CN102348450A - 用于防止或处理毛发发灰的产品 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种防止或处理毛发发灰的产品,其含有何首乌根的提取物和能促进或保持毛发生长的活性成分,这两者是都包装在同一组合物中,或各自单独地包装在两种不同的组合物中,所述含有何首乌根提取物的组合物仅仅用于局部施用,并不用于口服。本发明还涉及所述产品的用途和施用方法。
Description
发明领域
本发明涉及一种能防止或处理头发、睫毛和眉毛以及体毛发灰的产品,涉及其用途,以及涉及其施用方法。在本发明的其余部分中,头发、睫毛和眉毛以及体毛总体称为术语“毛发”。
发明内容
毛发发灰是老化的征兆,通常对年轻人造成困扰。
目前,现有的解决方案基本上是基于使用染色毛发纤维的方法,从而人为地着色毛发。但是,消费者寻求新的产品,其不仅能处理毛发的发灰,并且能不仅通过人为方法而且通过对能着色毛发纤维的自然方法防止或延迟上述效果。
Arck等在FASEB J.,2006,20(9):1567-1569中公布的结果将毛发的发灰归因于氧化现象,这长期导致在毛发囊中的黑素细胞消失。在相同的研究中,证明了白色毛发囊(不含黑素细胞)具有比着色的毛发囊更高的生长速率。因此可见毛发囊的着色过程减慢了毛发的生长。为了抵抗毛发随时间的发灰,毛发着色必须与最佳的生长速率平衡。
在以天然产品的长期应用为基础的传统中医药中,提到使用植物以防止毛发发灰或甚至再着色毛发。特别提到何首乌(Radix PolygoniMultiflori)的根,在中文中称为首乌、何首乌或黑首乌。关于此信息,有趣的是“首乌”也描述“乌发”。
传统中医药的参考手册(中国药典,2005,由中国北京国家食品和药物监管局发布)规定了BSW对“肾和肝的生命基质”起作用(认为肾和肝是“滋养头发”的器官)。此观念表明BSW仅仅可以口服作为肾和肝的预期目标。因此,对毛发的强度和活力的预期效果仅仅是BSW对“肾和肝的生命基质”起作用的结果。
迄今为止口服的产品存在的缺点是使它暴露于个体消化,以致产生不需要的效果,如医药文献所述,更特别地参见Park G.J.-H.,Mann S.P.和Ngu M.C.在J.Gastroenterol.Hepatol.,2001,16(1):115-117中,以及Cardenas等在J.Clin.Gastroenterol.,2006,40(7):629-632中所述。
但是,含BSW的局部毛发产品(洗发剂,强壮剂)已用于亚洲市场中。建议使用这些产品所提出的讨论是活性成分对毛发强度起有利的作用。在这方面,英国专利申请GB 2240715描述了用于促进毛发生长的组合物,其含有醇、油和至少一种选自月桂树、当归、人参或蓼中的植物治疗化合物。另外,美国专利US 6495174、韩国专利KR 20080008206和日本专利申请JP 0217118描述了用做强壮毛发洗剂或用于处理秃顶的组合物,其含有多种可能的植物提取物,包括首乌提取物。
另外,EP 1915997公开了用于毛发的有益生长和再生长、以及用于毛发再着色的组合物。此组合物含有半熟大豆的颗粒和/或那些颗粒的提取物(所述颗粒已经进行预先处理)和至少一种选自以下的物质:何首乌根和来自何首乌根的提取物(所述根已经进行预先处理),植物白首乌和来自它的提取物(所述植物已经进行预先处理),以及其它和优选的龙眼颗粒和/或来自这些颗粒的提取物,以及甚至更多的其它任选组分。此组合物在口服施用时对于毛发的再生长和再着色是有效的。其也可以直接施用到毛发上,仅仅用于强壮头发的目的。
目前十分需要能在保持或促进毛发生长的同时处理或防止毛发发灰的方案。
发明概述
本发明的目的是提供可以用于防止或处理毛发发灰并同时防止其损失的产品。
本发明人已经证明了惊人的是,使用来自何首乌根的提取物能以快速和直接的方式提高毛发囊在体外的着色,且与中国药典中描述的相比,不会有任何的新陈代谢(尤其是消化或血液性质的)和没有对肝或肾的刺激。本发明人也证明了在与促进或保持毛发增长的活性成分相关的方面,出现了协同作用,即能随着时间保持毛发囊的生长速率。这种出人意料的效果表明这种相关能通过向皮肤、指甲或毛发局部施用何首乌根提取物来获得具有有限发灰且持久丰盈的毛发。
因此,本发明提供了一种产品,其含有何首乌根的提取物和能促进或保持毛发生长的活性成分,这两者是都包装在用于局部施用的同一组合物中,或各自单独地包装在两种不同的组合物中,所述含有何首乌根提取物的组合物仅仅用于局部施用,并不用于口服,并且含有能促进或保持毛发生长的活性成分的组合物能以局部或口服方式施用。
本发明还提供何首乌提取物、尤其根提取物或含有何首乌根提取物的化妆品组合物的局部应用,其以有效量用于防止、延迟或处理睫毛和眉毛、体毛或头发的发灰。
本发明还提供用于局部应用的化妆品产品,其含有有效量的能防止、延迟或处理睫毛和眉毛、体毛或头发发灰的单种活性成分,所述单种活性成分由何首乌的提取物组成。
本发明另外提供何首乌的提取物用于生产要用于防止过早白发和/或防止或限制睫毛和眉毛、体毛或头发发灰的产品的用途。
本发明还提供至少i)何首乌根提取物和ii)至少一种能降低或防止毛发损失或促进其生长的其它活性成分的组合物的用途,用于促进生长或防止毛发损失,或限制毛发直径的不均匀性和/或延迟或限制头发或体毛的自然发灰。
在另一个方面,本发明提供包含i)何首乌根提取物和ii)至少一种能降低或防止毛发损失或者促进或保持毛发生长的活性成分的组合物用于生产要防止睫毛和眉毛、体毛或头发发灰并同时保持或促进毛发生长的产品的用途。
本发明还提供一种产品,其含有有效量的包含i)何首乌提取物和ii)能促进或保持毛发生长的活性成分的组合物,其用于防止、延迟或处理头发、睫毛和眉毛和体毛的发灰和/或保持或促进毛发的生长。
附图简述
图1显示对衍生自健康人皮肤活检的黑素细胞培育进行的细胞毒性研究结果的图(FK:毛喉素(foskolin));
图2显示两个表,都显示BSW对在体外的整个毛发囊的着色的效果,是通过在生存条件下监控硫脲嘧啶[14C]在人毛发囊模型中的引入检测的(cpm=切片(cuts)/分钟);
图3显示两个表,都显示BSW在生存条件下在人毛发囊模型中对整个毛发囊的体外生长的效果;和
图4显示在生存条件下在人毛发囊模型中,C-苷衍生物、以及BSM和能促进或保持毛发生长的活性成分例如C-苷衍生物的组合物对整个毛发囊在体外的生长的效果。
本发明的详细描述
本发明提供了一种产品,其含有何首乌根的提取物和能促进或保持毛发生长的活性成分,这两者是都包装在同一组合物中,或各自单独地包装在两种不同的组合物中,所述含有何首乌根提取物的组合物仅仅用于局部施用,并不用于口服。
因此,采用单种组合物时,其要用于局部施用;采用两种不同的组合物时,它们都用于局部施用,或包含BSW的组合物用于局部施用,而包含能促进或保持毛发生长的活性成分的组合物用于口服施用。
术语“局部”表示施用到角蛋白物质上,例如皮肤、粘膜、毛发、指甲,更尤其是头发和/或体毛。
因此,本发明可以涉及两种组合物的合并产品,其中一种组合物含有何首乌根的提取物,另一种组合物含有能促进或保持毛发生长的活性成分,所述两种组合物可以同时使用、分别使用或在不同的时间使用,何首乌根的提取物是用于外部局部施用。
可以根据本发明使用的何首乌根提取物对应于所述根的任何粉末或所述根的任何提取物,所述根在被处理成粉末或在被提取之间任选地已经使用常规或非常规的方法进行预先处理。
在本发明中使用的能促进或保持毛发生长或者防止或限制毛发发灰的活性成分尤其选自:2,4-二氨基嘧啶氧化物或其有机酸盐或无机酸盐;C-苷衍生物;牛磺酸;类黄酮;天然来源的芳族化合物;糖和脂肪酸的酯;发红剂例如烟碱酸衍生物或酯;半胱氨酸;15-PGDH的特异或非特异抑制剂;***素;其类似物或衍生物,它们是生理学上可接受的;以及它们按照所有比例的混合物。
2,4-二氨基嘧啶氧化物()和其衍生物描述在专利EP 0540629中。
儿茶素构成用于本发明的优选类黄酮,尤其是表二茶素-3-倍酸盐。
在本发明中,术语“天然来源的芳族化合物”表示天然来源的芳族化合物,例如Harada N等在Growth Horm.IGF Res.,2008,18(4):335-344中所述。
在本发明中,术语“糖和脂肪酸的酯”表示糖和脂肪酸形成的酯,例如在文献US2007/123471中描述的那些。
在可用于本发明的糖和脂肪酸的酯中,更尤其优选是葡萄糖与亚油酸、油酸、棕榈酸或硬脂酸形成的酯,更尤其是单酯,葡萄糖优选已经在1和/或6位被酯化,例如Vingler等在Int.J.Cosmet.Sci.,2007,29(2):85-95中所描述的那些。
在本发明中,优选的发红剂是烟碱酸的盐,更尤其是烟碱酸三乙醇胺;烟碱酸的酯,更尤其是烟碱酸甲酯,如Draelos等在J.Cosmetol.Dermatol.,2005,4(4):258-261中所述,烟碱酸乙酯,烟碱酸己基酯,烟碱酸苯基酯,烟碱酸苄基酯,烟碱酸黄原酯,以及烟碱酸α-生育酚酯;以及烟碱醇的酯,更尤其是烟碱醇的酒石酸酯和烟碱酸酯。
优选的15-PGDH的特异或非特异性抑制剂是15-PGDH的天然抑制剂,更尤其是Cho和在Prostaglandins Leukot.Essent.Fatty Acids,2002,67(6):461-465中描述的那些,尤其是白藜芦醇和姜黄。适用于进行本发明的15-PGDH抑制剂也描述在申请WO03/090699和WO04/073594中。
优选用于本发明的C-苷衍生物是在WO02/051828中描述的以L’Oréal命名的C-苷衍生物。
在一个优选实施方案中,能促进或保持毛发生长或者防止或限制头发和体毛损失的活性成分是选自由C-苷衍生物组成的组。
优选,使用具有下式的C-苷衍生物:
S-CH2-X-R
其中:
●S表示单糖或含有最多20个糖单元、优选最多6个糖单元的多糖,是吡喃糖和/或呋喃糖的形式,和来自L和/或D系列,所述单糖或多糖具有至少一个必须自由的羟基官能,和任选地具有一个或多个任选受保护的胺官能;
●S-CH2-X键表示C-异头类型的键连,其可以是α或β;
●X表示选自-CO-、-CH(NR1R2)-、-C(=CHR3)-和-CH(R4)-中的基团,其中R1、R2和R3各自独立地表示氢原子或基团R,并且其中R4表示氢原子、OH基团或基团R;和
●R表示以下烷基:
●饱和的直链C1-C20,优选C1-C10;
●不饱和的直链C2-C20,优选C2-C10;
●支化或环状的、饱和或不饱和的C3-C20,优选C3-C10;或表示以下氢氟烷基或全氟烷基:
●饱和的直链C1-C20,优选C1-C10;
●不饱和的直链C2-C20,优选C2-C10;
●支化或环状的、饱和或不饱和的C3-C20,优选C3-C10;或表示苯基或苄基;
所述基团的烃链任选地被一个或多个选自氧、硫、氮和硅的杂原子间隔,和任选地被至少一个选自以下的基团取代:-OR5,-SR5,-NR5R6,-COOR5,-CONHR5,-CN,卤素原子,C1-C6氢氟烷基或全氟烷基,C3-C8环烷基或杂环烷基;和/或被至少一个C5-C18环烷基、芳基或杂环基团取代,其是任选取代的;
·其中R5和R6各自独立地可以表示氢原子、饱和直链C1-C30烷基、全氟烷基或氢氟烷基,优选C1-C12,或不饱和的直链C2-C30基团,优选C2-C12,或是支化或环状的、饱和或不饱和的C3-C30基团,优选C3-C12。
优选,具有上式的C-苷衍生物是这样的,其中S表示单糖或含最多6个糖单元的多糖,是吡喃糖或呋喃糖的形式,来自L和/或D系列,所述单糖或多糖具有至少一个必须自由的羟基官能和任选地具有一个或多个受保护的胺官能,X和R具有上述定义。
有利的是,优选的单糖是选自D-葡萄糖、D-半乳糖、D-甘露糖、D-木糖、D-来苏糖、L-岩藻糖、L-***糖、L-鼠李糖、D-葡糖醛酸、D-半乳糖醛酸、D-艾杜糖醛酸、N-乙酰基-D-葡糖胺和N-乙酰基-D-半乳糖胺,并且有利地是D-葡萄糖、D-木糖、N-乙酰基-D-葡糖胺或L-岩藻糖,特别优选优选D-木糖。
更优选,本发明的含最多6个糖单元的多糖可以选自D-麦芽糖,D-乳糖,D-纤维素二糖,D-麦芽三糖,与糖醛酸和己糖胺相关的二糖,糖醛酸选自D-艾杜糖醛酸或D-葡糖醛酸,己糖胺选自D-半乳糖胺、D-葡糖胺、N-乙酰基-D-半乳糖胺和N-乙酰基-D-葡糖胺;以及含有至少一种木糖的低聚糖,有利地选自木二糖、甲基-β-木二糖苷、木三糖、木四糖、木五糖和木六糖;优选,木二糖是由两个木糖分子经由1-4个键组成的。
最特别的是,S可以代表选自以下的单糖:D-木糖,D-葡萄糖,D-半乳糖,L-岩藻糖,更尤其是D-木糖。
优选,具有上式的C-苷衍生物是这样的,其中X表示选自以下的基团:-CO-、-CH(OH)-、-CH(NR1R2)-、-CH(R)-,优选基团-CO-、-CH(OH)-、-CH(NH2)-,-CH(NHCH2CH2CH2OH)-、-CH(NHPh)-、-CH(CH3)-,更优选-CO-、-CH(OH)-、-CH(NH2)-基团,最尤其是-CH(OH)-基团,S和R也具有上述定义。
更优选,具有上式的C-苷衍生物是这样的,其中R表示饱和直链C1-C20烷基,优选C1-C10;或是不饱和的直链C2-C20烷基,优选C2-C10;或是支化或环状的、饱和或不饱和的C3-C20烷基,优选C3-C10,并且任选地如上所述被取代,S和X具有上述定义。更优选,R表示直链C1-C4烷基,优选C1-C3,任选地被-OH、-COOH或-COOR7取代,R7是饱和直链C1-C4烷基,尤其是乙基。最尤其是,R表示直链的未取代的C1-C4烷基,优选C1-C2,优选乙基。
优选使用的具有上式的C-苷衍生物是其中:
·R表示饱和直链C1-C20烷基,优选C1-C10,或是不饱和的直链C2-C20烷基,优选C2-C10,或是饱和或不饱和的、支化或环状的C3-C20烷基,优选C3-C10,并且任选地如上所述被取代;
·S表示如上所述的单糖;和
·X表示选自以下的基团:-CO-,-CH(OH)-,-CH(NR1R2)-或-CH(R)-,如上所述。
更优选使用的具有上式的C-苷衍生物是其中:
·R表示饱和直链C1-C4烷基,优选C1-C3烷基,任选地被-OH、-COOH或-COOR7取代,R7是饱和直链C1-C4烷基,尤其是乙基;
·S表示如上所述的单糖;和
·X表示选自以下的基团:-CO-,-CH(OH)-,-CH(NH2)-,-CH(NHCH2CH2CH2OH)-,-CH(NHPh)-,-CH(CH3)-,更优选-CO-,-CH(OH)-,-CH(NH2)-基团,最优选-CH(OH)-基团。
最优选使用的具有上式的C-苷衍生物是其中:
·R表示直链的饱和的未取代的C1-C4烷基,优选C1-C2,尤其是乙基;
·S表示如上所述的单糖,尤其是D-葡萄糖,D-木糖,N-乙酰基-D-葡糖胺或L-岩藻糖,更尤其是D-木糖;和
·X表示选自以下的基团:-CO-,-CH(OH)-,-CH(NH2)-,更尤其是基团-CH(OH)-。
最尤其优选用于本发明的具有上式的C-苷衍生物是:
·C-β-D-吡喃木糖苷-n-丙-2-酮;
·C-α-D-吡喃木糖苷-n-丙-2-酮;
·1-苯基-2-(C-β-D-吡喃木糖苷)-乙-1-酮;
·1-苯基-2-(C-α-D-吡喃木糖苷)-乙-1-酮;
·1-[2-(3-羟基-丙基氨基)-丙基]-C-β-D-吡喃木糖;
·1-[2-(3-羟基-丙基氨基)-丙基]-C-α-D-吡喃木糖;
·C-β-D-吡喃木糖苷-2-羟基丙烷;
·C-α-D-吡喃木糖苷-2-羟基丙烷;
·C-β-D-吡喃木糖苷-2-氨基丙烷;
·C-α-D-吡喃木糖苷-2-氨基丙烷;
·C-β-D-吡喃木糖苷-2-苯基氨基丙烷;
·C-α-D-吡喃木糖苷-2-苯基氨基丙烷;
·3-甲基-4-(C-β-D-吡喃木糖苷)-丁酸的乙基酯;
·3-甲基-4-(C-α-D-吡喃木糖苷)-丁酸的乙基酯;
·6-(C-β-D-吡喃木糖苷)-5-酮基己酸;
·6-(C-α-D-吡喃木糖苷)-5-酮基己酸;
·6-(C-β-D-吡喃木糖苷)-5-羟基己酸;
·6-(C-α-D-吡喃木糖苷)-5-羟基己酸;
·6-(C-β-D-吡喃木糖苷)-5-氨基己酸;
·6-(C-α-D-吡喃木糖苷)-5-氨基己酸;
·6-(C-β-D-吡喃木糖苷)-5-苯基氨基己酸;
·6-(C-α-D-吡喃木糖苷)-5-苯基氨基己酸;
·1-(C-β-D-吡喃木糖苷)-己烷-2,6-二醇;
·1-(C-α-D-吡喃木糖苷)-己烷-2,6-二醇;
·5-(C-β-D-吡喃木糖苷)-4-酮基戊酸;
·5-(C-α-D-吡喃木糖苷)-4-酮基戊酸;
··5-(C-β-D-吡喃木糖苷)-4-羟基戊酸;
·5-(C-α-D-吡喃木糖苷)-4-羟基戊酸;
·5-(C-β-D-吡喃木糖苷)-4-氨基戊酸;
·5-(C-α-D-吡喃木糖苷)-4-氨基戊酸;
·5-(C-β-D-吡喃木糖苷)-4-苯基氨基戊酸;
·5-(C-α-D-吡喃木糖苷)-4-苯基氨基戊酸;
·1-(C-β-D-吡喃木糖苷)-戊烷-2,5-二醇;
·1-(C-α-D-吡喃木糖苷)-戊烷-2,5-二醇;
·1-(C-β-D-吡喃岩藻糖苷)-丙-2-酮;
·1-(C-α-D-吡喃岩藻糖苷)-丙-2-酮;
·1-(C-β-L-吡喃岩藻糖苷)-丙-2-酮;
·1-(C-α-L-吡喃岩藻糖苷)-丙-2-酮;
·1-(C-β-D-吡喃岩藻糖苷)-2-羟基丙烷;
·1-(C-α-D-吡喃岩藻糖苷)-2-羟基丙烷;
·1-(C-β-L-吡喃岩藻糖苷)-2-羟基丙烷;
·1-(C-α-L-吡喃岩藻糖苷)-2-羟基丙烷;
·1-(C-β-D-吡喃岩藻糖苷)-2-氨基丙烷;
·1-(C-α-D-吡喃岩藻糖苷)-2-氨基丙烷;
·1-(C-β-L-吡喃岩藻糖苷)-2-氨基丙烷;
·1-(C-α-L-吡喃岩藻糖苷)-2-氨基丙烷;
·1-(C-β-D-吡喃岩藻糖苷)-2-苯基氨基丙烷;
·1-(C-α-D-吡喃岩藻糖苷)-2-苯基氨基丙烷;
·1-(C-β-L-吡喃岩藻糖苷)-2-苯基氨基丙烷;
·1-(C-α-L-吡喃岩藻糖苷)-2-苯基氨基丙烷;
·3-甲基-4-(C-β-D-吡喃岩藻糖苷)-丁酸的乙基酯;
·3-甲基-4-(C-α-D-吡喃岩藻糖苷)-丁酸的乙基酯;
·3-甲基-4-(C-β-L-吡喃岩藻糖苷)-丁酸的乙基酯;
·3-甲基-4-(C-α-L-吡喃岩藻糖苷)-丁酸的乙基酯;
·6-(C-β-D-吡喃岩藻糖苷)-5-酮基己酸;
·6-(C-α-D-吡喃岩藻糖苷)-5-酮基己酸;
·6-(C-β-L-吡喃岩藻糖苷)-5-酮基己酸;
·6-(C-α-L-吡喃岩藻糖苷)-5-酮基己酸;
·6-(C-β-D-吡喃岩藻糖苷)-5-羟基己酸;
·6-(C-α-D-吡喃岩藻糖苷)-5-羟基己酸;
·6-(C-β-L-吡喃岩藻糖苷)-5-羟基己酸;
·6-(C-α-L-吡喃岩藻糖苷)-5-羟基己酸;
·6-(C-β-D-吡喃岩藻糖苷)-5-氨基己酸;
·6-(C-α-D-吡喃岩藻糖苷)-5-氨基己酸;
·6-(C-β-L-吡喃岩藻糖苷)-5-氨基己酸;
·6-(C-α-L-吡喃岩藻糖苷)-5-氨基己酸;
·1-(C-β-D-吡喃岩藻糖苷)-己烷-2,6-二醇;
·1-(C-α-D-吡喃岩藻糖苷)-己烷-2,6-二醇;
·1-(C-β-L-吡喃岩藻糖苷)-己烷-2,6-二醇;
·1-(C-α-L-吡喃岩藻糖苷)-己烷-2,6-二醇;
·5-(C-β-D-吡喃岩藻糖苷)-4-酮基戊酸;
·5-(C-α-D-吡喃岩藻糖苷)-4-酮基戊酸;
·5-(C-β-L-吡喃岩藻糖苷)-4-酮基戊酸;
·5-(C-α-L-吡喃岩藻糖苷)-4-酮基戊酸;
·5-(C-β-D-吡喃岩藻糖苷)-4-羟基戊酸;
·5-(C-α-D-吡喃岩藻糖苷)-4-羟基戊酸;
·5-(C-β-L-吡喃岩藻糖苷)-4-羟基戊酸;
·5-(C-α-L-吡喃岩藻糖苷)-4-羟基戊酸;
·5-(C-β-D-吡喃岩藻糖苷)-4-氨基戊酸;
·5-(C-α-D-吡喃岩藻糖苷)-4-氨基戊酸;
·5-(C-β-L-吡喃岩藻糖苷)-4-氨基戊酸;
·5-(C-α-L-吡喃岩藻糖苷)-4-氨基戊酸;
·1-(C-β-D-岩吡喃藻糖苷)-戊烷-2,5-二醇;
·1-(C-α-D-吡喃岩藻糖苷)-戊烷-2,5-二醇
·1-(C-β-L-吡喃岩藻糖苷)-戊烷-2,5-二醇;
·1-(C-α-L-吡喃岩藻糖苷)-戊烷-2,5-二醇;
·1-(C-β-D-吡喃葡萄糖基)-2-羟基丙烷;
·1-(C-α-D-吡喃葡萄糖基)-2-羟基丙烷;
·1-(C-β-D-吡喃葡萄糖基)-2-氨基丙烷;
·1-(C-α-D-吡喃葡萄糖基)-2-氨基丙烷;
·1-(C-β-D-吡喃葡萄糖基)-2-苯基氨基丙烷;
·1-(C-α-D-吡喃葡萄糖基)-2-苯基氨基丙烷;
·3-甲基-4-(C-β-D-吡喃葡萄糖基)-丁酸的乙基酯;
·3-甲基-4-(C-α-D-吡喃葡萄糖基)-丁酸的乙基酯;
·6-(C-β-D-吡喃葡萄糖基)-5-酮基己酸;
·6-(C-α-D-吡喃葡萄糖基)-5-酮基己酸;
·6-(C-β-D-吡喃葡萄糖基)-5-羟基己酸;
·6-(C-α-D-吡喃葡萄糖基)-5-羟基己酸;
·6-(C-β-D-吡喃葡萄糖基)-5-氨基己酸;
·6-(C-α-D-吡喃葡萄糖基)-5-氨基己酸;
·6-(C-β-D-吡喃葡萄糖基)-5-苯基氨基己酸;
·6-(C-α-D-吡喃葡萄糖基)-5-苯基氨基己酸;
·1-(C-β-D-吡喃葡萄糖基)-己烷-2,6-二醇;
·1-(C-α-D-吡喃葡萄糖基)-己烷-2,6-二醇;
·6-(C-β-D-吡喃葡萄糖基)-5-酮基戊酸;
·6-(C-α-D-吡喃葡萄糖基)-5-酮基戊酸;
·6-(C-β-D-吡喃葡萄糖基)-5-羟基戊酸;
·6-(C-α-D-吡喃葡萄糖基)-5-羟基戊酸;
·6-(C-β-D-吡喃葡萄糖基)-5-氨基戊酸;
·6-(C-α-D-吡喃葡萄糖基)-5-氨基戊酸;
·6-(C-β-D-吡喃葡萄糖基)-5-苯基氨基戊酸;
·6-(C-α-D-吡喃葡萄糖基)-5-苯基氨基戊酸;
·1-(C-β-D-吡喃葡萄糖基)-戊烷-2,5-二醇;
·1-(C-α-D-吡喃葡萄糖基)-戊烷-2,5-二醇;
·1-(C-β-D-半乳吡喃糖基)-2-羟基丙烷;
·1-(C-α-D-半乳吡喃糖基)-2-羟基丙烷;
·1-(C-β-D-半乳吡喃糖基)-2-氨基丙烷;
·1-(C-α-D-半乳吡喃糖基)-2-氨基丙烷;
·1-(C-β-D-半乳吡喃糖基)-2-苯基氨基丙烷;
·1-(C-α-D-半乳吡喃糖基)-2-苯基氨基丙烷;
·3-甲基-4-(β-D-半乳吡喃糖基)-丁酸的乙基酯;
·3-甲基-4-(α-D-半乳吡喃糖基)-丁酸的乙基酯;
·6-(C-β-D-半乳吡喃糖基)-5-酮基己酸;
·6-(C-α-D-半乳吡喃糖基)-5-酮基己酸;
·6-(C-β-D-半乳吡喃糖基)-5-羟基己酸;
·6-(C-α-D-半乳吡喃糖基)-5-羟基己酸;
·6-(C-β-D-半乳吡喃糖基)-5-氨基己酸;
·6-(C-α-D-半乳吡喃糖基)-5-氨基己酸;
·6-(C-β-D-半乳吡喃糖基)-5-苯基氨基己酸;
·6-(C-α-D-半乳吡喃糖基)-5-苯基氨基己酸;
·1-(C-β-D-半乳吡喃糖基)-己烷-2,6-二醇;
·1-(C-α-D-半乳吡喃糖基)-己烷-2,6-二醇;
·6-(C-β-D-半乳吡喃糖基)-5-酮基戊酸;
·6-(C-α-D-半乳吡喃糖基)-5-酮基戊酸;
·6-(C-β-D-半乳吡喃糖基)-5-羟基戊酸;
·6-(C-α-D-半乳吡喃糖基)-5-羟基戊酸;
·6-(C-β-D-半乳吡喃糖基)-5-氨基戊酸;
·6-(C-α-D-半乳吡喃糖基)-5-氨基戊酸;
·6-(C-β-D-半乳吡喃糖基)-5-苯基氨基戊酸;
·6-(C-α-D-半乳吡喃糖基)-5-苯基氨基戊酸;
·1-(C-β-D-半乳吡喃糖基)-戊烷-2,5-二醇;
·1-(C-α-D-半乳吡喃糖基)-戊烷-2,5-二醇;
·1-(C-β-D-岩藻呋喃糖基)-丙-2-酮;
·1-(C-α-D-岩藻呋喃糖基)-丙-2-酮;
·1-(C-β-L-岩藻呋喃糖基)-丙-2-酮;
·1-(C-α-L-岩藻呋喃糖基)-丙-2-酮;
·3′-(乙酰氨基-C-β-D-吡喃葡萄糖基)-丙烷-2′-酮;
·3′-(乙酰氨基-C-α-D-吡喃葡萄糖基)-丙烷-2′-酮;
·1-(乙酰氨基-C-β-D-吡喃葡萄糖基)-2-羟基丙烷;
·1-(乙酰氨基-C-α-D-吡喃葡萄糖基)-2-羟基丙烷;
·1-(乙酰氨基-C-β-D-吡喃葡萄糖基)-2-氨基丙烷;
·1-(乙酰氨基-C-α-D-吡喃葡萄糖基)-2-氨基丙烷;
·1-(乙酰氨基-C-β-D-吡喃葡萄糖基)-2-苯基氨基丙烷;
·1-(乙酰氨基-C-α-D-吡喃葡萄糖基)-2-苯基氨基丙烷;
·3-甲基-4-(乙酰氨基-C-β-D-吡喃葡萄糖基)-丁酸的乙基酯;
·3-甲基-4-(乙酰氨基-C-α-D-吡喃葡萄糖基)-丁酸的乙基酯;
·6-(乙酰氨基-C-β-D-吡喃葡萄糖基)-5-酮基己酸;
·6-(乙酰氨基-C-α-D-吡喃葡萄糖基)-5-酮基己酸;
·6-(乙酰氨基-C-β-D-吡喃葡萄糖基)-5-羟基己酸;
·6-(乙酰氨基-C-α-D-吡喃葡萄糖基)-5-羟基己酸;
·6-(乙酰氨基-C-β-D-吡喃葡萄糖基)-5-氨基己酸;
·6-(乙酰氨基-C-α-D-吡喃葡萄糖基)-5-氨基己酸;
·6-(乙酰氨基-C-β-D-吡喃葡萄糖基)-5-苯基氨基己酸;
·6-(乙酰氨基-C-α-D-吡喃葡萄糖基)-5-苯基氨基己酸;
·1-(乙酰氨基-C-β-D-吡喃葡萄糖基)-己烷-2,6-二醇;
·1-(乙酰氨基-C-α-D-吡喃葡萄糖基)-己烷-2,6-二醇;
·6-(乙酰氨基-C-β-D-吡喃葡萄糖基)-5-酮基戊酸;
·6-(乙酰氨基-C-α-D-吡喃葡萄糖基)-5-酮基戊酸;
·6-(乙酰氨基-C-β-D-吡喃葡萄糖基)-5-羟基戊酸;
·6-(乙酰氨基-C-α-D-吡喃葡萄糖基)-5-羟基戊酸;
·6-(乙酰氨基-C-β-D-吡喃葡萄糖基)-5-氨基戊酸;
·6-(乙酰氨基-C-α-D-吡喃葡萄糖基)-5-氨基戊酸;
·6-(乙酰氨基-C-β-D-吡喃葡萄糖基)-5-苯基氨基戊酸;
·6-(乙酰氨基-C-α-D-吡喃葡萄糖基)-5-苯基氨基戊酸;
·1-(乙酰氨基-C-β-D-吡喃葡萄糖基)-戊烷-2,5-二醇;和
·1-(乙酰氨基-C-α-D-吡喃葡萄糖基)-戊烷-2,5-二醇.作为适用于本发明的非限制性例子,更优选的C-苷衍生物是:
·C-β-D-吡喃木糖苷-n-丙-2-酮;
·C-α-D-吡喃木糖苷-n-丙-2-酮;
·C-β-D-吡喃木糖苷-2-羟基丙烷;
·C-α-D-吡喃木糖苷-2-羟基丙烷;
·1-(C-β-D-吡喃岩藻糖苷)-丙-2-酮;
·1-(C-α-D-吡喃岩藻糖苷)-丙-2-酮;
·1-(C-β-L-吡喃岩藻糖苷)-丙-2-酮;
·1-(C-α-L-吡喃岩藻糖苷)-丙-2-酮;
·1-(C-β-D-吡喃岩藻糖苷)-2-羟基丙烷;
·1-(C-α-D-吡喃岩藻糖苷)-2-羟基丙烷;
·1-(C-β-L-吡喃岩藻糖苷)-2-羟基丙烷;
·1-(C-α-L-吡喃岩藻糖苷)-2-羟基丙烷;
·1-(C-β-D-吡喃葡萄糖基)-2-羟基丙烷;
·1-(C-α-D-吡喃葡萄糖基)-2-羟基丙烷;
·1-(C-β-D-半乳吡喃糖基)-2-羟基丙烷;
·1-(C-α-D-半乳吡喃糖基)-2-羟基丙烷;
·1-(C-β-D-岩藻呋喃糖基)-丙-2-酮;
·1-(C-α-D-岩藻呋喃糖基)-丙-2-酮;
·1-(C-β-L-岩藻呋喃糖基)-丙-2-酮;
·1-(C-α-L-岩藻呋喃糖基)-丙-2-酮;
·C-β-D-吡喃麦芽糖苷(maltoβyranoside)-n-丙-2-酮;
·C-α-D-吡喃麦芽糖苷-n-丙-2-酮;
·C-β-D-吡喃麦芽糖苷-2-羟基丙烷;
·C-α-D-吡喃麦芽糖苷-2-羟基丙烷;和
·它们的异构体和它们的混合物。
在本发明产品的某些实施方案中,能促进或保持毛发生长的活性成分是选自具有上式的C-苷衍生物:
S-CH2-X-R
其中:
·R表示直链、饱和未取代的C1-C4烷基,例如甲基、乙基、丙基、丁基和异丙基;
·S表示D-木糖;和
·X表示选自以下的基团:-CO-,-CH(OH)-,-CH(NH2)-,尤其是-CH(OH)-。
特别优选,C-β-D-吡喃木糖苷-2-羟基丙烷或C-α-D-吡喃木糖苷-2-羟基丙烷有利地用于制备本发明的组合物,优选C-β-D-吡喃木糖苷-2-羟基丙烷。
能促进或保持毛发生长的活性成分可以局部或口服施用。
对于口服施用,优选使用所有比例的生理学上可接受的活性成分,并选自牛磺酸、类黄酮、它们的类似物或衍生物、以及它们的混合物。特别优选使用任何比例的上述类黄酮或其混合物。
对于局部施用,优选使用任何比例的生理学上可接受的活性成分,并选自:2,4-二氨基嘧啶氧化物;C-苷衍生物;牛磺酸;天然来源的芳族化合物;糖和脂肪酸的酯;发红剂例如烟碱酸的衍生物或酯;1S-PGDH的特异或非特异性抑制剂;它们的类似物或衍生物;以及它们的混合物。更尤其是,更优选使用任何比例的上述C-苷衍生物或它们的混合物。
在本发明的第一个方案中,来自何首乌根的提取物以及能促进或保持毛发生长的活性成分都包装在用于局部施用的同一组合物中。
根据本发明的第一个实施方案,施用所述产品的方法包括以下步骤:
a)提供含有何首乌根提取物和能促进或保持毛发生长的活性成分的组合物;和b)将来自步骤a)的组合物局部施用。
在本发明的第二个实施方案中,何首乌根提取物和能促进或保持毛发生长的活性成分各自单独地包装在两个都用于局部施用的不同组合物中。
因此,对应于本发明第二个实施方案的产品可以存在于与都用于局部施用的两个不同组合物相关的盒子中。
有两种施用本发明第二个实施方案的产品的不同方法:
第一种方法包括以下步骤:
a)提供含有何首乌根提取物的组合物;
b)提供含有能促进或保持毛发生长的活性成分的组合物;
c)将来自步骤a)的组合物与来自步骤b)的组合物混合;和
d)局部地施用来自步骤c)的组合物。
第二种方法包括以下步骤:
a)提供含有何首乌根提取物的组合物;
b)提供含有能促进或保持毛发生长的活性成分的组合物;和
c)按照任何顺序接连地局部施用来自步骤a)的组合物和来自步骤b)的组合物。
在本发明的第三个实施方案中,将何首乌根提取物包装入用于局部施用的组合物中,同时将能促进或保持毛发生长的活性成分包装入用于口服施用的不同组合物中。
因此,与本发明第三个实施方案对应的产品可以存在于与两种不同组合物关联的包装中,其中一种组合物用于局部施用,另一种用于口服施用。
施用根据本发明第三个实施方案的所述产品的方法包括以下步骤:
a)提供含有何首乌根提取物的组合物;
b)提供含有能促进或保持毛发生长的活性成分的组合物;和
c)局部施用来自步骤a)的组合物并口服施用来自步骤b)的组合物,施用来自步骤a)的组合物的时间是完全独立于施用来自步骤b)的组合物的时间。
关于本发明实施方案系列,应用本发明的领域是美容领域,并且本发明组合物必须是生理学上可接受的。因此,本发明的产品可以按照美容中使用的所有草本制剂的形式存在。如本领域专家和技术人员公知的那样,除了何首乌根提取物和能促进或保持毛发生长的活性成分之外,本发明产品可以因此含有在美容领域中常用的溶剂和添加剂,其量是常规量。
熟练技术人员可以参见″国际化妆品成分词典和手册(InternationalCosmetic Ingredients Dictionary and Handbook),第2卷,第8版(ISBN:1-882621-22-0)″,从而按照合适的方式配制本发明产品。
本发明的应用领域包括药物领域,尤其是皮肤病学领域。在这种情况下,本发明组合物必须是药物学上可接受的。因此,本发明的产品可以是按照药物和皮肤病学领域中使用的所有草本制剂的形式。如本领域专家和技术人员公知的那样,除了何首乌根提取物和能促进或保持毛发生长的活性成分之外,本发明产品可以因此含有在这些领域中常用的溶剂和添加剂,其量是常规量。
优选,根据本发明,用于局部施用的组合物配制成洗发剂或洗剂。
关于洗发剂,其另外是称为“防护性”处理的处理,在此处理期间将此组合物施用到头发上,留在头发上一定的接触时间,通常是1-10分钟,随后通过漂洗头发来清除。在本发明中使用的术语“防护性”表示在毛发出现发灰之前进行处理,从而防止其发灰。
关于洗剂,其另外是称为“再生性”处理的处理,在此处理期间将此组合物施用到毛发上,优选随后不进行漂洗。在本发明中使用的术语“再生性”表示在已经发灰的毛发上进行处理,从而恢复其初始颜色。
洗发剂或洗剂的平均剂量对应于20毫升。
与本发明的实施方案无关,何首乌根提取物的用量是0.1-20重量%,优选1-10重量%,更尤其是2.5-5重量%,基于含有何首乌根提取物的用于局部施用的组合物总重量计;能促进或保持毛发生长或者防止或限制头发和体毛损失的活性成分的用量是0.1-20重量%,优选0.5-6重量%,更尤其是1-5重量%,基于含有此活性成分的用于局部施用的组合物总重量计。
优选,在对应于本发明第一和第二实施方案的产品中,所述产品含有处于用于局部施用的同一组合物中或者处于用于局部施用的两种不同组合物中的何首乌根提取物和能促进或保持毛发生长的活性成分,何首乌根提取物与能促进或保持毛发生长的活性成分之间的重量比是在0.5∶99.5至99.5∶0.5的范围内。可以提到的优选的比率是5∶95至20∶80,35∶65至45∶55,以及70∶30至95∶5。
根据本发明的用于局部施用的组合物一般每天施用一次或两次(早晨和/或晚上),持续至少4星期的时间,或甚至4-10星期,任选地有一个或多个间隔时间。
在许多实施方案中有用于口服施用的组合物。它们使用常规生产方法配制,例如带涂层的片剂、胶囊、凝胶、乳液、片剂、胶囊或液体溶液,例如作为可饮用的小瓶。
尤其是,根据本发明用于口服施用的组合物可以引入任何食品补充剂或营养品的任何形式中,例如营养棒或粉末,压缩形式等。粉末可以例如在水、苏打、奶制品或衍生自苏打的产品中稀释,或它们可以被引入营养棒中。
此组合物可以包括赋形剂或在配制这种食品组合物或用于口服施用的补充剂中常用的组分,也就是说和尤其是脂肪类和/或含水组分,润湿剂,增稠剂,防腐剂,纹理剂,调味剂和/或涂覆剂,抗氧化剂和在食品领域中常规的着色剂。
用于根据本发明口服施用的组合物,与它们的配方无关,可以按照单一剂量服用,但是一般在至少4星期、或甚至4-10星期的时间内每天服用1次,任选地有一个或多个间隔期间,按照合适的量和/或次数,这取决于它们的形式;对于能促进或保持毛发生长的活性成分而言,服用量是0.1g/天至5g/天,优选0.3g/天至1g/天。
本发明提供本发明组合物用于防止或处理毛发发灰、并同时防止毛发损失的用途。
本发明还涉及何首乌提取物、尤其根提取物或者含有有效量的何首乌根提取物的化妆品组合物用于防止、延迟或处理睫毛和眉毛、体毛或头发发灰的局部用途。
本发明还涉及用于局部施用的化妆品,其含有有效量的能防止、延迟或处理睫毛和眉毛、体毛或头发发灰的单种活性成分,所述单种活性成分包含何首乌提取物。
在另一个方面,本发明提供何首乌根提取物用于生产要用于防止过早白发和/或用于防止或限制睫毛和眉毛、体毛或头发发灰的产品的用途。
本发明还涉及至少i)何首乌根提取物和ii)至少一种能减少或防止毛发损失或促进毛发生长的其它活性成分的组合物用于促进生长或防止毛发损失或限制毛发直径不均匀性和/或延迟或限制头发或体毛的自然发灰的用途。
在另一个方面,本发明提供i)何首乌根提取物和ii)至少一种能减少或防止毛发损失或者促进或保持毛发生长的活性成分的组合物用于生产能防止睫毛和眉毛、体毛或头发发灰并同时保持或促进毛发生长的产品的用途。
在另一个方面,本发明提供一种产品,其含有有效量的i)何首乌根提取物和ii)能促进或保持毛发生长的活性成分的组合物,用于防止、延迟或处理头发、睫毛和眉毛以及体毛的发灰和/或用于保持或促进毛发生长。
本领域熟练技术人员能应用公知常识并进行常规实验来确定要用于本发明上述各方面的何首乌提取物和/或能促进或保持毛发生长的活性成分的有效量。何首乌提取物和能促进或保持毛发生长的活性成分的有效量根据所需的技术效果和所使用的化妆品载体而变化。关于能促进或保持毛发生长的活性成分,有效剂量根据所选择的施用途径(即,局部或口服)和根据固有生物活性而变化。
本发明的其它特征和优点将由以下实施例说明,它们仅仅用于非限制性的说明。
实施例
实施例1:BSW对体外发囊着色的效果
在观察BSW对发囊着色的效果之前,对在体外培育的黑素细胞检测BSW的细胞毒性。从图1可见,在1mg/mL浓度的BSW存在下观察用于说明膜损伤和/或细胞毒性的LDH信号,并且此信号在BSW浓度为0.5mg/mL时变弱。此信号在BSW浓度为0.1mg/mL时完全消失。因此,在BSW存在下的发囊着色是在0.1mg/mL的浓度下研究的。浓度为1μM的毛喉素用作正参比。
首先,使用在L′Oreal的专利FR 2736721中描述的解剖法获取来自已经经过手术的志愿者给体的人发囊。将它们分别放入具有预定组成的生存介质中。将限定量的生存介质或毛喉素或者BSW的含水提取物加入每个发囊中。然后,将放射性着色示踪剂加入生存介质中。潜在的示踪剂参见Larsson B.S.,Melanoma Res.,1991,1(2):85-90。在这里,选择2-硫脲嘧啶[14C]。在预定的生存期之后,于37℃在5%CO2和100%湿度下,在洗涤之后,将每个发囊于50℃浸入Soluene-350中达到1h15至1h30,从而进行全面溶解。然后将每个溶解产物引入一定体积的闪烁液体中,并在搅拌10-15分钟后检测活性。此活性取决于硫脲嘧啶[14C]的引入,是使用TRILUX 1450Micro-Beta设备记录的。因为此活性与新合成的黑色素的量相关,所以此方法能用于研究化合物对头发着色的效果。这详细参见Michelet J.F等的出版物(Experimental Dermatology,2009,18;4,414-416)。
从图2可见,BSW对在体外人毛发囊模型中在生存条件下引入硫脲嘧啶[14C]在分别5天和4天的培育之后的作用。使用泊松(Poisson)定律进行统计分析。
实施例2:BSW、C-苷衍生物以及二者组合物对体外整个发囊生长的作用
首先,使用在L′Oreal的专利FR 2736721中描述的解剖法获取来自已经经过手术的志愿者给体的人发囊。然后,将它们分别放入具有预定组成的生存介质中(Williams E介质,含有葡糖胺、胰岛素(10μg/mL[微克/毫升]、氢化可的松和抗菌素)。然后,将预定量的生存介质或BSW或者C-苷衍生物或者BSW和C-苷衍生物的混合物放入每个发囊中。记录每个发囊的伸长,并用平均延长作图。发囊在BSW、C-苷衍生物或者这二者组合物的存在下的伸长与在对比组中发囊的结果比较。
从图3可见,单独的BSW对人的发囊在生存条件下的体外生长没有作用。相比之下,从图4可见,单独的C-苷衍生物能使发囊随着时间保持恒定生长速率。
图4非常清楚地证明了在能促进毛发生长的活性成分(例如C-β-D-吡喃木糖苷-2-羟基丙烷)与BSW提取物之间存在的对整个发囊的体外生长的协同效果。在此实施例中,C-β-D-吡喃木糖苷-2-羟基丙烷的浓度是2mM,BSW提取物的浓度是0.02-0.1mg/mL。因此,BSW和能促进或保持毛发生长的活性成分例如C-苷衍生物的组合物能通过由生长参数显示的协同作用来增强BSW着色作用。这些性能保持在体内,提供丰富的具有更多着色的毛发。
实施例3:构成本发明产品的组合物的实施例
实施例3表示用于施用本发明产品的组合物的各种配方。
混合洗剂
此组合物同时含有BSW和能促进或保持毛发生长的活性成分。这种组合物仅仅用于局部施用。
制备含有以下成分的组合物:
·C-β-D-吡喃木糖苷-2-羟基丙烷,是在水/丙二醇(60∶40)混合物中的30重量%溶液中:10g;或C-β-D-吡喃木糖苷-2-羟基丙烷:3g;
·BSW:2.5g;和
·乙醇/丙二醇/水:50/20/30(v/v/v),qsp 100g。
洗剂1
此组合物含有能促进或保持毛发生长的活性成分,但不含BSW。所述组合物仅仅用于局部施用,与以下洗剂2相关。
制备含有以下成分的组合物:
·C-β-D-吡喃木糖苷-2-羟基丙烷,是在水/丙二醇(60∶40)混合物中的30重量%溶液中:10g;或是C-β-D-吡喃木糖苷-2-羟基丙烷:3g;和
·乙醇/丙二醇/水:50/20/30(v/v/v),qsp 100g。
洗剂2
此组合物含有BSW,但不含能促进或保持毛发生长的活性成分。这种组合物仅仅用于与上述洗剂1相关的局部施用,或与以下的被涂覆的片剂相关。
制备含有以下成分的组合物:
·BSW:2.5g;和
·乙醇/丙二醇/水:50/20/30(v/v/v),qsp 100g。
洗发剂
此组合物同时含有BSW和能促进或保持毛发生长的活性成分。这种组合物仅仅用于局部施用,如上述混合洗剂所述。
制备含有以下成分的组合物:
·C-β-D-吡喃木糖苷-2-羟基丙烷,是在水/丙二醇(60∶40)混合物中的30重量%溶液中:5g;或是C-β-D-吡喃木糖苷-2-羟基丙烷:1.5g;
·BSW:1g;
·聚甘油-3-羟基月桂基醚:26g(活性成分);
·羟基丙基纤维素(Klucell,来自供应商Hercules):2g;
·防腐剂:50g;
·三乙醇胺:qsp pH 7.5;
·水:qsp 100g。
被涂覆的片剂
此组合物含有能促进或保持毛发生长的活性成分,但不含BSW。这种组合物仅仅用于局部应用,与上述洗剂2相关。这种类型的被涂覆的片剂可以每天服用一次或两次。
制备含有以下成分的组合物:
·表儿茶素-3-倍酸盐:400mg;
用于涂覆芯的赋形剂:
·微晶纤维素:70mg;
·压片级磷酸氢钙(Encompress):60mg;
·硬脂酸镁:3mg;
·无水胶态二氧化硅:1mg;
·涂覆剂:
·紫胶:5mg;
·滑石:61mg;
·蔗糖:250mg;
·聚乙烯基吡咯烷酮:6mg;
·二氧化钛:0.3mg;
·着色剂:5mg。
Claims (16)
1.一种用于防止或处理头发、睫毛和眉毛和体毛、更尤其头发的发灰的产品,其特征在于含有:
i)何首乌根提取物,和
ii)能促进或保持毛发生长的活性成分,其选自:C-苷衍生物;牛磺酸;糖和脂肪酸的酯;衍生自烟碱酸的发红剂;半胱氨酸;***素;特异或非特异性的15-PGDH抑制剂;2,4-二氨基嘧啶氧化物或其有机酸盐或无机酸盐;以及它们的混合物;
何首乌提取物和能促进或保持毛发生长的活性成分是都包装在同一组合物中,或各自单独地包装在两种不同的组合物中,和
其特征在于所述含有何首乌根提取物的组合物仅仅用于局部施用,并不用于口服。
2.权利要求1的产品,其特征在于能促进或保持毛发生长的活性成分是选自具有下式的C-苷衍生物:
S-CH2-X-R
其中:
●S表示单糖或含有最多6个糖单元的多糖,是吡喃糖和/或呋喃糖的形式,和来自L和/或D系列,所述单糖或多糖具有至少一个必须自由的羟基官能,和任选地具有一个或多个任选受保护的胺官能;
●S-CH2-X键表示C-异头类型的键连,其可以是α或β;
●X表示选自-CO-、-CH(NR1R2)-、-C(=CHR3)-和-CH(R4)-中的基团,其中R1、R2和R3各自独立地表示氢原子或基团R,并且其中R4表示氢原子、OH基团或基团R;和
●R表示饱和直链C1-C20烷基,不饱和的直链C2-C20烷基,支化或环状的、饱和或不饱和的C3-C20烷基,饱和的直链C1-C20氢氟烷基或全氟烷基,不饱和的直链C2-C20氢氟烷基或全氟烷基,支化或环状的、饱和或不饱和的C3-C20氢氟烷基或全氟烷基,或苯基或苄基;
所述基团的烃链任选地被一个或多个选自氧、硫、氮和硅的杂原子间隔,和任选地被至少一个选自以下的基团取代:-OR5,-SR5,-NR5R6,-COOR5,-CONHR5,-CN,卤素原子,C1-C6氢氟烷基或全氟烷基,C3-C8环烷基或杂环烷基,和/或被至少一个C5-C18环烷基、芳基或杂环基团取代,其是任选取代的;
其中R5和R6各自独立地可以表示氢原子,饱和直链C1-C30烷基、全氟烷基或氢氟烷基,或不饱和的直链C2-C30烷基、全氟烷基或氢氟烷基,或是支化或环状的、饱和或不饱和的C3-C30烷基、全氟烷基或氢氟烷基。
3.权利要求2的产品,其特征在于:
·S表示单糖;
·X表示选自以下的基团:-CO-,-CH(OH)-,-CH(NH2)-,-CH(NHCH2CH2CH2OH)-,-CH(NHPh)-和-CH(CH3)-;和
·R表示饱和的直链C1-C4烷基,其任选地被-OH、-COOH或-COOR7取代,其中R7是饱和的直链C1-C4烷基。
4.权利要求3的产品,其特征在于能促进或保持毛发生长的活性成分是选自C-β-D-吡喃木糖苷-2-羟基丙烷和C-α-D-吡喃木糖苷-2-羟基丙烷。
5.权利要求1-4中任一项的产品,其特征在于何首乌根提取物和能促进或保持毛发生长的活性成分都包装在用于局部施用的同一组合物中。
6.权利要求1-4中任一项的产品,其特征在于何首乌根提取物和能促进或保持毛发生长的活性成分各自单独地包装在两个都用于局部施用的不同组合物中。
7.权利要求1-4中任一项的产品,其特征在于将何首乌根提取物包装入用于局部施用的组合物中,而将能促进或保持毛发生长的活性成分包装入用于口服且不含何首乌根提取物的不同组合物中。
8.权利要求5-7中任一项的产品,其特征在于何首乌根提取物的用量是0.1-20重量%,基于含有何首乌根提取物的用于局部施用的组合物总重量计;能促进或保持毛发生长的活性成分的用量是0.1-20重量%,基于含有此活性成分的用于局部施用的组合物总重量计。
9.权利要求5或6的产品,其特征在于何首乌根提取物与能促进或保持毛发生长的活性成分之间的重量比是在0.5∶99.5至99.5∶0.5的范围内。
10.权利要求6或7的产品,其特征在于其是存在于与两种组合物关联的盒子中。
11.上述权利要求中任一项的产品,其特征在于用于局部施用的任何组合物配制成洗发剂或洗剂。
12.一种施用权利要求5的产品的方法,其特征在于包括以下步骤:
a)提供含有何首乌根提取物和能促进或保持毛发生长的活性成分的组合物;和
b)将来自步骤a)的组合物局部施用。
13.一种施用权利要求6的产品的方法,其特征在于包括以下步骤:
a)提供含有何首乌根提取物的组合物;
b)提供含有能促进或保持毛发生长的活性成分的组合物;
c)将来自步骤a)的组合物与来自步骤b)的组合物混合;和
d)局部地施用来自步骤c)的组合物。
14.一种施用权利要求6的产品的方法,其特征在于包括以下步骤:
a)提供含有何首乌根提取物的组合物;
b)提供含有能促进或保持毛发生长的活性成分的组合物;和
c)按照任何顺序接连地局部施用来自步骤a)的组合物和来自步骤b)的组合物。
15.一种施用权利要求7的产品的方法,其特征在于包括以下步骤:
a)提供含有何首乌根提取物的组合物;
b)提供含有能促进或保持毛发生长的活性成分的组合物;和
c)局部施用来自步骤a)的组合物并口服施用来自步骤b)的组合物,施用来自步骤a)的组合物的时间是完全独立于施用来自步骤b)的组合物的时间。
16.权利要求1-11中任一项的产品用于防止或处理毛发的发灰并同时防止其损失的用途。
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