CN104322528A - 一种除草组合物、应用及其药物制剂 - Google Patents

Abstract

本发明属于农药技术领域，特别涉及一种除草组合物、应用及其药物制剂。本发明提供的玉米田除草组合物由5～75重量份的氨唑草酮、1～10重量份的烟嘧磺隆、10～75重量份的莠去津组成。该玉米田除草组合物利用了氨唑草酮、烟嘧磺隆、莠去津三种除草剂的不同作用机理，将三者进行复配，达到了增效作用，该三元混合物可能够有效防治玉米田草害，杀草谱广，持效期长，可以制备成悬浮剂、可分散油悬浮剂、可湿性粉剂或水分散粒剂。

Description

一种除草组合物、应用及其药物制剂

技术领域

本发明属于农药技术领域，特别涉及一种除草组合物、应用及其药物制剂。

背景技术

玉米除草剂品种较多，根据用药方式可分为茎叶处理除草剂和土壤封闭处理除草剂。茎叶处理除草剂是指在杂草出苗后，直接施用于杂草茎叶杀死杂草的药剂，其使用方法为把除草剂稀释在一定量的水中，对杂草幼苗进行喷洒处理，通过杂草茎叶对药物的吸收和传导来消灭杂草。土壤封闭处理除草剂在使用时，把除草剂撒于土壤表层或通过混土操作把除草剂拌入土壤中，建立起一个除草剂封闭层，以杀死萌发的杂草；这类除草剂可被杂草的根、牙鞘或上下胚轴等吸收而发挥作用。

现在市场上的除草剂种类多种多样，很多除草剂长期单一使用会使杂草产生抗药性，给农民的耕种带来很多不便。目前玉米田除草剂主要是苗后除草剂，苗前封闭除草剂受气候因素的影响，效果没法保证，苗后除草剂一次用药可以控制一个生长季节的杂草，目前常用的苗后除草剂主要是烟嘧磺隆类和硝磺草酮类，烟嘧磺隆由于连年使用已经开始产生抗性，但是目前没有其他更好的药剂来替代，硝磺草酮类药剂见效快，但是杂草以复发，急需一种防治效果好、见效快，死草彻底的玉米田除草剂。

发明内容

有鉴于此，本发明的发明目的在于提供一种玉米田除草组合物及其药物制剂。该玉米田除草组合物的防治效果好、见效快，死草彻底，能够有效防治玉米田草害，可以制备成悬浮剂、可分散油悬浮剂、可湿性粉剂或水分散粒剂，可作为玉米田茎叶处理除草剂使用。

为实现本发明的发明目的，本发明提供如下技术方案：

本发明提供了一种玉米田除草组合物，其由如下重量份的组分组成：

氨唑草酮     5～70份

烟嘧磺隆     1～10份

莠去津       10～75份。

氨唑草酮为光合作用抑制剂，可以进行土壤处理也可进行茎叶喷施，主要通过根系和叶面吸收，主要用于防除阔叶杂草和少部分禾本科杂草，敏感植物受药后典型症状为褪绿，停止生长，组织枯黄直至最终死亡。

烟嘧磺隆是玉米田苗后专用除草剂，对玉米田中的禾本科杂草及部分阔叶杂草有显著的防效，对玉米安全性好，但是由于烟嘧磺隆主要对禾本科杂草活性高，只对部分阔叶杂草活性好，其杀草谱较窄。

莠去津是内吸选择性苗前、苗后除草剂，根吸收为主，茎叶吸收很少，适用于玉米、高粱、甘蔗、果树、苗圃、林地，对十字花科、豆科杂草及某些多年生杂草均有一定抑制作用，且易被雨水淋洗至土壤较深层，对某些深根草亦有效，但易产生药害，持效期也较长。

不同除草剂活性组分混合后各活性成分由于组成、结构、理化性质的差异，使得各活性成分之间的联合作用通常表现为增效作用、相加作用或拮抗作用。所谓增效作用就是不同物质间的相互协作作用，其产生的效果大于各个成分效果的总合；而相加作用就是其产生的效果等于各个成分效果的总合；拮抗作用是指两种物质作用于生物机体时，产生了一种物质干扰另外一种物质的效果，或彼此互相干扰对方的效果，使总体效果下降的现象。

本发明巧妙地利用了氨唑草酮、烟嘧磺隆、莠去津三种除草剂的不同作用机理，将三者进行复配，达到了增效作用。本发明参照共毒系数法评价本发明提供的玉米田除草组合物中三种不同活性组分复配后的相互作用，其中，共毒系数>120为增效作用，共毒系数在80～120之间表示为相加作用，共毒系数<80表示为拮抗作用。实验结果证实，本发明提供的玉米田除草组合物可作为玉米田苗后杂草茎叶除草剂除草剂使用，该玉米田除草组合物的共毒系数>120，为增效作用。实验结果还表明，本发明提供的玉米田除草组合物能够有效防除对现有的除草剂已经产生很强的抗性的牛筋草、狗尾草；并且该玉米田除草组合物对玉米安全。

在本发明的一些实施例中，本发明提供的玉米田除草组合物中氨唑草酮的含量为5重量份、10重量份、20重量份、25重量份、30重量份、50重量份或70重量份。

在本发明的一些实施例中，本发明提供的玉米田除草组合物中烟嘧磺隆的含量为1重量份、2重量份、4重量份、7重量份或10重量份。

在本发明的一些实施例中，本发明提供的玉米田除草组合物中莠去津为10重量份、20重量份、22重量份25重量份、30重量份或75重量份。

本发明还提供了一种玉米田除草组合物药物制剂，其由本发明提供的玉米田除草组合物和农药学上可接受的辅料组成，

该玉米田除草组合物由如下重量份的组分组成：

氨唑草酮     5～70份

烟嘧磺隆     1～10份

莠去津       10～75份。

优选地，本发提供的药物制剂中，以质量百分比计，其中本发明提供的玉米田除草组合物的含量为16％～99％。在本发明的一些实施例中，以质量百分比计，本发明提供的玉米田除草组合物的含量为16％、42％、49％、52％、57％、80％、81％、90％、95％或99％。

优选地，本发明提供的药物制剂中，农药学上可接受的辅料包括乳化剂、润湿剂、分散剂、增稠剂、防冻剂、防腐剂、触变剂、隔离剂、崩解剂或载体中的一种或两者以上混合物。

优选地，本发明提供的药物制剂中，分散剂为木质素磺酸钠、木质素磺酸钙、聚丙烯酸钠、亚甲基双萘磺酸盐、烷基苯磺酸钙盐、烷基苯磺酸胺盐、亚甲基双萘磺酸钠甲醛缩合物、聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物、羧甲基纤维素、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、三聚磷酸钠或烷基萘磺酸盐缩聚物中的一种或两者以上混合物。在本发明的一些实施例中，其中的亚甲基双萘磺酸盐为NNO(亚甲基双萘磺酸钠)。

优选的，本发明提供的药物制剂中，乳化剂为非离子乳化剂和/或阴离子乳化剂。更为优选地，非离子乳化剂为烷基酚聚氧乙烯醚、脂肪醇聚氧乙烯醚、苄基酚聚氧乙烯醚、苯乙基苯酚聚氧乙烯醚、油酸聚氧乙烯醚、松香酸聚氧乙烯醚的一种或两种以上混合物，更为优选地，阴离子乳化剂为烷基苯磺酸盐、烷基苯磺酸钙、脂肪醇硫酸盐、脂肪醇聚氧乙烯硫酸盐、脂肪醇聚氧乙烯磷酸酯、烷基酚聚氧乙烯磷酸酯中的一种或两种以上混合物。

优选地，本发明提供的药物制剂中，润湿剂为阴离子润湿剂和/或非离子型润湿剂。更为优选地，阴离子润湿剂为十二烷基硫酸钠、烷基萘磺酸钠、脂肪醇聚乙二醇醚硫酸盐、脂肪醇聚氧乙烯醚羧酸盐或烷基萘磺酸盐中的一种或两者以上混合物。更为优选地，非离子型润湿剂为脂肪醇聚乙烯醚、壬基酚聚氧乙烯醚、失水山梨醇脂肪酸酯聚氧乙烯醚或烷基萘甲醛缩合物中的一种或者两者以上混合物。

优选地，本发明提供的药物制剂中，增稠剂为黄原胶、聚乙烯醇、海藻酸钠、硅藻土、淀粉、高岭土或有机膨润土中的一种或两者以上混合物。

优选地，本发明提供的药物制剂中，防冻剂为乙二醇、丙二醇、丙三醇、己二醇、尿素、硫酸铵、氯化钠或氯化钙中的一种或者两者以上混合物。

优选地，本发明提供的药物制剂中，防腐剂为苯甲酸、苯甲酸钠、山梨酸、山梨酸钾、丙酸钙、对羟苯甲酸异丙酯、对羟苯甲酸丙酯中的一种或者两者以上混合物。

优选地，本发明提供的药物制剂中，触变剂为二氧化硅、膨润土、硅酸镁铝中的一种或者两者以上混合物。

优选地，本发明提供的药物制剂中，消泡剂为长链醇、聚合甘油、脂肪醇、有机硅类中的一种或者两者以上混合物。

优选地，本发明提供的药物制剂中，载体为高岭土、硅藻土、轻质碳酸钙、白炭黑、凹凸棒、可溶性淀粉、尿素、胺肥、葡萄糖、麦芽糖、蔗糖、柠檬酸、无水碳酸钾、无水碳酸氢钾、无水硫酸钠、无水碳酸氢钠、无水碳酸钠或无水碳酸氢钠中的一种或者两者以上混合物。

优选的，本发明提供的药物制剂中，溶剂为大豆油、玉米油、矿物油(汽油、柴油、机油)、油酸甲酯、150#溶剂油、200#溶剂油。

所述的崩解剂选自：碳酸氢钠、碳酸钠、膨润土、尿素、硫酸铵、葡萄糖、氯化铝中的一种或多种。

本发明提供的药物制剂的剂型可以为粉剂、可湿性粉剂、粒剂、水分散粒剂或悬浮剂。优选地，本发明提供的药物制剂的剂型为悬浮剂、可分散油悬浮剂、可湿性粉剂或水分散粒剂。

优选地，本发明提供的药物制剂的剂型为悬浮剂时，农药学上可接受的辅料包括分散剂、润湿剂、增稠剂、防冻剂、防腐剂、触变剂中的一种或两者以上混合物。在本发明的一些实施例中，本发明提供的药物制剂的剂型为悬浮剂时，农药学上可接受的辅料包括分散剂、润湿剂、增稠剂、防冻剂、防腐剂中的一种或两者以上混合物。

优选地，本发明提供的药物制剂，其剂型为悬浮剂时，以质量百分含量计，由如下组分组成：16％～99％的除草组合物；0.1％～15％的分散剂；0.1％～15％的润湿剂；0.1％～5％的增稠剂；0.1％～6％的防冻剂；0.1％～2％的防腐剂；水补足至100％；

优选地，本发明提供的药物制剂，其剂型为可分散油悬浮剂时，农药学上可接受的辅料包括分散剂、乳化剂、润湿剂或增稠剂中的一种或两者以上混合物。

优选地，本发明提供的药物制剂，其剂型为可分散油悬浮剂时，以质量百分比计，由如下组分组成：16％～99％的玉米田除草组合物；0.3％～20％的分散剂；0.5％～15％的润湿剂；0.2％～15％的乳化剂；0.2％～15％的增稠剂

优选地，本发明提供的药物制剂，其剂型为可湿性粉剂时，农药学上可接受的辅料包括润湿剂、分散剂乳化剂或载体中的一种或两者以上混合物。

优选地，本发明提供的药物制剂，其剂型为可湿性粉剂时，以质量百分比计，由如下组分组成：16％～99％的玉米田除草组合物；0.3％～15％的润湿剂；02％～20％的分散剂；0.2％～20％渗透剂；载体补足至100％；

优选地，本发明提供的药物制剂，其剂型为水分散粒剂时，农药学上可接受的辅料包括润湿剂、分散剂、乳化剂、隔离剂或载体中的一种或两者以上混合物。在本发明的一些实施例中，本发明提供的药物制剂的剂型为水分散粒剂时，农药学上可接受的辅料包括润湿剂、分散剂、乳化剂或载体中的一种或两者以上混合物。

优选地，本发明提供的药物制剂，其剂型为水分散粒剂时，以重量百分比计，由如下组分组成：16％～99％的玉米田除草组合物；0.3％～20％的润湿剂；0.2％～20％的分散剂；0.2％～20％乳化剂；载体补足至100％；

本发明提供了一种玉米田除草组合物及其药物制剂。本发明提供的玉米田除草组合物由5～70重量份的氨唑草酮、1～10重量份的烟嘧磺隆、10～75重量份的莠去津组成。该玉米田除草组合物利用了氨唑草酮、烟嘧磺隆、莠去津三种除草剂的不同作用机理，将三者进行复配，达到了增效作用，可以作为玉米田茎叶处理除草剂使用。实验结果证实，本发明提供的玉米田除草组合物的共毒系数>120，为增效作用，其防治效果好、使用时间长，能够有效防治玉米田草害，可以制备成悬浮剂、可分散油悬浮剂、可湿性粉剂或水分散粒剂。

具体实施方式

本发明公开了一种除草组合物、应用及其药物制剂，本领域技术人员可以借鉴本文内容，适当改进工艺参数实现。特别需要指出的是，所有类似的替换和改动对本领域技术人员来说是显而易见的，它们都被视为包括在本发明。本发明的方法及应用已经通过较佳实施例进行了描述，相关人员明显能在不脱离本发明内容、精神和范围内对本文所述的方法和应用进行改动或适当变更与组合，来实现和应用本发明技术。

本发明提供的一种除草组合物、应用及其药物制剂中的试剂和原料均可由市场购得。

下面结合实施例，进一步阐述本发明：

实施例1 除草组合物悬浮剂的制备

取5％氨唑草酮、1％烟嘧磺隆、10％莠去津、木质素磺酸钠9％、十二烷基磺酸钠8％、黄原胶0.9％、丙二醇4％、苯甲酸钠1.5％、加入水至100％，混合、剪切均匀、研磨至D(90)小于5μm，即得16％氨唑草酮·烟嘧磺隆·莠去津悬浮剂。

实施例2 除草组合物悬浮剂的制备

取20％氨唑草酮、2％烟嘧磺隆、20％莠去津、木质素磺酸钙6％、烷基萘磺酸钠4％、高岭土0.5％、丙三醇3％、苯甲酸钠0.9％、加入水至100％，混合、剪切均匀、研磨至D(90)小于5μm，即得42％氨唑草酮·烟嘧磺隆·莠去津悬浮剂。

实施例3 除草组合物可分散油悬浮剂的制备

取20％氨唑草酮、4％烟嘧磺隆、25％莠去津、木质素磺酸钠4％、十二烷基磺酸钠5％、、蓖麻油聚氧乙烯醚7％、有机膨润土2％、大豆油补足100％、搅拌均匀，剪切1个小时，过砂磨机研磨至细度D(90)小于等于5μm，即得49％氨唑草酮·烟嘧磺隆·莠去津可分散油悬浮剂。

实施例4 除草组合物可分散油悬浮剂的制备

取25％氨唑草酮、2％烟嘧磺隆、30％莠去津、木质素磺酸钠5％、十二烷基磺酸钠6％、蓖麻油聚氧乙烯醚4％、机膨润土1％、油酸甲酯补足100％、搅拌均匀，剪切1个小时，过砂磨机研磨至细度D(90)小于等于5μm，即得57％氨唑草酮·烟嘧磺隆·莠去津可分散油悬浮剂。

实施例5 除草组合物可湿性粉剂的制备

取50％氨唑草酮、10％烟嘧磺隆、20％莠去津、十二烷基硫酸钠5％、烷基酚聚氧乙烯醚4％、脂肪醇聚氧乙烯醚羧酸盐6％、白炭黑1％、轻质碳酸钙补足至100％，混合均匀，经气流粉碎后，即得80％氨唑草酮·烟嘧磺隆·莠去津可湿性粉剂

实施例6 除草组合物可湿性粉剂的制备

取70％氨唑草酮、7％烟嘧磺隆、22％莠去津、拉开粉0.3％、脂肪胺聚氧乙烯醚0.2％、苯乙基酚聚氧乙基聚丙烯基醚0.2％、轻质碳酸钙补足至100％，混合均匀，经气流粉碎后，即得99％氨唑草酮·烟嘧磺隆·莠去津可湿性粉剂

实施例7 除草组合物可湿性粉剂的制备

取10％氨唑草酮、10％烟嘧磺隆、75％莠去津、十二烷基硫酸钠1％、烷基萘磺酸盐1％、蓖麻油聚氧乙烯醚1％、高岭土补足至100％，混合均匀，经气流粉碎后，即得95％氨唑草酮·烟嘧磺隆·莠去津可湿性粉剂

实施例8 除草组合物水分散粒剂的制备

取5％氨唑草酮、10％烟嘧磺隆、75％莠去津、十二烷基硫酸钠2％、烷基酚聚氧乙烯醚1％、脂肪醇聚氧乙烯醚羧酸盐1％、碳酸氢钠1％、白炭黑1％、轻质碳酸钙4％，混合均匀，经气流粉碎后得可湿性粉剂、加30kg水混合均匀，挤压造粒、烘干、筛分即得90％氨唑草酮·烟嘧磺隆·莠去津水分散粒剂。

实施例9 除草组合物水分散粒剂的制备

取70％氨唑草酮、10％烟嘧磺隆、10％莠去津、拉开粉2％、脂肪胺聚氧乙烯醚1％、苯乙基酚聚氧乙基聚丙烯基醚2％、膨润土钙5％，混合均匀，经气流粉碎后得可湿性粉剂、加20kg水混合均匀，挤压造粒、烘干、筛分即得90％氨唑草酮·烟嘧磺隆·莠去津水分散粒剂。

实施例10 除草组合物水分散粒剂的制备

取70％氨唑草酮、1％烟嘧磺隆、10％莠去津、十二烷基硫酸钠4％、烷基萘磺酸盐3％、蓖麻油聚氧乙烯醚0.5％、碳酸氢钠0.5％、膨润土11％，混合均匀，经气流粉碎后得可湿性粉剂、加25kg水混合均匀，挤压造粒、烘干、筛分即得81％氨唑草酮·烟嘧磺隆·莠去津水分散粒剂。

实施例11 除草组合物水分散粒剂的制备

取30％氨唑草酮、2％烟嘧磺隆、20％莠去津、拉开粉10％、烷基苯磺酸钙分散8％、烷基酚甲醛树脂聚氧乙基醚12％、白炭黑8％、碳酸氢钠2％、轻质碳酸钙8％，混合均匀，经气流粉碎后得可湿性粉剂、加26kg水混合均匀，挤压造粒、烘干、筛分即得52％氨唑草酮·烟嘧磺隆·莠去津水分散粒剂。

实施例12 除草组合物药物制剂的药效试验

取实施例1至实施例11制备获得玉米田除草组合物药物制剂，进行药效实验，以70％氨唑草酮水分散粒剂作为对照组1、40g/L烟嘧磺隆可分散油悬浮剂作为对照组2、38％莠去津悬浮剂作为对照组3，清水作为空白对照组。

(1)各个组别待测药物对杂草的联合作用效果：

采用共毒系数法评价本发明提供的玉米田除草组合物及其药物制剂的增效作用：以药剂浓度(X)的自然对数与药剂对靶标杂草的生长抑制百分数或鲜重抑制百分数(Y)求回归方程，并计算得出药剂对杂草的EC₅₀值或EC₉₀值，然后求得共毒系数。以共毒系数评价复配药剂对杂草的联合作用效果，共毒系数>120表示为增效作用，共毒系数在80～120之间表示为相加作用，共毒系数<80表示为拮抗作用。

本实施例中采用的共毒系数计算公式如下：

共毒系数(CTC)＝100/(EC混×P氨唑草酮/EC氨唑草酮+EC混×P烟嘧磺隆/EC烟嘧磺隆+EC混×P莠去津/EC莠去津)

式中：EC混为混剂的EC₅₀值(对苋菜和牛筋草，下同)；P氨唑草酮为氨唑草酮在混剂有效成分中所占重量比例；P烟嘧磺隆为烟嘧磺隆在混剂有效成分中所占重量比例；P莠去津为莠去津在混剂有效成分中所占重量比例；EC氨唑草酮为氨唑草酮的EC₅₀值；EC烟嘧磺隆为烟嘧磺隆的EC₅₀值；EC莠去津为莠去津的EC₅₀值。各个组别的EC₅₀值与共毒系数见表2。

(2)各个组别待测药物对各种杂草的茎叶处理防效结果

试验一：

试验于商丘虞城夏玉米田内进行，每个组别处理4次重复，处理面积均为20m²；实施例1至实施例11、对照组1、对照组2、对照组3提供的待测药物的施药方式均为玉米3-5叶期茎叶喷雾。药后30天统计防效结果。试验处理、施药量及防效结果见表5、各个组别的玉米田生长情况见表6。

防效计算公式为：

株防效(％)＝(对照区杂草株数-处理区杂草株数)/对照区杂草株数×100

表2 各个组别的待测药物的EC₅₀值及共毒系数

从表2中实验结果可见，氨唑草酮、烟嘧磺隆和莠去津复配后所得玉米田除草组合物中，氨唑草酮、烟嘧磺隆、莠去津的重量比在5～70:1～10:10～75时，其共毒系数都远超过120，说明氨唑草酮、烟嘧磺隆、莠去津在复配后，产生了明显的增效作用。

表3 玉米田杂草茎叶处理各个组别待测药物施药量及防效结果

从表3中实验结果可知，与氨唑草酮、烟嘧磺隆、莠去津单剂相比，氨唑草酮、烟嘧磺隆和莠去津复配后所得玉米田除草组合物及其药物制剂的除草效果要明显高于三个组分中任意一个单剂，差异显著(P＜0.05)，产生了增效作用，扩大了杀草谱。本发明实施例1至实施例11提供的玉米田除草组合物对玉米田杂草的防效效果作用也具有显著提高，差异显著(P＜0.05)。

综上所述，本发明提供玉米田除草组合物在氨唑草酮、烟嘧磺隆、莠去津复配后，达到了增效作用，扩大了杀草谱，对抗药性较强的杂草也能有效防治，且没有产生药害，可用于防治玉米田杂草。

以上实施例的说明只是用于帮助理解本发明的方法及其核心思想。应当指出，对于本技术领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明原理的前提下，还可以对本发明进行若干改进和修饰，这些改进和修饰也落入本发明权利要求的保护范围内。

Claims (10)

1.一种除草组合物，其特征在于，其由如下重量份的组分组成：

氨唑草酮           5～70份

烟嘧磺隆           1～10份

莠去津             10～75份。

2.根据权利要求1所述的除草组合物在玉米田除草中的应用。

3.一种玉米田除草组合物的药物制剂，其特征在于，其由权利要求1所述的玉米除草组合物和农药学上可接受的辅料组成。

4.根据权利要求2所述的药物制剂，其特征在于，以质量百分比计，其中所述玉米田除草组合物的含量为16％～99％。

5.根据权利要求3或4所述的药物制剂，其特征在于，所述农药学上可接受的辅料包括润湿剂、分散剂、增稠剂、防冻剂、防腐剂、触变剂、载体或溶剂中的一种或两者以上混合物。

6.根据权利要求3或4所述的药物制剂，其特征在于，其剂型为悬浮剂、可分散油悬浮剂、可湿性粉剂或水分散粒剂。

7.根据权利要求6所述的药物制剂，其特征在于，其剂型为悬浮剂时，所述农药学上可接受的辅料包括所述分散剂、所述润湿剂、所述增稠剂、所述防冻剂、所述防腐剂、所述触变剂中的一种或两者以上混合物。

8.根据权利要求6所述的药物制剂，其特征在于，其剂型为可分散油悬浮剂时，所述农药学上可接受的辅料包括所述所述分散剂、所述乳化剂、所述湿润剂、所述增稠剂、所述消泡剂中的一种或两者以上混合物。

9.根据权利要求6所述的药物制剂，其特征在于，其剂型为可湿性粉剂时，所述农药学上可接受的辅料包括所述润湿剂、所述分散剂、所述乳化剂或所述载体中的一种或两者以上混合物。

10.根据权利要求6所述的药物制剂，其特征在于，其剂型为水分散粒剂时，所述农药学上可接受的辅料包括所述润湿剂、所述分散剂、所述乳化剂、所述崩解剂或所述载体中的一种或两者以上混合物。