CN104114025B - 杀线虫的顺式(杂)芳基环丙基甲酰胺衍生物 - Google Patents
杀线虫的顺式(杂)芳基环丙基甲酰胺衍生物 Download PDFInfo
- Publication number
- CN104114025B CN104114025B CN201380009324.5A CN201380009324A CN104114025B CN 104114025 B CN104114025 B CN 104114025B CN 201380009324 A CN201380009324 A CN 201380009324A CN 104114025 B CN104114025 B CN 104114025B
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- alkyl
- phenyl
- alias
- compound
- independently
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Fee Related
Links
- 0 C[C@@](*)(C(CC1)I=*)*1(*)*(*)C([U])=C Chemical compound C[C@@](*)(C(CC1)I=*)*1(*)*(*)C([U])=C 0.000 description 3
- WOTTYLXPHYEOAQ-UHFFFAOYSA-N C=CNC(c1c(C(F)(F)F)cccc1)=O Chemical compound C=CNC(c1c(C(F)(F)F)cccc1)=O WOTTYLXPHYEOAQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KJUACSFSHHJXGS-AMGKYWFPSA-N NN(C[C@H](C1)C1c(cc1)ccc1Cl)C(c(c(F)ccc1)c1F)=O Chemical compound NN(C[C@H](C1)C1c(cc1)ccc1Cl)C(c(c(F)ccc1)c1F)=O KJUACSFSHHJXGS-AMGKYWFPSA-N 0.000 description 1
- SNKKGXCEOORACS-WWDZGPRUSA-N O=C(c1ccccc1C(CCF)F)NC(C1)[C@H]1c(cc1)ccc1OC(F)F Chemical compound O=C(c1ccccc1C(CCF)F)NC(C1)[C@H]1c(cc1)ccc1OC(F)F SNKKGXCEOORACS-WWDZGPRUSA-N 0.000 description 1
- ZWCXOJYJJINQGU-UHFFFAOYSA-N O=Cc(cc1)ccc1OC(F)F Chemical compound O=Cc(cc1)ccc1OC(F)F ZWCXOJYJJINQGU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
- A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
- A01N51/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds having the sequences of atoms O—N—S, X—O—S, N—N—S, O—N—N or O-halogen, regardless of the number of bonds each atom has and with no atom of these sequences forming part of a heterocyclic ring
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
- A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
- A01N37/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most two bonds to halogen, e.g. carboxylic acids
- A01N37/18—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most two bonds to halogen, e.g. carboxylic acids containing the group —CO—N<, e.g. carboxylic acid amides or imides; Thio analogues thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
- A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
- A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
- A01N43/02—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one or more oxygen or sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- A01N43/04—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one or more oxygen or sulfur atoms as the only ring hetero atoms with one hetero atom
- A01N43/06—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one or more oxygen or sulfur atoms as the only ring hetero atoms with one hetero atom five-membered rings
- A01N43/08—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one or more oxygen or sulfur atoms as the only ring hetero atoms with one hetero atom five-membered rings with oxygen as the ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
- A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
- A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
- A01N43/02—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one or more oxygen or sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- A01N43/04—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one or more oxygen or sulfur atoms as the only ring hetero atoms with one hetero atom
- A01N43/06—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one or more oxygen or sulfur atoms as the only ring hetero atoms with one hetero atom five-membered rings
- A01N43/10—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one or more oxygen or sulfur atoms as the only ring hetero atoms with one hetero atom five-membered rings with sulfur as the ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
- A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
- A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
- A01N43/02—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one or more oxygen or sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- A01N43/04—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one or more oxygen or sulfur atoms as the only ring hetero atoms with one hetero atom
- A01N43/06—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one or more oxygen or sulfur atoms as the only ring hetero atoms with one hetero atom five-membered rings
- A01N43/12—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one or more oxygen or sulfur atoms as the only ring hetero atoms with one hetero atom five-membered rings condensed with a carbocyclic ring
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
- A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
- A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
- A01N43/34—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- A01N43/36—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom five-membered rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
- A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
- A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
- A01N43/34—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- A01N43/40—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom six-membered rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
- A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
- A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
- A01N43/34—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- A01N43/40—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom six-membered rings
- A01N43/42—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom six-membered rings condensed with carbocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
- A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
- A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
- A01N43/48—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
- A01N43/50—1,3-Diazoles; Hydrogenated 1,3-diazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
- A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
- A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
- A01N43/48—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
- A01N43/54—1,3-Diazines; Hydrogenated 1,3-diazines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
- A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
- A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
- A01N43/48—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
- A01N43/56—1,2-Diazoles; Hydrogenated 1,2-diazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
- A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
- A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
- A01N43/48—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
- A01N43/58—1,2-Diazines; Hydrogenated 1,2-diazines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
- A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
- A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
- A01N43/48—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
- A01N43/60—1,4-Diazines; Hydrogenated 1,4-diazines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
- A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
- A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
- A01N43/72—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with nitrogen atoms and oxygen or sulfur atoms as ring hetero atoms
- A01N43/80—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with nitrogen atoms and oxygen or sulfur atoms as ring hetero atoms five-membered rings with one nitrogen atom and either one oxygen atom or one sulfur atom in positions 1,2
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P33/00—Antiparasitic agents
- A61P33/10—Anthelmintics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P33/00—Antiparasitic agents
- A61P33/14—Ectoparasiticides, e.g. scabicides
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C233/00—Carboxylic acid amides
- C07C233/64—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C233/00—Carboxylic acid amides
- C07C233/64—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
- C07C233/65—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings having the nitrogen atoms of the carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to carbon atoms of unsubstituted hydrocarbon radicals
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
- C07C311/48—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups having nitrogen atoms of sulfonamide groups further bound to another hetero atom
- C07C311/49—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups having nitrogen atoms of sulfonamide groups further bound to another hetero atom to nitrogen atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
- C07D213/81—Amides; Imides
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
- C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
- C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D231/14—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
- C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D233/64—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms, e.g. histidine
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D237/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings
- C07D237/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings
- C07D237/06—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D237/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D237/24—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
- C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
- C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D241/00—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
- C07D241/02—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings
- C07D241/10—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D241/14—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D241/24—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
- C07D307/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
- C07D307/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D307/56—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D307/68—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
Abstract
具有化学式(I)的化合物
Description
本发明涉及新颖的杀线虫组合物、新颖的化合物、制备这些化合物的方法以及它们作为杀线虫剂的用途。
具有杀线虫活性的化合物是描述于例如WO2007/108483、WO0160783和WO03027059中。
现在已经发现某些环丙基甲酰胺(特征为一个顺式取代的环丙基环)具有良好的杀线虫活性。
因此，本发明涉及一种杀线虫组合物，其除包括配制佐剂之外，还包括杀线虫有效量的一种具有化学式I的化合物
其中
A是一个含有1至3个杂原子的5-或6-元杂芳基，该杂原子各自独立地选自氧、氮和硫，或苯基，其中该杂环或该苯基环是未被取代的或被R6取代，其中
R6彼此独立地是卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-卤烷硫基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷氧基-C1-C4-烷基，
R1、R2、R3和R4彼此独立地是氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基，
R5是氢或羟基，
B是一个含有1至5个杂原子的单环或双环的5至10元杂芳香族环***，该杂原子各自独立地选自氧、氮和硫，或是一个单环或双环的5至10元芳香族环，其中该杂芳香族环或该芳香族环是未被取代的或被R9取代，其中
R9彼此独立地是卤素、氰基、R8、-OR8、-C(O)R8、-OC(O)R8、-NR7R8、-NR7C(O)R8、-NR7S(O)nR8、-S(O)nR8、-S(O)nNR7R8、-C(O)OR8或C(O)NR7R8，其中
n是0、1、或2，
R7彼此独立地是氢、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、苄基或苯基，其中苄基或苯基是未被取代的或被卤素、氰基、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基取代，并且
R8彼此独立地是未被取代的或被R10取代的C1-C4-烷基、未被取代的或被R10取代的C3-C6-环烷基、未被取代的或被R10取代的C6-C14-二环烷基、未被取代的或被R10取代的C2-C4-烯基、未被取代的或被R10取代的C2-C4-炔基、未被取代的或被R10取代的苯基、或未被取代的或被R10取代的杂芳基，其中
R10彼此独立地是羟基、卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-卤烷硫基、C2-C4-烯氧基、C2-C4-炔氧基、甲酰基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基或卤代苯基，
其中B和A-CO-NR5在环丙基环上彼此是顺式的，
以及这些化合物的互变异构体、同分异构体、对映异构体。
在各自的情况下处于游离形式或盐形式的具有化学式(I)的化合物、以及适当时其互变异构体可以按可能的异构体之一的形式或作为这些的混合物而存在，例如以纯异构体的形式，比如对映体和/或非对映异构体，或作为异构体混合物，比如对映异构体混合物，例如外消旋体、非对映异构体混合物或外消旋体混合物，这取决于存在于分子中的不对称碳原子的数目、绝对和相对构型，和/或取决于存在于分子中的非芳香族双键的构型；本发明涉及这些纯异构体并且还涉及可能的所有异构体混合物并且应该在以上和以下的每种情况下以此意义进行理解，即使在每种情况下未具体提到立体化学的细节。本发明因此涵盖了所有的此类异构体以及互变异构体以及它们的处于所有比例的混合物，连同同位素形式，例如氘化的化合物。作为一个实例，本发明的这些化合物可以例如在–CR2N-、-CR1B-、以及-CR3R4-基团处包括一个或多个不对称碳原子，并且具有化学式(I)的这些化合物可以作为对映异构体(或非对映异构体对)或作为此类的混合物而存在。
本发明还涵盖每个具有化学式(I)的化合物的盐或N-氧化物。
本领域普通技术人员还了解由于在环境中及在生理条件下化合物的盐与其相应非盐形式处于平衡状态，所以盐也具有非盐形式的生物学效用。
因此，本发明的化合物(及与本发明的活性成分组合使用的活性成分)的多种盐可用于防治无脊椎有害生物及动物寄生虫。在农业和/或生理学之中可容许的盐包括与以下无机酸或有机酸形成的酸加成盐，诸如氢溴酸、盐酸、硝酸、磷酸、硫酸、乙酸、丁酸、富马酸、乳酸、马来酸、丙二酸、草酸、丙酸、水杨酸、酒石酸、4-甲苯磺酸或戊酸。
在农业和/或生理学上可容许的盐中适合的也可以是阳离子盐，它们不对具有化学式(I)的化合物的杀有害生物和/或杀寄生虫行为产生不利影响。因此，尤其适合的阳离子是碱金属包括钠、钾与锂的离子，碱土金属包括钙与镁的离子，以及过渡金属包括锰、铜、铁、锌、钴、铅、银、镍的离子；以及还有铵或有机铵包括单烷基铵、二烷基铵、三烷基铵、四烷基铵、单烯基铵、二烯基铵、三烯基铵、单炔基铵、二炔基铵、单链烷醇铵、二链烷醇铵、C5-C6-环烷基铵、哌啶鎓、吗啉鎓、吡咯烷鎓、或苄基铵、此外有鏻离子、锍离子，优选三(C1-C4-烷基)锍以及氧化锍离子，优选三(C1-C4-烷基)氧化锍。
烷基基团(单独地或作为一个更大的基团的一部分，例如烷氧基-、烷基硫烷基-、烷基亚磺酰基-、烷基磺酰基-、烷基羰基-或烷氧基羰基-)可以处于直链或支链的形式并且是例如甲基、乙基、1-丙基、丙-2-基、1-丁基、丁-2-基或2-甲基-丙-2-基。在本发明的每个实施例中，该烷基基团(单独地或作为一个更大的基团的一部分，例如烷氧基-、烷基硫烷基-、烷基亚磺酰基-、烷基磺酰基-、烷基羰基-或烷氧基羰基-)优选地是C1-C3-烷基，更优选地是C1-C2-烷基，尤其是甲基。在烷氧基的情况下，例子是甲氧基、乙氧基、丙氧基、正丁氧基、异丁氧基以及它们的同分异构基；优选地是，独立于其他实施例，甲氧基和乙氧基，尤其是甲氧基。
烯基基团可以处于直链或支链的形式，并且可以是(适当时)具有(E)-或(Z)-的构型。实例是乙烯基和烯丙基。在本发明的每个实施例中，该烯基优选地是一个C2-C3烯基，更优选乙烯基或烯丙基。
炔基基团可以处于直链或支链的形式。实例是乙炔基和炔丙基。在本发明的每个实施例中，该炔基优选地是一个C2-C3-炔基，更优选炔丙基。
卤素是氟、氯、溴或碘；在本发明的每个实施中，卤素是氟、氯或溴，尤其是氟或氯。
卤代烷基基团(单独地或作为一个更大基团的一部分，例如卤代烷氧基-、卤代烷基硫烷基-、卤代烷基亚磺酰基-或卤代烷基磺酰基-)是由一个或多个相同或不同的卤素原子取代的烷基基团并且是例如氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯二氟甲基以及2,2,2-三氟乙基。在本发明的每个实施例中，该卤代基团(单独地或作为一个更大的基团的一部分，例如卤代烷氧基-、卤代烷基硫烷基-、卤代烷基亚磺酰基-或卤代烷基磺酰基-)优选地的是三氟甲基。在卤代烷氧基的例子中，实例是氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、2,2,2-三氟乙氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2,2-二氟乙氧基和2,2,2-三氯乙氧基；优选地是二氟甲氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2-氯乙氧基和三氟甲氧基
环烷基基团是单环的，并且是例如环丙基、环丁基、环戊基和环己基。在本发明的每个实施例中，该C3-C6-环烷基优选地是一个C3-C5环烷基，更优选C3-C4-环烷基，尤其是C3-环烷基。当一个环烷基部分被认为被取代时，该环烷基部分优选地是由一至四个取代基取代的，更优选地由一至三个取代基取代，例如一或两个取代基取代，尤其被一个取代基取代。
烷氧基羰基是，例如甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙氧基羰基、正丁氧基羰基、异丁氧基羰基、仲丁氧基羰基以及叔丁氧基羰基；优选地是甲氧基羰基、乙氧碳酰基以及异丙氧基羰基。
烷基硫烷基基团是，例如甲基硫烷基、乙基硫烷基、丙基硫烷基、异丙基硫烷基、正丁基硫烷基、异丁基硫烷基、仲丁基硫烷基以及叔丁基硫烷基。卤代烷基硫烷基的实例是其氯-和/或氟-卤代的取代基，例如二氟甲基硫烷基、三氟甲基硫烷基、氯二氟甲基硫烷基以及2,2,2-三氟-乙基硫烷基。
烷基亚磺酰基是，例如甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丙基亚磺酰基基、异丙基亚磺酰基、正丁基亚磺酰基、异丁基亚磺酰基、仲丁基亚磺酰基以及叔丁基亚磺酰基。卤代烷基亚磺酰基的实例是其氯-和/或氟-卤代的取代基，例如二氟甲基亚磺酰基、三氟甲基亚磺酰基、氯二氟甲基亚磺酰基以及2,2,2-三氟-乙基亚磺酰基。
烷基磺酰基基团是，例如甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基基、异丙基磺酰基、正丁基磺酰基、异丁基磺酰基、仲丁基磺酰基以及叔丁基磺酰基。卤代烷基磺酰基的实例是其氯-和/或氟-卤代的取代基，例如二氟甲基磺酰基、三氟甲基磺酰基、氯二氟甲基磺酰基以及2,2,2-三氟-乙基磺酰基。
烷氧基烷基是，例如，甲氧基甲基、2-甲氧基乙基、乙氧基甲基、2-乙氧基乙基、正丙氧基甲基、正丙氧基-2-乙基、异丙氧基甲基以及1-异丙氧基乙基。在本发明的每个实施例中，该烷氧基烷基优选地是一个C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基，更优选地是一个C1-C2-烷氧基-甲基，例如甲氧基甲基以及乙氧基甲基。
芳基基团(单独地或作为一个更大基团的一部分，例如芳基-亚烷基-)是可以处于单-、双-或三环的芳香族环***。此类环的例子包括苯基、萘基、蒽基、茚基或菲基。优选的芳基是苯基与萘基，苯基是最优选的。
环烷基羰基的实例是环丙基羰基，环丁基羰基，环戊基羰基以及环己基羰基；优选地是环丙基羰基以及环丁基羰基。
环烷氧基羰基的实例是环丙基氧基羰基、环丁基氧基羰基、环戊基氧基羰基以及环己基氧基羰基；优选地是环丙基氧基羰基以及环丁基氧基羰基。
术语“杂芳基”指芳环***，该芳环***包括至少一个杂原子并且由一个单环或两个稠和的环组成。优选地，单环包括多至3个杂原子并且双环***包括多至5个杂原子，这些杂原子优选地选自氮、氧和硫。此类基团的实例包括呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1,2,3-***基、1,2,4-***基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噁二唑基、1,2,5-噁二唑基、1,2,3-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,5-噻二唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、1,2,3-三嗪基、1,2,4-三嗪基、1,3,5-三嗪基、苯并呋喃基、苯并异呋喃基、苯并噻吩基、苯并异噻吩基、吲哚基、异吲哚基、吲唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、苯并噁唑基、苯并异噁唑基、苯并咪唑基、2,1,3-苯并噁二唑、喹啉基、异喹啉基、噌啉基、酞嗪基、喹唑啉基、喹喔啉基、萘啶基、苯并三嗪基、嘌呤基、蝶啶基以及吲嗪基。
具有化学式I的化合物能以至少两种对映异构体形式出现：1aa和1ab。取代基B和A-CO-NR5在这些对映异构体1aa和1ab中的每个中彼此是顺式的。1aa和1ab之间的不同是，具有该B和该A-CO-NR5基团的两个碳原子各自具有其形式上倒置的绝对立体化学。
一个外消旋化合物化学式(I)以50:50比率含有Iaa和Iab。其他Iaa和Iab比率是可能的并是本发明的部分。这类Iaa与Iab的比率的实例是1:99、2:98、5:95、10:90、20:80、30:70、40:60、45:55、55:45、60；40、70:30、80:20、90:10、95:5、98；2、以及99:1。在一个优选实施例中，Iaa与Iab的重量比偏重于具有化学式Iab的化合物，例如1aa与Iab的比率是1:99、2:98、5:95、10:90、20:80、30:70、40:60、或45:55。同样，这一比率适用于每一个化学式1，例如具有化学式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)、(Ie)的化合物中的任一个，以及此处所述的关于其的每个相关的中间体。
在具有化学式I的化合物的合成中，可形成作为副产物的具有化学式I的化合物的反式异构体，其中B和A-CO-NR5在三元环上是上彼此是反式的。含有按重量计达50％、优选地达40％、更优选地达30％、尤其达20％、有利地达10％、希望地达5％、特别地达3％的这些反式异构体的混合物也被理解为本发明的部分，例如具有化学式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)、(Ie)的化合物中的任一个，以及此处所述的关于其的每个相关的中间体。
具有该化学式I的化合物可能具有另外的立体化学的中心，在该含R3与R4的碳处，或者在这些取代基之一中。然后可能有另外的同分异构体。本发明涵盖了所有的那些异构体及其以任何比率的混合物。
具有化学式I的这些化合物能以不同的互变异构的形式存在。本发明
优选地，A是一个任选地取代的5-或6-元的杂芳香族环，该杂芳香族环包括，优选地一个氧原子或者一个或两个氮原子，例如呋喃基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基以及哒嗪基，特别是吡啶基，或A优选地是一个任选地取代的苯基。在A的一个实施例中，A上存在1至3个，优选地1至2个取代基R6。
更优选地，A是一个任选取代的6-元的杂芳香族环，该杂芳环包括1或2个氮原子(例如吡啶基、嘧啶基、吡嗪基与哒嗪基，特别是吡啶基)或A优选地是一个任选取代的苯基。
优选的取代基(R6)，彼此独立地，并且独立于环类型，选自C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基(特别是二-和三氟甲基)，C1-C4-卤代烷氧基、氰基以及卤素，特别是三氟甲基，氟和氯。
最优选地，独立于其他实施例，A是吡啶基、嘧啶基、吡嗪基或苯基，它可以是未被取代的或被一个或两个取代基R6取代，该R6可独立地选自氯、氟、三氟甲基、甲基、溴、以及氰基。
这些取代基的一个或多个优选的附接点是A到C(O)NR5的附着点的邻位。
独立于其他实施例，A的优选的实施例是2,6-二氟苯基(A1)、2-氯-3-吡嗪基(A2)、3-三氟甲基-2-吡啶基(A3)、2-三氟甲基-3-吡啶基(A5)、2-三氟甲基-苯基(A6)、2-氯-3-吡啶基(A7)、3-甲基-2-吡啶基(A11)、2-甲基-3-吡啶基(A22)、3-甲基-2-吡嗪基(A24)、3-溴-2-吡嗪基(A25)、3-三氟甲基-2-吡嗪基(A26)以及2-氰基苯基(A29)。
独立于其他实施例，特别优选的A选自2-氯-3-吡嗪基(A2)、3-三氟甲基-2-吡啶基(A3)、2-三氟甲基-3-吡啶基(A5)、2-三氟甲基-苯基(A6)、2-氯-3-吡啶基(A7)、3-甲基-2-吡嗪基(A24)、3-溴-2-吡嗪基(A25)以及3-三氟甲基-2-吡嗪基(A26)。
独立于其他实施例，尤其优选的A选自2-氯-3-吡嗪基(A2)、3-三氟甲基-2-吡啶基(A3)、2-三氟甲基-3-吡啶基(A5)、2-三氟甲基-苯基(A6)、2-氯-3-吡啶基(A7)以及3-三氟甲基-2-吡嗪基(A26)；有利地是2-氯-3-吡嗪基(A2)、2-三氟甲基-3-吡啶基(A5)、2-三氟甲基-苯基(A6)以及3-三氟甲基-2-吡嗪基(A26)。
优选地，R1、R2、R3以及R4彼此独立地是氢、卤素、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。在一个实施例中，独立于其他实施例，R1、R2、R3以及R4各自是氢。
在化学式I的任何实施例中，优选地R5是氢。
B优选地是一个5至10元单环或双环的环***，该环***可含有1或2个杂原子，该杂原子独立地选自氮、氧和硫，该环***是被取代基(R9)取代。在一个例子中，B上存在1至3个取代基R9。优选地取代基R9彼此独立地选自卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环丙基、C1-C4-卤代烷基-C3-C6-环烷基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-卤烷硫基、C1-C4-烷基磺酰基、C1-C4-卤代烷基磺酰基、C1-C4-烷基亚砜、C1-C4-卤代烷基亚砜、苄氧基，一个杂芳基，选自吡啶基、吡啶氧基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、咪唑基、吡唑基、吡咯基、噻吩基、苄基硫苯基、噁唑基、喹啉基、异喹啉基、呋喃基或苯并呋喃基，其每一个可以是未被取代的或可具有1至3个取代基，该取代基独立地选自卤素、氰基、羟基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷硫基、甲酰基、乙酰基,和C1-C4-烷氧基羰基。
在一个实施例中，独立于其他实施例，B是被1至3个取代基取代的一个苯基，该取代基独立地选自卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基和C1-C4-卤代烷基-C3-C6-环烷基。在一个优选的实施例中，这些取代基独立地选自溴、氯、氟、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基以及环丙基。
在优选的具有化学式I的化合物的一个组中，B是一个苯基，该苯基是未被取代的或被以下各项取代：卤素、氰基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-卤代烷氧基、环丙基、咪唑基、吡唑基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亚砜、C1-C4-烷基磺酰基、C1-C4-卤烷硫基、C1-C4-卤代烷基亚砜或C1-C4-卤代烷基磺酰基，A是苯基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基或呋喃基，其中这些环被C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-卤代烷基或卤素取代，并且R1、R2、R3、R4和R5是氢。更优选地，在这组化合物中，B是被卤素、氰基、C1-C4-卤代烷基或C1-C4-卤代烷氧基取代的一个苯基。最优选地，在这组化合物中，A是被C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-卤代烷基或卤素取代的一个苯基。
在优选的具有化学式I的化合物的另一个组中，B是苯基或吡啶基，该苯基或吡啶基可以是未被取代的或被卤素或卤代烷氧基取代，A是苯基或吡啶基，该苯基或吡啶基被C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基取代，R1是氢、C1-C4-烷基或卤素，R3是氢或C1-C4-烷基，并且R2、R4和R5各自是氢。
在优选的具有化学式I的化合物的另一个组中，B是被以下各项取代的一个苯基：呋喃基、噻吩基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、咪唑基、噁唑基、苯并硫苯基、苯并呋喃基、喹啉基或异喹啉基，其中这些杂芳香族环是未被取代的或被以下各项取代：C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷硫基、卤素、羟基、氰基、甲酰基、或C1-C4-烷氧基羰基，A是被C1-C4-卤代烷基取代的一个苯基，并且R1、R2、R3、R4和R5是氢。
在优选的具有化学式I的化合物的另一个组中，B是被1至3个取代基取代的一个苯基，该取代基独立地选自氰基、卤素、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-卤代烷基-C3-C6-环烷基、C1-C4-卤代烷基和C1-C4-卤代烷氧基，A是一个苯基、呋喃基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基或哒嗪基，该环可以是未被取代的或被1至3个取代基取代，该取代基独立地选自C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、氰基和卤素，并且R1、R2、R3、R4和R5是氢。在具有化学式I的化合物的这个组中，尤其地，B是被1至3个取代基取代的一个苯基，该取代基独立地选自氟、氯、溴、三氟甲基以及三氟甲氧基。在具有化学式I的化合物的这个组中，尤其地，A是一个苯基、吡啶基、吡嗪基或嘧啶基，该环可以是未被取代的或被1至3个取代基取代，该取代基独立地选自氟、甲基以及三氟甲基。
在优选的具有化学式I的化合物的另一个组中，B是被1至3个取代基取代的一个苯基，该取代基独立地选自氟、氯、三氟甲基、环丙基、三氟甲基环丙基和三氟甲氧基，A是一个苯基、吡啶基或吡嗪基，该环是未被取代的或被1至3个取代基取代，该取代基独立地选自氯、溴、氟、甲基、氰基以及三氟甲基，并且R1、R2、R3、R4和R5是氢。更优选地，在具有化学式I的化合物的这个组中，B尤其是被1至3个取代基取代的一个苯基，该取代基独立地选氟、氯以及三氟甲氧基，A尤其是一个苯基、吡嗪基或吡啶基，该环被1至3个取代基取代，该取代基独立地选自氯、氟、甲基以及三氟甲基。
在具有化学式I的化合物的一个尤其优选的组中，B是被1至3个取代基取代的苯基，该取代基独立地选自卤素、C1-C4-卤代烷氧基以及C1-C4-卤代烷氧基；A是苯基、吡啶基或吡嗪基，该环被一个卤素或者C1-C4-卤代烷基单取代；并且R1、R2、R3、R4以及R5是氢。更优选地，在具有化学式I的化合物的这个组中，B尤其是被1至2个取代基取代的一个苯基，该取代基独立地选自氟、氯、三氟甲基以及三氟甲氧基；A尤其是一个苯基、吡嗪基或吡啶基，该环被来自氯、氟或三氟甲基的取代基单取代。
在一个特别优选的实施例中，具有化学式I的化合物是，其中B是1或2个卤素取代的苯基；R1至R5各自是氢，并且A选自苯基、吡嗪基或吡啶基，其每一个彼此独立地是单取代或双取代的取代基，该取代基独立地选自卤素及C1-C4-卤代烷基。
一些具有化学式I的化合物是已知的并描述于例如US20090093525、WO07134799、EP1388535、WO06122952和WO06122955中。
这些具有化学式I的化合物中的一些是新颖的。本发明因此提供了多种具有化学式Ic的化合物
其中
A2、A3、A4、以及A5彼此独立地是N、CH、或CR11，条件是A3是CH或N并且A2至A5中仅有一个是N，
其中R11彼此独立地是卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-卤烷硫基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷氧基-C1-C4-烷基，
R1、R2和R3彼此独立地是氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基，
B是一个含有1至5个杂原子的单环或双环的5至10元杂芳香族环***，该杂原子各自独立地选自氧、氮和硫，或是一个单环或双环的5至10元芳香族环，其中该杂芳香族环或该芳香族环是未被取代的或被R9取代，其中
R9彼此独立地是卤素、氰基、R8、-OR8、-C(O)R8、-OC(O)R8、-NR7R8、-NR7C(O)R8、-NR7S(O)nR8、–S(O)nR8、-S(O)nNR7R8、-C(O)OR8或C(O)NR7R8，其中
n是0、1、或2，
R7彼此独立地是氢、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、苄基或苯基，其中苄基或苯基是未被取代的或被卤素、氰基、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基取代，并且
R8彼此独立地是未被取代的或被R10取代的C1-C4-烷基、未被取代的或被R10取代的C3–C6-环烷基、未被取代的或被R10取代的C6–C14-二环烷基、未被取代的或被R10取代的C2-C4-烯基、未被取代的或被R10取代的C2-C4-炔基、未被取代的或被R10取代的苯基、或未被取代的或被R10取代的杂芳基，其中
R10彼此独立地是羟基、卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-卤烷硫基、C2-C4-烯氧基、C2-C4-炔氧基、甲酰基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基或卤代苯基，
其中B和A-CO-NR5在环丙基环上彼此是顺式的，
以及这些化合物的互变异构体、同分异构体、对映异构体。
六元环-N-A2-A3-A4-A5-C-(对应于化学式I中的‘A’)的实例是2-吡啶基、2-嘧啶基、2-吡嗪基和2-哒嗪基，这些可以是未被取代的或被一至两个独立地选自以下各项的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-卤烷硫基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷氧基-C1-C4-烷基。
优选地，A4是N或CH。
优选地，A3是CH。
优选地A2、A4和A5独立地选自CH或CR11，其中R11独立地选自卤素、氰基、C1-C4-烷基、或C1-C4-卤代烷基，
优选地，A2或A5是CR11，其中R11优选地是卤素、C1-或C2-卤代烷基或C1-或C2-卤代烷氧基，并且更优选地，R11是氟、氯、溴、甲基或三氟甲基。
独立于其他实施例，A的优选实例是3-三氟甲基-2-吡啶基(A3)、3-甲基-2-吡啶基(A11)、3-甲基-2-吡嗪基(A24)、3-溴-2-吡嗪基(A25)、以及3-三氟甲基-2-吡嗪基(A26)。
独立于其他实施例，特别优选的A选自3-三氟甲基-2-吡啶基(A3)、3-甲基-2-吡嗪基(A24)、3-溴-2-吡嗪基(A25)、以及3-三氟甲基-2-吡嗪基(A26)。
独立于其他实施例，尤其优选的A选自3-三氟甲基-2-吡啶基(A3)、以及3-三氟甲基-2-吡嗪基(A26)。
优选地，R1、R2,和R3彼此独立地是氢、卤素、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。在一个实施例中，独立于其他实施例，R1、R2、以及R3各自是氢。
B优选地是一个5至10元单环或双环的环***，该环***可含有1或2个杂原子，该杂原子独立地选自氮、氧和硫，该环***是被取代基(R9)取代。在一个例子中，B上存在1至3个取代基R9。优选地取代基R9彼此独立地选自卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环丙基、C1-C4-卤代烷基-C3-C6-环烷基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-卤烷硫基、C1-C4-烷基磺酰基、C1-C4-卤代烷基磺酰基、C1-C4-烷基亚砜、C1-C4-卤代烷基亚砜、苄氧基，一个杂芳基，选自吡啶基、吡啶氧基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、咪唑基、吡唑基、吡咯基、噻吩基、苄基硫苯基、噁唑基、喹啉基、异喹啉基、呋喃基或苯并呋喃基，它是未被取代的或可具有1至3个取代基，该取代基独立地选自卤素、氰基、羟基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷硫基、甲酰基、乙酰基、和C1-C4-烷氧基羰基。
在一个实施例中，独立于其他实施例，B是被1至3个取代基取代的一个苯基，该取代基独立地选自卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基和C1-C4-卤代烷基-C3-C6-环烷基。在一个优选的实施例中，这些取代基独立地选自溴、氯、氟、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基以及环丙基。
在优选的具有化学式Ic的化合物的一个组中，B是一个苯基，该苯基是未被取代的或被以下各项取代：卤素、氰基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-卤代烷氧基、环丙基、咪唑基、吡唑基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亚砜、C1-C4-烷基磺酰基、C1-C4-卤烷硫基、C1-C4-卤代烷基亚砜或C1-C4-卤代烷基磺酰基，A是2-吡啶基、2-嘧啶基、2-哒嗪基、或2-吡嗪基，其中这些环是未被取代的，或彼此独立地被C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-卤代烷基或卤素单取代或双取代，并且R1、R2,和R3是氢。更优选地，在这组化合物中，B是被卤素、氰基、C1-C4-卤代烷基或C1-C4-卤代烷氧基取代的苯基，A是2-吡啶基、或2-吡嗪基，其每一个独立地可以是未被取代的，或被独立地选自C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-卤代烷基和卤素的取代基单取代或双取代，并且R1、R2、和R3是氢。
在优选的具有化学式Ic的化合物的另一个组中，B是一个未被取代的或被卤素或卤代烷氧基取代的苯基或吡啶基，A是2-吡啶基或2-吡嗪基，其每一个独立地可以是未被取代的，或被独立地选自C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基的取代基单取代或双取代，R1是氢、C1-C4-烷基或卤素，R3是氢或C1-C4-烷基，并且R2是氢。
在优选的具有化学式Ic的化合物的另一个组中，B是被以下各项取代的苯基：呋喃基、噻吩基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、咪唑基、噁唑基、苯并硫苯基、苯并呋喃基、喹啉基或异喹啉基，其中这些杂芳香族环是未被取代的或被以下各项取代：C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷硫基、卤素、羟基、氰基、甲酰基、C1-C4-烷氧基羰基或卤代苯基，A是2-吡啶基或2-吡嗪基，其每一个独立地可以是未被取代的，或被独立地选自以下各项的取代基单取代或双取代：C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-卤代烷基和卤素，并且R1、R2、以及R3是氢。
在优选的具有化学式Ic的化合物的另一个组中，B是被1至3个取代基取代的一个苯基，该取代基独立地选自氰基、卤素、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-卤代烷基-C3-C6-环烷基、C1-C4-卤代烷基和C1-C4-卤代烷氧基，A是2-吡啶基或2-吡嗪基，其每一个独立地可以是未被取代的，或被独立地选自以下各项的取代基单取代或双取代：C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-卤代烷基和卤素，并且R1、R2、以及R3是氢。在具有化学式Ic的化合物的这个组中，尤其地，B是被1至3个取代基取代的一个苯基，该取代基独立地选自氟、氯、溴、三氟甲基以及三氟甲氧基。在具有化学式Ic的化合物的这个组中，A尤其是一个2-吡啶基或2-吡嗪基，其每一个独立地可以是未被取代的，或被独立地选自氟、甲基和三氟甲基的取代基单取代或双取代。
在优选的具有化学式Ic的化合物的另一个组中，B是被1至3个取代基取代的苯基，该取代基独立地选自氟、氯、三氟甲基、环丙基、三氟甲基环丙基和三氟甲氧基，A是2-吡啶基或2-吡嗪基，其每一个独立地可以是未被取代的，或被独立地选自以下各项的取代基单取代或双取代：氯、溴、氟、甲基、氰基、以及三氟甲基，并且R1、R2、以及R3是氢。更优选地，在具有化学式Ic的化合物的这个组中，B尤其是一个被1至3个取代基取代的苯基，该取代基独立地选自氟、氯和三氟甲氧基，A尤其是一个2-吡嗪基或2-吡啶基，该环彼此独立地被独立地选自氯、氟、甲基和三氟甲基的取代基单取代或双取代。
在具有化学式Ic的化合物的一个尤其优选的组中，B是被1至3个取代基取代的苯基，该取代基独立地选自卤素、C1-C4-卤代烷基,和C1-C4-卤代烷氧基；A是2-吡啶基或2-吡嗪基，该环彼此独立地被一个卤素或一个C1-C4-卤代烷基单取代；并且R1、R2、以及R3是氢。更优选地，在具有化学式Ic的化合物的这个组中，B尤其是被1至2个取代基取代的一个苯基，该取代基独立地选自氟、氯、三氟甲基以及三氟甲氧基；A尤其是2-吡啶基，该环被来自氯、氟或三氟甲基的取代基单取代。
在一个特别优选的实施例中，具有化学式Ic的化合物是，其中B是单卤素或二卤素取代的苯基；R1至R3各自是氢，并且A选自2-吡嗪基或2-吡啶基，其每一个彼此独立地被独立地选自卤素和C1-C4-卤代烷基的取代基单取代或双取代。
在优选的具有化学式Ic的化合物的一个组中，B是苯基，该苯基被以下各项取代：卤素、氰基、C1-4-卤代烷基、C1-4-卤代烷氧基、环丙基、咪唑基、吡唑基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亚砜、C1-4-烷基磺酰基、C1-4-卤烷硫基、C1-4-卤代烷基亚砜或C1-4-卤代烷基磺酰基，A2和A4彼此独立地是N或CH，A3是CH并且A5是CR11，其中R11是卤素、C1-或C2-卤代烷基或C1-或C2-卤代烷氧基，并且R1、R2和R3彼此独立地是氢或甲基。更优选地，在这组化合物中，B是苯基，该苯基被以下各项取代：卤素、C1-C4-卤代烷基或C1-C4-卤代烷氧基，A2和A4彼此独立地是N或CH，A3是CH并且A5是CR11，其中R11是氟、氯、溴或三氟甲基。
在优选的具有化学式Ic的化合物的另一个组中，B是被卤素取代的苯基或吡啶基，A2和A4彼此独立地是N或CH，A3是CH并且A5是CR11，其中R11是卤素、C1-或C2-卤代烷基或C1-或C2-卤代烷氧基，并且R1、R2和R3彼此独立地是氢或甲基。更优选地，R11是氟、氯、溴或三氟甲基。
在优选的具有化学式Ic的化合物的另一个组中，B是被以下各项取代的苯基：呋喃基、噻吩基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、咪唑基、噁唑基、苯并硫苯基、苯并呋喃基、喹啉基或异喹啉基，其中这些杂芳香族环是未被取代的或被以下各项取代：C1-4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷硫基、卤素、羟基、氰基、甲酰基、C1-C4烷氧基羰基或卤代苯基，A2和A4彼此独立地是N或CH，A3是CH并且A5是CR11，其中R11是卤素、C1-或C2-卤代烷基或C1-或C2-卤代烷氧基，并且R1、R2和R3彼此独立地是氢或甲基。更优选地，R11是氟、氯、溴或三氟甲基。
在优选的具有化学式Ic的化合物的另一个组中，A5是CR11，其中R11是氟或三氟甲基。
优选地，关于本发明的每个实施例，一个具有化学式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)、或(Ie)的化合物具有绝对立体化学，其中B和A-CO-NR5处于化学式1ab的对映异构体的形式。
具有化学式I的化合物(其中R5是氢)可根据方案1通过使一种具有化学式II的化合物(其中B,R1,R2,R3和R4是如在化学式I下定义的)与一种具有化学式III的酰化剂(其中A是如在化学式I下定义的，并且R*是卤素、羟基或C1-C6烷氧基，优选地是氯)在一种碱(例如三乙胺、胡氏(Huning)碱、碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸钾、吡啶或喹啉，但优选地是三乙胺)的存在下，并且在一种溶剂(例如二***、TBME、THF、二氯甲烷、氯仿、DMF或NMP)中，持续10分钟与48小时之间(优选地12至24小时)，并且在0℃与回流之间(优选20℃至25℃)发生反应来制备。
方案1
当R*是羟基时，可以使用一种偶联剂，例如苯并***-1-基氧基三(二甲氨基)磷鎓六氟磷酸盐，双-(2-氧代-3-噁唑烷基)-次膦酸酰氯(BOP-Cl)，N,N’-二环己基碳二亚胺(DCC)或1,1’-羰基-二咪唑(CDI)。
具有化学式Ad的化合物可以根据方案2通过使烯酰胺(V)与一种具有化学式IVa的重氮化合物前体
(其中B和R1是如在权利要求1中定义的，并且Z是一个离去基团)发生反应制备。一种具有化学式(IVa)的化合物的一个实例是一种具有化学式(IV)的化合物，其中Z是p-甲苯基SO2-。优选的离去基团Z包括烷基磺酰基和芳基磺酰基。
方案2
某些具有化学式V的烯酰胺是新颖的并且也是本发明的部分。在具有化学式Vb的化合物中，R19和R20彼此独立地是氢、卤素、氰基、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基，条件是R19和R20中的至少一个不是氢。未取代的N-乙烯基-苯甲酰胺(R19和R20都是氢)是从所述的四面体通讯(Tetrahedron Letters)(2008),49(36),5255-5257参考文献中已知。
具有化学式II的中间体
(其中B是如在化学式I下定义的，并且R1、R2、R3和R4是如在化学式I下定义的)可通过WO2007/134799中所述的反应方案4制备。
方案4：
具有化学式IIa的中间体
(其中B是如在化学式I下定义的)是化学式II(其中R1、R2、R3和R4是氢和B是如在化学式I下定义的)的中间体。这些可通过如WO07134799中所述的反应方案5和方案6制备。
方案5
方案6
根据方案7，具有化学式IIa的化合物还可通过对以下所示的具有化学式XVII的氨基甲酸酯(其中COOR16是一个氨基甲酸酯保护基团)进行去保护来制备。对于典型的氨基甲酸酯保护基团，参见有机合成中的格林氏保护基(Greene’s Protective Groups inOrganic Synthesis)，威利(Wiley)。优选的R16是叔丁基。氨基甲酸酯(XVII)可通过N-乙烯基氨基甲酸酯(XVI)与磺酰肼重氮前体(IV)的反应来制备。该N-乙烯基氨基甲酸酯(XVI)可通过N-乙烯基甲酰胺的烷氧基羰基化和随后的脱甲酰基来制备。
方案7
对于制备根据A、B、R1、R2、R3、R4和R5的定义有功能的所有其他具有化学式I的化合物，存在大量的适合的、已知的、的标准方法，例如烷化、卤化、酰化、酰胺化、肟化、氧化以及还原。适合的制备方法的选择取决于这些中间体中的取代基的特性(反应性)。
具有化学式Iaa和Iab的化合物可通过针对化学式I分离化合物的外消旋混合物来获得，例如通过手性层析法。这些反应可以方便地在一种溶剂中进行。
这些反应可以方便地在不同温度下进行。
这些反应可以方便地在一种惰性气氛中进行。
这些试剂能在一种碱的存在下进行反应。合适的碱的实例是碱金属或碱土金属氢氧化物、碱金属或碱土金属氢化物、碱金属或碱土金属酰胺、碱金属或碱土金属醇化物、碱金属或碱土金属乙酸盐、碱金属或碱土金属碳酸盐、碱金属或碱土金属二烷基酰胺或碱金属或碱土金属烷基甲硅烷基酰胺、烷基胺、亚烷基二胺、游离的或N-烷基化的饱和或不饱和的环烷基胺、碱性杂环类、铵氢氧化物以及碳环胺类。可以提及的实例是氢氧化钠、氢化钠、氨基钠、甲醇钠、乙酸钠、碳酸钠、叔丁醇钾、氢氧化钾、碳酸钾、氢化钾、二异丙氨基锂、双(三甲基硅烷基)酰胺钾、氢化钙、三乙胺、二异丙基乙胺、三亚乙基二胺、环己胺、N-环己基-N,N-二甲胺、N,N-二乙苯胺、吡啶、4-(N,N-二甲氨基)吡啶、奎宁环、N-甲基吗啉、苄基三甲基铵氢氧化物以及1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一-7-烯(DBU)。
这些反应物可以按照原样彼此进行反应，即：不用加入溶剂或稀释剂。然而，在大多数情况下，加入一种惰性溶剂或稀释剂或这些的混合物是有利的。如果该反应是在一种碱的存在下进行，那么这些过量使用的碱(例如三乙胺、吡啶、N-甲基吗啉或N,N-二乙苯胺)还可以充当溶剂或稀释剂。
该反应有利地是在从大约-80℃至大约+140℃的温度范围下进行，优选从大约-30℃至大约+100℃，在许多情况下是在环境温度与大约+80℃之间的范围内。
一种具有化学式(I)的化合物能以一种本身已知的方法转化为另一种具有化学式(I)的化合物，这是通过以常规方式将该起始的具有化学式(I)的化合物的一个或多个取代基用根据本发明的另一个或其他的取代基的替代来实现的。
取决于所选的适合各自情况的反应条件以及起始材料，有可能例如，在一个反应步骤中仅将一个取代基用根据本发明的另一个取代基替代，或者在同一个反应步骤中可以将多个取代基用多个根据本发明的其他取代基来替代。
具有化学式(I)的这些化合物的盐能以本身已知的方式进行制备。因此，例如，具有化学式(I)的化合物的酸加成盐是通过用一种适合的酸或一种合适的离子交换试剂进行处理来获得的，并且与碱的盐是通过用一种适合的碱或用一种合适的离子交换试剂进行处理来获得的。盐的选择取决于它对使用的化合物的耐受性，例如农业的或生理的耐受性。
具有化学式(I)的化合物的盐能以常规方式转化为游离的化合物I、酸加成盐(例如通过用一种合适的碱性化合物或用一种合适的离子交换试剂进行处理)以及碱盐(例如通过用一种合适的酸或用一种合适的离子交换试剂进行处理)。
具有化学式(I)的化合物的盐能以一种本身已知的方式转化为具有化学式(I)的化合物的其他盐、酸加成盐，例如转变成为其他酸加成盐，例如通过在一种合适的溶剂中用一种酸的合适的金属盐(比如一种钠、钡或银盐，例如用乙酸银)来处理一种无机酸的盐(比如盐酸盐)，在该溶剂中，所形成的一种无机盐(例如氯化银)是不溶的并且因此从该反应混合物中沉淀出。
取决于该程序或反应条件，具有成盐特性的这些具有化学式(I)的化合物能以游离形式或盐的形式获得。
处于游离形式或盐形式的具有化学式(I)的化合物的非对映异构体混合物或外消旋体的混合物(它们的获得可以取决于已选定的起始材料和程序)能够在这些组分的物理化学差异的基础上，例如通过分步结晶、蒸馏和/或层析法用一种已知的方法分离成纯的非对映异构体或外消旋体。
能够以一种类似方式获得的对映异构体混合物(例如外消旋体)可以通过已知方法拆分成光学对映体，例如通过从一种光学活性溶剂再结晶；通过在手性吸附剂上的层析法，例如在乙酰纤维素上的高效液相层析法(HPLC)；借助于合适的微生物，通过用特异性固定酶裂解；通过形成包括化合物，例如使用手性冠醚，其中仅一个对映异构体被络合；或通过转化成非对映异构盐，例如通过使一种碱性最终产物外消旋体与一种光学活性酸(例如羧酸，例如樟脑、酒石酸或苹果酸或磺酸，例如樟脑磺酸)反应，并且分离能够以此方式获得的非对映异构体混合物，例如基于其不同溶解度通过分步结晶，从而获得非对映异构体，从这些非对映异构体可以通过合适的试剂(例如碱性试剂)的作用使所希望的对映异构体变成游离。
纯的非对映异构体或对映异构体能根据本发明来获得，不仅是通过分离合适的异构体混合物，还可以是通过普遍已知的非对映立体选择性或对映选择性合成的方法，例如通过根据本发明利用一种合适的立体化学的起始材料进行该方法。
可以通过将具有化学式(I)的化合物与一种适合的氧化剂(例如H2O2/尿素加合物)在酸酐(例如，三氟乙酸酐)存在下进行反应制备N-氧化物。此类氧化从文献，例如从药物化学杂志(J.Med.Chem.)，32(12),2561-73,1989或WO00/15615或C.怀特(White)，科学(Science)，第318卷，第783页，2007中已知。
如果这些单独的组分具有不同的生物活性，有利的是在每种情况下离析或合成该生物学上更有效的异构体，例如对映异构体或非对映异构体，或者异构体混合物，例如对映异构体混合物或非对映异构体混合物。
这些具有化学式(I)的化合物以及适当时其互变异构体(在每种情况下处于游离形式或盐形式)如果适当的话还能以水合物的形式获得和/或包括其他的溶剂，例如可以用于以固体形式存在的化合物的结晶的那些。
通过使以下在下表1至表33中列出的具有化学式(IA)的个体化合物可得，对本发明做了进一步地说明。
在以下的表Y下面的表1至33的每一个使得具有化学式(IA)的198种化合物可得，其中R1、R2、R3、R4、R9a、R9b和R9c是在表Y中定义的取代基并且A是在有关的表1至33中所定义的取代基。因此表1个体化了具有化学式(IA)的198种化合物，其中对于表Y的每一行，取代基A是如在表1中定义的；类似地，表2个体化了具有化学式(IA)的198种化合物，其中对于表Y的每一行，取代基A是如在表2中定义的；表3至表33以此类推。
表Y
表1提供了198种具有化学式(IA)的化合物，其中A是2,6-二氟苯基(A1)，并且R1、R2、R3、R4、R9a、R9b和R9c是如表Y的每行中定义的。例如，化合物1.001具有以下结构：
表2提供了198种具有化学式(IA)的化合物，其中A是2-氯-3-吡嗪基(A2)，并且R1、R2、R3、R4、R9a、R9b和R9c是如表Y的每行中定义的。
表3提供了198种具有化学式(IA)的化合物其中A是3-三氟甲基-2-吡啶基(A3)，并且R1、R2、R3、R4、R9a、R9b和R9c是如表Y的每行中定义的。
表4提供了198种具有化学式(IA)的化合物，其中A是3-氯-2-吡啶基(A4)，并且R1、R2、R3、R4、R9a、R9b和R9c是如表Y的每行中定义的。
表5提供了198种具有化学式(IA)的化合物，其中A是2-三氟甲基-3-吡啶基(A5)，并且R1、R2、R3、R4、R9a、R9b和R9c是如表Y的每行中定义的。
表6提供了198种具有化学式(IA)的化合物，其中A是2-三氟甲基-苯基(A6)，并且R1、R2、R3、R4、R9a、R9b和R9c是如表Y的每行中定义的。
表7提供了198种具有化学式(IA)的化合物，其中A是2-氯-3-吡啶基(A7)，并且R1、R2、R3、R4、R9a、R9b和R9c是如表Y的每行中定义的。
表8提供了198种具有化学式(IA)的化合物，其中A是2-氟-6-三氟甲基-苯基(A8)，并且R1、R2、R3、R4、R9a、R9b和R9c是如表Y的每行中定义的。
表9提供了198种具有化学式(IA)的化合物，其中A是2-甲苯基(A9)，并且R1、R2、R3、R4、R9a、R9b和R9c是如表Y的每行中定义的。
表10提供了198种具有化学式(IA)的化合物，其中A是2-嘧啶基(A10)，并且R1、R2、R3、R4、R9a、R9b和R9c是如表Y的每行中定义的。
表11提供了198种具有化学式(IA)的化合物，其中A是3-甲基-2-吡啶基(A11)，并且R1、R2、R3、R4、R9a、R9b和R9c是如表Y的每行中定义的。
表12提供了198种具有化学式(IA)的化合物，其中A是2-氟苯基(A12)，并且R1、R2、R3、R4、R9a、R9b和R9c是如表Y的每行中定义的。
表13提供了198种具有化学式(IA)的化合物，其中A是2-氯苯基(A13)，并且R1、R2、R3、R4、R9a、R9b和R9c是如表Y的每行中定义的。
表14提供了198种具有化学式(IA)的化合物，其中A是2-溴苯基(A14)，并且R1、R2、R3、R4、R9a、R9b和R9c是如表Y的每行中定义的。
表15提供了198种具有化学式(IA)的化合物，其中A是2-碘苯基(A15)，并且R1、R2、R3、R4、R9a、R9b和R9c是如表Y的每行中定义的。
表16提供了198种具有化学式(IA)的化合物，其中A是2,6-二氯苯基(A16)，并且R1、R2、R3、R4、R9a、R9b和R9c是如表Y的每行中定义的。
表17提供了198种具有化学式(IA)的化合物，其中A是2-氯-6-氟-苯基(A17)，并且R1、R2、R3、R4、R9a、R9b和R9c是如表Y的每行中定义的。
表18提供了198种具有化学式(IA)的化合物，其中A是2,4,6-三氟苯基(A18)，并且R1、R2、R3、R4、R9a、R9b和R9c是如表Y的每行中定义的。
表19提供了198种具有化学式(IA)的化合物，其中A是2-三氟甲氧基-苯基(A19)，并且R1、R2、R3、R4、R9a、R9b和R9c是如表Y的每行中定义的。
表20提供了198种具有化学式(IA)的化合物，其中A是2-氟-6-甲基-苯基(A20)，并且R1、R2、R3、R4、R9a、R9b和R9c是如表Y的每行中定义的。
表21提供了198种具有化学式(IA)的化合物，其中A是2-氟-6-甲氧基-苯基(A21)，并且R1、R2、R3、R4、R9a、R9b和R9c是如表Y的每行中定义的。
表22提供了198种具有化学式(IA)的化合物，其中A是2-甲基-3-吡啶基(A22)，并且R1、R2、R3、R4、R9a、R9b和R9c是如表Y的每行中定义的。
表23提供了198种具有化学式(IA)的化合物，其中A是3-氟-2-吡啶基(A23)，并且R1、R2、R3、R4、R9a、R9b和R9c是如表Y的每行中定义的。
表24提供了198种具有化学式(IA)的化合物，其中A是3-甲基-2-吡嗪基(A24)，并且R1、R2、R3、R4、R9a、R9b和R9c是如表Y的每行中定义的。
表25提供了198种具有化学式(IA)的化合物，其中A是3-溴-2-吡嗪基(A25)，并且R1、R2、R3、R4、R9a、R9b和R9c是如表Y的每行中定义的。
表26提供了198种具有化学式(IA)的化合物，其中A是3-三氟甲基-2-吡嗪基(A26)，并且R1、R2、R3、R4、R9a、R9b和R9c是如表Y的每行中定义的。
表27提供了198种具有化学式(IA)的化合物，其中A是2-甲基-3-呋喃基(A27)，并且R1、R2、R3、R4、R9a、R9b和R9c是如表Y的每行中定义的。
表28提供了198种具有化学式(IA)的化合物，其中A是5-氯-4-嘧啶基(A28)，并且R1、R2、R3、R4、R9a、R9b和R9c是如表Y的每行中定义的。
表29提供了198种具有化学式(IA)的化合物，其中A是2-氰基苯基(A29)，并且R1、R2、R3、R4、R9a、R9b和R9c是如表Y的每行中定义的。
表30提供了198种具有化学式(IA)的化合物，其中A是2-三氟甲硫基-苯基(A30)，并且R1、R2、R3、R4、R9a、R9b和R9c是如表Y的每行中定义的。
表31提供了198种具有化学式(IA)的化合物，其中A是3-(二氟甲基)-1-甲基-吡唑-4-基(A31)，并且R1、R2、R3、R4、R9a、R9b和R9c是如表Y的每行中定义的。
表32提供了198种具有化学式(IA)的化合物，其中A是3-(三氟甲基)-1-甲基-吡唑-4-基(A32)，并且R1、R2、R3、R4、R9a、R9b和R9c是如表Y的每行中定义的。
表33提供了198种具有化学式(IA)的化合物，其中A是2-氟-3-吡啶基(A33)，并且R1、R2、R3、R4、R9a、R9b和R9c是如表Y的每行中定义的
通过使以下在下表34至表66中列出的具有化学式(IB)的个体化合物可得，对本发明做了进一步地说明。
在以下的表Z下面的表34至66的每一个使得具有化学式(IB)的84种化合物可得，其中R1、R2、R3、R4、以及B是在表Z中定义的取代基并且A是在有关的表34至66中所定义的取代基。因此表34个体化了具有化学式(IB)的84种化合物，其中对于表Z的每一行，取代基A是如在表34中定义的；类似地，表35个体化了具有化学式(IB)的84种化合物，其中对于表Z的每一行，取代基A是如在表35中定义的；表36至表66以此类推。
表Z
表34提供了84种具有化学式(IB)的化合物，其中A是2,6-二氟苯基(A1)，并且R1、R2、R3、R4、和B是如表Z的每行中定义的。例如，化合物34.001具有以下结构：
表35提供了84种具有化学式(IB)的化合物，其中A是2-氯-3-吡嗪基(A2)，并且R1、R2、R3、R4、和B是如表Z的每行中定义的。
表36提供了84种具有化学式(IB)的化合物，其中A是3-三氟甲基-2-吡啶基(A3)，并且R1、R2、R3、R4、和B是如表Z的每行中定义的。
表37提供了84种具有化学式(IB)的化合物，其中A是3-氯-2-吡啶基(A4)，并且R1、R2、R3、R4、和B是如表Z的每行中定义的。
表38提供了84种具有化学式(IB)的化合物，其中A是2-三氟甲基-3-吡啶基(A5)，并且R1、R2、R3、R4、和B是如表Z的每行中定义的。
表39提供了84种具有化学式(IB)的化合物，其中A是2-三氟甲基-苯基(A6)，并且R1、R2、R3、R4、和B是如表Z的每行中定义的。
表40提供了84种具有化学式(IB)的化合物，其中A是2-氯-3-吡啶基(A7)，并且R1、R2、R3、R4、和B是如表Z的每行中定义的。
表41提供了84种具有化学式(IB)的化合物，其中A是2-氟-6-三氟甲基-苯基(A8)，并且R1、R2、R3、R4、和B是如表Z的每行中定义的。
表42提供了84种具有化学式(IB)的化合物，其中A是2-甲苯基(A9)，并且R1、R2、R3、R4、和B是如表Z的每行中定义的。
表43提供了84种具有化学式(IB)的化合物，其中A是2-嘧啶基(A10)，并且R1、R2、R3、R4、和B是如表Z的每行中定义的。
表44提供了84种具有化学式(IB)的化合物，其中A是3-甲基-2-吡啶基(A11)，并且R1、R2、R3、R4、和B是如表Z的每行中定义的。
表45提供了84种具有化学式(IB)的化合物，其中A是2-氟苯基(A12)，并且R1、R2、R3、R4、和B是如表Z的每行中定义的。
表46提供了84种具有化学式(IB)的化合物，其中A是2-氯苯基(A13)，并且R1、R2、R3、R4、和B是如表Z的每行中定义的。
表47提供了84种具有化学式(IB)的化合物，其中A是2-溴苯基(A14)，并且R1、R2、R3、R4、和B是如表Z的每行中定义的。
表48提供了84种具有化学式(IB)的化合物，其中A是2-碘苯基(A15)，并且R1、R2、R3、R4、和B是如表Z的每行中定义的。
表49提供了84种具有化学式(IB)的化合物，其中A是2,6-二氯苯基(A16)，并且R1、R2、R3、R4、和B是如表Z的每行中定义的。
表50提供了84种具有化学式(IB)的化合物，其中A是2-氯-6-氟-苯基(A17)，并且R1、R2、R3、R4、和B是如表Z的每行中定义的。
表51提供了84种具有化学式(IB)的化合物，其中A是2,4,6-三氟苯基(A18)，并且R1、R2、R3、R4、和B是如表Z的每行中定义的。
表52提供了84种具有化学式(IB)的化合物，其中A是2-三氟甲氧基-苯基(A19)，并且R1、R2、R3、R4、和B是如表Z的每行中定义的。
表53提供了84种具有化学式(IB)的化合物，其中A是2-氟-6-甲基-苯基(A20)，并且R1、R2、R3、R4、和B是如表Z的每行中定义的。
表54提供了84种具有化学式(IB)的化合物，其中A是2-氟-6-甲氧基-苯基(A21)，并且R1、R2、R3、R4、和B是如表Z的每行中定义的。
表55提供了84种具有化学式(IB)的化合物，其中A是2-甲基-3-吡啶基(A22)，并且R1、R2、R3、R4、和B是如表Z的每行中定义的。
表56提供了84种具有化学式(IB)的化合物，其中A是3-氟-2-吡啶基(A23)，并且R1、R2、R3、R4、和B是如表Z的每行中定义的。
表57提供了84种具有化学式(IB)的化合物，其中A是3-甲基-2-吡嗪基(A24)，并且R1、R2、R3、R4、和B是如表Z的每行中定义的。
表58提供了84种具有化学式(IB)的化合物，其中A是3-氯-2-吡嗪基(A25)，并且R1、R2、R3、R4、和B是如表Z的每行中定义的。
表59提供了84种具有化学式(IB)的化合物，其中A是3-三氟甲基-2-吡嗪(A26)，并且R1、R2、R3、R4、和B是如表Z的每行中定义的。
表60提供了84种具有化学式(IB)的化合物，其中A是2-甲基-3-呋喃基(A27)，并且R1、R2、R3、R4、和B是如表Z的每行中定义的。
表61提供了84种具有化学式(IB)的化合物，其中A是5-氯-4-嘧啶基(A28)，并且R1、R2、R3、R4、和B是如表Z的每行中定义的。
表62提供了84种具有化学式(IB)的化合物，其中A是2-氰基苯基(A29)，并且R1、R2、R3、R4、和B是如表Z的每行中定义的。
表63提供了84种具有化学式(IB)的化合物，其中A是2-三氟甲硫基-苯基(A30)，并且R1、R2、R3、R4、和B是如表Z的每行中定义的。
表64提供了84种具有化学式(IB)的化合物，其中A是3-(二氟甲基)-1-甲基-吡唑-4-基(A31)R1、R2、R3、R4、和B是如表Z的每行中定义的。
表65提供了84种具有化学式(IB)的化合物，其中A是3-(三氟甲基)-1-甲基-吡唑-4-基(A32)，并且R1、R2、R3、R4、和B是如表Z的每行中定义的。
表66提供了84种具有化学式(IB)的化合物，其中A是2-氟-3-吡啶基(A33)，R1、R2、R3、R4、和B是如表Z的每行中定义的。
使得化学式(VI)可得的实例是那些，其中化学式(VI)中的取代基A对应于A1至A33中任一个。
现在已经发现了根据本发明的具有化学式I的化合物具有(用于实用的目的)，一个非常有利的保护动物和有用的植物针对线虫的攻击与损害的活性谱。
具有化学式(I)(包括化学式(Ic))的这些化合物对线虫的控制尤其有用。因此，在另一个方面，本发明还涉及控制由植物寄生的线虫(内寄生的-、半内寄生的-以及外寄生的线虫)对植物或其部分引起损害的一种方法，尤其是以下植物寄生的线虫，例如根结线虫(root knot nematodes)、北方根结线虫(Meloidogyne hapla)、南方根结线虫(Meloidogyne incognita)、爪哇根结线虫(Meloidogyne javanica)、花生根结线虫(Meloidogyne arenaria)以及其他根结线虫属种类(Meloidogyne species)；孢囊形成线虫(cyst-forming nematodes)、马铃薯金线虫(Globodera rostochiensis)以及其他球孢囊线虫属种类(Globodera species)；禾谷孢囊线虫(Heterodera avenae)、大豆胞囊线虫(Heterodera glycines)、甜菜胞囊线虫(Heterodera schachtii)、红三叶异皮线虫(Heterodera trifolii)、以及其他异皮线虫属种类(Heterodera species)；种瘿线虫(Seed gall nematodes)、粒线虫属种类(Anguina species)；茎及叶面线虫(Stem andfoliar nematodes)、滑刃线虫属种类(Aphelenchoides species)；刺毛线虫(Stingnematodes)、长尾刺线虫(Eelonolaimus longicaudatus)以及其他刺线虫属种类(Belonolaimus species)；松树线虫(Pine nematodes)、松材线虫(Bursaphelenchusxylophilus)以及其他伞滑刃属种类(Bursaphelenchus species)；环形线虫(Ringnematodes)、环线虫属种类(Criconema species)、小环线虫属种类(Criconemellaspecies)、轮线虫属种类(Criconemoides species)、中环线虫属种类(Mesocriconemaspecies)；茎及鳞球茎线虫(Stem and bulb nematodes)、腐烂茎线虫(Ditylenchusdestructor)、鳞球茎茎线虫(Ditylenchus dipsaci)以及其他茎线虫属种类(Ditylenchusspecies)；锥线虫(Awl nematodes)、锥线虫属种类(Dolichodorus species)；螺旋线虫(Spiral nematodes)、多头螺旋线虫(Heliocotylenchus multicinctus)以及其他螺旋线虫属种类(Helicotylenchus species)；鞘及鞘形线虫(Sheath and sheathoidnematodes)、鞘线虫属种类(Hemicycliophora species)以及半轮线虫属种类(Hemicriconemoides species)；潜根线虫属种类(Hirshmanniella species)；支线虫(Lance nematodes)、冠线虫属种类(Hoploaimus species)；假根结线虫(false rootknotnematodes)、珍珠线虫属种类(Nacobbus species)；针状线虫(Needle nematodes)、横带长针线虫(Longidorus elongatus)以及其他长针线虫属种类(Longidorus species)；大头针线虫(Pin nematodes)、短体线虫属种类(Pratylenchus species)；腐线虫(Lesionnematodes)、花斑短体线虫(Pratylenchus neglectus)、穿刺短体线虫(Pratylenchuspenetrans)、弯曲短体线虫(Pratylenchus curvitatus)、古氏短体线虫(Pratylenchusgoodeyi)以及其他短体线虫属种类(Pratylenchus species)；柑桔穿孔线虫(Burrowingnematodes)、香蕉穿孔线虫(Radopholus similis)以及其他内侵线虫属种类(Radopholusspecies)；肾形线虫(Reniform nematodes)、罗柏氏盘旋线虫(Rotylenchus robustus)、肾形盘旋线虫(Rotylenchus reniformis)以及其他盘旋线虫属种类(Rotylenchusspecies)；盾线虫属种类(Scutellonema species)；短粗根线虫(Stubby rootnematodes)、原始毛刺线虫(Trichodorus primitivus)以及其他毛刺线虫属种类(Trichodorus species)、拟毛刺线虫属种类(Paratrichodorus species)；矮化线虫(Stunt nematodes)、马齿苋矮化线虫(Tylenchorhynchus claytoni)、顺逆矮化线虫(Tylenchorhynchus dubius)以及其他矮化线虫属种类(Tylenchorhynchus species)；柑桔线虫(Citrus nematodes)、穿刺线虫属种类(Tylenchulus species)；短剑线虫(Daggernematodes)、剑线虫属种类(Xiphinema species)；以及其他植物寄生的线虫种类，例如亚粒线虫属(Subanguina spp.)、根结线虫属(Hypsoperine spp.)、大刺环线虫属(Macroposthonia spp.)、矮化线虫属(Melinius spp.)、刻点胞囊属(Punctodera spp.)、以及五沟线虫属(Quinisulcius spp.)。
特别地，通过本发明的化合物可以控制这些线虫种类：根结线虫属、异皮线虫属、盘旋线虫属以及短体线虫属。
发现具有化学式(Ic)的化合物也可用于控制由有害生物和/或真菌导致的损伤。
在一个实施例中，具有化学式(Ic)的化合物可以被用在农业中。
因此，本发明此外针对一种用于控制由有害生物和/或真菌引起的损害和/或产量损失的方法，该方法包括向有害生物、向有害生物的场所、或向易受有害生物和/或真菌攻击的植物或向植物繁殖材料施用有效量的一种具有化学式(Ic)的化合物。
根据本发明的这些化合物可以用于控制，即限制或毁灭，出现在特别是在植物上，尤其是在农业、园艺和森林中的有用植物和观赏植物上，或在这样的植物的器官如果实、花、叶、秆、块茎、种子或根上的有害生物和/或真菌，并且在某些情况下，甚至在较晚的时间点形成的植物器官上仍然针对这些有害生物的保护。
根据本发明的这些具有化学式(Ic)的化合物在有害生物控制领域中是有防止和/或治疗价值的活性成分，即使是以低的施用量施用，它们可以被用于对抗具有杀有害生物剂抗性的有害生物和/或真菌，这些具有化学式(Ic)的化合物具有非常有利的杀生物谱并且是温血物种、鱼和植物良好耐受的。
根据本发明的这些化合物可以作用于正常敏感的以及还有抗性的动物有害生物(例如昆虫或蜱螨目的代表)的所有的或个别的发育阶段。根据本发明的这些化合物的杀昆虫的或杀螨的活性可以直接地表现自身，即：例如在蜕皮期间有害生物的破坏，其立即或者在一段时间之后发生；或间接地表现自身，例如减少的产卵和/或孵化率，良好的活性相应于至少50％-60％的破坏率(死亡率)。
在一个实施例中，本发明的具有化学式(Ic)的化合物还可对其他有害生物(例如昆虫)和真菌具有活性。
动物有害生物的实例是：
-来自蜱螨目，例如，
下毛瘿螨属(Acalitus spp.)、针刺瘿螨属(Aculus spp)、窄瘿螨属(Acaricalusspp.)、瘤瘿螨属(Aceria spp.)、粗脚粉螨(Acarus siro)、钝眼蜱属(Amblyomma spp.)、锐缘蜱属(Argas spp.)、牛蜱属(Boophilus spp.)、短须螨属(Brevipalpus spp.)、苔螨属(Bryobia spp)、上三节瘿螨属(Calipitrimerus spp.)、皮螨属(Chorioptes spp.)、鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)、表皮螨属(Dermatophagoides spp)、始叶螨属(Eotetranychus spp)、瘿螨属(Eriophyes spp.)、半跗线螨属(Hemitarsonemus spp)、璃眼蜱属(Hyalomma spp.)、硬蜱属(Ixodes spp.)、小爪螨属(Olygonychus spp)、钝缘蜱属(Ornithodoros spp.)、侧多食跗线螨(Polyphagotarsone latus)、全爪螨属(Panonychusspp.)、桔芸锈螨(Phyllocoptruta oleivora)、植食螨(Phytonemus spp.)、跗线螨属(Polyphagotarsonemus spp)、痒螨属(Psoroptes spp.)、扇头蜱属(Rhipicephalusspp.)、根嗜螨属(Rhizoglyphus spp.)、疥螨属(Sarcoptes spp.)、狭跗线螨属(Steneotarsonemus spp)、跗线属(Tarsonemus spp.)以及叶螨属(Tetranychus spp.)；
-来自虱目，例如，
血虱属、长颚虱属、人虱属、天疱疮属以及木虱属；
-来自鞘翅目，例如，
缺隆叩甲属、欧洲鳃角金龟(Amphimallon majale)、东方异丽金龟、花象属、蜉金龟属、玉米拟花萤(Astylus atromaculatus)、Ataenius属、甜菜隐食甲(Atomarialinearis)、甜菜胫跳甲、萤叶甲属(Cerotoma spp)、单叶叩甲属、根颈象属、绿金龟、象虫属、圆头犀金龟属、圆头犀金龟属、根萤叶甲属、阿根廷兜虫(Diloboderus abderus)、食植瓢虫属、Eremnus属、黑异爪蔗金龟、咖啡果小蠹、Lagria vilosa、马铃薯甲虫、稻水象属、Liogenys属、Maecolaspis属、栗色绒金龟、Megascelis属、Melighetes aeneus、金龟属、Myochrous armatus、锯谷盗属、耳喙象属(Otiorhynchus spp.)、鳃角金龟属、斑象属、丽金龟属、油菜跳甲属、Rhyssomatus aubtilis、劫根蠹属、金龟子科、米象属、麦蛾属、伪切根虫属、尖隐喙象属(Sphenophorus spp)、大豆茎象、拟步行虫属、拟谷盗属以及斑皮蠹属；
-来自双翅目，例如，
伊蚊属、疟蚊属、高梁芒蝇、橄榄果实蝇(Bactrocea oleae)、花园毛蚊、迟眼蕈蚊属(Bradysia spp.)、红头丽蝇、小条实蝇属、金蝇属、库蚊属、黄蝇属、寡鬃实蝇属、地种蝇属、黑腹果蝇、厕蝇属、胃蝇属、Geomyza tripunctata、舌蝇属、皮蝇属、虱蝇属、斑潜蝇属、绿蝇属、潜蝇属、家蝇属、狂蝇属、瘿蚊属、瑞典麦秆蝇、藜泉蝇、草种蝇属、绕实蝇属、Rivelia quadrifasciata、Scatella属、蕈蚊属、刺蝇属、虻属、绦虫属及大蚊属；
-来自半翅目，例如，
瘤缘蝽(Acanthocoris scabrator)、拟缘蝽属(Acrosternum)、苜蓿盲蝽、Amblypelta nitida、海虾盾缘蝽(Bathycoelia thalassina)、土长蝽属、臭虫属、Clavigralla tomentosicollis、盲蝽属(Creontiades spp.)、可可瘤盲蝽、Dichelopsfurcatus、棉红蝽属、Edessa spp.、美洲蝽属(Euchistus spp.)、六斑菜蝽(Eurydemapulchrum)、扁盾蝽属、茶翅蝽、具凹巨股长蝽(Horcias nobilellus)、稻缘蝽属、草盲蝽属、热带硕蚧属、卷心菜斑色蝽(Murgantia histrionic)、新长缘蝽属(Neomegalotomus)、烟盲蝽(Nesidiocoris tenuis)、绿蝽属、拟长蝽(Nysius simulans)、Oebalus insularis、皮蝽属、壁蝽属、红猎蝽属、可可盲蝽象、Scaptocoris castanea、黑蝽属(Scotinophara spp.)、Thyanta属、锥鼻虫属、木薯网蝽(Vatiga illudens)；
-来自同翅目，例如，
无网长管蚜(Acyrthosium pisum)、Adalges属、Agalliana ensigera、Agonoscenatargionii、粉虱属(Aleurodicus spp.)、刺粉虱属、甘蔗穴粉虱、软毛粉虱(Aleurothrixusfloccosus)、甘蓝粉虱(Aleyrodes brassicae)、棉叶蝉(Amarasca biguttula)、Amritodusatkinson、肾圆盾蚧属、蚜科、蚜属、蚧属(Aspidiotus spp.)、茄沟无网蚜、Bactericeracockerelli、小粉虱属、短尾蚜属、甘蓝蚜、喀木虱属、双尾蚜(Cavariella aegopodiiScop.)、蜡蚧属、褐圆蚧、网籽草叶圆蚧、Cicadella属、大白叶蝉(Cofana spectra)、隐瘤蚜属、Cicadulina属、褐软蚧、玉米黄翅叶蝉、裸粉虱属、柑橘木虱、麦双尾蚜、西圆尾蚜属、小绿叶蝉属、苹果绵蚜、葡萄斑叶蝉属、蜡蛤属、赤桉木虱(Glycaspis brimblecombei)、菜缢管蚜、大尾蚜属、超瘤蚜种、檬果绿叶蝉(Idioscopus clypealis)、Jacobiasca lybica、灰飞虱属、球坚蚧、蛎盾蚧属、萝卜蚜(Lopaphis erysimi)、Lyogenys maidis、长管蚜属、Mahanarva属、蛾蜡蝉科(Metcalfa pruinosa)、麦无网蚜、Myndus crudus、瘤蚜属、台湾韭蚜、黑尾叶蝉属、褐飞虱属(Nilaparvata spp.)、梨大绿蚜、Odonaspis ruthae、寄生甘蔗绵蚜、杨梅缘粉虱、考氏木虱、片盾蚧属、瘿绵蚜属、玉米蜡蝉、扁角飞虱属、忽布疣蚜、根瘤蚜属、动性球菌属、白盾蚧属、粉蚧属、棉盲蝽(Pseudatomoscelis seriatus)、木虱属、棉蚧(Pulvinaria aethiopica)、笠圆盾蚧属、Quesada gigas、电光叶蝉(Recilia dorsalis)、缢管蚜属、黑盔蚧属、带叶蝉属、二叉蚜属、麦蚜属(Sitobion spp.)、白背飞虱、Spissistilus festinus、条斑飞虱(Tarophagus Proserpina)、声蚜属、粉虱属、Tridiscussporoboli、葵粉蚧属(Trionymus spp.)、非洲木虱、桔矢尖蚧、Zygina flammigera、Zyginidia scutellaris；
-来自膜翅目，例如，
顶切叶蚁属、三节叶蜂属(Arge spp.)、布切叶白蚁属、茎叶蜂属、松叶蜂属、锯角叶蜂科、松叶蜂(Gilpinia polytoma)、梨实蜂属、毛蚁属、小黄家蚁、新松叶蜂属、农蚁属、Slenopsis invicta、水蚁属以及胡蜂属；
-来自等翅目，例如，
家白蚁属、白蚁(Corniternes cumulans)、楹白蚁属、大白蚁属、澳白蚁属、小白蚁属、散白蚁属、热带火蚁
-来自鳞翅目，例如，
长翅卷蛾属、褐带卷蛾属、透翅蛾属、地夜蛾属、棉叶虫、Amylois属、黎豆夜蛾、黄卷蛾属、银蛾属(Argyresthia spp.)、带卷蛾属、丫纹夜蛾属、棉潜蛾、玉米楷夜蛾、粉斑螟蛾、桃蛀果蛾、禾草螟属、卷叶蛾属、越蔓桔草螟(Chrysoteuchia topiaria)、葡萄果蠹蛾、卷叶螟属、云卷蛾属、纹卷蛾属、鞘蛾属、磷翅目粉蝶、Cosmophila flava、草螟属、大菜螟、苹果异形小卷蛾、黄杨木蛾、小卷蛾属、黄杨绢野螟、杆草螟属、苏丹棉铃虫、金刚钻属、非洲茎螟、粉螟属、叶小卷蛾属(Epinotia spp)、细斑灯蛾、Etiella zinckinella、花小卷蛾属、环针单纹蛾、黄毒蛾属、切根虫属、Feltia jaculiferia、Grapholita属、绿青虫蛾、实夜蛾属、菜螟、切叶野螟属(Herpetogramma spp)、美国白蛾、番茄蠹蛾、Lasmopalpuslignosellus、旋纹潜叶蛾、潜叶细蛾属、葡萄花翅小卷蛾、Loxostege bifidalis、毒蛾属、潜蛾属、幕枯叶蛾属、甘蓝夜蛾、烟草天蛾、Mythimna属、夜蛾属、秋尺蛾属、Orniodesindica、欧洲玉米螟、超小卷蛾属、褐卷蛾属、小眼夜蛾、蛀茎夜蛾、棉红铃虫(Pectinophoragossypiela)、咖啡潜叶蛾、一星黏虫、马铃薯麦蛾、菜粉蝶、粉蝶属、小菜蛾、芽蛾属、尺叶蛾属、薄荷灰夜蛾、西方豆地香(Richia albicosta)、白禾螟属(Scirpophaga spp.)、蛀茎夜蛾属、长须卷蛾属、灰翅夜蛾属、棉大卷叶螟、兴透翅蛾属、异舟蛾属、卷叶蛾属、粉纹夜蛾、番茄斑潜蝇、以及巢蛾属；
-来自食毛目，例如，
畜虱属和啮毛虱属；
-来自直翅目，例如，
蠊属、小蠊属、蝼蛄属、马德拉蜚蠊、飞蝗属、北痣蟋蟀(Neocurtillahexadactyla)、大蠊属、痣蟋蟀属(Scapteriscus spp)、以及沙漠蝗属；
-来自啮虫目，例如，
虱啮属(Liposcelis spp)；
-来自蚤目，例如，
角叶蚤属、栉头蚤属和印鼠客蚤；
-来自缨翅目，例如
Calliothrips phaseoli、花蓟马属、阳蓟马属、褐带蓟马属、单亲蓟马属(Parthenothrips spp.)、橙花苷硬蓟马(Scirtothrips aurantii)、豆蓟马(Sericothripsvariabilis)、带蓟马属、蓟马属；
-来自缨尾目，例如，
衣鱼(Lepisma saccharina)。
在另一方面，本发明还涉及一种用于控制或防止有用的植物受到致植物病的微生物侵染的方法，其中将具有化学式(I)的化合物作为活性成分施用到植物、其部分或其场所上。根据本发明的具有化学式(I)的化合物的显著区别在于活性、良好的植物耐受性并且是环境安全的。它们具有非常有用的治疗、预防和***特性，并且用于保护多种有用植物。具有化学式(I)的化合物可以被用于抑制或破坏在多种不同的有用植物的植物或植物部分(果实、花、叶子、茎、块茎、根)上发生的疾病，同时还保护了例如稍后生长的那些植物部分免于致植物病的微生物侵害。还有可能使用具有化学式(I)的化合物作为用于处理植物繁殖材料，特别是种子(果实、块茎、谷粒)以及植物插条(例如稻米)的拌种剂，用于保护对抗真菌感染连同对抗在土壤中存在的致植物病的真菌。
真菌的实例包括：半知菌纲(例如，葡萄孢属、梨孢属、长蠕孢属、镰孢霉属、壳针孢属、尾孢属以及支链孢属)；担子菌纲(例如，丝核菌属、驼孢锈菌属、柄锈菌属)；子囊菌纲类(例如黑星菌属以及白粉菌属、叉丝单囊壳属、念珠病菌、钩丝壳属)；卵菌纲类(例如，疫霉属、腐霉属、单轴霉属)；接合菌类(例如，根霉属)；层锈菌科，特别是层锈菌属的那些，例如豆薯层锈菌，它还被称为亚洲大豆锈菌，以及柄锈菌科的那些，特别是柄锈菌属的那些，例如禾柄锈菌，也称为茎锈病或黑锈病，它是谷类植物中的问题疾病，以及隐匿柄锈菌，也称为褐锈病。
这些植物以及通过根据本发明的方法保护的这些植物之中的可能的疾病，可以提及：
-小麦，对于控制以下种子疾病：镰刀菌(雪霉叶枯菌以及粉红镰孢菌)、黑腥穗病(小麦网腥黑穗病菌、小麦矮腥黑穗病菌或小麦印度腥黑穗病菌)、壳针孢属疾病(颖枯壳针孢)以及散黑粉菌；
-小麦，对于控制植物地上部分的以下疾病：谷类眼斑病(Tapesia yallundae、Tapesia acuiformis)、全蚀病(燕麦全蚀病菌)、根枯病(黄色镰刀菌(F.culmorum)、禾谷镰刀菌(F.graminearum))、黑斑病(禾谷丝核菌)、白粉病(Erysiphe graminis forma specietritici)、锈病(条形柄锈菌以及隐匿柄锈菌)以及壳针孢属疾病(小麦壳针孢以及颖枯壳针孢)；
-小麦以及大麦，对于控制细菌以及病毒疾病，例如大麦黄色花叶病；-大麦，对于控制以下种子疾病：网斑病(麦类核腔菌、圆核腔菌以及禾旋孢腔菌)、散黑粉菌(散黑穗病)以及镰刀菌(雪霉叶枯菌以及粉红镰孢菌)；
-大麦，对于控制植物地上部分的以下疾病：谷类眼斑病(Tapesia yallundae)、网斑病(圆核腔菌以及禾旋孢腔菌)、白粉病(Erysiphe graminis forma specie hordei)、矮叶锈病(大麦柄锈菌)以及叶斑病(大麦云纹病菌)；
-马铃薯，对于控制块茎疾病(特别是马铃薯银屑病菌、茎点霉结节病(Phomatuberosa)、茄丝核菌、茄病镰刀菌)、霉病(致病疫霉菌)以及某些病毒(病毒Y)；
-马铃薯，对于控制以下的叶面疾病：早枯病(茄链格孢菌)，霉病(致病疫霉菌)；
-棉花，对于控制生长自种子的幼嫩植物的以下疾病：猝倒病以及疫腐病(茄丝核菌、尖孢镰刀菌)以及黑色根腐病(根串珠霉)；
-出产蛋白的植物，例如豌豆，对于控制以下种子疾病：炭疽病(豌豆褐斑病菌、豌豆球腔菌)、镰刀菌(尖孢镰刀菌)、灰霉病(灰葡萄孢菌)以及霉病(豌豆霜霉菌)；
-含油植物，例如油菜，用于控制以下种子疾病：甘蓝茎点霉、芸苔生链格孢菌以及核盘菌；
-玉米，对于控制多种种子疾病：(根霉属、青霉属、[0104]木霉属、曲霉属以及藤仓赤霉)；
-亚麻，对于控制种子疾病：亚麻生链格孢(Alternaria linicola)；
-森林树木，对于控制猝倒病(尖孢镰刀菌、茄丝核菌)；
-水稻，用于控制地上部分的以下疾病：瘟病(稻瘟病)、叶鞘缘的斑病(borderedsheath spot)(茄丝核菌)；
-豆科植物，对于控制种子或生长自种子的幼嫩植物的以下疾病：猝倒病以及疫腐病(尖孢镰刀菌、粉红镰孢菌、茄丝核菌、腐霉菌属)；
-豆科植物，对于控制地上部分的以下疾病：灰霉病(葡萄孢属)、白粉病(特别是菊科白粉菌、瓜白粉病菌以及甜椒白粉病菌)、镰孢霉属(尖孢镰刀菌、粉红镰孢菌)、叶斑病(分支孢子菌属)、支链孢叶斑病(支链孢属)、炭疽病(炭疽菌属)、壳针孢叶斑病(壳针孢属)、黑斑病(茄丝核菌)、霉病(例如莴苣霜霉病菌、霜霉属、假霜霉属、疫霉属)；
-果树，对于控制地上部分的疾病：念珠菌疾病(果镰刀念珠菌(Moniliafructigenae,M.laxa))、疮痂病(苹果黑星病菌)、白粉病(白叉丝单囊壳)；-藤本植物，对于控制以下叶面疾病：特别是灰霉病(灰葡萄孢菌)、白粉病(葡萄钩丝壳)、黑腐病(葡萄炭疽病(Guignardia biwelli))以及霉病(葡萄生单轴霉)。
-甜菜根，对于地上部分的以下疾病：枯萎尾孢菌(cercospora blight)(甜菜褐斑病菌)、白粉病(甜菜白粉病菌(Erysiphe beticola))、叶斑病(甜菜叶斑病菌)。
根据本发明的杀真菌组合物还可以被用于对抗易于在木材上或内部生长的真菌疾病。术语“木材”是指所有类型的木头种类，以及所有类型的计划用于建筑工作的木头，例如实木，高密度的木头，层压木头以及胶合板。根据本发明的、用于处理木材的方法主要包括接触一种或多种本发明的化合物或根据本发明的组合物；这包括例如直接施用、喷雾、浸泡、注射或任何其他适合的手段。
单独使用时，本发明的化合物能有效地控制正在生长或已经收获了的农艺学植物的线虫、昆虫、螨类有害生物和/或真菌性病原体，它们还可以与农业中使用的其他生物活性剂组合使用，例如，一种或多种杀线虫剂、杀昆虫剂、杀螨剂、杀真菌剂、杀细菌剂、植物激活剂、杀软体动物剂以及外激素(化学的或生物学的)。混合处于用作杀有害生物剂形式的本发明的化合物或其组合物与其他杀有害生物剂经常导致更宽的杀有害生物作用谱。例如，本发明的具有化学式(I)的这些化合物可以有效地与以下化合物结合或组合使用，这些化合物是拟除虫菊酯、新烟碱、大环内酯、二酰胺、磷酸盐、氨基甲酸酯、环二烯类、甲脒、苯酚锡化合物、氯化烃、苯甲酰基苯基脲、吡咯以及类似物。
通过添加，例如，一种或多种杀昆虫、杀螨、杀线虫和/或杀真菌的活性剂，根据本发明的这些组合物的活性可以显著地加宽，并且适合于占主导的环境。具有化学式(I)的化合物与其他杀昆虫、杀螨、杀线虫和/或杀真菌的活性剂的组合还可以具有进一步地、意料之外的优点，这些优点还可以在更宽的含义上描述为协同活性。例如，植物对其更好的耐受性、降低的植物毒性，有害生物或真菌可以在它们的不同发育阶段得到控制或者在它们的生产期间(例如，在研磨或者混合过程中，在它们的储藏或它们的使用过程中)更好地控制其行为。
单独使用时，本发明的化合物能有效地控制正在生长或已经收获了的农艺学植物的线虫、昆虫、螨类有害生物和/或真菌性病原体，它们还可以与农业中使用的其他生物活性剂组合使用，例如，一种或多种杀线虫剂、杀昆虫剂、杀螨剂、杀真菌剂、杀细菌剂、植物激活剂、杀软体动物剂以及外激素(化学的或生物学的)。混合处于用作杀有害生物剂形式的本发明的化合物或其组合物与其他杀有害生物剂经常导致更宽的杀有害生物作用谱。例如，本发明的具有化学式(I)的这些化合物可以有效地与以下化合物结合或组合使用，这些化合物是拟除虫菊酯、新烟碱、大环内酯、二酰胺、磷酸盐、氨基甲酸酯、环二烯类、甲脒、苯酚锡化合物、氯化烃、苯甲酰基苯基脲、吡咯以及类似物。
通过添加，例如，一种或多种杀昆虫、杀螨、杀线虫和/或杀真菌的活性剂，根据本发明的这些组合物的活性可以显著地加宽，并且适合于占主导的环境。具有化学式(I)的化合物与其他杀昆虫、杀螨、杀线虫和/或杀真菌的活性剂的组合还可以具有进一步地、意料之外的优点，这些优点还可以在更宽的含义上描述为协同活性。例如，植物对其更好的耐受性、降低的植物毒性，有害生物或真菌可以在它们的不同发育阶段得到控制或者在它们的生产期间(例如，在研磨或者混合过程中，在它们的储藏或它们的使用过程中)更好地控制其行为。
以下列出的杀有害生物剂连同根据本发明可以使用的化合物意在以实例的方式说明这些可能的组合。
以下具有化学式(I)的化合物与另一种活性化合物的组合是优选的(缩写“TX”意为“选自本发明的表1至66中任一个的一种化合物”)：
一种佐剂，该佐剂选自由石油(别名(628)+TX)组成的组的物质，
一种杀螨剂，该杀螨剂选自由以下物质组成的组：1,1-二(4-氯苯基)-2-乙氧基乙醇(IUPAC名称)(910)+TX、2,4-二氯苯基苯磺酸盐(IUPAC/化学文摘名称)(1059)+TX、2-氟-N-甲基-N-1-萘基乙酰胺(IUPAC名称)(1295)+TX、4-氯苯基苯基砜(IUPAC名称)(981)+TX、阿巴美丁(1)+TX、亚醌螨(3)+TX、乙酰虫腈[CCN]+TX、氟丙菊酯(9)+TX、涕灭威(16)+TX、涕灭砜威(863)+TX、醹-氯氰菊酯(202)+TX、赛果(870)+TX、磺胺螨酯[CCN]+TX、逐磷酰胺(872)+TX、胺吸磷(875)+TX、胺吸磷草酸氢盐(875)+TX、双甲脒(24)+TX、杀螨特(881)+TX、三氧化二砷(882)+TX、AVI382(化合物代码)+TX、AZ60541(化合物代码)+TX、谷硫磷-乙基(44)+TX、谷硫磷-甲基(45)+TX、偶氮苯(IUPAC名称)(888)+TX、***锡(46)+TX、偶氮磷(889)+TX、苯菌灵(62)+TX、苯恶磷(别名)[CCN]+TX、苯螨特(71)+TX、苄基苯甲酸盐(IUPAC名称)[CCN]+TX、联苯肼酯(74)+TX、联苯菊酯(76)+TX、乐杀螨(907)+TX、溴灭菊酯(别名)+TX、溴烯杀(918)+TX、溴硫磷(920)+TX、溴硫磷-乙基(921)+TX、溴螨酯(94)+TX、稻虱净(99)+TX、丁酮威(103)+TX、丁酮砜威(104)+TX、丁基哒螨灵(别名)+TX、多硫化钙(IUPAC名称)(111)+TX、毒杀芬(941)+TX、氯灭杀威(943)+TX、西维因(115)+TX、卡巴呋喃(118)+TX、三硫磷(947)+TX、CGA50’439(研究代码)(125)+TX、灭螨猛(126)+TX、氯杀螨(959)+TX、杀虫脒(964)+TX、盐酸杀虫脒(964)+TX、溴虫腈(130)+TX、杀螨醇(968)+TX、杀螨酯(970)+TX、敌螨特(971)+TX、毒虫畏(131)+TX、乙酯杀螨醇(975)+TX、灭螨眯(977)+TX、灭虫脲(978)+TX、丙酯杀螨醇(983)+TX、毒死蜱(145)+TX、毒死蜱-甲基(146)+TX、虫螨磷(994)+TX、瓜菊酯I(696)+TX、瓜菊酯II(696)+TX、瓜菊酯(696)+TX、四螨嗪(158)+TX、氯氰碘柳胺(别名)[CCN]+TX、蝇毒磷(174)+TX、克罗米通(别名)[CCN]+TX、巴毒磷(1010)+TX、硫杂灵(1013)+TX、果虫磷(1020)+TX、丁氟螨酯(CAS登记号：400882-07-7)+TX、三氟氯氰菊酯(196)+TX、三环锡(199)+TX、氯氰菊酯(201)+TX、DCPM(1032)+TX、DDT(219)+TX、田乐磷(1037)+TX、田乐磷-O(1037)+TX、田乐磷-S(1037)+TX、内吸磷(1038)+TX、内吸磷-甲基(224)+TX、内吸磷-O(1038)+TX、内吸磷-O-甲基(224)+TX、内吸磷-S(1038)+TX、内吸磷-S-甲基(224)+TX、砜吸磷(demeton-S-methylsulphon)(1039)+TX、丁醚脲(226)+TX、氯亚胺硫磷(1042)+TX、二嗪农(227)+TX、抑菌灵(230)+TX、敌敌畏(236)+TX、二克磷(别名)+TX、开乐散(242)+TX、百治磷(243)+TX、除螨灵(1071)+TX、甲氟磷(1081)+TX、乐果(262)+TX、二活菌素(别名)(653)+TX、消螨酚(1089)+TX、消螨酚(dinex-diclexine)(1089)+TX、消螨通(269)+TX、敌螨普(270)+TX、敌螨普-4[CCN]+TX、敌螨普-6[CCN]+TX、邻敌螨消(1090)+TX、硝戊酯(1092)+TX、硝辛酯杀螨剂(1097)+TX、硝丁酯(1098)+TX、敌杀磷(1102)+TX、二苯砜(IUPAC名称)(1103)+TX、戒酒硫(别名)[CCN]+TX、乙拌磷(278)+TX、DNOC(282)+TX、苯氧炔螨(1113)+TX、多拉菌素(别名)[CCN]+TX、硫丹(294)+TX、因毒磷(1121)+TX、EPN(297)+TX、依立诺克丁(别名)[CCN]+TX、乙硫磷(309)+TX、益果(ethoate-methyl)(1134)+TX、乙螨唑(320)+TX、乙嘧硫磷(1142)+TX、抗螨唑(1147)+TX、喹螨醚(328)+TX、苯丁锡(330)+TX、苯硫威(337)+TX、甲氰菊酯(342)+TX、吡螨胺(别名)+TX、唑螨酯(345)+TX、除螨酯(1157)+TX、芳氟胺(1161)+TX、氰戊菊酯(349)+TX、氟虫腈(354)+TX、嘧螨酯(360)+TX、啶蜱脲(1166)+TX、氟螨噻(1167)+TX、氟环脲(366)+TX、氟氰戊菊酯(367)+TX、联氟螨(1169)+TX、氟虫脲(370)+TX、氟氯苯菊酯(372)+TX、氟杀螨(1174)+TX、氟啶二呋酮(flupyradifurone)+TX、氟胺氰菊酯(1184)+TX、FMC 1137(研究代码)(1185)+TX、杀螨脒(405)+TX、盐酸杀螨脒(405)+TX、安果(1192)+TX、胺甲威(1193)+TX、γ-HCH(430)+TX、果绿定(1205)+TX、苄螨醚(424)+TX、庚烯磷(432)+TX、十六烷基环丙烷羧酸酯(IUPAC/化学文摘名称)(1216)+TX、噻螨酮(441)+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、水胺硫磷(别名)(473)+TX、O-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸异丙酯(IUPAC名称)(473)+TX、伊佛霉素(别名)[CCN]+TX、茉莉菊酯I(696)+TX、茉莉菊酯II(696)+TX、碘硫磷(1248)+TX、灵丹(430)+TX、氯芬奴隆(490)+TX、马拉硫磷(492)+TX、丙螨氰(1254)+TX、灭蚜磷(502)+TX、地安磷(1261)+TX、甲硫芬(别名)[CCN]+TX、虫螨畏(1266)+TX、甲胺磷(527)+TX、杀扑磷(529)+TX、灭虫威(530)+TX、灭多虫(531)+TX、甲基溴(537)+TX、速灭威(550)+TX、速灭磷(556)+TX、兹克威(1290)+TX、密灭汀(557)+TX、米尔贝肟(别名)[CCN]+TX、丙胺氟(1293)+TX、久效磷(561)+TX、茂果(1300)+TX、莫昔克丁(别名)[CCN]+TX、二溴磷(567)+TX、NC-184(化合物代码)+TX、NC-512(化合物代码)+TX、氟蚁灵(1309)+TX、华光霉素(别名)[CCN]+TX、戊氰威(1313)+TX、戊氰威1:1氯化锌络合物(1313)+TX、NNI-0101(化合物代码)+TX、NNI-0250(化合物代码)+TX、氧乐果(594)+TX、草氨酰(602)+TX、异亚砜磷(1324)+TX、砜拌磷(1325)+TX、pp'-DDT(219)+TX、对硫磷(615)+TX、苄氯菊酯(626)+TX、石油(别名)(628)+TX、芬硫磷(1330)+TX、稻丰散(631)+TX、甲拌磷(636)+TX、伏杀磷(637)+TX、硫环磷(1338)+TX、亚胺硫磷(638)+TX、磷胺(639)+TX、辛硫磷(642)+TX、嘧啶磷-甲基(652)+TX、聚氯萜烯(传统名称)(1347)+TX、浏阳霉素(别名)(653)+TX、丙氯醇(1350)+TX、丙溴磷(662)+TX、蜱虱威(1354)+TX、克螨特(671)+TX、巴胺磷(673)+TX、残杀威(678)+TX、乙噻唑磷(1360)+TX、发硫磷(1362)+TX、除虫菊酯I(696)+TX、除虫菊酯II(696)+TX、除虫菊酯(696)+TX、哒螨灵(699)+TX、哒嗪硫磷(701)+TX、嘧螨醚(706)+TX、嘧硫磷(1370)+TX、喹恶磷(711)+TX、喹硫磷(1381)+TX、R-1492(研究代码)(1382)+TX、RA-17(研究代码)(1383)+TX、鱼藤酮(722)+TX、八甲磷(1389)+TX、克线丹(别名)+TX、司拉克丁(别名)[CCN]+TX、SI-0009(化合物代码)+TX、苏硫磷(1402)+TX、螺螨酯(738)+TX、螺甲螨酯(739)+TX、SSI-121(研究代码)(1404)+TX、舒非仑(别名)[CCN]+TX、氟虫胺(750)+TX、治螟磷(753)+TX、硫磺(754)+TX、SZI-121(研究代码)(757)+TX、氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)(398)+TX、吡螨胺(763)+TX、TEPP(1417)+TX、叔丁威(别名)+TX、杀虫畏(777)+TX、四氯杀螨砜(786)+TX、杀螨素(别名)(653)+TX、杀螨好(1425)+TX、噻芬诺(别名)+TX、抗虫威(1431)+TX、久效威(800)+TX、甲基乙拌磷(801)+TX、克杀螨(1436)+TX、苏云金素(别名)[CCN]+TX、威菌磷(1441)+TX、苯螨噻(1443)+TX、***磷(820)+TX、唑呀威(别名)+TX、三氯磷酸酯(824)+TX、三氯丙氧磷(1455)+TX、三活菌素(别名)(653)+TX、蚜灭多(847)+TX、氟吡唑虫[CCN]以及YI-5302(化合物代码)+TX，
一种杀藻剂，该杀藻剂选自由以下物质组成的组：3-苯并[b]噻吩-2-基-5,6-二氢-1,4,2-噁噻嗪-4-氧化物(bethoxazin)[CCN]+TX、二辛酸铜(IUPAC名称)(170)+TX、硫酸铜(172)+TX、cybutryne[CCN]+TX、二氢萘醌(dichlone)(1052)+TX、双氯酚(232)+TX、茵多酸(295)+TX、三苯锡(fentin)(347)+TX、熟石灰[CCN]+TX、代森钠(nabam)(566)+TX、灭藻醌(quinoclamine)(714)+TX、醌萍胺(quinonamid)(1379)+TX、西玛津(730)+TX、三苯锡乙酸盐(IUPAC名称)(347)和氢氧化三苯锡(IUPAC名称)(347)+TX，
一种驱蠕虫剂，该驱蠕虫剂选自由以下物质组成的组：阿巴美丁(1)+TX、克芦磷酯(1011)+TX、多拉克汀(别名)[CCN]+TX、依马克丁(291)+TX、依马克丁苯甲酸酯(291)+TX、依立诺克丁(别名)[CCN]+TX、伊维菌素(别名)[CCN]+TX、米尔倍霉素(别名)[CCN]+TX、莫昔克丁(别名)[CCN]+TX、哌嗪[CCN]+TX、塞拉菌素(selamectin)(别名)[CCN]+TX、多杀菌素(737)和硫菌灵(thiophanate)(1435)+TX，
一种杀鸟剂，该杀鸟剂选自由以下物质组成的组：氯醛糖(127)+TX、异狄氏剂(1122)+TX、倍硫磷(346)+TX、吡啶-4-胺(IUPAC名称)(23)和***(745)+TX，
一种杀细菌剂，该杀细菌剂选自由以下物质组成的组：1-羟基-1H-吡啶-2-硫酮(IUPAC名称)(1222)+TX、4-(喹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺(IUPAC名称)(748)+TX、8-羟基喹啉硫酸盐(446)+TX、溴硝醇(97)+TX、二辛酸铜(IUPAC名称)(170)+TX、氢氧化铜(IUPAC名称)(169)+TX、甲酚[CCN]+TX、双氯酚(232)+TX、双吡硫翁(1105)+TX、多地辛(1112)+TX、敌磺钠(fenaminosulf)(1144)+TX、甲醛(404)+TX、汞加芬(别名)[CCN]+TX、春雷霉素(483)+TX、春雷霉素盐酸盐水合物(483)+TX、二(二甲基二硫代氨基甲酸盐)镍(IUPAC名称)(1308)+TX、三氯甲基吡啶(nitrapyrin)(580)+TX、辛噻酮(octhilinone)(590)+TX、奥索利酸(606)+TX、土霉素(611)+TX、羟基喹啉硫酸钾(446)+TX、烯丙苯噻唑(probenazole)(658)+TX、链霉素(744)+TX、链霉素倍半硫酸盐(744)+TX、叶枯酞(766)+TX和硫柳汞(别名)[CCN]+TX，
一种生物试剂，该生物试剂选自由以下物质构成的组：棉褐带卷蛾颗粒体病毒(Adoxophyes orana GV)(别名)(12)+TX、放射形土壤杆菌(别名)(13)+TX、捕食螨(Amblyseius spp.)(别名)(19)+TX、芹菜夜蛾核多角体病毒(Anagrapha falcifera NPV)(别名)(28)+TX、Anagrus atomus(别名)(29)+TX、蚜虫寄生蜂(Aphelinus abdominalis)(别名)(33)+TX、棉蚜寄生蜂(Aphidius colemani)(别名)(34)+TX、食蚜瘿蚊(Autographacalifornica NPV)(别名)(35)+TX、苜蓿银纹夜蛾核多角体病毒(Bacillus firmus)(别名)(38)+TX、坚强芽孢杆菌(Bacillus firmus)(别名)(48)+TX、球形芽孢杆菌(Bacillussphaericus Neide)(学名)(49)+TX、苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensisBerliner)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌.I(Bacillus thuringiensis subsp.aizawai)(学名)(51)+TX、、苏云金芽孢杆菌以色列亚种(Bacillus thuringiensissubsp.israelensis)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌日本亚种(Bacillus thuringiensissubsp.japonensis)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌k.(Bacillus thuringiensissubsp.kurstaki)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌t.(Bacillus thuringiensissubsp.tenebrionis)(学名)(51)+TX、球孢白僵茵(Beauveria bassiana)(别名)(53)+TX，布氏白僵茵(Beauveria brongniartii)(别名)(54)+TX、草蜻蛉(Chrysoperla carnea)(别名)(151)+TX、孟氏隐唇瓢虫(Cryptolaemus montrouzieri)(别名)(178)+TX、苹果蠹蛾颗粒体病毒(Cydia pomonella GV)(别名)(191)+TX、西伯利亚离颚茧蜂(Dacnusa sibirica)(别名)(212)+TX、豌豆潜叶蝇姬小蜂(Diglyphus isaea)(别名)(254)+TX、丽蚜小蜂(Encarsia formosa)(学名)(293)+TX、桨角蚜小蜂(Eretmocerus eremicus)(别名)(300)+TX、玉米穗夜蛾核多角体病毒(Helicoverpa zea NPV)(别名)(431)+TX、嗜茵异小杆线虫(Heterorhabditis bacteriophora)和H.megidis(别名)(433)+TX、会聚长足瓢虫(Hippodamia convergens)(别名)(442)+TX、橘粉介壳虫寄生蜂(Leptomastixdactylopii)(别名)(488)+TX、盲蝽(Macrolophus caliginosus)(别名)(491)+TX，甘蓝夜蛾核多角体病毒(Mamestra brassicae NPV)(别名)(494)+TX、Metaphycus helvolus(别名)(522)+TX、黄绿绿僵茵(Metarhizium anisopliae var.acridum)(学名)(523)+TX、金龟子绿僵菌小孢变种(Metarhizium anisopliae var.anisopliae)(学名)(523)+TX、松黄叶蜂(Neodiprion sertifer)核多角体病毒和红头松树叶蜂(N.lecontei)核多角体病毒(别名)(575)+TX、小花蝽(别名)(596)+TX、玫烟色拟青霉(Paecilomyces fumosoroseus)(别名)(613)+TX、穿刺巴氏杆菌(Pasteuria penetrans)+TX、索雷巴氏杆菌(Pasteuriathornei)+TX、西泽巴氏杆菌(Pasteuria nishizawae)+TX、多枝巴氏杆菌(Pasteuriaramosa)+TX、智利捕植螨(Phytoseiulus persimilis)(别名)(644)+TX、甜菜夜蛾(Spodoptera exigua multicapsid)多核衣壳核多角体病毒(学名)(741)+TX、毛蚊线虫(Steinernema bibionis)(别名)(742)+TX、小卷蛾斯氏线虫(Steinernema carpocapsae)(别名)(742)+TX、夜蛾斯氏线虫(别名)(742)+TX、Steinernema glaseri(别名)(742)+TX、Steinernema riobrave(另名)(742)+TX、Steinernema riobravis(别名)(742)+TX、Steinernema scapterisci(别名)(742)+TX、斯氏线虫属(Steinernema spp.)(别名)(742)+TX、赤眼蜂属(别名)(826)+TX、西方盲走螨(Typhlodromus occidentalis)(别名)(844)和蜡蚧轮枝茵(Verticillium lecanii)(别名)(848)+TX，
一种土壤消毒剂，该土壤消毒剂选自由以下物质组成的组：碘甲烷(IUPAC名称)(542)和甲基溴(537)+TX，
一种化学不育剂，该化学不育剂选自由以下物质组成的组：唑磷嗪(apholate)[CCN]+TX、双(氮丙啶)甲氨基膦硫化物(bisazir)(别名)[CCN]+TX、白消安(别名)[CCN]+TX、除虫脲(250)+TX、迪麦替夫(dimatif)(别名)[CCN]+TX、六甲蜜胺(hemel)[CCN]+TX、六甲磷(hempa)[CCN]+TX、甲基涕巴(metepa)[CCN]+TX、甲硫涕巴(methiotepa)[CCN]+TX、不育特(methyl apholate)[CCN]+TX、***啶(morzid)[CCN]+TX、氟幼脲(penfluron)(别名)[CCN]+TX、涕巴(tepa)[CCN]+TX、硫代六甲磷(thiohempa)(别名)[CCN]+TX、硫涕巴(别名)[CCN]+TX、曲他胺(别名)[CCN]和尿烷亚胺(别名)[CCN]+TX，
一种昆虫信息素，该昆虫信息素选自由以下物质组成的组：(E)-癸-5-烯-1-基乙酸酯与(E)-癸-5-烯-1-醇(IUPAC名称)(222)+TX、(E)-十三碳-4-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(829)+TX、(E)-6-甲基庚-2-烯-4-醇(IUPAC名称)(541)+TX、(E,Z)-十四碳-4,10-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(779)+TX、(Z)-十二碳-7-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(285)+TX、(Z)-十六碳-11-烯醛(IUPAC名称)(436)+TX、(Z)-十六碳-11-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(437)+TX、(Z)-十六碳-13-烯-11-炔-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(438)+TX、(Z)-二十-13-烯-10-酮(IUPAC名称)(448)+TX、(Z)-十四碳-7-烯-1-醛(IUPAC名称)(782)+TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-醇(IUPAC名称)(783)+TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(784)+TX、(7E,9Z)-十二碳-7,9-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(283)+TX、(9Z,11E)-十四碳-9,11-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(780)+TX、(9Z,12E)-十四碳-9,12-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(781)+TX、14-甲基十八-1-烯(IUPAC名称)(545)+TX、4-甲基壬醛-5-醇与4-甲基壬醛-5-酮(IUPAC名称)(544)+TX、α-多纹素(multistriatin)(别名)[CCN]+TX、西部松小蠹集合信息素(brevicomin)(别名)[CCN]+TX、十二碳二烯醇(codlelure)(别名)[CCN]+TX、十二碳二烯醇(codlemone)(别名)(167)+TX、诱蝇酮(cuelure)(别名)(179)+TX、环氧十九烷(disparlure)(277)+TX、十二碳-8-烯-1基乙酸酯(IUPAC名称)(286)+TX、十二碳-9-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(287)+TX、十二碳-8+TX、10-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(284)+TX、dominicalure(别名)[CCN]+TX、4-甲基辛酸乙酯(IUPAC名称)(317)+TX、丁香酚(别名)[CCN]+TX、南部松小蠹集合信息素(frontalin)(别名)[CCN]+TX、诱虫十六酯(gossyplure)(别名)(420)+TX、诱杀烯混剂(grandlure)(421)+TX、诱杀烯混剂I(别名)(421)+TX、诱杀烯混剂II(别名)(421)+TX、诱杀烯混剂III(别名)(421)+TX、诱杀烯混剂IV(别名)(421)+TX、醋酸十六烯酯(hexalure)[CCN]+TX、齿小蠹二烯醇(ipsdienol)(别名)[CCN]+TX、小蠢烯醇(ipsenol)(别名)[CCN]+TX、金龟子性诱剂(japonilure)(别名)(481)+TX、lineatin(别名)[CCN]+TX、litlure(别名)[CCN]+TX、粉纹夜蛾性诱剂(looplure)(别名)[CCN]+TX、诱杀酯(medlure)[CCN]+TX、megatomoic acid(别名)[CCN]+TX、诱虫醚(methyl eugenol)(别名)(540)+TX、诱虫烯(muscalure)(563)+TX、十八-2,13-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(588)+TX、十八-3,13-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(589)+TX、贺康彼(orfralure)(别名)[CCN]+TX、oryctalure(别名)(317)+TX、非乐康(ostramone)(别名)[CCN]+TX、诱虫环(siglure)[CCN]+TX、sordidin(别名)(736)+TX、食菌甲诱醇(sulcatol)(别名)[CCN]+TX、十四-11-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(785)+TX、特诱酮(839)+TX、特诱酮A(别岩)(839)+TX、特诱酮B1(别名)(839)+TX、特诱酮B2(别名)(839)+TX、特诱酮C(别名)(839)和trunc-call(别名)[CCN]+TX，
一种昆虫驱避剂，该昆虫驱避剂选自以下物质组成的组：2-(辛基硫代)乙醇(IUPAC名称)(591)+TX、避蚊酮(butopyronoxyl)(933)+TX、丁氧基(聚丙二醇)(936)+TX、己二酸二丁酯(IUPAC名称)(1046)+TX、邻苯二甲酸二丁酯(1047)+TX、丁二酸二丁酯(IUPAC名称)(1048)+TX、避蚊胺[CCN]+TX、避蚊胺[CCN]+TX、驱蚊酯(dimethyl carbate)[CCN]+TX、乙基己二醇(1137)+TX、己脲[CCN]+TX、甲喹丁(methoquin-butyl)(1276)+TX、甲基新癸酰胺[CCN]+TX、氨羰基甲酸酯(oxamate)[CCN]和羟哌酯[CCN]+TX，
一种选自下组的杀昆虫剂，该组由以下各项物质组成：1-二氯-1-硝基乙烷(IUPAC/化学文摘名称)(1058)+TX、1,1-二氯-2,2-二(4-乙基苯基)-乙烷(IUPAC名称)(1056)+TX、1,2-二氯丙烷(IUPAC/化学文摘名称)(1062)+TX、1,2-二氯丙烷连同1,3-二氯丙烯(IUPAC名称)(1063)+TX、1-溴-2-氯乙烷(IUPAC/化学文摘名称)(916)+TX、乙酸2,2,2-三氯-1-(3,4-二氯-苯基)乙酯(IUPAC名称)(1451)+TX、磷酸2,2-二氯乙烯酯2-乙基亚磺酰乙基甲酯(IUPAC名称)(1066)+TX、氨基甲酸2-(1,3-二硫戊环-2-基)苯基二甲酯(IUPAC/化学文摘名称)(1109)+TX、硫氰酸2-(2-丁氧基乙氧基)乙酯(IUPAC/化学文摘名称)(935)+TX、甲基氨基甲酸2-(4,5-二甲基-1,3-二氧戊环-2-基)苯酯(IUPAC/化学文摘名称)(1084)+TX、2-(4-氯-3,5-二甲苯氧基)乙醇(IUPAC名称)(986)+TX、磷酸2-氯乙烯酯二乙酯(IUPAC名称)(984)+TX、2-咪唑啉酮(IUPAC名称)(1225)+TX、2-异戊酰茚满-1,3-二酮(IUPAC名称)(1246)+TX、甲基氨基甲酸2-甲基(丙-2-炔烯)氨基苯酯(IUPAC名称)(1284)+TX、月桂酸2-硫氰酰乙酯(IUPAC名称)(1433)+TX、3-溴-1-氯丙-1-烯(IUPAC名称)(917)+TX、二甲基氨基甲酸3-甲基-1-苯基吡唑-5-酯(IUPAC名称)(1283)+TX、甲基氨基甲酸4-甲基(丙-2-炔基)氨基-3,5-二甲苯酯(IUPAC名称)(1285)+TX、二甲基氨基甲酸5,5-二甲基-3-氧代环已-1-烯酯(IUPAC名称)(1085)+TX、阿巴美丁(1)+TX、乙酰甲胺磷(2)+TX、啶虫脒(4)+TX、家蝇磷(别名)[CCN]+TX、乙酰虫腈[CCN]+TX、氟酯菊酯(9)+TX、丙烯腈(IUPAC名称)(861)+TX、afidopyropen或coprapidpen+TX、棉铃威(15)+TX、涕灭威(16)+TX、涕灭氧威(863)+TX、艾氏剂(864)+TX、烯丙菊酯(17)+TX、阿洛氨菌素(别名)[CCN]+TX、除害威(866)+TX、α-氯氰菊酯(202)+TX、α-蜕皮甾酮(别名)[CCN]+TX、磷化铝(640)+TX、赛果(870)+TX、氨基硫代酯(872)+TX、灭害威(873)+TX、胺吸磷(875)+TX、草酸氢胺吸磷(875)+TX、阿米曲士(24)+TX、八角枫碱(877)+TX、乙基杀扑磷(883)+TX、AVI382(化合物代号)+TX、AZ60541(化合物代号)+TX、印楝素(别名)(41)+TX、甲基吡噁磷(42)+TX、乙基谷硫磷(44)+TX、甲基谷硫磷(45)+TX、偶氮磷(889)+TX、苏云金芽孢杆菌鋧内毒素(别名)(52)+TX、氟硅酸钡(别名)[CCN]+TX、多硫化钡(IUPAC/化学文摘名称)(892)+TX、熏菊酯[CCN]+TX、Bayer22/190(研究代码)(893)+TX、Bayer22408(研究代码)(894)+TX、噁虫威(58)+TX、丙硫克百威(60)+TX、杀虫磺(66)+TX、β-氟氯氰菊酯(194)+TX、β-氯氰菊酯(203)+TX、联苯菊酯(76)+TX、生物烯丙菊酯(78)+TX、生物烯丙菊酯S-环戊烯基异构体(别名)(79)+TX、苄呋烯菊酯[CCN]+TX、生物氯菊酯(908)+TX、除虫菊酯(80)+TX、二(2-氯乙基)醚(IUPAC名称)(909)+TX、双三氟虫脲(83)+TX、硼砂(86)+TX、溴灭菊酯(别名)+TX、溴苯烯磷(914)+TX、溴烯杀(918)+TX、溴-DDT(别名)[CCN]+TX、溴硫磷(920)+TX、乙基溴硫磷(921)+TX、丁苯氨酯(924)+TX、噻嗪酮(99)+TX、丁苯甲氨酯(926)+TX、脱甲基丁嘧啶磷(927)+TX、丁酮威(103)+TX、布托酯(932)+TX、丁酮氧威(104)+TX、丁基哒螨酮(别名)+TX、硫线磷(109)+TX、砷酸钙[CCN]+TX、氰化钙(444)+TX、多硫化钙(IUPAC名称)(111)+TX、毒杀芬(941)+TX、氯灭杀威(943)+TX、卡巴立(115)+TX、克百威(118)+TX、二硫化碳(IUPAC/化学文摘名称)(945)+TX、四氯化碳(IUPAC名称)(946)+TX、卡波硫磷(947)+TX、丁硫克百威(119)+TX、杀螟丹(123)+TX、盐酸杀螟丹(123)+TX、藜芦碱(别名)(725)+TX、冰片丹(960)+TX、氯丹(128)+TX、十氯酮(963)+TX、氯苯甲脒(964)+TX、盐酸氯苯甲脒(964)+TX、氯氧磷(129)+TX、溴虫腈(130)+TX、氯芬磷(131)+TX、定虫隆(132)+TX、氯甲磷(136)+TX、氯仿[CCN]+TX、氯化苦(141)+TX、氯辛硫磷(989)+TX、灭虫吡啶(990)+TX、毒死蜱(145)+TX、甲基毒死蜱(146)+TX、虫螨磷(994)+TX、环虫酰肼(150)+TX、瓜菊酯I(696)+TX、瓜菊酯II(696)+TX、瓜菊酯(696)+TX、顺式-灭虫菊(别名)+TX、顺式苄呋菊酯(80)+TX、功夫菊酯(别名)+TX、除线威(999)+TX、氯氰碘柳胺(别名)[CCN]+TX、噻虫胺(165)+TX、乙酰亚砷酸铜[CCN]+TX、砷酸铜[CCN]+TX、油酸铜[CCN]+TX、库马磷(174)+TX、环毒硫磷(1006)+TX、克罗米通(别名)[CCN]+TX、丁烯磷(1010)+TX、克芦磷酯(1011)+TX、冰晶石(别名)(177)+TX、CS708(研究代码)(1012)+TX、苯腈磷(1019)+TX、杀螟腈(184)+TX、果虫磷(1020)+TX、环菊酯[CCN]+TX、乙氰菊酯(188)+TX、氟氯氰菊酯(193)+TX、三氟氯氰菊酯(196)+TX、氯氰菊酯(201)+TX、苯醚氰菊酯(206)+TX、赛灭净(209)+TX、赛灭磷(别名)[CCN]+TX、右旋-柠檬烯(别名)[CCN]+TX、右旋-似虫菊(别名)(788)+TX、DAEP(1031)+TX、棉隆(216)+TX、DDT(219)+TX、单甲基克百威(1034)+TX、第灭宁(223)+TX、田乐磷(1037)+TX、田乐磷-O(1037)+TX、田乐磷-S(1037)+TX、内吸磷(1038)+TX、甲基内吸磷(224)+TX、内吸磷-O(1038)+TX、甲基异内吸磷(224)+TX、内吸磷-S(1038)+TX、灭赐松(224)+TX、砜吸硫磷(1039)+TX、杀螨隆(226)+TX、氯亚胺硫磷(1042)+TX、除线特(1044)+TX、二嗪磷(227)+TX、异氯硫磷(1050)+TX、除线磷(1051)+TX、敌敌畏(236)+TX、二克磷(别名)+TX、二甲苯基(别名)[CCN]+TX、百治磷(243)+TX、地昔尼尔(244)+TX、狄氏剂(1070)+TX、磷酸二乙酯5-甲基吡唑-3-酯(IUPAC名称)(1076)+TX、伏虫脲(250)+TX、丙羟茶碱(别名)[CCN]+TX、四氟甲醚菊酯[CCN]+TX、甲氟磷(1081)+TX、地麦威(1085)+TX、乐果(262)+TX、苄菊酯(1083)+TX、甲基毒虫畏(265)+TX、敌蝇威(1086)+TX、二硝环己酚(1089)+TX、消螨酚(1089)+TX、丙硝酚(1093)+TX、戊硝酚(1094)+TX、地乐酚(1095)+TX、呋虫胺(271)+TX、苯虫醚(1099)+TX、蔬果磷(1100)+TX、二氧威(1101)+TX、敌噁磷(1102)+TX、乙拌磷(278)+TX、苯噻乙双硫磷(1108)+TX、DNOC(282)+TX、多拉克汀(别名)[CCN]+TX、DSP(1115)+TX、脱皮甾酮(别名)[CCN]+TX、El1642(研究代码)(1118)+TX、依马克丁(291)+TX、苯甲酸依马克丁(291)+TX、EMPC(1120)+TX、右旋烯炔菊酯(292)+TX、硫丹(294)+TX、内毒磷(1121)+TX、异狄氏剂(1122)+TX、EPBP(1123)+TX、EPN(297)+TX、保幼醚(1124)+TX、依立诺克丁(别名)[CCN]+TX、高氰戊菊酯(302)+TX、牛津郡丙硫磷(别名)[CCN]+TX、乙硫苯威(308)+TX、乙硫磷(309)+TX、乙虫腈(310)+TX、益果(1134)+TX、灭线磷(312)+TX、甲酸乙酯(IUPAC名称)[CCN]+TX、乙基-DDD(别名)(1056)+TX、二溴乙烷(316)+TX、二氯化乙烯(化学名称)(1136)+TX、环氧乙烷[CCN]+TX、醚菊酯(319)+TX、氧嘧啶磷(1142)+TX、EXD(1143)+TX、伐灭磷(323)+TX、苯线磷(326)+TX、伏螨唑(1147)+TX、芬氯磷(1148)+TX、芬尼杀威(fenethacarb)(1149)+TX、芬氟司林(1150)+TX、杀螟硫磷(335)+TX、仲丁威(336)+TX、嘧酰虫胺(1153)+TX、苯氧威(340)+TX、吡氯氰菊酯(1155)+TX、甲氰菊酯(342)+TX、吡螨胺(别名)+TX、丰索磷(1158)+TX、倍硫磷(346)+TX、乙基倍硫磷[CCN]+TX、氰戊菊酯(349)+TX、氟虫腈(354)+TX、氟啶虫酰胺(358)+TX、氟虫酰胺(CAS登记号：272451-65-7)+TX、氟氰戊菊酯(1168)+TX、氟螨脲(366)+TX、氟氰菊酯(367)+TX、联氟螨(1169)+TX、嘧虫胺[CCN]+TX、氟虫脲(370)+TX、三氟醚(1171)+TX、氟氯苯菊酯(372)+TX、氟胺氰菊酯(1184)+TX、FMC1137(研究代码)(1185)+TX、地虫磷(1191)+TX、抗螨脒(405)+TX、盐酸抗螨脒(405)+TX、安果(1192)+TX、藻螨威(1193)+TX、丁苯硫磷(1194)+TX、福司吡酯(1195)+TX、噻唑磷(408)+TX、丁硫环磷(1196)+TX、呋线威(412)+TX、糠菊酯(1200)+TX、γ-三氟氯氰菊酯(197)+TX、γ-HCH(430)+TX、双胍盐(422)+TX、双胍辛乙酸盐(422)+TX、GY-81(研究代码)(423)+TX、溴氟醚菊酯(424)+TX、氯虫酰肼(425)+TX、HCH(430)+TX、HEOD(1070)+TX、七氯(1211)+TX、庚烯磷(432)+TX、速杀硫磷[CCN]+TX、氟铃脲(439)+TX、HHDN(864)+TX、氟蚁腙(443)+TX、氢氰酸(444)+TX、烯虫乙酯(445)+TX、害奎威(hyquincarb)(1223)+TX、吡虫啉(458)+TX、炔咪菊酯(460)+TX、茚虫威(465)+TX、碘代甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、IPSP(1229)+TX、氯唑磷(1231)+TX、碳氯灵(1232)+TX、水胺硫磷(别名)(473)+TX、异艾氏剂(1235)+TX、异柳磷(1236)+TX、移栽灵(1237)+TX、异丙威(472)+TX、O-(甲氧基氨基硫代磷酰)水杨酸异丙酯(IUPAC名称)(473)+TX、稻瘟灵(474)+TX、异拌磷(1244)+TX、异噁唑磷(480)+TX、伊维菌素(别名)[CCN]+TX、茉莉菊酯I(696)+TX、茉莉菊酯II(696)+TX、碘硫磷(1248)+TX、保幼激素I(别名)[CCN]+TX、保幼激素II(别名)[CCN]+TX、保幼激素III(别名)[CCN]+TX、氯戊环(1249)+TX、烯虫炔酯(484)+TX、λ-三氟氯氰菊酯(198)+TX、砷酸铅[CCN]+TX、雷皮菌素(CCN)+TX、对溴磷(1250)+TX、林旦(430)+TX、丙嘧硫磷(1251)+TX、氯芬奴隆(490)+TX、噻唑磷(1253)+TX、甲基氨基甲酸间-异丙苯酯(IUPAC名称)(1014)+TX、磷化镁(IUPAC名称)(640)+TX、马拉硫磷(492)+TX、丙螨氰(1254)+TX、叠氮磷(1255)+TX、灭蚜磷(502)+TX、甲基灭蚜磷(1258)+TX、灭蚜松(1260)+TX、二噻磷(1261)+TX、氯化亚汞(513)+TX、倍硫磷亚砜(1263)+TX、氰氟虫腙(CCN)+TX、威百亩(519)+TX、威百亩钾(别名)(519)+TX、威百亩钠(519)+TX、虫螨畏(1266)+TX、甲胺磷(527)+TX、甲磺酰氟(IUPAC/化学文摘名称)(1268)+TX、杀扑磷(529)+TX、灭虫威(530)+TX、methocrotophos(1273)+TX、灭多威(531)+TX、烯虫酯(532)+TX、丁基奎纳克林(1276)+TX、甲醚菊酯(别名)(533)+TX、甲氧氯(534)+TX、甲氧虫酰肼(535)+TX、甲基溴(537)+TX、异硫氰酸甲酯(543)+TX、三氯乙烷(别名)[CCN]+TX、二氯甲烷[CCN]+TX、甲氧苄氟菊酯[CCN]+TX、速灭威(550)+TX、恶虫酮(1288)+TX、速灭磷(556)+TX、自克威(1290)+TX、米尔螨素(557)+TX、米尔比霉素肟化物(别名)[CCN]+TX、丙胺氟磷(1293)+TX、灭蚁灵(1294)+TX、久效磷(561)+TX、茂果(1300)+TX、莫昔克丁(别名)[CCN]+TX、萘肽磷(别名)[CCN]+TX、二溴磷(567)+TX、萘(IUPAC/化学文摘名称)(1303)+TX、NC-170(研究代码)(1306)+TX、NC-184(化合物代号)+TX、烟碱(578)+TX、硫酸烟碱(578)+TX、尼氟利地(1309)+TX、烯啶虫胺(579)+TX、硝虫噻嗪(1311)+TX、戊氰威(1313)+TX、戊氰威1:1氯化锌复合物(1313)+TX、NNI-0101(化合物代号)+TX、NNI-0250(化合物代号)+TX、降烟碱(传统名称)(1319)+TX、双苯氟脲(585)+TX、多氟脲(586)+TX、乙基硫代磷酸O-5-二氯-4-碘代苯酯O-乙酯(IUPAC名称)(1057)+TX、硫代磷酸O,O-二乙基O-4-甲基-2-氧代-2H-色满-7-酯(IUPAC名称)(1074)+TX、硫代磷酸O,O-二乙基O-6-甲基-2-丙基嘧啶-4-酯(IUPAC名称)(1075)+TX、二硫代焦磷酸O,O,O',O'-四丙酯(IUPAC名称)(1424)+TX、油酸(IUPAC名称)(593)+TX、氧乐果(594)+TX、杀线威(602)+TX、乙酰甲胺磷(609)+TX、异亚砜磷(1324)+TX、砜拌磷(1325)+TX、pp'-DDT(219)+TX、对二氯苯[CCN]+TX、对硫磷(615)+TX、甲基对硫磷(616)+TX、氟幼脲(别名)[CCN]+TX、五氯酚(623)+TX、月桂酸五氯苯酯(IUPAC名称)(623)+TX、扑灭司林(626)+TX、石油(别名)(628)+TX、PH60-38(研究代码)(1328)+TX、芬硫磷(1330)+TX、苯氧司林(630)+TX、稻丰散(631)+TX、甲拌磷(636)+TX、伏杀硫磷(637)+TX、硫环磷(1338)+TX、亚胺硫磷(638)+TX、对氯硫磷(1339)+TX、磷胺(639)+TX、磷化氢(IUPAC名称)(640)+TX、肟硫磷(642)+TX、甲基肟硫磷(1340)+TX、pirimetaphos(1344)+TX、抗蚜威(651)+TX、乙基虫螨磷(1345)+TX、甲基嘧啶磷(652)+TX、多氯二环戊二烯异构体(IUPAC名称)(1346)+TX、多氯萜烯(传统名称)(1347)+TX、***[CCN]+TX、硫氰酸钾[CCN]+TX、右旋丙炔菊酯(655)+TX、***I(别名)[CCN]+TX、***II(别名)[CCN]+TX、***III(别名)[CCN]+TX、乙酰嘧啶磷(1349)+TX、丙溴磷(662)+TX、丙氟菊酯[CCN]+TX、蜱虱威(1354)+TX、猛杀威(1355)+TX、丙虫磷(1356)+TX、烯虫磷(673)+TX、残杀威(678)+TX、乙噻唑磷(1360)+TX、丙硫磷(686)+TX、发果(1362)+TX、普罗芬布特(protrifenbute)[CCN]+TX、吡甲嗪(688)+TX、吡唑硫磷(689)+TX、定菌磷(693)+TX、pyresmethrin(1367)+TX、除虫菊酯I(696)+TX、除虫菊酯II(696)+TX、除虫菊酯(696)+TX、哒螨酮(699)+TX、啶虫丙醚(700)+TX、哒嗪硫磷(701)+TX、嘧螨醚(706)+TX、嘧硫磷(1370)+TX、吡丙醚(708)+TX、苦味液(别名)[CCN]+TX、喹噁啉(711)+TX、甲基喹噁啉(1376)+TX、畜宁磷(1380)+TX、喹硫磷(1381)+TX、R-1492(研究代码)(1382)+TX、雷复尼特(别名)[CCN]+TX、灭虫菊(719)+TX、鱼藤酮(722)+TX、RU15525(研究代码)(723)+TX、RU25475(研究代码)(1386)+TX、ryania(别名)(1387)+TX、莱诺啶(传统名称)(1387)+TX、沙巴草(别名)(725)+TX、八甲磷(1389)+TX、克线丹(别名)+TX、司拉克丁(别名)[CCN]+TX、SI-0009(化合物代号)+TX、SI-0205(化合物代号)+TX、SI-0404(化合物代号)+TX、SI-0405(化合物代号)+TX、硅烃菊酯(728)+TX、SN72129(研究代码)(1397)+TX、***[CCN]+TX、***(444)+TX、氟化钠(IUPAC/化学文摘名称)(1399)+TX、六氟硅酸钠(1400)+TX、五氯苯酚钠(623)+TX、硒酸钠(IUPAC名称)(1401)+TX、硫氰酸钠[CCN]+TX、苏果(1402)+TX、多杀菌素(737)+TX、螺甲螨酯(739)+TX、螺虫乙酯(CCN)+TX、sulcofuron(746)+TX、sulcofuron-sodium(746)+TX、氟虫胺(750)+TX、治螟磷(753)+TX、氟化硫酰(756)+TX、硫丙磷(1408)+TX、焦油(别名)(758)+TX、τ-氟胺氰菊酯(398)+TX、噻螨威(1412)+TX、TDE(1414)+TX、虫酰肼(762)+TX、吡螨胺(763)+TX、丁基嘧啶磷(764)+TX、伏虫脲(768)+TX、七氟菊酯(769)+TX、替美磷(770)+TX、TEPP(1417)+TX、环戊烯丙菊酯(1418)+TX、叔丁威(别名)+TX、特丁磷(773)+TX、四氯乙烷[CCN]+TX、司替罗磷(777)+TX、似虫菊(787)+TX、θ-氯氰菊酯(204)+TX、噻虫啉(791)+TX、斯芬诺斯(别名)+TX、赛速安(792)+TX、苯噻乙硫磷(1428)+TX、抗虫威(1431)+TX、杀虫环(798)+TX、杀虫环草酸氢酯(798)+TX、硫双威(799)+TX、久效威(800)+TX、甲基乙拌磷(801)+TX、硫磷嗪(1434)+TX、thiosultap(803)+TX、杀虫双(803)+TX、苏云金素(别名)[CCN]+TX、唑虫酰胺(809)+TX、四溴菊酯(812)+TX、四氟菊酯(813)+TX、反式苄氯菊脂(1440)+TX、威菌磷(1441)+TX、唑蚜威(818)+TX、***磷(820)+TX、唑呀威(别名)+TX、敌百虫(824)+TX、三氯甲基对硫磷-3(别名)[CCN]+TX、壤虫磷(1452)+TX、三氯丙氧磷(1455)+TX、杀虫隆(835)+TX、混杀威(840)+TX、甲硫保幼素(1459)+TX、灭蚜硫磷(847)+TX、万虫破咯[CCN]+TX、藜芦定碱(别名)(725)+TX、西发丁碱(别名)(725)+TX、XMC(853)+TX、灭杀威(854)+TX、YI-5302(化合物代号)+TX、ζ-氯氰菊酯(205)+TX、zetamethrin(别名)+TX、磷化锌(640)+TX、丙硫恶唑磷(1469)以及ZXI8901(研究代码)(858)+TX、氰虫酰胺(cyantraniliprole)[736994-63-19]+TX、氯虫苯甲酰胺(chlorantraniliprole)[500008-45-7]+TX、唑螨氰(cyenopyrafen)[560121-52-0]+TX、丁氟螨酯(cyflumetofen)[400882-07-7]+TX、pyrifluquinazon[337458-27-2]+TX、乙基多杀菌素(spinetoram)[187166-40-1+187166-15-0]+TX、螺虫乙酯(spirotetramat)[203313-25-1]+TX、氟啶虫胺腈(sulfoxaflor)[946578-00-3]+TX、丁烯氟虫腈(flufiprole)[704886-18-0]+TX、氯氟醚菊酯(meperfluthrin)[915288-13-0]+TX、四氟醚菊酯(tetramethylfluthrin)[84937-88-2]+TX,
一种杀软体动物剂，该杀软体动物剂选自由以下物质组成的组：二(三丁基锡)氧化物(IUPAC名称)(913)+TX、溴乙酰胺[CCN]+TX、砷酸钙[CCN]+TX、除线威(cloethocarb)(999)+TX、乙酰亚砷酸铜[CCN]+TX、硫酸铜(172)+TX、三苯锡(347)+TX、磷酸铁(IUPAC名称)(352)+TX、四聚乙醛(518)+TX、灭虫威(530)+TX、氯硝柳胺(576)+TX、氯硝柳胺乙醇胺盐(576)+TX、五氯酚(623)+TX、五氯苯氧化钠(623)+TX、噻螨威(tazimcarb)(1412)+TX、硫双威(799)+TX、三丁基氧化锡(913)+TX、杀螺吗啉(trifenmorph)(1454)+TX、混杀威(trimethacarb)(840)+TX、乙酸三苯基锡(IUPAC名称)(347)和三苯基氢氧化锡(IUPAC名称)(347)+TX、皮瑞普(pyriprole)[394730-71-3]+TX，
一种杀线虫剂，该杀线虫剂选自由以下物质组成的组：AKD-3088(化合物代码)+TX、1,2-二溴-3-氯丙烷(IUPAC/化学文摘名)(1045)+TX、1,2-二氯丙烷(IUPAC/化学文摘名)(1062)+TX、1,2-二氯丙烷与1,3-二氯丙烯(IUPAC名称)(1063)+TX、1,3-二氯丙烯(233)+TX、3,4-二氯四氢噻吩1,1-二氧化物(IUPAC/化学文摘名)(1065)+TX、3-(4-氯苯基)-5-甲基绕丹宁(IUPAC名称)(980)+TX、5-甲基-6-硫代-1,3,5-噻二嗪烷-3-基乙酸(IUPAC名称)(1286)+TX、6-异戊烯基氨基嘌呤(别名)(210)+TX、阿巴美丁(1)+TX、乙酰虫腈[CCN]+TX、棉铃威(15)+TX、涕灭威(aldicarb)(16)+TX、涕灭砜威(aldoxycarb)(863)+TX、AZ60541(化合物代码)+TX、benclothiaz[CCN]+TX、苯茵灵(62)+TX、丁基哒螨酮(butylpyridaben)(别名)+TX、硫线磷(cadusafos)(109)+TX、克百威(carbofuran)(118)+TX、二硫化碳(945)+TX、丁硫克百威(119)+TX、氯化苦(141)+TX、毒死蜱(145)+TX、除线威(cloethocarb)(999)+TX、细胞***素(cytokinins)(别名)(210)+TX，棉隆(216)+TX、DBCP(1045)+TX、DCIP(218)+TX、除线特(diamidafos)(1044)+TX、除线磷(dichlofenthion)(1051)+TX、二克磷(dicliphos)(别名)+TX、乐果(262)+TX、依马克丁(别名)[CCN]+TX、苯甲酸依马克丁(291)+TX、依立诺克丁(291)+TX、(别名)[CCN]+TX、灭线磷(312)+TX、二溴乙烷(316)+TX、苯线磷(fenamiphos)(326)+TX、吡螨胺(别名)+TX、丰索磷(fenpyrad)(1158)+TX、噻唑磷(fosthiazate)(408)+TX、丁硫环磷(fosthietan)(1196)+TX、糠醛(别名)[CCN]+TX、GY-81(研究代码)(423)+TX、速杀硫磷(heterophos)[CCN]+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、isamidofos(1230)+TX、氯唑磷(isazofos)(1231)+TX、激动素(kinetin)(别名)[CCN]+TX、糠氨基嘌呤(mecarphon)(别名)(210)+TX、甲基灭蚜磷(mecarphon)(1258)+TX、威百亩(519)+TX、威百亩钾盐(别名)(519)+TX、威百亩钠盐(519)+TX、甲基溴(537)+TX、异硫氰酸甲酯(543)+TX、杀螨菌素肟(milbemycin oxime)(别名)[CCN]+TX、莫昔克丁(剔名)[CCN]+TX、疣孢漆斑茵(Myrothecium verrucaria)组分(别名)(565)+TX、NC-184(化合物代码)+TX、杀线威(602)+TX、甲拌磷(636)+TX、磷胺(639)+TX、磷虫威(phosphocarb)[CCN]+TX、硫线磷(sebufos)(别名)+TX、塞拉菌素(selamectin)(别名)[CCN]+TX、多杀菌素(737)+TX、叔丁威(terbam)(别名)+TX、特丁磷(terbufos)(773)+TX、四氯噻吩(IUPAC/化学文摘名)(1422)+TX、thiafenox(别名)+TX、虫线磷(thionazin)(1434)+TX、***磷(triazophos)(820)+TX、triazuron(别名)+TX、二甲苯酚[CCN]+TX、YI-5302(化合物代码)和玉米素(别名)(210)+TX、fluensulfone[318290-98-1]+TX，
一种硝化作用抑制剂，该硝化作用抑制剂选自由以下物质组成的组：乙基黄原酸钾[CCN]以及氯啶(nitrapyrin)(580)+TX，
一种植物激活剂，该植物激活剂选自由以下物质组成的组：噻二唑素(acibenzolar)(6)+TX、噻二唑素-S-甲基(6)+TX、烯丙苯噻唑(probenazole)(658)和大虎杖(Reynoutria sachalinensis)提取物(别名)(720)+TX，
一种杀鼠剂，该杀鼠剂选自由以下物质组成的组：2-异戊酰茚满-1,3-二酮(IUPAC名称)(1246)+TX、4-(喹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺(IUPAC名称)(748)+TX、α-氯代醇[CCN]+TX、磷化铝(640)+TX、安妥(880)+TX、三氧化二砷(882)+TX、碳酸钡(891)+TX、双鼠脲(912)+TX、溴鼠隆(89)+TX、溴敌隆(91)+TX、溴鼠胺(92)+TX、氰化钙(444)+TX、氮醛糖(127)+TX、氯鼠酮(140)+TX、维他命D3(别名)(850)+TX、氯灭鼠灵(1004)+TX、克灭鼠(1005)+TX、杀鼠萘(175)+TX、杀鼠嘧啶(1009)+TX、鼠得克(246)+TX、噻鼠灵(249)+TX、敌鼠钠(273)+TX、维他命D2(301)+TX、氟鼠灵(357)+TX、氟乙酰胺(379)+TX、鼠朴定(1183)+TX、盐酸鼠朴定(1183)+TX、γ-HCH(430)+TX、HCH(430)+TX、氢氰酸(444)+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、林旦(430)+TX、磷化镁(IUPAC名称)(640)+TX、甲基溴(537)+TX、鼠特灵(1318)+TX、毒鼠磷(1336)+TX、磷化氢(IUPAC名称)(640)+TX、磷[CCN]+TX、杀鼠酮(1341)+TX、***[CCN]+TX、灭鼠优(1371)+TX、海葱糖苷(1390)+TX、***[CCN]+TX、***(444)+TX、氟乙酸钠(735)+TX、***(745)+TX、硫酸铊[CCN]+TX、杀鼠灵(851)以及磷化锌(640)+TX，
一种增效剂，该增效剂选自由以下物质组成的组：2-(2-丁氧基乙氧基)乙基胡椒基酯(IUPAC名称)(934)+TX、5-(1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)-3-己基环己-2-烯酮(IUPAC名称)(903)+TX、具有橙花叔醇的法呢醇(别名)(324)+TX、MB-599(研究代码)(498)+TX、MGK264(研究代码)(296)+TX，增效醚(piperonyl butoxide)(649)+TX、增效醛(piprotal)(1343)+TX、增效酯(propyl isomer)(1358)+TX、S421(研究代码)(724)+TX、增效散(sesamex)(1393)+TX、芝麻林素(sesasmolin)(1394)和亚砜(1406)+TX，
一种动物驱避剂，该动物驱避剂选自由以下物质组成的组：蒽醌(32)+TX、氯醛糖(127)+TX、环烷酸铜[CCN]+TX、王铜(171)+TX、二嗪磷(227)+TX、二环戊二烯(化学名称)(1069)+TX、双胍盐(guazatine)(422)+TX、双胍醋酸盐(422)+TX、灭虫威(530)+TX、吡啶-4-胺(IUPAC名称)(23)+TX、塞仑(804)+TX、混杀威(trimethacarb)(840)+TX、环烷酸锌[CCN]和福美锌(856)+TX，
一种杀病毒剂，该杀病毒剂选自由以下物质组成的组：衣马宁(imanin)(别名)[CCN]和利巴韦林(别名)[CCN]+TX，
一种创伤保护剂，该创伤保护剂选自由以下物质组成的组：***(512)+TX、辛噻酮(octhilinone)(590)和甲基硫茵灵(802)+TX，
以及生物活性的化合物，该化合物选自以下物质组成的组：阿扎康唑(60207-31-0]+TX、联苯***醇[70585-36-3]+TX、糠菌唑[116255-48-2]+TX、环唑醇[94361-06-5]+TX、苯醚甲环唑[119446-68-3]+TX、烯唑醇[83657-24-3]+TX、氟环唑[106325-08-0]+TX、腈苯唑[114369-43-6]+TX、氟喹唑[136426-54-5]+TX、氟硅唑[85509-19-9]+TX、粉唑醇[76674-21-0]+TX、己唑醇[79983-71-4]+TX、抑霉唑[35554-44-0]+TX、亚胺唑[86598-92-7]+TX、种菌唑[125225-28-7]+TX、叶菌唑[125116-23-6]+TX、腈菌唑[88671-89-0]+TX、稻瘟酯[101903-30-4]+TX、戊菌唑[66246-88-6]+TX、丙硫菌唑[178928-70-6]+TX、啶斑肟(pyrifenox)[88283-41-4]+TX、丙氯灵[67747-09-5]+TX、丙环唑[60207-90-1]+TX、硅氟唑(simeconazole)[149508-90-7]+TX、戊唑醇[107534-96-3]+TX、氟醚唑[112281-77-3]+TX、***酮[43121-43-3]+TX、***酮[55219-65-3]+TX、氟菌唑[99387-89-0]+TX、灭菌唑[131983-72-7]+TX、三环苯嘧醇[12771-68-5]+TX、氯苯嘧啶醇[60168-88-9]+TX、氟氯苯嘧啶醇[63284-71-9]+TX、乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)[41483-43-6]+TX、甲菌定(dimethirimol)[5221-53-4]+TX、乙菌定(ethirimol)[23947-60-6]+TX、十二环吗啉[1593-77-7]+TX、苯锈啶(fenpropidine)[67306-00-7]+TX、丁苯吗啉[67564-91-4]+TX、螺环菌胺[118134-30-8]+TX、十三吗啉[81412-43-3]+TX、嘧菌环胺[121552-61-2]+TX、嘧菌胺[110235-47-7]+TX、嘧霉胺(pyrimethanil)[53112-28-0]+TX、拌种咯[74738-17-3]+TX、咯菌腈(fludioxonil)[131341-86-1]+TX、苯霜灵(benalaxyl)[71626-11-4]+TX、呋霜灵(furalaxyl)[57646-30-7]+TX、甲霜灵[57837-19-1]+TX、R-甲霜灵[70630-17-0]+TX、呋酰胺[58810-48-3]+TX、恶霜灵(Oxadixyl)[77732-09-3]+TX、苯菌灵[17804-35-2]+TX、多菌灵[10605-21-7]+TX、咪菌威(debacarb)[62732-91-6]+TX、麦穗宁[3878-19-1]+TX、噻苯达唑[148-79-8]+TX、乙菌利(chlozolinate)[84332-86-5]+TX、菌核利(dichlozoline)[24201-58-9]+TX、异菌脲(Iprodione)[36734-19-7]+TX、甲菌利(myclozoline)[54864-61-8]+TX、腐霉利(procymidone)[32809-16-8]+TX、乙烯菌核利(vinclozoline)[50471-44-8]+TX、啶酰菌胺(boscalid)[188425-85-6]+TX、萎锈灵[5234-68-4]+TX、甲呋酰苯胺[24691-80-3]+TX、氟酰胺(Flutolanil)[66332-96-5]+TX、灭锈胺[55814-41-0]+TX、氧化萎锈灵[5259-88-1]+TX、吡噻菌胺(penthiopyrad)[183675-82-3]+TX、噻呋菌胺[130000-40-7]+TX、双胍盐[108173-90-6]+TX、多果定(dodine)[2439-10-3][112-65-2](游离键)+TX、双胍辛胺(iminoctadine)[13516-27-3]+TX、嘧菌酯[131860-33-8]+TX、醚菌胺[149961-52-4]+TX、烯肟菌酯{Proc.BCPC,Int.Congr.,Glasgow.2003,1,93}+TX、氟嘧菌酯[361377-29-9]+TX甲基醚菌酯[143390-89-0]+TX、苯氧菌胺[133408-50-1]+TX、肟菌酯[141517-21-7]+TX、肟醚菌胺[248593-16-0]+TX、啶氧菌酯[117428-22-5]+TX、唑菌胺酯[175013-18-0]+TX、福美铁[14484-64-1]+TX、代森锰锌[8018-01-7]+TX、代森锰[12427-38-2]+TX、代森联[9006-42-2]+TX、甲代森锌(propineb)[12071-83-9]+TX、塞仑[137-26-8]+TX、代森锌[12122-67-7]+TX、福美锌[137-30-4]+TX、敌菌丹(captafol)[2425-06-1]+TX、克菌丹[133-06-2]+TX、苯氟磺胺[1085-98-9]+TX、唑啶草(fluoroimide)[41205-21-4]+TX、灭菌丹[133-07-3]+TX、甲苯氟磺胺[731-27-1]+TX、波尔多(bordeaux)混合物[8011-63-0]+TX、氢氧化铜(copperhydroxid)[20427-59-2]+TX、氯化铜(copperoxychlorid)[1332-40-7]+TX、硫酸铜(coppersulfat)[7758-98-7]+TX、氧化铜(copperoxid)[1317-39-1]+TX、代森锰铜(mancopper)[53988-93-5]+TX、喹啉铜(oxine-copper)[10380-28-6]+TX、敌螨普(dinocap)[131-72-6]+TX、酞菌酯(nitrothal-isopropyl)[10552-74-6]+TX、克瘟散[17109-49-8]+TX、异稻瘟净(iprobenphos)[26087-47-8]+TX、稻瘟灵(isoprothiolane)[50512-35-1]+TX、氯瘟磷(phosdiphen)[36519-00-3]+TX、克菌磷(pyrazophos)[13457-18-6]+TX、甲基托氯磷(tolclofos-methyl)[57018-04-9]+TX、苯并噻二唑(acibenzolar-S-methyl)[135158-54-2]+TX、敌菌灵[101-05-3]+TX、苯噻菌胺[413615-35-7]+TX、灭瘟素(blasticidin)-S[2079-00-7]+TX、灭螨猛(chinomethionat)[2439-01-2]+TX、地茂散(chloroneb)[2675-77-6]+TX、百菌清[1897-45-6]+TX、环氟菌胺[180409-60-3]+TX、霜脲氰[57966-95-7]+TX、二氯萘醌(dichlone)[117-80-6]+TX、双氯氰菌胺(diclocymet)[139920-32-4]+TX、哒菌酮(diclomezine)[62865-36-5]+TX、氯硝胺(dicloran)[99-30-9]+TX、乙霉威(diethofencarb)[87130-20-9]+TX、烯酰吗啉[110488-70-5]+TX、SYP-LI90(Flumorph)[211867-47-9]+TX、二噻农(dithianon)[3347-22-6]+TX、噻唑菌胺(ethaboxam)[162650-77-3]+TX、土菌灵(etridiazole)[2593-15-9]+TX、恶唑菌酮[131807-57-3]+TX、咪唑菌酮(fenamidone)[161326-34-7]+TX、稻瘟酰胺(Fenoxanil)[115852-48-7]+TX、三苯锡(fentin)[668-34-8]+TX、嘧菌腙(ferimzone)[89269-64-7]+TX、氟啶胺(fluazinam)[79622-59-6]+TX、氟吡菌胺(fluopicolide)[239110-15-7]+TX、磺菌胺(flusulfamide)[106917-52-6]+TX、环酰菌胺[126833-17-8]+TX、福赛得(fosetyl-aluminium)[39148-24-8]+TX、恶霉灵(hymexazol)[10004-44-1]+TX、丙森锌[140923-17-7]+TX、IKF-916(赛座灭(Cyazofamid))[120116-88-3]+TX、春雷霉素(kasugamycin)[6980-18-3]+TX、磺菌威(methasulfocarb)[66952-49-6]+TX、苯菌酮[220899-03-6]+TX、戊菌隆(pencycuron)[66063-05-6]+TX、苯酞[27355-22-2]+TX、多氧霉素(polyoxins)[11113-80-7]+TX、噻菌灵(probenazole)[27605-76-1]+TX、百维威(propamocarb)[25606-41-1]+TX、碘喹唑酮(proquinazid)[189278-12-4]+TX、乐喹酮(pyroquilon)[57369-32-1]+TX、喹氧灵[124495-18-7]+TX、五氯硝苯[82-68-8]+TX、硫磺[7704-34-9]+TX、噻酰菌胺[223580-51-6]+TX、咪唑嗪(triazoxide)[72459-58-6]+TX、三环唑[41814-78-2]+TX、嗪氨灵[26644-46-2]+TX、有效霉素[37248-47-8]+TX、苯酰菌胺(zoxamide)(RH7281)[156052-68-5]+TX、双炔酰菌胺(mandipropamid)[374726-62-2]+TX、吡唑萘菌胺[881685-58-1]+TX、环丙吡菌胺[874967-67-6]+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(9-二氯亚甲基-1,2,3,4-四氢-1,4-桥亚甲基-萘-5-基)-酰胺(在WO2007/048556中披露的)+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸[2-(2,4-二氯苯基)-2-甲氧基-1-甲基-乙基]-酰胺(在中WO2008/148570披露的)+TX、1-[4-[4-[(5S)5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基]哌啶-1-基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮+TX、1-[4-[4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基]哌啶-1-基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮[1003318-67-9]，两者均在WO2010/123791、WO2008/013925、WO2008/013622和WO2011/051243中第20页披露)+TX、以及3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(3’,4’,5’-三氟-二苯-2-基)-酰胺(披露在WO2006/087343中)+TX。
在活性成分之后的方括号中的参考例如[3878-19-1]是指化学文摘的登记号。以上描述的混合配对物是已知的。当活性成分包括在“杀有害生物剂手册(The PesticideManual)”[杀有害生物剂手册-全球概览(The Pesticide Manual-A World Compendium)；第13版；编著：C.D.S.汤姆林(Tomlin)；英国农作物保护委员会(The British CropProtection Council)]中时，它们在上文对于特定化合物在圆括号内给定的条目编号之下描述于该手册中；例如，化合物“阿巴美丁”在条目编号(1)之下描述。当以上对具体的化合物加入“[CCN]”时，所讨论的化合物包括在“杀有害生物剂通用名纲要(Compendium ofPesticide Common Names)”中，该纲要在互联网上可得：[A.伍德(Wood)；杀有害生物剂通用名纲要(Compendium of Pesticide Common Names)，版权1995-2004]；例如化合物“乙酰虫腈”在互联网址http://www.alanwood.net/pesticides/acetoprole.html下进行了描述。
上述的活性成分中大部分在上文是通过所谓的“通用名”、相关的“ISO通用名”或在个别情况下使用的另一个“通用名”来提及。如果名称不是“通用名”，那么对于特定化合物在圆括号内给出了作为代替而使用的该名称的性质；在这种情况下，使用IUPAC名称、IUPAC/化学文摘名称、“化学名称”、“传统名称”、“化合物名称”、或“研究代码”，或者如果既没有使用这些名称之一，也没有使用“通用名”，那么使用的是“别名”。“CAS登记号”表示化学文摘登记号。
在每种组合中任何两种成分的质量比被选择为给予所希望的例如协同作用。总体上，该质量比将根据特定的成分以及在该组合中存在多少成分而进行变化。总体上，在本发明的任何组合中两种成分之间的质量比彼此独立地是从100:1至1:100，包括从99:1、98:2、97:3、96:4、95:5、94:6、93:7、92:8、91:9、90:10、89:11、88:12、87:13、86:14、85:15、84:16、83:17、82:18、81:19、80:20、79:21、78:22、77:23、76:24、75:25、74:26、73:27、72:28、71:29、70:30、69:31、68:32、67:33、66:34、65:45、64:46、63:47、62:48、61:49、60:40、59:41、58:42、57:43、56:44、55:45、54:46、53:47、52:48、51:49、50:50、49:51、48:52、47:53、46:54、45:55、44:56、43:57、42:58、41:59、40:60、39:61、38:62、37:63、36:64、35:65、34:66、33:67、32:68、31:69、30:70、29:71、28:72、27:73、26:74、25:75、24:76、23:77、22:78、21:79、20:80、19:81、18:82、17:83、16:84、15:85、14:86、13:87、12:88、11:89、10:90、9:91、8:92、7:93、6:94、5:95、4:96、3:97、2:98至1:99。本发明的任何两种组分之间的优选的质量比是从75:1至1:75、更优选50:1至1.50、尤其是25:1至1:25，有利地是10:1指1:10，例如5:1至1:5，例如1:3至3:1。这些混合比率被理解为包括，一方面是按质量计，并且还有另一方面是摩尔比。
用于本发明的化合物及其组合物的施用方法的实例，即控制农业中的有害生物/真菌的方法，例如喷雾、雾化，撒粉，刷涂，拌种，撒播或浇灌-它们被选择以适于当时环境的预期目的。
在农业中的一种优选的施用方法是施用至这些植物的叶(叶施用)，可能的是选择施用的频率和量率以符合所讨论的有害生物/真菌的侵染风险。可替代地，该活性成分可以经由根***(内吸作用)到达植物，这是通过施用该化合物至这些植物的场所，例如，通过将该化合物的液体组合物施用至土壤中(通过浸透)，或通过将固体形式的该化合物以颗粒剂的形式施用到土壤(土壤施用)来实现的。在水稻植物的情况下，这样的颗粒剂可以被计量地加入淹水的稻田中。
每公顷典型的施用比率一般是每公顷1g至2000g的活性成分，特别是10g/ha至1000g/ha，优选是10g/ha至600g/ha，例如50g/ha至300g/ha。
本发明的这些化合物及其组合物还适合于植物繁殖材料的保护(例如种子，像果实、块茎或籽粒，或者苗圃植物)对抗上述类型的有害生物。可以用该化合物在种植前对该繁殖材料进行处理，例如可以在播种前对种子进行处理。可替代地，该化合物可以施用至种子籽粒(包衣)，这是通过将籽粒浸渍入液体组合物中或通过施涂一种固体组合物层实现的。当该繁殖材料被种植在施用处时，还可能例如在条播期间将这些组合物施入种子犁沟。这些用于植物繁殖材料的处理方法和因此处理的植物繁殖材料是本发明另外的主题。典型的处理比率将取决于有待控制的植物以及有害生物/真菌，通常在每100kg种子1克至200克之间，优选在每100kg种子5克至150克之间，例如在每100kg种子10克至100克之间。
术语种子包括所有种类的种子以及植物繁殖体，包括但并不限于真正的种子、种子块、吸盘、谷粒、鳞球茎、果实、块茎、谷物、根茎、插条、切割枝条以及类似物并且在一个优选的实施例中是指真正的种子。
本发明还包括经具有化学式I的化合物包衣或处理或含有具有化学式I的化合物的种子。尽管成分的更多或更少的部分可以渗透到该种子材料中，这取决于施用的方法，术语“包衣或处理和/或含有”通常表示在施用的时候，在大多数情况下，该活性成分在该种子的表面。当所述种子产物(再)种植时，它可以吸收该活性成分。在一个实施例中，本发明使得一种其上粘附有具有化学式(I)的化合物的植物繁殖材料可得。此外，由此可得一种包括用具有化学式(I)的化合物处理过的植物繁殖材料的组合物。
种子处理包括本领域中已知的所有适合的种子处理技术，例如拌种、种子包衣、种子撒粉、浸种以及种子造粒。可以通过任何已知的方法实现具有化学式I的化合物的种子处理施用，例如，在这些种子播种之前或播种/种植过程中喷雾或通过撒粉。
适宜的目标植物特别是谷物，例如小麦、大麦、黑麦、燕麦、水稻、玉米或高粱；甜菜，例如糖或饲料甜菜；果实，例如仁果，核果或无核水果，例如苹果、梨、李子、桃、扁桃、樱桃或浆果，例如草莓、树莓或黑莓；豆科植物，例如豆类、扁豆、豌豆或大豆；油料植物，例如油菜、芥菜、婴栗、橄榄、向日葵、椰子、蓖麻、可可或落花生；瓜类作物，例如南瓜、黄瓜或甜瓜；纤维植物，例如棉花、亚麻、***或黄麻；柑橘属果实，例如桔子、柠檬、葡萄袖或橘子；蔬菜，例如菠菜、莴苣、芦笋、卷心菜、胡萝卜、洋葱、番茄、马铃薯或甜椒；樟科植物，例如鳄梨、樟(Cinnamonium)或樟脑；并且还有烟草、坚果、咖啡、茄子、甘蔗、茶、胡椒、葡萄藤、啤酒花、车前草科、橡胶植物以及观赏植物(例如花以及草坪植物或草皮)。
在一个实施例中，该植物选自谷物、玉米、大豆、稻、甘蔗、蔬菜以及油料植物。
术语“植物”应理解为还包括通过使用重组DNA技术转化的植物，这些植物能够合成一种或多种选择性作用毒素，例如已知，来自产毒素的细菌，尤其是芽胞杆菌属的那些。
可通过所述转基因植物表达的毒素包括，例如杀昆虫蛋白质，例如来自于枯草芽孢杆菌或日本甲虫芽孢杆菌的杀昆虫蛋白质；或来自于苏云金芽孢杆菌的杀昆虫蛋白质，例如δ-内毒素，例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C，或营养期杀昆虫蛋白(Vip)，例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3；或线虫寄生性细菌的杀昆虫蛋白质，例如光杆状茵属或致病杆菌属，例如发光光杆状茵、嗜线虫致病杆菌；由动物产生的毒素，例如蝎毒素、蜘蛛毒素、黄蜂毒素和其他昆虫特异性神经毒素；由真菌产生的毒素，例如链霉菌毒素；植物凝集素，例如豌豆凝集素、大麦凝集素或雪花莲凝集素；凝集素类；蛋白酶抑制剂，例如胰蛋白酶抑制剂、丝氨酸蛋白酶抑制剂、马铃薯贮存蛋白(patatin)、半胱氨酸蛋白酶抑制剂、木瓜蛋白酶抑制剂；核糖体失活蛋白(RIP)，例如蓖麻蛋白、玉米-RIP、相思豆毒蛋白、丝瓜籽毒蛋白、皂草毒素蛋白或异株泻根毒蛋白；类固醇代谢酶，例如3-羟基类固醇氧化酶、蜕皮类固醇-UDP-糖基-转移酶、胆固醇氧化酶、蜕皮激素抑制剂、HMG-COA-还原酶，离子通道阻断剂，例如钠通道或钙通道阻断剂，保幼激素酯酶，利尿激素受体、茋合酶、联苄合酶、几丁酶和葡聚糖酶。
在本发明背景下，δ-内毒素例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C，或营养期杀昆虫蛋白(Vip)，例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3A应理解为显然还包括混合型毒素、截短的毒素和经修饰的毒素。混合型毒素是通过那些蛋白的不同区域的新组合重组产生的(参见，例如WO02/15701)。截短的毒素例如截短的Cry1Ab是已知的。在经修饰毒素的情况下，天然产生的毒素的一个或多个氨基酸被置换。在这种氨基酸置换中，优选将非天然存在的蛋白酶识别序列***毒素中，例如在Cry3A055的情况下，一种组织蛋白酶-G-识别序列被***Cry3A毒素(参见WO03/018810)。
这样的毒素或能够合成这样的毒素的转基因植物的实例披露于例如EP-A-0 374753、WO93/07278、WO95/34656、EP-A-0 427 529、EP-A-451 878以及WO03/052073中。
用于制备这样的转基因植物的方法对于本领域的普通技术人员是已知的并且描述在例如以上提及的公开物中。CryI-型脱氧核糖核酸及其制备例如从WO95/34656、EP-A-0367 474、EP-A-0 401 979以及WO90/13651中已知。
包括在转基因植物中的毒素使得植物对有害昆虫有耐受性。这些昆虫可以存在于任何昆虫分类群，但尤其是通常在甲虫(鞘翅目)、双翅昆虫(双翅目)以及蝴蝶(鳞翅目)中发现。
包括一种或多种编码杀昆虫剂抗性并且表达一种或多种毒素的基因的转基因植物是已知的并且其中一些是可商购的。这样的植物的实例是：(玉米品种，表达Cry1Ab毒素)；YieldGard (玉米品种，表达Cry3Bb1毒素)；YieldGard (玉米品种，表达Cry1Ab以及Cry3Bb1毒素)；(玉米品种，表达Cry9C毒素)；Herculex (玉米品种，表达Cry1Fa2毒素以及实现对除草剂草丁膦铵的耐受性的酶膦丝菌素N-乙酰转移酶(PAT))；NuCOTN(棉花品种，表达Cry1Ac毒素)；Bollgard (棉花品种，表达Cry1Ac毒素)；Bollgard (棉花品种，表达Cry1Ac和Cry2Ab毒素)；(棉花品种，表达Vip3A和Cry1Ab毒素)；(马铃薯品种，表达Cry3A毒素)； GT Advantage(GA21耐草甘膦性状)， CBAdvantage(Bt11玉米螟(CB)性状)以及
这样的转基因植物的其他实例是：
1.Bt11玉米，来自先正达种子公司(Syngenta Seeds SAS)，霍比特路(Chemin del'Hobit)27,F-31790圣苏维尔(St.Sauveur)，法国，注册号C/FR/96/05/10。遗传修饰的玉蜀黍，通过转基因表达截短的Cry1Ab毒素，使之能抵抗欧洲玉米螟(玉米螟和粉茎螟)的侵袭。Bt11玉米还转基因地表达PAT酶以达到对除草剂草丁膦铵盐的耐受性。
2.Bt176玉米，来自先正达种子公司,霍比特路27,F-31 790圣苏维尔，法国，注册号C/FR/96/05/10。遗传修饰的玉蜀黍，通过转基因表达Cry1Ab毒素，使之能抵抗欧洲玉米螟(玉米螟和粉茎螟)的侵袭。Bt176玉米还转基因地表达PAT酶以达到对除草剂草丁膦铵盐的耐受性。
3.MIR604玉米，来自先正达种子公司，霍比特路27,F-31 790圣苏维尔，法国，注册号C/FR/96/05/10。通过转基因表达经修饰的Cry3A毒素使之具有昆虫抗性的玉米。此毒素是通过***组织蛋白酶-G-蛋白酶识别序列而经修饰的Cry3A055。这样的转基因玉米植物的制备描述于WO03/018810中。
4.MON863玉米，来自孟山都欧洲公司(Monsanto Europe S.A.)270-272特弗伦大道(Avenue de Tervuren)，B-1150布鲁塞尔(Brussels)，比利时，注册号C/DE/02/9。MON863表达Cry3Bb1毒素，并且对某些鞘翅目昆虫有抗性。
5.IPC531棉花，来自孟山都欧洲公司270-272特弗伦大道，B-1150布鲁塞尔，比利时，注册号C/ES/96/02。
6.1507玉米，来自先锋海外公司(Pioneer Overseas Corporation),特德斯科大道(Avenue Tedesco)，7B-1160布鲁塞尔，比利时，注册号C/NL/00/10。遗传修饰的玉米，表达蛋白质Cry1F以实现对某些鳞翅目昆虫的抗性和表达PAT蛋白质以实现对除草剂草丁膦铵盐的耐受性。
7.NK603×MON 810玉米，来自孟山都公司(Monsanto Europe S.A.)，270-272特弗伦大道，B-1150布鲁塞尔，比利时，登记号C/GB/02/M3/03。通过将遗传修饰的品种NK603和MON810杂交，由常规育种的杂交玉米品种构成。NK603×MON810玉米转基因表达由土壤杆菌属菌株CP4获得的CP4EPSPS蛋白质，使之耐除草剂(含有草甘膦)，以及由苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种获得的Cry1Ab毒素，使之耐某些鳞翅目昆虫，包括欧洲玉米螟。
通常，以包括一种载体的组合物(例如，配制品)的形式使用本发明的化合物。本发明的化合物及其组合物能以不同的形式使用，例如，气溶胶喷雾器、胶囊悬浮液、冷雾化浓缩物、可粉尘化粉剂、可乳化的浓缩物、水包油乳液、油包水乳液、胶囊化颗粒剂、细粒剂(fine granule)、用于种子处理的可流动的浓缩物、气体(压力下)、产气产品、颗粒剂、热雾化浓缩物、大粒剂、微粒剂(microgranule)、油可分散的粉剂、油可混的可流动的浓缩物、油可混的液体、糊剂、植物棒剂、用于干种子处理的粉剂、包衣有杀有害生物剂的种子、可溶的浓缩物、可溶的粉剂、用于种子处理的溶液、悬浮液浓缩物(可流动的浓缩物)、超低容量(ulv)液剂、超低容量悬浮液(ulv)、水可分散颗粒剂或片剂、用于浆料处理的水可分散粉剂、水溶性颗粒剂或片剂、用于种子处理的水溶性粉剂以及可湿性粉剂。
一种配制品典型地包括一种液体或固体载体以及任选地一种或多种常用的、可以是固体或液体助剂的配制助剂，例如，非环氧化的或环氧化的植物油(例如，环氧化的椰子油、菜籽油或豆油)，消泡剂，例如硅油，防腐剂，粘土，无机化合物，黏度调节剂，表面活性剂，粘合剂和/或增粘剂。该组合物还可以进一步包括一种肥料、微量营养素供体或其他影响植物生长的制品，并且包括一种组合，该组合包括本发明的化合物以及一种或多种其他生物活性剂，例如杀细菌剂、杀真菌剂、杀线虫剂、植物激活剂、杀螨剂以及杀昆虫剂。
因此，本发明还使得一种组合物可得，该组合物包括一种本发明的化合物以及一种农业经济上的载体以及任选地一种或多种常用的配制助剂。
这些组合物以本身己知的方法来制备，在没有助剂的存在下例如通过研磨、筛分和/或压挤本发明的固体的化合物以及在至少一种助剂的存在下例如通过将该本发明的化合物与一种或多种助剂一起紧密混合和/或研磨。在本发明的固体化合物的情况下，这些化合物的研磨/磨碎是为了确保特定的颗粒大小。用于制备这些组合物的这些方法以及用于制备这些组合物的本发明的这些化合物的用途也是本发明的一个主题。
在农业中使用的组合物的实例是可乳化的浓缩物、悬浮液浓缩物、微乳液、油可分散剂、直接可喷雾或可稀释的溶液、可涂覆的糊剂，稀释的乳液，可溶性粉剂，可分散的粉剂，可湿性粉剂，尘剂，颗粒剂或在聚合物质中的胶囊，这些组合物包括至少一种根据本发明的化合物并且组合物的类型被选择以适合于预期目的和当时环境。
适合的液体载体的实例是：未氢化的或部分氢化的芳香族烃，优选C8至C12的烷基苯部分，例如二甲苯混合物、烷基化的萘或四氢化萘、脂肪族的或脂环族的的烃，例如石蜡或环己烷，醇类如乙醇、丙醇或丁醇、乙二醇及它们的醚类和酯类如丙二醇、二丙二醇醚、乙二醇或乙二醇单甲醚或己二醇单***，酮类，例如环己酮、异佛尔酮或双丙酮醇，强极性溶剂，例如N-甲基吡咯烷-2-酮、二甲亚砜或N,N-二甲基甲酰胺、水，未环氧化的或环氧化的植物油，例如未环氧化的或环氧化的菜籽油、蓖麻油、椰子油或大豆油和硅油。
用于例如尘剂和可分散粉剂的固体载体的实例通常是磨碎的天然矿物如方解石、滑石、高岭土、蒙脱石或凹凸棒石。为了改良物理性质，添加高度分散的硅石或高度分散的吸收性聚合物也是可能的。用于颗粒剂的合适的微粒吸附性载体是多孔型的，例如浮石、砖砾、海泡石或膨润土，并且合适的非吸附性载体材料是方解石或沙。此外，可以使用大量无机或有机天然物的粒化材料，特别是白云石或粉碎的植物残余料。
取决于待配制的活性成分的类型，合适的表面活性化合物是非离子型、阳离子型和/或阴离子型表面活性剂或表面活性剂混合物，它们具有良好的乳化、分散以及湿润特性。以下提及的表面活性剂仅视为实例；在配制品领域中常规地使用的且根据本发明适宜的大量其他表面活性剂描述于相关文献中。
合适的非离子型表面活性剂尤其是脂肪族或环脂肪族醇、饱和或不饱和脂肪酸或烷基酚的聚乙二醇醚衍生物，这些衍生物可以包括约3个到约30个乙二醇醚基团并且在(环)脂肪族烃基团中的约8个到约20个碳原子或在烷基酚的烷基部分中的约6个到约18个碳原子。也合适的是水溶性聚氧化乙烯与聚丙二醇、乙二氨基聚丙二醇或烷基聚丙二醇的加合物，这些加合物具有在烷基链中的1个到约10个碳原子和约20个到约250个乙二醇醚基团以及约10个到约100个丙二醇醚基团。通常，以上提及的化合物包括每聚乙二醇单元1个到约5个乙二醇单元。可以提及的实例是壬基苯氧基聚乙氧基乙醇、蓖麻油聚乙二醇醚、聚丙二醇/聚环氧乙烷加合物、三丁基苯氧基聚乙氧基乙醇、聚乙二醇或辛基苯氧基聚乙氧基乙醇。还适宜的是聚氧基乙烯脱水山梨醇的脂肪酸酯，例如聚氧乙烯脱水山梨醇三油酸酯。
阳离子型表面活性剂尤其是季铵盐，这些季铵盐总体上具有至少一个烷基，该烷基中约8个到约22个C原子作为取代基并且作为进一步取代基(未卤化或卤化)低碳数烷基或羟基烷基或苄基。这些盐优选是以卤化物、甲基硫酸盐或乙基硫酸盐的形式。实例是硬脂酰基三甲基氯化铵和苄基双(2-氯乙基)乙基溴化铵。
适宜的阴离子型表面活性剂的实例是水溶性皂类或水溶性合成的表面活性化合物。合适的皂类的实例是具有约10个到约22个C原子的脂肪酸的碱金属盐、碱土金属盐或(未被取代的或被取代的)铵盐，例如油酸或硬脂酸的钠盐或钾盐、或例如从椰子或妥尔油可获得的天然脂肪酸混合物的钠盐或钾盐；还必须提及的是脂肪酸甲基牛磺酸盐。然而，更常用的是合成的表面活性剂，特别是脂肪磺酸盐、脂肪硫酸盐、磺化的苯并咪唑衍生物或烷基芳基磺酸盐。通常，脂肪磺酸盐和脂肪硫酸盐是以碱金属盐、碱土金属盐或(被取代或未被取代的)铵盐形式存在的并且这些盐总体上具有约8个到约22个C原子的烷基，烷基也应该理解为包括酰基的烷基部分；可以提及的实例是木质素磺酸、十二烷基硫酸酯或从天然脂肪酸制备的脂肪醇硫酸酯混合物的钠盐或钙盐。该组还包括脂肪醇/环氧乙烷加合物的硫酯盐和磺酸盐。这些磺化的苯并咪唑衍生物优选包括2个磺酰基基团和约8至约22个C原子的脂肪酸残基。烷基芳基磺酸盐的实例是癸基苯磺酸、二丁基萘磺酸或萘磺酸/甲醛缩合物的钠盐、钙盐或三乙醇铵盐。此外，还可能的是适合的磷酸盐，例如对壬基苯酚/(4-14)环氧乙烷加合物的磷酸酯盐，或磷脂盐。
通常情况下，这些组合物包括0.1％至99％(特别是0.1％至95％)的根据本发明的化合物以及1％至99.9％(特别是5％至99.9％)的至少一种固体或液体载体，原则上可能的是该组合物的0％至25％(特别是0.1％至20％)为表面活性剂(在每种情况下％表示重量百分比)。尽管对于商品而言，浓组合物通常是优选的，但是终端用户通常使用具有实质上更低浓度的活性成分的稀组合物。优选的组合物特别是组成如下(％＝重量百分比)：
可乳化的浓缩物：
活性成分： 1％至95％，优选5％至20％
表面活性剂： 1％至30％，优选10％至20％
溶剂： 5％至98％，优选70％至85％
尘剂：
活性成分： 0.1％至10％，优选0.1％至1％
固体载体： 99.9％至90％，优选99.9％至99％
悬浮液浓缩物以及可流动的浓缩物：
活性成分： 5％至75％，优选10％至50％
水： 94％至24％，优选88％至30％
表面活性剂： 1％至40％，优选2％至30％
可湿性粉剂：
活性成分： 0.5％至90％，优选1％至80％
表面活性剂： 0.5％至20％，优选1％至15％
固体载体： 5％至99％，优选15％至98％
颗粒剂：
活性成分： 0.5％至30％，优选3％至15％
固体载体： 99.5％至70％，优选97％至85％
配制品实例(％＝重量百分比)
任何所希望浓度的乳液可以从这些浓缩物通过用水稀释来制备。
这些溶液适合以微滴的形式使用。
将该活性成分溶解于二氯甲烷中，将该溶液喷雾在一种或多种载体上并且随后将溶剂在真空下进行蒸发。
通过将载体与活性成分密切混合获得即用型尘剂。
将该活性成分与这些添加剂混合并且在适合的研磨机中将该混合物进行充分研磨。这给出了可湿性粉剂，这些可湿性粉剂可以用水进行稀释以给出任意的所希望的浓度的悬浮液。
实例F6：挤出机颗粒
将该活性成分与这些添加剂进行混合并且将该混合物进行研磨，用水湿润，挤出，粒化，并且在空气流中进行干燥。
实例F7：涂覆的颗粒
活性成分 3％
聚乙二醇(MW200) 3％
高岭土 94％
在一个混合器中，将这种精细研磨的活性成分均匀地施用到已经用聚乙二醇湿润的高岭土上。这给出了无尘的包衣颗粒。
实例F8：悬浮液浓缩物
将该精细研磨的活性成分与这些添加剂密切混合。任何希望浓度的悬浮液都可以从这样得到的悬浮液浓缩物通过用水稀释来制备。
将该组合与这些佐剂充分混合并且将混合物在一个适当的研磨机中充分研磨，从而获得了可以直接用于种子处理的粉末。
实例F10：可乳化的浓缩物
在植物保护中可以使用的具有任何所要求的稀释的乳液可以通过用水稀释从这种浓缩物中获得。
实例F11：用于种子处理的可流动浓缩物
将这种精细分散的组合与这些佐剂紧密地混合，从而给出了一种悬浮液浓缩物，可以使用水稀释从该浓缩物获得任何所希望的悬浮液。使用此类稀释体，可以对活的植物连同植物繁殖材料进行处理并且对其针对微生物侵染通过喷洒、倾倒或浸渍进行保护。
用于预混组合物的叶配制品类型的例子是：
GR：颗粒剂
WP：可湿性粉剂
WG：水可分散颗粒(粉末)剂
SG：水溶性颗粒剂
SL：可溶的浓缩物
EC：可乳化的浓缩物
EW：乳液，水包油
ME：微乳液
SC：水性悬浮液浓缩物
CS：水性胶囊悬浮液
OD：基于油的悬浮液浓缩物，以及
SE：水性悬乳液。
而用于预混组合物的种子处理配制品类型的例子是：
WS：用于种子处理浆料的可湿性粉剂
LS：用于种子处理的溶液
ES：用于种子处理的乳液
FS：用于种子处理的悬浮液浓缩物
WG：水可分散颗粒剂，以及
CS：水性胶囊悬浮液。
适合于桶混组合物的配制品类型的例子是溶液、稀释乳液、悬浮液或其混合物、以及尘剂。
对于这些配制品的性质，本发明的方法，例如叶、湿透、喷雾、雾化、粉尘化、散射、包衣或倾倒可以根据所打算的目的以及占主导的环境进行选择。
这种桶混制剂组合物总体上通过用一种溶剂(例如，水)来稀释一种或多种含不同杀有害生物剂以及任选地另外的助剂的预混组合物而制备。
适当的载体以及佐剂可以是固体或液体的并且是在配制品技术中常用的物质，例如天然或再生的矿物物质，溶剂、分散体、湿润剂、增粘剂、增充剂、粘合剂或肥料类。
总体上，用于叶或土壤施用的桶混配制品包括0.1％至20％，尤其是0.1％至15％的所希望的成分，以及99.9％至80％，尤其是99.9％至85％的固体或液体助剂(包括例如一种溶剂，例如水)，而这些助剂可以是一种表面活性剂，其量基于该桶混配制品是0至20％，尤其是0.1％至15％。
典型地，用于叶施用的预混配制品包括0.1％至99.9％，尤其是1％至95％的所希望的成分，以及99.9％至0.1％，尤其是99％至5％的固体或液体佐剂(包括例如一种溶剂，例如水)，其中这些助剂可以是一种表面活性剂，其量基于该预混配制品是0至50％，尤其是0.5％至40％。
通常，用于种子处理施用的桶混配制品包括0.25％至80％，尤其是1％至75％的所希望的成分，以及99.75％至20％，尤其是99％至25％的固体或液体助剂(包括例如一种溶剂，例如水)，其中这些助剂可以是一种表面活性剂，其量基于该桶混配制品是0至40％，尤其是0.5％至30％。
典型地，用于种子处理施用的预混配制品包括0.5％至99.9％，尤其是1％至95％的所希望的成分，以及99.5％至0.1％，尤其是99％至5％的固体或液体佐剂(包括例如一种溶剂，例如水)，其中这些助剂可以是一种表面活性剂，其量基于该预混配制品是0至50％，尤其是0.5％至40％。
而商用的产品优选地被配制为浓缩物(例如，预混组合物(配制品))，最终使用者通常使用稀释的配制品(例如，储箱混合组合物)。
优选的种子处理预混配制品是水性悬浮液浓缩物。该配制品可以使用常规的处理技术以及机器，例如流化床技术、滚筒研磨方法、静态转动(rotostatic)种子处理器以及转鼓包衣器施用到种子上。其他方法，例如喷出床也可以是有用的。这些种子可以在包衣之前进行预上浆(presized)。包衣之后，将这些种子典型地进行干燥并且然后转移到一个上浆机器中用于上浆(sizing)。这样的方法在本领域中是熟知的。
总体上，本发明的预混组合物包括按质量计0.5％至99.9％，尤其是1％至95％，有利地1％至50％的所希望的成分，以及按质量计99.5％至0.1％，尤其是99％至5％的固体或液体佐剂(包括例如一种溶剂，例如水)，其中这些助剂(或佐剂)可以是一种表面活性剂，其量基于该预混配制品是按质量计0至50％，尤其是0.5％至40％。
在一个优选实施例中，独立于任何其他实施例，具有化学式(I)的化合物处于一种处理(或保护)植物繁殖材料的组合物的形式，其中所述保护植物繁殖材料的组合物此外包括一种着色剂。这种保护植物繁殖材料的组合物或混合物还可以包括至少一种来自水溶的以及水可分散的成膜聚合物的聚聚物，这些成膜聚合物提高了活性成分到经处理植物繁殖材料上的附着，该聚合物总体上具有至少10,000至约100,000的平均分子量。
本发明的这些组合(即，包括本发明的化合物以及一种或多种其他的生物活性剂的那些)可同时地或顺序地施用。
在这种情况下，顺序地施用一个组合的成分(即，逐一地)，在一个相互合理的周期之内顺序地施用这些成分，以达到生物性能，例如在几小时或几天之内。该组合中的这些成分的施用顺序，即具有化学式(I)的化合物是否应该被首先施用，对于实施本发明并不是关键的。
在这种情况下，在本发明中将这些组合的成分同时施用，它们可以作为含该组合的组合物施用，在此情况下，(A)具有化学式(I)的化合物以及该组合中的一种或多种成分可以从分开的配制品来源获得并且一起进行混合(称为桶混、即用型、喷雾液(broth)或浆料)，或者(B)具有化学式(I)的化合物以及该组合中的一种或多种成分可以作为单一的配制品混合物来源(称为预混、即混、浓缩物或配制产品)。
在一个实施例中，独立于其他实施例，将根据本发明的一种化合物作为一个组合施用。因此，本发明还提供一种组合物，该组合物包括如在此所述的、根据本发明的一种化合物，一种或多种其他生物活性剂以及任选地一种或多种常规的配制品助剂；该组合物可以处于一种桶混物或预混组合物的形式。
作为关于生物活性的实际协同作用的替代方案，根据本发明的这些组合还可以具有出人意料的有利的特性，这些特性在更广义上可以是作为协同活性所希望的。可以提及的此类有利的特性的实例是：在配制和/或施用(例如当研磨、筛选、乳化、溶解或分散时)过程中有利的行为；增加的存储稳定性、改进的光稳定性；更有利的可降解性；改进的毒理学和/或生态毒理学的行为；或本领域的普通技术人员熟悉的其他优点。
用于在农业中使用的本发明的这些化合物优选地是一种杀线虫剂。
本发明的这些化合物还可以在其他领域中找到应用，例如以下一项或多项：储藏货物和储藏室的保护，原材料(例如木板和纺织品)的保护，地板覆盖物及建筑物的保护，以及在卫生管理中-尤其是保护人、家畜以及生产性家畜对抗有害生物。因此本发明还使得用于此类用途的杀有害生物组合物及用于它的方法可得。用于在具体用途中使用的该组合物将需要被修饰，并且普通技术人员将能够使得用于任何具体用途的此类组合物可得。
在卫生领域中，根据本发明的这些组合物是有效地对抗外寄生虫如硬蜱、软蜱、疥螨、秋螨、蝇(叮咬和舔舐)、寄生性蝇幼虫，虱、发虱、鸟虱和蚤。
此类寄生虫的实例是：
-虱目血虱属、长腭虱属、人虱属以及阴虱属、管虱属。
-食毛目：毛羽虱属、短角鸟虱属、鸭虱属、牛羽虱属、Werneckiella属、Lepikentron属、畜虱属、啮毛虱属以及猫羽虱属。
-双翅目及长角亚目和短角亚目，例如伊蚊属、按蚊属、库蚊属、蚋属、真蚋属、白蛉属、罗蛉属、库蠓属、斑虻属、驼背虻属、黄虻属、虻属、麻虻属、Philipomyia属.、蜂虱蝇属、家蝇属、齿股蝇属、螫蝇属、黑角蝇属、莫蝇属、厕蝇属、舌蝇属、丽蝇属、绿蝇属、金蝇属、污蝇属、麻蝇属、狂蝇属、皮蝇属、胃蝇属、虱蝇属、羊虱蝇属和蜱蝇属。
-蚤目，例如蚤属、栉头蚤属、客蚤属、角叶蚤属。
-异翅目，例如臭虫属、锥蝽属、红猎蝽属、锥蝽属。
-蜚蠊目，例如东方蠊、美洲大蠊、德国小蠊和夏柏拉蟑螂属。
-蜱螨亚纲(螨科)和后气门目和中气门目，例如锐缘蜱属、钝缘蜱属、耳蜱属、硬蜱属、钝眼蜱属、牛蜱属、革蜱属、血蜱属、璃眼蜱属、扇头蜱属、皮刺螨属、刺利螨属、肺刺螨属、胸刺螨属和瓦螨属。
-轴螨目(前气门亚目)和粉螨目(无气门亚目)，例如蜂盾螨属、姬螯属、禽螯螨属、肉螨属、疮螨属、蠕形螨属、恙螨属、牦螨属、粉螨属、食酪螨属、嗜木螨属、颈下螨属、翅螨属、痒螨属、皮螨属、耳疥螨属、疥螨属、耳螨属、鸟疥螨属、胞螨属和鸡雏螨属。
根据本发明的这些组合物还适用于保护材料如木材、纺织品、塑料、粘合剂、胶、漆料、纸张和卡片、皮革、地板和建筑等免受昆虫侵染。根据本发明的组合物可以用于例如抵抗以下有害生物：甲虫，例如北美家天牛、长毛天牛、家具窃蠹、红毛窃蠹、梳角细脉窃蠹、石斛、松芽枝窃蠹、松产品窃蠹、褐粉蠹、非洲粉蠹、南方粉蠹、栎粉蠹、柔毛粉蠹、胸粉蠹、鳞毛粉蠹、材小蠹属、条木小蠹属、咖啡黑长蠹、树长蠹、棕异翅长蠹、双棘长蠹属与竹长蠹；以及膜翅类昆虫，例如蓝黑树蜂、云杉大树蜂、泰加大树蜂与大树蜂；以及白蚁，例如欧洲木白蚁、麻头堆砂白蚁、印巴结构木异白蚁、黄胸散白蚁、桑特散白蚁、散白蚁、达尔文澳白蚁、内华达古白蚁与家白蚁；以及蛀虫，例如衣鱼。
对储藏货物、储藏室、原材料(例如木板及纺织品)、地板覆盖物及建筑物，以及在卫生管理中施用一种化合物或其组合物的施用方法在本领域中是已知的。
本发明还提供了一种用于处理、治疗、控制、防止并保护温血动物(包括人和鱼)对抗由蠕虫、蛛形纲以及节肢动物体内-和体外寄生虫引起的侵染及感染的方法，该方法包括经口地、局部地或肠胃外向所述动物给予或施用驱蠕虫、杀螨或杀体内-或体外寄生虫有效量的一种具有化学式(I)的化合物。
上述方法对控制和防止温血动物中的蠕虫、线虫、螨以及节肢动物体内-和体外寄生虫的侵染及感染特别有用，这些温血动物如牛、绵羊、猪、骆驼、鹿、马、家禽、鱼、兔、山羊、水貂、狐狸、灰鼠、狗和猫以及人。
在控制和防止温血动物中的侵染及感染的上下文背景中，本发明的化合物对蠕虫以及线虫的控制尤其有用。蠕虫的实例是吸虫纲的成员，通常被称为吸虫或扁形动物，尤其是片吸虫属、拟片吸虫属、同盘吸虫属、双腔吸虫属、阔盘吸虫属、Ophisthorchis、姜片虫属、棘口吸虫属以及并殖吸虫属的成员。可以由具有化学式(I)的化合物控制的线虫包括血矛线虫属、胃线虫属、古柏线虫属、Oesphagastomu、细颈线虫属、网尾线虫属、鞭虫属、恶丝虫属、钩虫属(Ancyclostoma)、蛔虫属以及类似属。
本发明的化合物还可以控制体内寄生的节肢动物的侵染，例如纹皮蝇以及胃肤蝇幼虫。此外，在温血动物以及鱼类中的螨和节肢动物体外寄生侵染包括咬虱、吸吮虱、肤蝇、咬蝇、麝香蝇(muscoid flies)、苍蝇(flies)、myiasitic fly幼虫、蠓虫(gnats)、蚊子(mosquitoes)、蚤(fleas)、螨类(mites)、蜱(ticks)、鼻肤蝇(nasal bots)、羊蜱蝇以及恙螨可以被本发明的这些化合物控制、防止或消除。咬虱包括食毛目的成员如牛毛虱、犬啮毛虱以及绵羊毛虱(Damilina ovis)。吸吮虱包括虱目的成员如牛血虱、猪血虱、牛颚虱以及水牛盲虱。咬蝇包括黑角蝇属的成员。蜱包括牛蜱属、扇头蜱属、硬蜱属、璃眼蜱属、钝眼蜱属以及矩头蝉属。本发明的这些化合物还可以用于控制寄生在温血哺乳动物以及家禽上的螨类，包括真螨目以及寄螨目的螨类。
对于经口向温血动物给予，可以将本发明的这些化合物配制成动物饲料、动物饲料预混物、动物饲料浓缩物、丸剂、溶液、糊剂、悬浮液、兽用顿服药、凝胶剂、片剂、大丸剂以及胶囊。此外，还可以将本发明的这些化合物在它们的饮用水中向动物给予。对于经口给予，所选的剂型每天应当对这些动物提供有大约0.01mg/kg至100g/kg动物体重的本发明的化合物。
可替代地，本发明的这些化合物可以非经肠地，例如，通过瘤胃内的(intraruminal)、肌内的、静脉内的或皮下注射向动物给予。可以将本发明的这些化合物分散或溶解于生理学上可接受的载体中，用于皮下注射。可替代地，本发明的这些化合物可以被配制为用于皮下给药的一种植入物。此外，本发明的这些化合物可以向动物经皮给予。对于非经肠给予，所选的剂型每天应当对这些动物提供大约0.01mg/kg至100mg/kg动物体重的本发明的化合物。
本发明的这些化合物还能以蘸剂(dips)、尘剂、粉剂、颈圈(collars)、章牌(medallions)、喷雾剂以及倾倒配制品(pour-on formulations)的形式向这些动物局部地施用。对于局部施用，蘸剂以及喷雾剂通常包括大约0.5ppm至5,000ppm并且优选大约1ppm至3,000ppm的本发明的化合物。此外，本发明的这些化合物可以被配制为用于动物，特别是四足动物如牛与绵羊的耳标。
本发明的这些化合物还可以与一种或多种其他杀寄生虫的化合物组合或结合使用(从而加宽活性谱)，包括但不限于，驱虫剂如苯并咪唑、哌嗪、左旋咪唑、噻吩嘧啶、吡喹酮以及类似物；内外杀虫剂(endectocides)如阿维菌素、米尔倍霉素以及类似物；杀体外寄生虫药如芳基吡咯、有机磷酸酯、氨基甲酸酯，γ-丁酸抑制剂包括氟虫腈、拟除虫菊酯、多杀菌素、吡虫啉以及类似物；昆虫生长调节剂如吡丙醚、环丙马秦以及类似物；以及甲壳质合成酶抑制剂如苯甲酰脲包括氟虫脲。
本发明的这些杀寄生虫组合物包括杀寄生虫有效量的本发明的化合物或其与一种或多种生理学上可容许的惰性固体或液体载体混合的组合，这些载体已知于用于经口、经皮以及局部给予的兽用药惯例。此类组合物可以进一步包括多种添加剂，例如稳定剂、消泡剂、黏度调节剂、粘合剂以及增粘剂，而商用的产品将优选地被配制为浓缩物，最终使用者将通常使用稀释的配制品。
根据本发明的这些组合物还可以用于制备有用于治疗性或防止性处理人类以及动物真菌疾病的组合物，这些疾病例如像，霉菌病、皮肤病、发癣菌病以及念珠菌病或由曲霉属例如烟曲霉引起的疾病。
在一个实施例中，独立于任何其他的实施例，具有化学式(I)的化合物是一种抗蠕虫化合物。
在一个实施例中，独立于任何其他的实施例，具有化学式(I)的化合物是一种杀有害生物化合物，优选地是一种杀线虫化合物。
在本发明的每个方面以及实施例中，“主要由……组成的”以及其变化(inflections)是“包括”以及其变化的一个优选实施例，并且“由……组成的”以及其变化是“主要由……组成”以及其变化的一个优选实施例。
本申请的披露使得在此披露的实施例的各自并且每一个组合可得。
以下实例用于说明本发明。它们不限制本发明。温度以摄氏度的形式给出；溶剂的混合比按体积计以部分的形式给出。
实例
制备实例：
实例P1：3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸[(顺式)-2-(4-氟-苯基)-环丙基]-
酰胺(67.002)的制备
a)N-甲酰基-N-乙烯基-氨基甲酸叔丁基酯的制备
将N-乙烯基甲酰胺(39.2ml，40g，563mmol)和二甲基氨基吡啶(3.44g，28.1mmol)溶解于THF(100ml)中。添加Boc2O(147.4g，675.3mmol)在THF(200ml)中的溶液。CO2产生速率用起泡器追踪。存在非常小的放热。以给出强劲稳定的CO2生产的这样一个速率添加该Boc酸酐溶液。在完全添加之后，对该溶液进行搅拌直至鼓泡几乎停止(约2-3小时)并放置三天。添加冰(约500g)并搅拌15分钟。将该混合物在环己烷(1L)和水(500ml)之间进行分离。将该有机相用水洗涤两次，用MgSO4干燥，并蒸发，留下一种黄色液体，NMR显示该液体是89％纯的。在NMR中唯一可见的杂质是Boc酸酐(13摩尔％)。
1H-NMR(CDCl3)1.55(9H,s),5.08(1H,d),5.67(1H,d),6.60(1H,dd)。
b)N-乙烯基-氨基甲酸叔丁基酯的制备
将N-甲酰基-N-乙烯基-氨基甲酸叔丁基酯(103.6g，粗制89％纯，539mmol)在THF(320ml)中的溶液冷却至0℃并快速搅拌。经约20分钟缓慢添加NaOH(2M，323ml，6.46mmol)。内部温度升高至19℃，并且然后开始冷却。在冷却至5℃之后，将该混合物升温至室温。在1小时之后，根据tlc和GC结束该反应。将该反应混合物在tBuOMe(250ml)和水(250ml)之间摇动，用水(250ml)和盐水(250ml)洗涤，经MgSO4干燥并蒸发。该产物是一种含有痕量THF(NMR)的黄色油。将该粗产物溶解于戊烷(25ml)中，进行接种，并在-20℃放置过夜。将无色晶体在戊烷中进行漩涡，过滤掉并用戊烷洗涤3次，然后将其铺展在空气中进行干燥，以产出48.9g(63％)。将母液进行蒸发，溶解于稍许戊烷中，并进行接种。分离另外的8.1g(11％)。(该产物还可被升华/蒸馏。)m.p.67℃-68℃。
1H-NMR(CDCl3)1.47(9H,s),4.22(1H,d),4.41(1H,d),6.33(1H,bs,NH),6.68(1H,ddd)。
c)顺式-2-(4-氟-苯基)-环丙基-氨基甲酸叔丁基酯的制备
在氩气中，将4-氟苯基苯甲醛-甲苯磺酰腙钠盐(786mg，2.5mmol)、N-乙烯基-氨基甲酸叔丁基酯(1.432g，10mmol)和氯化苄基三乙基铵(57mg，0.25mmol)用二噁烷(11ml)覆盖。添加Rh2(OAc)4(11mg，0.025mmol)，并将该悬浮液在室温下搅拌15分钟。浆料变浓并难以搅拌，因此添加另外4ml的二噁烷。将该混合物在75℃搅拌2小时，然后在tBuOMe和水之间摇动。将有机相用水和NaCl(饱和)洗涤，经MgSO4干燥并蒸发，以产生一种棕色粘性油(1.353g)，将其进行硅胶层析，以产生2-(4-氟-苯基)-环丙基-氨基甲酸叔丁基酯369mg(59％，m.p.117℃-118℃)顺式和125mg(20％m.p.102℃-105℃)反式。
1H-NMR(CDCl3,顺式异构体的信号)0.93(1H,m),1.32(9H,s),2.20(1H,m),2.89(1H,m),4.23(1H,m),6.98(2H,t),7.18(2H,t)。
d)顺式-2-(4-氟-苯基)-环丙基胺盐酸盐的制备
将顺式-2-(4-氟-苯基)-环丙基-氨基甲酸叔丁基酯(0.239g，0.951mmol)溶解于二氯甲烷(5ml)中。在氩气中，添加HCl(4M在二噁烷中，2.38ml，9.5mmol)，并将该透明溶液在室温下进行搅拌。在3小时之后，已形成一种沉淀物，并根据tlc(30％EtOAc/环己烷)和LC/MS完成该反应。将溶剂蒸发，并将残余物用tBuOMe进行搅拌。过滤掉固体，并用tBuOMe洗涤两次并干燥，以产生155mg(87％)呈白色固体状的产物。
1H-NMR(D6-DMSO)1.26(2H,m),2.35(1H,m),2.81(1H,m),7.19(2H,m),7.40(2H,m),8.12(2H,s,NH2)。
e)3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸[(顺式)-2-(4-氟-苯基)-环丙基]-酰胺
的制备
将顺式-2-(4-氟-苯基)-环丙基胺盐酸盐(0.153g，0.815mmol)溶解于二氯甲烷(4.5ml)中，并用NaHCO3(1M，4.5ml)进行搅拌。逐滴添加3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羰酰氯(0.190g，0.978mmol)。在三小时快速搅拌之后，tlc(50％EtOAc/己烷)显示该反应结束。将该混合物在二氯甲烷和水之间分离，用NaCl(饱和)洗涤，干燥(MgSO4)，并蒸发，以产生245mg几近纯的产物，将其用环己烷洗涤，以产生215mg(85％)呈白色固体状的产物m.p.141℃-143℃。
1H-NMR(CDCl3)1.03(1H,m),1.42(1H,m),2.38(1H,m),3.27(1H,m),3.85(3H,N-Me),5.97(1H,bs,NH),6.55(1H,t),6.97(2H,m),7.21(2H,m),7.78(1H,s)。
实例P2：N-[顺式-2-(4-氟-苯基)-环丙基]-2-三氟甲基-苯甲酰胺(67.003)的制
备
a)4-氟苯基苯甲醛-甲苯磺酰腙的制备
将4-氟-苯甲醛(26.6ml，31.25g，251mmol)一次性添加到4-甲苯基磺酰基肼(43.47g，287mmol)在甲醇(200ml)中的搅拌悬浮液中。在30秒内，一切都溶解，并且在温度下降之前存在小的放热至32℃。在30分钟之后，蒸发溶剂中的一些。在划线之后开始结晶，并将该溶液在室温下放置两小时并在约5℃过夜以结晶。过滤掉这些晶体，用甲醇(2Xca30ml)洗涤，然后放置在空气中以进行干燥，产生51.8g(71％)m.p.123℃-125℃。
1H-NMR(D6-DMSO)2,36(3H,s)；7.22(2H,dd)；7.42(2H,d)；5.60(2H,dd)；7.78(2H,d)；7.91(1H,s)；11,45(s,1H).
b)4-氟苯基苯甲醛-甲苯磺酰腙钠盐的制备
将30％MeONa在甲醇(31.9ml，5.4M，172mmol)中的溶液溶解于另外的甲醇(132ml)中。在搅拌下添加4-氟苯基苯甲醛-甲苯磺酰腙(47.9g，164mmol)。在3分钟之后，一切都已进入溶液。蒸发溶剂，并将该固体残余物在研钵中用研棒进行研磨，以产生46.4g(90％)。
1H-NMR(D6-DMSO)2.30(3H,s)；7.02(2H,dd)；7.13(2H,d)；7.49(2H,dd)；7.58(1H,s)；7.59(2H,d)。
c)2-[顺式-2-(4-氟-苯基)-环丙基]-异吲哚-1,3-二酮的制备
将4-氟苯基苯甲醛-甲苯磺酰腙钠盐(1.57g，5mmol)、N-乙烯基-邻苯二甲酰亚胺(2.59g，15mmol)、氯化苄基三乙基铵(114mg，0.5mmol)、以及乙酸铑二聚体(22mg，0,05mmol)用二噁烷(23ml)进行搅拌，以给出一种浓浆料。将这在室温下搅拌过夜。Tlc(20％EtOAc/己烷)显示良好的转化，因此将该混合物在EtOAc和水之间摇动。将有机相用MgSO4进行干燥并进行蒸发，以产生3.8g的一种粗混合物。将这用EtOAc/己烷进行硅胶层析，以产生169mg(12％)2-[顺式-2-(4-氟-苯基)-环丙基]-异吲哚-1,3-二酮
1H-NMR(CDCl3)1.60(1H,ddd,7.7,7.7,7.7Hz)；2.19(1H,ddd,J＝7.7,7.3,4.9Hz)；2.51(ddd,J＝7.3,7.3,7.3Hz)；3.08(1H,ddd,7.7,7.7,4.9Hz)；6,81(2H,dd,J＝8.8,8.8Hz)；7.06(2H,dd,J＝8.8,5.1)；7.55(2H,m)；7.61(2H m)。
d)顺式-2-(4-氟-苯基)-环丙基胺的制备
将水合肼(0.523mmol，0.54g，10.6mmol)添加到2-[顺式-2-(4-氟-苯基)-环丙基]-异吲哚-1,3-二酮(500mg，1.78mmol)在二氯甲烷(5ml)和乙醇(1ml)中的溶液中。在在室温下3小时之后，已形成一种海绵状沉淀物。将其过滤掉，并用二氯甲烷洗涤。蒸发滤液，以产生150mg不纯产物。将这与Et2O搅拌，并过滤掉固体。蒸发滤液产生(37％)几乎纯的呈油状的顺式-2-(4-氟-苯基)-环丙基胺。
1H-NMR(CDCl3)0.72(1H,m)；1.09(1H,m)；1.15(2H,br)；2.00(1H,m)；2.51(1H,m)；6.97(2H,m)；7.20(2H,m)。
e)N-[顺式-2-(4-氟-苯基)-环丙基]-2-三氟甲基-苯甲酰胺的制备
将2-三氟甲基苯甲酰氯(165mg，0.794mmol)添加到顺式-2-(4-氟-苯基)-环丙基胺(100mg，0.662mmol)在二氯甲烷(2ml)和NaHCO3(1M水性的，1ml)中的快速搅拌混合物中。在室温下一小时之后，将该混合物在EtOAc和NaHCO3(1M)之间摇动，干燥(Na2SO4)并蒸发，以产生205mg粗产物。将这与Et2O搅拌，并过滤掉固体。蒸发醚，并用己烷搅拌，以产生120mg不纯的产物。
以相同方式处理另一批次的顺式-2-(4-氟-苯基)-环丙基胺(1.5g，9.93mmol)，以产生3.8g粗产物，将其与来自以上的120mg进行层析，以产生纯的N-[顺式-2-(4-氟-苯基)-环丙基]-2-三氟甲基-苯甲酰胺(1.67g，52％)m.p.140℃-142℃。
1H-NMR(CDCl3)1.11(1H,m)；1.46(1H,m)；2.42(1H,m)；3.31(1H,m)；5.38(1H,brs)；7.00(2H,m)；7.06(1H,m)；7.26(4H,m)；7.45(2H,m)；7.61(1H,m)。
实例P3：N-[顺式-2-(4-二氟甲氧基-苯基)-环丙基]-2-三氟甲基-苯甲酰胺
(67.011)的制备
a)N-[2-(4-二氟甲氧基-苯基)-环丙基]-2-三氟甲基-苯甲酰胺的制备
将4-二氟甲氧基-苯基苯甲醛-甲苯磺酰腙钠盐(64mg，0.177mmol)、2-三氟甲基-N-乙烯基-苯甲酰胺(152mg，0.707mmol)、氯化苄基三乙基铵(4mg，0.018mmol)、以及乙酸铑二聚体(0.85mg，0,0018mmol)用二噁烷(0.5ml)进行搅拌，以给出一种浓浆料。将这在室温下搅拌过夜，并且然后在60℃下加热2小时。Tlc(30％EtOAc/己烷)显示良好的转化，因此将该混合物在tBuOMe和水之间摇动，用NaCl(饱和)洗涤，干燥(MgSO4)并蒸发，以产生166mg粗产物，将其用EtOAc/己烷进行层析，以产生24mg(37％)呈胶状的混合物(约75:25的顺式:反式)N-[2-(4-二氟甲氧基-苯基)-环丙基]-2-三氟甲基-苯甲酰胺。
1H-NMR(CDCl3,顺式-N-[2-(4-二氟甲氧基-苯基)-环丙基]-2-三氟甲基-苯甲酰胺的信号)1.11(1H,m)；1.45(1H,m)；2.42(1H,m)；3.28(1H,m)；5.43(1H,br s)；6.47(1H,d,J＝70)；6.95-7.20(7H,m)。
b)4-二氟甲氧基-苯基苯甲醛-甲苯磺酰腙的制备
将4-甲苯基磺酰基肼(6.03g，182mmol)添加到4-二氟甲氧基-苯甲醛(5g，172mmol)在甲醇(6ml)中的搅拌溶液中。一切都溶解。在两小时之后，蒸发溶剂，以产生9.8g(99％)的一种白色固体。
1H-NMR(D6-DMSO)2,35(3H,s)；7.19(2H,d)；7.29(1H,t,J＝70)；7.39(2H,d)；7.60(2H,d)；7.75(2H,d)；7.92(1H,s)。
c)4-二氟甲氧基-苯基苯甲醛-甲苯磺酰腙钠盐的制备
将30％MeONa在甲醇(2.7ml，5.4M，15mmol)中的溶液添加到4-二氟甲氧基-苯基苯甲醛-甲苯磺酰腙(5g，14.7mmol)的溶液中。在一小时之后，蒸发溶剂，并将该固体残余物在研钵中用研棒进行研磨，以产生5.2g(98％)呈白色固体状的产物。
1H-NMR(D6-DMSO)2.28(3H,s),6.91(2H,d)；7.12(2H,d)；7.13(1H,t,J＝70)；7.38(2H d)；7.77(1H,s)；7.78(2H,d)。
实例P4：外消旋2,6-二氟-N-[(1R,2R,3R)-2-(4-氟苯基)-3-甲基-环丙基]苯甲酰
胺(68.003)的制备
a)2,6-二氟-N-甲酰基-N-乙烯基-苯甲酰胺的制备
伴随着搅拌将2,6-二氟苯甲酰氯(35.4ml，50g，284mmol)逐滴添加到N-乙烯基甲酰胺(18ml，18.3g，258mmol)、4-二甲基氨基吡啶(3.1g，25.8mmol)、以及三乙胺(53.8ml，39g，387mmol)在二氯甲烷(200ml)中的溶液中。用冰/水浴将温度保持在约20℃。在添加之后，将该混合物在室温下搅拌两小时，然后在tBuOMe和水之间摇动。将有机相用半饱和的盐水洗涤，用Na2SO4干燥并蒸发，以给出47g(87％粗的)2,6-二氟-N-甲酰基-N-乙烯基-苯甲酰胺，其含有约60％的2,6-二氟-N-乙烯基-苯甲酰胺(下一步骤的产物)，其中该甲酰基基团已经被裂解。
1H-NMR(CDCl3)5.23(1H,d)；5.60(1H,d)；6.67(1H,dd)；7.02(2H,m)；7.48(1H,m)；9.08(1H,s)。
b)2,6-二氟-N-乙烯基-苯甲酰胺的制备
将n-丙胺(36.7ml，26.33g，444mmol)添加到粗的2,6-二氟-N-甲酰基-N-乙烯基-苯甲酰胺(来自步骤a)(47g，222mmol)在二氯甲烷(200ml)的溶液中。存在弱放热。用冷水浴将该反应混合物保持在在室温下。然后将该溶液在旋转蒸发器上进行浓缩，以给出一种棕色油，使该棕色油从乙醇/水中结晶，以产生30g(75％)纯的呈米色晶体状的2,6-二氟-N-乙烯基-苯甲酰胺。另外的5.7g从母液的浓缩中结晶。M.p.103℃-107℃。
1H-NMR(CDCl3)4.58(1H,d)；4.76(1H,d)；6.97(2H,m)；7.14(1H,m)；7.41(1H,m)；7.60(IH,br s,NH)。
c)2,6-二氟-N-[(Z)-2-碘乙烯基]苯甲酰胺的制备
在0℃，伴随着搅拌，将三乙胺(4.19ml，3.038g，30.03mmol)添加到2,6-二氟-N-乙烯基-苯甲酰胺(5.0g，27.3mmol)在二氯甲烷(约40ml)中的溶液中。在10分钟之后，添加N-碘代丁二酰亚胺(6.147g，27.3mmol)。温度升高至15℃。在5分钟之后，一切都进入溶液。在在室温下60分钟之后，将该反应混合物在tBuOMe和NaHCO3(1M)之间摇动，用MgSO4干燥并蒸发，以给出该粗产物混合物(10.07g)。将这用EtOAc和环己烷进行层析，以给出4.91g该产物，该产物仍然是一种混合物。再用二甲氧基乙烷/己烷进行层析，产生2.81g(33％)纯的2,6-二氟-N-[(Z)-2-碘乙烯基]苯甲酰胺M.p.88℃-90℃。
1H-NMR(CDCl3)5.57(1H,d)；7.03(2H,t)；7.47(1H,m)；7.54(1H,m),7.92(1H,brs,NH)。
E-异构体和一种二碘化合物也从这次层析中分离。
d)2,6-二氟-N-[(Z)-丙-1-烯基]苯甲酰胺的制备
分部分地将溴化锌(1.68g，7.48mmol)添加到MeMgBr在二***(3M，2.4ml，7.23mmol)中的溶液中。在室温下搅拌之后，存在厚的沉淀物。添加一些DMF和THF以改善溶解度并辅助搅拌。添添加2,6-二氟-N-[(Z)-2-碘乙烯基]苯甲酰胺(746mg，2.41mmol)，并且然后添加二氯-双乙腈钯(12.5mg，0.048mmol)，并将该混合物在室温搅拌过夜，并且然后在二***和HCl(1M)之间摇动，用MgSO4干燥，蒸发并用EtOAc/环己烷进行层析，以产生纯的2,6-二氟-N-[(Z)-丙-1-烯基]苯甲酰胺(406mg，86％)m.p.71℃-74℃。
1H-NMR(CDCl3)1.75(3H,d)；4.99(1H,dq)；6.92(1H,dd)；7.00(2H,m)；7.45(3H,m)。
e)外消旋2,6-二氟-N-[(1R,2R,3R)-2-(4-氟苯基)-3-甲基-环丙基]苯甲酰胺的
制备
将4-氟苯基苯甲醛-甲苯磺酰腙钠盐(来自实例P2b)(261mg，0.832mmol)、2,6-二氟-N-[(Z)-丙-1-烯基]苯甲酰胺(164mg，832mmol)、氯化苄基三乙基铵(18.6mg，0.083mmol)、以及乙酸铑二聚体(3.6mg，0,0083mmol)用二噁烷(6ml)进行搅拌，以给出一种浓浆料。将此在75℃下加热4小时。将该混合物在EtOAc和水之间摇动。将有机相用MgSO4进行干燥并进行蒸发，以产生230mg的一种粗混合物。将这用EtOAc/环己烷进行硅胶层析，以产生26mg(10％)外消旋2,6-二氟-N-[(1R,2R,3R)-2-(4-氟苯基)-3-甲基-环丙基]苯甲酰胺。MM.p.90℃-96℃。
1H-NMR(CDCl3)1.06(3H,d)；1.60(1H,m)；2.33(1H,m)；3.55(1H,m)；5.52(1H,brs,NH)；6.90(2H,t)；7.03(2H,t)；7.26(2H,m)；7.34(1H,m)。
实例P5：外消旋N-[(1R,2R)-2-(4-氯苯基)-2-甲基-环丙基]-2,6-二氟-苯甲酰胺
(68.009)的制备
a)顺式+反式乙基2-(4-氯苯基)-2-甲基-环丙烷羧酸酯的制备
将乙基重氮基乙酸酯(5.86ml，6.36g，50.1mmol)在苯中的溶液经3小时通过回流冷凝器添加到Rh(OAc)2(222mg，0.50mmol)和4-氯-甲基苯乙烯(10ml，10.8g，60.1mmol)的一种混合物(在油浴中进行搅拌)中，将其保持在90℃。然后将该混合物保持在回流持续另1小时。将该混合物冷却并浓缩，以产生15.9g粗产物。用EtOAc/环己烷进行层析，产生7.315g(62％)顺式+反式乙基2-(4-氯苯基)-2-甲基-环丙烷羧酸酯。
b)顺式+反式2-(4-氯苯基)-2-甲基-环丙烷羧酸的制备
将顺式+反式乙基2-(4-氯苯基)-2-甲基-环丙烷羧酸酯(6.78g，28.4mmol)的混合物添加到KOH(15.9g，284mmol)在甲醇(300ml)中的溶液中。将该溶液放置在室温16小时，然后在50℃加热4小时并在60℃加热2小时。将该混合物冷却至室温，进行浓缩，在二氯甲烷和水性HCl之间摇动。将该水性的用二氯甲烷萃取两次，并将合并的有机相进行蒸发，以产生4.718g(79％)顺式+反式2-(4-氯苯基)-2-甲基-环丙烷羧酸的呈浓的黄色油状的混合物。
1H-NMR(CDCl3)1.25(m)；1.46(m)；1.55(m)；1.75(m)；7.23(m)。
c)外消旋叔丁基N-[(1R,2R)-2-(4-氯苯基)-2-甲基-环丙基]氨基甲酸酯的制备
将顺式+反式2-(4-氯苯基)-2-甲基-环丙烷羧酸(4.508g，21.4mmol)、三乙胺(2.6g，3.6ml，25.7mmol)、(PhO)2PON3(6.48g，5.07ml，23.5mmol)和tBuOH(20.4ml)的混合物的溶液加热至回流持续18小时。添加(tBuOCO)2O(7.052g，32.3mmol)，并继续回流另外2小时。在冷却下，将该混合物用EtOAc稀释，用5％柠檬酸和NaHCO3(1M)洗涤，用MgSO4干燥，并蒸发溶剂，以产生12.1g，将其用EtOAc/环己烷进行层析，以产生1.705g与其反式异构体混合的产物。在RP-HPLC上分离该混合物，以产生776mg(13％)外消旋叔丁基N-[(1R,2R)-2-(4-氯苯基)-2-甲基-环丙基]氨基甲酸酯。MM.p.120℃-121℃。
1H-NMR(CDCl3)0.95(1H,m)；1.07(1H,m)；1.34(12H,s)；2.76(1H,m)；4.18(1H,brs,NH)；7.27(4H,s)。
d)外消旋(1R,2R)-2-(4-氯苯基)-2-甲基-环丙胺盐酸盐的制备
将HCl(4M在二噁烷中，3.24ml，13mmol)添加到外消旋叔丁基N-[(1R,2R)-2-(4-氯苯基)-2-甲基-环丙基]氨基甲酸酯(731mg，2.60mmol)在二氯甲烷(14ml)中的溶液中。在室温下16小时之后，蒸发溶剂，并将该淡黄色固体用tBuOMe进行搅拌，并过滤，以给出呈白色固体状的外消旋(1R,2R)-2-(4-氯苯基)-2-甲基-环丙胺盐酸盐(401mg，71％)。
1H-NMR(D6-DMSO)1.12(1H,m)；1.22(1H,m)；1.29(3H,s)；2.67(1H,m)；7.46(4H,m)；8.20(3H,br s)。
e)外消旋N-[(1R,2R)-2-(4-氯苯基)-2-甲基-环丙基]-2,6-二氟-苯甲酰胺的制
备
将2,6-二氟苯甲酰氯(156mg，0.881mmol)添加到NaHCO3(1M水性的，4ml)和在二氯甲烷(4.5ml)中的外消旋(1R,2R)-2-(4-氯苯基)-2-甲基-环丙胺盐酸盐(172mg，0.735mmol)的溶液的一种快速搅拌的混合物中。在搅拌30分钟之后，添加EtOAc，分离有机相，用盐水洗涤，经MgSO4干燥，并蒸发溶剂，以给出241mg，100％)外消旋N-[(1R,2R)-2-(4-氯苯基)-2-甲基-环丙基]-2,6-二氟-苯甲酰胺。MM.p.140℃-142℃。
1H-NMR(CDCl3)1.11(1H,m)；1.23(1H,m)；1.43(3H,s)；3.23(1H,m)；5.50(1H,brs,NH)；6.85(2H,t)；7.30(5H,m)，
实例P6：外消旋N-[(1R,2R)-2-(4-氯苯基)-1-甲基-环丙基]-2-(三氟甲基)苯甲
酰胺(68.010)的制备
a)N-[1-甲基-1-[[2-(三氟甲基)苯甲酰基]氨基]乙基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺
的制备
在0℃，将氨(7M在MeOH中，39.9ml，258mmol)和Ti(OiPr)4(108ml，101g，344mmol)顺序地添加到丙酮(10g，172mmol)在甲苯(40ml)中的溶液中。将该混合物在室温下搅拌18小时，然后冷却至0℃，并顺序地添加三乙胺(97ml，70.4g，689mmol)和2-(三氟甲基)苯甲酰氯(51.23ml，72.5g，344mmol)。形成一种浓悬浮液。添加甲苯以辅助搅拌。在室温下搅拌2小时之后，添加在小量的甲苯中的N,N,N’,N’-四(2-羟乙基)乙烯二胺(75.6ml，85.4g，361mmol)。将该混合物在60℃搅拌15分钟，冷却至室温和shaken with EtOAc和10％aq.NH3.将该混合物在60℃搅拌15分钟，冷却至室温并用EtOAc和10％水性NH3摇动。将有机相用水和盐水洗涤，用Na2SO4干燥并蒸发，以产生46g的一种粗的部分固体的混合物。将此与二***进行搅拌，并过滤固体，以产生5.5g粗产物，该粗产物为与2-(三氟甲基)苯甲酰胺的一种混合物。将此用EtOAc/环己烷进行层析，以产生2.3g(3％)呈白色晶体状的N-[1-甲基-1-[[2-(三氟甲基)苯甲酰基]氨基]乙基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺。
1H-NMR(CDCl3)1.90(6H,s)；6.59(2H,br s,NH)；7.55(6H,m)；7.70(2H,d)。
b)N-异丙烯基-2-(三氟甲基)苯甲酰胺的制备
将KOtBu在THF(1M，4.4ml，4.39mmol)中的溶液添加到N-[1-甲基-1-[[2-(三氟甲基)苯甲酰基]氨基]乙基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(1.53g，3.66mmol)在THF(10ml)中的溶液中。在室温下16小时之后，将该混合物冷却至0℃，并添加乙酸(0.5ml)，并将该混合物在EtOAc和水之间摇动，用NaHCO3(1M)、盐水洗涤，用MgSO4干燥并蒸发，以产生1.48g粗产物，该粗产物含有约20％起始材料。用EtOAc/环己烷进行层析，产生451mg(54％)N-异丙烯基-2-(三氟甲基)苯甲酰胺。M.p.95℃-98℃。
1H-NMR(CDCl3)1.99(3H,s)；4.61(1H,d)；5.53(1H,d)；6.72(1H,br s,NH)；7.60(3H,m),7.72(1H,d)。
c)外消旋N-[(1R,2R)-2-(4-氯苯基)-1-甲基-环丙基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺的
制备
在75℃，将4-氟苯基苯甲醛-甲苯磺酰腙钠盐(来自实例P2b)(274mg，0.872mmol)、N-异丙烯基-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(200mg，872mmol)、氯化苄基三乙基铵(20mg，0.087mmol)、以及乙酸铑二聚体(3.9mg，0,0087mmol)用二噁烷(4ml)搅拌16小时。将该混合物在Et2O和水之间摇动。将有机相用MgSO4进行干燥并进行蒸发，以产生250mg的一种粗混合物。将此用EtOAc/环己烷进行硅胶层析，以产生160mg顺式/反式异构体的混合物，将该混合物进一步通过RP-HPLC分离，以产生33mg(12％)外消旋N-[(1R,2R)-2-(4-氯苯基)-1-甲基-环丙基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺。M.p.122℃-125℃。
1H-NMR(CDCl3)1.34(1H,m)；1.42(1H,m)；1.63(3H,s)；2.19(1H,m)；5.48(1H,brs,NH)；6.99(2H,m)；7.20(2H,m)；7.45(3H,m)；7.59(1H,m)。
实例P7：外消旋N-[(1R,2R,3S)-2-(4-氯苯基)-3-甲基-环丙基]-2-(三氟甲基)苯
甲酰胺(68.008)的制备
a)外消旋乙基(1R，2S，3S)-2-(4-氯苯基)-3-甲基-环丙烷羧酸酯的制备
在90℃，伴随着搅拌，将乙基重氮基乙酸酯(1.61g，12mmol)经90分钟添加到乙酸铑(44mg)在E-1-(4-氯苯基)-1-丙烯(2.243g，12mmol)中的混合物中。继续加热60分钟。在冷却下，将该混合物用EtoAc/己烷进行层析，以产生170mg外消旋乙基(1R,2S,3S)-2-(4-氯苯基)-3-甲基-环丙烷羧酸酯。(另一种同分异构体也被分离。)
1H-NMR(CDCl3)1.04(3H,t)；1.26(3H,d)；1.82(1H,m)；2.03(1H,m)；2.29(1H,m)；3.92(2H,q)；7.10-7.20(4H,m)
b)外消旋(1R,2S,3S)-2-(4-氯苯基)-3-甲基-环丙烷羧酸的制备
将外消旋乙基(1R,2S,3S)-2-(4-氯苯基)-3-甲基-环丙烷羧酸酯(818mg，3.36mmol)和KOH(1.92g)在甲醇中的溶液在80℃加热2小时，冷却至室温，并蒸发溶剂。将该混合物在二氯甲烷和水之间摇动，然后将水相酸化并用二氯甲烷萃取，以给出纯的外消旋(1R,2S,3S)-2-(4-氯苯基)-3-甲基-环丙烷羧酸。
1H-NMR(CDCl3)1.26(3H,d)；1.80(1H,m)；2.00(1H,m)；2.36(1H,m)；7.08-7.30(4H,m)
c)外消旋叔丁基N-[(1R,2R,3S)-2-(4-氯苯基)-3-甲基-环丙基]氨基甲酸酯的制
备
将外消旋(1R,2S,3S)-2-(4-氯苯基)-3-甲基-环丙烷羧酸(101mg，0.48mmol)、三乙胺(58.2mg，0.48mmol)、二苯基磷酰叠氮化物(149.8mg，0.48mmol)、以及tBuOH(357.6mg)在环己烷(3ml)中的溶液回流18小时。在冷却之后，添加(tBuOCO)2O(161.42mg)，并回流另外2小时。在冷却至室温之后，将该混合物在EtOAc和柠檬酸(5％)之间摇动，用1MNaHCO3洗涤，用Na2SO4干燥并蒸发，以给出386mg粗产物。用醚/己烷进行层析，给出41mg纯的外消旋叔丁基N-[(1R,2R,3S)-2-(4-氯苯基)-3-甲基-环丙基]氨基甲酸酯。
1H-NMR(CDCl3)0.88(1H,m)；1.23(peak)；1.35(peak)；1.90(1H,m)；2.61(1H,m)；4.25(1H,m)；7.06(2H,d)；7.23(2H,d)。
d)外消旋(1R,2R,3S)-2-(4-氯苯基)-3-甲基-环丙胺盐酸盐的制备
将HCl在二噁烷(0.6ml)中的溶液添加到外消旋叔丁基N-[(1R,2R,3S)-2-(4-氯苯基)-3-甲基-环丙基]氨基甲酸酯(84.5mg)在二氯甲烷(1.2ml)中的溶液中。将该溶液放置3小时，在此时间中，已形成一种白色沉淀物。蒸发溶剂，并将该固体用二***进行搅拌，过滤掉，并用更多醚洗涤，以产生43.4mg(83％)外消旋(1R,2R,3S)-2-(4-氯苯基)-3-甲基-环丙胺盐酸盐
1H-NMR(CDCl3)1.27(3H,d)；1.57(1H,m)；2.06(1H,m)；2.33(1H,m)；7.24(4H,m)；7.95(3H,br s,NH3)。
e)外消旋N-[(1R,2R,3S)-2-(4-氯苯基)-3-甲基-环丙基]-2-(三氟甲基)苯甲酰
胺的制备
在0℃，伴随着搅拌，将2-三氟甲基-苯甲酰氯(0.028ml，39.4mg，0.17mmol)添加到外消旋(1R,2R,3S)-2-(4-氯苯基)-3-甲基-环丙胺盐酸盐(37.2mg，0.17mmol)、以及三乙胺(43.4mg)在THF中的溶液中，并搅拌18小时。将Et3NHCl的白色固体过滤掉，并将滤液浓缩，并用二***/己烷进行层析，以产生20mg纯的外消旋N-[(1R,2R,3S)-2-(4-氯苯基)-3-甲基-环丙基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺。M.p.167-9
1H-NMR(CDCl3)1.35(3H,d)；1.48(1H,m)；2.14(1H,m)；3.01(1H,m)；5.38(1H,brs,NH)；7.10(1H,m)；7.15(2H,d)；7.28(2H,d)；7.47(2H,m)；7.63(1H,m)。
表67、68以及69：表征数据
表67、68以及69示出了对于本发明的化合物的选择的熔点、选择的HPLC-MS、以及选择的NMR数据。除非另行说明，将CDCl3用作用于NMR测量的溶剂。没有作出在所有情况下列出所有表征数据的尝试。
在表67、68以及69以及随后的整个说明书中，以摄氏度的形式给出温度；“NMR”是指核磁共振谱；HPLC是高压液相层析；MS代表质谱；“％”是重量百分数，除非相对应的浓度以其他单位标明。整个本说明书使用了以下缩写：
m.p.＝ 熔点 b.p.＝ 沸点
s＝ 单峰 br＝ 宽峰
d＝ 二重峰 dd＝ 双二重峰
t＝ 三重峰 q＝ 四重峰
m＝ 多重峰 ppm＝ 百万分率
下表67是表征的具有化学式Ic的化合物的列表。这代表化学式I，其中R2、R3、R4以及R5是H。
*R9a、R9b、以及R9c中一个或两个是氢，取决于表61的每一行中定义的这些取代基
a：对映异构体A；b：对映异构体B
对映异构体A对应于具有化学式Iaa或Iab的化合物中的一个，并且对映异构体B对应于剩下的化合物(化学式Iaa或Iab)。
下表68是表征的具有化学式Id的化合物的列表，所有这些化合物都是外消旋的。表中的指定R&S指相对的立体化学。
下表69是表征的具有化学式Ie的化合物的列表。
该MS测量是用来自沃特斯的ACQUITY SQD质谱仪(单四极杆质谱仪)进行
电离法：电喷雾
极性：正离子
毛细管(kV)3.00，
锥孔(V)20.00，
萃取器(V)3.00，
源温度(℃)150，
脱溶剂温度(℃)400，
锥孔反吹气流(L/Hr)60，
脱溶剂气流(L/Hr)700
质量范围：100至800Da
DAD波长范围(nm)：210至400
方法：使用以下HPLC梯度条件的沃特斯ACQUITY UPLC
(溶剂A：水/甲醇9:1，0.1％的甲酸，和溶剂B：乙腈，0.1％甲酸)
柱类型：沃特斯ACQUITY UPLC HSS T3；柱长：30mm；柱内径：2.1mm；颗粒尺寸：1.8微米；温度：60℃。
生物学实例：
根结线虫属(根结线虫)接触活性，预防的，小袋试验。
将具有一个小口袋的滤纸(9cm x 4.5cm)放于一个塑料小袋(12cmx6cm)中。将黄瓜品种托斯卡(toshka)的种子放置在针对测试所需的所有小袋的滤纸口袋中央。将这些小袋中的黄瓜种子用处于200ppm的测试溶液，通过移液管直接将该溶液滴在小袋中滤纸袋内的黄瓜种子上进行处理。施用之前，制备所要求浓度两倍的该化合物溶液并且用具有3000卵/0.5ml的FORL营养液制备卵悬浮液。施用所有的处理之后，将3000卵(在0.5ml的FORL营养液中)用移液管吸取到这些小袋中。将这些小袋在保湿室中培养十二天并且定期浇水以保持用于生长黄瓜根系必须的、良好的滤纸水分。这个时期之后，将包括该萌发的黄瓜幼苗的滤纸从该塑料小袋中取出，以评估每个根系由根结线虫属引起的虫瘿的数量。
与未处理的对照相比，以下这些化合物显示出大于80％的虫瘿的减少：67-055、67-057、67-073、67-011、67-063、67-065、67-068、67-096、67-067、67-014、67-049、67-056、67-042、67-054、67-015、67-003、67-064、67-013、67-020、67-062、67-036、67-071、67-074、67-075、67-077、67-085、67-007、67-017、67-034、67-018、67-035、67-052、67-08667-021、67-024、67-087、67-046和67-016。
根结线虫属(根结线虫)接触活性，预防的，浸湿试验。
将黄瓜品种托斯卡(Toshka)的种子直接播种在填充有砂土基质的花盆中。六天之后，将这些花盆每个用5ml处于20ppm的该试验化合物的WP10悬浮液进行处理。此后，用南方根结线虫的3000卵接种这些花盆。试验性施用并接种十四天之后，获得试验结果。根据泽克虫瘿指数(Zeck`s gall index)(Zeck，1971)评估根虫瘿。
与未处理的对照相比，以下这些化合物显示出大于80％的虫瘿的减少：67-055、67-057、67-073、67-011、67-063、67-065、67-068、67-096、67-054、67-003、67-064、67-01367-020、67-062、67-071、67-074、67-075、67-077、67-085、67-007、67-086、67-087、67-084、67-053、67-090、67-083、67-089、67-008、67-067、67-056、67-017、67-021、67-012、67-072、67-014、67-042、67-015、67-036、67-034、67-022、67-081、67-070、67-088、67-045、67-035、67-052、67-024、67-005、67-031、67-044、67-016、67-076、67-082、67-049、67-043、67-095、67-069、67-032、67-026、67-006、67-019、67-046和67-009。
下表70显示了本发明主题的顺式异构体与它们对应的反式异构体的杀线虫活性的比较。使用上文的方法P3获得这些反式异构体并且如在方法P3a中所述的与它们的顺式异构体分离。在下表中根据它们的顺式异构体编号，其中后缀“反式(trans)”，如在67-016以及67-016反式这个实例中所示的
生物筛选Nem1。根结线虫属(根结线虫)接触活性，预防的，小袋试验。值以％虫瘿的形式给出。
生物筛选Nem2。根结线虫属(根结线虫)接触活性，预防的，浸湿试验。值以％虫瘿的形式给出。
表70
| 化合物编号 | 立体化学 | Nem1 | Nem2 | m.p.(℃) |
| 67-016 | 顺式 | 81 | 96 | 179-182 |
| 67-016反式 | 反式 | 79 | 71 | 137-139 |
| 67-014 | 顺式 | 100 | 98 | 156-157 |
| 67-014反式 | 反式 | 1 | 5 | 151-153 |
| 67-026 | 顺式 | 64 | 82 | 174-176 |
| 67-026反式 | 反式 | 0 | 10 | 108-118 |
Claims (5)
1.保护有用植物作物抵抗由线虫有害生物导致的损害的方法，该方法包括用一种组合物处理这些植物或其场所，所述组合物，除包括配制佐剂之外，还包括杀线虫有效量的一种具有化学式I的化合物
其中
A是吡唑基、嘧啶基、吡啶基、哒嗪基、吡嗪基、呋喃基或苯基，其中所述吡唑基、嘧啶基、吡啶基、哒嗪基、吡嗪基、呋喃基或苯基是未被取代的或被R6取代，其中
R6彼此独立地是卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-卤烷硫基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷氧基-C1-C4-烷基，
R1、R2、R3和R4彼此独立地是氢或C1-C4-烷基，
R5是氢，
B是苯基，其中该苯基是未被取代的或被一个或多个R9取代，其中
R9彼此独立地是卤素、氰基、R8、-OR8、-C(O)R8、-OC(O)R8、-NR7R8、-NR7C(O)R8、-NR7S(O)nR8、–S(O)nR8、-S(O)nNR7R8、-C(O)OR8或C(O)NR7R8，其中
n是0、1、或2，
R7彼此独立地是氢、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、苄基或苯基，其中苄基或苯基是未被取代的或被卤素、氰基、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基取代，并且
R8彼此独立地是未被取代的或被R10取代的C1-C4-烷基、未被取代的或被R10取代的C3–C6-环烷基、未被取代的或被R10取代的C2-C4-烯基、未被取代的或被R10取代的C2-C4-炔基、未被取代的或被R10取代的苯基、或未被取代的或被R10取代的含有1-3个杂原子的5-或6-元杂芳基，并且所述杂原子各自独立地选自氧、氮和硫，其中
R10彼此独立地是羟基、卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-卤烷硫基、C2-C4-烯氧基、C2-C4-炔氧基、甲酰基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基或卤代苯基，
其中B和A-CO-NR5在环丙基环上彼此是顺式的。
2.根据权利要求1所述的方法，其中
A是吡唑基、嘧啶基、吡啶基、哒嗪基、吡嗪基、呋喃基或苯基，其中所述吡唑基、嘧啶基、吡啶基、哒嗪基、吡嗪基、呋喃基或苯基是未被取代的或被R6取代，其中
R6彼此独立地是来自卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、和C1-C4-卤代烷氧基，
R1是氢、卤素或C1-C4-烷基，R2和R3彼此独立地是氢或C1-C4-烷基，
R4和R5各自是氢，
B是苯基，其中该苯基是未被取代的或被一个或多个R9取代，其中
R9彼此独立地是卤素、氰基、R8、-OR8、–S(O)nR8，其中n是0、1、或2，并且
R8彼此独立地是未被取代的或被R10取代的C1-C4-烷基、未被取代的或被R10取代的C3–C6-环烷基、未被取代的或被R10取代的苯基或未被取代的或被R10取代的含有1-3个杂原子的5-或6-元杂芳基，并且所述杂原子各自独立地选自氧、氮和硫，其中
R10是卤素、氰基、或C1-C4-卤代烷基；条件是当R8是杂芳基时，R10是卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基羰基、或C1-C4烷氧基羰基，
其中B和A-CO-NR5在环丙基环上彼此是顺式的。
3.根据权利要求1所述的方法，其中
A是吡唑基、嘧啶基、吡啶基、哒嗪基、吡嗪基、呋喃基或苯基，其中所述吡唑基、嘧啶基、吡啶基、哒嗪基、吡嗪基、呋喃基或苯基是未被取代的或被R6取代，其中
R6彼此独立地是选自卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、和C1-C4-卤代烷氧基，
R1是氢或卤素，
R2和R3彼此独立地是氢或C1-C4-烷基，
R4和R5各自是氢，
B是苯基，其中该苯基是未被取代的或被一个或多个R9取代，其中
R9彼此独立地选自卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基以及C1-C4-卤代烷基-C3-C6-环烷基，其中B和A-CO-NR5在环丙基环上彼此是顺式的。
4.保护植物繁殖材料抵抗由线虫有害生物导致的损害的方法，该方法包括用根据权利要求1至3任一项中所述的组合物处理该材料。
5.根据权利要求1至3任一项中所述的组合物在制备用于控制并防止温血动物中的体内-和体外寄生的线虫侵染及感染的药物中的用途。
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP12155413 | 2012-02-14 | ||
| EP12155413.3 | 2012-02-14 | ||
| PCT/EP2013/052949 WO2013120940A2 (en) | 2012-02-14 | 2013-02-14 | Novel compounds |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN104114025A CN104114025A (zh) | 2014-10-22 |
| CN104114025B true CN104114025B (zh) | 2017-11-07 |
Family
ID=47714115
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CN201380009324.5A Expired - Fee Related CN104114025B (zh) | 2012-02-14 | 2013-02-14 | 杀线虫的顺式(杂)芳基环丙基甲酰胺衍生物 |
Country Status (6)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US9408392B2 (zh) |
| EP (1) | EP2814321B1 (zh) |
| JP (1) | JP2015512873A (zh) |
| CN (1) | CN104114025B (zh) |
| BR (1) | BR112014019622B8 (zh) |
| WO (1) | WO2013120940A2 (zh) |
Families Citing this family (13)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| UY35543A (es) * | 2013-04-30 | 2014-11-28 | Bayer Cropscience Ag | N-(fenilcicloalquil)carboxamidas y n-(fenilcicloalquil)tiocarboxamidas nematicidas |
| WO2015040141A1 (en) * | 2013-09-23 | 2015-03-26 | Syngenta Participations Ag | Cyclobutylcarboxamides as nematicides |
| UY35772A (es) | 2013-10-14 | 2015-05-29 | Bayer Cropscience Ag | Nuevos compuestos plaguicidas |
| EP3109234A4 (en) | 2014-02-18 | 2017-07-05 | Nissan Chemical Industries, Ltd. | Alkynylpyridine-substituted amide compound and noxious organism control agent |
| US10167250B2 (en) * | 2014-06-16 | 2019-01-01 | Srf Limited | Process for the preparation of 2-(trihalomethyl) benzamide |
| EP2957557A1 (en) * | 2014-06-17 | 2015-12-23 | Novartis Tiergesundheit AG | New compounds |
| US11104671B2 (en) | 2017-03-23 | 2021-08-31 | Syngenta Participations Ag | Insecticidal compounds |
| US11213032B2 (en) | 2017-03-23 | 2022-01-04 | Syngenta Participations Ag | Insecticidal compounds |
| MX2020001352A (es) | 2017-08-09 | 2020-03-20 | Denali Therapeutics Inc | Compuestos, composiciones y metodos. |
| KR20200100725A (ko) * | 2017-12-20 | 2020-08-26 | 신젠타 파티서페이션즈 아게 | 식물병원성 미생물에 의한 채소, 토마토 및 감자 식물의 감염증을 방제하거나 예방하는 방법 |
| CN112752506A (zh) | 2018-09-26 | 2021-05-04 | 先正达农作物保护股份公司 | 杀昆虫化合物 |
| CR20210426A (es) | 2019-02-13 | 2021-09-30 | Denali Therapeutics Inc | Compuestos, composiciones y métodos |
| US20220177438A1 (en) * | 2019-02-13 | 2022-06-09 | Denali Therapeutics Inc. | Compounds, compositions and methods |
Citations (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2006122952A1 (en) * | 2005-05-18 | 2006-11-23 | Bayer Cropscience Sa | 2-pyridinylcycloalkylbenzamide derivatives and their use as fungicides |
| WO2006122955A1 (en) * | 2005-05-18 | 2006-11-23 | Bayer Cropscience Sa | New 2-pyridinylcycloalkylcarboxamide derivatives as fungicides. |
| WO2009052078A1 (en) * | 2007-10-19 | 2009-04-23 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Ccr10 antagonists |
| CN101466671A (zh) * | 2006-05-18 | 2009-06-24 | 先正达参股股份有限公司 | 新型杀微生物剂 |
| CN101815512A (zh) * | 2007-10-04 | 2010-08-25 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 | 环丙基芳基酰胺衍生物和其用途 |
Family Cites Families (24)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| BR8600161A (pt) | 1985-01-18 | 1986-09-23 | Plant Genetic Systems Nv | Gene quimerico,vetores de plasmidio hibrido,intermediario,processo para controlar insetos em agricultura ou horticultura,composicao inseticida,processo para transformar celulas de plantas para expressar uma toxina de polipeptideo produzida por bacillus thuringiensis,planta,semente de planta,cultura de celulas e plasmidio |
| US5169629A (en) | 1988-11-01 | 1992-12-08 | Mycogen Corporation | Process of controlling lepidopteran pests, using bacillus thuringiensis isolate denoted b.t ps81gg |
| NZ231804A (en) | 1988-12-19 | 1993-03-26 | Ciba Geigy Ag | Insecticidal toxin from leiurus quinquestriatus hebraeus |
| GB8910624D0 (en) | 1989-05-09 | 1989-06-21 | Ici Plc | Bacterial strains |
| CA2015951A1 (en) | 1989-05-18 | 1990-11-18 | Mycogen Corporation | Novel bacillus thuringiensis isolates active against lepidopteran pests, and genes encoding novel lepidopteran-active toxins |
| ES2074547T3 (es) | 1989-11-07 | 1995-09-16 | Pioneer Hi Bred Int | Lectinas larvicidas, y resistencia inducida de las plantas a los insectos. |
| UA48104C2 (uk) | 1991-10-04 | 2002-08-15 | Новартіс Аг | Фрагмент днк, який містить послідовність,що кодує інсектицидний протеїн, оптимізовану для кукурудзи,фрагмент днк, який забезпечує направлену бажану для серцевини стебла експресію зв'язаного з нею структурного гена в рослині, фрагмент днк, який забезпечує специфічну для пилку експресію зв`язаного з нею структурного гена в рослині, рекомбінантна молекула днк, спосіб одержання оптимізованої для кукурудзи кодуючої послідовності інсектицидного протеїну, спосіб захисту рослин кукурудзи щонайменше від однієї комахи-шкідника |
| US5530195A (en) | 1994-06-10 | 1996-06-25 | Ciba-Geigy Corporation | Bacillus thuringiensis gene encoding a toxin active against insects |
| DE4438366A1 (de) * | 1994-10-27 | 1996-05-02 | Basf Ag | Verfahren zur Herstellung von N-Alkenylcarbonsäureamiden |
| ES2244214T3 (es) | 1998-09-15 | 2005-12-01 | Syngenta Participations Ag | Piridincetonas utiles como herbicidas. |
| DE60142505D1 (de) | 2000-02-16 | 2010-08-19 | Ishihara Sangyo Kaisha | Phenacylamin-derivate, ihre herstellung und seuchenmittel, die diese derivate enthalten |
| ES2243543T3 (es) | 2000-08-25 | 2005-12-01 | Syngenta Participations Ag | Hibridos de proteinas cristalinas de bacillus thurigiensis. |
| US7230167B2 (en) | 2001-08-31 | 2007-06-12 | Syngenta Participations Ag | Modified Cry3A toxins and nucleic acid sequences coding therefor |
| WO2003027059A1 (fr) | 2001-09-18 | 2003-04-03 | Ishihara Sangyo Kaisha, Ltd. | Derives d'amides acides, procedes de production et agent antiparasitaire contenant ces derives |
| AU2002361696A1 (en) | 2001-12-17 | 2003-06-30 | Syngenta Participations Ag | Novel corn event |
| EP1388535A1 (en) | 2002-08-07 | 2004-02-11 | Aventis Pharma Deutschland GmbH | Acylated arylcycloalkylamines and their use as pharmaceuticals |
| DE102005007160A1 (de) | 2005-02-16 | 2006-08-24 | Basf Ag | Pyrazolcarbonsäureanilide, Verfahren zu ihrer Herstellung und sie enthaltende Mittel zur Bekämpfung von Schadpilzen |
| UA87416C2 (ru) | 2005-10-25 | 2009-07-10 | Syngenta Participations Ag | Гетероциклические амиды, композиция на их основе и способ борьбы с заражением полезных растений фитопатогенными микроорганизмами и его предупреждение, промежуточные соединения |
| TWI435863B (zh) | 2006-03-20 | 2014-05-01 | Nihon Nohyaku Co Ltd | Ｎ-２-（雜）芳基乙基甲醯胺衍生物及含該衍生物之蟲害防治劑 |
| WO2008013622A2 (en) | 2006-07-27 | 2008-01-31 | E. I. Du Pont De Nemours And Company | Fungicidal azocyclic amides |
| TWI508962B (zh) | 2009-04-22 | 2015-11-21 | Du Pont | 氮雜環醯胺之固體形態 |
| EP2289880A1 (en) * | 2009-07-08 | 2011-03-02 | Bayer CropScience AG | 2-Pyridinylcyclopropylbenzamide fungicides |
| WO2011051243A1 (en) | 2009-10-29 | 2011-05-05 | Bayer Cropscience Ag | Active compound combinations |
| MX2012013897A (es) * | 2010-06-03 | 2012-12-17 | Bayer Cropscience Ag | N[(het)ariletil)]pirazol (tio)carboxamidas y sus analogos heterosustituidos. |
-
2013
- 2013-02-14 WO PCT/EP2013/052949 patent/WO2013120940A2/en active Application Filing
- 2013-02-14 JP JP2014557036A patent/JP2015512873A/ja active Pending
- 2013-02-14 BR BR112014019622A patent/BR112014019622B8/pt not_active IP Right Cessation
- 2013-02-14 CN CN201380009324.5A patent/CN104114025B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2013-02-14 EP EP13704116.6A patent/EP2814321B1/en not_active Not-in-force
- 2013-02-14 US US14/375,801 patent/US9408392B2/en active Active
Patent Citations (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2006122952A1 (en) * | 2005-05-18 | 2006-11-23 | Bayer Cropscience Sa | 2-pyridinylcycloalkylbenzamide derivatives and their use as fungicides |
| WO2006122955A1 (en) * | 2005-05-18 | 2006-11-23 | Bayer Cropscience Sa | New 2-pyridinylcycloalkylcarboxamide derivatives as fungicides. |
| CN101466671A (zh) * | 2006-05-18 | 2009-06-24 | 先正达参股股份有限公司 | 新型杀微生物剂 |
| CN101815512A (zh) * | 2007-10-04 | 2010-08-25 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 | 环丙基芳基酰胺衍生物和其用途 |
| WO2009052078A1 (en) * | 2007-10-19 | 2009-04-23 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Ccr10 antagonists |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP2814321B1 (en) | 2018-09-26 |
| EP2814321A2 (en) | 2014-12-24 |
| BR112014019622B8 (pt) | 2020-05-26 |
| US20140378461A1 (en) | 2014-12-25 |
| WO2013120940A2 (en) | 2013-08-22 |
| CN104114025A (zh) | 2014-10-22 |
| BR112014019622A8 (pt) | 2017-07-11 |
| BR112014019622B1 (pt) | 2019-08-20 |
| JP2015512873A (ja) | 2015-04-30 |
| US9408392B2 (en) | 2016-08-09 |
| BR112014019622A2 (zh) | 2017-06-20 |
| WO2013120940A3 (en) | 2013-12-05 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN106748814B (zh) | 作为杀线虫剂的n-环酰胺 | |
| CN105722839B (zh) | 具有含硫取代基的杀有害生物活性二环杂环 | |
| CN104114025B (zh) | 杀线虫的顺式(杂)芳基环丙基甲酰胺衍生物 | |
| CN105431414B (zh) | 用作杀线虫剂的4元环甲酰胺 | |
| CN105829324B (zh) | 具有含硫取代基的杀有害生物活性经取代的5,5-二环杂环 | |
| CN106488914B (zh) | 具有含硫取代基的具杀有害生物活性杂环衍生物 | |
| CN106164065B (zh) | 具有含硫取代基的杀有害生物活性杂环衍生物 | |
| CN104024225B (zh) | 杀有害生物的化合物 | |
| CN103930401B (zh) | 杀虫化合物 | |
| CN106715428A (zh) | 具有含硫取代基的杀有害生物活性四环衍生物 | |
| CN108463109A (zh) | 杀有害生物活性吡唑衍生物 | |
| CN107428743A (zh) | 具有含硫取代基的杀有害生物活性四环衍生物 | |
| CN107001364A (zh) | 具有含硫取代基的杀有害生物活性四环衍生物 | |
| CN106573891A (zh) | 具有含硫取代基的杀有害生物活性杂环衍生物 | |
| CN107207501A (zh) | 具有含硫取代基的杀有害生物活性多环衍生物 | |
| CN107108612A (zh) | 具有含硫取代基的杀有害生物活性四环衍生物 | |
| CN106795167A (zh) | 具有含硫取代基的杀有害生物活性的四环杂环衍生物 | |
| CN107001365A (zh) | 具有含硫取代基的杀有害生物活性杂环衍生物 | |
| CN107074846A (zh) | 具有含硫取代基的杀有害生物活性杂环衍生物 | |
| CN106661021A (zh) | 具有含硫取代基的杀有害生物活性杂环衍生物 | |
| CN107428746A (zh) | 具有含硫取代基的杀有害生物活性多环衍生物 | |
| CN107735396A (zh) | 具有含硫取代基的杀有害生物活性多环衍生物 | |
| CN110312707A (zh) | 具有含硫取代基的杀有害生物活性杂环衍生物 | |
| CN107001352A (zh) | 具有含硫取代基的杀有害生物活性酰胺杂环衍生物 | |
| CN108040481A (zh) | 具有硫取代的五元环杂环的杀有害生物活性多环衍生物 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C10 | Entry into substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| GR01 | Patent grant | ||
| GR01 | Patent grant | ||
| CF01 | Termination of patent right due to non-payment of annual fee | ||
| CF01 | Termination of patent right due to non-payment of annual fee |
Granted publication date: 20171107 Termination date: 20210214 |