CN102036973A

CN102036973A - 3-氨基-苯并[d]异噻唑二氧化物衍生物和它们作为农药的用途

Info

Publication number: CN102036973A
Application number: CN2009801186132A
Authority: CN
Inventors: W·扎穆巴撤; O·F·胡特; P·勒诺德; T·皮特纳; P·麦恩菲克
Original assignee: Syngenta Participations AG
Current assignee: Syngenta Participations AG
Priority date: 2008-05-22
Filing date: 2009-05-18
Publication date: 2011-04-27
Also published as: JP2011524859A; GB0809355D0; US20110071200A1; EP2294059A1; US8563744B2; WO2009141305A1; BRPI0913948A2

Abstract

本发明涉及式(I)或式(II)的化合物；和/或其盐；和它们作为农药试剂的用途，其中W是C-R³；X是C-R⁴；Y是C-R⁵；R¹和R⁶相互独立地是例如，H，C1-C6-烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-炔基，C3-C8-环烷基或C1-C6-烷基-C(＝O)；R²是H；而R³，R⁴和R⁵相互独立地是例如，H，卤素，氰基，硝基，C1-C6-烷基，或C1-C6-卤代烷基；条件是在式II中R¹是H而R⁶如前文所定义；而在式I中，(a)R¹和R³至R⁶中至少一个不是氢，(b)当在各情况中R¹至R⁶中其余五个基团是氢时R³或R⁴不是Cl，和(c)当在(i)至(iv)各情况中R¹是H，R⁶是MeC(＝O)，和R²至R⁵中其余基团是氢时，(i)R³不是甲基，(ii)R⁴不是Cl，(iii)R⁵不是Cl和(iv)当R⁵是甲氧基时R³不是Cl。

Description

3-氨基-苯并[D]异噻唑二氧化物衍生物和它们作为农药的用途

本发明涉及经定义的3-氨基-1，2-苯并异噻唑二氧化物衍生物及其盐，其组合物和经处理的材料，以及使用这种化合物和盐方法。

EP 33984，EP 86748，EP 110829，DE 3544436，EP 191734，EP 207891，JP 01319467，JP 02006496，WO 2007057407和WO 2007113119公开了具有农药活性的某些3-氨基-1，2-苯并异噻唑二氧化物衍生物。

目前发现特定的3-氨基-1，2-苯并异噻唑二氧化物衍生物具有农药特性。在第一方面，本发明相应地涉及所述式I或式II化合物

其中

W是C-R³；

X是C-R⁴；

Y是C-R⁵；

R¹和R⁶相互独立地是H，C1-C6-烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-炔基，C3-C8-环烷基，R⁷C(＝O)，或R⁸HNC(＝O)；其中该C1-C6-烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-炔基，C3-C8-环烷基，R⁷C(＝O)，或R⁸HNC(＝O)残基可以是未经取代的，可以带有一个或多个卤素原子和/或可以带有1、2或3个残基，其彼此独立地各自选自氰基，硝基，氨基，OH，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-烷基亚磺酰基，C1-C6-烷基磺酰基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-卤代烷硫基，(C1-C6-烷氧基)羰基，(C1-C6-烷基)氨基，二-(C1-C6-烷基)氨基，C3-C8-环烷基，C1-C6-烷基羰氧基，芳基羰氧基和芳基，该芳基可以是未经取代的，或者可以带有一个或多个卤素原子和/或可以带有1、2或3个取代基，其彼此独立地选自C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，氰基，和硝基；

R²是H；

R³，R⁴和R⁵相互独立地是H，卤素，氰基，硝基，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C3-C8-环烷基，C2-C6-烯基，由N-结合的包括该N原子的4-7元杂环，C2-C6-炔基，R⁹C(＝O)，OD或芳基；其中D是C1-C6-烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-炔基，C3-C8-环烷基，苄基或芳基；其中所述4-7元杂环除了所述结合N原子之外，还可以含有1、2或3个彼此独立地选自C(＝O)、O、S和N的杂原子和/或杂原子基团作为环成员，并且可以是未经取代的或用一个或两个选自卤素，C1-C6-(卤代)烷基，和C1-C6-(卤代)烷氧基的取代基取代；而其中所述芳基，无论何时提及都相互独立地可以是未经取代的，或者可以带有一个或多个卤素原子和/或带有1、2或3个取代基，其彼此独立地选自氰基，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基和C1-C6-卤代烷氧基；

R⁷是C1-C6-烷基，C2-C6-烯基，或C3-C8-环烷基，其中各基团可以被卤化；

R⁸是C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，或苯基，该苯基可以是未经取代的，或者可以带有一个或多个卤素原子和/或可以带有1、2或3个取代基，其彼此独立地选自C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基，和C1-C6-卤代烷氧基；而

R⁹是H或C1-C6-烷基；

条件是在式II中R¹是H而R⁶如前文所定义；而在式I中：(a)R¹和R³至R⁶中至少一个不是氢，(b)当在各情况中R¹至R⁶中其余五个基团是氢时，R³或R⁴不是Cl，并且(c)当在(i)至(iv)各情况中R¹是H，R⁶是MeC(＝O)而R²至R⁵中其余基团是氢时，(i)R³不是甲基，(ii)R⁴不是Cl，(iii)R⁵不是Cl和(iv)当R⁵是甲氧基时R³不是Cl；

和/或其盐。

相应地，本发明涉及

(I)式I化合物

其中

W是C-R³；

X是C-R⁴；

Y是C-R⁵；

R¹和R⁶相互独立地是H，C1-C6-烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-炔基，C3-C8-环烷基，R⁷C(＝O)，或R⁸HNC(＝O)；其中所述C1-C6-烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-炔基，C3-C8-环烷基，R⁷C(＝O)，或R⁸HNC(＝O)残基可以是未经取代的，或者可以带有一个或多个卤素原子和/或可以带有1、2或3个残基，其彼此独立地各自选自氰基，硝基，氨基，OH，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-烷基亚磺酰基，C1-C6-烷基磺酰基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-卤代烷硫基，(C1-C6-烷氧基)羰基，(C1-C6-烷基)氨基，二-(C1-C6-烷基)氨基，C3-C8-环烷基，C1-C6-烷基羰氧基，芳基羰氧基和芳基，该芳基可以是未经取代的，或者可以带有一个或多个卤素原子和/或可以带有1、2或3个取代基，其彼此独立地选自C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，氰基，和硝基；

R²是H；

R³，R⁴和R⁵相互独立地是H，卤素，氰基，硝基，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C3-C8-环烷基，C2-C6-烯基，由N-结合的包括该N原子的4-7元杂环，C2-C6-炔基，R⁹C(＝O)，OD或芳基；其中D是C1-C6-烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-炔基，C3-C8-环烷基，苄基或芳基；其中所述4-7元杂环除了所述结合N原子之外，还可以含有1、2或3个彼此独立地选自C(＝O)、O、S和N的杂原子和/或杂原子基团作为环成员，并且可以是未经取代的或用一个或两个选自卤素，C1-C6-(卤代)烷基，和C1-C6-(卤代)烷氧基的取代基取代；和其中所述芳基，无论何时提及都相互独立地可以是未经取代的，或者可以带有一个或多个卤素原子和/或可以带有1、2或3个取代基，其彼此独立地选自氰基，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基和C1-C6-卤代烷氧基；

R⁸是C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，或苯基，该苯基可以是未经取代的，或者可以带有一个或多个卤素原子和/或可以带有1、2或3个取代基，其彼此独立地选自C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基，和C1-C6-卤代烷氧基；和

R⁹是H或C1-C6-烷基；

条件是(a)R¹和R³至R⁶中至少一个不是氢，(b)当在各情况中R¹至R⁶中其余五个基团是氢时，R³或R⁴不是Cl，和(c)当在(i)至(iv)各情况中R¹是H，R⁶是MeC(＝O)而R²至R⁵中其余基团是氢时，(i)R³不是甲基，(ii)R⁴不是Cl，(iii)R⁵不是Cl和(iv)当R⁵是甲氧基时R³不是Cl；和/或其盐；

和

(II)式II化合物

其中

W是C-R³；

X是C-R⁴；

Y是C-R⁵；

R¹是H和而R⁶是H，C1-C6-烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-炔基，C3-C8-环烷基，R⁷C(＝O)，或R⁸HNC(＝O)；其中所述C1-C6-烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-炔基，C3-C8-环烷基，R⁷C(＝O)，或R⁸HNC(＝O)残基可以是未经取代的，或者可以带有一个或多个卤素原子和/或可以带有1、2或3个残基，其彼此独立地各自选自氰基，硝基，氨基，OH，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-烷基亚磺酰基，C1-C6-烷基磺酰基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-卤代烷硫基，(C1-C6-烷氧基)羰基，(C1-C6-烷基)氨基，二-(C1-C6-烷基)氨基，C3-C8-环烷基，C1-C6-烷基羰氧基，芳基羰氧基和芳基，该芳基可以是未经取代的，或者可以带有一个或多个卤素原子和/或带有1、2或3个取代基，其彼此独立地选自C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，氰基，和硝基；

R²是H；

R³，R⁴和R⁵相互独立地是H，卤素，氰基，硝基，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C3-C8-环烷基，C2-C6-烯基，由N-结合的包括该N原子的4-7元杂环，C2-C6-炔基，R⁹C(＝O)，OD或芳基；其中D是C1-C6-烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-炔基，C3-C8-环烷基，苄基或芳基；其中所述4-7元杂环除了所述结合N原子之外，还可以含有1、2或3个彼此独立地选自C(＝O)、O、S和N的杂原子和/或杂原子基团作为环成员，并且可以是未经取代的或用一个或两个选自卤素，C1-C6-(卤代)烷基，和C1-C6-(卤代)烷氧基的取代基取代；和其中所述芳基，无论何时提及都相互独立地可以是未经取代的，或者可以带有一个或多个卤素原子和/或带有1、2或3个取代基，其彼此独立地选自氰基，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基和C1-C6-卤代烷氧基；

R⁹是H或C1-C6-烷基；和/或其盐。

式(I)或(II)化合物可以以不同的几何或旋光异构体或者互变异构形式存在。本发明涵盖全部比例的全部这些异构体和互变异构体及其混合物。特别地，在式I或II化合物具有一个或多个手性中心的情况下，它们可以作为对映异构体或非对映异构体的混合物存在。本发明提供纯对映异构体或非对映异构体或者其各自的混合物，以及同位素形式比如氘化的化合物。

在各变量的上述定义中所提及的有机部分是单个基团成员的单独列表的集合术语。前缀Cn-Cm在各情况下是指基团中碳原子的可能个数。类似地，术语“x至y元”是指在相应环中形成闭合链的原子的可能个数。

术语卤素在各情况下表示氟，溴，氯或碘。

术语″C1-C6-烷基″如本文所用指饱和直链或支化的烃残基，其经由所述碳原子中任一个来连接且具有1至6个碳原子，例如任意下述残基：1-甲基丁基，2-甲基丁基，3-甲基丁基，2，2-二甲基丙基，1-乙基丙基，正己基，正戊基，1，1-二甲基丙基，1，2-二甲基丙基，1-甲基戊基，2-甲基戊基，3-甲基戊基，4-甲基戊基，1，1-二甲基丁基，1，2-二甲基丁基，1，3-二甲基丁基，2，2-二甲基丁基，2，3-二甲基丁基，3，3-二甲基丁基，1-乙基丁基，2-乙基丁基，1，1，2-三甲基丙基，1，2，2-三甲基丙基，1-乙基-1-甲基丙基，或1-乙基-2-甲基丙基。

术语″C1-C6-卤代烷基″如本文所用指直链或支化的饱和烷基残基，其经由所述碳原子中任一个来连接且具有1至6个碳原子(如上所述)，其中在这些残基中的一些或全部氢原子可以由氟、氯、溴和/或碘替代，也即例如任意下述基团：氯甲基，二氯甲基，三氯甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯氟甲基，二氯氟甲基，氯二氟甲基，2-氟乙基，2-氯乙基，2-溴乙基，2-碘乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-氯-2-氟乙基，2-氯-2，2-二氟乙基，2，2-二氯-2-氟乙基，2，2，2-三氯乙基，五氟乙基，2-氟丙基，3-氟丙基，2，2-二氟丙基，2，3-二氟丙基，2-氯丙基，3-氯丙基，2，3-二氯丙基，2-溴丙基，3-溴丙基，3，3，3-三氟丙基，3，3，3-三氯丙基，2，2，3，3，3-五氟丙基，七氟丙基，1-(氟甲基)-2-氟乙基，1-(氯甲基)-2-氯乙基，1-(溴甲基)-2-溴乙基，4-氟丁基，4-氯丁基，4-溴丁基或九氟丁基。因此，术语″C1-C2-氟烷基″将指带有1、2、3、4、或5个氟原子的C1-C2-烷基残基，例如任意下述基团：二氟甲基，三氟甲基，1-氟乙基，2-氟乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，1，1，2，2-四氟乙基或五氟乙基。术语“(卤代)”(也即括号中的术语卤代)用于残基的前缀是指任选地被卤素取代的相应残基，例如，术语“(卤代)烷基”是指任选地被卤素取代的烷基残基。

术语″C1-C6-烷氧基″如本文所用指具有1至6个碳原子的直链或支化的饱和烷基残基(如上所述)，其经由氧原子来连接，也即例如任意下述基团：甲氧基，乙氧基，正丙氧基，1-甲基乙氧基，正丁氧基，1-甲基丙氧基，2-甲基丙氧基或1，1-二甲基乙氧基。类似地，术语“烯氧基”，“炔氧基”和“苄氧基”分别指相应的经由氧原子来连接的烯基、炔基和苄基残基。

术语″C1-C6-卤代烷氧基″如本文所用指如上所述的C1-C6-烷氧基残基，其部分或完全由氟、氯、溴和/或碘取代，也即例如任意下述基团：氯甲氧基，二氯甲氧基，三氯甲氧基，氟甲氧基，二氟甲氧基，三氟甲氧基，氯氟甲氧基，二氯氟甲氧基，氯二氟甲氧基，2-氟乙氧基，2-氯乙氧基，2-溴乙氧基，2-碘乙氧基，2，2-二氟乙氧基，2，2，2-三氟乙氧基，2-氯-2-氟乙氧基，2-氯-2，2-二氟乙氧基，2，2-二氯-2-氟乙氧基，2，2，2-三氯乙氧基，五氟乙氧基，2-氟丙氧基，3-氟丙氧基，2，2-二氟丙氧基，2，3-二氟丙氧基，2-氯丙氧基，3-氯丙氧基，2，3-二氯丙氧基，2-溴丙氧基，3-溴丙氧基，3，3，3-三氟丙氧基，3，3，3-三氯丙氧基，2，2，3，3，3-五氟丙氧基，七氟丙氧基，1-(氟甲基)-2-氟乙氧基，1-(氯甲基)-2-氯乙氧基，1-(溴甲基)-2-溴乙氧基，4-氟丁氧基，4-氯丁氧基，4-溴丁氧基或九氟丁氧基。

术语″C1-C6-烷硫基”(或C1-C6-烷基硫基：C1-C6-烷基-S-)如本文所用指具有1至6个碳原子的直链或支化的饱和烷基残基(如上所述)，其经由硫原子来连接，也即例如任意下述基团：甲硫基，乙硫基，正丙硫基，1-甲基乙硫基，丁硫基，1-甲基丙硫基，2-甲基丙硫基或1，1-二甲基乙硫基。

术语″C1-C6-烷基亚磺酰基″(或C1-C6-烷基-S(＝O)-)如本文所用指具有1至6个碳原子(如上所述)的直链或支化的饱和烷基残基，其经由所述亚磺酰基的硫原子来连接，也即例如任意下述基团：CH3-SO，C2H5-SO，正丙基亚磺酰基，1-甲基乙基-亚磺酰基，正丁基亚磺酰基，1-甲基丙基亚磺酰基，2-甲基丙基亚磺酰基，1，1-二甲基-乙基亚磺酰基，正戊基亚磺酰基，1-甲基丁基亚磺酰基，2-甲基丁基亚磺酰基，3-甲基-丁基亚磺酰基，1，1-二甲基丙基亚磺酰基，1，2-二甲基丙基亚磺酰基，2，2-二甲基丙基亚磺酰基或1-乙基丙基亚磺酰基。

术语″C1-C6-烷基磺酰基″(或C1-C6-烷基-S(＝O)₂-)如本文所用指具有1至6个碳原子(如上所述)的直链或支化的饱和烷基残基，其经由所述磺酰基的硫原子来连接，也即例如任意下述基团：CH3-SO2，C2H5-SO2，正丙基磺酰基，(CH3)2CH-SO2，正丁基磺酰基，1-甲基丙基磺酰基，2-甲基丙基磺酰基或(CH3)3C-SO2。术语″C1-C6-卤代烷硫基″如本文所用指如上所述的C1-C6-烷硫基残基，其部分或完全由氟、氯、溴和/或碘取代，也即例如任意下述基团：氟甲硫基，二氟甲硫基，三氟甲硫基，氯二氟甲硫基，溴二氟甲硫基，2-氟乙硫基，2-氯乙硫基，2-溴乙硫基，2-碘乙硫基，2，2-二氟乙硫基，2，2，2-三氟乙硫基，2，2，2-三氯乙硫基，2-氯-2-氟乙硫基，2-氯-2，2-二氟乙硫基，2，2-二氯-2-氟乙硫基，五氟乙硫基，2-氟丙硫基，3-氟丙硫基，2-氯丙硫基，3-氯丙硫基，2-溴丙硫基，3-溴丙硫基，2，2-二氟丙硫基，2，3-二氟丙硫基，2，3-二氯丙硫基，3，3，3-三氟丙硫基，3，3，3-三氯丙硫基，2，2，3，3，3-五氟丙硫基，七氟丙硫基，1-(氟甲基)-2-氟乙硫基，1-(氯甲基)-2-氯乙硫基，1-(溴甲基)-2-溴乙硫基，4-氟丁硫基，4-氯丁硫基，4-溴丁硫基或九氟丁硫基。

术语″C1-C6-烷氧羰基″如本文所用指具有1至6个碳原子(如上所述)的直链或支化的烷氧基残基，其经由所述羰基的碳原子来连接，也即例如任意下述基团：甲氧羰基，乙氧羰基，正丙氧羰基，1-甲基乙氧羰基，正丁氧羰基，1-甲基丙氧羰基，2-甲基丙氧羰基或1，1-二甲基乙氧羰基。

术语″C2-C6-烯基″如本文所用指直链或支化的单-不饱和的烃残基，其经由所述碳原子中任一个来连接且具有2至6个碳原子和任意位置的双键，也即例如任意下述基团：乙烯基，1-丙烯基，2-丙烯基，1-甲基-乙烯基，1-丁烯基，2-丁烯基，3-丁烯基，1-甲基-1-丙烯基，2-甲基-1-丙烯基，1-甲基-2-丙烯基，2-甲基-2-丙烯基，1-戊烯基，2-戊烯基，3-戊烯基，4-戊烯基，1-甲基-1-丁烯基，2-甲基-1-丁烯基，3-甲基-1-丁烯基，1-甲基-2-丁烯基，2-甲基-2-丁烯基，3-甲基-2-丁烯基，1-甲基-3-丁烯基，2-甲基-3-丁烯基，3-甲基-3-丁烯基，1，1-二甲基-2-丙烯基，1，2-二甲基-1-丙烯基，1，2-二甲基-2-丙烯基，1-乙基-1-丙烯基，1-乙基-2-丙烯基，1-己烯基，2-己烯基，3-己烯基，4-己烯基，5-己烯基，1-甲基-1-戊烯基，2-甲基-1-戊烯基，3-甲基-1-戊烯基，4-甲基-1-戊烯基，1-甲基-2-戊烯基，2-甲基-2-戊烯基，3-甲基-2-戊烯基，4-甲基-2-戊烯基，1-甲基-3-戊烯基，2-甲基-3-戊烯基，3-甲基-3-戊烯基，4-甲基-3-戊烯基，1-甲基-4-戊烯基，2-甲基-4-戊烯基，3-甲基-4-戊烯基，4-甲基-4-戊烯基，1，1-二甲基-2-丁烯基，1，1-二甲基-3-丁烯基，1，2-二甲基-1-丁烯基，1，2-二甲基-2-丁烯基，1，2-二甲基-3-丁烯基，1，3-二甲基-1-丁烯基，1，3-二甲基-2-丁烯基，1，3-二甲基-3-丁烯基，2，2-二甲基-3-丁烯基，2，3-二甲基-1-丁烯基，2，3-二甲基-2-丁烯基，2，3-二甲基-3-丁烯基，3，3-二甲基-1-丁烯基，3，3-二甲基-2-丁烯基，1-乙基-1-丁烯基，1-乙基-2-丁烯基，1-乙基-3-丁烯基，2-乙基-1-丁烯基，2-乙基-2-丁烯基，2-乙基-3-丁烯基，1，1，2-三甲基-2-丙烯基，1-乙基-1-甲基-2-丙烯基，1-乙基-2-甲基-1-丙烯基或1-乙基-2-甲基-2-丙烯基。

术语″C2-C6-炔基″如本文所用指经由所述碳原子中任一个来连接的直链或支化的脂族烃残基，其含有C-C三键且具有2至6个碳原子，例如任意下述基团：乙炔基，丙-1-炔-1-基，丙-2-炔-1-基，正丁-1-炔-1-基，正丁-1-炔-3-基，正丁-1-炔-4-基，正丁-2-炔-1-基，正戊-1-炔-1-基，正戊-1-炔-3-基，正戊-1-炔-4-基，正戊-1-炔-5-基，正戊-2-炔-1-基，正戊-2-炔-4-基，正戊-2-炔-5-基，3-甲基丁-1-炔-3-基，3-甲基丁-1-炔-4-基，正己-1-炔-1-基，正己-1-炔-3-基，正己-1-炔-4-基，正己-1-炔-5-基，正己-1-炔-6-基，正己-2-炔-1-基，正己-2-炔-4-基，正己-2-炔-5-基，正己-2-炔-6-基，正己-3-炔-1-基，正己-3-炔-2-基，3-甲基戊-1-炔-1-基，3-甲基戊-1-炔-3-基，3-甲基戊-1-炔-4-基，3-甲基戊-1-炔-5-基，4-甲基戊-1-炔-1-基，4-甲基戊-2-炔-4-基或4-甲基戊-2-炔-5-基等。

术语″C3-C8-环烷基″如本文所用指具有3至8个碳原子的单环烃残基，例如任意下述基团：环丙基，环丁基，环戊基，环己基，环庚基或环辛基。

术语″(C1-C6-烷基)氨基″如本文所用指具有1至6个碳原子(如上所述)的直链或支化的饱和烷基残基其经由所述氨基的氮原子来连接，也即例如任意下述基团：甲基氨基，乙基氨基，正丙基氨基，1-甲基乙基氨基，正丁基氨基，1-甲基丙基氨基，2-甲基丙基氨基或1，2-二甲基乙基氨基。

术语″二(C1-C6-烷基)氨基″如本文所用指具有1至6个碳原子(如上所述)的两个直链或支化的饱和烷基残基，其各自经由所述氨基的氮原子来连接，例如任意下述基团：N，N-二甲基氨基，N，N-二乙基氨基，N，N-二(1-甲基乙基)氨基，N，N-二丙基氨基，N，N-二丁基氨基，N，N-二-(1-甲基丙基)氨基，N，N-二-(2-甲基丙基)氨基，N，N-二-(1，1-二甲基乙基)氨基，N-乙基-N-甲基氨基，N-甲基-N-丙基氨基，N-甲基-N-(1-甲基乙基)氨基，N-丁基-N-甲基氨基，N-甲基-N-(1-甲基丙基)-氨基，N-甲基-N-(2-甲基丙基)氨基，N-(1，1-二甲基乙基)-N-甲基氨基，N-乙基-N-丙基氨基，N-乙基-N-(1-甲基乙基)氨基，N-丁基-N-乙基氨基，N-乙基-N-(1-甲基丙基)氨基，N-乙基-N-(2-甲基丙基)氨基，N-乙基-N-(1，1-二甲基-乙基)氨基，N-(1-甲基乙基)-N-丙基氨基，N-丁基-N-丙基氨基，N-(1-甲基-丙基)-N-丙基氨基，N-(2-甲基丙基)-N-丙基氨基，N-(1，1-二甲基乙基)-N-丙基氨基，N-丁基-N-(1-甲基乙基)氨基，N-(1-甲基乙基)-N-(1-甲基丙基)-氨基，N-(1-甲基乙基)-N-(2-甲基丙基)氨基，N-(1，1-二甲基乙基)-N-(1-甲基-乙基)氨基，N-丁基-N-(1-甲基丙基)氨基，N-丁基-N-(2-甲基丙基)氨基，N-丁基-N-(1，1-二甲基乙基)氨基，N-(1-甲基丙基)-N-(2-甲基丙基)氨基，N-(1，1-二甲基乙基)-N-(1-甲基丙基)氨基或N-(1，1-二甲基乙基)-N-(2-甲基丙基)-氨基。

术语″C1-C6-烷基羰氧基″如本文所用是指具有1至6个碳原子(如上文所提及)的直链或支化的饱和烷基残基，其通过羰基的氧原子来连接，也即例如下述任意基团：甲基C(＝O)O，乙基C(＝O)O，正丙基C(＝O)O，1-甲基乙基C(＝O)O，正丁基C(＝O)O，1-甲基丙基C(＝O)O，2-甲基丙基C(＝O)O或1，2-二甲基乙基C(＝O)O。

术语“芳基”(还包括芳基羰氧基中的芳基)如本文所用是指芳族烃环，其可以是单、双或三环。这种环的实例包括苯基，萘基，蒽基，茚基或菲基。优选的芳基是苯基(Ph)。

术语“芳基-C1-C6-烷基”如本文所用(以及在C3-C8-环烷基-C1-C6-烷基，杂芳基-C1-C6-烷基，杂环-C1-C6-烷基中)指经由所述C1-C6-亚烷基的任意碳原子结合至所述分子的剩余部分的各残基。优选“芳基-C1-C6-烷基”的实例是苄基，1-苯基乙基和2-苯基乙基。类似地，芳基-C2-C6-烯基和芳基-C2-C6-炔基指分别经由所述C2-C6-亚烯基和C2-C6亚炔基的任意碳原子结合至所述分子的剩余部分的芳基残基。

术语“由N-结合的包括该N原子的4-7元杂环”是指相应残基经由环氮原子结合至分子其余部分。所述杂环可以是饱和的，部分不饱和的或芳族的环状残基，其具有一个或多个环，优选具有一个环。所述4-7元杂环除了所述结合N原子之外，还可以含有1、2或3个杂原子和/或杂原子基团作为环成员，其彼此独立地选自C(＝O)、O、S和N。所述杂环可以是经取代的或未经取代的-取代基实例包括卤素，C1-C6-(卤代)烷基，C1-C6-(卤代)烷氧基。在优选的实施方式中，所述4-7元杂环是5-或6-元环，其是未经取代的，具有一个其它杂原子或杂原子基团。实例包括通过N原子结合的4-6-元内酰胺，其实例包括β-内酰胺，γ-内酰胺和δ-内酰胺，比如2-氧代-吡咯烷-1-基或2-氧代-哌啶-1-基；不饱和杂环比如吡咯-1-基，吡唑-1-基，1，2，4-***-1-基，1，2，3-***-1-基，四唑-1-基，四唑-2-基；和饱和杂环，比如哌啶-1-基，吗啉-4-基或硫吗啉-4-基。

在优选实施方式中，只要提及C1-C6-部分，例如作为C1-C6-烷基取代基或残基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-烷基磺酰基，C1-C6-烷基亚磺酰基，C1-C6-卤代烷硫基，C1-C6-卤代烷基，(C1-C6-烷基)氨基，二(C1-C6-烷基)氨基等，则独立于部分的所述类型地是C1-C4-部分，优选C1-C3-部分，例如任意下述基团：C1-部分，C2-部分或C3-部分。如果存在多于一个烷基部分，则链长可以不同。

在优选实施方式中，只要提及C2-C6-部分，例如作为C2-C6-烯基取代基或残基，C2-C6-炔基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-卤代炔基，C2-C6-链烯氧基，C2-C6-烯氧基，C2-C6-炔氧基等，则独立于部分的所述类型地是C2-C5-部分，优选C2-C4-部分，例如任意下述基团：C2-部分，C3-部分或C4-部分。

在优选实施方式中，只要提及C3-C8-部分，例如作为C3-C8-环烷基取代基或者残基C3-C8-环卤代烷基、C3-C8-环烷氧基等，则独立于部分的所述类型地是C3-C5-部分，例如任意下述基团：C3-部分，或C5-部分。

在实施方式中，对于式I化合物，R¹至R⁶如第一方面中所定义，条件是当在(i)至(iv)各情况中R²至R⁵中其余基团是氢时，(i)R³不是Cl或Me，(ii)R⁴不是Cl，(iii)R⁵不是Cl和(iv)当R⁵甲氧基时R³不是Cl。

在实施方式中，对于式I化合物，当R¹是H而R³至R⁵中任一各是Cl或甲基时，R⁶不是H或CH₃C(＝O)。

在实施方式中，对于式I化合物，R¹和R⁶如第一方面中所定义，而

-在R³至R⁵之一不是氢的情况下，所述取代基不是Cl和Me，和

-在R³至R⁵中有两个不是氢的情况下，所述取代基之一不是甲氧基。

在实施方式中，对于式I化合物，R¹至R⁶如第一方面中所定义，条件是R³至R⁵不是Cl和Me，优选不是卤素和C1-C3-(卤代)烷基。

在实施方式中，对于式I化合物，当R³至R⁵中任一个是卤素或C1-C3--(卤代)烷基时，R¹和R⁶之一不是H和C1-C3-(卤代)烷基-C(＝O)。

在实施方式中，对于式I化合物，H和CH₃C(＝O)不是R¹或R⁶上的取代基。

在实施方式中，独立于其它实施方式，R³至R⁵中任意两个是H。优选R³和R⁴是H而R⁵如第一方面中所定义。

在实施方式中，独立于其它实施方式，无论对于式I或II，R³是C1-C4-烷基。

在实施方式中，独立于其它实施方式，无论对于式I或II，R³，R⁴和R⁵中任意两个是H。

在实施方式中，独立于其它实施方式，无论对于式I或II，R³和R⁴是H。

在实施方式中，独立于其它实施方式，无论对于式I或II，R¹是H。

在实施方式中，独立于其它实施方式，对于式I化合物，R¹是H或C1-C6-烷基。

在实施方式中，独立于其它实施方式，无论对于式I或II，R¹是C1-C6-烷基。

在实施方式中，独立于其它实施方式，无论对于式I或II，R⁶选自H，C2-C6-炔基，R⁷C(＝O)，R⁸HNC(＝O)，和C1-C6-烷基，其中该C1-C6-烷基可以用氰基，C1-C6-烷氧基，C3-C8-环烷基或芳基(优选苯基)取代，并且其中上述C2-C6-炔基，R⁷C(＝O)，R⁸HNC(＝O)，和C1-C6-烷基残基可以带有一个或多个卤素原子。优选R⁶是H，C1-C3-(卤代)烷基，和C1-C3-(卤代)烷基C(＝O)。

在实施方式中，独立于其它实施方式，R⁵是卤素，C1-C6-烷基或C1-C6-卤代烷基。

在实施方式中，独立于其它实施方式，在式I中R¹，R⁶，R²，R³和R⁴各自是H和R⁵是卤素，CN或芳基，该芳基可以是未经取代的，或者可以带有一个或多个卤素原子和/或可以带有1、2或3个取代基，其彼此独立地选自氰基，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，R⁹C(＝O)。在优选的实施方式中，R⁵是卤素。

在实施方式中，独立于其它实施方式，在式II中R¹，R²，R³和R⁴各自是H，R⁶是C1-C6-烷基和R⁵是卤素。

式I的具体实施例公开于下述各表。

式I的具体实例公开与下表。

表1.1：式(I)化合物，其中R1，R2和R6是H而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.2：式(I)化合物，其中R1是CH₃-，R2和R6是H而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.3：式(I)化合物，其中R1是CH₃CH₂-，R2和R6是H而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.4：式(I)化合物，其中R1是CH₃CH₂CH₂-，R2和R6是H而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.5：式(I)化合物，其中R1是(CH₃)₂CH-，R2和R6是H而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.6：式(I)化合物，其中R1是CH₃CH₂CH₂CH₂-，R2和R6是H而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.7：式(I)化合物，其中R1是(CH₃)₂CH₂CH₂-，R2和R6是H而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.8：式(I)化合物，其中R1是NCCH₂-，R2和R6是H而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.9：式(I)化合物，其中R1是环丙基-CH₂-，R2和R6是H而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.10：式(I)化合物，其中R1是CH₃OCH₂CH₂-，R2和R6是H而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.11：式(I)化合物，其中R1是H₂C＝CHCH₂-，R2和R6是H而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.12：式(I)化合物，其中R1是H₂C≡CCH₂-，R2和R6是H而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.13：式(I)化合物，其中R1是苯基-CH₂-，R2和R6是H而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.14：式(I)化合物，其中R2是H，R1和R6是CH₃而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.15：式(I)化合物，其中R1是HC≡CCH₂-，R2是H，R6是CH₃而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.16：式(I)化合物，其中R1是CH₃CH₂-，R2是H，R6是CH₃而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.17：式(I)化合物，其中R1是CH₃CH₂CH₂-，R2是H，R6是CH₃而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.18：式(I)化合物，其中R1是(CH₃)₂CH-，R2是H，R6是CH₃而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.19：式(I)化合物，其中R1是CH₃CH₂CH₂CH₂-，R2是H，R6是CH₃而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.20：式(I)化合物，其中R1是(CH₃)₂CH₂CH₂-，R2是H，R6是CH₃而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.21：式(I)化合物，其中R1是NCCH₂-，R2是H，R6是CH₃而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.22：式(I)化合物，其中R1是环丙基-CH₂-，R2是H，R6是CH₃而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.23：式(I)化合物，其中R1是苯基-CH₂-，R2是H，R6是CH₃而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.24：式(I)化合物，R2是H，R1和R6是CH₃CH₂-而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.25：式(I)化合物，R2是H，R1是CH₃OCH₂CH₂-，R6是CH₃CH₂-而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.26：式(I)化合物，R2是H，R1是HC≡CCH₂-，R6是CH₃CH₂-而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.27：式(I)化合物，R2是H，R1是CH₃CH₂CH₂-，R6是CH₃CH₂-而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.28：式(I)化合物，R2是H，R1是(CH₃)₂CH-，R6是CH₃CH₂-而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.29：式(I)化合物，R2是H，R1是CH₃CH₂CH₂CH₂-，R6是CH₃CH₂-而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.30：式(I)化合物，R2是H，R1是(CH₃)₂CH₂CH₂-，R6是CH₃CH₂-而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.31：式(I)化合物，R2是H，R1是NCCH₂-，R6是CH₃CH₂-而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.32：式(I)化合物，R2是H，R1是环丙基-CH₂-，R6是CH₃CH₂-而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.33：式(I)化合物，R2是H，R1是苯基-CH₂-，R6是CH₃CH₂-而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.34：式(I)化合物，其中R1是CH₃(C＝O)-，R2和R6是H而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.35：式(I)化合物，其中R1是CH₃CH₂(C＝O)-，R2和R6是H而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.36：式(I)化合物，其中R1是CH₃CH₂CH₂(C＝O)-，R2和R6是H而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.37：式(I)化合物，其中R1是(CH₃)₂CH(C＝O)-，R2和R6是H而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.38：式(I)化合物，其中R1是CH₃CH₂CH₂CH₂(C＝O)-，R2和R6是H而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.39：式(I)化合物，其中R1是(CH₃)₂CH₂CH₂(C＝O)-，R2和R6是H而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.40：式(I)化合物，其中R1是CH₃NH(C＝O)-，R2和R6是H而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.41：式(I)化合物，其中R1是CH₃CH₂NH(C＝O)-，R2和R6是H而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.42：式(I)化合物，其中R1是CH₃CH₂CH₂NH(C＝O)-，R2和R6是H而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.43：式(I)化合物，其中R1是(CH₃)₂CHNH(C＝O)-，R2和R6是H而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.44：式(I)化合物，其中R1是CH₃CH₂CH₂CH₂NH(C＝O)-，R2和R6是H而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.45：式(I)化合物，其中R1是(CH₃)₂CH₂CH₂NH(C＝O)-，R2和R6是H而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.46：式(I)化合物，其中R1是苯基NH(C＝O)-，R2和R6是H而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.47：式(I)化合物，其中R1是CH₃OC₂H₅-，R2是H，R6是CH₃而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.48：式(I)化合物，其中R1是CH₂＝CHCH₂-，R2是H，R6是CH₃而W、X和Y的含义如表A中所提供

表1.49：式(I)化合物，其中R1是CH₂＝CHCH₂-，R2是H，R6是CH₃CH₂-而W、X和Y的含义如表A中所提供

表2.1：式(II)化合物，其中R1和R2是H，R6是CH₃OCH₂-而W、X和Y的含义如表A中所提供

表2.2：式(II)化合物，其中R6是CH₃-，R1和R2是H而W、X和Y的含义如表A中所提供

表2.3：式(II)化合物，其中R6是CH₃CH₂-，R1和R2是H而W、X和Y的含义如表A中所提供

表2.4：式(II)化合物，其中R6是CH₃CH₂CH₂-，R1和R2是H而W、X和Y的含义如表A中所提供

表2.5：式(II)化合物，其中R6是(CH₃)₂CH-，R1和R2是H而W、X和Y的含义如表A中所提供

表2.6：式(II)化合物，其中R6是CH₃CH₂CH₂CH₂-，R1和R2是H而W、X和Y的含义如表A中所提供

表2.7：式(II)化合物，其中R6是(CH₃)₂CH₂CH₂-，R1和R2是H而W、X和Y的含义如表A中所提供

表2.8：式(II)化合物，其中R6是NCCH₂-，R1和R2是H而W、X和Y的含义如表A中所提供

表2.9：式(II)化合物，其中R6是HC≡CCH₂-，R1和R2是H而W、X和Y的含义如表A中所提供

表2.10：式(II)化合物，其中R6是H₂C＝CHCH₂-，R1和R2是H而W、X和Y的含义如表A中所提供

表2.11：式(II)化合物，其中R6是环丙基-CH₂-，R1和R2是H而W、X和Y的含义如表A中所提供

表2.12：式(II)化合物，其中R6是苯基-CH₂-，R1和R2是H而W、X和Y的含义如表A中所提供

表2.13：式(II)化合物，其中R1和R2是H，R6是CH₃OCH₃CH₂-而W、X和Y的含义如表A中所提供

表A：

W	X	Y
			C-H	C-H	C-Cl
C-H	C-H	C-Br
			C-H	C-H	C-I
C-H	C-H	C-F
			C-H	C-H	C-CN
C-H	C-H	C-NO₂
			C-H	C-H	C-CF₃

C-H	C-H	C-CH₃
			C-H	C-H	C-CH₂CH₃
C-H	C-H	C-CH₂CH₂CH₃
			C-H	C-H	C-C(CH₃)₂
C-H	C-H	C-环丙基
			C-H	C-H	C-CH₂CH(CH₃)₂
C-H	C-H	C-CH＝CH₂
			C-H	C-H	C-CH＝CH₂CH₃
C-H	C-H	C-C≡CH
			C-H	C-H	C-C≡CCH₃
C-H	C-H	C-OCH₃
			C-H	C-H	C-OCH₂CH₃
C-H	C-H	C-OCH₂CH₂CH₃
			C-H	C-H	C-OCH(CH₃)₂
C-H	C-H	C-OCH₂CH＝CH₂
			C-H	C-H	C-OCH₂C≡CH
C-H	C-H	C-OCH₂-环丙基
			C-H	C-H	C-OCH₂-苯基
C-H	C-H	C-(CO)CH₃
			C-H	C-H	C-苯基
C-H	C-H	C-(4-氯苯基)

C-H	C-H	C-(3-氯苯基)
			C-H	C-H	C-(2-氯苯基)
C-H	C-H	C-(4-氟苯基)
			C-H	C-H	C-(3-氟苯基)
C-H	C-H	C-(2-氟苯基)
			C-H	C-H	C-(4-(三氟甲基)苯基)
C-H	C-H	C-(3-(三氟甲基)苯基)
			W	X	Y
C-H	C-H	C-(2-(三氟甲基)苯基)
			C-H	C-H	C-(4-氰基苯基)
C-H	C-H	C-(3-氰基苯基)
			C-H	C-H	C-(2-氰基苯基)
C-H	C-H	C-(2-氧代-吡咯烷-1-基)
			C-H	C-H	C-(吡唑-1-基)
C-H	C-F	C-Cl
			C-H	C-F	C-Br
C-H	C-F	C-I
			C-H	C-F	C-F
C-H	C-F	C-CN
			C-H	C-F	C-NO₂
C-H	C-F	C-CF₃

C-H	C-F	C-CH₃
			C-H	C-F	C-CH₂CH₃
C-H	C-F	C-CH₂CH₂CH₃
			C-H	C-F	C-C(CH₃)₂
C-H	C-F	C-环丙基
			C-H	C-F	C-CH₂CH(CH₃)₂
C-H	C-F	C-CH＝CH₂
			C-H	C-F	C-CH＝CH₂CH₃
C-H	C-F	C-C≡CH
			C-H	C-F	C-C≡CCH₃
C-H	C-Cl	C-H
			C-H	C-Br	C-H
C-H	C-I	C-H
			C-H	C-F	C-H
C-H	C-CN	C-H
			C-H	C-NO₂	C-H
C-H	C-CF₃	C-H
			C-H	C-CH₃	C-H
C-H	C-CH₂CH₃	C-H
			C-H	C-CH₂CH₂CH₃	C-H
C-H	C-C(CH₃)₂	C-H

C-H	C-环丙基	C-H
			C-H	C-CH₂CH(CH₃)₂	C-H
C-H	C-CH＝CH₂	C-H
			C-H	C-CH＝CH₂CH₃	C-H
C-H	C-C≡CH	C-H
			C-H	C-C≡CCH₃	C-H
C-H	C-OCH₃	C-H
			C-H	C-OCH₂CH₃	C-H
C-H	C-OCH₂CH₂CH₃	C-H
			C-H	C-OCH(CH₃)₂	C-H
C-H	C-OCH₂CH＝CH₂	C-H
			C-H	C-OCH₂C≡CH	C-H
C-H	C-OCH₂-环丙基	C-H
			C-H	C-OCH₂-苯基	C-H
C-H	C-(CO)CH₃	C-H
			C-H	C-苯基	C-H
C-H	C-(4-氯苯基)	C-H
			W	X	Y
C-H	C-(3-氯苯基)	C-H
			C-H	C-(2-氯苯基)	C-H
C-H	C-(4-氟苯基)	C-H

C-H	C-(3-氟苯基)	C-H
			C-H	C-(2-氟苯基)	C-H
C-H	C-(4-(三氟甲基)苯基)	C-H
			C-H	C-(3-(三氟甲基)苯基)	C-H
C-H	C-(2-(三氟甲基)苯基)	C-H
			C-H	C-(4-氰基苯基)	C-H
C-H	C-(3-氰基苯基)	C-H
			C-H	C-(2-氰基苯基)	C-H
C-H	C-(2-氧代-吡咯烷-1-基)	C-H
			C-H	C-(吡唑-1-基)	C-H
C-Cl	C-H	C-H
			C-Br	C-H	C-H
C-I	C-H	C-H
			C-F	C-H	C-H
C-CN	C-H	C-H
			C-NO₂	C-H	C-H
C-CF₃	C-H	C-H
			C-CH₃	C-H	C-H
C-CH₂CH₃	C-H	C-H
			C-CH₂CH₂CH₃	C-H	C-H
C-C(CH₃)₂	C-H	C-H

C-环丙基	C-H	C-H
			C-CH₂CH(CH₃)₂	C-H	C-H
C-CH＝CH₂	C-H	C-H
			C-CH＝CH₂CH₃	C-H	C-H
C-C≡CH	C-H	C-H
			C-C≡CCH₃	C-H	C-H
C-OCH₃	C-H	C-H
			C-OCH₂CH₃	C-H	C-H
C-OCH₂CH₂CH₃	C-H	C-H
			C-OCH(CH₃)₂	C-H	C-H
C-OCH₂CH＝CH₂	C-H	C-H
			C-OCH2C≡CH	C-H	C-H
C-OCH₂-环丙基	C-H	C-H
			C-OCH₂-苯基	C-H	C-H
C-(CO)CH₃	C-H	C-H
			C-苯基	C-H	C-H
C-(4-氯苯基)	C-H	C-H
			C-(3-氯苯基)	C-H	C-H
C-(2-氯苯基)	C-H	C-H
			C-(4-氟苯基)	C-H	C-H
C-(3-氟苯基)	C-H	C-H

C-(2-氟苯基)	C-H	C-H
			C-(4-(三氟甲基)苯基)	C-H	C-H
C-(3-(三氟甲基)苯基)	C-H	C-H
			C-(2-(三氟甲基)苯基)	C-H	C-H
W	X	Y
			C-(4-氰基苯基)	C-H	C-H
C-(3-氰基苯基)	C-H	C-H
			C-(2-氰基苯基)	C-H	C-H
C-(2-氧代-吡咯烷-1-基)	C-H	C-H
			C-(吡唑-1-基)	C-H	C-H

不属于本发明领域的是下述式I化合物，优选下述式I和II的化合物，其中

R¹至R⁶各自是H；

当R¹，R²，R³，R⁵和R⁶各自是H时，那么R⁴不是Cl；

当R¹，R²，R⁴，R⁵和R⁶各自是H时，那么R³不是Cl；

当R¹，R²，R⁴和R⁵各自是H，R⁶是酰基时，那么R³不是甲基；

当R¹，R²，R³和R⁵各自是H，R⁶是酰基时，那么R⁴不是Cl；

当R¹，R²，R³和R⁴各自是H，R⁶是酰基时，那么R⁵不是Cl；和

当R¹，R²和R⁴各自是H，R⁵是甲氧基和R⁶是酰基时，那么R³不是Cl。

其中W，X，Y，R²，R1和R⁶如第一方面中所定义的式I化合物能够这样制备：将3-氯-苯并[d]-异噻唑1，1-二氧化物A与伯胺或仲胺B反应。Hal是卤素，优选氯或溴，最优选氯。

这些反应能够与过去描述的标准方法类似地进行，所述标准方法是例如Duphar EP 33984，BASF WO 07113119或C.W.Whitehead，Journal of Organic Chemistry，25，413-16；1960或H.B.Rode，Pharmazie，60(10)，723-731；2005中所公开的那些。

3-氯-苯并[d]-异噻唑1，1-二氧化物A能够这样制备：将邻磺酰苯甲酰亚胺C与氯化试剂比如SOCl₂，PCl₅/POCl₃反应，如H.B.Rode，Pharmazie，60(10)，723-731；2005的描述。

其中Hal是氯，W是CH，X是CH和Y是C-CH₃或Y是C-F的化合物A是新的并且能够用作制备相应活性成分的中间体。

经取代的邻磺酰苯甲酰亚胺C能够这样制备：将2-氯磺酰-苯甲酸酯D与氨水反应，如Desai，Ranjit C，Journal of Organic Chemistry(1994)，59(23)，7161-3或Naoyuki Masuda，Bioorgaic & Medicinal Chemistry 13(2005)949-961的描述。

上述后一篇文章也描述了自相应邻氨基苯甲酸甲酯E经由重氮化和随后的氯磺酰化来合成2-氯磺酰-苯甲酸酯D。相似程序描述于M.L.Trudell等人的Journal of Heterocyclic Chemistry，2004，41，435-438中。

在邻氨基苯甲酸甲酯E不可商购的情况下，它们能够通过催化氢化按J.F.W.Kean a等人在Bioorganic & Medicinal Chemistry 11(2003)1769-1780中的描述或者通过还原剂比如SnCl₂或Na₂(S₂O₄)按F.H.Jung，J.Med.Chem.2006，49，955-970或M.H.Rabinowitz等人，J.Med.Chem.2006，49，6371-6390的描述制备自相应的2-硝基苯甲酸甲基酯F。

另选地，邻磺酰苯甲酰亚胺(C)能够这样制备：与K.F.Burri，Helvetica Chimia acta，1990，73，69-80中描述的方法类似，经由与强酸比如三氟乙酸加热来裂解相应N-叔丁基邻磺酰苯甲酰亚胺G。

N-叔丁基邻磺酰苯甲酰亚胺G能够这样制备自其中R6是叔丁基的式J化合物：用碱比如丁基锂或二异丙基胺化锂定向邻位金属化并随后在闭环时用二氧化碳捕集该金属化的物质。上述程序描述于D.Becker等人的Tetrahedron，1992，2515-2522。该金属化能够按照N.Murugesan等人，Journal of Medicinal Chemisry，1998，41，5198-5212的描述来进行。

另选地，其中W，X，Y，R2，R1和R6如第一方面中所定义的式I化合物能够用标准方法比如酰化，与异氰酸酯反应或还原胺化制备自式(Ia)的化合物。相似转化过去已有描述，例如在Duphar EP 33984的公开中。

式(Ia)或式(IIa)的化合物能够通过在碱性条件下环化经由磺酰胺H或K制备自磺酰氯L。

另选地，其中W，X，Y，R2，和R1如第一方面中所定义而R6是氢的式(I)化合物能够经由在升高的温度下与伯胺反应制备自式M的化合物。上述反应能够干净地(neat)进行或在适宜的溶剂中进行，所述溶剂优选极性高沸点溶剂比如THF或二噁烷。优选反应干净地进行。在反应干净地进行的情况下，优选温度在室温与所述胺的沸点之间。在反应于溶剂中进行的情况下，优选温度在室温与溶剂沸点之间。该方法中取代基R99优先是烷基取代基比如甲基或乙基。

式M的亚氨酸酯化合物能够这样获得：将式H磺酰胺与原碳酸酯以与R.F.Meyer，Journal of Organic Chemistry，1963，28，2902-2903的描述类似的过程来反应。

新的2-氰基-磺酰卤L能够通过下文所描述的方法制备。

与标准程序例如BASF的WO07/014913的描述相类似，化合物L，N，O和P能够制备自化合物Q(当W，X，Y和R2如第一方面中所定义)。

另选地，式L磺酰卤能够制备自式R的氨基化合物。

将化合物R中的所述氨基转化为相应重氮盐，随后在氯化铜(II)存在下将所述重氮盐与二氧化物反应以提供所述磺酰氯L。

适宜的亚硝化剂是亚硝鎓四氟硼酸盐，亚硝酰氯，亚硝基硫酸，亚硝酸烷基酯，比如亚硝酸叔丁基酯，或亚硝酸盐，比如亚硝酸钠。优选使用亚硝酸钠。

通常，将二氧化硫溶于冰乙酸。

所述重氮盐还能够与氰酸铜(I)和氰酸钠的混合物反应以提供氰酸盐化合物，将其用硫化钠处理以提供所述二硫化物化合物。将所述二硫化物化合物在氯存在下用亚硝酸转化为所述磺酰氯L。

其中Hal是氯，W是CH，X是CH，Y是C-F的式L化合物或其中Hal是氯，W是C-CH₃，X是CH，Y是C-CH₃的式L化合物是新的并且能够用作相应活性成分的中间体。

在式R的氨基化合物不可商购的情况下，它们能够通过与制备氨基化合物E的描述相类似的方法制备自相应2-硝基化合物S。

另选地式R的氨基化合物能够经由式U肟，按James B.Campbell，Synthetic Communications(1989)，19(13-14)，2255-63的描述制备自式T的化合物。

某些式(I)或(II)化合物能够通过金属催化偶联反应例如氰化，Sonogashira，Stille，Heck或Suzuki偶联反应制备自其中W、X和Y中任一个是C-卤素的式(I)或(II)化合物，其中卤素是氯、溴或碘。这些反应能够与文献中描述的标准程序相类似地进行。在参考书“Metal Catalyzed Cross Coupling Reactions”第二版；Diederich，F.，de Meijere，A.，Eds.；Wiley-VCH：Weinheim，德国，2004中能够找到许多实例。

比如说，基团R5的引入示于下述方案

技术人员将理解对于式I或II的具体的氰基-取代苯基化合物及其相应含氮衍生化合物可以需要对上述反应条件的适当变化。

式I或II化合物能够以本身已知的方法这样转化为另一式I或II化合物：分别以常规方法用本文所定义的其它取代基分别替换起始式I或II化合物的一个或多个取代基。

根据各情况下适合的反应条件和原料的选择，可以例如在一步反应中用根据本发明的另一取代基仅替换一个取代基，或可在相同反应步骤中用根据本发明的其它取代基替换多个取代基。

式I或II化合物的盐能够以本身已知的方法来制备。因此，例如通过用适宜的酸或适宜的离子交换剂处理得到化合物I或II的酸加成盐而通过用适宜的碱和适宜的离子交换剂处理得到含碱的盐。

化合物I或II的盐能够，以常规方法分别转化为游离的式I或II化合物，例如用适宜的碱性化合物或用适宜的离子交换试剂处理转化为酸加成盐，以及例如用适宜的酸或适宜的离子交换试剂处理转化为含碱的盐。

式I或II化合物的盐能以本身已知的方式转化为式I或II化合物的其它盐，例如通过在适宜的溶剂中用适宜的金属盐处理无机酸盐如盐酸盐，所述适宜的金属盐是比如酸的钠、钡或银盐，例如醋酸银，在所述适宜的溶剂中形成的无机盐如氯化银是不可溶的，因此自反应混合物中沉淀，由此将例如酸加成盐转化为其它酸加成盐。

根据程序或反应条件，能以游离形式或盐形式得到具有成盐特性的式I或II化合物。

适用于根据本发明的用途的所述式I或II化合物的盐特别是农业上可接受的盐。它们能够以常规方法形成，例如通过将所述化合物与相应阴离子的酸反应。

适宜的农业上可使用的盐尤其是这种阳离子的盐或者这种酸的酸加成盐，其阳离子和阴离子分别对根据本发明的化合物的作用不具有任何有害影响，其可用于对抗有害昆虫、蛛形动物和/或线虫。因此，适宜的阳离子尤其是下述物质的离子：碱金属，优选锂、钠和钾，碱土金属，优选钙、镁和钡，以及过渡金属，优选锰、铜、锌和铁，以及铵离子，其根据希望可以带有1-4个C1-C4-烷基取代基和/或1个苯基或苄基取代基，优选二异丙基铵、四甲基铵、四丁基铵、三甲基苄基铵，以及鏻离子，锍离子，优选三(C1-C4-烷基)锍，和氧化锍离子，优选三(Ci-C4-烷基)氧化锍。

有用酸加成盐的阴离子主要是氯离子、溴离子、氟离子、硫酸氢根离子、硫酸根离子、磷酸二氢根离子、氢阴离子、氢氧根离子、磷酸氢根离子、磷酸根离子、硝酸根离子、碳酸氢根离子、碳酸根离子、六氟硅酸根离子、六氟磷酸根离子、苯甲酸根离子和C1-C4-链烷酸的阴离子，优选甲酸根离子、乙酸根离子、丙酸根离子和丁酸根离子。它们可以通过将式I化合物与相应阴离子的酸反应来形成，优选盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸或硝酸。适宜盐还包括式I与比如马来酸、二马来酸(dimaleic acid)、富马酸、二富马酸(difumaric acid)和甲磺酸的加合物。

根据在分子中存在的不对称碳原子的数目、绝对和相对构型和/或取决于分子中存在的非芳族双键的构型，在各情况下为游离形式或成盐形式的式I或II化合物以及适当时其互变异构体，能以可能的异构体之一的形式或者以其混合物的形式存在，例如以纯异构体形式，比如对映体和/或非对映体，或作为异构体混合物，比如对映异构体混合物，例如外消旋体，非对映体混合物或外消旋体混合物；本发明涉及该纯异构体并且也涉及所有可能的异构体混合物，而且在上下文中的各情况下都应如此理解，即使立体化学细节未在所有情况下明确提及。

可根据选择的原料和程序获得的游离形式或成盐形式的式I或II化合物的非对映体混合物或外消旋体混合物，可基于组分间的物理化学差异以已知的方式分离为纯非对映体或外消旋体，例如通过分步结晶、蒸馏和/或色谱法。

能以类似方式得到的对映异构体混合物，比如外消旋体能通过已知方法拆分为旋光对映体，所述已知方法是例如从旋光溶剂中重结晶，在手性吸附剂上进行色谱分离，例如在乙酰纤维素上进行高效液相色谱法(HPLC)分离，借助适宜的微生物，用专门的固定化酶分开，形成包合物，例如使用只配合一种对映体的手性冠醚，或转化为非对映体盐，例如通过将碱性终产物的外消旋体与旋光性酸反应，所述旋光性酸是比如羧酸，例如樟脑酸(camphor)、酒石酸或苹果酸，或磺酸，例如樟脑磺酸，接着分离以此方式可获得的非对映体，例如基于其不同的溶解度分步结晶，提供非对映体，通过合适试剂如碱性试剂的作用可使希望的对映异构体从中游离出来。

按照本发明，纯非对映体或对映体不仅能通过分离适宜的异构体混合物得到，还能通过通常已知的非对映选择性或对映选择性合成得到，例如通过用适宜的立体化学原料来进行本发明的方法。

如果该单个组分具有不同的生物活性，在各情况下分离或合成生物上更有效的异构体是有利的，所述异构体是例如，对映体或非对映体，或异构体混合物，例如对映体混合物或非对映体混合物。

在各情况下游离形式或成盐形式的式I或II化合物和适当时其互变异构体，如果适当，可以水化物形式得到和/或包含其它溶剂，例如可用于结晶以固体形式存在的化合物的那些溶剂。

本文还提供制备式I或II化合物的新中间体化合物。

根据本发明的化合物I或II适宜用作田间病虫害防治的预防性和/或治疗性活性成分，比如说，在低施用率下其可以具有非常有利的杀生物谱并且被温血物种、鱼类和植物良好耐受。本发明的活性成分不仅对通常敏感的而且对抗性的动物病虫害的全部或单个发育阶段起作用，所述病虫害是比如昆虫或蜱螨目的典型生物。本发明活性成分的杀昆虫或杀螨活性能自己直接地显现，也即，立刻或仅过一段时间后例如在蜕皮期间发生病虫害灭除，或间接地显现，例如产卵和/或孵化率减少，其显示相当于至少50％到60％的灭除率(死亡率)的良好活性。

所述式I或II化合物及其组合物适于特别是在植物保护中有效地防治昆虫纲(Insecta)、蛛形纲(Arachnida)和/或线虫纲(Nematoda)的病虫害。特别地，它们适用于防治下述动物病虫害：

鳞翅目(Lepidoptera)的昆虫，例如小地老虎(Agrotis ypsilon)，黄地老虎(Agrotis segetum)，Alabama argillacea，大豆夜蛾(Anticarsia gemmatalis)，苹果银蛾(Argyresthia conjugella)，丫蚊夜蛾(Autographa gamma)，松粉蝶尺蛾(Bupalus piniarius)，Cacoecia murinana，网纹烟卷蛾(Capua reticulana)，果园秋尺蛾(Cheimatobia brumata)，云杉色卷蛾(Choristoneura fumiferana)，西部云杉色卷蛾(Choristoneura occidentalis)，一星粘虫(Cirphis unipuncta)，苹果皮小卷蛾(Cydia pomonella)，普通松毛虫(Dendrolimus pini)，瓜野螟(Diaphania nitidalis)，西南玉米杆草螟(Diatraea grandiosella)，埃及钻夜蛾(Earias insulana)，玉米小秆螟(Elasmopalpus lignosellus)，女贞细卷蛾(Eupoecilia ambigueHa)，Evetria bouliana，地下芜菁夜蛾(Feltia subterranea)，蜡螟(Galleria mellonella)，李小食心虫(Grapholitha funebrana)，梨小食心虫(Grapholitha molesta)，棉铃虫(Heliothis armigera)，烟芽夜蛾(Heliothis virescens)，棉铃虫(Heliothis zea)，菜心螟(Hellula undalis)，Hibernia defoliaria，美国白蛾(Hyphantria cunea)，苹果巢蛾(Hyponomeuta malinellus)，番茄茎麦蛾(Keiferia lycopersicella)，铁杉尺蠖(Lambdina fiscellaria)，甜菜夜蛾(Laphygma exigua)，咖啡一点潜蛾(Leucoptera coffeella)，旋纹潜蛾(Leucoptera scitella)，Lithocolletis blancardella，鲜食葡萄小卷蛾(Lobesia botrana)，网锥额野螟(Loxostege sticticalis)，舞毒蛾(Lymantria dispar)，僧尼舞毒蛾(Lymantria monacha)，窄翅潜叶蛾(Lyonetia clerkella)，黄褐天幕毛虫(Malacosoma neustria)，甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)，黄杉合毒蛾(Orgyia pseudotsugata)，欧洲玉米螟(Ostrinia nubilalis)，小眼夜蛾(Panolis flammea)，棉红铃虫(Pectinophora gossypiella)，疆夜蛾(Peridroma saucia)，栎牛头天社蛾(Phalera bucephala)，马铃薯麦蛾(Phthorimaea operculella)，柑橘叶潜蛾(Phyllocnistis citrella)，欧洲粉蝶(Pieris brassicae)，苜蓿绿夜蛾(Plathypena scabra)，小菜蛾(Plutella xylostella)，大豆尺夜蛾(Pseudoplusia includens)，美松梢小卷蛾(Rhyacionia frustrana)，Scrobipalpula absoluta，麦蛾(Sitotroga cerealella)，葡萄长须卷蛾(Sparganothis pilleriana)，草地夜蛾(Spodoptera frugiperda)，棉贪夜蛾(Spodoptera littoralis)，斜纹贪夜蛾(Spodoptera litura)，松异舟蛾(Thaumatopoea pityocampa)，栎绿卷蛾(Tortrix viridana)，粉斑夜蛾(Trichoplusia ni)和云杉线小卷蛾(Zeiraphera canadensis)；

鞘翅目(Coleoptera)，例如梨长吉丁(Agrilus sinuatus)，直条叩甲(Agriotes lineatus)，暗叩甲(Agriotes obscurus)，六月金龟子(Amphimallus solstitialis)，异性小蠹(Anisandrus dispar)，棉铃象(Anthonomus grandis)，梨花象甲(Anthonomus pomorum)，甜菜隐食甲(Atomaria linearis)，大松小蠹(Blastophagus piniperda)，Blitophaga undata，蚕豆象(Bruchus rufimanus)，豌豆象(Bruchus pisorum)，小扁豆豆象(Bruchus lentis)，葡萄卷叶象甲(Byctiscus betulae)，甜菜龟甲(Cassida nebulosa)，菜豆萤叶甲(Cerotoma trifurcata)，白菜籽龟象(Ceuthorrhynchus assimilis)，油菜茎象甲(Ceuthorrhynchus napi)，蚤凹胫跳甲(Chaetocnema tibialis)，烟草金针虫(Conoderus vespertinus)，石刁柏负泥虫(Crioceris asparagi)，黄瓜条叶甲(Diabrotica balteata)，长角叶甲(Diabrotica longicornis)，12星瓜叶甲(Dia brotica 12-punctata)，玉米叶根虫(Diabrotica virgifera)，墨西哥豆瓢虫(Epilachna varivestis)，烟草跳甲(Epitrix hirtipennis)，棉籽灰象甲(Eutinobothrus brasiliensis)，松大象甲(Hylobius abietis)，埃及苜蓿象甲(Hypera brunneipennis)，紫苜蓿叶象(Hypera postica)，八齿小蠹虫(lps typographus)，烟草负泥虫(Lema bilineata)，禾谷负泥虫(Lema melanopus)，马铃薯叶甲(Leptinotarsa decemlineata)，甜菜叩甲(Limonius californicus)，稻水象(Lissorhoptrus oryzophilus)，玉米叩甲(Melanotus communis)，油菜花露尾甲(Meligethes aeneus)，大栗鳃金龟(Melolontha hippocastani)，五月鳃金龟(Melolontha melolontha)，水稻负泥虫(Oulema oryzae)，葡萄黑象甲(Ortiorrhynchus sulcatus)，草莓根象甲(Otiorrhynchus ovatus)，辣根猿叶甲(Phaedon cochleariae)，油菜蓝跳甲(Phyllotreta chrysocephala)，食叶鳃金龟属(Phyllophaga sp.)，果园丽金龟(Phyllopertha horticola)，芜菁淡足跳甲(Phyllotreta nemorum)，黄曲条菜跳甲(Phyllotreta striolata)，日本弧丽金龟(Popillia japonica)，直条根瘤象(Sitona lineatus)和谷象(Sitophilus granaria)；

双翅目(Diptera)，例如埃及伊蚊(Aedes aegypti)，刺扰伊蚊(Aedes vexans)，墨西哥按实蝇(Anastrepha ludens)，五斑按蚊(Anopheles maculipennis)，地中海实蝇(Ceratitis capitata)，蛆症金蝇(Chrysomya bezziana)，嗜人金蝇(Chrysomya hominivorax)，腐败金蝇(Chrysomya macellaria)，高粱瘿蚊(Contarinia sorghicola)，皮蛆蝇(Cordylobia anthropophaga)，尖音库蚊(Culex pipiens)，瓜实蝇(Dacus cucurbitae)，油橄榄果实蝇(Dacus oleae)，甘蓝瘿蚊(Dasineura brassicae)，夏厕蝇(Fannia canicularis)，肠胃蝇(Gasterophilus intestinalis)，刺舌蝇(Glossina morsitans)，西方角蝇(Haematobia irritans)，鞍瘿瘿蚊(Haplodiplosis eq uestris)，种蝇(Hylemyia platura)，纹皮蝇(Hypoderma lineata)，菜潜叶蝇(Liriomyza sativae)，三叶草斑潜蝇(Liriomyza trifolii)，羊绿蝇(Lucilia caprina)，铜绿蝇(Lucilia cuprina)，丝光绿蝇(Lucilia sericata)，Lycoria pectoralis，小麦瘿蚊(Mayetiola destructor)，家蝇(Musca domestica)，厩腐蝇(Muscina stabulans)，羊狂蝇(Oestrus ovis)，瑞典麦秆蝇(Oscinella frit)，Pegomya hysocyami，古草种蝇(Phorbia antiqua)，甘蓝草种蝇(Phorbia brassicae)，冬作草种蝇(Phorbia coarctata)，樱桃绕实蝇(Rhagoletis cerasi)，苹绕实蝇(Rhagoletis pomonella)，牛虻(Tabanus bovinus)，甘蓝大蚊(Tipula oleracea)和欧洲大蚊(Tipula paludosa)；

缨翅目(Thysanoptera)，例如烟草褐花蓟马(Frankliniella fusca)，西花蓟马(Frankliniella occidentalis)，东方花蓟马(Frankliniella tritici)，桔实蓟马(Scirtothrips citri)，稻蓟马(Thrips oryzae)，棕榈蓟马(Thrips palmi)和烟蓟马(Thrips tabaci)；

膜翅目(Hymenoptera)，例如菜叶蜂(Athalia rosae)，Atta cephalotes，切叶蚁(Atta sexdens)，德州切叶蚁(Atta texana)，李实叶蜂(Hoplocampa minuta)，苹实叶蜂(Hoplocampa testudinea)，小家蚁(Monomorium pharaonis)，火蚁(Solenopsis geminata)和阿根廷火蚁(Solenopsis invicta)；

半翅目(Heteroptera))，例如喜绿蝽(Acrosternum hilare)，麦长蝽(Blissus leucopterus)，烟草黑斑盲蝽(Cyrtopeltis notatus)，棉红蝽(Dysdercus cingulatus)，中间棉红蝽(Dysdercus intermedius)，小麦盾蝽(Eurygaster integriceps)，棉褐蝽(Euschistus impictiventris)，叶足缘蝽(Leptoglossus phyllopus)，美国牧草盲蝽(Lygus lineolaris)，牧草盲蝽(Lygus pratensis)，稻绿蝽(Nezara viridula)，方背皮蝽(Piesma quadrata)，岛稻蝽(Solubea insularis)和Thyanta perditor；

同翅目(Homoptera)，例如驴豆无网蚜(Acyrthosiphon onobrychis)，落叶松球蚜(Adelges laricis)，Aphidula nasturtii，豆卫矛蚜(Aphis fabae)，草莓根蚜(Aphis forbesi)，苹果蚜(Aphis pomi)，棉蚜(Aphis gossypii)，醋栗蚜(Aphis grossulariae)，茶藨蚜(Aphis schneideri)，异绣线菊蚜(Aphis spiraecola)，接骨木蚜(Aphis sambuci)，豌豆蚜(Acyrthosiphon pisum)，土豆沟无网蚜(Aulacorthum solani)，蓟短尾蚜(Brachycaudus cardui)，李短尾蚜(Brachycaudus helichrysi)，桃短尾蚜(Brachycaudus persicae)，杏短尾蚜(Brachycaudus prunicola)，甘蓝蚜(Brevicoryne brassicae)，角毛蚜(Capitophorus horni)，Cerosipha gossypii，草莓中瘤钉毛蚜(Chaetosiphon fragaefolii)，茶藨隐瘤蚜(Cryptomyzus ribis)，银枞迁移球蚜(Dreyfusia nordmannianae)，云杉锥球蚜(Dreyfusia piceae)，根西圆尾蚜(Dysaphis radicola)，Dysaulacorthum pseudosolani，车前西圆尾蚜(Dysaphis plantaginea)，梨西圆尾蚜(Dysaphis pyri)，蚕虫小绿叶蝉(Empoasca fabae)，梅大尾蚜(Hyalopterus pruni)，茶藨苦菜蚜(Hyperomyzus lactucae)，麦长管蚜(Macrosiphum avenae)，马铃薯长管蚜(Macrosiphum euphorbiae)，Macrosiphon rosae，

巢菜修尾蚜(Megoura viciae)，Melanaphis pyrarius，麦无网蚜(Metopolophium dirhodum)，桃蚜(桃蚜(Myzus persicae))，冬葱瘤蚜(Myzus ascalonicus)，樱桃瘤蚜(Myzus cerasi)，黄药子瘤蚜(Myzus varians)，莴苣衲长管蚜(Nasonovia ribis-nigri)，褐飞虱(Nilaparvata lugens)，柄瘿绵蚜(Pemphigus bursarius)，甘蔗扁角飞虱(Perkinsiella saccharicida)，忽布疣蚜(Phorodon humuli)，苹木虱(Psylla mali)，梨木虱(Psylla piri)，冬葱缢瘤蚜(Rhopalomyzus ascalonicus)，玉米缢管蚜(Rhopalosiphum maidis)，禾谷缢管蚜(Rhopalosiphum padi)，苹果缢管蚜(Rhopalosiphum insertum)，颊圆尾蚜(Sappaphis mala)，苹圆尾蚜(Sappaphis mali)，麦二叉蚜(Schizaphis graminum)，榆梨绵蚜(Schizoneura lanuginosa)，麦长管蚜(Sitobion avenae)，温室粉虱(Trialeurodes vaporariorum)，橘声蚜(Toxoptera aurantii)，和葡萄根瘤蚜(Viteus vitifolii)；

等翅目(Isoptera)，例如榆木白蚁(Calotermes flavicollis)，Leucotermes flavipes，暗黑散白蚁(Reticulitermes lucifugus)和柑橘白蚁(Termes natalensis)；

直翅目(Orthoptera)，例如家蟋(Acheta domestica)，东方蜚蠊(Blatta orientalis)，德国小蠊(Blattella germanica)，木耳球螋(Forficula auricularia)，欧洲蝼蛄(Gryllotalpa gryllotalpa))，亚洲飞蝗(Locusta migratoria)，双带黑蝗(Melanoplus bivittatus)，赤胫黑蝗(Melanoplus femur-rubrum)，墨西哥黑蝗(Melanoplus mexicanus)，血黑蝗(Melanoplus sanguinipes)，石枯黑蝗(Melanoplus spretus)，红蝗(Nomadacris septemfasciata)，美洲大蠊(Periplaneta americana)，美洲沙漠蝗(Schistocerca americana)，外来沙漠蝗(Schistocerca peregrina)，Stauronotus maroccanus和温室沙螽(Tachycines asynamorus)；

蛛形纲(Arachnoidea)，比如蜱螨目(Acarina)，例如软蜱科(Argasidae)，硬蜱科(Ixodidae)和疥螨科(Sarcoptidae)各科，比如美洲花蜱(Amblyomma americanum)，杂色花蜱(Amblyomma variegatum)，波斯锐缘蜱(Argas persicus)，具环牛蜱(Boophilus annulatus)，消色牛蜱(Boophilus decoloratus)，微小牛蜱(Boophilus microplus)，森林革蜱(Dermacentor silvarum)，截形璃眼蜱(Hyalomma truncatum)，蓖子硬蜱(Ixodes ricinus)，红硬蜱(Ixodes rubicundus)，毛白钝缘蜱(Ornithodorus moubata)，耳残喙蜱(Otobius megnini)，鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)，绵羊瘙螨(Psoroptes ovis)，非洲扇头蜱(Rhipicephalus appendiculatus)，外翻扇头蜱(Rhipicephalus evertsi)，人疥螨(Sarcoptes scabiei)，和瘿螨科的种(Eriophyidae spp.)，比如斯氏针刺瘿螨(Aculus schlechtendali)，桔锈螨(Phyllocoptrata oleivora)和桔瘤瘿螨(Eriophyes sheldoni)；跗线螨科的种(Tarsonemidae spp.)，比如樱草植食螨(Phytonemus pallidus)和侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemus latus)；细须螨科的种(Tenuipalpidae spp.)，比如枣短须螨(Brevipalpus phoenicis)；叶螨科的种(Tetranychidae spp.)，比如朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)，茶红叶螨(Tetranychus kanzawai)，太平洋叶螨(Tetranychus pacificus)，普通叶螨(Tetranychus telarius)和二斑叶螨(Tetranychus urticae)，苹果全爪螨(Panonychus ulmi)，柑橘全爪螨(Panonychus citri)，和草地小爪螨(Oligonychus pratensis)；以及

线虫，包括植物寄生线虫和土栖线虫。植物寄生线虫包括，比如根结线虫，北方根结线虫(Meloidogyne hapla)，南方根结线虫(Meloidogyne incognita)，爪哇根结线虫(Meloidogyne javanica)，和其它根结线虫属(Meloidogyne)物种；孢囊-形成线虫，马铃薯金线虫(Globodera rostochiensis)和其它球异皮线虫属(Globodera)物种；燕麦异皮线虫(Heterodera avenae)，大豆异皮线虫(Heterodera glycines)，甜菜异皮线虫(Heterodera schachtii)，三叶草异皮线虫(Heterodera trifolii)，和其它异皮线虫属(Heterodera)物种；种瘿线虫，瘿线虫属(Anguina)物种；茎叶线虫，滑刃线虫属(Aphelenchoides)物种；刺线虫，长尾刺线虫(Belonolaimus longicaudatus)和其它刺线虫属(Belonolaimus)物种；松线虫，嗜木伞滑刃线虫(Bursaphelenchus xylophilus)和其它伞滑刃线虫属(Bursaphelenchus)物种；环线虫，环线虫属(Criconema)物种，小环线虫属(Criconemella)物种，轮线虫属(Criconemoides)物种，间环线虫属(Mesocriconema)物种；茎干和鳞茎线虫，烂茎线虫(Ditylenchus destructor)，起绒草茎线虫(Ditylenchus dipsaci)和其它茎线虫属(Ditylenchus)物种；锥线虫，锥线虫属(Dolichodorus)物种；螺旋线虫，香蕉螺旋线虫(Heliocotylenchus multicinctus)和其它螺旋线虫属(Helicotylenchus)物种；鞘线虫和拟鞘线虫，鞘线虫属(Hemicycliophora)物种和半轮线虫属(Hemicriconemoides)物种；潜根线虫属(Hirshmanniella)物种；纽带线虫，纽带线虫属(Hoploaimus)物种；伪根结线虫，真珠线虫属(Nacobbus)物种；长针线虫，逸去长针线虫(Longidorus elongatus)和其它长针线虫属(Longidorus)物种；针线虫，针线虫属(Paratylenchus)物种；根痕线虫，落选短体线虫(Pratylenchus neglectus)，穿刺短体线虫(Pratylenchus penetrans)，弯短体线虫(Pratylenchus curvitatus)，斑叶兰短体线虫(Pratylenchus goodeyi)和其它短体线虫属(Pratylenchus)物种；潜伏线虫，相似穿孔线虫(Radopholussimilis)和其它穿孔线虫属(Radopholus)物种；肾形线虫，强壮盘旋线虫(Rotylenchus robustus)和其它盘旋线虫属(Rotylenchus)物种；盾状线虫属(Scutellonema)物种；短根线虫，原始毛刺线虫(Trichodorus primitivus)和其它毛刺线虫属(Trichodorus)物种，类毛刺线虫属(Paratrichodorus)物种；矮化线虫，克莱顿矮化线虫(Tylenchorhynchus claytoni)，不定矮化线虫(Tylenchorhynchus dubius)和其它矮化线虫属(Tylenchorhynchus)物种；柑桔线虫，小垫刃线虫属(Tylenchulus)物种；剑线虫，剑线虫属(Xiphinema)物种；和其它植物寄生线虫物种。

所述式I或II化合物和含有它们的组合物，还能够用于杀软体动物作用，特别是对抗蛞蝓。可以通过本发明方法和组合物防治的软体动物优选是腹足纲中包括的那些软体动物，更优选肺螺亚纲，甚至更优选蜗牛和蛞蝓，而最优选包括，例如瓶螺科(Ampullariidae)；阿勇蛞蝓属(Arion)(灰黑阿勇蛞蝓(A.ater)，环斑阿勇蛞蝓(A.circumscriptus)，庭院阿勇蛞蝓(A.hortensis)，红棕阿勇蛞蝓(A.rufus))；巴蜗牛科(Bradybaenidae)(灌木巴蜗牛(Bradybaena fruticum))；蜗牛属(Cepaea)(庭院蜗牛(C.hortensis)，森林蜗牛(C.Nemoralis))；ochlodina；灰蛞蝓属(Deroceras)(野灰蛞蝓(D.agrestis)，D.empiricorum，田灰蛞蝓(D.laeve)，庭园灰蛞蝓(D.reticulatum))；Discus(D.rotundatus)；Euomphalia；土蜗属(Galba)(截形土蜗(G.trunculata))；小蜗牛属(Helicelia)(伊塔拉小蜗牛(H.itala)，布维小蜗牛(H.obvia))；大蜗牛科(Helicidae)Helicigona arbustorum)；Helicodiscus；大蜗牛属(Helix)(开放大蜗牛(H.aperta))；蛞蝓属(Limax)(灰黑蛞蝓(L.cinereoniger)，黄蛞蝓(L.flavus)，边缘蛞蝓(L.marginatus)，大蛞蝓(L.maximus)，柔蛞蝓(L.tenellus))；椎实螺属(Lymnaea)；Milax(温室蛞蝓(M.gagates)，M.marginatus，M.sowerbyi)；钻螺属(Opeas)；福寿螺属(Pomacea)(小管福寿螺(P.canaticulata))；瓦娄蜗牛属(Vallonia)和仿带螺属(Zanitoides)。根据本发明的组合尤其有效地对抗灰蛞蝓属(Deroceras)，比如庭园灰蛞蝓(Deroceras reticulatum)。

所述式I或II化合物，和含有它们的组合物，能够特别有用地用于防治昆虫和/或线虫。此外，所述式I化合物(特别是公开在表1.1-1.49中的那些)或式II(特别是公开在表2.1-2.13中的那些)，和含有它们的组合物，能够特别有用地用于防治选自同翅目(Homoptera)，鳞翅目(Lepidoptera)，双翅目(Diptera)，缨翅目(Thysanoptera)，和/或线虫纲(Nematoda)的病虫害。

在本发明的优选实施方式中，式I化合物(比如公开在表1.1-1.49中的那些)或式II(特别是公开在表2.1-2.13中的那些)，及其组合物能够用于防治昆虫或蛛形动物，尤其是鳞翅目(Lepidoptera)，缨翅目(Thysanoptera)，鞘翅目(Coleoptera)和/或同翅目(Homoptera)的昆虫和蜱螨目(Acarina)的蛛形动物。

根据本发明的式I化合物(比如公开在表1.1-1.49中的那些)或式II(特别是公开在表2.1-2.13中的那些)及其组合物可以特别有用地防治鳞翅目(Lepidoptera)，鞘翅目(Coleoptera)，缨翅目(Thysanoptera)，同翅目(Homoptera)的昆虫，和蜱螨目(Acarina)，比如实夜蛾属(Heliothis spp.)，蓟马属(Thrips spp.)，叶甲属(Diabrotica spp.)，瘤蚜属(Myzus spp.)，蚜属(Aphis spp.)贪夜蛾属(Spodoptera spp.)，菜蛾属(Plutella spp.)，和叶螨科(Tetranychidae spp.)的蛛形动物。

为了用于根据本发明的方法中，所述式I或II化合物可以转化为常规配制剂，例如溶液剂，乳剂，悬浮剂，尘剂，粉剂，糊剂，颗粒剂和可直接喷雾的溶液剂。所述使用形式取决于具体目的和施用方法。选择配制剂和施用方法以保证在各情况下根据本发明的式I或II化合物细分且均匀地分布。

上述配制剂按已知方法(参见例如综述US 3,060,084，EP-A 707 445(关于液体浓缩物)，Browning，″Agglomeration″，Chemical Engineering，十二月4日，1967，147-48，Perry′s Chemical Engineer′s Handbook，第四版，McGraw-Hill，New York，1963，第8-57页和以及下述文献WO 91/13546，US 4,172,714，US 4,144,050，US 3,920,442，US 5,180,587，US 5,232,701，US 5,208,030，GB 2,095,558，US 3,299,566，Klingman，Weed Control as a Science，John Wiley and Sons，Inc.，New York，1961，Hance等人，Weed Control Handbook，第八版，Blackwell Scientific Publications，Oxford，1989和Mollet，H.，Grubemann，A.，Formulation technology，Wiley VCH Verlag GmbH，Weinheim(德国)，2001，2.D.A.Knowles，Chemistry and Technology of Agrochemical Formulations，Kluwer Academic Publishers，Dordrecht，1998(ISBN 0-7514-0443-8))来制备，例如用适用于配制农业化学品的常规配制辅剂来拓展式I或II化合物，所述常规配制辅剂是比如溶剂和/或载体，如果希望，是乳化剂，表面活性剂和分散剂，防腐剂，消泡剂，防冻剂，对于种子处理配制剂还任选着色剂和/或粘合剂和/或胶凝剂。

适宜的溶剂/载体是例如：

-溶剂，比如水，芳族溶剂(例如Solvesso产品，二甲苯等)，烷烃(例如矿物馏分)，醇(例如甲醇，丁醇，戊醇，苄基醇)，酮(例如环己酮，γ-丁内酯)，吡咯烷酮(N-甲基-吡咯烷酮(NMP)，N-辛基吡咯烷酮NOP)，乙酸酯(乙二醇二乙酸酯)，乳酸烷基酯，内酯比如g-丁内酯，二醇，脂肪酸二甲基酰胺，脂肪酸和脂肪酸酯，甘油三酯，植物或动物来源的油和改性油比如烷基化的植物油。原则上还可以使用溶剂混合物。

-载体比如磨碎的天然矿物和磨碎的合成矿物，比如硅胶，细分的硅酸，硅酸盐，滑石，高岭土，镁质粘土，石灰石，石灰，白垩，红玄武土，黄土，粘土，白云石，硅藻土，硫酸钙和硫酸镁，氧化镁，磨碎的合成材料，肥料，比如，例如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、脲和植物来源的产品，比如谷物粉、树皮粉、木粉和坚果壳粉、纤维素粉末和其它固体载体。

适宜的乳化剂是非离子和阴离子乳化剂(例如聚氧亚乙基脂肪醇醚，烷基磺酸盐和芳基磺酸盐)。

分散剂的实例是木质素-亚硫酸废液和甲基纤维素。

适宜的表面活性剂是下述酸的碱金属、碱土金属和铵盐：木质素磺酸，萘磺酸，苯酚磺酸，二丁基萘磺酸，烷基芳基磺酸盐，烷基硫酸盐，烷基磺酸盐，脂肪醇硫酸盐，脂肪酸和硫酸化的脂肪醇乙二醇醚，以及磺化的萘和萘衍生物与甲醛的缩合物，萘或萘磺酸与苯酚和甲醛的缩合物，聚氧亚乙基辛基苯基醚，乙氧基化的异辛基苯酚，辛基苯酚，壬基苯酚，烷基苯基聚乙二醇醚，三丁基苯基聚乙二醇醚，三硬脂基苯基聚乙二醇醚，烷基芳基聚醚醇，醇和脂肪醇/环氧乙烷缩合物，乙氧基化的蓖麻油，聚氧亚乙基烷基醚，乙氧基化的聚氧丙烯，月桂醇聚乙二醇醚缩醛，山梨糖醇酯。

还可以将防冻剂比如甘油，乙二醇，丙二醇和杀菌剂加入配制剂。

适宜的消泡剂是例如基于硅或硬脂酸镁的消泡剂。

适宜的防腐剂是例如双氯酚和苄基醇半缩甲醛。

适宜的增稠剂是赋予所述配制剂假塑性流动行为的化合物，所述行为即静止时高粘度而在搅拌阶段下低粘度。在该上下文中可以提及例如基于多糖的商业增稠剂，比如Xanthan Gum

(Kelco的Kelzan

)，Rhodopol

23(Rhone Poulenc)或Veegum(RT.Vanderbilt)，或有机层状硅酸盐，比如Attaclay(Engelhardt)。

适宜用于本发明分散液的消泡剂是，例如，硅酮乳液(比如，例如，Silikon

SRE，Wacker或Rhodorsil

来自Rhodia)，长链醇，脂肪酸，有机氟化合物及其混合物。

可以加入杀生物剂以稳定根据本发明的组合物对抗微生物侵袭。

适宜的杀生物剂是，例如基于异噻唑酮的那些，比如以商标Avecia(或Arch)的Proxel

或Thor Chemie的Acticide

RS和Rohm和Haas的KathonMK销售的化合物。

适宜的防冻剂是有机多元醇，例如乙二醇，丙二醇或甘油。它们通常以按活性化合物组合物的总重量计不超过10％重量的量应用。

如果合适，根据本发明的活性化合物组合物可以包含按所制配制剂的总量计1至5％重量的缓冲剂来调节pH，所用缓冲剂的量和类型取决于活性化合物或各活性化合物的化学特性。缓冲剂的实例是无机或有机弱酸的碱金属盐，所述弱酸是比如例如，磷酸，硼酸，乙酸，丙酸，柠檬酸，富马酸，酒石酸，草酸和琥珀酸。

适宜于制备可直接喷雾的溶液剂、乳剂、糊剂或油分散剂的物质是中到高沸点的矿物油馏分，比如煤油或柴油，还有煤焦油和植物或动物来源的油，脂族、环状和芳族烃，例如甲苯、二甲苯、烷烃、四氢萘、烷基化的萘或它们的衍生物，甲醇，乙醇，丙醇，丁醇，环己醇，环己酮，异佛尔酮，强极性溶剂，例如二甲亚砜、N-甲基吡咯烷酮和水。

粉剂、散布材料和尘剂能够这样制备：混合活性物质或将活性物质与固体载体一起研磨。

颗粒剂，例如包衣颗粒剂、浸渍颗粒剂和均质颗粒剂，能够这样制备：将活性成分结合至固体载体。固体载体的实例是矿物土，比如硅胶，硅酸盐，滑石，高岭土，镁质粘土(凹凸棒石粘土)，石灰石，石灰，白垩，红玄武土，黄土，粘土，白云石，硅藻土，硫酸钙，硫酸镁，氧化镁，磨碎的合成材料，肥料，比如例如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、脲，和植物来源的产品，比如谷物粉，树皮粉，木粉和坚果壳粉，纤维素粉末和其它固体载体。

通常，所述配制剂包含0.01至95％重量，优选0.1至90％重量的活性成分。以90％至100％，优选95％至100％(根据NMR谱)的纯度应用所述活性成分。

为了种子处理目的各配制剂可被稀释2-10倍，这导致即用制剂中活性化合物的浓度为0.01至60％重量，优选0.1至40％重量。

所述式I或II化合物能够通过喷雾、雾化、喷粉、散布或浇注以下述形式使用：原样，它们的配制剂形式或由其制备的使用形式，例如可直接喷雾的溶液剂、粉剂、悬浮剂或分散剂、乳剂、油分散剂、糊剂、粉剂产品、散布材料或颗粒剂形式。所述使用形式完全取决于预计目的；它们意在保证在各情况下活性化合物尽可能细分的分布。

含水使用形式能够通过加水制备自乳液浓缩物，糊剂或可湿性粉剂(可喷雾粉剂、油分散液)。为了制备乳液、糊剂或油分散剂，原样或溶于油或溶剂的物质能够借助润湿剂、增粘剂、分散剂或乳化剂在水中匀化。另选地，可以制备活性物质、润湿剂、增粘剂、分散剂或乳化剂，和合适时，溶剂或油构成的浓缩物，且这种浓缩物适宜于用水稀释。

所述即用产品中的活性成分浓度能够在相对宽的范围内变化。通常，其是0.0001至10％，优选0.01至1％重量。所述活性成分还可以成功地用于超低容量剂方法(ULV)，其可以施用包含超过95％重量活性成分的配制剂，或者甚至施用不含添加剂的活性成分。

下文为配制剂的实例：

1.用于用水稀释的产品。为种子处理目的，这种产品可以稀释地或未稀释地施用至种子。

A)水-可溶液剂(SL，LS)

将10份重量的活性化合物溶于90份重量的水或水-可溶性溶剂。作为替代，加入润湿剂或其它辅剂。所述活性化合物在用水稀释时溶解，这样获得含10％(w/w)活性化合物的配制剂。

B)可分散液剂(DC)

将20份重量的活性化合物溶于70份重量的环己酮，加入10份重量的分散剂，例如聚乙烯吡咯烷酮。用水稀释提供分散液，这样获得含20％(w/w)活性化合物的配制剂。

C)乳油(EC)

将15份重量的活性化合物溶于7份重量的二甲苯，加入十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物(在各情况下为5份重量)。用水稀释提供乳液，这样获得含15％(w/w)活性化合物的配制剂。

D)乳液(EW，EO，ES)

将25份重量的活性化合物溶于35份重量的二甲苯，加入十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物(在各情况下5份重量)。借助乳化机(例如Ultraturrax)将此混合物引入30份重量的水并制成均质乳液。用水稀释提供乳液，这样获得含25％(w/w)活性化合物的配制剂。

E)悬浮液(SC，OD，FS)

在搅动的球磨机中，碎化20份重量的活性化合物，加入10份重量的分散剂、润湿剂和70份重量的水或有机溶剂，提供细分的活性化合物悬浮液。用水稀释提供活性化合物的稳定悬浮液，这样获得含20％(w/w)活性化合物的配制剂。

F)水-可分散性粒剂和水-可溶性颗粒剂(WG，SG)

细磨50份重量的活性化合物，加入50份重量的分散剂和润湿剂，并且借助技术设备(例如挤出，喷雾塔，流化床)制成水-可分散性或水-可溶性颗粒剂。用水稀释提供活性化合物的稳定分散液或溶液，这样获得含50％(w/w)活性化合物的配制剂。

G)水-可分散性粉剂和水-可溶性粉剂(WP，SP，SS，WS)

在转子-定子磨中研磨75份重量的活性化合物，加入25份重量的分散剂、润湿剂和硅胶。用水稀释提供活性化合物的稳定分散液或溶液，这样获得含75％(w/w)活性化合物的配制剂。

H)凝胶-配制剂(GF)

在搅动的球磨机中，碎化20份重量的活性化合物，加入10份重量的分散剂，1份重量的胶凝剂润湿剂和70份重量的水或有机溶剂，提供细分的活性化合物悬浮液。用水稀释提供活性化合物的稳定悬浮液，这样获得含20％(w/w)活性化合物的配制剂。

2.用于叶面施用的未稀释地施用的产品。为种子处理目的，这种产品可以稀释地或未稀释地施用至种子。

I)粉剂(DP，DS)

细磨5份重量的活性化合物并与95份重量细分的高岭土密切混合。这提供具有5％(w/w)活性化合物的耐久产品。

J)颗粒剂(GR，FG，GG，MG)

细磨0.5份重量的活性化合物并与95.5份重量的载体联合，这样获得含0.5％(w/w)活性化合物的配制剂。当前的方法是挤出，喷雾干燥或流化床。这提供用于叶面的未稀释地施用的颗粒剂。

K)ULV溶液剂(UL)

将10份重量的活性化合物溶于90份重量的有机溶剂，例如二甲苯。这提供具有10％(w/w)活性化合物的产品，未稀释地将其施用用于叶面用途。

因此，配制剂形式的组合物包含如第一方面中所定义的式I或II化合物和本文还提供一种或多种惯用的配制剂惰性物质；特别优选种子处理组合物。

可以将各种类型的油、润湿剂、助剂、除草剂、杀真菌剂、其它农药或杀细菌剂加入本发明的化合物，如果合适在即将使用之前(桶混)加入。这些试剂通常与根据本发明的化合物以1∶10至10∶1的重量比混合。

在实施方式中，式I化合物和式II化合物还能够在本文中用作混合物，用于本文所描述的病虫害防治施用。

所述式I或II化合物及其组合物可以与其它活性成分一起施用，所述其它活性成分是例如其它农药，杀昆虫剂，杀真菌剂，除草剂，肥料比如硝酸铵、脲、钾碱和过磷酸盐，植物毒素和植物生长调节剂，安全剂和杀线虫剂。这些额外成分可以与上文描述的活性成分按顺序使用或组合使用，如果合适仅在即将使用之前添加(桶混)或者提供为经制剂的产品(预混)。例如，可以在用其它活性成分处理之前或之后用包含式I或II化合物的组合物来喷雾植物。通常在种子处理施用中将包括式I或II化合物的活性成分的组合用作桶混或预混组合物。

各额外活性成分能够与式I或II化合物以1∶10至10∶1的重量比混合。在两个或多个额外的活性成分与式I或II化合物一起使用的情况下，任意活性成分(包括式I或II化合物)间的重量比能够是1∶10至10∶1。所得组合物常常引起较宽的农药作用谱。

根据本发明的所述式I或II化合物能够与其一起使用并且与其一起可以产生潜在增效效果的农药的下述列表(M&F)意在说明可能的组合，而不是强加任何限制：

M.1.有机(硫代)磷酸酯类：乙酰甲胺磷，甲基吡噁磷，保棉磷，毒死蜱，甲基毒死蜱，毒虫畏，二嗪磷，敌敌畏，百治磷，乐果，乙拌磷，乙硫磷，杀螟硫磷，倍硫磷，噁唑磷，马拉硫磷，甲胺磷，杀扑磷，甲基-对硫磷，速灭磷，久效磷，亚砜磷，paraoxon，对硫磷，稻丰散，伏杀硫磷，亚胺硫磷，磷胺，甲拌磷，辛硫磷，甲基嘧啶磷，丙溴磷，丙硫磷，硫丙磷，杀虫畏，特丁硫磷，***磷，敌百虫；

M.2.氨基甲酸酯类：棉铃威，涕灭威，噁虫威，丙硫克百威，甲萘威，克百威，丁硫克百威，苯氧威，呋线威，甲硫威，灭多威，杀线威，抗蚜威，残杀威，硫双威，唑蚜威；

M.3.拟除虫菊酯(Pyrethroids)：烯丙菊酯，联苯菊酯，氟氯氰菊酯，氯氟氰菊酯，苯醚氰菊酯，氯氰菊酯，α-氯氰菊酯，高效氯氰菊酯，ζ-氯氰菊酯，溴氰菊酯，右旋烯炔菊酯，S-氰戊菊酯，醚菊酯，甲氰菊酯，氰戊菊酯，炔咪菊酯，λ-氯氟氰菊酯，氯菊酯，炔丙菊酯，除虫菊素I和II，苄呋菊酯，氟硅菊酯，τ-fluvalinate，七氟菊酯，胺菊酯，四溴菊酯，四氟苯菊酯，profluthrin，四氟甲醚菊酯；

M.4.生长调节剂：a)几丁质合成抑制剂：苯甲酰脲：氟啶脲，除虫脲，氟环脲，氟虫脲，氟铃脲，虱螨脲，氟酰脲，氟苯脲，杀铃脲；噻嗪酮，苯虫醚，噻螨酮，乙螨唑，四螨嗪；b)蜕皮激素拮抗剂：氯虫酰肼，甲氧虫酰肼，虫酰肼，印楝素；c)保幼激素类似物：吡丙醚，烯虫酯，苯氧威；d)脂类生物合成抑制剂：螺螨酯，spiromesifen，螺虫乙酯；

M.5.烟碱受体激动剂/拮抗剂化合物：噻虫胺，呋虫胺，吡虫啉，噻虫嗪，烯啶虫胺，啶虫脒，噻虫啉和AKD-1022；

M.6.GABA拮抗剂化合物：acetoprole，硫丹，乙虫腈，氟虫腈，vaniliprole，pyrafluprole，pyriprole，式I²的苯基吡唑化合物

M.7.大环内酯杀昆虫剂：阿维菌素，甲氨基阿维菌素，milbemectin，lepimectin，多杀霉素；

M.8.METI I化合物：喹螨醚，哒螨灵，吡螨胺，tolfenpyrad，flufenerim；

M.9.METI II和III化合物：acequinocyl，fluacyprim，氟蚁腙；

M.10.解偶联剂化合物：虫螨腈；

M.11.氧化磷酸化抑制剂化合物：三环锡，丁醚脲，苯丁锡，炔螨特；

M.12.蜕皮干扰物质化合物：灭蝇胺；

M.13.混合功能氧化酶抑制剂化合物：胡椒基丁醚；

M.14.钠通道阻断化合物：茚虫威，氰氟虫腙；

M.15.其它各类：双甲脒，benclothiaz，联苯肼酯，杀螟丹，氟烟胺，pyridalyl，吡蚜酮，硫磺，杀虫环，氟苯虫酰胺，cyenopyrafen，吡氟硫磷，丁氟螨酯，amidoflumet，pyrifluquinazon，式I³的氨基喹唑啉酮化合物

N-R′-2，2-二卤代-R″环-丙烷甲酰胺-2-(2，6-二氯-α，α，α-三-氟-对-甲苯基)腙或N-R′-2，2-二(R″′)丙酰胺-2-(2，6-二氯-α，α，α-三氟-对-甲苯基)-腙，其中R′是甲基或乙基，卤代是氯或溴，R″是氢或甲基和R″′是甲基或乙基；邻氨基苯甲酰胺化合物，比如氯虫苯甲酰胺或所述式I⁴的化合物

丙二腈化合物，如JP 2002 284608，WO 02/89579，WO 02/90320，WO 02/90321，WO 04/06677，WO 04/20399，JP 2004 99597，WO 05/68423，WO 05/68432，或WO 05/63694中的描述，特别是丙二腈化合物CF₃(CH2)2C(CN)2CH2(CF2)3CF₂H，

CF₃(CH2)2C(CN)2CH2(CF2)5CF₂H，

CF₃(CH2)2C(CN)2(CH2)2C(CF₃)2F，

CF₃(CH2)2C(CN)2(CH2)2(CF₂)3CF3，

CF2H(CF2)3CH2C(CN)2CH2(CF2)3CF₂H，

CF₃(CH2)2C(CN)2CH2(CF2)₃CF3，

CF₃(CF₂)2CH2C(CN)2CH2(CF2)₃CF₂H，和

CF₃CF₂CH2C(CN)2CH2(CF2)₃CF₂H；和式I⁵的化合物

，如WO07/101601中所描述。

组M的可商购化合物可以在尤其是The Pesticide Manual，第十三版，British Crop Protection Council(2003)的公开中找到。

式I²硫代酰胺及其制备已描述于WO 98/28279中。Lepimectin已知自Agro Project，PJB Publications Ltd，2004年11月。Benclothiaz及其制备已描述于EP-A1 454621中。杀扑磷和Paraoxon及其制备已描述于Farm Chemicals Handbook，第88卷，Meister Publishing Company，2001及其制备。Acetoprole及其制备已描述于WO 98/28277及其制备。氰氟虫腙及其制备已描述于EP-A1 462 456及其制备。吡氟硫磷已描述于Pesticide Science 54，1988，第237-243页和US 4822779中。Pyrafluprole及其制备已描述于JP 2002193709和WO 01/00614中。Pyriprole及其制备已描述于WO 98/45274和US 6335357中。Amidoflumet及其制备已描述于US 6221890和JP 21010907中。Flufenerim及其制备已描述于WO 03/007717和WO 03/007718中。丁氟螨酯及其制备已描述于WO 04/080180中。式I³的氨基喹唑啉酮化合物已描述于EP A 109 7932中。作为式I⁴之一或作为氯虫苯甲酰胺的邻氨基苯甲酰胺及其制备已描述于WO 01/70671；WO 02/48137；WO03/24222，WO 03/15518，WO 04/67528；WO 04/33468；和WO 05/118552中。丙二腈化合物CF3(CH2)2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H，F3(CH2)2C(CN)2CH2(CF2)5CF₂H，CF₃(CH2)2C(CN)2(CH2)2C(CF₃)2F，F₃(CH2)2C(CN)2(CH2)2(CF₂)3CF3，CF2H(CF2)3CH2C(CN)2CH2(CF2)3CF₂H，F₃(CH2)2C(CN)2CH2(CF2)₃CF3，CF₃(CF2)2CH2C(CN)2CH2(CF2)3CF₂H，和F₃CF2CH2C(CN)2CH2(CF2)3CF₂H已描述于WO 05/63694中。

杀真菌混合伴侣是选自组F的那些，组F包括

F.1酰基丙氨酸，比如苯霜灵，甲霜灵，呋酰胺，噁霜灵；

F.2胺衍生物，比如aldimorph，多果定，十二环吗啉，丁苯吗啉，苯锈啶，双胍辛，双胍辛胺，螺环菌胺，十三吗啉；

F.3苯胺并嘧啶，比如嘧霉胺，嘧菌胺或嘧菌环胺；F.4抗生素比如放线菌酮，灰黄霉素，春雷霉素，多马霉素，多抗霉素或链霉素；

F.5唑类，比如联苯***醇，糠菌唑，环丙唑醇，苯醚甲环唑，烯唑醇，氟环唑，腈苯唑，氟喹唑，氟硅唑，己唑醇，抑霉唑，叶菌唑，腈菌唑，戊菌唑，丙环唑，咪鲜胺，丙硫菌唑，戊唑醇，***酮，***醇，氟菌唑，灭菌唑，粉唑醇；

F.6二甲酰亚胺类，比如异菌脲，甲菌利，腐霉利，乙烯菌核利；

F.7二硫代氨基甲酸酯类，比如福美铁，代森钠，代森锰，代森锰锌，百亩酸(metam)，代森联，丙森锌，代森福美锌，福美双，福美锌，代森锌；

F.8杂环化合物，比如敌菌灵，苯菌灵，啶酰菌胺，多菌灵，萎锈灵，氧化萎锈灵，氰霜唑，棉隆，二氰蒽醌，噁唑菌酮，咪唑菌酮，氯苯嘧啶醇，麦穗宁，氟酰胺，呋吡菌胺，稻瘟灵，灭锈胺，氟苯嘧啶醇，烯丙苯噻唑，丙氧喹啉，啶斑肟，咯喹酮，苯氧喹啉(quinoxyfen)，硅噻菌胺，噻菌灵，噻氟菌胺，甲基硫菌灵，噻唑菌酰胺，三环唑，嗪氨灵；

F.9铜杀真菌剂，比如波尔多液，乙酸铜，王铜，碱式硫酸铜；

F.10硝基苯基衍生物，比如乐杀螨，二硝基巴豆酸酯，消螨通，酞菌酯；

F.11苯基吡咯类，比如拌种咯或咯菌腈；

F.12嗜球果伞素类(strobilurins)比如嘧菌酯，二甲苯氧菌胺，氟嘧菌酯，醚菌酯，苯氧菌胺，肟醚菌胺，啶氧菌酯或肟菌酯；

F.13次磺酸酸衍生物，比如敌菌丹，克菌丹，苯氟磺胺，灭菌丹，甲苯氟磺胺；

F.14肉桂酰胺和类似物，比如烯酰吗啉，氟酰菌胺或氟吗啉；

F.15硫磺，以及其它杀真菌剂，比如活化酯，苯噻菌胺(benthiavalicarb)，环丙酰菌胺，百菌清，环氟苄酰胺，霜脲氰，棉隆，哒菌酮，双氯氰菌胺，乙霉威，敌瘟磷，噻唑菌胺，环酰菌胺，三苯基乙酸锡，稻瘟酰胺，嘧菌腙，氟啶胺，乙膦酸，三乙膦酸铝，缬霉威，六氯苯，metrafenon，戊菌隆，霜霉威，四氯苯酞，甲基立枯磷，五氯硝基苯，苯酰菌胺。

在优选的实施方式中，本发明也涉及配制剂形式的组合物，其包含如前文所定义的式I或II化合物和一种或多种常规配制剂辅剂。

因此，提供本文还提供组合物，其包含如第一方面中所定义的式I或II化合物和一种或多种活性成分，比如其它农药(如列表M和/或F中所描述)，杀昆虫剂，杀真菌剂，除草剂，肥料比如硝酸铵、脲、钾碱和过磷酸盐，植物毒素和植物生长调节剂，安全剂和杀线虫剂，和任选地一种或多种惯用的配制剂惰性物质；特别优选种子处理组合物。

在又一实施方式中，本发明也涉及配制剂形式的组合物，其包含如前文所定义的式I或II化合物，和一种或多种活性成分，以及任选一种或多种常规配制剂辅剂。

动物病虫害(例如，昆虫，蛛形动物和线虫)，植物，种子，其中生长植物的土壤或水能够通过本领域已知的任意施用方法与本发明式I或II化合物，或其组合物接触。

可以通过将植物/作物与农药有效量的式I或II化合物接触用所述式I或II化合物或其农药组合物来保护生长中的植物和作物免受动物病虫害特别是昆虫、粉螨科(Acaridae)或蛛形动物侵袭或侵染。本发明活性成分能被用于防治，即抑制或消灭特别是出现在农业、园艺和林业中的植物，尤其是有用植物和观赏植物上或其器官例如果、花、叶、茎、块茎或根上的上述类型的病虫害，在某些情况下甚至还能保护后来形成的植物器官免受这些病虫害的侵袭。术语″作物″指生长中的和收获的作物。

适宜的靶标作物尤其是谷物，比如小麦，大麦，黑麦，燕麦，稻，玉米(饲用玉米和糖用玉米/甜质和非甜质玉米)或高粱；甜菜，比如糖用或饲用甜菜；果实，例如仁果，核果或浆果，比如苹果，梨，李，桃，香蕉，扁桃，樱桃或莓果，例如草莓、木莓或黑莓；豆科作物，比如菜豆，小扁豆，豌豆或大豆；油料作物，比如油籽油菜，芥菜，罂粟，橄榄，向日葵，椰子，蓖麻，可可或核桃(ground nuts)；葫芦科植物，比如南瓜，黄瓜或甜瓜；纤维植物，比如棉花，亚麻，***或黄麻；柑橘类水果，比如橙，柠檬，葡萄柚或红桔；蔬菜，比如菠菜，莴苣，芦笋，卷心菜，冰山植物(iceberg)，胡萝卜，洋葱，番茄，马铃薯或灯笼椒；樟科植物，比如鳄梨，樟或樟脑；以及烟草，坚果，咖啡，茄子，甘蔗，茶，胡椒，葡萄藤，啤酒花，车前草科植物，橡胶植物，草地，草坪，牧草，和观赏植物，比如矮牵牛，老鹳草/天竺葵，三色堇和凤仙花。

此外，所述式I或II化合物还可以用来处理来自植物的种子，所述种子由于育种(包括基因工程方法)耐受除草剂或杀真菌剂或杀昆虫剂的作用。

例如，由于常规的育种方法或基因工程已经使得作物耐受除草剂如溴苯腈或者多类除草剂(比如，例如HPPD抑制剂，ALS抑制剂，例如氟嘧磺隆，氟磺隆和三氟啶磺隆(trifloxysulfuron)，EPSPS(5-烯醇-丙酮酰-莽草酸-3-磷酸-合成酶)抑制剂，GS(谷氨酰胺合成酶)抑制剂)。已通过常规育种方法(诱变)使其耐受咪唑啉酮类如甲氧咪草烟的作物的实例是Clearfield

夏季油菜(Canola)。通过基因工程方法使之耐除草剂或多类除草剂的作物实例包括抗草甘膦和抗草铵膦的玉米品种，该品种可根据商品名RoundupReady

和LibertyLink

购得。

另外，所述式I或II化合物能够还用于处理与存在的植物相比具有经改变特征的植物和种子，所述植物和种子能够例如通过传统育种方法和/或产生突变体，或者通过重组方法来产生。例如，已描述了有关为改变植物中合成的淀粉而重组改变栽培作物(例如WO 92/11376，WO 92/14827，WO 91/19806)或者具有经改变的脂肪酸组成的转基因栽培作物(WO 91/13972)的许多情况。

此外，动物病虫害可以通过将靶标病虫害，其食品来源，生境，繁殖场或其处所与农药有效量的式I或II化合物接触来防治。如此，该施用可以在病虫害侵染处所、生长作物或已收获的作物之前或之后进行。

本发明的化合物还能够预防性地施用至预期会出现病虫害的场所。所述式I或II化合物也可以通过将植物与农药有效量的式I或II化合物接触用来保护生长中的植物免受病虫害侵袭或侵染。如此，″接触″包括直接接触(将化合物/组合物直接施用至病虫害和/或植物上-一般至植物的种子、叶子、茎干或根上)和间接接触(将化合物/组合物施用至病虫害和/或植物的处所)。

″处所″意指其中正生长或可以生长病虫害或寄生物的生境、产卵场、植物、种子、土壤、区域、材料或环境。

通常，″农药有效量″意指对生长实现可观察效果的所需活性成分量，所述效果包括坏死，死亡，阻滞，预防，和移除，消灭，或者减少靶标生物的出现和活动。对于本发明中所用的不同化合物/组合物来说农药有效量可以变化。所述组合物的农药有效量也会根据主要的条件比如希望的农药效果和持续期、天气、靶标物种、处所、施用模式等而变化。

在又一方面中，本发明涉及在植物保护中防治病虫害或者保护种子、植物、在之后的时间点生长的植物器官和/或植物部分对抗病虫害损害的方法，其包括将如前文所定义的式I或II化合物或其组合物施用至所述病虫害，至所述植物，至所述种子，至所述植物部分和/或植物器官和/或其各自的环境。

在又一方面，本发明提供防治病虫害的方法，其包括将如前文所定义的式I或II化合物施用至病虫害，要保护的材料和/或其环境。在第一实施方式中，所述材料选自原材料，比如木质物、纺织品、地板覆盖物和建筑材料。在第二实施方式中，防治病虫害对贮藏物品的损伤。在第三实施方式中，在卫生领域中，特别是保护人类、家畜和农用牲畜中，防治病虫害。

所述式I或II化合物通过接触(例如，经由土壤、玻璃、墙壁、床帐、地毯、植物部分或动物部分)和摄食(饵剂或植物部分)都能发挥作用。

在实施方式中，本发明提供改善栽培作物产量的方法，其包括将式I或II化合物如前文所定义或其组合物施用至病虫害，至植物，至种子，至植物部分和/或植物器官和/或其各自的环境。

为了用来对抗蚂蚁、白蚁、蜂、蝇、蚊、蟋蟀或蟑螂，式I或II化合物优选用于饵剂组合物中。

所述饵剂能够是液体、固体或半固体制剂(例如凝胶)。固体饵剂能够形成适合各自施用的不同形状和形式，例如颗粒、块料、棒、盘。液体饵剂能够充入不同设备，例如开放的容器、喷雾设备、滴液来源或蒸发源以保证合适的施用。凝胶可以基于含水或含油的基质并且能够将其配制以应对有关粘性、水分保持或老化特征具体需要。

组合物所用的饵剂是吸引性足以引诱昆虫比如蚂蚁、白蚁、蜂、蝇、蚊、蟋蟀等或蟑螂将其吞食的产品。所述吸引性可以通过使用摄食刺激剂或性引诱素来操纵。食物刺激剂不受限制地选自，例如动物和/或植物蛋白(肉-、鱼-或血粉，昆虫部分，蛋黄)，动物和/或植物来源的脂肪和油，或单-、寡-或多有机糖，特别是蔗糖，乳糖，果糖，右旋糖，葡萄糖，淀粉，果胶或甚至糖蜜或蜜。水果的新鲜或腐败部分，作物，植物，动物，昆虫或其具体部分也可以充当摄食刺激剂。性引诱素已知对昆虫更具特异性。具体的引诱素描述于文献中且为本领域技术人员所已知。

作为气雾剂(例如在喷雾罐中)，油类喷雾剂或泵喷雾剂的式I或II化合物配制剂对非专业用户防治病虫害比如蝇、蚤、蜱、蚊或蟑螂是高度适宜的。气雾剂配方优选包含所述活性化合物；溶剂比如低级醇(例如甲醇，乙醇，丙醇，丁醇)，酮(例如丙酮，甲基乙基酮)，具有大约50至250摄氏度沸腾范围的烷烃(例如煤油)，二甲基甲酰胺，N-甲基吡咯烷酮，二甲亚砜，芳族烃比如甲苯、二甲苯，水；还有辅剂比如乳化剂，比如山梨糖醇单油酸酯，具有3-7mol环氧乙烷的油烯基乙氧基化物，脂肪醇乙氧基化物，芳香油比如精油，中级脂肪酸与低级醇的酯，芳族羰基化合物；如果合适时，稳定剂比如苯甲酸钠，两性表面活性剂，低级环氧化物，原甲酸三乙基酯以及如果需要时，推进剂比如丙烷、丁烷、氮、经压缩的空气、二甲基醚、二氧化碳、一氧化二氮或这些气体的混合物。

所述油类喷雾配制剂与气雾剂配方的区别是不使用推进剂。

所述式I或II化合物及其各自的组合物还能够用于蚊香和熏香，烟弹，蒸发器板或长期蒸发器中，以及防蛀纸，防蛀垫或其它热-独立的蒸发器***中。

用式I或II化合物及其各自组合物来防治昆虫传播的感染性疾病(例如疟疾，登革热和黄热病，淋巴丝虫病，和利什曼病)的方法还包括处理棚舍和房屋表面，空气喷雾和浸渍窗帘、帐篷、衣柜、床帐、刺蝇捕捉器或类似。用于施用至纤维，织物，编织品，无纺物，织网材料或箔和帆布的杀昆虫组合物优选包含包括杀昆虫剂、任选地驱避剂和至少一种粘合剂的混合物。适宜的驱避剂例如是N，N-二乙基-间-甲苯酰胺(DEET)，N₁N-二乙基苯基乙酰胺(DEPA)，1-(3-环己烷-1-基-羰基)-2-甲基胡椒碱(piperine)，(2-羟基甲基环己基)乙酸内酯，2-乙基-1，3-己二醇，避蚊酮，甲基新癸酰胺(MNDA)，不用于昆虫防治的拟除虫菊酯如{(+/-)-3-烯丙基-2-甲基-4-氧代环戊-2-(+)-烯基-(+)-反-菊酸酯(Esbiothrin)，衍生自或相当于植物提取物的驱避剂如柠檬烯，丁香酚，(+)-Eucamalol(1)，(-)-i-表-eucamalol或来自植物比如斑皮桉(Eucalyptus maculata)，单叶蔓荆(Vitex rotundifolia)，Cymbopogan martinii，香茅(Cymbopogan citratus)(柠檬茅)，亚香茅(Cymopogan nartdus)(香茅)的粗植物提取物。适宜的粘合剂例如选自下述物质的的聚合物和共聚物：脂族酸乙烯酯(比如乙酸乙烯酯和叔羧酸乙烯酯)，醇的丙烯酸和甲基丙烯酸酯，比如丙烯酸丁酯，丙烯酸2-乙基己基酯，和丙烯酸甲酯，一-和二-烯型不饱和的烃，比如苯乙烯，和脂族二烯，比如丁二烯。

窗帘和床帐的浸渍通常通过将织物材料浸入杀昆虫剂的乳液或分散液或将其喷雾至所述织物上来完成。

所述式I或II化合物及其组合物能够用于保护木质材料比如树木、木栅栏、枕木等和建筑比如房屋，附属建筑，工厂，以及建筑材料，家具，皮革，纤维，乙烯基类制品，电线和缆线等免受蚂蚁和/或白蚁侵袭，和用于防治蚂蚁和白蚁使其不对作物或人类(例如当所述病虫害侵入房屋和公共设施中时)造成伤害。所述式I化合物不仅施用至周围土壤表面或施用入地板下的土壤以保护木质材料，而且其还能够施用至木材化物品比如地板下的水泥表面，壁橱柱，屋梁，层板，家具等，木质物品比如木屑板，半板(half boards)等和乙烯基类制品比如包裹的电线，乙烯基片材，绝热材料比如苯乙烯泡沫，等等。在施用以抗击对作物或人类造成伤害的蚂蚁的情况下，将本发明的蚂蚁防治剂施用至所述作物或周围土壤，或直接施用至蚂蚁等的巢穴。

根据本发明的式I或II化合物及其组合物的其它应用领域是保护贮藏物品和贮藏室以及保护原材料，比如木质物、织物、地板覆盖物或建筑，还用于卫生领域中，特别是保护人类，家畜和农用牲畜对抗所述类型的病虫害。

在卫生领域中，式I或II化合物及其组合物有活性地对抗外源寄生物比如硬蜱，软蜱，疥螨，收获螨，蝇(叮咬型和舐吸型)，寄生性蝇幼虫，虱，毛虱，鸟虱和蚤。

所述寄生物的实例是：

虱目(Anoplurida)：血虱属(Haematopinus spp.)，长颚虱属(Linognathus spp.)，人虱属(Pediculus spp.)和阴虱属(Phtirus spp.)，管虱属(Solenopotes spp.)。

食毛目(Mallophagida)：毛羽虱属(Trimenopon spp.)，Menopon spp.，巨羽虱属(Trinoton spp.)，牛羽虱属(Bovicola spp.)，Werneckiella spp.，Lepikentron spp.，Damalina spp.，嚼虱属(Trichodectes spp.)和猫羽虱属(Felicola spp.)。

双翅目(双翅目(Diptera))和长角亚目(Nematocerina)和直角短喙象亚目(Brachycerina)，例如伊蚊属(Aedes spp.)，按蚊属(Anopheles spp.)，库蚊属(Culex spp.)，蚋属(Simulium spp.)，真蚋属(Eusimulium spp.)，白蛉属(Phlebotomus spp.)，罗蛉属(Lutzomyia spp.)，库蠓属(Culicoides spp.)，斑虻属(Chrysops spp.)，瘤虻属(Hybomitra spp.)，黄虻属(Atylotus spp.)，虻属(Tabanus spp.)，麻虻属(Haematopota spp.)，Philipomyia spp.，蜂虱蝇属(Braula spp.)，家蝇属(Musca spp.)，齿股蝇属(Hydrotaea spp.)，螫蝇属(Stomoxys spp.)，角蝇属(Haematobia spp.)，莫蝇属(Morellia spp.)，厕蝇属(Fannia spp.)，舌蝇属(Glossina spp.)，丽蝇属(Calliphora spp.)，绿蝇属(Lucilia spp.)，金蝇属(Chrysomyia spp.)，污蝇属(Wohlfahrtia spp.)，麻蝇属(Sarcophaga spp.)，狂蝇属(Oestrus spp.)，皮蝇属(Hypoderma spp.)，胃蝇属(Gasterophilus spp.)，虱蝇属(Hippobosca spp.)，鹿羊虱蝇属(Lipoptena spp.)和蜱蝇属(Melophagus spp.)。

蚤目(Siphonapterida)，例如蚤属(Pulex spp.)，栉首蚤属(Ctenoeephalides spp.)，客蚤属(Xenopsylla spp.)，角叶蚤属(Ceratophyllus spp.)。

异翅亚目(Heteropterida)，例如臭虫属(Cimex spp.)，椎猎蝽属(Triatoma spp.)，红猎蝽属(Rhodnius spp.)，全圆蝽属(Panstrongylus spp.)。

蜚蠊目(Blattarida)，例如东方蜚蠊(Blatta orientalis)，美洲大蠊(Periplaneta americana)，Blattelagermanica和棕带蠊属(Supella spp.)。

蜱螨目(Acarida)和后气门亚目和中气门亚目(Meta-和Meso-stigmata)，例如锐缘蜱属(Argas spp.)，钝缘蜱属(Ornithodorus spp.)，残喙蜱属(Otobius spp.)，硬蜱属(Ixodes spp.)，花蜱属(Amblyomma spp.)，牛蜱属(Boophilus spp.)，革蜱属(Dermacentor spp.)，Haemophysalis spp.，璃眼蜱属(Hyalomma spp.)，扇头蜱属(Rhipicephalus spp.)，皮刺螨属(Dermanyssus spp.)，刺利螨属(Raillietia spp.)，肺刺螨属(Pneumonyssus spp.)，胸孔螨属(Sternostoma spp.)和瓦螨属(Varroa spp.)。

辐螨亚目(Actinedida)(前气门亚目(Prostigmata))和粉螨目(Acaridida)(无气门亚目(Astigmata))，例如蜂跗线螨属(Acarapis spp.)，姬螯螨属(Cheyletiella spp.)，禽螯厘螨属(Ornithocheyletia spp.)，肉螨属(Myobia spp.)，疮螨属(Psorergates spp.)，蠕形螨属(Demodex spp.)，恙螨属(Trombicula spp.)，牦螨属(Listrophorus spp.)，粉螨属(Acarus spp.)，食酪螨属(Tyrophagus spp.)，嗜木螨属(Caloglyphus spp.)，颈下螨属(Hypodectes spp.)，翅螨属(Pterolichus spp.)，瘙螨属(Psoroptes spp.)，痒螨属(Chorioptes spp.)，耳螨属(Otodectes spp.)，疥螨属(Sarcoptes spp.)，痂螨属(Notoedres spp.)，疙螨属(Knemidocoptes spp.)，胞螨属(Cytodites spp.)和皮膜螨属(Laminosioptes spp.)。

式I化合物及其组合物还适于在材料比如木质物、织物、塑料、粘合剂、胶水、涂料、纸和卡片、皮革、地板覆盖物和建筑的情况下保护对抗昆虫侵染。

在土壤处理或施用至病虫害栖息地或巢穴的情况下，活性成分的量是0.0001至500g每100m²，优选0.001至20g每100m²。

在材料保护中的常规施用率是，例如0.01g至1000g式I化合物每m2经处理的材料，希望的是0.1g至50g每m²。

在浸渍材料中所用的杀昆虫组合物一般含有0.001至95重量％，优选0.1至45重量％，更优选1至25重量％的至少一种驱避剂和/或杀昆虫剂。

用于饵剂组合物中时，活性成分的一般含量是0.001重量％至15重量％，希望的是0.001重量％至5重量％的式I或II化合物。

用于喷雾组合物中时，活性成分的含量是0.001至80重量％，优选0.01至50重量％和最优选0.01至15重量％。

用于处理栽培作物中时，本发明活性成分的施用率可以是0.1g至4000g每公顷，希望的是25g至600g每公顷，更希望的是50g至500g每公顷。

所述式I或II化合物对于种子保护特别有用，例如，保护种子免于土壤病虫害侵袭，和保护所得植物的根、茎枝和叶对抗土壤病虫害和叶面昆虫。优选的是保护所得植物的根和茎枝。更优选的是保护所得植物的茎枝免于穿刺和吮吸昆虫侵袭，其中保护其免于蚜虫侵袭是最优选的。

所以，本发明包括保护种子的方法，例如，免于昆虫侵袭，尤其是免于土壤昆虫侵袭，以及保护幼苗的根、茎枝和叶免于昆虫侵袭，尤其是免于土壤和叶面昆虫侵袭的方法，所述方法包含在播种前和/或催芽之后将例如所述种子与所述通式I或II化合物或其盐接触。尤其优选这样的方法，其中保护植物的根、茎枝和/或叶；更优选这样的方法，其中保护植物茎枝免于穿刺和吮吸昆虫侵袭；最优选这样的方法，其中保护植物茎枝免于蚜虫侵袭。

术语种子涵盖全部种类的种子和植物繁殖体，包括但不限于真种子，种块，根蘖，谷物，鳞茎，果实，块茎，谷粒，根茎，插条，伐条等，而在优选实施方式中意指真种子。

本发明也包含用式I或II化合物包衣的种子或含有式I或II化合物的种子。

术语″用...包衣和/或含有″通常是指所述活性成分在施用时绝大部分在种子的表面上，尽管取决于施用方法所述成分或多或少的部分可以渗入种子材料中。当(重新)栽培所述种子产品时，它可以吸收活性成分。

种子处理包含本领域已知的全部适宜种子处理技术，比如拌种，种子包衣，种子喷粉，种子浸泡和种子造粒。化合物式I或II的种子处理施用能够通过任何已知方法比如喷雾来进行，或者通过在播种种子之前或在播种/种植种子期间对种子喷粉来进行。

对种子处理特别有用的组合物是例如：

A可溶液剂(SL、LS)D乳液(EW、EO、ES)

E悬浮液(SC、OD、FS)

F水-可分散性粒剂和水-可溶性颗粒剂(WG、SG)

G水-可分散性粉剂和水-可溶性粉剂(WP、SP、WS)

H凝胶-配制剂(GF)I粉剂(DP、DS)

常规的种子处理配制剂包括例如种子处理悬浮剂FS，种子处理液剂LS，种子处理干粉剂DS，种子处理可分散粉剂WS，种子处理可溶粉剂SS和种子处理乳剂ES和EC以及凝胶剂GF。这些配制剂能够稀释地或未稀释地施用至种子。向种子的施用在播种之前直接在种子上进行或在已催芽后者之后进行。其还可以在种子播种期间施用。

在优选实施方式中，将FS配制剂用于种子处理。一般地，FS配制剂可以包含1-800g/l活性成分，1-200g/l表面活性剂，0至200g/l抗冻剂，0至400g/l粘合剂，0至200g/l颜料和多至1升溶剂，优选水。

用于种子处理特别优选的式I或II化合物FS配制剂通常包含0.1至80％重量(1至800g/l)活性成分，0.1至20％重量(1至200g/l)的至少一种表面活性剂，例如0.05至5％重量的润湿剂和0.5至15％重量的分散剂，多至20％重量，例如5至20％的抗冻剂，0至15％重量，例如1至15％重量的颜料和/或染料，0至40％重量，例如1至40％重量的粘合剂(粘着剂/粘附剂)，任选包含多至5％重量，例如0.1至5％重量的增稠剂，任选包含0.1至2％消泡剂，并且任选包含防腐剂比如杀生物剂，抗氧化剂等，例如以0.01至1％重量的量，以及多至100％重量的填料/赋形剂。

种子处理配制剂另外还可以包含粘合剂和任选地着色剂。

可以加入粘合剂以改善处理之后活性材料在种子上的粘附。适宜的粘合剂是嵌段共聚物EO/PO表面活性剂，还是聚乙烯醇，聚乙烯吡咯烷酮，聚丙烯酸酯，聚甲基丙烯酸酯，聚丁烯，聚异丁烯，聚苯乙烯，聚乙烯胺，聚乙烯酰胺，聚乙烯亚胺(Lupasol

Polymin)，聚醚，聚氨酯，聚乙酸乙烯酯，甲基纤维素(tylose)和衍生自这些聚合物的共聚物。

任选地，还可以将着色剂包括入配制剂中。种子处理配制剂的适宜着色剂或染料是罗丹明B，C.I.颜料红112，C.I.溶剂红1，颜料蓝15:4，颜料蓝15:3，颜料蓝15:2，颜料蓝15:1，颜料蓝80，颜料黄1，颜料黄13，颜料红112，颜料红48:2，颜料红48:1，颜料红57:1，颜料红53:1，颜料橙43，颜料橙34，颜料橙5，颜料绿36，颜料绿7，颜料白6，颜料褐25，碱性紫10，碱性紫49，酸性红51，酸性红52，酸性红14，酸性蓝9，酸性黄23，碱性红10，碱性红108。

胶凝剂的实例是角叉菜(Satiagel

)

在种子处理中，所述式I或II化合物的施用量通常是0.1g至10kg每100kg种子，优选1g至5kg每100kg种子，更优选1g至1000g每100kg种子，尤其是1g至200g每100kg种子。

因此，本发明也涉及包含如本文所定义的式I或II化合物或其农业上有用的盐(或用其处理)的种子。所述式I或II化合物或其农业上有用的盐的量通常为0.1g至10kg每100kg种子，优选1g至5kg每100kg种子，尤其是1g至1000g每100kg种子。对于特定作物比如莴苣用量可以更高。

因此，用式I或II化合物处理的材料指任何材料，比如例如，种子，木质物，网帐。

在本发明的各个方面和实施方式中，“基本上包含”及其变化是“包含”及其变化的优选表现形式，而“由......组成”及其变化是“基本由......组成”及其变化的优选表现形式。

以举例说明的方式提供下述实施例，并非用来限制本发明。

实施例

S1a)2-溴-6-氰基-苯磺酰氯

在-5℃将0.37g亚硝酸钠的3ml水溶液加入1g的2-氨基-3-溴-苄腈(Synthetic Communications(1989)，19(13-14)，2255-63)的8ml浓盐酸溶液。在-5℃搅拌混合物90分钟。

在另一烧瓶中将0.22g二水合氯化铜(II)的14ml冰乙酸溶液用二氧化硫饱和，然后冷却至-8℃。然后在-8℃至-3℃向此混合物滴加重氮盐并搅拌2小时。

将反应混合物倾入冰冷的水。水层用二氯甲烷萃取三次。经合并的有机层在硫酸镁上干燥，过滤，真空浓缩。将所得残余物悬浮于环己烷并过滤。将所得残余物用环己烷洗涤并干燥，提供1.2g的2-溴-6-氰基-苯磺酰氯。

¹H-NMR(CDCl₃，400MHz)：8.15(d，1H)，7.96(d，1H)，7.67(t，1H)ppm。

S1b)7-溴-1，1-二氧代-1H-1λ ⁶ -苯并[d]异噻唑-3-基胺

在环境温度将2.1ml的氨水的甲醇(7M)溶液加入1.85g的2-溴-6-氰基-苯磺酰氯的40ml四氢呋喃溶液。在环境温度搅拌反应混合物16小时。然后将混合物倾至水中，用乙酸乙酯萃取。用水洗涤有机层，在硫酸钠上干燥，过滤并浓缩。用环己烷-乙酸乙酯(1∶1)对残余物进行色谱法，提供730mg的7-溴-1，1-二氧代-1H-1λ⁶-苯并[d]异噻唑-3-基胺(P1.1)。

¹H-NMR(DMSO d⁶，400MHz)：9.00(s，br，2H)，8.09(d，1H)，7.77(d，1H)，7.70(t，1H)ppm。

S2a)7-溴-2-异丙基-1，1-二氧代-1，2-二氢-1λ ⁶ -苯并[d]异噻唑-3-亚基胺

在环境温度将70mg异丙胺加入150mg的2-溴-6-氰基-苯磺酰氯的5ml四氢呋喃溶液。在环境温度搅拌16h之后，将混合物倾至水中，用乙酸乙酯萃取。用水洗涤有机层，在硫酸钠上干燥，过滤并浓缩。用环己烷-乙酸乙酯(2∶1)对残余物进行色谱法，提供99mg的7-溴-2-异丙基-1，1-二氧代-1，2-二氢-1λ⁶-苯并[d]异噻唑-3-亚基胺(P2.1)。

¹H-NMR(DMSO d⁶，400MHz)：9.88(s，1H)，8.40(d，1H)，8.10(d，1H)，7.85(t，1H)，4.60(m，1H)，1.53(d，6H)

S3a)3-氨基-1，1-二氧代-1H-1λ ⁶ -苯并[d]异噻唑-7-腈

在氩气氛下将30mg四(三苯基膦)钯(0)加至100mg的7-溴-1，1-二氧代-1H-1λ⁶-苯并[d]异噻唑-3-基胺和30mg氰化锌(II)的溶液。在120℃搅拌24小时之后，将混合物倾至水中，用甲苯萃取。有机相用20％氨水和水洗涤，在硫酸钠上干燥，蒸发。用环己烷-乙酸乙酯(1∶1)对残余物进行色谱法，提供22mg的3-氨基-1，1-二氧代-1H-1λ⁶-苯并[d]异噻唑-7-腈(P.1.4)。

¹H-NMR(DMSO d⁶，400MHz)：9.21(s，br，2H)，8.40(d，1H)，8.27(d，1H)，8.00(t，1H)ppm。

S4a)1，1-二氧代-7-苯基-1H-1λ ⁶ -苯并[d]异噻唑-3-基胺

将170mg的7-溴-1，1-二氧代-1H-1λ⁶-苯并[d]异噻唑-3-基胺，119mg的苯基取代硼酸，10mg的乙酸钯(II)，21mg的2-二环己基膦基-2′，6′-二甲氧基联苯和415mg的磷酸钾悬浮于5ml甲苯。在100℃于氩气氛下搅拌混合物16h。将反应混合物倾至水中，用乙酸乙酯萃取。用水洗涤有机相，在硫酸钠上干燥，蒸发。用环己烷-乙酸乙酯(1∶1)对残余物进行色谱法，提供41mg的1，1-二氧代-7-苯基-1H-1λ⁶-苯并[d]异噻唑-3-基胺(P1.5)。

¹H-NMR(DMSO d⁶，400MHz)：9.00(d，br，2H)，8.20(d，1H)，7.94-7.80(m，4H)，7.55-7.45(m，3H)ppm。

S5：(7-氟-1，1-二氧代-1H-1λ ⁶ -苯并[d]异噻唑-3-基)-甲基-胺(P1.15)

步骤1：3-氯-7-氟-1，2-苯并异噻唑1，1-二氧化物

在回流下将3.02g的7-氟-1，2-苯并异噻唑-3(2H)-酮1，1-二氧化物(EP291851 A2 19881123)，1.64ml亚硫酰氯和催化量DMF的13ml二噁烷溶液加热45小时。浓缩混合物，残余物在甲苯中结晶。获得2.50g的粗固体。

步骤2：(7-氟-1，1-二氧代-1H-1λ ⁶ -苯并[d]异噻唑-3-基)-甲基-胺 (P1.15)

将在步骤1中获得的260mg粗3-氯-7-氟-1，2-苯并异噻唑1，1-二氧化物溶于8ml二噁烷并加入0.33ml三乙胺。然后加入0.91ml的甲胺水溶液(41％)。在室温下搅拌1小时之后将反应混合物倾至水中。将水相用乙酸乙酯萃取两次。经合并的有机相用水和盐水洗涤，浓缩。在二***中结晶残余物，提供190mg的(7-氟-1，1-二氧代-1H-1λ⁶-苯并[d]异噻唑-3-基)-甲基-胺，是固体(熔点231-232℃)。

下述方法用于LC-MS分析：

使用下述HPLC梯度条件(溶剂A：含0.1％甲酸的水/乙腈(9∶1)和溶剂B：含0.1％甲酸的乙腈)的方法(Waters Alliance 2795LC)

时间(分) A(％) B(％) 流速(ml/分)

0 90 10 1.7

2.5 0 100 1.7

2.8 0 100 1.7

2.9 90 10 1.7

柱类型：Waters Atlantis dc18；柱长：20mm；柱内径：3mm；粒径：3微米；温度：40℃。

表P1：将经制备并表征化合物列于下表。下述化合物能够按上文描述或通过文献中已知的类似方法来制备。

*＝[M+H]⁺；#＝[M-H]^-

表P2：将经制备并表征的化合物列于下表。

生物学实施例：

Bl：桃蚜(Myzus persicae)(绿色桃蚜)(混合种群，药袋试验)

将含12.5ppm试验化合物的0.6ml 30％蔗糖溶液充入24-孔微滴定板的各孔。为了制备药袋，各孔用伸展的封口膜覆盖，用桃蚜混龄种群侵染。侵染6天之后，检查样品的死亡率(摄食活性)。

化合物P1.2，P1.3，P1.6，P1.7，P1.8，P1.10，P2.1和P2.2，提供对桃蚜(Myzus persicae)至少80％的防治。

B2：桃蚜(绿色桃蚜)(混合种群，摄食/残留接触活性，预防)

将向日葵叶碟置于24-孔微滴定板中的琼脂上，用200ppm的测试溶液喷雾。干燥后，用混龄蚜虫种群侵染所述叶碟。6天的温育期后，检查样本的死亡率和特殊效果(例如植物毒性)。

化合物P1.1，P1.2，P1.3，P1.7，P1.8，P1.9，P1.11，P1.13，P1.14，P1.15，P1.16和P2.2对桃蚜提供至少80％的防治。

B3：桃蚜(绿色桃蚜)(混合种群，内吸/摄食活性，治疗)

将用混龄蚜虫种群侵染过的豌豆幼苗的根直接置于24ppm的测试溶液中。引入6天后，检查样本的死亡率和对植株的特殊效果。

化合物P1.1，P1.2，P1.3，P1.7，P1.8，P1.9，P1.10，P1.11，P1.12，P1.13，P1.14，P1.15，P1.16，P1.17，P1.18，P1.19，P1.20，P1.21和P1.22对桃蚜提供至少80％的防治。

Claims

1.式I或式II化合物和/或其盐

其中

W是C-R³；

X是C-R⁴；

Y是C-R⁵；

R²是H；

R³，R⁴和R⁵相互独立地是H，卤素，氰基，硝基，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C3-C8-环烷基，C2-C6-烯基，由N-结合的包括该N原子的4-7元杂环，C2-C6-炔基，R⁹C(＝O)，OD或芳基；其中D是C1-C6-烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-炔基，C3-C8-环烷基，苄基或芳基；其中所述4-7元杂环除了所述结合N原子之外，还可以含有1、2或3个彼此独立地选自C(＝O)、O、S和N的杂原子和/或杂原子基团作为环成员并且可以是未经取代的或用一个或两个选自卤素，C1-C6-(卤代)烷基，和C1-C6-(卤代)烷氧基的取代基取代；而其中所述芳基，无论何时提及都相互独立地可以是未经取代的，或者可以带有一个或多个卤素原子和/或带有1、2或3个取代基，其彼此独立地选自氰基，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基和C1-C6-卤代烷氧基；

R⁹是H或C1-C6-烷基；

条件是在式II中R¹是H而R⁶如前文所定义；而在式I中：(a)R¹和R³至R⁶中至少一个不是氢，(b)当在各情况中R¹至R⁶中其余五个基团是氢时R³或R⁴不是Cl，和(c)当在(i)至(iv)各情况中R¹是H，R⁶是MeC(＝O)，和R²至R⁵中其余基团是氢时，(i)R³不是甲基，(ii)R⁴不是Cl，(iii)R⁵不是Cl和(iv)当R⁵是甲氧基时R³不是Cl。

2.根据权利要求1的化合物，其中R³是C1-C4-烷基。

3.根据权利要求1的化合物，其中R³，R⁴和R⁵中任意两个是H。

4.根据权利要求1或权利要求3的化合物，其中R³和R⁴是H。

5.根据权利要求1至4中任一项的化合物，其中R¹是H。

6.根据权利要求1至5中任一项的化合物，其中R¹是C1-C6-烷基。

7.根据权利要求1至6中任一项的化合物，其中R⁶选自H，C2-C6-炔基，R⁷C(＝O)，R⁸HNC(＝O)，和C1-C6-烷基，其中该C1-C6-烷基可以用氰基，C1-C6-烷氧基，C3-C8-环烷基或芳基取代，而其中该C2-C6-炔基，R⁷C(＝O)，R⁸HNC(＝O)，和C1-C6-烷基残基可以带有一个或多个卤素原子。

8.根据权利要求1至7中任一项的化合物，其中R⁵是卤素，C1-C6-烷基或C1-C6-卤代烷基。

9.一种组合物，包含如权利要求1至8中任一项所定义的式I或II化合物和一种或多种常规配制剂辅剂。

10.一种组合物，其包含如权利要求1至8任一项中所定义的式I或II化合物，和一种或多种活性成分，并任选包含一种或多种常规配制剂辅剂。

11.在植物保护中防治病虫害或者保护种子，植物，在之后的时间点生长的植物器官和/或植物部分对抗病虫害损害的方法，其包括将如权利要求1至8中任一项所定义的式I或II化合物或其组合物施用至所述病虫害，至所述植物，至所述种子，至所述植物部分和/或植物器官和/或其各自的环境。

12.包含如权利要求1至8任一项中所定义的式I或II化合物的种子。

13.改善栽培作物产量的方法，其包括将如权利要求1至8任一项中所定义的式I或II化合物或其组合物施用至病虫害，至植物，至种子，至植物部分和/或植物器官和/或其各自环境。

14.防治病虫害的方法，其包括将如权利要求1至8任一项中所定义的式I或II化合物施用至病虫害，要保护的材料和/或其环境。

15.根据权利要求14的方法，其中所述材料选自原材料，比如木材、织物、地板覆盖物和建筑材料。

16.根据权利要求14的方法，其中防治所述病虫害以避免损害贮藏物品。

17.根据权利要求14的方法，其中在卫生领域，特别是人类、家畜和农用牲畜的保护中防治所述病虫害。