CN101623474B - 一种参桂鹿茸口服固体制剂的制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种中药口服固体制剂的制备方法，特别是涉及参桂鹿茸口服固体制剂的制备方法。该制备方法对药材进行了超细粉碎，并对药材进行了提取。这保留了药材的有效成分，有利于患者吸收，提高了药材的资源利用率，并且通过减少生药粉入药量从而达到减少患者日服用量的目的。

Description

一种参桂鹿茸口服固体制剂的制备方法

技术领域

本发明涉及一种中药口服固体制剂的制备方法，特别是涉及参桂鹿茸口服固体制剂制备方法。

背景技术

参桂鹿茸制剂处方来自中药部颁标准第三册，该处方具有补气益肾、生精益髓、养血调经的功效，用于气虚血亏，肝肾不足引起的体质虚弱，腰膝酸软，头晕耳鸣，自汗盗汗，失眠多梦，宫寒带下，***等。

近代医学都认为中药防病治病的物质基础来自生物活性部位或活性化学成分，因此，一般传统医药学家的注意力主要集中在寻找具有各种生物活性的化合物上。但是经现代科学人员对中医、中药深入研究表明：生物机体对药物的吸收、代谢和***是一个极其复杂的生理化学过程，中药产生的药理效应不能唯一地归功于该药物特有的化学成分，还与药物的物理状态等密切相关。因此，改变药物的物理状态，既是提高药效，也是研制新型药物的一种值得积极探索的方法。

从目前已公开的文献资料中已经有不少科技人员对某些中药材进行改变药物单元尺寸(体积)的试验，试验结果表明，用不同方法改变原药材，使之制成粒度不同，其药物的生物活性和利用度都会得到大幅提高。其原因在于：药物的溶出速度与药物的颗粒比表面积成正比，而此表面积与粒径成反比。因此，药物的粒径越细，其表面积越大，越有助于药物有效成分的溶出。

现阶段使用的微米中药和纳米中药是指采用现代高科技纳米技术与传统炮制和制剂技术相结合而研制的，能有效保持中药药效物质基础的，粒径分别为0.1-10μm微米级颗粒或粒径小于0.1μm纳米级颗粒的新型中药。

参桂鹿茸制剂目前在售的剂型主要以小蜜丸、水蜜丸和大蜜丸为主，无论哪一种剂型，单次的服用量都在8克以上，从消费者的角度看，用量太大，服用不方便，越来越不为消费者所接受。另外该处方中含有多味贵重药材，且大部分原料药材都是价格较贵的补益药材。随着近年来原料药材普遍上涨，西红花、当归、白术等药材价格短期内连翻数倍，人参、鹿茸、山茱萸、酸枣仁、沉香等药材价格涨幅也在30％以上，其直接影响到参桂鹿茸丸的制造成本。另外，多味药材皆全粉入药，也不能有效地达到药物吸收的作用。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是克服现有技术的不足，提供一种参桂鹿茸口服固体制剂的制备方法。

本发明中参桂鹿茸口服固体制剂的处方采用中药部颁标准第三册收载的参桂鹿茸丸处方，即以下重量份：人参120份、鹿茸(去毛)240份、山茱萸(酒炙)120份、地黄240份、熟地黄240份、白芍240份、龟甲(沙烫醋淬)120份、鳖甲(沙烫醋淬)120份、阿胶360份、杜仲(炒炭)120份、续断120份、天冬162份、茯苓240份、酸枣仁(炒)120份、琥珀60份、艾叶(炒炭)120份、陈皮480份、泽泻120份、没药(醋炙)120份、乳香(醋炙)90份、延胡索(醋炙)90份、红花90份、西红花60份、怀牛膝(去头)138份、川牛膝(去头)120份、鸡冠花1 80份、赤石脂(煅)90份、香附(醋炙)360份、甘草60份、秦艽120份、黄芩150份、白术(麸炒)180份、木香30份、砂仁120份、沉香30份、当归240份、川芎180份、肉桂120份。

本发明所要解决的技术问题是通过以下技术方案实现的，其包括以下步骤：

(1)取人参、鹿茸、红花、西红花、阿胶、乳香、没药、琥珀、龟甲、鳖甲、当归、川芎、白术、陈皮、木香、砂仁、沉香、香附和肉桂十九味药材中的至少一种，干燥，粉碎成细粉料；

(2)将山茱萸、地黄、熟地黄、白芍、杜仲、续断、天冬、茯苓、酸枣仁、艾叶、泽泻、延胡索、怀牛膝、川牛膝、鸡冠花、赤石脂、甘草、秦艽、黄芩十九味药材与步骤(1)中剩余的药材一起加水煎煮，得药液；

(3)将步骤(2)所述药液浓缩得浓缩液；

(4)浓缩液中加入步骤(1)粉碎物料，制成主药；

(5)主药添加药学可接受的辅料制成参桂鹿茸口服固体制剂。

所述步骤(1)中的人参、鹿茸等十九味药材中的至少一种粉碎成的混合粉料的粒径为小于150μm为主的细粉，优选10-150μm，优选0.1-10μm，更优选小于0.1μm的细粉。所述步骤(3)所得的浓缩液的相对密度为1.05-1.38，优选1.15-1.28。

根据以上技术方案提出的一种参桂鹿茸口服固体制剂，与该品种的大、小蜜丸和水蜜丸制剂相比，其具有以下特征：其一是将人参、鹿茸、西红花、沉香、龟甲等贵重药材粉碎成细粉入药，这样既有利于其有效成分溶出，也有利于患者吸收，提高药材资源利用率；其二是将部分药材煮提，去粗取精，浓缩成稠膏入药，通过减少生药粉入药量进而达到减少患者日服用量的目的。

显然，根据本发明的上述内容，本领域的技术人员在不脱离本发明上述基本技术思想前提下，还可以做出其他形式的修改、替换或变更。

以下通过实施例形式的具体实施方式，对本发明的上述内容再作进一步的详细说明，单不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实例。凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。

具体实施方式

本发明提供了一种参桂鹿茸口服固体制剂的制备方法，以下通过实施例的形式对本发明的上述内容作进一步的说明。

实施例一

(1)取人参、鹿茸、红花、西红花、阿胶、乳香、没药、琥珀、龟甲、鳖甲、当归、川芎、白术、陈皮、木香、砂仁、沉香、香附和肉桂十九味药材，干燥，粉碎成0.1-10μm粒径的微米粉，备用；

(2)将其余十九味药材加4倍量水煎煮2次，每次2小时，药液滤过，浓缩成相对密度为1.05-1.12(55-60℃)的浓缩液；

(3)浓缩液中加入上述粉碎物料及适量辅料，制成片剂。

实施例二

(1)取人参、鹿茸、红花、西红花、阿胶、乳香、没药、琥珀、龟甲、鳖甲、当归、川芎、白术、陈皮、木香、砂仁、沉香、香附和肉桂十九味药材，干燥，粉碎成10-150μm粒径的细粉，备用；

(2)将其余十九味药材加6倍量水煎煮2次，每次2小时，药液滤过，浓缩成相对密度为1.30-1.38(55-60℃)的浓缩液；

(3)浓缩液中加入上述粉碎物料及适量辅料，制成浓缩丸。

实施例三

(1)取人参、鹿茸、红花、西红花、阿胶、乳香、没药、琥珀、龟甲、鳖甲、当归、川芎、白术、陈皮、木香、砂仁、沉香、香附和肉桂十九味药材，干燥，粉碎成小于0.1μm粒径的纳米粉，备用；

(2)将其余十九味药材加8倍量水煎煮2次，每次2小时，药液滤过，浓缩成相对密度为1.22-1.28(55-60℃)的浓缩液；

(3)浓缩液中加入上述粉碎物料及适量辅料，制成颗粒剂。

实施例四

(1)取人参、鹿茸、红花、西红花、阿胶、乳香、没药、琥珀、龟甲、鳖甲、当归、川芎、白术、陈皮、木香、砂仁、沉香、香附和肉桂十九味药材，干燥，粉碎成小于0.1μm粒径的纳米粉，备用；

(2)将其余十九味药材加10倍量水煎煮2次，每次2小时，药液滤过，浓缩成相对密度为1.05-1.10(55-60℃)的浓缩液；

(3)浓缩液中加入上述粉碎物料及适量辅料，制成胶囊剂。

实施例五

(1)取人参、鹿茸、红花、西红花、阿胶、乳香、没药、琥珀、龟甲、鳖甲、当归、川芎、白术、陈皮、木香、砂仁、沉香、香附和肉桂十九味药材，干燥，粉碎成小于150μm粒径的细粉，备用；

(2)将其余十九味药材加12倍量水煎煮2次，每次2小时，药液滤过，浓缩成相对密度为1.30-1.38(55-60℃)的浓缩液；

(3)浓缩液中加入上述粉碎物料及适量辅料，制成滴丸。

实施例六

(1)取人参、鹿茸、红花、西红花、阿胶、乳香、没药、琥珀、龟甲、鳖甲和肉桂十一味药材，干燥，粉碎成10-150μm粒径的细粉，备用；

(2)将其余二十七味药材加4倍量水煎煮2次，每次2小时，药液滤过，浓缩成相对密度为1.05-1.18(55-60℃)的浓缩液；

(3)浓缩液中加入上述粉碎物料及适量辅料，制成浓缩丸。

实施例七

(1)取人参、鹿茸、红花、西红花、阿胶、乳香、没药、琥珀、龟甲、鳖甲、当归、川芎、白术和陈皮十四味药材，干燥，粉碎成小于0.1μm粒径的纳米粉，备用；

(2)将其余二十四味药材加12倍量水煎煮2次，每次2小时，药液滤过，浓缩成相对密度为1.20-1.30(55-60℃)的浓缩液；

(3)浓缩液中加入上述粉碎物料及适量辅料，制成胶囊剂。

实施例八

(1)取人参、鹿茸、红花、和肉桂四味药材，干燥，粉碎成小于150μm粒径的细粉，备用；

(2)将其余三十四味药材加8倍量水煎煮2次，每次2小时，药液滤过，浓缩成相对密度为1.30-1.38(55-60℃)的浓缩液；

(3)浓缩液中加入上述粉碎物料及适量辅料，制成滴丸。

实施例九

(1)取人参粉碎成10-150μm粒径的细粉，备用；

(2)将其余三十七味药材加6倍量水煎煮2次，每次2小时，药液滤过，浓缩成相对密度为1.30-1.38(55-60℃)的浓缩液；

(3)浓缩液中加入上述粉碎物料及适量辅料，制成浓缩丸。

实施例十

(1)取人参、鹿茸两味药材，干燥，粉碎成小于150μm粒径的细粉，备用；

(2)将其余三十六味药材加12倍量水煎煮2次，每次2小时，药液滤过，浓缩成相对密度为1.30-1.38(55-60℃)的浓缩液；

(3)浓缩液中加入上述粉碎物料及适量辅料，制成滴丸。

Claims (3)

1.一种参桂鹿茸口服固体制剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

1)取人参、鹿茸、红花、西红花、阿胶、乳香、没药、琥珀、龟甲鳖甲、当归、川芎、白术、陈皮、木香、砂仁、沉香、香附和肉桂十九味药材中的至少一种，干燥，粉碎成细粉料，粉碎后的细粉料的粒径小于0.1μm，备用；

2)将山茱萸、地黄、熟地黄、白芍、杜仲、续断、天冬、茯苓、酸枣仁、艾叶、泽泻、延胡索、怀牛膝、川牛膝、鸡冠花、赤石脂、甘草、秦艽、黄芩十九味药材与步骤1)中剩余的药材一起加水煎煮，得药液；

3)将步骤2)所述药液浓缩得浓缩液，其相对密度为1.05-1.38；

4)浓缩液中加入步骤1)粉碎物料，制成主药；

5)主药添加药学可接受的辅料制成参桂鹿茸口服固体制剂；

其中，所述鹿茸是去毛鹿茸；乳香是醋炙乳香；没药是醋炙没药；龟甲是沙烫醋淬龟甲；鳖甲是沙烫醋淬鳖甲；白术是麸炒白术；香附是醋炙香附；山茱萸是酒炙山茱萸；杜仲是炒炭杜仲；酸枣仁是炒酸枣仁；艾叶是炒炭艾叶；延胡索是醋炙延胡索；怀牛膝是去头怀牛膝；川牛膝是去头川牛膝；赤石脂是煅赤石脂。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于步骤3)所得的浓缩液的相对密度为1.15-1.28。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于所述口服固体制剂为颗粒剂、片剂、胶囊剂、浓缩丸或滴丸。