CN101953825B

CN101953825B - 一种解酒组合物及其在制备保健品中的应用

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Publication number: CN101953825B
Application number: CN201010290163A
Authority: CN
Inventors: 万红贵; 黄彤舸; 卢定强; 袁建锋
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 2010-09-25
Filing date: 2010-09-25
Publication date: 2012-10-10
Anticipated expiration: 2030-09-25
Also published as: CN101953825A

Abstract

本发明属于保健品领域，涉及一种解酒组合物及其在制备保健品中的应用。该组合物中含有茶氨酸10-80wt％，L-鸟氨酸10-30wt％，除L-鸟氨酸外的氨基酸5-30wt％，维生素5-30wt％。该组合物可用于制备抗疲劳、解酒解毒的保健品。本发明原料易得，产品易于吸收，解酒作用效果突出，能有效起到保肝护肝作用。

Description

一种解酒组合物及其在制备保健品中的应用

技术领域

本发明属于保健品领域，涉及一种解酒组合物及其在制备保健品中的应用。

背景技术

茶氨酸(Theanine或Tea ammonia acid)，分子式为C₇H₁₄O₃N₂(或C₇H₁₄N₂O₃)，学名为谷氨酰乙胺，是茶叶中存在的一种特有氨基酸，也是茶叶的特征氨基酸。1949年，L-茶氨酸(L-Theanine)首先在茶叶中被发现。

茶氨酸具有很好的稳定性，现有研究显示，持续在121℃高温5分钟，茶氨酸不被降解；在pH3.0-6.6的环境稳定；饮料在25℃储存一年，茶氨酸显示很好的稳定性。茶氨酸在214-215℃时才被分解。

茶氨酸是一种具有生理功效的物质，已证实茶氨酸，尤其是L-茶氨酸主要功效有：抗癌、降血压、提高免疫力、解除疲劳、抗氧化。此外茶氨酸已被作为食品添加剂，用于改善食品风味。

L-鸟氨酸(L-Ornithine，L-Orn)是自然界普遍存在的，却不是构成蛋白质成分的氨基酸。L-Orn学名为α、δ-二氨基戊酸，是1877年杰费在喂养安息香酸的鸟粪水解液中发现的，故命名为鸟氨酸，分子式C₅H₁₂N₂O₂，分子量132.16。L-Orn难结晶，通常为浆状物，易溶于水、乙醇、甲醇，微溶于***。其盐酸盐可形成结晶。

L-Orn参与人体鸟氨酸循环，在体内能促进腐胺、精脒、精素等多胺化合物的生成，后者是促进细胞增殖的重要物质；L-Orn能增强生长激素的分泌，健康男性生长激素的分泌量应于L-Orn的摄取量而提升；如果在运动时配合摄取L-Orn和L-精氨酸(L-Arg)可以提高肌肉量；此外，L-Orn还具有抑制肌肉分解的作用，这种作用不随年龄而减少，因此对老年人意义很大。

L-Orn能激活鸟氨酸循环，促进肝脏解氨毒，与L-Asp一起作解毒药，肝功能促进剂。L-Orn·HCl是复方氨基酸输液(或注射液)成分，例如14氨基酸注射液-800(安肝平)中含L-Orn·HCl为0.15％(见上海市药品标准1993年版234页)及20AA复方氨基酸注射液(丰诺安)中含L-Orn·HCl1.35g，其能有效预防和治疗肝性脑病，纠正病人血浆氨基酸谱紊乱和治疗肝昏迷有良好效果，为了增强输液的脱氨能力，配方中增加了L-Orn。

茶氨酸、L-鸟氨酸的联合使用，在抗氧化、抗疲劳，特别是抗酒精中毒方面有特殊的效果。乙醇在体内主要是通过肝脏代谢的，只有极少量随尿液和呼出气排出体外。现已证实，乙醇通过三个途径被氧化。第一是通过乙醇脱氢酶，该酶含锌，主要存在于胞浆中，是乙醇代谢最重要的酶；第二是通过过氧化氢酶，主要存在于过氧化小体中，可使乙醇在代谢中产生自由基，诱导脂质过氧化；第三是通过微粒体乙醇氧化体系(MEOS)，此酶存在于微粒体中，主要是在摄入高剂量乙醇时发挥作用。尽管这三种途径不同，但是都使乙醇脱氢而被氧化成乙醛。乙醛在醛脱氢酶的作用下，进一步脱氢生成乙酸盐。脱下的氢通过苹果酸循环，从胞浆进入线粒体，经过电子传递体系彻底氧化。上述醇→醛→酸的代谢路径，即为乙醇在体内的代谢过程或者理解为乙醇的解毒过程。

现已证实，茶氨酸能有效提高乙醇脱氢酶及乙醛脱氢酶的活性2-3倍，加速乙醇在体内的代谢，脱下的氢主要通过苹果酸-门冬氨酸转运机制进入线粒体，经生物氧化递氢体系而生成水和能量。同时，乙醇在代谢过程中，产生大量的生物活性氧，其对肝细胞的损伤特别大，机体通过自身的抗氧化***来解决。另有资料显示，长期饮酒能刺激脂肪酸及蛋白质代谢，并且降解过程中产生的乙酸盐向乙酰CoA代谢之际，伴随ATP分解，黄嘌呤代谢也随之加强，于是导致黄嘌呤氧化酶(XOD)所生成活性氧损害肝细胞，并且引发大量氨的生成，增加肝脏器官负担。L-鸟氨酸的则能大大提高肝细胞内代谢，与门冬氨酸一起能有效提高肝脏内尿素循环，提高氨代谢，起到保肝护肝的作用。

到目前为止，尚未见茶氨酸、L-鸟氨酸复配其他氨基酸及少量维生素应用于保健品，特别是对抗酒精中毒方面的报道。

发明内容

本发明的目的是

本发明的另一个目的是提供该组合物在制备保健品中的应用。

本发明的目的是通过下列技术方案实现的：

一种具有抗疲劳、解酒解毒的组合物，该组合物中含有茶氨酸10-80wt％，L-鸟氨酸10-30wt％，其余可为辅料和/或其他成分。

所述的组合物，该组合物中含有茶氨酸10-80wt％，L-鸟氨酸10-30wt％，除L-鸟氨酸外的氨基酸5-30wt％，维生素5-30wt％。(实际产品中，该组合物的各种成分重量之和为100％，下同)

所述的组合物，该组合物含有茶氨酸30-60％、L-鸟氨酸10-25％、L-天冬氨酸5-15％、维生素C 5-15％、维生素B6 10-15％。

所述的组合物，其中茶氨酸是指D-茶氨酸或L-茶氨酸。(可采用通常用作各种药品添加剂或食品营养素的茶氨酸)

所述的组合物，其中除L-鸟氨酸外的氨基酸为20种天然氨基酸中的任意1种或多种，以L-天冬氨酸和L-天冬酰胺复方尤佳。各氨基酸在复方氨基酸中的用量可以是任意。

所述的组合物，其中维生素为B族维生素中的任意1种或多种或者B族维生素中的任意1种或多种与维生素C的组合，以维生素C和维生素B6复方尤佳。各维生素在复方维生素中的用量可以是任意。

所述的组合物，该组合物的剂型为药剂学上所述的任何一种剂型，包括但不限于颗粒剂、片剂、散剂、胶囊剂或口服液。

茶氨酸在制备抗疲劳、解酒解毒的保健品中的应用。

所述的组合物在制备抗疲劳、解酒解毒的保健品中的应用。

本发明的优点在于：

本发明运用经济而有效的方法，以氨基酸及维生素为原料，经科学配伍，生产出既能解酒解毒，又能养心安神、保肝护肝的组合物。所述产品采用的原料中富含茶氨酸，其能有效提高乙醇脱氢酶及乙醛脱氢酶活性，加快乙醇在体内的代谢，特别是针对大量饮酒者，可减轻乙醇对肝脏的毒害作用，并且茶氨酸还具有安神养心作用；Vc能清除乙醇代谢过程中产生的活性氧；L-鸟氨酸配合L-天冬氨酸则能加快肝脏中的尿素循环，清除游离氨，在此过程中，B族维生素则是关键酶的辅酶。本发明产品的原料易得，本发明产品属于水溶性产品，易于吸收，本发明产品解酒作用效果突出，能有效起到保肝护肝作用。

本发明组合物的药理学实验：

以下实验采用本发明组合物按实施例3制备。

一、本发明组合物对酒精性肝损伤的辅助保护作用

健康雌性KM种二级小鼠50只，体重18～22g，按体重随机分为5组，每组10只。设5、10、15mg/kg/d三个样品剂量组、一个空白对照组、一个模型对照组，样品剂量组受试物用双蒸水配制，空白对照组和模型对照组给予双蒸水，各组每日以20ml/kg b.wt的量经口灌胃，连续30d。模型对照组和样品剂量组最后一次给予受试物后20min，一次灌胃给予50％乙醇13ml/kg b.wt，空白对照组给双蒸水，禁食16h后处死动物进行各项生化指标测定和肝脏病理组织学检查。

实验结果：

1、样品对小鼠肝匀浆中丙二醛(MDA)含量的影响

表1、样品对小鼠肝匀浆中丙二醛(MDA)含量的影响

由表1可见，模型对照组小鼠肝匀浆中MDA含量增高，与空白对照组相比有极显著差异(p＜0.01)，表明建模成功。样品低、中、高剂量组小鼠肝匀浆中MDA与模型对照组相比降低，低、中剂量组具有极显著性差异(p＜0.01)，说明该样品可降低酒精性肝损伤小鼠肝匀浆中MDA含量。

2、样品对小鼠肝匀浆中还原型谷胱甘肽(GSH)含量的影响

表2、样品对小鼠肝匀浆中还原型谷胱甘肽(GSH)含量的影响

由表2可见，模型对照组小鼠肝匀浆中GSH含量降低，与空白对照组相比有显著性差异(p＜0.05)，表明建模成功。样品各剂量组小鼠肝匀浆中GSH与模型对照组相比升高，均具有极显著性差异(p＜0.01)，说明该样品可升高酒精性肝损伤小鼠肝组织中GSH含量。

3、样品对小鼠肝均浆中甘油三酯(TG)含量的影响

表3、样品对小鼠肝均浆中甘油三酯(TG)含量的影响

由表3可见，模型对照组小鼠肝匀浆中TG含量增高，与空白对照组相比有极显著差异(p＜0.01)，表明建模成功。样品各剂量组小鼠肝匀浆中TG与模型对照组相比降低，高、中、低剂量组分别具有显著性和极显著性差异(p＜0.05，p＜0.01)，说明该样品可降低酒精性肝损伤小鼠肝匀浆中TG含量。

4、样品对小鼠肝脏组织病理学变化的影响

表4、样品对小鼠肝脏组织病理学变化的影响(只)

注：各组数据以Kruskal-Wallis法秩和检验得p＜0.001

由表4可见，模型对照组各小鼠均出现不同程度的肝细胞脂肪变性，与空白对照组相比有极显著差异(p＜0.01)，表明建模成功。样品各剂量组小鼠与模型对照组相比肝细胞脂肪变性程度略有减轻但无显著性差异(p＞0.01)，说明该样品各剂量组均不能减轻酒精性肝损伤小鼠肝细胞脂肪变性的程度。

5、样品对小鼠血液中丙氨酸转氨酶(ALT)和天门冬氨酸转氨酶(AST)的影响

表5、样品对小鼠血液中ALT和AST含量的影响

小结：该样品实验结果中肝脏MDA、GSH和TG含量三项指标均为阳性，血液中ALT及AST均为阴性，表明该样品对酒精性肝损伤具有辅助保护作用。

6、小鼠昏迷中毒实验

健康雌性KM种二级小鼠20只，体重18～22g，随机分为2组，每组10只。设5mg/kg.wt.d剂量组和空白组，连续喂养30天后，在对照组小鼠胃部灌入50％乙醇200μL，经计时观察酒精中毒情况。

表6、低剂量样品对小鼠昏迷中毒影响

由表6可以发现，空白组经胃部摄入乙醇90s后，小鼠全部昏迷中毒，10d致死率也是百分之一百；而样品低剂量组的情况有不同，10min有1只小鼠出现昏迷，20min有3只小鼠出现昏迷中毒，30min后也全部昏迷，出现呼吸急促，身体瘫软，但10d致死率为20％，说明低剂量的样品即能对小鼠起到有效的保护，减轻乙醇对小鼠的危害。

二.本发明组合物对人体酒精浓度的影响

10名志愿者，男性，40-50周岁之间，于某日下午4:00饮用100ml 52度白酒，15分钟后，用酒精测试仪测定其体内酒精浓度(ppm)及乙醇脱氢酶(ADH)活性(U/mL)：

酒精浓度分别为：68.7、67.8、83.6、86.4、101.5、59.8、68.9、76.9、91.1、94.8。

平均：79.95。

ADH活性分别为：3.056、2.985、1.098、0.965、0.779、9.798、3.187、2.362、1.363、0.887

平均ADH活性：2.378

一周后，再次实验。下午3:30服用1400mg样品，下午4:00饮用100ml 52度白酒，15分钟后，用酒精测试仪测定其体内酒精浓度：

酒精浓度分别为：60.2、59.4、63.7、71.3、72.0、59.3、69.2、63.3、70.5、68.7。

平均：65.76，较一周前降低14.19％。

ADH活性分别为：5.597、9.976、4.798、3.648、3.442、9.979、3.913、4.983、3.214、4.326

平均ADH活性：5.927，较一周前的2.49倍

注：乙醇脱氢酶活性检测：

取志愿者血清50μL，ADH测定试剂盒要求操作检测A1、A2。

另本发明产品经上百位饮酒者在餐桌上当面试验，一般服用本品后的饮酒量超过平时的2-3倍(在正常饮酒范围内)，对酒醉者，服用后能迅速解酒，解除中枢神经的麻痹。

具体实施方式

以下通过实施例对本发明作进一步的阐述。

实施例1

1000ml口服液处方：L-茶氨酸400g，L-鸟氨酸200g，其余为水。

口服液制备工艺如下：

在不锈钢制的配料桶中加入蒸馏水后放入茶氨酸400g和L-鸟氨酸200g在≤40℃加热条件下溶解，溶液过滤，滤液加蒸馏水定容至1000ml，全自动微波灭菌、无菌分装、压盖，冷却贴标签。

实施例2

1000g颗粒剂处方：L-茶氨酸400g、L-鸟氨酸150g、L-天冬氨酸100g、维生素C 50g、维生素B6 150g，辅料(糊精等)150g。

颗粒剂制备工艺如下：

在不锈钢制的配料桶中加入茶氨酸、L-鸟氨酸、L-天冬氨酸、维生素C、维生素B6，糊精，喷淋一定蒸馏水至一定湿度，混匀，造粒，无菌烘干，制成颗粒剂。

实施例3

1000g胶囊剂处方：L-茶氨酸450g，L-鸟氨酸150g，L-天冬氨酸50g，L-天冬酰胺19.5g，L-异亮氨酸1.5g，L-亮氨酸2g，L-赖氨酸3g，L-蛋氨酸0.5g，L-苯丙氨酸1.5g，L-苏氨酸1.5g，L-色氨酸1g，L-缬氨酸2g，L-组氨酸1.5g，L-丙氨酸1.5g，L-脯氨酸1g，L-半胱氨酸0.2g，L-谷氨酸2g，L-丝氨酸0.8g，L-酪氨酸0.5g，维生素C 50g、维生素B6 150g，维生素B12 5g、维生素B1 5g，可溶性淀粉100g，硬脂酸镁1g。

胶囊制备工艺如下：

在不锈钢制的配料桶中加入上述氨基酸、维生素、可溶性淀粉、硬脂酸镁，混匀，胶囊制粒，整粒，铝箔真空包装。

Claims

1.一种具有抗疲劳、解酒解毒的组合物，其特征在于每1000g该组合物的胶囊剂由下列原料组成：L-茶氨酸450g，L-鸟氨酸150g，L-天冬氨酸50g，L-天冬酰胺19.5g，L-异亮氨酸1.5g，L-亮氨酸2g，L-赖氨酸3g，L-蛋氨酸0.5g，L-苯丙氨酸1.5g，L-苏氨酸1.5g，L-色氨酸1g，L-缬氨酸2g，L-组氨酸1.5g，L-丙氨酸1.5g，L-脯氨酸1g，L-半胱氨酸0.2g，L-谷氨酸2g，L-丝氨酸0.8g，L-酪氨酸0.5g，维生素C 50g、维生素B6 150g，维生素B12 5g、维生素B1 5g，可溶性淀粉100g，硬脂酸镁1g。

2.权利要求1所述的组合物在制备抗疲劳、解酒解毒的保健品中的应用。