CN102665709A - 皮肤净化复合物,所述复合物的用途,包含所述复合物的化妆品或药物组合物及其使用方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种包含没食子酸和亚油酸的皮肤净化复合物(clarifying complex)。进一步提供了没食子酸可以从肖乳香中获得,亚油酸可以从西番莲油中获得。进一步的公开了净化复合物在化妆品或药物中的用途、和包含0.25-10%重量的所述复合物的化妆品或药物组合物。该净化复合物对皮肤、斑点和雀斑表现出很好的净化效果。
Description
本发明涉及一种通过获得并组合没食子酸和亚油酸而制备的皮肤净化复合物(clarifying complex)。本发明进一步涉及所述复合物用于制备化妆品或药物组合物的化妆品或制药用途,涉及包含所述复合物的化妆品或药物组合物,以及含有所述复合物的该化妆品或药物组合物的施用方法。
背景技术
黑色素由黑素细胞产生,所述黑素细胞是来自经由胞质突起与角质形成细胞接触表皮基层的细胞。该伸展使得所生成的黑色素沉积于角质形成细胞上。
黑色素的合成基本上是由浓缩于黑素细胞的高尔基体内的酶即酪氨酸酶介导的。该色素来自于经由将无色氨基酸转化成带褐色的色素的酪氨酸酶的作用的氨基酸酪氨酸的聚合作用。聚合的酪氨酸沉积在被称为黑素体的囊泡上,黑素体穿过黑素细胞胞质突起、经受角质细胞的吞噬作用而浓缩在角蛋白层上。
数层携带有黑色素的角质形成细胞对深部组织提供有效的防护以免受阳光、尤其是紫外线的有害影响。
现有技术记载中已知利用该黑色素产生级联的化妆品和药物学干预,其目的是提供局部褪色或调和皮肤色调。在本文中,令人感兴趣的是为了该目的而使用选自植物酚类化合物和脂质分子中的一种或多种成分,例如,鞣酸和脂肪酸。
US 2005/0163731涉及用于皮肤褪色的局部用组合物,其在生理学上可接受的介质中包含至少一种与有效量的用作褪色促进剂的阿达帕林(adapalene)结合的褪色活性成分。该褪色剂由酚类化合物、植物提取物和亚油酸组成。
KR20030007990涉及化妆品组合物,其含有来自鱼腥草(Houttuyniacordata)、巴西棉(Gossypium indicum)、月桃(Alpinia speciosa)、Schum e Morus alba的提取物;该组合物促进皮肤的抗衰老和美白效果。这些植物提取物被稳定在液晶脂质体中,该脂质体除其他成分外包含神经酰胺、氢化卵磷脂、鞘脂衍生物和亚油酸。
JP2005272471描述了具有皮肤美白-酪氨酸酶的抑制-和抗炎(COX-1和COX-2的抑制)效果的没食子酸和亚油酸酯结合物。
US 2006/0198800涉及包含抗皱剂和天然去角质复合物的化妆品组合物,所述抗皱剂由乙酰基六肽组成。此外,该文献描述了在组合物制备中的化妆品佐剂如皮肤净化活性剂的用途,其中在净化剂的选择中,可以找到没食子酸、酚类化合物和数种植物提取物。
最后,PI 9916440-0涉及包含亚油酸结合物和/或其衍生物、以及皮肤病学上可接受的载体的局部用组合物,其中总组分的1%是由亚油酸结合物和/或其衍生物的10-反式和12-顺式形式的组分所代表的。该文献公开了意欲用于净化人皮肤的终产品。
因此,从本发明下述说明中可推断出,包含优选从巴西胡椒树(Brazilianpeppertree)提取物中获得的没食子酸和优选从西番莲油中获得的亚油酸的净化复合物在现有技术中是未知的。此外,本发明的另一个目的是,包含所述复合物的化妆品或药物组合物显示出增强皮肤褪色的功效。
发明目的
本发明的一个目的是提供一种包含没食子酸和亚油酸的净化复合物。
本发明的另一目的是提供具有增强皮肤褪色功效的包含上述净化化合物的化妆品或药物组合物。
此外,本发明进一步的目的是提供净化复合物在制备化妆品或药物组合物中的用途,以及所述化妆品或药物组合物施用至皮肤的方法。
发明内容
本发明的目的为一种包含没食子酸和亚油酸的皮肤净化复合物。
本发明的另一目的为:
-由巴西胡椒树获得没食子酸
-由西番莲油获得亚油酸
-该净化复合物的化妆品或制药用途,
-该净化复合物的施用方法,由以下步骤组成:
(i)选择身体的待褪色区域;和
(ii)对身体的所述区域施用该净化复合物;
-化妆品或药物组合物,包含:
(i)所述净化复合物;和
(ii)生理学上可接受的载体。
-化妆品或药用褪色组合物的施用方法,由以下步骤组成:(i)选择身体的待褪色区域;和(ii)在身体的所述区域施用包含所述净化复合物的该化妆品或药用褪色组合物。
附图说明
现在将基于附图所示的例子更加详细地描述本发明。
图1-是显示用于本发明的目的即获得巴西胡椒树提取物的优选技术路线的详细步骤的流程图;
图2-是显示用于本发明的目的即获得西番莲油的优选技术路线的详细步骤的流程图;以及
图3-是说明分析由本发明的主题即净化复合物所实现的黑色素合成减少的图。
图4-是与药物活性成分相比、说明分析由净化复合物实现的黑色素合成减少的图。
图5和6-是与单个成分和与曲酸相比、显示分析由净化复合物实现的黑色素浓度减少的图。
具体实施方式
根据优选实施方案和由图1-6所示,本发明涉及净化复合物,该净化复合物的化妆用途或制药用途,包含一定浓度的该复合物的化妆品或药物组合物,并进一步涉及该复合物和化妆品和药物组合物的施用方法。
正如本文所定义,复合物意指含有2种组合的活性成分的物质,尽管该活性成分作为皮肤净化剂是已知的,但是组合在一起且具有增强结果却是第一次。
这种组合显示出协同作用,达到非常高的净化能力、优化皮肤净化、降低活性成分的量(当分离时)。因此,该复合物可以比单独使用这些提取物更加有效地用于皮肤净化、皮肤美白、斑点和雀斑淡化。
可以断定,这涉及一个比现有技术已知的那些更简单的答案,其中需要组合不多于两种净化化合物或经由化学反应开发新的化合物。
净化复合物
本发明的目的即净化复合物包含没食子酸和亚油酸。
在优选实施方案中,净化复合物包含0.025mg/ml至5mg/ml,更优选0.025mg/ml至0.075mg/ml的亚油酸和0.025mg/ml至5mg/ml的没食子酸。
优选地,没食子酸由巴西胡椒树提取物获得,巴西胡椒树提取物也被称为“巴西乳香”(肖乳香)。
优选地,亚油酸由西番莲油(Passiflora alata)获得。
因此,优选实施方案还可以是净化复合物,其包含基于该复合物总质量的0.025mg/ml至5mg/ml的亚油酸和0.025mg/ml至5mg/ml的巴西胡椒树提取物。
没食子酸
没食子酸是现有技术已知作为皮肤净化剂的化合物。
优选地,它由巴西胡椒树或“巴西乳香”获得。它也可以由其他来源获得。
在优选实施方案中,肖乳香提取物是在蒸汽压下经由水提途径获得。
正如可从图1所示的流程图中看出,首先选择新鲜的巴西胡椒树(“巴西乳香”)叶并用水研磨。然后进行7倍水提(该比例组成是1份植物对应7份提取溶剂(水),在85℃至110℃和1.60-2.4Kgf/cm2的蒸汽压下)。然后,所得提取液在例如85℃至95℃之间的温度下经由使用粗帆布过滤元件的加压过滤器过滤,从而获得滤液和上清液。
将水提物在真空下浓缩,以使水的量减少3体积。该浓缩步骤之后,用酒精(乙醇)以1∶3的比例进行精制/沉淀,随后将滤液温度冷却在0℃至10℃之间并蒸发酒精(乙醇)。
最后,将滤液在喷雾干燥器中干燥,例如,得到精制的肖乳香叶提取物。
精制的提取物的特征在于利用HPLC的定量没食子酸剂量测定、以及下表1中给出的显示组成的百分比分析(与粗提取物相比)。
测定 | 单位 | 粗提取物(BA018) | 精制提取物(BA021) |
没食子酸含量 | % | 13.24 | 16.16 |
总缩水甘油 | % | 15.76 | 14.32 |
总鞣酸 | % | 50.54 | 50.41 |
醚提取物 | % | 0.13 | 0.08 |
粗蛋白质 | % | 3.86 | 4.18 |
矿物质 | % |
由上表1中可见,与粗提取物相比,精制提取物显示出更高的总鞣酸含量(%),用于该提取物的生物标记是没食子酸,没食子酸是巴西胡椒树提取物的褪色活性的主要因素。因此,本发明所述的方法提供相对于“巴西乳香”中存在的没食子酸的量的最佳产率,从而产生下述的净化效果。
亚油酸
亚油酸在皮肤净化中也是已知的。
存在于本发明净化复合物中的亚油酸可以为其游离或结合形式,优选以其游离形式使用。
关于亚油酸,其由植物油获得、优选由西番莲油获得、更优选经由如图2所示的包含酶水解和分子蒸馏的路径获得。
首先,使植物油(甘油三酯等)在50℃至60℃的温度下进行酶反应,以生产脂肪酸。其后,在0.13mBar真空度下、在约120℃温度下进行分子蒸馏的第一步骤。分离残渣和第一馏出物。使该第一馏出物在温度约160℃和真空度0.002mBar下进行分子蒸馏的第二步骤,从而以本体收率为61%和游离脂肪酸转化率为100%获得第二残渣和最终馏出物。
该方法中使用的酶选自:
-Lipozyme TL 1001;
-CALB;和
-CALA。
有效的酶混合物观察到Lipozyme TL 100L×CALB或CALA的比例在1∶1和9∶1之间变化。
酶Lipozyme TL 1001∶CALA(1∶1)的混合物显示出转化为95.9%的最好结果,其可以通过下述解释:对酶Lipozyme TL 1001的特异性为1.3、以及利用酶CALA的水解中的最好表现、和它的非特异性(在甘油三酯链的2位水解)。
因此,可以推断,本发明的目的是具有出乎意料地潜在皮肤净化作用并且迄今未知的那两种活性成分的组合。
任选组分
此外,对于凝胶形式的血浆浓缩制剂而言,净化复合物任选地以0.025mg/ml至15mg/ml的比率含有抗坏血酸和/或其衍生物。该实施方案可以显示进一步增强的效果。
优选地,本发明中使用稳定抗坏血酸的方法,如与本申请同一申请人的PI9704418-0和PI 9704728-7中所述。
本发明所述混合物的作用
本发明净化化合物的作用机理是基于两个主要原理:1)酪氨酸酶的抑制和2)酪氨酸酶的降解。
1)酪氨酸酶的抑制
在肖乳香提取物中大量存在的可水解鞣酸(没食子酸)通过其铜螯合特性抑制酪氨酸酶活性,由此阻止它作用于黑色素,其中铜是该酶活性的必要辅因子。
2)酪氨酸酶在介质中的降解
亚油酸作用于介质中存在的酪氨酸酶,加速其降解过程。因此,可用于黑素细胞的黑色素形成的酶的量则会更少。
图3和4图示了评价本发明所述的亚油酸和肖乳香提取物的净化复合物的活性的试验结果。
该试验的测定方法持续5天,其中,开始时将B16黑素细胞接种(plated)于12孔-条件容器中,以75000细胞/板的比例。
随后的三天中,混合物中10mg(11μl亚油酸)的组分稀释于100μl的DMSO(二甲基亚砜),然后加入9.9ml不含血清的DMEM(培养基),以最终获得1mg/ml的原液。
相继地,将这些溶液在37℃下孵育以帮助样品溶液化。加入10%胎牛血清(BFS)至最终稀释度。
下表2显示在实验对象测试下所用混合物的组成信息。
表2
应说明的是,α-MSH是作用于黑色素的产生和释放的促黑素细胞激素。
下表3显示包含单独的活性成分的溶液的浓度和组成。活性物是:没食子酸和亚油酸。
表3
在试验的第5天,细胞被分为两个鉴定步骤:
-黑色素的测定,其中细胞首先用PBS“冲洗”,然后将细胞层溶解在500μl的3N NaOH中并通过吹打将悬浮液匀浆。将悬浮液的两个200μl部分接种用于在400nm下光学读数。
表4显示了仅用亚油酸的溶液和仅用没食子酸的溶液处理细胞后检测到的黑色素的量的测量结果,表5显示了用上表2所述的混合物1、2和3处理细胞后检测到的黑色素的量的测量结果。
表4
表5
%对照 | 标准偏差 | |
混合物1 | 70.1% | 4.0% |
混合物2 | 61.8% | 1.2% |
混合物3 | 73.9% | 2.7% |
如图3中的图表所示,与用各活性成分单独的溶液处理所得结果相比,3种混合物(1、2和3)显示出增强的黑色素合成降低能力。
因此,可以推断与对照分析相比,通过黑色素合成的美白效果的评价显示出表2所示的混合物2具有特别有趣的结果,特别地给出黑色素的量减少38.2%的结果。
混合物2含有0.025mg/ml没食子酸和0.075mg/ml亚油酸。
下表8证明了混合物1、2和3的协同作用。当将所得效果与预期效果做比较时,这3种混合物获得了额外的抑制作用。
表6
上述试验清楚地显示了没食子酸和亚油酸的组合获得了出乎意料的协同作用,其展现了优异的皮肤净化结果。
当以相同的浓度测试时,具有0.025mg/ml没食子酸和0.075mg/ml亚油酸、总计0.01mg/ml活性成分的混合物2显示了比熊果苷(制药工业中用于净化标准的组分)更好的功效。该结果示于图4。进一步地,混合物2显示了比可通过商业途径获得的0.01mg/ml的活性成分更好的功效。需要强调的是:相同浓度的氢醌已引起显著的细胞死亡,显示混合物2具有比大多数常用的净化作用的药物活性成分更低的毒性。
表7
%对照 | 标准偏差 | |
没有MSH的对照组 | 46.5 | 4 |
对照组 | 100 | 4 |
混合物2 | 59.1 | 1.7 |
熊果苷 | 82.5 | 1.8 |
Achromaxyl(ISP) | 108.2 | 0.6 |
Actiwhite(Cognis) | 129.6 | 2.4 |
Whitonil(Silab) | 112.1 | 3.2 |
在另一实施例中,将分别含有巴西胡椒树提取物(A)、亚油酸(B)和活性成分亚油酸和没食子酸的混合物(A+B)的样品与对照组和曲酸进行比较,并考虑黑色素量的减少。每个样品应用到对应于表皮的培养基中,并在处理6天后测量黑色素的浓度。结果示于图5和6以及表8中。
表8-处理6天后从表皮提取的黑色素的减少百分比
黑色素减少是可以与对照(曲酸250μM)相比的,混合物A+B显示出比所述对照更多的减少。如表8所示,曲酸获得的减少是约21.02%,对于样品A,减少是15.9%,对于样品B,减少是19.3%,而复合物混合物A+B获得23.19%的减少。
体外安全性试验:
细胞毒性测定在将3T3细胞与活性成分孵育24小时时,可以测定活性成分的细胞毒性浓度。毒性被作为细胞存活性的函数进行测定,通过使用中性红的3T3细胞的孵育,以及与活性成分接触24小时24小时后由活细胞导入的必要染料来监控。该评价使用由国立卫生研究院(NIH),USA建立的国际公认的方法学(Guidance NIH,2001)。光毒性试验基于:非细胞毒性剂量UVA照射的有无下的活性成分的毒性比较。光毒性是根据早已建立并由COLIPA和OECD标准化的协议(ZEBET/ECVAM/COLIPA,1998;OECD,2004),通过那些从使用活性成分的孵育中存活的细胞所捕获的中性红而测量得到。光毒性/光刺激性被定义为在皮肤首次暴露于某种产品/活性成分并随后暴露于阳光下所引起的或是在活性成分/产品全身给药后由皮肤的刺激所诱导的毒性反应。
下表9显示了用肖乳香提取物和亚油酸进行的细胞毒性和光毒性试验的结果。
表9
净化复合物的化妆品用途或制药用途
以上已详述的净化复合物的化妆品用途或制药用途意欲用于制造化妆品或药物组合物,其用于美白或调和角质材料(例如皮肤)的色调。
化妆品或药物组合物
本发明的化妆品或药物组合物包含:
(i)0.25%至10%重量的本发明的净化复合物;和
(ii)生理学上可接受的载体;
所有量基于组合物的总质量。
优选地,该组合物包含0.25%至10%的包含没食子酸和亚油酸的净化复合物。更优选地是在生理学可接受的载体中1份没食子酸比2份亚油酸。
任选地,该组合物中所含的净化复合物可以包含0.025至15mg/ml抗坏血酸和/或其衍生物。
可以由本发明净化复合物或包含所述净化复合物的化妆品和药物组合物制备得到的草本制剂形式的产品的主要例子是:
a)液体或半固体乳液,比如,例如:
身体或面部抗衰老产品;
除臭剂至止汗剂(对皮肤色调有净化或匀化作用)
b)凝胶,比如,例如:
面部或身体皮肤净化和/或匀化产品;
c)身体清洁剂产品,比如,例如:
去角质产品;
d)悬浮液,比如,例如:
e)粉剂,比如,例如:
面部粉剂;
化妆品;
f)更多的例子:
关于生理学上可接受的载体,其根据待制备组合物的预期用途由常用的化妆品或药物基质组成。该载体包含常用的生理学上惰性化合物和佐剂。
以下是符合本文所述组合特性且可以额外应用于本发明的角质材料的褪色的化妆品和/或药物组合物中的佐剂和惰性组分的例子的清单:
-水:水是本发明的化妆品组合物的多个优选实施方案的基质,充当其余组分的载体。本发明的组合物优选以相对于本组合物的总重量的适当百分比(q.s.p.)至100%配方包含软化水或蒸馏水。显然,其他化妆品可接受的载体也可以用于本发明。
-抗氧化剂:BHT、BHA、生育酚和/或其衍生物、儿茶素、鞣酸和/或其衍生物、酚类化合物等;
-防腐剂:尼泊金甲酯、尼泊金丙酯、异噻唑啉酮衍生物、苯氧乙醇;
-成膜剂:琼脂、角叉菜胶、藻酸盐、***树胶、明胶;
-螯合剂:EDTA、柠檬酸、羟乙磷酸。
-支撑微晶网络形成剂(Supporting microcrystalline network-forming agents):右旋糖酐、丙烯酸甲酯、PHB、PHA;
-聚合试剂和/或共聚试剂:硅酮共聚物、硅氧烷和/或改性硅酮聚合物、丙烯酸共聚物;
-变性剂:苯酸苄铵酰胺;
-增量剂:植物蜡、无机烃、石蜡、蜂蜡、白腊、鲸蜡、可可脂、牛油树脂、甘蔗蜡;
-软化剂:液体石蜡、棕榈油、大花可可树脂、卵磷脂、牛奶氨基酸、小麦蛋白、植物蛋白、植物油、磷脂、keramides、西番莲keramide、鞘脂、羊毛脂、杏仁油、碳酸二辛酯、硅酮弹性体、环甲基聚硅氧烷;
-润湿剂和/或保湿剂:甘油、丙二醇、透明质酸、尿素、PCA;
-调节剂:季铵盐、硅酮、硅氧烷;
-更多的化妆品活性成分,比如,例如,植物提取物、多糖,用于处理皮肤老化的目的;和
-抗UV辐射保护剂甘油(防晒剂):甲氧肉桂酸辛酯、二苯甲酮等。
引入至化妆品或药物组合物的本发明的净化复合物以及所述组合物显示出广泛的化妆品领域或药用皮肤产品所需要的优点和特性,其中的一些在下文中描述:
1.至少2年内稳定;
2.在施用期间有适宜的质感,不黏不油;
3.容易抹开;
4.施用后不会使皮肤变油;
5.不显示致粉刺作用;
6.不显示光毒性和细胞毒性;
7.不显示***反应原性;
8.不会引起皮肤或眼睛的任何种类的不良反应或损害,无论是在常规条件下还是在被迫多汗情况下使用;
9.具有优异的均一性和稳定性;
10.由于不会引起皮肤刺激,所以更加舒适,而且允许每天使用或甚至一天多次使用。
11.具有适当的化学稳定性;
12.该净化复合物没有令人不悦的颜色和气味,所以不会改变本发明组合物希望的感官特性;
13.该净化复合物显示出高度的净化效果,对皮肤净化、皮肤美白、斑点和雀斑的淡化、甚至斑点和雀斑去除有效。
包含本净化复合物的化妆品或药物组合物的实施例
实施例1——乳剂
组分,%应用
软化水96.4480
BHT 0.5000
乙二胺四乙酸钠0.1000
苯甲酸钠0.1000
巴西胡椒树提取物0.2500
干可可提取物0.0010
干燥精制绿茶提取物0.0010
丙烯酸钠均聚物0.1500
黄原胶C1911 B 1.5000
来自西番莲油的亚油酸0.7500
醋酸生育酚(维生素E)
实施例2——乳剂
组分,%应用
软化水q.s.100
来自西番莲油的亚油酸0.2-3.0%
丙二醇10.0-30.0%
黄原胶C1911 B 0.3-3.5%
氢氧化钠0.01-0.3%
苯甲酸钠0.1-0.5%
巴西胡椒树提取物0.05-0.6
丙烯酸钠均聚物0.02-0.4
谷胱甘肽0.03-0.35%
羟乙磷酸0.02-0.42%
实施例3——除臭剂
组分,%应用
软化水54.17
乙二胺四乙酸钠0.1000
PPG-15硬脂醚1.0000
环甲基聚硅氧烷D5/D6VS7158 2.5000
倍半羟基氯化铝40.0000
碘代丙炔基丁基氨基甲酸酯0.1800
DMDM乙內酰脲-IPBC 0.05
来自西番莲油的亚油酸0.7500
巴西胡椒树提取物0.2500
净化复合物或包含净化复合物的化妆品或药物组合物的施用方法
该净化剂的施用方法基本包括选择身体的待褪色区域并在身体的所述区域施用包含没食子酸和亚油酸的净化复合物。
如此或作为组合物所施用的该混合物可以进一步包含0.05至15mg/ml抗坏血酸或其衍生物。
已描述了优选实施方案的实施例,应当理解本发明的范围涵盖其他可能的变形,仅受所附的权利要求书、其中所包括的可能的等同权利要求的限定。
Claims (10)
1.皮肤净化复合物,其包含:
(i)以0.025mg/ml至5mg/ml的浓度存在的没食子酸,和
(ii)以0.025mg/ml至0.075mg/ml浓度存在的亚油酸。
2.如权利要求1所述的复合物,其特征在于,没食子酸从肖乳香提取物中获得。
3.如权利要求2所述的复合物,其特征在于,其包含0.025mg/ml至5mg/ml的肖乳香提取物。
4.如权利要求2或3所述的复合物,其特征在于,肖乳香提取物可以通过包括以下步骤的方法获得:
(i)选择干燥“巴西乳香”叶;
(ii)用水研磨该叶;
(iii)在蒸汽压下促进水提;
(iv)过滤来自iii)的混合物获得滤液和上清液;
(v)浓缩来自iv)的滤液;
(vi)用醇促进精制;
(vii)冷却来自vi)的产物;
(viii)将醇蒸发;
(ix)干燥。
5.如权利要求1-4任一项所述的复合物,其特征在于,亚油酸是由西番莲油获得。
6.如权利要求5所述的复合物,其特征在于,亚油酸通过包括以下步骤的方法获得:
(i)提供西番莲油;
(ii)将西番莲油在50℃至60℃的温度下进行酶促反应;
(iii)将从(ii)中获得的产物在120℃的温度和0.13mBar的真空下进行第一分子蒸馏;
(iv)将从(iii)中获得的馏出物在160℃的温度和0.002mBar的真空下进行第二分子蒸馏以获得包含亚油酸的最终馏出物。
7.如权利要求1-6任一项所述的复合物,其特征在于,其包含0.05mg/ml至15mg/ml的抗坏血酸和/或其衍生物。
8.化妆品或药物组合物,其特征在于,其包含如权利要求1-7任一项所定义的净化复合物和生理学上可接受的载体。
9.如权利要求1-7任一项所定义的净化复合物的化妆品或药物用途,其特征在于,该用途意欲制造用于皮肤净化、皮肤美白、斑点和雀斑淡化和消除处理的化妆品或药物组合物。
10.如权利要求1-7任一项所定义的净化复合物的施用方法,其特征在于,由以下步骤组成:
(i)选择身体上待褪色的区域;和
(ii)在身体的所述区域施用所述净化复合物。
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