CN104606066A

CN104606066A - 一种含红景天苷的抗光损伤凝胶

Info

Publication number: CN104606066A
Application number: CN201510067098.7A
Authority: CN
Inventors: 陈�光; 宋佳; 郭玉龙
Original assignee: AESTHETIC TECHNOLOGY (BEIJING) Co Ltd; SHENZHEN AESTHETIC BIOLOGICAL TECHNOLOGY Co Ltd
Current assignee: AESTHETIC TECHNOLOGY (BEIJING) Co Ltd; SHENZHEN AESTHETIC BIOLOGICAL TECHNOLOGY Co Ltd
Priority date: 2015-02-06
Filing date: 2015-02-06
Publication date: 2015-05-13

Abstract

本发明提供了一种含红景天苷的抗光损伤凝胶，所述化妆品含有红景天苷脂质纳米乳，按重量百分比，所述红景天苷脂质纳米乳含量为5～50％。除有修护、保湿、抗皱、紧肤外，还可以防御环境(如紫外线，空气污染)对肌肤的伤害。本发明产品通过采用脂质纳米乳作为消除体内自由基的生物活性成分红景天苷的载体，显著提高了皮肤对红景天苷的吸收率，增强了亲水分子的生物利用度。将红景天苷脂质纳米乳与非生物活性的防晒剂以及增白剂组合，在保护肌肤免于紫外辐射的同时，有效地消除自由基对肌肤造成的损伤，达到保护肌肤抗光损伤的目的。

Description

一种含红景天苷的抗光损伤凝胶

技术领域

本发明涉及化妆品领域，具体地说，涉及一种含红景天苷的抗光损伤凝胶。

背景技术

阳光中的紫外线是造成肌肤变黑和老化的主要原因，通常通过给皮肤涂抹防晒霜的方式来抵御紫外线。防晒霜的作用原理是将皮肤与紫外线隔离开来，从而防止皮肤晒伤。目前市面上防晒产品，主要成分为防晒剂，美白、抗氧化成分相对较少。

红景天(Rhodiola rosea)是景天科红景天属的多年生草本植物，红景天的应用历史悠久，两千多年前，青藏高原的人就以它入药，以强身健体，抵抗不良环境的影响。民间常用来煎水或泡酒，以消除劳累或抵抗山区寒冷。同时还防病健体和滋补益寿。因其有扶正固体、补气养血、滋阴益肺的神奇功效。

红景天苷(Salidroside)是红景天的主要有效成分，现代药理学研究证明，红景天苷具有抗疲劳作用、抗微波辐射作用、抑制血糖升高、抗过氧化作用等保健功能，广泛用于保健品、饮料，及化妆品中。红景天苷分子量为300Da，水溶性极佳。但是，由于皮肤的脂质性和角质层的存在，亲水性的分子很难通过皮肤障碍而被机体吸收。

公开号为CN104042484A的中国专利申请公开了一种清爽型防晒乳液，由以下重量份数的原料制成：红景天提取物2-4份，硬脂酸2-5份，液体石蜡10-15份，聚氧乙烯失水山梨醇单油酸酯3-6份，甘油7-14份，山嵛醇2-6份，二氧化钛2-4份，凡士林5-15份，珍珠粉7-12份，二甲基硅油3-6份，尼泊金甲酯2-6份，角鲨烷1-4份，胶原蛋白3-7份，玻尿酸2-5份，燕麦聚糖3-6份。

公开号为CN1686079A的中国专利申请公开了一种含天然植物防晒成分的防晒乳，由下列组分组成(重量百分比)：红景天提取物0.5～5.0、硬脂酸2.0～5.0、液体石蜡13～15、十八醇3.0～5.0、二甲基硅油2.0～4.0、聚氧乙烯失水山梨醇单油酸酯3.0～5.0、甘油3.0～5.0、丙二醇3.0～5.0、尼泊金乙酯0.2～0.4、三乙醇胺1.5、维生素E乙酸酯0.1～0.2、香精0.5～1.5、去离子水余量。

发明内容

为了解决现有技术中存在的问题，本发明的目的是提供一种含红景天苷的防晒产品，以脂质纳米乳作为红景天苷载体，将亲水性分子包裹于乳剂等两亲性体系，提高皮肤对红景天苷的吸收率，显著增强亲水分子的生物利用度。

为了实现本发明目的，本发明的技术方案如下：

一种含红景天苷的抗光损伤化妆品，所述化妆品含有红景天苷脂质纳米乳，按重量百分比，所述红景天苷脂质纳米乳含量为5～50％；优选地，所述红景天苷脂质纳米乳含量为15～45％。

进一步地，所述红景天苷脂质纳米乳中，按重量百分比，红景天苷的含量为0.05～5％；优选地，红景天苷含量为0.1～2％。

在本发明的具体实施方式中，本发明提供一种最佳的实施方式，所述红景天苷脂质纳米乳的组成成分和重量百分比如下：红景天苷1％，磷脂1.5％，辛酸/癸酸甘油酯15％，聚甘油油酸酯0.5％，吐温801％，聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯1％，甘油73％，水7％。

进一步地，所述化妆品还含有增白剂和防晒剂。

作为优选，所述防晒剂含量为1～30％；更为优选地，所述防晒剂含量为3～20％。

其中，所述防晒剂选自对甲氧基肉桂酸辛酯、二甲基对氨基苯甲酸辛酯、二苯酮-3、水杨酸辛酯、二氧化钛、氧化锌中的一种或几种。

作为优选，所述增白剂含量为0.01～5％；更为优选地，所述增白剂含量为0.1～2％。

其中，所述增白剂选自维甲酸、熊果苷、γ-半胱氨酸、曲酸、甘草提取物中的一种或多种。

进一步地，所述化妆品为含红景天苷的抗光损伤凝胶，按重量份计，其组成为：

名称	含量(w/w,％)
		红景天苷脂质纳米乳	15～45
卡波姆940(2％溶液)	20～40
		对羟基苯甲酸甲酯	0.1～1
维甲酸	0.1～0.5
		丙二醇	2～4
矿物油	3～10
		十六醇	0.5～2
对羟基苯甲酸丙酯	0.05～0.2
		对甲氧基肉桂酸辛酯	3～7.5
硬脂酸	2～5
		三乙醇胺	0.2～1
水	补至100；

作为优选，其组成为：

名称	含量(w/w,％)
		红景天苷脂质纳米乳	15
卡波姆940(2％溶液)	40
		对羟基苯甲酸甲酯	0.2
维甲酸	0.1
		丙二醇	2
矿物油	5
		十六醇	1.5

对羟基苯甲酸丙酯	0.1
		对甲氧基肉桂酸辛酯	5
硬脂酸	3
		三乙醇胺	1
水	补至100。

进一步地，所述化妆品为含红景天苷的抗光损伤乳液，按重量份计，其组成为：

名称	含量(w/w,％)
		红景天苷脂质纳米乳	15～45
对甲氧基肉桂酸辛酯	3～7.5
		山梨醇	5～10
γ-半胱氨酸	0.1～1
		卡松	0.05～0.5
PEG400蜂蜡酯	10～20
		聚氧乙烯脂肪酸甘油酯	3～7
杏仁油	3～7
		油状金盏花提取物	1～5
纯化水	补至100；

作为优选，其组成为：

名称	含量(w/w,％)
		红景天苷脂质纳米乳	30
对甲氧基肉桂酸辛酯	4.5
		山梨醇	5
γ-半胱氨酸	0.5
		卡松	0.1
PEG400蜂蜡酯	10
		聚氧乙烯脂肪酸甘油酯	5

杏仁油	5
		油状金盏花提取物	2
纯化水	补至100。

名称	含量(w/w,％)
		红景天苷脂质纳米乳	15～45
卡波姆940(2％溶液)	10～30
		环状聚二甲基硅氧烷	1～3
熊果苷	0.1～2
		硬脂酸	1～3
氢化聚异丁烯	3～7
		对甲氧基肉桂酸辛酯	3～7.5
水杨酸辛酯	2～5
		二苯酮-3	3～7
对羟基苯甲酸丙酯	0.05～1
		三乙醇胺	0.2～1
水	补至100；

作为优选，其组成为：

名称	含量(w/w,％)
		红景天苷脂质纳米乳	45
卡波姆940(2％溶液)	15
		环状聚二甲基硅氧烷	2
熊果苷	0.5
		硬脂酸	1.5
氢化聚异丁烯	3
		对甲氧基肉桂酸辛酯	7.5

水杨酸辛酯	5
		二苯酮-3	3
对羟基苯甲酸丙酯	0.15
		三乙醇胺	0.5
水	补至100。

本发明所述的化妆品，其中水的用量以最终使化妆品配方中各组分总用量达100％为准。

本发明的有益效果在于：

本发明以脂质纳米乳作为红景天苷载体，将亲水性分子包裹于乳剂等两亲性体系，提高皮肤对红景天苷的吸收率，显著增强亲水分子的生物利用度。将非生物活性的紫外防护(防晒剂)与消除体内自由基的生物活性成分(红景天苷)，以及增白剂有效组合，在保护肌肤免于紫外辐射的同时，消除自由基对肌肤造成的损伤。

具体实施方式

下面将结合实施例对本发明的实施方案进行详细描述，但是本领域技术人员将会理解，下列实施例仅用于说明本发明，而不应视为限定本发明的范围。实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市购获得的常规产品。

实施例1红景天苷脂质纳米乳

1、组成

组成成分	重量比(％)
		红景天苷	1
磷脂	1.5
		辛酸/癸酸甘油酯	15
聚甘油油酸酯	0.5
		吐温80	1

聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯	1
		甘油	73
水	7

2、制备方法：

1)按处方量，将磷脂、辛酸/癸酸甘油酯、聚甘油油酸酯、吐温80、聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯混合，在8000rpm条件下高速剪切，至体系中无肉眼可见固形物；

2)将红景天苷加入步骤1)产物，200rpm条件下，搅拌至体系清亮透明；

3)将甘油、水加入步骤2)产物，10000rpm条件下高速剪切，得初乳后，高压均质机处理，所用压力2000bar，循环10次，即得红景天苷脂质纳米乳。

实施例2红景天苷脂质纳米乳

1、组成

组成成分	重量比(％)
		红景天苷	0.1
磷脂	1.5
		辛酸/癸酸甘油酯	15
聚甘油油酸酯	0.5
		吐温80	1
聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯	1
		甘油	73.9
水	7

2、制备方法：

实施例3红景天苷脂质纳米乳

1、组成

组成成分	重量比(％)
		红景天苷	2
磷脂	1.5
		辛酸/癸酸甘油酯	15
聚甘油油酸酯	0.5
		吐温80	1
聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯	1
		甘油	72
水	7

2、制备方法：

实施例4含红景天苷的抗光损伤凝胶

1、组成

2、制备方法：

将B、C组分分别加热到70℃后，混合，3000rpm搅拌条件下，加入D组分，搅拌15min后，将体系降至室温后，在600rpm搅拌条件下加入A组分，继续搅拌3min，即得。

实施例5含红景天苷的抗光损伤乳液

1、组成

2、制备方法：

将B、C组分分别加热到70℃后，混合，3000rpm搅拌15min后，将体系降至室温后，在600rpm搅拌条件下加入A组分，继续搅拌3min，即得。

实施例6含红景天苷的抗光损伤乳液

1、组成

2、制备方法：

将B、C组分分别加热到75℃，混合，3000rpm搅拌条件下，加入D组分，搅拌15min后，将体系降至室温后，在600rpm搅拌条件下加入A组分，继续搅拌3min，即得。

实验例1防晒效果试验

试验方法：参照《凝胶卫生规范》(2002年版)中SPF值检测的有关规定，略有改动。试验中选取30名健康志愿者，男女各15名，IV型皮肤(即很少晒伤，但易晒黑的肤质)，无光过敏史。30名志愿者分为3组，每组10人。

样品1-3为本发明实施例4-6所制备的产品；

对照品11：参考实施例4的组成及制备方法，不同的是，将其中红景天苷脂质纳米乳，换作含有相同红景天苷含量的水溶液，其余组分及制备方式不变。

对照品12：参考实施例4的组成及制备方法，不同的是，将其中用到的实施例1红景天苷脂质纳米乳，换作含有相同红景天苷含量的其他脂质纳米乳，具体为：相对于实施例1的红景天苷脂质纳米乳，删除磷脂，保留其他组分，将辛酸/癸酸甘油酯的含量提高到16.5％，制备方式不变。

对照品21：参考实施例5的组成及制备方法，不同的是，将其中红景天苷脂质纳米乳，换作含有相同红景天苷含量的水溶液，其余组分及制备方式不变。

对照品22：参考实施例5的组成及制备方法，不同的是，将其中用到的实施例1红景天苷脂质纳米乳，换作含有相同红景天苷含量的其他脂质纳米乳，具体为：相对于实施例1的红景天苷脂质纳米乳，将吐温80换作吐温20，其余组分及制备方式不变。

对照品31：参考实施例6的组成及制备方法，不同的是，将其中红景天苷脂质纳米乳，换作含有相同红景天苷含量的水溶液，其余组分及制备方式不变。

对照品32：参考实施例6的组成及制备方法，不同的是，将其中用到的实施例1红景天苷脂质纳米乳，换作含有相同红景天苷含量的其他脂质纳米乳，具体为：相对于实施例1的红景天苷脂质纳米乳，删除聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯，保留其他组分，将辛酸/癸酸甘油酯的含量提高到16％，制备方式不变。

实验结果见表1：

表1不同样品SPF值

试验组	SPF
		样品1	15
对照品11	6.5
		对照品12	12
样品2	25
		对照品21	10
对照品22	20
		样品3	30
对照品31	17
		对照品32	25

由表1可以看到：

1、采用脂质纳米乳作为红景天苷载体的样品，与不使用脂质纳米乳的对照品相比，SPF值有着明显提高，防晒效果更优。说明，采用脂质纳米乳作为载体，显著提高了皮肤对红景天苷的吸收率，增强了亲水分子的生物利用度。

2、采用实施例1脂质纳米乳作为红景天苷载体的样品，与采用对组分做了些许微调的脂质纳米乳作为红景天苷载体的对照品相比，SPF值同样有着明显优势，防晒效果更优。说明，本发明所述脂质纳米乳的配方对整体技术方案同样做出了贡献，该配方能够更好地提高皮肤对红景天苷的吸收率，增强亲水分子的生物利用度。

实验例2黑色素抑制试验

将B16黑色素细胞以1×10⁵个/mL的密度接种于6孔板。每孔3ml，孵育24h后，弃上清液，添加待测药物，药物作用3d后，弃上清液，PBS洗涤，每孔加入0.5mL胰酶消化细胞3min，每孔加2ml维持液终止消化。吹打混匀后，每种浓度取出0.5mL做细胞计数。其余细胞悬液以2500r/min离心5min，弃上清液，于沉淀中加入氢氧化钠溶液，使黑色素溶解，选择490nm波长在酶联免疫检测仪上测吸光度值，计算黑色素生成抑制率，结果见表2。

试验品同实验例1。

黑色素生成抑制率＝[1-(药物孔吸光度值÷药物孔细胞密度)÷(对照孔吸光度值÷对照孔细胞密度]×100％

表2黑色素生成抑制率

试验组	抑制率％
		样品1	23.8
对照品11	8.5
		对照品12	18.6
样品2	27.4
		对照品21	9.3
对照品22	20.9
		样品3	29.1
对照品31	10.2
		对照品32	22.1

由表2可以看到：

1、采用脂质纳米乳作为红景天苷载体的样品，与不使用脂质纳米乳的对照品相比，极大地增强黑色素生成抑制率。说明，采用脂质纳米乳作为载体，显著提高了皮肤对红景天苷及增白剂的吸收率，增强了亲水分子的生物利用度。

2、采用实施例1脂质纳米乳作为红景天苷载体的样品，与采用对组分做了些许微调的脂质纳米乳作为红景天苷载体的对照品相比，细胞活力同样有着明显优势。说明，本发明所述脂质纳米乳的配方对整体技术方案同样做出了贡献，该配方能够更好地提高皮肤对红景天苷和增白剂的吸收率，增强亲水分子的生物利用度。

实验例3酪氨酸酶活力试验

将B16黑色素细胞以1×10⁵个/mL的密度接种于96孔板。每孔100μL，孵育24h后，弃上清液，添加待测药物，药物作用3d后，弃上清液，PBS洗涤两遍，每孔加90μL含1％(体积分数)Triton X-100的PBS。冰浴中超声破碎，每孔加10μL 10mmoL/L的L-dopa，37℃孵育60min，于475nm处比色，空白孔调零，测各孔吸光度值，计算酪氨酸酶活性抑制率，结果见表3。

试验品同实验例1。

抑制率＝(1-药物组平均吸光度值÷对照组平均吸光度值)×100％。

表3酪氨酸酶活性抑制率

试验组	酪氨酸酶活性抑制率％
		样品1	29.5
对照品11	15.2
		对照品12	19.2
样品2	23.8
		对照品21	11.2
对照品22	16.7
		样品3	27.1
对照品31	13.8
		对照品32	17.1

由表3可以看到：

1、采用脂质纳米乳作为红景天苷载体的样品，与不使用脂质纳米乳的对照品相比，对酪氨酸酶活性抑制作用，得到显著提高。说明，采用脂质纳米乳作为载体，显著提高了皮肤对红景天苷及增白剂的吸收率，增强了亲水分子的生物利用度。

2、采用实施例1脂质纳米乳作为红景天苷载体的样品，与采用对组分做了些许微调的脂质纳米乳作为红景天苷载体的对照品相比，酪氨酸酶活性抑制率同样有着明显优势。说明，本发明所述脂质纳米乳的配方对整体技术方案同样做出了贡献，该配方能够更好地提高皮肤对红景天苷和增白剂的吸收率，增强亲水分子的生物利用度。

实验例4MTT活性试验

取对数生长期的人表皮细胞HEK-n，按照1×10⁵cells/mL的浓度接种96孔板，每孔体积200μL，正常培养24h后，向保护组细胞培养液中，分别加入试验品，5min后，分别采用1mM H₂O₂进行氧化损伤处理6h。氧化损伤处理结束后，取出96孔培养板，弃上清，小心用PBS冲2-3遍后，再加入200μL含0.5mg/mL MTT的新鲜培养液，继续在37℃，5％CO₂条件下培养4h。培养结束后，弃去MTT溶液，每孔加入100μLDMSO，振荡混匀，测波长为490nm的各孔吸光度值(A490)，计算细胞存活率，结果见表4。

试验品同实验例1。

表4MTT活性试验

试验组	细胞存活率％
		样品1	60.3
对照品11	41.2
		对照品12	56.8
样品2	69.8
		对照品21	41.9
对照品22	63.5
		样品3	71.7
对照品31	45.1
		对照品32	65.1

由表4可以看到：

1、采用脂质纳米乳作为红景天苷载体的样品，与不使用脂质纳米乳的对照品相比，极大地提高细胞活力。说明，采用脂质纳米乳作为载体，显著提高了皮肤对红景天苷的吸收率，增强了亲水分子的生物利用度。

2、采用实施例1脂质纳米乳作为红景天苷载体的样品，与采用对组分做了些许微调的脂质纳米乳作为红景天苷载体的对照品相比，细胞活力同样有着明显优势。说明，本发明所述脂质纳米乳的配方对整体技术方案同样做出了贡献，该配方能够更好地提高皮肤对红景天苷的吸收率，增强亲水分子的生物利用度。

虽然，上文中已经用一般性说明及具体实施方案对本发明作了详尽的描述，但在本发明基础上，可以对之作一些修改或改进，这对本领域技术人员而言是显而易见的。因此，在不偏离本发明精神的基础上所做的这些修改或改进，均属于本发明要求保护的范围。

Claims

1.一种含红景天苷的抗光损伤化妆品，其特征在于，所述化妆品含有红景天苷脂质纳米乳，按重量百分比，所述红景天苷脂质纳米乳含量为5～50％。

2.根据权利要求1所述的化妆品，其特征在于，所述红景天苷脂质纳米乳中，按重量百分比，红景天苷的含量为0.05～5％。

3.根据权利要求1或2所述的化妆品，其特征在于，所述红景天苷脂质纳米乳的组成成分和重量百分比如下：红景天苷1％，磷脂1.5％，辛酸/癸酸甘油酯15％，聚甘油油酸酯0.5％，吐温801％，聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯1％，甘油73％，水7％。

4.根据权利要求3所述的化妆品，其特征在于，所述化妆品还含有增白剂和防晒剂；所述增白剂含量为0.01～5％。

5.根据权利要求4所述的化妆品，其特征在于，所述增白剂选自维甲酸、熊果苷、γ-半胱氨酸、曲酸、甘草提取物中的一种或多种。

6.根据权利要求3所述的化妆品，其特征在于，所述防晒剂含量为3～20％。

7.根据权利要求6所述的化妆品，其特征在于，所述防晒剂选自对甲氧基肉桂酸辛酯、二甲基对氨基苯甲酸辛酯、二苯酮-3、水杨酸辛酯、二氧化钛、氧化锌中的一种或几种。

8.根据权利要求3所述的化妆品，其特征在于，所述化妆品为含红景天苷的抗光损伤凝胶，按重量份计，其组成为：

名称含量(w/w,％) 红景天苷脂质纳米乳 15～45 卡波姆940(2％溶液) 20～40 对羟基苯甲酸甲酯 0.1～1 维甲酸 0.1～0.5 丙二醇 2～4

矿物油 3～10 十六醇 0.5～2 对羟基苯甲酸丙酯 0.05～0.2 对甲氧基肉桂酸辛酯 3～7.5 硬脂酸 2～5 三乙醇胺 0.2～1 水补至100；

作为优选，其组成为：

名称含量(w/w,％) 红景天苷脂质纳米乳 15 卡波姆940(2％溶液) 40 对羟基苯甲酸甲酯 0.2 维甲酸 0.1 丙二醇 2 矿物油 5 十六醇 1.5 对羟基苯甲酸丙酯 0.1 对甲氧基肉桂酸辛酯 5 硬脂酸 3 三乙醇胺 1 水补至100。

9.根据权利要求3所述的化妆品，其特征在于，所述化妆品为含红景天苷的抗光损伤乳液，按重量份计，其组成为：

名称含量(w/w,％) 红景天苷脂质纳米乳 15～45 对甲氧基肉桂酸辛酯 3～7.5 山梨醇 5～10

γ-半胱氨酸 0.1～1 卡松 0.05～0.5 PEG400蜂蜡酯 10～20 聚氧乙烯脂肪酸甘油酯 3～7 杏仁油 3～7 油状金盏花提取物 1～5 纯化水补至100；

作为优选，其组成为：

名称含量(w/w,％) 红景天苷脂质纳米乳 30 对甲氧基肉桂酸辛酯 4.5 山梨醇 5 γ-半胱氨酸 0.5 卡松 0.1 PEG400蜂蜡酯 10 聚氧乙烯脂肪酸甘油酯 5 杏仁油 5 油状金盏花提取物 2 纯化水补至100。

10.根据权利要求3所述的化妆品，其特征在于，所述化妆品为含红景天苷的抗光损伤乳液，按重量份计，其组成为：

名称含量(w/w,％) 红景天苷脂质纳米乳 15～45 卡波姆940(2％溶液) 10～30 环状聚二甲基硅氧烷 1～3 熊果苷 0.1～2 硬脂酸 1～3

氢化聚异丁烯 3～7 对甲氧基肉桂酸辛酯 3～7.5 水杨酸辛酯 2～5 二苯酮-3 3～7 对羟基苯甲酸丙酯 0.05～1 三乙醇胺 0.2～1 水补至100；

作为优选，其组成为：

名称含量(w/w,％) 红景天苷脂质纳米乳 45 卡波姆940(2％溶液) 15 环状聚二甲基硅氧烷 2 熊果苷 0.5 硬脂酸 1.5 氢化聚异丁烯 3 对甲氧基肉桂酸辛酯 7.5 水杨酸辛酯 5 二苯酮-3 3 对羟基苯甲酸丙酯 0.15 三乙醇胺 0.5 水补至100。