CN103860928A - 一种具有清热化痰、开窍安神的药物组合物 - Google Patents

Abstract

本发明提供了一种具有清热化痰、开窍安神的药物组合物，它是由下述重量配比的原料制备而成的制剂：黄连1-3份、陈皮4.5-13.5份、茯苓4.5-13.5份、甘草1.5-4.5份、枳实4.5-13.5份、竹茹4.5-13.5份、首乌藤7.5-22.5份、柏子仁5-15份、酸枣仁6-18份、川芎4.5-13.5份、石菖蒲4.5-13.5份。本发明还提供了该药物组合物的制备方法和用途。本发明药物原料组方具有清热化痰，行气安神之功。本发明药物组方精练，药效明确，经临床运用后证明副作用小，为临床提供了一种新的用药选择。

Description

一种具有清热化痰、开窍安神的药物组合物

技术领域

本发明涉及一种具有清热化痰、开窍安神的药物组合物。

背景技术

目前治疗痰热上扰所致的抑郁、焦虑、失眠、眩晕等症及糖尿病并发上述症候的中西医用药状况分别如下：

眩晕的治疗：改善血循环类（盐酸氟桂利嗪(西比灵，sibelium)、敏使朗(merislon)，为组胺衍生物，地芬尼多），其不良反应及注意事项：(1)常见口干、心悸、头昏和轻度胃肠不适，也有头痛、视力模糊、皮疹和轻度、短暂低血压。(2)患有青光眼、胃溃疡、泌尿道梗阻、窦性心动过速病者慎用。(3)孕妇慎用。(4)有严重肾功能损害者及对本品过敏者，不得使用。(5)6个月以内婴幼儿不得使用。2.抗胆碱能制剂（东莨菪碱、阿托品、山莨菪碱、）本品有口渴、瞳孔散大、视力模糊、嗜睡、心悸、面部潮红、定向障碍、头痛、尿潴留，便秘等不良反应，青光眼、***肥大、哮喘患者慎用。老年人、孕妇、哺乳期妇女、10岁以下儿童慎用。严重心脏病、器质性幽门狭窄或麻痹性肠梗阻患者禁用。出现过敏反应时应立即停药。对东莨菪碱过敏者禁用。3.镇静剂（***(安定)、利多卡因、）副作用同上。4.利尿剂（乙酰唑胺、双氢克尿噻）5.其他辅助治疗（低分子右旋糖酐、三磷腺苷、胞二磷胆碱）、类固醇治疗、维生素B族、C和烟酸。

失眠的治疗：药物治疗主要以苯二氮卓类药物和非苯二氮卓类药物（如吡唑嘧啶类、吡咯环酮类、GABA受体激动药及其再摄取抑制药物）以及其他有助于睡眠的药物（包括抗抑郁药物），***物长期应用，不仅要出现减效，还易产生成瘾性，剂量过大还易造成严重精神障碍甚至惊厥等撤离症状。

抑郁焦虑的治疗：目前主要使用新型抗抑郁药选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）如：氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰、艾司西酞普兰。选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂：米安色林。5-羟色胺、去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs）如：文拉法辛和度洛西汀。去甲肾上腺素及特异性5-羟色胺抗抑郁药（NSSA）如米氮平。另外还有选择性5-羟色胺再摄取促进剂（SSRAs）如噻来普汀[5]。不良反应：TCAS的不良反应较多。精神方面：有心境障碍、神经过敏综合征等。神经***：有过度镇静、视物模糊、谵妄、锥体外系症状、肌阵挛、癫痫发作等。抗胆碱能作用：有口干、视物模糊、便秘、排尿困难、记忆减退及意识模糊，严重者可出现尿潴留、肠麻痹等，还可能会导致性功能障碍。心血管***：有***性低血压、心动过速、传导阻滞等。内分泌***：有食欲及体重增加等；其他如胃肠道不良反应，血液***障碍，撤药反应SSRIS的不良反应有头痛、头晕、恶心、呕吐、消化不良、嗜睡或失眠、多汗、震颤、口干、焦虑、乏力和性功能障碍。SNRIS不良反应主要有恶心，头晕、头痛、睡眠障碍、口干和神经过敏等，其他不良反应还有便秘、出汗等。NASSAS的不良反应：常见不良反应有食欲增加、体重增加、嗜睡、镇静、头昏、头晕、疲乏等。

发明内容

本发明的技术方案是提供了一种具有清热化痰、开窍安神的药物组合物。本发明的另一技术方案是提供了该药物组合物的制备方法和用途。

本发明提供了一种具有清热化痰、开窍安神的药物组合物，它是由下述重量配比的原料药制备而成的制剂：

黄连1-3份、陈皮4.5-13.5份、茯苓4.5-13.5份、甘草1.5-4.5份、枳实4.5-13.5份、竹茹4.5-13.5份、首乌藤7.5-22.5份、柏子仁5-15份、酸枣仁6-18份、川芎4.5-13.5份、石菖蒲4.5-13.5份。

进一步优选地，它是由下述重量配比的原料药制备而成的制剂：

黄连2份、陈皮9份、茯苓9份、甘草3份、枳实9份、竹茹9份、首乌藤15份、柏子仁10份、酸枣仁12份、川芎9份、石菖蒲9份。

其中，所述的黄连炮制品为酒炙；枳实炮制品为麸炒；竹茹炮制品为姜汁炙；酸枣仁的炮制品为炒制；川芎炮制品为酒炙。

本发明药物组合物是由黄连、陈皮、茯苓、甘草、枳实、竹茹、首乌藤、柏子仁、酸枣仁、川芎、石菖蒲的原生药粉或水或有机溶剂提取物为活性成分，加入药学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的制剂。

其中，所述的制剂是片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂、口服液。

本发明提供了一种制备所述的药物组合物的方法，它包括如下步骤：

a、称取各重量配比的原料：

b、将黄连煎煮，药液浓缩，得浓缩液1，药渣备用；

c、川芎、枳实、石菖蒲、陈皮，加水蒸馏提取，得挥发油、药液和药渣；

d、首乌藤、酸枣仁、竹茹、甘草、茯苓、柏子仁、b、c步骤的药渣合并，加水煎煮，得药液和药渣；药渣弃去；

e、将c步骤的药液、d步骤药液合并浓缩，得浓缩液2；与b步骤的浓缩液1合并，浓缩至相对密度1.30-1.40（80℃），加入c步骤的挥发油，以及药学上可接受的辅料或辅助成分制备成药学上常用的制剂。

本发明还提供了所述的药物组合物在制备具有清热化痰、开窍安神的药物中的用途。

其中，所述的药物是治疗抑郁、焦虑、失眠、眩晕等症及糖尿病并发上述证候者的药物。

本发明药物组合物原料组方以黄连清热解毒，为君药，竹茹清热利湿，枳实下气行气，气顺则痰下，二者同为臣药，陈皮燥湿化痰，茯苓健脾利湿二者共为佐药，川芎活血行气，首乌藤、柏子仁、酸枣仁安神补养心肝，石菖蒲重用开窍安神亦为佐药，甘草调和诸药，为使药。全方共具清热化痰，行气安神之功。本发明药物组方精练，药效明确，经临床运用后证明副作用小，为临床提供了一种新的用药选择。

附图说明

图1本发明药物颗粒剂工艺流程图

具体实施方式

实施例1本发明药物颗粒剂的制备

a、称取各重量配比的原料：黄连200g、陈皮900g、茯苓900g、甘草300g、枳实900g、竹茹900g、首乌藤1500g、柏子仁1000g、酸枣仁1200g、川芎900g、石菖蒲900g；

b、将黄连煎煮三次，每次加入15倍量的水，每次1小时，药液浓缩，得浓缩液1，药渣备用；

c、川芎、枳实、石菖蒲、陈皮，加8倍量水蒸馏提取7小时，得挥发油、药液和药渣；

d、首乌藤、酸枣仁、竹茹、甘草、茯苓、柏子仁、b、c步骤的药渣合并，煎煮三次，每次加8倍量水，每次1.5小时，加水煎煮，得药液和药渣；药渣弃去；

e、将c步骤的药液、d步骤药液合并浓缩，得浓缩液2；与b步骤的浓缩液1合并，浓缩至相对密度1.30-1.40（80℃），浓缩液中加糊精、混匀，制粒、干燥，整粒，喷入c步骤的挥发油，制备成颗粒剂。（见图1）

实施例2本发明药物胶囊剂的制备

a、称取各重量配比的原料：黄连300g、陈皮1350g、茯苓1350g、甘草450g、枳实1350g、竹茹1350g、首乌藤2250g、柏子仁1500g、酸枣仁1800g、川芎1350g、石菖蒲1350g；

b、按实施例1的步骤制备成颗粒剂，装入胶囊中，制备成胶囊剂。

实施例3本发明药物口服液的制备

a、称取各重量配比的原料：黄连100g、陈皮450g、茯苓450g、甘草150g、枳实450g、竹茹450g、首乌藤750g、柏子仁500g、酸枣仁600g、川芎450g、石菖蒲450g；

b、加水煎煮，浓缩得浸膏，加入矫味剂等制备成口服液。

以下通过具体临床试验证明本发明的有益效果。

试验例1本发明药物临床试验

一、病例来源：2008年5月至2012年12月门诊及病房以眩晕主要表现的病人。

二、病人情况：

性别，男性156例，女性183例。年龄：20-70岁不等。其中中医辨病属眩晕者100人，男性37人，女性63人；属焦虑者82人，男性34人，女性48人；抑郁者95人，男性46人，女性49人；失眠者60人，男性37人，女性23人。

三、中医辨证分型：痰热上扰

根据《中医内科病证诊断疗效标准》辩证分型。

眩晕诊断依据

1、头晕目眩，视物旋转，轻者闭目即止，重者如坐车船，甚则仆倒。

2、可伴恶心呕吐，眼球震颤，耳鸣耳聋，汗出，面色苍白等。

3、慢性起病逐渐加重，或急性起病，或反复发作。

4、测血压，查血色素，红细胞计数及心电图，电测听，脑干诱发电位，眼震电图及颈椎X线摄片，经颅多普勒等有助明确诊断。有条件做CT、磁共振检查。

5、应注意除外肿瘤、严重血液病等。

郁病诊断依据（抑郁、焦虑在中医属郁病范畴）

1、忧郁不畅，精神不振，胸闷胁胀，善太息。或不思饮食，失眠多梦，易怒善哭等症。

2、有郁怒、多虑、悲哀、忧愁等情志所伤史。

3、经各***检查和实验室检查可排除器质性疾病。

不寐诊断依据（失眠）

1、轻者入寐困难或寐而易醒，醒后不寐，重者彻夜难眠。

2、常伴有头痛，头昏，心悸，健忘，多梦等症。

3、经各***和实验室检查未发现异常。

四、治疗用药：黄连温胆汤加减，处方如下：黄连（酒炙）2g、陈皮9g、茯苓9g、甘草3g、枳实（麸炒）9g、竹茹（姜汁炙）9g、首乌藤15g、柏子仁10g、酸枣仁（炒）12g、川芎（酒炙）9g、石菖蒲9g。服用方式：水煎服至300ml，一次100ml，一天三次。

五、疗效标准：

显效：症状明显好转，症状缓解75%以上

有效：症状有所好转，症状缓解50%以上

无效：症装好转不明显，或症状加重。

六、疗效：

上述病例经服用本发明药物，显效50%，有效40%，无效10%；总有效率90%。

上述100例病例，90%患者服药该后有效。这说明本发明药物用于治疗痰热上扰型眩晕病人，确有疗效，且疗效显著。

Claims (8)

1.一种具有清热化痰、开窍安神的药物组合物，其特征在于：它是由下述重量配比的原料药制备而成的制剂：

黄连1-3份、陈皮4.5-13.5份、茯苓4.5‐13.5份、甘草1.5‐4.5份、枳实4.5‐13.5份、竹茹4.5‐13.5份、首乌藤7.5‐22.5份、柏子仁5‐15份、酸枣仁6‐18份、川芎4.5‐13.5份、石菖蒲4.5‐13.5份。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于：它是由下述重量配比的原料药制备而成的制剂：

黄连2份、陈皮9份、茯苓9份、甘草3份、枳实9份、竹茹9份、首乌藤15份、柏子仁10份、酸枣仁12份、川芎9份、石菖蒲9份。

3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于：所述的黄连炮制品为酒炙；枳实炮制品为麸炒；竹茹炮制品为姜汁炙；酸枣仁的炮制品为炒制；川芎炮制品为酒炙。

4.根据权利要求1-3任意一项所述的药物组合物，其特征在于：它是由黄连、陈皮、茯苓、甘草、枳实、竹茹、首乌藤、柏子仁、酸枣仁、川芎、石菖蒲的原生药粉或水或有机溶剂提取物为活性成分，加入药学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的制剂。

5.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于：所述的制剂是片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂、口服液。

6.一种制备权利要求1－5任意一项所述的药物组合物的方法，它包括如下步骤：

a、称取各重量配比的原料：

b、将黄连煎煮，药液浓缩，得浓缩液1，药渣备用；

c、川芎、枳实、石菖蒲、陈皮，加水蒸馏提取，得挥发油、药液和药渣；

d、首乌藤、酸枣仁、竹茹、甘草、茯苓、柏子仁、b、c步骤的药渣合并，加水煎煮，得药液和药渣；药渣弃去；

e、将c步骤的药液、d步骤药液合并浓缩，得浓缩液2；与b步骤的浓缩液1合并，浓缩至相对密度1.30-1.40（80℃），加入c步骤的挥发油，以及药学上可接受的辅料或辅助成分制备成药学上常用的制剂。

7.权利要求1－5任意一项所述的药物组合物在制备具有清热化痰、开窍安神的药物中的用途。

8.根据权利要求7所述的用途，其特征在于：所述的药物是治疗抑郁、焦虑、失眠、眩晕等症及糖尿病并发上述证候者的药物。

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