CN101480393A - 草乌甲素作为制备治疗Nav1.7疼痛病症药物的应用 - Google Patents
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Abstract
草乌甲素作为制备治疗Nav1.7疼痛病症药物的应用，属于含有有效有机成分的药品，特别是以草乌甲素作为治疗疾病的药品。本发明包括起填充、黏合、崩解及润滑作用的赋形剂，将草乌甲素与赋形剂混合压制成片剂。草乌甲素片剂含草乌甲素(0.1～0.5)mg/片。本发明具有口服吸收快，体内分布脑含量很低。半衰期较长，毒性小以及不产生耐受现象、无成瘾性特点。
Description
技术领域
本发明属于含有有效有机成分的药品，特别是以草乌甲素作为治疗疾病的药品。
背景技术
Nav1.7疼痛包括红斑性肢痛症、阵发性剧痛症。原发性红斑性肢痛症(Primary erythermalgia，PE)为常染色体显性遗传病。一般起病于***，多呈家族性遗传，其症状为肢端间歇性烧灼样疼痛、红肿和温度升高，通常由轻微热刺激或运动产热引起。，一般抬高肢体或将患肢浸入冷水中可缓解症状，但后者易导致坏疽，严重者甚至被截肢，病情恶劣给患者身心带来极大伤害。将患病突变型NaV1.7转染HEK293细胞，研究发现突变的NaV1.7通道的激活向超极化左移，激活阈值降低，同时通道失活减慢。突变通道易激活、电流幅值增大、开放时间延长等特点导致神经元能感应微小刺激并持续兴奋。阵发性剧痛症是一种罕见的常染色体显性遗传性疼痛症，症状为无征兆性突发性烧灼痛，疼痛部位一般位于直肠、眼睛和颚部。Gardiner等对阵发性剧痛症研究发现，病人的SCN9A基因发生了突变可以导致其它疼痛异常(GardinerMR，Keith AP，Moffatt LS，et al.SCN9Amutations in paroxysmal extreme pain disorder：allelic variants underliedistinct channel defects and phenotypes.Neuron，2006，52：767～774)。对11例家族遗传性病例和2例散发病例研究发现：8处位于SCN9A基因上的错义突变。体外对其中三种突变的电生理研究显示，突变集中在钠离子通道控制失活的区域，妨碍了电压门控性钠通道的快速失活，使开放时间延长。因此，由于在SCN9A上的突变位点不同，使这两种疼痛中钠通道功能改变各异，以致它们从患病机理到临床治疗都存在差异，类似情况在其它钠离子通道病中也有出现(George ALJr.Inherited disorders of voltage-gated sodium channels.J Clin Invest，2005，115：1990～1999)。我们的试验表明，在50mV且一定低频脉冲条件下，草乌甲素可状态依赖的显著减少神经元钠离子电流，使Nav1.7电流减少超过90％，因此，草乌甲素将能够成为一种治疗与Nav1.7疼痛疾病的药物。
发明内容
本发明目的是依据草乌甲素药理作用机制，提供一种以草乌甲素作为制备治疗与Nav1.7疼痛药物的应用。
本发明目的以下列方式实现：
它包括起填充、黏合、崩解及润滑作用的赋形剂，将草乌甲素与赋形剂混合压制成片剂。
所述的草乌甲素片剂含草乌甲素0.1mg～0.5mg/片，
该片剂的口服用法及用量为一次一片，一日2～3次。
草乌甲素对各类慢性疼痛具有显著的镇痛、抗炎和改善理化指标的作用。在其它草乌甲素的临床或动物试验的药代动力学中，草乌甲素具有口服吸收快，体内分布脑含量很低。半衰期较长，毒性小以及不产生耐受现象、无成瘾性之特点，因此，我们推断该药物对于本发明在治疗Nav1.7疼痛疾病中仍然会具有同一特点。
具体实施方式
实施例1.
以每片含0.1mg草乌甲素与赋形剂混合压制成草乌甲素片剂。
实施例2.
以每片含0.3mg草乌甲素与赋形剂混合压制成草乌甲素片剂。
实施例3.
以每片含0.5mg草乌甲素与赋形剂混合压制成草乌甲素片剂。
上述草乌甲素片剂加入的赋形剂为起填充、黏合、崩解及润滑作用的、不与药物发生物理化学反应、无生理作用、无毒、无不良反应的通常的附加物料。
上述片剂的口服用法及用量为一次一片，一日2～3次。
注意事项包括：
1.两次用药间隔时间不宜少于6小时，保持血药浓度在治疗窗水平内。
2.出现不良反应时，可静脉注射阿托品，减量或停止使用；反应极重者，按乌头中毒处理，并停药。
3.药物性状发生改变时应禁止使用。
4.对本品过敏者禁用。心脏病患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。
不良反应：极少数病人用药后引起短暂性轻度心慌、恶心、唇舌发麻及心悸等。
Claims (2)
1、草乌甲素作为制备治疗Nav1.7疼痛病症药物的应用，包括起填充、黏合、崩解及润滑作用的赋形剂，其特征在于将草乌甲素与赋形剂混合压制成草乌甲素片剂。
2、根据权利要求1所述的草乌甲素作为制备治疗与Nav1.7疼痛药物的应用，其特征在于草乌甲素片剂含草乌甲素0.1mg/片～0.5mg/片。
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| CN102552254A (zh) * | 2012-02-07 | 2012-07-11 | 云南昊邦制药有限公司 | 草乌甲素作为状态依赖性的钠离子阻滞剂在镇痛中的应用 |
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2008
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| PB01 | Publication | ||
| C02 | Deemed withdrawal of patent application after publication (patent law 2001) | ||
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