CN105263466A - 指示正确牙齿清洁的口腔组合物 - Google Patents

Abstract

本发明提供了一种口腔护理组合物，该口腔护理组合物包含按重量计至少0.5％的二氧化硅附聚物，其中各个所述二氧化硅附聚物具有：(i)200μm至2000μm的总体粒度，和(ii)0.1N至5N的压碎强度；其中构成所述二氧化硅附聚物的二氧化硅粒子具有1μm至50μm的平均粒度；并且其中所述组合物具有10BKU至90BKU的粘度。本发明还提供了一种鼓励正确牙齿清洁的方法，该方法将本发明的口腔护理组合物施用于受试者的牙齿表面。本发明还提供了一种二氧化硅附聚物用于制造口腔护理组合物以鼓励正确的牙齿清洁的用途。

Description

指示正确牙齿清洁的口腔组合物

技术领域

本发明涉及用于指示正确的牙齿清洁技术的口腔组合物。本发明还涉及通过将本发明的口腔组合物施用于受试者的牙齿表面并刷拭该牙齿表面来鼓励正确牙齿清洁的方法。本发明还涉及二氧化硅附聚物用于制造口腔组合物以鼓励正确的牙齿清洁的用途。

背景技术

牙齿清洁是口腔卫生的一部分并且涉及从牙齿去除牙斑，其目的在于预防龋洞(龋齿)、牙龈炎、牙周病和甚至一些全身性疾病。人们日常通过用牙刷和牙膏刷拭来清洁他们自身的牙齿。不正确的或不充分的刷拭可能无法充分去除牙斑或阻止牙斑积聚，并且甚至可能对牙齿表面、牙龈和其它易损的口腔内膜有害。

电动牙刷(最初开发和推荐给双手力量不充分或有灵巧性问题的人)已经得到广泛的全面的应用。其中的一个主要原因是电动牙刷提供了用户能够容易遵循的用于在适当的一段时间内刷牙的定时器。据信电动牙刷针对减少牙斑形成和牙龈炎的有效性优于常规手动牙刷。然而，至少一些研究发现，如果人们用手动牙刷以正确的方式刷牙，则大部分电动牙刷实际上并不比手动牙刷更有效(DeeryC,HeanueM,DeaconS,RobinsonPG,WalmsleyAD,WorthingtonH,ShawW,GlennyAM(2004年3月)。“Theeffectivenessofmanualversuspoweredtoothbrushesfordentalhealth:asystematicreview”.JDent32(3):197–211)。刷拭进行的方式，包括所花费的时间量和所用的力量，可比牙刷的选择更重要。

因此，存在开发可帮助用户以正确方式清洁牙齿的产品的需要。还存在开发比电子牙刷花费更低的产品以提供用户依从性良好的正确牙齿清洁指南的需要。还存在开发帮助用户建立正确的牙齿清洁习惯的方法，包括但不限于帮助用户形成正确的牙齿清洁习惯，例如用适当的力量刷拭适当的一段时间的需要。

发明内容

在一个方面，本发明提供了一种口腔组合物，其包含按重量计至少0.5％的二氧化硅附聚物，其中各个二氧化硅附聚物具有：(i)200μm至2000μm的总体粒度，和(ii)0.1N至5N的压碎强度；其中构成二氧化硅附聚物的二氧化硅粒子具有1μm至50μm的平均粒度；并且其中组合物具有10BKU至90BKU的粘度。

在另一个方面，本发明提供了一种鼓励正确的牙齿清洁的方法，该方法包括将本发明的口腔组合物施用于受试者的牙齿表面。

在另一个方面，本发明提供了二氧化硅附聚物用于制造口腔组合物以鼓励正确牙齿清洁的用途，其中所述二氧化硅附聚物具有：(i)200μm至2000μm的总体粒度，和(ii)0.1N至5N的压碎强度；并且其中构成二氧化硅附聚物的二氧化硅粒子具有1μm至50μm的平均粒度。

通过将特定二氧化硅附聚物配制成具有适当粘度的口腔护理组合物，本发明提供了能够指示和/或鼓励正确的牙齿清洁的产品和方法。根据本发明的某些实施例，本口腔护理组合物能够指示用于牙齿清洁的正确力量。根据本发明的某些实施例，本口腔组合物能够鼓励充分和完全的牙齿清洁。根据本发明的某些实施例，本口腔组合物能够提供用户依从性良好的正确的牙齿清洁指南。

对于本领域的技术人员来说，通过下面的详细描述，本发明的这些和其它的特征、方面和优点将变得显而易见。

附图说明

虽然本说明书以特别定义并清楚地要求保护本发明的权利要求作出结论，但据信通过以下附图说明将更好地理解本发明。在这些附图说明中，

图1a和图1b示出了如何由通过TAAR2000流变仪获得的测试曲线来计算压碎强度。

图2至图7示出了在刷拭3分钟前和刷拭3分钟后根据六个具体实施例的口腔护理组合物的粒度分布。

具体实施方式

除非另外指明，本文所用的所有百分比和比率均按总组合物的重量计。除非另外指明，本文提及的所有成分的百分数、比例和含量均基于该成分的实际含量，并不包括在市售产品中可与这些成分一起使用的溶剂、填料或其它物质。

除非另外指明，本文涉及的所有测量均在约25℃的室温下进行。

本文可互换使用的术语“口腔组合物”和“口腔护理组合物”是指在一般使用过程中不是被故意吞咽以用于特定治疗剂的全身给药，而是在口腔中保留足够长的时间以基本上接触所有的牙齿表面和/或口腔组织以得到具有口腔活性的产品。所述口腔组合物可为各种形式，包括牙膏、牙粉、牙胶、齿龈胶、漱口水、摩丝、泡沫、义齿产品、口喷剂、锭剂、咀嚼片或口香糖。该口腔组合物还可结合到条或膜上以直接施用或粘附到口腔表面。

除非另外指明，如本文所用，术语“洁齿剂”包括糊剂、凝胶、液体、粉末或片剂。牙粉组合物可以是单相组合物，或者可以是两种或更多种单独牙粉组合物的组合。牙粉组合物可呈任何期望的形式，如深条纹的、浅条纹的、多层的、糊剂周围有凝胶的、或它们的组合。在包括两种或更多种单独牙粉组合物的牙粉中，每种牙粉组合物均可被包含在物理上独立的分配器室中，并且并排分配。

如本文所用，术语“牙齿”是指自然牙齿以及人造牙齿或义齿。

如本文所用，术语“粒度”是指通过激光衍射法测定的基于体积的粒度。激光衍射通过激光束穿过分散的颗粒样品时测量散射光强度的角度变化来测量粒度。较大粒子的粒散射光相对于激光束的角度较小，并且较小粒子的散射光相对于激光束的角度较大。接着，使用光散射的Mie理论分析角度散射强度数据来计算导致形成散射图谱的粒度。粒度报告为等体积球体直径。本文可互换使用术语“均值粒度”和“平均粒度”，其是指基于对数尺度而计算的粒度分布的平均值。当涉及粒状附聚物时，可互换使用术语“粒度”和“总体粒度”。

可用于本文的活性物质和其它成分可根据它们的美容的和/或治疗的有益效果或它们假定的作用或功能模式来分类或描述。然而应当理解，在某些情况下，可用于本发明的活性物质和其它成分可提供一种以上的美容和/或治疗有益效果或作用，或通过一种以上的作用方式起作用或工作。因此，本文的分类只是为了方便起见，而非旨在将成分限制在所列的特别指出的一个或多个应用中。

如本文所用，当用于权利要求中时，冠词“一个”和“一种”被理解为是指一种或多种受权利要求书保护的或根据权利要求书所述的物质。

如本文所用，术语“包含”、“包括”、“含有”、“具有”的含义是非限制性的，即，可加入不影响结果的其它步骤和其它成分。以上术语涵盖术语“由……组成”和“基本上由……组成”。

如本文所用，单词“优选的”、“优选地”和它们的变体是指在特定环境下能够提供特定有益效果的本发明的实施例。然而，其它的实施例在相同或其它的环境下也可为优选的。此外，一个或多个优选实施例的详述并不表示其它实施例是无用的，并且不旨在从本发明的范畴中排除其它的实施例。

二氧化硅附聚物

根据本发明，口腔护理组合物包含按重量计至少0.5％的二氧化硅凝聚物，其中各个二氧化硅附聚物具有：(i)200μm至2000μm的总体粒度，和(ii)0.1N至5N的压碎强度；其中构成二氧化硅附聚物的二氧化硅粒子具有1μm至50μm的平均粒度。

推荐用于本发明的二氧化硅附聚物具有200μm至2000μm的总体粒度。在一个具体实施例中，各个二氧化硅附聚物具有250μm、300μm、350μm、400μm或450μm至500μm、600μm、800μm、1000μm或1500的总体粒度。在一个可选实施例中，各个二氧化硅附聚物具有250μm或300μm至350μm或450μm的总体粒度。在另一个可选实施例中，各个二氧化硅附聚物具有500μm或600μm至800μm或1000μm的总体粒度。二氧化硅附聚物的粒度应当足够大以使得用户在刷拭期间能感觉到它，但又不应太大而使得用户不舒服或对刷拭体验产生负面影响。

推荐用于本发明的二氧化硅附聚物具有0.1N至5N的压碎强度。在一个具体实施例中，各个二氧化硅附聚物具有0.5N、0.8N、1N、1.3N、1.5N或1.8N至2N、2.5N、3N、3.5N、4N或4.5N的压碎强度。在一个另选实施例中，各个二氧化硅附聚物具有0.8N或1N至1.3N或1.8N的压碎强度。在另一个另选实施例中，各个二氧化硅附聚物具有2N或2.5N至3.5N或4.5N的压碎强度。二氧化硅附聚物的压碎强度应当在正确的刷拭力范围内。因此，当二氧化硅附聚物在刷拭期间破碎时，用户取得使用了正确刷拭力的信号。正确的刷拭力依赖于刷拭目的和/或用户。例如，就儿童制剂而言，正确的刷拭力以及由此的二氧化硅附聚物的压碎强度可推荐为0.5N至2N，优选0.8N至1.5N。鼓励儿童从其牙齿发育初期起正确地清洁其牙齿是很重要的。就用于常规清洁的成人制剂而言，正确的刷拭力以及由此二氧化硅附聚物的压碎强度可推荐为1N至4N，优选1.5N至3.3N。现今，存在被设计用于多种情况的各种洁齿剂，包括龋洞、牙龈炎、牙垢、色斑牙齿、敏感性牙齿等。就抗牙垢或抗牙结石制剂而言，正确的刷拭力以及由此二氧化硅附聚物的压碎强度可推荐为2N至5N，优选3N至4.5N。

根据本发明，就刷拭效果而言，由各种牙刷引起的差异将被最小化。无论牙刷是手动牙刷或电动牙刷，或者无论牙刷具有硬刷毛或软刷毛，用户都可基于正确刷拭力下二氧化硅附聚物的破碎而容易地发现操纵牙刷来刷牙的正确方式。例如，如果刷拭力过大，则具有硬刷毛的牙刷趋于损伤牙齿表面的牙釉质，而如果使用减小的刷拭力，则可以消除或去除该问题。

用于本发明的二氧化硅附聚物包含平均粒度为1μm至50μm的二氧化硅粒子。在一个具体实施例中，各个二氧化硅附聚物包含平均粒度为2μm、3μm、5μm、8μm或10μm至15μm、20μm、30μm、40μm或45μm的二氧化硅粒子。在一个另选实施例中，各个二氧化硅附聚物包含平均粒度为1.5μm、2.5μm或3.5μm至5.5μm、7.5μm或13.5μm的二氧化硅粒子。在另一个另选实施例中，各个二氧化硅附聚物包含平均粒度为2μm、4μm或9μm至15μm、20μm或40μm的二氧化硅粒子。用于构成二氧化硅附聚物的二氧化硅粒子应当为趋于以相对易碎的方式附聚的粒度。优选地，用于构成二氧化硅附聚物的二氧化硅粒子通常应当为用户在刷拭期间无法感觉到的粒度。因此，当二氧化硅附聚物在正确的刷拭力下破碎时，用户获得这样的信号：感觉到由二氧化硅附聚物形成的(但并不来自所得二氧化硅粒子)砂砾感减少或消除。在刷拭时，此种砂砾感减少或消除使得用户具有成就感，并且因此鼓励用户形成良好的牙齿清洁***均粒度的二氧化硅粒子构成时，二氧化硅附聚物可在产品储存寿命内具有良好的稳定性，但是在使用期间在正确的刷拭力下迅速破碎成不可感知的均匀二氧化硅粒子。

用于构成二氧化硅附聚物的二氧化硅粒子可具有任何适宜的压碎强度。在一个具体实施例中，构成附聚物的二氧化硅粒子的压碎强度超过附聚物的压碎强度。构成附聚物的二氧化硅粒子的压碎强度可大于7.5N、10N、20N或50N。

用于构成二氧化硅附聚物的二氧化硅可选自：熔融二氧化硅、热解二氧化硅、焦化二氧化硅、胶态二氧化硅、沉淀二氧化硅、疏水性二氧化硅、硅胶、二氧化硅气凝胶、以及它们的混合物。在一个优选实施例中，二氧化硅附聚物包含选自热解二氧化硅、焦化二氧化硅、沉淀二氧化硅、硅胶、以及它们的混合物的二氧化硅粒子。二氧化硅已广泛用于口腔护理组合物中，包括增稠二氧化硅和研磨二氧化硅。二氧化硅附聚物可包含增稠二氧化硅和研磨二氧化硅中的一者，或它们的混合物。

可用于构成二氧化硅附聚物的二氧化硅的一些实例是购自以下的那些：英国Warrington的IneosSilicas，以出售；法国Lyon的RhodiaSilicaSystems，以和出售；德国DegussaAG，以和出售；美国Maryland的Columbia的DavisonChemicalDivision的W.R.Grace&Company，以出售；美国NewJersey的Edison的J.M.HuberCorporation，以出售；美国MA的Bellerica的CabotCorporation，以出售；和美国MD的Baltimore的MillenniumInorganicChemicalsCorporation，以出售。

二氧化硅附聚物可由可商购获得的二氧化硅粒子制得，例如选自 或它们的任意混合物的那些。二氧化硅粒子可以是结构改性的或不是结构改性的。用于由较小二氧化硅粒子制备二氧化硅附聚物的适宜工业过程包括但不限于润湿并且相继干燥、压力压制、和任何其它可能的过程。在一个具体实施例中，二氧化硅附聚物仅由二氧化硅粒子制得。在一个另选实施例中，二氧化硅附聚物由二氧化硅粒子和一种或多种粘合剂组成。在另一个另选实施例中，二氧化硅附聚物还包含一种或多种选自以下的成分：抗菌剂、着色剂、调味剂组分、以及它们的混合物。或者，二氧化硅附聚物可选自可商购获得的二氧化硅附聚物，例如和

在一个具体实施例中，口腔护理组合物包含按重量计1％、2％、3％、4％或5％至6％、9％、15％、20％或30％的二氧化硅附聚物。在一个可选实施例中，口腔护理组合物包含按重量计1.5％或2.5％至3.5％或4.5％的二氧化硅附聚物。在另一个另选实施例中，口腔护理组合物包含按重量计5.5％、8％或12％至18％、23％或28％的二氧化硅附聚物。

在一个具体实施例中，口腔护理组合物包含按重量计2％至8％的二氧化硅附聚物，其中各个二氧化硅附聚物具有：(i)300μm至600μm的粒度，和(ii)1N至3N的压碎强度；并且其中各个二氧化硅附聚物包含平均粒度为5μm至20μm的二氧化硅粒子。

在另一个具体实施例中，口腔护理组合物包含按重量计1％至5％的二氧化硅凝聚物，其中各个二氧化硅附聚物具有：(i)100μm至400μm的粒度，和(ii)0.5N至2.5N的压碎强度；并且其中各个二氧化硅附聚物包含平均粒度为5μm至20μm的二氧化硅粒子。

粘度控制体系

已经令人惊奇地发现，当包含二氧化硅附聚物的口腔护理组合物具有特定粘度时，在牙刷来回移动时，二氧化硅附聚物易于均匀铺开在牙齿表面上，从而确保到达牙齿表面的各个位置并且通过牙刷正确清洁各个位置。控制刷拭力，尤其是在整个刷拭动作期间控制均匀而恒定的刷拭力并不容易。因此，从正确刷拭力均匀地施加到牙齿表面的意义来说，二氧化硅附聚物均匀分布在牙齿表面是重要的。这指示并且鼓励有效和彻底的清洁。令人惊讶的是，当包含二氧化硅附聚物的口腔护理组合物具有特定粘度时，在口腔护理组合物的制造过程期间，二氧化硅附聚物具有较好的附聚稳定性，但在正确的刷拭力下会迅速破碎成小粒子。

根据本发明，口腔护理组合物具有10BKU至90BKU的粘度。在一个具体实施例中，口腔护理组合物具有15BKU、20BKU、25BKU或30BKU至40BKU、50BKU、60BKU或70BKU的粘度。在一个另选实施例中，口腔护理组合物具有12BKU或18BKU至28BKU或33BKU的粘度。在另一个另选实施例中，口腔护理组合物具有35BKU或45BKU至55BKU或65BKU的粘度。如本文所用，“BKU”是Brookfield粘度的单位。在室温下于BrookfieldRVT1/2Heliopath粘度计上使用轴旋转速度设定为2.5rpm的E轴测定Brookfield粘度。

增稠剂通常用于口腔护理组合物以控制或改变组合物的粘度。用于本发明的增稠剂选自：多糖或多糖衍生物(例如甲基纤维素、乙基纤维素、羧甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素和其它纤维素衍生物)、卡波姆(例如交联聚丙烯酸共聚物或与聚烯基聚醚交联的丙烯酸均聚物和共聚物)、天然和合成树胶(例如角叉菜胶、黄原胶、刺梧桐树胶、瓜尔胶、明胶、藻胶、海藻酸钠、黄芪胶、脱乙酰壳多糖、金合欢树胶等)、丙烯酰胺聚合物、丙烯酸聚合物、乙烯基聚合物(例如聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮等)、聚胺、聚季化合物、环氧乙烷聚合物、以及它们的混合物。包括但不限于矿物油、凡士林、粘土和有机改性粘土、二氧化硅等的一些无机增稠剂也能够用于本发明。

增稠剂按所述口腔护理组合物的重量计以0.01％至20％的量存在。在一个具体实施例中，增稠剂按所述口腔护理组合物的重量计以0.1％、0.5％、1％或2％至3％、5％、8％或15％的量存在。在另一个具体实施例中，增稠剂按所述口腔护理组合物的重量计以0.2％、0.3％、0.5％或0.8％至1％、2％、3％或5％的量存在。

增稠剂可与载体一起使用或者不与载体一起使用。适宜的载体的实例包括但不限于甘油、聚乙二醇(例如PEG-400)，或它们的混合物。当使用载体时，将基于增稠剂/载体组合的总重量计优选至多5％，更优选为0.1％至1％的增稠剂与优选为95％至99.9％、更优选为99％至99.9％的载体结合。此外，当增稠剂为水合二氧化硅并与载体一起使用时，将基于增稠剂/载体组合的总重量计优选为5％至10％增稠剂与优选为90％至95％的载体结合。

在一个具体实施例中，本发明口腔护理组合物包含选自卡波姆的增稠剂，如与季戊四醇烷基醚或蔗糖烷基醚交联的丙烯酸均聚物类。卡波姆以系列从B.F.Goodrich商购获得，包括 以及它们的混合物。聚丙烯酸的均聚物描述于例如美国专利2,798,053中。这些聚合物为不饱和、可聚合的羧基单体如丙烯酸、甲基丙烯酸、马来酸、衣康酸、马来酸酐等的均聚物。

在另一个实施例中，本口腔护理组合物优选地按口腔护理组合物的重量计以0.2％、0.3％、0.6％或0.8％至1.1％、1.4％、1.8％或2.5％的量包含选自以下的增稠剂：甲基纤维素、乙基纤维素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素、角叉菜胶、黄原胶、瓜尔胶、黄芪胶、藻酸盐、金合欢树胶、明胶、以及它们的混合物，。在另一个优选实施例中，本口腔护理组合物优选地按口腔护理组合物的重量计以0.2％、0.3％或0.4％至0.6％、0.8％或1.5％的量包含选自以下的增稠剂：羧乙基纤维素、角叉菜胶、羧甲基纤维素钠、以及它们的混合物。

任选组分

本发明的口腔护理组合物可包含各种任选的常规口腔组合物组分。此类任选组分包括但不限于湿润剂、表面活性剂、抗菌剂、氟化物离子源和可用于口腔组合物中的一些其它常规组分。可在本发明中使用的二氧化硅附聚物还可包含一种或多种选自抗菌剂、着色剂、调味剂、以及它们的混合物的成分，以在控释和/或信号转导方面提供进一步的有益效果。

润湿剂诸如聚乙二醇还可用于洁齿剂组合物中以改善粘度并且向洁齿剂组合物提供平滑感。可获得具有较大平均分子量范围并且具有不同性能的聚乙二醇，所述性能取决于它们的平均分子量。湿润剂用于避免口腔组合物尤其是牙膏组合物在暴露于空气之后硬化，并且赋予口部潮湿感。某些湿润剂还可赋予口腔组合物诸如漱口液和牙膏期望的甜味。可用于本发明的适宜湿润剂包括可食用的多元醇诸如甘油、山梨醇、木糖醇、丁二醇、聚乙二醇、丙二醇、以及它们的混合物。湿润剂任选地按所述组合物的重量计1％至70％以例如1％至50％、2％至25％，或5％至15％的总量存在。

表面活性剂可用于例如使组合物的其它组分相容并且因此提供增强的稳定性，例如在用本发明洁齿剂组合物刷拭期间有助于通过洗涤剂来清洁牙齿表面并在搅动时提供泡沫。可使用其中大多数为阴离子、非离子或两性离子的任何口服可接受的表面活性剂。适宜的阴离子表面活性剂包括但不限于C8-20烷基硫酸盐、C8-20脂肪酸磺化甘油单酯、肌氨酸盐和牛磺酸盐等的水溶性盐。这些及其它类的例示性实例包括月桂基硫酸钠、椰子单甘油酯磺酸钠、月桂基肌氨酸钠、月桂基羟乙磺酸钠、月桂基聚氧乙烯醚羧酸钠和十二烷基苯磺酸钠。适宜的非离子表面活性剂包括但不限于泊洛沙姆、聚氧乙烯失水山梨糖醇酯、脂肪醇聚氧乙烯醚、烷基酚乙氧基化物、叔胺氧化物、叔膦氧化物、二烷基亚砜等。适宜的两性的表面活性剂包括但不限于具有阴离子基团如羧酸根、硫酸根、磺酸根、磷酸根或膦酸根的C8-20脂族仲胺和叔胺衍生物。适宜的实例是椰油酰氨基丙基甜菜碱。表面活性剂任选地按所述组合物的重量计以0.01％至10％，例如0.05％至5％或0.1％至2％的总量存在。

本口腔护理组合物可包含能够提供游离氟离子的可溶性氟化物来源(也称为氟化物离子源)。优选的氟化物离子源选自氟化钠、氟化亚锡、单氟磷酸钠、氟化胺、以及它们的组合。氟化钠是最优选的水溶性氟化物离子源。1960年7月26日授权于Norris等的美国专利2,946,725和1972年7月18日授权于Widder等的美国专利3,678,154公开了此类氟化物离子源和其它来源。在一些具体实施例中，本口腔护理组合物包含能够提供50ppm至3500ppm，优选500ppm、1000ppm或1500ppm至2000ppm、2500ppm或3000ppm游离氟离子的氟化物离子源。

可用于本发明中的抗菌剂包括但不限于水不溶性非阳离子抗菌剂，并且水溶性抗菌剂诸如季铵盐和双二胍盐等适于被包括在其中。三氯生一磷酸盐是附加的水溶性抗菌剂。在某些优选的实施例中，抗菌剂选自卤化鲸腊基吡啶鎓、卤化杜灭芬、亚锡离子来源、锌离子来源、铜离子来源、以及它们的组合。这些抗菌剂按重量计可以0.01％、0.05％、0.1％或0.2％至0.5％、1.0％、1.2％或1.5％的水平存在。

本文的着色剂包括颜料、染料、赋予特殊光泽或反射率的色淀和试剂例如珠光剂。着色剂可具有多种功能，包括例如为牙齿表面提供白色或浅色涂层，充当被组合物有效接触的牙齿表面上的位点的指示剂，和/或改良组合物外观，特别是颜色和/或不透明度以增强对用户的吸引力。可使用任何口服可接受的着色剂，包括但不限于滑石粉、云母、碳酸镁、碳酸钙、硅酸镁、硅酸镁铝、二氧化硅、二氧化钛、氧化锌、红色、黄色、棕色或黑色氧化铁、氰亚铁酸铵铁、锰紫、群青、二氧化钛化云母、氯氧化铋等。

调味剂用于例如增强组合物的味道。可使用任何口服可接受的天然或合成调味剂，包括但不限于香草醛、鼠尾草、马郁兰、欧芹油、留兰香油、肉桂油、冬青油(水杨酸甲酯)、胡椒薄荷油、丁香油、月桂油、茴芹油、桉树油、柑橘油、水果油脂和香精(包括柠檬、橙子、酸橙和葡萄柚、杏、香蕉、葡萄、苹果、草莓、樱桃、菠萝等衍生那些)，豆和坚果诸如咖啡豆、可可豆、可乐果、花生果、杏仁等衍生的调味剂，吸附的和包封的调味剂等。在口中提供香味和/或其它口感效果包括冷却或加温效果的成分也可被包括在本文的调味剂中。此类成分示例性地包括薄荷醇、乙酸薄荷酯、乳酸薄荷酯、樟脑、桉树油、桉叶脑、对苯烯基茴香醚、丁香酚、桂皮、烷酮、α-紫罗兰酮、丙烯基愈创木酚、百里酚、里哪醇、苯甲醛、肉桂醛、N-乙基-p-薄荷烷-3-酰胺、N,2,3-三甲基-2-异丙基丁酰胺、3-(1-薄荷氧基)-丙-1,2-二醇、肉桂醛甘油缩醛(CGA)、薄荷酮甘油缩醛(MGA)等。

在一个具体实施例中，口腔护理组合物为选自牙膏、牙粉、牙胶、以及它们的混合物的形式。

方法、用途和套件

本发明还涉及鼓励正确的牙齿清洁的方法，包括向受试者的牙齿表面施用本发明的口腔护理组合物的步骤。

在一个具体实施例中，所述方法包括用本发明的口腔护理组合物刷拭受试者的牙齿表面的步骤。当反复使用所述组合物时，本发明的口腔护理组合物的有益效果可随时间而增加。

受试者可以是其牙齿表面和口腔需要用本发明口腔组合物处理的任何人或动物。“动物”旨在包括家庭宠物或其它家畜，或关在笼中的动物。

本发明还涉及二氧化硅附聚物用于制造口腔护理组合物以鼓励正确的牙齿清洁的用途，其中所述二氧化硅附聚物具有：(i)200μm至2000μm的总体粒度，和(ii)0.1N至5N的压碎强度；并且其中构成二氧化硅附聚物的二氧化硅粒子具有1μm至50μm的平均粒度。

本发明还涉及包括本发明的组合物并且包括使用说明书的套件。在一个具体实施例中，说明书指导用户用组合物持续刷牙直至“砂砾感”显著减少或消除。

实例：

本文实例旨在例示本发明，而并非用于限制或另外限定本发明的范畴。

二氧化硅附聚物

三种二氧化硅附聚物分别由和119(均从美国NewJersey的Edison的J.M.HuberCorporation商购获得)制备。以为例，如下制备的二氧化硅附聚物：称出一定量的向称取的中添加水，水与二氧化硅的比率为1.5:1，在盘式造粒机中将混合物粒化以提供润湿的附聚物，1200℃下在烘箱中干燥润湿的附聚物4小时，并且筛出干燥的附聚物以获得可通过600μm筛孔但不可通过300μm筛孔的那些附聚物。

在TAAR2000流变仪(购自美国NewCastle的TAInstruments)上测试二氧化硅附聚物的压碎强度。几何结构是40mm的钢平行板。随机拾取单个二氧化硅附聚物并放在Peltier板上。针对三种二氧化硅附聚物中的每一种，测试五个单个二氧化硅附聚物以得到平均结果。在以下测试设定下进行挤/拉测试：

间隙速度(微米/秒)：10.0(压缩)

距离(微米)：500

采样点：250

步骤终止：当法向力大于40.00N时

图1a和图1b示出如何计算压碎强度：分别绘制压碎前和压碎后测试曲线段的拟合线，将各拟合线开始偏离测试曲线处的点标识为分离点,将两条拟合线的分离点之间的段定义为交汇部位,将交汇部位内所有点的平均法向力作为压碎强度。表1示出三种二氧化硅附聚物的压碎强度。

表1

口腔护理组合物

口腔护理组合物的六个实例示出于表2。除非另外指明，所有的成分量均描述为重量百分比(重量％)。口腔护理组合物如下制备：将水、湿润剂、部分调味剂、着色剂、缓冲液和活性剂添加至35℃的主混合槽中，充分混合并确保所有的成分已溶解或充分分散；将增稠剂和甜味剂添加至主混合槽中，混合并均化直至充分分散并且均匀；添加研磨二氧化硅和二氧化硅附聚物，混合并均化直至充分分散并且均匀；脱气；将表面活性剂溶液、剩余部分的调味剂添加至主混合槽中，混合并均化直至充均匀；脱气；泵出并冷却批料至低于40℃。

表2

成分	实例1	实例2	实例3	实例4	实例5	实例6
							山梨醇	14.18	28.35	28.35	28.35	28.35	24.65
羧甲基纤维素钠	0.50	0.50	1.00	1.00	0.50	0.87
							羟乙基纤维素	0.15	0.15	0.30	0.30	0.15	0.26
角叉菜胶	0.25	0.25	0.50	0.50	0.25	0.43
							糖精钠	0.15	0.30	0.30	0.30	0.30	0.26
氟化钠	0.24	0.24	0.24	0.24	0.24	0.24
							二水合柠檬酸钠	0.14	0.27	0.27	0.27	0.27	0.23
二水合柠檬酸锌	0.40	0.79	0.79	0.79	0.79	0.69
							聚乙二醇300	40.00	-	-	-	-	13.04
研磨二氧化硅	4.00	20.00	17.00	17.00	20.00	-
							月桂基硫酸钠溶液	1.05	2.10	2.10	2.10	2.10	1.82
调味剂	0.60	1.20	1.20	1.20	1.20	1.05
							着色剂	0.20	0.40	0.40	0.40	0.40	0.35
Zeodent 165的二氧化硅附聚物	-	2.00	2.00	5.00	8.00	14.78
							Zeodent 109的二氧化硅附聚物	3.50	-	-	-	-	-
Zeodent 119的二氧化硅附聚物	7.50	-	-	-	-	6.96
							经处理的水	27.14	43.45	45.55	42.55	37.45	34.37
总计	100	100	100	100	100	100

通过带有T-E轴和Brookfield“Helipath”支架的1/2RVT型号(1/2弹簧强度)的BrookfieldDigital粘度计来测定粘度。T-E轴是常规“E-系列”T形轴。将粘度计置于Helipath支架上并经由水平仪调平。连接T-E轴，并当粘度计运行时将其设置为2.5RPM。在10分钟后测定粘度并使温度恒定于25℃。表3示出各个口腔护理组合物的粘度。

表3

	实例1	实例2	实例3	实例4	实例5	实例6
							粘度/BKU	15	27	49	69.8	85.6	107.6

刷拭测试

进行刷拭测试以证实本口腔护理组合物的功效。在刷拭前和刷拭后测定粒度变化。

使用具有智能引导电动牙刷的Oral-B专业护理智能系列5000并且其配备有Oral-B精确清洁电动刷头。将70mm直径的表面皿用作在其上实施刷拭的表面。

如下进行刷拭过程：使用前，在室温下将牙刷浸入去离子水(DI水)中至少1min，用DI水湿润表面皿并倒出多余的水，将0.65g±0.02g牙膏称取到具有余量水的牙刷刷毛上，用2.5N的压着力使牙膏在表面皿上刷拭3分钟。

粒度分析：

使用激光衍射粒度分析仪(获自MalvernInstruments的Mastersizer2000)来测量口腔护理组合物中颗粒的粒度。激光衍射技术通过测量颗粒穿过激光光束时颗粒所散射的光来发挥作用。颗粒将光散射成与其尺寸直接相关的角度。Mastersizer2000使用与样品相关联的光散射图谱来计算粒度分布。仪器遵循ISO13320-1-1999的建议。

制备包含口腔护理组合物的分散体以用于测量。将仪器与包含待测量的分散体的夹套烧杯连接。使分散体在烧杯和测量粒度的粒度分析仪的采样单元之间再循环。为了降低样品变化，将所有的刷拭玻璃板放入测量烧杯中并搅拌直至所有样品溶解于DI水中。获得各个样品的粒度分布、D90和平均粒度(平均粒度)。D90是指不超过90％总量的粒子的粒度。例如，50μm的D90是指不超过90％总量的粒子可具有的50μm或更小的粒度。平均粒度是指所有粒子的平均粒度。对于各个测定，创建四个记录，其中三个记录涉及样品的测定，并且第四个为平均结果。

图2至图7示出了在刷拭前和刷拭后各个口腔护理组合物的粒度分布。表4示出了在刷拭前和刷拭后各个口腔护理组合物的D90和平均粒度汇总。

表4

在图2至图6中，我们可以观察到各个刷拭前的样品有两个不同的峰。较小粒度范围内的峰表示存在平均粒度为约13μm的研磨二氧化硅。较大粒度范围内的峰表示存在二氧化硅附聚物。图7示出了实例6的口腔护理组合物的颗粒的粒度分布。没有将平均粒度为约13μm的研磨二氧化硅有意地添加到实例6中，但是在较小粒度范围内有两个次峰，其可能表示在组合物制备期间二氧化硅附聚物发生一些破碎。

比较刷拭前和刷拭后各样品的粒度分布曲线可以看出，较小粒度范围内的峰在刷拭后变得更高和/或更宽，而较大粒度范围内的峰在刷拭后变得更低或更窄。这表明在刷拭期间二氧化硅附聚物破碎为小粒子。

推荐较低粘度的口腔护理组合物。如图2和图3所示，当口腔护理组合物的粘度分别低至15BKU和27BKU时，二氧化硅附聚物在刷拭后显著减少。随着口腔护理组合物的粘度增大，较大粒度范围内的峰变化变得不太显著(参见图7，尤其是与图2比较)。如表4所示，在刷拭前和刷拭后，口腔护理组合物的D90和平均粒度两者均显示降低。组合物的粘度越低，降低就更显著。

除非另外指明，所有百分比、比率和比例均以总组合物的重量计。除非另外指明，所有温度均以摄氏度(℃)为单位。除非另外指明，所有的测量均在25℃下进行。所有组分或组合物含量是指该组分或组合物的活性物质含量，并且不包括市售来源中可能存在的杂质，例如残余溶剂或副产物。

应该理解，在本说明书中给出的每一上限值包括每一个下限值，如同该下限值在本文中也被明确地表示。在本说明书中给出的每一下限值将包括每一个上限值，如该上限值一样在本文中也被明确地表示。在本说明书中给出的每一数值范围将包括包含于该较大数值范围内的每一更窄的数值范围，如该更窄的数值范围一样在本文中也被明确地表示。

应当了解，本文所公开的量纲和值不旨在严格限于所引用的精确值。相反，除非另外指明，否则每个这样的量纲旨在表示所述值以及围绕该值功能上等同的范围。例如，公开为“40mm”的量纲旨在表示“约40mm”。

除非明确排除或限制，将本文引用的每篇文献，包括任何交叉引用或相关专利或专利申请，全文以引用方式并入本文。任何文献的引用不是对其作为本文所公开的或受权利要求书保护的任何发明的现有技术，或其单独地或与任何其它参考文献的任何组合，或者参考、提出、建议或公开任何此类发明的认可。此外，如果此文献中术语的任何含义或定义与以引用方式并入本文的文献中相同术语的任何含义或定义相冲突，将以此文献中赋予该术语的含义或定义为准。

虽然已经举例说明和描述了本发明的具体实施例，但是对于本领域技术人员来说显而易见的是，在不背离本发明实质和范围的情况下可以做出多个其它改变和变型。因此，本文旨在所附权利要求中涵盖属于本发明范围内的所有此类改变和修改。

Claims (19)

1.一种口腔护理组合物，其包含按重量计至少0.5％的二氧化硅附聚物，其中各个所述二氧化硅附聚物具有：(i)200μm至2000μm的总体粒度，和(ii)0.1N至5N的压碎强度；其中构成所述二氧化硅附聚物的二氧化硅粒子具有1μm至50μm的平均粒度；并且其中所述组合物具有10BKU至90BKU的粘度。

2.根据权利要求1所述的口腔护理组合物，其中所述口腔护理组合物具有15BKU至70BKU的粘度。

3.根据权利要求1所述的口腔护理组合物，其中所述构成二氧化硅附聚物的二氧化硅粒子选自热解二氧化硅、焦化二氧化硅、沉淀二氧化硅、硅胶、以及它们的混合物。

4.根据权利要求1所述的口腔护理组合物，其中所述口腔护理组合物包含按重量计1％至30％的所述二氧化硅附聚物。

5.根据权利要求1所述的口腔护理组合物，其中所述构成二氧化硅附聚物的二氧化硅粒子具有2μm至45μm的平均粒度。

6.根据权利要求1所述的口腔护理组合物，其中各个所述二氧化硅附聚物具有250μm至1500μm的总体粒度。

7.根据权利要求1所述的口腔护理组合物，其中各个所述二氧化硅附聚物具有0.5N至4N的压碎强度。

8.根据权利要求1所述的口腔护理组合物，其中各个所述二氧化硅附聚物具有：(i)300μm至600μm的总体粒度，和(ii)1N至3N的压碎强度。

9.根据权利要求1所述的口腔护理组合物，其中所述口腔护理组合物还包含选自以下的增稠剂：多糖及其衍生物、卡波姆、天然和合成树胶、丙烯酰胺聚合物、丙烯酸聚合物、乙烯聚合物、聚胺、环氧乙烷聚合物、矿物油、凡士林、粘土和有机改性粘土、以及它们的混合物。

10.根据权利要求9所述的口腔护理组合物，其中所述增稠剂选自甲基纤维素、乙基纤维素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素、角叉菜胶、黄原胶、瓜尔胶、黄芪胶、藻酸盐、***树胶、明胶、以及它们的混合物。

11.根据权利要求9所述的口腔护理组合物，其中所述增稠剂按所述口腔护理组合物的重量计以0.2％至5％的量存在。

12.根据权利要求11所述的口腔护理组合物，其中所述增稠剂按重量计以0.4％至1.5％的量存在于所述口腔护理组合物中，并且其中所述增稠剂选自羟乙基纤维素、角叉菜胶、羧甲基纤维素钠、以及它们的混合物。

13.根据权利要求1所述的口腔护理组合物，其中所述口腔护理组合物包含选自以下的表面活性剂：甘油、山梨糖醇、木糖醇、丁二醇、聚乙二醇、丙二醇、以及它们的混合物。

14.根据权利要求1所述的口腔护理组合物，其中各个所述二氧化硅附聚物还包含选自抗菌剂、着色剂、调味剂、以及它们的混合物的一种或多种成分。

15.根据权利要求1所述的口腔护理组合物，其中所述口腔护理组合物为选自牙膏、牙粉、牙胶、以及它们的混合物的形式。

16.一种鼓励正确的牙齿清洁的方法，所述方法包括将根据权利要求1至15中任一项所述的口腔护理组合物施用于受试者的牙齿表面并用所述口腔护理组合物刷拭所述牙齿表面的步骤。

17.二氧化硅附聚物用于制造口腔护理组合物的用途，其中所述二氧化硅附聚物具有：(i)200μm至2000μm的粒度，和(ii)0.1N至5N的压碎强度；并且其中构成所述二氧化硅附聚物的二氧化硅粒子具有1μm至50μm的平均粒度。

18.根据权利要求17所述的用途，其中所述口腔护理组合物具有10BKU至90BKU的粘度。

19.根据权利要求17所述的用途，其中所述口腔护理组合物为选自牙膏、牙粉、牙胶、以及它们的混合物的形式。