CN102743333A - 一种左乙拉西坦口服液及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明属于医药技术领域,具体提供了一种左乙拉西坦口服液及其制备方法,将左乙拉西坦与一种或多种甜味剂、缓冲剂、防腐剂、溶剂以及香味剂混合得到的口服液。该口服液可有效改善癫痫类患者的生存质量,提高患者的用药顺应性。
Description
1、技术领域
本发明具体地涉及一种左乙拉西坦口服液及其制备方法,属医药技术领域。
2、背景技术
左乙拉西坦是一种新型的口服抗癫痫药物,是吡拉西坦衍生物中的左旋乙基吡拉西坦,其化学名称为(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺,分子式为C8H14N2O2,相对分子量为170.21,结构式为:
左乙拉西坦是比利时UCB公司研发的新型抗癫痫药物,主要用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。左乙拉西坦与其他抗癫痫药物的结构不同,具有全新的抗癫痫机制。其确切的抗癫痫机制尚不明,但与传统抗癫痫药物作用于离子通道或兴奋性、抑制性神经递质***不同。左乙拉西坦几乎具备了较好的抗癫痫药物的所有药动学特性:生物利用度高、线性曲线、低蛋白结合率、无肝酶诱导作用。
左乙拉西坦口服吸收迅速,不受食物影响,生物利用度接近100%,没有药物间相互作用。此外,该药起效迅速,起始剂量即为有效剂量(1000mg/d)。本品作为一种创新型高效抗癫痫药物,具有广阔的临床应用前景,国际市场需求巨大,市场前景非常好。
CN200680001279.9公开了含有左乙拉西坦的药物组合物及其制备方法,并使用干法制粒的工艺进行制备。但其所选用的干法制粒的方法,工艺过程复杂,影响因素多,不利于商业化大生产的质量控制,针对这点CN200910206148.X公开了一种左乙拉西坦片,该片剂采用原辅料混合直接压片的工艺制备。CN200910241389.8公开了一种左乙拉西坦口腔崩解片及其制备方法,CN200910070314.8公开了左乙拉西坦缓释微丸胶囊制剂及其制备方法,CN200910086292.4公开了一种左乙拉西坦注射液及其制备方法,但有关于左乙拉西坦口服液制剂未见报导。
本发明目的是提供一种左乙拉西坦口服液及其制备方法,旨在改善该类患者的生存质量,提高患者的用药顺应性。
3、发明内容
本发明旨在提供一种左乙拉西坦口服液及其制备方法,所述口服液由左乙拉西坦加入下列一种或多种添加剂:溶剂、甜味剂、缓冲剂、防腐剂以及香味剂组成。
上述的溶剂是指蒸馏水、甘油、丙二醇等一种或几种的混合物;所述的甜味剂是指甘露醇、麦芽糖醇溶液、山梨醇、甘草酸铵、甜菊苷、阿斯帕坦、安赛蜜等一种或几种的混合物,优选麦芽糖醇溶液、甘草酸铵、安赛蜜中的一种或几种混合物;所述的缓冲剂是指醋酸钠-醋酸缓冲溶液、枸橼酸-枸橼酸钠缓冲溶液、磷酸二氢钠-氢氧化钠缓冲溶液中的一种,优选枸橼酸-枸橼酸钠缓冲溶液,且pH值控制在4-6的范围;所述的防腐剂为苯甲酸、苯甲酸钠、羟苯甲酯、羟苯丙酯、山梨酸钾等一种或几种的混合物,优选羟苯甲酯与羟苯丙酯。
本发明的口服液规格为100mg/ml,含左乙拉西坦应为标示量的90.0%~110.0%。
本发明制备工艺如下:
称取处方量的左乙拉西坦、甜味剂加入适量水中,搅拌溶解后加入用适宜溶剂溶解后的防腐剂,最后加入缓冲剂与适量香料,搅拌均匀后定容至刻度。
4、具体实施方式
以下通过实施例形式的具体实施方式,对本发明的上述内容作进一步的详细说明。但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下实施例。
实施例1处方(以每100ml量计)
制备工艺:称取处方量的左乙拉西坦、甘草酸铵与安赛蜜加入适量水中,溶解后加入麦芽糖醇溶液,将羟苯甲酯与羟苯丙酯用甘油溶解后加入上述溶液中,最后加入枸橼酸、枸橼酸钠与香精搅拌均匀,定容至刻度。
实施例2处方(以每100ml量计)
制备工艺:称取处方量的左乙拉西坦、甘草酸铵与安赛蜜加入适量水中,溶解后加入麦芽糖醇溶液,搅拌均匀后加入苯甲酸钠,将醋酸钠加入上述溶液中,用醋酸调pH至5,最后加入香精搅拌均匀,定容至刻度。
实施例3处方(以每100ml量计)
制备工艺:称取处方量的左乙拉西坦、甘草酸铵与安赛蜜加入适量水中,溶解后加入麦芽糖醇溶液,搅拌均匀后加入山梨酸钾,将磷酸二氢钠加入上述溶液中,用氢氧化钠调pH至6,最后加入香精搅拌均匀,定容至刻度。
Claims (9)
1.一种左乙拉西坦口服液,其特征在于,由左乙拉西坦加入一种或多种添加剂组成,所述添加剂包括:溶剂、甜味剂、缓冲剂、防腐剂以及香味剂;所述的溶剂是指蒸馏水、甘油、丙二醇的一种或几种的混合物。
2.根据权利要求1所述的一种左乙拉西坦口服液,其特征在于,所述的甜味剂是指甘露醇、麦芽糖醇溶液、山梨醇、甘草酸铵、甜菊苷、阿斯帕坦、安赛蜜一种或几种的混合物。
3.根据权利要求2所述的一种左乙拉西坦口服液,其特征在于,所述的甜味剂优选麦芽糖醇溶液、甘草酸铵、安赛蜜中的一种或几种混合物。
4.根据权利要求1所述的一种左乙拉西坦口服液,其特征在于,所述的缓冲剂是指醋酸钠-醋酸缓冲溶液、枸橼酸-枸橼酸钠缓冲溶液、磷酸二氢钠-氢氧化钠缓冲溶液中的一种。
5.根据权利要求4所述的一种左乙拉西坦口服液,其特征在于,所述的缓冲剂优选枸橼酸-枸橼酸钠缓冲溶液。
6.根据权利要求4所述的一种左乙拉西坦口服液,其特征在于,所述的缓冲剂的用量应控制在能使口服液的pH值在4-6。
7.根据权利要求1所述的一种左乙拉西坦口服液,其特征在于,所述的防腐剂为苯甲酸、苯甲酸钠、羟苯甲酯、羟苯丙酯、山梨酸钾一种或几种的混合物。
8.根据权利要求7所述的一种左乙拉西坦口服液,其特征在于,所述的防腐剂,优选羟苯甲酯与羟苯丙酯。
9.根据权利要求1所述的一种左乙拉西坦口服液,其特征在于,它有以下步骤制备而成:称取处方量的左乙拉西坦、甜味剂加入适量水中,搅拌溶解后加入用适宜溶剂溶解后的防腐剂,最后加入缓冲剂与适量香料,搅拌均匀后定容至刻度。
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Cited By (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN103127175A (zh) * | 2013-02-22 | 2013-06-05 | 张晓光 | 一种抗癫痫药物及其制备方法 |
CN104940930A (zh) * | 2015-05-31 | 2015-09-30 | 黑龙江佰彤儿童药物研究有限公司 | 一种治疗儿童癫痫药物口服乳剂及其制备方法 |
CN104940128A (zh) * | 2015-05-31 | 2015-09-30 | 黑龙江佰彤儿童药物研究有限公司 | 一种拉莫三嗪口服液体制剂及其制备方法 |
CN106619502A (zh) * | 2017-02-15 | 2017-05-10 | 杭州百诚医药科技股份有限公司 | 左乙拉西坦口服溶液及其制备方法 |
CN107669624A (zh) * | 2017-09-28 | 2018-02-09 | 健民集团叶开泰国药(随州)有限公司 | 一种左乙拉西坦口服溶液及其制备方法 |
CN107753481A (zh) * | 2016-08-17 | 2018-03-06 | 沈阳药科大学 | 一种含有缓冲剂的西坦类药物组合物 |
CN110193008A (zh) * | 2018-11-21 | 2019-09-03 | 武汉兴华智慧医药科技有限公司 | 一种左乙拉西坦口服溶液及其制备方法 |
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2012
- 2012-07-27 CN CN2012102619360A patent/CN102743333A/zh active Pending
Cited By (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN103127175A (zh) * | 2013-02-22 | 2013-06-05 | 张晓光 | 一种抗癫痫药物及其制备方法 |
CN104940930A (zh) * | 2015-05-31 | 2015-09-30 | 黑龙江佰彤儿童药物研究有限公司 | 一种治疗儿童癫痫药物口服乳剂及其制备方法 |
CN104940128A (zh) * | 2015-05-31 | 2015-09-30 | 黑龙江佰彤儿童药物研究有限公司 | 一种拉莫三嗪口服液体制剂及其制备方法 |
CN107753481A (zh) * | 2016-08-17 | 2018-03-06 | 沈阳药科大学 | 一种含有缓冲剂的西坦类药物组合物 |
CN107753481B (zh) * | 2016-08-17 | 2021-01-15 | 沈阳药科大学 | 一种含有缓冲剂的西坦类药物组合物 |
CN106619502A (zh) * | 2017-02-15 | 2017-05-10 | 杭州百诚医药科技股份有限公司 | 左乙拉西坦口服溶液及其制备方法 |
CN107669624A (zh) * | 2017-09-28 | 2018-02-09 | 健民集团叶开泰国药(随州)有限公司 | 一种左乙拉西坦口服溶液及其制备方法 |
CN110193008A (zh) * | 2018-11-21 | 2019-09-03 | 武汉兴华智慧医药科技有限公司 | 一种左乙拉西坦口服溶液及其制备方法 |
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PB01 | Publication | ||
C02 | Deemed withdrawal of patent application after publication (patent law 2001) | ||
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Application publication date: 20121024 |