CN103520013A - 一种美白祛斑的配方及其凝胶剂的制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种祛斑消炎的配方及其凝胶剂的制备方法，属于医药化工领域范畴。该配方包含高纯度的EGCG和甘草酸二钾，其特征是质量比例为2∶1～1∶3，优选比例为1∶1～1∶2，同时利用甘草酸二钾水合凝胶基质制备得到的凝胶剂可以用来美白祛斑。该制备方法，具有药物活性高、祛斑消炎效果显著、制备方法简单、状态稳定等优点，同时适合产业化生产。

Description

一种美白祛斑的配方及其凝胶剂的制备方法

技术领域

本发明公开了一种美白祛斑的配方及其凝胶剂的制备方法，属于医药化工领域范畴。

背景技术

由于生活环境污染，工作压力过大，现代人肌肤更容易出现皱纹，皮质老化，肤色变暗，没有光泽，部分人面部出现色斑和过敏性炎症。色斑的形成是黑色素的沉积造成的，而黑色素的生成受细胞内多种酶的影响，其中酪氨酸酶是主要的限速酶，该酶是一种含铜需氧酶，在酪氨酸转化为多巴的反应过程中，必须有氧自由基参加。因此抑制酪氨酸酶活性或消除合成必须的自由基，可以阻断黑色素的生成，逐渐润白皮肤，溶解色斑。

目前护肤品中美白祛斑常用的熊果苷、曲酸强烈抑制酪氨酸酶。熊果苷作为氢醌的衍生物，如果局部使用浓度过大也会出现部分与氢醌类似的不良反应；长期使用曲酸具有细胞毒作用，并可增加卵巢细胞染色体畸变的概率。而一种从茶叶中提取得到的纯天然、高活性的抗氧化剂——EGCG，即表没食子儿茶素没食子酸酯正在成为高端护肤品美白祛斑的新宠儿。EGCG对皮肤的作用主要是抗氧化，在清除自由基的同时，可以抑制酪氨酸酶的活性，对黑色素的形成进行双重阻断，因此EGCG具有很强的抗氧化活性，其抗氧能力至少是维生素C的100多倍，维生素E的25倍。EGCG作为天然植物单体，具有以下特点：分子量小，极易被人体皮肤吸收，具有较好的透皮吸收性能；活性极为稳定，温度对其活性的变化影响极微，在酸性和闭光条件下，活性长期保持不变；安全可靠，经有关专业机构检验，其毒理测定表明属无毒、无刺激性物质，符合日化产品质量标准；用量小，作用强。此外EGCG还有抗肿瘤、抗突变和抗菌消炎作用。

甘草酸二钾是甘草酸的水溶性盐，具有温和消炎、抗敏作用和保湿功效，一般添加在日晒后的护理产品中，用来消除强烈日晒后皮肤上的细微炎症。甘草酸二钾在抗菌消炎方面和EGCG具有协调作用，尚没有发现EGCG和甘草酸二钾联合使用的报道。

研究发现甘草酸二钾作为功效性成分的同时，一定比例的甘草酸二钾和水可以形成稳定的凝胶。众所周知，水溶性凝胶易涂展，无油腻性，对皮肤和粘膜无刺激，同时施用后，皮肤表面吸收良好，渗透快，使用者易于接受，是一种极有应用前景外用剂型。目前在我国，凝胶剂尚处于发展阶段，早期作为医院制剂，在皮肤科、外科等有所应用。国内上市的凝胶剂所应用的凝胶基质材料也很少，严重影响了该剂型的推广应用。如果一种组分既能作为功效性成分，同时又能作为稳定的凝胶基质，消除例如卡波姆、纤维素这类高分子凝胶基质本身的厚膜感，无疑将是一个全新的凝胶剂。

本发明提供的一种美白祛斑的配方及其凝胶剂的制备方法，具有药物活性高、祛斑消炎效果显著、制备方法简单、状态稳定等优点，同时适合产业化生产。在已经公开的专利和文献中，未见相关制备方法的报道。

发明内容

本发明的目的是提供一种纯天然、美白效果显著的外用药物配方；本发明的另一个目的是提供一种以甘草酸二钾水合物为凝胶基质的凝胶剂制备方法。

本发明提供的美白祛斑配方，由EGCG、甘草酸二钾、防腐剂、保湿剂按如下配方组成：

所述配方中EGCG为含量不低于90％的白色粉末；甘草酸二钾为含量不得低于80％白色粉末；EGCG和甘草酸二钾的质量比例为1∶0.4～1∶3，优选比例为1∶1～1∶2。

所述配方中保湿剂包括甘油、丙二醇、山梨醇中的一种或多种。

所述配方中防腐剂包括苯甲酸盐或者季铵盐中的一种或多种。

所述配方中甘草酸二钾的水溶液在0.2～5％范围可以形成水合凝胶，优选为0.8～3.0％，在该浓度范围内，凝胶基质在温度4℃～45℃内无色透明，质地均匀，粘度适中，易于涂抹。

本发明还提供了上述配方凝胶剂的制备方法，具体制备方法如下所述：

(1)取EGCG加入适量纯化水，在一定温度下搅拌，得到溶液A；

(2)取甘草酸二钾加入适量纯化水，在一定温度下搅拌溶解作为凝胶基质；

(3)在一定温度下向凝胶基质中加入适量防腐剂、保湿剂搅拌混匀，得到溶液B；

(4)在一定温度下向溶液A中加入溶液B，并补足剩余水量，在搅拌条件下混合均匀；

(5)将上述混合溶液，冷却到5℃，得到无色透明的凝胶，将凝胶分剂量灌装，密封。

上述步骤(1)中所述的加水量为EGCG重量的5～15倍，优选为8～10倍。加水太少则过于黏稠，加水过多，加热时间过长，EGCG容易部分氧化；溶解温度为15℃～45℃，优选20℃～30℃，最佳温度为25℃，温度过低，则溶解不完全，温度过高容造成EGCG氧化。

上述步骤(2)中所述的加水量为甘草酸二钾重量的5～15倍，优选为8～12倍；溶解温度为35℃～65℃，优选55℃～60℃，温度过低，溶解后不形成解冻，温度过高工业放大容易影响产品质量。

上述步骤(3)和步骤(4)的温度为35℃～65℃，优选的55℃～60℃，温度过低，无法形成溶液混匀，温度过高，EGCG容易氧化。

本发明人经过大量的筛选和试验，运用甘草酸二钾一定浓度的水溶液形成凝胶基质的特性，与EGCG组合制备成凝胶，两者发挥美白祛斑的协同效果。本发明应用于化妆品、医药外用品等领域具有如下的有益效果：

(1)该组合药物活性高，祛斑消炎效果显著；

(2)制备方法简单，组合物的凝胶物理状态稳定；

(3)无色透明，有效组分纯度高；

(4)配方温和，不使其他凝胶剂，减少对皮肤的刺激和厚膜感；

(5)吸收迅速，渗透性好，在皮肤表面形成具有良好透气性和一定保水能力。

具体实施方式

以下实施内容是为了对权利要求的技术特征给予说明，并进一步说明本发明的实用性，不应理解为对本发明的原料来源或对本发明权利要求的限制。

实施例1

制备方法：

1、取EGCG15克，加入150克水，在25℃搅拌均匀，得到溶液A。

2、取甘草酸二钾25克加入300克水，加热到60℃，搅拌混匀形成透明的凝胶基质。

3、取丙二醇20克、苯甲酸钠0.5克，不断搅拌下加入到60℃上述凝胶基质中，得到溶液B。

4、将溶液B加热到60℃，加入到55℃溶液A中，并补500克水量，在搅拌条件下混合均匀。

5、将上述混合溶液搅拌30min，混匀后冷却到5℃得到无色透明的凝胶产品。总量1000g，共分装为50支，每支20g，EGCG含量为1.5％，甘草酸二钾含量为2.5％。

实施例2

制备方法：

1、取EGCG20克，加入200克水，在25℃搅拌均匀，得到溶液A。

2、取甘草酸二钾20克加入240克水，加热到60℃，搅拌混匀形成透明的凝胶基质。

3、取甘油20克、苯甲酸钠0.5克，不断搅拌下加入到60℃上述凝胶基质中，得到溶液B。

4、将溶液B加热到60℃，加入到55℃溶液A中，并补500克水量，在搅拌条件下混合均匀。

5、将上述混合溶液搅拌30min，混匀后冷却到5℃得到无色透明的凝胶产品。总量1000g，共分装为50支，每支20g，EGCG含量为2.0％，甘草酸二钾含量为2.0％。

实施例3

1、取EGCG15克，加入150克水，在25℃搅拌均匀，得到溶液A。

2、取甘草酸二钾20克加入250克水，加热到60℃，搅拌混匀形成透明的凝胶基质。

3、取甘油20克、聚季铵盐-150.5克，不断搅拌下加入到60℃上述凝胶基质中，得到溶液B。

4、将溶液B加热到60℃，加入到55℃溶液A中，并补550克水量，在搅拌条件下混合均匀。

5、将上述混合溶液搅拌30min，混匀后冷却到5℃得到无色透明的凝胶产品。总量1000g，共分装为50支，每支20g，EGCG含量为1.5％，甘草酸二钾含量为2.0％。

Claims (7)

1.一种美白祛斑的凝胶剂配方，其特征在于按如下比例组成：

2.根据权利要求1所述的配方，其特征在于配方中EGCG为含量不低于90％的白色粉末；甘草酸二钾为含量不得低于80％白色粉末；EGCG和甘草酸二钾的质量比例为1∶0.4～1∶3，优选比例为1∶1～1∶2。

3.根据权利要求1所述的配方，其特征在于保湿剂包括甘油、丙二醇、山梨醇中的一种或多种；防腐剂包括苯甲酸盐或者季铵盐中的一种或多种。

4.根据权利要求1～3所述的任何一种配方，其特征在于其凝胶剂的制备包括以下步骤：

(1)取EGCG加入适量水，在一定温度下搅拌，得到溶液A；

(2)取甘草酸二钾加入适量水，在一定温度下搅拌溶解作为凝胶基质；

(3)在一定温度下向凝胶基加入适量防腐剂、保湿剂搅拌混匀，得到溶液B；

(4)在一定温度下向溶液A中加入溶液B，补足处方剩余量的水，在搅拌条件下混合均匀；

(5)将上述混合溶液，冷却到5℃，得到无色透明的凝胶，将凝胶分剂量灌装，密封。

5.根据权利要求4所述的凝胶剂的制备方法，其特征在于步骤(1)中所述的加水量为EGCG重量的5～15倍，优选为8～10倍；溶解温度为15℃～45℃，优选20℃～30℃，最佳温度为25℃。

6.根据权利要求4所述的凝胶剂的制备方法，其特征在于步骤(2)中所述的水量为甘草酸二钾重量的5～15倍，优选为8～12倍；溶解温度为35℃～65℃，优选55℃～60℃。

7.根据权利要求4所述的凝胶剂的制备方法，其特征在于步骤(3)和(4)中所述的温度为35℃～65℃，优选55℃～60℃。