CN104434881A - 一种盐酸他喷他多缓释微丸及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了 一种盐酸他喷他多缓释微丸及其制作方法， 包括肠溶层、隔离层、含药微丸；其特征在于：所述肠溶层包裹在隔离层外侧，隔离层包裹在含药微丸外侧；所述肠溶层包括：肠溶预混包衣剂 178mg ；所述隔离层包括：羟丙甲纤维素 16-32mg ，蔗糖 3-20mg ，滑石粉 6-22mg ，纯化水 280-420mg ；所述含药微丸包括：盐酸他喷他多 50mg ，空白丸芯 50mg ，填充剂 103-165mg ，润滑剂 5-28mg ，粘合剂 5-6mg 。 本发明涉及盐酸他喷他多为有效成分的肠溶微丸，所述微丸是以盐酸他喷他多为主要成分、适量的空白丸芯、填充剂、粘合剂、稳定剂、润滑剂制成含药微丸，再包以隔离层、肠溶包衣层。本发明制备的盐酸他喷他多溶缓释微丸，剂型新颖，药物的释放平稳、可控性好，与已上市片剂相比有明显的技术优势，提高了生物利用度。
Description
技术领域
本发明涉及一种药物制剂，尤其涉及一种盐酸他喷他多缓释微丸及其制作方法。
背景技术
盐酸他喷他多(TapentadolHydrochloride)是由美国强生制药(Johnson&Johnson.)和德国GruenenthalGmbH公司联合研制的新型口服止痛药，其速释片剂于2008年11月经美国FDA批准上市(商品名：NUCNTA)，临床上使用的速释片有50、75、100mg3种规格，用于缓解中度及重度急性疼痛。其缓释片剂于2012年8月经美国FDA批准上市(商品名：NUCYNTAER)，用于治疗成人糖尿病周围神经病变(DPN)引起的相关的神经性疼痛。通过2次/日，口服镇痛的方式，可以起到连续、阿片样镇痛作用并能够维持一段时间。他喷他多属阿片类药物，该制剂耐冲击挤压，可防止（作为毒品）滥用。
他喷他多是一种新型双重作用方式的中枢性镇痛药,他喷他多通过两种互补的作用机制实现更加强效的镇痛效用，它既是μ阿片受体激动药,又是去甲肾上腺素重吸收抑制药,对急性、炎性和慢性神经病理性疼痛的多种动物模型有镇痛作用,其效能介于***和曲马多，但他喷他多比其它阿片类镇痛药如***、曲马多等，更不易产生镇痛耐受性和依赖性,不良反应(如恶心、呕吐等)较轻，副作用小。
目前，市场上的现有产品存在药物释放稳定效果低，可控性差，生物利用率低等不足。
发明内容
本发明的目的是提供一种具有药物释放稳定效果高，可控性好，生物利用率高的一种盐酸他喷他多缓释微丸。
为了实现本发明的目的，本发明是通过以下技术方案实现的：一种盐酸他喷他多缓释微丸，包括肠溶层、隔离层、含药微丸；其特征在于：所述肠溶层包裹在隔离层外侧，隔离层包裹在含药微丸外侧；所述肠溶层包括：肠溶预混包衣剂178mg；所述隔离层包括：羟丙甲纤维素16-32mg，蔗糖3-20mg，滑石粉6-22mg，纯化水280-420mg；所述含药微丸包括：盐酸他喷他多50mg，空白丸芯50mg，填充剂103-165mg，润滑剂5-28mg，粘合剂5-6mg。
所述隔离层中优选的重量配比为：纤维素24mg，蔗糖8mg，滑石粉10mg，纯化水350mg。
所述含药微丸中优选的重量配比为：填充剂150mg，润滑剂25mg，粘合剂5mg。
所述填充剂是微晶纤维素；所述润滑剂是滑石粉；所述粘合剂是羟丙甲纤维素。
其制作方法包含如下工序：
1、 将粘合剂使用纯化水制成浓度为2%的粘合剂溶液；
2、 将甲砜霉素原料、填充剂、润滑剂混合均匀，制成混分，备用；
3、 将空白丸芯放入离心制丸机中，喷以粘合剂并将上述混粉慢慢的撒如其中，完成后放入流化床烘干，制成含药微丸，备用；
4、 将羟丙甲纤维素、蔗糖、滑石粉、纯化水按上述重量配比配置成隔离层包衣剂；
5、 将含药微丸放入流化床包衣剂中，调整参数，采用配置好的隔离层包衣剂进行包衣，制成隔离层药丸，备用；
6、 将肠溶预混包衣剂与纯化水配置成肠溶包衣剂；
7、 将隔离层药丸放入流化床包衣剂中，调整参数，采用配置好的肠溶包衣剂进行包衣；
8、 将包衣后的药丸装入胶囊中。
本发明涉及盐酸他喷他多为有效成分的肠溶微丸，所述微丸是以盐酸他喷他多为主要成分、适量的空白丸芯、填充剂、粘合剂、稳定剂、润滑剂制成含药微丸，再包以隔离层、肠溶包衣层。本发明制备的盐酸他喷他多溶缓释微丸，剂型新颖，药物的释放平稳、可控性好，与已上市片剂相比有明显的技术优势，提高了生物利用度。
盐酸他喷他多是第一个也是唯一的一个经FDA批准的用于治疗与DPN相关的神经性疼痛的药物。与此相关的，盐酸他喷他多也是目前被批准的用于治疗成人中度到重度的慢性疼痛，是一个连续、需要一段时间的镇痛。在美国大约有2600万人糖尿病患者，约60 -70%的糖尿病患者有某种形式的神经病变。最常见的神经病变是DPN，这会导致脚趾、脚、腿、手和胳膊的疼痛和感觉丧失，还可能包括一个持续发热,刺痛或刺痛感。据估计，在美国有近八百万人受DPN影响。DPN发生的机制很复杂，包括中枢和外周机制,某些患有DPN的患者在治疗上需多种途径。“DPN引起的疼痛很难控制，这使得一些病人和医护人员去寻找替代治疗,”迈阿密大学医学院，医学麻醉学和内科的基斯a. Candiotti,医学博士教授说，“盐酸他喷他多和目前的治疗方法相比，是一个不同的方法，可能成为这些病人的一个重要的新选择。” 盐酸他喷他多是一个作用于中枢的合成止痛剂。其确切的作用机制尚未知。虽然临床相关性尚不清楚，但前期临床的研究表明，盐酸他喷他多同时是受体和再摄取抑制剂。抽取两个随机的三期临床对照试验数据，显示用盐酸他喷他多治疗3周后，患者的疼痛强度至少减少一分，这些患者中一部分继续服用同样剂量的盐酸他喷他多,一部分改为口服安慰剂。再过12周后，与那些改为安慰剂的患者相比，继续服用盐酸他喷他多的疼痛明显减轻(100 -250毫克，每日两次)。研究结果还表明，盐酸他喷他多普遍具有良好的耐受性。
本发明的工艺特点：1、选择原料科学，生产工艺先进，其产品方便存放和使用；2、产品中药物成分易被人体吸收；3、原料来源广泛，加工艺线路短，产品易加工制造。
具体实施方式：
实施例1
一种盐酸他喷他多缓释微丸，包括肠溶层、隔离层、含药微丸；其特征在于：所述肠溶层包裹在隔离层外侧，隔离层包裹在含药微丸外侧；所述肠溶层包括：肠溶预混包衣剂178mg；所述隔离层包括：羟丙甲纤维素16-32mg，蔗糖3-20mg，滑石粉6-22mg，纯化水280-420mg；所述含药微丸包括：盐酸他喷他多50mg，空白丸芯50mg，填充剂103-165mg，润滑剂5-28mg，粘合剂5-6mg。
所述隔离层中优选的重量配比为：纤维素24mg，蔗糖8mg，滑石粉10mg，纯化水350mg。
所述含药微丸中优选的重量配比为：填充剂150mg，润滑剂25mg，粘合剂5mg。
所述填充剂是微晶纤维素；所述润滑剂是滑石粉；所述粘合剂是羟丙甲纤维素。
实施例2
其制作方法包含如下工序：
1、 将粘合剂使用纯化水制成浓度为2%的粘合剂溶液；
2、 将甲砜霉素原料、填充剂、润滑剂混合均匀，制成混分，备用；
3、 将空白丸芯放入离心制丸机中，喷以粘合剂并将上述混粉慢慢的撒如其中，完成后放入流化床烘干，制成含药微丸，备用；
4、 将羟丙甲纤维素、蔗糖、滑石粉、纯化水按上述重量配比配置成隔离层包衣剂；
5、 将含药微丸放入流化床包衣剂中，调整参数，采用配置好的隔离层包衣剂进行包衣，制成隔离层药丸，备用；
6、 将肠溶预混包衣剂与纯化水配置成肠溶包衣剂；
7、 将隔离层药丸放入流化床包衣剂中，调整参数，采用配置好的肠溶包衣剂进行包衣；
8、 将包衣后的药丸装入胶囊中。
Claims (5)
1.一种盐酸他喷他多缓释微丸，包括肠溶层、隔离层、含药微丸；其特征在于：所述肠溶层包裹在隔离层外侧，隔离层包裹在含药微丸外侧；所述肠溶层包括：肠溶预混包衣剂178mg；所述隔离层包括：羟丙甲纤维素16-32mg，蔗糖3-20mg，滑石粉6-22mg，纯化水280-420mg；所述含药微丸包括：盐酸他喷他多50mg，空白丸芯50mg，填充剂103-165mg，润滑剂5-28mg，粘合剂5-6mg。
2.根据权利要求1所述的一种盐酸他喷他多缓释微丸，其特征在于：所述隔离层中优选的重量配比为：纤维素24mg，蔗糖8mg，滑石粉10mg，纯化水350mg。
3.根据权利要求1所述的一种盐酸他喷他多缓释微丸，其特征在于：所述含药微丸中优选的重量配比为：填充剂150mg，润滑剂25mg，粘合剂5mg。
4.根据权利要求1或3所述的一种盐酸他喷他多缓释微丸，其特征在于：所述填充剂是微晶纤维素；所述润滑剂是滑石粉；所述粘合剂是羟丙甲纤维素。
5.根据权利要求1-3所述的一种盐酸他喷他多缓释微丸的制备方法，其特征在于：包含如下工序：
将粘合剂使用纯化水制成浓度为2%的粘合剂溶液；
将甲砜霉素原料、填充剂、润滑剂混合均匀，制成混分，备用；
将空白丸芯放入离心制丸机中，喷以粘合剂并将上述混粉慢慢的撒如其中，完成后放入流化床烘干，制成含药微丸，备用；
将羟丙甲纤维素、蔗糖、滑石粉、纯化水按上述重量配比配置成隔离层包衣剂；
将含药微丸放入流化床包衣剂中，调整参数，采用配置好的隔离层包衣剂进行包衣，制成隔离层药丸，备用；
将肠溶预混包衣剂与纯化水配置成肠溶包衣剂；
将隔离层药丸放入流化床包衣剂中，调整参数，采用配置好的肠溶包衣剂进行包衣；
将包衣后的药丸装入胶囊中。
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| CN102065852A (zh) * | 2007-11-23 | 2011-05-18 | 普罗泰克医药公司 | 他喷他多组合物 |
| EP2606879A1 (en) * | 2011-12-21 | 2013-06-26 | Hexal AG | Multiple unit pellet tablet formulation comprising an opioid |
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2014
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