CN104644585B - 一种阿昔洛韦药物组合物 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及药物制剂领域，具体涉及阿昔洛韦药物组合物及其制备方法。本发明一种阿昔洛韦药物组合物，由阿昔洛韦、填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂组成的混合物，其特征在于，各组分的质量百比如下：阿昔洛韦28.2‑60.9%，填充剂10‑50%，粘合剂5‑15%，崩解剂1‑5%，润滑剂0.1‑1.8%。本发明配方科学，制备工艺简单，制剂容易，耗损率低，表面光滑，色泽好，疗效好。
Description
技术领域
本发明属于医药制剂领域，具体涉及一种阿昔洛韦药物组合物及其制备方法。
背景技术
阿昔洛韦，又名无环鸟苷（Acylovir，简称ACV），为核苷类抗病毒药，化学名为9-（2-羟乙氧甲基）鸟嘌呤。1981年Wellcome 公司首先在英国上市了本品，商品名：Zovirax。1982年FDA批准在美国上市本品。目前阿昔洛韦已是世界范围内畅销的主要药物之一。阿昔洛韦是无环脱氧鸟嘌呤核苷的同型物，后者是DNA的一个组成部分，阿昔洛韦与其结构相似，仅以一无环的侧链代替了环状的糖结构。主要用于单纯疱疹病毒所致的各种感染，可用于初发或复发性皮肤、粘膜，外生殖器感染以及免疫缺陷者发生的HSV感染。为治疗HSV脑炎的首选药物，减少发病率及降低死亡率均优于阿糖腺苷。还可用于带状疱疹，EB病毒，及免疫缺陷者并发水痘等感染，局部仅用于皮肤，阿昔洛韦皮肤吸收较少。
CN201410222519.4，提供了一种阿昔洛韦口服片剂，技术方案如下：阿昔洛韦：800-150份；甘露醇：30-50份；麦芽糖糊精：15-30份；预胶化淀粉：15-30份；羧甲基淀粉钠：10份；硬脂酸镁：10份；低取代羟丙基纤维素：25-40份；乳糖：10份；硫酸钙：2-3份；羟丙基甲基纤维素：5份。制备方法为：采用湿法制粒工艺压片，按照处方量依次取阿昔洛韦、甘露醇、麦芽糖糊精、预交化淀粉、硬脂酸镁、羧甲基淀粉钠，按等量递加法混合，用处方量一半的低取代羟丙基纤维素水溶液制成软材，过筛制粒，在80℃鼓风干燥，过筛整粒后加入处方量剩余的低取代羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素和硫酸钙混合均匀，压片即得。该发明口服片剂为了达到长期稳定的效果，组方复杂，药品副作用大，传统工艺压片，制剂耗损率高，易造成制剂过程中的原辅料浪费，增加工业生产成本。
发明内容
本发明旨在提供一种配方科学，制剂工艺简便，制剂耗损率低的阿昔洛韦药物组合物及其制备方法。
为实现上述发明目的，本发明一种阿昔洛韦药物组合物，其具体实施方案为：
本发明所述一种阿昔洛韦药物组合物，由阿昔洛韦、填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂组成的混合物，其特征在于，各组分的质量百比如下：
阿昔洛韦 28.2-60.9%
填充剂 10-50%
粘合剂 5-15%
崩解剂 1-5%
润滑剂 0.1-1.8%，以上各组份之和为100%。
本发明所述一种阿昔洛韦药物组合物，其特征在于所述填充剂为淀粉、预胶化淀粉、乳糖、甘露醇、糊精、微晶纤维素中的一种或多种。
本发明所述一种阿昔洛韦药物组合物，其特征在于所述填充剂优选淀粉、预胶化淀粉组合，淀粉、预胶化淀粉质量比为2-2.5:1。
本发明所述一种阿昔洛韦药物组合物，其特征在于所述粘合剂为淀粉浆、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、甲基纤维素、乙基纤维素中的一种或多种。
本发明所述一种阿昔洛韦药物组合物，其特征在于所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、微晶纤维素中的一种或多种。
本发明所述一种阿昔洛韦药物组合物，其特征在于所述润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶、聚乙二醇6000、滑石粉中的一种或多种。
本发明所述的一种阿昔洛韦药物组合物的制备方法，其特征在于，包含如下步骤：
1）阿昔洛韦置于粉碎机中通过80目筛皮磨粉，辅料直接用100目筛网过筛 ；
2）将阿昔洛韦、填充剂、粘合剂按质量百分比混合，干混5分钟搅拌均匀,加入主辅料重量30-40%，浓度30%酒精搅拌制成软材，过18目尼龙筛制粒;
4)湿颗粒送入干燥器中，使干颗粒含水量达到规定范围;
5)将干燥颗粒用18目筛网整粒;
6)将整粒后的颗粒加入崩解剂、润滑剂使之混合均匀，混合时间为30分钟;
7)中间体检验合格后，选择φ8mm刻字冲模压片，包装。
本发明有益效果：
1.按传统处方配料、制粒、压片制得的素片片面不光滑，素片硬度小，脆碎度差，在包衣时易产生掉灰、裂片、缺角现象，每批片剂平均损耗率在4-6%左右。通过对制剂的原辅料组方进行改进，合理配比，简化工艺，采用优质、性能良好的辅料改善片剂的硬度和脆碎度，片剂损耗率为0.1-1%，原辅料利用率提高，成本节约。
2.配方科学，所选辅料为制剂常用辅料，廉价易得且无毒副作用。
具体实施方式
下面实施例只为进一步说明本发明，不以任何形式限制本发明范围。
实施例1
处方：
阿昔洛韦 100g
淀粉 31.1g
预胶化淀粉 15.0g
羟丙纤维素 15.0g
羧甲淀粉钠 5.2g
硬脂酸镁 1.7g
共制成 500片
实施例2
处方：
阿昔洛韦 100g
乳糖 31.1g
甘露醇 15.0g
羟丙纤维素 15.0g
交联羧甲基纤维素钠 5.2g
硬脂酸镁 1.7g
共制成 500片
实施例3
处方
阿昔洛韦 100g
糊精 31.1g
微晶纤维素 15.0g
甲基纤维素 15.0g
交联聚维酮 5.2g
微粉硅胶 1.7g
共制成 500片
实施例4
处方
阿昔洛韦 100g
淀粉 31.1g
预胶化淀粉 15.0g
羟丙纤维素 15.0g
微晶纤维素 5.2g
滑石粉 1.7g
共制成 500片
实施例5
处方
阿昔洛韦 100g
淀粉 31.1g
甘露醇 15.0g
羟丙纤维素 15.0g
羧甲淀粉钠 5.2g
滑石粉 1.7g
共制成 500片
实施例1-5制剂工艺
1、 原辅料处理：阿昔洛韦置于粉碎机中通过80目筛皮磨粉，辅料直接用100目筛网过筛 。
2、制软材： 复核处理后的原辅料（粘合剂、润滑剂除外），干混5分钟搅拌均匀,加入主辅料重量约50ml的30%酒精继续搅拌制成软材，检验软材质量：使之手捏成团，搓之即散为宜。
3、制湿粒：取上述软材通过18目尼龙筛制粒。
4、干燥：湿颗粒送入干燥器中，使干颗粒含水量达到规定范围。
5、整粒：将干燥颗粒中用18目筛网整粒。
6、总混：将整粒的颗粒加入粘合剂、润滑剂使之混合均匀，混合时间为30分钟。
7、中间体检验合格后，选择φ8mm刻字冲模压片，双铝包装，即得。
对照组1：市售阿昔洛韦片。
一、产品质量检验
取对照品和实验药品按标准检验结果见表1：
表1
结果显示，实验组1-5阿昔洛韦片剂组合物硬度比对照组高，崩解时限低。
二、影响因素试验
确定实施例的样品质量合格后，为了考察片剂的稳定性，按药物稳定性试验指导原则，对样品进行影响因素试验。结果见表2—表4。
、高温试验
取样品，置表面皿中，在60℃恒温箱中，连续放置10天，于5、10天取样测定，检测结果见表2。
表2
结果显示，在高温条件下，样品各主要考察项目无明显变化。说明样品在高温环境下较稳定。
、高湿试验
取样品，置表面皿中，置于相对湿度为75%（氯化钠过饱和溶液）的恒湿器中，在温度为25℃的恒温箱中，连续放置10天，于5、10天取样测定，测定结果见表3。
表3
结果显示，在高湿条件下，各主要考察项目无明显变化，仅片面发毛，出现松片趋势，与环境湿度大有关系。
、光照试验
取本品，置表面皿中，置于光照培养箱中（4500LX），控制室温25℃，相对湿度40~60%，连续照射10天，于5、10天取样测定，检测结果见表4。
表4
结果显示，在强光照射条件下，各主要考察项目无明显变化，说明样品在强光照射条件下较稳定。
三、稳定性试验
为了考察片剂的稳定性，按药物稳定性试验指导原则，对样品进行影响稳定性试验。
、加速试验
将样品模拟市售包装方式置于干燥器中。干燥器底部盛装过饱和氯化钠溶液（保持相对湿度75%±5%），将干燥器放入隔水式恒温干燥箱中，控制温度为40℃±2℃，放置6个月，分别于1、2、3、6个月末取样检测，检测结果见表5：
表5
结果显示，样品以市售包装方式做加速试验考察6个月，各项指标与0月比较均未见明显变化，证明本品在加速试验中质量稳定，且试验组的稳定性优于对照组。
为了考察片剂的稳定性，按药物稳定性试验指导原则，对样品进行影响稳定性试验。结果见表6。
、长期试验
实验方法：将样品模拟市售包装方式于温度为25±2℃，相对湿度为60±10%的恒温恒湿箱中，放置36个月，分别于3、6、9、12、18、24、36个月末取样检测.检测结果见表6。
表6
结果显示，对照组和实验组质量在24个月后仍较稳定，但试验组的稳定性优于对照组。
虽然，上文中已经用一般性说明、具体实施方式及试验，对本发明作了详尽的描述，但在本发明基础上，可以对之作一些修改或改进，这对本领域技术人员而言是显而易见的。因此，在不偏离本发明精神的基础上所做的这些修改或改进，均属于本发明要求保护的范围。
Claims (1)
1.一种阿昔洛韦药物组合物，其特征在于该药物组合物处方为：
阿昔洛韦 100g，乳糖31.1g，甘露醇 15.0g，羟丙纤维素15.0g，交联羧甲基纤维素钠5.2g， 硬脂酸镁1.7g，该药物组合物的制备方法包含如下步骤：
1）阿昔洛韦置于粉碎机中通过80目筛皮磨粉，辅料直接用100目筛网过筛 ；
2）将阿昔洛韦、乳糖、甘露醇、羟丙纤维素混合，干混5分钟搅拌均匀,加入主辅料重量30-40%，浓度30%酒精搅拌制成软材，过18目尼龙筛制粒；
3)湿颗粒送入干燥器中，使干颗粒含水量达到规定范围；
4)将干燥颗粒用18目筛网整粒；
5)将整粒后的颗粒加入交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁使之混合均匀，混合时间为30分钟；
6)中间体检验合格后，选择φ8mm刻字冲模压片，包装。
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| 阿昔洛韦分散片的制备及稳定性评价;李丙路 等;《齐鲁药事》;20071231;第26卷(第04期);第239页左栏2.1制备工艺及处方筛选、表1 * |
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