CN105072906B - 取代的4‑氰基‑3‑(吡啶基)‑4‑苯基丁酸酯、其制备方法及其作为除草剂和植物生长调节剂的用途 - Google Patents
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Abstract
式(I)的化合物或其盐适合作为用于防治有害植物的除草剂或作为植物生长调节剂，其中，R1、(R2)n如权利要求1中所定义，且Q如下所定义。所述化合物可根据权利要求所述的方法制备。Q代表吡啶‑2‑基(Q1)、吡啶‑3‑基(Q2)或吡啶‑4‑基(Q3)。(I)
Description
本发明涉及除草剂和植物生长调节剂的技术领域，即取代的4-氰基-3-(吡啶基)-4-苯基丁酸酯，其可用于防治不想要的植物，用于选择性防治有用植物作物中的阔叶杂草和禾本科杂草，以及还用于调节和影响作物植物的植物生长。此外，本发明涉及制备取代的4-氰基-3-(吡啶基)-4-苯基丁酸酯和/或其盐的方法。
由于4-氰基-3-(杂芳基)-4-苯基丁酸酯——包括个别除草剂4-氰基-3-(吡啶基)-4-苯基丁酸酯——从如下所列和分析的现有技术中是已知的，因此本发明特别涉及取代的4-氰基-3-(吡啶基)-4-苯基丁酸酯，涉及其制备方法以及涉及其作为除草剂和植物生长调节剂的用途。
文献EP 0 005 341 A2公开了4-氰基-3,4-二芳基丁酸的酯和酰胺及其除草作用。除了4-氰基-4-苯基-3-苯基丁酸酯和4-氰基-4-杂芳基-3-苯基丁酸酯之外，还以通式形式公开了4-氰基-3-杂芳基-4-苯基丁酸酯，其中杂芳基的定义除了噻吩基之外还包括吡啶基。然而，在EP 0 005 341 A2公开的具体实例中，4-氰基-3,4-二苯基丁酸及其酯占多数，而吡啶取代的化合物却被限于两种具体的实例，即4-氰基-3-苯基-4-(吡啶-3-基)丁酸及其乙酯。相反，EP 0 005 341 A2没有公开4-氰基-3-吡啶基-4-苯基丁酸酯的任何具体实例。
根据EP-A-0 005 341 A2中公开的教导，在EP 0 005 341 A2中公开的化合物的苏型异构体通常适用于有害植物的非选择性防治，然而赤型/苏型异构体混合物优选用于选择性防治一些有用植物作物中的有害植物。使用苯基基团未被取代的4-氰基-3,4-二苯基丁酸作为实例，EP 0 005 341 A2还显示属于苏型的两种异构体具有不同的活性。
文献EP 0 270 830 A1公开了4-氰基-3,4-二芳基丁酸(酯)的苏型异构体和赤型/苏型异构体混合物可被用作植物生长调节剂，从而防止果序在各种有害草类中的发育。设想的芳基基团是未取代的或取代的苯基基团以及未取代的吡啶基团或卤素取代的吡啶基团。文献EP 0 270 830 A1公开的实例主要涉及(取代的)4-氰基-3,4-二苯基丁酸(酯)，还包括两种具体的4-氰基-3-吡啶基-4-苯基丁酸酯(参见第33页表Ig中的前两种化合物)，即4-氰基-3-(吡啶-3-基)-4-苯基丁酸乙酯和4-氰基-3-(吡啶-4-基)-4-(3-氯苯基)丁酸甲酯。
文献JP 04297454 A公开了4-氰基-3-杂芳基-4-苯基丁酸酯及其作为除草剂的用途。除了未取代的喹啉，代表字母"A"的杂环和位于丁酸酯3-位的杂环还包括甲基取代的吡啶-2-基基团(6-甲基吡啶-2-基)。
文献WO 2010/114978 A1涉及药物活性化合物(肾素抑制剂)的制备。为了制备肾素抑制剂，该文献公开了4-氰基-3-(3-吡啶基)-4-苯基丁酸酯的用途，其吡啶基团被甲氧基取代。
发表于Biorganic&Medicinal Chemistry Letters 22(2012)1953-1957的科学出版物也涉及药物活性化合物(肾素抑制剂)的制备，而且在此文中，公开了4-氰基-3-(杂芳基)-4-苯基丁酸乙酯(参见第1955页方案1并结合表1中的化合物3，其中称为Y的芳基基团在第1954页上被详细说明)的用途。根据表1，所提及的化合物37中的Y是指吡啶-3-基。因此，在化合物37的合成期间，在第一反应步骤中，由Michael加成(参见方案1)所形成的一种中间体是化合物4-氰基-3-(吡啶-3-基)-4-(2-氯-4-溴苯基)丁酸乙酯。
在这些应用中，迄今已知的用于选择性防治有用植物作物中的有害植物的作物保护剂或用于防治不想要植物的活性化合物有时具有以下缺点：(a)其对于特定有害植物不具有或具有不充分的除草活性，(b)可用活性化合物防治的有害植物谱不足够宽，(c)其在有用植物作物中的选择性太低和/或(d)其具有毒理学上不利的性质。此外，可用作许多有用植物的植物生长调节剂的一些活性化合物在其他有用植物中导致不想要的采收率的减少，或与作物植物不相容，或仅具有较窄的施用率范围。一些已知的活性化合物由于难以获得前体和试剂或其仅具有不足够的化学稳定性而不能以工业规模经济地制备。对于其他活性化合物，活性过高程度地依赖于环境条件，例如气候和土壤条件。
由于所提及的原因，仍然需要替代的高活性除草剂以选择性地在植物作物中施用或在非耕地上使用。还需要提供可以有利的方式用作除草剂或植物生长调节剂的替代的化学活性化合物。同样需要的是具有除草活性的化合物，其即使在相对低的施加率下也高效对抗经济上重要的有害植物并且可选择性地用于作物植物中，优选其具有对抗有害植物的良好活性。
在此背景以及上述分析的现有技术的背景下，本发明的目的在于提供替代的4-氰基-3-(吡啶基)-4-苯基丁酸酯，其不具有现有技术中已知化合物的缺点，并且适用于作物植物中或用在非耕地上，以及适用作植物生长调节剂。
特别需要的是具有除草活性的化合物，其即使在相对低的施加率下也高效对抗经济上重要的有害植物，并且可选择性地用于作物植物中，优选具有对抗有害植物的良好活性。
现已出乎意料地发现，主要区别在于选择性取代的吡啶基团的某些4-氰基-3-(吡啶基)-4-苯基丁酸酯具有特定的除草活性并同时具有良好的选择性，以及可优选用于防治某些作物中的有害植物。
该目的通过式(I)的4-氰基-3-(吡啶基)-4-苯基丁酸酯或其盐而实现。
其中
R1表示氢或可水解基团，
(R2)n表示n个取代基R2，
其中如果n＝1，则R2，或如果n大于1，则每个取代基R2彼此独立地表示卤素、氰基、硝基、羟基、(C1-C8)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C3-C6)-环烯基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-环烯基-(C1-C8)-烷基、(C2-C6)-炔基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-烷基亚磺酰基、(C1-C8)-烷基磺酰基、(C1-C6)-卤代烷基、(C1-C6)-卤代烷氧基、(C1-C6)-卤代烷硫基、(C1-C6)-卤代烷基亚磺酰基、(C1-C6)-卤代烷基磺酰基、(C2-C6)-卤代烯基、(C2-C6)-卤代炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C4)-烷氧基、(C1-C6)-卤代烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C6)-卤代烷氧基-(C1-C4)-烷氧基、任选被一个或多个选自卤素和(C1-C4)-烷基的基团取代的(C3-C6)-环烷基、任选被一个或多个选自卤素和(C1-C4)-烷基的基团取代的(C3-C6)-环烷氧基，或式C(O)OR3、C(O)NR4R5、C(O)-Het2、NR6R7或Het3的基团，
或其中在每种情况下，在环上位于邻位的两个基团R2一起为式-Z1-A**-Z2的基团，其中
A**表示具有1至4个碳原子的亚烷基基团，其任选被一个或多个选自卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基和(C1-C4)卤代烷氧基的基团取代，
Z1为直连键、O或S，并且
Z2为直连键、O或S，
其中基团-Z1-A**-Z2与连接至该基团的苯环的碳原子一起形成稠合于苯环上的5或6元环，
R3表示氢、(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-卤代烷基、(C3-C6)-环烷基、(C3-C6)-卤代环烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-卤代烯基、(C2-C4)-炔基或以下提及的基团M，
R4、R5、R6和R7彼此独立地各自表示氢、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基或(C2-C6)-炔基，其中最后提到的3个基团在每种情况下彼此独立地各自为未取代的或被一个或多个选自卤素、硝基、氰基和苯基的基团取代，所述苯基任选地被取代，或表示(C3-C6)-环烷基或苯基，其中最后提到的2个基团在每种情况下彼此独立地各自为未取代的或被一个或多个选自卤素、硝基、氰基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤代烷基、苯基和苄基的基团取代，其中最后提到的2个基团各自任选地被取代，
Het2和Het3彼此独立地各自表示饱和的或部分不饱和的杂环基团，其具有3至9个环原子并且在环的1位上具有至少一个作为环杂原子的氮原子，以及具有任选的1、2或3个选自N、O和S的其他环杂原子，其中杂环基团通过环的1位的氮原子与式(I)化合物的分子的剩余部分连接，并且其中杂环未被取代或被一个或多个选自卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤代烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤代烷氧基、(C1-C4)-烷硫基和氧代的基团取代，
M表示阳离子等价物，
n表示0、1、2、3、4或5，优选为0、1、2或3，和
Q表示吡啶-2-基(Q1)、吡啶-3-基(Q2)或吡啶-4-基(Q3)
其中，
(R2”)m表示m个取代基R2”，
其中如果m＝1，则R2”，或如果m大于1，则每个取代基R2”彼此独立地表示卤素、氰基、硝基、羟基、(C2-C8)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C3-C6)-环烯基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-环烯基-(C1-C8)-烷基、(C2-C6)-炔基、(C2-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-烷基亚磺酰基、(C1-C8)-烷基磺酰基、(C1-C6)-卤代烷基、(C1-C6)-卤代烷氧基、(C1-C6)-卤代烷硫基、(C1-C6)-卤代烷基亚磺酰基、(C1-C6)-卤代烷基磺酰基、(C2-C6)-卤代烯基、(C2-C6)-卤代炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C4)-烷氧基、(C1-C6)-卤代烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C6)-卤代烷氧基-(C1-C4)-烷氧基、任选被一个或多个选自卤素和(C1-C4)-烷基的基团取代的(C3-C6)-环烷基、任选被一个或多个选自卤素和(C1-C4)-烷基的基团取代的(C3-C6)-环烷氧基，或式C(O)OR3”、C(O)NR4”R5”、C(O)-Het2”、NR6”R7”或Het3”的基团，
R3”表示氢、(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-卤代烷基、(C3-C6)-环烷基、(C3-C6)-卤代环烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-卤代烯基、(C2-C4)-炔基或下述基团M，
R4”、R5”、R6”和R7”彼此独立地各自表示氢、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基或(C2-C6)-炔基，其中最后提到的3个基团在每种情况下彼此独立地各自为未取代的或被一个或多个选自卤素、硝基、氰基和苯基的基团取代，所述苯基任选地被取代，或表示(C3-C6)-环烷基或苯基，其中最后提到的2个基团在每种情况下彼此独立地各自为未取代的或被一个或多个选自卤素、硝基、氰基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤代烷基、苯基和苄基的基团取代，其中最后提到的2个基团各自任选地被取代，
Het2”和Het3”彼此独立地各自表示饱和的或部分不饱和的杂环基团，其具有3-9个环原子并且在环的1位上具有至少一个作为环杂原子的氮原子，以及具有任选的1、2或3个选自N、O和S的其他环杂原子，其中杂环基团通过环的1位的氮原子与式(I)化合物的分子的剩余部分连接，并且其中杂环未被取代或被一个或多个选自卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤代烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤代烷氧基、(C1-C4)-烷硫基和氧代的基团取代，
M表示阳离子等价物，
m表示1、2、3或4。
本发明的实质涉及表示为Q的取代的吡啶基团。到目前为止，尽管涉及4-氰基-3-(吡啶基)-4-苯基丁酸酯的早期研究，但各个吡啶-2-基、吡啶-3-基或吡啶-4-基基团的定点取代的可能性还未得到认识。而且，在公开了具有取代的吡啶基团的4-氰基-3-(吡啶基)-4-苯基丁酸酯的现有技术中，没有具体说明首先位于丁酸酯结构中的3-位上的吡啶的结合位点的变化(即吡啶-2-基、吡啶-3-基或吡啶-4-基)和其次在所述吡啶基团上引入另外取代基均可导致提高的除草功效。
在式(I)中，式“(R2)n”意指作为取代基连接在所述苯环上的n个基团R2，其中在n大于1的情况下该基团可相同或不同，并且在每种情况下具有所提及的更详细的含义，以及在n＝0的情况下，所有基团R2＝H，即在n＝0的情况下，存在未被取代的苯基取代基。
在环上位于邻位的两个基团R2应理解为意指在环上直接相邻的两个基团R2。
本发明的式(I)化合物包括可基于分子中不对称中心或双键而出现的其构型未在式中明确示出或未明确指明的所有立体异构体，及其混合物，包括外消旋化合物和与部分地富含特定立体异构体的混合物。本发明还包括所有互变异构体，例如酮和烯醇互变异构体，及其混合物和盐，如果合适，存在官能团。
在取代的丁酸骨架的3位和4位上，式(I)的化合物包含两个手性中心，并因此它们存在至少4个立体异构体及其混合物，即2个对映异构的赤型异构体和2个对映异构的苏型异构体。根据取代基R1、(R2)n和(R2”)m，可存在一个或多个其他的手性中心。
因此，本发明还提供式(I)化合物的赤型/苏型混合物(非对映异构体混合物)。
本发明还提供式(I)化合物的外消旋赤型异构体或外消旋苏型异构体。
本发明还提供旋光活性的(3R，4S)和(3S，4R)赤型异构体及其具有一种对映异构体过量的混合物。
本发明还提供旋光活性的(3R，4R)和(3S，4S)苏型异构体及其具有一种对映异构体过量的混合物。
由于3位和4位上的两个手性中心，相同化学组成的化合物作为4种立体异构构型存在，即分别具有构型(3S，4R)[＝赤型-1]和(3R，4S)[＝赤型-2]的两种赤型对映异构体，以及分别具有构型(3S，4S)[＝苏型-1]和(3R，4R)[＝苏型-2]的两种苏型对映异构体；参见以下方案：
本发明的化合物(I)表示4种立体异构体的非对映异构体混合物，但是还包括分离的非对映异构的赤型或苏型形式，在每种情况下其作为赤型对映异构体或苏型对映异构体的外消旋混合物或作为纯净的或在立体化学上富集的上述对映异构体赤型-1、赤型-2、苏型-1或苏型-2。
优选式(I)的非对映异构体混合物(赤型/苏型混合物)。
还优选上述式(I)的对映异构体赤型-1和赤型-2以50:50比例的外消旋赤型混合物。
此外，优选上述式(I)的对映异构体苏型-1和苏型-2以50:50比例的外消旋苏型混合物。
更优选式(Ia)的(3R，4R)对映异构体苏型-2或其盐，
其中R1、(R2)n和Q如式(I)所定义，
其中在丁酸衍生物3位上的碳原子的立体化学构型具有的立体化学纯度为60至100％(R)，优选70至100％(R)，更优选80至100％(R)，特别是90至100％(R)，基于所存在的苏型对映异构体的混合物计，并且在丁酸衍生物4位上的碳原子的立体化学构型具有的立体化学纯度为60至100％(R)，优选70至100％(R)，更优选80至100％(R)，特别是90至100％(R)，基于所存在的苏型对映异构体的混合物计。
在R1＝H的情况下或在合适的酸性取代基的情况下，式(I)的化合物能通过与碱反应形成盐，其中酸性氢被农业上合适的阳离子取代。
通过向碱性基团(例如氨基或烷基氨基或吡啶环上的氮原子)添加合适的无机或有机酸，式(I)的化合物能够形成盐。所存在的合适的酸性基团(例如羧酸基团)能够与其部分可被质子化的基团(例如氨基基团)形成内盐。
式(I)的化合物可优选地以农业上可用的盐的形式存在，其中盐的类型通常不重要。一般而言，合适的盐为那些阳离子的盐或其阳离子和阴离子分别对化合物(I)的除草活性无不利影响的那些酸的酸加成盐。
合适的阳离子特别为碱金属离子，优选锂、钠或钾离子；碱土金属离子，优选钙或镁离子；以及过渡金属离子，优选锰、铜、锌或铁离子。所用的阳离子还可为铵或取代的铵，其中此处一至四个氢原子可被(C1-C4)烷基、羟基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、羟基-(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、苯基或苄基取代，优选铵、二甲基铵、二异丙基铵、四甲基铵、四丁基铵、2-(2-羟基乙-1-氧基)乙-1-基铵、二(2-羟基乙-1-基)铵、三甲基苄基铵。还合适的为鏻离子；锍离子，优选三(C1-C4)烷基锍，特别是三甲基锍；或氧化锍离子，优选三(C1-C4)烷基氧化锍，特别是三甲基氧化锍。可用的酸加成盐的阴离子主要为氯离子、溴离子、氟离子、硫酸氢根、硫酸根、磷酸二氢根、磷酸氢根、硝酸根、碳酸氢根、碳酸根、六氟硅酸根、六氟磷酸根、苯甲酸根以及(C1-C4)链烷酸的阴离子，优选甲酸根、乙酸根、丙酸根、丁酸根或三氟乙酸根。
在式(I)和所有随后的式中，化学基团是指用于列举单个基团成员的集体术语的名称，或具体是指单个化学基团。一般而言，使用本领域技术人员所熟知的和/或特别是具有如下所示含义的术语。
可水解基团(参见R1的定义)为可在施用条件下水解的基团，例如甚至在喷雾液中或特别是在植物生理条件下可水解的基团，其中具有羧酸酯基团-CO-OR1(R1不为氢)的式(I)化合物被水解成具有羧酸基团-CO-OH的式(I)的化合物(即化合物(I)，其中R1＝H)。特别地，可水解基团的定义还包括其中R1＝烃基基团或杂环基基团的基团，最后提及的两个基团为未取代的或取代的，即使它们中的一些可相对缓慢地水解。
烃基基团为脂族、脂环族或芳族的单环有机基团，或在任选取代的烃基基团的情况下，还可为基于元素碳和氢的双环或多环有机基团，包括例如基团烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、芳基、苯基、萘基、茚满基、茚基等；这相应地适用于复合含义中的烃基基团，例如烃氧基基团或通过杂原子基团连接的其他烃基。
除非更详细地定义，烃基优选具有1至20个碳原子，更优选1至16个碳原子，特别是1至12个碳原子。烃基基团，以及具体基团烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、烷基氨基和烷硫基，以及相应的不饱和和/或取代的基团在每种情况下其碳骨架可为直链的或支链的。
表述“(C1-C4)-烷基”为具有1至4个碳原子的烷基的简称，即包括甲基、乙基、1-丙基、2-丙基、1-丁基、2-丁基、2-甲基丙基或叔丁基。通常具有更大的指定碳原子范围的烷基(例如“(C1-C6)烷基”)还相应地包括具有更大碳原子数目的直链或支链烷基，即在该实例中还包括具有5和6个碳原子的烷基。
除非具体说明，对于烃基如烷基、烯基和炔基，包括在复合基团中的烃基，优选低级碳骨架，例如具有1至6个碳原子，或对于不饱和基团具有2至6个碳原子。烷基——包括在结合定义如烷氧基、卤代烷基等中的烷基——为例如甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基或2-丁基、戊基、己基(例如正己基、异己基和1,3-二甲基丁基)、庚基(例如正庚基、1-甲基己基和1,4-二甲基戊基)；烯基和炔基基团定义为对应于烷基的可能的不饱和基团；烯基为例如乙烯基、烯丙基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、2-丁烯基、戊烯基、2-甲基戊烯基或己烯基，优选烯丙基、1-甲基丙-2-烯-1-基、2-甲基丙-2-烯-1-基、丁-2-烯-1-基、丁-3-烯-1-基、1-甲基丁-3-烯-1-基或1-甲基丁-2-烯-1-基。
烯基还包括特别是具有多于一个双键的直链或支链烃基基团，例如1,3-丁二烯基和1,4-戊二烯基，以及具有一个或多个累积双键的丙二烯基或累积多烯基(cumulenyl)基团，例如丙二烯基(1,2-丙二烯基)、1,2-丁二烯基和1,2,3-戊三烯基。
炔基为例如炔丙基、丁-2-炔-1-基、丁-3-炔-1-基、1-甲基丁-3-炔-1-基。
炔基还包括特别是具有多于一个三键或具有一个或多个三键以及一个或多个双键的直链或支链烃基基团，例如1,3-丁三烯基或3-戊烯-1-炔-1-基。
3元至9元碳环为(C3-C9)环烷基或(C5-C9)环烯基。
(C3-C9)环烷基为优选地具有3-9个碳原子的碳环饱和环体系，例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基或环壬基。对于取代环烷基，包括具有取代基的环体系，其中取代基还可通过双键键合在环烷基基团上，例如亚烷基基团如亚甲基。
(C5-C9)环烯基为具有5-9个碳原子的碳环非芳族的部分不饱和环体系，例如1-环丁烯基、2-环丁烯基、1-环戊烯基、2-环戊烯基、3-环戊烯基或1-环己烯基、2-环己烯基、3-环己烯基、1,3-环己二烯基或1,4-环己二烯基。对于取代环烯基，相应地适用对取代环烷基的解释。
亚烷基，例如同样为(C1-C10)亚烷基形式，为通过双键键合的直链或支链烷烃基团，键合位点的位置不固定。对于支链烷烃而言，唯一可能的位置必然为其中两个氢原子可被双键取代的位置；基团为例如＝CH2、＝CH-CH3、＝C(CH3)-CH3、＝C(CH3)-C2H5或＝C(C2H5)-C2H5。
卤素为例如氟、氯、溴或碘。卤代烷基、卤代烯基和卤代炔基分别为部分或全部被相同或不同的卤素原子取代的烷基、烯基和炔基，所述卤素原子优选为氟、氯、溴和碘，特别是氟、氯和溴，非常特别为氟和氯，例如单卤代烷基、全卤代烷基、CF3、CHF2、CH2F、CF3CF2、CH2FCHCl、CCl3、CHCl2、CH2CH2Cl；卤代烷氧基为例如OCF3、OCHF2、OCH2F、CF3CF2O、OCH2CF3以及OCH2CH2Cl；这相应地适用于卤代烯基及其他卤素取代的基团，例如卤代环烷基。
芳基为单环、双环或多环芳族体系，例如苯基、萘基、四氢萘基、茚基、茚满基、并环戊二烯基、芴基等，优选苯基。
任选取代的芳基还包括多环体系，例如四氢萘基、茚基、茚满基、芴基、联苯基，其中连接点位于芳族体系中。
杂环基团(杂环基)包括至少一个杂环(＝其中至少一个碳原子被杂原子替代的碳环，优选被选自N、O、S、P、B、Si、Se的杂原子替代的碳环)，其为饱和的、不饱和的或杂芳族的并且可为未取代的或取代的，其中连接点位于环原子上。
除非另有定义，优选在杂环中包含一个或多个杂原子，特别是包含1、2或3个杂原子，所述杂原子优选选自N、O和S；优选具有3至7个环原子的脂族杂环基团或具有5或6个环原子的杂芳族基团。杂环基团可为例如杂芳族基团或杂芳族环(杂芳基)，例如单环、双环或多环芳族体系，其中至少1个环包含一个或多个杂原子。
当杂环基团或杂环任选被取代时，其可稠合至其他碳环或杂环中。优选苯并稠合的杂环或杂芳环。
任选取代的杂环基还包括多环体系，例如8-氮杂-双环[3.2.1]辛基或1-氮杂-双环[2.2.1]庚基。
任选取代的杂环基还包括螺环体系，例如1-氧杂-5-氮杂-螺[2.3]己基。
优选具有选自N、O和S的杂原子的杂芳族环的基团，例如五元或六元环的基团，例如吡啶基、吡咯基、噻吩基或呋喃基；还优选具有2、3或4个杂原子的相应的杂芳族环的基团，例如嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、三嗪基、四嗪基、噻唑基、噻二唑基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、咪唑基或***基或四唑基。
在本文中，优选具有1至4个杂原子的杂芳族五元或六元环的基团，例如1,2,3-***基、1,2,4-***基、四唑基、异噻唑基、1,2,3-噁二唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噁二唑基、1,2,5-噁二唑基、1,2,3-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,5-噻二唑基、四唑基、1,2,3-三嗪基、1,2,4-三嗪基、1,3,5-三嗪基、1,2,3,4-四嗪基、1,2,3,5-四嗪基、1,2,4,5-四嗪基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、咪唑基。
在本文中，更优选具有3个氮原子的五元杂环的杂芳族基团，例如1,2,3-***-1-基、1,2,3-***-4-基、1,2,3-***-5-基、1,2,5-***-1-基、1,2,5-***-3-基、1,3,4-***-1-基、1,3,4-***-2-基、1,2,4-***-3-基、1,2,4-***-5-基；
在本文中，还更优选具有3个氮原子的六元杂环的杂芳族基团，例如1,3,5-三嗪-2-基、1,2,4-三嗪-3-基、1,2,4-三嗪-5-基、1,2,4-三嗪-6-基、1,2,3-三嗪-4-基、1,2,3-三嗪-5-基；
在本文中，还更优选具有2个氮原子和1个氧原子的五元杂环的杂芳族基团，例如1,2,4-噁二唑-3-基；1,2,4-噁二唑-5-基、1,3,4-噁二唑-2-基、1,2,3-噁二唑-4-基、1,2,3-噁二唑-5-基、1,2,5-噁二唑-3-基；
在本文中，还更优选具有2个氮原子和1个硫原子的五元杂环的杂芳族基团，例如1,2,4-噻二唑-3-基、1,2,4-噻二唑-5-基、1,3,4-噻二唑-2-基、1,2,3-噻二唑-4-基、1,2,3-噻二唑-5-基、1,2,5-噻二唑-3-基；
在本文中，还更优选具有4个氮原子的五元杂环的杂芳族基团，例如1,2,3,4-四唑-1-基、1,2,3,4-四唑-5-基、1,2,3,5-四唑-1-基、1,2,3,5-四唑-4-基、2H-1,2,3,4-四唑-5-基、1H-1,2,3,4-四唑-5-基；
在本文中，还更优选六元杂环的杂芳族基团，例如1,2,4,5-四嗪-3-基；
在本文中，还更优选具有3个氮原子和1个氧原子或硫原子的五元杂环的杂芳族基团，例如1,2,3,4-噁***-5-基；1,2,3,5-噁***-4-基；1,2,3,4-噻***-5-基；1,2,3,5-噻***-4-基；
在本文中，还更优选六元杂环的杂芳族基团，例如1,2,4,6-噻三嗪-1-基；1,2,4,6-噻三嗪-3-基；1,2,4,6-噻三嗪-5-基。
还优选地，杂环基团或杂环为具有一个选自N、O和S的杂原子的部分或全部氢化的杂环基团，例如氧杂环丙基(oxiranyl)、氧杂环丁基、氧杂环戊基(oxolanyl)(＝四氢呋喃基(tetrahydrofuryl))、环氧乙烷基、吡咯啉基、吡咯烷基或哌啶基。
还优选具有2个选自N、O和S的杂原子的部分或全部氢化的杂环基团，例如哌嗪基、二氧戊环基(dioxolanyl)、噁唑啉基、异噁唑啉基、噁唑烷基、异噁唑烷基和吗啉基。用于取代的杂环基团的合适的取代基为下文中所指定的取代基，以及还为氧代。所述氧代基团还可位于能以不同的氧化态存在的环杂原子上，例如在N和S的情况下。
优选的杂环基的实例为选自下列的具有3至6个环原子的杂环基团：吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、氧杂环丙基、2-氧杂环丁基、3-氧杂环丁基、氧杂环戊基(＝四氢呋喃基)、吡咯烷基、哌啶基，特别是氧杂环丙基、2-氧杂环丁基、3-氧杂环丁基或氧杂环戊基，或为具有2个或3个杂原子的杂环基团，例如嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、三嗪基、噻唑基、噻二唑基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、***基、哌嗪基、二氧戊环基、噁唑啉基、异噁唑啉基、噁唑烷基、异噁唑烷基或吗啉基。
优选的杂环基团还为苯并稠合的杂芳族环，例如苯并呋喃基、苯并异呋喃基、苯并噻吩基、苯并异噻吩基、异苯并噻吩基、吲哚基、异吲哚基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并***基、苯并噁唑基、1,2-苯并异噁唑基、2,1-苯并异噁唑基、苯并噻唑基、1,2-苯并异噻唑基、2,1-苯并异噻唑基、1,2,3-苯并噁二唑基、2,1,3-苯并噁二唑基、1,2,3-苯并噻二唑基、2,1,3-苯并噻二唑基、喹啉基、异喹啉基、会啉基(quinnolinyl)、酞嗪基、喹唑啉基、喹喔啉基、萘啶基、苯并三嗪基、嘌呤基、蝶啶基、中氮茚基、苯并-1,3-二氧杂环戊烯基(dioxylyl)、4H-苯并-1,3-二氧杂环己烯基和4H-苯并-1,4-二氧杂环己烯基，并且如果可能，还为其N-氧化物及其盐。
当基础结构被选自基团列表或一般定义的基团组的“一个或多个基团”取代时，其各自包括被多个相同和/或结构不同的基团同时取代。
取代的基团(例如取代的烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、苯基、苄基、杂环基和杂芳基基团)为例如衍生自未取代的基础结构的取代的基团，其中取代基为例如一个或多个，优选1、2或3个选自以下的基团：卤素、烷氧基、烷硫基、羟基、氨基、硝基、羧基、氰基、叠氮基、烷氧基羰基、烷基羰基、甲酰基、氨基甲酰基、单烷基氨基羰基和二烷基氨基羰基、取代的氨基(例如酰基氨基、单烷基氨基和二烷基氨基)和烷基亚磺酰基、烷基磺酰基，并且对于环状基团而言，还包括烷基、卤代烷基、烷硫基烷基、烷氧基烷基、任选取代的单烷基氨基烷基和二烷基氨基烷基和羟基烷基；在术语“取代的基团”中，例如取代的烷基等，除了提及的饱和含烃基的基团之外，取代基还包括相应的不饱和脂族基团和芳族基团，例如任选取代的烯基、炔基、烯氧基、炔氧基、苯基以及苯氧基等。对于在环中具有脂族部分的取代的环状基团而言，还包括具有通过双键键合至环上的那些取代基的环状体系，例如被亚烷基(例如亚甲基或亚乙基)取代的环状体系。
不论用于何处，术语“选自以下的基团(其后的内容＝取代基列表)”意指与“选自(…)的基团”同义。不论用于何处，术语“选自以下的一个或多个基团(其后的内容＝取代基列表)”意指与“选自(…)的一个或多个相同或不相同的基团”同义。
通过实例提到的取代基(“第一取代等级(first substituent level)”)，如果它们包括含烃部分，则其在所述含烃部分中可任选被进一步取代(“第二取代等级”)，例如被针对第一取代等级所定义的取代基之一取代。相应的进一步的取代等级也是可能的。术语“取代的基团”优选包含仅有一个或两个取代等级。
“母体基团”是指取代等级中的取代基所连接的基团的各基础结构。
用于取代等级的优选取代基为，例如
氨基、羟基、卤素、硝基、氰基、巯基、羧基、碳酰胺、SF5、氨基磺酰基、烷基、环烷基、烯基、环烯基、炔基、单烷基氨基、二烷基氨基、N-烷酰基氨基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、环烷氧基、环烯氧基、烷氧基羰基、烯氧基羰基、炔氧基羰基、芳氧基羰基、烷酰基、烯基羰基、炔基羰基、芳基羰基、烷硫基、环烷硫基、烯硫基、环烯硫基、炔硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、单烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基、N-烷基氨基羰基、N,N-二烷基氨基羰基、N-烷酰基氨基羰基、N-烷酰基-N-烷基氨基羰基、芳基、芳氧基、苄基、苄氧基、苄硫基、芳硫基、芳基氨基以及苄基氨基。
两个取代基还可一起形成饱和或不饱和烃桥或其中碳原子、CH基团或CH2基团被杂原子替代的相应的桥，由此形成稠合于其上的环或稠环。在本文中，优选形成基于基础结构的苯并稠合体系。
任选取代的苯基优选为苯基，或未被取代的或被一个或多个选自以下的基团取代的苯基：卤素、氰基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤代烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤代烷氧基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷硫基以及硝基，特别是任选地被一个或多个选自以下的基团取代的苯基：卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤代烷基和(C1-C4)-烷氧基。
对于具有碳原子的基团，优选为具有1至6个碳原子、优选1至4个碳原子、特别是1或2个碳原子的那些。通常优选选自以下的取代基：卤素(例如氟和氯)、(C1-C4)烷基(优选甲基或乙基)、(C1-C4)卤代烷基(优选三氟甲基)、(C1-C4)烷氧基(优选甲氧基或乙氧基)、(C1-C4)卤代烷氧基、硝基以及氰基。特别优选取代基为甲基、甲氧基、氟和氯。
取代的氨基(例如单取代或二取代的氨基)为选自N-取代的取代氨基的基团，其被例如选自烷基、烷氧基、酰基和芳基的一个或两个相同或不同的基团所取代；优选单烷基氨基和二烷基氨基、单芳基氨基和二芳基氨基、酰基氨基、N-烷基-N-芳基氨基、N-烷基-N-酰基氨基和N-杂环；优选具有1至4个碳原子的烷基；芳基优选为苯基或取代的苯基；酰基如下文所定义，优选(C1-C4)烷酰基。这同样适用于取代的羟基氨基或肼基。
酰基为形式上通过去除酸官能团上的羟基而产生的有机酸的基团，并且酸中的有机基团还可通过杂原子键合至酸官能团。酰基的实例为羧酸HO-CO-R中的-CO-R基团和由其衍生的酸的基团，例如硫代羧酸、任选地N-取代的亚氨基羧酸的那些基团，或碳单酯、N-取代的氨基甲酸、磺酸、亚磺酸、N-取代的磺酰胺酸、膦酸或次膦酸的基团。
酰基为例如甲酰基、烷基羰基如[(C1-C4)-烷基]羰基、苯基羰基、烷氧基羰基、苯氧基羰基、苄氧基羰基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、N-烷基-1-亚氨基烷基以及其他有机酸的基团。所述基团各自可在烷基或苯基部分中被进一步取代，例如在烷基部分中被一个或多个选自卤素、烷氧基、苯基和苯氧基的基团取代；在苯基部分中的取代基的实例为上文提及的通常用于取代的苯基的取代基。
酰基优选为狭义上的酰基基团，即其中酸基团直接键合至有机基团的碳原子的有机酸的基团，例如甲酰基、烷基羰基如乙酰基或[(C1-C4)-烷基]羰基、苯基羰基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基以及其他有机酸的基团。
更优选地，酰基为具有1至6个碳原子、尤其是1至4个碳原子的烷酰基基团。在本文中，(C1-C4)-烷酰基为除去酸基团中的OH基后形成的具有1至4个碳原子的链烷酸的基团，即甲酰基、乙酰基、正丙酰基、异丙酰基或正丁酰基、异丁酰基、仲丁酰基或叔丁酰基。
基团的“基位置”表示具有游离键的碳原子。
本发明的式(I)化合物和本发明所用的式(I)化合物和/或其盐也简称为“化合物(I)”。
本发明还提供由式(I)所涵盖的所有立体异构体及其混合物。所述式(I)化合物包含一个或多个不对称碳原子或通式(I)中未单独示出的双键。用其具体三维形状定义的可能的立体异构体(例如对映异构体、非对映异构体、Z-异构体和E-异构体)均包括在式(I)内，并且可通过常规方法由立体异构体的混合物获得，或通过立体选择性反应结合使用立体化学上纯的原料而制备。
本发明还提供可由氢原子移位得到的式(I)化合物的所有互变异构体(例如酮-烯醇互变异构体)。式(I)化合物还包括互变异构体，即使式(I)形式上仅确切描述了相互处于平衡或可相互转化的各个互变异构体中的一种。
式(I)化合物还包括可作为纯物质或如果合适作为与其他物质的混合物而存在的所有物理形式，特别是还包括式(I)化合物的多晶型物及其盐和溶剂加合物(例如水合物)。
主要出于更高的除草活性、更好的选择性、更好的可制备性、更好的可配制性和/或其它相关性质的原因，特别关注的是本发明上述式(I)化合物或其盐或其根据本发明的用途，其中各个基团具有已具体指明的或在下文中具体指明的优选含义之一，或特别是已具体指明的或在下文中具体指明的优选含义的一种或多种相结合而产生的那些。
不管式(I)中的符号R1和(R2)n的各个其他基团和n的定义，以及根据式(I)基团的相应子含义中的符号R3-R7、Het1-Het3、M、R*和R**、RA、RB、Raa、Rbb和Rcc的基团(化学基团)定义如何，特别关注的是具有以下列举的所述符号或化学基或化学基团的优选含义的本发明式(I)化合物或其根据本发明的用途。
优选本发明的式(I)化合物，优选式(Ia)化合物，或其盐，其中
R1表示氢、烷基、烯基或炔基，其中最后提及的3个基团各自未被取代或被取代，并且包括取代基在内具有最多达30个碳原子、优选最多达24个碳原子、特别是最多达20个碳原子，或者
表示环烷基、环烯基、环炔基或芳基，其中最后提及的4个基团各自未被取代或被取代，并且包括取代基在内具有最多达30个碳原子、优选最多达24个碳原子、特别是最多达20个碳原子，或者
表示包含1至4个选自N、O和S的杂原子且具有3至9个环原子的杂环基团，其未被取代或被取代，并且包括取代基在内具有1至30个碳原子、优选1至24个碳原子、特别是1至20个碳原子。
在本文中，还更优选化合物(I)，优选式(Ia)化合物，或其盐，其中R1表示氢。
在本文中，还更优选化合物(I)，优选式(Ia)化合物，或其盐，其中
R1表示H、(C1-C18)-烷基、(C2-C18)-烯基或(C2-C18)-炔基，其中最后提及的3个基团各自未被取代或被取代，并且包括取代基在内具有最多达30个碳原子、优选最多达24个碳原子、特别是最多达20个碳原子，或者表示(C3-C9)-环烷基、(C5-C9)-环烯基、(C5-C9)-环炔基或苯基，其中最后提及的4个基团各自未被取代或被取代，并且包括取代基在内具有最多达30个碳原子、优选最多达24个碳原子、特别最多达20个碳原子。
在本文中，还更优选化合物(I)，优选式(Ia)化合物，或其盐，其中
R1表示氢、(C1-C18)-烷基、(C2-C18)-烯基或(C2-C18)-炔基，其中最后提及的3个基团各自未被取代或被一个或多个选自基团[子基团(a)-(d)]的基团取代，
(a)卤素、氰基、硫代、硝基、羟基、羧基、(C1-C8)烷氧基、(C2-C8)烯氧基、(C2-C8)炔氧基、(C1-C8)卤代烷氧基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基、(C1-C8)烷硫基、(C2-C8)烯硫基、(C2-C8)炔硫基、(C1-C8)卤代烷硫基、(C2-C8)卤代烯硫基、(C2-C8)卤代炔硫基、(C1-C8)烷基亚磺酰基、(C2-C8)烯基亚磺酰基、(C2-C8)炔基亚磺酰基、(C1-C8)卤代烷基亚磺酰基、(C2-C8)卤代烯基亚磺酰基、(C2-C8)卤代炔基亚磺酰基、(C1-C8)烷基磺酰基、(C2-C8)烯基磺酰基、(C2-C8)炔基磺酰基、(C1-C8)卤代烷基磺酰基、(C2-C8)卤代烯基磺酰基、(C2-C8)卤代炔基磺酰基、式-NR*R**的基团(其中R*和R**如上文或下文所定义)，和
(C3-C8)环烷基、(C5-C8)环烯基、(C5-C8)环炔基、(C3-C8)环烷基-(C1-C6)烷氧基、(C3-C8)环烷基-(C1-C6)烷基-S(O)p-、(C5-C8)环烯基-(C1-C6)烷氧基、(C5-C8)环烯基-(C1-C6)烷基-S(O)p-、(C5-C8)环炔基-(C1-C6)烷氧基、(C5-C8)-环炔基-(C1-C6)烷基-S(O)p-、(C3-C8)环烷氧基、(C3-C8)环烷基-S(O)p-、(C5-C8)环烯氧基、(C5-C8)环烯基-S(O)p-、(C5-C8)环炔氧基、(C5-C8)环炔基-S(O)p-、(C3-C8)环烷氧基-(C1-C6)烷氧基、(C3-C8)环烷氧基-(C1-C6)烷基-S(O)p-、苯基、苯基-(C1-C6)烷氧基、苯氧基、苯基-S(O)p-、苯基-(C1-C6)烷基-S(O)p-、苯氧基-(C1-C6)烷氧基、苯氧基-(C1-C6)烷基-S(O)p-、基团Het1、Het1-S(O)p-、Het1-(C1-C6)烷氧基、Het1-O-、Het1-O-(C1-C6)烷氧基，其中杂环基团Het1如上文或下文所定义，
其中最后提及的29个基团各自在非环部分未被取代或被一个或多个相同或不同的基团RA取代，以及在环部分未被取代或被一个或多个相同或不同的基团RB取代，并且p在每种情况下彼此独立地为0、1或2，
并且
优选基团(a)
卤素、氰基、硝基、羟基、羧基、(C1-C8)烷氧基、(C1-C8)卤代烷氧基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)卤代烷硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)卤代烷基亚磺酰基、
(C1-C6)烷基磺酰基、(C1-C8)卤代烷基磺酰基、
(C3-C8)环烷基、
(C5-C8)环烯基、
(C5-C8)环炔基、
(C3-C8)环烷基-(C1-C6)烷氧基、
(C5-C8)环烯基-(C1-C6)烷氧基、
(C5-C8)环炔基-(C1-C6)烷氧基、
(C3-C8)环烷氧基、(C3-C8)环烷硫基、
(C3-C8)环烷基亚磺酰基、(C3-C8)环烷基磺酰基、
(C3-C8)环烷氧基-(C1-C6)烷氧基、
苯基、苯氧基、苯硫基、苯基亚磺酰基、苯基磺酰基、
苯基-(C1-C6)烷氧基、苯基-(C1-C6)烷硫基、
苯基-(C1-C6)烷基亚磺酰基、苯基-(C1-C6)烷基磺酰基、
苯氧基-(C1-C6)烷氧基、苯氧基-(C1-C6)烷硫基、
苯氧基-(C1-C6)烷基亚磺酰基以及苯氧基-(C1-C6)烷基磺酰基，
其中提及的具有环部分的基团各自在非环部分未被取代或被一个或多个相同或不同的基团RA取代，以及在环部分未被取代或被一个或多个相同或不同的基团RB取代，
(b)式-C(＝O)-RC、-C(＝O)-O-RC、-O-C(＝O)-RC、-O-C(＝O)-O-RC、-C(＝O)-S-RC、-C(＝S)-S-RC、-C(＝S)-S-RC、-C(＝O)-NR*R**、-C(＝O)-O-NR*R**、-O-C(＝O)-NR*R**、-N(R*)-C(＝O)-RC、-N(R*)-C(＝O)-NR*R**、-N(R*)-C(＝O)-O-RC、-P(＝O)(RC)(RD)、-P(＝O)(ORC)(RD)、-P(＝O)(ORC)(ORD)或-O-P(＝O)(ORC)(ORD)的基团，优选式-C(＝O)-RC，-C(＝O)-O-RC，-O-C(＝O)-RC或-O-C(＝O)-O-RC的基团，特别是式-C(＝O)-O-RC，-O-C(＝O)-RC或-O-C(＝O)-O-RC的基团，
其中R*、R**、RC和RD如下文所定义，
优选基团(b1)
[(C1-C8)烷氧基]-羰基、[(C1-C8)烷氧基]-硫代羰基、[(C2-C8)烯氧基]-羰基、[(C2-C8)炔氧基]-羰基、[(C1-C8)烷硫基]-羰基、[(C2-C8)烯硫基]-羰基、[(C2-C8)炔硫基]-羰基、(C1-C8)烷酰基、[(C2-C8)烯基]-羰基、[(C2-C8)炔基]-羰基、[(C1-C8)烷基]-羰基氨基、[(C2-C8)烯基]-羰基氨基、[(C2-C8)炔基]-羰基氨基、[(C1-C8)烷氧基]-羰基氨基、[(C2-C8)-烯氧基]-羰基氨基、[(C2-C8)炔氧基]-羰基氨基、[(C1-C8)烷基氨基]-羰基氨基、[(C1-C6)烷基]-羰基氧基、[(C2-C6)烯基]-羰基氧基、[(C2-C6)炔基]-羰基氧基、[(C1-C8)烷氧基]-羰基氧基、[(C2-C8)烯氧基]-羰基氧基以及[(C2-C8)炔氧基]-羰基氧基，其中最后提及的23个基团各自未被取代或被一个或多个选自下列的基团取代：卤素、NO2、(C1-C4)烷氧基和任选被卤素-、CN-、NO2-、(C1-C4)烷基-、(C1-C4)烷氧基-和(C1-C4)烷硫基取代的苯基，并且
优选基团(b2)
(C3-C8)环烷基羰基、
(C3-C8)环烷基-[(C1-C6)烷基]-羰基、
(C3-C8)环烷基-[(C1-C6)烷氧基]-羰基、
(C3-C8)环烷氧基羰基、
(C3-C8)环烷氧基-[(C1-C6)烷基]-羰基、
(C3-C8)环烷氧基-[(C1-C6)烷氧基]-羰基、
(C3-C8)环烷基羰基氧基、
(C3-C8)环烷基-[(C1-C6)烷基]-羰基氧基、
(C5-C8)环烯基-[(C1-C6)烷基]-羰基氧基、
(C5-C8)环炔基-[(C1-C6)烷基]-羰基氧基、
(C3-C8)环烷基-[(C1-C6)烷氧基]-羰基氧基、
(C5-C8)环烯基-[(C1-C6)烷氧基]-羰基氧基、
(C5-C8)环炔基-[(C1-C6)烷氧基]-羰基氧基、
(C3-C8)环烷氧基羰基氧基、
(C3-C8)环烷氧基-[(C1-C6)烷基]-羰基氧基、
(C3-C8)环烷氧基-[(C1-C6)烷氧基]-羰基氧基、
(C3-C8)环烷基羰基氨基、
(C3-C8)环烷基-[(C1-C6)烷基]-羰基氨基、
(C5-C8)环烯基-[(C1-C6)烷基]-羰基氨基、
(C5-C8)环炔基-[(C1-C6)烷基]-羰基氨基、
(C3-C8)环烷基-[(C1-C6)烷氧基]-羰基氨基、
(C3-C8)环烷氧基羰基氨基、
(C3-C8)环烷氧基-[(C1-C6)烷基]-羰基氨基，以及
(C3-C8)环烷氧基-[(C1-C6)烷氧基]-羰基氨基、
苯基羰基、
苯基-[(C1-C6)-烷基]-羰基、
苯基-[(C1-C6)-烷氧基]-羰基、
苯氧基羰基、
苯氧基-[(C1-C6)烷基]-羰基、
苯氧基-[(C1-C6)烷氧基]-羰基、
苯基羰基氧基、
苯基-[(C1-C6)烷基]-羰基氧基、
苯基-[(C1-C6)烷氧基]-羰基氧基、
苯氧基羰基氧基、
苯氧基-[(C1-C6)烷基]-羰基氧基、
苯氧基-[(C1-C6)烷氧基]-羰基氧基、
苯基羰基氨基、
苯基-[(C1-C6)烷基]-羰基氨基、
苯基-[(C1-C6)烷氧基]-羰基氨基、
苯氧基羰基氨基、
苯氧基-[(C1-C6)烷基]-羰基氨基、
苯氧基-[(C1-C6)烷氧基]-羰基氨基，
其中最后提及的42个基团各自任选地与碳环或杂环在环部分稠合，所述碳环或杂环优选为具有3至6个碳原子的碳环或具有5或6个环原子和1至3个选自N、O和S的环杂原子的杂环，优选为苯并稠合的，并且在环或多环体系中未被取代或被一个或多个选自卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)卤代烷氧基和硝基的基团取代，以及
(c)式-SiR’3、-O-SiR’3、(R’)3Si-(C1-C6)烷氧基、-CO-O-NR’2、-O-N＝CR’2、-N＝CR’2、-O-NR’2、-CH(OR’)2和-O-(CH2)q-CH(OR’)2的基团，
其中基团R’各自彼此独立地表示H、(C1-C4)烷基或苯基，其未被取代或被一个或多个选自卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)卤代烷氧基和硝基的基团取代，或在两个相邻的位置被(C2-C6)亚烷基桥取代，并且q表示0至6的整数，以及
(d)式R”O-CHR”’CH(OR”)-(C1-C6)烷氧基的基团，
其中基团R”各自彼此独立地表示H或(C1-C4)烷基或基团R”一起表示(C1-C6)亚烷基，并且R”’表示H或(C1-C4)烷基，
或者
R1表示(C3-C9)环烷基、(C5-C9)环烯基、(C5-C9)环炔基或苯基，其中最后提及的4个基团各自未被取代或被一个或多个选自基团[子基团(a’)-(e’)]的基团取代
(a’)卤素、氰基、硫代、硝基、羟基、羧基、(C1-C8)烷基、(C1-C8)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基、(C2-C8)烯基、(C2-C8)卤代烯基、(C2-C8)炔基、(C2-C8)卤代炔基、(C1-C8)烷氧基、(C2-C8)烯氧基、(C2-C8)炔氧基、(C1-C8)卤代烷氧基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基、(C1-C8)烷硫基、(C2-C8)烯硫基、(C2-C8)炔硫基以及式-NR*R**的基团，其中基团R*和R**如下文所定义，
(b’)式-C(＝O)-RC、-C(＝O)-O-RC、-O-C(＝O)-RC、-O-C(＝O)-O-RC、-C(＝O)-S-RC、-C(＝S)-S-RC、-C(＝S)-S-RC、-C(＝O)-NR*R**、-C(＝O)-O-NR*R**、-O-C(＝O)-NR*R**、-N(R*)-C(＝O)-RC、-N(R*)-C(＝O)-NR*R**、-N(R*)-C(＝O)-O-RC、-P(＝O)(RC)(RD)、-P(＝O)(ORC)(RD)、-P(＝O)(ORC)(ORD)或-O-P(＝O)(ORC)(ORD)的基团，优选式-C(＝O)-RC，-C(＝O)-O-RC，-O-C(＝O)-RC或-O-C(＝O)-O-RC的基团，特别是式-C(＝O)-O-RC，-O-C(＝O)-RC或-O-C(＝O)-O-RC的基团，
其中R*、R**、RC和RD如下文所定义，
并且优选基团(b1’)
[(C1-C8)烷氧基]羰基、[(C1-C8)烷氧基]硫代羰基、[(C2-C8)烯氧基]羰基、[(C2-C8)炔氧基]羰基、[(C1-C8)烷硫基]羰基、[(C2-C8)烯硫基]羰基、[(C2-C8)炔硫基]羰基、(C1-C8)烷酰基、[(C2-C8)烯基]羰基、[(C2-C8)炔基]羰基、(C1-C4)烷基亚氨基、(C1-C4)烷氧基亚氨基、[(C1-C8)烷基]羰基氨基、[(C2-C8)烯基]羰基氨基、[(C2-C8)炔基]羰基氨基、[(C1-C8)烷氧基]羰基氨基、[(C2-C8)烯氧基]羰基氨基、[(C2-C8)炔氧基]羰基氨基、[(C1-C8)烷基氨基]羰基氨基、[(C1-C6)烷基]羰基氧基、[(C2-C6)烯基]羰基氧基、[(C2-C6)炔基]羰基氧基、[(C1-C8)烷氧基]羰基氧基、[(C2-C8)烯氧基]羰基氧基、[(C2-C8)炔氧基]羰基氧基、(C1-C8)烷基亚磺酰基以及(C1-C8)烷基磺酰基，
其中最后提及的27个基团各自未被取代或被一个或多个选自卤素、NO2、(C1-C4)烷氧基和苯基的基团取代，其中所述苯基任选地被取代，并且优选基团(b2’)
(C3-C8)环烷基羰基、
(C3-C8)环烷基-[(C1-C6)烷基]-羰基、
(C3-C8)环烷基-[(C1-C6)烷氧基]-羰基、
(C3-C8)环烷氧基羰基、
(C3-C8)环烷氧基-[(C1-C6)烷基]-羰基、
(C3-C8)环烷氧基-[(C1-C6)烷氧基]-羰基、
(C3-C8)环烷基羰基氧基、
(C3-C8)环烷基-[(C1-C6)烷基]-羰基氧基、
(C5-C8)环烯基-[(C1-C6)烷基]-羰基氧基、
(C5-C8)环炔基-[(C1-C6)烷基]-羰基氧基、
(C3-C8)环烷基-[(C1-C6)烷氧基]-羰基氧基、
(C5-C8)环烯基-[(C1-C6)烷氧基]-羰基氧基、
(C5-C8)环炔基-[(C1-C6)烷氧基]-羰基氧基、
(C3-C8)环烷氧基羰基氧基、
(C3-C8)环烷氧基-[(C1-C6)烷基]-羰基氧基、
(C3-C8)环烷氧基-[(C1-C6)烷氧基]-羰基氧基、
(C3-C8)环烷基羰基氨基、
(C3-C8)环烷基-[(C1-C6)烷基]-羰基氨基、
(C5-C8)环烯基-[(C1-C6)烷基]-羰基氨基、
(C5-C8)环炔基-[(C1-C6)烷基]-羰基氨基、
(C3-C8)环烷基-[(C1-C6)烷氧基]-羰基氨基、
(C3-C8)环烷氧基羰基氨基、
(C3-C8)环烷氧基-[(C1-C6)烷基]-羰基氨基，以及
(C3-C8)环烷氧基-[(C1-C6)烷氧基]-羰基氨基、
苯基羰基、
苯基-[(C1-C6)烷基]-羰基、
苯基-[(C1-C6)烷氧基]-羰基、
苯氧基羰基、
苯氧基-[(C1-C6)烷基]-羰基、
苯氧基-[(C1-C6)烷氧基]-羰基、
苯基羰基氧基、
苯基-[(C1-C6)烷基]-羰基氧基、
苯基-[(C1-C6)烷氧基]-羰基氧基、
苯氧基羰基氧基、
苯氧基-[(C1-C6)烷基]-羰基氧基、
苯氧基-[(C1-C6)烷氧基]-羰基氧基、
苯基羰基氨基、
苯基-[(C1-C6)烷基]-羰基氨基、
苯基-[(C1-C6)烷氧基]-羰基氨基、
苯氧基羰基氨基、
苯氧基-[(C1-C6)烷基]-羰基氨基、
苯氧基-[(C1-C6)烷氧基]-羰基氨基，
其中最后提及的42个基团各自任选地与碳环或杂环在环部分稠合，所述碳环或杂环优选为具有3至6个碳原子的碳环或具有5或6个环原子和1至3个选自N、O和S的环杂原子的杂环，优选为苯并稠合的，并且在环或多环体系中未被取代或被一个或多个选自卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)卤代烷氧基和硝基的基团取代，以及
(c’)式-SiR’3、-O-SiR’3、(R’)3Si-(C1-C6)烷氧基、-CO-O-NR’2、-O-N＝CR’2、-N＝CR’2、-O-NR’2、-CH(OR’)2以及-O-(CH2)q-CH(OR’)2的基团，
其中基团R’各自彼此独立地为H、(C1-C4)烷基或苯基，其未被取代或被一个或多个选自卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)卤代烷氧基和硝基的基团取代，或在相邻的两个位置被(C2-C6)亚烷基桥取代，并且q为0至6的整数，以及
(d’)式R”O-CHR”’CH(OR”)-(C1-C6)烷氧基的基团，其中基团R”各自彼此独立地为H或(C1-C4)烷基或基团R”一起表示(C1-C6)亚烷基，并且R”’为H或(C1-C4)烷基，以及
(e’)式Het1的基团，其未被取代或被一个或多个相同或不同的基团RB取代，
或者
R1表示基于(C3-C9)环烷基、(C5-C9)环烯基、(C5-C9)环炔基或苯基的多环基，其中基础环与碳环或杂环稠合，所述碳环或杂环优选为具有0或1至3个选自N、O和S的环杂原子的5元或6元环，优选为苯并稠合的，并且其中基础环或多环体系未被取代或被一个或多个相同或不同的基团RB取代，优选未被取代或被一个或多个选自下列的基团取代：卤素、氰基、硝基、羟基、羧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代炔基、(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)烯氧基、(C2-C6)炔氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)烯硫基、(C2-C6)炔硫基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷氧基、[(C1-C8)烷氧基]-羰基、[(C1-C6)卤代烷氧基]-羰基以及氧代，或者
R1表示杂环基团Het1，其在环或多环体系中未被取代或被一个或多个相同或不同的基团RB取代，优选未被取代或被一个或多个选自下列的基团取代：卤素、氰基、硫代、硝基、羟基、羧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代炔基、(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)烯氧基、(C2-C6)炔氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)烯硫基、(C2-C6)炔硫基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷氧基、[(C1-C8)烷氧基]-羰基、[(C1-C6)卤代烷氧基]-羰基以及氧代，
其中在上述基团中以及在下述基团中
Het1各自彼此独立地为具有3至9个环原子、优选具有5或6个环原子的饱和、部分不饱和或杂芳族单环杂环基团，或含1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的9或10元双环杂环，优选具有1至3个选自N、O和S的环杂原子的5元或6元杂环，其还任选地稠合至碳环或杂环，所述碳环或杂环优选为具有3至6个碳原子的碳环或具有5或6个环原子和1至3个选自N、O和S的环杂原子的杂环，优选任选地苯并稠合的，
R*、R**彼此独立地(即还独立于其他基团NR*R**)各自表示H、(C1-C8)烷基、(C2-C8)烯基、(C2-C8)炔基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基、(C1-C6)烷酰基、[(C1-C4)卤代烷基]-羰基、[(C1-C4)烷氧基]-羰基、[(C1-C4)卤代烷氧基]-羰基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷基-(C1-C4)烷基、苯基、苯基-(C1-C4)烷基，其中最后提及的4个基团各自在环中任选地被一个或多个相同或不同的基团Rbb取代，或者
R*和R**与氮原子一起优选表示饱和的3至8元杂环，其除氮原子外还可包含一个或两个选自N、O和S的其他环杂原子，并且其未被取代或被一个或多个选自(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基和氧代的基团取代，
RA表示卤素、氰基、羟基或(C1-C6)烷氧基，
RB表示卤素、氰基、羟基、氧代、硝基、(C1-C6)烷基、(C1-C4)卤代烷基、氰基-(C1-C4)烷基、羟基-(C1-C4)烷基、硝基-(C1-C4)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代炔基、(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)烯氧基、(C2-C6)炔氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基-(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷氧基-(C1-C4)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)烯硫基、(C2-C6)炔硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)卤代烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C1-C6)卤代烷基磺酰基、式Raa-C(＝O)-或Raa-C(＝O)-(C1-C6)烷基的基团(基团Raa在下文中进一步定义)、-NR*R**(R*和R**在下文中进一步定义)、三-[(C1-C4)烷基]甲硅烷基、三-[(C1-C4)烷基]甲硅烷基-(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷氧基、(C3-C6)环烷基-(C1-C4)烷基、(C3-C6)环烷基-(C1-C8)烷氧基、苯基、苯基-(C1-C6)烷基、苯氧基、苯氧基-(C1-C6)烷基、苯基氨基、苯基氨基-(C1-C6)烷基或包含1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5元或6元单环杂环或9元或10元双环杂环，其中最后提及的11个基团各自在环部分任选地被一个或多个相同或不同的基团Rbb取代，
RC、RD各自彼此独立地(还独立于其他基团中的RC、RD基团)为氢、(C1-C8)烷基、(C2-C8)烯基或(C2-C8)炔基，
其中最后提及的3个基团各自未被取代或被一个或多个选自下列的基团取代：卤素、氰基、硝基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)烯氧基、(C2-C6)炔氧基、(C1-C8)卤代烷氧基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基、(C1-C8)烷硫基、(C1-C8)卤代烷硫基、(C1-C8)烷基亚磺酰基、(C1-C8)卤代烷基亚磺酰基、(C1-C8)烷基磺酰基、(C1-C8)卤代烷基磺酰基以及三-[(C1-C4)烷基]-甲硅烷基，
或者
(C3-C8)环烷基、(C5-C8)环烯基、(C5-C8)环炔基、苯基、(C3-C8)环烷基-(C1-C6)烷基、(C5-C8)环烯基-(C1-C6)烷基、(C5-C8)环炔基-(C1-C6)烷基、苯基-(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷氧基-(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基-S(O)p-(C1-C6)烷基、(C5-C8)环烯氧基-(C1-C6)烷基、(C5-C8)环炔氧基-(C1-C6)烷基、苯氧基-(C1-C6)烷基、苯基-S(O)p-(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基氨基-(C1-C6)烷基、(C5-C8)环烯基氨基-(C1-C6)烷基、(C5-C8)环炔基氨基-(C1-C6)烷基、苯基氨基-(C1-C6)烷基、Het1、Het1-(C1-C6)烷基、Het1-O-(C1-C6)烷基或Het1-S(O)p-(C1-C6)烷基，其中Het1具有提及的含义，
其中最后提及的22个基团各自在非环部分未被取代或被一个或多个相同或不同的基团RA取代，以及在环部分未被取代或被一个或多个相同或不同的基团RB取代，并且p彼此独立地各自表示0、1或2，
Raa彼此独立地各自表示氢、OH、(C1-C6)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基-(C1-C6)烷基、(C1-C4)卤代烷氧基-(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)烯氧基、(C3-C6)烯氧基-(C1-C6)烷基、(C3-C6)烯氧基-(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)炔氧基、(C3-C6)炔氧基-(C1-C6)烷基、(C3-C6)炔氧基-(C1-C6)烷氧基、-NR*R**(其中R*和R**如上文所定义)、三-[(C1-C4)烷基]-甲硅烷基、三-[(C1-C4)烷基]-甲硅烷基-(C1-C6)烷基、三-[(C1-C4)烷基]-甲硅烷基-(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷氧基、(C3-C6)环烷基-(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基-(C1-C8)烷氧基、(C5-C6)环烯基、(C5-C6)环烯基-(C1-C6)烷基、(C5-C6)环烯氧基、(C5-C6)环炔氧基、(C5-C6)环炔基-(C1-C6)烷基、(C5-C6)环炔基-(C1-C6)烷氧基、苯基、苯基-(C1-C6)烷基、苯基-(C1-C8)烷氧基、苯氧基、苯氧基-(C1-C6)烷基、苯氧基-(C1-C6)烷氧基、苯硫基、苯基-S(O)p-(C1-C6)烷基、苯基-S(O)p-(C1-C6)烷氧基，其中p彼此独立地各自表示0、1或2，苯基氨基、苯基氨基-(C1-C6)烷基、苯基氨基-(C1-C6)烷氧基或任选通过亚烷基或烷氧基连接并包含1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5元或6元单环杂环或9元或10元双环杂环，其中最后提及的20个基团各自在环部分任选地被一个或多个相同或不同的基团Rcc取代，并且
Rbb与Rcc彼此独立地各自表示卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基或(C1-C4)卤代烷氧基。
本文还更优选化合物(I)，优选式(Ia)化合物，或其盐，其中R1表示氢、(C1-C18)烷基、(C2-C18)烯基或(C2-C18)炔基，优选H、(C1-C12)烷基、(C2-C12)烯基或(C2-C12)炔基，特别是H、(C1-C8)烷基、(C2-C8)烯基或(C2-C8)炔基，更优选H或(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基或(C2-C6)炔基，更优选(C1-C4)烷基，其中最后提及的13个包含碳原子的基团各自未被取代或被一个或多个选自基团[子基团(a)-(d)]的基团取代，
(a)卤素、氰基、硫代、硝基、羟基、羧基、(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)烯氧基、(C2-C6)炔氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)烯硫基、(C2-C6)炔硫基、(C1-C6)卤代烷硫基、(C2-C6)卤代烯硫基、(C2-C6)卤代炔硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C2-C6)烯基亚磺酰基、(C2-C6)炔基亚磺酰基、(C1-C6)卤代烷基亚磺酰基、(C2-C6)卤代烯基亚磺酰基、(C2-C6)卤代炔基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C2-C6)烯基磺酰基、(C2-C6)炔基磺酰基、(C1-C6)卤代烷基磺酰基、(C2-C6)卤代烯基磺酰基、(C2-C6)卤代炔基磺酰基、式-NR*R**的基团(其中R*和R**如下文所定义)，和
(C3-C6)环烷基、(C5-C6)环烯基、(C5-C6)环炔基、(C3-C6)环烷基-(C1-C4)烷氧基、(C5-C6)环烯基-(C1-C4)烷氧基、(C5-C6)环炔基-(C1-C4)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、(C5-C6)环烯氧基、(C5-C6)环炔氧基、(C3-C6)环烷氧基-(C1-C4)烷氧基、苯基、苯基-(C1-C6)烷氧基、苯氧基、苯氧基-(C1-C4)烷氧基、苯基-S(O)p-、苯基-(C1-C6)烷基-S(O)p-、苯氧基-(C1-C6)烷基-S(O)p-、基团Het1、Het1-(C1-C6)烷氧基、Het1-O-、Het1-O-(C1-C4)烷氧基、Het1-(C1-C6)烷氧基、Het1-S(O)p-、Het1-O-(C1-C4)烷基-S(O)p-，其中杂环基团Het1如上文或下文所定义，
其中最后提及的24个基团各自在非环部分未被取代或被一个或多个相同或不同的基团RA取代，以及在环部分未被取代或被一个或多个相同或不同的基团RB取代，并且p彼此独立地各自表示0、1或2，
并且
优选基团(a1)
卤素、氰基、硝基、羟基、羧基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)卤代烷硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)卤代烷基亚磺酰基、
(C3-C6)环烷基、(C5-C6)环烯基、(C5-C6)环炔基、(C3-C6)环烷基-(C1-C4)烷氧基、(C5-C4)环烯基-(C1-C4)烷氧基、(C5-C4)环炔基-(C1-C4)烷氧基、(C3-C4)环烷氧基、(C3-C4)环烷氧基-(C1-C4)烷氧基、苯基、苯基-(C1-C4)烷氧基、苯氧基以及苯氧基-(C1-C4)烷氧基、苯硫基、苯基亚磺酰基、苯基磺酰基，
其中基团(a1)各自在非环部分未被取代或被一个或多个相同或不同的基团RA取代，以及在环部分未被取代或被一个或多个相同或不同的基团RB取代，
(b)式-C(＝O)-RC、-C(＝O)-O-RC、-O-C(＝O)-RC、-O-C(＝O)-O-RC、-C(＝O)-S-RC、-C(＝S)-S-RC、-C(＝S)-S-RC、-C(＝O)-NR*R**、-C(＝O)-O-NR*R**、-O-C(＝O)-NR*R**、-N(R*)-C(＝O)-RC、-N(R*)-C(＝O)-NR*R**、-N(R*)-C(＝O)-O-RC、-P(＝O)(RC)(RD)、-P(＝O)(ORC)(RD)、-P(＝O)(ORC)(ORD)或-O-P(＝O)(ORC)(ORD)的基团，优选式-C(＝O)-RC、-C(＝O)-O-RC、-O-C(＝O)-RC或-O-C(＝O)-O-RC的基团，特别是式-C(＝O)-O-RC、-O-C(＝O)-RC或-O-C(＝O)-O-RC的基团，
其中R*、R**、RC和RD如下文所定义，
优选基团(b1)
[(C1-C6)烷氧基]-羰基、[(C1-C6)烷氧基]-硫代羰基、[(C2-C6)烯氧基]-羰基、[(C2-C6)炔氧基]-羰基、[(C1-C6)烷硫基]-羰基、[(C2-C6)烯硫基]-羰基、[(C2-C6)炔硫基]-羰基、(C1-C6)烷酰基、[(C2-C6)烯基]-羰基、[(C2-C6)炔基]-羰基、[(C1-C6)烷基]-羰基氨基、[(C2-C6)烯基]-羰基氨基、[(C2-C6)炔基]-羰基氨基、[(C1-C6)烷氧基]-羰基氨基、[(C2-C6)-烯氧基]-羰基氨基、[(C2-C6)-炔氧基]-羰基氨基、[(C1-C6)烷基氨基]-羰基氨基、[(C1-C6)烷基]-羰基氧基、[(C2-C6)烯基]-羰基氧基、[(C2-C6)炔基]-羰基氧基、[(C1-C6)烷氧基]-羰基氧基、[(C2-C6)烯氧基]-羰基氧基以及[(C2-C6)炔氧基]-羰基氧基，其中最后提及的23个基团各自未被取代或被一个或多个选自下列的基团取代：卤素、NO2、(C1-C4)烷氧基以及任选地被卤素-、CN-、NO2-、(C1-C4)烷基-、(C1-C4)烷氧基-和(C1-C4)烷硫基取代的苯基，并且
优选基团(b2)
(C3-C6)环烷基羰基、
(C3-C6)环烷基-[(C1-C4)烷基]羰基、
(C3-C6)环烷基-[(C1-C4)烷氧基]羰基、
(C3-C6)环烷氧基羰基、
(C3-C6)环烷氧基-[(C1-C4)烷基]羰基、
(C3-C6)环烷氧基-[(C1-C4)烷氧基]羰基、
(C3-C6)环烷基羰基氧基、
(C3-C6)环烷基-[(C1-C4)烷基]羰基氧基、
(C5-C6)环烯基-[(C1-C4)烷基]羰基氧基、
(C5-C6)环炔基-[(C1-C4)烷基]羰基氧基、
(C3-C6)环烷基-[(C1-C4)烷氧基]羰基氧基、
(C5-C6)环烯基-[(C1-C4)烷氧基]羰基氧基、
(C5-C6)环炔基-[(C1-C4)烷氧基]羰基氧基、
(C3-C6)环烷氧基羰基氧基、
(C3-C6)环烷氧基-[(C1-C4)烷基]羰基氧基、
(C3-C6)环烷氧基-[(C1-C4)烷氧基]羰基氧基、
(C3-C6)环烷基羰基氨基、
(C3-C6)环烷基-[(C1-C4)烷基]羰基氨基、
(C5-C6)环烯基-[(C1-C4)烷基]羰基氨基、
(C5-C6)环炔基-[(C1-C4)烷基]羰基氨基、
(C3-C6)环烷基-[(C1-C4)烷氧基]羰基氨基、
(C3-C6)环烷氧基羰基氨基、
(C3-C6)环烷氧基-[(C1-C4)烷基]羰基氨基和
(C3-C6)环烷氧基-[(C1-C4)烷氧基]羰基氨基、
苯基羰基、
苯基-[(C1-C4)烷基]羰基、
苯基-[(C1-C4)烷氧基]羰基、
苯氧基羰基、
苯氧基-[(C1-C4)烷基]羰基、
苯氧基-[(C1-C4)烷氧基]羰基、
苯基羰基氧基、
苯基-[(C1-C4)烷基]羰基氧基、
苯基-[(C1-C4)烷氧基]羰基氧基、
苯氧基羰基氧基、
苯氧基-[(C1-C4)烷基]羰基氧基、
苯氧基-[(C1-C4)烷氧基]羰基氧基、
苯基羰基氨基、
苯基-[(C1-C4)烷基]羰基氨基、
苯基-[(C1-C4)烷氧基]羰基氨基、
苯氧基羰基氨基、
苯氧基-[(C1-C4)烷基]羰基氨基、
苯氧基-[(C1-C4)烷氧基]羰基氨基，
其中最后提及的42个基团各自任选地与碳环或杂环在环部分稠合，所述碳环或杂环优选为具有3至6个碳原子的碳环或具有5或6个环原子及1至3个选自N、O和S的环杂原子的杂环，优选苯并稠合的，并且在环或多环体系中未被取代或被一个或多个选自卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)卤代烷氧基和硝基的基团取代，并且
(c)式-SiR’3、-O-SiR’3、(R’)3Si-(C1-C4)-烷氧基、-CO-O-NR’2、-O-N＝CR’2、-N＝CR’2、-O-NR’2、-CH(OR’)2以及-O-(CH2)q-CH(OR’)2的基团，
其中R’各自彼此独立地为H、(C1-C4)烷基或苯基，其未被取代或被一个或多个选自卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)卤代烷氧基以及硝基的基团取代，或在相邻的两个位置被(C2-C6)亚烷基桥取代，并且q为0至6的整数，以及
(d)式R”O-CHR”’CH(OR”)-(C1-C6)烷氧基的基团，其中基团R”各自彼此独立地为H或(C1-C4)烷基或基团R”一起为(C1-C6)亚烷基，并且R”’为H或(C1-C4)烷基，
或者
R1表示(C3-C6)环烷基、(C5-C6)环烯基、(C5-C6)环炔基或苯基，其中最后提及的4个基团各自未被取代或被一个或多个选自基团[子基团(a’)-(e’)]的基团取代
(a’)卤素、氰基、硫代、硝基、羟基、羧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代炔基、(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)烯氧基、(C2-C6)炔氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)烯硫基、(C2-C6)炔硫基以及式-NR*R**的基团，其中基团R*和R**如下文所定义，
(b’)式-C(＝O)-RC、-C(＝O)-O-RC、-O-C(＝O)-RC、-O-C(＝O)-O-RC、-C(＝O)-S-RC、-C(＝S)-S-RC、-C(＝S)-S-RC、-C(＝O)-NR*R**、-C(＝O)-O-NR*R**、-O-C(＝O)-NR*R**、-N(R*)-C(＝O)-RC、-N(R*)-C(＝O)-NR*R**、-N(R*)-C(＝O)-O-RC、-P(＝O)(RC)(RD)、-P(＝O)(ORC)(RD)、-P(＝O)(ORC)(ORD)或-O-P(＝O)(ORC)(ORD)的基团，优选式-C(＝O)-RC，-C(＝O)-O-RC，-O-C(＝O)-RC或-O-C(＝O)-O-RC的基团，特别是式-C(＝O)-O-RC，-O-C(＝O)-RC或-O-C(＝O)-O-RC的基团，
其中R*、R**、RC和RD如下文所定义，
并且优选基团(b1’)
[(C1-C6)烷氧基]羰基、[(C1-C6)烷氧基]硫代羰基、[(C2-C6)烯氧基]羰基、[(C2-C6)炔氧基]羰基、[(C1-C6)烷硫基]羰基、[(C2-C6)烯硫基]羰基、[(C2-C6)炔硫基]-羰基、(C1-C8)烷酰基、[(C2-C6)烯基]-羰基、[(C2-C6)炔基]-羰基、(C1-C4)烷基亚氨基、(C1-C4)烷氧基亚氨基、[(C1-C6)烷基]羰基氨基、[(C2-C6)-烯基]羰基氨基、[(C2-C6)炔基]羰基氨基、[(C1-C6)烷氧基]羰基氨基、[(C2-C6)烯氧基]羰基氨基、[(C2-C6)炔氧基]-羰基氨基、[(C1-C6)烷基氨基]-羰基氨基、[(C1-C4)烷基]-羰基氧基、[(C2-C4)烯基]-羰基氧基、[(C2-C4)炔基]-羰基氧基、[(C1-C6)烷氧基]-羰基氧基、[(C2-C6)烯氧基]-羰基氧基、[(C2-C6)炔氧基]-羰基氧基、(C1-C6)烷基亚磺酰基以及(C1-C6)烷基磺酰基，
其中最后提及的27个基团各自未被取代或被一个或多个选自卤素、NO2、(C1-C4)烷氧基和苯基的基团取代，所述苯基任选地被取代，并且优选基团(b2’)
(C3-C6)环烷基羰基、
(C3-C6)环烷基-[(C1-C4)烷基]羰基、
(C3-C6)环烷基-[(C1-C4)烷氧基]羰基、
(C3-C6)环烷氧基羰基、
(C3-C6)环烷氧基-[(C1-C4)烷基]羰基、
(C3-C6)环烷氧基-[(C1-C4)烷氧基]羰基、
(C3-C6)环烷基羰基氧基、
(C3-C6)环烷基-[(C1-C4)烷基]羰基氧基、
(C5-C6)环烯基-[(C1-C4)烷基]羰基氧基、
(C5-C6)环炔基-[(C1-C4)烷基]羰基氧基、
(C3-C6)环烷基-[(C1-C4)烷氧基]羰基氧基、
(C5-C6)环烯基-[(C1-C4)烷氧基]羰基氧基、
(C5-C6)环炔基-[(C1-C4)烷氧基]羰基氧基、
(C3-C6)环烷氧基羰基氧基、
(C3-C6)环烷氧基-[(C1-C4)烷基]羰基氧基、
(C3-C6)环烷氧基-[(C1-C4)烷氧基]羰基氧基、
(C3-C6)环烷基羰基氨基、
(C3-C6)环烷基-[(C1-C4)烷基]羰基氨基、
(C5-C6)环烯基-[(C1-C4)烷基]羰基氨基、
(C5-C6)环炔基-[(C1-C4)烷基]羰基氨基、
(C3-C6)环烷基-[(C1-C4)烷氧基]羰基氨基、
(C3-C6)环烷氧基羰基氨基、
(C3-C6)环烷氧基-[(C1-C4)烷基]羰基氨基以及
(C3-C6)环烷氧基-[(C1-C4)烷氧基]羰基氨基、
苯基羰基、
苯基-[(C1-C4)烷基]羰基、
苯基-[(C1-C4)烷氧基]羰基、
苯氧基羰基、
苯氧基-[(C1-C4)烷基]羰基、
苯氧基-[(C1-C4)烷氧基]羰基、
苯基羰基氧基、
苯基-[(C1-C4)烷基]羰基氧基、
苯基-[(C1-C4)烷氧基]羰基氧基、
苯氧基羰基氧基、
苯氧基-[(C1-C4)烷基]羰基氧基、
苯氧基-[(C1-C4)烷氧基]羰基氧基、
苯基羰基氨基、
苯基-[(C1-C4)烷基]羰基氨基、
苯基-[(C1-C4)烷氧基]羰基氨基、
苯氧基羰基氨基、
苯氧基-[(C1-C4)烷基]羰基氨基、
苯氧基-[(C1-C4)烷氧基]羰基氨基，
其中最后提及的42个基团各自任选地与碳环或杂环在环部分稠合，所述碳环或杂环优选为具有3至6个碳原子的碳环或具有5或6个环原子及1至3个选自N、O和S的环杂原子的杂环，优选苯并稠合的，并且在环或多环体系中未被取代或被一个或多个选自卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)卤代烷氧基和硝基的基团取代，并且
(c’)式-SiR’3、-O-SiR’3、(R’)3Si-(C1-C6)烷氧基、-CO-O-NR’2、-O-N＝CR’2、-N＝CR’2、-O-NR’2、-CH(OR’)2以及-O-(CH2)q-CH(OR’)2的基团，
其中R’各自彼此独立地表示H、(C1-C4)烷基或苯基，其未被取代或被一个或多个选自卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)卤代烷氧基以及硝基的基团取代，或在两个相邻的位置被(C2-C6)亚烷基桥取代，并且q表示0至6的整数，并且
(d’)式R”O-CHR”’CH(OR”)-(C1-C6)烷氧基的基团，其中基团R”各自彼此独立地表示H或(C1-C4)烷基或R”基团一起表示(C1-C6)亚烷基，并且R”’表示H或(C1-C4)烷基，并且
(e’)式Het1的基团，其未被取代或被一个或多个相同或不同的基团RB取代，
或者
R1表示基于(C3-C6)环烷基、(C5-C6)环烯基、(C5-C6)环炔基或苯基的多环基，其中基础环与碳环或杂环稠合，所述碳环或杂环优选为具有0或1至3个选自N、O和S的环杂原子的5元或6元环，优选苯并稠合的，并且其中基础环或多环体系未被取代或被一个或多个相同或不同的基团RB取代，优选未被取代或被一个或多个选自下列的基团取代：卤素、氰基、硝基、羟基、羧基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)卤代烯基、(C2-C4)炔基、(C2-C4)卤代炔基、(C1-C4)烷氧基、(C2-C4)烯氧基、(C2-C4)炔氧基、(C1-C4)卤代烷氧基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、(C2-C4)烯硫基、(C2-C4)炔硫基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷氧基、[(C1-C4)烷氧基]-羰基、[(C1-C4)卤代烷氧基]-羰基以及氧代，
或者
R1表示杂环基团Het1，其在环或多环体系中未被取代或被一个或多个相同或不同的基团RB取代，优选未被取代或被一个或多个选自下列的基团取代：卤素、氰基、硫代、硝基、羟基、羧基、(C1-C4)烷基、(C1-C)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)卤代烯基、(C2-C4)炔基、(C2-C6)卤代炔基、(C1-C4)烷氧基、(C2-C4)烯氧基、(C2-C4)炔氧基、(C1-C4)卤代烷氧基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、(C2-C4)烯硫基、(C2-C4)-炔硫基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷氧基、[(C1-C4)烷氧基]-羰基、[(C1-C4)卤代烷氧基]-羰基以及氧代，
其中Het1、R*、R**、RA、RB、RC、RD、Raa、Rbb和Rcc具有上文已提及的含义，优选
Het1各自彼此独立地表示具有3至9个环原子、优选5或6个环原子的饱和、部分不饱和或杂芳族单环杂环基团，或包含1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的9或10元双环杂环，优选具有1至3个选自N、O和S的环杂原子的5或6元杂环，其还任选地稠合至碳环或杂环，所述碳环或杂环优选为具有3至6个碳原子的碳环或具有5或6个环原子及1至3个选自N、O和S的环杂原子的杂环，优选为任选地苯并稠合的，
R*、R**彼此独立地(即还独立于其他基团NR*R**)各自表示H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基、(C1-C6)烷酰基、[(C1-C4)卤代烷基]-羰基、[(C1-C4)烷氧基]-羰基、[(C1-C4)卤代烷氧基]-羰基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷基-(C1-C4)烷基、苯基、苯基-(C1-C4)烷基，其中最后提及的4个基团各自在环中任选地被一个或多个相同或不同的基团Rbb取代，或者优选
H、(C1-C4)烷基、烯丙基、炔丙基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基、甲酰基、乙酰基、正丙酰基、异丙酰基、三氟乙酰基、三氯乙酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基或异丙氧基羰基、正丁氧基羰基、异丁氧基羰基、仲丁氧基羰基、叔丁氧基羰基、[(C1-C4)卤代烷氧基]-羰基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环丙基甲基、苯基、苄基、1-或2-苯基乙基，
R*和R**与氮原子一起优选表示饱和的5元至6元杂环，该杂环除了氮原子外还可包含一个或两个选自N、O和S的其他环杂原子，并且该杂环可未被取代或被一个或多个选自(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基和氧代的基团取代，优选为1-哌啶、1-哌嗪、1-吡咯烷、1-吡唑烷、1-哌唑烷或1-吗啉基团，
RA为卤素、氰基、羟基或(C1-C6)烷氧基，
RB为卤素、氰基、羟基、氧代、硝基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、氰基-(C1-C4)烷基、羟基-(C1-C4)烷基、硝基-(C1-C4)烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基、(C1-C4)烷氧基、(C2-C4)烯氧基、(C2-C4)炔氧基、(C1-C4)卤代烷氧基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、(C1-C4)烷基磺酰基、(C1-C4)卤代烷基磺酰基、式Raa-C(＝O)-或Raa-C(＝O)-(C1-C6)烷基的基团(其中基团Raa如下文所定义)、-NR*R**(其中R*和R**如下文所定义)、环丙基、环丙基甲基、苯基、苄基、1-苯基乙基或2-苯基乙基、苯氧基、2-苯氧基乙基或包含1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5元或6元单环杂环或9元或10元双环杂环，其中最后提及的9个基团各自在环部分任选地被一个或多个相同或不同的基团Rbb取代，
RC、RD各自彼此独立地(还独立于其他基团中的基团RC、RD)为氢、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基或(C2-C6)炔基，
其中最后提及的3个基团各自未被取代或被一个或多个选
自下列的基团取代：卤素、氰基、硝基、羟基、(C1-C4)烷氧基、(C2-C4)烯氧基、(C2-C4)炔氧基、(C1-C4)卤代烷氧基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、(C1-C6)烷基磺酰基以及(C1-C6)卤代烷基磺酰基，
或者
(C3-C6)环烷基、(C5-C6)环烯基、(C5-C6)环炔基、苯基、(C3-C6)环烷基-(C1-C6)烷基、苯基-(C1-C4)烷基、苯氧基-(C1-C4)烷基或苯基氨基-(C1-C6)烷基、基团Het1、Het1-(C1-C6)烷基、Het1-O-(C1-C6)烷基，其中Het1具有提及的含义，
其中最后提及的12个基团各自在非环部分未被取代或被一个或多个相同或不同的基团RA取代，以及在环部分未被取代或被一个或多个相同或不同的基团RB取代，
Raa彼此独立地各自表示氢、OH、(C1-C6)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基、(C1-C4)-卤代烷氧基-(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷氧基-(C1-C4)烷氧基、-NR*R**(其中R*和R**如上文所定义)、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷氧基、(C3-C6)环烷基-(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基-(C1-C6)烷氧基、苯基、苯基-(C1-C4)烷基、苯基-(C1-C4)烷氧基、苯氧基、苯氧基-(C1-C4)烷基、苯氧基-(C1-C4)烷氧基、苯基氨基、苯基氨基-(C1-C4)烷基、苯基氨基-(C1-C4)烷氧基或任选地通过(C1-C4)亚烷基或(C1-C4)烷氧基连接并包含1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5元或6元单环杂环或9元或10元双环杂环，其中最后提及的14个基团各自在环部分任选地被一个或多个相同或不同的基团Rcc取代，
Rbb彼此独立地各自表示卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基或(C1-C4)卤代烷氧基，优选卤素、甲基、CF3、CCl3、甲氧基、乙氧基、OCH2F、OCF2H或OCF3，并且
Rcc彼此独立地各自表示卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基或(C1-C4)卤代烷氧基，优选卤素、甲基、CF3、CCl3、甲氧基、乙氧基、OCH2F、OCF2H或OCF3。
在本文中，还更优选化合物(I)，优选式(Ia)的化合物，或其盐，
其中
R1表示H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基，其中最后提及的3个基团各自未被取代或被一个或多个选自下列的基团取代：卤素、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、未被取代或被一个或多个选自卤素和(C1-C4)烷基的基团取代的(C3-C6)环烷基，以及
苯基、苯氧基、苯硫基、苯基亚磺酰基、苯基磺酰基，其中最后提及的5个基团中的苯环各自未被取代或被一个或多个选自卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基和(C1-C4)卤代烷基的基团取代，以及
基团Het1，优选饱和或部分不饱和的单环杂环基团，该单环杂环基团具有5或6个环原子且含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子，且不被取代或被一个或多个选自卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基和(C1-C4)卤代烷基的基团取代，
或者
R1表示未被取代或被一个或多个选自(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基和(C1-C4)卤代烷基的基团取代的(C3-C6)环烷基，
或者
R1表示未被取代或被一个或多个选自卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基和(C1-C4)卤代烷基的基团取代的苯基。
在本文中，还特别优选化合物(I)，优选式(Ia)的化合物，或其盐，其中
R1为H、(C1-C4)烷基、(C2-C4)烯基或(C2-C4)炔基，其中最后提及的3个基团各自未被取代或被一个或多个选自卤素、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、环丙基、环丁基的基团取代，其中最后提及的两个基团各自未被取代或被一个或多个选自卤素和(C1-C4)烷基、以及苯基、苯硫基(phenylthio)(＝苯基硫烷基(phenylsulphanyl))、苯基亚磺酰基、苯基磺酰基的基团取代，其中最后提及的4个基团各自未被取代或被一个或多个选自卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基和(C1-C4)卤代烷基的基团取代。
更优选地
R1还表示基于(C3-C9)环烷基、(C5-C9)环烯基、(C5-C9)环炔基或苯基的多环基团，其中基础环与碳环或杂环稠合，优选苯并稠合，所述碳环或杂环优选为具有0或1至3个选自N、O和S的环杂原子的5元或6元环，并且其中基础环或多环体系未被取代或被一个或多个选自下列的基团取代：卤素、氰基、硝基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷氧基、[(C1-C4)烷氧基]-羰基以及[(C1-C4)卤代烷氧基]-羰基，
还优选化合物(I)，优选式(Ia)的化合物，或其盐，其中
R1表示具有3至9个环原子、优选5或6个环原子的饱和的、部分不饱和的或杂芳族杂环基团，其具有1至4个杂原子、优选1至3个选自O、N和S的环杂原子，并且其未被取代或被一个或多个选自下列的基团取代：卤素、氰基、硫代、硝基、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)卤代烯基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)卤代炔基、(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)烯氧基、(C2-C6)炔氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)烯硫基、(C2-C6)炔硫基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷氧基、[(C1-C8)烷氧基]-羰基、[(C1-C6)卤代烷氧基]-羰基以及氧代。
还优选化合物(I)，优选式(Ia)的化合物，或其盐，其中
R1表示式SiRaRbRc、-NRaRb或-N＝CRcRd的基团，优选式-NRaRb或-N＝CRcRd的基团，
其中在最后提及的5个式中，基团Ra、Rb、Rc和Rd各自彼此独立地表示氢、(C1-C4)烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基、苄基、取代的苄基、苯基或取代的苯基，但是其中SiRaRbRc不包括SiH3，或者Ra和Rb与氮原子一起表示3元至8元杂环，该杂环除所述氮原子外还可包含一个或两个选自N、O和S的其他环杂原子，并且该杂环未被取代或被一个或多个选自(C1-C4)烷基和(C1-C4)卤代烷基的基团取代，或者Rc和Rd与碳原子一起表示可包含1至3个选自N、O和S的环杂原子的3元至8元碳环基团或杂环基团，其中该碳环基团或杂环基团未被取代或被一个或多个选自(C1-C4)烷基和(C1-C4)卤代烷基的基团取代。
还特别优选化合物(I)，优选式(Ia)的化合物，或其盐，其中
R1表示H、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、烯丙基、乙炔基、炔丙基(丙-2-炔-1基)、丙-1-炔-1-基、丁-2-炔-1-基、丁-3-炔-1-基、2-氯丙-2-烯-1-基、3-苯基丙-2-炔-1基、3,3-二氯丙-2-烯-1-基、3,3-二氯-2-氟丙-2-烯-1-基、甲基丙-2-炔-1-基、2-甲基丙-2-烯-1-基、丁-2-烯-1-基、丁-3-烯-1-基、丁-2-炔-1-基、丁-3-炔-1-基、4-氯丁-2-炔-1-基、3-甲基丁-2-烯-1-基、3-甲基丁-1-烯-1-基、1-(2E)-1-甲基丁-2-烯-1-基、(E)-戊-3-烯-2-基或(Z)-戊-3-烯-2-基、苯基、2-羧基苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、苄基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2,3-二氟苄基、2,4-二氟苄基、2,5-二氟苄基、2,6-二氟苄基、3,4-二氟苄基、3,5-二氟苄基、2-苯基乙基、1-苯基乙基、(4-氟苯基)-甲基[即＝CH2(4-Cl-Ph)＝4-氯苄基]、(4-氟苯基)甲基[即＝CH2(4-F-Ph)]，(4-甲氧基苯基)甲基[即＝CH2(4-OMe-Ph)]、2-苯氧基乙基、2-苯硫基乙基[＝2-(苯基硫烷基)乙基]、2-苯基亚磺酰基乙基、2-苯基磺酰基乙基、三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、三氯甲基、二氯甲基、氯甲基、甲氧基甲基、2-甲氧基乙基、2,2,2-三氟乙基、1,1,1-三氟丙-2-基、2,2-二氟乙基、1,3-二氟丙-2-基、2,3-二甲氧基丙基、2,3-二甲氧基丙-2-基、2,2-二甲氧基乙-2-基、2-(2,2,2-三氟乙氧基)乙基、2-氟乙基、2-氯乙基、2-溴乙基、2-碘乙基、2,2,3,3,3-五氟丙基、1-羟基丙-2-基、2-羟基丙-2-基、2-羟基丙-1-基、3-羟基丙基、3-羟基丙-2-基、(2-甲氧基乙氧基)甲基；2-(2-甲氧基乙氧基)乙基；(2-乙氧基乙氧基)甲基；2-(2-乙氧基乙氧基)乙基；(乙酰氧基)甲基、(丙酰氧基)甲基、(2-甲基丙酰氧基)甲基、(2,2-二甲基丙酰氧基)甲基、1-(乙酰氧基)乙基、2-(乙酰氧基)乙基、2-(丙酰氧基)乙基、1-(丙酰氧基)乙基、1-(2-甲基丙酰氧基)乙-1-基、2-(2-甲基丙酰氧基)乙-1-基、2-(2,2-二甲基丙酰氧基)乙基[即1-(叔丁基羰基氧基)乙基]、2-(2,2-二甲基丙酰氧基)乙基；1-(2,2-二甲基丙酰氧基)-2-甲基丙-1-基、1-(叔丁基羰基氧基)-2-甲基丙-1-基、(甲氧基羰基)甲基、(乙氧基羰基)甲基、(正丙氧基羰基)甲基、(异丙氧基羰基)甲基、(正丁氧基羰基)甲基、(仲丁氧基羰基)甲基、(异丁氧基羰基)甲基、(叔丁氧基羰基)甲基、1-(甲氧基羰基)乙基、2-(甲氧基羰基)乙基、1-(乙氧基羰基)乙基、2-(乙氧基羰基)乙基、1-(正丙氧基羰基)乙基、2-(正丙氧基羰基)乙基、1-(异丙氧基羰基)乙基、2-(异丙氧基羰基)乙基、1-(正丁氧基羰基)乙基、2-(正丁氧基羰基)乙基、1-(仲丁氧基羰基)乙基、2-(仲丁氧基羰基)乙基、1-(异丁氧基羰基)乙基、2-(异丁氧基羰基)乙基、1-(叔丁氧基羰基)乙基、2-(叔丁氧基羰基)乙基、(甲氧基羰基氧基)甲基、(乙氧基羰基氧基)甲基、(正丙氧基羰基氧基)甲基、(异丙氧基羰基氧基)甲基、(正丁氧基羰基氧基)甲基、(仲丁氧基羰基氧基)甲基、(异丁氧基羰基氧基)甲基、(叔丁氧基羰基氧基)甲基、1-(甲氧基羰基氧基)乙基、2-(甲氧基羰基氧基)乙基、1-(乙氧基羰基氧基)乙基、2-(乙氧基羰基氧基)乙基、1-(正丙氧基羰基氧基)乙基、2-(正丙氧基羰基氧基)乙基、1-(异丙氧基羰基氧基)乙基、2-(异丙氧基羰基氧基)乙基、1-(正丁氧基羰基氧基)乙基、2-(正丁氧基羰基氧基)乙基、1-(仲丁氧基羰基氧基)乙基、2-(仲丁氧基羰基氧基)乙基、1-(异丁氧基羰基氧基)乙基、2-(异丁氧基羰基氧基)乙基、1-(叔丁氧基羰基氧基)乙基、2-(叔丁氧基羰基氧基)乙基、(环己氧基羰基氧基)甲基、1-(环己氧基羰基氧基)乙-1-基、2-(环己氧基羰基氧基)乙-1-基、(乙酰基)甲基、1-(乙酰基)乙基、2-(乙酰基)乙基、1-(乙酰基)丙基、2-(乙酰基)丙基、3-(乙酰基)丙基、(丙酰基)甲基、1-(丙酰基)乙基、2-(丙酰基)乙基、1-(丙酰基)丙基、2-(丙酰基)丙基、3-(丙酰基)丙基、1-(丙酰基)-2-甲基丙基、2-乙硫基乙基[＝2-(乙基硫烷基)乙基]、2-(乙基亚磺酰基)乙基、2-(乙基磺酰基)乙基、2-(亚乙基氨基氧基)乙基、2-(亚丙-2-基氨基氧基)乙基、2-(亚丁-2-基氨基氧基)乙基、2-(亚戊-3-基氨基氧基)乙基，(N,N-二甲基氨基)甲基、2-(N,N-二甲基氨基)乙-1-基、1-(N,N-二甲基氨基)乙-1-基、2-(N,N-二乙基氨基)乙-1-基、1-(N,N-二乙基氨基)乙-1-基、(N,N-二乙基氨基)甲基、(N,N-二甲基氨基羰基)甲基、1-(N,N-二甲基氨基羰基)乙基、2-(N,N-二甲基氨基羰基)乙基、(N,N-二乙基氨基羰基)甲基、1-(N,N-二乙基氨基羰基)乙基、2-(N,N-二乙基氨基羰基)乙基，1-(二甲基氨基)丙-2-基[即2-(二甲基氨基)-1-甲基乙基]、1-(二乙基氨基)丙-2-基、三甲基甲硅烷基甲基、1-(三甲基甲硅烷基)乙基、2-(三甲基甲硅烷基)乙基、三乙基甲硅烷基甲基、1-(三乙基甲硅烷基)乙基、2-(三乙基甲硅烷基)乙基、环丙基、环丙基甲基、1-环丙基乙基、2-环丙基乙基、(1-甲基环丙基)甲基、1-(1-甲基环丙基)乙基、2-(1-甲基环丙基)乙基、(2,2-二氯环丙基)甲基、1-(2,2-二氯环丙基)乙基、2-(2,2-二氯环丙基)乙基、(2,2-二甲基环丙基)甲基、1-(2,2-二甲基环丙基)乙基、2-(2,2-二甲基环丙基)乙基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基或者吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、2-氯吡啶-3-基、2-氯吡啶-2-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、2-氯噻吩-3-基、3-氯噻吩-2-基、4-氯噻吩-2-基、硫杂环丁-3-基、(1-乙基-5-甲基-1H-吡唑-4-基)甲基、1-(1-乙基-5-甲基-1H-吡唑-4-基)乙基、2-(1-乙基-5-甲基-1H-吡唑-4-基)乙基、(1-乙基-3-甲基-1H-吡唑-4-基)甲基、1-(1-乙基-3-甲基-1H-吡唑-4-基)乙基、2-(1-乙基-3-甲基-1H-吡唑-4-基)乙基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、四氢呋喃-2-基甲基、四氢呋喃-3-基甲基、(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯(dioxol)-4-基)甲基；
氧杂环丁-3-基、(氧杂环丁-3-基)-甲基、(氧杂环丁-2-基)甲基、(1,3-二氧戊环-2-基)甲基、(1,3-二氧戊环-4-基)甲基、5-甲基-2-氧代-1,3-二氧戊环-4-基甲基、(吗啉-4-基)甲基；1-(吗啉-4-基)乙基、2-(吗啉-4-基)乙基、2,3-二氢-1H-茚-2-基、二氢-1H-茚-3-基、二氢-1H-茚-4-基、二氢-1H-茚-5-基、1H-茚-2-基、1H-茚-3-基、1H-茚-4-基、1H-茚-5-基、1H-茚-6-基或1H-茚-7-基。
在本文中，非常特别优选化合物(I)，优选式(Ia)的化合物，及其盐，其中
R1表示H、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、苯基、苄基、CH2(4-Cl-Ph)(即(4-氯苯基)甲基)、CH2(4-F-Ph)(即(4-氟苯基)甲基)、CH2(4-OMe-Ph)((4-甲氧基苯基)甲基)、2-氟苄基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2,3-二氟苄基、2,4-二氟苄基、2,5-二氟苄基、2,6-二氟苄基、3,4-二氟苄基、3,5-二氟苄基、2-苯氧基乙基、2-乙硫基乙基、2-乙基亚磺酰基乙基、2-乙基磺酰基乙基、2-苯硫基乙基、2-苯基亚磺酰基乙基、2-苯基磺酰基乙基、甲氧基甲基、2-甲氧基乙基、四氢呋喃-2-基甲基、2-(二甲基氨基)乙基、氧杂环丁-3-基、(3-甲基氧杂环丁-3-基)甲基、硫杂环丁-3-基、三氟甲基、二氟甲基、2,2,2-三氟乙基、2,2-二氟乙基、2-氟乙基、2,2,3,3,3-五氟丙基、环丙基甲基、1-环丙基乙基、(1-甲基环丙基)甲基、(2,2-二氯环丙基)甲基、(2,2-二甲基环丙基)甲基、四氢呋喃-2-基甲基、烯丙基、乙炔基、炔丙基(＝丙-2-炔-1基)、丙-1-炔-1-基、2-氯丙-2-烯-1-基、3-苯基丙-2-炔-1-基、3,3-二氯丙-2-烯-1-基、3,3-二氯-2-氟丙-2-烯-1-基、甲基丙-2-炔-1-基、二甲基丙-2-烯-1-基、丁-2-烯-1-基、丁-3-烯-1-基、丁-2-炔-1-基、丁-3-炔-1-基、4-氯丁-2-炔-1-基、3-甲基丁-2-烯-1-基、3-甲基丁-1-烯-1-基、1-(2E)-1-甲基丁-2-烯-1-基、(E)-戊-3-烯-2-基或(Z)-戊-3-烯-2-基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基或1-乙基-5-甲基-1H-吡唑-4-甲基(即(1-乙基-5-甲基-1H-吡唑-4-基)甲基)。
在本文中，非常特别优选化合物(I)，优选式(Ia)的化合物，及其盐，其中
R1表示H、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、烯丙基和炔丙基，特别是甲基或乙基。
还优选化合物(I)，其中
(R2)n表示n个取代基R2，
其中如果n＝1，则R2，或如果n大于1，则每个取代基R2彼此独立地表示卤素、氰基、硝基、羟基、(C1-C8)烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基-(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烯基-(C1-C8)烷基、(C2-C6)炔基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)烷硫基、(C1-C8)烷基亚磺酰基、(C1-C8)烷基磺酰基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)卤代烷硫基、(C1-C6)卤代烷基亚磺酰基、(C1-C6)卤代烷基磺酰基、(C2-C6)卤代烯基、(C2-C6)卤代炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C4)烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C4)烷氧基、(C1-C6)-卤代烷氧基-(C1-C4)烷基、(C1-C6)-卤代烷氧基-(C1-C4)烷氧基，任选被一个或多个选自卤素和(C1-C4)烷基的基团取代的(C3-C6)环烷基，任选被一个或多个选自卤素和(C1-C4)烷基的基团取代的(C3-C6)环烷氧基，或式C(O)OR3，C(O)NR4R5，C(O)-Het2，NR6R7或Het3的基团，或其中在每种情况下，在环上位于邻位的两个基团R2一起为式-Z1-A**-Z2的基团，其中
A**表示具有1至4个碳原子的亚烷基基团，其任选被一个或多个选自卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基和(C1-C4)卤代烷氧基的基团取代，
Z1表示直连键、O或S并且
Z2表示直连键、O或S，
其中基团-Z1-A**-Z2与连接至该基团的苯环的碳原子一起形成稠合于苯环上的5元或6元环，
R3表示氢、(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-卤代烷基、(C3-C6)-环烷基、(C3-C6)-卤代环烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-卤代烯基、(C2-C4)-炔基或下述M基团，
R4、R5、R6和R7彼此独立地各自表示氢、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基或(C2-C6)-炔基，其中最后提到的3个基团各自彼此独立为不被取代的或被一个或多个选自卤素、硝基、氰基和苯基的基团取代，所述苯基任选地被取代，或
(C3-C6)-环烷基或苯基，其中最后提到的2个基团各自在每种情况下彼此独立地为不被取代的或被一个或多个选自卤素、硝基、氰基、(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-卤代烷基、苯基和苄基的基团取代，其中最后提到的2个基团各自被任选取代，
Het2和Het3彼此独立地各自表示饱和或部分不饱和的杂环基团，其具有3-9个环原子并且在环的1位上具有至少一个作为环杂原子的氮原子，以及具有任选的1、2或3个选自N、O和S的其他环杂原子，其中杂环基团通过环的1位的氮原子与式(I)化合物分子的剩余部分连接，且其中杂环未被取代或被一个或多个选自卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基、(C1-C4)烷硫基和氧代的基团取代，
M表示阳离子等价物，
n表示0、1、2、3、4或5，优选0、1、2、3或4，特别是0、1、2或3。
在本文中，更优选化合物(I)，其中
(R2)n表示n个取代基R2，
其中如果n＝1，则R2，或如果n大于1，则每个取代基R2彼此独立地为卤素、氰基、硝基、羟基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、(C1-C4)烷基亚磺酰基、(C1-C4)烷基磺酰基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)卤代烷氧基、(C1-C4)卤代烷硫基、(C1-C4)卤代烷基亚磺酰基、(C1-C4)卤代烷基磺酰基、(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基、(C3-C6)环烷基或式C(O)OR3、C(O)NR4R5、C(O)-Het2、NR6R7或Het3的基团，
或其中，在每种情况下位于环上邻位的两个基团R2一起为式-Z1-A**-Z2的基团，其中
A**表示具有1-4个碳原子的亚烷基，其任选被一个或多个选自卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基和(C1-C4)卤代烷氧基的基团取代，
Z1表示直连键、O或S，和
Z2表示直连键、O或S，
其中-Z1-A**-Z2基团与连接至该基团的苯环的碳原子一起形成稠合于其上的5或6元环，
R3表示氢、(C1-C4)-烷基或提到的基团M，
R4、R5、R6、R7、Het2和Het3具有所述的含义，优选R4，R5，R6和R7彼此独立地各自表示氢、(C1-C4)烷基、(C1-C4)-卤代烷基、苄基、(C3-C6)环烷基或苯基，
Het2和Het3彼此独立地各自表示吗啉基、哌啶基或吡咯烷基，且
n表示0、1、2、3、4或5，优选0、1、2、3或4，特别是0、1、2或3。
在本文中，更优选化合物(I)，其中
(R2)n表示n个取代基R2，
其中如果n＝1，则R2，或如果n大于1，则每个取代基R2彼此独立地为卤素、氰基、硝基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、甲硫基、乙硫基、(C1-C2)烷基亚磺酰基、(C1-C2)烷基磺酰基、(C1-C2)卤代烷基、(C1-C2)卤代烷氧基、(C1-C2)卤代烷硫基、(C1-C2)卤代烷基亚磺酰基、(C1-C2)卤代烷基磺酰基或(C1-C2)烷氧基-(C1-C2)烷基，
特别地，每个取代基R2彼此独立地表示卤素(如氟、氯、溴或碘)、或氰基、硝基、甲基、甲氧基、甲硫基、甲基亚磺酰基、甲基磺酰基、三氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟烷硫基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲基磺酰基，特别是氰基、硝基或卤素(如氟、氯或溴)，且
n表示0、1、2、3、4或5，优选0、1、2、3或4，特别是0、1、2或3。
更优选式(I)的化合物或其盐，其中
(R2)n表示2-溴、3-溴、4-溴、2-氯、3-氯、4-氯、2-氟、3-氟、4-氟、3-碘、2-氰基、3-氰基、4-氰基、2-甲基、3-甲基、4-甲基、2-乙基、3-乙基、4-乙基、2-CF3、3-CF3、4-CF3、2-甲氧基、3-甲氧基、4-甲氧基、2-乙氧基、3-乙氧基、4-乙氧基、2-三氟甲氧基、3-三氟甲氧基、4-三氟甲氧基、2-二氟甲氧基、3-二氟甲氧基、4-二氟甲氧基、2-甲硫基、3-甲硫基、4-甲硫基、2-甲基亚磺酰基、3-甲基亚磺酰基、4-甲基亚磺酰基、2-甲基磺酰基、3-甲基磺酰基、4-甲基磺酰基、2-硝基、3-硝基、4-硝基、2,3-二甲基、2,4-二甲基、2,5-二甲基、2,6-二甲基、3,4-二甲基、3,5-二甲基、2,3-二氟、2,4-二氟、2,5-二氟、2,6-二氟、3,4-二氟、3,5-二氟、2,3-二氯、2,4-二氯、2,5-二氯、2,6-二氯、3,4-二氯、3,5-二氯、2,5-二氰基、2,6-二氰基、(2-Cl-3-F)、(2-Cl-4-F)、(2-Cl-5-F)、(2-Cl-6-F)、(3-Cl-2-F)、(3-Cl-4-F)、(3-Cl-5-F)、(3-Cl-6-F)、(4-Cl-2-F)、(4-Cl-3-F)、(4-Br-2-F)、(4-Br-3-F)、(4-CN-3-F)、(4-NO2-3-F)、(3-Br-4-F)、(3-CN-4-F)、(3-NO2-4-F)、(3-CN-4-Cl)、(3-NO2-4-Cl)、(5-CN-2-F)、2,3,4-三氟、2,3,5-三氟、2,3,6-三氯、2,4,6-三氯、3,4,5-三氯、2,3,4-三氯、2,3,5-三氯、2,3,6-三氯、2,4,6-三氯、3,4,5-三氯或者(2,6-二氟-4-Cl)、2,5-二氰基、2,6-二氰基、(4-甲氧基-3-F)，其中基团的编号是指基团在苯基-1-基基团上的位置，其中连接到丁酸骨架3-位的碳原子在环中为1位。
更优选式(I)的化合物或其盐，其中
(R2)n表示2-氰基、3-氰基、4-氰基、2-溴、3-溴、4-溴、2-氯、3-氯、4-氯、2-氟、3-氟、4-氟、3-碘、2-硝基、3-硝基、4-硝基、2-甲氧基、3-甲氧基、4-甲氧基、2,3-二氟、2,4-二氟、2,5-二氟、2,6-二氟、3,4-二氟、3,5-二氟、2,3-二氯、2,4-二氯、2,5-二氯、2,6-二氯、3,4-二氯、3,5-二氯、(2-Cl-3-F)、(2-Cl-4-F)、(2-Cl-5-F)、(2-Cl-6-F)、(3-Cl-2-F)、(3-Cl-4-F)、(3-Cl-5-F)、(3-Cl-6-F)、(4-Cl-2-F)、(4-Cl-3-F)、(4-Br-2-F)、(3-Br-4-F)、(3-CN-4-F)、(4-Br-3-F)、2,3,4-三氟、2,3,5-三氟、2,3,6-三氟、2,4,6-三氟、3,4,5-三氟、2,3,4-三氯、2,3,5-三氯、2,3,6-三氯、2,4,6-三氯、3,4,5-三氯，其中基团的编号是指基团在苯基-1-基基团上的位置，其中连接到丁酸骨架3-位的碳原子在环中为1位。
在本文中，还更优选式(I)的化合物或其盐，其中
(R2)n表示3-氯、4-氯、2-氟、3-氟、4-氟、3-溴、4-溴、3-氰基、4-氰基、3-硝基、2,3-二氟、2,4-二氟、2,5-二氟、2,6-二氟、3,4-二氟、3,5-二氟、3,4,5-三氟、3,4-二氯、3,5-二氯、(3-Cl-2-F)、(3-Cl-4-F)、(3-Cl-5-F)、(3-Cl-6-F)、(4-Cl-2-F)、(4-Cl-3-F)、(3-Br-4-F)、(3-CN-4-F)、(4-Br-3-F)。
特别优选表1中的取代基类型。
非常特别优选的取代基类型为：
式(I)的化合物或其盐，其中(R2)n为3-氯。
式(I)的化合物或其盐，其中(R2)n为3-氟。
式(I)的化合物或其盐，其中(R2)n为3,4-二氟。
式(I)的化合物或其盐，其中(R2)n为(3-Cl-4-F)。
式(I)的化合物或其盐，其中(R2)n为(4-Cl-3-F)。
式(I)的化合物或其盐，其中(R2)n为(3-Br-4-F)。
式(I)的化合物或其盐，其中(R2)n为(3-CN-4-F)。
式(I)的化合物或其盐，其中(R2)n为(4-Br-3-F)。
还优选化合物(I)，其中
(R2”)m表示m个取代基R2”，
其中如果m＝1，则R2”，或如果m大于1，则每个取代基R2”彼此独立地表示卤素、氰基、硝基、羟基、(C2-C8)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C3-C6)-环烯基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-环烯基-(C1-C8)-烷基、(C2-C6)-炔基、(C2-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-烷基亚磺酰基、(C1-C8)-烷基磺酰基、(C1-C6)-卤代烷基、(C1-C6)-卤代烷氧基、(C1-C6)-卤代烷硫基、(C1-C6)-卤代烷基亚磺酰基、(C1-C6)-卤代烷基磺酰基、(C2-C6)-卤代烯基、(C2-C6)-卤代炔基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C4)-烷氧基、(C1-C6)-卤代烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C6)-卤代烷氧基-(C1-C4)-烷氧基、任选被一个或多个选自卤素和(C1-C4)-烷基的基团取代的(C3-C6)-环烷基、任选被一个或多个选自卤素和(C1-C4)-烷基的基团取代的(C3-C6)-环烷氧基,或式C(O)OR3”、C(O)NR4”R5”、C(O)-Het2”、NR6”R7”或Het3”的基团
R3”表示氢、(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-卤代烷基、(C3-C6)-环烷基、(C3-C6)-卤代环烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-卤代烯基、(C2-C4)-炔基或下述M基团，
R4”、R5”、R6”和R7”彼此独立地各自表示氢、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基或(C2-C6)-炔基，其中最后提到的3个基团各自彼此独立地为不被取代的或被一个或多个选自卤素、硝基、氰基和苯基的基团取代，所述苯基任选地被取代，或
(C3-C6)-环烷基或苯基，其中最后提到的2个基团各自在每种情况下彼此独立地为不被取代的或被一个或多个选自卤素、硝基、氰基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤代烷基、苯基和苄基的基团取代，其中最后提到的2个基团各自被任选取代，
Het2”和Het3”彼此独立地各自表示饱和的或部分不饱和的杂环基团，其具有3-9个环原子并且在环的1位上具有至少一个作为环杂原子的氮原子，以及具有任选的1、2或3个选自N、O和S的其他环杂原子，其中杂环基团通过环的1位的氮原子与式(I)化合物分子的剩余部分连接，且其中杂环未被取代或被一个或多个选自卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤代烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤代烷氧基、(C1-C4)-烷硫基和氧代的基团取代，
M表示阳离子等价物，
m表示1、2、3、4或5，优选1、2或3。
更优选式(I)的化合物或其盐，其中
(R2”)m表示m个取代基R2”，
其中如果m＝1，则R2”，或如果m大于1，则每个取代基R2”彼此独立地表示
-氟、氯、溴、碘、氰基、硝基，
-(C2-C8)-烷基，其在每种情况下为不被取代的或被至少一个选自氟、氯、溴、氰基和硝基的取代基取代，或
-(C2-C8)-烷氧基，且
m表示1、2、3或4。
更特别优选式(I)的化合物或其盐，其中
(R2”)m表示m个取代基R2”，
其中如果m＝1，则R2”，或如果m大于1，则每个取代基R2”彼此独立地表示
-氟、氯、溴、碘、氰基、硝基，
-(C2-C4)-烷基，其在每种情况下为不被取代的或被至少一个选自氟、氯、溴、氰基和硝基的取代基取代，或
-(C2-C4)-烷氧基，且
m表示1、2、3或4。
更非常特别优选式(I)的化合物或其盐，其中
(R2”)m表示m个取代基R2”，
其中如果m＝1，则R2”，或如果m大于1，则每个取代基R2”彼此独立地表示
-氟、氯、溴、碘、氰基、硝基，
-三氟甲基、三氟甲氧基或二氟甲氧基，且
m表示1、2或3。
最优选式(I)的化合物或其盐，其中
(R2”)m表示m个取代基R2”，
其中如果m＝1，则R2”，或如果m大于1，则每个取代基R2”彼此独立地表示
-氟、氯、溴、氰基、硝基，或
-三氟甲基，且
m表示1或2。
本发明优选的、特别优选的和具体优选的化合物还包括本发明在实验部分提到的化合物，特别是表Z1和Z2提到的化合物。
本发明还包括所有互变异构体，例如酮和烯醇互变异构体，及其混合物和盐，若合适，存在官能团。
本发明式(I)和(Ia)的化合物可通过各种替代方法制备。
在以下方法中，在一些情况下使用溶剂。在该上下文中，在每种情况下“惰性溶剂”是指在特定反应条件下呈惰性、但不必在任何反应条件下呈惰性的溶剂。
在以下方法中，所述反应还可选地在微波炉中进行。
本发明还提供通式(I)的化合物和/或其盐的制备方法。这包括类似于已知方法而进行的方法。
为了制备式(I)化合物，可首先使用相应的其外消旋混合物形式的非对映异构体混合物。氰基丁酸酯的非对映异构体混合物的制备原则上是已知的(参见EP-A 5341、EP-A266725、EP-A270 830、JP 04/297454、JP 04/297455、JP 05/058979、WO 2011/003775、WO2011/003776、WO 2011/042378、WO 2011/073143和WO2011/098417以及还有WO 2012/126764A1和WO 2012/126765A1)。
与所引出版物中记载的合成路线类似，该化合物可通过有机化学的标准方法制备。
获得式(I)化合物的非对映异构体混合物(包含待制备的化合物(I))，例如，在于
(a)式(II)的化合物(“氰甲基苯”/“苯基乙腈”)
与式(III)的化合物(肉桂酸衍生物)或其盐反应
以得到式(I’)的化合物(非对映异构体/外消旋)
其中化合物(II)和(III)中的R1、R2、Q和n如在待制备的通式(I)的各个化合物中所定义。
制备式(I)的化合物所需的式(II)和式(III)的原料从所引的文献中已知或可以类似于所引文献的方法制备。
变型(a)的反应可例如根据已知用于Michael加成的方法和类似在Michael加成的条件下进行。该反应例如在-100℃至150℃、优选-78℃至100℃的温度下，在有机或无机溶剂中，通常在碱或催化剂的存在下或在碱和催化剂的存在下进行[还参见J.Chem.Soc.(1945)，第438页)。
合适的溶剂为例如有机溶剂，例如：
-脂族烃，例如戊烷、己烷、环己烷或石油醚；
-芳族烃，例如甲苯、邻二甲苯、间二甲苯或对二甲苯，
-卤代烃，例如二氯甲烷、氯仿或氯苯，
-醚，例如二***、二异丙基醚、叔丁基甲基醚、二氧六环、茴香醚和四氢呋喃(THF),
-腈，例如乙腈或丙腈，
-酮，例如乙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮，
-醇，例如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及
-二甲基亚砜、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、环丁砜，
-所述有机溶剂的混合物。
在各个情况下，还适当地使用无机溶剂(例如水)或有机溶剂与水的混合物。
优选的溶剂为THF和甲醇及其与其他有机溶剂的混合物。
制备变型(a)的反应优选在碱的存在下进行，所述碱例如选自无机化合物，例如碱金属氢氧化物和碱土金属氢氧化物，例如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾或氢氧化钙；碱金属氧化物和碱土金属氧化物，例如氧化锂、氧化钠、氧化钙或氧化镁；碱金属氢化物和碱土金属氢化物，例如氢化锂、氢化钠、氢化钾或氢化钙；碱金属氨基化物，例如氨基锂、氨基钠或氨基钾；碱金属碳酸盐和碱土金属碳酸盐，例如碳酸锂、碳酸钾或碳酸钙；碱金属碳酸氢盐，例如碳酸氢钠；或有机金属化合物，例如优选碱金属烷基化物，例如甲基锂、丁基锂或苯基锂，烷基卤代镁，例如甲基氯化镁；或碱金属醇盐或碱土金属醇盐，例如甲醇钠、乙醇钠、乙醇钾、叔丁醇钾或二甲氧基镁。
所用的碱还可为有机碱，例如选自脂族叔胺，例如三甲胺、三乙胺、三丁胺、二异丙基乙基胺或N-甲基哌啶；或芳族叔胺，例如吡啶或取代的吡啶，例如三甲基吡啶、二甲基吡啶或4-二甲基氨基吡啶；或双环胺，例如7-甲基-1,5,7-三氮杂双环[4.4.0]-癸-5-烯或1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一烷-7-烯(DBU)。
优选的有机碱为例如叔丁醇钾、双(三甲基甲硅烷基)氨基锂或7-甲基-1,5,7-三氮杂双环[4.4.0]-癸-5-烯或1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一烷-7-烯(DBU)。
碱的量通常可在宽范围内变化。例如，可有利地使用催化量、亚化学计量的量、等摩尔量或过量的碱。优选的液体有机碱还可任选地用作溶剂。
用于变型(a)的Michael加成的合适的催化剂为酸性催化剂，例如选自无机酸，例如Broensted酸，例如氢氟酸、盐酸、氢溴酸、硫酸或高氯酸；或Lewis酸，例如三氟化硼、三氯化铝、氯化铁(III)、氯化锡(IV)、氯化钛(IV)、三氟甲磺酸钪(III)或氯化锌(II)；以及有机酸，例如甲酸、乙酸、丙酸、草酸、甲苯磺酸、苯磺酸、樟脑磺酸、柠檬酸或三氟乙酸。
酸性催化剂的量通常可在宽范围内变化。例如，可有利地使用催化量、亚化学计量的量、等摩尔量或过量的酸。优选的液体酸还可任选地用作溶剂。
制备式(III)中间体的变型(a1)：
式(III)化合物及其盐还通过例如方法[变型(a1)]获得，所述方法的特征在于将式(IV)的醛与式(V)的磷酰酯(phosphorylide)反应以得到化合物(III)(witting反应)，其中，在式(V)中，基团R表示烃基基团，优选(C1-C6)烷基，特别是甲基或乙基。除了磷酰酯(V)，在变型(a1)中还可使用相应的磷酸酯碳负离子(phosphonate carbanion)(Witting-Horner反应)。
变型(a1)的Wittig或Wittig-Horner反应原则上为本领域普通技术人员所知，并且记载于例如Journal of Heterocyclic Chemistry，1985，22，65-69；Archiv derPharmazie(Weinheim，Germany)，1986，第319卷，4，366-372；Journal of MedicinalChemistry，2002，45，16，3549-3557；US2005/234033A1，2005；Journal of MedicinalChemistry，2007，50，25，6303-6306；Bioorganic and Medicinal Chemistry，2010，18，14，5323-5338；Journal of Medicinal Chemistry，2010，53，2，787-797及它们所引用的文献中。
式(I)化合物的非对映异构体混合物或外消旋非对映异构体还可根据变型(b)通过酯交换获得，其特征在于
(b)式(I*)的化合物与式R1-OH的化合物反应以获得化合物(I)，
其中R表示选自可用于R1的基团但不同于待制备的化合物(I)中的基团R1的基团，其中式R1-OH中的R1如在式(I)中所定义，其中化合物(I*)中的R2、Q和n如在待制备的式(I)的各化合物中所定义。
在具体实施方案中，根据变型(c)，还可获得立体化学富集的上述式(Ia)的化合物作为化合物(I)，其中变型(c)的特征在于
(c)立体化学富集的式(Ia*)化合物——其符合立体化学(即至少为如所需化合物(Ia)一样富集)——与式R1-OH的化合物反应，其中R1如在待制备的式(Ia)的化合物中所定义，
其中R为选自可用于R1的预期基团但不同于待制备的化合物(Ia)中的基团R1的基团。
酯交换反应(b)和(c)可例如在催化剂的存在下使用合适的醇R1-OH，任选地在非质子溶剂的存在下进行。
此外，一般而言，化学平衡移向所需产物一侧的那些条件是有利的，例如在几乎无水的条件下(例如在分子筛的存在下)使用大量过量的醇R1-OH。
该反应(酯交换)通常可在0℃至180℃、优选20℃至100℃的温度下，在Lewis酸或Broenstedt酸或酶的存在下进行[参见J.Org.Chem.2002，67，431]。
合适的溶剂例如为以下有机非质子溶剂：
-脂族烃，例如戊烷、己烷、环己烷或石油醚；
-芳族烃，例如甲苯、邻二甲苯、间二甲苯或对二甲苯，
-卤代烃，例如二氯甲烷、氯仿或氯苯，
-醚，例如二***、二异丙基醚、叔丁基甲基醚、二氧六环、茴香醚或四氢呋喃(THF),
-腈，例如乙腈或丙腈，
-酮，例如乙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮，
-二甲基亚砜、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺或环丁砜，或
-提及的有机溶剂的混合物。
优选的溶剂为醇R1-OH，其同时用作酯交换的反应参与物，任选地，与所述非质子有机溶剂之一结合。
醇不被包括在非质子溶剂的列表中，并因此被认为是另外的“可选溶剂”。
或者，还可在两步中由另一种酯获得所需的酯：通过将其他酯酸性或碱性水解成游离酸，即化合物(I*)或(Ia*)，其中R各自为H，并随后用醇R1-OH进行酯化。
因此，变型(d)的式(I)的非对映异构体混合物或外消旋非对映异构体的制备，或变型(e)的旋光活性化合物(Ia)的制备，其特征在于上述式(I*)或式(Ia*)的游离酸(其中基团R各自为氢)与式R1-OH的醇通过常规方法进行酯化，若合适，与之前由式(I*)或式(Ia*)的另一种酯(其中基团R各自不为氢)制备式(d-1)或(e-1)的游离酸相结合。
由式(I*)/R＝H或(Ia*)/R＝H的游离酸的酯化可例如以类似于常规方法进行，例如在0℃至120℃、优选20℃至50℃的温度下，任选在催化剂的存在下，在基本上无水的介质中，或在水(包括在酯化期间形成的水)被结合或移除的条件下。合适的催化剂为无水的酸和碱，优选有机酸或碱；参见用于酯化羧酸的化学方法手册；还参见例如J.Am.Chem.Soc.2007，129(43)，13321；J.Org.Chem.1984，49(22)，4287。
用于酯化反应的合适的溶剂为上文提及的用于方法变型(b)和(c)的非质子有机溶剂，包括同时被用作酯化的反应参与物的醇R1-OH，其任选与上述非质子有机溶剂之一结合。
用于酯化反应的合适的催化剂为碱或所提及的方法变型(a)(Michael加成)的酸性或碱性催化剂，其为无水形式或具有尽可能低的含水量。优选的催化剂为碱氢氧化锂、碳酸钾或有机胺(例如吡啶、取代的吡啶和DBU)。
在酯化前进行的式(I*)或式(Ia*)的其他酯(其中R各自不为H)的任何水解[方法变型(d-1)和(e-1)]可以类似于常规方法进行，例如在0℃至120℃、优选20℃至50℃的温度下，如果合适，在催化剂的存在下，在含水介质/溶剂中；参见用于水解羧酸酯的化学方法手册；还参见例如J.Am.Chem.Soc.2007，129(43)，13321；J.Org.Chem.1984，49(22)，4287。
用于水解[即方法变型(d-1)和(e-1)]的合适的溶剂为水或含水有机溶剂，例如所提及的基于所提及的方法变型(a)(Michael加成)的有机溶剂，优选水或含水极性有机溶剂(例如THF)。
用于水解的合适的催化剂为酸、碱或所提及的用于方法变型(a)(Michael加成)的酸性或碱性催化剂，在每种情况下均包含水。优选的催化剂为含水酸和含水碱，尤其是在有机溶剂存在下的碱(例如氢氧化锂、氢氧化钠、碳酸钾、吡啶、取代的吡啶和DBU)。
用于酯化或水解的催化剂通常可以催化量使用。一般而言，还可使用相对较大的量，包括等摩尔量和摩尔过量。通常，还可用作溶剂。
反应混合物以常规方式进行后处理，例如通过与水混合、分离相，以及如果合适，色谱纯化粗产物。一些中间体和终产物以无色或浅棕色粘稠油状物的形式获得，其在减压下和适度高温下从挥发性组分中纯化或游离出来。
如果中间体和终产物以固体获得，则还可通过重结晶或浸提(digestion)进行纯化。如果单独的化合物(I)或(Ia)不能通过上述路径获得，则其可通过其他化合物(I)或(Ia)的衍生化制备。
为了由化合物(I)的非对映异构体混合物制备本发明的苏型化合物或旋光活性苏型化合物(Ia)，需要以适当的方式由立体异构体混合物富集苏型异构体或立体异构体(对映异构体)苏型-2。因此，便利的方法包括从还包括赤型异构体的式(I)化合物的非对映异构体混合物中初步分离出苏型异构体苏型-1和苏型-2，以及任选地随后从具有对映异构体苏型-1的混合物中通过分离或富集对映异构体苏型-2而进行光学拆分。
作为外消旋混合物的苏型异构体的分离可以类似于上文提及的常规分离和纯化方法(非对映异构体分离)进行。
适用于式(Ia)化合物的随后制备的方法为类似情况下本领域技术人员通常已知的用于光学拆分的方法(参见立体化学手册)，例如按照将混合物分离成非对映异构体的方法，例如通过物理方法，如结晶、色谱法(尤其是柱色谱和高压液相色谱)、精馏(若合适，在减压下)、萃取以及其他方法；可分离对映异构体的剩余的混合物，通常通过手性固定相色谱分离。适用于制备量或工业规模的方法为例如非对映异构体盐的结晶，所述盐可使用旋光活性酸，并且若合适，使用旋光活性碱(条件是，存在酸性基团)由非对映异构体混合物获得。
适用于通过非对映异构体盐的结晶而进行光学拆分的旋光活性酸为例如樟脑磺酸、樟脑酸、溴樟脑磺酸、奎尼酸、酒石酸、二苯甲酰酒石酸及其他类似酸；合适的旋光活性碱为例如奎宁、辛可宁、奎尼定、番木鳖碱、1-(S)-或1-(R)-苯乙胺及其他类似碱。
然后，在大多数情况下，在含水溶剂、醇溶剂或含水有机溶剂中进行结晶，其中溶解度较小的非对映异构体首先沉淀出来，若合适，在放入晶种以后沉淀出来。然后通过酸化或使用碱使式(I)化合物的一种对映异构体从沉淀的盐中释放出，或者另一种从晶体中释放出。
因此，本发明还提供制备化合物(Ia)的方法，特征在于将化合物(I)或式(I)的苏型化合物进行光学拆分，并且将化合物(Ia)以60至100％、优选70至100％、更优选80至100％、尤其90至100％的立体化学纯度分离，基于所存在的苏型对映异构体的混合物计。
作为提及的光学拆分方法的替代，始于立体化学纯的原料的对映选择方法原则上也适合用于制备苏型-2对映异构体(Ia)。
以下酸通常适用于制备式(I)化合物的酸加成盐：氢卤酸(例如盐酸或氢溴酸)，此外还有磷酸、硝酸、硫酸、单官能的或双官能的羧酸和羟基羧酸(例如乙酸、马来酸、琥珀酸、富马酸、酒石酸、柠檬酸、水杨酸、山梨酸或乳酸)，以及磺酸(例如对甲苯磺酸和1,5-萘二磺酸)。式(I)的酸加成化合物可以简单的方式通过形成盐的常规方法获得，例如通过在合适的有机溶剂(例如甲醇、丙酮、二氯甲烷或苯)中溶解式(I)化合物，并在0至100℃的温度下加入酸，并且可将它们以已知的方式分离，例如通过过滤，并且如果合适，通过用惰性有机溶剂洗涤来进行纯化。
式(I)化合物的碱加成盐优选在惰性极性溶剂(例如水、甲醇或丙酮)中在0至100℃的温度下制备。适用于制备本发明盐的碱的实例为碱金属碳酸盐(例如碳酸钾)、碱金属氢氧化物和碱土金属氢氧化物(例如NaOH或KOH)、碱金属氢化物和碱土金属氢化物(例如NaH)、碱金属醇盐和碱土金属醇盐(例如甲醇钠或叔丁醇钾)或氨、乙醇胺或式[NRR’R“R“‘]+OH-的季铵氢氧化物。
在上述方法变型中涉及的“惰性溶剂”在每种情况下意指在特定反应条件下呈惰性但无需在所有反应条件下呈惰性的溶剂。
可通过上述方法合成的式(I)化合物的集合还可以平行方式制备，所述制备可以手动、半自动或全自动的方式进行。在这一点上，可使反应步骤、产物和/或中间体的后处理或纯化自动化。总体而言，这应理解为意指例如由S.H.DeWitt在“Annual Reports inCombinatorial Chemistry and Molecular Diversity:Automated Synthesis”，第1卷，Verlag Escom，1997，第69至77页中所记载的步骤。
对于平行反应步骤和后处理而言，可使用一系列市售可得的仪器，例如由下列公司所提供的那些种类：Stem Corporation，Woodrolfe Road，Tollesbury，Essex，CM9 8SE，England或H+P Labortechnik GmbH，Bruckmannring 28，85764Oberschleiβheim，Germany。对于化合物(I)或在制备中产生的中间体的平行纯化而言，存在市售的装置，尤其是色谱装置，例如购自ISCO，Inc.，4700Superior Street，Lincoln，NE 68504，USA。所列的装置使得步骤模块化，其中单个方法步骤是自动化的，但是在所述方法步骤之间必须进行手动操作。这可通过使用部分或完全一体化的自动化***来规避，其中各个自动化模块通过例如机器人来操作。这种自动化***可例如从Zymark Corporation，Zymark Center，Hopkinton，MA01748，USA获得。
除了所述方法之外，式(I)化合物的制备还可完全或部分通过固相负载的方法进行。为此，在该合成中或在适用于相应步骤的合成中将各个中间体或所有中间体与合成树脂结合。固相负载的合成方法在专业文献中，例如Barry A.Bunin在“The CombinatorialIndex”，Academic Press，1998中进行了充分描述。
使用固相负载的合成方法可进行文献中已知的一些方案，并且所述方案的部分可手动进行或以自动化的方式进行。例如“茶包(teabag)法”(Houghten，US 4,631,211；Houghten et al.，Proc.Natl.Acad.Sci，1985，82，5131-5135)可以是半自动化的，在该方法中使用购自IRORI，11149North Torrey Pines Road，La Jolla，CA 92037，USA的产品。例如通过购自Argonaut Technologies，Inc.，887Industrial Road，San Carlos，CA94070，USA或MultiSynTech GmbH，Wullener Feld 4，58454Witten，Germany的装置，成功地进行固相负载的平行合成的自动化。
根据本文所述方法进行的制备产生了以物质集合(collection)或库(librariy)的形式的式(I)化合物。因此，本发明还提供包含至少两种式(I)化合物及其前体的式(I)化合物的库。
本发明式(I)化合物(和/或其盐)——在上下文中也一起称为“本发明化合物”、“本发明化合物(I)”或简称为“化合物(I)”——对广谱的经济上重要的单子叶及双子叶一年生有害植物具有优异的除草功效。所述活性化合物还良好地防治难以防治的并且由根茎、根状茎或其他多年生器官长出芽的多年生有害植物。
因此本发明还涉及一种防治不想要的植物或调节植物生长(优选在植物的作物中)的方法，其中将一种或多种本发明化合物施用于植物(例如有害植物，如单子叶或双子叶杂草或不想要的作物植物)、种子(例如谷粒、种子或无性繁殖体，如块茎或带蓓蕾的芽部位)、植物生长的土壤里或土壤上(例如耕地或非耕地的土壤)或植物生长区域(例如栽培区域)。本发明化合物可例如在播种前(若合适，也通过引入土壤中)、苗前或苗后施用。可通过本发明化合物防治的一些代表性的单子叶及双子叶杂草植物群的具体实例如下，但所述列举不旨在限于某些属种。
单子叶有害植物属：山羊草属(Aegilops)、冰草属(Agropyron)、剪股颖属(Agrostis)、看麦娘属(Alopecurus)、Apera、燕麦属(Avena)、臂形草属(Brachiaria)、雀麦属(Bromus)、蒺藜草属(Cenchrus)、鸭跖草属(Commelina)、狗牙根属(Cynodon)、莎草属(Cyperus)、龙爪茅属(Dactyloctenium)、马唐属(Digitaria)、稗属(Echinochloa)、荸荠属(Eleocharis)、蟋蟀草属(Eleusine)、画眉草属(Eragrostis)、野黍属(Eriochloa)、羊茅属(Festuca)、飘拂草属(Fimbristylis)、异蕊花属(Heteranthera)、白茅属(Imperata)、鸭嘴草属(Ischaemum)、千金子属(Leptochloa)、黑麦草属(Lolium)、雨久花属(Monochoria)、黍属(Panicum)、雀稗属(Paspalum)、虉草属(Phalaris)、梯牧草属(Phleum)、早熟禾属(Poa)、筒轴茅属(Rottboellia)、慈姑属(Sagittaria)、莞草属(Scirpus)、狗尾草属(Setaria)、高粱属(Sorghum)。
双子叶杂草属：白麻属(Abutilon)、苋属(Amaranthus)、豚草属(Ambrosia)、Anoda、春黄菊属(Anthemis)、Aphanes、艾属(Artemisia)、滨藜属(Atriplex)、雏菊属(Bellis)、鬼针属(Bidens)、荠属(Capsella)、飞廉属(Carduus)、决明属(Cassia)、矢车菊属(Centaurea)、藜属(Chenopodium)、蓟属(Cirsium)、旋花属(Convolvulus)、曼陀罗属(Datura)、山蚂蝗属(Desmodium)、刺酸模属(Emex)、糖芥属(Erysimum)、大戟属(Euphorbia)、鼬瓣花属(Galeopsis)、牛膝菊属(Galinsoga)、拉拉藤属(Galium)、芙蓉属(Hibiscus)、番薯属(Ipomoea)、地肤属(Kochia)、野芝麻属(Lamium)、独行菜属(Lepidium)、母草属(Lindernia)、母菊属(Matricaria)、薄荷属(Mentha)、山靛属(Mercurialis)、Mullugo、勿忘我属(Myosotis)、罂粟属(Papaver)、牵牛属(Pharbitis)、车前属(Plantago)、蓼属(Polygonum)、马齿苋属(Portulaca)、毛茛属(Ranunculus)、萝卜属(Raphanus)、蔊菜属(Rorippa)、节节菜属(Rotala)、酸模属(Rumex)、猪毛菜属(Salsola)、千里光属(Senecio)、田菁属(Sesbania)、黄花稔属(Sida)、白芥属(Sinapis)、茄属(Solanum)、苦苣菜属(Sonchus)、尖瓣花属(Sphenoclea)、繁缕属(Stellaria)、蒲公英属(Taraxacum)、菥蓂属(Thlaspi)、车轴草属(Trifolium)、荨麻属(Urtica)、婆婆纳属(Veronica)、堇菜属(Viola)、苍耳属(Xanthium)。
如果将本发明化合物在萌芽前施用于土壤表面，则可完全阻止杂草幼苗的出苗，或者杂草生长直至其达到子叶期，但随后其停止生长，并最终在三至四周后彻底死亡。
已发现本发明式(I)化合物和/或其盐在有害植物的防治中高度有效，所述有害植物如大穗看麦娘(Alopecurus myosuroides)、野燕麦(Avena fatua)、油莎草(Cyperusesculentus)、稗草(Echinocloa crus-galli)、黑麦草(Lolium multiflorum)、狗尾草(Setaria virides)、苘麻(Abutilon theophrasti)、反枝苋(Amaranthus retroflexus)、淡甘菊(Matricaria inodora)(＝三肋果属(Tripleurospermum maritimum)inodorum亚种)、圆叶牵牛(Pharbitis purpurea)、卷茎蓼(Polygonum convolvulus，Fallopiaconvolvulus)、繁缕(Stellaria media)、三色堇(Viola tricolor)、***婆婆纳(Veronica persica)和圆叶牵牛(Pharbitis purpurea)。
本发明化合物对下列有害植物显示出特别良好的除草活性：大穗看麦娘(Alopecurus myosuroides)、野燕麦(Avena fatua)、稗草(Echinocloa crus-galli)、黑麦草(Lolium multiflorum)、狗尾草(Setaria virides)、反枝苋(Amaranthusretroflexus)、圆叶牵牛(Pharbitis purpurea)、卷茎蓼(Polygonum convolvulus)、三色堇(Viola tricolor)和***婆婆纳(Veronica persica)。
如果将活性化合物在苗后施用于植物的绿色部位，则在处理后停止生长，并且有害植物停留在施用时间点时的生长期，或者它们在一定时间段后彻底死亡，使得从而在极早时并以持久的方式消除对作物植物有害的杂草竞争。
虽然本发明化合物对单子叶及双子叶杂草具有显著的除草活性，但对经济上重要的作物中的作物植物仅具有可忽略程度的损害或完全没有损害，这取决于本发明具体化合物的结构及其施用率，所述经济上重要的作物例如双子叶作物属：花生属(Arachis)、甜菜属(Beta)、芸苔属(Brassica)、黄瓜属(Cucumis)、南瓜属(Cucurbita)、向日葵属(Helianthus)、胡萝卜属(Daucus)、大豆属(Glycine)、棉属(Gossypium)、番薯属(Ipomoea)、莴苣属(Lactuca)、亚麻属(Linum)、番茄属(Lycopersicon)、芒属(Miscanthus)、烟草属(Nicotiana)、菜豆属(Phaseolus)、豌豆属(Pisum)、茄属(Solanum)、蚕豆属(Vicia)；或单子叶植物属：葱属(Allium)、凤梨属(Ananas)、天门冬属(Asparagus)、燕麦属(Avena)、大麦属(Hordeum)、稻属(Oryza)、黍属(Panicum)、甘蔗属(Saccharum)、黑麦属(Secale)、高粱属(Sorghum)、小黑麦属(Triticale)、小麦属(Triticum)、玉蜀黍属(Zea)，特别是玉蜀黍属和小麦属。由于这些理由，本发明化合物非常适用于选择性防治植物作物(例如农业上有用的植物或观赏植物)中不想要的植物生长。
此外，本发明化合物(取决于其具体结构和所使用的施用率)对作物植物具有显著的生长调节性能。它们参与植物自身的新陈代谢并具有调控效果，并因此可用于受控地影响植物成分和促进采收，例如通过引发干燥和矮化生长。此外，它们还适于一般性防治和抑制不想要的植物生长，而在该过程中不杀死植物。对植物生长的抑制由于例如可减少或完全防止倒伏而对许多单子叶及双子叶植物起到重要作用。
由于所述活性化合物的除草特性及植物生长调节特性，其也可用于防治遗传修饰的植物作物或通过常规诱变而改性的植物作物中的有害植物。一般而言，转基因植物因其特别有利的特性而著称，例如对某些农药(特别是某些除草剂)具有抗性，对植物病害或引起植物病害的病原体具有抗性，所述病原体例如某些昆虫或微生物(例如真菌、细菌或病毒)。其他特定性能涉及例如采收物的数量、品质、贮存性、组成及具体成分。例如，已知转基因植物具有增加的淀粉含量或改变的淀粉品质，或其采收物具有不同的脂肪酸组成。
鉴于转基因作物，优选将本发明化合物和/或其盐用在经济上重要的有用植物及观赏植物的转基因作物中，所述作物例如谷类如小麦、大麦、黑麦、燕麦、黍、稻和玉米，或者其他作物如甜菜、棉花、大豆、油菜、马铃薯、番茄、豌豆及其他蔬菜。
优选将本发明化合物作为除草剂用在对除草剂的植物毒性效应具有抗性或通过重组方式而对其具有抗性的有用植物作物中。
由于所述活性化合物的除草特性及植物生长调节特性，其也可用于防治已知的遗传修饰植物作物中或待开发的遗传修饰植物作物中的有害植物。一般而言，转基因植物因其特别有利的特性而著称，例如对某些农药(特别是某些除草剂)具有抗性，对植物病害或引起植物病害的病原体具有抗性，所述病原体例如某些昆虫或微生物(例如真菌、细菌或病毒)。其他特定的性能涉及例如采收物的数量、品质、贮存性、组成及具体成分。例如，已知转基因植物具有增加的淀粉含量或改变的淀粉品质，或其采收物具有不同的脂肪酸组成。其他特定的性能可为对非生物胁迫因素(例如热、低温、干旱、盐和紫外辐射)的耐受性或抗性。
优选将本发明式(I)化合物或其盐用在经济上重要的有用植物及观赏植物的转基因作物中，所述作物例如谷类如小麦、大麦、黑麦、燕麦、高粱和黍、稻、木薯和玉米，或者其他作物如甜菜、棉花、大豆、油菜、马铃薯、番茄、豌豆及其他蔬菜。
优选将式(I)化合物作为除草剂用在对除草剂的植物毒性效应具有抗性或通过重组方式而对其具有抗性的有用植物的作物中。
产生与现有植物相比具有改进特性的新植物的常规方法包括，例如常规育种方法和产生突变体。或者，可借助重组方法产生具有改变特性的新植物(参见例如EP-A-0221044、EP-A-0131624)。例如，描述了以下几个实例：
-对作物植物进行遗传修饰以改变植物中合成的淀粉(例如WO 92/11376、WO 92/14827、WO 91/19806)，
-对草铵膦类(参见例如，EP-A-0242236、EP-A-242246)或草甘膦类(WO 92/00377)或磺酰脲类(EP-A-0257993、US-A-5013659)的特定除草剂具有抗性的转基因作物植物，
-能够产生苏云金芽孢杆菌毒素(Bt毒素)从而使植物对某些害虫具有抗性的转基因作物植物，例如棉花(EP-A-0142924、EP-A-0193259)，
-具有改变的脂肪酸组成的转基因作物植物(WO 91/13972)，
-具有新的成分或次生代谢物(secondary metabolites)(例如新的植物抗毒素，其使抗病性提高)的遗传修饰作物植物(EPA 309862、EPA0464461)，
-光呼吸作用降低的遗传修饰植物，其具有更高的产率和更高的胁迫耐受性(EPA0305398)，
-产生制药上或诊断上重要的蛋白质的转基因作物植物(“分子药耕(molecularpharming)”)，
-以产率更高或品质更好为特征的转基因作物植物，
-以例如上述新的特性的结合(“基因叠加”)为特征的转基因作物植物。
借助其可产生具有改变的特性的新转基因植物的大量分子生物技术原则上是已知的；参见例如I.Potrykus和G.Spangenberg(编辑)Gene Transfer to Plants，SpringerLab Manual(1995)，Springer Verlag Berlin，Heidelberg.或Christou，“Trends inPlant Science”1(1996)423-431。
为了进行此类重组操作，可将能通过DNA序列重组而产生突变或序列改变的核酸分子引入质粒。例如，借助标准方法，可以进行碱基替换、移除子序列或者添加天然或合成的序列。为了使DNA片段彼此连接，可向片段添加衔接头或连接体；参见，例如Sambrook etal.，1989，Molecular Cloning，A Laboratory Manual，第二版，Cold Spring HarborLaboratory Press，Cold Spring Harbor，NY；或Winnacker“Gene und Klone”[Genes和Clones]，VCH Weinheim第二版，1996。
例如，可通过表达至少一种相应的反义RNA、正义RNA以用于实现共抑制效应，或者通过表达至少一种使上述基因产物的转录物进行特异性裂解而合适构建的核酶，从而产生具有降低的基因产物活性的植物细胞。
为此，可首先使用含有基因产物的完整编码序列(包括可存在的任何侧翼序列)的DNA分子，以及仅含有部分编码序列的DNA分子，其中这些部分必须足够长以便在细胞中产生反义效果。也可使用与基因产物的编码序列具有高度同源性但并不与它们完全相同的DNA序列。
当表达植物中的核酸分子时，所合成的蛋白质可定位于植物细胞的任何所需区室中。然而，为实现在特定区室中的定位，可以例如使编码区域与确保在特定区室中定位的DNA序列相连。这类序列是本领域技术人员所已知的(参见，例如Braun et al.，EMBO J.11(1992)，3219-3227；Wolter et al.，Proc.Natl.Acad.Sci.USA 85(1988)，846-850；Sonnewald et al.，Plant J.1(1991)，95-106)。所述核酸分子也可在植物细胞的细胞器中表达。
转基因植物细胞可通过已知技术再生以生长成完整植株。原则上，转基因植物可为任何所需植物种的植物，即不仅可为单子叶植物，也可为双子叶植物。
因此，具有改变特性的转基因植物可通过过表达、阻抑或抑制同源(＝天然)基因或基因序列，或者表达异源(＝外源)基因或基因序列而得到。
优选将本发明的化合物(I)用在对以下物质具有抗性的转基因作物中：生长调节剂，例如麦草畏(dicamba)；或抑制植物必需酶的除草剂，所述酶例如乙酰乳酸合酶(ALS)、EPSP合酶、谷氨酰胺合成酶(GS)或羟苯丙酮酸二加氧酶(HPPD)；或选自磺酰脲、草甘膦、草铵膦或苯甲酰基异噁唑和类似活性化合物的除草剂。
当将本发明活性化合物用于转基因作物时，不仅可在其他作物中观察到对有害植物发生的作用，还通常在施用于特定转基因作物时起效，例如改变了或特别是拓宽了可防治的杂草谱，改变了施用时可使用的施用率，优选地与转基因作物对其具有抗性的除草剂的良好结合性，以及影响转基因作物植物的生长和产率。
因此，本发明还涉及本发明式(I)化合物和/或其盐作为除草剂用于防治有用植物或观赏植物的作物中，任选地转基因作物植物中的有害植物的用途。
优选通过苗前或苗后法在谷类(例如小麦、大麦、黑麦、燕麦、黍和稻)中的用途，特别是通过苗后法在小麦中的用途。
还优选通过苗前或苗后法在玉米中的用途，特别是通过苗前法在玉米中的用途。
还优选通过苗前或苗后法在大豆中的用途，特别是通过苗后法在大豆中的用途。
本发明用于防治有害植物或用于植物生长调节的用途还包括如下情况：式(I)活性化合物或其盐直至在施用于植物上、植物中或土壤中之后才由前体物质(前药)形成。
本发明还提供用于防治有害植物或用于调节植物生长的方法(施用方法)，该方法包括向植物(有害植物，如果合适，与有用植物一起)、植物种子、其上或其中生长植物的土壤或栽培区域施用有效量的一种或多种式(I)化合物或其盐。
本发明化合物(I)可以常规制剂中的可湿性粉剂、可乳化浓缩剂、可喷雾溶液剂、撒粉产品或颗粒剂的形式使用。因此，本发明还提供含有式(I)化合物和/或其盐的除草组合物及植物生长调节组合物。
式(I)化合物和/或其盐可以多种方式根据所需的生物学和/或物理化学参数进行配制。可能的制剂包括例如：可湿性粉剂(WP)、水溶性粉剂(SP)、水溶性浓缩剂、可乳化浓缩剂(EC)、乳剂(EW)(例如水包油乳剂和油包水乳剂)、可喷雾溶液剂、悬浮液浓缩剂(SC)、油基或水基分散剂、可与油混溶的溶液剂、胶囊悬浮剂(CS)、撒粉产品(DP)、拌种产品、撒播及土施颗粒剂、微粒形式的颗粒剂(GR)、喷雾颗粒剂、包衣颗粒剂和吸附性颗粒剂、水分散性颗粒剂(WG)、水溶性颗粒剂(SG)、ULV制剂、微胶囊剂和蜡剂。
这些各类型的制剂原则上是已知的，并且记载于例如下列文献中：Winnacker-Küchler，“Chemische Technologie”[Chemical technology]，第7卷，C.Hanser VerlagMunich，第四版，1986；Wade van Valkenburg，“Pesticide Formulations”，MarcelDekker，N.Y.，1973；K.Martens，“Spray Drying”Handbook，第三版，1979，G.GoodwinLtd.London。
所要的制剂助剂，例如惰性物质、表面活性剂、溶剂及其他添加剂也是已知的，并且记载于例如下列文献中：Watkins，“Handbook of Insecticide Dust Diluents andCarriers”，第二版，Darland Books，Caldwell N.J.；H.v.Olphen，“Introduction to ClayColloid Chemistry”，第二版，J.Wiley&Sons，N.Y.；C.Marsden，“Solvents Guide”，第二版，Interscience，N.Y.1963；McCutcheon's“Detergents and Emulsifiers Annual”，MCPubl.Corp.，Ridgewood N.J.；Sisley and Wood，“Encyclopedia of Surface ActiveAgents”，Chem.Publ.Co.Inc.，N.Y.1964； ”[Interface-active Eheylene Oxide Adducts]，Wiss.Verlagsgesellschaft，Stuttgart 1976；Winnacker-Küchler，“ChemischeTechnologie”[Chemical Engineering]，第7卷，C.Hanser Verlag Munich，第四版，1986。
可湿性粉剂为可均匀分散在水中并且除所述活性化合物外——稀释剂或惰性物质除外——还含有离子和/或非离子型表面活性剂(湿润剂、分散剂)的制剂，所述表面活性剂例如聚氧乙基化烷基酚、聚乙氧基化脂肪醇、聚氧乙基化脂肪胺、脂肪醇聚乙二醇醚硫酸盐、烷基磺酸盐、烷基苯磺酸盐、木素磺酸钠、2,2’-二萘基甲烷-6,6’-二磺酸钠、二丁基萘磺酸钠或油酰基甲基牛磺酸钠。为制备所述可湿性粉剂，将除草活性化合物例如在常规装置(例如锤式研磨机、鼓风式研磨机和空气喷射式研磨机)中精细研磨，并同时或随后与配制助剂混合。
可乳化浓缩剂通过将所述活性化合物溶解在有机溶剂(例如丁醇、环己酮、二甲基甲酰胺、二甲苯或相对高沸点的芳族化合物或烃类)或有机溶剂混合物中，并加入一种或多种离子和/或非离子型表面活性剂(乳化剂)而制备。可用的乳化剂实例为：烷基芳基磺酸钙盐，例如十二烷基苯磺酸钙；或非离子型乳化剂，例如脂肪酸聚乙二醇酯、烷基芳基聚乙二醇醚、脂肪醇聚乙二醇醚、环氧丙烷-环氧乙烷缩合产物、烷基聚醚、脱水山梨糖醇酯(例如脱水山梨糖醇脂肪酸酯)或聚氧乙烯脱水山梨糖醇酯(例如聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯)。
粉剂通过将所述活性化合物与细分散的固体物质一起研磨而获得，所述固体物质例如滑石、天然粘土(例如高岭土、膨润土和叶蜡石)或硅藻土。
悬浮液浓缩剂可为水基或油基的。它们可例如通过借助市售的砂磨机并任选添加例如已在上文针对其他制剂类型所列的表面活性剂进行湿磨而制备。
乳剂，例如水包油型乳剂(EW)，可例如通过搅拌机、胶体磨机和/或静态混合器，使用含水有机溶剂，和如果合适使用例如已在上文针对其他制剂类型中所列的表面活性剂而制备。
颗粒剂可通过将所述活性化合物喷洒至吸附性颗粒状惰性物质上而制备，或者借助粘合剂(例如聚乙烯醇、聚丙烯酸钠或其他矿物油)将所述活性化合物浓缩剂施用到载体(例如砂、高岭土或颗粒状惰性物质)的表面而制备。也可以将适宜的活性化合物以制备肥料颗粒的常规方式——如果需要，与肥料混合——进行造粒。
水分散性颗粒剂通常通过常规方法(例如喷雾干燥法、流化床制粒法、盘式制粒法)在不使用固体惰性物质的情况下在高速混合器中混合并挤出而制备。
关于盘式颗粒、流化床颗粒、挤出机颗粒及喷雾颗粒的制备，参见例如下列文献中的方法：“Spray-Drying Handbook”第三版，1979，G.Goodwin Ltd.，London；J.E.Browning，“Agglomeration”，Chemical and Engineering 1967，第147页及以后；“Perry's ChemicalEngineer's Handbook”，第5版，McGraw-Hill，New York 1973，第8至57页。
关于作物保护组合物制剂的其他详细内容，参见例如G.C.Klingman，“WeedControl as a Science”，John Wiley and Sons，Inc.，New York，1961，第81-96页和J.D.Freyer，S.A.Evans，“Weed Control Handbook”，第5版，Blackwell ScientificPublications，Oxford，1968，第101-103页。
所述农业化学制剂通常含有0.1-99重量％、特别是0.1-95重量％的式(I)活性化合物及其盐。
在可湿性粉剂中，所述活性化合物浓度为例如约10-90重量％；至100重量％的余量物质由常规制剂组分组成。对于可乳化浓缩剂，所述活性化合物浓度可为约1至90重量％、优选5至80重量％。粉末形式的制剂含有1至30重量％的活性化合物，通常优选5至20重量％的活性化合物；可喷雾溶液剂含有约0.05至80重量％、优选2至50重量％的活性化合物。对于水分散性颗粒剂，所述活性化合物的含量部分地取决于该活性化合物以液体形式还是固体形式存在，并部分地取决于所使用的颗粒化助剂、填充剂等。在水分散性颗粒剂中，所述活性化合物的含量在例如1至95重量％之间、优选在10至80重量％之间。
此外，所提及的活性化合物制剂任选包括各常规粘合剂、湿润剂、分散剂、乳化剂、渗透剂、防腐剂、抗冻剂和溶剂、填充剂、载体和染料、消泡剂、蒸发抑制剂，以及改变pH和粘度的试剂。制剂助剂的实例尤其记载于“Chemistry and Technology of AgrochemicalFormulations”，编辑D.A.Knowles，Kluwer Academic Publishers(1998)中。
式(I)化合物或其盐可以其本身使用或以其与其他农药活性化合物(例如杀昆虫剂、杀螨剂、杀线虫剂、除草剂、杀真菌剂、安全剂、肥料和/或生长调节剂)结合的制剂的形式使用，例如以既得制剂或桶混物的形式使用。可基于上述制剂同时考虑待结合的活性化合物的物理性质和稳定性制备结合制剂。
可与本发明化合物以混合制剂或以桶混物形式结合使用的活性化合物为，例如基于对例如以下酶的抑制作用的已知活性化合物：乙酰乳酸合酶、乙酰辅酶A羧化酶、纤维素合成酶、烯醇丙酮酰莽草酸-3-磷酸合酶(enolpyruvylshikimate-3-phosphatesynthase)、谷氨酰胺合成酶、对羟基苯基丙酮酸双加氧酶、八氢番茄红素去饱和酶、光***I、光***II、初卟啉原氧化酶，例如Weed Research 26(1986)441-445或“The PesticideManual”，第15版，The British Crop Protection Council and the Royal Soc.ofChemistry，2006及其中引用的文献中所述。可与本发明化合物相结合的已知除草剂或植物生长调节剂为例如以下活性化合物(所述化合物以根据国际标准化组织(InternationalOrganization for Standardization，ISO)的通用名或以化学名或代码名而命名)，并且总是包括所有使用形式，例如酸、盐、酯和异构体(例如立体异构体和旋光异构体)。这些包括例如一种使用形式，以及在一些情况下还包括几种使用形式：
乙草胺(acetochlor)、活化酯(acibenzolar)、苯并噻二唑(acibenzolar-S-methyl)、三氟羧草醚(acifluorfen、acifluorfen-sodium)、苯草醚(aclonifen)、甲草胺(alachlor)、二丙烯草胺(allidochlor)、禾草灭(alloxydim、alloxydim-sodium)、莠灭净(ametryne)、胺唑草酮(amicarbazone)、先甲草胺(amidochlor)、酰嘧磺隆(amidosulfuron)、环丙嘧啶酸(aminocyclopyrachlor)、环丙嘧啶酸钾(aminocyclopyrachlor-potassium)、环丙嘧啶酸甲酯(aminocyclopyrachlor-methyl)、氨草啶(aminopyralid)、沙草强(amitrole)、氨基磺酸铵(ammonium sulfamate)、三环苯嘧醇(ancymidol)、莎稗磷(anilofos)、磺草灵(asulam)、莠去津(atrazine)、唑啶草酮(azafenidin)、唑嘧磺隆(azimsulfuron)、叠氮津(aziprotryne)、氟丁酰草胺(beflubutamid)、草除灵(benazolin、benazolin-ethyl)、bencarbazone、乙丁氟灵(benfluralin)、呋草黄(benfuresate)、地散磷(bensulide)、苄嘧磺隆(bensulfuron、bensulfuron-methyl)、灭草松(bentazone)、双苯嘧草酮(benzfendizone)、双环磺草酮(benzobicyclon)、吡草酮(benzofenap)、氟磺胺草(benzofluor)、新燕灵(benzoylprop)、双环吡喃酮(bicyclopyrone)、甲羧除草醚(bifenox)、双丙氨膦(bialafos、bilanafos-sodium)、双草醚(bispyribac、bispyribac-sodium)、除草定(bromacil)、溴丁酰草胺(bromobutide)、溴酚肟(bromofenoxim)、溴苯腈(bromoxynil)、氯溴隆(bromuron)、特克草(buminafos)、羟草酮(busoxinone)、丁草胺(butachlor)、氟丙嘧草酯(butafenacil)、抑草磷(butamifos)、丁烯草胺(butenachlor)、仲丁灵(butralin)、丁氧环酮(butroxydim)、丁草敌(butylate)、唑草胺(cafenstrole)、双酰草胺(carbetamide)、氟唑草酮(carfentrazone、carfentrazone-ethyl)、甲氧除草醚(chlomethoxyfen)、草灭畏(chloramben)、炔禾灵(chlorazifop、chlorazifop-butyl)、氯溴隆(chlorbromuron)、氯炔灵(chlorbufam)、伐草克(chlorfenac、chlorfenac-sodium)、燕麦酯(chlorfenprop)、甲基氯芴素(chlorflurenol、chlorflurenol-methyl)、氯草敏(chloridazon)、氯嘧磺隆(chlorimuron、chlorimuron-ethyl)、矮壮素(chlormequat-chloride)、草枯醚(chlornitrofen)、chlorophthalim、氯酞酸甲酯(chlorthal-dimethyl)、绿麦隆(chlorotoluron)、氯磺隆(chlorsulfuron)、吲哚酮草酯(cinidon、cinidon-ethyl)、环庚草醚(cinmethylin)、醚磺隆(cinosulfuron)、烯草酮(clethodim)、炔草酸(clodinafop)、炔草酯(clodinafop-propargyl)、杀雄嗪酸(clofencet)、杀雄嗪酸钾(clofencet-potassium)、异恶草松(clomazone)、氯甲酰草胺(clomeprop)、调果酸(cloprop)、二氯吡啶酸(clopyralid)、氯酯磺草酸(cloransulam、cloransulam-methyl)、苄草隆(cumyluron)、氨基氰(cyanamide)、氰草津(cyanazine)、环丙酰胺酸(cyclanilide)、环草敌(cycloate)、环丙嘧磺隆(cyclosulfamuron)、噻草酮(cycloxydim)、环莠隆(cycluron)、氰氟草酯(cyhalofop、cyhalofop-butyl)、莎草快(cyperquat)、环丙津(cyprazine)、环唑塞胺(cyprazole)、2,4-D、2,4-DB、杀草隆(daimuron/dymron)、茅草枯(dalapon)、丁酰肼(daminozide)、棉隆(dazomet)、正癸醇、甜菜安(desmedipham)、敌草净(desmetryn)、detosyl-pyrazolate(DTP)、燕麦敌(diallate)、麦草畏(dicamba)、敌草腈(dichlobenil)、2,4-滴丙酸(dichlorprop)、精2,4-滴丙酸(dichlorprop-P)、禾草灵(diclofop、diclofop-methyl)、diclofop-P-methyl、双氯磺草胺(diclosulam)、乙酰甲草胺(diethatyl、diethatyl-ethyl)、枯莠隆(difenoxuron)、野燕枯(difenzoquat)、吡氟酰草胺(diflufenican)、二氟吡隆(diflufenzopyr、diflufenzopyr-sodium)、调呋酸(dikegulac-sodium)、噁唑隆(dimefuron)、哌草丹(dimepiperate)、二甲草胺(dimethachlor)、异戊乙净(dimethametryn)、二甲吩草胺(dimethenamid)、精二甲吩草胺(dimethenamid-P)、噻节因(dimethipin)、dimetrasulfuron、氨氟灵(dinitramine)、地乐酚(dinoseb)、特乐酚(dinoterb)、双苯酰草胺(diphenamid)、异丙净(dipropetryn)、敌草快(diquat、diquat-dibromide)、氟硫草定(dithiopyr)、敌草隆(diuron)、DNOC、草止津(eglinazine-ethyl)、茵多酸(endothal)、EPTC、戊草丹(esprocarb)、乙丁烯氟灵(ethalfluralin)、胺苯磺隆(ethametsulfuron、ethametsulfuron-methyl)、乙烯利(ethephon)、磺噻隆(ethidimuron)、乙嗪草酮(ethiozin)、乙氧呋草黄(ethofumesate)、氟乳醚(ethoxyfen)、氟乳醚乙酯(ethoxyfen-ethyl)、乙氧嘧磺隆(ethoxysulfuron)、乙氧苯草胺(etobenzanid)、F-5331即N-[2-氯-4-氟-5-[4-(3-氟丙基)-4,5-二氢-5-氧代-1H-四唑-1-基]苯基]乙磺酰胺、F-7967即3-[7-氯-5-氟-2-(三氟甲基)-1H-苯并咪唑-4-基]-甲基-6-(三氟甲基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮、2,4,5-涕丙酸(fenoprop)、噁唑禾草灵(fenoxaprop)、高噁唑禾草灵(fenoxaprop-P)、噁唑禾草灵(fenoxaprop-ethyl)、高噁唑禾草灵(fenoxaprop-P-ethyl)、fenoxasulfone、四唑酰草胺(fentrazamide)、非草隆(fenuron)、氟燕灵(flamprop)、强氟燕灵(flamprop-M-isopropyl)、甲氟燕灵(flamprop-M-methyl)、啶嘧磺隆(flazasulfuron)、双氟磺草胺(florasulam)、吡氟禾草灵(fluazifop)、精吡氟禾草灵(fluazifop-P)、吡氟禾草灵丁酯(fluazifop-butyl)、精吡氟禾草灵丁酯(fluazifop-P-butyl)、异丙吡草酯(fluazolate)、氟酮磺隆(flucarbazone、flucarbazone-sodium)、氟吡磺隆(flucetosulfuron)、氯乙氟灵(fluchloralin)、氟噻草胺(flufenacet(thiafluamide))、氟哒嗪草酯(flufenpyr、flufenpyr-ethyl)、氟节胺(flumetralin)、唑嘧磺草胺(flumetsulam)、氟烯草酸(flumiclorac、flumiclorac-pentyl)、丙炔氟草胺(flumioxazin)、炔草胺(flumipropyn)、氟草隆(fluometuron)、三氟硝草醚(fluorodifen)、乙羧氟草醚(fluoroglycofen、fluoroglycofen-ethyl)、氟胺草唑(flupoxam)、flupropacil、四氟丙酸(flupropanate)、氟啶嘧磺隆(flupyrsulfuron、flupyrsulfuron-methyl-sodium)、9-羟基芴甲酸(flurenol)、芴丁酯(flurenol-butyl)、氟啶草酮(fluridone)、氟咯草酮(flurochloridone)、氯氟吡氧乙酸(fluroxypyr、fluroxypyr-meptyl)、呋嘧醇(flurprimidol)、呋草酮(flurtamone)、嗪草酸(fluthiacet)、嗪草酸甲酯(fluthiacet-methyl)、噻唑草酰胺(fluthiamide)、氟磺胺草醚(fomesafen)、甲酰氨磺隆(foramsulfuron)、氯吡脲(forchlorfenuron)、杀木膦(fosamine)、呋氧草醚(furyloxyfen)、赤霉素(gibberillic acid)、草铵膦(glufosinate、glufosinate-ammonium)、拆分草铵膦(glufosinate-P、glufosinate-P-ammonium、glufosinate-P-sodium)、草甘膦(glyphosate)、草甘膦异丙胺盐(glyphosate-isopropylammonium)、H-9201即O-乙基异丙基硫代磷酰胺O-(2,4-二甲基-6-硝基苯基)酯、氟硝磺酰胺(halosafen)、氯吡嘧磺隆(halosulfuron、halosulfuron-methyl)、氟吡禾灵(haloxyfop)、精氟吡禾灵(haloxyfop-P)、氟吡禾灵乙氧基乙酯(haloxyfop-ethoxyethyl)、吡氟氯禾灵乙氧基乙酯(haloxyfop-P-ethoxyethyl)、氟吡禾灵甲酯(haloxyfop-methyl)、吡氟氯禾灵甲酯(haloxyfop-P-methyl)、环嗪酮(hexazinone)、HW-02即(2,4-二氯苯氧基)乙酸1-(二甲氧基磷酰基)乙酯、咪草酸(imazamethabenz，imazamethabenz-methyl)、甲氧咪草烟(imazamox、imazamox-ammonium)、甲咪唑烟酸(imazapic)、咪唑烟酸(imazapyr、imazapyr-isopropylammonium)、咪唑喹啉酸(imazaquin、imazaquin-ammonium)、咪唑乙烟酸(imazethapyr、imazethapyr-ammonium)、唑吡嘧磺隆(imazosulfuron)、抗倒胺(inabenfide)、茚草酮(indanofan)、indaziflam、吲哚乙酸(IAA)、4-吲哚3-基丁酸(IBA)、碘甲磺隆(iodosulfuron、iodosulfuron-methyl-sodium)、iofensulphuron、iofensulphuron-sodium、碘苯腈(ioxynil)、ipfencarbazone、丁脒酰胺(isocarbamid)、异丙乐灵(isopropalin)、异丙隆(isoproturon)、异恶隆(isouron)、异恶酰草胺(isoxaben)、异恶氯草酮(isoxachlortole)、异噁唑草酮(isoxaflutole)、异恶草醚(isoxapyrifop)、KUH-043即3-({[5-(二氟甲基)-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基]甲基}磺酰基)-5,5-二甲基-4,5-二氢-1,2-噁唑、特胺灵(karbutilate)、ketospiradox、乳氟禾草灵(lactofen)、环草定(lenacil)、利谷隆(linuron)、马来酰肼(maleic hydrazide)、MCPA、MCPB、MCPB甲酯、MCPB乙酯、MCPB钠、2-甲-4-氯丙酸(mecoprop)、2-甲-4-氯丙酸钠、mecoprop-butotyl、mecoprop-P-butotyl、精-2-甲-4-氯丙酸二甲基铵(mecoprop-P-dimethylammonium)、精-2-甲-4-氯丙酸-2-乙基己酯(mecoprop-P-2-ethylhexyl)、精-2-甲-4-氯丙酸钾(mecoprop-P-potassium)、苯噻酰草胺(mefenacet)、氯磺酰草胺(mefluidide)、甲哌啶(mepiquat-chloride)、甲磺胺磺隆(mesosulfuron、mesosulfuron-methyl)、甲基磺草酮(mesotrione)、甲基苯噻隆(methabenzthiazuron)、威百亩(metam)、噁唑酰草胺(metamifop)、苯嗪草酮(metamitron)、吡唑草胺(metazachlor)、metazasulfuron、灭草唑(methazole)、甲硫嘧磺隆(methiopyrsulfuron)、methiozolin、苯草酮(methoxyphenone)、甲基杀草隆(methyldymron)、1-甲基环丙烯、异硫氰酸甲酯、吡喃隆(metobenzuron)、溴谷隆(metobromuron)、异丙甲草胺(metolachlor)、精异丙甲草胺(S-metolachlor)、磺草唑胺(metosulam)、甲氧隆(metoxuron)、嗪草酮(metribuzin)、甲磺隆(metsulfuron、metsulfuron-methyl)、禾草敌(molinate)、庚酰草胺(monalide)、monocarbamide、甲酰胺硫酸盐(monocarbamide dihydrogen sulfate)、绿谷隆(monolinuron)、单嘧磺隆(monosulfuron)、单嘧磺隆酯、灭草隆(monuron)、MT 128即6-氯-N-[(2E)-3-氯丙-2-烯-1-基]-5-甲基-N-苯基哒嗪-3-胺、MT-5950即N-[3-氯-4-(1-甲基乙基)苯基]-2-甲基戊酰胺、NGGC-011、萘丙胺(naproanilide)、敌草胺(napropamide)、萘草胺(naptalam)、NC 310，即4-(2,4-二氯苯甲酰基)-1-甲基-5-苄氧基吡唑、草不隆(neburon)、烟嘧磺隆(nicosulfuron)、氟氯草胺(nipyraclofen)、甲磺乐灵(nitralin)、除草醚(nitrofen)、硝基酚钠(异构体混合物)、硝氟草醚(nitrofluorfen)、壬酸、氟草敏(norflurazon)、坪草丹(orbencarb)、嘧苯胺磺隆(orthosulfamuron)、氨磺乐灵(oryzalin)、丙炔恶草酮(oxadiargyl)、恶草酮(oxadiazon)、环氧嘧磺隆(oxasulfuron)、恶嗪草酮(oxaziclomefone)、乙氧氟草醚(oxyfluorfen)、多效唑(paclobutrazole)、百草枯(paraquat、paraquat dichloride)、壬酸、二甲戊灵(pendimethalin)、pendralin、五氟磺草胺(penoxsulam)、甲氯酰草胺(pentanochlor)、环戊恶草酮(pentoxazone)、黄草伏(perfluidone)、烯草胺(pethoxamid)、棉胺宁(phenisopham)、甜菜宁(phenmedipham、phenmedipham-ethyl)、氨氯吡啶酸(picloram)、氟吡酰草胺(picolinafen)、唑啉草酯(pinoxaden)、哌草磷(piperophos)、pirifenop、pirifenop-butyl、丙草胺(pretilachlor)、氟嘧磺隆(primisulfuron、primisulfuron-methyl)、烯丙苯噻唑(probenazole)、氟唑草胺(profluazole)、环丙氰津(procyazine)、氨氟乐灵(prodiamine)、环丙氟灵(prifluraline)、环苯草酮(profoxydim)、调环酸(prohexadione)、调环酸钙(prohexadione-calcium)、茉莉酮(prohydrojasmone)、扑灭通(prometon)、扑草净(prometryn)、毒草胺(propachlor)、敌稗(propanil)、恶草酸(propaquizafop)、扑灭津(propazine)、苯胺灵(propham)、异丙草胺(propisochlor)、丙苯磺隆(propoxycarbazone、propoxycarbazone-sodium)、propyrisulfuron、炔苯酰草胺(propyzamide)、磺亚胺草(prosulfalin)、苄草丹(prosulfocarb)、氟磺隆(prosulfuron)、丙炔草胺(prynachlor)、双唑草腈(pyraclonil)、吡草醚(pyraflufen、pyraflufen-ethyl)、pyrasulfotole、吡唑特(pyrazolynate(pyrazolate))、吡嘧磺隆(pyrazosulfuron、pyrazosulfuron-ethyl))、苄草唑(pyrazoxyfen)、丙酯草醚(pyribambenz)、异丙酯草醚(pyribambenz-isopropyl)、丙酯草醚(pyribambenz-propyl)、嘧啶肟草醚(pyribenzoxim)、稗草丹(pyributicarb)、pyridafol、哒草特(pyridate)、环酯草醚(pyriftalid)、嘧草醚(pyriminobac、pyriminobac-methyl)、pyrimisulfan、嘧草硫醚(pyrithiobac、pyrithiobac-sodium)、pyroxasulfone、甲氧磺草胺(pyroxsulam)、二氯喹啉酸(quinclorac)、氯甲喹啉酸(quinmerac)、灭藻醌(quinoclamine)、喹禾灵(quizalofop)、喹禾灵乙酯(quizalofop-ethyl)、精喹禾灵(quizalofop-P)、精喹禾灵乙酯(quizalofop-P-ethyl)、喹禾糠酯(quizalofop-P-tefuryl)、砜嘧磺隆(rimsulfuron)、saflufenacil、仲丁通(secbumeton)、烯禾啶(sethoxydim)、环草隆(siduron)、西玛津(simazine)、西草净(simetryn)、SN-106279即(2R)-2-({7-[2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基]-2-萘基}氧基)丙酸甲酯、磺草酮(sulcotrione)、菜草畏(sulfallate(CDEC))、甲磺草胺(sulfentrazone)、甲嘧磺隆(sulfometuron、sulfometuron-methyl)、草硫膦(sulfosate(glyphosate-trimesium))、磺酰磺隆(sulfosulfuron)、SW-065、SYN-523、SYP-249即5-[2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基]-2-硝基苯甲酸1-乙氧基-3-甲基-1-氧代丁-3-烯-2-基酯、SYP-300即1-[7-氟-3-氧代-4-(p丙-2-炔-1-基)-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基]-3-丙基-2-硫氧代咪唑啉-4,5-二酮、牧草胺(tebutam)、丁噻隆(tebuthiuron)、四氧硝基苯(tecnazene)、tefuryltrione、tembotrione、吡喃草酮(tepraloxydim)、特草定(terbacil)、特草灵(terbucarb)、特丁草胺(terbuchlor)、特丁通(terbumeton)、特丁津(terbuthylazine)、特丁净(terbutryne)、噻吩草胺(thenylchlor)、thiafluamide、噻氟隆(thiazafluron)、噻唑烟酸(thiazopyr)、噻二唑草胺(thidiazimin)、噻苯隆(thidiazuron)、thiencarbazone、thiencarbazone-methyl、噻吩磺隆(thifensulfuron、thifensulfuron-methyl)、禾草丹(thiobencarb)、仲草丹(tiocarbazil)、topramezone、三甲苯草酮(tralkoxydim)、triafamone、野燕畏(triallate)、醚苯磺隆(triasulfuron)、三嗪氟草胺(triaziflam)、triazofenamide、苯磺隆(tribenuron、tribenuron-methyl)、三氯乙酸(TCA)、三氯吡氧乙酸(triclopyr)、灭草环(tridiphane)、草达津(trietazine)、三氟啶磺隆(trifloxysulfuron、trifloxysulfuron-sodium)、氟乐灵(trifluralin)、氟胺磺隆(triflusulfuron)、氟胺磺隆甲酯(triflusulfuron-methyl)、三甲隆(trimeturon)、抗倒酯(trinexapac、trinexapac-ethyl)、三氟甲磺隆(tritosulfuron)、tsitodef、烯效唑(uniconazole)、精烯效唑(uniconazole-P)、灭草敌(vernolate)、ZJ-0862即3,4-二氯-N-{2-[(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氧基]苄基}苯胺及以下化合物：
特别关注的是选择性防治有用植物作物和观赏植物作物中的有害植物。尽管本发明化合物(I)已在大量作物中表现出非常好的至足够的选择性，但原则上，在一些作物中并且尤其是在与其他选择性较低的除草剂的混合物的情况下，会对作物植物产生植物毒性。对此，特别关注的结合物是含有化合物(I)的本发明化合物(I)或其与其他除草剂或农药以及安全剂的结合物。
以解毒有效量使用的安全剂降低了例如在经济上重要的作物中使用的除草剂/农药的植物毒性副作用，所述作物例如谷类(如小麦、大麦、黑麦、玉米、稻、黍)、甜菜、甘蔗、油菜、棉花和大豆，优选谷类。例如以下化合物组适合作为用于化合物(I)及其与其他农药的结合物的安全剂，包括在各种情况下安全剂可能的立体异构体，以及包括农业上常用的盐：
S1)式(S1)的化合物
其中符号和指数具有以下含义：
nA为0至5、优选0至3的自然数；
RA 1为卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、硝基或(C1-C4)卤代烷基；
WA为未被取代的或被取代的选自以下的二价杂环基团：具有1至3个选自N和O的环杂原子的部分不饱和的或芳族的五元杂环，其中所述环上存在至少一个氮原子和至多一个氧原子，优选选自(WA 1)至(WA 4)的基团，
mA为0或1；
RA 2为ORA 3、SRA 3或NRA 3RA 4，或者具有至少1个氮原子和至多3个优选选自O和S的杂原子的饱和的或不饱和的3至7元杂环，该杂环通过氮原子连接至(S1)中的羰基上，并且该杂环为未被取代的或被选自以下的基团取代：(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基和任选被取代的苯基，优选式ORA 3、NHRA 4或N(CH3)2的基团，特别是式ORA 3的基团；
RA 3为氢或者未被取代的或被取代的优选具有总共1至18个碳原子的脂族烃基团；
RA 4为氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或者被取代的或未被取代的苯基；
RA 5为H、(C1-C8)烷基、(C1-C8)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C8)烷基、氰基；或COORA 9，其中RA 9为氢、(C1-C8)烷基、(C1-C8)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基、(C1-C6)羟基烷基、(C3-C12)环烷基或三(C1-C4)烷基甲硅烷基；
RA 6、RA 7、RA 8相同或不同，且各自为氢、(C1-C8)烷基、(C1-C8)卤代烷基、(C3-C12)环烷基或者被取代的或未被取代的苯基；
优选地：
a)二氯苯基吡唑啉-3-羧酸类化合物(S1a)，优选化合物例如1-(2,4-二氯苯基)-5-(乙氧基羰基)-5-甲基-2-吡唑啉-3-羧酸、1-(2,4-二氯苯基)-5-(乙氧基羰基)-5-甲基-2-吡唑啉-3-羧酸乙酯(S1-1)(“吡唑解草酯(mefenpyr-diethyl)”)，及相关化合物，如WO-A-91/07874中所述；
b)二氯苯基吡唑羧酸的衍生物(S1b)，优选化合物例如1-(2,4-二氯苯基)-5-甲基吡唑-3-羧酸乙酯(S1-2)、1-(2,4-二氯苯基)-5-异丙基吡唑-3-羧酸乙酯(S1-3)、1-(2,4-二氯苯基)-5-(1,1-二甲基乙基)吡唑-3-羧酸乙酯(S1-4)及相关化合物，如EP-A-333131和EP-A-269 806中所述；
c)1,5-二苯基吡唑-3-羧酸的衍生物(S1c),优选化合物例如1-(2,4-二氯苯基)-5-苯基吡唑-3-羧酸乙酯(S1-5)、1-(2-氯苯基)-5-苯基吡唑-3-羧酸甲酯(S1-6)及相关化合物，如EP-A-268 554中所述；
d)***羧酸类化合物(S1d)，优选化合物例如解草唑(解草唑乙酯)(fenchlorazole(-ethyl))，即1-(2,4-二氯苯基)-5-三氯甲基-(1H)-1,2,4-***-3-羧酸乙酯(S1-7)，以及相关化合物，如EP-A-174 562和EP-A-346 620中所述；
e)5-苄基-或5-苯基-2-异噁唑啉-3-羧酸类或5,5-二苯基-2-异噁唑啉-3-羧酸类化合物(S1e)，优选化合物例如5-(2,4-二氯苄基)-2-异噁唑啉-3-羧酸乙酯(S1-8)或5-苯基-2-异噁唑啉-3-羧酸乙酯(S1-9)及相关化合物，如WO-A-91/08202中所述；或5,5-二苯基-2-异噁唑啉-3-羧酸(S1-10)或5,5-二苯基-2-异噁唑啉-3-羧酸乙酯(S1-11)(“双苯噁唑酸(isoxadifen-ethyl)”)或5,5-二苯基-2-异噁唑啉-3-羧酸正丙酯(S1-12)或5-(4-氟苯基)-5-苯基-2-噁唑啉-3-羧酸乙酯(S1-13)，如专利申请WO-A-95/07897中所述。
S2)式(S2)的喹啉衍生物
其中符号和指数具有以下含义：
RB 1为卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、硝基或(C1-C4)卤代烷基；
nB为0至5、优选0至3的自然数；
RB 2为ORB 3、SRB 3或NRB 3RB 4，或者具有至少1个氮原子和至多3个优选选自O和S的杂原子的饱和的或不饱和的3至7元杂环，该杂环通过氮原子连接至(S-2)中的羰基上，并且该杂环为未被取代的或被选自以下的基团取代：(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基和任选被取代的苯基，优选式ORB 3、NHRB 4或N(CH3)2的基团，特别是式ORB 3的基团；
RB 3为氢或者未被取代的或被取代的优选具有总共1至18个碳原子的脂族烃基团；
RB 4为氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基，或者被取代的或未被取代的苯基；
TB为未被取代的或被一个或两个(C1-C4)烷基基团或被[(C1-C3)烷氧基]羰基取代的(C1或C2)-烷二基链；
优选地：
a)8-喹啉氧基乙酸类化合物(S2a)，优选
(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸1-甲基己酯(“解草酯(cloquintocet-mexyl)”)(S2-1)、
(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸1,3-二甲基丁-1-基酯(S2-2)、
(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸4-烯丙氧基丁酯(S2-3)、
(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸1-烯丙氧基丙-2-基酯(S2-4)、
(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸乙酯(S2-5)、
(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸甲酯(S2-6)、
(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸烯丙酯(S2-7)、
(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸2-(2-亚丙基亚氨氧基)-1-乙基酯(S2-8)、
(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸2-氧代丙-1-基酯(S2-9)及相关化合物，如EP-A-86 750、EP-A-94 349和EP-A-191 736或EP-A-0 492366中所述；以及(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸(S2-10)、其水合物和盐，如其锂盐、钠盐、钾盐、钙盐、镁盐、铝盐、铁盐、铵盐、季铵盐、锍盐或鏻盐，如WO-A-2002/34048中所述；
b)(5-氯-8-喹啉氧基)丙二酸类化合物(S2b)，优选化合物例如(5-氯-8-喹啉氧基)丙二酸二乙酯、(5-氯-8-喹啉氧基)丙二酸二烯丙酯、(5-氯-8-喹啉氧基)丙二酸甲基乙基酯及相关化合物，如EP-A-0 582 198中所述。
S3)式(S3)的化合物
其中符号和指数具有以下含义：
RC 1为(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)卤代烯基、(C3-C7)环烷基，优选二氯甲基；
RC 2、RC 3相同或不同，并且各自为氢、(C1-C4)烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基、(C1-C4)卤代烷基、(C2-C4)卤代烯基、(C1-C4)烷基氨基甲酰基-(C1-C4)烷基、(C2-C4)烯基氨基甲酰基-(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基、二氧戊环基-(C1-C4)烷基、噻唑基、呋喃基、呋喃基烷基、噻吩基、哌啶基、被取代的或未被取代的苯基，或者RC 2和RC 3一起形成被取代的或未被取代的杂环，优选噁唑烷环、噻唑烷环、哌啶环、吗啉环、六氢嘧啶环或苯并噁嗪环；
优选地：
二氯乙酰胺类活性化合物，其通常用作苗前安全剂(土壤作用安全剂)，例如
“烯丙酰草胺(dichlormid)”(N,N-二烯丙基-2,2-二氯乙酰胺)(S3-1)、
“R-29148”(3-二氯乙酰基-2,2,5-三甲基-1,3-噁唑烷，购自Stauffer)(S3-2)、
“R-28725”(3-二氯乙酰基-2,2-二甲基-1,3-噁唑烷，购自Stauffer)(S3-3)、
“解草嗪(benoxacor)”(4-二氯乙酰基-3,4-二氢-3-甲基-2H-1,4-苯并噁嗪)(S3-4)、
“PPG-1292”(N-烯丙基-N-[(1,3-二氧戊环-2-基)甲基]二氯乙酰胺，购自PPGIndustries)(S3-5)、
“DKA-24”(N-烯丙基-N-[(烯丙基氨基羰基)甲基]二氯乙酰胺，购自Sagro-Chem)(S3-6)、
“AD-67”或“MON 4660”(3-二氯乙酰基-1-氧杂-3-氮杂螺[4,5]癸烷，购自Nitrokemia或Monsanto)(S3-7)、
“TI-35”(1-二氯乙酰基氮杂环庚烷，购自TRI-Chemical RT)(S3-8)、
“diclonon”(dicyclonone)或“BAS145138”或“LAB145138”(S3-9)((RS)-3-二氯乙酰基-5-(2-呋喃基)-2,2-二甲基噁唑烷(RS)-1-二氯乙酰基-3,3,8a-三甲基全氢化吡咯并[1,2-a]嘧啶-6-酮，购自BASF)、
“解草恶唑(furilazol)”或“MON 13900”((RS)-3-二氯乙酰基-5-(2-呋喃基)-2,2-二甲基噁唑烷)(S3-10)，及其(R)异构体(S3-11)。
S4)式(S4)的N-酰基磺酰胺类及其盐
其中符号和指数各自具有以下含义：
AD为SO2-NRD 3-CO或CO-NRD 3-SO2
XD为CH或N；
RD 1为CO-NRD 5RD 6或NHCO-RD 7；
RD 2为卤素、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)卤代烷氧基、硝基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)-烷基磺酰基，(C1-C4)-烷氧基羰基或(C1-C4)-烷基羰基；
RD 3为氢、(C1-C4)烷基、(C2-C4)-烯基或(C2-C4)-炔基；
RD 4为卤素、硝基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)卤代烷氧基、(C3-C6)-环烷基、苯基、(C1-C4)烷氧基、氰基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基亚磺酰基、(C1-C4)-烷基磺酰基、(C1-C4)-烷氧基羰基或(C1-C4)-烷基羰基；
RD 5为氢、(C1-C6)烷基、(C3-C6)-环烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C5-C6)-环烯基、苯基或含vD个选自N、O、和S的杂原子的3至6元杂环基，其中最后提到的7个基团被vD个选自下列的基团取代：卤素、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C2)-烷基亚磺酰基、(C1-C2)-烷基磺酰基、(C3-C6)-环烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羰基和苯基，并且在环状基团的情况下，还有(C1-C4)-烷基和(C1-C4)卤代烷基；
RD 6为氢、(C1-C6)烷基、(C2-C6)-烯基或(C2-C6)-炔基，其中最后提到的3个基团被vD个选自卤素、羟基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)-烷氧基和(C1-C4)-烷硫基的基团取代，或
RD 5和RD 6与携带其的氮原子一起形成吡咯烷基或哌啶基；
RD 7为氢、(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C1-C6)烷基、(C3-C6)-环烷基，其中最后提到的2个基团被VD个选自下列的基团取代：卤素、(C1-C4)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基和(C1-C4)-烷硫基，并且在环状基团的情况下，还有(C1-C4)-烷基和(C1-C4)卤代烷基；
nD为0、1或2；
mD为1或2；
vD为0、1、2或3；
其中，优选例如下式(S4a)的N-酰基磺酰氨类化合物，其已知于例如WO-A-97/45016中
其中
RD 7为(C1-C6)烷基、(C3-C6)-环烷基，其中后2个基团被vD个选自下列的基团取代：卤素、(C1-C4)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基和(C1-C4)-烷硫基，并且在环状基团的情况下，还为(C1-C4)-烷基和(C1-C4)卤代烷基；
RD 4为卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、CF3；
mD为1或2；
vD为0、1、2或3；
和
例如下式(S4b)的酰基氨磺酰基苯甲酰胺类，其已知于例如WO-A-99/16744中，
例如这些化合物，其中
RD 5＝环丙基，且(RD 4)＝2-OMe("环丙磺酰胺"，S4-1)，
RD 5＝环丙基，且(RD 4)＝5-Cl-2-OMe(S4-2)，
RD 5＝乙基，且(RD 4)＝2-OMe(S4-3)，
RD 5＝异丙基，且(RD 4)＝5-Cl-2-OMe(S4-4)，以及
RD 5＝异丙基，且(RD 4)＝2-OMe(S4-5)
和
式(S4c)的N-酰基氨磺酰基苯基脲类化合物，其已知于例如EP-A-365484中，
其中
RD 8和RD 9彼此独立地为氢、(C1-C8)烷基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C6)-烯基、(C3-C6)-炔基，
RD 4为卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、CF3
mD为1或2；
例如
1-[4-(N-2-甲氧基苯甲酰基氨磺酰基)苯基]-3-甲基脲、
1-[4-(N-2-甲氧基苯甲酰基氨磺酰基)苯基]-3,3-二甲基脲、
1-[4-(N-4,5-二甲基苯甲酰基氨磺酰基)苯基]-3-甲基脲；
和
例如下式(S4d)的N-苯基磺酰基对苯二甲酰胺类，其已知于例如CN101838227中，
例如这些化合物，其中，
RD 4为卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、CF3
mD为1或2；
RD 5为氢、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基或(C5-C6)环烯基。
S5)羟基芳族和芳族脂族羧酸衍生物类的活性化合物(S5)，例如3,4,5-三乙酰氧基苯甲酸乙酯、3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲酸、3,5-二羟基苯甲酸、4-羟基水杨酸、4-氟水杨酸、2-羟基肉桂酸、2,4-二氯肉桂酸，如WO-A-2004/084631、WO-A-2005/015994、WO-A-2005/016001中所述。
S6)1,2-二氢喹喔啉-2-酮类活性化合物(S6)，例如1-甲基-3-(2-噻吩基)-1,2-二氢喹喔啉-2-酮、1-甲基-3-(2-噻吩基)-1,2-二氢喹喔啉-2-硫酮、1-(2-氨基乙基)-3-(2-噻吩基)-1,2-二氢喹喔啉-2-酮盐酸盐、1-(2-甲基磺酰基氨基乙基)-3-(2-噻吩基)-1,2-二氢喹喔啉-2-酮，如WO-A-2005/112630中所述。
S7)式(S7)的化合物，如WO-A-1998/38856中所述，
其中符号和指数各自具有以下含义：
RE 1、RE 2彼此独立地为卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氨基、二-(C1-C4)烷氨基、硝基；
AE为COORE 3或COORE 4
RE 3、RE 4彼此独立地为氢、(C1-C4)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C4)炔基、氰基烷基、(C1-C4)卤代烷基、苯基、硝基苯基、苄基、卤代苄基、吡啶基烷基或烷基铵，
nE 1为0或1
nE 2、nE 3彼此独立地为0、1或2，
优选地，
二苯基甲氧基乙酸，
二苯基甲氧基乙酸乙酯，
二苯基甲氧基乙酸甲酯(CAS登记号：41858-19-9)(S7-1)。
S8)式(S8)的化合物，如WO-A-98/27049中所述
其中
XF为CH或N，
nF如果XF＝N，为0至4的整数，且
如果XF＝CH，为0至5的整数，
RF 1为卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基、硝基、(C1-C4)烷硫基、(C1-C4)烷基磺酰基、(C1-C4)烷氧基羰基、任选被取代的苯基、任选被取代的苯氧基，
RF 2为氢或(C1-C4)烷基，
RF 3为氢、(C1-C8)烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基或芳基，其中上述含碳基团各自为未被取代的或者被一个或多个、优选至多3个相同或不同的选自卤素和烷氧基的基团取代；或其盐。
优选下列化合物，其中
XF为CH；
nF为0至2的整数，
RF 1为卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基，
RF 2为氢或(C1-C4)烷基，
RF 3为氢、(C1-C8)烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基或芳基，其中上述含碳基团各自为未被取代的或者被一个或多个、优选至多3个相同或不同的选自卤素和烷氧基的基团取代；或其盐。
S9)3-(5-四唑基羰基)-2-喹诺酮类活性化合物(S9)，例如1,2-二氢-4-羟基-1-乙基-3-(5-四唑基羰基)-2-喹诺酮(CAS登记号：219479-18-2)、1,2-二氢-4-羟基-1-甲基-3-(5-四唑基羰基)-2-喹诺酮(CAS登记号：95855-00-8)，如WO A 1999/000020中所述。
S10)式(S10a)或(S-10b)的化合物，如WO-A-2007/023719和WO-A-2007/023764中所述
其中
RG 1为卤素、(C1-C4)烷基、甲氧基、硝基、氰基、CF3、OCF3，YG、ZG彼此独立地为O或S，
nG为0至4的整数，
RG 2为(C1-C16)烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烷基、芳基；苄基、卤代苄基，
RG 3为氢或(C1-C6)烷基。
S11)氧代亚氨基化合物类的活性化合物(S11)，已知其为拌种剂，例如
“解草腈”((Z)-1,3-二氧戊环-2-基甲氧基亚氨基(苯基)乙腈)(S11-1)，已知其作为用于抵抗异丙甲草胺对黍/高粱的损害的拌种安全剂，
“氟草肟”(1-(4’-氯苯基)-2,2,2-三氟-1-乙酮O-(1,3-二氧戊环-2-基甲基)肟)(S11-2)，已知其作为用于抵抗异丙甲草胺对黍/高粱的损害的拌种安全剂，
“解草胺腈”或“CGA-43089”((Z)-氰基甲氧基亚氨基(苯基)乙腈)(S11-3)，已知其作为用于抵抗异丙甲草胺对黍/高的损害的拌种安全剂。
S12)选自异二氢苯并噻喃酮(isothiochromanone)类的活性化合物(S12)，例如[(3-氧代-1H-2-苯并噻喃-4(3H)-亚基)甲氧基]乙酸甲酯(CAS登记号：205121-04-6)(S12-1)及相关化合物，已知于WO-A-98/13361。
S13)一种或多种来自组(S13)的化合物：
“萘酐”(1,8-萘二甲酸酐)(S13-1)，已知其为用于抵抗硫代氨基甲酸酯除草剂对玉米的损害的拌种安全剂，
“解草啶”(4,6-二氯-2-苯基嘧啶)(S13-2)，已知其为播种水稻中用于丙草胺的安全剂，
“解草胺”(2-氯-4-三氟甲基-1,3-噻唑-5-羧酸苄酯)(S13-3)，已知其为用于抵抗甲草胺和异丙甲草胺对黍/高粱的损害的拌种安全剂，
“CL 304415”(CAS登记号31541-57-8)(4-羧基-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-4-乙酸)(S13-4)，购自American Cyanamid，已知其为用于抵抗咪唑啉酮对玉米的损害的安全剂，
“MG 191”(CAS登记号96420-72-3)(2-二氯甲基-2-甲基-1,3-二氧戊环)(S13-5)，购自Nitrokemia，已知其为用于玉米的安全剂，
“MG-838”(CAS登记号133993-74-5)(1-氧杂-4-氮杂螺[4.5]癸烷-4-二硫代羧酸2-丙烯酯)(S13-6)，购自Nitrokemia，“乙拌磷(disulphoton)”(S-2-乙硫基乙基二硫代磷酸O,O-二乙酯)(S13-7)，
“增效磷(dietholate)”(O-苯基硫代磷酸O,O-二乙酯)(S13-8)，
“mephenate”(甲基氨基甲酸4-氯苯基酯)(S13-9)。
S14)除对有害植物具有除草作用以外，还对作物植物(例如稻)具有安全剂作用的活性化合物，例如，
“哌草丹”或“MY-93”(哌啶-1-硫代甲酸S-1-甲基-1-苯基乙酯)，已知其为用于抵抗除草剂禾草敌对稻的损害的安全剂，
“杀草隆”或“SK 23”(1-(1-甲基-1-苯基乙基)-3-对甲苯基脲)，已知其为用于抵抗唑吡嘧磺隆(imazosulphuron)除草剂对稻的损害的安全剂，
“苄草隆”＝“JC 940”(3-(2-氯苯基甲基)-1-(1-甲基-1-苯基-乙基)脲，参见JP-A-60087254)，已知其为用于抵抗一些除草剂对稻的损害的安全剂，
“苯草酮”或“NK 049”(3,3’-二甲基-4-甲氧基二苯甲酮)，已知其为用于抵抗一些除草剂对稻的损害的安全剂，
“CSB”(1-溴-4-(氯甲基磺酰基)苯)，购自Kumiai，(CAS登记号54091-06-4)，已知其为用于抵抗一些除草剂对稻的损害的安全剂。
S15)式(S15)的化合物或其互变异构体，如WO-A-2007/131861和WO-A-2007/131860中所述，
其中，
RH 1为(C1-C6)卤代烷基基团，且
RH 2为氢或卤素，且
RH 3，RH 4彼此独立地为氢、(C1-C16)烷基、(C2-C16)烯基或(C2-C16)炔基，
其中最后提到的3个基团各自是不被取代的或被一个或多个选自下列的基团取代：卤素、羟基、氰基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)-卤代烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)烷基氨基、二[(C1-C4)-烷基]氨基、[(C1-C4)烷氧基]羰基、[(C1-C4)-卤代烷氧基]羰基、不被取代或被取代的(C3-C6)-环烷基、不被取代或被取代的苯基和不被取代或被取代的杂环基，
或(C3-C6)环烷基、(C4-C6)-环烯基、环的一侧稠合到4-6元饱和或不饱和碳环的(C3-C6)-环烷基、或环的一侧稠合到4-6元饱和或不饱和碳环的(C4-C6)-环烯基，
其中最后提到的4个基团各自是不被取代的或被一个或多个选自下列的基团取代：卤素、羟基、氰基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)-卤代烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)烷基氨基、二[(C1-C4)-烷基]氨基、[(C1-C4)烷氧基]羰基、[(C1-C4)-卤代烷氧基]羰基、不被取代或被取代的(C3-C6)-环烷基、不被取代或被取代的苯基和不被取代或被取代的杂环基，
或
RH 3为(C1-C4)烷氧基、(C2-C4)-烯氧基、(C2-C6)-炔氧基或(C2-C4)-卤代烷氧基，且
RH 4为氢或(C1-C4)-烷基，或
RH 3和RH 4与直接键合的氮原子一起为四元至八元杂环，所述杂环除氮原子之外，还可包含其他环杂原子，优选最多达2个选自N、O和S的其他环杂原子，且所述杂环为不被取代或被一个或多个选自下列的基团取代：卤素、氰基、硝基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)-卤代烷氧基和(C1-C4)-烷硫基。
S16)主要用作除草剂但还对作物植物具有安全剂作用的活性化合物，例如
(2,4-二氯苯氧基)乙酸(2,4-D)，
(4-氯苯氧基)乙酸，
(R,S)-2-(4-氯-o-甲苯氧基)丙酸(2-甲-4氯丙酸)，
4-(2,4-二氯苯氧基)丁酸(2,4-DB)，
(4-氯-o-甲苯氧基)乙酸(MCPA)，
4-(4-氯-o-甲苯氧基)丁酸，
4-(4-氯苯氧)丁酸，
3,6-二氯-2-甲氧基苯甲酸(麦草畏)，
1-(乙氧羰基)乙基-3,6-二氯-2-甲氧基苯甲酸酯(丙交酯氯-乙基)(lactidichlor-ethyl)。
除草剂(混合物)与安全剂的重量比通常取决于除草剂施用率和所述安全剂的功效，并且所述重量比可在宽范围内变化，例如在200:1至1:200、优选100:1至1:100、特别是20:1至1:20的范围内变化。与化合物(I)或其混合物类似，安全剂可与其他除草剂/农药一起配制，并且可作为与除草剂的既得制剂或桶混物提供和施用。
为了施用，若合适，将以市售形式存在的除草剂或除草剂/安全剂制剂以常规方式稀释，例如在可湿性粉剂、可乳化浓缩剂、分散剂和水分散性颗粒剂的情况下使用水稀释。粉末剂、土施用颗粒剂或撒播用颗粒剂以及可喷雾溶液剂在使用前通常无需用其他惰性物质进一步稀释。
式(I)化合物和/或其盐的所需施用率根据外部条件(例如特别是温度、湿度和所用除草剂类型)而变化。其可在宽范围内变化。为了施用除草剂来防治有害植物，所述施用率为例如0.001至10.0kg/ha以上的活性物质、优选0.005至5kg/ha、特别是0.01至1kg/ha的活性物质。该施用率适于苗前和苗后施用。
当用作植物生长调节剂时，例如用作如上所述的那些作物植物类(优选谷类植物，例如小麦、大麦、黑麦、黑小麦、黍、稻或玉米)的茎秆稳定剂时，施用率为例如0.001至2kg/ha以上的活性物质、优选0.005至1kg/ha、特别是10至500g/ha的活性物质、非常特别是20至250g/ha的活性物质(请检查此处是否需提及)。该施用率适于苗前法和苗后法施用，通常优选苗后施用。
作为茎秆稳定剂的施用可在植物生长的各个阶段进行。优选例如在分蘖期后、纵向生长开始时施用。
或者，作为植物生长调节剂的施用也可通过处理种子进行，对种子的处理包括拌种和包种的多种技术。在本发明中，施用率取决于具体技术并且可在预试验中确定。
下文以示例的方式描述了通式(I)的化合物的一些合成实施例。在实施例中，除非另有具体说明，量(包括百分比)是指重量。
符号“＞”和“＜”分别意指“大于”和“小于”。符号“≥”意指“大于或等于”，符号“≤”意指“小于或等于”。
在本说明书和实施例的上下文中，如果给出的术语“R”和“S”用于式(I)立体异构体在手性中心上的绝对构型，则该RS命名法—遵循Cahn-Ingold-Prelog规则，除非另有不同定义。
(A)合成实施例
实施例A1：赤型-和苏型-4-氰基-4-(3-氰基苯基)-3-(3,5-二氟吡啶-4-基)丁酸甲酯(表2，实施例赤型-Ibb1279和苏型-Ibb1279)
在保护气体(Ar)下，将0.5ml的N,N-二甲基甲酰胺和0.024g(0.200mmol)的叔丁醇钾加入在3.0ml甲苯中的0.181g(0.910mmol)3-(3,5-二氟吡啶-4-基)丙烯酸甲酯和0.142g(1.000mmol)(3-氰基苯基)乙腈，并将混合物在25℃下搅拌12h，然后在50℃下搅拌8h。在减压下移除溶剂，并将剩余物溶于10ml的二氯甲烷中。将该混合物依次用8ml的0.1N含水盐酸和8ml的水洗涤，并将有机相用硫酸钠干燥。在减压下移除溶剂，并将剩余物在硅胶上进行色谱法，得到0.137g(理论值的36％)的赤型-和苏型-4-氰基-4-(3-氰基苯基)-3-(3,5-二氟吡啶-4-基)丁酸甲酯的混合物(赤型-Ibb1279:苏型-Ibb1279＝50:50)。通过分别比较在1H-NMR(CDCl3)中的4.20ppm和4.42ppm处各CHCN信号的化学位移来指定构型。类似于文献，指定低场信号为赤型非对映异构体。在CDCl3中的1H-NMR参见表2。
实施例A2：赤型-和苏型-4-氰基-4-(3,4-二氟苯基)-3-(5-氟吡啶-3-基)丁酸甲酯(表2，实施例赤型-Ibb748和苏型-Ibb748)
在保护气体(Ar)下，将5ml的N,N-二甲基甲酰胺和0.067g(1.244mmol)的叔丁醇钾加入在15.0ml甲苯中的1.127g(6.219mmol)3-(5-氟吡啶-3-基)丙烯酸甲酯和1.000g(6.530mmol)(3,4-二氟苯基)乙腈，并将混合物在70℃下搅拌5h。在减压下移除溶剂，并将剩余物溶于二氯甲烷中。将该混合物依次用水、0.1N含水盐酸和饱和氯化钠水溶液洗涤，并将有机相用硫酸钠干燥。在减压下移除溶剂，并将剩余物在硅胶上进行色谱法，得到1.008g(理论值的46％)的赤型-和苏型-4-氰基-4-(3,4-二氟苯基)-3-(5-氟吡啶-3-基)丁酸甲酯的混合物(赤型-Ibb748:苏型-Ibb748＝60:40)。通过分别比较在1H-NMR(CDCl3)中的4.12ppm和4.48ppm处各CHCN双峰的化学位移来指定构型。类似于文献，指定低场信号为赤型非对映异构体。在CDCl3中的1H-NMR参见表2。
实施例A3：(3S,4S)-4-氰基-4-(3,4-二氟苯基)-3-(5-氟吡啶-3-基)丁酸甲酯(表2，实施例苏型-1-Ibb748)
将在实施例A2中所得的非对映异构体4-氰基-4-(3,4-二氟苯基)-3-(5-氟吡啶-3-基)丁酸甲酯的混合物在手性固定相[Chiralpak IC，20μm,(250x 50)mm柱]上进行制备色谱法[80ml/min正庚烷/2-丙醇(80:20)]，得到0.130g的(3S,4S)-4-氰基-4-(3,4-二氟苯基)-3-(5-氟吡啶-3-基)丁酸甲酯，其作为四个立体异构体的第二个被洗脱出(保留时间＝20.0分钟)。关于在CDCl3中的1H-NMR和分析HPLC中的保留时间：参见表2。
实施例A4：(3R,4R)-4-氰基-4-(3,4-二氟苯基)-3-(5-氟吡啶-3-基)丁酸甲酯(表2，实施例苏型-1-Ibb748)
将在实施例A3中所得的非对映异构体4-氰基-4-(3,4-二氟苯基)-3-(5-氟吡啶-3-基)丁酸甲酯的混合物在手性固定相[Chiralpak IC，20μm,(250x 50)mm柱]上进行制备色谱法[80ml/min正庚烷/2-丙醇(80:20)]，得到0.134g的(3R,4R)-4-氰基-4-(3,4-二氟苯基)-3-(5-氟吡啶-3-基)丁酸甲酯，其作为四个立体异构体的最后一个被洗脱出(保留时间＝26.7分钟)。关于在CDCl3中的1H-NMR和分析HPLC中的保留时间：参见表2。
根据或类似于上述实施例获得下表所述的化合物。
根据或类似于上述实施例A3和A4获得下表所述的具有绝对构型(3S,4S)、(3S,4R)、(3R,4S)和(3R,4R)的化合物。
在表中：
Ex.＝实施例编号
H＝氢(原子)
Me＝甲基
rt＝保留时间
F、Cl、Br、I＝根据常规化学原子符号，分别为氟、氯、溴和碘
CN＝氰基
NO2＝硝基
MeO或OMe＝甲氧基
CO2Me＝甲氧基羰基(“甲酯基团”)
CO2H＝羟基羰基(“酸基团”)
苯环上取代基的位置(例如在2位上)表示为符号或基团缩写的前缀，例如
2-F＝2-氟
3-Cl＝3-氯
二取代或三取代的取代类型的取代基位置的编号类似地表示为前缀，例如
3,5-F2＝3,5-二氟(例如作为苯环上的取代基)
2,6-F2＝2,6-二氟(例如作为苯环上的取代基)
此外，常规化学符号和化学式，例如CH2适用于亚甲基，或CF3适用于三氟甲基或OH适用于羟基。相应地，复合含义定义为复合的所提及的缩写。
表2a-2f中化合物给出的保留时间(“rt”)通过在手性固定相上的化合物(I)的分析HPLC获得。在1mg/ml的浓度时，将式(I)化合物溶解在分析用二氯甲烷中，并直接进行HPLC。经色谱纯化的化合物(I)具有≥80％的立体化学纯度。
表1：下表中本发明通式(I)化合物的基团(R2)n与Q的结构组合的定义
下表2-2f中实施例的定义：
出于参考目的，具体的编号(＝实施例编号)已指定为下表2至2f中的各个化合物，其中所述实施例编号由指定各表中化学式的编号与“行编号”(行编号)组成，行编号是指在表1的第一栏的行中的相同的数字。因此，实施例编号“(式编号)(行编号)”的化学结构根据式编号和表1的行编号通过各表的上述式被清楚定义，例如：表2的实施例编号“Iba1”为式(Ib)化合物，其中R1＝H(＝氢)[＝式(Iba)]且(R2)n＝H(＝氢)和Q＝3-氟吡啶-2-基，根据表1的第1行所定义。
表2的实施例编号“Ibd1201”为式(Ib)化合物，其中R1＝正丙基[＝式(Ibd)]且(R2)n＝3-甲基和Q＝3-氰基吡啶-4-基，根据表1的第1201行所定义。
这相应地适用于外消旋或旋光活性的苏型立体异构体或赤型立体异构体的指定。例如，出于参考目的，具体的编号(实施例编号)已指定为表2a的化合物，其中编号“苏型-Iba(行编号)”指的是具有式(苏型-1-Iba)和(苏型-2-Iba)的化学结构的苏型对映异构体的外消旋混合物，所述对映异构体各自具有表1行编号的基团(R2)n和Q的结构组合。
表2：式(Ib)、(Iba)、(Ibb)、(Ibc)、(Ibd)、(Ibe)、(Ibf)、(Ibg)、(Ibh)、(Ibi)、(Ibj)、(Ibk)、(Ibl)、(Ibm)、(Ibn)、(Ibo)、(Ibp)、(Ibq)、(Ibr)、(Ibs)、(Ibt)、(Ibu)、(Ibv)、(Ibw)、(Ibx)、(Iby)和(Ibz)的化合物，其中(R2)n和Q各自如表1中所定义。
对于式(Ib)的子式的定义，参见下表U1：
表U1
根据本发明，本文优选式(Ib)化合物，其中，R1表示氢、烷基、烯基、炔基或环烷基，其中优选氢、具有1-12个碳原子的烷基、具有2-12个碳原子的烯基或具有2-12个碳原子的炔基，其中依次优选氢、具有1-6个碳原子的烷基、具有2-6个碳原子的烯基或具有2-6个碳原子的炔基。
本发明特别优选式Iba、Ibb和Ibc的化合物(即式(Ib)化合物，其中R1表示氢、甲基或乙基)，其中依次优选化合物Ibc1029、Iba1029、Ibb1029、Ibc894、Iba894、Ibb894、Ibb748、Ibc895、Ibc892、Ibc901、Ibc896、Ibc910、Ibc1045、Ibc1036、Ibb1045、Ibb748、Ibb734、Ibb730、Ibb1027、Ibb755、Ibb1052、Ibb1036、Ibb1049、Ibb751、Ibb1048、Ibb208、Ibb192、Ibb732、Ibb10、Ibb37、Ibb361、Ibb118、Ibb334、Ibb1279、Ibb3、Ibb30、Ibb354、Ibb111、Ibb327、Ibb1272、Ibb22、Ibb49、Ibb373、Ibb130、Ibb346、Ibb1291、Ibb5、Ibb356、Ibb113、Ibb329、Ibb1274、Ibb109、Ibb1270、Ibb19、Ibb46、Ibb370、Ibb127、Ibb343、Ibb1288、Ibb4、Ibb355、Ibb328、Ibb1273、Ibc916、Ibb194、Ibb211、Ibb190、Ibb210、Ibb215、Ibb212、Ibb193、Ibb451、Ibb1018、Ibb435、Ibb1002、Ibb458、Ibb1025、Ibb454、Ibb1021和Ibb1031。
式(Iba)至(Ibz)的赤型/苏型的混合物：
式(Iba)至(Ibz)化合物的实例为各个式(Iba)至(Ibz)的化合物，在每种情况下为外消旋赤型/苏型混合物的形式(比例70:30至30:70)，其中基团(R2)n和Q的结构组合如表1的行编号所定义。
根据“(式)(行编号)”(无括号)进行编号，例如Iba200＝具有表1第200行的结构组合的式(Iba)化合物。
表2a、2b和2c：
式(Ib)、(Iba)、(Ibb)、(Ibc)、(Ibd)、(Ibe)、(Ibf)、(Ibg)、(Ibh)、(Ibi)、(Ibj)、(Ibk)、(Ibl)、(Ibm)、(Ibn)、(Ibo)、(Ibp)、(Ibq)、(Ibr)、(Ibs)、(Ibt)、(Ibu)、(Ibv)、(Ibw)、(Ibx)、(Iby)和(Ibz)的化合物的苏型、苏型-1和苏型-2化合物，其中(R2)n和Q各自如表1中所定义。
对于式(苏型-Ib)、(苏型-1-Ib)和(苏型-2-Ib)的子式的定义，参见下表U2：
表U2
表2a(苏型外消旋体)，实施例：
式(苏型-Iba)至(苏型-Ibz)的化合物的实例(参见表U2)为以苏型异构体的外消旋混合物形式的所述式的化合物，其中基团(R2)n和Q的结构组合如表1的行编号中所定义。
根据“(式)(行编号)”(无括号)进行编号，例如苏型-Iba200＝具有表1第200行的结构组合的式(苏型-Iba)化合物。
表2b(旋光活性苏型-2对映异构体)：实施例：
式(苏型-2-Iba)至(苏型-2-Ibz)的化合物的实例(参见表U2)为富集形式[＝具有大于80％ee的(3R,4R)-形式]的所述式的旋光活性苏型-2化合物，其中基团(R2)n和Q的结构组合根据表1的行编号所定义。
化合物编号为"(式)(行编号)"，无括号。例如，编号苏型-2-Iba789指的是式(苏型-2-Iba)的化合物，其中(R2)n＝4-氯和Q＝5-溴吡啶-3-基。
表2c(旋光活性苏型-1对映异构体)：实施例：
式(苏型-1-Iba)至(苏型-1-Ibz)的化合物的实例(参见表U2)为富集形式[＝具有大于80％ee的(3S,4S)-形式]的所述式的旋光活性苏型-1化合物，其中基团(R2)n和Q的结构组合根据表1的行编号所定义。
化合物编号为"(式)(行编号)"，无括号。例如，编号苏型-1-Ibb5指的是式(苏型-1-Ibb)的化合物，其中(R2)n＝3-氯和Q＝3-氟吡啶-2-基。
表2d、2e和2f：
式(Ib)、(Iba)、(Ibb)、(Ibc)、(Ibd)、(Ibe)、(Ibf)、(Ibg)、(Ibh)、(Ibi)、(Ibj)、(Ibk)、(Ibl)、(Ibm)、(Ibn)、(Ibo)、(Ibp)、(Ibq)、(Ibr)、(Ibs)、(Ibt)、(Ibu)、(Ibv)、(Ibw)、(Ibx)、(Iby)和(Ibz)的化合物的赤型、赤型-1和赤型-2化合物，其中(R2)n和Q各自如表1中所定义。
对于式(赤型-Ib)、(赤型-1-Ib)和(赤型-2-Ib)的子式的定义，参见下表U3：
表U3
表2d(赤型外消旋体)，实施例：
式(赤型-Iba)至(赤型-Ibz)化合物的实例(参见表U3)为以赤型异构体的外消旋混合物形式的所述式的化合物，其中基团(R2)n和Q的结构组合根据表1的行编号所定义。
根据“(式)(行编号)”(无括号)进行编号，例如赤型-Iba200＝具有表1第200行的结构组合的式(赤型-Iba)化合物。
表2e(旋光活性赤型-2对映异构体)：实施例：
式(赤型-2-Iba)至(赤型-2-Ibz)化合物的实例(参见表U3)为富集形式[＝具有大于80％ee的(3R,4S)-形式]的所述式的旋光活性赤型-2化合物，其中基团(R2)n和Q的结构组合根据表1的行编号所定义。
化合物编号为"(式)(行编号)"，无括号。例如，编号赤型-2-Iba789指的是式(赤型-2-Iba)的化合物，其中(R2)n＝4-氯且Q＝5-溴吡啶-3-基。
表2f(旋光活性赤型-1对映异构体)：实施例：
式(赤型-1-Iba)至(赤型-1-Ibz)化合物的实例(参见表U3)为富集形式[＝具有大于80％ee的(3S,4R)-形式]的所述式的旋光活性赤型-1化合物，其中基团(R2)n和Q的结构组合根据表1的行编号所定义。
化合物编号为"(式)(行编号)"，无括号。例如，编号赤型-1-Ibb5指的是式(赤型-1-Ibb)的化合物，其中(R2)n＝3-氯且Q＝3-氟吡啶-2-基。
根据本发明，特别优选下表Z1提到的外消旋苏型化合物苏型-Ib。
表Z1
根据本发明，特别优选下表Z2中提到的旋光活性苏型-2对映异构体苏型-2-Ib[＝具有大于80％ee的(3R,4R)-形式]。
表Z2
表2a至2f的物理数据：
测试方法：
1)NMR＝1H-NMR数据(400MHz，CDCl3)；表征化学位移[以ppm计]表示所述实施例，
2)MS＝质谱，使用四极管仪器测量；电喷雾电离(+-)，质量范围100-1000；分子峰M或[M+H]+或[M-1]+或[M-2]+或[M+1]+表示所述实施例，
3)HPLC＝高效液相色谱法，柱：Zorbax Eclipse，50x3.0，C181.8ym，流动相：水+0.06％甲酸/丙烯腈+0.06％甲酸，梯度：90:10，2分钟后5:95；检测器：DAD(210-400nm)；保留时间(Rt)表示所述实施例；
4)手性HPLC＝手性柱上的HPLC，柱：Chiralpak IC，250x4.6mm，5μm DAIC 83325，检测器波长：210nm；柱温25℃，流动相a：(正庚烷:2-丙醇)，(60:40)，Chromasolv，流速：1.0ml/min
流动相b：(正庚烷:2-丙醇)，(70:30)，Chromasolv，流速：1.0ml/min
流动相c：(正庚烷:2-丙醇)，(80:20)，Chromasolv，流速：1.0ml/min
流动相d：(正庚烷:2-丙醇)，(90:10)，Chromasolv，流速：0.6ml/min
流动相e：(正庚烷:2-丙醇)，(90:10)，Chromasolv，流速：1.0ml/min
实施例Ibb3(赤型-Ibb3和苏型-Ibb3的非对映异构体混合物)，NMR：2.67(dd，1H，赤型-Ibb3)，2.95(dd，1H，赤型-Ibb3)，3.05(dd，1H，苏型-Ibb3)，3.33(dd，1H，苏型-Ibb3)，3.54(s，3H，赤型-Ibb3)，3.58(s，3H，苏型-Ibb3)，4.27(d，1H，苏型-Ibb3)，4.33(d，1H，赤型-Ibb3)，8.38(m，1H，苏型-Ibb3)，8.44(m，1H，赤型-Ibb3)
实施例Ibb4(赤型-Ibb4和苏型-Ibb4的非对映异构体混合物)，NMR：2.66(dd，1H，赤型-Ibb4)，2.94(dd，1H，赤型-Ibb4)，3.06(dd，1H，苏型-Ibb4)，3.31(dd，1H，苏型-Ibb4)，3.53(s，3H，赤型-Ibb4)，3.57(s，3H，苏型-Ibb4)，4.24(d，1H，苏型-Ibb4)，4.31(d，1H，赤型-Ibb4)，6.92(t，2H)，7.08(t，2H)，8.38(m，1H，苏型-Ibb4)，8.43(m，1H，赤型-Ibb4)
实施例Ibb5(赤型-Ibb5和苏型-Ibb5的非对映异构体混合物)，NMR：2.67(dd，1H)，2.95(dd，1H)，3.04(dd，1H)，3.30(dd，1H)，3.54(s，3H)，3.58(s，3H)，4.25(d，1H)，4.31(d，1H)，8.39(m，1H)，8.43(m，1H)
实施例Ibb10(赤型-Ibb10和苏型-Ibb10的非对映异构体混合物)，NMR：2.75(dd，1H，赤型-Ibb10)，2.96(dd，1H，赤型-Ibb10)，3.09(dd，1H，苏型-Ibb10)，3.30(dd，1H，苏型-Ibb10)，3.58(s，3H，赤型-Ibb10)，3.59(s，3H，苏型-Ibb10)，8.40(m，1H，苏型-Ibb10)，8.44(m，1H，赤型-Ibb10)
实施例Ibb19(赤型-Ibb19和苏型-Ibb19的非对映异构体混合物)，NMR：2.71(dd，1H)，2.94(dd，1H)，3.06(dd，1H)，3.28(dd，1H)，3.56(s，3H)，3.59(s，3H)，4.25(d，1H)，4.35(d，1H)，8.38(m，1H)，8.43(m，1H)
实施例赤型-Ibb19，NMR：2.71(dd，1H)，2.94(dd，1H)，3.56(s，3H)，4.13(m，1H)，4.35(d，1H)，7.05(m，1H)，7.23(m，1H)，7.38(m，1H)，8.43(m，1H)
实施例苏型-Ibb19，NMR：3.06(dd，1H)，3.28(dd，1H)，3.59(s，3H)，4.13(m，1H)，4.25(d，1H)，6.89(m，1H)，6.96(m，1H)，7.03(m，1H)，7.18(m，1H)，8.38(m，1H)
实施例Ibb22(赤型-Ibb22和苏型-Ibb22的非对映异构体混合物)，NMR：2.71(dd，1H)，2.94(dd，1H)，3.06(dd，1H)，3.28(dd，1H)，3.56(s，3H)，3.59(s，3H)，4.27(d，1H)，4.37(d，1H)，8.38(m，1H)，8.43(m，1H)
实施例Ibb28(赤型-Ibb28和苏型-Ibb28的非对映异构体混合物)，NMR：2.60(dd，1H，赤型-Ibb28)，2.95(dd，1H，赤型-Ibb28)，3.96(dd，1H，苏型-Ibb28)，3.40(dd，1H，苏型-Ibb28)，3.49(s，3H，赤型-Ibb28)，3.54(s，3H，苏型-Ibb28)，7.10(dd，1H，苏型-Ibb28)，7.18(dd，1H，赤型-Ibb28)，7.53(dd，1H，苏型-Ibb28)，7.70(dd，1H，赤型-Ibb28)，8.51(m，1H，苏型-Ibb28)，8.52(m，1H，赤型-Ibb28)
实施例Ibb30(赤型-Ibb30和苏型-Ibb30的非对映异构体混合物)，NMR：2.65(dd，1H，赤型-Ibb30)，2.96(dd，1H，赤型-Ibb30)，2.93(dd，1H，苏型-Ibb30)，3.37(dd，1H，苏型-Ibb30)，3.53(s，3H，赤型-Ibb30)，3.55(s，3H，苏型-Ibb30)，7.55(dd，1H)，7.70(dd，1H)，8.51(m，1H)，8.52(m，1H)
实施例Ibb32(赤型-Ibb32和苏型-Ibb32的非对映异构体混合物)，NMR：2.63(dd，1H，赤型-Ibb32)，2.93(dd，1H，赤型-Ibb32)，2.99(dd，1H，苏型-Ibb32)，3.35(dd，1H，苏型-Ibb32)，3.52(s，3H，赤型-Ibb32)，3.56(s，3H，苏型-Ibb32)，6.94(t，2H，苏型-Ibb32)，7.53(dd，1H，苏型-Ibb32)，7.70(dd，1H，赤型-Ibb32)，8.49(m，1H，苏型-Ibb32)，8.51(m，1H，赤型-Ibb32)
实施例Ibb37(赤型-Ibb37和苏型-Ibb37的非对映异构体混合物)，NMR：2.73(dd，1H，赤型-Ibb37)，2.96(dd，1H，赤型-Ibb37)，3.02(dd，1H，苏型-Ibb37)，3.35(dd，1H，苏型-Ibb37)，3.58(s，3H，赤型-Ibb37)，3.59(s，3H，苏型-Ibb37)，7.13(dd，1H，苏型-Ibb37)，7.20(dd，1H，赤型-Ibb37)，8.51(m，1H，苏型-Ibb37)，8.52(m，1H，赤型-Ibb37)
实施例Ibb46(赤型-Ibb46和苏型-Ibb46的非对映异构体混合物)，NMR：3.55(s，3H)，3.57(s，3H)，7.54(dd，1H，苏型-Ibb46)，7.70(dd，1H，赤型-Ibb46)，8.50(m，1H，苏型-Ibb46)，8.52(m，1H，赤型-Ibb46)
实施例Ibb49(赤型-Ibb49和苏型-Ibb49的非对映异构体混合物)，NMR：3.55(s，3H)，3.57(s，3H)，7.27(m，1H，苏型-Ibb49)，7.38(m，1H，赤型-Ibb49)，7.57(dd，1H，苏型-Ibb49)，7.70(dd，1H，赤型-Ibb49)，8.50(m，1H，苏型-Ibb49)，8.52(m，1H，赤型-Ibb49)
实施例Ibb109(赤型-Ibb109和苏型-Ibb109的非对映异构体混合物)，NMR：2.57(dd，1H，赤型-Ibb109)，2.88(dd，1H，赤型-Ibb109)，3.05(dd，1H，苏型-Ibb109)，3.20(dd，1H，苏型-Ibb109)，3.52(s，3H，赤型-Ibb109)，3.58(s，3H，苏型-Ibb109)，4.29(d，1H)，4.31(d，1H)，8.45(d，1H，苏型-Ibb109)，8.50(d，1H，赤型-Ibb109)
实施例Ibb111(赤型-Ibb111和苏型-Ibb111的非对映异构体混合物)，NMR：2.59(dd，1H，赤型-Ibb111)，2.86(dd，1H，赤型-Ibb111)，3.06(dd，1H，苏型-Ibb111)，3.16(dd，1H，苏型-Ibb111)，3.52(s，3H，赤型-Ibb111)，3.59(s，3H，苏型-Ibb111)，8.45(d，1H，苏型-Ibb111)，8.50(d，1H，赤型-Ibb111)
实施例Ibb113(赤型-Ibb113和苏型-Ibb113的非对映异构体混合物)，NMR：2.60(dd，1H，赤型-Ibb113)，2.87(dd，1H，赤型-Ibb113)，3.03(dd，1H，苏型-Ibb113)，3.16(dd，1H，苏型-Ibb113)，3.54(s，3H，赤型-Ibb113)，3.60(s，3H，苏型-Ibb113)，4.32(d，1H)，4.34(d，1H)，8.47(d，1H，苏型-Ibb113)，8.51(d，1H，赤型-Ibb113)
实施例Ibb118(赤型-Ibb118和苏型-Ibb118的非对映异构体混合物)，NMR：2.65(dd，1H，赤型-Ibb118)，2.88(dd，1H，赤型-Ibb118)，3.07(dd，1H，苏型-Ibb118)，3.15(dd，1H，苏型-Ibb118)，3.57(s，3H，赤型-Ibb118)，3.61(s，3H，苏型-Ibb118)，8.48(d，1H，苏型-Ibb118)，8.50(d，1H，赤型-Ibb118)
实施例Ibb127(赤型-Ibb127和苏型-Ibb127的非对映异构体混合物)，NMR：2.62(dd，1H，赤型-Ibb127)，2.86(dd，1H，赤型-Ibb127)，3.09(m，2H，苏型-Ibb127)，3.56(s，3H，赤型-Ibb127)，3.60(s，3H，苏型-Ibb127)，8.46(d，1H，苏型-Ibb127)，8.50(d，1H，赤型-Ibb127)
实施例赤型-Ibb127，NMR：2.62(dd，1H)，2.86(dd，1H)，3.56(s，3H)，3.66(m，1H)，4.34(d，1H)，7.05(m，1H)，8.50(d，1H)
实施例苏型-Ibb127，NMR：3.09(m，2H)，3.60(s，3H)，3.66(m，1H)，4.37(d，1H)，6.86(m，1H)，6.95(m，2H)，7.05(m，1H)，7.15(dd，1H)，8.46(d，1H)
实施例Ibb130(赤型-Ibb130和苏型-Ibb130的非对映异构体混合物)，NMR：2.62(dd，1H，赤型-Ibb130)，2.86(dd，1H，赤型-Ibb130)，3.09(m，2H，苏型-Ibb130)，3.56(s，3H，赤型-Ibb130)，3.60(s，3H，苏型-Ibb130)，4.36(d，1H)，4.40(d，1H)，8.45(d，1H，苏型-Ibb130)，8.50(d，1H，赤型-Ibb130)
实施例Ibb190(赤型-Ibb190和苏型-Ibb190的非对映异构体混合物)，NMR：2.56(dd，1H，赤型-Ibb190)，2.88(dd，1H，赤型-Ibb190)，3.07(dd，1H，苏型-Ibb190)，3.18(dd，1H，苏型-Ibb190)，3.51(s，3H，赤型-Ibb190)，3.57(s，3H，苏型-Ibb190)，6.81(d，1H，苏型-Ibb190)，7.61(dd，1H，赤型-Ibb190)，8.52(d，1H，苏型-Ibb190)，8.56(d，1H，赤型-Ibb190)
实施例Ibb192(赤型-Ibb192和苏型-Ibb192的非对映异构体混合物)，NMR：2.59(dd，1H，赤型-Ibb192)，2.90(dd，1H，赤型-Ibb192)，3.07(dd，1H，苏型-Ibb192)，3.15(dd，1H，苏型-Ibb192)，3.54(s，3H，赤型-Ibb192)，3.58(s，3H，苏型-Ibb192)，7.44(dd，1H，苏型-Ibb192)，7.61(dd，1H，赤型-Ibb192)，8.52(d，1H，苏型-Ibb192)，8.55(d，1H，赤型-Ibb192)
实施例Ibb193(赤型-Ibb193和苏型-Ibb193的非对映异构体混合物)，NMR：2.58(dd，1H，赤型-Ibb193)，2.89(dd，1H，赤型-Ibb193)，3.08(dd，1H，苏型-Ibb193)，3.19(dd，1H，苏型-Ibb193)，3.53(s，3H，赤型-Ibb193)，3.58(s，3H，苏型-Ibb193)，6.82(d，1H，苏型-Ibb193)，7.15(d，1H，赤型-Ibb193)，7.43(dd，1H，苏型-Ibb193)，7.61(dd，1H，赤型-Ibb193)，8.51(d，1H，苏型-Ibb193)，8.55(d，1H，赤型-Ibb193)
实施例苏型-Ibb193，NMR：3.08(dd，1H)，3.19(dd，1H)，3.58(s，3H)，3.69(m，1H)，4.29(d，1H)，6.82(d，1H)，6.95(m，2H)，7.07(m，2H)，7.43(dd，1H)，8.51(d，1H)
实施例Ibb194(赤型-Ibb194和苏型-Ibb194的非对映异构体混合物)，NMR：2.59(dd，1H，赤型-Ibb194)，2.88(dd，1H，赤型-Ibb194)，3.06(dd，1H，苏型-Ibb194)，3.15(dd，1H，苏型-Ibb194)，3.54(s，3H，赤型-Ibb194)，3.58(s，3H，苏型-Ibb194)，7.45(dd，1H，苏型-Ibb194)，7.62(dd，1H，赤型-Ibb194)，8.52(d，1H，苏型-Ibb194)，8.56(d，1H，赤型-Ibb194)
实施例Ibb208(赤型-Ibb208和苏型-Ibb208的非对映异构体混合物)，NMR，[D6]-DMSO：3.41(s，3H，赤型-Ibb208)，3.47(s，3H，苏型-Ibb208)，7.27(d，1H，苏型-Ibb208)，7.33(d，1H，赤型-Ibb208)，7.81(dd，1H，苏型-Ibb208)，7.90(dd，1H，赤型-Ibb208)，8.55(d，1H，苏型-Ibb208)，8.64(d，1H，赤型-Ibb208)
实施例赤型-Ibb208，NMR：2.60(dd，1H)，2.86(dd，1H)，3.56(s，3H)，3.68(m，1H)，4.31(d，1H)，7.05(m，1H)，7.14(d，1H)，7.62(dd，1H)，8.56(d，1H)
实施例苏型-Ibb208，NMR：3.10(m，2H)，3.59(s，3H)，3.69(m，1H)，4.32(d，1H)，6.82(m，1H)，6.87(d，1H)，6.97(m，1H)，7.03(m，1H)，7.46(dd，1H)，8.51(d，1H)
实施例苏型-1-Ibb208，NMR：3.10(m，2H)，3.59(s，3H)，3.69(m，1H)，4.32(d，1H)，6.82(m，1H)，6.87(d，1H)，6.97(m，1H)，7.03(m，1H)，7.46(dd，1H)，8.51(d，1H)；手性HPLC：7.6min，流动相c
实施例苏型-2-Ibb208，NMR：3.10(m，2H)，3.59(s，3H)，3.69(m，1H)，4.32(d，1H)，6.82(m，1H)，6.87(d，1H)，6.97(m，1H)，7.03(m，1H)，7.46(dd，1H)，8.51(d，1H)；手性HPLC：8.7min，流动相c
实施例Ibb210(赤型-Ibb210和苏型-Ibb210的非对映异构体混合物)，NMR：2.63(dd，1H，赤型-Ibb210)，2.86(dd，1H，赤型-Ibb210)，3.07(m，2H，苏型-Ibb210)，3.58(s，3H，赤型-Ibb210)，3.60(s，3H，苏型-Ibb210)，6.78(dd，2H，苏型-Ibb210)，6.92(d，1H，苏型-Ibb210)，6.98(dd，2H，赤型-Ibb210)，7.15(d，1H，赤型-Ibb210)，7.50(dd，1H，苏型-Ibb210)，7.63(dd，1H，赤型-Ibb210)，8.52(d，1H，苏型-Ibb210)，8.56(d，1H，赤型-Ibb210)
实施例苏型-Ibb210，NMR：3.07(m，2H)，3.60(s，3H)，3.69(m，1H)，4.34(d，1H)，6.78(dd，2H)，6.92(d，1H)，7.50(dd，1H)，8.52(d，1H)
实施例Ibb211(赤型-Ibb211和苏型-Ibb211的非对映异构体混合物)，NMR：2.59(dd，1H，赤型-Ibb211)，2.88(dd，1H，赤型-Ibb211)，3.08(m，2H，苏型-Ibb211)，3.56(s，3H，赤型-Ibb211)，3.59(s，3H，苏型-Ibb211)，7.48(dd，1H，苏型-Ibb211)，7.62(dd，1H，赤型-Ibb211)，8.52(d，1H，苏型-Ibb211)，8.56(d，1H，赤型-Ibb211)
实施例苏型-Ibb211，NMR：3.08(m，2H)，3.59(s，3H)，3.69(m，1H)，4.34(d，1H)，6.83(m，1H)，6.89(d，1H)，6.95(dd，1H)，7.29(m，1H)，7.48(dd，1H)，8.52(d，1H)
实施例Ibb212(赤型-Ibb212和苏型-Ibb212的非对映异构体混合物)，NMR：2.62(dd，1H，赤型-Ibb212)，2.87(dd，1H，赤型-Ibb212)，3.09(m，2H，苏型-Ibb212)，3.56(s，3H，赤型-Ibb212)，3.59(s，3H，苏型-Ibb212)，7.10(dd，1H，赤型-Ibb212)，7.15(d，1H，赤型-Ibb212)，7.48(dd，1H，苏型-Ibb212)，7.62(dd，1H，赤型-Ibb212)，8.52(d，1H，苏型-Ibb212)，8.56(d，1H，赤型-Ibb212)
实施例苏型-Ibb212，NMR：3.09(m，2H)，3.59(s，3H)，3.70(m，1H)，4.34(d，1H)，6.78(m，1H)，6.90(d，1H)，6.93(dd，1H)，7.43(dd，1H)，7.48(dd，1H)，8.52(d，1H)
实施例Ibb215(赤型-Ibb215和苏型-Ibb215的非对映异构体混合物)，NMR：2.61(dd，1H，赤型-Ibb215)，2.86(dd，1H，赤型-Ibb215)，3.08(m，2H，苏型-Ibb215)，3.55(s，3H，赤型-Ibb215)，3.59(s，3H，苏型-Ibb215)，7.47(dd，1H，苏型-Ibb215)，7.62(dd，1H，赤型-Ibb215)，8.52(d，1H，苏型-Ibb215)，8.56(d，1H，赤型-Ibb215)
实施例苏型-Ibb215，NMR：3.08(m，2H)，3.59(s，3H)，3.69(m，1H)，4.31(d，1H)，6.87(d，1H)，6.95(m，1H)，7.01(t，1H)，7.20(m，1H)，7.47(dd，1H)，8.52(d，1H)
实施例Ibb325(赤型-Ibb325和苏型-Ibb325的非对映异构体混合物)，NMR：2.50(dd，1H，赤型-Ibb325)，2.86(dd，1H，赤型-Ibb325)，3.10(dd，1H，苏型-Ibb325)，3.18(dd，1H，苏型-Ibb325)，3.50(s，3H，赤型-Ibb325)，3.58(s，3H，苏型-Ibb325)，4.26(d，1H)，4.34(d，1H)，6.79(d.1H，苏型-Ibb325)，7.62(m，1H，赤型-Ibb325)
实施例Ibb327(赤型-Ibb327和苏型-Ibb327的非对映异构体混合物)，NMR：2.53(dd，1H，赤型-Ibb327)，2.88(dd，1H，赤型-Ibb327)，3.09(dd，1H，苏型-Ibb327)，3.17(dd，1H，苏型-Ibb327)，3.53(s，3H，赤型-Ibb327)，3.60(s，3H，苏型-Ibb327)，4.29(d，1H，苏型-Ibb327)，4.37(d，1H，赤型-Ibb327)，7.40(m.1H，苏型-Ibb327)，7.63(m，1H，赤型-Ibb327)
实施例Ibb328(赤型-Ibb328和苏型-Ibb328的非对映异构体混合物)，NMR：2.51(dd，1H，赤型-Ibb328)，2.85(dd，1H，赤型-Ibb328)，3.09(dd，1H，苏型-Ibb328)，3.16(dd，1H，苏型-Ibb328)，3.52(s，3H，赤型-Ibb328)，3.60(s，3H，苏型-Ibb328)，4.29(d，1H)，4.37(d，1H)，6.79(d，1H)，6.93(t，2H)，7.40(m.1H，苏型-Ibb328)，7.63(m，1H，赤型-Ibb328)
实施例Ibb329(赤型-Ibb329和苏型-Ibb329的非对映异构体混合物)，NMR：2.52(dd，1H)，2.87(dd，1H)，3.05(dd，1H)，3.10(dd，1H)，3.53(s，3H)，3.60(s，3H)，4.27(d，1H)，4.35(d，1H)，6.83(d，1H)，7.00(m，1H)，7.43(m.1H)，7.63(m，1H)
实施例Ibb334(赤型-Ibb334和苏型-Ibb334的非对映异构体混合物)，NMR：2.57(dd，1H，赤型-Ibb334)，2.86(dd，1H，赤型-Ibb334)，3.10(m，2H，苏型-Ibb334)，3.56(s，3H，赤型-Ibb334)，3.67(s，3H，苏型-Ibb334)，6.83(d，1H，苏型-Ibb334)
实施例Ibb343(赤型-Ibb343和苏型-Ibb343的非对映异构体混合物)，NMR：2.55(dd，1H，赤型-Ibb343)，2.85(dd，1H，赤型-Ibb343)，3.10(m，2H，苏型-Ibb343)，3.55(s，3H，赤型-Ibb343)，3.61(s，3H，苏型-Ibb343)，4.31(d，1H)，4.36(d，1H)，7.44(m，1H)，7.63(m，1H)
实施例Ibb346(赤型-Ibb346和苏型-Ibb346的非对映异构体混合物)，NMR：2.55(dd，1H，赤型-Ibb346)，2.85(dd，1H，赤型-Ibb346)，3.10(m，2H，苏型-Ibb346)，3.55(s，3H，赤型-Ibb346)，3.61(s，3H，苏型-Ibb346)，4,32(d，1H)，4.39(d，1H)，7.44(m，1H)，7.63(m，1H)
实施例Ibb352(赤型-Ibb352和苏型-Ibb352的非对映异构体混合物)，NMR：2.50(dd，1H，赤型-Ibb352)，2.86(dd，1H，赤型-Ibb352)，3.07(dd，1H，苏型-Ibb352)，3.17(dd，1H，苏型-Ibb352)，3.51(s，3H，赤型-Ibb352)，3.59(s，3H，苏型-Ibb352)，4.26(d，1H)，4.35(d，1H)，6.83(m，1H)
实施例Ibb354(赤型-Ibb354和苏型-Ibb354的非对映异构体混合物)，NMR：2.54(dd，1H，赤型-Ibb354)，2.86(dd，1H，赤型-Ibb354)，3.06(dd，1H，苏型-Ibb354)，3.15(dd，1H，苏型-Ibb354)，3.54(s，3H，赤型-Ibb354)，3.60(s，3H，苏型-Ibb354)，4.29(d，1H)，4.37(d，1H)，7.42(d，1H)，7.50(d，1H)
实施例Ibb355(赤型-Ibb355和苏型-Ibb355的非对映异构体混合物)，NMR：2.52(dd，1H，赤型-Ibb355)，2.85(dd，1H，赤型-Ibb355)，3.08(dd，1H，苏型-Ibb355)，3.13(dd，1H，苏型-Ibb355)，3.53(s，3H，赤型-Ibb355)，3.60(s，3H，苏型-Ibb355)，4.29(d，1H)，4.36(d，1H)，6.96(t，2H)，7.41(d，1H)，7.51(m，1H)
实施例Ibb356(赤型-Ibb356和苏型-Ibb356的非对映异构体混合物)，NMR：2.52(dd，1H)，2.87(dd，1H)，3.08(dd，1H)，3.13(dd，1H)，3.54(s，3H)，3.60(s，3H)，4.27(d，1H)，4.36(d，1H)
实施例Ibb361(赤型-Ibb361和苏型-Ibb361的非对映异构体混合物)，NMR：2.57(dd，1H，赤型-Ibb361)，2.85(dd，1H，赤型-Ibb361)，3.10(m，2H，苏型-Ibb361)，3.57(s，3H，赤型-Ibb361)，3.62(s，3H，苏型-Ibb361)，4.43(d，1H)，4.47(d，1H)
实施例Ibb370(赤型-Ibb370和苏型-Ibb370的非对映异构体混合物)，NMR：2.55(dd，1H，赤型-Ibb370)，2.84(dd，1H，赤型-Ibb370)，3.09(m，2H，苏型-Ibb370)，3.56(s，3H，赤型-Ibb370)，3.61(s，3H，苏型-Ibb370)，4.31(d，1H)，4.37(d，1H)，7.41(m，1H)，7.52(m，1H)
实施例Ibb373(赤型-Ibb373和苏型-Ibb373的非对映异构体混合物)，NMR：2.56(dd，1H，赤型-Ibb373)，2.85(dd，1H，赤型-Ibb373)，3.09(m，2H，苏型-Ibb373)，3.56(s，3H，赤型-Ibb373)，3.61(s，3H，苏型-Ibb373)，4.32(d，1H)，4.39(d，1H)
实施例Ibb435(赤型-Ibb435和苏型-Ibb435的非对映异构体混合物)，NMR：2.70(dd，1H，赤型-Ibb435)，2.84(dd，1H，赤型-Ibb435)，3.11(dd，1H，苏型-Ibb435)，3.22(dd，1H，苏型-Ibb435)，3.56(s，3H，赤型-Ibb435)，3.62(s，3H，苏型-Ibb435)，4.12(m，1H，苏型-Ibb435)，4.25(d，1H，赤型-Ibb435)，6.81(dd，1H，苏型-Ibb435)，8.02(dd，1H，苏型-Ibb435)，8.17(m，1H，赤型-Ibb435)
实施例Ibb451(赤型-Ibb451和苏型-Ibb451的非对映异构体混合物)，NMR：2.74(dd，1H，赤型-Ibb451)，2.84(dd，1H，赤型-Ibb451)，3.09(dd，1H，苏型-Ibb451)，3.21(dd，1H，苏型-Ibb451)，3.59(s，3H，赤型-Ibb451)，3.63(s，3H，苏型-Ibb451)，4.10(m，2H，苏型-Ibb451)，4.26(d，1H，赤型-Ibb451)，6.84(dd，1H，苏型-Ibb451)，8.04(dd，1H，苏型-Ibb451)，8.18(m，1H，赤型-Ibb451)
实施例赤型-Ibb451，NMR：2.74(dd，1H)，2.84(dd，1H)，3.59(s，3H)，4.02(q，1H)，4.26(d，1H)，7.09(m，2H)，7.21(m，2H)，8.18(dd，1H)
实施例赤型-2-Ibb451，NMR：2.74(dd，1H)，2.84(dd，1H)，3.59(s，3H)，4.02(q，1H)，4.26(d，1H)，7.09(m，2H)，7.21(m，2H)，8.18(dd，1H)；手性HPLC：16.9min，流动相c
实施例苏型-1-Ibb451，NMR：3.09(dd，1H)，3.21(dd，1H)，3.63(s，3H)，4.10(m，2H)，6.84(dd，1H)，6.92(m，1H)，7.06(m，2H)，8.04(dd，1H)；手性HPLC：11.5min，流动相c
实施例苏型-2-Ibb451，NMR：3.09(dd，1H)，3.21(dd，1H)，3.63(s，3H)，4.10(m，2H)，6.84(dd，1H)，6.92(m，1H)，7.06(m，2H)，8.04(dd，1H)；手性HPLC：14.9min，流动相c
实施例Ibb454(赤型-Ibb454和苏型-Ibb454的非对映异构体混合物)，NMR：2.75(dd，1H，赤型-Ibb454)，2.84(dd，1H，赤型-Ibb454)，3.09(dd，1H，苏型-Ibb454)，3.22(dd，1H，苏型-Ibb454)，3.58(s，3H，赤型-Ibb454)，3.63(s，3H，苏型-Ibb454)，4.12(m，1H，苏型-Ibb454)，4.27(d，1H，赤型-Ibb454)，6.85(dd，1H，苏型-Ibb454)，7.45(dd，1H)，8.05(dd，1H，苏型-Ibb454)，8.18(m，1H，赤型-Ibb454)
实施例Ibb458(赤型-Ibb458和苏型-Ibb458的非对映异构体混合物)，NMR：2.73(dd，1H，赤型-Ibb458)，2.84(dd，1H，赤型-Ibb458)，3.10(dd，1H，苏型-Ibb458)，3.21(dd，1H，苏型-Ibb458)，3.58(s，3H，赤型-Ibb458)，3.63(s，3H，苏型-Ibb458)，4.10(m，1H，苏型-Ibb458)，4.24(d，1H，赤型-Ibb458)，6.84(dd，1H，苏型-Ibb458)，8.05(dd，1H，苏型-Ibb458)，8.19(m，1H，赤型-Ibb458)
实施例Ibb730(赤型-Ibb730和苏型-Ibb730的非对映异构体混合物)，NMR：2.84(dd，1H，赤型-Ibb730)，2.93(dd，2H，苏型-Ibb730)，3.03(dd，1H，赤型-Ibb730)，3.58(s，3H，苏型-Ibb730)，3.68(s，3H，赤型-Ibb730)，3.73(q，1H，苏型-Ibb730)，4.12(d，1H，苏型-Ibb730)，4.41(d，1H，赤型-Ibb730)，7.11(m，2H，赤型-Ibb730)，7.19(m，2H，苏型-Ibb730)，7.94(m，1H，赤型-Ibb730)，8.22(m，1H，苏型-Ibb730)
实施例Ibb732(赤型-Ibb732和苏型-Ibb732的非对映异构体混合物)，NMR：2.85(dd，1H，赤型-Ibb732)，2.92(d，2H，苏型-Ibb732)，3.05(dd，1H，赤型-Ibb732)，3.59(s，3H，苏型-Ibb732)，3.70(s，3H，赤型-Ibb732)，4.13(d，1H，苏型-Ibb732)，4.47(d，1H，赤型-Ibb732)，7.94(t，1H，赤型-Ibb732)，8.24(t，1H，苏型-Ibb732)
实施例赤型-1-Ibb732，NMR：2.85(dd，1H)，3.05(dd，1H)，3.65(q，1H)，3.70(s，3H)，4.46(d，1H)，6.87(m，1H)，7.00(m，1H)，7.04(m，1H)，7.29(m，2H)，7.94(s，1H)，8.40(d，1H)；手性HPLC：9.1min，流动相b
实施例赤型-2-Ibb732，NMR：2.85(dd，1H)，3.05(dd，1H)，3.65(q，1H)，3.70(s，3H)，4.46(d，1H)，6.87(m，1H)，7.00(m，1H)，7.04(m，1H)，7.29(m，2H)，7.94(s，1H)，8.40(d，1H)；手性HPLC：11.6min，流动相b
实施例苏型-Ibb732，NMR：2.92(m，2H)，3.59(s，3H)，3.71(q，1H)，4.13(d，1H)，6.95(m，1H)，6.97(m，1H)，7.15(m，1H)，7.27(m，1H)，8.24(bs，1H)，8.40(bs，1H)；手性HPLC：10.5min，流动相b
实施例Ibb734(赤型-Ibb734和苏型-Ibb734的非对映异构体混合物)，NMR：2.84(dd，1H，赤型-Ibb734)，2.92(m，2H，苏型-Ibb734)，3.04(dd，1H，赤型-Ibb734)，3.59(s，3H，苏型-Ibb734)，3.70(s，3H，赤型-Ibb734)，4.11(d，1H，苏型-Ibb734)，4.44(d，1H，赤型-Ibb734)，7.94(m，1H，赤型-Ibb734)，8.24(m，1H，苏型-Ibb734)
实施例赤型-2-Ibb734，NMR：2.84(dd，1H)，3.04(dd，1H)，3.64(q，1H)，3.70(s，3H)，4.44(d，1H)，6.98(m，1H)，7.17(m，1H)，7.28(m，1H)，7.31(m，1H)，7.94(m，1H)，8.40(m，1H)；手性HPLC：20.0min，流动相c
实施例苏型-2-Ibb734，NMR：2.92(m，2H)，3.59(s，3H)，3.72(q，1H)，4.11(d，1H)，7.06(m，1H)，7.22(m，1H)，7.29(m，1H)，7.33(m，1H)，8.24(m，1H)，8.41(m，1H)；手性HPLC：17.0min，流动相c
实施例Ibb739(赤型-Ibb739和苏型-Ibb739的非对映异构体混合物)，NMR：2.87(dd，1H，赤型-Ibb739)，2.93(d，2H，苏型-Ibb739)，3.09(dd，1H，赤型-Ibb739)，3.61(s，3H，苏型-Ibb739)，3.73(s，3H，赤型-Ibb739)，4.21(d，1H，苏型-Ibb739)，4.60(d，1H，赤型-Ibb739)，7.86(m，1H，赤型-Ibb739)，8.20(m，1H，苏型-Ibb739)
实施例Ibb748(赤型-Ibb748和苏型-Ibb748的非对映异构体混合物)，NMR：2.84(dd，1H，赤型-Ibb748)，3.05(dd，1H，赤型-Ibb748)，3.61(s，3H，苏型-Ibb748)，3.71(s，3H，赤型-Ibb748)，4.12(d，1H，苏型-Ibb748)，4,48(d，1H，赤型-Ibb748)，7.93(t，1H，赤型-Ibb748)，8.22(t，1H，苏型-Ibb748)
实施例赤型-1-Ibb748，NMR：2.84(dd，1H)，3.05(dd，1H)，3.61(m，1H)，3.71(s，3H)，4.48(d，1H)，6.87(m，1H)，6.99(m，1H)，7.14(m，1H)，7.29(m，1H)，7.93(s，1H)，8.41(d，1H)；手性HPLC：10.8min，流动相c
实施例赤型-2-Ibb748，NMR：2.84(dd，1H)，3.05(dd，1H)，3.61(m，1H)，3.71(s，3H)，4.48(d，1H)，6.87(m，1H)，6.99(m，1H)，7.14(m，1H)，7.29(m，1H)，7.93(s，1H)，8.41(d，1H)；手性HPLC：14.3min，流动相c
实施例苏型-1-Ibb748，NMR：2.92(m，2H)，3.61(s，3H)，3.70(q，1H)，4.12(d，1H)，6.92(m，1H)，7.05(m，1H)，7.15(m，1H)，7.26(m，1H)，8.22(t，1H)，8.41(d，1H)；手性HPLC：12.3min，流动相c
实施例苏型-2-Ibb748，NMR：2.92(m，2H)，3.61(s，3H)，3.70(q，1H)，4.12(d，1H)，6.92(m，1H)，7.05(m，1H)，7.15(m，1H)，7.26(m，1H)，8.22(bs，1H)，8.41(bs，1H)；手性HPLC：15.8min，流动相c
实施例Ibb751(赤型-Ibb751和苏型-Ibb751的非对映异构体混合物)，NMR：2.84(dd，1H，赤型-Ibb751)，2.92(m，2H，苏型-Ibb751)，3.05(dd，1H，赤型-Ibb751)，3.60(s，3H，苏型-Ibb751)，3.72(s，3H，赤型-Ibb751)，4.14(d，1H，苏型-Ibb751)，4.48(d，1H，赤型-Ibb751)
实施例赤型-Ibb751，NMR：2.84(dd，1H)，3.05(dd，1H)，3.62(m，1H)，3.72(s，3H)，4.48(d，1H)，6.86(m，1H)，6.96(m，1H)，7.30(m，1H)，7.36(m，1H)，7.93(s，1H)，8.41(d，1H)
实施例苏型-1-Ibb751，NMR：2.92(m，2H)，3.60(s，3H)，3.72(q，1H)，4.14(d，1H)，6.92(m，1H)，7.02(m，1H)，7.28(m，1H)，7.39(m，1H)，8.22(bs，1H)，8.42(bs，1H)；手性HPLC：40.0min，流动相d
实施例苏型-2-Ibb751，NMR：2.92(m，2H)，3.60(s，3H)，3.72(q，1H)，4.14(d，1H)，6.92(m，1H)，7.02(m，1H)，7.28(m，1H)，7.39(m，1H)，8.22(bs，1H)，8.42(bs，1H)；手性HPLC：47.0min，流动相d
实施例Ibb752(赤型-Ibb752和苏型-Ibb752的非对映异构体混合物)，NMR：2.84(dd，1H，赤型-Ibb752)，2.92(d，2H，苏型-Ibb752)，3.05(dd，1H，赤型-Ibb752)，3.60(s，3H，苏型-Ibb752)，3.71(s，3H，赤型-Ibb752)，4.14(d，1H，苏型-Ibb752)，4.48(d，1H，赤型-Ibb752)，6.81(dd，1H，赤型-Ibb752)，6.86(dd，1H，苏型-Ibb752)，6.95(dd，1H，赤型-Ibb752)，7.00(dd，1H，苏型-Ibb752)，7.93(m，1H，赤型-Ibb752)，8.23(m，1H，苏型-Ibb752)
实施例Ibb755(赤型-Ibb755和苏型-Ibb755的非对映异构体混合物)，NMR：2.84(dd，1H，赤型-Ibb755)，2.92(m，2H，苏型-Ibb755)，3.05(dd，1H，赤型-Ibb755)，3.60(s，3H，苏型-Ibb755)，3.71(s，3H，赤型-Ibb755)，4.11(d，1H，苏型-Ibb755)，4.46(d，1H，赤型-Ibb755)，7.93(m，1H，赤型-Ibb755)，8.23(m，1H，苏型-Ibb755)
实施例赤型-1-Ibb755，NMR：2.84(dd，1H)，3.05(dd，1H)，3.61(m，1H)，3.71(s，3H)，4.46(d，1H)，6.97(m，1H)，7.09(m，1H)，7.22(m，1H)，7.29(m，1H)，7.93(bs，1H)，8.41(bs，1H)；手性HPLC：12.0min，流动相c
实施例赤型-2-Ibb755，NMR：2.84(dd，1H)，3.05(dd，1H)，3.61(m，1H)，3.71(s，3H)，4.46(d，1H)，6.97(m，1H)，7.09(m，1H)，7.22(m，1H)，7.29(m，1H)，7.93(bs，1H)，8.41(bs，1H)；手性HPLC：15.7min，流动相c
实施例苏型-1-Ibb755，NMR：2.92(m，2H)，3.60(s，3H)，3.70(q，1H)，4.11(d，1H)，7.06(m，1H)，7.13(m，1H)，7.28(m，2H)，8.22(bs，1H)，8.42(bs，1H)；手性HPLC：13.0min，流动相c
实施例苏型-2-Ibb755，NMR：2.92(m，2H)，3.60(s，3H)，3.70(q，1H)，4.11(d，1H)，7.06(m，1H)，7.13(m，1H)，7.28(m，2H)，8.22(bs，1H)，8.42(bs，1H)；手性HPLC：14.7min，流动相c
实施例Ibc892(赤型-Ibc892和苏型-Ibc892的非对映异构体混合物)，NMR：1.14(t，3H，苏型-Ibc892)，1.22(t，3H，赤型-Ibc892)，2.83(dd，1H，赤型-Ibc892)，2.86(m，2H，苏型-Ibc892)，3.02(dd，1H，赤型-Ibc892)，3.60(m，1H，赤型-Ibc892)，3.69(m，1H，苏型-Ibc892)，7.84(d，1H，赤型-Ibc892)，8.13(d，1H，苏型-Ibc892)
实施例Ibb894(赤型-Ibb894和苏型-Ibb894的非对映异构体混合物)，NMR：2.83(dd，1H，赤型-Ibb894)，2.87(m，2H，苏型-Ibb894)，3.03(dd，1H，赤型-Ibb894)，3.58(s，3H，苏型-Ibb894)，3.70(s，3H，赤型-Ibb894)，7.88(d，1H，赤型-Ibb894)，8.15(d，1H，苏型-Ibb894)
实施例Ibc894(赤型-Ibc894和苏型-Ibc894的非对映异构体混合物)，NMR：1.15(t，3H，苏型-Ibc894)，1.24(t，3H，赤型-Ibc894)，2.83(dd，1H，赤型-Ibc894)，2.88(d，2H，苏型-Ibc894)，3.01(dd，1H，赤型-Ibc894)，3.60(m，1H，赤型-Ibc894)，3.68(m，1H，苏型-Ibc894)，7.86(d，1H，赤型-Ibc894)，8.15(d，1H，苏型-Ibc894)
实施例赤型-1-Ibc894，NMR：1.24(t，3H)，2.83(dd，1H)，3.01(dd，1H)，3.60(m，1H)，4.14(q，2H)，4.44(d，1H)，6.88(m，2H)，7.03(m，1H)，7.31(m，2H)，7.50(dd，1H)，7.86(d，1H)；手性HPLC：17.4min，流动相c
实施例赤型-2-Ibc894，NMR：1.24(t，3H)，2.83(dd，1H)，3.01(dd，1H)，3.60(m，1H)，4.14(q，2H)，4.44(d，1H)，6.88(m，2H)，7.03(m，1H)，7.31(m，2H)，7.50(dd，1H)，7.86(d，1H)；手性HPLC：21.8min，流动相c
实施例苏型-1-Ibc894，NMR：1.15(t，3H)，2.88(m，2H)，3.68(m，1H)，4.03(m，2H)，4.12(d，1H)，6.94(m，2H)，7.06(m，1H)，7.33(m，2H)，7.50(dd，1H)，8.15(d，1H)；手性HPLC：22.4min，流动相c
实施例苏型-2-Ibc894，NMR：1.15(t，3H)，2.88(m，2H)，3.68(m，1H)，4.03(m，2H)，4.12(d，1H)，6.94(m，2H)，7.06(m，1H)，7.33(m，2H)，7.50(dd，1H)，8.15(d，1H)；手性HPLC：26.4min，流动相c
实施例Ibc895(赤型-Ibc895和苏型-Ibc895的非对映异构体混合物)，NMR：1.15(t，3H，苏型-Ibc895)，1.23(t，3H，赤型-Ibc895)，2.82(dd，1H，赤型-Ibc895)，2.89(m，2H，苏型-Ibc895)，3.03(dd，1H，赤型-Ibc895)，3.56(m，1H，赤型-Ibc895)，3.68(m，1H，苏型-Ibc895)，4.03(m，2H，苏型-Ibc895)，7.85(m，1H，赤型-Ibc895)，8.13(m，1H，苏型-Ibc895)
实施例赤型-Ibc895，NMR：1.23(t，3H)，2.82(dd，1H)，3.03(dd，1H)，3.56(m，1H)，4.15(q，2H)，4.43(d，1H)，7.05(m，4H)，7.28(m，1H)，7.49(m，1H)，7.85(m，1H)
实施例Ibc896(赤型-Ibc896和苏型-Ibc896的非对映异构体混合物)，NMR：1.15(t，3H，苏型-Ibc896)，1.23(t，3H，赤型-Ibc896)，2.82(dd，1H，赤型-Ibc896)，2.87(d，2H，苏型-Ibc896)，3.02(dd，1H，赤型-Ibc896)，7.88(d，1H，赤型-Ibc896)，8.17(d，1H，苏型-Ibc896)
实施例赤型-Ibc896，NMR：1.23(t，3H)，2.82(dd，1H)，3.02(dd，1H)，3.59(m，1H)，4.14(q，2H)，4.42(d，1H)，6.96(m，1H)，7.17(m，1H)，7.27(m，3H)，7.49(dd，1H)，7.88(d，1H)
实施例赤型-1-Ibc896，NMR：1.23(t，3H)，2.82(dd，1H)，3.02(dd，1H)，3.59(m，1H)，4.14(q，2H)，4.42(d，1H)，6.96(m，1H)，7.17(m，1H)，7.27(m，3H)，7.49(dd，1H)，7.88(d，1H)；手性HPLC：18.3min，流动相c
实施例赤型-2-Ibc896，NMR：1.23(t，3H)，2.82(dd，1H)，3.02(dd，1H)，3.59(m，1H)，4.14(q，2H)，4.42(d，1H)，6.96(m，1H)，7.17(m，1H)，7.27(m，3H)，7.49(dd，1H)，7.88(d，1H)；手性HPLC：20.8min，流动相c
实施例苏型-1-Ibc896，NMR：1.15(t，3H)，2.87(m，2H)，3.68(q，1H)，4.03(m，2H)，4.09(d，1H)，7.04(m，1H)，7.22(m，1H)，7.29(m，3H)，7.50(dd，1H)，8.17(d，1H)；手性HPLC：23.2min，流动相c
实施例苏型-2-Ibc896，NMR：1.15(t，3H)，2.87(m，2H)，3.68(q，1H)，4.03(m，2H)，4.09(d，1H)，7.04(m，1H)，7.22(m，1H)，7.29(m，3H)，7.50(dd，1H)，8.17(d，1H)；手性HPLC：27.2min，流动相c
实施例赤型-Ibc901，NMR：1.26(t，3H)，2.86(dd，1H)，3.07(dd，1H)，3.58(m，1H)，4.17(q，2H)，4.57(d，1H)，7.32(m，2H)，7.48(m，3H)，7.65(m，1H)，7.81(d，1H)
实施例苏型-Ibc901，NMR：1.16(t，3H)，2.88(m，2H)，3.70(q，1H)，4.04(m，2H)，4.19(d，1H)，7.30(d，1H)，7.41(m，1H)，7.49(m，3H)，7.66(m，1H)，8.14(d，1H)
实施例Ibc910(赤型-Ibc910和苏型-Ibc910的非对映异构体混合物)，NMR：1.16(t，3H，苏型-Ibc910)，1.24(t，3H，赤型-Ibc910)，2.82(dd，1H，赤型-Ibc910)，2.88(m，2H，苏型-Ibc910)，3.03(dd，1H，赤型-Ibc910)，3.55(m，1H，赤型-Ibc910)，3.67(m，1H，苏型-Ibc910)，4.05(m，2H，苏型-Ibc910)，7.88(d，1H，赤型-Ibc910)，8.15(d，1H，苏型-Ibc910)
实施例赤型-Ibc910，NMR：1.24(t，3H)，2.82(dd，1H)，3.03(dd，1H)，3.55(m，1H)，4.15(q，2H)，4.45(d，1H)，6.85(m，1H)，6.98(m，1H)，7.12(m，1H)，7.31(d，1H)，7.50(dd，1H)，7.88(d，1H)
实施例赤型-1-Ibc910，NMR：1.24(t，3H)，2.82(dd，1H)，3.03(dd，1H)，3.55(m，1H)，4.15(q，2H)，4.45(d，1H)，6.85(m，1H)，6.98(m，1H)，7.12(m，1H)，7.31(d，1H)，7.50(dd，1H)，7.88(d，1H)；手性HPLC：16.7min，流动相c
实施例赤型-2-Ibc910，NMR：1.24(t，3H)，2.82(dd，1H)，3.03(dd，1H)，3.55(m，1H)，4.15(q，2H)，4.45(d，1H)，6.85(m，1H)，6.98(m，1H)，7.12(m，1H)，7.31(d，1H)，7.50(dd，1H)，7.88(d，1H)；手性HPLC：22.1min，流动相c
实施例苏型-Ibc910，NMR：1.16(t，3H)，2.88(m，2H)，3.67(m，1H)，4.05(m，2H)，4.11(d，1H)，6.90(m，1H)，7.04(m，1H)，7.15(m，1H)，7.30(d，1H)，7.50(dd，1H)，8.15(d，1H)
实施例苏型-1-Ibc910，NMR：1.16(t，3H)，2.88(m，2H)，3.67(m，1H)，4.05(m，2H)，4.11(d，1H)，6.90(m，1H)，7.04(m，1H)，7.15(m，1H)，7.30(d，1H)，7.50(dd，1H)，8.15(d，1H)；手性HPLC：12.0min，流动相c
实施例Ibc916(赤型-Ibc916和苏型-Ibc916的非对映异构体混合物)，NMR：1.16(t，3H，苏型-Ibc916)，1.24(t，3H，赤型-Ibc916)，2.82(dd，1H，赤型-Ibc916)，2.87(m，2H，苏型-Ibc916)，3.03(dd，1H，赤型-Ibc916)，3.55(m，1H，赤型-Ibc916)，3.67(q，1H，苏型-Ibc916)，4.03(m，2H，苏型-Ibc916)，4.10(d，1H，苏型-Ibc916)，4.15(q，2H，赤型-Ibc916)，4.44(d，1H，赤型-Ibc916)，7.41(dd，1H，苏型-Ibc916)，7.89(d，1H，赤型-Ibc916)，8.16(d，1H，苏型-Ibc916)
实施例赤型-Ibc916，NMR：1.24(t，3H)，2.82(dd，1H)，3.03(dd，1H)，3.55(m，1H)，4.15(q，2H)，4.44(d，1H)，6.98(m，1H)，7.08(d，1H)，7.30(d，1H)，7.37(dd，1H)，7.49(dd，1H)，7.89(d，1H)
实施例Ibb1002(赤型-Ibb1002和苏型-Ibb1002的非对映异构体混合物)，NMR：2.84(dd，1H，赤型-Ibb1002)，2.92(m，2H，苏型-Ibb1002)，3.01(dd，1H，赤型-Ibb1002)，3.60(s，3H，苏型-Ibb1002)，3.70(s，3H，赤型-Ibb1002)，4.12(d，1H，苏型-Ibb1002)，4.45(d，1H，赤型-Ibb1002)，6.60(m，1H，赤型-Ibb1002)，6.74(m，1H，苏型-Ibb1002)，8.13(d，1H，赤型-Ibb1002)，8.17(d，1H，苏型-Ibb1002)
实施例Ibb1018(赤型-Ibb1018和苏型-Ibb1018的非对映异构体混合物)，NMR：2.83(dd，1H，赤型-Ibb1018)，2.92(m，2H，苏型-Ibb1018)，3.01(dd，1H，赤型-Ibb1018)，3.61(s，3H，苏型-Ibb1018)，3.70(s，3H，赤型-Ibb1018)，4.11(d，1H，苏型-Ibb1018)，4.45(d，1H，赤型-Ibb1018)，6.61(m，1H，赤型-Ibb1018)，6.74(m，1H，苏型-Ibb1018)，8.14(d，1H，赤型-Ibb1018)，8.18(d，1H，苏型-Ibb1018)
实施例赤型-Ibb1018，NMR：2.83(dd，1H)，3.01(dd，1H)，3.57(q，1H)，3.70(s，3H)，4.45(d，1H)，6.61(m，1H)，6.88(m，2H)，7.01(m，1H)，7.13(m，1H)，8.14(d，1H)
实施例赤型-1-Ibb1018，NMR：2.83(dd，1H)，3.01(dd，1H)，3.57(q，1H)，3.70(s，3H)，4.45(d，1H)，6.61(m，1H)，6.88(m，2H)，7.01(m，1H)，7.13(m，1H)，8.14(d，1H)；手性HPLC：9.8min，流动相a
实施例赤型-2-Ibb1018，NMR：2.83(dd，1H)，3.01(dd，1H)，3.57(q，1H)，3.70(s，3H)，4.45(d，1H)，6.61(m，1H)，6.88(m，2H)，7.01(m，1H)，7.13(m，1H)，8.14(d，1H)；手性HPLC：29.2min，流动相a
实施例苏型-1-Ibb1018，NMR：2.92(m，2H)，3.61(s，3H)，3.67(q，1H)，4.11(d，1H)，6.74(m，1H)，6.93(m，1H)，7.00(m，1H)，7.08(m，1H)，7.18(m，1H)，8.18(d，1H)；手性HPLC：8.4min，流动相a
实施例苏型-2-Ibb1018，NMR：2.92(m，2H)，3.61(s，3H)，3.67(q，1H)，4.11(d，1H)，6.74(m，1H)，6.93(m，1H)，7.00(m，1H)，7.08(m，1H)，7.18(m，1H)，8.18(d，1H)；手性HPLC：10.4min，流动相a
实施例Ibb1021(赤型-Ibb1021和苏型-Ibb1021的非对映异构体混合物)，NMR：2.83(dd，1H，赤型-Ibb1021)，2.92(m，2H，苏型-Ibb1021)，3.01(dd，1H，赤型-Ibb1021)，3.61(s，3H，苏型-Ibb1021)，3.71(s，3H，赤型-Ibb1021)，4.13(d，1H，苏型-Ibb1021)，4.46(d，1H，赤型-Ibb1021)，6.63(m，1H，赤型-Ibb1021)，6.75(m，1H，苏型-Ibb1021)，8.14(d，1H，赤型-Ibb1021)，8.19(d，1H，苏型-Ibb1021)
实施例Ibb1025(赤型-Ibb1025和苏型-Ibb1025的非对映异构体混合物)，NMR：2.83(dd，1H，赤型-Ibb1025)，2.91(m，2H，苏型-Ibb1025)，3.01(dd，1H，赤型-Ibb1025)，3.57(q，1H，赤型-Ibb1025)，3.58(s，3H，苏型-Ibb1025)，3.66(q，1H，苏型-Ibb1025)，3.70(s，3H，赤型-Ibb1025)，4.11(d，1H，苏型-Ibb1025)，4.44(d，1H，赤型-Ibb1025)，6.62(m，1H，赤型-Ibb1025)，6.75(m，1H，苏型-Ibb1025)，7.24(m，1H，赤型-Ibb1025)，7.29(m，1H，苏型-Ibb1025)，8.15(d，1H，赤型-Ibb1025)，8.19(d，1H，苏型-Ibb1025)
实施例Ibb1027(赤型-Ibb1027和苏型-Ibb1027的非对映异构体混合物)，NMR：3.59(s，3H，苏型-Ibb1027)，3.67(s，3H，赤型-Ibb1027)，4.10(d，1H，苏型-Ibb1027)，4.37(d，1H，赤型-Ibb1027)，8.28(d，1H，赤型-Ibb1027)，8.31(d，1H，苏型-Ibb1027)
实施例赤型-1-Ibb1027，NMR：2.82(dd，1H)，2.98(dd，1H)，3.57(m，1H)，3.67(s，3H)，4.37(d，1H)，6.93(m，1H)，6.95(s，1H)，7.13(m，2H)，7.35(m，3H)，8.28(d，1H)
实施例赤型-2-Ibb1027，NMR：2.82(dd，1H)，2.98(dd，1H)，3.57(m，1H)，3.67(s，3H)，4.37(d，1H)，6.93(m，1H)，6.95(s，1H)，7.13(m，2H)，7.35(m，3H)，8.28(d，1H)
实施例苏型-Ibb1027，NMR：2.91(d，2H)，3.59(s，3H)，3.64(q，1H)，4.10(d，1H)，7.04(m，1H)，7.11(s，1H)，7.19(m，2H)，7.37(m，3H)，8.31(d，1H)
实施例Iba1029(赤型-Iba1029和苏型-Iba1029的非对映异构体混合物)，NMR：3.53(q，1H，赤型-Iba1029)，3.61(q，1H，苏型-Iba1029)，4.10(d，1H，苏型-Iba1029)，4.41(d，1H，赤型-Iba1029)，8.30(d，1H，赤型-Iba1029)，8.37(d，1H，苏型-Iba1029)
实施例Ibb1029(赤型-Ibb1029和苏型-Ibb1029的非对映异构体混合物)，NMR：3.59(s，3H，苏型-Ibb1029)，3.70(s，3H，赤型-Ibb1029)，4.11(d，1H，苏型-Ibb1029)，4.42(d，1H，赤型-Ibb1029)，8.30(d，1H，赤型-Ibb1029)，8.32(d，1H，苏型-Ibb1029)
实施例赤型-1-Ibb1029，NMR：2.71(dd，1H)，3.00(dd，1H)，3.55(q，1H)，3.70(s，3H)，4.42(d，1H)，6.91(m，3H)，6.97(s，1H)，7.06(dt，1H)，7.31(m，1H)，8.30(d，1H)
实施例赤型-2-Ibb1029，NMR：2.71(dd，1H)，3.00(dd，1H)，3.55(q，1H)，3.70(s，3H)，4.42(d，1H)，6.91(m，3H)，6.97(s，1H)，7.06(dt，1H)，7.31(m，1H)，8.30(d，1H)
实施例苏型-Ibb1029，NMR：2.90(m，2H)，3.59(s，3H)，3.62(m，1H)，4.11(d，1H)，6.96(m，2H)，7.06(m，2H)，7.13(s，1H)，7.35(m，1H)，8.32(d，1H)
实施例Ibc1029(赤型-Ibc1029和苏型-Ibc1029的非对映异构体混合物)，NMR：1.18(t，3H，苏型-Ibc1029)，1.22(t，3H，赤型-Ibc1029)，3.55(q，1H，赤型-Ibc1029)，3.62(m，1H，苏型-Ibc1029)，4.42(d，1H，赤型-Ibc1029)，8.30(d，1H，赤型-Ibc1029)，8.32(d，1H，苏型-Ibc1029)
实施例赤型-1-Ibc1029，NMR：1.22(t，3H)，2.71(dd，1H)，2.99(dd，1H)，3.55(q，1H)，4.15(q，2H)，4.42(d，1H)，6.91(m，3H)，6.99(s，1H)，7.06(dt，1H)，7.31(m，1H)，8.30(d，1H)；手性HPLC：15.3min，流动相c
实施例赤型-2-Ibc1029，NMR：1.22(t，3H)，2.71(dd，1H)，2.99(dd，1H)，3.55(q，1H)，4.15(q，2H)，4.42(d，1H)，6.91(m，3H)，6.99(s，1H)，7.06(dt，1H)，7.31(m，1H)，8.30(d，1H)；手性HPLC：21.0min，流动相c
实施例苏型-Ibc1029，NMR：1.18(t，3H)，2.89(m，2H)，3.62(m，1H)，4.04(m，2H)，4.12(d，1H)，6.98(m，2H)，7.05(m，2H)，7.13(s，1H)，7.35(m，1H)，8.32(d，1H)
实施例苏型-1-Ibc1029,手性HPLC：11.0min，流动相c
实施例苏型-2-Ibc1029,手性HPLC：11.5min，流动相c
实施例Ibb1031(赤型-Ibb1031和苏型-Ibb1031的非对映异构体混合物)，NMR：2.81(dd，1H，赤型-Ibb1031)，2.89(m，2H，苏型-Ibb1031)，2.98(dd，1H，赤型-Ibb1031)，3.54(q，1H，赤型-Ibb1031)，3.60(s，3H，苏型-Ibb1031)，3.63(m，1H，苏型-Ibb1031)，3.69(s，3H，赤型-Ibb1031)，4,09(d，1H，苏型-Ibb1031)，4.40(d，1H，赤型-Ibb1031)，8.30(d，1H，赤型-Ibb1031)，8.34(d，1H，苏型-Ibb1031)
实施例Ibb1036(赤型-Ibb1036和苏型-Ibb1036的非对映异构体混合物)，NMR：3.61(s，3H，苏型-Ibb1036)，3.72(s，3H，赤型-Ibb1036)，4.19(d，1H，苏型-Ibb1036)，4.56(d，1H，赤型-Ibb1036)，8.30(d，1H，赤型-Ibb1036)，8.35(d，1H，苏型-Ibb1036)
实施例赤型-Ibb1036，NMR：2.84(dd，1H)，3.03(dd，1H)，3.54(m，1H)，3.72(s，3H)，4.56(d，1H)，6.90(m，1H)，6.94(s，1H)，7.35(m，1H)，7.48(t，1H)，7.52(m，1H)，7.67(m，1H)，8.30(d，1H)
实施例赤型-1-Ibb1036，NMR：2.84(dd，1H)，3.03(dd，1H)，3.54(m，1H)，3.72(s，3H)，4.56(d，1H)，6.90(m，1H)，6.94(s，1H)，7.35(m，1H)，7.48(t，1H)，7.52(m，1H)，7.67(m，1H)，8.30(d，1H)
实施例赤型-2-Ibb1036，NMR：2.84(dd，1H)，3.03(dd，1H)，3.54(m，1H)，3.72(s，3H)，4.56(d，1H)，6.90(m，1H)，6.94(s，1H)，7,35(m，1H)，7.48(t，1H)，7.52(m，1H)，7.67(m，1H)，8.30(d，1H)
实施例苏型-1-Ibb1036，NMR：2.90(m，2H)，3.61(s，3H)，3.66(m，1H)，4.19(d，1H)，7.03(m，1H)，7.12(s，1H)，7.42(m，1H)，7.53(t，1H)，7.56(m，1H)，7.68(m，1H)，8.35(d，1H)
实施例苏型-2-Ibb1036，NMR：2.90(m，2H)，3.61(s，3H)，3.66(m，1H)，4.19(d，1H)，7.03(m，1H)，7.12(s，1H)，7.42(m，1H)，7.53(t，1H)，7.56(m，1H)，7.68(m，1H)，8.35(d，1H)
实施例Ibc1036(赤型-Ibc1036和苏型-Ibc1036的非对映异构体混合物)，NMR：1.17(t，3H，苏型-Ibc1036)，1.25(t，3H，赤型-Ibc1036)，3.53(m，1H，赤型-Ibc1036)，3.63(m，1H，苏型-Ibc1036)，4.04(dq，2H，苏型-Ibc1036)，4.16(q，2H，赤型-Ibc1036)，4.19(d，1H，苏型-Ibc1036)，4.55(d，1H，赤型-Ibc1036)，8.31(d，1H，赤型-Ibc1036)，8.36(d，1H，苏型-Ibc1036)
实施例Ibb1045(赤型-Ibb1045和苏型-Ibb1045的非对映异构体混合物)，NMR：3.60(s，3H，苏型-Ibb1045)，3.70(s，3H，赤型-Ibb1045)，4.10(d，1H，苏型-Ibb1045)，4.44(d，1H，赤型-Ibb1045)，8.31(d，1H，赤型-Ibb1045)，8.34(d，1H，苏型-Ibb1045)
实施例赤型-Ibb1045，NMR：2.82(dd，1H)，2.98(dd，1H)，3.52(q，1H)，3.70(s，3H)，4.44(d，1H)，6.88(m，1H)，6.92(m，1H)，6.99(s，1H)，7.02(m，1H)，7.14(m，1H)，8.31(d，1H)
实施例赤型-1-Ibb1045，NMR：2.82(dd，1H)，2.98(dd，1H)，3.52(q，1H)，3.70(s，3H)，4.44(d，1H)，6.88(m，1H)，6.92(m，1H)，6.99(s，1H)，7.02(m，1H)，7.14(m，1H)，8.31(d，1H)；手性HPLC：15.3min，流动相b
实施例赤型-2-Ibb1045，NMR：2.82(dd，1H)，2.98(dd，1H)，3.52(q，1H)，3.70(s，3H)，4.44(d，1H)，6.88(m，1H)，6.92(m，1H)，6.99(s，1H)，7.02(m，1H)，7.14(m，1H)，8.31(d，1H)；手性HPLC：29.0min，流动相b
实施例苏型-1-Ibb1045，NMR：2.90(m，2H)，)，3.60(m，1H)，3.61(s，3H)，4.10(d，1H)，6.93(m，1H)，7.03(m，1H)，7.07(m，1H)，7.13(s，1H)，7.16(m，1H)，8.34(d，1H)；手性HPLC：10.7min，流动相b
实施例苏型-2-Ibb1045，NMR：2.90(m，2H)，)，3.60(m，1H)，3.61(s，3H)，4.10(d，1H)，6.93(m，1H)，7.03(m，1H)，7.07(m，1H)，7.13(s，1H)，7.16(m，1H)，8.34(d，1H)；手性HPLC：12.1min，流动相b
实施例Ibc1045(赤型-Ibc1045和苏型-Ibc1045的非对映异构体混合物)，NMR：1.16(t，3H，苏型-Ibc1045)，1.24(t，3H，赤型-Ibc1045)，2.88(m，2H，苏型-Ibc1045)，3.51(q，1H，赤型-Ibc1045)，3.61(q，1H，苏型-Ibc1045)，4.05(dq，2H，苏型-Ibc1045)，4.12(d，1H，苏型-Ibc1045)，4.43(d，1H，赤型-Ibc1045)，8.31(d，1H，赤型-Ibc1045)，8.35(d，1H，苏型-Ibc1045)
实施例赤型-Ibc1045，NMR：1.24(t，3H)，2.80(dd，1H)，2.98(dd，1H)，3.51(q，1H)，4.15(q，2H)，4.43(d，1H)，6.87(m，1H)，6.92(dd，1H)，7.00(s，1H)，7.03(m，1H)，7.14(m，1H)，8.31(d，1H)
实施例Ibb1048(赤型-Ibb1048和苏型-Ibb1048的非对映异构体混合物)，NMR：3.61(s，3H，苏型-Ibb1048)，3.71(s，3H，赤型-Ibb1048)，4.11(d，1H，苏型-Ibb1048)，4.45(d，1H，赤型-Ibb1048)，8.31(d，1H，赤型-Ibb1048)，8.35(d，1H，苏型-Ibb1048)
实施例赤型-Ibb1048，NMR：2.82(dd，1H)，3.00(dd，1H)，3.52(q，1H)，3.71(s，3H)，4.45(d，1H)，6.87(m，1H)，6.90(m，1H)，6.98(m，1H)，7.00(s，1H)，7.38(m，1H)，8.31(d，1H)
实施例赤型-2-Ibb1048，NMR：2.82(dd，1H)，3.00(dd，1H)，3.52(q，1H)，3.71(s，3H)，4.45(d，1H)，6.87(m，1H)，6.90(m，1H)，6.98(m，1H)，7.00(s，1H)，7.38(m，1H)，8.31(d，1H)；
chiral HPLC：41.2min，流动相d
实施例苏型-1-Ibb1048，NMR：2.89(m，2H)，)，3.61(s，3H)，3.62(m，1H)，4.11(d，1H)，6.92(m，1H)，7.05(m，2H)，7.15(s，1H)，7.40(m，1H)，8.35(d，1H)；手性HPLC：25.8min，流动相d
实施例苏型-2-Ibb1048，NMR：2.89(m，2H)，)，3.61(s，3H)，3.62(m，1H)，4.11(d，1H)，6.92(m，1H)，7.05(m，2H)，7.15(s，1H)，7.40(m，1H)，8.35(d，1H)；手性HPLC：29.6min，流动相d
实施例Ibb1049(赤型-Ibb1049和苏型-Ibb1049的非对映异构体混合物)，NMR：2.82(dd，1H，赤型-Ibb1049)，2.89(m，2H，苏型-Ibb1049)，2.99(dd，1H，赤型-Ibb1049)，3.53(m，1H，赤型-Ibb1049)，3.60(s，3H，苏型-Ibb1049)，3.61(m，1H，苏型-Ibb1049)，3.70(s，3H，赤型-Ibb1049)，4.12(d，1H，苏型-Ibb1049)，4.44(d，1H，赤型-Ibb1049)，6.82(m，1H，赤型-Ibb1049)，6.87(m，1H，苏型-Ibb1049)，7.01(s，1H，赤型-Ibb1049)，7.16(s，1H，苏型-Ibb1049)，8.31(d，1H，赤型-Ibb1049)，8.35(d，1H，苏型-Ibb1049)
实施例Ibb1052(赤型-Ibb1052和苏型-Ibb1052的非对映异构体混合物)，NMR：3.62(s，3H，苏型-Ibb1052)，3.70(s，3H，赤型-Ibb1052)，4.09(d，1H，苏型-Ibb1052)，4.42(d，1H，赤型-Ibb1052)，8.31(d，1H，赤型-Ibb1052)，8.35(d，1H，苏型-Ibb1052)
实施例赤型-1-Ibb1052，NMR：2.81(dd，1H)，2.99(dd，1H)，3.51(q，1H)，3.70(s，3H)，4.42(d，1H)，6.90(m，1H)，6.99(m，2H)，7.11(t，1H)，8.31(d，1H)；手性HPLC：10.8min，流动相a
实施例赤型-2-Ibb1052，NMR：2.81(dd，1H)，2.99(dd，1H)，3.51(q，1H)，3.70(s，3H)，4.42(d，1H)，6.90(m，1H)，6.99(m，2H)，7.11(t，1H)，8.31(d，1H)；手性HPLC：20.4min，流动相a
实施例苏型-1-Ibb1052，NMR：2.89(m，2H)，)，3.61(m，1H)，3.62(s，3H)，4.09(d，1H)，7.03(m，2H)，7.14(m，2H)，7.29(m，1H)，8.35(d，1H)；HPLC-Chiral：8.3min，流动相a
实施例苏型-2-Ibb1052，NMR：2.89(m，2H)，)，3.61(m，1H)，3.62(s，3H)，4.09(d，1H)，7.03(m，2H)，7.14(m，2H)，7.29(m，1H)，8.35(d，1H)；手性HPLC：8.9min，流动相a
实施例Ibb1270(赤型-Ibb1270和苏型-Ibb1270的非对映异构体混合物)，NMR：3.54(s，3H，赤型-Ibb1270)，3.65(s，3H，苏型-Ibb1270)，4.15(d，1H，苏型-Ibb1270)，4.25(d，1H，赤型-Ibb1270)，8.28(s，2H，苏型-Ibb1270)，8.36(s，2H，赤型-Ibb1270)
实施例赤型-Ibb1270，NMR：2.73(dd，1H)，2.86(dd，1H)，3.54(s，3H)，4.11(m，1H)，4.25(d，1H)，7.36(m，5H)，8.36(s，2H)
实施例苏型-Ibb1270，NMR：3.07(dd，1H)，3.30(m，1H)，3.65(s，3H)，4.15(d，1H)，7.39(m，5H)，8.28(s，2H)
实施例Ibb1272(赤型-Ibb1272和苏型-Ibb1272的非对映异构体混合物)，NMR：3.58(s，3H，赤型-Ibb1272)，3.63(s，3H，苏型-Ibb1272)，4.16(m，1H，苏型-Ibb1272)，4.29(d，1H，赤型-Ibb1272)，8.21(s，2H，苏型-Ibb1272)，8.37(s，2H，赤型-Ibb1272)
实施例赤型-Ibb1272，NMR：2.78(dd，1H)，2.88(dd，1H)，3.58(s，3H)，4.10(q，1H)，4.29(d，1H)，7.10(m，1H)，7.14(m，2H)，7.39(m，1H)，8.37(s，2H)
实施例苏型-1-Ibb1272，NMR：3.19(m，2H)，3.63(s，3H)，4.16(m，1H)，4.17(m，1H)，6.97(m，3H)，7.23(m，1H)，8.21(s，2H)；手性HPLC：16.2min，流动相d
实施例苏型-2-Ibb1272，NMR：3.19(m，2H)，3.63(s，3H)，4.16(m，1H)，4.17(m，1H)，6.97(m，3H)，7.23(m，1H)，8.21(s，2H)；手性HPLC：18.3min，流动相d
实施例Ibb1273(赤型-Ibb1273和苏型-Ibb1273的非对映异构体混合物)，NMR：3.57(s，3H)，3.62(s，3H)，4.15(m，1H，苏型-Ibb1273)，4.29(d，1H，赤型-Ibb1273)，6.96(t，2H)，7.11(t，2H)，8.20(s，2H)，8.36(s，2H)
实施例赤型-Ibb1273，NMR：2.76(dd，1H)，2.84(dd，1H)，3.57(s，3H)，4.08(q，1H)，4.29(d，1H)，7.11(t，2H)，7.33(m，2H)，8.36(s，2H)
实施例苏型-1-Ibb1273，NMR：3.15(m，1H)，3.23(m，1H)，3.62(s，3H)，4.15(m，1H)，4.16(m，1H)，6.96(t，2H)，7.17(m，2H)，8.20(s，2H)；手性HPLC：11.2min，流动相c
实施例苏型-2-Ibb1273，NMR：3.15(m，1H)，3.23(m，1H)，3.62(s，3H)，4.15(m，1H)，4.16(m，1H)，6.96(t，2H)，7.17(m，2H)，8.20(s，2H)；手性HPLC：12.3min，流动相c
实施例Ibb1274(赤型-Ibb1274和苏型-Ibb1274的非对映异构体混合物)，NMR：3.57(s，3H，赤型-Ibb1274)，3.63(s，3H，苏型-Ibb1274)，4.14(m，1H，苏型-Ibb1274)，4.27(d，1H，赤型-Ibb1274)，8.22(s，2H，苏型-Ibb1274)，8.37(s，2H，赤型-Ibb1274)
实施例Ibb1279(赤型-Ibb1279和苏型-Ibb1279的非对映异构体混合物)，NMR：3.61(s，3H)，3.64(s，3H)，4.20(m，1H，苏型-Ibb1279)，4.42(d，1H，赤型-Ibb1279)，8.23(s，2H)，8.37(s，2H)
实施例Ibb1288(赤型-Ibb1288和苏型-Ibb1288的非对映异构体混合物)，NMR：3.60(s，3H)，3.63(s，3H)，4.14(m，1H，苏型-Ibb1288)，4.31(d，1H，赤型-Ibb1288)，8.23(s，2H)，8,37(s，2H)
实施例赤型-Ibb1288，NMR：2.85(m，2H)，3.60(s，3H)，4.07(q，1H)，4.31(d，1H)，7.08(m，1H)，7.21(m，2H)，8.37(s，2H)
实施例苏型-Ibb1288，NMR：3.18(m，2H)，3.63(s，3H)，4.14(m，1H)，4.16(m，1H)，6.91(m，1H)，7.07(m，2H)，8.23(s，2H)
实施例苏型-1-Ibb1288，NMR：3.18(m，2H)，3.63(s，3H)，4.14(m，1H)，4.16(m，1H)，6.91(m，1H)，7.07(m，2H)，8.23(s，2H)；手性HPLC：23.6min，流动相d
实施例苏型-2-Ibb1288，NMR：3.18(m，2H)，3.63(s，3H)，4.14(m，1H)，4.16(m，1H)，6.91(m，1H)，7.07(m，2H)，8.23(s，2H)；手性HPLC：27.0min，流动相d
实施例Ibb1291(赤型-Ibb1291和苏型-Ibb1291的非对映异构体混合物)，NMR：4.32(d，1H，赤型-Ibb1291)，8.24(s，2H，苏型-Ibb1291)，8.37(s，2H，赤型-Ibb1291)
实施例赤型-1-Ibb-1291，NMR：2.85(m，2H)，3.60(s，3H)，4.08(q，1H)，4.32(d，1H)，7.09(m，1H)，7.18(m，1H)，7.45(m，1H)，8.37(s，2H)；手性HPLC：21.5min，流动相e
实施例赤型-2-Ibb-1291，NMR：2.85(m，2H)，3.60(s，3H)，4.08(q，1H)，4.32(d，1H)，7.09(m，1H)，7.18(m，1H)，7.45(m，1H)，8.37(s，2H)；手性HPLC：28.0min，流动相e
实施例苏型-1-Ibb1291，NMR：3.18(m，2H)，3.63(s，3H)，4.15(m，2H)，6.92(m，1H)，7.04(m，1H)，7.31(m，1H)，8.24(s，2H)；手性HPLC：15.7min，流动相e
实施例苏型-2-Ibb1291，NMR：3.18(m，2H)，3.63(s，3H)，4.15(m，2H)，6.92(m，1H)，7.04(m，1H)，7.31(m，1H)，8.24(s，2H)；手性HPLC：18.1min，流动相e
B)制剂实施例
a)将10重量份的式(I)化合物与90重量份作为惰性物质的滑石混合，并将该混合物在锤式研磨机粉碎，得到粉剂。
b)将25重量份的式(I)化合物、64重量份作为惰性物质的含高岭土的石英、10重量份的木素磺酸钾和1重量份作为润湿剂和分散剂的油酰基甲基牛磺酸钠混合，并将该混合物在销盘式研磨机中研磨，得到易分散于水中的可湿性粉剂。
c)将20重量份的式(I)化合物与6重量份的烷基苯酚聚乙二醇醚3重量份的异十三醇聚乙二醇醚(8EO)和71重量份的石蜡矿物油(沸程为例如约255至277℃以上)混合，并将该混合物在球磨机中研磨至5微米以下的细度，得到易分散于水中的分散浓缩剂。
d)由15重量份的式(I)化合物、75重量份作为溶剂的环己酮和10重量份作为乳化剂的乙氧基化壬基酚混合，得到可乳化浓缩剂。
e)将下列组分混合：
75重量份的式(I)化合物、
10重量份的木素磺酸钙、
5重量份的十二烷基硫酸钠、
3重量份的聚乙烯醇，以及
7重量份的高岭土，
将该混合物在销盘式研磨机中研磨，并在流化床中通过喷雾施用作为制粒液体的水而粒化所述粉末，得到水分散性颗粒剂。
f)将胶体磨中均化并预粉碎下列组分：
25重量份的式(I)化合物、
5重量份的2,2’-二萘基甲烷-6,6’-二磺酸钠、
2重量份的油酰基甲基牛磺酸钠、
1重量份的聚乙烯醇、
17重量份的碳酸钙，以及
50重量份水，
然后将该混合物在砂磨机中研磨，并将所得悬浮液在喷雾塔中借助单相喷嘴雾化并干燥，也得到水分散性颗粒剂。
(C)生物学实施例
1.苗前除草作用
将单子叶及双子叶杂草植物和作物植物的种子放入木纤维盆中的砂壤土中，并用土覆盖。然后在600l/ha(换算值)的水施用率并添加0.2％湿润剂的情况下，将配制成可湿性粉剂(WP)形式的本发明化合物(I)以含水悬浮液或乳液的形式施用于覆盖土的表面。
在处理之后，将盆置于温室中并保持在对于测试植物而言良好的生长条件下。在约3周之后，通过与未处理的对照组比较，以百分比计目测评估制剂的效果。例如，100％活性＝植株死亡，50％除草活性或损害＝植株减少50％或植物量减少50％，0％活性＝与对照植物相同。
当以每公顷320g或更少的活性物质的施用率通过苗前法施用时，本发明化合物(I)对多种有害植物具有良好的除草功效(70％至100％活性)，所述化合物(I)为例如上述表2至2f中的化合物编号Ibc1029、苏型-Ibc1029、赤型-1-Ibc1029、苏型-Ibb1029、赤型-2-Ibc894、Ibb748、赤型-Ibc910、苏型-Ibc910、Ibc910、Ibc1045、赤型-Ibc896、苏型-2-Ibb1045、苏型-2-Ibb748、Ibb1045、Ibb1027、Ibb1052、Ibb208、Ibb192、苏型-Ibb732。
在本文中，例如，当以每公顷0.32kg活性物质的施用率通过苗前法施用时，上述表2至2f中的下列化合物对有害植物(例如稗草(Echinocloa crus galli))具有非常好的活性(90-100％)：编号Ibc1029、Ibb1029、Ibc894、苏型-Ibc1029、赤型-1-Ibc1029、苏型-Ibb1029、赤型-2-Ibc894、Ibc896、赤型-Ibc910、苏型-Ibc910、Ibc910、Ibc1045、赤型-Ibc896、苏型-2-Ibb1045、赤型-1-Ibb1045、赤型-2-Ibb748、苏型-2-Ibb748、Ibb1045、Ibb734、Ibb755、Ibb1052、Ibb739、Ibb208、Ibb192、苏型-Ibb732。
例如，当以每公顷0.32kg活性物质的施用率通过苗前法施用时，上述表2-2f中的下列化合物对有害植物(例如黑麦草(Loliummultiflorum))具有非常好的活性(90-100％)：Ibc1029，Ibb1029，苏型-Ibc1029，苏型-Ibb1029，赤型-Ibc910，苏型-Ibc910，Ibc910，Ibc1045，苏型-2-Ibb1045，苏型-2-Ibb748，Ibb1045，Ibb734，Ibb1027，Ibb1052，Ibb208。
例如，当以每公顷0.32kg活性物质的施用率通过苗前法施用时，上述表2-2f中的下列化合物对有害植物(例如三色堇(Viola tricolor))具有非常好的活性(90-100％)：编号Ibc1029，苏型-Ibc910，苏型-2-Ibb1045，苏型-2-Ibb748，Ibb734，Ibb1027，Ibb755，Ibb208，Ibb192。
2.苗后除草作用
将单子叶及双子叶杂草和作物植物的种子放入木纤维盆中的砂壤土中，用土覆盖，并在温室中在良好的生长条件下培育。播种后2至3周，在一叶期对测试植物进行处理，其中在600l/ha(换算值)的水施用率并添加0.2％湿润剂的情况下，将配制成可湿性粉剂(WP)形式的本发明化合物(I)以含水悬浮液或乳液的形式通过喷雾施用于植物的绿色部位。在将该测试植物在温室中在最佳生长条件下保持约3周之后，与未处理的对照组比较，目测评估制剂的活性(以百分比(％)计)。例如，100％活性＝植株死亡，50％除草活性或损害＝植物减少50％或植物量减少50％，0％活性＝与对照植物相同。
如结果所示，当以每公顷320g或更少的活性物质的施用率通过苗后法施用时，本发明化合物(I)对多种有害植物具有良好的除草功效(70至100％活性)，所述化合物为例如上述表2至2f中的化合物编号Ibc1029、Ibb1029、Ibc894、苏型-Ibc1029、赤型-1-Ibc1029、苏型-Ibb1029、赤型-1-Ibb1029、Iba894、赤型-2-Ibc894、Ibb748、Ibc895、赤型-Ibc895、Ibc892、Ibc896、赤型-Ibc896、赤型-Ibc910、苏型-Ibc910、Ibc910、Ibc1045、Ibc1036、赤型-Ibc896、苏型-1-Ibb1045、苏型-2-Ibb1045、赤型-1-Ibb1045、苏型-1-Ibb748、赤型-2-Ibb748、苏型-2-Ibb748、Ibb1045、Ibb734、Ibb1027、Ibb755、Ibb1052、Ibb1036、Ibb1049、Ibb751、Ibb1048、Ibb208、Ibb192、苏型-Ibb732、赤型-2-Ibb732。
在本文中，例如，当以每公顷0.32kg活性物质的施用率通过苗后法施用时，上述表2至2f中的下列化合物对有害植物(例如大穗看麦娘(Alopecurus myosuroides)和野燕麦(Avena fatua))具有非常好的活性(90-100％)：编号Ibb1029、赤型-2-Ibc894、Ibc895、赤型-Ibc895、Ibc892、Ibc896、赤型-Ibc910、苏型-Ibc910、Ibc910、Ibc1029、苏型-1-Ibb1045、苏型-2-Ibb1045、赤型-1-Ibb1045、赤型-2-Ibb748、苏型-2-Ibb748、Ibb734、Ibb1027、Ibb755、Ibb1052、Ibb1049、Ibb751、Ibb1048、Ibb208、苏型-Ibb732、赤型-2-Ibb732。
在本文中，例如，当以每公顷0.32kg活性物质的施用率通过苗后法施用时，上述表2至2f中的下列化合物对有害植物(例如卷茎蓼(Polygonum convolvulus))具有非常好的活性(90-100％)：编号赤型-2-Ibc894、Ibc895、Ibc892、赤型-Ibc896、苏型-1-Ibb1045、赤型-2-Ibb748、Ibb755、Ibb1052、Ibb1048、Ibb192、苏型-Ibb732。
例如，当以每公顷0.32kg活性物质的施用率通过苗后法施用时，上述表2至2f中的下列化合物对有害植物(例如狗尾草(Setaria viridis))具有良好的活性(90-100％)：Ibc895、Ibc892、苏型-Ibc901、Ibc896、赤型-Ibc910、苏型-Ibc910、Ibc910、Ibc1029、Ibc1045、苏型-2-Ibb1045、赤型-1-Ibb1045、赤型-2-Ibb748、苏型-2-Ibb748、Ibb755、Ibb1052、Ibb1049、Ibb751、Ibb1048、Ibb208、Ibb192。
3.苗前和苗后除草作用
在每种情况下通过苗前法和苗后法分别对下列的本发明化合物进行进一步的生物学测试：
Ibc1029、Iba1029、Ibb1029、Ibc894、苏型-Ibc1029、赤型-1-Ibc1029、苏型-Ibb1029、赤型-1-Ibb1029、Iba894、赤型-2-Ibc894、Ibb894、Ibb748、Ibc895、赤型-Ibc895、Ibc892、赤型-Ibc901、Ibc896、赤型-Ibc896、赤型-Ibc910、苏型-Ibc910、Ibc910、Ibc1045、Ibc1036、赤型-2-Ibc910、苏型-1-Ibb1045、苏型-2-Ibb1045、赤型-1-Ibb1045、赤型-2-Ibb1045、苏型-1-Ibb748、赤型-2-Ibb748、苏型-2-Ibb748、Ibb1045、Ibb734、Ibb730、Ibb1027、Ibb755、Ibb1052、Ibb1036、Ibb1049、Ibb751、Ibb1048、Ibb208、Ibb192、苏型-Ibb732、赤型-2-Ibb732、Ibb10、Ibb37、Ibb361、Ibb118、Ibb334、Ibb1279、Ibb3、Ibb30、Ibb354、Ibb111、Ibb327、Ibb1272、Ibb22、Ibb49、Ibb373、Ibb130、Ibb346、Ibb1291、Ibb5、Ibb356、Ibb113、Ibb329、Ibb1274、Ibb109、Ibb1270、Ibb19、Ibb46、Ibb370、Ibb127、Ibb343、Ibb1288、Ibb4、Ibb355、Ibb111、Ibb328、Ibb1273、苏型-1-Ibb1036、苏型-2-Ibb1036、赤型-Ibb1036、赤型-1-Ibb1027、苏型-Ibb1027、苏型-1-Ibc894、苏型-2-Ibc894、赤型-1-Ibc896、苏型-2-Ibc896、赤型-Ibb1048、赤型-1-Ibb1052、赤型-2-Ibb1052、苏型-2-Ibb1052、苏型-1-Ibb1052、赤型-Ibb751、苏型-1-Ibb751、苏型-1-Ibb1048、苏型-2-Ibb1048、赤型-2-Ibb1048、苏型-2-Ibb755、赤型-2-Ibb755、Ibc916、赤型-Ibc916、赤型-Ibb208、苏型-1-Ibb208、苏型-2-Ibb208、Ibb194、Ibb211、苏型-Ibb211、Ibb190、Ibb210、Ibb215、苏型-Ibb215、苏型-Ibb212、Ibb193、苏型-Ibb193、赤型-2-Ibb734、苏型-2-Ibb734、Ibb451、Ibb1018、Ibb435、Ibb1002、Ibb458、Ibb1025、Ibb454、Ibb1021、Ibb1031、苏型-Ibb19、赤型-Ibb127、苏型-Ibb127、赤型-Ibb1288、苏型-2-Ibb1288、苏型-1-Ibb1272、赤型-Ibb1272、苏型-2-Ibb1272、赤型-Ibb1273、苏型-1-Ibb1273、苏型-2-Ibb1273、赤型-1-Ibb1291、苏型-2-Ibb1291、赤型-Ibb451和赤型-Ibb1018。
在本文中，将本发明化合物各自作为可湿性粉剂(WP制剂)或可乳化浓缩剂(EC)的组分用于生物学测试中。
在生物学测试中，在320g/ha的施用率下，提到的本发明所有化合物对一种、超过一种或所有的下列有害植物显示80％至100％的除草活性：
ALOMY＝大穗看麦娘(Alopecurus myosuroides)
AVEFA＝野燕麦(Avena fatua)
CYPES＝油莎草(Cyperus esculentus)
ECHCG＝稗草(Echinochloa crus-galli)
LOLMU＝黑麦草(Lolium multiflorum)
SETVI＝狗尾草(Setaria viridis)
ABUTH＝苘麻(Abutilon theophrasti)
AMARE＝反枝苋(Amaranthus retroflexus)
MATIN＝淡甘菊(Matricaria inodora)(＝三肋果属(Tripleurospermummaritimum)inodorum亚种)
PHBPU＝圆叶牵牛(Pharbitis purpurea)
POLCO＝卷茎蓼(Polygonum convolvulus,Fallopia convolvulus)
STEME＝繁缕(Stellaria media)
VIOTR＝三色堇(Viola tricolor)
VERPE＝***婆婆纳(Veronica persica)
所测定的是在所述制剂施用后各自在相同时间点处的各自的除草活性，即以％计对各自的有害植物的损害。
本发明化合物对下列有害植物显示特别好的除草活性：ALOMY＝大穗看麦娘、AVEFA＝野燕麦、ECHCG＝稗草、LOLMU＝黑麦草、SETVI＝狗尾草、AMARE＝反枝苋、PHBPU＝圆叶牵牛、POLCO＝卷茎蓼、VIOTR＝三色堇和VERPE＝***婆婆纳。
此外，将以上所提到的本发明化合物各自以提到的施用率施用于以下的有用植物：
ORYSA＝水稻(Oryza sativa)(常见水稻)
TRZAS＝小麦(Triticum aestivum)(春季)(夏小麦)
ZEAMX＝玉米(Zea mays)(玉米)
BRSNW＝欧洲油菜亚种napus(冬季)(冬季油菜)
在本文中，对各有用植物观察到的损害在可接受的范围之内，并且通常评估为低(通常在0至20％的范围内)。
Claims (8)
1.式(I)的4-氰基-3-(吡啶基)-4-苯基丁酸酯或其盐
其中
R1表示氢或(C1-C18)-烷基，
(R2)n表示n个取代基R2，
其中，如果n＝1，则R2，或如果n大于1，则每个取代基R2彼此独立地表示卤素或氰基，
n表示0、1或2，且
Q表示吡啶-2-基(Q1)
其中
(R2”)m表示m个取代基R2”，
其中如果m＝1，则R2”，或如果m大于1，则每个取代基R2”彼此独立地表示卤素，
m表示1。
2.根据权利要求1所述的化合物或其盐，其特征在于
(R2)n表示n个取代基R2，
其中如果n＝1，则R2，或如果n大于1，则每个取代基R2彼此独立地表示氟、氯、溴或碘，或氰基，且
n表示0、1或2。
3.根据权利要求1所述的化合物或其盐，其特征在于
(R2”)m表示m个取代基R2”，
其中如果m＝1，则R2”，或如果m大于1，则每个取代基R2”彼此独立地表示
-氟、氯、溴、碘，
m表示1。
4.制备如权利要求1-3中任一项所定义的式(I)化合物或其盐的方法，其特征在于
(a)式(II)的化合物
与式(III)的化合物或其盐反应
以得到式(I')的化合物，
其中化合物(II)和(III)中的R1、R2、Q和n如在待制备的通式(I)的各个化合物中所定义，或
(b)式(I*)的化合物与式R1-OH的化合物反应以获得化合物(I)，
其中R表示选自可用于R1的基团但不同于待制备的化合物(I)中的基团R1的基团，其中式R1-OH的R1如式(I)中所定义，其中化合物(I*)中的R2、Q和n各自如在待制备的式(I)化合物中所定义。
5.除草或植物生长调节组合物，其特征在于所述组合物包含一种或多种如权利要求1-3中任一项定义的式(I)化合物或其盐，以及在作物保护中的常规制剂助剂。
6.防治有害植物或调节植物生长的方法，其特征在于将有效量的一种或多种如权利要求1-3中任一项定义的式(I)化合物或其盐施用于植物、植物种子、其中或其上生长植物的土壤，或栽培区域。
7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于将式(I)化合物或其盐用于选择性防治有害植物或用于调节有用植物作物或观赏植物的生长。
8.式(I)的4-氰基-3-(吡啶基)-4-苯基丁酸酯或其盐作为除草剂的用途，
其中
R1表示氢或(C1-C18)-烷基，
(R2)n表示n个取代基R2，
其中，如果n＝1，则R2，或如果n大于1，则每个取代基R2彼此独立地表示卤素或氰基，
n表示0、1或2，且
Q表示吡啶-2-基(Q1)
其中
(R2”)m表示m个取代基R2”，
其中如果m＝1，则R2”，或如果m大于1，则每个取代基R2”彼此独立地表示卤素，
m表示1。
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