CN102823862A - 一种用于气虚体质的组合物及其制备方法和用途 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种用于气虚体质的组合物及其制备方法和用途，通过采用半仿生提取法和超声法对所用药材进行提取和纯化，有效地保留了活性成分，制备得到了组合物，具有补益元气，健运脾胃的功效，对于气虚症状具有独特疗效。

Description

一种用于气虚体质的组合物及其制备方法和用途

一、技术领域

本发明涉及一种组合物及其制备方法和应用，特别涉及一种采用以山药、茯苓、芡实、莲肉、阿胶为原料生产的组合物。 

二、背景技术

亚健康是一种临界状态，处于亚健康状态的人，虽然没有明确的疾病，机体无器质性病变，但却出现精神活力和适应能力的下降，如果这种状态不能得到及时的纠正，非常容易引起心身疾病。现在人们的保健养生意识逐渐增强，很多人了解自身的不适，但西医检查不出确切的症状，医生无法开出有针对性的药物进行治疗。如气虚体质，气虚体质的人群一般面色偏黄或白，目光少神，口淡，唇色少华，语音低怯，气短懒言，肢体容易疲乏，精神不振，易出汗，舌淡红，舌体胖大、边有齿痕，脉象虚缓。类似的症状在西医没有明确的定义，只能靠中医开具中药进行调理。中药调理则需要长时间服用中药，但中药的熬制比较费时，且口感不好，不利于人们方便服用。另外，亚健康调理是个相对漫长的过程，长期的调理过程以食疗为佳，经查询，现无市售类似调理产品，本产品的上市，填补了此类产品的市场空白，采用药食同源原料加工而成，可长期服用，达到调理身体的作用，使体质恢复正常。 

三、发明内容

本发明的目的是提供一种调理气虚体质的组合物、制备方法及应用。 

本发明提供的组合物通过如下技术方案实现的： 

一种治疗气虚体质的组合物，其特征在于包括下列重量份的原料：山药1-5份、茯苓3-9份、芡实1-5份、莲肉3-8份，阿胶6-12份。原料重量份优选为：山药3份、茯苓6份、芡实3份、莲肉5份，阿胶9份。还可以由山药1-5份、茯苓3-9份、芡实1-5份、莲肉3-8份，阿胶6-12份、冰糖1-5份、柠檬粉3-9份制备而成。重量份优选为山药3份、茯苓6份、芡实3份、莲肉5份，阿胶9份、冰糖3份、柠檬粉6份。 

以上所述组合物的制备方法为： 

A.选取以上重量份的山药、茯苓、莲肉，首先，加入pH值为3.0-5.0的水，加水量为药材重量的8-10倍，经超声处理20-30min后，加热提取2小时，滤过；然后，加pH值为5.5-7.0的水，加水量为药材重量的8-10倍，加热提取1-1.5小时，滤过；再加pH值为7.5-9.0的水，加水量为药材重量的8-10倍，加热提取1-1.5小时，滤过，合并滤液，并于55℃减压浓缩成相对密度为1.20-1.30的清膏备用； 

B.取所述重量份的芡实、阿胶粉碎成细粉，与上述A步骤制得的清膏混合，加入冰糖、柠檬粉，制成颗粒剂、片剂、胶囊剂或口服液。 

所述组合物在制备用于气虚体质药物中的应用，其特征在于，对于气虚体质具有改善作 用，体征表现主要为：面色偏黄或白，目光少神，口淡，唇色少华，语音低怯，常自汗，运动时尤其汗多，气短懒言，肢体容易疲乏，精神不振，舌淡红，舌体胖大、边有齿痕，脉象虚缓。 

3.1本发明调理气虚体质的组合物主要具有以下创造性的有益技术效果： 

3.1.1.药材的提取和纯化方面： 

本发明原料由山药、茯苓、芡实、莲肉、阿胶组成，其组方精简得当，作用显著。方中茯苓味甘性平，药性缓和，功能健脾和中，益气利湿，补而不峻，利而不猛，既可补气扶正，又能利湿祛邪，故《新修本草》谓其“上品仙药也，善能断谷不饥”，为君药；山药一名薯蓣，善补脾气，且补而不滞，无热不燥，为臣药；二药相须配伍，有健脾益气作用。然脾虚必生湿邪，湿邪易伤脾气，故取芡实、莲肉健脾化湿为佐药；阿胶养血，以血为气之母，且为赋形剂为使药。诸药同用，共奏补益元气，健运脾胃之功。我们的研究是在处方确定的基础上，对药材的提取纯化工艺进行全新摸索，综合考虑了药材物理性质、有效成分特性及生产成本等因素，具体改进主要体现在如下几点：(1)为了更好的利用芡实、阿胶中的有效成分，将两味药材粉碎到最佳的粒径；(2)另外三味药材，根据本发明中药制剂的作用特点并结合现代生物药剂学的新技术，我们采用半仿生提取法，创造性的对其进行了提取纯化，有效地保留了活性成分。半仿生法是模仿口服药物在胃肠道的转运过程而提出的一种中药提取新技术，其采用选定pH值的酸性水和碱性水依次连续提取，其目的是提取含指标成分高的“活性混合物”。该法在提取工艺的设计中坚持“有成分论，不惟成分论，重在机体药效学反应”的观点，以一种或几种有效成分、总浸出物及不同极性部分或主要药理作用做指标，综合评判，优选提取工艺的理论原则，这样既能充分发挥混合物成分的综合作用特点，又有利于用单体成分控制制剂质量，最终得到适合人体吸收的药效成分。在本发明中，我们经过不懈的努力，通过大量的实验研究，最终也是偶然得到了本发明中所述的技术方案：即提取3次pH值分别为：3.0-5.0，5.5-7.0，7.5-9.0，其中pH值优选为4.0，6.0和8.0；(3)将提取药材预先经过超声波预处理后，其有效成分的提取率显著提高，主要是由于通过超声波的空化作用、振动作用和加热效应，可使得药材细胞的破坏，从而加速有效成分的释放和溶出，这样将对生产成本和产能是一个很大的节约，最终有益于产业化的推广。 

3.1.2药效学方面： 

现有技术中具有调理气虚体质的药物有很多，药效好的产品广东环球制药有限公司生产的玉屏风颗粒。为了体现本发明制备得到的组合物对气虚症状具有预料不到的技术效果，利用游泳劳损法结合限食法得到气虚模型，然后将本发明制备得到的产品与以上产品进行了对比实验研究，用以阐明本发明产品的显著疗效，说明本发明所达到的显著有益技术效果。具体实 验如下： 

(一)材料和方法 

1、实验动物 

SD大鼠，雌雄各半，体重220-250g，由山东大学实验动物中心提供，生产许可证号(SCXK(鲁)20090001)。 

2、组合物 

经本申请实施例2制备得到的组合物。 

3、主要试剂 

玉屏风颗粒，广东环球制药有限公司生产，批号20110111。 

4、仪器 

751-G型分光光度计，上海分析仪器厂。MDK23200型双通道全自动血流变仪，重庆麦迪克科技开发有限公司。LBY-N6A型自清洗旋转式粘度计，北京普利生集团。SHA-C型水浴恒温振荡器，浙江省余姚检测仪表厂。XW-80A型漩涡混合器，上海医科大学仪器厂。肝素抗凝管，尚柏生物医学技术(北京)有限公司。 

5、方法 

5.1造模 

将大鼠随机分为正常组、气虚组、本发明高、中、低剂量组、阳性对照组。正常组常规饲养，自由饮食，其余各组控制饮食(喂食量为正常时的一半)，并进行力竭游泳，水温控制在20℃，大鼠游泳时，不能以尾撑在池底休息，每天1次，连续14天，以游泳最后下沉，经10s后仍不能返回水面为力竭。造模完成后并观察各组大鼠的活动情况和精神状态，实验结束后，给予3％戊巴比妥钠腹腔注射麻醉，每只大鼠腹腔主动脉取血6-7ml，置于肝素抗凝管中进行血流变指标的检测。 

5.2实验分组 

按照随机化原则分为六组，正常组、气虚模型组、阳性对照组及本申请组合物高、中、低剂量组，每组10只，气虚模型组、阳性对照组及本发明组合物高、中、低剂量组；每天下午阳性对照组灌服玉屏风颗粒混悬液(浓度为0.6g/kg)，本发明方高、中、低剂量分别灌服本申请中药组合物混悬液(浓度为1.2g/kg，0.6g/kg，0.3g/kg)，正常对照组灌服等量生理盐水，连续14天。 

5.3统计学分析 

应用SPSS12.0软件统计，方法采用单因素方差分析，组间比较用方差分析，所有数据均以 

的形式表示，P＜0.05为差异有统计学意义。 

5.4方法 

(1)大鼠生物学表征观察模型组大鼠于第6、7天时，出现食量减少，10天之后，先后出现精神萎靡，反应迟钝，蜷伏少动，嗜卧，懒动，倦怠，行动缓慢，明显成群蜷缩，扎堆，拱背，游泳时间大幅下降，同时出现毛失光泽，发黄、易脱落，毛发枯槁，咳嗽，气喘，有时有呼吸道分泌物从鼻中流出，对照组始终没有出现以上症状与体征。 

表1实验大鼠生物学表征半定量评分观察表 

表2实验各组大鼠生物学表征观察表 

注：与空白对照组相比，**P＜0.01；与气虚模型组比较，△△P＜0.01，△P＜0.05 

表3实验各组大鼠力竭游泳时间比较 

注：与空白对照组相比，**P＜0.01；与气虚模型组比较，△△P＜0.01 

表4实验各组大鼠血流变指标比较 

注：与空白对照组相比，*P＜0.05，**P＜0.01；与气虚模型组比较，△P＜0.05，△△P＜0.01 

5.5结果 

(1)各组大鼠生物学表征评分实验结果显示，空白对照组大鼠活泼好动，反应灵敏；气虚模型组大鼠则表现倦怠懒动，精神萎顿，四肢蜷缩，行动迟缓，甚则眯眼、缩肩拱背；皮肤松弛，背部毛色无光泽；尾、鼻颜色淡白少润；大便稀软但有形，生物学表征评分与空白对照组比较显著升高(P＜0.01)；与模型组比较，玉屏风颗粒阳性对照组、本申请组合物高、中、低剂量组有显著性差异(P＜0.01或P＜0.05)。参见表2。 

(2)各组大鼠力竭游泳时间实验结果显示，与空白对照组比较，气虚模型组大鼠力竭游泳时间明显缩短，统计有显著性差异(P＜0.01)；与气虚模型组比较，玉屏风颗粒阳性对照组、本发明组合物高、中、低剂量组大鼠力竭游泳时间明显延长，统计有显著性差异(P＜0.01)。参见表3。 

(3)各组大鼠血流变指标比较。相对于模型组，玉屏风颗粒阳性对照组、本发明组合物高、中、低剂量组对血高切粘度、中切粘度、低切粘度、血浆粘度、纤维蛋白原、红细胞变形指数及聚集指数均有不同程度的改善作用(P＜0.01或P＜0.05)。参见表4。 

四、具体实施例

实施例1 

A、选取山药100g、茯苓300g、莲肉300g，首先，加入pH值为3.0的水，加水量为药材重量的8倍，经超声处理20min后，加热提取2小时，滤过；然后，加pH值为5.5的水，加水量为药材重量的8倍，加热提取1小时，滤过；再加pH值为7.5的水，加水量为药材重量的8倍，加热提取1小时，滤过，合并滤液，并于55℃减压浓缩成相对密度为1.20的清膏备用；B.取芡实100g、阿胶600g粉碎成细粉，与上述A步骤制得的清膏混合，加入冰糖100g、柠檬粉300g，制成颗粒剂、片剂、胶囊剂或口服液。 

实施例2 

A、选取山药300g、茯苓600g、莲肉500g，首先，加入pH值为4.0的水，加水量与药材重量比为9倍，经超声处理25min后，加热提取2小时，滤过；然后，加pH值为6的水，加水量是药材重量的9倍，加热提取1小时，滤过；再加pH值为8的水，加水量是药材重量的9倍，加热提取1小时，滤过，合并滤液，并于55℃减压浓缩成相对密度为1.25的清膏备用；B.取芡实300g、阿胶900g粉碎成细粉，与上述A步骤制得的清膏混合，加入冰糖300g、柠檬粉600g，制成颗粒剂、片剂、胶囊剂或口服液。 

实施例3 

A、选取山药500g、茯苓900g、莲肉800g，首先，加入pH值为5.0的水，加水量与药材重量比为10倍，经超声处理30min后，加热提取2小时，滤过；然后，加pH值为7的水，加水量是药材重量的10倍，加热提取1小时，滤过；再加pH值为9的水，加水量是药材重量的10倍，加热提取1小时，滤过，合并滤液，并于55℃减压浓缩成相对密度为1.30的清膏备用； 

B.取芡实500g、阿胶1200g粉碎成细粉，与上述A步骤制得的清膏混合，加入冰糖500g、柠檬粉900g，制成颗粒剂、片剂、胶囊剂或口服液。 

Claims (6)

1.一种治疗气虚体质的组合物，其特征在于包括以下重量份的原料：

山药1-5份、茯苓3-9份、芡实1-5份、莲肉3-8份，阿胶6-12份。

2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于包括以下重量份的原料：

山药3份、茯苓6份、芡实3份、莲肉5份，阿胶9份。

3.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于由山药1-5份、茯苓3-9份、芡实1-5份、莲肉3-8份，阿胶6-12份、冰糖1-5份、柠檬粉3-9份制备而成。

4.根据权利要求3所述的组合物，其特征在于由山药3份、茯苓6份、芡实3份、莲肉5份，阿胶9份、冰糖3份、柠檬粉6份制备而成。

5.一种权利要求1-4任意之一所述组合物的制备方法，其步骤为：

A.选取所述重量份的山药、茯苓、莲肉，首先，加入pH值为3.0-5.0的水，加水量是药材重量的8-10倍，经超声处理20-30min后，加热提取2小时，滤过；然后，加pH值为5.5-7.0的水，加水量是药材重量的8-10倍，加热提取1-1.5小时，滤过；再加pH值为7.5-9.0的水，加水量是药材重量的8-10倍，加热提取1-1.5小时，滤过，合并滤液，并于55℃减压浓缩成相对密度为1.20-1.30的清膏备用；

B.取所述重量份的芡实、阿胶粉碎成细粉，与上述A步骤制得的清膏混合，加入冰糖、水果粉，制成颗粒剂、片剂、胶囊剂或口服液。

6.根据权利要求1-4任意之一所述组合物在制备用于气虚体质药物中的应用，其特征在于，对于气虚体质具有改善作用，体征表现主要为：面色偏黄或白，目光少神，口淡，唇色少华，语音低怯，常自汗，运动时尤其汗多，气短懒言，肢体容易疲乏，精神不振，舌淡红，舌体胖大、边有齿痕，脉象虚缓。