CN101664423A - 桂花降血脂有效部位及其制备方法和应用 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种桂花降血脂有效部位，同时还涉及一种该有效部位的制备方法及应用，还涉及桂花在降血脂方面的应用。其中桂花降血脂有效部位由木犀属植物桂花通过石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取，分别得到石油醚、乙酸乙酯和正丁醇提取物，其中乙酸乙酯提取物经进一步分离得到桂花三萜。其有效成分桂花三萜可以作为制备天然的降血脂、抗氧化药物；本发明的桂花及其有效成分——桂花三萜作为制备保健品用于高脂血症的预防和辅助治疗的应用。通过体内动物实验证明：桂花三萜具有显著地降低高脂血症小鼠血清中TC、TG和LDL－C水平的作用，同时具有降低MDA、升高SOD活性的作用。说明桂花不仅可以通过提高自身免疫力来降低血清中血脂水平，还可通过提高体内抗氧化机制，降低血脂。

Description

桂花降血脂有效部位及其制备方法和应用

技术领域

本发明涉及一种桂花降血脂有效部位，同时还涉及一种该有效部位的制备方法及应用，还涉及桂花在降血脂方面的应用。

背景技术

高脂血症(Hyperlipaemia，HLP)主要是指血清总胆固醇(TC)或甘油三酯(TG)水平过高和/或血清高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C)水平过低。高脂血症是中老年的常见病和多发病，随着人们生活水平的提高和生活习惯的改变，该病的发病率明显增加，发病的年龄也有所提前。高脂血症所引起的动脉粥样硬化(AS)是造成冠心病、高血压和脑血管疾病的主要原因，严重危害到了人类的生命健康。目前，西药调节血脂虽有肯定的疗效，但有不同程度的副作用，且作用靶点单一。西药他汀类是目前公认为调脂最有效并被广泛应用的药物，但具有肝脏和肌肉毒性等副作用。近年来，中药调血脂以其疗效好、副作用小的优势而成为研究的热点。应用有调血脂、抗自由基等作用的中药可阻碍AS发生及发展，保护心血管功能。动物饲喂富含胆固醇的高脂饲料可形成外源性高脂血症病理模型，其病理状态与人类相似。

桂花又名木犀、九里香、金粟，为木犀科常绿乔木。实际上民间俗称的“桂花”泛指木犀科木犀属的多种植物。中国是该属植物的世界分布中心。据《中国植物志》统计，我国木犀属植物共25种，占全世界30种的80％以上，在我国已有2500年栽培历史，分布在南岭以北至秦岭淮河流域以南，北至山东半岛等地，形成了江苏苏州、湖北咸宁、四川成都、浙江杭州和广西桂林等历史上著名的五大桂花产区，年产干花100万公斤。桂花作为我国的名贵花木，其花香清雅，沁人心脾，除具有很高的观赏价值外，尚能食用、药用。明代李时珍《本草纲目》载：“桂花生津、辟臭、化痰，治风火牙痛。”现代研究表明，桂花尚含有较高的营养价值，其总氨基酸含量高达3.78％，也常用于美容和食疗。桂花主要用于传统桂花食品和高档香料的生产。

发明内容

本发明的目的在于提供一种从桂花中提取的具有降血脂作用的有效成分。

同时，本发明的目的还在于提供一种从桂花中提取制备降血脂有效部位和有效成分的方法。

进一步地，本发明的目的还在于提供一种桂花有效成分在制备降血脂活性药物方面的应用。

为了实现上述目的，本发明的技术方案采用了一种桂花降血脂有效部位，该降血脂有效部位为由木犀属植物桂花通过石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取，分别得到的石油醚、乙酸乙酯和正丁醇提取物，其中乙酸乙酯提取物经进一步分离得到桂花三萜。

所述的桂花三萜的成分为熊果酸和齐墩果酸。

本发明的技术方案还在于采用了一种桂花降血脂有效部位的制备方法，包括以下步骤：取桂花，粉碎，用丙酮与水/醇冷浸，过滤，合并滤液，减压回收溶剂得浓缩物；将浓缩的提取物分散在水中，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇各萃取3次，得石油醚提取物、乙酸乙酯提取物及正丁醇提取物；将得到的乙酸乙酯提取物经过200～300目硅胶柱色谱，进行梯度洗脱，得到的石油醚-丙酮(20∶1)部分经硅胶H柱色谱，石油醚-丙酮(20∶1)洗脱，以TLC检测合并，经Sephadex LH-20柱色谱，丙酮洗脱，得到桂花三萜。

所述的制备方法具体为：取干燥桂花，粉碎，用丙酮与水(体积比为7∶3)/醇冷浸2-4次，每次6-8天，过滤，合并滤液，减压回收溶剂得浓缩物；将浓缩的提取物分散在水中，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇各萃取3次，得石油醚提取物、乙酸乙酯提取物及正丁醇提取物；得到的乙酸乙酯提取物经过200-300目硅胶柱色谱，以氯仿∶甲醇(100∶1→8∶2)进行梯度洗脱，得到的石油醚-丙酮(20∶1)部分经硅胶H柱色谱，石油醚-丙酮(20∶1)洗脱，以TLC检测合并，经Sephadex LH-20柱色谱，丙酮洗脱，得到桂花三萜。

所述的醇为甲醇、乙醇、丙醇或丁醇中的任意一种。

所述的醇优选为乙醇或甲醇。

更进一步讲，本发明的技术方案还在于采用了一种桂花在降血脂方面的应用。

尤其是桂花降血脂有效部位在制备降血脂药物方面的应用。

本发明的降血脂有效部位桂花三萜的成分为齐墩果酸和熊果酸，桂花桂花作为我国特有的植物分布广泛且易得，这就使得本发明的原料易得，成本很低。经实验研究表明：桂花有效成分——桂花三萜具有显著的抗氧化及降血脂作用，对其进一步开发，具有很好的发展前景。其有效成分桂花三萜可以作为制备天然的降血脂、抗氧化药物；也可与其他中药或西药以任意比例混合作为制备降血脂、抗氧化的应用；本发明的桂花及其有效成分——桂花三萜作为制备保健品用于高脂血症的预防和辅助治疗的应用。

通过体内动物实验证明：桂花三萜具有显著地降低高脂血症小鼠血清中TC、TG和LDL-C水平的作用，同时具有降低MDA、升高SOD活性的作用。说明桂花不仅可以通过提高自身免疫力来降低血清中血脂水平，还可通过提高体内抗氧化机制，降低血脂。

具体实施方式

实施例1

本实施例为桂花有效部位和有效成分的制备方法。

取干燥金桂(1.9kg)，粉碎，用丙酮与水(体积比为7∶3)/乙醇冷浸3次，每次7天，过滤，合并滤液，减压回收溶剂得浓缩物；将浓缩的提取物分散在水中，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇各萃取3次，得到石油醚提取物10g、乙酸乙酯提取物33.4g、正丁醇提取物400g。

将得到的乙酸乙酯提取物33.4g经过200～300目硅胶柱色谱，以氯仿∶甲醇(100∶1→8∶2)进行梯度洗脱，得到的石油醚-丙酮(20∶1)部分经硅胶H柱色谱，石油醚-丙酮(20∶1)洗脱，以TLC检测合并，经Sephadex LH-20柱色谱，丙酮洗脱，得到桂花三萜。

实施例2

本实施例为桂花降血脂有效部位——桂花三萜的应用例，其体内降血脂、抗氧化试验如下：

动物：昆明小鼠，空腹体重为23±2g，全部雄性。由河南省医学动物实验中心提供。

材料与试剂：桂花三萜为由河南大学天然药物研究所制备提供。决明子降脂片，吉林吉春制药有限公司批号：070501。超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)测定试剂盒，南京建成生物工程研究所提供。总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)测定试剂盒，北京中生生物工程高技术公司提供。

试验方法：

高脂乳剂的配制：猪油20％、胆固醇10％、丙硫氧嘧啶1％、胆盐2％(配成10％溶液)、丙二醇2％和吐温801％。

动物分组与处理：取40只小鼠，平均体重23±2g，按实验要求分为正常对照组，高脂模型组，桂花三萜给药组，阳性对照组。正常对照组动物上午ig(灌胃)给于蒸馏水，下午ig 0.5％CMC-Na，高脂模型组均于每天上午ig给于高脂乳剂(0.2ml/10g·d)，下午ig 0.5％CMC-Na，给药组分别于每天上午ig给于高脂乳剂(0.2ml/10g·d)，下午ig给药，给药量见表2。10天后，各组小鼠均禁食12h，眼球取血，离心分离血清用于血脂水平和SOD、MDA的测定。

表2动物分组与处理

指标测定方法：TC，TG，LDL-C，HDL-C，MDA，SOD的测定按试剂盒说明方法进行

数据处理：实验数据x±s表示，实验统计采用spss 10.0统计软件进行单因素方差分析。

结果：

(1)桂花三萜对高脂血症小鼠血脂的影响，结果见表3。桂花三萜、阳性给药组的血清中TC，TG，LDL-C水平均明显的低于高脂模型组，数据差异有显著意义。

(2)桂花三萜对高脂血症小鼠抗氧化能力的影响，由表3数据可知，桂花三萜组的SOD水平明显高于高脂血症组；MDA水平明显低于高脂血症组。表明桂花三萜可能通过氧化途径(升高SOD、降低MDA)来降低血脂水平。

表3桂花三萜对营养性高脂血症小鼠血脂及抗氧化能力的影响(x±s)

注：与正常对照组比较：Δ代表显著性差异，ΔΔ代表非常显著性差异，ΔΔΔ代表极显著性差异；与高脂模型组比较：*代表显著性差异，**代表非常显著性差异，***代表极显著性差异。

实验表明桂花三萜具有显著地降低高脂血症小鼠血清中TC、TG和LDL-C水平的作用，同时具有降低MDA、升高SOD活性的作用。说明桂花不仅可以通过提高自身免疫力来降低血清中血脂水平，还可通过提高体内抗氧化机制降低血脂。

桂花三萜作为制备天然的降血脂、抗氧化药物的应用：桂花三萜以质量比为2∶1与填充剂环糊精/乳糖混合，进行喷雾干燥，制备成胶囊剂。

Claims (8)

1、一种桂花降血脂有效部位，其特征在于：该降血脂有效部位为由木犀属植物桂花通过石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取，分别得到石油醚、乙酸乙酯和正丁醇提取物，其中乙酸乙酯提取物经进一步分离得到桂花三萜。

2、根据权利要求1所述的桂花降血脂有效部位，其特征在于：所述的桂花三萜的成分为熊果酸和齐墩果酸。

3、一种桂花降血脂有效部位的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：取桂花，粉碎，用丙酮与水/醇冷浸，过滤，合并滤液，减压回收溶剂得浓缩物；将浓缩的提取物分散在水中，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇各萃取3次，得石油醚提取物、乙酸乙酯提取物及正丁醇提取物；将得到的乙酸乙酯提取物经过200～300目硅胶柱色谱，进行梯度洗脱，得到的石油醚-丙酮(20∶1)部分经硅胶H柱色谱，石油醚-丙酮(20∶1)洗脱，以TLC检测合并，经SephadexLH-20柱色谱，丙酮洗脱，得到桂花三萜。

4、根据权利要求3所述的桂花降血脂有效部位的制备方法，其特征在于：制备方法具体为：取干燥桂花，粉碎，用丙酮与水(体积比为7∶3)/醇冷浸2-4次，每次6-8天，过滤，合并滤液，减压回收溶剂得浓缩物；将浓缩的提取物分散在水中，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇各萃取3次，得石油醚提取物、乙酸乙酯提取物及正丁醇提取物；得到的乙酸乙酯提取物经过200-300目硅胶柱色谱，以氯仿∶甲醇(100∶1→8∶2)进行梯度洗脱，得到的石油醚-丙酮(20∶1)部分经硅胶H柱色谱，石油醚-丙酮(20∶1)洗脱，以TLC检测合并，经Sephadex LH-20柱色谱，丙酮洗脱，得到桂花三萜。

5、根据权利要求3或4所述的桂花降血脂有效部位的制备方法，其特征在于：所述的醇为甲醇、乙醇、丙醇或丁醇中的任意一种。

6、根据权利要求5所述的桂花降血脂有效部位的制备方法，其特征在于：所述的醇优选为乙醇或甲醇。

7、一种桂花在降血脂方面的应用。

8、一种桂花降血脂有效部位在制备降血脂药物方面的应用。