CN104435630A

CN104435630A - 一种具有美白抗衰老功效的中药组合物及其提取物的制备方法和应用

Info

Publication number: CN104435630A
Application number: CN201310439048.8A
Authority: CN
Inventors: 龚盛昭
Original assignee: Guangdong Industry Technical College
Current assignee: Guangzhou Huibiao Testing Technology Center; Guangzhou Zhihui Biotechnology Co., Ltd.
Priority date: 2013-09-13
Filing date: 2013-09-13
Publication date: 2015-03-25
Anticipated expiration: 2033-09-13
Also published as: CN104435630B

Abstract

本发明公开了一种具有美白抗衰老功效的中药组合物及其提取物的制备方法和应用。本发明的中药组合物由以下组分组成：天冬1～30％、月见草1～30％、木瓜3～50％、石榴皮3～50％、虎杖1～30％、卷柏3～40％、锁阳2～30％、白花蛇舌草2～40％。本发明的中药组合物的提取物具有抑制黑色素细胞、抑制酪氨酸酶、抗自由基和抗紫外线作用，能有效抑制皮肤黑色素生成，具有优异的美白和抗衰老效果。该组合物不含化学合成的物质，无毒副作用，皮肤刺激性小，性质稳定，安全可靠。

Description

一种具有美白抗衰老功效的中药组合物及其提取物的制备方法和应用

技术领域

本发明涉及一种复配的中药组合物，该中药组合物的提取物具有美白抗衰老功效，可以应用于皮肤美白抗衰老化妆品中，属于精细化工领域。

背景技术

皮肤美白和抗衰老是化妆品的主题，具有皮肤美白和抗衰老功能的化妆品是最畅销的化妆品之一。现代科学研究证明，皮肤老化是一个非常复杂的过程，受到多种因素的影响，其中黑色素的生成和自由基引起皮肤弹性纤维的变性是两大主要因素。黑色素的形成过程为：人体皮肤黑色素细胞中的酪氨酸在酪氨酸酶的催化作用下被氧化生成多巴和多巴醌，经重排后进一步氧化生成多巴色素、5，6-二羟基吲哚、吲哚醌，最终合成黑色素。

影响黑色素的形成的主要因素有：黑色素细胞的数量、酪氨酸酶的活性、氧自由基的含量和酪氨酸的含量。其中，酪氨酸是人体必需的氨基酸，其含量是由人体自身控制的。所以，要控制黑色素的形成，只能通过控制黑色素细胞的数量、酪氨酸酶的活性和氧自由基的含量。所以，从安全的角度来说，皮肤美白和皮肤护理的途径主要有以下几个方面：一是通过抑制皮肤黑色素细胞增殖，减少黑色素细胞生成的数量；二是通过抑制皮肤黑色素生成的关键酶-酪氨酸酶的催化活性，从而降低黑色素的生成速率以达到美白目的；三是通过防晒，防止阳光中紫外线对皮肤的伤害(晒黑和晒伤)，减缓皮肤老化；四是通过使用抗氧剂去除皮肤中的氧自由基，减缓黑色素生成和延缓皮肤老化。

自由基是引起皮肤衰老的重要因素，空气污染、压力、药物等都会使身体产生自由基，而紫外线是皮肤自由基的主要诱导因素。自由基含有一个或多个未成对电子的分子或分子的一部分，具有配对的倾向。因此大多数自由基都很活泼，具有高度的化学活性。在正常情况下，人体内的自由基是处于不断产生与清除的动态平衡之中。但自由基产生过多或清除过慢，它通过攻击生命大分子物质及各种细胞，会造成机体的各种损伤，加速机体的衰老进程，表现出逐渐衰老的变化，如老年色素沉积、皮肤起皱等。因此，在美白的同时，加强抗自由基非常重要。

目前，我国美白化妆品的管理和技术均存在较大缺陷，违规添加的现象非常严重，有的甚至以氨基氯化汞等违禁品作为美白剂或添加双氧水等过氧化物进行漂白，多年来造成了许多美容事故，甚至毁容，给消费者造成了很大的伤害，已经引起国家和消费者的高度重视。近年来，在化妆品中使用的美白剂主要有对苯二酚(氢醌)、L-抗坏血酸(维生素C)、曲酸、超氧化物歧化酶(SOD)和熊果苷等化合物。但这些美白剂存在着诸多缺陷，如氢醌的刺激性非常大，维生素C和SOD非常不稳定，曲酸也有一定的刺激性和易变色性问题，熊果苷作用单一和效果不佳等。所以开发具有良好安全性、稳定性，抑制效果明显，性价比良好的天然美白剂，已成为当前医药和化妆品行业的主要研究方向之一，具有非常好的发展前景。天然物质应用于化妆品可达到皮肤治疗和抗衰老双重功效，而且具有功能多样、适用面广、安全等特性，因而日益受到重视。如发明专利CN102225039A公布了一种含甘草、牡丹皮、白蒺藜、黄精、益母草的美白中药组合物，该中药组合物采用煎煮方法进行提取制备。发明专利CN101612105公布了一种由白芨、白敛、桑白皮、白茯苓、白蒺藜、白术、白豆蔻、白芍、鹿衔草和当归的提取物组成的美白抗衰老中药组合物及其制备方法，该组合物采用浸泡提取和树脂分离富集的方法制备。发明专利CN101732223A公布了一种由芦荟、白丁香、白牵牛、白茯苓、白果仁、白芨、白芷、白术、燕窝、薏仁、龙胆草、当归、银杏组成的纯中药美白抗衰老液，该中药组合物采用煎煮方法进行提取制备。发明专利CN101804185A公布了一种含柴胡、当归、白芍、山茱萸、白术、茯苓、川芎、桃仁、白僵蚕、煨姜、薄荷和炙甘草的祛斑中药组合物，该中药组合物采用了采用二氧化碳超临界萃取技术进行提取。

发明内容

本发明的目的是提供一种中药组合物，该中药组合物的提取物能抑制酪氨酸酶活性、抑制黑色素细胞活性、吸收紫外线和清除自由基的作用，具有皮肤美白和抗衰老的功能，而且具有性质稳定、刺激性小等优点。

为达到本发明的目的，本发明采用了如下技术方案：

一种具有美白抗衰老功能的中药组合物，其特征在于包含如下重量百分比的组分：

上述中药组合物的提取物采用如下制备方法获得：将上述中药组合物中的天冬、月见草、木瓜、石榴皮、虎杖、卷柏、锁阳、白花蛇舌草粉碎，过筛后混合均匀，加入提取溶剂，加热回流提取1～3次，合并提取液，用活性炭脱色、过滤，滤液经减压浓缩至浸膏状，即得。所述的提取溶剂为水、乙醇、乙醇水溶液。

本发明的另一目的是将该中药组合物的提取物用于皮肤美白和抗衰老化妆品中，制出性质稳定、效果良好的美白抗衰老化妆品。

上述中药组合物的提取物在配制美白抗衰老化妆品中的应用，其特征在于美白抗衰老化妆品中含有上述中药组合物的提取物，其用量为0.05～20％，优选用量为0.5～10％。除了含有上述中药组合物以外，可以根据需要适当地添加适合化妆品使用的通常成分，如保湿剂、润肤剂、水、乳化剂等基质成分。

美白抗衰老化妆品的剂型没有特别限制，可以为溶液、乳液、膏状、粉状、喷剂等。

本发明的有益效果：本发明的中药组合物的提取物具有抑制黑色素细胞、抑制酪氨酸酶、抗自由基和抗紫外线作用，能有效抑制皮肤黑色素生成，具有优异的美白和抗衰老效果。该组合物不含化学合成的物质，无毒副作用，皮肤刺激性小，性质稳定，安全可靠。另外，除了美白效果外，由于该组合物含有多种中药活性成分，具有活血化淤的功能，可为皮肤直接提供和滋养其正常生理过程中的营养组分，促进皮肤新陈代谢，改善皮肤的健康，具有很好的护肤效果。

具体实施方式

以下通过具体实施例来对本发明作进一步的说明，但这些实施例只是为了说明，不是对本发明的限制。

实施例1中药组合物(I)及其提取物的制备

取天冬、月见草、木瓜、石榴皮、虎杖、卷柏、锁阳、白花蛇舌草各100g，粉碎，过40目筛后混合均匀，加入质量分数为95％的乙醇水溶液6.4kg，加热回流提取60min，重复提取3次，合并提取液，用活性炭脱色、过滤，滤液经减压浓缩至浸膏状，即得。

实施例2中药组合物(II)及其提取物的制备

取天冬50g、月见草80g、木瓜100g、石榴皮150g、虎杖70g、卷柏60g、锁阳90g、白花蛇舌草150g，粉碎，过40目筛后混合均匀，加入质量分数为70％的乙醇水溶液7.5kg，加热回流提取90min，重复提取2次，合并提取液，用活性炭脱色、过滤，滤液经减压浓缩至浸膏状，即得。

实施例3中药组合物(III)及其提取物的制备

取天冬60g、月见草100g、木瓜60g、石榴皮120g、虎杖90g、卷柏80g、锁阳100g、白花蛇舌草90g，粉碎，过40目筛后混合均匀，加入质量分数为50％的乙醇水溶液7kg，加热回流提取60min，重复提取3次，合并提取液，用活性炭脱色、过滤，滤液经减压浓缩至浸膏状，即得。

实施例4美白抗衰老效果评价实验方法与结果

1、试样的配制

将上述实施例中药组合物的提取物溶于二甲亚砜中，配成浓度为0.1％的样品溶液，进行下面试验。同时以熊果苷作为对照样品。

2、抑制酪氨酸酶活力效果评价试验

按表1准确吸取样品溶液、pH值为6.8的磷酸盐缓冲溶液(PBS)和质量分数为0.1％的多巴溶液，充分混合，于30℃孵育5min后，加入活度为110U/mL的酪氨酸酶溶液，再在30℃下孵育10min，迅速转移至比色皿中，在475nm处测吸光度。使用曲酸、氢醌、抗坏血酸、熊果苷作为对照物。

表1

按式(1)计算样品对酪氨酸酶的相对抑制率(I，简称抑制率，下同)。

I = \frac{(A_{1} - A_{2}) - (A_{3} - A_{4})}{A_{1} - A_{2}} - - - (1)

式中：A₁、A₂、A₃、A₄分别为1组～4组溶液的吸光度。

3、抑制黑色素细胞中黑色素合成试验

将B16黑色素瘤细胞以1×10⁵个/mL的密度接种于96孔板中，每孔90μL，CO₂孵箱中孵育24小时后，每孔加入样品溶液。同时设立培养基和细胞的空白对照组。

将培养板置于孵箱中孵育72小时后，弃去上清液，PBS洗涤两遍，然后每孔加入0.5mL胰酶消化细胞3min，每孔加入2mL维持液终止消化。混匀后，每种浓度取出0.5mL做细胞计数。其余细胞悬液以2500r/min离心分离5min，弃去上清液，于沉淀中加入NaOH溶液，加热使黑色素溶解，选择490nm波长在酶联免疫检测仪下测定吸光度值。按式(2)计算样品对黑色素合成抑制率(I’)。

I^{'} = [1 - \frac{A_{5} \div P_{1}}{A_{6} \div P_{2}}] \times 100 % - - - (2)

式中：A₅为药物孔吸光度值；P₁为药物孔细胞密度；A₆为对照孔吸光度值；P₂为对照孔细胞密度。

4、羟自由基清除效果评价试验

在25mL比色管中依次加入2mmol/L FeSO₄3mL，1mmol/L H₂O₂3mL，摇匀，接着加入6mmol/L水杨酸3mL，摇匀，于37℃水浴加热15min后取出，测其吸光度A_o。然后分别加入一定浓度的待测样品液0.2mL、0.4mL、0.6mL、0.8mL、1.0mL，然后再分别加入蒸馏水0.8mL、0.6mL、0.4mL、0.2mL、0mL，摇匀，继续水浴加热15min，取出测其吸光度A_x。按上述方法，加入如表2所示的各液体，不加水杨酸，摇匀，水浴加热15min，测值A_xo。

表2

按式(3)计算自由基清除率(D)。

羟自由清除率(％)＝A_o-(A_x-A_xo)/A_o*100 (3)

式中A_o为空白对照的吸光值；A_x为加样品的吸光值；A_xo为不加显色剂H₂O₂溶液本底吸收值

5、抗紫外线效果评价试验

按照中华人民共和国轻工行业标准QB/T2334-1997(化妆品中紫外线吸收剂定性测定-紫外分光光度法)进行试验。将样品溶液用95％乙醇稀释到100mL，然后在280～400nm范围内，每隔10nm进行扫描，确定各波长下的吸光度，并计算平均吸光度。

6、实验结果

美白抗衰老效果评价实验见表3所示。

表3

实验结果表明，本发明的中药组合物的提取物能有效地抑制酪氨酸酶活性和抑制黑色素合成，同时具有清除自由基和抗紫外线的功能，这些功能均优于目前常用的美白剂——熊果苷。

实施例5美白抗衰老乳的制备

表4给出含有中药组合物的提取物的美白抗衰老乳配方，各物质的用量用质量分数表示。

表4

美白抗衰老乳的制备方法：将A组分各物料(除中药组合物的提取物)加入水中，加热至85℃使其溶解，制得水相。另将B组分混合后加热至85℃熔融，乳化前加入C组分，搅拌分散均匀制得油相。于搅拌下将B组分和C组分缓慢加入A组分中，均质处理，待降温至50℃时加入中药组合物的提取物和D组分，继续缓慢搅拌，冷却至室温，陈化24h后即可包装，即可。

实施例6美白抗衰老精华露的制备

表5给出含有中药组合物的美白抗衰老精华露配方，各物质的用量用质量分数表示。

表5

美白抗衰老精华露的制备方法：去离子水加热至85℃，加入羟乙基纤维素，搅拌溶解均匀，加入1，3-丁二醇。搅拌冷却至50℃时，加入其他成分，继续搅拌，冷却至38℃，即为美白抗衰老精华露。

Claims

1.一种具有美白抗衰老功效的中药组合物，其特征在于以重量百分比计，由以下组分组成：天冬1～30％、月见草1～30％、木瓜3～50％、石榴皮3～50％、虎杖1～30％、卷柏3～40％、锁阳2～30％、白花蛇舌草2～40％；上述中药组合物的提取物采用如下制备方法获得：将上述中药组合物中的天冬、月见草、木瓜、石榴皮、虎杖、卷柏、锁阳、白花蛇舌草粉碎，过筛后混合均匀，加入提取溶剂，加热回流提取1～3次，合并提取液，用活性炭脱色、过滤，滤液经减压浓缩至浸膏状，即得；所述的提取溶剂为水、乙醇、乙醇水溶液。

2.含有权利要求1所述中药组合物的提取物的美白抗衰老化妆品，其特征在于：该美白抗衰老化妆品中含有权利要求1所述的中药组合物的提取物，其用量为0.05-20％，优选用量为0.5～10％。