CN102872077B - Houttuynoid B在制备治疗子宫内膜癌药物中的应用 - Google Patents
Houttuynoid B在制备治疗子宫内膜癌药物中的应用 Download PDFInfo
- Publication number
- CN102872077B CN102872077B CN 201210417498 CN201210417498A CN102872077B CN 102872077 B CN102872077 B CN 102872077B CN 201210417498 CN201210417498 CN 201210417498 CN 201210417498 A CN201210417498 A CN 201210417498A CN 102872077 B CN102872077 B CN 102872077B
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- houttuynoid
- endometrial cancer
- drugs
- application
- present
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Fee Related
Links
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
本发明公开了Houttuynoid B在制备治疗子宫内膜癌药物中的应用，属于药物新用途技术领域。本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Houttuynoid B对人子宫内膜癌细胞株ISK和RL95-2的生长也具有显著的抑制作用。因此，Houttuynoid B能用于制备抗子宫内膜癌药物，具有良好的开发应用前景。对于本发明涉及的Houttuynoid B在制备治疗子宫内膜癌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于子宫内膜癌细胞的抑制活性强得意想不到。
Description
技术领域
本发明涉及化合物Houttuynoid B的新用途，尤其涉及Houttuynoid B在制备抗子宫内膜癌药物中的应用。
技术背景
癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌症。抗癌药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74%是天然产物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此，从天然产物中寻找抗癌化合物或先导化合物具有重要的意义。
本发明涉及的化合物Houttuynoid B是一个2012年发表（Chen, S. D. et al., 2012. Houttuynoid B_E, Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7), 1772–1775.）的新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及抗单纯疱疹病毒活性（Chen, S. D. et al., 2012. Houttuynoid B_E, Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7), 1772–1775.），对于本发明涉及的Houttuynoid B在制备治疗子宫内膜癌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于子宫内膜癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于子宫内膜癌的防治显然具有显著的进步。
发明内容
本发明提供化合物Houttuynoid B在制备抗肿瘤药物中的应用。
本发明采用如下技术方案：Houttuynoid B在制备抗子宫内膜癌药物中的应用，Houttuynoid B的结构式如式（Ⅰ）所示：
本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Houttuynoid B对人子宫内膜癌细胞株ISK和RL95-2的生长也具有显著的抑制作用，抑制这2株细胞生长的IC50值分别为0.14±0.07μM和0.17±0.06μM。因此，Houttuynoid B能用于制备抗子宫内膜癌药物，具有良好的开发应用前景。
本发明涉及的Houttuynoid B在制备治疗子宫内膜癌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于子宫内膜癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于子宫内膜癌的防治显然具有显著的进步。
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Houttuynoid B的制备方法参见文献（Chen, S. D. et al., 2012. Houttuynoid B_E, Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7), 1772–1775.）。
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
实施例1：本发明所涉及化合物Houttuynoid B片剂的制备：
取20克化合物Houttuynoid B，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。
实施例2：本发明所涉及化合物Houttuynoid B胶囊剂的制备：
取20克化合物Houttuynoid B，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000片。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
实验例：采用MTT法评价化合物Houttuynoid B对人子宫内膜癌细胞株的生长抑制作用
1．方法：处于生长对数期的细胞：人子宫内膜癌细胞株ISK和RL95-2（购买自中国科学院细胞库）以1.5×104浓度种于96孔板中。细胞培养24 h贴壁后吸去原来的培养基。试验分为空白对照组、药物处理组。空白组更换含10%胎牛血清的1640培养基；药物处理组更换含浓度为100 μM，50 μM，10 μM，1 μM，0.1 μM，0.01 μM和0.001 μM的Houttuynoid B的培养基。培养48 h后，加入浓度5mg/mL的MTT，继续放于CO2培养箱培养4 h，然后沿着培养液上部吸去100 μL上清，加入100 μL DMSO，暗处放置10 min，利用酶标仪（Sunrise公司产品）测定吸光值(波长570nm)，并根据吸光值计算细胞存活情况，每个处理设6个重复孔。细胞存活率(%)=ΔOD药物处理/ΔOD空白对照×100。
2. 结果：Houttuynoid B对人子宫内膜癌细胞株ISK和RL95-2的生长具有显著的抑制作用。该化合物抑制人子宫内膜癌细胞株ISK和RL95-2生长的IC50值分别为：0.14±0.07μM和0.17±0.06μM。
由上述实施例表明，本发明的Houttuynoid B对人子宫内膜癌细胞株ISK和RL95-2的生长具有很好的抑制作用。由此证明，本发明的Houttuynoid B具有抗子宫内膜癌活性，能用于制备抗子宫内膜癌药物。
Claims (1)
1.Houttuynoid B在制备治疗子宫内膜癌药物中的应用，所述化合物Houttuynoid B结构如式（Ⅰ）所示：
式（Ⅰ）。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN 201210417498 CN102872077B (zh) | 2012-10-27 | 2012-10-27 | Houttuynoid B在制备治疗子宫内膜癌药物中的应用 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN 201210417498 CN102872077B (zh) | 2012-10-27 | 2012-10-27 | Houttuynoid B在制备治疗子宫内膜癌药物中的应用 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN102872077A CN102872077A (zh) | 2013-01-16 |
| CN102872077B true CN102872077B (zh) | 2013-08-28 |
Family
ID=47473748
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CN 201210417498 Expired - Fee Related CN102872077B (zh) | 2012-10-27 | 2012-10-27 | Houttuynoid B在制备治疗子宫内膜癌药物中的应用 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN102872077B (zh) |
-
2012
- 2012-10-27 CN CN 201210417498 patent/CN102872077B/zh not_active Expired - Fee Related
Non-Patent Citations (2)
| Title |
|---|
| Houttuynoids A-E, Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata;Shao-Dan Chen等;《Organic Letters》;20120313;第14卷(第7期);1772-1775 * |
| Shao-DanChen等.HouttuynoidsA-E Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata.《Organic Letters》.2012 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN102872077A (zh) | 2013-01-16 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN102861099B (zh) | Houttuynoid D在制备治疗子宫内膜癌药物中的应用 | |
| CN102861065B (zh) | Houttuynoid E在治疗胃癌药物中的应用 | |
| CN102872077B (zh) | Houttuynoid B在制备治疗子宫内膜癌药物中的应用 | |
| CN102872129B (zh) | Houttuynoid E在制备治疗子宫内膜癌药物中的应用 | |
| CN102861056B (zh) | Houttuynoid A在治疗子宫内膜癌药物中的应用 | |
| CN102872080B (zh) | Houttuynoid A在制备治疗***药物中的应用 | |
| CN102872076B (zh) | Houttuynoid A在治疗舌癌药物中的应用 | |
| CN102872070B (zh) | Houttuynoid C在治疗***癌药物中的应用 | |
| CN102861096B (zh) | Houttuynoid E在制备治疗***药物中的应用 | |
| CN102861077B (zh) | Houttuynoid D在制备治疗***药物中的应用 | |
| CN102861062B (zh) | Houttuynoid C在制备治疗子宫内膜癌药物中的应用 | |
| CN102861070B (zh) | Houttuynoid E在治疗舌癌药物中的应用 | |
| CN102872081B (zh) | Houttuynoid C在制备治疗胃癌药物中的应用 | |
| CN102872073B (zh) | Houttuynoid C在制备治疗卵巢癌药物中的应用 | |
| CN102872144B (zh) | Houttuynoid D在制备治疗膀胱癌药物中的应用 | |
| CN102872137B (zh) | Houttuynoid B在制备治疗***药物中的应用 | |
| CN102861093B (zh) | Houttuynoid B在治疗结直肠癌药物中的应用 | |
| CN102872135B (zh) | Houttuynoid D在治疗肾癌药物中的应用 | |
| CN102861089B (zh) | Houttuynoid B在治疗肝癌药物中的应用 | |
| CN102872072B (zh) | Houttuynoid B在治疗肾癌药物中的应用 | |
| CN102872125B (zh) | Houttuynoid C在治疗***药物中的应用 | |
| CN102872142B (zh) | Houttuynoid D在制备治疗卵巢癌药物中的应用 | |
| CN102872074B (zh) | Houttuynoid C在治疗肾癌药物中的应用 | |
| CN102861049B (zh) | Houttuynoid A在治疗肝癌药物中的应用 | |
| CN102872075A (zh) | Houttuynoid E在治疗乳腺癌药物中的应用 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C10 | Entry into substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| C14 | Grant of patent or utility model | ||
| GR01 | Patent grant | ||
| ASS | Succession or assignment of patent right |
Owner name: JIANGSU NEWHOPE RENEWABLE ENERGY S+T CO., LTD. Free format text: FORMER OWNER: WU JUNHUA Effective date: 20131209 |
|
| C41 | Transfer of patent application or patent right or utility model | ||
| COR | Change of bibliographic data |
Free format text: CORRECT: ADDRESS; FROM: 210009 NANJING, JIANGSU PROVINCE TO: 213351 CHANGZHOU, JIANGSU PROVINCE |
|
| TR01 | Transfer of patent right |
Effective date of registration: 20131209 Address after: 213351 Jiangsu city of Changzhou province Liyang Liyang Town of Wuhu Shanghai Road No. 168 Patentee after: Jiangsu Newhope Renewable Energy Science & Technology Co., Ltd. Address before: 210009 No. 22, Hankou Road, Gulou District, Jiangsu, Nanjing Patentee before: Wu Junhua |
|
| CF01 | Termination of patent right due to non-payment of annual fee |
Granted publication date: 20130828 Termination date: 20151027 |
|
| EXPY | Termination of patent right or utility model |