CN102641353A - 一种富含植物黄酮类物质的生发素 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种富含植物黄酮类物质的生发素，它由以下重量配比的原料制成：植物提取物30～90、增效素0.3～0.9；其中，所述的植物提取物以总黄酮计，总黄酮的重量含量为10～50%；所述的增效素由烟酰胺、维生素B₆和硫酸锌按1～3：1～3：1～3的重量配比混合得到。与现有技术相比，本发明所述产品利用植物提取物中的黄酮化合物达到抑制导致脱发的还原酶的生成，通过特殊配比的增效素与植物提取物有协同作用，可使植物提取物中的活性成分更好地渗透于头皮角质层和皮脂中，发挥更强的生发、固发和黑发效果，达到进一步增强防脱、促进生发的功效，从根源上防止脱发。

Description

一种富含植物黄酮类物质的生发素

技术领域

本发明涉及一种用于促进头发再生的组合物，具体涉及一种富含植物黄酮类物质的生发素。

背景技术

脱发是一种皮肤科疾病，在人群中有一定的发病率，其病因和发病机制尚不完全清楚。脱发具有一定的遗传性，后天可能与内分泌、自身免疫、精神、感染、中毒等因素有关。

目前脱发的治疗方式有西药、中药和中西药结合治疗。其中西药主要采用非那雄胺、米诺地尔、蒽林等药物进行治疗，但西药治疗存在副作用较大的不足。

中西药结合治疗有如公开号为CN1745813的发明专利，公开了一种由非那雄胺、何首乌、侧柏叶、维生素B6和大蒜几种成分组成的防脱发生发的激活素，它的制备方法为，取何首乌、侧柏叶放入300ml水煎，温凉后倒入450ml塑料瓶中；取大蒜榨汁后置入另一小瓶中；然后非那雄胺和维生素B6碾成粉末后，倒入瓶中与大蒜汁充分搅匀；将瓶中的物质倒入塑料瓶中，加水搅匀即得。又如公告号为CN1244129C的发明专利，公开了一种治秃生发外用制剂，每1000ml制剂中各组份的用量配比为：脂溶透剂20～50ml、水化透剂50～100g、酶类制剂0.05～0.2g、抗雄激素20ml、中药材酊剂100～200ml、辣椒酊剂100～300ml、复合维生素B液20ml、头皮滋润剂20～100ml、透皮吸收促进剂10～100ml，最后适量添加无水乙醇至药液为1000ml；其中的制备方法为：

脂溶透剂：取烟酰胺或烟酸溶于蒸馏水，按1：50比例加入醋酸乙脂搅匀，备用；

水化透剂：取尿囊素或尿素50～100份备用；

酶类制剂：取细胞色素C 0.15份或三磷酸腺苷0.05～0.2份备用；

抗雄激素：取***0.05～0.2g、苯甲酸***或甲地孕酮0.05～0.1g合为1个单位，按1：20比例溶于95%乙醇备用；

中药材酊剂：称取人参、玉桂皮各10g，红花、女贞子、桑椹子各15g，首乌、当归、三七、川芎、侧柏叶、苍术、桑寄生、桑叶、骨碎补、皂角各20g，丹参、旱莲草、透骨草各30g，将上述药材粉碎，用70%及95%乙醇800～1200ml浸渍提取滤液备用；

辣椒酊剂：取新鲜辣椒粉，按1：3比例浸渍于70%乙醇，过滤取汁备用；

复合维生素B液：取维生素B₁1g、B₂0.05g、B₆1g合为1个单位，按1：20比例溶于蒸馏水备用；

头皮滋润剂：取丙二醇20～100份或丙三醇20～50份备用；

透皮吸收促进剂：取氮酮10～20份或二甲基亚砜50～100份备用。上述中西药治疗方式的治疗效果较好，西药用量有所减少，药物的副作用较纯西药治疗有所降低，但它们还是有一定的副作用存在，长期使用影响人体健康；此外后者的配方较为复杂。

纯中药治疗有如公开号为CN101284121的发明专利，公开了一种治疗脱发、白发的组合药物，由荆芥、防风、生姜、生地、牡丹皮、赤芍、苦参、白鲜皮、茯苓、泽泻、地夫子、丹参、人参、红花、大枣、何首乌、桑堪子、当归、骨碎补、肉苁蓉、熟地、黄精、杜仲、黑芝麻、黑豆、冬虫夏草、田鸡油等30多味中药组成，该组合物对固发、生发、黑发具有一定的治疗效果，但其配方较复杂。又如公开号为CN101244021的发明专利公开了一种用于人的头发、眉毛再生的生长液，它是由下述重量配比的原料置于450～550重量份的65度以上的高粱酒中浸泡20～30天，经过滤得到；所述原料为墨旱莲6～8、柳叶4～6、黑芝麻4～6、侧柏叶6～8、桑叶3～5、春黄菊4～6、冰片1～2。该发明所述生长液配方简单，工艺简化，但产品的止脱效果没有具体的说明。再如公开号为CN101969921A的发明专利，公开了一种促进毛发生长的组合物，由至少一种芳香酶抑制剂和至少一种植物提取物，其中芳香酶抑制剂可以是大豆和/或油菜籽的提取物，植物提取物优选为富含植物甾醇和/或类黄酮的提取物，但要求植物甾醇和/或类黄酮的含量占总植物提取物的至少50重量%，优选是75重量%，最好是90重量%。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供一种生发、固发效果好，配方简单且副作用小的富含植物黄酮类物质的生发素。

为解决上述技术问题，本发明所述的富含植物黄酮类物质的生发素，由以下重量配比的原料制成：

植物提取物30～90、增效素0.3～0.9；其中，

所述的植物提取物以总黄酮计，总黄酮的重量含量为10～50%；

所述的增效素由烟酰胺、维生素B₆和硫酸锌按1～3：1～3：1～3的重量配比混合得到。

上述技术方案中，优选是选择总黄酮重量含量为25～35%的植物提取物。

上述技术方案中，更为优选的是，选择总黄酮的重量含量为30%的植物提取物；选择由烟酰胺、维生素B₆和硫酸锌按1：1：1的重量配比组成的增效素。

上述技术方案中，所述的植物提取物是以包括银杏叶和/或侧柏叶和/或覆盆子在内的药材进行提取所得的提取物。该所述提取物的制备方法可以是现有常规的包含水提、分离、纯化步骤的方法，具体可以是：取药材加水煎煮提取，提取液过大孔树脂柱，用体积浓度为45～75%的乙醇梯度洗脱，洗脱液浓缩后用体积浓度为90～100%的乙醇萃取，静置，过滤，滤液回收乙醇，干燥，即得。上述方法中，提取的次数为1～3次，每次提取时水的加入量可以是药材重量的6～12倍，每次提取的时间为0.5～2h；所述的大孔树脂为非极性苯乙烯型大孔树脂，具体的型号可以是D101、D101、D101或HP-20等；用于洗脱的乙醇的用量通常为树脂柱柱床体积的1～2倍；洗脱液浓缩至固含量为40～50%时即停止浓缩；用于萃取的乙醇的用量为浓缩液体积的3～5倍，所述静置的时间通常为30～60min。

为了进一步增强本发明所述产品的黑发效果，上述植物提取物中的药材优选还包括墨旱莲。

为了进一步增强本发明所述产品的杀菌效果，上述植物提取物中的药材优选还包括桑叶。

上述植物提取物中，各药材之间的配比可为任意配比，优选采用以下配比：

当药材的组成选定为银杏叶、侧柏叶和覆盆子时，它们的重量配比优选为30～90：25～75：20～60。

当药材的组成选定为银杏叶、侧柏叶、覆盆子和墨旱莲时，它们的重量配比优选为30～90：25～75：20～60：15～45。

当药材的组成选定为银杏叶、侧柏叶、覆盆子、墨旱莲和桑叶时，它们的重量配比优选为30～90：25～75：20～60：15～45：10～30。

本发明所述产品主要应用于雄激素源性脱发和静止期脱发。本发明所述产品的使用方式为：用20～50%(v/v)乙醇或水配成30～100mg/ml浓度的溶液直接涂擦患处，每天1～3次，每次用量1～3毫升，使用24～48天为一个疗程，通常使用3～6个疗程后头屑、瘙痒减少，毛发生长明显增多。也可以将本产品添加于洗发液中使用，具体配比为本发明所述产品：洗发液=0.03～0.06：1，每3～5天用一次，用量为常规洗发时的用量。

与现有技术相比，本发明所述产品利用植物提取物中的黄酮化合物达到抑制导致脱发的还原酶的生成，通过特殊配比的增效素与植物提取物有协同作用，可使植物提取物中的活性成分更好地渗透于头皮角质层和皮脂中，发挥更强的生发、固发效果，达到进一步增强防脱、促进生发的功效，从根源上防止脱发；此外，本发明所述产品还具有很好的抗炎止痒效果。

具体实施方式

下面以实施例对本发明作进一步说明，但本发明并不局限于这些实施例。

实施例1

1）制备植物提取物：取药材1500kg（银杏叶：侧柏叶：覆盆子：墨旱莲：桑叶＝30：25：20：15：10），洗净，粉碎，置于提取罐中，加水提取2次（第1次加入药材重量10倍的水煮沸提取2h，过滤，滤渣再加入药材重量10倍的水煮沸提取1.5h），所得提取液过D101大孔树脂柱，先用1倍柱床体积、50%（v/v）的乙醇洗脱，收集洗脱液，再用1倍柱床体积、70%（v/v）的乙醇洗脱，收集洗脱液，合并醇洗脱液，于60℃、0.05～0.08MPa条件下真空浓缩，得到固含量为50%的浓缩液；向浓缩液中加入4倍浓缩液体积的95%乙醇，搅匀，静置50min，过滤，滤液回收乙醇，喷雾干燥，得到植物提取物45kg，其中总黄酮的含量31.6%；

2）取45Kg步骤1）制得的植物提取物和0.45Kg增效素（烟酰胺：维生素B₆：硫酸锌＝1：1：1），充分混合均匀，即得本发明所述的富含植物黄酮类物质的生发素。

实施例2

1）制备植物提取物：取取药材2000kg（银杏叶：侧柏叶：覆盆子：墨旱莲：桑叶＝50：50：30：40：30），洗净，粉碎，置于提取罐中，加入药材重量12倍的水煮沸提取2h，过滤，所得提取液过D102大孔树脂柱，先用1倍柱床体积、45%（v/v）的乙醇洗脱，收集洗脱液，再用0.5倍柱床体积、70%（v/v）的乙醇洗脱，收集洗脱液，合并醇洗脱液，真空浓缩，得到固含量为40%的浓缩液；向浓缩液中加入5倍浓缩液体积的100%乙醇，搅匀，静置30min，过滤，滤液回收乙醇，喷雾干燥，得到植物提取物60kg，其中总黄酮的含量28.6%；

2）取30Kg步骤1）制得的植物提取物和0.6Kg增效素（烟酰胺：维生素B₆：硫酸锌＝1：1.5：1），充分混合均匀，即得本发明所述的富含植物黄酮类物质的生发素。

实施例3

1）制备植物提取物：取银杏叶2000kg洗净，粉碎，置于提取罐中，加水提取3次（第1次加入药材重量10倍的水煮沸提取2h，过滤，滤渣再加入药材重量8倍的水煮沸提取1h，过滤，滤渣再加入药材重量6倍的水煮沸提取0.5h），所得提取液过D103大孔树脂柱，先用0.5倍柱床体积、55%（v/v）的乙醇洗脱，收集洗脱液，再用0.5倍柱床体积、65%（v/v）的乙醇洗脱，收集洗脱液，合并醇洗脱液，真空浓缩，得到固含量为45%的浓缩液；向浓缩液中加入3倍浓缩液体积的90%乙醇，搅匀，静置40min，过滤，滤液回收乙醇，喷雾干燥，得到植物提取物50kg，其中总黄酮的含量24.6%；

2）取90Kg步骤1）制得的植物提取物和0.3Kg增效素（烟酰胺：维生素B₆：硫酸锌＝2：2：1），充分混合均匀，即得本发明所述的富含植物黄酮类物质的生发素。

实施例4

1）制备植物提取物：取药材2000kg（银杏叶：侧柏叶＝1：1），洗净，粉碎，置于提取罐中，加水提取2次（第1次加入药材重量12倍的水煮沸提取2h，过滤，滤渣再加入药材重量8倍的水煮沸提取1h），所得提取液过HP-20大孔树脂柱，先用1.5倍柱床体积、50%（v/v）的乙醇洗脱，收集洗脱液，再用0.5倍柱床体积、70%（v/v）的乙醇洗脱，收集洗脱液，合并醇洗脱液，真空浓缩，得到固含量为50%的浓缩液；向浓缩液中加入4倍浓缩液体积的90%乙醇，搅匀，静置60min，过滤，滤液回收乙醇，喷雾干燥，得到植物提取物66kg，其中总黄酮的含量27.5%；

2）取60Kg步骤1）制得的植物提取物和0.9Kg增效素（烟酰胺：维生素B₆：硫酸锌＝1：3：1），充分混合均匀，即得本发明所述的富含植物黄酮类物质的生发素。

实施例5

1）制备植物提取物：取取药材2000kg（银杏叶：侧柏叶：桑叶＝20：40：30），洗净，粉碎，置于提取罐中，加入药材重量12倍的水煮沸提取2h，过滤，所得提取液过D101大孔树脂柱，先用1倍柱床体积、60%（v/v）的乙醇洗脱，收集洗脱液，再用0.3倍柱床体积、75%（v/v）的乙醇洗脱，收集洗脱液，合并醇洗脱液，真空浓缩，得到固含量为50%的浓缩液；向浓缩液中加入4倍浓缩液体积的100%乙醇，搅匀，静置50min，过滤，滤液回收乙醇，喷雾干燥，得到植物提取物62kg，其中总黄酮的含量26.3%；

2）取50Kg步骤1）制得的植物提取物和0.3Kg增效素（烟酰胺：维生素B₆：硫酸锌＝3：2：1），充分混合均匀，即得本发明所述的富含植物黄酮类物质的生发素。

为说明本发明所述富含植物黄酮类物质的生发素的效果，申请人以本发明所述产品分别进行了促进毛发生长实验、抗炎实验和止痒实验。

1、促进毛发生长实验

1.1供试药剂：

实验组用药为药剂1：取本发明实施例1制得的富含植物黄酮类物质的生发素用30%（v/v）乙醇配成浓度为50mg/ml的药液。

对照组用药为药剂2：取本发明实施例1中步骤1）制得的植物提取物，用30%（v/v）乙醇配成浓度为50mg/ml的药液。

1.2实验方法及结果

选用C57BL/6小鼠，体重18～22g，♀

兼用，取22只小鼠，饲养一周，适应环境后随机分为类对照组和实验组，用脱毛剂(Na₂S)对称涂于小鼠背部双侧（一侧为药剂侧，一侧为空白侧），单侧面积为2cm×2cm，约2～3分钟后脱毛，用温水洗净，以小鼠背部光滑，无伤无残毛为净，注意脱毛过程不要损伤皮肤。实验组的药剂侧外涂药剂1（0.1ml/次），空白侧外涂30%乙醇溶液（0.1ml/次），对照组的药剂侧外涂药剂2（0.1ml/次），空白侧外涂30%乙醇溶液（0.1ml/次），两组每天外涂用药均为2次，连续24天。实验最后一天于脱毛处理区（药剂侧和空白侧）分别取最长毛10根，放大镜下用游标卡尺测定量长度，并计算平均值，作为各小鼠脱毛区新生毛的长度，计算每组小鼠毛长均值；在各小鼠背部相同位置取直径为1cm圆形皮片，用刀片刮下皮片上所有体毛，称重，求出各组小鼠毛重均值。结果如下述表1和表2所示。

表1：富含植物黄酮类物质的生发素对小鼠新生毛发长度的影响（n=10）

注：^*P＜0.05，^**P＜0.01，与同剂量对照组比较。

表2：富含植物黄酮类物质的生发素对小鼠新生毛发重量的影响（n=10）

注：^*P＜0.05，与同剂量对照组比较。

由表1和表2中数据可见，实验组用本发明制得的富含植物黄酮类物质的生发素连续24天外涂，动物小鼠药剂侧新生毛发长度比空白侧增长104.54mm，药剂侧新生毛发重量比空白侧增重49.30mg；而直接用实施例1步骤1）制得的植物提取物对照组，同剂量外涂的药剂侧和空白侧的新生毛发长度和重量差异性不显著。表明外涂本发明所述的富含植物黄酮类物质的生发素有显著的促进毛发生长作用，能使小鼠毛发明显增长、增粗、增密。

2、抗炎效果实验

2.1供试药剂：

实验组用药为药剂3：取本发明实施例1制得的富含植物黄酮类物质的生发素用30%（v/v）乙醇配成浓度为30mg/ml的药液。

对照组用药为药剂4：取本发明实施例1中步骤1）制得的植物提取物，用30%（v/v）乙醇配成浓度为30mg/ml的药液。

模型组用药为药剂5：30%乙醇溶液。

2.2实验方法及结果

选用雄性KM种小鼠，SPF级，体重18～22g，♀

兼用，实验首日起各组动物均采用10%Na₂S溶液于背中脱毛，后将动物按体重随机分为模型组、对照组、实验组；实验组分别外涂药剂3（1ml/次），对照组外涂药剂4（1ml/次），模型组分别外涂药剂5（1ml/次）。三组每天外涂用药均为2次，连续14天。末次给药60min后均匀涂以二甲苯0.02mL于右耳致炎，15min后，脱颈椎处死，用打孔器分别在双侧耳同一部位打下一圆耳片，称重。计算肿胀度（肿胀度=右耳片重-左耳片重），结果如表3所示。

表3富含植物黄酮类物质的生发素对二甲苯致小鼠耳廓肿胀的影响

与模型组、对照组比较^*P<0.05，^**P<0.01。

由表3可知，连续14天外涂用药后，与模型组比较，实验组致炎肿胀抑制率达到75.88%，能极显著地减轻二甲苯引起的小鼠耳廓致炎肿胀（P<0.01），而对照组对肿胀度没有明显影响，结果表明本发明所述富含植物黄酮类物质的生发素有很好的抗炎效果。

3、止痒效果实验

3.1供试药剂：

实验组用药为药剂6：取本发明实施例1制得的富含植物黄酮类物质的生发素用30%（v/v）乙醇配成浓度为30mg/ml的药液。

对照组用药为药剂7：取本发明实施例1中步骤1）制得的植物提取物，用30%（v/v）乙醇配成浓度为30mg/ml的药液。

模型组用药为药剂8：30%乙醇溶液。

3.2实验方法及结果

选用雄性KM种小鼠，SPF级，体重18～22g，♀

兼用，实验首日起各组动物均采用10%NaS溶液于背中脱毛，后将动物按体重随机分为对照组、实验组和模型组；实验组分别外涂药剂6（1ml/次），对照组外涂药剂7（1ml/次），模型组分别外涂药剂8（1ml/次）。三组每天外涂用药均为2次，连续10天。末次用药30min后，对小鼠尾静脉注射0.025%右旋糖酐，以小鼠前爪搔抓头部，后爪搔抓躯干，啃咬全身各部位作为瘙痒指征，记录30min内小鼠瘙痒发作的次数及瘙痒发作的潜伏期。结果如表4所示。

表4富含植物黄酮类物质的生发素对右旋糖酐致小鼠瘙痒的影响（

n=10）

与模型对照组比较^*P<0.05

由表4可知，连续10天外涂用药后，与对模型组比较，实验组静脉注射右旋糖酐引发的抓挠次数减少30%（P<0.05），抓挠潜伏期延长96%（P<0.05）；而对照组抓挠次数减少有减少，但不显著。结果表明本发明所述富含植物黄酮类物质的生发素对右旋糖酐引发的瘙痒反应有较强的止痒作用。

为了说明本发明所述产品治疗脱发的效果，申请人通过对100例脱发患者进行了临床观察治疗，具体如下：

1、临床资料：

100例患者中，男性占80%，女性占20%，病程最长的8年，最短的1年。100例患者中脂秃48名、斑秃52名，年龄最大的65岁，最小的30岁。

2、治疗方法

受试药：取本发明实施例1制得的富含植物黄酮类物质的生发素，用30%（v/v）乙醇配成浓度为50mg/ml的药液。

上述100例患者用上述受试药外涂于患处，每次用量2毫升，每天2次，用药30天为一个疗程，连续使用3个疗程。

3、评定标准

显效：头皮光秃之处长出茂盛头发，逐渐***。

有效：头皮光秃之处长出稀疏的头发。

无效：头皮光秃之处无头发长出。

4、临床治疗结果

对100例患者进行临床治疗的结果如下表4所示：

治疗效果	显效	有效	无效	有效率
					人数	70	13	17
百分率	70%	13%	17%	83%

Claims (10)

1.一种富含植物黄酮类物质的生发素，其特征在于它由以下重量配比的原料制成：

植物提取物30～90、增效素0.3～0.9；其中，

所述的植物提取物以总黄酮计，总黄酮的重量含量为10～50%；

所述的增效素由烟酰胺、维生素B₆和硫酸锌按1～3：1～3：1～3的重量配比混合得到。

2.根据权利要求1所述的富含植物黄酮类物质的生发素，其特征在于：所述的植物提取物以总黄酮计，总黄酮的重量含量为25～35%。

3.根据权利要求1所述的富含植物黄酮类物质的生发素，其特征在于：所述的植物提取物以总黄酮计，总黄酮的重量含量为30%；所述的增效素由烟酰胺、维生素B₆和硫酸锌按1：1：1的重量配比混合得到。

4.根据权利要求1～3中任一项所述的富含植物黄酮类物质的生发素，其特征在于：所述的植物提取物是以包括银杏叶和/或侧柏叶和/或覆盆子在内的药材进行提取所得的提取物。

5.根据权利要求4所述的富含植物黄酮类物质的生发素，其特征在于：所述的植物提取物的制备方法为：取药材加水煎煮提取，提取液过大孔树脂柱，用体积浓度为40～80%的乙醇梯度洗脱，洗脱液浓缩后用体积浓度为90～100%的乙醇萃取，静置，过滤，滤液回收乙醇，干燥，即得。

6.根据权利要求4所述的富含植物黄酮类物质的生发素，其特征在于：所述的药材还包括墨旱莲。

7.根据权利要求6所述的富含植物黄酮类物质的生发素，其特征在于：所述的药材还包括桑叶。

8.根据权利要求4所述的富含植物黄酮类物质的生发素，其特征在于：当药材的组成选定为银杏叶、侧柏叶和覆盆子时，它们的重量配比为30～90：25～75：20～60。

9.根据权利要求6所述的富含植物黄酮类物质的生发素，其特征在于：当药材的组成选定为银杏叶、侧柏叶、覆盆子和墨旱莲时，它们的重量配比为30～90：25～75：20～60：15～45。

10.根据权利要求7所述的富含植物黄酮类物质的生发素，其特征在于：当药材的组成选定为银杏叶、侧柏叶、覆盆子、墨旱莲和桑叶时，它们的重量配比为30～90：25～75：20～60：15～45：10～30。