CN102743375A - 异荭草素的用途及其药物组合物 - Google Patents

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温尧林
李坤
夏增华
刘娜
李鹏
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Abstract

本发明公开了异荭草素的用途及其药物组合物，异荭草素具有明显的抑制炎症的效果，能够形成一种新型潜在的抗炎症药物得到应用。在抗炎症药物中，异荭草素作为抗炎活性成分与药学上可接受的赋形剂和 / 或药用载体一起采用常规的方法制备成各种药用剂型。

Description

异荭草素的用途及其药物组合物
技术领域
本发明涉及异荭草素的用途，还涉及含有异荭草素作为有效成分的药物组合物。 
背景技术
异荭草素，又名异荭草苷，分子式：C21H20O11，分子量：448.38，化学结构： 
英文名：Isoorientin； 
Luteolin-6-C-glucoside；Homoorientin；2-(3，4-Dihydroxy-phenyl)-5，7-dihydroxy-6-((2S，3R，4R，5S，6R)-3，4，5-trihydroxy-6-hydroxymethyl-tetrah ydro-pyran-2-yl)-chromen-4-one； 
(1S)-1，5-anhydro-1-[2-(3，4-dihydroxyphenyl)-5，7-dihydroxy-4-oxo-4H-chromen-6-yl]-D-glucitol， 
CAS No.：4261-42-1 
异荭草素能够从荭草、竹叶等提取出，譬如说，苏州凯祥生物科技有限公司从竹叶中提取制备得到的异荭草素，纯度达到98.5％以上。有研究表明，异荭草素对心肌缺血、缺氧有明显的保护作用。本申请人进行了大量的研究，通过实验证明了异荭草素还有其他的新用途，则诞生了本发明。 
发明内容
本发明的第一个目的是提供异荭草素具有抗炎活性，用于制备抗炎药物； 
本发明的第二个目的是提供含有异荭草素作为有效成分的抗炎用药物组合物，该药物组合物还含有常规的药用载体和/或药学上可接受的赋形剂。 
该药物组合物制成注射剂、片剂、胶囊剂、气雾剂、栓剂、膜剂、滴丸剂、外用搽剂、控释或缓释剂型或纳米制剂。 
本发明与现有技术相比具有下列优点：经实验研究证明，异荭草素具有明 显的抑制炎症的效果，能够形成一种新型潜在的抗炎症药物得到应用。 
具体实施方式
下面进一步阐述本发明。 
1、实验原料 
异荭草素是由苏州凯祥生物科技有限公司从竹叶中提取制备得到，纯度98.5％；也可从sigma等公司采购得到。 
2、实验动物 
昆明种普通级小鼠，雄性，体重20-25g；SD大鼠，雄性，体重150～200g。 
3、实验步骤和实验结果 
3.1异荭草素对小鼠耳肿胀度的影响 
取昆明种普通级小鼠50只，按体重随机分为5组，每组10只，空白组给予0.4％的吐温-80，供试品组给予对应量异荭草素样品，阳性组给予阿司匹林0.2g/kg，灌胃容积均为20ml/kg体重，连续给予7天，末次给药后1h，小鼠右耳均匀涂上25μl二甲苯致炎，15min后处死动物。剪下左右两耳，用直径8mm打孔器在同一部位冲下耳片，称重，以左右耳片重量差值表示炎性肿胀程度(肿胀度(mg)＝右耳片重量-左耳片重量)，将其耳肿胀度进行组间比较，t检验。 
异荭草素对小鼠耳肿胀试验中，高中低剂量的异荭草素对二甲苯所致小鼠耳肿胀均有明显的抑制作用，与空白组比较，差异具有显著性和非常显著性意义(p＜0.05和p＜0.01)；阿司匹林200mg/kg对二甲苯所致小鼠耳肿胀也有明显的抑制作用，与空白组比较，差异有非常显著性意义(p＜0.01)，结果见表1。 
表1异荭草素对二甲苯致小鼠耳肿胀的影响 
Figure BDA0000158624950000021
n＝10 
Figure BDA0000158624950000022
与空白组比较，*P＜0.05，**P＜0.01 
3.2异荭草素对大鼠足跖肿胀度的影响 
取SD大鼠50只，按体重随机分为5组，每组10只，空白组给予0.4％的吐温-80，供试品组给予对应量异荭草素样品，阳性组给予阿司匹林0.12g/kg，灌胃容积均为10ml/kg体重，连续给药7天，末次给药前1h用外径千分尺测量大鼠左后足跖的厚度，给药后1h左后足跖注射鸡蛋清0.05ml/爪，然后于注射鸡蛋清后1、2、4、6小时用外径千分尺各测量一次左后足跖的厚度，测量时均在相同的部位，计算大鼠左后足跖在给药后不同时间点的肿胀度[肿胀度(mm)＝左后足跖厚度(注射鸡蛋清后)-左后足跖厚度(注射鸡蛋清前)]，将其左后足跖肿胀度进行组间比较，t检验。 
异荭草素对大鼠足跖肿胀试验中，在注射鸡蛋清后，中、高剂量的异荭草素对鸡蛋清所致大鼠足跖肿胀有明显的抑制作用，与空白组比较，差异具有显著性和非常显著性意义(p＜0.05和p＜0.01)；阿司匹林0.12g/kg对鸡蛋清所致大鼠足跖肿胀在试验观察期间，均对大鼠足跖肿胀有明显的抑制作用，与空白组比较，差异具有显著性和非常显著性意义(p＜0.05和p＜0.01)，结果见表2。 
表2异荭草素对鸡蛋清致大鼠足跖肿胀度的影响（x±s）n=10 
Figure BDA0000158624950000033
与空白组比较，*P＜0.05，**P＜0.01 
总结一下，从异荭草素对小鼠耳肿胀度、大鼠足跖肿胀度的实验中，不难看出，异荭草素具有明显的抑制炎症的效果，能够形成一种新型潜在的抗炎症药物得到应用。在抗炎症药物中，异荭草素作为抗炎活性成分与药学上可接受的赋形剂和/或药用载体一起采用常规的方法制备成各种药用剂型。 

Claims (3)

1.异荭草素在制备抗炎药物中的应用。
2.药物组合物，其中含有异荭草素作为有效成分，并含有常规的药用载体和/或药学上可接受的赋形剂。
3.如权利要求2所述的药物组合物，制成注射剂、片剂、胶囊剂、气雾剂、栓剂、膜剂、滴丸剂、外用搽剂、控释或缓释剂型或纳米制剂。
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