CN101374844B - 吡咯并哒嗪酮化合物 - Google Patents

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Abstract

本发明提供一种吡咯并哒嗪酮化合物或其药理上可容许的盐，所述吡咯并哒嗪酮化合物由下述通式(1)表示，式中，R1表示烷基等，R2表示环烷基等，R3表示氢原子等，R4表示氢原子、卤原子等。

Description

吡咯并哒嗪酮化合物
技术领域
本发明涉及可用作药品的新型吡咯并哒嗪酮化合物及其药理上可容许的盐及含有它们的药品组合物。 
本发明的吡咯并哒嗪酮化合物具有强大的磷酸二酯酶4(以下简记为PDE4)阻碍作用，通过引起细胞内的环磷酸腺苷(cAMP)浓度的上升来抑制性地调节细胞的功能。PDE4局部地存在于与炎症反应有关的细胞中，还存在于支气管平滑肌细胞中，因此会引起炎症细胞的功能抑制和支气管平滑肌松弛，因此例如可用作抗炎剂或气管收缩抑制剂。 
背景技术
虽然与本发明化合物相类似的吡咯并哒嗪酮化合物是已知的(参照专利文献1和非专利文献1～3)，但这些化合物具有PDE4阻碍作用是未知的。 
作为PDE4阻碍剂，已知的是黄嘌呤衍生物、咯利普兰(Rolipram)类似物或硝喹宗(Nitroquazone)衍生物等化合物，但这些阻碍药由于作为副作用的呕吐或恶心很强，因此在临床上无法使用(参照非专利文献4)。近年来，有报告指出呕吐或恶心的副作用有所改善的PDE4阻碍药对于哮喘、慢性阻塞性肺疾病(以下也称作COPD)和过敏性鼻炎的治疗是有用的(参照非专利文献5～7)。 
但是，即便是作为副作用的呕吐或恶心在某种程度上有所改善的化合物，也很难说在临床上发挥了充分的效果。 
专利文献1：WO01/96336号小册子 
非专利文献1：Chem.Pharm.Bull.，50，754(2002) 
非专利文献2：Heterocycles，43，1863(1996) 
非专利文献3：Heterocycles，60，2471(2003) 
非专利文献4：Exp.Opin.Ther.Patents，7，989(1997) 
非专利文献5：Lancet，358，265(2001) 
非专利文献6：J.Allergy Clin.Immunol.，108，530(2001) 
非专利文献7：Eur.Respir.J.，10，1008(1997) 
发明内容
本发明人等对于具有PDE4阻碍作用且副作用少的化合物的合成及其药理作用进行了深入研究，结果发现新型吡咯并哒嗪酮化合物是具有强大的PDE4阻碍作用、优异的口服吸收性和作用的持续性，且作为副作用的呕吐或恶心少的化合物，进而完成了本发明。因此，本发明提供具有强大的PDE4阻碍作用、优异的口服吸收性和作用的持续性，且作为副作用的呕吐或恶心少的新型吡咯并哒嗪酮化合物及其药理上可容许的盐以及含有它们的药品组合物。 
本发明涉及具有强大的PDE4阻碍作用、优异的口服吸收性和作用的持续性，且作为副作用的呕吐或恶心少的新型吡咯并哒嗪酮化合物及其药理上可容许的盐。 
本发明为一种吡咯并哒嗪酮化合物或其药理上可容许的盐，其中所述“吡咯并哒嗪酮化合物”是指下述通式(1)所示的化合物。 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589100021
式中，R1表示C1-C2烷基或卤代C1-C2烷基，R2表示C3-C5环烷基、(C3-C5环烷基)C1-C2烷基或C1-C3烷基，R3表示氢原子或用于构成与基团-O-R2一起形成的取代含氧杂环的亚甲基或顺式亚乙烯基，R4表示氢原子、卤原子、C1-C8烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、羟基C3-C6链烯基、羟基C3-C6炔基、被选自取代基组(a)中的取代基取代了的C1-C6烷基、可以被选自取代基组(b)中的取代基取代的C3-C6环烷基、“被可以被选自取代基组(b)中的取代基取代的C3-C6环烷基取代、且可以被羟基取代的C1-C3烷基”、可以被选自取代基组(c)中的取代基取代的芳香环基或杂芳香环基或“被可以被选自取代基组(c)中的基团取代的芳香环基或杂芳香环基取代、且可以被羟基取代的C1-C2烷基”，取代基组(a)表示卤原子、羟基、 氰基、羧基、C1-C5烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C3-C6环烷氧基、(C3-C6环烷基)C1-C2烷氧基、C1-C4烷氧基羰基、C2-C4烷酰基、C2-C4烷酰氧基或C1-C4烷基取代氨基，取代基组(b)表示羟基或卤原子，取代基组(c)表示卤原子、羟基、氰基、硝基、羧基、C1-C5烷氧基、C1-C4烷氧基羰基、C2-C4烷酰氧基、C1-C4烷基取代氨基或可以被选自(卤原子、羟基和羧基)中的取代基取代的C1-C4烷基。 
具体实施方式
上述通式(1)所示的化合物中，R1表示的“C1-C2烷基”和卤代C1-C2烷基的“C1-C2烷基部分”、R2表示的(C3-C4环烷基)C1-C2烷基的“C1-C2烷基部分”、以及R4表示的“被可以被选自取代基组(c)中的取代基取代的芳香环基或杂芳香环基取代、且可以被羟基取代的C1-C2烷基”中的“C1-C2烷基部分”均表示具有相同意义的“C1-C2烷基”，作为这种“C1-C2烷基”，例如可以举出甲基或乙基、优选甲基。 
R1所示的卤代C1-C2烷基的“卤代部分”是指氟或氯原子等卤原子，优选氟原子。 
R1所示的“卤代C1-C2烷基”例如可以举出氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基、氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、2-氯乙基、2，2-二氯乙基或2，2，2-三氯乙基等，优选氟甲基、二氟甲基、氯甲基或二氯甲基，更优选二氟甲基。 
R1优选为甲基或二氟甲基、更优选为二氟甲基。 
R2所示的“C3-C5环烷基”例如可以举出环丙基、环丁基或环戊基，优选环丙基或环丁基。 
R2所示的“(C3-C5环烷基)C1-C2烷基”例如可以举出环丙基甲基、1-环丙基乙基、2-环丙基乙基、环丁基甲基、1-环丁基乙基、2-环丁基乙基、环戊基甲基、1-环戊基乙基或2-环戊基乙基，优选环丙基甲基或环丁基甲基。 
R2所示的“C1-C3烷基”例如可以举出甲基、乙基、丙基或异丙基的直链或支链状的C1-C3烷基，优选乙基或异丙基。 
R2优选为环丙基、环丁基、环戊基、环丙基甲基、环丁基甲基、乙基或异丙基，更优选为环丙基、环丁基、环戊基、环丙基甲基或异丙基，特 别优选为环丙基或环丙基甲基。 
R3表示氢原子或用于构成与基团-O-R2一起形成的取代含氧杂环的亚甲基或顺式亚乙烯基。 
R3与基团-O-R2一起形成的取代含氧杂环是由四氢呋喃环或3，6-二氢-2H-吡喃环所构成的取代含氧杂环，环上的取代基例如可以举出1，2-亚乙基、1，3-亚丙基、1，4-亚丁基、环丙基、环丁基或甲基等。 
环上的取代位置为与基团-O-R2的氧原子直接键合的碳原子。环上的取代基数为1或2，为多个时的取代基可以相同也可以不同。 
R3与基团-O-R2一起形成的取代含氧杂环优选为2，2-(1，2-亚乙基)-四氢呋喃环、2，2-(1，3-亚丙基)-四氢呋喃环、2，2-(1，4-亚丁基)-四氢呋喃环、2-环丙基-四氢呋喃环、2-环丁基-四氢呋喃环、2，2-二甲基-四氢呋喃环、6，6-(1，2-亚乙基)-3，6-二氢-2H-吡喃环、6，6-(1，3-亚丙基)-3，6-二氢-2H-吡喃环、6，6-(1，4-亚丁基)-3，6-二氢-2H-吡喃环、6-环丙基-3，6-二氢-2H-吡喃环、6-环丁基-3，6-二氢-2H-吡喃环或6，6-二甲基-3，6-二氢-2H-吡喃环，更优选为2，2-(1，4-亚丁基)-四氢呋喃环、6，6-(1，3-亚丙基)-3，6-二氢-2H-吡喃环、6，6-(1，4-亚丁基)-3，6-二氢-2H-吡喃环、6-环丙基-3，6-二氢-2H-吡喃环或6，6-二甲基-3，6-二氢-2H-吡喃环。 
作为R4的取代基的“卤原子”例如可以举出氟、氯、溴或碘原子，优选为氯、溴或碘原子，更优选为氯或溴原子。 
R4所示的作为取代基组(a)、取代基组(b)和取代基组(c)的取代基的卤原子以及取代基组(c)的“可以被选自(卤原子、羟基和羧基)中的取代基取代的C1-C4烷基”的卤原子均表示具有相同意义的“卤原子”，这种卤原子例如可以举出氟、氯、溴或碘原子，优选为氟、氯或溴原子，更优选为氟或氯原子。 
R4的“C1-C8烷基”例如可以举出甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、1，2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1，1-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、3，3-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基、庚基、1-甲基己基、2-甲基己基、3-甲基己基、4-甲基己基、5-甲基己基、1-乙基 戊基、2-乙基戊基、3-乙基戊基、1，2-二甲基戊基、1，3-二甲基戊基、1，4-二甲基戊基、2，3-二甲基戊基、2，4-二甲基戊基、3，4-二甲基戊基、1，1-二甲基戊基、2，2-二甲基戊基、3，3-二甲基戊基、4，4-二甲基戊基、1-甲基-2-乙基丁基、辛基、1-甲基庚基、2-甲基庚基、3-甲基庚基、4-甲基庚基、5-甲基庚基、6-甲基庚基、1-乙基己基、2-乙基己基、3-乙基己基、4-乙基己基、1，2-二甲基己基、1，3-二甲基己基、1，4-二甲基己基、1，5-二甲基己基、2，3-二甲基己基、2，4-二甲基己基、2，5-二甲基己基、3，4-二甲基己基、3，5-二甲基己基、1，1-二甲基己基、2，2-二甲基己基、3，3-二甲基己基、4，4-二甲基己基、5，5-二甲基己基、1-甲基-3-乙基戊基、2-甲基-3-乙基戊基、2-丙基戊基或2，2，3，3-四甲基丁基等直链或支链状的C1-C8烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基、新戊基、2-甲基丁基、己基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、2-乙基丁基、2，2-二甲基丁基、3，3-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基、庚基、2-甲基己基、3-甲基己基、4-甲基己基、5-甲基己基、2，3-二甲基戊基、2，4-二甲基戊基、3，4-二甲基戊基、2，2-二甲基戊基、3，3-二甲基戊基、4，4-二甲基戊基、辛基、2-甲基庚基、3-甲基庚基、4-甲基庚基、5-甲基庚基、6-甲基庚基、2-乙基己基、3-乙基己基、4-乙基己基、2，3-二甲基己基、2，4-二甲基己基、2，5-二甲基己基、3，4-二甲基己基、3，5-二甲基己基、2，2-二甲基己基、3，3-二甲基己基、4，4-二甲基己基、5，5-二甲基己基、2-甲基-3-乙基戊基、2-丙基戊基或2，2，3，3-四甲基丁基，更优选甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基、新戊基、己基、2-乙基丁基、2，2-二甲基丁基、3，3-二甲基丁基、庚基、2，2-二甲基戊基、3，3-二甲基戊基、4，4-二甲基戊基、辛基、4-乙基己基、2，2-二甲基己基、3，3-二甲基己基、4，4-二甲基己基、5，5-二甲基己基、2-丙基戊基或2，2，3，3-四甲基丁基，特别优选甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基、新戊基、己基、2-乙基丁基、2，2-二甲基丁基或3，3-二甲基丁基。 
取代基组(a)和取代基组(c)的“C1-C5烷氧基”均指具有相同意义的“C1-C5烷氧基”，这种“C1-C5烷氧基”例如可以举出甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、异戊氧基、新戊氧基、叔戊氧基、1，2-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、1-甲基丁 氧基或2-甲基丁氧基的直链或支链状的C1-C5烷氧基。 
取代基组(a)的“卤代C1-C4烷氧基”例如可以举出二氟甲氧基、二氯甲氧基、二溴甲氧基、二碘甲氧基、三氟甲氧基、三氯甲氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2-溴乙氧基、2，2-二氟乙氧基、2，2，2-三氟乙氧基、全氟乙氧基、2，2-二氯乙氧基、2，2，2-三氯乙氧基、2-氟丙氧基、3-氟丙氧基、3，3，3-三氟丙氧基、全氟丙氧基、2-氟-1-甲基乙氧基、2，2-二氟-1-甲基乙氧基、2，2，2-三氟-1-甲基乙氧基、4-氟丁氧基或全氟丁氧基等直链或支链状的卤代C1-C4烷氧基。 
取代基组(a)的“C3-C6环烷氧基”例如可以举出环丙氧基、环丁氧基、环戊氧基或环己氧基。 
取代基组(a)的“(C3-C6环烷基)C1-C2烷氧基”例如可以举出环丙基甲氧基、1-环丙基乙氧基、2-环丙基乙氧基、环丁基甲氧基、1-环丁基乙氧基、2-环丁基乙氧基、环戊基甲氧基、1-环戊基乙氧基、2-环戊基乙氧基、环己基甲氧基、1-环己基乙氧基或2-环己基乙氧基。 
取代基组(a)和取代基组(c)的“C1-C4烷氧基羰基”均指具有相同意义的“C1-C4烷氧基羰基”，这种“C1-C4烷氧基羰基”例如可以举出甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙氧基羰基、丁氧基羰基、异丁氧基羰基、仲丁氧基羰基或叔丁氧基羰基的直链或支链状的C1-C4烷氧基羰基。 
取代基组(a)的“C2-C4烷酰基”例如可以举出乙酰基、丙酰基、丁酰基或异丁酰基的直链或支链状的C2-C4烷酰基。 
取代基组(a)和取代基组(c)的“C2-C4烷酰氧基”是指具有相同意义的“C2-C4烷酰氧基”，这种“C2-C4烷酰氧基”例如可以举出乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基或异丁酰氧基的直链或支链状的C2-C4烷酰氧基。 
取代基组(a)和取代基组(c)的C1-C4烷基取代氨基是指被选自甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基的直链或支链状的C1-C4烷基中的1或2个烷基取代了的氨基(2个取代时，各烷基可以相同也可以不同)，例如可以举出甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基、异丙基氨基、丁基氨基、异丁基氨基、仲丁基氨基、叔丁基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、二丙基氨基、二丁基氨基、二异丙基氨基、二异丁基氨基、乙基甲基氨基、甲基丙基氨基、丁基甲基氨基、异丙基甲基氨基或异丁基甲基氨 基等，优选二甲基氨基、二乙基氨基、二丙基氨基、二丁基氨基、二异丙基氨基、二异丁基氨基、乙基甲基氨基、甲基丙基氨基、丁基甲基氨基、异丙基甲基氨基或异丁基甲基氨基，更优选二甲基氨基、二乙基氨基、二丙基氨基、二丁基氨基或二异丙基氨基。 
取代基组(a)优选为氟原子、氯原子、羟基、氰基、羧基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、1-乙基丙氧基、2-氟乙氧基、2，2-二氟乙氧基、2，2，2-三氟乙氧基、环丙氧基、环丁氧基、环丙基甲氧基、1-环丙基乙氧基、2-环丙基乙氧基、环丁基甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙氧基羰基、丁氧基羰基、异丁氧基羰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基、异丁酰氧基、二甲基氨基、二乙基氨基、二丙基氨基、二丁基氨基、二异丙基氨基、二异丁基氨基、乙基甲基氨基、甲基丙基氨基、丁基甲基氨基、异丙基甲基氨基或异丁基甲基氨基，更优选为氟原子、氯原子、羟基、氰基、羧基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、1-乙基丙氧基、2-氟乙氧基、2，2，2-三氟乙氧基、环丙氧基、环丁氧基、环丙基甲氧基、环丁基甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙氧基羰基、丁氧基羰基、异丁氧基羰基、二甲基氨基、二乙基氨基、二丙基氨基、二丁基氨基、二异丙基氨基或二异丁基氨基，特别优选为氟原子、氯原子、羟基、羧基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、1-乙基丙氧基、2-氟乙氧基、环丁氧基、环丙基甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙氧基羰基或丁氧基羰基。 
被选自这些取代基组(a)中的取代基取代了的C1-C6烷基的取代数例如为1～4、优选为1～3，为多个时的取代基可以相同也可以不同。 
R4的被选自取代基组(a)中的取代基取代了的C1-C6烷基的“C1-C6烷基”例如可以举出甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、1，2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1，1-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、3，3-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基或2，3-二甲基丁基等直链或支链状的C1-C6 烷基，优选甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基、2-甲基丁基、己基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基或2-乙基丁基，更优选甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基、己基或2-乙基丁基，特别优选甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、异戊基或2-乙基丁基。 
R4的“被选自取代基组(a)中的取代基取代了的C1-C6烷基”例如可以举出三氟甲基、2，2，2-三氟乙基、3，3，3-三氟丙基、2-氯乙基、2，2-二氯乙基、2，2，2-三氯乙基、羟基甲基、1-羟基乙基、2-羟基乙基、1-羟基丙基、2-羟基丙基、3-羟基丙基、1-羟基丁基、2-羟基丁基、3-羟基丁基、4-羟基丁基、1-羟基戊基、5-羟基戊基、1-羟基己基、6-羟基己基、1-羟基-2-甲基丙基、2-羟基-2-甲基丙基、1-羟基-3-甲基丁基、3-羟基-3-甲基丁基、1-羟基-4-甲基戊基、4-羟基-4-甲基戊基、2-乙基-2-羟基丁基、氰基甲基、1-氰基乙基、2-氰基乙基、1-氰基丙基、2-氰基丙基、3-氰基丙基、1-氰基丁基、2-氰基丁基、3-氰基丁基、4-氰基丁基、1-氰基戊基、5-氰基戊基、1-氰基己基、6-氰基己基、1-氰基-2-甲基丙基、2-氰基-2-甲基丙基、1-氰基-3-甲基丁基、3-氰基-3-甲基丁基、1-氰基-4-甲基戊基、4-氰基-4-甲基戊基、2-氰基-2-乙基丁基、羧基甲基、1-羧基乙基、2-羧基乙基、1-羧基丙基、2-羧基丙基、3-羧基丙基、1-羧基丁基、2-羧基丁基、3-羧基丁基、4-羧基丁基、1-羧基戊基、5-羧基戊基、1-羧基己基、6-羧基己基、1-羧基-2-甲基丙基、2-羧基-2-甲基丙基、1-羧基-3-甲基丁基、3-羧基-3-甲基丁基、1-羧基-4-甲基戊基、4-羧基-4-甲基戊基、2-羧基-2-乙基丁基、甲氧基甲基、1-甲氧基乙基、2-甲氧基乙基、1-甲氧基丙基、2-甲氧基丙基、3-甲氧基丙基、1-甲氧基丁基、2-甲氧基丁基、3-甲氧基丁基、4-甲氧基丁基、1-甲氧基戊基、5-甲氧基戊基、1-甲氧基己基、6-甲氧基己基、1-甲氧基-2-甲基丙基、2-甲氧基-2-甲基丙基、1-甲氧基-3-甲基丁基、3-甲氧基-3-甲基丁基、1-甲氧基-4-甲基戊基、4-甲氧基-4-甲基戊基、2-乙基-2-甲氧基丁基、乙氧基甲基、1-乙氧基乙基、2-乙氧基乙基、1-乙氧基丙基、2-乙氧基丙基、3-乙氧基丙基、1-乙氧基丁基、2-乙氧基丁基、3-乙氧基丁基、4-乙氧基丁基、1-乙氧基戊基、5-乙氧基戊基、1-乙氧基己基、6-乙氧基己基、1-乙氧基-2-甲基丙基、2-乙氧基-2-甲基丙基、1-乙氧基-3-甲基丁基、3-乙氧基-3-甲基丁基、1-乙氧基-4-甲基 戊基、4-乙氧基-4-甲基戊基、2-乙氧基-2-乙基丁基、丙氧基甲基、1-丙氧基乙基、2-丙氧基乙基、1-丙氧基丙基、2-丙氧基丙基、3-丙氧基丙基、1-丙氧基丁基、2-丙氧基丁基、3-丙氧基丁基、4-丙氧基丁基、1-丙氧基戊基、5-丙氧基戊基、1-丙氧基己基、6-丙氧基己基、2-甲基-1-丙氧基丙基、2-甲基-2-丙氧基丙基、3-甲基-1-丙氧基丁基、3-甲基-3-丙氧基丁基、4-甲基-1-丙氧基戊基、4-甲基-4-丙氧基戊基、2-乙基-2-丙氧基丁基、丁氧基甲基、1-丁氧基乙基、2-丁氧基乙基、1-丁氧基丙基、2-丁氧基丙基、3-丁氧基丙基、1-丁氧基丁基、2-丁氧基丁基、3-丁氧基丁基、4-丁氧基丁基、1-丁氧基戊基、5-丁氧基戊基、1-丁氧基己基、6-丁氧基己基、1-丁氧基-2-甲基丙基、2-丁氧基-2-甲基丙基、1-丁氧基-3-甲基丁基、3-丁氧基-3-甲基丁基、1-丁氧基-4-甲基戊基、4-丁氧基-4-甲基戊基、2-丁氧基-2-乙基丁基、异丙氧基甲基、1-异丙氧基乙基、2-异丙氧基乙基、1-异丙氧基丙基、2-异丙氧基丙基、3-异丙氧基丙基、1-异丙氧基丁基、2-异丙氧基丁基、3-异丙氧基丁基、4-异丙氧基丁基、1-异丙氧基戊基、5-异丙氧基戊基、1-异丙氧基己基、6-异丙氧基己基、1-异丙氧基-2-甲基丙基、2-异丙氧基-2-甲基丙基、1-异丙氧基-3-甲基丁基、3-异丙氧基-3-甲基丁基、1-异丙氧基-4-甲基戊基、4-异丙氧基-4-甲基戊基、2-乙基-2-异丙氧基丁基、异丁氧基甲基、1-异丁氧基乙基、2-异丁氧基乙基、仲丁氧基甲基、1-(仲丁氧基)乙基、2-(仲丁氧基)乙基、叔丁氧基甲基、1-(叔丁氧基)乙基、2-(叔丁氧基)乙基、1-乙基丙氧基甲基、1-(1-乙基丙氧基)乙基、2-(1-乙基丙氧基)乙基、2-氟乙氧基甲基、1-(2-氟乙氧基)乙基、2-(2-氟乙氧基)乙基、1-(2-氟乙氧基)丙基、2-(2-氟乙氧基)丙基、3-(2-氟乙氧基)丙基、1-(2-氟乙氧基)丁基、2-(2-氟乙氧基)丁基、3-(2-氟乙氧基)丁基、4-(2-氟乙氧基)丁基、1-(2-氟乙氧基)戊基、5-(2-氟乙氧基)戊基、1-(2-氟乙氧基)己基、6-(2-氟乙氧基)己基、1-(2-氟乙氧基)-2-甲基丙基、2-(2-氟乙氧基)-2-甲基丙基、1-(2-氟乙氧基)-3-甲基丁基、3-(2-氟乙氧基)-3-甲基丁基、1-(2-氟乙氧基)-4-甲基戊基、4-(2-氟乙氧基)-4-甲基戊基、2-乙基-2-(2-氟乙氧基)丁基、(2，2-二氟乙氧基)甲基、1-(2，2-二氟乙氧基)乙基、2-(2，2-二氟乙氧基)乙基、1-(2，2-二氟乙氧基)丙基、2-(2，2-二氟乙氧基)丙基、3-(2，2-二氟乙氧基)丙基、1-(2，2-二氟 乙氧基)丁基、2-(2，2-二氟乙氧基)丁基、3-(2，2-二氟乙氧基)丁基、4-(2，2-二氟乙氧基)丁基、1-(2，2-二氟乙氧基)戊基、5-(2，2-二氟乙氧基)戊基、1-(2，2-二氟乙氧基)己基、6-(2，2-二氟乙氧基)己基、1-(2，2-二氟乙氧基)-2-甲基丙基、2-(2，2-二氟乙氧基)-2-甲基丙基、1-(2，2-二氟乙氧基)-3-甲基丁基、3-(2，2-二氟乙氧基)-3-甲基丁基、1-(2，2-二氟乙氧基)-4-甲基戊基、4-(2，2-二氟乙氧基)-4-甲基戊基、2-乙基-2-(2，2-二氟乙氧基)丁基、(2，2，2-三氟乙氧基)甲基、1-(2，2，2-三氟乙氧基)乙基、2-(2，2，2-三氟乙氧基)乙基、1-(2，2，2-三氟乙氧基)丙基、2-(2，2，2-三氟乙氧基)丙基、3-(2，2，2-三氟乙氧基)丙基、1-(2，2，2-三氟乙氧基)丁基、2-(2，2，2-三氟乙氧基)丁基、3-(2，2，2-三氟乙氧基)丁基、4-(2，2，2-三氟乙氧基)丁基、1-(2，2，2-三氟乙氧基)戊基、5-(2，2，2-三氟乙氧基)戊基、1-(2，2，2-三氟乙氧基)己基、6-(2，2，2-三氟乙氧基)己基、1-(2，2，2-三氟乙氧基)-2-甲基丙基、2-(2，2，2-三氟乙氧基)-2-甲基丙基、1-(2，2，2-三氟乙氧基)-3-甲基丁基、3-(2，2，2-三氟乙氧基)-3-甲基丁基、1-(2，2，2-三氟乙氧基)-4-甲基戊基、4-(2，2，2-三氟乙氧基)-4-甲基戊基、2-乙基-2-(2，2，2-三氟乙氧基)丁基、环丙氧基甲基、1-环丙氧基乙基、2-环丙氧基乙基、1-环丙氧基丙基、2-环丙氧基丙基、3-环丙氧基丙基、1-环丙氧基丁基、2-环丙氧基丁基、3-环丙氧基丁基、4-环丙氧基丁基、1-环丙氧基戊基、5-环丙氧基戊基、1-环丙氧基己基、6-环丙氧基己基、1-环丙氧基-2-甲基丙基、2-环丙氧基-2-甲基丙基、1-环丙氧基-3-甲基丁基、3-环丙氧基-3-甲基丁基、1-环丙氧基-4-甲基戊基、4-环丙氧基-4-甲基戊基、2-环丙氧基-2-乙基丁基、环丁氧基甲基、1-环丁氧基乙基、2-环丁氧基乙基、1-环丁氧基丙基、2-环丁氧基丙基、3-环丁氧基丙基、1-环丁氧基丁基、2-环丁氧基丁基、3-环丁氧基丁基、4-环丁氧基丁基、1-环丁氧基戊基、5-环丁氧基戊基、1-环丁氧基己基、6-环丁氧基己基、1-环丁氧基-2-甲基丙基、2-环丁氧基-2-甲基丙基、1-环丁氧基-3-甲基丁基、3-环丁氧基-3-甲基丁基、1-环丁氧基-4-甲基戊基、4-环丁氧基-4-甲基戊基、2-环丁氧基-2-乙基丁基、环丙基甲氧基甲基、1-环丙基甲氧基乙基、2-环丙基甲氧基乙基、1-环丙基甲氧基丙基、2-环丙基甲氧基丙基、3-环丙基甲氧基丙基、1-环丙基甲氧基丁基、2-环丙基甲氧基丁基、3-环丙基甲氧基丁基、4-环丙基甲氧基丁基、1-环丙基甲氧 基戊基、5-环丙基甲氧基戊基、1-环丙基甲氧基己基、6-环丙基甲氧基己基、1-环丙基甲氧基-2-甲基丙基、2-环丙基甲氧基-2-甲基丙基、1-环丙基甲氧基-3-甲基丁基、3-环丙基甲氧基-3-甲基丁基、1-环丙基甲氧基-4-甲基戊基、4-环丙基甲氧基-4-甲基戊基、2-环丙基甲氧基-2-乙基丁基、环丁基甲氧基甲基、1-环丁基甲氧基乙基、2-环丁基甲氧基乙基、1-环丁基甲氧基丙基、2-环丁基甲氧基丙基、3-环丁基甲氧基丙基、1-环丁基甲氧基丁基、2-环丁基甲氧基丁基、3-环丁基甲氧基丁基、4-环丁基甲氧基丁基、1-环丁基甲氧基戊基、5-环丁基甲氧基戊基、1-环丁基甲氧基己基、6-环丁基甲氧基己基、1-环丁基甲氧基-2-甲基丙基、2-环丁基甲氧基-2-甲基丙基、1-环丁基甲氧基-3-甲基丁基、3-环丁基甲氧基-3-甲基丁基、1-环丁基甲氧基-4-甲基戊基、4-环丁基甲氧基-4-甲基戊基、2-环丁基甲氧基-2-乙基丁基、(1-环丙基乙氧基)甲基、2-(1-环丙基乙氧基)乙基、2-(1-环丙基乙氧基)丙基、3-(1-环丙基乙氧基)丙基、4-(1-环丙基乙氧基)丁基、5-(1-环丙基乙氧基)戊基、6-(1-环丙基乙氧基)己基、2-(1-环丙基乙氧基)-2-甲基丙基、3-(1-环丙基乙氧基)-3-甲基丁基、4-(1-环丙基乙氧基)-4-甲基戊基、2-(1-环丙基乙氧基)-2-乙基丁基、(2-环丙基乙氧基)甲基、2-(2-环丙基乙氧基)乙基、2-(2-环丙基乙氧基)丙基、3-(2-环丙基乙氧基)丙基、4-(2-环丙基乙氧基)丁基、5-(2-环丙基乙氧基)戊基、6-(2-环丙基乙氧基)己基、2-(2-环丙基乙氧基)-2-甲基丙基、3-(2-环丙基乙氧基)-3-甲基丁基、4-(2-环丙基乙氧基)-4-甲基戊基、2-(2-环丙基乙氧基)-2-乙基丁基、甲氧基羰基甲基、1-甲氧基羰基乙基、2-甲氧基羰基乙基、1-甲氧基羰基丙基、2-甲氧基羰基丙基、3-甲氧基羰基丙基、1-甲氧基羰基丁基、2-甲氧基羰基丁基、3-甲氧基羰基丁基、4-甲氧基羰基丁基、1-甲氧基羰基戊基、5-甲氧基羰基戊基、1-甲氧基羰基己基、6-甲氧基羰基己基、1-甲氧基羰基-2-甲基丙基、2-甲氧基羰基-2-甲基丙基、1-甲氧基羰基-3-甲基丁基、3-甲氧基羰基-3-甲基丁基、1-甲氧基羰基-4-甲基戊基、4-甲氧基羰基-4-甲基戊基、2-乙基-2-甲氧基羰基丁基、乙氧基羰基甲基、1-乙氧基羰基乙基、2-乙氧基羰基乙基、1-乙氧基羰基丙基、2-乙氧基羰基丙基、3-乙氧基羰基丙基、1-乙氧基羰基丁基、2-乙氧基羰基丁基、3-乙氧基羰基丁基、4-乙氧基羰基丁基、1-乙氧基羰基戊基、5-乙氧基羰基戊基、1-乙氧基羰基 己基、6-乙氧基羰基己基、1-乙氧基羰基-2-甲基丙基、2-乙氧基羰基-2-甲基丙基、1-乙氧基羰基-3-甲基丁基、3-乙氧基羰基-3-甲基丁基、1-乙氧基羰基-4-甲基戊基、4-乙氧基羰基-4-甲基戊基、2-乙氧基羰基-2-乙基丁基、丙氧基羰基甲基、1-丙氧基羰基乙基、2-丙氧基羰基乙基、1-丙氧基羰基丙基、2-丙氧基羰基丙基、3-丙氧基羰基丙基、1-丙氧基羰基丁基、2-丙氧基羰基丁基、3-丙氧基羰基丁基、4-丙氧基羰基丁基、1-丙氧基羰基戊基、5-丙氧基羰基戊基、1-丙氧基羰基己基、6-丙氧基羰基己基、2-甲基-1-丙氧基羰基丙基、2-甲基-2-丙氧基羰基丙基、3-甲基-1-丙氧基羰基丁基、3-甲基-3-丙氧基羰基丁基、4-甲基-1-丙氧基羰基戊基、4-甲基-4-丙氧基羰基戊基、2-乙基-2-丙氧基羰基丁基、丁氧基羰基甲基、1-丁氧基羰基乙基、2-丁氧基羰基乙基、1-丁氧基羰基丙基、2-丁氧基羰基丙基、3-丁氧基羰基丙基、1-丁氧基羰基丁基、2-丁氧基羰基丁基、3-丁氧基羰基丁基、4-丁氧基羰基丁基、1-丁氧基羰基戊基、5-丁氧基羰基戊基、1-丁氧基羰基己基、6-丁氧基羰基己基、1-丁氧基羰基-2-甲基丙基、2-丁氧基羰基-2-甲基丙基、1-丁氧基羰基-3-甲基丁基、3-丁氧基羰基-3-甲基丁基、1-丁氧基羰基-4-甲基戊基、4-丁氧基羰基-4-甲基戊基、2-丁氧基羰基-2-乙基丁基、异丙氧基羰基甲基、1-异丙氧基羰基乙基、2-异丙氧基羰基乙基、1-异丙氧基羰基丙基、2-异丙氧基羰基丙基、3-异丙氧基羰基丙基、1-异丙氧基羰基丁基、2-异丙氧基羰基丁基、3-异丙氧基羰基丁基、4-异丙氧基羰基丁基、1-异丙氧基羰基戊基、5-异丙氧基羰基戊基、1-异丙氧基羰基己基、6-异丙氧基羰基己基、1-异丙氧基羰基-2-甲基丙基、2-异丙氧基羰基-2-甲基丙基、1-异丙氧基羰基-3-甲基丁基、3-异丙氧基羰基-3-甲基丁基、1-异丙氧基羰基-4-甲基戊基、4-异丙氧基羰基-4-甲基戊基、2-乙基-2-异丙氧基羰基丁基、异丁氧基羰基甲基、1-异丁氧基羰基乙基、2-异丁氧基羰基乙基、1-异丁氧基羰基丙基、2-异丁氧基羰基丙基、3-异丁氧基羰基丙基、1-异丁氧基羰基丁基、2-异丁氧基羰基丁基、3-异丁氧基羰基丁基、4-异丁氧基羰基丁基、1-异丁氧基羰基戊基、5-异丁氧基羰基戊基、1-异丁氧基羰基己基、6-异丁氧基羰基己基、1-异丁氧基羰基-2-甲基丙基、2-异丁氧基羰基-2-甲基丙基、1-异丁氧基羰基-3-甲基丁基、3-异丁氧基羰基-3-甲基丁基、1-异丁氧基羰基-4-甲基戊基、4-异丁氧基羰基-4-甲基戊基、2-乙基-2-异丁氧基羰基丁基、乙酰氧基甲基、1- 乙酰氧基乙基、2-乙酰氧基乙基、1-乙酰氧基丙基、2-乙酰氧基丙基、3-乙酰氧基丙基、1-乙酰氧基丁基、2-乙酰氧基丁基、3-乙酰氧基丁基、4-乙酰氧基丁基、1-乙酰氧基戊基、5-乙酰氧基戊基、1-乙酰氧基己基、6-乙酰氧基己基、1-乙酰氧基-2-甲基丙基、2-乙酰氧基-2-甲基丙基、1-乙酰氧基-3-甲基丁基、3-乙酰氧基-3-甲基丁基、1-乙酰氧基-4-甲基戊基、4-乙酰氧基-4-甲基戊基、2-乙酰氧基-2-乙基丁基、丙酰氧基甲基、1-丙酰氧基乙基、2-丙酰氧基乙基、1-丙酰氧基丙基、2-丙酰氧基丙基、3-丙酰氧基丙基、1-丙酰氧基丁基、2-丙酰氧基丁基、3-丙酰氧基丁基、4-丙酰氧基丁基、1-丙酰氧基戊基、5-丙酰氧基戊基、1-丙酰氧基己基、6-丙酰氧基己基、2-甲基-1-丙酰氧基丙基、2-甲基-2-丙酰氧基丙基、3-甲基-1-丙酰氧基丁基、3-甲基-3-丙酰氧基丁基、4-甲基-1-丙酰氧基戊基、4-甲基-4-丙酰氧基戊基、2-乙基-2-丙酰氧基丁基、丁酰氧基甲基、1-丁酰氧基乙基、2-丁酰氧基乙基、1-丁酰氧基丙基、2-丁酰氧基丙基、3-丁酰氧基丙基、1-丁酰氧基丁基、2-丁酰氧基丁基、3-丁酰氧基丁基、4-丁酰氧基丁基、1-丁酰氧基戊基、5-丁酰氧基戊基、1-丁酰氧基己基、6-丁酰氧基己基、1-丁酰氧基-2-甲基丙基、2-丁酰氧基-2-甲基丙基、1-丁酰氧基-3-甲基丁基、3-丁酰氧基-3-甲基丁基、1-丁酰氧基-4-甲基戊基、4-丁酰氧基-4-甲基戊基、2-丁酰氧基-2-乙基丁基、乙酰基甲基、1-乙酰基乙基、2-乙酰基乙基、1-乙酰基丙基、2-乙酰基丙基、3-乙酰基丙基、1-乙酰基丁基、2-乙酰基丁基、3-乙酰基丁基、4-乙酰基丁基、1-乙酰基戊基、5-乙酰基戊基、1-乙酰基己基、6-乙酰基己基、1-乙酰基-2-甲基丙基、2-乙酰基-2-甲基丙基、1-乙酰基-3-甲基丁基、3-乙酰基-3-甲基丁基、1-乙酰基-4-甲基戊基、4-乙酰基-4-甲基戊基、2-乙酰基-2-乙基丁基、丙酰基甲基、1-丙酰基乙基、2-丙酰基乙基、1-丙酰基丙基、2-丙酰基丙基、3-丙酰基丙基、1-丙酰基丁基、2-丙酰基丁基、3-丙酰基丁基、4-丙酰基丁基、1-丙酰基戊基、5-丙酰基戊基、1-丙酰基己基、6-丙酰基己基、2-甲基-1-丙酰基丙基、2-甲基-2-丙酰基丙基、3-甲基-1-丙酰基丁基、3-甲基-3-丙酰基丁基、4-甲基-1-丙酰基戊基、4-甲基-4-丙酰基戊基、2-乙基-2-丙酰基丁基、丁酰基甲基、1-丁酰基乙基、2-丁酰基乙基、1-丁酰基丙基、2-丁酰基丙基、3-丁酰基丙基、1-丁酰基丁基、2-丁酰基丁基、3-丁酰基丁基、4-丁酰基丁基、1-丁酰基戊基、5-丁酰基戊基、1-丁酰基己基、6-丁酰 基己基、1-丁酰基-2-甲基丙基、2-丁酰基-2-甲基丙基、1-丁酰基-3-甲基丁基、3-丁酰基-3-甲基丁基、1-丁酰基-4-甲基戊基、4-丁酰基-4-甲基戊基、2-丁酰基-2-乙基丁基、二甲基氨基甲基、2-二甲基氨基乙基、3-二甲基氨基丙基、4-二甲基氨基丁基、5-二甲基氨基戊基、6-二甲基氨基己基、二乙基氨基甲基、2-二乙基氨基乙基、3-二乙基氨基丙基、4-二乙基氨基丁基、5-二乙基氨基戊基、6-二乙基氨基己基、二丙基氨基甲基、2-二丙基氨基乙基、3-二丙基氨基丙基、4-二丙基氨基丁基、5-二丙基氨基戊基、6-二丙基氨基己基、二丁基氨基甲基、2-二丁基氨基乙基、3-二丁基氨基丙基、4-二丁基氨基丁基、5-二丁基氨基戊基、6-二丁基氨基己基、二异丙基氨基甲基、2-二异丙基氨基乙基、3-二异丙基氨基丙基、4-二异丙基氨基丁基、5-二异丙基氨基戊基或6-二异丙基氨基己基等，优选三氟甲基、2，2，2-三氟乙基、3，3，3-三氟丙基、2-氯乙基、羟基甲基、1-羟基乙基、2-羟基乙基、1-羟基丙基、3-羟基丙基、1-羟基丁基、4-羟基丁基、1-羟基戊基、5-羟基戊基、1-羟基己基、6-羟基己基、1-羟基-2-甲基丙基、2-羟基-2-甲基丙基、1-羟基-3-甲基丁基、3-羟基-3-甲基丁基、1-羟基-4-甲基戊基、4-羟基-4-甲基戊基、2-乙基-2-羟基丁基、氰基甲基、2-氰基乙基、3-氰基丙基、4-氰基丁基、5-氰基戊基、6-氰基己基、2-氰基-2-甲基丙基、3-氰基-3-甲基丁基、4-氰基-4-甲基戊基、2-氰基-2-乙基丁基、羧基甲基、2-羧基乙基、3-羧基丙基、4-羧基丁基、5-羧基戊基、6-羧基己基、2-羧基-2-甲基丙基、3-羧基-3-甲基丁基、4-羧基-4-甲基戊基、2-羧基-2-乙基丁基、甲氧基甲基、2-甲氧基乙基、2-甲氧基丙基、3-甲氧基丙基、4-甲氧基丁基、5-甲氧基戊基、6-甲氧基己基、2-甲氧基-2-甲基丙基、3-甲氧基-3-甲基丁基、4-甲氧基-4-甲基戊基、2-乙基-2-甲氧基丁基、乙氧基甲基、2-乙氧基乙基、2-乙氧基丙基、3-乙氧基丙基、4-乙氧基丁基、5-乙氧基戊基、6-乙氧基己基、2-乙氧基-2-甲基丙基、3-乙氧基-3-甲基丁基、4-乙氧基-4-甲基戊基、2-乙氧基-2-乙基丁基、丙氧基甲基、2-丙氧基乙基、3-丙氧基丙基、4-丙氧基丁基、5-丙氧基戊基、6-丙氧基己基、2-甲基-2-丙氧基丙基、3-甲基-3-丙氧基丁基、4-甲基-4-丙氧基戊基、2-乙基-2-丙氧基丁基、丁氧基甲基、2-丁氧基乙基、3-丁氧基丙基、4-丁氧基丁基、5-丁氧基戊基、6-丁氧基己基、2-丁氧基-2-甲基丙基、3-丁氧基-3-甲基丁基、4-丁氧基-4-甲基戊基、2-丁氧基-2-乙基丁基、异丙 氧基甲基、2-异丙氧基乙基、3-异丙氧基丙基、4-异丙氧基丁基、5-异丙氧基戊基、6-异丙氧基己基、2-异丙氧基-2-甲基丙基、3-异丙氧基-3-甲基丁基、4-异丙氧基-4-甲基戊基、2-乙基-2-异丙氧基丁基、异丁氧基甲基、2-异丁氧基乙基、仲丁氧基甲基、2-(仲丁氧基)乙基、叔丁氧基甲基、2-(叔丁氧基)乙基、1-乙基丙氧基甲基、2-(1-乙基丙氧基)乙基、2-氟乙氧基甲基、2-(2-氟乙氧基)乙基、2-(2-氟乙氧基)丙基、3-(2-氟乙氧基)丙基、4-(2-氟乙氧基)丁基、5-(2-氟乙氧基)戊基、6-(2-氟乙氧基)己基、2-(2-氟乙氧基)-2-甲基丙基、3-(2-氟乙氧基)-3-甲基丁基、4-(2-氟乙氧基)-4-甲基戊基、2-乙基-2-(2-氟乙氧基)丁基、(2，2，2-三氟乙氧基)甲基、2-(2，2，2-三氟乙氧基)乙基、2-(2，2，2-三氟乙氧基)丙基、3-(2，2，2-三氟乙氧基)丙基、4-(2，2，2-三氟乙氧基)丁基、5-(2，2，2-三氟乙氧基)戊基、6-(2，2，2-三氟乙氧基)己基、2-(2，2，2-三氟乙氧基)-2-甲基丙基、3-(2，2，2-三氟乙氧基)-3-甲基丁基、4-(2，2，2-三氟乙氧基)-4-甲基戊基、2-乙基-2-(2，2，2-三氟乙氧基)丁基、环丙氧基甲基、2-环丙氧基乙基、2-环丙氧基丙基、3-环丙氧基丙基、4-环丙氧基丁基、5-环丙氧基戊基、6-环丙氧基己基、2-环丙氧基-2-甲基丙基、3-环丙氧基-3-甲基丁基、4-环丙氧基-4-甲基戊基、2-环丙氧基-2-乙基丁基、环丁氧基甲基、2-环丁氧基乙基、2-环丁氧基丙基、3-环丁氧基丙基、4-环丁氧基丁基、5-环丁氧基戊基、6-环丁氧基己基、2-环丁氧基-2-甲基丙基、3-环丁氧基-3-甲基丁基、4-环丁氧基-4-甲基戊基、2-环丁氧基-2-乙基丁基、环丙基甲氧基甲基、2-环丙基甲氧基乙基、2-环丙基甲氧基丙基、3-环丙基甲氧基丙基、4-环丙基甲氧基丁基、5-环丙基甲氧基戊基、6-环丙基甲氧基己基、2-环丙基甲氧基-2-甲基丙基、3-环丙基甲氧基-3-甲基丁基、4-环丙基甲氧基-4-甲基戊基、2-环丙基甲氧基-2-乙基丁基、环丁基甲氧基甲基、2-环丁基甲氧基乙基、2-环丁基甲氧基丙基、3-环丁基甲氧基丙基、4-环丁基甲氧基丁基、5-环丁基甲氧基戊基、6-环丁基甲氧基己基、2-环丁基甲氧基-2-甲基丙基、3-环丁基甲氧基-3-甲基丁基、4-环丁基甲氧基-4-甲基戊基、2-环丁基甲氧基-2-乙基丁基、甲氧基羰基甲基、2-甲氧基羰基乙基、3-甲氧基羰基丙基、4-甲氧基羰基丁基、5-甲氧基羰基戊基、6-甲氧基羰基己基、2-甲氧基羰基-2-甲基丙基、3-甲氧基羰基-3-甲基丁基、4-甲氧基羰基-4-甲基戊基、2-乙基-2-甲 氧基羰基丁基、乙氧基羰基甲基、2-乙氧基羰基乙基、3-乙氧基羰基丙基、4-乙氧基羰基丁基、5-乙氧基羰基戊基、6-乙氧基羰基己基、2-乙氧基羰基-2-甲基丙基、3-乙氧基羰基-3-甲基丁基、4-乙氧基羰基-4-甲基戊基、2-乙氧基羰基-2-乙基丁基、丙氧基羰基甲基、2-丙氧基羰基乙基、3-丙氧基羰基丙基、4-丙氧基羰基丁基、5-丙氧基羰基戊基、6-丙氧基羰基己基、2-甲基-2-丙氧基羰基丙基、3-甲基-3-丙氧基羰基丁基、4-甲基-4-丙氧基羰基戊基、2-乙基-2-丙氧基羰基丁基、丁氧基羰基甲基、2-丁氧基羰基乙基、3-丁氧基羰基丙基、4-丁氧基羰基丁基、5-丁氧基羰基戊基、6-丁氧基羰基己基、2-丁氧基羰基-2-甲基丙基、3-丁氧基羰基-3-甲基丁基、4-丁氧基羰基-4-甲基戊基、2-丁氧基羰基-2-乙基丁基、异丙氧基羰基甲基、2-异丙氧基羰基乙基、3-异丙氧基羰基丙基、4-异丙氧基羰基丁基、5-异丙氧基羰基戊基、6-异丙氧基羰基己基、2-异丙氧基羰基-2-甲基丙基、3-异丙氧基羰基-3-甲基丁基、4-异丙氧基羰基-4-甲基戊基、2-乙基-2-异丙氧基羰基丁基、异丁氧基羰基甲基、2-异丁氧基羰基乙基、3-异丁氧基羰基丙基、4-异丁氧基羰基丁基、5-异丁氧基羰基戊基、6-异丁氧基羰基己基、2-异丁氧基羰基-2-甲基丙基、3-异丁氧基羰基-3-甲基丁基、4-异丁氧基羰基-4-甲基戊基、2-乙基-2-异丁氧基羰基丁基、乙酰氧基甲基、2-乙酰氧基乙基、3-乙酰氧基丙基、4-乙酰氧基丁基、5-乙酰氧基戊基、6-乙酰氧基己基、2-乙酰氧基-2-甲基丙基、3-乙酰氧基-3-甲基丁基、4-乙酰氧基-4-甲基戊基、2-乙酰氧基-2-乙基丁基、丙酰氧基甲基、2-丙酰氧基乙基、3-丙酰氧基丙基、4-丙酰氧基丁基、5-丙酰氧基戊基、6-丙酰氧基己基、2-甲基-2-丙酰氧基丙基、3-甲基-3-丙酰氧基丁基、4-甲基-4-丙酰氧基戊基、2-乙基-2-丙酰氧基丁基、丁酰氧基甲基、2-丁酰氧基乙基、3-丁酰氧基丙基、4-丁酰氧基丁基、5-丁酰氧基戊基、6-丁酰氧基己基、2-丁酰氧基-2-甲基丙基、3-丁酰氧基-3-甲基丁基、4-丁酰氧基-4-甲基戊基、2-丁酰氧基-2-乙基丁基、乙酰基甲基、2-乙酰基乙基、3-乙酰基丙基、4-乙酰基丁基、5-乙酰基戊基、6-乙酰基己基、2-乙酰基-2-甲基丙基、3-乙酰基-3-甲基丁基、4-乙酰基-4-甲基戊基、2-乙酰基-2-乙基丁基、丙酰基甲基、2-丙酰基乙基、3-丙酰基丙基、4-丙酰基丁基、5-丙酰基戊基、6-丙酰基己基、3-甲基-3-丙酰基丁基、4-甲基-4-丙酰基戊基、2-乙基-2-丙酰基丁基、丁酰基甲基、2-丁酰基乙基、3-丁酰基丙基、 4-丁酰基丁基、5-丁酰基戊基、6-丁酰基己基、2-丁酰基-2-甲基丙基、3-丁酰基-3-甲基丁基、4-丁酰基-4-甲基戊基、2-丁酰基-2-乙基丁基、二甲基氨基甲基、2-二甲基氨基乙基、3-二甲基氨基丙基、4-二甲基氨基丁基、二乙基氨基甲基、2-二乙基氨基乙基、3-二乙基氨基丙基、4-二乙基氨基丁基、二丙基氨基甲基、2-二丙基氨基乙基、3-二丙基氨基丙基、4-二丙基氨基丁基、二丁基氨基甲基、2-二丁基氨基乙基、3-二丁基氨基丙基、4-二丁基氨基丁基、二异丙基氨基甲基、2-二异丙基氨基乙基、3-二异丙基氨基丙基或4-二异丙基氨基丁基，更优选2，2，2-三氟乙基、3，3，3-三氟丙基、2-氯乙基、羟基甲基、2-羟基乙基、3-羟基丙基、4-羟基丁基、5-羟基戊基、6-羟基己基、2-羟基-2-甲基丙基、3-羟基-3-甲基丁基、4-羟基-4-甲基戊基、2-乙基-2-羟基丁基、2-氰基-2-甲基丙基、3-氰基-3-甲基丁基、4-氰基-4-甲基戊基、2-氰基-2-乙基丁基、2-羧基-2-甲基丙基、3-羧基-3-甲基丁基、4-羧基-4-甲基戊基、2-羧基-2-乙基丁基、甲氧基甲基、2-甲氧基乙基、3-甲氧基丙基、4-甲氧基丁基、5-甲氧基戊基、6-甲氧基己基、2-甲氧基-2-甲基丙基、3-甲氧基-3-甲基丁基、4-甲氧基-4-甲基戊基、2-乙基-2-甲氧基丁基、乙氧基甲基、2-乙氧基乙基、3-乙氧基丙基、4-乙氧基丁基、5-乙氧基戊基、6-乙氧基己基、2-乙氧基-2-甲基丙基、3-乙氧基-3-甲基丁基、4-乙氧基-4-甲基戊基、2-乙氧基-2-乙基丁基、丙氧基甲基、2-丙氧基乙基、3-丙氧基丙基、4-丙氧基丁基、2-甲基-2-丙氧基丙基、3-甲基-3-丙氧基丁基、4-甲基-4-丙氧基戊基、2-乙基-2-丙氧基丁基、丁氧基甲基、2-丁氧基乙基、3-丁氧基丙基、4-丁氧基丁基、2-丁氧基-2-甲基丙基、3-丁氧基-3-甲基丁基、4-丁氧基-4-甲基戊基、2-丁氧基-2-乙基丁基、异丙氧基甲基、2-异丙氧基乙基、3-异丙氧基丙基、4-异丙氧基丁基、异丁氧基甲基、仲丁氧基甲基、叔丁氧基甲基、1-乙基丙氧基甲基、2-氟乙氧基甲基、2-(2-氟乙氧基)乙基、3-(2-氟乙氧基)丙基、4-(2-氟乙氧基)丁基、5-(2-氟乙氧基)戊基、6-(2-氟乙氧基)己基、2-(2-氟乙氧基)-2-甲基丙基、3-(2-氟乙氧基)-3-甲基丁基、4-(2-氟乙氧基)-4-甲基戊基、2-乙基-2-(2-氟乙氧基)丁基、(2，2，2-三氟乙氧基)甲基、环丙氧基甲基、环丁氧基甲基、2-环丁氧基乙基、3-环丁氧基丙基、4-环丁氧基丁基、5-环丁氧基戊基、6-环丁氧基己基、2-环丁氧基-2-甲基丙基、3-环丁氧基-3-甲基丁基、4-环丁氧基-4-甲基戊基、2- 环丁氧基-2-乙基丁基、环丙基甲氧基甲基、2-环丙基甲氧基乙基、3-环丙基甲氧基丙基、4-环丙基甲氧基丁基、5-环丙基甲氧基戊基、6-环丙基甲氧基己基、2-环丙基甲氧基-2-甲基丙基、3-环丙基甲氧基-3-甲基丁基、4-环丙基甲氧基-4-甲基戊基、2-环丙基甲氧基-2-乙基丁基、环丁基甲氧基甲基、甲氧基羰基甲基、2-甲氧基羰基乙基、3-甲氧基羰基丙基、4-甲氧基羰基丁基、2-甲氧基羰基-2-甲基丙基、3-甲氧基羰基-3-甲基丁基、4-甲氧基羰基-4-甲基戊基、2-乙基-2-甲氧基羰基丁基、乙氧基羰基甲基、2-乙氧基羰基乙基、3-乙氧基羰基丙基、4-乙氧基羰基丁基、2-乙氧基羰基-2-甲基丙基、3-乙氧基羰基-3-甲基丁基、4-乙氧基羰基-4-甲基戊基、2-乙氧基羰基-2-乙基丁基、丙氧基羰基甲基、2-丙氧基羰基乙基、3-丙氧基羰基丙基、4-丙氧基羰基丁基、2-甲基-2-丙氧基羰基丙基、3-甲基-3-丙氧基羰基丁基、4-甲基-4-丙氧基羰基戊基、2-乙基-2-丙氧基羰基丁基、丁氧基羰基甲基、2-丁氧基羰基乙基、3-丁氧基羰基丙基、4-丁氧基羰基丁基、2-丁氧基羰基-2-甲基丙基、3-丁氧基羰基-3-甲基丁基、4-丁氧基羰基-4-甲基戊基、2-丁氧基羰基-2-乙基丁基、异丙氧基羰基甲基、2-异丙氧基羰基乙基、3-异丙氧基羰基丙基、4-异丙氧基羰基丁基、2-异丙氧基羰基-2-甲基丙基、3-异丙氧基羰基-3-甲基丁基、4-异丙氧基羰基-4-甲基戊基、2-乙基-2-异丙氧基羰基丁基、异丁氧基羰基甲基、2-异丁氧基羰基乙基、3-异丁氧基羰基丙基、4-异丁氧基羰基丁基、乙酰氧基甲基、2-乙酰氧基乙基、3-乙酰氧基丙基、4-乙酰氧基丁基、5-乙酰氧基戊基、6-乙酰氧基己基、2-乙酰氧基-2-甲基丙基、3-乙酰氧基-3-甲基丁基、4-乙酰氧基-4-甲基戊基、2-乙酰氧基-2-乙基丁基、丙酰氧基甲基、2-丙酰氧基乙基、3-丙酰氧基丙基、4-丙酰氧基丁基、5-丙酰氧基戊基、乙酰基甲基、2-乙酰基乙基、3-乙酰基丙基、4-乙酰基丁基、5-乙酰基戊基、6-乙酰基己基、2-乙酰基-2-甲基丙基、3-乙酰基-3-甲基丁基、4-乙酰基-4-甲基戊基、2-乙酰基-2-乙基丁基、丙酰基甲基、2-丙酰基乙基、3-丙酰基丙基、4-丙酰基丁基、5-丙酰基戊基、二甲基氨基甲基、2-二甲基氨基乙基、二乙基氨基甲基、2-二乙基氨基乙基、二丙基氨基甲基、2-二丙基氨基乙基、2-二丁基氨基乙基、3-二丁基氨基丙基、二异丙基氨基甲基或2-二异丙基氨基乙基、特别优选2，2，2-三氟乙基、3，3，3-三氟丙基、2-氯乙基、羟基甲基、2-羟基-2-甲基丙基、3-羟基-3-甲基丁基、4-羟基-4-甲基戊基、 2-乙基-2-羟基丁基、2-氰基-2-甲基丙基、3-氰基-3-甲基丁基、2-羧基-2-甲基丙基、3-羧基-3-甲基丁基、4-羧基-4-甲基戊基、甲氧基甲基、2-甲氧基乙基、乙氧基甲基、2-乙氧基乙基、异丙氧基甲基、2-异丙氧基乙基、异丁氧基甲基、仲丁氧基甲基、叔丁氧基甲基、1-乙基丙氧基甲基、2-氟乙氧基甲基、环丁氧基甲基、环丙基甲氧基甲基或二甲基氨基。 
R4的可以被选自取代基组(b)中的取代基取代的C3-C6环烷基的“C3-C6环烷基”以及被可以被选自取代基组(b)中的取代基取代的C3-C6环烷基取代、且可以被羟基取代的C1-C3烷基的“C3-C6环烷基”均是指具有相同意义的“C3-C6环烷基”，这种“C3-C6环烷基”例如可以举出环丙基、环丁基、环戊基或环己基。 
取代基组(b)例如可以举出羟基、氟、氯、溴或碘原子，优选羟基、氟、氯或溴原子，更优选羟基、氟或氯原子。 
这些可以被选自取代基组(b)中的取代基取代的C3-C6环烷基的取代数例如为1～5、优选为1～3、为多个时的取代基可以相同也可以不同。 
可以被选自取代基组(b)中的取代基取代的C3-C6环烷基例如可以举出环丙基、1-羟基环丙基、环丁基、1-羟基环丁基、环戊基、3，3-二氟-1-羟基环戊基、环己基、3，3-二氟-1-羟基环己基或4，4-二氟-1-羟基环己基等，优选环丙基、1-羟基环丙基、环丁基或1-羟基环丁基。 
R4的“被可以被选自取代基组(b)中的取代基取代的C3-C6环烷基取代、且可以被羟基取代的C1-C3烷基”的“C1-C3烷基部分”例如可以举出甲基、乙基、丙基或异丙基的直链或支链状的C1-C3烷基，优选甲基、乙基或丙基。 
R4的“被可以被选自取代基组(b)中的取代基取代的C3-C6环烷基取代、且可以被羟基取代的C1-C3烷基”例如可以举出环丙基甲基、(1-羟基环丙基)甲基、环丁基甲基、(1-羟基环丁基)甲基、环戊基甲基、(3，3-二氟-1-羟基环戊基)甲基、环己基甲基、(3，3-二氟-1-羟基环己基)甲基、(4，4-二氟-1-羟基环己基)甲基、环丙基羟基甲基、羟基(1-羟基环丙基)甲基、环丁基羟基甲基、羟基(1-羟基环丁基)甲基、环戊基羟基甲基、(3，3-二氟-1-羟基环戊基)羟基甲基、环己基羟基甲基、(3，3-二氟-1-羟基环己基)羟基甲基、(4，4-二氟-1-羟基环己基)羟基甲基、1-环丙基乙基、2-环丙基乙基、1-(1-羟基环丙基)乙基、2-(1-羟基环丙基)乙基、1-环丁基乙基、 2-环丁基乙基、1-(1-羟基环丁基)乙基、2-(1-羟基环丁基)乙基、1-环戊基乙基、2-环戊基乙基、1-(3，3-二氟-1-羟基环戊基)乙基、2-(3，3-二氟-1-羟基环戊基)乙基、1-环己基乙基、2-环己基乙基、1-(3，3-二氟-1-羟基环己基)乙基、2-(3，3-二氟-1-羟基环己基)乙基、1-(4，4-二氟-1-羟基环己基)乙基、2-(4，4-二氟-1-羟基环己基)乙基、1-环丙基丙基、3-环丙基丙基、1-(1-羟基环丙基)丙基、3-(1-羟基环丙基)丙基、1-环丁基丙基、3-环丁基丙基、1-(1-羟基环丁基)丙基、3-(1-羟基环丁基)丙基、1-环戊基丙基、3-环戊基丙基、1-(3，3-二氟-1-羟基环戊基)丙基、3-(3，3-二氟-1-羟基环戊基)丙基、1-环己基丙基、3-环己基丙基、1-(3，3-二氟-1-羟基环己基)丙基、3-(3，3-二氟-1-羟基环己基)丙基、1-(4，4-二氟-1-羟基环己基)丙基、3-(4，4-二氟-1-羟基环己基)丙基、1-环丙基-1-羟基乙基、2-环丙基-2-羟基乙基、1-羟基-1-(1-羟基环丙基)乙基、2-羟基-2-(1-羟基环丙基)乙基、1-环丁基-1-羟基乙基、2-环丁基-2-羟基乙基、1-羟基-1-(1-羟基环丁基)乙基、2-羟基-2-(1-羟基环丁基)乙基、1-环戊基-1-羟基乙基、2-环戊基-2-羟基乙基、1-(3，3-二氟-1-羟基环戊基)-1-羟基乙基、2-(3，3-二氟-1-羟基环戊基)-2-羟基乙基、1-环己基-1-羟基乙基、2-环己基-2-羟基乙基、1-(3，3-二氟-1-羟基环己基)-1-羟基乙基、2-(3，3-二氟-1-羟基环己基)-2-羟基乙基、1-(4，4-二氟-1-羟基环己基)-1-羟基乙基、2-(4，4-二氟-1-羟基环己基)-2-羟基乙基、1-环丙基-1-羟基丙基、3-环丙基-3-羟基丙基、1-羟基-1-(1-羟基环丙基)丙基、3-羟基-3-(1-羟基环丙基)丙基、1-环丁基-1-羟基丙基、3-环丁基-3-羟基丙基、1-羟基-1-(1-羟基环丁基)丙基、3-羟基-3-(1-羟基环丁基)丙基、1-环戊基-1-羟基丙基、3-环戊基-3-羟基丙基、1-(3，3-二氟-1-羟基环戊基)-1-羟基丙基、3-(3，3-二氟-1-羟基环戊基)-3-羟基丙基、1-环己基-1-羟基丙基、3-环己基-3-羟基丙基、1-(3，3-二氟-1-羟基环己基)-1-羟基丙基、3-(3，3-二氟-1-羟基环己基)-3-羟基丙基、1-(4，4-二氟-1-羟基环己基)-1-羟基丙基、3-(4，4-二氟-1-羟基环己基)-3-羟基丙基、1-环丙基-1-甲基乙基、2-环丙基-1-甲基乙基、1-环丁基-1-甲基乙基、2-环丁基-1-甲基乙基、1-(1-羟基环丙基)-1-甲基乙基或2-环丙基-2-羟基-1-甲基乙基等，优选环丙基甲基、(1-羟基环丙基)甲基、环丁基甲基、(1-羟基环丁基)甲基、环丙基羟基甲基、羟基(1-羟基环丙基)甲基、 环丁基羟基甲基、羟基(1-羟基环丁基)甲基、2-环丙基乙基、2-(1-羟基环丙基)乙基、2-环丁基乙基、2-(1-羟基环丁基)乙基、3-环丙基丙基、3-(1-羟基环丙基)丙基、3-环丁基丙基、3-(1-羟基环丁基)丙基、2-环丙基-2-羟基乙基、2-羟基-2-(1-羟基环丙基)乙基、2-环丁基-2-羟基乙基、2-羟基-2-(1-羟基环丁基)乙基、3-环丙基-3-羟基丙基、3-羟基-3-(1-羟基环丙基)丙基、3-环丁基-3-羟基丙基或3-羟基-3-(1-羟基环丁基)丙基，更优选环丙基甲基、(1-羟基环丙基)甲基、环丁基甲基、(1-羟基环丁基)甲基、环丙基羟基甲基、羟基(1-羟基环丙基)甲基、环丁基羟基甲基、羟基(1-羟基环丁基)甲基、2-环丙基乙基、2-(1-羟基环丙基)乙基、2-环丁基乙基或2-(1-羟基环丁基)乙基。 
R4的“C2-C6链烯基”例如可以举出乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基或2，3-二甲基-2-丁烯基等直链或支链状的C2-C6链烯基，优选2-丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、2-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基或2，3-二甲基-2-丁烯基，更优选2-丙烯基、2-丁烯基、2-戊烯基、2-己烯基、2-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基或2，3-二甲基-2-丁烯基，特别优选2-丙烯基、2-丁烯基、2-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基或2，3-二甲基-2-丁烯基。 
R4的“C2-C6炔基”例如可以举出乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、3-甲基-1-丁炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、3-甲基-1-己炔基、4-甲基-1-戊炔基、1-甲基-2-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基或2，2-二甲基-3-丁炔基等直链或支链状的C2-C6炔基，优选乙炔基、2-丙炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、2-甲基-3-丁炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、4-甲基-2-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基或2，2-二甲基-3-丁炔基，更优选乙炔基、2-丙炔基、2-丁炔基、2-戊炔基、2-己炔基或4-甲基-2-戊炔基，特别优选乙炔基、2-丙炔基、2-丁炔基或4-甲基-2-戊炔基。 
R4的“羟基C3-C6链烯基”是指在构成双键的碳原子以外的碳上取代有羟基的C3-C6链烯基，例如可以举出3-羟基-1-丙烯基、1-羟基-2-丙烯基、3-羟基-1-丁烯基、4-羟基-1-丁烯基、1-羟基-2-丁烯基、4-羟基-2-丁烯基、1-羟基-3-丁烯基、2-羟基-3-丁烯基、3-羟基-1-戊烯基、1-羟基-2-戊烯基、2-羟基-3-戊烯基、3-羟基-4-戊烯基、3-羟基-1-己烯基、1-羟基-2-己烯基、2-羟基-3-己烯基、3-羟基-4-己烯基或4-羟基-5-己烯基等，优选1-羟基-2-丙烯基、1-羟基-2-丁烯基、2-羟基-3-丁烯基、1-羟基-2-戊烯基、2-羟基-3-戊烯基、3-羟基-4-戊烯基、1-羟基-2-己烯基、2-羟基-3-己烯基、3-羟基-4-己烯基或4-羟基-5-己烯基，更优选1-羟基-2-丙烯基、1-羟基-2-丁烯基、1-羟基-2-戊烯基或1-羟基-2-己烯基，特别优选1-羟基-2-丙烯基或1-羟基-2-丁烯基。 
R4的“羟基C3-C6炔基”是指在构成三键的碳原子以外的碳上取代有羟基的C3-C6炔基，例如可以举出3-羟基-1-丙炔基、1-羟基-2-丙炔基、3-羟基-1-丁炔基、4-羟基-1-丁炔基、1-羟基-2-丁炔基、4-羟基-2-丁炔基、1-羟基-3-丁炔基、2-羟基-3-丁炔基、3-羟基-1-戊炔基、1-羟基-2-戊炔基、2-羟基-3-戊炔基、3-羟基-4-戊炔基、3-羟基-1-己炔基、1-羟基-2-己炔基、2-羟基-3-己炔基、3-羟基-4-己炔基或4-羟基-5-己炔基等，优选1-羟基-2-丙炔基、1-羟基-2-丁炔基、2-羟基-3-丁炔基、1-羟基-2-戊炔基、2-羟基-3-戊炔基、3-羟基-4-戊炔基、1-羟基-2-己炔基、2-羟基-3-己炔基、3-羟基-4-己炔基或 4-羟基-5-己炔基，更优选1-羟基-2-丙炔基、1-羟基-2-丁炔基、1-羟基-2-戊炔基或1-羟基-2-己炔基，特别优选1-羟基-2-丙炔基或1-羟基-2-丁炔基。 
R4的可以被选自取代基组(c)中的取代基取代的芳香环基或杂芳香环基的“芳香环基或杂芳香环基”例如可以举出苯基、萘基、噻吩基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基或吡嗪基等，优选苯基、噻吩基、噻唑基、吡唑基、吡啶基、哒嗪基或嘧啶基，更优选苯基、噻吩基、噻唑基、吡唑基或吡啶基。 
取代基组(c)的“可以被选自(卤原子、羟基和羧基)中的取代基取代的C1-C4烷基”中，被选自(卤原子、羟基或羧基)中的取代基取代的C1-C4烷基的取代基数例如为1～9、优选为1～6、更优选为1～3，为多个时的取代基可以相同也可以不同。 
取代基组(c)的可以被选自(卤原子、羟基和羧基)中的取代基取代的C1-C4烷基的“C1-C4烷基部分”例如可以举出甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基，优选甲基、乙基、丙基或异丙基。 
取代基组(c)的“可以被选自(卤原子、羟基和羧基)中的取代基取代的C1-C4烷基”例如可以举出三氟甲基、2，2，2-三氟乙基、3，3，3-三氟丙基、2-氯乙基、2，2-二氯乙基、2，2，2-三氯乙基、羟基甲基、1-羟基乙基、2-羟基乙基、1-羟基丙基、2-羟基丙基、3-羟基丙基、2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基、1-羟基-1-甲基乙基、1-羟基丁基、2-羟基丁基、3-羟基丁基、4-羟基丁基、1-羟基-2-甲基丙基、2-羟基-2-甲基丙基、羧基甲基、1-羧基乙基、2-羧基乙基、1-羧基丙基、2-羧基丙基、3-羧基丙基、1-羧基丁基、2-羧基丁基、3-羧基丁基、4-羧基丁基、1-羧基-2-甲基丙基或2-羧基-2-甲基丙基等，优选三氟甲基、2，2，2-三氟乙基、2-氯乙基、2，2-二氯乙基、羟基甲基、2-羟基乙基、2-羟基丙基、3-羟基丙基、2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基、1-羟基-1-甲基乙基、2-羟基丁基、3-羟基丁基、4-羟基丁基、1-羟基-2-甲基丙基、2-羟基-2-甲基丙基、羧基甲基、2-羧基乙基、2-羧基丙基、3-羧基丙基、2-羧基丁基、3-羧基丁基、4-羧基丁基或2-羧基-2-甲基丙基，更优选三氟甲基、2，2，2-三氟乙基、羟基甲基、2-羟基乙基、3-羟基丙基、2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基、1-羟基-1-甲基乙基、3-羟基丁基、4-羟基丁基、1-羟基-2-甲基丙基、2-羟基-2-甲基丙基、羧基甲基、2-羧基乙基、3-羧基丙 基、3-羧基丁基、4-羧基丁基或2-羧基-2-甲基丙基。 
被选自取代基组(c)中的取代基取代的芳香环基或杂芳香环基的取代基数例如为1～4、优选为1～3，为多个时的取代基可以相同也可以不同。 
R4的“可以被选自取代基组(c)中的取代基取代的芳香环基或杂芳香环基”例如可以举出苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2，4-二氟苯基、2，6-二氟苯基、3，4-二氟苯基、2，4，6-三氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2，4-二氯苯基、2，6-二氯苯基、3，4-二氯苯基、2，4，6-三氯苯基、2-羟基苯基、3-羟基苯基、4-羟基苯基、2，6-二羟基苯基、2，4-二羟基苯基、3，4-二羟基苯基、2，4，6-三羟基苯基、3，4，5-三羟基苯基、2-氰基苯基、3-氰基苯基、4-氰基苯基、2-硝基苯基、3-硝基苯基、4-硝基苯基、2-羧基苯基、3-羧基苯基、4-羧基苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2，6-二甲基苯基、2，4-二甲基苯基、3，4-二甲基苯基、2，4，6-三甲基苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、3-乙基苯基、4-乙基苯基、3-丙基苯基、4-丙基苯基、3-异丙基苯基、4-异丙基苯基、3-丁基苯基、4-丁基苯基、3-异丁基苯基、4-异丁基苯基、3-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基、4-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基、3-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-乙基)苯基、4-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)苯基、3-(1-羧基-1-甲基乙基)苯基、4-(1-羧基-1-甲基乙基)苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2，6-二甲氧基苯基、2，4-二甲氧基苯基、3，4-二甲氧基苯基、2，4，6-三甲氧基苯基、3，4，5-三甲氧基苯基、2-乙氧基苯基、3-乙氧基苯基、4-乙氧基苯基、2，6-二乙氧基苯基、2，4-二乙氧基苯基、3，4-二乙氧基苯基、2-丙氧基苯基、3-丙氧基苯基、4-丙氧基苯基、2-丁氧基苯基、3-丁氧基苯基、4-丁氧基苯基、2-异丙氧基苯基、3-异丙氧基苯基、4-异丙氧基苯基、2-甲氧基羰基苯基、3-甲氧基羰基苯基、4-甲氧基羰基苯基、2，6-二甲氧基羰基苯基、2，4-二甲氧基羰基苯基、3，4-二甲氧基羰基苯基、2，4，6-三甲氧基羰基苯基、3，4，5-三甲氧基羰基苯基、2-乙氧基羰基苯基、3-乙氧基羰基苯基、4-乙氧基羰基苯基、2，6-二乙氧基羰基苯基、2，4-二乙氧基羰基苯基、3，4-二乙氧基羰基苯基、2-丙氧基羰基苯基、3-丙氧基羰基苯基、4-丙氧基羰基苯基、2-丁氧基羰基苯基、3-丁氧基羰基苯基、4-丁氧基羰基苯基、2-异丙氧基羰基苯基、3-异丙氧基羰基苯基、4-异丙氧基羰基苯基、3-乙酰氧基苯基、4-乙酰氧基苯基、 3-丙酰氧基苯基、4-丙酰氧基苯基、3-丁酰氧基苯基、4-丁酰氧基苯基、3-二甲基氨基苯基、4-二甲基氨基苯基、3-二乙基氨基苯基、4-二乙基氨基苯基、3-二丙基氨基苯基、4-二丙基氨基苯基、3-二丁基氨基苯基、4-二丁基氨基苯基、3-二异丙基氨基苯基、4-二异丙基氨基苯基、1-萘基、2-萘基、2-噻吩基、3-氰基-2-噻吩基、4-氰基-2-噻吩基、5-氰基-2-噻吩基、3-羧基-2-噻吩基、4-羧基-2-噻吩基、5-羧基-2-噻吩基、3-甲基-2-噻吩基、4-甲基-2-噻吩基、5-甲基-2-噻吩基、3-三氟甲基-2-噻吩基、4-三氟甲基-2-噻吩基、5-三氟甲基-2-噻吩基、3，4-二甲基-2-噻吩基、3，5-二甲基-2-噻吩基、4，5-二甲基-2-噻吩基、4-乙基-2-噻吩基、5-乙基-2-噻吩基、4-丙基-2-噻吩基、5-丙基-2-噻吩基、4-异丙基-2-噻吩基、5-异丙基-2-噻吩基、4-丁基-2-噻吩基、5-丁基-2-噻吩基、4-异丁基-2-噻吩基、5-异丁基-2-噻吩基、4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-噻吩基、5-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-噻吩基、4-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-2-噻吩基、5-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-2-噻吩基、4-(1-羧基-1-甲基乙基)-2-噻吩基、5-(1-羧基-1-甲基乙基)-2-噻吩基、3-甲氧基羰基-2-噻吩基、4-甲氧基羰基-2-噻吩基、5-甲氧基羰基-2-噻吩基、3-乙氧基羰基-2-噻吩基、4-乙氧基羰基-2-噻吩基、5-乙氧基羰基-2-噻吩基、3-丙氧基羰基-2-噻吩基、4-丙氧基羰基-2-噻吩基、5-丙氧基羰基-2-噻吩基、3-丁氧基羰基-2-噻吩基、4-丁氧基羰基-2-噻吩基、5-丁氧基羰基-2-噻吩基、3-异丙氧基羰基-2-噻吩基、4-异丙氧基羰基-2-噻吩基、5-异丙氧基羰基-2-噻吩基、3-噻吩基、2-氰基-3-噻吩基、4-氰基-3-噻吩基、5-氰基-3-噻吩基、2-羧基-3-噻吩基、4-羧基-3-噻吩基、5-羧基-3-噻吩基、2-甲基-3-噻吩基、4-甲基-3-噻吩基、5-甲基-3-噻吩基、2-三氟甲基-3-噻吩基、4-三氟甲基-3-噻吩基、5-三氟甲基-3-噻吩基、2，4-二甲基-3-噻吩基、2，5-二甲基-3-噻吩基、4，5-二甲基-3-噻吩基、5-乙基-3-噻吩基、5-丙基-3-噻吩基、5-异丙基-3-噻吩基、5-丁基-3-噻吩基、5-异丁基-3-噻吩基、5-(1-羟基-1-甲基乙基)-3-噻吩基、5-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-3-噻吩基、5-(1-羧基-1-甲基乙基)-3-噻吩基、5-甲氧基羰基-3-噻吩基、5-乙氧基羰基-3-噻吩基、5-丙氧基羰基-3-噻吩基、5-丁氧基羰基-3-噻吩基、5-异丙氧基羰基-3-噻吩基、4-噁唑基、5-噁唑基、4-异噁唑基、5-异噁唑基、4-噻唑基、2-氰基-4-噻唑基、2-羧基-4-噻唑基、2-甲基-4-噻唑基、2-乙基-4- 噻唑基、2-丙基-4-噻唑基、2-异丙基-4-噻唑基、2-三氟甲基-4-噻唑基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-4-噻唑基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-4-噻唑基、2-(1-羧基-1-甲基乙基)-4-噻唑基、2-甲氧基羰基-4-噻唑基、2-乙氧基羰基-4-噻唑基、2-丙氧基羰基-4-噻唑基、2-异丙氧基羰基-4-噻唑基、5-噻唑基、2-氰基-5-噻唑基、2-羧基-5-噻唑基、2-甲基-5-噻唑基、2-乙基-5-噻唑基、2-丙基-5-噻唑基、2-异丙基-5-噻唑基、2-三氟甲基-5-噻唑基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-5-噻唑基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-5-噻唑基、2-(1-羧基-1-甲基乙基)-5-噻唑基、2-甲氧基羰基-5-噻唑基、2-乙氧基羰基-5-噻唑基、2-丙氧基羰基-5-噻唑基、2-异丙氧基羰基-5-噻唑基、4-异噻唑基、5-异噻唑基、2-咪唑基、4-咪唑基、4-吡唑基、1-甲基-4-吡唑基、1-乙基-4-吡唑基、1-丙基-4-吡唑基、1-异丙基-4-吡唑基、1-丁基-4-吡唑基、3-吡唑基、1-甲基-3-吡唑基、1-乙基-3-吡唑基、1-丙基-3-吡唑基、1-异丙基-3-吡唑基、1-丁基-3-吡唑基、2-吡啶基、6-氰基-2-吡啶基、6-羧基-2-吡啶基、6-三氟甲基-2-吡啶基、6-甲氧基-2-吡啶基、6-乙氧基-2-吡啶基、6-丙氧基-2-吡啶基、6-异丙氧基-2-吡啶基、6-丁氧基-2-吡啶基、6-甲氧基羰基-2-吡啶基、6-乙氧基羰基-2-吡啶基、6-丙氧基羰基-2-吡啶基、6-异丙氧基羰基-2-吡啶基、6-丁氧基羰基-2-吡啶基、6-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-吡啶基、6-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-2-吡啶基、6-(1-羧基-1-甲基乙基)-2-吡啶基、3-吡啶基、6-氰基-3-吡啶基、6-羧基-3-吡啶基、6-三氟甲基-3-吡啶基、6-甲氧基-3-吡啶基、6-乙氧基-3-吡啶基、6-丙氧基-3-吡啶基、6-异丙氧基-3-吡啶基、6-丁氧基-3-吡啶基、6-甲氧基羰基-3-吡啶基、6-乙氧基羰基-3-吡啶基、6-丙氧基羰基-3-吡啶基、6-异丙氧基羰基-3-吡啶基、6-丁氧基羰基-3-吡啶基、6-(1-羟基-1-甲基乙基)-3-吡啶基、6-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-3-吡啶基、6-(1-羧基-1-甲基乙基)-3-吡啶基、2-氰基-3-吡啶基、2-羧基-3-吡啶基、2-三氟甲基-3-吡啶基、2-甲氧基-3-吡啶基、2-乙氧基-3-吡啶基、2-丙氧基-3-吡啶基、2-异丙氧基-3-吡啶基、2-丁氧基-3-吡啶基、2-甲氧基羰基-3-吡啶基、2-乙氧基羰基-3-吡啶基、2-丙氧基羰基-3-吡啶基、2-异丙氧基羰基-3-吡啶基、2-丁氧基羰基-3-吡啶基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-3-吡啶基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-3-吡啶基、2-(1-羧基-1-甲基乙基)-3-吡啶基、 4-吡啶基、2-氰基-4-吡啶基、2-羧基-4-吡啶基、2-三氟甲基-4-吡啶基、2-甲氧基-4-吡啶基、2-乙氧基-4-吡啶基、2-丙氧基-4-吡啶基、2-异丙氧基-4-吡啶基、2-丁氧基-4-吡啶基、2-甲氧基羰基-4-吡啶基、2-乙氧基羰基-4-吡啶基、2-丙氧基羰基-4-吡啶基、2-异丙氧基羰基-4-吡啶基、2-丁氧基羰基-4-吡啶基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-4-吡啶基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-4-吡啶基、2-(1-羧基-1-甲基乙基)-4-吡啶基、3-哒嗪基、4-哒嗪基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基或2-吡嗪基等，优选苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2，4-二氟苯基、2，6-二氟苯基、3，4-二氟苯基、2，4，6-三氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2，4-二氯苯基、2，6-二氯苯基、3，4-二氯苯基、2，4，6-三氯苯基、3-羟基苯基、4-羟基苯基、3-氰基苯基、4-氰基苯基、3-硝基苯基、4-硝基苯基、3-羧基苯基、4-羧基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、3-乙基苯基、4-乙基苯基、3-丙基苯基、4-丙基苯基、3-异丙基苯基、4-异丙基苯基、3-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基、4-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基、3-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)苯基、4-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)苯基、3-(1-羧基-1-甲基乙基)苯基、4-(1-羧基-1-甲基乙基)苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、3-乙氧基苯基、4-乙氧基苯基、3-丙氧基苯基、4-丙氧基苯基、3-丁氧基苯基、4-丁氧基苯基、3-异丙氧基苯基、4-异丙氧基苯基、3-甲氧基羰基苯基、4-甲氧基羰基苯基、3-乙氧基羰基苯基、4-乙氧基羰基苯基、3-乙酰氧基苯基、4-乙酰氧基苯基、3-二甲基氨基苯基、4-二甲基氨基苯基、3-二乙基氨基苯基、4-二乙基氨基苯基、3-二丙基氨基苯基、4-二丙基氨基苯基、2-噻吩基、4-氰基-2-噻吩基、5-氰基-2-噻吩基、4-羧基-2-噻吩基、5-羧基-2-噻吩基、4-甲基-2-噻吩基、5-甲基-2-噻吩基、4-三氟甲基-2-噻吩基、5-三氟甲基-2-噻吩基、4-乙基-2-噻吩基、5-乙基-2-噻吩基、4-丙基-2-噻吩基、5-丙基-2-噻吩基、4-异丙基-2-噻吩基、5-异丙基-2-噻吩基、4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-噻吩基、5-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-噻吩基、4-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-2-噻吩基、5-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-2-噻吩基、4-(1-羧基-1-甲基乙基)-2-噻吩基、5-(1-羧基-1-甲基乙基)-2-噻吩基、4-甲氧基羰基-2-噻吩基、5-甲氧基羰基-2-噻吩基、4-乙氧基羰基-2-噻吩基、5-乙氧基羰基-2-噻吩基、4-丙氧基羰 基-2-噻吩基、5-丙氧基羰基-2-噻吩基、4-丁氧基羰基-2-噻吩基、5-丁氧基羰基-2-噻吩基、4-异丙氧基羰基-2-噻吩基、5-异丙氧基羰基-2-噻吩基、3-噻吩基、4-氰基-3-噻吩基、5-氰基-3-噻吩基、4-羧基-3-噻吩基、5-羧基-3-噻吩基、4-甲基-3-噻吩基、5-甲基-3-噻吩基、4-三氟甲基-3-噻吩基、5-三氟甲基-3-噻吩基、5-乙基-3-噻吩基、5-丙基-3-噻吩基、5-异丙基-3-噻吩基、5-(1-羟基-1-甲基乙基)-3-噻吩基、5-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-3-噻吩基、5-(1-羧基-1-甲基乙基)-3-噻吩基、5-甲氧基羰基-3-噻吩基、5-乙氧基羰基-3-噻吩基、4-噻唑基、2-氰基-4-噻唑基、2-羧基-4-噻唑基、2-甲基-4-噻唑基、2-乙基-4-噻唑基、2-丙基-4-噻唑基、2-异丙基-4-噻唑基、2-三氟甲基-4-噻唑基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-4-噻唑基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-4-噻唑基、2-(1-羧基-1-甲基乙基)-4-噻唑基、2-甲氧基羰基-4-噻唑基、2-乙氧基羰基-4-噻唑基、5-噻唑基、2-氰基-5-噻唑基、2-羧基-5-噻唑基、2-甲基-5-噻唑基、2-乙基-5-噻唑基、2-丙基-5-噻唑基、2-异丙基-5-噻唑基、2-三氟甲基-5-噻唑基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-5-噻唑基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-5-噻唑基、2-(1-羧基-1-甲基乙基)-5-噻唑基、2-甲氧基羰基-5-噻唑基、2-乙氧基羰基-5-噻唑基、2-丙氧基羰基-5-噻唑基、2-异丙氧基羰基-5-噻唑基、4-吡唑基、1-甲基-4-吡唑基、1-乙基-4-吡唑基、3-吡唑基、1-甲基-3-吡唑基、1-乙基-3-吡唑基、6-氰基-2-吡啶基、6-羧基-2-吡啶基、6-三氟甲基-2-吡啶基、6-甲氧基-2-吡啶基、6-乙氧基-2-吡啶基、6-甲氧基羰基-2-吡啶基、6-乙氧基羰基-2-吡啶基、6-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-吡啶基、6-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-2-吡啶基、6-(1-羧基-1-甲基乙基)-2-吡啶基、6-氰基-3-吡啶基、6-羧基-3-吡啶基、6-三氟甲基-3-吡啶基、6-甲氧基-3-吡啶基、6-乙氧基-3-吡啶基、6-甲氧基羰基-3-吡啶基、6-乙氧基羰基-3-吡啶基、6-(1-羟基-1-甲基乙基)-3-吡啶基、6-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-3-吡啶基、6-(1-羧基-1-甲基乙基)-3-吡啶基、2-氰基-3-吡啶基、2-羧基-3-吡啶基、2-三氟甲基-3-吡啶基、2-甲氧基-3-吡啶基、2-乙氧基-3-吡啶基、2-丙氧基-3-吡啶基、2-甲氧基羰基-3-吡啶基、2-乙氧基羰基-3-吡啶基、2-丙氧基羰基-3-吡啶基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-3-吡啶基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-3-吡啶基、2-(1-羧基-1-甲基乙基)-3-吡啶基、2-氰基-4-吡啶 基、2-羧基-4-吡啶基、2-三氟甲基-4-吡啶基、2-甲氧基-4-吡啶基、2-乙氧基-4-吡啶基、2-丙氧基-4-吡啶基、2-甲氧基羰基-4-吡啶基、2-乙氧基羰基-4-吡啶基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-4-吡啶基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-4-吡啶基或2-(1-羧基-1-甲基乙基)-4-吡啶基，更优选苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2，4-二氟苯基、2，6-二氟苯基、3，4-二氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2，4-二氯苯基、2，6-二氯苯基、3，4-二氯苯基、3-氰基苯基、4-氰基苯基、3-硝基苯基、4-硝基苯基、3-羧基苯基、4-羧基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、3-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基、4-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基、3-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)苯基、4-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)苯基、3-(1-羧基-1-甲基乙基)苯基、4-(1-羧基-1-甲基乙基)苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、3-乙氧基苯基、4-乙氧基苯基、3-甲氧基羰基苯基、4-甲氧基羰基苯基、3-乙氧基羰基苯基、4-乙氧基羰基苯基、2-噻吩基、4-氰基-2-噻吩基、5-氰基-2-噻吩基、4-羧基-2-噻吩基、5-羧基-2-噻吩基、4-甲基-2-噻吩基、5-甲基-2-噻吩基、4-三氟甲基-2-噻吩基、5-三氟甲基-2-噻吩基、4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-噻吩基、5-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-噻吩基、4-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-2-噻吩基、5-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-2-噻吩基、4-(1-羧基-1-甲基乙基)-2-噻吩基、5-(1-羧基-1-甲基乙基)-2-噻吩基、3-噻吩基、4-氰基-3-噻吩基、5-氰基-3-噻吩基、4-羧基-3-噻吩基、5-羧基-3-噻吩基、4-甲基-3-噻吩基、5-甲基-3-噻吩基、4-三氟甲基-3-噻吩基、5-三氟甲基-3-噻吩基、5-乙基-3-噻吩基、5-(1-羟基-1-甲基乙基)-3-噻吩基、5-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-3-噻吩基、5-(1-羧基-1-甲基乙基)-3-噻吩基、5-甲氧基羰基-3-噻吩基、4-噻唑基、2-氰基-4-噻唑基、2-羧基-4-噻唑基、2-甲基-4-噻唑基、2-乙基-4-噻唑基、2-丙基-4-噻唑基、2-异丙基-4-噻唑基、2-三氟甲基-4-噻唑基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-4-噻唑基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-4-噻唑基、2-(1-羧基-1-甲基乙基)-4-噻唑基、2-甲氧基羰基-4-噻唑基、5-噻唑基、2-氰基-5-噻唑基、2-羧基-5-噻唑基、2-甲基-5-噻唑基、2-乙基-5-噻唑基、2-三氟甲基-5-噻唑基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-5-噻唑基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-5-噻唑基、2-(1-羧基-1-甲基乙基)-5-噻唑基、 2-甲氧基羰基-5-噻唑基、2-乙氧基羰基-5-噻唑基、2-丙氧基羰基-5-噻唑基、2-异丙氧基羰基-5-噻唑基、4-吡唑基、6-氰基-2-吡啶基、6-羧基-2-吡啶基、6-三氟甲基-2-吡啶基、6-甲氧基-2-吡啶基、6-乙氧基-2-吡啶基、6-甲氧基羰基-2-吡啶基、6-乙氧基羰基-2-吡啶基、6-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-吡啶基、6-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-2-吡啶基、6-(1-羧基-1-甲基乙基)-2-吡啶基、6-氰基-3-吡啶基、6-羧基-3-吡啶基、6-三氟甲基-3-吡啶基、6-甲氧基-3-吡啶基、6-乙氧基-3-吡啶基、6-甲氧基羰基-3-吡啶基、6-乙氧基羰基-3-吡啶基、6-(1-羟基-1-甲基乙基)-3-吡啶基、6-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-3-吡啶基、6-(1-羧基-1-甲基乙基)-3-吡啶基、2-氰基-3-吡啶基、2-羧基-3-吡啶基、2-三氟甲基-3-吡啶基、2-甲氧基-3-吡啶基、2-乙氧基-3-吡啶基、2-丙氧基-3-吡啶基、2-甲氧基羰基-3-吡啶基、2-乙氧基羰基-3-吡啶基、2-丙氧基羰基-3-吡啶基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-3-吡啶基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-3-吡啶基、2-(1-羧基-1-甲基乙基)-3-吡啶基、2-氰基-4-吡啶基、2-羧基-4-吡啶基、2-三氟甲基-4-吡啶基、2-甲氧基-4-吡啶基、2-乙氧基-4-吡啶基、2-丙氧基-4-吡啶基、2-甲氧基羰基-4-吡啶基、2-乙氧基羰基-4-吡啶基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-4-吡啶基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-4-吡啶基或2-(1-羧基-1-甲基乙基)-4-吡啶基，特别优选苯基、2-氟苯基、4-氟苯基、2，4-二氟苯基、2-氯苯基、4-氯苯基、4-氰基苯基、4-硝基苯基、4-羧基苯基、4-三氟甲基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、4-甲氧基羰基苯基、2-噻吩基、5-氰基-2-噻吩基、5-羧基-2-噻吩基、5-甲基-2-噻吩基、5-三氟甲基-2-噻吩基、3-噻吩基、5-氰基-3-噻吩基、5-羧基-3-噻吩基、5-甲基-3-噻吩基、5-三氟甲基-3-噻吩基、4-噻唑基、2-氰基-4-噻唑基、2-羧基-4-噻唑基、2-甲基-4-噻唑基、2-三氟甲基-4-噻唑基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-4-噻唑基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-4-噻唑基、5-噻唑基、2-氰基-5-噻唑基、2-羧基-5-噻唑基、2-甲基-5-噻唑基、2-三氟甲基-5-噻唑基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-5-噻唑基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-5-噻唑基、4-吡唑基、6-氰基-2-吡啶基、6-羧基-2-吡啶基、6-三氟甲基-2-吡啶基、6-甲氧基-2-吡啶基、6-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-吡啶基、6-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-2-吡啶基、6-氰基-3-吡啶基、6-羧基-3-吡啶 基、6-三氟甲基-3-吡啶基、6-甲氧基-3-吡啶基、6-(1-羟基-1-甲基乙基)-3-吡啶基、6-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-3-吡啶基、2-氰基-4-吡啶基、2-羧基-4-吡啶基、2-三氟甲基-4-吡啶基、2-甲氧基-4-吡啶基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-4-吡啶基或2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-4-吡啶基。 
R4的“被可以被选自取代基组(c)中的取代基取代的芳香环基或杂芳香环基取代、且可以被羟基取代的C1-C2烷基”例如可以举出苄基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2，4-二氟苄基、2，6-二氟苄基、3，4-二氟苄基、2-氯苄基、3-氯苄基、4-氯苄基、2，4-二氯苄基、2，6-二氯苄基、3，4-二氯苄基、2-氰基苄基、3-氰基苄基、4-氰基苄基、3-硝基苄基、4-硝基苄基、3-羧基苄基、4-羧基苄基、3-三氟甲基苄基、4-三氟甲基苄基、3-(1-羟基-1-甲基乙基)苄基、4-(1-羟基-1-甲基乙基)苄基、3-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)苄基、4-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)苄基、3-(1-羧基-1-甲基乙基)苄基、4-(1-羧基-1-甲基乙基)苄基、3-甲氧基苄基、4-甲氧基苄基、3-乙氧基苄基、4-乙氧基苄基、3-甲氧基羰基苄基、4-甲氧基羰基苄基、3-乙氧基羰基苄基、4-乙氧基羰基苄基、1-萘基甲基、2-萘基甲基、2-噻吩基甲基、4-氰基-2-噻吩基甲基、5-氰基-2-噻吩基甲基、4-羧基-2-噻吩基甲基、5-羧基-2-噻吩基甲基、4-甲基-2-噻吩基甲基、5-甲基-2-噻吩基甲基、4-三氟甲基-2-噻吩基甲基、5-三氟甲基-2-噻吩基甲基、4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-噻吩基甲基、5-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-噻吩基甲基、4-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-2-噻吩基甲基、5-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-2-噻吩基甲基、4-(1-羧基-1-甲基乙基)-2-噻吩基甲基、5-(1-羧基-1-甲基乙基)-2-噻吩基甲基、3-噻吩基甲基、4-氰基-3-噻吩基甲基、5-氰基-3-噻吩基甲基、4-羧基-3-噻吩基甲基、5-羧基-3-噻吩基甲基、4-甲基-3-噻吩基甲基、5-甲基-3-噻吩基甲基、4-三氟甲基-3-噻吩基甲基、5-三氟甲基-3-噻吩基甲基、5-乙基-3-噻吩基甲基、5-(1-羟基-1-甲基乙基)-3-噻吩基甲基、5-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-3-噻吩基甲基、5-(1-羧基-1-甲基乙基)-3-噻吩基甲基、5-甲氧基羰基-3-噻吩基甲基、4-噁唑基甲基、5-噁唑基甲基、4-异噁唑基甲基、5-异噁唑基甲基、4-噻唑基甲基、2-氰基-4-噻唑基甲基、2-羧基-4-噻唑基甲基、2-甲基-4-噻 唑基甲基、2-乙基-4-噻唑基甲基、2-丙基-4-噻唑基甲基、2-异丙基-4-噻唑基甲基、2-三氟甲基-4-噻唑基甲基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-4-噻唑基甲基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-4-噻唑基甲基、2-(1-羧基-1-甲基乙基)-4-噻唑基甲基、2-甲氧基羰基-4-噻唑基甲基、5-噻唑基甲基、2-氰基-5-噻唑基甲基、2-羧基-5-噻唑基甲基、2-甲基-5-噻唑基甲基、2-乙基-5-噻唑基甲基、2-三氟甲基-5-噻唑基甲基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-5-噻唑基甲基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-5-噻唑基甲基、2-(1-羧基-1-甲基乙基)-5-噻唑基甲基、2-甲氧基羰基-5-噻唑基甲基、2-乙氧基羰基-5-噻唑基甲基、2-丙氧基羰基-5-噻唑基甲基、2-异丙氧基羰基-5-噻唑基甲基、4-异噻唑基甲基、5-异噻唑基甲基、2-咪唑基甲基、4-咪唑基甲基、3-吡唑基甲基、4-吡唑基甲基、2-吡啶基甲基、6-氰基-2-吡啶基甲基、6-羧基-2-吡啶基甲基、6-三氟甲基-2-吡啶基甲基、6-甲氧基-2-吡啶基甲基、6-乙氧基-2-吡啶基甲基、6-甲氧基羰基-2-吡啶基甲基、6-乙氧基羰基-2-吡啶基甲基、6-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-吡啶基甲基、6-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-2-吡啶基甲基、6-(1-羧基-1-甲基乙基)-2-吡啶基甲基、3-吡啶基甲基、6-氰基-3-吡啶基甲基、6-羧基-3-吡啶基甲基、6-三氟甲基-3-吡啶基甲基、6-甲氧基-3-吡啶基甲基、6-乙氧基-3-吡啶基甲基、6-甲氧基羰基-3-吡啶基甲基、6-乙氧基羰基-3-吡啶基甲基、6-(1-羟基-1-甲基乙基)-3-吡啶基甲基、6-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-3-吡啶基甲基、6-(1-羧基-1-甲基乙基)-3-吡啶基甲基、2-氰基-3-吡啶基甲基、2-羧基-3-吡啶基甲基、2-三氟甲基-3-吡啶基甲基、2-甲氧基-3-吡啶基甲基、2-乙氧基-3-吡啶基甲基、2-丙氧基-3-吡啶基甲基、2-甲氧基羰基-3-吡啶基甲基、2-乙氧基羰基-3-吡啶基甲基、2-丙氧基羰基-3-吡啶基甲基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-3-吡啶基甲基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-3-吡啶基甲基、2-(1-羧基-1-甲基乙基)-3-吡啶基甲基、4-吡啶基甲基、2-氰基-4-吡啶基甲基、2-羧基-4-吡啶基甲基、2-三氟甲基-4-吡啶基甲基、2-甲氧基-4-吡啶基甲基、2-乙氧基-4-吡啶基甲基、2-丙氧基-4-吡啶基甲基、2-甲氧基羰基-4-吡啶基甲基、2-乙氧基羰基-4-吡啶基甲基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-4-吡啶基甲基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-4-吡啶基甲基、2-(1-羧基-1-甲基乙基)-4-吡啶基甲基、3-哒嗪基甲基、4-哒嗪基甲 基、2-嘧啶基甲基、4-嘧啶基甲基、5-嘧啶基甲基、2-吡嗪基甲基、苯乙基、2-氟苯乙基、3-氟苯乙基、4-氟苯乙基、2，4-二氟苯乙基、2，6-二氟苯乙基、3，4-二氟苯乙基、2-氯苯乙基、3-氯苯乙基、4-氯苯乙基、2，4-二氯苯乙基、2，6-二氯苯乙基、3，4-二氯苯乙基、3-氰基苯乙基、4-氰基苯乙基、3-硝基苯乙基、4-硝基苯乙基、3-羧基苯乙基、4-羧基苯乙基、3-三氟甲基苯乙基、4-三氟甲基苯乙基、3-(1-羟基-1-甲基乙基)苯乙基、4-(1-羟基-1-甲基乙基)苯乙基、3-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)苯乙基、4-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)苯乙基、3-(1-羧基-1-甲基乙基)苯乙基、4-(1-羧基-1-甲基乙基)苯乙基、3-甲氧基苯乙基、4-甲氧基苯乙基、3-乙氧基苯乙基、4-乙氧基苯乙基、3-甲氧基羰基苯乙基、4-甲氧基羰基苯乙基、3-乙氧基羰基苯乙基、4-乙氧基羰基苯乙基、2-(2-噻吩基)乙基、2-(4-氰基-2-噻吩基)乙基、2-(5-氰基-2-噻吩基)乙基、2-(4-羧基-2-噻吩基)乙基、2-(5-羧基-2-噻吩基)乙基、2-(4-甲基-2-噻吩基)乙基、2-(5-甲基-2-噻吩基)乙基、2-(4-三氟甲基-2-噻吩基)乙基、2-(5-三氟甲基-2-噻吩基)乙基、2-(4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-噻吩基)乙基、2-(5-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-噻吩基)乙基、2-(4-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-2-噻吩基)乙基、2-(5-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-2-噻吩基)乙基、2-(4-(1-羧基-1-甲基乙基)-2-噻吩基)乙基、2-(5-(1-羧基-1-甲基乙基)-2-噻吩基)乙基、2-(3-噻吩基)乙基、2-(4-氰基-3-噻吩基)乙基、2-(5-氰基-3-噻吩基)乙基、2-(4-羧基-3-噻吩基)乙基、2-(5-羧基-3-噻吩基)乙基、2-(4-甲基-3-噻吩基)乙基、2-(5-甲基-3-噻吩基)乙基、2-(4-三氟甲基-3-噻吩基)乙基、2-(5-三氟甲基-3-噻吩基)乙基、2-(5-乙基-3-噻吩基)乙基、2-(5-(1-羟基-1-甲基乙基)-3-噻吩基)乙基、2-(5-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-3-噻吩基)乙基、2-(5-(1-羧基-1-甲基乙基)-3-噻吩基)乙基、2-(5-甲氧基羰基-3-噻吩基)乙基、2-(4-噻唑基)乙基、2-(2-氰基-4-噻唑基)乙基、2-(2-羧基-4-噻唑基)乙基、2-(2-甲基-4-噻唑基)乙基、2-(2-乙基-4-噻唑基)乙基、2-(2-丙基-4-噻唑基)乙基、2-(2-异丙基-4-噻唑基)乙基、2-(2-三氟甲基-4-噻唑基)乙基、2-(2-(1-羟基-1-甲基乙基)-4-噻唑基)乙基、2-(2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-4-噻唑基)乙基、2-(2-(1-羧基-1- 甲基乙基)-4-噻唑基)乙基、2-(2-甲氧基羰基-4-噻唑基)乙基、2-(5-噻唑基)乙基、2-(2-氰基-5-噻唑基)乙基、2-(2-羧基-5-噻唑基)乙基、2-(2-甲基-5-噻唑基)乙基、2-(2-乙基-5-噻唑基)乙基、2-(2-三氟甲基-5-噻唑基)乙基、2-(2-(1-羟基-1-甲基乙基)-5-噻唑基)乙基、2-(2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-5-噻唑基)乙基、2-(2-(1-羧基-1-甲基乙基)-5-噻唑基)乙基、2-(2-甲氧基羰基-5-噻唑基)乙基、2-(2-乙氧基羰基-5-噻唑基)乙基、2-(2-丙氧基羰基-5-噻唑基)乙基、2-(2-异丙氧基羰基-5-噻唑基)乙基、2-(4-吡唑基)乙基、2-(6-氰基-2-吡啶基)乙基、2-(6-羧基-2-吡啶基)乙基、2-(6-三氟甲基-2-吡啶基)乙基、2-(6-甲氧基-2-吡啶基)乙基、2-(6-乙氧基-2-吡啶基)乙基、2-(6-甲氧基羰基-2-吡啶基)乙基、2-(6-乙氧基羰基-2-吡啶基)乙基、2-(6-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-吡啶基)乙基、2-(6-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-2-吡啶基)乙基、2-(6-(1-羧基-1-甲基乙基)-2-吡啶基)乙基、2-(6-氰基-3-吡啶基)乙基、2-(6-羧基-3-吡啶基)乙基、2-(6-三氟甲基-3-吡啶基)乙基、2-(6-甲氧基-3-吡啶基)乙基、2-(6-乙氧基-3-吡啶基)乙基、2-(6-甲氧基羰基-3-吡啶基)乙基、2-(6-乙氧基羰基-3-吡啶基)乙基、2-(6-(1-羟基-1-甲基乙基)-3-吡啶基)乙基、2-(6-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)乙基、2-(6-(1-羧基-1-甲基乙基)-3-吡啶基)乙基、2-(2-氰基-3-吡啶基)乙基、2-(2-羧基-3-吡啶基)乙基、2-(2-三氟甲基-3-吡啶基)乙基、2-(2-甲氧基-3-吡啶基)乙基、2-(2-乙氧基-3-吡啶基)乙基、2-(2-丙氧基-3-吡啶基)乙基、2-(2-甲氧基羰基-3-吡啶基)乙基、2-(2-乙氧基羰基-3-吡啶基)乙基、2-(2-丙氧基羰基-3-吡啶基)乙基、2-(2-(1-羟基-1-甲基乙基)-3-吡啶基)乙基、2-(2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)乙基、2-(2-(1-羧基-1-甲基乙基)-3-吡啶基)乙基、2-(2-氰基-4-吡啶基)乙基、2-(2-羧基-4-吡啶基)乙基、2-(2-三氟甲基-4-吡啶基)乙基、2-(2-甲氧基-4-吡啶基)乙基、2-(2-乙氧基-4-吡啶基)乙基、2-(2-丙氧基-4-吡啶基)乙基、2-(2-甲氧基羰基-4-吡啶基)乙基、2-(2-乙氧基羰基-4-吡啶基)乙基、2-(2-(1-羟基-1-甲基乙基)-4-吡啶基)乙基、2-(2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-4-吡啶基)乙基、2-(2-(1-羧基-1-甲基乙基)-4-吡啶基)乙基、羟基苯基甲基、(2-氟苯基)羟基 甲基、(3-氟苯基)羟基甲基、(4-氟苯基)羟基甲基、(2，4-二氟苯基)羟基甲基、(2，6-二氟苯基)羟基甲基、(3，4-二氟苯基)羟基甲基、(2-氯苯基)羟基甲基、(3-氯苯基)羟基甲基、(4-氯苯基)羟基甲基、(2，4-二氯苯基)羟基甲基、(2，6-二氯苯基)羟基甲基、(3，4-二氯苯基)羟基甲基、(3-氰基苯基)羟基甲基、(4-氰基苯基)羟基甲基、羟基(3-硝基苯基)甲基、羟基(4-硝基苯基)甲基、(3-羧基苯基)羟基甲基、(4-羧基苯基)羟基甲基、羟基(3-三氟甲基苯基)甲基、羟基(4-三氟甲基苯基)甲基、羟基(3-甲氧基苯基)甲基、羟基(4-甲氧基苯基)甲基、(3-乙氧基苯基)羟基甲基、(4-乙氧基苯基)羟基甲基、羟基(3-甲氧基羰基苯基)甲基、羟基(4-甲氧基羰基苯基)甲基、(3-乙氧基羰基苯基)羟基甲基、(4-乙氧基羰基苯基)羟基甲基、羟基(2-噻吩基)甲基、羟基(5-甲基-2-噻吩基)甲基或羟基(5-三氟甲基-2-噻吩基)甲基等，优选苄基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2，4-二氟苄基、2，6-二氟苄基、3，4-二氟苄基、2-氯苄基、3-氯苄基、4-氯苄基、2，4-二氯苄基、2，6-二氯苄基、3，4-二氯苄基、2-氰基苄基、3-氰基苄基、4-氰基苄基、3-硝基苄基、4-硝基苄基、3-羧基苄基、4-羧基苄基、3-三氟甲基苄基、4-三氟甲基苄基、3-(1-羟基-1-甲基乙基)苄基、4-(1-羟基-1-甲基乙基)苄基、3-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)苄基、4-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)苄基、3-(1-羧基-1-甲基乙基)苄基、4-(1-羧基-1-甲基乙基)苄基、3-甲氧基苄基、4-甲氧基苄基、3-乙氧基苄基、4-乙氧基苄基、3-甲氧基羰基苄基、4-甲氧基羰基苄基、3-乙氧基羰基苄基、4-乙氧基羰基苄基、2-噻吩基甲基、4-氰基-2-噻吩基甲基、5-氰基-2-噻吩基甲基、4-羧基-2-噻吩基甲基、5-羧基-2-噻吩基甲基、4-甲基-2-噻吩基甲基、5-甲基-2-噻吩基甲基、4-三氟甲基-2-噻吩基甲基、5-三氟甲基-2-噻吩基甲基、4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-噻吩基甲基、5-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-噻吩基甲基、4-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-2-噻吩基甲基、5-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-2-噻吩基甲基、4-(1-羧基-1-甲基乙基)-2-噻吩基甲基、5-(1-羧基-1-甲基乙基)-2-噻吩基甲基、3-噻吩基甲基、4-氰基-3-噻吩基甲基、5-氰基-3-噻吩基甲基、4-羧基-3-噻吩基甲基、5-羧基-3-噻吩基甲基、4-甲基-3-噻吩基甲基、5-甲基-3-噻吩基甲基、4-三氟甲基-3-噻吩基甲基、5-三氟甲基-3-噻吩基甲基、5-乙基-3-噻吩 基甲基、5-(1-羟基-1-甲基乙基)-3-噻吩基甲基、5-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-3-噻吩基甲基、5-(1-羧基-1-甲基乙基)-3-噻吩基甲基、5-甲氧基羰基-3-噻吩基甲基、4-噻唑基甲基、2-氰基-4-噻唑基甲基、2-羧基-4-噻唑基甲基、2-甲基-4-噻唑基甲基、2-乙基-4-噻唑基甲基、2-丙基-4-噻唑基甲基、2-异丙基-4-噻唑基甲基、2-三氟甲基-4-噻唑基甲基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-4-噻唑基甲基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-4-噻唑基甲基、2-(1-羧基-1-甲基乙基)-4-噻唑基甲基、2-甲氧基羰基-4-噻唑基甲基、5-噻唑基甲基、2-氰基-5-噻唑基甲基、2-羧基-5-噻唑基甲基、2-甲基-5-噻唑基甲基、2-乙基-5-噻唑基甲基、2-三氟甲基-5-噻唑基甲基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-5-噻唑基甲基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-5-噻唑基甲基、2-(1-羧基-1-甲基乙基)-5-噻唑基、2-甲氧基羰基-5-噻唑基甲基、4-吡唑基甲基、6-氰基-2-吡啶基甲基、6-羧基-2-吡啶基甲基、6-三氟甲基-2-吡啶基甲基、6-甲氧基-2-吡啶基甲基、6-乙氧基-2-吡啶基甲基、6-甲氧基羰基-2-吡啶基甲基、6-乙氧基羰基-2-吡啶基甲基、6-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-吡啶基甲基、6-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-2-吡啶基甲基、6-(1-羧基-1-甲基乙基)-2-吡啶基甲基、6-氰基-3-吡啶基甲基、6-羧基-3-吡啶基甲基、6-三氟甲基-3-吡啶基甲基、6-甲氧基-3-吡啶基甲基、6-乙氧基-3-吡啶基甲基、6-甲氧基羰基-3-吡啶基甲基、6-乙氧基羰基-3-吡啶基甲基、6-(1-羟基-1-甲基乙基)-3-吡啶基甲基、6-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-3-吡啶基甲基、6-(1-羧基-1-甲基乙基)-3-吡啶基甲基、2-氰基-3-吡啶基甲基、2-羧基-3-吡啶基甲基、2-三氟甲基-3-吡啶基甲基、2-甲氧基-3-吡啶基甲基、2-乙氧基-3-吡啶基甲基、2-丙氧基-3-吡啶基甲基、2-甲氧基羰基-3-吡啶基甲基、2-乙氧基羰基-3-吡啶基甲基、2-丙氧基羰基-3-吡啶基甲基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-3-吡啶基甲基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-3-吡啶基甲基、2-(1-羧基-1-甲基乙基)-3-吡啶基甲基、2-氰基-4-吡啶基甲基、2-羧基-4-吡啶基甲基、2-三氟甲基-4-吡啶基甲基、2-甲氧基-4-吡啶基甲基、2-乙氧基-4-吡啶基甲基、2-丙氧基-4-吡啶基甲基、2-甲氧基羰基-4-吡啶基甲基、2-乙氧基羰基-4-吡啶基甲基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-4-吡啶基甲基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-4-吡啶基甲基、2-(1-羧基-1-甲基乙基)-4-吡啶基甲基、 苯乙基、2-氟苯乙基、3-氟苯乙基、4-氟苯乙基、3-氯苯乙基、3-氰基苯乙基、3-羧基苯乙基、3-甲氧基苯乙基、2-(2-噻吩基)乙基、2-(3-噻吩基)乙基、2-(4-噻唑基)乙基、2-(5-噻唑基)乙基、2-(4-吡唑基)乙基、2-(6-氰基-2-吡啶基)乙基、2-(6-羧基-2-吡啶基)乙基、2-(6-甲氧基-2-吡啶基)乙基、2-(6-氰基-3-吡啶基)乙基、2-(6-羧基-3-吡啶基)乙基、2-(6-甲氧基-3-吡啶基)乙基、2-(2-氰基-3-吡啶基)乙基、2-(2-羧基-3-吡啶基)乙基、2-(2-甲氧基-3-吡啶基)乙基、羟基苯基甲基、(2-氟苯基)羟基甲基、(3-氟苯基)羟基甲基、(4-氟苯基)羟基甲基、(3-氯苯基)羟基甲基、(3，4-二氟苯基)羟基甲基、(2，4-二氟苯基)羟基甲基、(3-氰基苯基)羟基甲基、羟基(3-三氟甲基苯基)甲基或羟基(2-噻吩基)甲基，更优选苄基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2，4-二氟苄基、3，4-二氟苄基、2-氯苄基、3-氯苄基、4-氯苄基、2，4-二氯苄基、3，4-二氯苄基、2-氰基苄基、3-氰基苄基、4-氰基苄基、3-硝基苄基、3-羧基苄基、4-羧基苄基、3-三氟甲基苄基、4-三氟甲基苄基、3-(1-羟基-1-甲基乙基)苄基、4-(1-羟基-1-甲基乙基)苄基、3-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)苄基、4-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)苄基、4-(1-羧基-1-甲基乙基)苄基、3-甲氧基苄基、4-甲氧基苄基、3-甲氧基羰基苄基、4-甲氧基羰基苄基、2-噻吩基甲基、5-氰基-2-噻吩基甲基、5-羧基-2-噻吩基甲基、5-甲基-2-噻吩基甲基、5-三氟甲基-2-噻吩基甲基、5-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-噻吩基甲基、5-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-2-噻吩基甲基、4-(1-羧基-1-甲基乙基)-2-噻吩基甲基、3-噻吩基甲基、5-氰基-3-噻吩基甲基、5-羧基-3-噻吩基甲基、5-甲基-3-噻吩基甲基、5-三氟甲基-3-噻吩基甲基、5-(1-羟基-1-甲基乙基)-3-噻吩基甲基、5-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-3-噻吩基甲基、4-噻唑基甲基、2-氰基-4-噻唑基甲基、2-羧基-4-噻唑基甲基、2-甲基-4-噻唑基甲基、2-三氟甲基-4-噻唑基甲基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-4-噻唑基甲基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-4-噻唑基甲基、5-噻唑基甲基、2-氰基-5-噻唑基甲基、2-羧基-5-噻唑基甲基、2-甲基-5-噻唑基甲基、2-三氟甲基-5-噻唑基甲基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-5-噻唑基甲基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-5-噻唑基甲基、4-吡唑基甲基、6-氰基-2-吡啶基甲基、6-羧基-2-吡啶基甲基、6-三氟甲基-2-吡啶基甲 基、6-甲氧基-2-吡啶基甲基、6-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-吡啶基甲基、6-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-2-吡啶基甲基、6-氰基-3-吡啶基甲基、6-羧基-3-吡啶基甲基、6-三氟甲基-3-吡啶基甲基、6-甲氧基-3-吡啶基甲基、6-(1-羟基-1-甲基乙基)-3-吡啶基甲基、6-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-3-吡啶基甲基、2-氰基-3-吡啶基甲基、2-羧基-3-吡啶基甲基、2-三氟甲基-3-吡啶基甲基、2-甲氧基-3-吡啶基甲基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-3-吡啶基甲基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-3-吡啶基甲基、2-氰基-4-吡啶基甲基、2-羧基-4-吡啶基甲基、2-三氟甲基-4-吡啶基甲基、2-甲氧基-4-吡啶基甲基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-4-吡啶基甲基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-4-吡啶基甲基、苯乙基、2-氟苯乙基、3-氟苯乙基、4-氟苯乙基、3-氯苯乙基、3-氰基苯乙基、3-羧基苯乙基、3-甲氧基苯乙基、2-(2-噻吩基)乙基、2-(3-噻吩基)乙基、2-(6-氰基-2-吡啶基)乙基、2-(6-甲氧基-2-吡啶基)乙基、2-(6-氰基-3-吡啶基)乙基、2-(6-甲氧基-3-吡啶基)乙基、2-(2-氰基-3-吡啶基)乙基、2-(2-甲氧基-3-吡啶基)乙基、羟基苯基甲基、(2-氟苯基)羟基甲基、(3-氟苯基)羟基甲基、(4-氟苯基)羟基甲基、(3，4-二氟苯基)羟基甲基或羟基(2-噻吩基)甲基，特别优选苄基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2，4-二氟苄基、3，4-二氟苄基、2-氯苄基、3-氯苄基、2-氰基苄基、3-氰基苄基、3-羧基苄基、4-羧基苄基、3-三氟甲基苄基、4-甲氧基苄基、3-甲氧基羰基苄基、2-噻吩基甲基、5-氰基-2-噻吩基甲基、5-羧基-2-噻吩基甲基、5-三氟甲基-2-噻吩基甲基、3-噻吩基甲基、5-氰基-3-噻吩基甲基、5-羧基-3-噻吩基甲基、5-三氟甲基-3-噻吩基甲基、4-噻唑基甲基、2-氰基-4-噻唑基甲基、2-羧基-4-噻唑基甲基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-4-噻唑基甲基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-4-噻唑基甲基、2-氰基-5-噻唑基甲基、2-羧基-5-噻唑基甲基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-5-噻唑基甲基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-5-噻唑基甲基、6-氰基-2-吡啶基甲基、6-羧基-2-吡啶基甲基、6-甲氧基-2-吡啶基甲基、6-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-吡啶基甲基、6-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-2-吡啶基甲基、6-氰基-3-吡啶基甲基、6-羧基-3-吡啶基甲基、6-甲氧基-3-吡啶基甲基、6-(1-羟基-1-甲基乙基)-3-吡啶基甲基、6-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-3-吡啶基甲 基、2-氰基-3-吡啶基甲基、2-羧基-3-吡啶基甲基、2-甲氧基-3-吡啶基甲基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-3-吡啶基甲基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-3-吡啶基甲基、2-氰基-4-吡啶基甲基、2-羧基-4-吡啶基甲基、2-甲氧基-4-吡啶基甲基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-4-吡啶基甲基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-4-吡啶基甲基、苯乙基、2-氟苯乙基、3-氟苯乙基、4-氟苯乙基、3-氰基苯乙基、2-(2-噻吩基)乙基、2-(6-氰基-2-吡啶基)乙基、2-(6-氰基-3-吡啶基)乙基、2-(2-氰基-3-吡啶基)乙基、羟基苯基甲基、(3-氟苯基)羟基甲基、(4-氟苯基)羟基甲基或羟基(2-噻吩基)甲基。 
R4优选为氢原子、氯原子、溴原子、碘原子、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基、新戊基、2-甲基丁基、己基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、2-乙基丁基、2，2-二甲基丁基、3，3-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基、庚基、2-甲基己基、3-甲基己基、4-甲基己基、5-甲基己基、2，3-二甲基戊基、2，4-二甲基戊基、3，4-二甲基戊基、2，2-二甲基戊基、3，3-二甲基戊基、4，4-二甲基戊基、辛基、2-甲基庚基、3-甲基庚基、4-甲基庚基、5-甲基庚基、6-甲基庚基、2-乙基己基、3-乙基己基、4-乙基己基、2，3-二甲基己基、2，4-二甲基己基、2，5-二甲基己基、3，4-二甲基己基、3，5-二甲基己基、2，2-二甲基己基、3，3-二甲基己基、4，4-二甲基己基、5，5-二甲基己基、2-甲基-3-乙基戊基、2-丙基戊基、2，2，3，3-四甲基丁基、三氟甲基、2，2，2-三氟乙基、3，3，3-三氟丙基、2-氯乙基、羟基甲基、1-羟基乙基、2-羟基乙基、1-羟基丙基、3-羟基丙基、1-羟基丁基、4-羟基丁基、1-羟基戊基、5-羟基戊基、1-羟基己基、6-羟基己基、1-羟基-2-甲基丙基、2-羟基-2-甲基丙基、1-羟基-3-甲基丁基、3-羟基-3-甲基丁基、1-羟基-4-甲基戊基、4-羟基-4-甲基戊基、2-乙基-2-羟基丁基、氰基甲基、2-氰基乙基、3-氰基丙基、4-氰基丁基、5-氰基戊基、6-氰基己基、2-氰基-2-甲基丙基、3-氰基-3-甲基丁基、4-氰基-4-甲基戊基、2-氰基-2-乙基丁基、羧基甲基、2-羧基乙基、3-羧基丙基、4-羧基丁基、5-羧基戊基、6-羧基己基、2-羧基-2-甲基丙基、3-羧基-3-甲基丁基、4-羧基-4-甲基戊基、2-羧基-2-乙基丁基、甲氧基甲基、2-甲氧基乙基、2-甲氧基丙基、3-甲氧基丙基、4-甲氧基丁基、5-甲氧基戊基、6-甲氧基己基、2-甲氧基-2-甲基丙基、3-甲氧基-3-甲基丁基、 4-甲氧基-4-甲基戊基、2-乙基-2-甲氧基丁基、乙氧基甲基、2-乙氧基乙基、2-乙氧基丙基、3-乙氧基丙基、4-乙氧基丁基、5-乙氧基戊基、6-乙氧基己基、2-乙氧基-2-甲基丙基、3-乙氧基-3-甲基丁基、4-乙氧基-4-甲基戊基、2-乙氧基-2-乙基丁基、丙氧基甲基、2-丙氧基乙基、3-丙氧基丙基、4-丙氧基丁基、5-丙氧基戊基、6-丙氧基己基、2-甲基-2-丙氧基丙基、3-甲基-3-丙氧基丁基、4-甲基-4-丙氧基戊基、2-乙基-2-丙氧基丁基、丁氧基甲基、2-丁氧基乙基、3-丁氧基丙基、4-丁氧基丁基、5-丁氧基戊基、6-丁氧基己基、2-丁氧基-2-甲基丙基、3-丁氧基-3-甲基丁基、4-丁氧基-4-甲基戊基、2-丁氧基-2-乙基丁基、异丙氧基甲基、2-异丙氧基乙基、3-异丙氧基丙基、4-异丙氧基丁基、5-异丙氧基戊基、6-异丙氧基己基、2-异丙氧基-2-甲基丙基、3-异丙氧基-3-甲基丁基、4-异丙氧基-4-甲基戊基、2-乙基-2-异丙氧基丁基、异丁氧基甲基、2-异丁氧基乙基、仲丁氧基甲基、2-(仲丁氧基)乙基、叔丁氧基甲基、2-(叔丁氧基)乙基、1-乙基丙氧基甲基、2-(1-乙基丙氧基)乙基、2-氟乙氧基甲基、2-(2-氟乙氧基)乙基、2-(2-氟乙氧基)丙基、3-(2-氟乙氧基)丙基、4-(2-氟乙氧基)丁基、5-(2-氟乙氧基)戊基、6-(2-氟乙氧基)己基、2-(2-氟乙氧基)-2-甲基丙基、3-(2-氟乙氧基)-3-甲基丁基、4-(2-氟乙氧基)-4-甲基戊基、2-乙基-2-(2-氟乙氧基)丁基、(2，2，2-三氟乙氧基)甲基、2-(2，2，2-三氟乙氧基)乙基、2-(2，2，2-三氟乙氧基)丙基、3-(2，2，2-三氟乙氧基)丙基、4-(2，2，2-三氟乙氧基)丁基、5-(2，2，2-三氟乙氧基)戊基、6-(2，2，2-三氟乙氧基)己基、2-(2，2，2-三氟乙氧基)-2-甲基丙基、3-(2，2，2-三氟乙氧基)-3-甲基丁基、4-(2，2，2-三氟乙氧基)-4-甲基戊基、2-乙基-2-(2，2，2-三氟乙氧基)丁基、环丙氧基甲基、2-环丙氧基乙基、2-环丙氧基丙基、3-环丙氧基丙基、4-环丙氧基丁基、5-环丙氧基戊基、6-环丙氧基己基、2-环丙氧基-2-甲基丙基、3-环丙氧基-3-甲基丁基、4-环丙氧基-4-甲基戊基、2-环丙氧基-2-乙基-丁基、环丁氧基甲基、2-环丁氧基乙基、2-环丁氧基丙基、3-环丁氧基丙基、4-环丁氧基丁基、5-环丁氧基戊基、6-环丁氧基己基、2-环丁氧基-2-甲基丙基、3-环丁氧基-3-甲基丁基、4-环丁氧基-4-甲基戊基、2-环丁氧基-2-乙基-丁基、环丙基甲氧基甲基、2-环丙基甲氧基乙基、2-环丙基甲氧基丙基、3-环丙基甲氧基丙基、4-环丙基甲氧基丁基、5-环丙基甲氧基戊基、6-环丙基甲氧基己基、 2-环丙基甲氧基-2-甲基丙基、3-环丙基甲氧基-3-甲基丁基、4-环丙基甲氧基-4-甲基戊基、2-环丙基甲氧基-2-乙基-丁基、环丁基甲氧基甲基、2-环丁基甲氧基乙基、2-环丁基甲氧基丙基、3-环丁基甲氧基丙基、4-环丁基甲氧基丁基、5-环丁基甲氧基戊基、6-环丁基甲氧基己基、2-环丁基甲氧基-2-甲基丙基、3-环丁基甲氧基-3-甲基丁基、4-环丁基甲氧基-4-甲基戊基、2-环丁基甲氧基-2-乙基丁基、甲氧基羰基甲基、2-甲氧基羰基乙基、3-甲氧基羰基丙基、4-甲氧基羰基丁基、5-甲氧基羰基戊基、6-甲氧基羰基己基、2-甲氧基羰基-2-甲基丙基、3-甲氧基羰基-3-甲基丁基、4-甲氧基羰基-4-甲基戊基、2-乙基-2-甲氧基羰基丁基、乙氧基羰基甲基、2-乙氧基羰基乙基、3-乙氧基羰基丙基、4-乙氧基羰基丁基、5-乙氧基羰基戊基、6-乙氧基羰基己基、2-乙氧基羰基-2-甲基丙基、3-乙氧基羰基-3-甲基丁基、4-乙氧基羰基-4-甲基戊基、2-乙氧基羰基-2-乙基丁基、丙氧基羰基甲基、2-丙氧基羰基乙基、3-丙氧基羰基丙基、4-丙氧基羰基丁基、5-丙氧基羰基戊基、6-丙氧基羰基己基、2-甲基-2-丙氧基羰基丙基、3-甲基-3-丙氧基羰基丁基、4-甲基-4-丙氧基羰基戊基、2-乙基-2-丙氧基羰基丁基、丁氧基羰基甲基、2-丁氧基羰基乙基、3-丁氧基羰基丙基、4-丁氧基羰基丁基、5-丁氧基羰基戊基、6-丁氧基羰基己基、2-丁氧基羰基-2-甲基丙基、3-丁氧基羰基-3-甲基丁基、4-丁氧基羰基-4-甲基戊基、2-丁氧基羰基-2-乙基丁基、异丙氧基羰基甲基、2-异丙氧基羰基乙基、3-异丙氧基羰基丙基、4-异丙氧基羰基丁基、5-异丙氧基羰基戊基、6-异丙氧基羰基己基、2-异丙氧基羰基-2-甲基丙基、3-异丙氧基羰基-3-甲基丁基、4-异丙氧基羰基-4-甲基戊基、2-乙基-2-异丙氧基羰基丁基、异丁氧基羰基甲基、2-异丁氧基羰基乙基、3-异丁氧基羰基丙基、4-异丁氧基羰基丁基、5-异丁氧基羰基戊基、6-异丁氧基羰基己基、2-异丁氧基羰基-2-甲基丙基、3-异丁氧基羰基-3-甲基丁基、4-异丁氧基羰基-4-甲基戊基、2-乙基-2-异丁氧基羰基丁基、乙酰氧基甲基、2-乙酰氧基乙基、3-乙酰氧基丙基、4-乙酰氧基丁基、5-乙酰氧基戊基、6-乙酰氧基己基、2-乙酰氧基-2-甲基丙基、3-乙酰氧基-3-甲基丁基、4-乙酰氧基-4-甲基戊基、2-乙酰氧基-2-乙基丁基、丙酰氧基甲基、2-丙酰氧基乙基、3-丙酰氧基丙基、4-丙酰氧基丁基、5-丙酰氧基戊基、6-丙酰氧基己基、2-甲基-2-丙酰氧基丙基、3-甲基-3-丙酰氧基丁基、4-甲基-4-丙酰氧基戊基、2-乙基-2- 丙酰氧基丁基、丁酰氧基甲基、2-丁酰氧基乙基、3-丁酰氧基丙基、4-丁酰氧基丁基、5-丁酰氧基戊基、6-丁酰氧基己基、2-丁酰氧基-2-甲基丙基、3-丁酰氧基-3-甲基丁基、4-丁酰氧基-4-甲基戊基、2-丁酰氧基-2-乙基丁基、乙酰基甲基、2-乙酰基乙基、3-乙酰基丙基、4-乙酰基丁基、5-乙酰基戊基、6-乙酰基己基、2-乙酰基-2-甲基丙基、3-乙酰基-3-甲基丁基、4-乙酰基-4-甲基戊基、2-乙酰基-2-乙基丁基、丙酰基甲基、2-丙酰基乙基、3-丙酰基丙基、4-丙酰基丁基、5-丙酰基戊基、6-丙酰基己基、3-丙酰基-3-甲基丁基、4-丙酰基-4-甲基戊基、2-乙基-2-丙酰基丁基、丁酰基甲基、2-丁酰基乙基、3-丁酰基丙基、4-丁酰基丁基、5-丁酰基戊基、6-丁酰基己基、2-丁酰基-2-甲基丙基、3-丁酰基-3-甲基丁基、4-丁酰基-4-甲基戊基、2-丁酰基-2-乙基丁基、二甲基氨基甲基、2-二甲基氨基乙基、3-二甲基氨基丙基、4-二甲基氨基丁基、二乙基氨基甲基、2-二乙基氨基乙基、3-二乙基氨基丙基、4-二乙基氨基丁基、二丙基氨基甲基、2-二丙基氨基乙基、3-二丙基氨基丙基、4-二丙基氨基丁基、二丁基氨基甲基、2-二丁基氨基乙基、3-二丁基氨基丙基、4-二丁基氨基丁基、二异丙基氨基甲基、2-二异丙基氨基乙基、3-二异丙基氨基丙基、4-二异丙基氨基丁基、环丙基、1-羟基环丙基、环丁基、1-羟基环丁基、环丙基甲基、(1-羟基环丙基)甲基、环丁基甲基、(1-羟基环丁基)甲基、环丙基羟基甲基、羟基(1-羟基环丙基)甲基、环丁基羟基甲基、羟基(1-羟基环丁基)甲基、2-环丙基乙基、2-(1-羟基环丙基)乙基、2-环丁基乙基、2-(1-羟基环丁基)乙基、3-环丙基丙基、3-(1-羟基环丙基)丙基、3-环丁基丙基、3-(1-羟基环丁基)丙基、2-环丙基-2-羟基乙基、2-羟基-2-(1-羟基环丙基)乙基、2-环丁基-2-羟基乙基、2-羟基-2-(1-羟基环丁基)乙基、3-环丙基-3-羟基丙基、3-羟基-3-(1-羟基环丙基)丙基、3-环丁基-3-羟基丙基、3-羟基-3-(1-羟基环丁基)丙基、2-丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、2-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、2，3-二甲基-2-丁烯基、乙炔基、2-丙炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、 4-戊炔基、2-甲基-3-丁炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、4-甲基-2-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、2，2-二甲基-3-丁炔基、1-羟基-2-丙烯基、1-羟基-2-丁烯基、2-羟基-3-丁烯基、1-羟基-2-戊烯基、2-羟基-3-戊烯基、3-羟基-4-戊烯基、1-羟基-2-己烯基、2-羟基-3-己烯基、3-羟基-4-己烯基、4-羟基-5-己烯基、1-羟基-2-丙炔基、1-羟基-2-丁炔基、2-羟基-3-丁炔基、1-羟基-2-戊炔基、2-羟基-3-戊炔基、3-羟基-4-戊炔基、1-羟基-2-己炔基、2-羟基-3-己炔基、3-羟基-4-己炔基、4-羟基-5-己炔基、苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2，4-二氟苯基、2，6-二氟苯基、3，4-二氟苯基、2，4，6-三氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2，4-二氯苯基、2，6-二氯苯基、3，4-二氯苯基、2，4，6-三氯苯基、3-羟基苯基、4-羟基苯基、3-氰基苯基、4-氰基苯基、3-硝基苯基、4-硝基苯基、3-羧基苯基、4-羧基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、3-乙基苯基、4-乙基苯基、3-丙基苯基、4-丙基苯基、3-异丙基苯基、4-异丙基苯基、3-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基、4-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基、3-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)苯基、4-(2，2，2-三氟-1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甲基、2-羧基-3-吡啶基甲基、2-三氟甲基-3-吡啶基甲基、2-甲氧基-3-吡啶基甲基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-3-吡啶基甲基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-3-吡啶基甲基、2-氰基-4-吡啶基甲基、2-羧基-4-吡啶基甲基、2-三氟甲基-4-吡啶基甲基、2-甲氧基-4-吡啶基甲基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-4-吡啶基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-4-吡啶基甲基、苯乙基、2-氟苯乙基、3-氟苯乙基、4-氟苯乙基、3-氯苯乙基、3-氰基苯乙基、3-羧基苯乙基、3-甲氧基苯乙基、2-(2-噻吩基)乙基、2-(3-噻吩基)乙基、2-(6-氰基-2-吡啶基)乙基、2-(6-甲氧基-2-吡啶基)乙基、2-(6-氰基-3-吡啶基)乙基、2-(6-甲氧基-3-吡啶基)乙基、2-(2-氰基-3-吡啶基)乙基、2-(2-甲氧基-3-吡啶基)乙基、羟基苯基甲基、(2-氟苯基)羟基甲基、(3-氟苯基)羟基甲基、(4-氟苯基)羟基甲基、(3，4-二氟苯基)羟基甲基或羟基(2-噻吩基)甲基，更优选氢原子、氯原子、溴原子、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基、新戊基、己基、2-乙基丁基、2，2-二甲基丁基、3，3-二甲基丁基、2，2，2-三氟乙基、3，3，3-三氟丙基、2-氯乙基、羟基甲 基、2-羟基-2-甲基丙基、3-羟基-3-甲基丁基、4-羟基-4-甲基戊基、2-乙基-2-羟基丁基、2-氰基-2-甲基丙基、3-氰基-3-甲基丁基、2-羧基-2-甲基丙基、3-羧基-3-甲基丁基、4-羧基-4-甲基戊基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、异丙氧基甲基、2-甲氧基乙基、2-乙氧基乙基、2-异丙氧基乙基、异丁氧基甲基、仲丁氧基甲基、叔丁氧基甲基、1-乙基丙氧基甲基、2-氟乙氧基甲基、环丁氧基甲基、环丙基甲氧基甲基、二甲基氨基甲基、环丙基、1-羟基环丙基、环丁基、1-羟基环丁基、环丙基甲基、(1-羟基环丙基)甲基、环丁基甲基、(1-羟基环丁基)甲基、环丙基羟基甲基、羟基(1-羟基环丙基)甲基、环丁基羟基甲基、羟基(1-羟基环丁基)甲基、2-环丙基乙基、2-(1-羟基环丙基)乙基、2-环丁基乙基、2-(1-羟基环丁基)乙基、2-丙烯基、2-丁烯基、2-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、2，3-二甲基-2-丁烯基、乙炔基、2-丙炔基、2-丁炔基、4-甲基-2-戊炔基、1-羟基-2-丙烯基、1-羟基-2-丁烯基、1-羟基-2-丙炔基、1-羟基-2-丁炔基、苯基、2-氟苯基、4-氟苯基、2，4-二氟苯基、2-氯苯基、4-氯苯基、4-氰基苯基、4-硝基苯基、4-羧基苯基、4-三氟甲基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、4-甲氧基羰基苯基、2-噻吩基、5-氰基-2-噻吩基、5-羧基-2-噻吩基、5-甲基-2-噻吩基、5-三氟甲基-2-噻吩基、3-噻吩基、5-氰基-3-噻吩基、5-羧基-3-噻吩基、5-甲基-3-噻吩基、5-三氟甲基-3-噻吩基、4-噻唑基、2-氰基-4-噻唑基、2-羧基-4-噻唑基、2-甲基-4-噻唑基、2-三氟甲基-4-噻唑基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-4-噻唑基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-4-噻唑基、5-噻唑基、2-氰基-5-噻唑基、2-羧基-5-噻唑基、2-甲基-5-噻唑基、2-三氟甲基-5-噻唑基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-5-噻唑基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-5-噻唑基、4-吡唑基、6-氰基-2-吡啶基、6-羧基-2-吡啶基、6-三氟甲基-2-吡啶基、6-甲氧基-2-吡啶基、6-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-吡啶基、6-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-2-吡啶基、6-氰基-3-吡啶基、6-羧基-3-吡啶基、6-三氟甲基-3-吡啶基、6-甲氧基-3-吡啶基、6-(1-羟基-1-甲基乙基)-3-吡啶基、6-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-3-吡啶基、2-氰基-4-吡啶基、2-羧基-4-吡啶基、2-三氟甲基-4-吡啶基、2-甲氧基-4-吡啶基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-4-吡啶基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-4-吡啶基、苄基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2，4-二氟苄基、 3，4-二氟苄基、2-氯苄基、3-氯苄基、2-氰基苄基、3-氰基苄基、3-羧基苄基、4-羧基苄基、3-三氟甲基苄基、4-甲氧基苄基、3-甲氧基羰基苄基、2-噻吩基甲基、5-氰基-2-噻吩基甲基、5-羧基-2-噻吩基甲基、5-三氟甲基-2-噻吩基甲基、3-噻吩基甲基、5-氰基-3-噻吩基甲基、5-羧基-3-噻吩基甲基、5-三氟甲基-3-噻吩基甲基、4-噻唑基甲基、2-氰基-4-噻唑基甲基、2-羧基-4-噻唑基甲基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-4-噻唑基甲基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-4-噻唑基甲基、2-氰基-5-噻唑基甲基、2-羧基-5-噻唑基甲基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-5-噻唑基甲基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-5-噻唑基甲基、6-氰基-2-吡啶基甲基、6-羧基-2-吡啶基甲基、6-甲氧基-2-吡啶基甲基、6-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-吡啶基甲基、6-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-2-吡啶基甲基、6-氰基-3-吡啶基甲基、6-羧基-3-吡啶基甲基、6-甲氧基-3-吡啶基甲基、6-(1-羟基-1-甲基乙基)-3-吡啶基甲基、6-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-3-吡啶基甲基、2-氰基-3-吡啶基甲基、2-羧基-3-吡啶基甲基、2-甲氧基-3-吡啶基甲基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-3-吡啶基甲基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-3-吡啶基甲基、2-氰基-4-吡啶基甲基、2-羧基-4-吡啶基甲基、2-甲氧基-4-吡啶基甲基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-4-吡啶基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-4-吡啶基甲基、苯乙基、2-氟苯乙基、3-氟苯乙基、4-氟苯乙基、3-氰基苯乙基、2-(2-噻吩基)乙基、2-(6-氰基-2-吡啶基)乙基、2-(6-氰基-3-吡啶基)乙基、2-(2-氰基-3-吡啶基)乙基、羟基苯基甲基、(3-氟苯基)羟基甲基、(4-氟苯基)羟基甲基或羟基(2-噻吩基)甲基，更优选氢原子、氯原子、溴原子、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基、新戊基、己基、2-乙基丁基、2，2，2-三氟乙基、3，3，3-三氟丙基、2-氯乙基、羟基甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、异丙氧基甲基、2-甲氧基乙基、2-乙氧基乙基、2-异丙氧基乙基、异丁氧基甲基、仲丁氧基甲基、叔丁氧基甲基、1-乙基丙氧基甲基、2-氟乙氧基甲基、环丁氧基甲基、环丙基甲氧基甲基、二甲基氨基甲基、环丙基、环丁基、环丙基甲基、环丁基甲基、环丙基羟基甲基、环丁基羟基甲基、2-环丙基乙基、2-环丁基乙基、2-丙烯基、2-丁烯基、2-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、2，3-二甲基-2-丁烯基、乙炔基、2-丙炔基、2-丁炔基、4-甲 基-2-戊炔基、1-羟基-2-丙烯基、苯基、2-氟苯基、4-氟苯基、2，4-二氟苯基、2-氯苯基、4-氯苯基、4-氰基苯基、2-噻吩基、3-噻吩基、4-噻唑基、5-噻唑基、4-吡唑基、6-甲氧基-2-吡啶基、6-甲氧基-3-吡啶基、苄基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2，4-二氟苄基、3，4-二氟苄基、2-氯苄基、3-氯苄基、2-氰基苄基、3-氰基苄基、3-羧基苄基、4-羧基苄基、2-噻吩基甲基、5-氰基-2-噻吩基甲基、5-羧基-2-噻吩基甲基、3-噻吩基甲基、5-氰基-3-噻吩基甲基、5-羧基-3-噻吩基甲基、2-羧基-4-噻唑基甲基、6-氰基-2-吡啶基甲基、6-羧基-2-吡啶基甲基、6-甲氧基-2-吡啶基甲基、6-氰基-3-吡啶基甲基、6-羧基-3-吡啶基甲基、6-甲氧基-3-吡啶基甲基、2-氰基-3-吡啶基甲基、2-羧基-3-吡啶基甲基、2-氰基-4-吡啶基甲基、2-羧基-4-吡啶基甲基、苯乙基、2-氟苯乙基、3-氟苯乙基、4-氟苯乙基、3-氰基苯乙基、2-(2-噻吩基)乙基、2-(6-氰基-2-吡啶基)乙基、2-(6-氰基-3-吡啶基)乙基、2-(2-氰基-3-吡啶基)乙基、羟基苯基甲基、(2-氟苯基)羟基甲基、(3-氟苯基)羟基甲基或(4-氟苯基)羟基甲基，特别优选氢原子、氯原子、溴原子、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基、己基、2-乙基丁基、2，2，2-三氟乙基、3，3，3-三氟丙基、2-氯乙基、羟基甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、异丙氧基甲基、2-甲氧基乙基、2-乙氧基乙基、2-异丙氧基乙基、异丁氧基甲基、仲丁氧基甲基、叔丁氧基甲基、1-乙基丙氧基甲基、2-氟乙氧基甲基、环丁氧基甲基、环丙基甲氧基甲基、二甲基氨基甲基、环丙基、环丙基甲基、环丙基羟基甲基、2-环丙基乙基、2-丙烯基、2-丁烯基、2-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、2，3-二甲基-2-丁烯基、乙炔基、2-丙炔基、2-丁炔基、4-甲基-2-戊炔基、1-羟基-2-丙烯基、苯基、2-噻吩基、3-噻吩基、4-吡唑基、苄基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2，4-二氟苄基、3，4-二氟苄基、2-氯苄基、3-氯苄基、2-氰基苄基、3-氰基苄基、3-羧基苄基、2-噻吩基甲基、3-噻吩基甲基、6-甲氧基-2-吡啶基甲基、6-甲氧基-3-吡啶基甲基、苯乙基、羟基苯基甲基、(2-氟苯基)羟基甲基、(3-氟苯基)羟基甲基或(4-氟苯基)羟基甲基，最优选氢原子、氯原子、溴原子、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基、己基、羟基甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、异丙氧基甲基、2-甲氧基乙基、2-乙氧基乙基、异丁氧基甲基、仲丁氧基甲基、叔丁氧基甲基、 1-乙基丙氧基甲基、2-氟乙氧基甲基、环丁氧基甲基、环丙基甲氧基甲基、二甲基氨基甲基、环丙基、环丙基甲基、2-环丙基乙基、2-丙烯基、乙炔基、2-丙炔基、2-丁炔基、4-甲基-2-戊炔基、1-羟基-2-丙烯基、苯基、4-吡唑基、苄基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2-氰基苄基、3-氰基苄基、3-羧基苄基、6-甲氧基-2-吡啶基甲基、6-甲氧基-3-吡啶基甲基、苯乙基或羟基苯基甲基。 
本发明中提到的取代基还可以包括各原子或各环。 
本发明通式(1)所示的吡咯并哒嗪酮化合物中存在几何异构体或光学异构体时，这些异构体也包含在本发明的范围内，另外，存在质子互变异构现象时，这些互变异构体也包含在本发明的范围内。 
本发明的吡咯并哒嗪酮化合物可以作为水合物或溶剂合物、或HCl加成体存在，这些也包含在本发明内。 
本发明通式(1)所示的吡咯并哒嗪酮化合物中，优选： 
(1)R1为甲基或二氟甲基的化合物； 
(2)R1为二氟甲基的化合物； 
(3)R2为环丙基、环丁基、环戊基、环丙基甲基、环丁基甲基、乙基或异丙基的化合物； 
(4)R2为环丙基、环丁基、环戊基、环丙基甲基或异丙基的化合物； 
(5)R2为环丙基或环丙基甲基的化合物； 
(6)R3为氢原子或与基团-O-R2一起形成的取代含氧杂环(2，2-(1，2-亚乙基)-四氢呋喃环、2，2-(1，3-亚丙基)-四氢呋喃环、2，2-(1，4-亚丁基)-四氢呋喃环、2-环丙基-四氢呋喃环、2-环丁基-四氢呋喃环、2，2-二甲基-四氢呋喃环、6，6-(1，2-亚乙基)-3，6-二氢-2H-吡喃环、6，6-(1，3-亚丙基)-3，6-二氢-2H-吡喃环、6，6-(1，4-亚丁基)-3，6-二氢-2H-吡喃环、6-环丙基-3，6-二氢-2H-吡喃环、6-环丁基-3，6-二氢-2H-吡喃环或6，6-二甲基-3，6-二氢-2H-吡喃环)的化合物； 
(7)R3为氢原子或与基团-O-R2一起形成的取代含氧杂环(2，2-(1，4-亚丁基)-四氢呋喃环、6，6-(1，3-亚丙基)-3，6-二氢-2H-吡喃环、6，6-(1，4-亚丁基)-3，6-二氢-2H-吡喃环、6-环丙基-3，6-二氢-2H-吡喃环或6，6-二甲基-3，6-二氢-2H-吡喃环)的化合物； 
(8)R4为氢原子、氯原子、溴原子、碘原子、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基、新戊基、2-甲基丁基、己基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、2-乙基丁基、2，2-二甲基丁基、3，3-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基、庚基、2-甲基己基、3-甲基己基、4-甲基己基、5-甲基己基、2，3-二甲基戊基、2，4-二甲基戊基、3，4-二甲基戊基、2，2-二甲基戊基、3，3-二甲基戊基、4，4-二甲基戊基、辛基、2-甲基庚基、3-甲基庚基、4-甲基庚基、5-甲基庚基、6-甲基庚基、2-乙基己基、3-乙基己基、4-乙基己基、2，3-二甲基己基、2，4-二甲基己基、2，5-二甲基己基、3，4-二甲基己基、3，5-二甲基己基、2，2-二甲基己基、3，3-二甲基己基、4，4-二甲基己基、5，5-二甲基己基、2-甲基-3-乙基戊基、2-丙基戊基、2，2，3，3-四甲基丁基、三氟甲基、2，2，2-三氟乙基、3，3，3-三氟丙基、2-氯乙基、羟基甲基、1-羟基乙基、2-羟基乙基、1-羟基丙基、3-羟基丙基、1-羟基丁基、4-羟基丁基、1-羟基戊基、5-羟基戊基、1-羟基己基、6-羟基己基、1-羟基-2-甲基丙基、2-羟基-2-甲基丙基、1-羟基-3-甲基丁基、3-羟基-3-甲基丁基、1-羟基-4-甲基戊基、4-羟基-4-甲基戊基、2-乙基-2-羟基丁基、氰基甲基、2-氰基乙基、3-氰基丙基、4-氰基丁基、5-氰基戊基、6-氰基己基、2-氰基-2-甲基丙基、3-氰基-3-甲基丁基、4-氰基-4-甲基戊基、2-氰基-2-乙基丁基、羧基甲基、2-羧基乙基、3-羧基丙基、4-羧基丁基、5-羧基戊基、6-羧基己基、2-羧基-2-甲基丙基、3-羧基-3-甲基丁基、4-羧基-4-甲基戊基、2-羧基-2-乙基丁基、甲氧基甲基、2-甲氧基乙基、2-甲氧基丙基、3-甲氧基丙基、4-甲氧基丁基、5-甲氧基戊基、6-甲氧基己基、2-甲氧基-2-甲基丙基、3-甲氧基-3-甲基丁基、4-甲氧基-4-甲基戊基、2-乙基-2-甲氧基丁基、乙氧基甲基、2-乙氧基乙基、2-乙氧基丙基、3-乙氧基丙基、4-乙氧基丁基、5-乙氧基戊基、6-乙氧基己基、2-乙氧基-2-甲基丙基、3-乙氧基-3-甲基丁基、4-乙氧基-4-甲基戊基、2-乙氧基-2-乙基丁基、丙氧基甲基、2-丙氧基乙基、3-丙氧基丙基、4-丙氧基丁基、5-丙氧基戊基、6-丙氧基己基、2-甲基-2-丙氧基丙基、3-甲基-3-丙氧基丁基、4-甲基-4-丙氧基戊基、2-乙基-2-丙氧基丁基、丁氧基甲基、2-丁氧基乙基、3-丁氧基丙基、4-丁氧基丁基、5-丁氧基戊基、6-丁氧基己基、2-丁氧基-2-甲基丙基、3-丁氧基-3-甲基丁基、4-丁氧基-4-甲基戊基、2-丁氧基-2-乙基丁基、异丙氧基甲基、2-异丙氧基乙基、3-异丙氧基丙基、 4-异丙氧基丁基、5-异丙氧基戊基、6-异丙氧基己基、2-异丙氧基-2-甲基丙基、3-异丙氧基-3-甲基丁基、4-异丙氧基-4-甲基戊基、2-乙基-2-异丙氧基丁基、2-氟乙氧基甲基、2-(2-氟乙氧基)乙基、异丁氧基甲基、2-异丁氧基乙基、仲丁氧基甲基、2-(仲丁氧基)乙基、叔丁氧基甲基、2-(叔丁氧基)乙基、1-乙基丙氧基甲基、2-(1-乙基丙氧基)乙基、2-(2-氟乙氧基)丙基、3-(2-氟乙氧基)丙基、4-(2-氟乙氧基)丁基、5-(2-氟乙氧基)戊基、6-(2-氟乙氧基)己基、2-(2-氟乙氧基)-2-甲基丙基、3-(2-氟乙氧基)-3-甲基丁基、4-(2-氟乙氧基)-4-甲基戊基、2-乙基-2-(2-氟乙氧基)丁基、(2，2，2-三氟乙氧基)甲基、2-(2，2，2-三氟乙氧基)乙基、2-(2，2，2-三氟乙氧基)丙基、3-(2，2，2-三氟乙氧基)丙基、4-(2，2，2-三氟乙氧基)丁基、5-(2，2，2-三氟乙氧基)戊基、6-(2，2，2-三氟乙氧基)己基、2-(2，2，2-三氟乙氧基)-2-甲基丙基、3-(2，2，2-三氟乙氧基)-3-甲基丁基、4-(2，2，2-三氟乙氧基)-4-甲基戊基、2-乙基-2-(2，2，2-三氟乙氧基)丁基、环丙氧基甲基、2-环丙氧基乙基、2-环丙氧基丙基、3-环丙氧基丙基、4-环丙氧基丁基、5-环丙氧基戊基、6-环丙氧基己基、2-环丙氧基-2-甲基丙基、3-环丙氧基-3-甲基丁基、4-环丙氧基-4-甲基戊基、2-环丙氧基-2-乙基-丁基、环丁氧基甲基、2-环丁氧基乙基、2-环丁氧基丙基、3-环丁氧基丙基、4-环丁氧基丁基、5-环丁氧基戊基、6-环丁氧基己基、2-环丁氧基-2-甲基丙基、3-环丁氧基-3-甲基丁基、4-环丁氧基-4-甲基戊基、2-环丁氧基-2-乙基丁基、环丙基甲氧基甲基、2-环丙基甲氧基乙基、2-环丙基甲氧基丙基、3-环丙基甲氧基丙基、4-环丙基甲氧基丁基、5-环丙基甲氧基戊基、6-环丙基甲氧基己基、2-环丙基甲氧基-2-甲基丙基、3-环丙基甲氧基-3-甲基丁基、4-环丙基甲氧基-4-甲基戊基、2-环丙基甲氧基-2-乙基-丁基、环丁基甲氧基甲基、2-环丁基甲氧基乙基、2-环丁基甲氧基丙基、3-环丁基甲氧基丙基、4-环丁基甲氧基丁基、5-环丁基甲氧基戊基、6-环丁基甲氧基己基、2-环丁基甲氧基-2-甲基丙基、3-环丁基甲氧基-3-甲基丁基、4-环丁基甲氧基-4-甲基戊基、2-环丁基甲氧基-2-乙基-丁基、甲氧基羰基甲基、2-甲氧基羰基乙基、3-甲氧基羰基丙基、4-甲氧基羰基丁基、5-甲氧基羰基戊基、6-甲氧基羰基己基、2-甲氧基羰基-2-甲基丙基、3-甲氧基羰基-3-甲基丁基、4-甲氧基羰基-4-甲基戊基、2-乙基-2-甲氧基羰基丁基、乙氧基羰基甲基、2-乙氧基羰基乙基、 3-乙氧基羰基丙基、4-乙氧基羰基丁基、5-乙氧基羰基戊基、6-乙氧基羰基己基、2-乙氧基羰基-2-甲基丙基、3-乙氧基羰基-3-甲基丁基、4-乙氧基羰基-4-甲基戊基、2-乙氧基羰基-2-乙基丁基、丙氧基羰基甲基、2-丙氧基羰基乙基、3-丙氧基羰基丙基、4-丙氧基羰基丁基、5-丙氧基羰基戊基、6-丙氧基羰基己基、2-甲基-2-丙氧基羰基丙基、3-甲基-3-丙氧基羰基丁基、4-甲基-4-丙氧基羰基戊基、2-乙基-2-丙氧基羰基丁基、丁氧基羰基甲基、2-丁氧基羰基乙基、3-丁氧基羰基丙基、4-丁氧基羰基丁基、5-丁氧基羰基戊基、6-丁氧基羰基己基、2-丁氧基羰基-2-甲基丙基、3-丁氧基羰基-3-甲基丁基、4-丁氧基羰基-4-甲基戊基、2-丁氧基羰基-2-乙基丁基、异丙氧基羰基甲基、2-异丙氧基羰基乙基、3-异丙氧基羰基丙基、4-异丙氧基羰基丁基、5-异丙氧基羰基戊基、6-异丙氧基羰基己基、2-异丙氧基羰基-2-甲基丙基、3-异丙氧基羰基-3-甲基丁基、4-异丙氧基羰基-4-甲基戊基、2-乙基-2-异丙氧基羰基丁基、异丁氧基羰基甲基、2-异丁氧基羰基乙基、3-异丁氧基羰基丙基、4-异丁氧基羰基丁基、5-异丁氧基羰基戊基、6-异丁氧基羰基己基、2-异丁氧基羰基-2-甲基丙基、3-异丁氧基羰基-3-甲基丁基、4-异丁氧基羰基-4-甲基戊基、2-乙基-2-异丁氧基羰基丁基、乙酰氧基甲基、2-乙酰氧基乙基、3-乙酰氧基丙基、4-乙酰氧基丁基、5-乙酰氧基戊基、6-乙酰氧基己基、2-乙酰氧基-2-甲基丙基、3-乙酰氧基-3-甲基丁基、4-乙酰氧基-4-甲基戊基、2-乙酰氧基-2-乙基丁基、丙酰氧基甲基、2-丙酰氧基乙基、3-丙酰氧基丙基、4-丙酰氧基丁基、5-丙酰氧基戊基、6-丙酰氧基己基、2-甲基-2-丙酰氧基丙基、3-甲基-3-丙酰氧基丁基、4-甲基-4-丙酰氧基戊基、2-乙基-2-丙酰氧基丁基、丁酰氧基甲基、2-丁酰氧基乙基、3-丁酰氧基丙基、4-丁酰氧基丁基、5-丁酰氧基戊基、6-丁酰氧基己基、2-丁酰氧基-2-甲基丙基、3-丁酰氧基-3-甲基丁基、4-丁酰氧基-4-甲基戊基、2-丁酰氧基-2-乙基丁基、乙酰基甲基、2-乙酰基乙基、3-乙酰基丙基、4-乙酰基丁基、5-乙酰基戊基、6-乙酰基己基、2-乙酰基-2-甲基丙基、3-乙酰基-3-甲基丁基、4-乙酰基-4-甲基戊基、2-乙酰基-2-乙基丁基、丙酰基甲基、2-丙酰基乙基、3-丙酰基丙基、4-丙酰基丁基、5-丙酰基戊基、6-丙酰基己基、3-丙酰基-3-甲基丁基、4-丙酰基-4-甲基戊基、2-乙基-2-丙酰基丁基、丁酰基甲基、2-丁酰基乙基、3-丁酰基丙基、4-丁酰基丁基、5-丁酰基戊基、6-丁酰基己基、2-丁酰基-2- 甲基丙基、3-丁酰基-3-甲基丁基、4-丁酰基-4-甲基戊基、2-丁酰基-2-乙基丁基、二甲基氨基甲基、2-二甲基氨基乙基、3-二甲基氨基丙基、4-二甲基氨基丁基、二乙基氨基甲基、2-二乙基氨基乙基、3-二乙基氨基丙基、4-二乙基氨基丁基、二丙基氨基甲基、2-二丙基氨基乙基、3-二丙基氨基丙基、4-二丙基氨基丁基、二丁基氨基甲基、2-二丁基氨基乙基、3-二丁基氨基丙基、4-二丁基氨基丁基、二异丙基氨基甲基、2-二异丙基氨基乙基、3-二异丙基氨基丙基、4-二异丙基氨基丁基、环丙基、1-羟基环丙基、环丁基、1-羟基环丁基、环丙基甲基、(1-羟基环丙基)甲基、环丁基甲基、(1-羟基环丁基)甲基、环丙基羟基甲基、羟基(1-羟基环丙基)甲基、环丁基羟基甲基、羟基(1-羟基环丁基)甲基、2-环丙基乙基、2-(1-羟基环丙基)乙基、2-环丁基乙基、2-(1-羟基环丁基)乙基、3-环丙基丙基、3-(1-羟基环丙基)丙基、3-环丁基丙基、3-(1-羟基环丁基)丙基、2-环丙基-2-羟基乙基、2-羟基-2-(1-羟基环丙基)乙基、2-环丁基-2-羟基乙基、2-羟基-2-(1-羟基环丁基)乙基、3-环丙基-3-羟基丙基、3-羟基-3-(1-羟基环丙基)丙基、3-环丁基-3-羟基丙基、3-羟基-3-(1-羟基环丁基)丙基、2-丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、2-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、2，3-二甲基-2-丁烯基、乙炔基、2-丙炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、2-甲基-3-丁炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、4-甲基-2-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、2，2-二甲基-3-丁炔基、1-羟基-2-丙烯基、1-羟基-2-丁烯基、2-羟基-3-丁烯基、1-羟基-2-戊烯基、2-羟基-3-戊烯基、3-羟基-4-戊烯基、1-羟基-2-己烯基、2-羟基-3-己烯基、3-羟基-4-己烯基、4-羟基-5-己烯基、1-羟基-2-丙炔基、1-羟基-2-丁炔基、2-羟基-3-丁炔基、1-羟基-2-戊炔基、2-羟基-3-戊炔基、3-羟基-4-戊炔基、1-羟基-2-己炔基、2-羟基-3-己炔基、3-羟基-4-己炔基、4-羟基-5-己炔基、苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2，4-二氟苯基、2，6-二氟苯基、3，4-二氟苯基、2，4，6-三氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯 苯基、2，4-二氯苯基、2，6-二氯苯基、3，4-二氯苯基、2，4，6-三氯苯基、3-羟基苯基、4-羟基苯基、3-氰基苯基、4-氰基苯基、3-硝基苯基、4-硝基苯基、3-羧基苯基、4-羧基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、3-乙基苯基、4-乙基苯基、3-丙基苯基、4-丙基苯基、3-异丙基苯基、4-异丙基苯基、3-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基、4-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基、3-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)苯基、4-(2，2，2-三氟-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(9)R4为氢原子、氯原子、溴原子、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基、新戊基、己基、2-乙基丁基、2，2-二甲基丁基、3，3-二甲基丁基、庚基、2，2-二甲基戊基、3，3-二甲基戊基、4，4-二甲基戊基、辛基、4-乙基己基、2，2-二甲基己基、3，3-二甲基己基、4，4-二甲基己基、5，5-二甲基己基、2-丙基戊基、2，2，3，3-四甲基丁基、2，2，2-三氟乙基、3，3，3-三氟丙基、2-氯乙基、羟基乙基、2-羟基乙基、3-羟基丙基、4-羟基丁基、5-羟 基戊基、6-羟基己基、2-羟基-2-甲基丙基、3-羟基-3-甲基丁基、4-羟基-4-甲基戊基、2-乙基-2-羟基丁基、2-氰基-2-甲基丙基、3-氰基-3-甲基丁基、4-氰基-4-甲基戊基、2-氰基-2-乙基丁基、2-羧基-2-甲基丙基、3-羧基-3-甲基丁基、4-羧基-4-甲基戊基、2-羧基-2-乙基丁基、甲氧基甲基、2-甲氧基乙基、3-甲氧基丙基、4-甲氧基丁基、5-甲氧基戊基、6-甲氧基己基、2-甲氧基-2-甲基丙基、3-甲氧基-3-甲基丁基、4-甲氧基-4-甲基戊基、2-乙基-2-甲氧基丁基、乙氧基甲基、2-乙氧基乙基、3-乙氧基丙基、4-乙氧基丁基、5-乙氧基戊基、6-乙氧基己基、2-乙氧基-2-甲基丙基、3-乙氧基-3-甲基丁基、4-乙氧基-4-甲基戊基、2-乙氧基-2-乙基丁基、丙氧基甲基、2-丙氧基乙基、3-丙氧基丙基、4-丙氧基丁基、2-甲基-2-丙氧基丙基、3-甲基-3-丙氧基丁基、4-甲基-4-丙氧基戊基、2-乙基-2-丙氧基丁基、丁氧基甲基、2-丁氧基乙基、3-丁氧基丙基、4-丁氧基丁基、2-丁氧基-2-甲基丙基、3-丁氧基-3-甲基丁基、4-丁氧基-4-甲基戊基、2-丁氧基-2-乙基丁基、异丙氧基甲基、2-异丙氧基乙基、3-异丙氧基丙基、4-异丙氧基丁基、异丁氧基甲基、仲丁氧基甲基、叔丁氧基甲基、1-乙基丙氧基甲基、2-氟乙氧基甲基、2-(2-氟乙氧基)乙基、3-(2-氟乙氧基)丙基、4-(2-氟乙氧基)丁基、5-(2-氟乙氧基)戊基、6-(2-氟乙氧基)己基、2-(2-氟乙氧基)-2-甲基丙基、3-(2-氟乙氧基)-3-甲基丁基、4-(2-氟乙氧基)-4-甲基戊基、2-乙基-2-(2-氟乙氧基)丁基、(2，2，2-三氟乙氧基)甲基、环丙氧基甲基、环丁氧基甲基、2-环丁氧基乙基、3-环丁氧基丙基、4-环丁氧基丁基、5-环丁氧基戊基、6-环丁氧基己基、2-环丁氧基-2-甲基丙基、3-环丁氧基-3-甲基丁基、4-环丁氧基-4-甲基戊基、2-环丁氧基-2-乙基丁基、环丙基甲氧基甲基、2-环丙基甲氧基乙基、3-环丙基甲氧基丙基、4-环丙基甲氧基丁基、5-环丙基甲氧基戊基、6-环丙基甲氧基己基、2-环丙基甲氧基-2-甲基丙基、3-环丙基甲氧基-3-甲基丁基、4-环丙基甲氧基-4-甲基戊基、2-环丙基甲氧基-2-乙基丁基、环丁基甲氧基甲基、甲氧基羰基甲基、2-甲氧基羰基乙基、3-甲氧基羰基丙基、4-甲氧基羰基丁基、2-甲氧基羰基-2-甲基丙基、3-甲氧基羰基-3-甲基丁基、4-甲氧基羰基-4-甲基戊基、2-乙基-2-甲氧基羰基丁基、乙氧基羰基甲基、2-乙氧基羰基乙基、3-乙氧基羰基丙基、4-乙氧基羰基丁基、2-乙氧基羰基-2-甲基丙基、3-乙氧基羰基-3-甲基丁基、4-乙氧基羰基-4-甲基戊基、2-乙 氧基羰基-2-乙基丁基、丙氧基羰基甲基、2-丙氧基羰基乙基、3-丙氧基羰基丙基、4-丙氧基羰基丁基、2-甲基-2-丙氧基羰基丙基、3-甲基-3-丙氧基羰基丁基、4-甲基-4-丙氧基羰基戊基、2-乙基-2-丙氧基羰基丁基、丁氧基羰基甲基、2-丁氧基羰基乙基、3-丁氧基羰基丙基、4-丁氧基羰基丁基、2-丁氧基羰基-2-甲基丙基、3-丁氧基羰基-3-甲基丁基、4-丁氧基羰基-4-甲基戊基、2-丁氧基羰基-2-乙基丁基、异丙氧基羰基甲基、2-异丙氧基羰基乙基、3-异丙氧基羰基丙基、4-异丙氧基羰基丁基、2-异丙氧基羰基-2-甲基丙基、3-异丙氧基羰基-3-甲基丁基、4-异丙氧基羰基-4-甲基戊基、2-乙基-2-异丙氧基羰基丁基、异丁氧基羰基甲基、2-异丁氧基羰基乙基、3-异丁氧基羰基丙基、4-异丁氧基羰基丁基、乙酰氧基甲基、2-乙酰氧基乙基、3-乙酰氧基丙基、4-乙酰氧基丁基、5-乙酰氧基戊基、6-乙酰氧基己基、2-乙酰氧基-2-甲基丙基、3-乙酰氧基-3-甲基丁基、4-乙酰氧基-4-甲基戊基、2-乙酰氧基-2-乙基丁基、丙酰氧基甲基、2-丙酰氧基乙基、3-丙酰氧基丙基、4-丙酰氧基丁基、5-丙酰氧基戊基、乙酰基甲基、2-乙酰基乙基、3-乙酰基丙基、4-乙酰基丁基、5-乙酰基戊基、6-乙酰基己基、2-乙酰基-2-甲基丙基、3-乙酰基-3-甲基丁基、4-乙酰基-4-甲基戊基、2-乙酰基-2-乙基丁基、丙酰基甲基、2-丙酰基乙基、3-丙酰基丙基、4-丙酰基丁基、5-丙酰基戊基、二甲基氨基甲基、2-二甲基氨基乙基、二乙基氨基甲基、2-二乙基氨基乙基、二丙基氨基甲基、2-二丙基氨基乙基、2-二丁基氨基甲基、3-二丁基氨基乙基、二异丙基氨基甲基、2-二异丙基氨基乙基、环丙基、1-羟基环丙基、环丁基、1-羟基环丁基、环丙基甲基、(1-羟基环丙基)甲基、环丁基甲基、(1-羟基环丁基)甲基、环丙基羟基甲基、羟基(1-羟基环丙基)甲基、环丁基羟基甲基、羟基(1-羟基环丁基)甲基、2-环丙基乙基、2-(1-羟基环丙基)乙基、2-环丁基乙基、2-(1-羟基环丁基)乙基、2-丙烯基、2-丁烯基、2-戊烯基、2-己烯基、2-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、2，3-二甲基-2-丁烯基、乙炔基、2-丙炔基、2-丁炔基、2-戊炔基、2-己炔基、4-甲基-2-戊炔基、1-羟基-2-丙烯基、1-羟基-2-丁烯基、1-羟基-2-戊烯基、1-羟基-2-己烯基、1-羟基-2-丙炔基、1-羟基-2-丁炔基、1-羟基-2-戊炔基、1-羟基-2-己炔基、苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2，4-二氟苯基、2，6-二氟苯 基、3，4-二氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2，4-二氯苯基、2，6-二氯苯基、3，4-二氯苯基、3-氰基苯基、4-氰基苯基、3-硝基苯基、4-硝基苯基、3-羧基苯基、4-羧基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、3-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基、4-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基、3-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)苯基、4-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)苯基、3-(1-羧基-1-甲基乙基)苯基、4-(1-羧基-1-甲基乙基)苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、3-乙氧基苯基、4-乙氧基苯基、3-甲氧基羰基苯基、4-甲氧基羰基苯基、3-乙氧基羰基苯基、4-乙氧基羰基苯基、2-噻吩基、4-氰基-2-噻吩基、5-氰基-2-噻吩基、4-羧基-2-噻吩基、5-羧基-2-噻吩基、4-甲基-2-噻吩基、5-甲基-2-噻吩基、4-三氟甲基-2-噻吩基、5-三氟甲基-2-噻吩基、4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-噻吩基、5-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-噻吩基、4-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-2-噻吩基、5-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-2-噻吩基、4-(1-羧基-1-甲基乙基)-2-噻吩基、5-(1-羧基-1-甲基乙基)-2-噻吩基、3-噻吩基、4-氰基-3-噻吩基、5-氰基-3-噻吩基、4-羧基-3-噻吩基、5-羧基-3-噻吩基、4-甲基-3-噻吩基、5-甲基-3-噻吩基、4-三氟甲基-3-噻吩基、5-三氟甲基-3-噻吩基、5-乙基-3-噻吩基、5-(1-羟基-1-甲基乙基)-3-噻吩基、5-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-3-噻吩基、5-(1-羧基-1-甲基乙基)-3-噻吩基、5-甲氧基羰基-3-噻吩基、4-噻唑基、2-氰基-4-噻唑基、2-羧基-4-噻唑基、2-甲基-4-噻唑基、2-乙基-4-噻唑基、2-丙基-4-噻唑基、2-异丙基-4-噻唑基、2-三氟甲基-4-噻唑基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-4-噻唑基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-4-噻唑基、2-(1-羧基-1-甲基乙基)-4-噻唑基、2-甲氧基羰基-4-噻唑基、5-噻唑基、2-氰基-5-噻唑基、2-羧基-5-噻唑基、2-甲基-5-噻唑基、2-乙基-5-噻唑基、2-三氟甲基-5-噻唑基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-5-噻唑基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-5-噻唑基、2-(1-羧基-1-甲基乙基)-5-噻唑基、2-甲氧基羰基-5-噻唑基、2-乙氧基羰基-5-噻唑基、2-丙氧基羰基-5-噻唑基、2-异丙氧基羰基-5-噻唑基、4-吡唑基、6-氰基-2-吡啶基、6-羧基-2-吡啶基、6-三氟甲基-2-吡啶基、6-甲氧基-2-吡啶基、6-乙氧基-2-吡啶基、6-甲氧基羰基-2-吡啶基、6-乙氧基羰基-2-吡啶基、6-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-吡啶基、6-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-2-吡啶基、6-(1-羧基 -1-甲基乙基)-2-吡啶基、6-氰基-3-吡啶基、6-羧基-3-吡啶基、6-三氟甲基-3-吡啶基、6-甲氧基-3-吡啶基、6-乙氧基-3-吡啶基、6-甲氧基羰基-3-吡啶基、6-乙氧基羰基-3-吡啶基、6-(1-羟基-1-甲基乙基)-3-吡啶基、6-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-3-吡啶基、6-(1-羧基-1-甲基乙基)-3-吡啶基、2-氰基-3-吡啶基、2-羧基-3-吡啶基、2-三氟甲基-3-吡啶基、2-甲氧基-3-吡啶基、2-乙氧基-3-吡啶基、2-丙氧基-3-吡啶基、2-甲氧基羰基-3-吡啶基、2-乙氧基羰基-3-吡啶基、2-丙氧基羰基-3-吡啶基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-3-吡啶基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-3-吡啶基、2-(1-羧基-1-甲基乙基)-3-吡啶基、2-氰基-4-吡啶基、2-羧基-4-吡啶基、2-三氟甲基-4-吡啶基、2-甲氧基-4-吡啶基、2-乙氧基-4-吡啶基、2-丙氧基-4-吡啶基、2-甲氧基羰基-4-吡啶基、2-乙氧基羰基-4-吡啶基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-4-吡啶基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-4-吡啶基、2-(1-羧基-1-甲基乙基)-4-吡啶基、苄基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2，4-二氟苄基、3，4-二氟苄基、2-氯苄基、3-氯苄基、4-氯苄基、2，4-二氯苄基、3，4-二氯苄基、2-氰基苄基、3-氰基苄基、4-氰基苄基、3-硝基苄基、3-羧基苄基、4-羧基苄基、3-三氟甲基苄基、4-三氟甲基苄基、3-(1-羟基-1-甲基乙基)苄基、4-(1-羟基-1-甲基乙基)苄基、3-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)苄基、4-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)苄基、4-(1-羧基-1-甲基乙基)苄基、3-甲氧基苄基、4-甲氧基苄基、3-甲氧基羰基苄基、4-甲氧基羰基苄基、2-噻吩基甲基、5-氰基-2-噻吩基甲基、5-羧基-2-噻吩基甲基、5-甲基-2-噻吩基甲基、5-三氟甲基-2-噻吩基甲基、5-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-噻吩基甲基、5-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-2-噻吩基甲基、4-(1-羧基-1-甲基乙基)-2-噻吩基甲基、3-噻吩基甲基、5-氰基-3-噻吩基甲基、5-羧基-3-噻吩基甲基、5-甲基-3-噻吩基甲基、5-三氟甲基-3-噻吩基甲基、5-(1-羟基-1-甲基乙基)-3-噻吩基甲基、5-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-3-噻吩基甲基、4-噻唑基甲基、2-氰基-4-噻唑基甲基、2-羧基-4-噻唑基甲基、2-甲基-4-噻唑基甲基、2-三氟甲基-4-噻唑基甲基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-4-噻唑基甲基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-4-噻唑基甲基、5-噻唑基甲基、2-氰基-5-噻唑基甲基、2-羧基-5-噻唑基甲基、2-甲基-5-噻唑基甲基、2-三氟甲基-5-噻唑基甲基、2-(1-羟基-1- 甲基乙基)-5-噻唑基甲基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-5-噻唑基甲基、4-吡唑基甲基、6-氰基-2-吡啶基甲基、6-羧基-2-吡啶基甲基、6-三氟甲基-2-吡啶基甲基、6-甲氧基-2-吡啶基甲基、6-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-吡啶基甲基、6-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-2-吡啶基甲基、6-氰基-3-吡啶基甲基、6-羧基-3-吡啶基甲基、6-三氟甲基-3-吡啶基甲基、6-甲氧基-3-吡啶基甲基、6-(1-羟基-1-甲基乙基)-3-吡啶基甲基、6-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-3-吡啶基甲基、2-氰基-3-吡啶基甲基、2-羧基-3-吡啶基甲基、2-三氟甲基-3-吡啶基甲基、2-甲氧基-3-吡啶基甲基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-3-吡啶基甲基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-3-吡啶基甲基、2-氰基-4-吡啶基甲基、2-羧基-4-吡啶基甲基、2-三氟甲基-4-吡啶基甲基、2-甲氧基-4-吡啶基甲基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-4-吡啶基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-4-吡啶基甲基、苯乙基、2-氟苯乙基、3-氟苯乙基、4-氟苯乙基、3-氯苯乙基、3-氰基苯乙基、3-羧基苯乙基、3-甲氧基苯乙基、2-(2-噻吩基)乙基、2-(3-噻吩基)乙基、2-(6-氰基-2-吡啶基)乙基、2-(6-甲氧基-2-吡啶基)乙基、2-(6-氰基-3-吡啶基)乙基、2-(6-甲氧基-3-吡啶基)乙基、2-(2-氰基-3-吡啶基)乙基、2-(2-甲氧基-3-吡啶基)乙基、羟基苯基甲基、(2-氟苯基)羟基甲基、(3-氟苯基)羟基甲基、(4-氟苯基)羟基甲基、(3，4-二氟苯基)羟基甲基或羟基(2-噻吩基)甲基的化合物； 
(10)R4为氢原子、氯原子、溴原子、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基、新戊基、己基、2-乙基丁基、2，2-二甲基丁基、3，3-二甲基丁基、2，2，2-三氟乙基、3，3，3-三氟丙基、2-氯乙基、羟基甲基、2-羟基-2-甲基丙基、3-羟基-3-甲基丁基、4-羟基-4-甲基戊基、2-乙基-2-羟基丁基、2-氰基-2-甲基丙基、3-氰基-3-甲基丁基、2-羧基-2-甲基丙基、3-羧基-3-甲基丁基、4-羧基-4-甲基戊基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、异丙氧基甲基、2-甲氧基乙基、2-乙氧基乙基、2-异丙氧基乙基、异丁氧基甲基、仲丁氧基甲基、叔丁氧基甲基、1-乙基丙氧基甲基、2-氟乙氧基甲基、环丁氧基甲基、环丙基甲氧基甲基、二甲基氨基甲基、环丙基、1-羟基环丙基、环丁基、1-羟基环丁基、环丙基甲基、(1-羟基环丙基)甲基、环丁基甲基、(1-羟基环丁基)甲基、环丙基羟基甲基、羟基(1-羟基环丙基)甲基、环 丁基羟基甲基、羟基(1-羟基环丁基)甲基、2-环丙基乙基、2-(1-羟基环丙基)乙基、2-环丁基乙基、2-(1-羟基环丁基)乙基、2-丙烯基、2-丁烯基、2-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、2，3-二甲基-2-丁烯基、乙炔基、2-丙炔基、2-丁炔基、4-甲基-2-戊炔基、1-羟基-2-丙烯基、1-羟基-2-丁烯基、1-羟基-2-丙炔基、1-羟基-2-丁炔基、苯基、2-氟苯基、4-氟苯基、2，4-二氟苯基、2-氯苯基、4-氯苯基、4-氰基苯基、4-硝基苯基、4-羧基苯基、4-三氟甲基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、4-甲氧基羰基苯基、2-噻吩基、5-氰基-2-噻吩基、5-羧基-2-噻吩基、5-甲基-2-噻吩基、5-三氟甲基-2-噻吩基、3-噻吩基、5-氰基-3-噻吩基、5-羧基-3-噻吩基、5-甲基-3-噻吩基、5-三氟甲基-3-噻吩基、4-噻唑基、2-氰基-4-噻唑基、2-羧基-4-噻唑基、2-甲基-4-噻唑基、2-三氟甲基-4-噻唑基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-4-噻唑基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-4-噻唑基、5-噻唑基、2-氰基-5-噻唑基、2-羧基-5-噻唑基、2-甲基-5-噻唑基、2-三氟甲基-5-噻唑基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-5-噻唑基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-5-噻唑基、4-吡唑基、6-氰基-2-吡啶基、6-羧基-2-吡啶基、6-三氟甲基-2-吡啶基、6-甲氧基-2-吡啶基、6-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-吡啶基、6-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-2-吡啶基、6-氰基-3-吡啶基、6-羧基-3-吡啶基、6-三氟甲基-3-吡啶基、6-甲氧基-3-吡啶基、6-(1-羟基-1-甲基乙基)-3-吡啶基、6-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-3-吡啶基、2-氰基-4-吡啶基、2-羧基-4-吡啶基、2-三氟甲基-4-吡啶基、2-甲氧基-4-吡啶基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-4-吡啶基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-4-吡啶基、苄基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2，4-二氟苄基、3，4-二氟苄基、2-氯苄基、3-氯苄基、2-氰基苄基、3-氰基苄基、3-羧基苄基、4-羧基苄基、3-三氟甲基苄基、4-甲氧基苄基、3-甲氧基羰基苄基、2-噻吩基甲基、5-氰基-2-噻吩基甲基、5-羧基-2-噻吩基甲基、5-三氟甲基-2-噻吩基甲基、3-噻吩基甲基、5-氰基-3-噻吩基甲基、5-羧基-3-噻吩基甲基、5-三氟甲基-3-噻吩基甲基、4-噻唑基甲基、2-氰基-4-噻唑基甲基、2-羧基-4-噻唑基甲基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-4-噻唑基甲基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-4-噻唑基甲基、2-氰基-5-噻唑基甲基、2-羧基-5-噻唑基甲基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-5-噻唑基甲基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1- 三氟甲基乙基)-5-噻唑基甲基、6-氰基-2-吡啶基甲基、6-羧基-2-吡啶基甲基、6-甲氧基-2-吡啶基甲基、6-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-吡啶基甲基、6-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-2-吡啶基甲基、6-氰基-3-吡啶基甲基、6-羧基-3-吡啶基甲基、6-甲氧基-3-吡啶基甲基、6-(1-羟基-1-甲基乙基)-3-吡啶基甲基、6-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-3-吡啶基甲基、2-氰基-3-吡啶基甲基、2-羧基-3-吡啶基甲基、2-甲氧基-3-吡啶基甲基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-3-吡啶基甲基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-3-吡啶基甲基、2-氰基-4-吡啶基甲基、2-羧基-4-吡啶基甲基、2-甲氧基-4-吡啶基甲基、2-(1-羟基-1-甲基乙基)-4-吡啶基、2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-4-吡啶基甲基、苯乙基、2-氟苯乙基、3-氟苯乙基、4-氟苯乙基、3-氰基苯乙基、2-(2-噻吩基)乙基、2-(6-氰基-2-吡啶基)乙基、2-(6-氰基-3-吡啶基)乙基、2-(2-氰基-3-吡啶基)乙基、羟基苯基甲基、(3-氟苯基)羟基甲基、(4-氟苯基)羟基甲基或羟基(2-噻吩基)甲基的化合物； 
(11)R4为氢原子、氯原子、溴原子、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基、新戊基、己基、2-乙基丁基、2，2，2-三氟乙基、3，3，3-三氟丙基、2-氯乙基、羟基甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、异丙氧基甲基、2-甲氧基乙基、2-乙氧基乙基、2-异丙氧基乙基、异丁氧基甲基、仲丁氧基甲基、叔丁氧基甲基、1-乙基丙氧基甲基、2-氟乙氧基甲基、环丁氧基甲基、环丙基甲氧基甲基、二甲基氨基甲基、环丙基、环丁基、环丙基甲基、环丁基甲基、环丙基羟基甲基、环丁基羟基甲基、2-环丙基乙基、2-环丁基乙基、2-丙烯基、2-丁烯基、2-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、2，3-二甲基-2-丁烯基、乙炔基、2-丙炔基、2-丁炔基、4-甲基-2-戊炔基、1-羟基-2-丙烯基、苯基、2-氟苯基、4-氟苯基、2，4-二氟苯基、2-氯苯基、4-氯苯基、4-氰基苯基、2-噻吩基、3-噻吩基、4-噻唑基、5-噻唑基、4-吡唑基、6-甲氧基-2-吡啶基、6-甲氧基-3-吡啶基、苄基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2，4-二氟苄基、3，4-二氟苄基、2-氯苄基、3-氯苄基、2-氰基苄基、3-氰基苄基、3-羧基苄基、4-羧基苄基、2-噻吩基甲基、5-氰基-2-噻吩基甲基、5-羧基-2-噻吩基甲基、3-噻吩基甲基、5-氰基-3-噻吩基甲基、5-羧基-3-噻吩基甲基、2-羧基-4-噻唑基甲基、6-氰基-2-吡 啶基甲基、6-羧基-2-吡啶基甲基、6-甲氧基-2-吡啶基甲基、6-氰基-3-吡啶基甲基、6-羧基-3-吡啶基甲基、6-甲氧基-3-吡啶基甲基、2-氰基-3-吡啶基甲基、2-羧基-3-吡啶基甲基、2-氰基-4-吡啶基甲基、2-羧基-4-吡啶基甲基、苯乙基、2-氟苯乙基、3-氟苯乙基、4-氟苯乙基、3-氰基苯乙基、2-(2-噻吩基)乙基、2-(6-氰基-2-吡啶基)乙基、2-(6-氰基-3-吡啶基)乙基、2-(2-氰基-3-吡啶基)乙基、羟基苯基甲基、(2-氟苯基)羟基甲基、(3-氟苯基)羟基甲基或(4-氟苯基)羟基甲基的化合物； 
(12)R4为氢原子、氯原子、溴原子、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基、己基、2-乙基丁基、2，2，2-三氟乙基、3，3，3-三氟丙基、2-氯乙基、羟基甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、异丙氧基甲基、2-甲氧基乙基、2-乙氧基乙基、2-异丙氧基乙基、异丁氧基甲基、仲丁氧基甲基、叔丁氧基甲基、1-乙基丙氧基甲基、2-氟乙氧基甲基、环丁氧基甲基、环丙基甲氧基甲基、二甲基氨基甲基、环丙基、环丙基甲基、环丙基羟基甲基、2-环丙基乙基、2-丙烯基、2-丁烯基、2-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、2，3-二甲基-2-丁烯基、乙炔基、2-丙炔基、2-丁炔基、4-甲基-2-戊炔基、1-羟基-2-丙烯基、苯基、2-噻吩基、3-噻吩基、4-吡唑基、苄基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2，4-二氟苄基、3，4-二氟苄基、2-氯苄基、3-氯苄基、2-氰基苄基、3-氰基苄基、3-羧基苄基、2-噻吩基甲基、3-噻吩基甲基、6-甲氧基-2-吡啶基甲基、6-甲氧基-3-吡啶基甲基、苯乙基、羟基苯基甲基、(2-氟苯基)羟基甲基、(3-氟苯基)羟基甲基或(4-氟苯基)羟基甲基的化合物； 
(13)R4为氢原子、氯原子、溴原子、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基、己基、羟基甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、异丙氧基甲基、2-甲氧基乙基、2-乙氧基乙基、异丁氧基甲基、仲丁氧基甲基、叔丁氧基甲基、1-乙基丙氧基甲基、2-氟乙氧基甲基、环丁氧基甲基、环丙基甲氧基甲基、二甲基氨基甲基、环丙基、环丙基甲基、2-环丙基乙基、2-丙烯基、乙炔基、2-丙炔基、2-丁炔基、4-甲基-2-戊炔基、1-羟基-2-丙烯基、苯基、4-吡唑基、苄基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2-氰基苄基、3-氰基苄基、3-羧基苄基、6-甲氧基-2-吡啶基甲基、6-甲氧基-3-吡啶基甲基、苯乙基或羟基苯基甲基的化合物。 
另外，上述(1)-(2)、(3)-(5)、(6)-(7)、(8)-(13)的组中，随着编号的增大，表示更为优选的化合物，任意地从组(1)-(2)中选择R1、从组(3)-(5)中选择R2、从组(6)-(7)中选择R3、从组(8)-(13)中选择R4，并将它们任意组合而获得的化合物也是优选的化合物。 
这种化合物为： 
(14)R1为甲基或二氟甲基、 
R2表示环丙基、环丁基、环戊基、环丙基甲基、环丁基甲基、乙基或异丙基、 
R3表示氢原子、 
R4为氢原子、氯原子、溴原子、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基、新戊基、己基、2-乙基丁基、2，2，2-三氟乙基、3，3，3-三氟丙基、2-氯乙基、羟基甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、异丙氧基甲基、2-甲氧基乙基、2-乙氧基乙基、2-异丙氧基乙基、异丁氧基甲基、仲丁氧基甲基、叔丁氧基甲基、1-乙基丙氧基甲基、2-氟乙氧基甲基、环丁氧基甲基、环丙基甲氧基甲基、二甲基氨基甲基、环丙基、环丁基、环丙基甲基、环丁基甲基、环丙基羟基甲基、环丁基羟基甲基、2-环丙基乙基、2-环丁基乙基、2-丙烯基、2-丁烯基、2-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、2，3-二甲基-2-丁烯基、乙炔基、2-丙炔基、2-丁炔基、4-甲基-2-戊炔基、1-羟基-2-丙烯基、苯基、2-氟苯基、4-氟苯基、2，4-二氟苯基、2-氯苯基、4-氯苯基、4-氰基苯基、2-噻吩基、3-噻吩基、4-噻唑基、5-噻唑基、4-吡唑基、6-甲氧基-2-吡啶基、6-甲氧基-3-吡啶基、苄基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2，4-二氟苄基、3，4-二氟苄基、2-氯苄基、3-氯苄基、2-氰基苄基、3-氰基苄基、3-羧基苄基、4-羧基苄基、2-噻吩基甲基、5-氰基-2-噻吩基甲基、5-羧基-2-噻吩基甲基、3-噻吩基甲基、5-氰基-3-噻吩基甲基、5-羧基-3-噻吩基甲基、2-羧基-4-噻唑基甲基、6-氰基-2-吡啶基甲基、6-羧基-2-吡啶基甲基、6-甲氧基-2-吡啶基甲基、6-氰基-3-吡啶基甲基、6-羧基-3-吡啶基甲基、2-氰基-3-吡啶基甲基、6-甲氧基-3-吡啶基甲基、2-羧基-3-吡啶基甲基、2-氰基-4-吡啶基甲基、2-羧基-4-吡啶基甲基、苯乙基、2-氟苯乙基、3-氟苯乙基、4-氟苯乙基、3-氰基苯乙基、2-(2-噻吩基)乙 基、2-(6-氰基-2-吡啶基)乙基、2-(6-氰基-3-吡啶基)乙基、2-(2-氰基-3-吡啶基)乙基、羟基苯基甲基、(2-氟苯基)羟基甲基、(3-氟苯基)羟基甲基或(4-氟苯基)羟基甲基的化合物； 
(15)R1表示甲基或二氟甲基、 
R2表示环丙基、环丁基、环戊基、环丙基甲基或异丙基、 
R3表示氢原子、 
R4为氢原子、氯原子、溴原子、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基、新戊基、己基、2-乙基丁基、2，2，2-三氟乙基、3，3，3-三氟丙基、2-氯乙基、羟基甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、异丙氧基甲基、2-甲氧基乙基、2-乙氧基乙基、2-异丙氧基乙基、异丁氧基甲基、仲丁氧基甲基、叔丁氧基甲基、1-乙基丙氧基甲基、2-氟乙氧基甲基、环丁氧基甲基、环丙基甲氧基甲基、二甲基氨基甲基、环丙基、环丁基、环丙基甲基、环丁基甲基、环丙基羟基甲基、环丁基羟基甲基、2-环丙基乙基、2-环丁基乙基、2-丙烯基、2-丁烯基、2-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、2，3-二甲基-2-丁烯基、乙炔基、2-丙炔基、2-丁炔基、4-甲基-2-戊炔基、1-羟基-2-丙烯基、苯基、2-氟苯基、4-氟苯基、2，4-二氟苯基、2-氯苯基、4-氯苯基、4-氰基苯基、2-噻吩基、3-噻吩基、4-噻唑基、5-噻唑基、4-吡唑基、6-甲氧基-2-吡啶基、6-甲氧基-3-吡啶基、苄基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2，4-二氟苄基、3，4-二氟苄基、2-氯苄基、3-氯苄基、2-氰基苄基、3-氰基苄基、3-羧基苄基、4-羧基苄基、2-噻吩基甲基、5-氰基-2-噻吩基甲基、5-羧基-2-噻吩基甲基、3-噻吩基甲基、5-氰基-3-噻吩基甲基、5-羧基-3-噻吩基甲基、2-羧基-4-噻唑基甲基、6-氰基-2-吡啶基甲基、6-羧基-2-吡啶基甲基、6-甲氧基-2-吡啶基甲基、6-氰基-3-吡啶基甲基、6-羧基-3-吡啶基甲基、6-甲氧基-3-吡啶基甲基、2-氰基-3-吡啶基甲基、2-羧基-3-吡啶基甲基、2-氰基-4-吡啶基甲基、2-羧基-4-吡啶基甲基、苯乙基、2-氟苯乙基、3-氟苯乙基、4-氟苯乙基、3-氰基苯乙基、2-(2-噻吩基)乙基、2-(6-氰基-2-吡啶基)乙基、2-(6-氰基-3-吡啶基)乙基、2-(2-氰基-3-吡啶基)乙基、羟基苯基甲基、(2-氟苯基)羟基甲基、(3-氟苯基)羟基甲基或(4-氟苯基)羟基甲基的化合物； 
(16)R1表示二氟甲基、 
R2表示环丙基或环丙基甲基、 
R3表示氢原子、 
R4为氢原子、氯原子、溴原子、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基、己基、2-乙基丁基、2，2，2-三氟乙基、3，3，3-三氟丙基、2-氯乙基、羟基甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、异丙氧基甲基、2-甲氧基乙基、2-乙氧基乙基、2-异丙氧基乙基、异丁氧基甲基、仲丁氧基甲基、叔丁氧基甲基、1-乙基丙氧基甲基、2-氟乙氧基甲基、环丁氧基甲基、环丙基甲氧基甲基、二甲基氨基甲基、环丙基、环丙基甲基、环丙基羟基甲基、2-环丙基乙基、2-丙烯基、2-丁烯基、2-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、2，3-二甲基-2-丁烯基、乙炔基、2-丙炔基、2-丁炔基、4-甲基-2-戊炔基、1-羟基-2-丙烯基、苯基、2-噻吩基、3-噻吩基、4-吡唑基、苄基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2，4-二氟苄基、3，4-二氟苄基、2-氯苄基、3-氯苄基、2-氰基苄基、3-氰基苄基、3-羧基苄基、2-噻吩基甲基、3-噻吩基甲基、6-甲氧基-2-吡啶基甲基、6-甲氧基-3-吡啶基甲基、苯乙基、羟基苯基甲基、(2-氟苯基)羟基甲基、(3-氟苯基)羟基甲基或(4-氟苯基)羟基甲基的化合物； 
(17)R1表示二氟甲基、 
R2表示环丙基或环丙基甲基、 
R3表示氢原子、 
R4为氢原子、氯原子、溴原子、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基、己基、羟基甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、异丙氧基甲基、2-甲氧基乙基、2-乙氧基乙基、异丁氧基甲基、仲丁氧基甲基、叔丁氧基甲基、1-乙基丙氧基甲基、2-氟乙氧基甲基、环丁氧基甲基、环丙基甲氧基甲基、二甲基氨基甲基、环丙基、环丙基甲基、2-环丙基乙基、2-丙烯基、乙炔基、2-丙炔基、2-丁炔基、4-甲基-2-戊炔基、1-羟基-2-丙烯基、苯基、4-吡唑基、苄基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2-氰基苄基、3-氰基苄基、3-羧基苄基、6-甲氧基-2-吡啶基甲基、6-甲氧基-3-吡啶基甲基、苯乙基或羟基苯基甲基的化合物； 
(18)吡咯并哒嗪酮化合物为： 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
3-氯-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
3-溴-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-乙基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-丙基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-异丙基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
3-丁基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-异丁基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-戊基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-己基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-羟基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲氧基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-甲氧基乙基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-乙氧基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-乙氧基乙基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-异丙氧基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-氟乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
3-环丁氧基甲基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-环丙基甲氧基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-二甲基氨基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-环丙基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-环丙基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-环丙基乙基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-丙烯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-乙炔基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-丙炔基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
3-(2-丁炔基)-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(4-甲基-2-戊炔基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(1-羟基-2-丙烯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-苯基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(4-吡唑基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
3-苄基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-氟苄基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(3-氟苄基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(4-氟苄基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
3-(2-氰基苄基)-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
3-(3-氰基苄基)-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
3-(3-羧基苄基)-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(6-甲氧基-2-吡啶基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(6-甲氧基-3-吡啶基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-苯乙基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-羟基苯基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
2-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
3-氯-2-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
2-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-乙基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
2-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-苯基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
2-(4-二氟甲氧基-3-异丙氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
3-氯-2-(4-二氟甲氧基-3-异丙氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
3-溴-2-(4-二氟甲氧基-3-异丙氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
2-(3-环丁氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
3-氯-2-(3-环丁氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
3-溴-2-(3-环丁氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
2-(3-环丁氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-苯基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
3-氯-2-(3-环丙氧基-4-甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
3-溴-2-(3-环丙氧基-4-甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
3-丁基-2-(3-环丙氧基-4-甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
3-氯-2-(3-环丙基甲氧基-4-甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
3-氯-2-(3-异丙氧基-4-甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
3-氯-2-(3-环丁氧基-4-甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
2-(3-环戊氧基-4-甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-异丁氧基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
3-(仲丁氧基甲基)-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
3-(叔丁氧基甲基)-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、或者 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(1-乙基丙氧基甲基)-1，5-二氢 吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮的化合物； 
(19)R1表示甲基或二氟甲基、 
R3与基团-O-R2一起形成的取代含氧杂环表示2，2-(1，4-亚丁基)-四氢呋喃环、6，6-(1，3-亚丙基)-3，6-二氢-2H-吡喃环、6，6-(1，4-亚丁基)-3，6-二氢-2H-吡喃环、6-环丙基-3，6-二氢-2H-吡喃环或6，6-二甲基-3，6-二氢-2H-吡喃环、 
R4为氢原子、氯原子、溴原子、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基、新戊基、己基、2-乙基丁基、2，2，2-三氟乙基、3，3，3-三氟丙基、2-氯乙基、羟基甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、异丙氧基甲基、2-甲氧基乙基、2-乙氧基乙基、2-异丙氧基乙基、异丁氧基甲基、仲丁氧基甲基、叔丁氧基甲基、1-乙基丙氧基甲基、2-氟乙氧基甲基、环丁氧基甲基、环丙基甲氧基甲基、二甲基氨基甲基、环丙基、环丁基、环丙基甲基、环丁基甲基、环丙基羟基甲基、环丁基羟基甲基、2-环丙基乙基、2-环丁基乙基、2-丙烯基、2-丁烯基、2-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、2，3-二甲基-2-丁烯基、乙炔基、2-丙炔基、2-丁炔基、4-甲基-2-戊炔基、1-羟基-2-丙烯基、苯基、2-氟苯基、4-氟苯基、2，4-二氟苯基、2-氯苯基、4-氯苯基、4-氰基苯基、2-噻吩基、3-噻吩基、4-噻唑基、5-噻唑基、4-吡唑基、6-甲氧基-2-吡啶基、6-甲氧基-3-吡啶基、苄基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2，4-二氟苄基、3，4-二氟苄基、2-氯苄基、3-氯苄基、2-氰基苄基、3-氰基苄基、3-羧基苄基、4-羧基苄基、2-噻吩基甲基、5-氰基-2-噻吩基甲基、5-羧基-2-噻吩基甲基、3-噻吩基甲基、5-氰基-3-噻吩基甲基、5-羧基-3-噻吩基甲基、2-羧基-4-噻唑基甲基、6-氰基-2-吡啶基甲基、6-羧基-2-吡啶基甲基、6-甲氧基-2-吡啶基甲基、6-氰基-3-吡啶基甲基、6-羧基-3-吡啶基甲基、6-甲氧基-3-吡啶基甲基、2-氰基-3-吡啶基甲基、2-羧基-3-吡啶基甲基、2-氰基-4-吡啶基甲基、2-羧基-4-吡啶基甲基、苯乙基、2-氟苯乙基、3-氟苯乙基、4-氟苯乙基、3-氰基苯乙基、2-(2-噻吩基)乙基、2-(6-氰基-2-吡啶基)乙基、2-(6-氰基-3-吡啶基)乙基、2-(2-氰基-3-吡啶基)乙基、羟基苯基甲基、(2-氟苯基)羟基甲基、(3-氟苯基)羟基甲基或(4-氟苯基)羟基甲基的化合物； 
(20)R1表示甲基或二氟甲基、 
R3与基团-O-R2一起形成的取代含氧杂环表示2，2-(1，4-亚丁基)-四氢呋喃环、6，6-(1，3-亚丙基)-3，6-二氢-2H-吡喃环、6，6-(1，4-亚丁基)-3，6-二氢-2H-吡喃环、6-环丙基-3，6-二氢-2H-吡喃环或6，6-二甲基-3，6-二氢-2H-吡喃环、 
R4为氢原子、氯原子、溴原子、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基、己基、2-乙基丁基、2，2，2-三氟乙基、3，3，3-三氟丙基、2-氯乙基、羟基甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、异丙氧基甲基、2-甲氧基乙基、2-乙氧基乙基、2-异丙氧基乙基、异丁氧基甲基、仲丁氧基甲基、叔丁氧基甲基、1-乙基丙氧基甲基、2-氟乙氧基甲基、环丁氧基甲基、环丙基甲氧基甲基、二甲基氨基甲基、环丙基、环丙基甲基、环丙基羟基甲基、2-环丙基乙基、2-丙烯基、2-丁烯基、2-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、2，3-二甲基-2-丁烯基、乙炔基、2-丙炔基、2-丁炔基、4-甲基-2-戊炔基、1-羟基-2-丙烯基、苯基、2-噻吩基、3-噻吩基、4-吡唑基、苄基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2，4-二氟苄基、3，4-二氟苄基、2-氯苄基、3-氯苄基、2-氰基苄基、3-氰基苄基、3-羧基苄基、2-噻吩基甲基、3-噻吩基甲基、6-甲氧基-2-吡啶基甲基、6-甲氧基-3-吡啶基甲基、苯乙基、羟基苯基甲基、(2-氟苯基)羟基甲基、(3-氟苯基)羟基甲基或(4-氟苯基)羟基甲基的化合物； 
(21)R1表示二氟甲基、 
R3与基团-O-R2一起形成的取代含氧杂环表示2，2-(1，4-亚丁基)-四氢呋喃环、6，6-(1，3-亚丙基)-3，6-二氢-2H-吡喃环、6，6-(1，4-亚丁基)-3，6-二氢-2H-吡喃环、6-环丙基-3，6-二氢-2H-吡喃环或6，6-二甲基-3，6-二氢-2H-吡喃环、 
R4为氢原子、氯原子、溴原子、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基、己基、2-乙基丁基、2，2，2-三氟乙基、3，3，3-三氟丙基、2-氯乙基、羟基甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、异丙氧基甲基、2-甲氧基乙基、2-乙氧基乙基、2-异丙氧基乙基、异丁氧基甲基、仲丁氧基甲基、叔丁氧基甲基、1-乙基丙氧基甲基、2-氟乙氧基甲基、环丁氧基甲基、环丙基甲氧基甲基、二甲基氨基甲基、环丙基、环丙基甲基、环丙基羟基甲基、2-环丙基乙基、2-丙烯基、2-丁烯基、2-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2- 丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、2，3-二甲基-2-丁烯基、乙炔基、2-丙炔基、2-丁炔基、4-甲基-2-戊炔基、1-羟基-2-丙烯基、苯基、2-噻吩基、3-噻吩基、4-吡唑基、苄基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2，4-二氟苄基、3，4-二氟苄基、2-氯苄基、3-氯苄基、2-氰基苄基、3-氰基苄基、3-羧基苄基、2-噻吩基甲基、3-噻吩基甲基、6-甲氧基-2-吡啶基甲基、6-甲氧基-3-吡啶基甲基、苯乙基、羟基苯基甲基、(2-氟苯基)羟基甲基、(3-氟苯基)羟基甲基或(4-氟苯基)羟基甲基的化合物； 
(22)R1表示二氟甲基、 
R3与基团-O-R2一起形成的取代含氧杂环表示2，2-(1，4-亚丁基)-四氢呋喃环、6，6-(1，3-亚丙基)-3，6-二氢-2H-吡喃环、6，6-(1，4-亚丁基)-3，6-二氢-2H-吡喃环、6-环丙基-3，6-二氢-2H-吡喃环或6，6-二甲基-3，6-二氢-2H-吡喃环、 
R4为氢原子、氯原子、溴原子、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基、己基、羟基甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、异丙氧基甲基、2-甲氧基乙基、2-乙氧基乙基、异丁氧基甲基、仲丁氧基甲基、叔丁氧基甲基、1-乙基丙氧基甲基、2-氟乙氧基甲基、环丁氧基甲基、环丙基甲氧基甲基、二甲基氨基甲基、环丙基、环丙基甲基、2-环丙基乙基、2-丙烯基、乙炔基、2-丙炔基、2-丁炔基、4-甲基-2-戊炔基、1-羟基-2-丙烯基、苯基、4-吡唑基、苄基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2-氰基苄基、3-氰基苄基、3-羧基苄基、6-甲氧基-2-吡啶基甲基、6-甲氧基-3-吡啶基甲基、苯乙基或羟基苯基甲基的化合物； 
(23)吡咯并哒嗪酮化合物为： 
3-氯-2-(8-二氟甲氧基-2，2-二甲基-2H-苯并吡喃-5-基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
2-(8-二氟甲氧基-2，2-二甲基-2H-苯并吡喃-5-基)-3-甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
2-(8-二氟甲氧基-2，2-二甲基-2H-苯并吡喃-5-基)-3-乙基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
3-环丙基-2-(8-二氟甲氧基-2，2-二甲基-2H-苯并吡喃-5-基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
2-(2-环丙基-8-二氟甲氧基-2H-苯并吡喃-5-基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
3-氯-2-(8-二氟甲氧基-2H-苯并吡喃-2-螺-1’-环丁烷-5-基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
3-氯-2-(8-二氟甲氧基-2H-苯并吡喃-2-螺-1’-环戊烷-5-基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
2-(7-二氟甲氧基-2，3-二氢苯并呋喃-2-螺-1’-环戊烷-4-基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
2-(2，3-二氢-7-甲氧基苯并呋喃-2-螺-1’-环戊烷-4-基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、或 
3-氯-2-(2，3-二氢-7-甲氧基苯并呋喃-2-螺-1’-环戊烷-4-基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮的化合物等。 
另外，本发明还提供： 
(24)含有上述通式(1)所示的化合物、(1)～(17)任一项所述的吡咯并哒嗪酮化合物或其药理上可容许的盐作为有效成分的药品组合物、以及 
(25)上述(24)所述的药品组合物，其是用于预防或治疗呼吸器官疾病和/或炎症性疾病的组合物。 
作为本发明中具有通式(1)的优选化合物，可以具体举出表1～表5的化合物。另外，表1记载的化合物具有通式(1a)所示的结构、表2记载的化合物具有通式(1b)所示的结构、表3记载的化合物具有通式(1c)所示的结构、表4记载的化合物具有通式(1d)所示的结构、表5记载的化合物具有通式(1e)所示的结构。 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589100831
表1 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589100832
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589100841
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589100851
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589100861
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589100871
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589100881
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589100891
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589100921
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589100931
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589100941
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589100961
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589100971
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589100981
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589100991
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101001
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101021
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101031
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101041
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101051
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101071
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101101
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101111
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101121
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101141
表2 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101142
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101151
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101161
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101171
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101181
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101191
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101201
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101202
表3 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101203
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101241
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101251
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101261
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101271
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101272
表4 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101281
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101291
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101301
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101311
表5 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101321
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101331
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101341
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101351
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101361
另外，上述各表中的简略符号表示下述基团。 
Me：甲基、 
Et：乙基、 
Pr：丙基、 
Bu：丁基、 
Pent：戊基、 
iPr：异丙基、 
iBu：异丁基、 
sBu：仲丁基、 
tBu：叔丁基、 
cPr：环丙基、 
cBu：环丁基、 
cPent：环戊基、 
Ac：乙酰基、 
cPr(1-OH)：1-羟基环丙基、 
cBu(1-OH)：1-羟基环丁基、 
Ph：苯基、 
2-F-Ph：2-氟苯基、 
3-F-Ph：3-氟苯基、 
4-F-Ph：4-氟苯基、 
2，4-diF-Ph：2，4-二氟苯基、 
2，6-diF-Ph：2，6-二氟苯基、 
3，4-diF-Ph：3，4-二氟苯基、 
2-Cl-Ph：2-氯苯基、 
3-Cl-Ph：3-氯苯基、 
4-Cl-Ph：4-氯苯基、 
2，4-diCl-Ph：2，4-二氯苯基、 
2，6-diCl-Ph：2，6-二氯苯基、 
3，4-diCl-Ph：3，4-二氯苯基、 
3-CN-Ph：3-氰基苯基、 
4-CN-Ph：4-氰基苯基、 
3-NO2-Ph：3-硝基苯基、 
4-NO2-Ph：4-硝基苯基、 
3-COOH-Ph：3-羧基苯基、 
4-COOH-Ph：4-羧基苯基、 
3-CF3-Ph：3-三氟甲基苯基、 
4-CF3-Ph：4-三氟甲基苯基、 
3-C(OH)(Me)2-Ph：3-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基、 
4-C(OH)(Me)2-Ph：4-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基、 
3-C(OH)(CF3)2-Ph：3-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)苯基、 
4-C(OH)(CF3)2-Ph：4-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)苯基、 
3-C(COOH)(Me)2-Ph：3-(1-羧基-1-甲基乙基)苯基、 
4-C(COOH)(Me)2-Ph：4-(1-羧基-1-甲基乙基)苯基、 
3-OMe-Ph：3-甲氧基苯基、 
4-OMe-Ph：4-甲氧基苯基、 
3-OEt-Ph：3-乙氧基苯基、 
4-OEt-Ph：4-乙氧基苯基、 
3-COOMe-Ph：3-甲氧基羰基苯基、 
4-COOMe-Ph：4-甲氧基羰基苯基、 
3-COOEt-Ph：3-乙氧基羰基苯基、 
4-COOEt-Ph：4-乙氧基羰基苯基、 
Th-2-yl：2-噻吩基、 
4-CN-Th-2-yl：4-氰基-2-噻吩基、 
5-CN-Th-2-yl：5-氰基-2-噻吩基、 
4-COOH-Th-2-yl：4-羧基-2-噻吩基、 
5-COOH-Th-2-yl：5-羧基-2-噻吩基、 
4-Me-Th-2-yl：4-甲基-2-噻吩基、 
5-Me-Th-2-yl：5-甲基-2-噻吩基、 
4-CF3-Th-2-yl：4-三氟甲基-2-噻吩基、 
5-CF3-Th-2-yl：5-三氟甲基-2-噻吩基、 
4-C(OH)(Me)2-Th-2-yl：4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-噻吩基、 
5-C(OH)(Me)2-Th-2-yl：5-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-噻吩基、 
4-C(OH)(CF3)2-Th-2-yl：4-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-2-噻吩基、 
5-C(OH)(CF3)2-Th-2-yl：5-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-2-噻吩基、 
4-C(COOH)(Me)2-Th-2-yl：4-(1-羧基-1-甲基乙基)-2-噻吩基、 
5-C(COOH)(Me)2-Th-2-yl：5-(1-羧基-1-甲基乙基)-2-噻吩基、 
Th-3-yl：3-噻吩基、 
4-CN-Th-3-yl：4-氰基-3-噻吩基、 
5-CN-Th-3-yl：5-氰基-3-噻吩基、 
4-COOH-Th-3-yl：4-羧基-3-噻吩基、 
5-COOH-Th-3-yl：5-羧基-3-噻吩基、 
4-Me-Th-3-yl：4-甲基-3-噻吩基、 
5-Me-Th-3-yl：5-甲基-3-噻吩基、 
4-CF3-Th-3-yl：4-三氟甲基-3-噻吩基、 
5-CF3-Th-3-yl：5-三氟甲基-3-噻吩基、 
5-Et-Th-3-yl：5-乙基-3-噻吩基、 
5-C(OH)(Me)2-Th-3-yl：5-(1-羟基-1-甲基乙基)-3-噻吩基、 
5-C(OH)(CF3)2-Th-3-yl：5-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-3-噻吩基、 
5-C(COOH)(Me)2-Th-3-yl：5-(1-羧基-1-甲基乙基)-3-噻吩基、 
5-COOMe-Th-3-yl：5-甲氧基羰基-3-噻吩基、 
Thz-4-yl：4-噻唑基、 
2-CN-Thz-4-yl：2-氰基-4-噻唑基、 
2-COOH-Thz-4-yl：2-羧基-4-噻唑基、 
2-Me-Thz-4-yl：2-甲基-4-噻唑基、 
2-Et-Thz-4-yl：2-乙基-4-噻唑基、 
2-Pr-Thz-4-yl：2-丙基-4-噻唑基、 
2-iPr-Thz-4-yl：2-异丙基-4-噻唑基、 
2-CF3-Thz-4-yl：2-三氟甲基-4-噻唑基、 
2-C(OH)(Me)2-Thz-4-yl：2-(1-羟基-1-甲基乙基)-4-噻唑基、 
2-C(OH)(CF3)2-Thz-4-yl：2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-4-噻唑基、 
2-C(COOH)(Me)2-Thz-4-yl：2-(1-羧基-1-甲基乙基)-4-噻唑基、 
2-COOMe-Thz-4-yl：2-甲氧基羰基-4-噻唑基、 
Thz-5-yl：5-噻唑基、 
2-CN-Thz-5-yl：2-氰基-5-噻唑基、 
2-COOH-Thz-5-yl：2-羧基-5-噻唑基、 
2-Me-Thz-5-yl：2-甲基-5-噻唑基、 
2-Et-Thz-5-yl：2-乙基-5-噻唑基、 
2-CF3-Thz-5-yl：2-三氟甲基-5-噻唑基、 
2-C(OH)(Me)2-Thz-5-yl：2-(1-羟基-1-甲基乙基)-5-噻唑基、 
2-C(OH)(CF3)2-Thz-5-yl：2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-5-噻唑基、 
2-C(COOH)(Me)2-Thz-5-yl：2-(1-羧基-1-甲基乙基)-5-噻唑基、 
2-COOMe-Thz-5-yl：2-甲氧基羰基-5-噻唑基、 
2-COOEt-Thz-5-yl：2-乙氧基羰基-5-噻唑基、 
2-COOPr-Thz-5-yl：2-丙氧基羰基-5-噻唑基、 
2-COOiPr-Thz-5-yl：2-异丙氧基羰基-5-噻唑基、 
Pyz-4-yl：4-吡唑基、 
6-CN-Py-2-yl：6-氰基-2-吡啶基、 
6-COOH-Py-2-yl：6-羧基-2-吡啶基、 
6-CF3-Py-2-yl：6-三氟甲基-2-吡啶基、 
6-OMe-Py-2-yl：6-甲氧基-2-吡啶基、 
6-OEt-Py-2-yl：6-乙氧基-2-吡啶基、 
6-COOMe-Py-2-yl：6-甲氧基羰基-2-吡啶基、 
6-COOEt-Py-2-yl：6-乙氧基羰基-2-吡啶基、 
6-C(OH)(Me)2-Py-2-yl：6-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-吡啶基、 
6-C(OH)(CF3)2-Py-2-yl：6-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-2-吡啶基、 
6-C(COOH)(Me)2-Py-2-yl：6-(1-羧基-1-甲基乙基)-2-吡啶基、 
6-CN-Py-3-yl：6-氰基-3-吡啶基、 
6-COOH-Py-3-yl：6-羧基-3-吡啶基、 
6-CF3-Py-3-yl：6-三氟甲基-3-吡啶基、 
6-OMe-Py-3-yl：6-甲氧基-3-吡啶基、 
6-OEt-Py-3-yl：6-乙氧基-3-吡啶基、 
6-COOMe-Py-3-yl：6-甲氧基羰基-3-吡啶基、 
6-COOEt-Py-3-yl：6-乙氧基羰基-3-吡啶基、 
6-C(OH)(Me)2-Py-3-yl：6-(1-羟基-1-甲基乙基)-3-吡啶基、 
6-C(OH)(CF3)2-Py-3-yl：6-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-3-吡啶基、 
6-C(COOH)(Me)2-Py-3-yl：6-(1-羧基-1-甲基乙基)-3-吡啶基、 
2-CN-Py-3-yl：2-氰基-3-吡啶基、 
2-COOH-Py-3-yl：2-羧基-3-吡啶基、 
2-CF3-Py-3-yl：2-三氟甲基-3-吡啶基、 
2-OMe-Py-3-yl：2-甲氧基-3-吡啶基、 
2-OEt-Py-3-yl：2-乙氧基-3-吡啶基、 
2-OPr-Py-3-yl：2-丙氧基-3-吡啶基、 
2-COOMe-Py-3-yl：2-甲氧基羰基-3-吡啶基、 
2-COOEt-Py-3-yl：2-乙氧基羰基-3-吡啶基、 
2-COOPr-Py-3-yl：2-丙氧基羰基-3-吡啶基、 
2-C(OH)(Me)2-Py-3-yl：2-(1-羟基-1-甲基乙基)-3-吡啶基、 
2-C(OH)(CF3)2-Py-3-yl：2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-3-吡啶基、 
2-C(COOH)(Me)2-Py-3-yl：2-(1-羧基-1-甲基乙基)-3-吡啶基、 
2-CN-Py-4-yl：2-氰基-4-吡啶基、 
2-COOH-Py-4-yl：2-羧基-4-吡啶基、 
2-CF3-Py-4-yl：2-三氟甲基-4-吡啶基、 
2-OMe-Py-4-yl：2-甲氧基-4-吡啶基、 
2-OEt-Py-4-yl：2-乙氧基-4-吡啶基、 
2-OPr-Py-4-yl：2-丙氧基-4-吡啶基、 
2-COOMe-Py-4-yl：2-甲氧基羰基-4-吡啶基、 
2-COOEt-Py-4-yl：2-乙氧基羰基-4-吡啶基、 
2-C(OH)(Me)2-Py-4-yl：2-(1-羟基-1-甲基乙基)-4-吡啶基、 
2-C(OH)(CF3)2-Py-4-yl：2-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)-4-吡啶基、 
2-C(COOH)(Me)2-Py-4-yl：2-(1-羧基-1-甲基乙基)-4-吡啶基、 
Bn：苄基、 
2-F-Bn：2-氟苄基、 
3-F-Bn：3-氟苄基、 
4-F-Bn：4-氟苄基、 
2，4-diF-Bn：2，4-二氟苄基、 
3，4-diF-Bn：3，4-二氟苄基、 
2-Cl-Bn：2-氯苄基、 
3-Cl-Bn：3-氯苄基、 
4-Cl-Bn：4-氯苄基、 
2，4-diCl-Bn：2，4-二氯苄基、 
3，4-diCl-Bn：3，4-二氯苄基、 
2-CN-Bn：2-氰基苄基、 
3-CN-Bn：3-氰基苄基、 
4-CN-Bn：4-氰基苄基、 
3-NO2-Bn：3-硝基苄基、 
3-COOH-Bn：3-羧基苄基、 
4-COOH-Bn：4-羧基苄基、 
3-CF3-Bn：3-三氟甲基苄基、 
4-CF3-Bn：4-三氟甲基苄基、 
3-C(OH)(Me)2-Bn：3-(1-羟基-1-甲基乙基)苄基、 
4-C(OH)(Me)2-Bn：4-(1-羟基-1-甲基乙基)苄基、 
3-C(OH)(CF3)2-Bn：3-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)苄基、 
4-C(OH)(CF3)2-Bn：4-(2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基乙基)苄基、 
4-C(COOH)(Me)2-Bn：4-(1-羧基-1-甲基乙基)苄基、 
3-OMe-Bn：3-甲氧基苄基、 
4-OMe-Bn：4-甲氧基苄基、 
3-COOMe-Bn：3-甲氧基羰基苄基、或 
4-COOMe-Bn：4-甲氧基羰基苄基。 
上述表中，更优选化合物编号1-1、1-2、1-3、1-4、1-5、1-6、1-7、1-8、1-9、1-10、1-11、1-12、1-14、1-15、1-16、1-29、1-30、1-31、1-32、1-33、1-34、1-38、1-39、1-40、1-41、1-42、1-43、1-46、1-47、1-48、1-50、1-51、 1-52、1-56、1-60、1-61、1-66、1-70、1-71、1-78、1-79、1-86、1-87、1-90、1-102、1-112、1-123、1-124、1-131、1-132、1-139、1-140、1-147、1-155、1-156、1-163、1-164、1-167、1-168、1-177、1-178、1-182、1-183、1-192、1-193、1-197、1-207、1-208、1-209、1-210、1-211、1-212、1-213、1-214、1-215、1-216、1-217、1-218、1-219、1-220、1-221、1-224、1-225、1-226、1-230、1-231、1-232、1-233、1-236、1-237、1-238、1-241、1-242、1-245、1-246、1-247、1-248、1-249、1-252、1-254、1-259、1-261、1-263、1-265、1-268、1-269、1-272、1-273、1-275、1-280、1-282、1-284、1-286、1-288、1-295、1-297、1-299、1-301、1-303、1-309、1-310、1-311、1-312、1-316、1-317、1-318、1-321、1-322、1-323、1-324、1-326、1-327、1-328、1-334、1-335、1-336、1-337、1-338、1-342、1-343、1-345、1-346、1-347、1-348、1-352、1-353、1-355、1-356、1-357、1-358、1-364、1-365、1-367、1-378、1-379、1-380、1-381、1-382、1-383、1-384、1-385、1-386、1-387、1-388、1-389、1-390、1-391、1-392、1-393、1-394、1-395、1-396、1-403、1-404、1-406、1-407、1-408、1-410、1-414、1-415、1-416、1-418、1-421、1-422、1-423、1-426、1-427、1-429、1-430、1-433、1-434、1-436、1-437、1-439、`1-440、1-441、1-442、1-443、1-445、1-446、1-447、1-448、1-449、1-451、1-452、1-453、1-454、1-455、1-457、1-458、1-459、1-460、1-461、1-462、1-463、1-464、1-465、1-468、1-470、1-472、1-474、1-476、1-477、1-479、1-481、1-482、1-483、1-484、1-485、1-486、1-487、1-488、1-489、1-490、1-491、1-492、1-493、1-495、1-496、1-498、1-499、1-500、1-503、1-504、1-506、1-509、1-510、1-511、1-512、1-513、1-514、1-515、1-516、1-517、1-518、1-519、1-520、1-521、1-522、1-524、1-528、1-529、1-532、1-534、1-536、1-537、1-538、1-539、1-540、1-545、1-546、1-547、1-551、1-553、1-554、1-555、1-556、1-558、1-563、1-568、1-575、1-582、1-586、1-592、1-598、1-601、1-602、1-603、1-604、1-605、1-607、1-609、1-610、1-611、1-614、1-616、1-620、1-624、1-625、1-627、1-628、1-631、1-632、1-635、1-640、1-645、1-650、1-653、1-654、1-655、1-656、1-658、1-662、1-663、1-664、1-666、1-667、1-668、1-669、1-670、1-671、1-672、1-673、1-674、1-675、1-676、1-677、1-679、1-680、1-682、1-683、1-684、1-687、1-688、 1-690、1-693、1-694、1-695、1-696、1-697、1-698、1-699、1-700、1-701、1-702、1-703、1-704、1-705、1-706、1-707、1-712、1-713、1-716、1-718、1-720、1-721、1-722、1-723、1-724、1-729、1-730、1-731、1-735、1-737、1-738、1-739、1-740、1-742、1-747、1-752、1-759、1-766、1-770、1-776、1-782、1-785、1-786、1-787、1-788、1-789、1-791、1-793、1-794、1-795、1-798、1-800、1-804、1-808、1-809、1-811、1-812、1-815、1-816、1-819、1-824、1-829、1-834、1-837、1-838、1-839、1-840、1-842、1-846、1-847、1-848、1-850、1-851、1-852、1-854、1-856、1-857、1-862、1-863、1-864、1-865、1-868、1-870、1-873、1-880、1-883、1-887、1-890、1-894、1-895、1-896、1-897、1-898、1-901、1-906、1-907、1-913、1-915、1-916、1-917、1-918、1-919、1-920、1-921、1-922、1-923、1-924、1-925、1-926、1-927、1-929、1-930、1-932、1-933、1-934、1-937、1-938、1-940、1-943、1-944、1-945、1-946、1-947、1-948、1-949、1-950、1-951、1-952、1-953、1-954、1-955、1-956、1-957、1-962、1-963、1-966、1-968、1-970、1-971、1-972、1-973、1-974、1-979、1-980、1-981、1-985、1-987、1-988、1-989、1-990、1-992、1-997、1-1002、1-1009、1-1016、1-1020、1-1026、1-1032、1-1035、1-1036、1-1037、1-1038、1-1039、1-1041、1-1043、1-1044、1-1045、1-1048、1-1050、1-1054、1-1058、1-1059、1-1061、1-1062、1-1065、1-1066、1-1069、1-1074、1-1079、1-1084、1-1087、1-1088、1-1089、1-1090、1-1092、1-1096、1-1097、1-1098、1-1100、1-1101、1-1102、1-1103、1-1104、1-1105、1-1106、1-1107、1-1108、1-1115、1-1120、1-1122、1-1124、1-1126、1-1127、1-1128、1-1129、1-1130、1-1131、1-1141、1-1144、1-1156、1-1160、1-1161、1-1162、1-1163、1-1166、1-1167、1-1168、1-1178、1-1179、1-1182、1-1187、1-1191、1-1193、1-1197、1-1198、1-1202、1-1203、1-1204、1-1205、1-1208、1-1212、1-1213、1-1224、1-1227、1-1230、1-1231、1-1234、1-1236、1-1237、1-1238、1-1241、1-1245、1-1246、1-1256、1-1260、1-1263、1-1264、1-1267、1-1269、1-1270、1-1271、1-1274、1-1278、1-1279、1-1289、1-1299、1-1309、1-1319、2-1、2-2、2-3、2-4、2-5、2-6、2-7、2-8、2-9、2-10、2-11、2-12、2-14、2-15、2-17、2-18、2-19、2-22、2-23、2-25、2-28、2-29、2-30、2-31、2-32、2-33、2-34、2-35、2-36、2-37、2-38、2-39、2-40、2-41、2-43、2-47、2-48、 2-51、2-53、2-55、2-56、2-57、2-58、2-59、2-64、2-65、2-66、2-70、2-72、2-73、2-74、2-75、2-77、2-82、2-87、2-94、2-101、2-105、2-111、2-117、2-120、2-121、2-122、2-123、2-124、2-126、2-128、2-129、2-130、2-133、2-135、2-139、2-143、2-144、2-146、2-147、2-150、2-151、2-155、2-159、2-164、2-169、2-172、2-173、2-174、2-175、2-177、2-181、2-182、2-183、2-185、2-186、2-187、2-188、2-189、2-190、2-191、2-192、2-193、2-198、2-200、2-205、2-207、2-209、2-211、2-212、2-213、2-214、2-215、2-216、2-226、2-229、2-241、2-245、2-246、2-247、2-248、2-251、2-252、2-253、2-263、2-264、2-267、2-272、3-1、3-2、3-3、3-4、3-5、3-6、3-7、3-8、3-9、3-10、3-11、3-12、3-14、3-15、3-17、3-18、3-19、3-22、3-23、3-25、3-28、3-29、3-30、3-31、3-32、3-33、3-34、3-35、3-36、3-37、3-38、3-39、3-40、3-41、3-42、3-47、3-48、3-51、3-53、3-55、3-56、3-57、3-58、3-59、3-64、3-65、3-66、3-70、3-72、3-73、3-74、3-75、3-77、3-82、3-87、3-94、3-101、3-105、3-111、3-117、3-120、3-121、3-122、3-123、3-124、3-126、3-128、3-129、3-130、3-133、3-135、3-139、3-143、3-144、3-146、3-147、3-150、3-151、3-154、3-159、3-164、3-169、3-172、3-173、3-174、3-175、3-177、3-181、3-182、3-183、3-185、3-186、3-187、3-188、3-189、3-190、3-191、3-192、3-193、3-198、3-200、3-205、3-207、3-209、3-211、3-212、3-213、3-214、3-215、3-216、3-226、3-229、3-241、3-245、3-246、3-247、3-248、3-251、3-252、3-253、3-263、3-264、3-267、3-272、4-1、4-2、4-8、4-12、4-13、4-14、4-15、4-16、4-19、4-23、4-24、4-31、4-33、4-34、4-35、4-41、4-45、4-46、4-47、4-48、4-49、4-52、4-56、4-57、4-64、4-66、4-67、4-68、4-74、4-78、4-79、4-80、4-81、4-82、4-85、4-89、4-90、4-97、4-99、4-107、4-108、4-110、4-111、4-113、4-114、4-115、4-118、4-122、4-123、4-130、4-140、4-141、4-144、4-146、4-147、4-148、4-151、4-155、4-156、4-163、4-173、4-174、4-176、4-177、4-178、4-179、4-180、4-181、4-184、4-189、4-196、5-1、5-2、5-8、5-11、5-12、5-13、5-14、5-15、5-16、5-19、5-23、5-24、5-31、5-33、5-34、5-35、5-41、5-45、5-46、5-47、5-48、5-49、5-52、5-56、5-57、5-64、5-66、5-67、5-68、5-74、5-78、5-79、5-80、5-81、5-82、5-85、5-89、5-90、5-97、5-99、5-107、5-108、5-110、5-111、5-113、 5-114、5-115、5-118、5-122、5-123、5-130、5-140、5-141、5-144、5-146、5-147、5-148、5-151、5-155、5-156、5-163、5-166、5-167、5-173、5-174、5-176、5-177、5-178、5-179、5-180、5-181、5-184、5-188、5-189、5-196的化合物，更优选化合物编号1-1、1-2、1-3、1-4、1-5、1-6、1-7、1-8、1-9、1-10、1-12、1-29、1-30、1-32、1-33、1-38、1-50、1-51、1-60、1-61、1-70、1-78、1-86、1-87、1-90、1-102、1-112、1-139、1-155、1-163、1-167、1-177、1-182、1-192、1-197、1-207、1-208、1-210、1-216、1-226、1-230、1-231、1-232、1-233、1-236、1-237、1-245、1-246、1-247、1-248、1-252、1-254、1-259、1-265、1-268、1-269、1-273、1-280、1-286、1-295、1-301、1-309、1-312、1-321、1-324、1-334、1-335、1-345、1-355、1-367、1-378、1-379、1-380、1-381、1-389、1-390、1-393、1-394、1-403、1-406、1-414、1-421、1-429、1-436、1-439、1-442、1-445、1-448、1-451、1-454、1-460、1-461、1-462、1-463、1-464、1-468、1-476、1-477、1-481、1-482、1-483、1-484、1-485、1-486、1-487、1-488、1-489、1-490、1-496、1-499、1-509、1-511、1-513、1-515、1-516、1-517、1-519、1-520、1-522、1-528、1-538、1-545、1-546、1-558、1-563、1-568、1-575、1-582、1-586、1-592、1-602、1-603、1-616、1-620、1-635、1-640、1-645、1-653、1-654、1-662、1-666、1-667、1-668、1-669、1-670、1-671、1-672、1-673、1-674、1-683、1-695、1-699、1-700、1-701、1-703、1-704、1-729、1-730、1-731、1-785、1-786、1-787、1-788、1-819、1-824、1-829、1-837、1-850、1-851、1-852、1-856、1-857、1-862、1-863、1-864、1-865、1-868、1-870、1-873、1-883、1-890、1-895、1-896、1-897、1-898、1-901、1-906、1-916、1-917、1-918、1-923、1-930、1-933、1-943、1-945、1-947、1-949、1-950、1-951、1-953、1-954、1-956、1-972、1-979、1-992、1-997、1-1016、1-1026、1-1032、1-1036、1-1037、1-1038、1-1069、1-1074、1-1079、1-1087、1-1088、1-1101、1-1103、1-1107、1-1108、1-1115、1-1120、1-1122、1-1124、1-1126、1-1127、1-1128、1-1131、1-1141、1-1144、1-1156、1-1160、1-1161、1-1182、1-1191、1-1193、1-1197、1-1198、1-1202、1-1203、1-1204、1-1205、1-1208、1-1212、1-1213、1-1224、1-1227、1-1230、1-1231、1-1234、1-1236、1-1237、1-1238、1-1241、1-1246、1-1256、1-1263、1-1264、1-1269、1-1270、1-1271、1-1274、1-1279、1-1289、 1-1299、1-1309、1-1319、2-1、2-2、2-3、2-4、2-5、2-6、2-7、2-8、2-9、2-15、2-18、2-28、2-30、2-32、2-34、2-35、2-36、2-38、2-39、2-41、2-47、2-57、2-64、2-65、2-66、2-77、2-82、2-87、2-94、2-101、2-105、2-111、2-121、2-122、2-135、2-139、2-155、2-159、2-164、2-172、2-173、2-181、2-185、2-186、2-187、2-188、2-189、2-192、2-193、2-198、2-200、2-205、2-207、2-209、2-211、2-212、2-213、2-215、2-216、2-226、2-245、2-246、2-247、2-251、2-252、2-263、2-264、2-267、3-1、3-2、3-3、3-8、3-9、3-15、3-18、3-28、3-30、3-32、3-34、3-35、3-36、3-38、3-39、3-41、3-47、3-57、3-64、3-65、3-66、3-77、3-82、3-87、3-94、3-101、3-105、3-111、3-120、3-121、3-122、3-135、3-139、3-143、3-154、3-159、3-164、3-169、3-172、3-177、3-185、3-188、3-189、3-192、3-193、3-198、3-200、3-205、3-207、3-209、3-211、3-212、3-213、3-215、3-216、3-226、3-229、3-245、3-246、3-247、3-267、4-1、4-8、4-14、4-15、4-16、4-24、4-35、4-41、4-45、4-46、4-47、4-48、4-49、4-56、4-57、4-64、4-68、4-78、4-80、4-81、4-82、4-89、4-99、4-107、4-108、4-113、4-114、4-115、4-122、4-140、4-141、4-144、4-146、4-147、4-148、4-151、4-176、4-179、4-180、4-181、4-184、4-189、5-1、5-8、5-14、5-15、5-16、5-24、5-35、5-41、5-45、5-46、5-47、5-48、5-49、5-56、5-57、5-64、5-67、5-68、5-78、5-80、5-81、5-82、5-89、5-99、5-107、5-108、5-113、5-114、5-115、5-122、5-140、5-141、5-144、5-146、5-147、5-148、5-151、5-166、5-167、5-176、5-179、5-180、5-181、5-184、5-189的化合物，特别优选： 
化合物编号1-1：2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-2：3-氯-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-3：3-溴-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-4：2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-5：2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-乙基-1，5-二氢 吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-6：2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-丙基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-7：2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-异丙基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-8：3-丁基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-9：2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-异丁基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-10：2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-戊基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-12：2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-己基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-32：2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-羟基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-50：2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲氧基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-51：2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-甲氧基乙基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-60：2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-乙氧基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-61：2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-乙氧基乙基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-86：2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-异丙氧基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-90：2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-氟乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-102：3-环丁氧基甲基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-112：2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-环丙基甲氧 基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-197：2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-二甲基氨基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-207：2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-环丙基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-208：2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-环丙基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-216：2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-环丙基乙基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-220：2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-丙烯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-231：2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-乙炔基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-232：2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-丙炔基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-233：3-(2-丁炔基)-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-236：2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(4-甲基-2-戊炔基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-237：2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(1-羟基-2-丙烯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-245：2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-苯基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-334：2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(4-吡唑基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-378：3-苄基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-379：2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-氟苄基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-380：2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(3-氟苄基) -1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-381：2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(4-氟苄基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-389：3-(2-氰基苄基)-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-390：3-(3-氰基苄基)-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-393：3-(3-羧基苄基)-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-439：2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(6-甲氧基-2-吡啶基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-445：2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(6-甲氧基-3-吡啶基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-460：2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-苯乙基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-476：2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-羟基苯基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-482：2-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-483：3-氯-2-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-486：2-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-乙基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-545：2-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-苯基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-666：2-(4-二氟甲氧基-3-异丙氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-667：3-氯-2-(4-二氟甲氧基-3-异丙氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-668：3-溴-2-(4-二氟甲氧基-3-异丙氧基苯基)-1，5-二氢 吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-850：2-(3-环丁氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-851：3-氯-2-(3-环丁氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-852：3-溴-2-(3-环丁氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-870：2-(3-环丁氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-苯基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-917：3-氯-2-(3-环丙氧基-4-甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-918：3-溴-2-(3-环丙氧基-4-甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-923：3-丁基-2-(3-环丙氧基-4-甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-1101：3-氯-2-(3-环丙基甲氧基-4-甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-1191：3-氯-2-(3-异丙氧基-4-甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-1224：3-氯-2-(3-环丁氧基-4-甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-1256：2-(3-环戊氧基-4-甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-1289：2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-异丁氧基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-1299：3-(仲丁氧基甲基)-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-1309：3-(叔丁氧基甲基)-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号1-1319：2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(1-乙基丙 氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号2-2：3-氯-2-(8-二氟甲氧基-2，2-二甲基-2H-苯并吡喃-5-基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号2-4：2-(8-二氟甲氧基-2，2-二甲基-2H-苯并吡喃-5-基)-3-甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号2-5：2-(8-二氟甲氧基-2，2-二甲基-2H-苯并吡喃-5-基)-3-乙基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号2-38：3-环丙基-2-(8-二氟甲氧基-2，2-二甲基-2H-苯并吡喃-5-基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号3-1：2-(2-环丙基-8-二氟甲氧基-2H-苯并吡喃-5-基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号4-35：3-氯-2-(8-二氟甲氧基-2H-苯并吡喃-2-螺-1’-环丁烷-5-基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号4-68：3-氯-2-(8-二氟甲氧基-2H-苯并吡喃-2-螺-1’-环戊烷-5-基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号5-67：2-(7-二氟甲氧基-2，3-二氢苯并呋喃-2-螺-1’-环戊烷-4-基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、 
化合物编号5-166：2-(2，3-二氢-7-甲氧基苯并呋喃-2-螺-1’-环戊烷-4-基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、或 
化合物编号5-167：3-氯-2-(2，3-二氢-7-甲氧基苯并呋喃-2-螺-1’-环戊烷-4-基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮。 
本发明的通式(1)所示的吡咯并哒嗪酮化合物或其药理上可容许的盐在溶解性、口服吸收性、血中浓度、代谢稳定性、组织转移性、生物利用度、体外活性、体内活性、药效表现的迅速性、药效持续性、物理稳定性、药物相互作用、毒性等方面具有优异的性质，另外，由于显示优异的PDE4阻碍活性及呕吐等副作用的表现少，因此根据本发明，作为PDE4相关的呼吸器官疾病(例如支气管哮喘(包括过敏性哮喘)、COPD、慢性支气管炎、肺炎性疾病、成人呼吸窘迫症候群(ARDS)等)的预防/治疗剂(特别是可以期待作为支气管哮喘和COPD的予防/治疗药。)是有用的。 
而且，本发明化合物(1)作为已知与PDE4有关的其它疾病，例如细 胞因子(IL-1、IL-4、IL-6和TNF(肿瘤坏死因子))等相关的疾病(例如慢性风湿性关节炎、溃疡性大肠炎、克罗恩病(Crohn′s disease)、败血症、败血症性休克、内毒素性休克、革兰氏阴性菌性败血症、中毒性休克症候群、肾炎、肝炎、感染(细菌和病毒)、循环衰竭(心功能不全、动脉硬化、心肌梗塞、脑中风)等)等的予防/治疗药也是有用的。 
本发明的吡咯并哒嗪酮化合物可以通过以下的方法来制造。 
[制法1] 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101531
式中、R1、R2、R3和R4表示与上述相同的意义，R5表示4-甲氧基苄基、甲氧基甲基(以下简写为MOM)、甲氧基乙氧基甲基(以下简写为MEM)、苄氧基甲基(以下简写为BOM)、2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基(以下简写为SEM)、叔丁氧基羰基(以下简写为BOC)或四氢吡喃基(以下简写为THP)，R6表示苄基、4-甲氧基苄基、MOM基、MEM基、BOM基、SEM基、BOC基或THP基，R5’表示SEM基或BOM基(当R5’为BOM基时，R6不为BOM基)，R5”表示BOM基，R6’表示MOM基、MEM基、BOM基、SEM基、BOC基或THP基，X表示氯、溴或碘原子，Z表示二羟基硼基或4，4，5，5-四甲基[1，3，2]二氧杂环戊硼基等硼酸酯基。 
制法1为使吡咯并哒嗪酮化合物(3)与硼酸化合物(4)反应来制造中间体化合物(2)，接着同时或阶段性地除去2个保护基团，从而制造本发明化合物(1)的方法。 
[工序1A] 
工序1A为所谓的铃木(Suzuki)反应，其是在惰性溶剂中、不活泼性气体气氛下、在碱或氟化物(R5为SEM基时优选为碱)中的任一种和钯催化剂的存在下，使化合物(3)与化合物(4)反应来制造化合物(2)的工序。 
作为所使用的钯催化剂，例如可以举出钯-活性炭或钯黑等金属钯类；四(三苯基膦)钯、双(三苯基膦)氯化钯、1，1’-双(二苯基膦基)二茂铁氯化钯或三(二苄叉丙酮)二钯等有机钯络合物；或者氯化钯或醋酸钯等钯盐类等，优选四(三苯基膦)钯或醋酸钯。作为催化剂的钯的用量相对于化合物(3)1摩尔通常为0.0001～1倍摩尔量、优选为0.005～0.3倍摩尔量。 
另外，作为催化剂使用三(二苄叉丙酮)二钯、氯化钯或醋酸钯时，特别优选使有机膦化合物共存。 
作为所使用的有机膦化合物，例如可以举出三丁基膦、三(叔丁基)膦、三环己基膦、丁基-二(1-金刚烷基)膦、三苯基膦、三(邻甲苯基)膦、2-二环己基膦基-2’，6’-二甲氧基联苯基、1，1’-双(二苯基膦基)二茂铁或1，2，3，4，5-五苯基-1’-(二-叔丁基膦基)二茂铁等，优选三环己基膦、丁基-二-1-金刚烷基膦、三苯基膦或2-二环己基膦基-2’，6’-二甲氧基联苯基。有机膦化合物的用量相对于钯1摩尔通常为1～3倍摩尔量、优选为1.5～2.5倍摩尔量。 
作为所使用的碱或氟化物，例如可以举出醋酸钠或醋酸钾等碱金属醋酸盐；碳酸钠、碳酸钾或碳酸铯等碱金属碳酸盐；磷酸钠或磷酸钾等碱金属磷酸盐；氢氧化锂、氢氧化钠或氢氧化钾等碱金属氢氧化物；氢氧化四甲基铵、氢氧化四乙基铵或氢氧化四丁基铵等季铵氢氧化物；或者氟化铯、四甲基氟化铵、四乙基氟化铵或四丁基氟化铵等氟化物等，优选碳酸钠或磷酸钾。碱或氟化物的用量相对于化合物(3)1摩尔通常为1～10倍摩尔量、优选为2～5倍摩尔量。 
作为所使用的不活泼性气体，例如可以举出氮气、氦气或氩气等。 
作为所使用的惰性溶剂，只要是不阻碍反应且某种程度地溶解原料、催化剂和碱(或氟化物)的惰性溶剂就行，无特别限定，例如可以举出苯或甲苯等芳香族烃类；四氢呋喃、1，2-二甲氧基乙烷或1，4-二噁烷等醚类；甲醇、乙醇、丙醇或异丙醇等醇类；醋酸甲酯或乙酸乙酯等酯类；N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺或N-甲基吡咯烷酮等酰胺类；二甲基亚砜等亚砜类；乙腈或丙腈等腈类；水；或它们的任意混合溶剂等，优选甲苯、甲苯-乙醇-水混合溶剂或甲苯-水混合溶剂。 
化合物(4)的用量相对于化合物(3)1摩尔通常为1～3倍摩尔量、优选为1～1.5倍摩尔量。 
反应温度随原料、溶剂等的种类、用量等而不同，通常为0℃～200℃、优选为50℃～150℃的范围。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为10分钟～240小时、优选为1小时～48小时。 
工序1B、(工序1B11-工序1B12)和(工序1B21-工序1B22)均是由化合物(2)中除去保护基团来制造本发明化合物(1)的工序。 
(A)工序1B是由化合物(2)中同时除去作为保护基团的R5和R6，从而制造本发明化合物(1)的工序。 
(B)(工序1B11-工序1B12)和(工序1B21-工序1B22)是分别阶段性地除去作为保护基团的R5’和R6’、以及R6”和R5”，从而制造本发明化合物(1)的工序。 
[工序1B] 
工序1B中，为了同时除去R5和R6，适当的R5和R6的组合是必要的，在各个组合下，通过在酸性条件下的处理、在氢化分解条件下的处理或特定条件的氟化物处理条件下的处理来进行。 
作为用于在酸性条件下除去的R5和R6的组合，R5和R6同时为4-甲氧基苄基、MOM基、MEM基、BOM基、SEM基、BOC基或THP基的组合是适当的。 
作为用于在氢化分解条件下除去的R5和R6的组合，R5为BOM基、且R6为苄基或BOM基的组合是适当的。 
为了在特定条件的氟化物处理条件下除去，R5和R6同时为SEM基的组合是适当的，例如有必要在惰性溶剂中、反应温度为80℃以上的特定反应条件下进行。 
工序1B在酸性条件下进行时，通过在惰性溶剂中、用酸或路易斯酸进行处理来实施。 
作为所使用的惰性溶剂，只要是不阻碍反应且在某种程度上溶解原料物质的惰性溶剂就行，无特别限定，例如可以举出甲醇、乙醇、丙醇或异丙醇等醇类；四氢呋喃、1，4-二噁烷或1，2-二甲氧基乙烷等醚类；二氯甲烷、氯仿或1，2-二氯乙烷等卤化脂肪族烃类；甲酸、醋酸、丙酸或三氟醋酸等有机酸类；水；或它们任意的混合溶剂等，优选甲醇、乙醇或1，4-二噁烷。 
作为所使用的酸或路易斯酸，例如可以举出氯化氢气体、盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、磷酸、对甲苯磺酸、甲磺酸、三氟醋酸或三氟化硼二***络合物等，优选氯化氢气体或盐酸。 
酸的用量相对于化合物(2)1摩尔通常为10～2000倍摩尔量、优选为30～300倍摩尔量。 
反应温度随原料、溶剂等的种类、用量等而不同，通常为0℃～200℃、优选为15℃～150℃的范围。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为10分钟～240小时、优选为1～48小时。 
工序1B在氢化分解条件下进行时(化合物的R5为BOM基、且R6为苄基或BOM基时)，在惰性溶剂中、催化剂存在下进行。 
作为所使用的惰性溶剂，只要是不阻碍反应且在某种程度上溶解原料物质的惰性溶剂就行，无特别限定，例如可以举出甲醇、乙醇、丙醇或异丙醇等醇类；四氢呋喃、1，4-二噁烷或1，2-二甲氧基乙烷等醚类；二氯甲烷、氯仿或1，2-二氯乙烷等卤化脂肪族烃类；甲酸甲酯、甲酸乙酯、醋酸甲酯或乙酸乙酯等酯类；甲酸、醋酸、丙酸或三氟醋酸等有机酸类；苯或甲苯等芳香族烃类；水；或它们的任意混合溶剂等，优选甲醇或乙醇。 
所使用的催化剂例如可以举出钯-活性炭、铂-活性炭、铂黑、铑-活性炭或雷尼镍(Raney nickel)等，优选钯-活性炭或雷尼镍。催化剂的用量相对于化合物(2)1摩尔通常为0.0005～1倍摩尔量、优选为0.01～0.1倍摩尔量。 
另外，作为用于促进反应的添加物，也可以加入酸。 
作为所使用的酸，例如可以举出氯化氢气体、盐酸、氢溴酸、氢碘酸、对甲苯磺酸、甲磺酸或三氟醋酸等，优选盐酸、氢溴酸、对甲苯磺酸、甲磺酸或三氟醋酸。酸的用量相对于化合物(2)1摩尔通常为0.5～10倍摩尔量、优选为1～3倍摩尔量。 
氢化分解反应的氢分压通常为1个大气压～10个大气压、优选为1个大气压～5个大气压。 
反应温度随原料、溶剂等的种类、用量等而不同，通常为0℃～100℃、优选为15℃～80℃的范围。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为15分钟～72小时、优选为30分钟～48小时。 
工序1B在氟化物处理条件下进行时(化合物的R5和R6同时为SEM基时)的特定反应条件如下所述。 
作为所使用的惰性溶剂，只要是不阻碍反应且在某种程度上溶解原料物质的惰性溶剂就行，无特别限定，例如可以举出N，N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮或N，N-二甲基乙酰胺等酰胺类；1，4-二噁烷或1，2-二甲氧基乙烷等醚类；苯或甲苯等芳香族烃类；或二甲基亚砜等亚砜类，优选为N，N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮或N，N-二甲基乙酰胺。 
作为所使用的氟化物，例如可以举出四乙基氟化铵或四丁基氟化铵等。氟化物的用量相对于化合物(2)1摩尔通常为1～100倍摩尔量、优选为5～15倍摩尔量。 
为了促进反应，例如还可以添加氨、甲胺、乙胺、丙胺或乙二胺等胺类。胺类的用量相对于化合物(2)1摩尔通常为1～100倍摩尔量、优选为1～15倍摩尔量。 
反应温度随原料、溶剂等的种类、用量等而不同，通常为80℃～150℃、优选为80℃～100℃的范围。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为15分钟～72小时、优选为30分钟～48小时。 
(工序1B11-工序1B12)是按照首先R5’、然后R6的顺序除去保护基团的工序。 
(工序1B11-工序1B12)中，为了由化合物(2’)制造本发明的化合物(1)，有必要在R5’和R6的适当组合下选择适当的反应条件。 
[工序1B11] 
工序1B11中，作为除去R5’的处理法，(处理1)R5’为SEM基时的利用氟化物进行的处理、或者(处理2)R5’为BOM基、且R6为BOM基以外的基团时的在氢化分解条件下的处理是适当的。 
(处理1) 
工序1B11的由化合物(2’)(R5’为SEM基时)制造化合物(5)的工序通过在惰性溶剂的存在下、利用氟化物实施处理而进行。 
作为所使用的惰性溶剂只要是不阻碍反应且在某种程度上溶解原料物质的惰性溶剂就行，无特别限定，例如可以举出甲醇、乙醇、丙醇或异丙醇等醇类；四氢呋喃、1，4-二噁烷或1，2-二甲氧基乙烷等醚类；甲酸甲酯、甲酸乙酯、醋酸甲酯或乙酸乙酯等酯类；乙腈或丙腈等腈类；水；或它们的任意混合溶剂等，优选四氢呋喃、1，4-二噁烷或1，2-二甲氧基乙烷。 
作为所使用的氟化物，可以举出四乙基氟化铵或四丁基氟化铵等。氟化物的用量相对于化合物(2’)1摩尔通常为1～100倍摩尔量、优选为5～15倍摩尔量。 
为了促进反应，还可以添加氨、甲胺、乙胺、丙胺或乙二胺等胺衍生物。 
胺衍生物的用量相对于化合物(2’)1摩尔通常为1～100倍摩尔量、优选为5～15倍摩尔量。 
反应温度随原料、溶剂等的种类、用量等而不同，通常为0℃～100℃、优选为15℃～80℃的范围。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为10分钟～240小时、优选为1～24小时。 
(处理2) 
工序1B11的由化合物(2’)(R5为BOM基、且R6为BOM基以外的基团时)制造化合物(5)的工序可以按照上述“工序1B”的氢化分解条件下的处理而进行。 
[工序1B12] 
工序1B12中，作为除去R6的处理法，(处理3)R6为4-甲氧基苄基、MOM基、MEM基、BOM基、SEM基、BOC基或THP基时的酸性条件下的处理、(处理4)R6为苄基时的强氢化分解条件下的处理、或(处理5)R6为SEM基时的利用氟化物进行的处理是适当的。 
(处理3) 
工序1B12的由化合物(5)制造本发明化合物(1)的工序可以按照上述“工序1B”的酸性条件下的处理而进行。 
(处理4) 
工序1B12的由化合物(5)制造本发明化合物(1)的工序中，化合物(5)的R6为苄基时的强氢化分解条件是指：除了作为惰性溶剂使用醋酸、反应温度优选80℃～110℃的范围、反应时间随反应温度等而不同、优选6～48小时之外，与上述“工序1B”的氢化分解条件相同的处理条件。 
(处理5) 
工序1B12的由R6为SEM基的化合物(5)制造本发明化合物(1)的工序可以按照上述“工序1B11”的(处理1)进行。为了促进反应，还可以添加溴化锂。 
溴化锂的用量相对于化合物(5)1摩尔通常为1～20倍摩尔量、优选为1～5倍摩尔量。 
(工序1B21-工序1B22)是按照首先R6’、然后R5”的顺序除去保护基团的工序。 
(工序1B21-工序1B22)中，为了由化合物(2”)制造本发明化合物(1)，也有必要在R5”和R6”的适当组合下、在各个工序中选择适当的反应条件。 
[工序1B21] 
工序1B21中，作为除去R6’的处理法，(处理6)R5”为BOM基、且R6’为MOM基、MEM基、BOM基、SEM基、BOC基或THP基时的在较弱酸性条件下的处理是适当的。 
(处理6) 
工序1B21的由化合物(2”)制造化合物(6’)的工序除了反应温度和反应时间之外，可以按照上述“工序1B”的酸性条件下的处理而进行。 
反应温度优选为0℃～100℃、更优选为15℃～60℃的范围。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为10分钟～10小时、优选为30分钟～5小时。 
[工序1B22] 
工序1B22中，作为除去R5”的处理法，(处理7)在强于在工序1B中除去R6的条件的酸性条件下的处理是适当的。 
(处理7) 
工序1B22的由化合物(6’)制造本发明化合物(1)的工序中，在强于“工序1B”的除去R6的条件的酸性条件下的处理条件是指：除了反应温度和反应时间之外，与上述“工序1B”的酸性条件下的处理条件相同的处理条件。 
反应温度优选为50℃～150℃、更优选为80℃～120℃的范围。 
反应时间随反应温度等而不同，优选为1小时～48小时、更优选为5小时～24小时。 
[制法2] 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101601
式中、R1、R2、R3、R4、R5、X和Z表示与上述相同的意义。 
制法2为用于制造本发明化合物(1)的其它方法。 
工序2A为通过硼酸化合物(4)与化合物(3a)的铃木(Suzuki)反应来制造化合物(6)的工序。本工序除了使用化合物(3a)代替化合物(3)、并使用四(三苯基膦)钯作为催化剂之外，按照上述“工序1A”进行。 
工序2B是由化合物(6)除去作为保护基团的R5来制造本发明化合物的工序。本工序除了使用化合物(6)代替化合物(2)之外，按照上述“工序1B”进行。 
另外，“制法1”和“制法2”中作为原料物质使用的化合物(3)或化合物(4)中R1为二氟甲基的化合物以及作为中间物质的化合物(2)、化合物(5)或化合物(6)为新型化合物，可以通过以下所示的制法4～31、或43～47中的任一制法来制造。 
另外，化合物(4)中R1为甲基的化合物是公知的，或者可以由公知的化合物通过公知的方法(例如参照Synthesis，18，2805(2003))来制造。 
[制法3] 
式中、R1、R2和R3表示与上述相同的意义，R4’表示氢原子、C7-C8芳烷基、芳香环基、杂芳香环基或R4中定义的C1-C8烷基(作为C7-C8芳烷基，例如可以举出苄基或苯乙基，作为芳香环基，例如可以举出苯基或萘基、优选苯基，作为杂芳香环基，例如可以举出噻吩基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基或吡嗪基等，优选噻吩基、噻唑基、吡唑基或吡啶基。)，R7和R8相同或不同、表示C1-C4烷基或“可以被C1-C2烷氧基取代的C7-C8芳烷基”，(作为C1-C4烷基，例如可以举出甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基 或叔丁基，优选甲基或乙基，作为“可以被C1-C2烷氧基取代的C7-C8芳烷基”例如可以举出苄基、4-甲氧基苄基、3-甲氧基苄基、2-甲氧基苄基、4-乙氧基苄基、3-乙氧基苄基、2-乙氧基苄基、苯乙基、4-甲氧基苯乙基、3-甲氧基苯乙基、2-甲氧基苯乙基、4-乙氧基苯乙基、3-乙氧基苯乙基或2-乙氧基苯乙基等、优选苄基或4-甲氧基苄基。)，M表示形成格氏试剂和有机锂试剂等有机金属化合物的MgCl、MgBr或Li等对金属。 
制法3是用于以苯甲酸化合物(7)为原料物质依次构建吡咯并哒嗪酮骨架，从而制造本发明化合物(1’)的方法。 
工序3A是在惰性溶剂中使化合物(7)与卤化剂反应而引入酰卤化合物后，接着在碱的存在下、与N，O-二甲基羟胺反应，从而制造酰胺化合物(8)的工序。化合物(7)是公知的，或者是可以通过后述的“制法41”制造的化合物。 
作为所使用的惰性溶剂，只要是不阻碍反应且在某种程度上溶解原料物质的惰性溶剂就行，无特别限定，例如可以举出氯仿、二氯甲烷或1，2-二氯乙烷等卤化脂肪族烃类；1，4-二噁烷、四氢呋喃、二***或1，2-二甲氧基乙烷等醚类；N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺或N-甲基吡咯烷酮等酰胺类；或它们的任意混合溶剂等，优选二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、N，N-二甲基甲酰胺或它们的混合溶剂。 
作为所使用的卤化剂，例如可以举出亚硫酰氯、三氯化磷、三溴化磷、***或五氯化磷等，优选亚硫酰氯。卤化剂的用量相对于化合物(7)1摩尔通常为1～10倍摩尔量、优选为1～3倍摩尔量。 
N，O-二甲基羟胺的用量相对于化合物(7)1摩尔通常为1～10倍摩尔量、优选为4.5～5.5倍摩尔量。 
作为所使用的碱，例如可以举出三乙胺或N，N-二异丙基乙胺等有机碱；或者碳酸钠或碳酸钾等无机碱，优选三乙胺或N，N-二异丙基乙胺。碱的用量相对于化合物(7)1摩尔通常为1～100倍摩尔量、优选为1～20倍摩尔量。 
反应温度随原料、溶剂等的种类、用量等而不同，通常为-20℃～100℃、优选为-5℃～50℃的范围。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为10分钟～24小时、优选为1小时～6小时。 
工序3B是在惰性溶剂中使化合物(8)与有机锂化合物或格氏化合物等有机金属化合物(9)反应，从而制造羰基化合物(10)的工序。 
作为所使用的惰性溶剂，只要是不阻碍反应且在某种程度上溶解原料物质的惰性溶剂就行，无特别限定，例如可以举出1，4-二噁烷、四氢呋喃、二***或1，2-二甲氧基乙烷等醚类或它们的任意混合溶剂，优选为四氢呋喃、二***或它们的混合溶剂。 
作为所使用的有机金属化合物(9)，例如可以举出甲基锂、丁基锂、苯基锂等有机锂试剂；或者甲基溴化镁、乙基溴化镁、丙基溴化镁、丁基溴化镁、苯基溴化镁、溴化苄基镁、苯乙基溴化镁等有机镁试剂(格氏试剂)，优选甲基溴化镁、乙基溴化镁、丙基溴化镁、丁基溴化镁、苯基溴化镁、溴化苄基镁或苯乙基溴化镁。有机金属化合物(9)的用量相对于化合物(8)1摩尔通常为1～10倍摩尔量、优选为1～3倍摩尔量。 
反应温度随原料、溶剂等的种类、用量等而不同，通常为-20℃～100℃、优选为-5℃～50℃的范围。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为10分钟～240小时、优选为1小时～24小时。 
工序3C是在惰性溶剂中使用溴化剂来制造经溴化的化合物(11)的工序。 
作为所使用的惰性溶剂，只要是不阻碍反应且在某种程度上溶解原料物质的惰性溶剂就行，无特别限定，例如可以举出甲醇、乙醇、丙醇或异丙醇等醇类；二***、1，2-二甲氧基乙烷、1，4-二噁烷或四氢呋喃等醚类；二氯甲烷、氯仿或1，2-二氯乙烷等卤化脂肪族烃类；醋酸甲酯或乙酸乙酯等酯类；醋酸、丙酸或三氟醋酸等有机酸类；或它们的任意混合溶剂，优选甲醇、异丙醇或四氢呋喃。 
作为所使用的溴化剂，例如可以举出溴、苄基三甲基三溴化铵、三甲基苯基三溴化铵、四甲基三溴化铵、四乙基三溴化铵、四丁基三溴化铵或氢溴化过溴化嘧啶等，优选溴或三甲基苯基三溴化铵。溴化剂的用量相对于化合物(10)1摩尔通常为1～50倍摩尔量、优选为1～10倍摩尔量。 
反应温度随原料、溶剂等的种类、用量等而不同，通常为-20℃～100℃、优选为-5℃～50℃的范围。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为10分钟～240小时、优选为1小时～48小时。 
工序3D是在惰性溶剂中、碱存在下，通过化合物(11)与乙酰乙酸酯衍生物(12)的反应来制造二酮化合物(13)的工序。 
作为所使用的惰性溶剂，只要是不阻碍反应且在某种程度上溶解原料物质的惰性溶剂就行，无特别限定，例如可以举出甲醇、乙醇、丙醇或异丙醇等醇类；二***、1，4-二噁烷或四氢呋喃等醚类；二氯甲烷、氯仿或1，2-二氯乙烷等卤化脂肪族烃类；醋酸甲酯或乙酸乙酯等酯类；N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺或N-甲基吡咯烷酮等酰胺类；乙腈或丙腈等腈类；或它们的任意混合溶剂，优选甲醇或乙醇。 
作为所使用的乙酰乙酸酯衍生物(12)，例如可以举出4-苄氧基-3-氧代丁酸甲酯、4-苄氧基-3-氧代丁酸乙酯、4-苄氧基-3-氧代丁酸丙酯、4-苄氧基-3-氧代丁酸异丙酯、4-甲氧基-3-氧代丁酸甲酯、4-甲氧基-3-氧代丁酸乙酯、4-甲氧基-3-氧代丁酸丙酯、4-甲氧基-3-氧代丁酸异丙酯、4-乙氧基-3-氧代丁酸甲酯、4-乙氧基-3-氧代丁酸乙酯、4-乙氧基-3-氧代丁酸丙酯、4-乙氧基-3-氧代丁酸异丙酯、3-氧代-4-丙氧基丁酸甲酯、3-氧代-4-丙氧基丁酸乙酯、3-氧代-4-丙氧基丁酸丙酯、3-氧代-4-丙氧基丁酸异丙酯、4-(4-甲氧基苄氧基)-3-氧代丁酸甲酯、4-(4-甲氧基苄氧基)-3-氧代丁酸乙酯、4-(4-甲氧基苄氧基)-3-氧代丁酸丙酯或4-(4-甲氧基苄氧基)-3-氧代丁酸异丙酯等，优选4-苄氧基-3-氧代丁酸甲酯、4-苄氧基-3-氧代丁酸乙酯、4-甲氧基-3-氧代丁酸甲酯、4-甲氧基-3-氧代丁酸乙酯、4-乙氧基-3-氧代丁酸甲酯、4-乙氧基-3-氧代丁酸乙酯、4-(4-甲氧基苄氧基)-3-氧代丁酸甲酯或4-(4-甲氧基苄氧基)-3-氧代丁酸乙酯。乙酰乙酸酯衍生物(12)的用量相对于化合物(11)1摩尔通常为1～10倍摩尔量、优选1～2倍摩尔量。 
作为所使用的碱，例如可以举出甲醇钠、乙醇钠、甲醇钾、乙醇钾、叔丁醇钠或叔丁醇钾等，优选甲醇钠或乙醇钠。碱的用量相对于化合物(11)1摩尔通常为1～10倍摩尔量、优选为1～2倍摩尔量。 
反应温度随原料、溶剂等的种类、用量等而不同，通常为-20℃～100℃、优选为-5℃～50℃的范围。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为10分钟～240小时、优选为30分 钟～48小时。 
工序3E是通过在惰性溶剂中化合物(13)与铵盐(14)的反应来制造吡咯化合物(15)的工序。 
作为所使用的惰性溶剂，只要是不阻碍反应且在某种程度上溶解原料物质的惰性溶剂就行，无特别限定，例如可以举出甲醇、乙醇、丙醇或异丙醇等醇类；二***、1，4-二噁烷或四氢呋喃等醚类；二氯甲烷、氯仿或1，2-二氯乙烷等卤化脂肪族烃类；醋酸甲酯或乙酸乙酯等酯类；N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺或N-甲基吡咯烷酮等酰胺类；乙腈或丙腈等腈类；或它们的任意混合溶剂等，优选甲醇或乙醇。 
作为所使用的铵盐(14)，例如可以举出甲酸铵、醋酸铵或丙酸铵等，优选醋酸铵。铵盐(14)的用量相对于化合物(13)1摩尔通常为1～50倍摩尔量、优选为1～10倍摩尔量。 
反应温度随原料、溶剂等的种类、用量等而不同，通常为0℃～200℃、优选为15℃～100℃的范围。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为10分钟～240小时、优选为30分钟～48小时。 
工序3F是在惰性溶剂中、通过用氧化剂处理化合物(15)来制造吡咯化合物(16)的工序。 
作为所使用的惰性溶剂，只要是不阻碍反应且在某种程度上溶解原料物质的惰性溶剂就行，无特别限定，例如可以举出甲醇、乙醇、丙醇或异丙醇等醇类；二***、1，4-二噁烷或四氢呋喃等醚类；二氯甲烷、氯仿或1，2-二氯乙烷等卤化脂肪族烃类；醋酸甲酯或乙酸乙酯等酯类；N，N-二甲基甲酰胺、N，N，-二甲基乙酰胺或N-甲基吡咯烷酮等酰胺类；乙腈或丙腈等腈类；水；或它们的任意混合溶剂等，优选二氯甲烷和水的混合溶剂。 
作为所使用的氧化剂，例如可以举出2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌或硝酸铈(IV)铵等，优选2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌。氧化剂的用量相对于化合物(15)1摩尔通常为1～50倍摩尔量、优选为1～3倍摩尔量。 
反应温度随原料、溶剂等的种类、用量等而不同，通常为-20℃～100℃、优选为-5℃～50℃的范围。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为10分钟～240小时、优选为30分 钟～48小时。 
工序3G是在惰性溶剂中使化合物(16)和一水合肼反应，从而制造具有吡咯并哒嗪酮骨架的本发明化合物(1’)的工序。 
作为所使用的惰性溶剂，只要是不阻碍反应且在某种程度上溶解原料物质的惰性溶剂就行，无特别限定，例如可以举出甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、乙二醇或二乙二醇等醇类；乙腈或丙腈等腈类；1，2-二甲氧基乙烷、1，4-二噁烷或四氢呋喃等醚类；N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺或N-甲基吡咯烷酮等酰胺类；水；或它们的任意混合溶剂等，优选乙二醇或二乙二醇。 
一水合肼的用量相对于化合物(16)1摩尔通常为1～100倍摩尔量、优选为1～10倍摩尔量。 
反应温度随原料、溶剂等的种类、用量等而不同，通常为0℃～300℃、优选为50℃～200℃的范围。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为10分钟～240小时、优选为1小时～72小时。 
[制法4] 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101671
式中、R1、R2、R3、R4’、R7和R8表示与上述相同的意义、R5a表示4-甲氧基苄基、MOM基、MEM基、BOM基、SEM基或THP基，R5b表示BOC基，R5c表示THP基。 
制法4是用于由吡咯化合物(15)制造制法1的中间体化合物(6a)、(6b)或(6c)的方法，由分别对应的工序4A(工序4A1、4A2、4A3)、工序4B(工序4B1、4B2、4B3)和工序4C(工序4C1、4C2、4C3)构成。 
工序4A为使吡咯化合物(15)与化合物(17a)、(17b)或(17c)反应， 从而引入分别对应的作为保护基团的R5a、R5b或R5c的工序，关于引入的方法或条件可以参照著作(参照W.Greene and P.G.H.Wuts“Protective Groups in Organic Synthesis”3rd Ed.，John Wiley & Sons)等，但并非局限于这些条件。 
工序4A1是用于在惰性溶剂中、碱存在下使吡咯化合物(15)与化合物(17a)反应、从而制造在化合物(15)的吡咯环的NH基上引入作为保护基团的R5a的化合物(18a)的工序。化合物(15)可以通过上述“工序3e”来制造。 
作为所使用的化合物(17a)，例如可以举出4-甲氧基苄基氯、甲氧基甲基氯、甲氧基乙氧基甲基氯、苄氧基甲基氯、(2-三甲基甲硅烷基乙氧基)甲基氯或四氢吡喃基氯等。化合物(17a)的用量相对于化合物(15)1摩尔通常为1～3倍摩尔量、优选为1～1.5倍摩尔量。 
作为所使用的惰性溶剂，只要是不阻碍反应且在某种程度上溶解原料物质的惰性溶剂就行，无特别限定，例如可以举出四氢呋喃、1，4-二噁烷或1，2-二甲氧基乙烷等醚类；醋酸甲酯或乙酸乙酯等酯类；乙腈或丙腈等腈类；N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺或N-甲基吡咯烷酮等酰胺类；二甲基亚砜等亚砜类；二氯甲烷、氯仿或1，2-二氯乙烷等卤化脂肪族烃类；或它们的任意混合溶剂等，优选N，N-二甲基甲酰胺、二氯甲烷或1，2-二氯乙烷。 
另外，惰性溶剂为酯类、腈类或卤化脂肪族烃类时，作为碱优选胺类。 
作为所使用的碱，例如可以举出金属钠或金属钾等碱金属；氢化钠或氢化钾等氢化碱金属；氨基锂、氨基钠、二异丙基氨基锂或(双三甲基甲硅烷基)氨基锂等氨基碱金属；叔丁醇钠或叔丁醇钾等烷醇碱金属；或三乙胺、三丁基胺、N，N-二异丙基乙胺、吡啶、甲基吡啶、2，6-二甲基吡啶或4-二甲基氨基吡啶等胺类等，优选金属钠、氢化钠、三乙胺或N，N-二异丙基乙胺。碱的用量相对于化合物(15)1摩尔通常为1～3倍摩尔量、优选为1～1.5倍摩尔量。 
反应温度随原料、溶剂等的种类、用量等而不同，通常为-80℃～100℃、优选为0℃～60℃的范围。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为10分钟～240小时、优选为1小时～48小时。 
工序4A2是用于在惰性溶剂中、碱存在下使吡咯化合物(15)与化合物(17b)反应，从而制造在化合物(15)的吡咯环的NH基上引入作为保护基团的R5b的化合物(18b)的工序。 
作为所使用的化合物(17b)，例如可以举出二碳酸二(叔丁基)酯、叔丁氧基羰基叠氮化物或碳酸苯基叔丁酯等，优选叔丁氧基羰基叠氮化物或碳酸苯基叔丁酯。化合物(17b)的用量相对于化合物(15)1摩尔通常为1～3倍摩尔量、优选为1～1.5倍摩尔量。 
作为所使用的惰性溶剂，只要是不阻碍反应且在某种程度上溶解原料物质的惰性溶剂就行，无特别限定，例如可以举出四氢呋喃、1，4-二噁烷或1，2-二甲氧基乙烷等醚类；N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺或N-甲基吡咯烷酮等酰胺类；二甲基亚砜等亚砜类；或它们的任意混合溶剂等，优选N，N-二甲基甲酰胺。 
作为所使用的碱，例如可以举出金属钠或金属钾等碱金属；氢化钠或氢化钾等氢化碱金属；氨基锂、氨基钠、二异丙基氨基锂或双(三甲基甲硅烷基)氨基锂等氨基碱金属；或者叔丁醇钠或叔丁醇钾等烷醇碱金属等，优选氢化钠。碱的用量相对于化合物(15)1摩尔通常为1～3倍摩尔量、优选为1～1.5倍摩尔量。 
反应温度随原料、溶剂等的种类、用量等而不同，通常为-80℃～100℃、优选为0℃～60℃的范围。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为10分钟～240小时、优选为1小时～48小时。 
工序4A3是用于在惰性溶剂中、氯化物或酸存在下，使吡咯化合物(15)与化合物(17c)反应，从而制造在化合物(15)的吡咯环的NH基上引入作为保护基团的R5c的化合物(18c)的工序，是用于引入THP基的其它方法。 
化合物(17c)的用量相对于化合物(15)1摩尔通常为1～5倍摩尔量、优选1～3倍摩尔量。 
作为所使用的惰性溶剂，只要是不阻碍反应且在某种程度上溶解原料物质的惰性溶剂就行，无特别限定，例如可以举出二***、四氢呋喃、1，4-二噁烷或1，2-二甲氧基乙烷等醚类；醋酸甲酯或乙酸乙酯等酯类；乙腈或丙 腈等腈类；二氯甲烷、氯仿或1，2-二氯乙烷等卤化脂肪族烃类；或它们的任意混合溶剂等，优选二***、四氢呋喃、乙腈、二氯甲烷或1，2-二氯乙烷。 
作为所使用的氯化物或酸，例如可以举出草酰氯、亚硫酰氯或乙酰氯等体系中产生氯化氢气体的氯化物；氯化氢气体、甲磺酸或对甲苯磺酸等酸，优选氯化氢气体或对甲苯磺酸。氯化物或酸的用量相对于化合物(15)1摩尔通常为0.05～3倍摩尔量、优选为0.1～0.5倍摩尔量。 
反应温度随原料、溶剂等的种类、用量等而不同，通常为-20℃～100℃、优选为0℃～50℃。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为10分钟～48小时、优选为1小时～24小时。 
工序4B(工序4B1、4B2、4B3)是用于通过分别用氧化剂处理化合物(18a)、(18b)或(18c)，从而制造分别对应的甲酰体化合物(19a)、(19b)或(19c)的工序。本工序除了使用化合物(18a)、(18b)或(18c)代替化合物(15)之外，按照上述“工序3F”进行。 
工序4C(工序4C1、4C2、4C3)是用于通过使化合物(19a)、(19b)或(19c)分别与一水合肼反应，从而制造分别对应的具有吡咯并哒嗪酮骨架的化合物(6a)、(6b)或(6c)的工序。本工序除了使用化合物(19a)、(19b)或(19c)代替化合物(16)之外，按照上述“工序3G”进行。 
[制法5] 
式中、R1、R2、R3、R5、R7、X和Z表示与上述相同的意义，R9表示 与上述相同意义的“可以被选自取代基组(c)中的取代基取代的芳香环基或杂芳香环基”。 
制法5是用于制造上述中间体化合物(6)的R4为被R9取代的甲基的化合物(6d)的方法。 
工序5a是通过硼酸化合物(4)与吡咯化合物(20)的铃木(Suzuki)反应来制造化合物(19)的工序。化合物(4)可以通过后述的“制法28”、“制法29”、“制法30”或“制法31”的任一方法制造。化合物(20)可以通过后述的“工序23D”制造。本工序除了使用化合物(20)代替化合物(3)之外，按照上述“工序1A”进行。 
工序5B是通过使化合物(19d)与一水合肼反应来制造具有吡咯并哒嗪酮骨架的化合物(6d)的工序。本工序除了使用化合物(19d)代替化合物(16)之外，按照上述“工序3G”进行。 
[制法6] 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101711
式中、R1、R2、R3、R5、R6和X表示与上述相同的意义。 
制法6是用于分别制造上述中间体化合物(2)和化合物(6)的R4为氯、溴或碘原子的化合物的方法。本制法由使用通用卤化剂(21)来制造化合物(2f)的工序(工序6A)和制造化合物(6f)的工序(工序6B)构成。 
工序6A是在惰性溶剂中使化合物(2e)与卤化剂(21)反应来制造经卤化的化合物(2f)的工序。 
化合物(2e)例如可以通过上述“工序1A”制造。 
作为所使用的卤化剂(21)，例如可以举出氯、硫酰氯或N-氯代琥珀酰亚胺等氯化剂；溴、苄基三甲基三溴化铵、三甲基苯基三溴化铵、四甲基三溴化铵、四乙基三溴化铵、四丁基三溴化铵、氢溴化过溴化嘧啶或N-溴代琥珀酰亚胺等溴化剂等，或一氯化碘或N-碘代琥珀酰亚胺等碘化剂等，优选N-氯代琥珀酰亚胺、N-溴代琥珀酰亚胺或一氯化碘。 
卤化剂的用量相对于化合物(2e)1摩尔通常为1～10倍摩尔量、优选为1～3倍摩尔量。 
另外，使用一氯化碘时，有必要添加硫酸镁、碳酸氢钠和ε-己内酰胺作为添加物。 
此时，硫酸镁的用量相对于化合物(2e)1摩尔通常为1～20倍摩尔量、优选为1～5倍摩尔量。 
碳酸氢钠的用量相对于化合物(2e)1摩尔通常为1～20倍摩尔量、优选为1～5倍摩尔量。 
ε-己内酰胺的用量相对于化合物(2e)1摩尔通常为1～10倍摩尔量、优选为1～3倍摩尔量。 
作为所使用的惰性溶剂，只要是不阻碍反应且在某种程度上溶解原料物质的惰性溶剂就行，无特别限定，例如可以举出苯或甲苯等芳香族烃类；二***、四氢呋喃、1，2-二甲氧基乙烷或1，4-二噁烷等醚类；甲醇、乙醇、丙醇或异丙醇等醇类；乙腈或丙腈等腈类；二氯甲烷、氯仿或1，2-二氯乙烷等卤化脂肪族烃类；或它们的任意混合溶剂等，优选乙腈或1，2-二氯乙烷。 
反应温度随原料、溶剂等的种类、用量等而不同，通常为-20℃～100℃、优选为0℃～50℃。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为10分钟～48小时、优选为1小时～24小时。 
工序6B是在惰性溶剂中使化合物(6e)与卤化剂(21)反应，从而制造经卤化的化合物(6f)的工序。化合物(6e)例如可以通过上述“工序1A”制造。本工序除了使用化合物(6e)代替化合物(2e)之外，按照上述“工序6A”进行。 
[制法7] 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101731
式中、R1、R2、R3、R5、R6、X和Z表示与上述相同的意义，R4”表示用R4定义的C1-C8烷基、C2-C6链烯基、“可以被选自取代基组(b)中的取代基取代的C3-C6环烷基”、“可以被选自取代基组(c)中的取代基取代的芳香环基或杂芳香环基”或“被可以被选自取代基组(c)中的基团取代的芳香环基或杂芳香环基取代、且可以被羟基取代的C1-C2烷基”(杂芳香环基的氮原子也可以被R5保护)。 
制法7是用于分别制造上述中间体化合物(2)和化合物(6)的R4为R4”的化合物的方法。本制法由通过使化合物(2f)与硼酸化合物(22)发生铃木(Suzuki)反应而制造化合物(2g)的工序(工序7A)及通过使化合物(6f)与硼酸化合物(22)发生铃木(Suzuki)反应而制造化合物(6g)的工序(工序7B)构成。 
工序7A是在惰性溶剂的存在或非存在下(优选存在下)、在碱或氟化物(R5为SEM基时优选碱)中的任一种和钯催化剂的存在下，使化合物(2f)与化合物(22)反应，从而制造化合物(2g)的工序。 
化合物(2f)可以通过上述“工序6A”制造。 
作为所使用的硼酸化合物(22)，例如可以举出硼酸甲酯、硼酸乙酯、硼酸丙酯、硼酸丁酯、硼酸异丁酯、硼酸己酯或硼酸辛酯等硼酸烷基酯类；顺式-硼酸丙烯酯或反式-硼酸丙烯酯等硼酸烯酯类；硼酸环丙酯等硼酸环烷酯类；硼酸苯酯、硼酸2-羧基苯酯、硼酸3-羧基苯酯、硼酸4-羧基苯酯、硼酸2-氟苯酯、硼酸3-氟苯酯、硼酸4-氟苯酯、硼酸2，3-二氟苯酯、硼酸3，4- 二氟苯酯、硼酸2-氯苯酯、硼酸3-氯苯酯、硼酸4-氯苯酯、硼酸2，3-二氯苯酯、硼酸3，4-二氯苯酯、硼酸2-氰基苯酯、硼酸3-羟基苯酯、硼酸4-羟基苯酯、硼酸3-甲基苯酯、硼酸4-甲基苯酯、硼酸3-异丙基苯酯、硼酸4-异丙基苯酯、硼酸3-甲氧基苯酯、硼酸4-甲氧基苯酯、硼酸3-氰基苯酯、硼酸4-氰基苯酯、硼酸3-三氟甲基苯酯、硼酸4-三氟甲基苯酯、硼酸2-甲氧基羰基苯酯或硼酸3-硝基苯酯等可以被取代的硼酸苯酯类；硼酸苯乙酯等硼酸芳烷酯；2-噻吩基硼酸、3-噻吩基硼酸、5-氰基-2-噻吩基硼酸或5-甲基-2-噻吩基硼酸等可以被取代的噻吩基硼酸类；1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-4-吡唑基硼酸等可以被取代的吡唑基硼酸，或上述硼酸的频哪醇酯等。化合物(22)的用量相对于化合物(2f)1摩尔通常为1～5倍摩尔量、优选为1.5～3倍摩尔量。 
本工序除了使用化合物(2f)代替化合物(3)、使用上述当量数的化合物(22)代替化合物(4)之外，按照上述“工序1A”进行。 
工序7B是在惰性溶剂的存在或非存在下(优选存在下)、在碱或氟化物(R5为SEM基时优选为碱)中的任一种和钯催化剂的存在下，使化合物(6f)与化合物(22)反应，从而制造化合物(6g)的工序。 
化合物(6f)可以通过上述“工序6B”制造。 
化合物(22)的用量相对于化合物(6f)1摩尔通常为1～5倍摩尔量、优选为1.5～3倍摩尔量。 
本工序除了使用化合物(6f)代替化合物(3)、使用上述当量数的化合物(22)代替化合物(4)之外，按照上述“工序1A”进行。 
[制法8] 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101751
式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6和X表示与上述相同的意义，W表示三甲基甲硅烷基或三乙基甲硅烷基，R10表示与上述相同意义的“可以被选自取代基组(b)中的取代基取代的C3-C6环烷基”或“C1-C6烷基”(该“C1-C6 烷基”与用R4定义的无取代的“C1-C6烷基”为相同意义)，R10’表示与上述相同意义的C1-C4烷基。 
制法8为用于制造在吡咯并哒嗪环的3位引入被W、R10或R10’末端取代的乙炔基的化合物的方法。 
本制法由以下工序构成： 
(1)使化合物(2f)与末端乙炔化合物(23a)反应来制造化合物(2h)的工序8A1、 
(2)使化合物(2f)与末端乙炔化合物(23b)反应来制造化合物(2i)的工序8A2、 
(3)使化合物(2f)与末端乙炔化合物(23c)反应来制造化合物(2i’)的工序8A3、 
(4)使化合物(6f)与末端乙炔化合物(23a)反应来制造化合物(6h)的工序8B1、 
(5)使化合物(6f)与末端乙炔化合物(23b)反应来制造化合物(6i)的工序8B2、以及 
(6)使化合物(6f)与末端乙炔化合物(23c)反应来制造化合物(6i’)的工序8B3。 
这6个工序均在钯催化剂、碘化亚铜和胺的存在下通过卤素化合物与末端乙炔化合物的反应、即所谓的Sonogashira反应来进行。 
工序8A1为在不活泼性气体气氛下、钯催化剂、碘化亚铜和胺的存在下、在无溶剂或惰性溶剂中使化合物(2f)与化合物(23a)反应，从而制造化合物(2h)的工序。 
化合物(2f)可以通过上述“工序6A”制造。 
作为所使用的不活泼性气体，例如可以举出氮气、氦气或氩气等。 
作为所使用的钯催化剂，可以使用上述“工序A1”记载的钯催化剂。另外，作为催化剂使用三(二苄叉丙酮)二钯、氯化钯或醋酸钯时，特别优选使有机膦化合物共存。此时，作为催化剂的钯的用量相对于化合物(2f)1摩尔通常为0.0001～1倍摩尔量、优选为0.005～0.1倍摩尔量。 
作为所使用的有机膦化合物，优选三苯基膦或三(邻甲苯基)膦。有机膦化合物的用量相对于钯1摩尔通常为1～10倍摩尔量、优选为2～5倍摩尔 量。 
碘化亚铜的用量相对于钯1摩尔通常为1～10倍摩尔量、优选为1～5倍摩尔量。 
作为所使用的胺，例如可以举出异丙胺、丁基胺、二乙胺、二异丙胺、三乙胺或N，N-二异丙基乙胺类，优选二异丙胺。胺的用量相对于化合物(2f)1摩尔通常为1～10倍摩尔量、优选为2～5倍摩尔量，但作为溶剂也可以过量地使用。 
作为所使用的惰性溶剂，只要是不阻碍反应且在某种程度上溶解原料物质的惰性溶剂就行，无特别限定，例如可以举出苯或甲苯等芳香族烃类；四氢呋喃、1，2-二甲氧基乙烷或1，4-二噁烷等醚类；醋酸甲酯或乙酸乙酯等酯类；N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺或N-甲基吡咯烷酮等酰胺类；二甲基亚砜等亚砜类；乙腈或丙腈等腈类；或它们的任意混合溶剂等，优选N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二甲基亚砜或乙腈。 
化合物(23a)的用量相对于化合物(2f)1摩尔通常为1～3倍摩尔量、优选为1～1.5倍摩尔量。 
反应温度随原料、溶剂等的种类、用量等而不同，通常为0℃～200℃、优选为50℃～150℃的范围。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为10分钟～240小时、优选为1小时～48小时。 
工序8A2除了使用化合物(23b)代替化合物(23a)之外，按照上述“工序8A1”进行。 
工序8A3除了使用化合物(23c)代替化合物(23a)之外，按照上述“工序8A1”进行。 
工序8B1除了使用化合物(6f)代替化合物(2f)之外，按照上述“工序8A1”进行。化合物(6f)可以通过上述“工序6B”制造。 
工序8B2除了使用化合物(6f)代替化合物(2f)、使用化合物(23b)代替化合物(23a)之外，按照上述“工序8A1”进行。 
工序8B3除了使用化合物(6f)代替化合物(2f)、使用化合物(23c)代替化合物(23a)之外，按照上述“工序8A1”进行。 
[制法9] 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101781
式中、R1、R2、R3、R5、R6和W表示与上述相同的意义。 
制法9是用于分别制造上述中间体化合物(2)或化合物(6)的R4为乙基的化合物(2l)或化合物(6l)的方法。本制法由以下工序构成：用于由化合物(6h)制造化合物(6l)的工序(工序9A1-工序9B1-工序9C1)、和用于由化合物(2h)制造化合物(2l)的工序(工序9A2-工序9B2-工序9C2)。 
工序9A1为在惰性溶剂中用碱处理化合物(6h)，从而制造乙炔基末端的保护基团被除去的化合物(6j)的工序。 
化合物(6h)可以通过上述“工序8B1”制造。 
作为所使用的惰性溶剂，只要是不阻碍反应且在某种程度上溶解原料物质的惰性溶剂就行，无特别限定，例如可以举出甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇或叔丁醇等醇类；二***、四氢呋喃、1，2-二甲氧基乙烷或1，4-二噁烷 等醚类；N，N-二甲基甲酰胺或N-甲基吡咯烷酮等酰胺类；二甲基亚砜等亚砜类；乙腈或丙腈等腈类；水；或它们的任意混合溶剂物等，优选甲醇、乙醇、甲醇-水或乙醇-水混合溶剂。 
作为所使用的碱，例如可以举出氢氧化锂、氢氧化钠或氢氧化钾等碱金属氢氧化物；碳酸锂、碳酸钠或碳酸钾等碱金属碳酸盐；甲醇钠、乙醇钠或叔丁醇钾等烷醇碱金属；或四甲基胍等有机碱等，优选氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠或碳酸钾。碱的用量相对于化合物(6h)1摩尔通常为0.1～100倍摩尔量、优选为1～10倍摩尔量。 
反应温度随原料、溶剂等的种类、用量等而不同，通常为0℃～200℃、优选为10℃～100℃的范围。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为10分钟～24小时、优选为1小时～12小时。 
工序9B1是使用林德拉催化剂对化合物(6)的R4为乙炔基的化合物(6j)进行氢还原，从而制造乙烯基的化合物(6k)的工序。 
林德拉催化剂的用量相对于化合物(6j)1摩尔通常为0.0005～1倍摩尔量、优选为0.01～0.1倍摩尔量。 
工序9B1除了所使用的催化剂为林德拉催化剂之外，可以按照上述“工序1B的氢化分解条件下的处理”进行。但是，此时有必要的是不共存有酸。 
工序9C1是在催化剂存在下将化合物(6)的R4为乙烯基的化合物(6k)进行氢还原，从而制造乙基的化合物(6l)的工序。工序9C1可以按照上述“工序1B的在氢化分解条件下的处理”进行。但是，此时有必要的是不共存有酸。 
工序9A2是在惰性溶剂中用碱处理化合物(2h)，从而制造乙炔基末端的保护基团被除去的化合物(2j)的工序。化合物(2h)可以通过上述“工序8A1”制造。工序9A2除了使用化合物(2h)代替化合物(6h)之外，按照上述“工序9A1”进行。 
工序9B2是使用林德拉催化剂对化合物(2)的R4为乙炔基的化合物(2j)进行氢还原，从而制造R4为乙烯基的化合物(2k)的工序。工序9B2除了使用化合物(2j)代替化合物(6j)之外，按照上述“工序9B1”进行。 
工序9C2是通过在催化剂存在下对化合物(2k)进行氢还原，从而制造 化合物(2)的R4为乙基的化合物(2l)的工序。工序9C2除了使用化合物(2k)代替化合物(6k)之外，按照上述“工序9C1”进行。 
[制法10] 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101801
式中、R1、R2、R3、R5、R6、R10和R10’表示与上述相同的意义。 
制法10是用于分别制造上述中间体化合物(6)或化合物(2)的R4为被R10取代的乙基的化合物(6n)或化合物(2n)、或R4为被R10’取代的乙烯基的化合物(6m)或化合物(2m)的方法。 
本制法由以下工序构成：用于由化合物(6i’)制造化合物(6m)的工 序10A1、用于由化合物(6i)制造化合物(6n)的工序10B1、用于由化合物(2i’)制造化合物(2m)的工序10A2、用于由化合物(2i)制造化合物(2n)的工序10B2。 
工序10A1是通过使用林德拉催化剂对乙炔化合物(6i’)进行氢还原，从而制造烯烃化合物(6m)的工序。化合物(6i’)可以通过上述“工序8B3”制造。本工序除了使用化合物(6i’)代替化合物(6j)之外，按照上述“工序9B1”记载的方法进行。 
工序10A2是通过使用林德拉催化剂对乙炔化合物(2i’)进行氢还原，从而制造烯烃化合物(2m)的工序。化合物(2i’)可以通过上述“工序8A3”制造。本工序除了使用化合物(2i’)代替化合物(6j)之外，按照上述“工序9B1”记载的方法进行。 
工序10B1是在催化剂存在下将乙炔化合物(6i)进行氢还原，从而制造化合物(6n)的工序。化合物(6i)可以通过上述“工序8B2”制造。本工序除了使用化合物(6i)代替化合物(6k)之外，通过上述“工序9C1”记载的方法进行。 
工序10B2为在催化剂存在下将乙炔化合物(2i)进行氢还原，从而制造化合物(2n)的工序。化合物(2i)可以通过上述“工序8A2”制造。本工序除了使用化合物(2i)代替化合物(6k)之外，按照上述“工序9C1”记载的方法进行。 
[制法11] 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101821
式中、R1、R2、R3、R5、R6和X表示与上述相同的意义，R11和R12相同或不同，表示氢原子、C1-C4烷氧基或C1-C6烷基。(但R11和R12同时为C1-C6烷基时，R11和R12的碳原子数合计为6以下。) 
制法11是用于分别制造上述中间体化合物(2)和化合物(6)的R4为被R11和R12取代的乙烯基或乙基的化合物的方法。本制法由下述工序构成：用于由化合物(6f)制造化合物(6p)的工序(工序11A1-工序11B1)、用于由化合物(2f)制造化合物(2p)的工序(工序11A2-工序11B2)。 
工序11A1是在不活泼性气体气氛下、钯催化剂和碱的存在下、在惰性溶剂中、使化合物(6f)与化合物(24)反应，从而制造化合物(6o)的工序。 
化合物(6f)可以通过上述“工序6B”制造。 
作为所使用的不活泼性气体，例如可以举出氮气、氦气或氩气等。 
作为所使用的钯催化剂，可以使用上述“工序A1”记载的钯催化剂，优选三苯基膦或三(邻甲苯基)膦的共存。 
钯催化剂的用量相对于化合物(6f)1摩尔通常为0.01～1倍摩尔量、优选为0.01～0.3倍摩尔量。 
化合物(24)是公知的或者是可以由公知化合物通过公知的方法制造的化合物。化合物(24)的用量相对于化合物(6f)1摩尔通常为1～3倍摩尔量、优选为1～1.5倍摩尔量。 
作为所使用的惰性溶剂，只要是不阻碍反应且在某种程度上溶解原料物质的惰性溶剂就行，无特别限定，例如可以举出N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺或N-甲基吡咯烷酮等酰胺类；二甲基亚砜等亚砜类；或者乙腈或丙腈等腈类等，优选N，N-二甲基甲酰胺。 
作为所使用的碱，例如可以举出三乙胺、三丁基胺、N，N-二异丙基乙胺、吡啶、甲基吡啶、2，6-二甲基吡啶或4-二甲基氨基吡啶等胺类，优选为三乙胺。碱的用量相对于化合物(6f)1摩尔通常为1～10倍摩尔量、优选为1～2倍摩尔量。 
反应温度随原料、溶剂等的种类、用量等而不同，通常为0℃～200℃、优选为50℃～150℃的范围。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为30分钟～48小时、优选为1小时～24小时。 
工序11B1是在催化剂存在下将烯烃化合物(6o)进行氢还原，从而制造化合物(6p)的工序。 
工序11B1除了使用化合物(6o)代替化合物(6k)之外，按照上述“工序9C1”进行。 
工序11A2除了使用化合物(2f)代替化合物(6f)之外，按照上述“工序11A1”进行。化合物(2f)可以通过上述“工序6A”制造。 
工序11B2除了使用化合物(2o)代替化合物(6k)之外，按照上述“工序9C1”进行。 
[制法12] 
式中、R1、R2、R3、R5、R6、M、X和Z表示与上述相同的意义、R13表示C1-C7烷基、末端可以被上述“C1-C3烷基”取代的乙烯基或乙炔基、“可以被选自取代基组(a)中的取代基取代的C1-C5烷基”、“可以被选自取代基组(b)中的取代基取代的C3-C6环烷基”或“可以被选自取代基组(d)中的取代基取代的芳香环基或杂芳香环基”。 
(R13的C1-C7烷基例如表示甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、1，2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1，1-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、3，3-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基、庚基、1-甲基己基、2-甲基己基、3-甲基己基、4-甲基己基、5-甲基己基、1-乙基戊基、2-乙基戊基、3-乙基戊基、1，2-二甲基戊基、1，3-二甲基戊基、1，4-二甲 基戊基、2，3-二甲基戊基、2，4-二甲基戊基、3，4-二甲基戊基、1，1-二甲基戊基、2，2-二甲基戊基、3，3-二甲基戊基、4，4-二甲基戊基或1-甲基-2-乙基丁基等直链或支链状的烷基链、 
“可以被选自取代基组(a)中的取代基取代的C1-C5烷基”的C1-C5烷基例如表示甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基或1，2-二甲基丙基等直链或支链状的烷基链、 
“可以被选自取代基组(d)中的取代基取代的芳香环基或杂芳香环基”的取代基组(d)表示可以被选自(卤原子、羟基和羧基)中的取代基取代的C1-C4烷基、卤原子、羟基、C1-C4烷氧基或C1-C4烷基取代氨基。) 
制法12是用于分别制造上述中间体化合物(2)或化合物(6)的R4为被R13和羟基取代的甲基的化合物、或者R4为被R13取代的甲基的化合物的方法。本制法由下述工序构成：用于由化合物(4)和化合物(25a)制造化合物(6r)的工序(工序12A1-工序12B1-工序12C1)、和用于由化合物(4)和化合物(25b)制造化合物(2r)的工序(工序12A2-工序12B2-工序12C2)。 
工序12A1是在不活泼性气体气氛下、惰性溶剂中、钯催化剂和碱的存在下使化合物(25a)与硼酸化合物(4)反应，从而制造化合物(26a)的工序。化合物(4)可以通过后述的“制法28”、“制法29”、“制法30”或“制法31”的任一种方法制造。化合物(25a)在X为溴原子时，通过后述的“工序26A2-工序26B2”制造；在X为氯原子或碘原子时，除了使用上述卤化剂(21)的氯化剂或碘化剂之外，通过后述的“工序26A2-工序26B2”制造。工序12A1除了使用化合物(25a)代替化合物(3)、使用四(三苯基膦)钯作为催化剂之外，按照上述“工序1A”进行。 
工序12B1是在惰性溶剂中使具有甲酰基的化合物(26a)与有机金属化合物(27)反应，从而制造具有羟基的化合物(6q)的工序。 
作为所使用的有机金属化合物(27)，例如可以举出甲基锂、丁基锂或苯基锂等有机锂试剂；或甲基氯化镁、甲基溴化镁、乙基氯化镁、乙基溴化镁、丙基氯化镁、丙基溴化镁、丁基氯化镁、丁基溴化镁、乙烯基氯化镁、乙炔基氯化镁、丙炔基溴化镁、3-甲基-1-丁炔基溴化镁、环丙基氯化镁、环丙基溴化镁、苯基氯化镁或苯基溴化镁等有机镁试剂(格氏试剂)。 
工序12B1除了使用有机金属化合物(27)代替有机金属化合物(9)、使用化合物(26a)代替化合物(8)(有机金属化合物(27)的用量相对于化合物(26a)1摩尔通常为1～10倍摩尔量、优选为2～4倍摩尔量)之外，按照上述“工序3B”进行。 
工序12C1为在惰性溶剂中、酸或路易斯酸存在下、使用有机硅烷化合物或有机锡化合物将具有羟基的化合物(6q)进行还原，从而制造化合物(6r)的工序。 
作为所使用的酸或路易斯酸，例如可以举出三氟醋酸或三氟化硼二***络合物等，优选三氟醋酸。酸或路易斯酸的用量相对于化合物(6q)1摩尔通常为0.1～100倍摩尔量、优选为1～10倍摩尔量，作为溶剂也可以过量地使用。 
作为所使用的有机硅烷化合物或有机锡化合物，例如可以举出三乙基硅烷等有机硅烷类或三丁基锡等有机锡类等，优选三乙基硅烷。有机硅烷化合物或有机锡化合物的用量相对于化合物(6q)1摩尔通常为0.1～100倍摩尔量、优选为1～10倍摩尔量。 
作为所使用的惰性溶剂，只要是不阻碍反应且在某种程度上溶解原料物质的惰性溶剂就行，无特别限定，例如可以举出二氯甲烷、氯仿或1，2-二氯乙烷等卤代脂肪族烃类；或甲酸、醋酸或丙酸等有机酸类等，优选二氯甲烷或1，2-二氯乙烷。 
反应温度随原料、溶剂等的种类、用量等而不同，通常为-100℃～100℃、优选为0℃～50℃的范围。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为10分钟～24小时、优选为1小时～12小时。 
工序12A2除了使用化合物(25b)代替化合物(25a)之外，按照上述“工序12A1”进行。化合物(25b)在X为溴原子时，通过后述的“工序26A1-工序26B1”制造；在X为氯原子或碘原子时，除了使用上述卤化剂(21)的氯化剂或碘化剂之外，通过后述的“工序26A1-工序26B1”制造。 
工序12B2除了使用化合物(26b)代替化合物(26a)之外，按照上述“工序12B1”进行。工序12C2除了使用化合物(2q)代替化合物(6q)之外，按照上述“工序12C1”进行。 
[制法13] 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101871
式中、R1、R2、R3、R5及R6表示与上述相同的意义、R14和R15相同或不同、表示氢原子或C1-C4烷基。(R14和R15不同时表示氢原子。) 
制法13是用于分别制造上述中间体化合物(6)或化合物(2)的R4为(氮原子被至少一个C1-C4烷基取代了的)氨基甲基的中间体化合物的方法。本制法由下述工序构成：用于由化合物(26a)制造化合物(6s)的工序(工序13A1-工序13B1)、和用于由化合物(26b)制造化合物(2s)的工序(工序13A2-工序13B2)。 
工序13A1是在惰性溶剂中、脱水剂存在下，使具有甲酰基的化合物(26a)与有机胺化合物(28)反应，从而制造亚胺或亚胺盐化合物(29a)的工序。 
化合物(26a)可以通过上述“工序12A1”制造。 
作为所使用的有机胺化合物(28)，例如可以举出甲胺、乙胺、丙胺、异丙胺、丁基胺或异丁基胺等伯胺类；二甲胺、二乙胺、二丙胺、二异丙胺、二丁基胺、甲基乙胺、甲基丙胺、丁基甲胺、乙基丙胺或丁基乙胺等仲胺类；它们的盐酸盐或氢溴酸盐等，优选二甲胺、二乙胺、二丙胺、二甲胺盐酸盐、二乙胺盐酸盐或二丙胺盐酸盐。 
使用盐时，例如可以使三乙胺或N，N-二异丙基乙胺等叔胺类共存。有机胺化合物(28)的用量相对于化合物(26a)1摩尔通常为1～10倍摩尔量、优选为1.5～3倍摩尔量。 
有机胺化合物为盐时，可以使等摩尔量的上述叔胺类共存。 
作为所使用的脱水剂，例如可以举出分子筛或无水硫酸镁等。脱水剂的用量相对于化合物(26a)1摩尔通常为100g～2000g、优选为500g～1000g。 
作为所使用的惰性溶剂，只要是不阻碍反应且在某种程度上溶解原料物质的惰性溶剂就行，无特别限定，例如可以举出二氯甲烷、氯仿或1，2-二氯乙烷等卤化脂肪族饱和烃类；或者苯或甲苯等芳香族烃类等，优选二氯甲烷或1，2-二氯乙烷。 
反应温度随原料、溶剂等的种类、用量等而不同，通常为-100℃～100℃、优选为0℃～50℃的范围。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为10分钟～24小时、优选为1小时～12小时。 
另外，通过反应而获得的化合物(29a)可以不经过分离直接用于之后的工序。 
工序13B1是使用氢化硼化合物将化合物(29a)进行还原，从而制造具有取代氨基甲基的化合物(6s)的工序。 
作为所使用的氢化硼化合物，例如可以举出氢化硼钠、氰基氢化硼钠或三乙酰氧基氢化硼钠等，优选三乙酰氧基氢化硼钠。氢化硼化合物的用量相对于化合物(29a)1摩尔通常为1～10倍摩尔量、优选为1.5～3倍摩尔量。 
作为所使用的惰性溶剂，可以使用与上述“工序13A1”相同的惰性溶剂。 
反应温度随原料、溶剂等的种类、用量等而不同，通常为-100℃～100℃、优选为0℃～50℃的范围。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为10分钟～12小时、优选为1小时～6小时。 
工序13A2除了使用化合物(26b)代替化合物(26a)之外，按照上述“工序13A1”进行。化合物(26b)可以通过上述“工序12A2”制造。工序13B2除了使用化合物(29b)代替化合物(29a)之外，按照上述“工序13B1”进行。 
[制法14] 
式中、R5、R6、R7、R8和X表示与上述相同的意义，X’表示氯、溴或 碘原子，X和X’可以相同或不同。 
制法14是用于使用化合物(30)作为原料化合物来分别制造上述化合物(3)的R4为氯、溴或碘原子的化合物(3b)、或者化合物(3b)的部分脱保护体的化合物(3b’)的方法。 
工序14A是在惰性溶剂中用当量的氢氧化钾对丙二酸化合物(30)进行处理，从而制造半酯体化合物(31)的工序。 
化合物(30)是公知的化合物，或者是可以由公知的化合物通过公知的方法制造的化合物。 
作为所使用的惰性溶剂，只要是不阻碍反应且在某种程度上溶解原料物质的惰性溶剂就行，无特别限定，例如可以举出甲醇、乙醇、丙醇或异丙醇等醇类等，优选乙醇。 
反应温度随原料、溶剂等的种类、用量等而不同，通常为-100℃～150℃、优选为0℃～80℃的范围。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为10分钟～24小时、优选为1小时～12小时。 
工序14B是在惰性溶剂中、氯化镁和有机碱的存在下使化合物(31)与化合物(32)反应，从而制造化合物(33)的工序。 
作为所使用的惰性溶剂，只要是不阻碍反应且在某种程度上溶解原料物质的惰性溶剂就行，无特别限定，例如可以举出醋酸甲酯或乙酸乙酯等酯类；乙腈或丙腈等腈类；苯或甲苯等芳香族烃类；四氢呋喃、1，2-二甲氧基乙烷或1，4-二噁烷等醚类；或N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺或N-甲基吡咯烷酮等酰胺类等，优选乙酸乙酯或乙腈。 
氯化镁的用量相对于化合物(31)1摩尔通常为0.5～5倍摩尔量、优选为1～2倍摩尔量。 
作为所使用的有机碱，例如可以举出三乙胺、N，N-二异丙基乙胺、2，6-二甲基吡啶或4-二甲基氨基吡啶等，优选三乙胺或N，N-二异丙基乙胺。有机碱的用量相对于化合物(31)1摩尔通常为1～10倍摩尔量、优选为2～3倍摩尔量。 
作为所使用的化合物(32)，例如可以举出甲氧基乙酰氯等公知的酰卤化合物。化合物(32)的用量相对于化合物(31)1摩尔通常为0.9～2倍摩 尔量、优选为1～1.5倍摩尔量。 
反应温度随原料、溶剂等的种类、用量等而不同，通常为-100℃～100℃、优选为0℃～60℃的范围。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为1小时～72小时、优选为12小时～24小时。 
工序14C是在惰性溶剂中在酸性条件下将化合物(33)进行脱缩醛化，从而制造1，4-二酮体化合物(34)和二氢呋喃化合物(34’)的混合物的工序。 
作为所使用的惰性溶剂，只要是不阻碍反应且在某种程度上溶解原料物质的惰性溶剂就行，无特别限定，例如可以举出甲醇、乙醇、丙醇或异丙醇等醇类；甲酸、醋酸、丙酸或三氟醋酸等有机酸类；苯或甲苯等芳香族烃类；二氯甲烷、氯仿或1，2-二氯乙烷等卤化脂肪族烃类；水；或水和它们的任意混合溶剂等，优选水。 
作为所使用的酸，例如可以举出盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、磷酸或多磷酸等，优选磷酸。酸的用量相对于化合物(33)1摩尔通常为1～10倍摩尔量、优选为3～6倍摩尔量。 
反应温度随原料、溶剂等的种类、用量等而不同，通常为-100℃～50℃、优选为0℃～20℃的范围。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为1小时～24小时、优选为2小时～12小时。 
化合物(34)和化合物(34’)不经分离直接用于之后的工序，产生相同的化合物(35)。 
工序14D是使“化合物(34)和化合物(34’)的混合物”与铵盐(14)反应，从而制造吡咯化合物(35)的工序。本工序除了使用“化合物(34)和化合物(34’)的混合物”代替化合物(13)之外，按照上述“工序3E”进行。 
工序14E是在化合物(35)的吡咯环的NH基上引入作为保护基团的R5基，从而制造化合物(36)的工序。本工序除了使用化合物(35)代替化合物(15)之外，按照上述“工序4A1”、“工序4A2”或“工序4A3”的任一个工序进行。 
工序14F是将化合物(36)氧化，从而制造具有甲酰基的化合物(37)的工序。本工序除了使用化合物(36)代替化合物(15)之外，按照上述“工序3F”进行。 
工序14G是使化合物(37)与一水合肼反应，从而制造吡咯并哒嗪酮化合物(38)的工序。本工序除了使用化合物(37)代替化合物(16)之外，按照上述“工序3G”进行。 
工序14H是在化合物(38)的酰胺性NH基上引入作为保护基团的R6基，从而制造吡咯并哒嗪酮化合物(40)的工序。 
作为所使用的保护化剂(39)，例如可以举出苄基氯、4-甲氧基苄基氯、甲氧基甲基氯、甲氧基乙氧基甲基氯、苄氧基甲基氯、(2-三甲基甲硅烷基乙氧基)甲基氯、四氢吡喃基氯或二碳酸二(叔丁基)酯等。 
本工序除了使用化合物(38)代替化合物(15)、使用化合物(39)代替化合物(17a)、(17b)或(17c)之外，按照上述“工序4A1”、“工序4A2”或“工序4A3”的任何一个工序进行。 
工序14I是使化合物(40)与卤化剂(21)反应，从而制造吡咯并哒嗪酮环的3位被卤化的化合物(41a)的工序。本工序除了使用化合物(40)代替化合物(2e)之外，按照上述“工序6A”进行。 
工序14J是使化合物(41a)进一步与卤化剂(21)反应，从而制造2，3-二卤代化合物(3b)的工序。本工序除了使用化合物(41a)代替化合物(2e)之外，按照上述“工序6A”进行。 
工序14K是使化合物(38)与卤化剂(21)反应，从而制造吡咯并哒嗪酮环的3位被卤化的化合物(41b)的工序。本工序除了使用化合物(38)代替化合物(2e)之外，按照上述“工序6A”进行。 
工序14L是使化合物(41b)进一步与卤化剂(21)反应，从而制造2，3-二卤代化合物(3b’)的工序。本工序除了使用化合物(41b)代替化合物(2e)之外，按照上述“工序6A”进行。 
[制法15] 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101931
式中、R7、R8和X表示与上述相同的意义。 
制法15是用于制造上述[制法14]中的化合物(33)的其它方法。 
工序15A是在惰性溶剂中使化合物(31)与苄基卤化物(42)反应，从而制造苄基酯体化合物(43)的工序。化合物(31)可以通过上述“工序14A”制造。作为所使用的苄基卤化物(42)，例如可以举出苄基氯或苄基溴等苄基卤化物，优选苄基溴。本工序除了使用苄基卤化物(42)代替化合物(17a)之外，按照上述“工序4A1”进行。 
工序15B是在惰性溶剂中、碱的存在下使化合物(43)与化合物(32)反应，从而制造三酯化合物(44)的工序。 
化合物(32)的用量相对于化合物(43)1摩尔通常为1～3倍摩尔量、优选为1～1.5倍摩尔量。 
作为所使用的惰性溶剂，只要是不阻碍反应且在某种程度上溶解原料物质的惰性溶剂就行，无特别限定，例如可以举出四氢呋喃、1，4-二噁烷或1，2-二甲氧基乙烷等醚类；N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺或N-甲基吡咯烷酮等酰胺类；或二甲基亚砜等亚砜类，优选N，N-二甲基甲酰胺。 
作为所使用的碱，例如可以举出金属钠或金属钾等碱金属；氢化钠或氢化钾等氢化碱金属；氨基锂、氨基钠、二异丙基氨基锂或双(三甲基甲硅烷基)氨基锂等氨基碱金属；或者叔丁醇钠或叔丁醇钾等烷醇碱金属等，优选金属钠或氢化钠。碱的用量相对于化合物(43)1摩尔通常为1～3倍摩尔量、优选为1～1.5倍摩尔量。 
反应温度随原料、溶剂等的种类、用量等而不同，通常为-20℃～100℃、 优选为0℃～50℃的范围。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为10分钟～24小时、优选为1小时～12小时。 
工序15C是通过将化合物(44)进行氢化分解而使脱苄基化和脱碳酸反应同时进行，从而制造化合物(33)的工序。本工序除了使用化合物(44)代替化合物(2)之外，按照“工序1B的氢化分解条件下的处理”进行。 
[制法16] 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101941
式中、R4”、R5、R6、X和Z表示与上述相同的意义。 
制法16是用于分别制造上述化合物(3)的R4为R4”的化合物(3c)、或作为化合物(3c)的部分脱保护体的化合物(3c’)的方法。本制法由以下工序构成：用于由化合物(41a)制造化合物(3c)的工序(工序16A1-工序16B1)、和用于由化合物(41b)制造化合物(3c’)的工序(工序16A2-工序16B2)。 
工序16A1是在不活泼性气体气氛下、惰性溶剂中、钯催化剂和碱的存在下使硼酸化合物(22)与化合物(41a)反应，从而制造化合物(41c)的工序。化合物(41a)可以通过上述“工序14I”制造。工序16A1除了使用化合物(41a)代替化合物(2f)之外，按照上述“工序7A”进行。 
工序16B1为使化合物(41c)与卤化剂(21)反应，从而制造化合物(3c)的工序。工序16B1除了使用化合物(41c)代替化合物(2e)之外，按照上述“工序6A”进行。 
工序16A2除了使用化合物(41b)代替化合物(2f)之外，按照上述“工序7A”进行。化合物(41b)例如可以通过使化合物(38)与卤化剂(21) 反应，按照上述“工序14I”来制造。工序16B2除了使用化合物(41d)代替化合物(2e)之外，按照上述“工序6A”进行。 
[制法17] 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101951
式中、R5、R6、R13、M和X表示与上述相同的意义。 
制法17为用于使用化合物(46)作为原料化合物来制造上述原料化合物(3)的R4为被R13取代的甲基的化合物(3d)的方法。 
工序17A是在惰性溶剂中、钯催化剂、碱和还原剂的存在下、一氧化碳气氛下由化合物(46)制造甲酰体化合物(47)的工序。 
化合物(46)是上述化合物(41a)的X为碘原子的化合物，可以通过上述“工序14I”制造。 
作为所使用的惰性溶剂，只要是不阻碍反应且在某种程度上溶解原料物质的惰性溶剂就行，无特别限定，例如可以举出N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺或N-甲基吡咯烷酮等酰胺类；二甲基亚砜等亚砜类；或者乙腈或丙腈等腈类等，优选N，N-二甲基甲酰胺。 
作为所使用的钯催化剂，例如可以举出钯-活性炭或钯黑等金属钯类；四(三苯基膦)钯、氯化双(三苯基膦)钯、氯化1，1’-双(二苯基膦基)二茂铁钯或三(二苄叉丙酮)二钯等有机钯络合物；或者氯化钯或醋酸钯等钯盐类等，优选醋酸钯。作为催化剂的钯的用量相对于化合物(46)1摩尔通常为0.0001～1倍摩尔量、优选为0.005～0.1倍摩尔量。 
另外，作为催化剂使用三(二苄叉丙酮)二钯、氯化钯或醋酸钯时，特别优选使有机膦化合物共存。 
作为所使用的有机膦化合物，例如可以举出三丁基膦、三(叔丁基) 膦、三环己基膦、丁基-二(1-金刚烷基)膦、三苯基膦、三(邻甲苯基)膦、2-二环己基膦基-2’，6’-二甲氧基联苯基、1，1’-双(二苯基膦基)二茂铁或1，2，3，4，5-五苯基-1’-(二-叔丁基膦基)二茂铁等，优选1，1’-双(二苯基膦基)二茂铁。有机膦化合物的用量相对于钯1摩尔通常为1～3倍摩尔量、优选为1.5～2.5倍摩尔量。 
作为所使用的胺类，例如可以举出三乙胺、三丁基胺、N，N-二异丙基乙胺、吡啶、甲基吡啶、2，6-二甲基吡啶或4-二甲基氨基吡啶等胺类，优选三乙胺。胺类的用量相对于化合物(46)1摩尔通常为1～10倍摩尔量、优选为1～2倍摩尔量。 
作为所使用的还原剂，例如可以举出三乙基硅烷等有机甲硅烷基化合物；或者三丁基锡等有机锡化合物类等，优选三乙基硅烷。还原剂的用量相对于化合物(46)1摩尔通常为1～5倍摩尔量、优选为1.5～2.5倍摩尔量。 
一氧化碳的分压通常为1个大气压～10个大气压、优选为1个大气压～5个大气压。 
反应温度随原料、溶剂等的种类、用量等而不同，通常为0℃～200℃、优选为50℃～150℃的范围。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为30分钟～72小时、优选为1小时～48小时。 
工序17B是使化合物(47)与有机金属化合物(27)反应，从而制造具有羟基的化合物(48)的工序。本工序除了使用有机金属化合物(27)代替有机金属化合物(9)、使用化合物(47)代替化合物(8)之外，按照上述“工序3B”进行。 
工序17C是在惰性溶剂中、酸或路易斯酸存在下、使用有机硅烷化合物或有机锡化合物将具有羟基的化合物(48)进行还原，从而制造化合物(49)的工序。本工序除了使用化合物(48)代替化合物(6q)之外，按照上述“工序12C1”进行。 
工序17D是使化合物(49)与卤化剂(21)反应，从而制造化合物(3d)的工序。本工序除了使用化合物(49)代替化合物(2e)之外，按照上述“工序6A”进行。 
[制法18] 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589101971
式中、R5、R6、R10、R10’和W表示与上述相同的意义。 
制法18是用于制造在上述化合物(3)中，在吡咯并哒嗪环的3位上引入有被W、R10或R10’取代末端的乙炔基的化合物的方法。 
本制法由以下工序构成： 
用于使化合物(3e)与末端乙炔化合物(23a)反应来制造化合物(3f) 的工序18A1、 
用于使化合物(3e)与末端乙炔化合物(23b)反应来制造化合物(3ga)的工序18A2、 
用于使化合物(3e)与末端乙炔化合物(23c)反应来制造化合物(3gb)的工序18A3、 
用于使化合物(3e’)与末端乙炔化合物(23a)反应来制造化合物(3f’)的工序18B1、 
用于使化合物(3e’)与末端乙炔化合物(23b)反应来制造化合物(3ga’)的工序18B2、以及 
用于使化合物(3e’)与末端乙炔化合物(23c)反应来制造化合物(3gb’)的工序18B3。 
这6个工序均在钯催化剂、碘化亚铜和胺的存在下通过卤素化合物与末端乙炔化合物的反应、即所谓的Sonogashira反应来进行。 
工序18A1除了使用化合物(3e)代替化合物(2f)之外，按照上述“工序8A1”进行。化合物(3e)是上述化合物(3b)的X为碘原子、且X’为氯原子的化合物，可以通过上述“工序14J”制造。 
工序18A2除了使用化合物(3e)代替化合物(2f)之外，按照上述“工序8A1”进行。 
工序18A3除了使用化合物(3e)代替化合物(2f)之外，按照上述“工序8A1”进行。 
工序18B1除了使用化合物(3e’)代替化合物(2f)之外，按照上述“工序8A1”进行。化合物(3e’)是上述化合物(3b’)的X为碘原子、且X’为氯原子的化合物，可以通过上述“工序14L”制造。 
工序18B2除了使用化合物(3e’)代替化合物(2f)、使用化合物(23b)代替化合物(23a)之外，按照上述“工序8A1”进行。 
工序18B3除了使用化合物(3e’)代替化合物(2f)、使用化合物(23c)代替化合物(23a)之外，按照上述“工序8A1”进行。 
[制法19] 
式中、R5、R6、R11和R12表示与上述相同的意义。 
制法19是用于分别制造上述化合物(3)的R4为被R11和R12取代了的乙烯基的化合物(3h)、或作为化合物(3h)的部分脱保护体的化合物(3h’)的方法。 
工序19A是将化合物(3e)供于与化合物(24)的Heck反应来制造化合物(3h)的工序。本工序除了使用化合物(3e)代替化合物(6f)之外，按照上述“工序11A1”进行。 
工序19B是将化合物(3e’)供于与化合物(24)的Heck反应来制造化合物(3h’)的工序。本工序除了使用化合物(3e’)代替化合物(6f)之外，按照上述“工序11A1”进行。 
[制法20] 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589102001
式中、R5、R6、W和X表示与上述相同的意义。 
制法20是用于分别制造上述化合物(3)的R4为乙基的化合物(3i)、或者作为化合物(3i)的部分脱保护体的化合物(3i’)的方法。本制法由以下工序构成：用于由化合物(46)制造化合物(3i)的工序(工序20A1-工序20B1-工序20C1-工序20D1)、和用于由化合物(46’)制造化合物(3i’)的工序(工序20A2-工序20B2-工序20C2-工序20D2)。 
工序20A1是在不活泼性气体气氛下、无溶剂或惰性溶剂中、钯催化剂、碘化亚铜和胺的存在下使化合物(46)与乙炔化合物(23a)反应，从而制造乙炔化合物(50)的工序。本工序除了使用化合物(46)代替化合物(2f)之外，按照上述“工序8A1”进行。 
工序20B1是除去化合物(50)的乙炔基末端的保护基团W，从而制造吡咯并哒嗪环的3位为乙炔基的化合物(51)的工序。本工序除了使用化合物(50)代替化合物(6h)之外，按照上述“工序9A1”进行。 
工序20C1是将化合物(51)供于氢还原反应，从而制造3位为乙基的化 合物(52)的工序。本工序除了使用化合物(51)代替化合物(6k)之外，按照上述“工序9C1”进行。 
工序20D1是通过使化合物(52)与卤化剂(21)反应，从而制造化合物(3i)的工序。本工序除了使用化合物(52)代替化合物(2e)之外，按照上述“工序6A”进行。 
工序20A2除了使用化合物(46’)代替化合物(2f)之外，按照上述“工序8A1”进行。化合物(46’)是上述化合物(41b)的X为碘原子的化合物，可以通过上述“工序14K”制造。 
工序20B2除了使用化合物(50’)代替化合物(6h)之外，按照上述“工序9A1”进行。 
工序20C2除了使用化合物(51’)代替化合物(6k)之外，按照上述“工序9C1”进行。 
工序20D2除了使用化合物(52’)代替化合物(2e)之外，按照上述“工序6A”进行。 
[制法21] 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589102021
式中、R5、R6、R10和X表示与上述相同的意义。 
制法21是用于分别制造上述化合物(3)的R4为被R10取代了的乙基的化合物(3j)、或者作为化合物(3j)的部分脱保护体的化合物(3j’)的方法。本制法由以下工序构成：用于由化合物(46)制造化合物(3j)的工序(工序21A1-工序21B1-工序21C1)、和用于由化合物(46’)制造化合物(3j’)的工序(工序21A2-工序21B2-工序21C2)。 
工序21A1是在不活泼性气体气氛下、无溶剂或惰性溶剂中、钯催化剂、碘化亚铜和胺的存在下使化合物(46)与乙炔化合物(23b)反应，从而制造乙炔化合物(53)的工序。本工序除了使用化合物(46)代替化合物(2f)之外，按照上述“工序8A2”进行。 
工序21B1是在催化剂存在下将化合物(53)进行氢还原，从而制造化合物(54)的工序。本工序除了使用化合物(53)代替化合物(6k)之外，按照上述“工序9C1”进行。 
工序21C1是通过使化合物(54)与卤化剂(21)反应，从而制造化合物(3j)的工序。本工序除了使用化合物(54)代替化合物(2e)之外，按照上述“工序6A”进行。 
工序21A2除了使用化合物(46’)代替化合物(2f)之外，按照上述“工序8A2”进行。 
工序21B2除了使用化合物(53’)代替化合物(6k)之外，按照上述“工序9C1”进行。 
工序21C2除了使用化合物(54’)代替化合物(2e)之外，按照上述“工序6A”进行。 
[制法22] 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589102031
式中、R5、R6、R11、R12和X表示与上述相同的意义。 
制法22是用于分别制造上述化合物(3)的R4为被R11和R12取代了的乙基的化合物(3k)、或者作为化合物(3k)的部分脱保护体的化合物(3k’) 的方法。本制法由以下工序构成：用于由化合物(46)制造化合物(3k)的工序(工序22A1-工序22B1-工序22C1)、和用于由化合物(46’)制造化合物(3k’)的工序(工序22A2-工序22B2-工序22C2)。 
工序22A1是在不活泼性气体气氛下、惰性溶剂中、钯催化剂和碱的存在下使化合物(46)与化合物(24)反应，从而制造烯烃化合物(55)的工序。本工序除了使用化合物(46)代替化合物(6f)之外，按照上述“工序11A1”进行。 
工序22B1是在催化剂存在下将化合物(55)进行氢还原，从而制造化合物(56)的工序。本工序除了使用化合物(55)代替化合物(6k)之外，按照上述“工序9C1”进行。 
工序22C1是通过使化合物(56)与卤化剂(21)反应，从而制造经卤化的化合物(3k)的工序。本工序除了使用化合物(56)代替化合物(2e)之外，按照上述“工序6A”进行。 
工序22A2除了使用化合物(46’)代替化合物(6f)之外，按照上述“工序11A1”进行。 
工序22B2除了使用化合物(55’)代替化合物(6k)之外，按照上述“工序9C1”进行。 
工序22C2除了使用化合物(56’)代替化合物(2e)之外，按照上述“工序6A”进行。 
[制法23] 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589102041
式中、R5、R7、R9和X表示与上述相同的意义。 
制法23是用于使用化合物(37)作为原料化合物来制造上述化合物(3)的R4为被R9取代了的甲基的化合物(3l)的方法。 
工序23A是使吡咯化合物(37)与卤化剂(21)反应，从而制造经卤化的吡咯化合物(57)的工序。化合物(37)可以通过上述“工序14F”制造。本工序除了使用化合物(37)代替化合物(2e)之外，按照上述“工序6A”进行。 
工序23B是在惰性溶剂中、钯催化剂和碱的存在下使化合物(57)与双戊酰二硼反应，从而制造硼酸酯化合物(58)的工序。本工序除了选择1，4-二噁烷作为惰性溶剂、选择氯化1，1’-双(二苯基膦基)二茂铁钯作为钯催化剂、选择醋酸钾作为碱，并使用化合物(57)代替化合物(3)、使用双戊酰二硼代替化合物(4)之外，按照上述“工序1A”进行。 
工序23C是在惰性溶剂中、不活泼性气体气氛下、钯催化剂和碱的存在下使化合物(58)与化合物(59)反应，从而制造化合物(60)的工序。本工序除了选择1，2-二甲氧基乙烷-水混合溶剂作为惰性溶剂、选择四(三苯基膦)钯作为钯催化剂、选择碳酸钠作为碱，并使用化合物(59)代替化合物(3)、使用化合物(58)代替化合物(4)之外，按照上述“工序1A”进行。 
工序23D是使化合物(60)与卤化剂(21)反应，从而制造经卤化的吡咯化合物(20)的工序。本工序除了使用化合物(60)代替化合物(2e)之外，按照上述“工序6A”进行。 
工序23E是使化合物(20)与一水合肼反应，从而制造吡咯并哒嗪酮化合物(3l)的工序。本工序除了使用化合物(20)代替化合物(16)之外，按照上述“工序3G”进行。 
[制法24] 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589102061
式中、R4”、R5、R7、X和Z表示与上述相同的意义。 
制法24为用于使用吡咯化合物(57)作为原料化合物来制造上述化合物(3)的R4为R4”、且R6被脱保护的化合物(3m)的方法。 
工序24A为在惰性溶剂中、不活泼性气体气氛下、钯催化剂和碱的存在下使化合物(57)与化合物(22)反应，从而制造吡咯化合物(61)的工序。化合物(57)可以通过上述“工序23A”制造。本工序除了使用化合物(57)代替化合物(3)、使用化合物(22)代替化合物(4)之外，按照上述“工序1A”进行。 
工序24B是使化合物(61)与卤化剂(21)反应，从而制造经卤化的吡咯化合物(62)的工序。本工序除了使用化合物(61)代替化合物(2e)之外，按照上述“工序6A”进行。 
工序24C是使化合物(62)与一水合肼反应，从而制造吡咯并哒嗪酮化合物(3m)的工序。本工序除了使用化合物(62)代替化合物(16)之外，按照上述“工序3G”进行。 
[制法25] 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589102071
式中、R5、R6、R7、R8和X表示与上述相同的意义。 
制法25是用于使用吡咯化合物(36)作为原料化合物来制造上述化合物(3)的R4为氢原子的化合物(3o)的方法。 
工序25A是使吡咯化合物(36)与卤化剂(21)反应，从而制造经卤化的吡咯化合物(63)的工序。化合物(36)可以通过上述“工序14E”制造。本工序除了使用化合物(36)代替化合物(2e)之外，按照上述“工序6A”进行。 
工序25B是将化合物(63)氧化来制造甲酰体化合物(64)的工序。本工序除了使用化合物(63)代替化合物(15)之外，按照上述“工序3F”进行。 
工序25C是使化合物(64)与一水合肼反应，从而制造吡咯并哒嗪酮化合物(3n)的工序。本工序除了使用化合物(64)代替化合物(16)之外，按照上述“工序3G”进行。 
工序25D是在化合物(3n)的酰胺性NH基上引入作为保护基团的R6，从而制造化合物(3o)的工序。本工序除了使用化合物(3n)代替化合物(38)之外，按照上述“工序14H”进行。 
[制法26] 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589102081
式中、R5和R6表示与上述相同的意义。 
制法26是用于分别制造上述“制法12”的化合物(25a)的X为溴原子的甲酰体化合物(67a)、或者化合物(25b)的X为溴原子的甲酰体化合物(67b)的方法。本制法由以下工序构成：用于由化合物(65a)制造化合物(67a)的工序(工序26A1-工序26B1)、和用于由化合物(65b)制造化合物(67b)的工序(工序26A2-工序26B2)。 
工序26A1为在惰性溶剂中、自由基引发剂的剂存在下或光照射下使化合物(65a)与作为溴化剂的N-溴代琥珀酰亚胺反应，从而制造溴代甲基体化合物(66a)的工序。 
化合物(65a)为上述“制法16”的化合物(41c)的R4”为甲基的化合物，可以通过上述“工序16A1”制造。 
作为所使用的惰性溶剂，例如可以举出二氯甲烷、氯仿或1，2-二氯乙烷等卤化脂肪族烃类等，优选二氯甲烷或1，2-二氯乙烷。 
N-溴代琥珀酰亚胺的用量相对于化合物(65a)1摩尔通常为2～5倍摩尔量、优选为2～3倍摩尔量。 
作为所使用的自由基引发剂，例如可以举出偶氮双异丁腈或过氧化苯甲酰等自由基引发剂。自由基引发剂的用量相对于化合物(65a)1摩尔通常为0.001～0.1倍摩尔量、优选为0.01～0.05倍摩尔量。 
反应温度随原料、溶剂等的种类、用量等而不同，通常为0℃～100℃、优选为30℃～80℃的范围。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为1小时～12小时、优选为3小时～8 小时。 
在光照射下进行反应时，除了使用汞灯为光源来照射光之外，按照使用自由基引发剂的情况进行。 
工序26B1是在惰性溶剂中、碱存在下使化合物(66a)与2-硝基丙烷反应，从而制造甲酰体化合物(67a)的工序。 
作为所使用的惰性溶剂，只要是不阻碍反应且在某种程度上溶解原料物质的惰性溶剂就行，无特别限定，例如可以举出甲醇、乙醇、丙醇或异丙醇等醇类；N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺或N-甲基吡咯烷酮等酰胺类；二甲基亚砜等亚砜类；乙腈或丙腈等腈类；四氢呋喃、1，2-二甲氧基乙烷或1，4-二噁烷等醚类；或它们的任意混合溶剂等，优选为乙醇。 
作为所使用的碱，例如可以举出锂、钠或钾等碱金属类；氢化钠等碱金属氢化物类；或者甲醇钠、乙醇钠、丁醇钠或叔丁醇钾等烷醇碱金属类等，优选为乙醇钠。碱的用量相对于化合物(66a)1摩尔通常为1～20倍摩尔量、优选为5～10倍摩尔量。 
2-硝基丙烷的用量相对于化合物(66a)1摩尔通常为1～20倍摩尔量、优选为5～10倍摩尔量。 
反应温度随原料、溶剂等的种类、用量等而不同，通常为-20℃～100℃、优选为0℃～40℃的范围。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为1小时～12小时、优选为2小时～6小时。 
工序26A2除了使用化合物(65b)代替化合物(65a)之外，按照上述“工序26A1”进行。化合物(65b)是上述“制法16”的化合物(41d)的R4”为甲基的化合物，可以通过上述“工序16A2”制造。工序26B2除了使用化合物(66b)代替化合物(66a)之外，按照上述“工序26B1”进行。 
[制法27] 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589102101
式中、R5和R6表示与上述相同的意义，R16表示C1-C5烷基、卤代C1-C4烷基、C3-C6环烷基或(C3-C6环烷基)C1-C2烷基。(C1-C5烷基例如表示甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、1，2-二甲基丙基或1-乙基丙基等直链或支链状的烷基链，卤代C1-C4烷基与上述R4的取代基组(c)所定义的“被卤原子取代了的C1-C4烷基”意义相同，C3-C6环烷基与上述R4的“可以被选自取代基组(b)中的取代基取代的C3-C6环烷基”意义相同，(C3-C6环烷基)C1-C2烷基例如可以举出环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、2-环丙基乙基、2-环丁基乙基、2-环戊基乙基或2-环己基乙基等。) 
制法27是用于分别制造上述化合物(3)的R4为烷氧基甲基的化合物(3pa)、或者作为化合物(3pa)的部分脱保护体的化合物(3pb)的方法。 
工序27A1为在惰性溶剂中、碱性条件下使溴甲基体化合物(66a)与醇化合物(68)反应，从而制造醚体化合物(3pa)的工序。化合物(66a)可以通过上述“工序26A1”制造。 
化合物(68)的用量相对于化合物(66a)1摩尔通常为1～50倍摩尔量、优选为2～10倍摩尔量，作为溶剂还可以过量地使用。 
作为所使用的惰性溶剂，只要是不阻碍反应且在某种程度上溶解原料物质的惰性溶剂就行，无特别限定，例如可以举出二***、四氢呋喃、1，2-二甲氧基乙烷或1，4-二噁烷等醚类；N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺或N-甲基吡咯烷酮等酰胺类；或它们的混合溶剂等，优选四氢呋喃。 
作为所使用的碱，可以举出锂、钠或钾等碱金属类；氢化钠或氢化钾等碱金属氢化物类；或甲醇钠、乙醇钠、丁醇钠、叔丁醇钠或叔丁醇钾等烷醇碱金属类等，优选氢化钠。碱的用量相对于化合物(66a)1摩尔通常为1～20倍摩尔量、优选为1～10倍摩尔量。 
反应温度随原料、溶剂等的种类、用量等而不同，通常为0℃～100℃、优选为10℃～50℃的范围。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为10分钟～12小时、优选为1小时～6小时。 
工序27A2除了使用化合物(66b)代替化合物(66a)、碱的优选用量相对于化合物(66b)1摩尔为2～10倍摩尔量之外，按照上述“工序27A1”进行。化合物(66b)可以通过上述“工序26A2”制造。 
[制法28] 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589102111
式中、R1、R2、R3和X表示与上述相同的意义。 
制法28是用于使用化合物(69)作为原料化合物来制造上述化合物(4)的Z为4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧杂环戊硼基的化合物(4a)的方法。 
工序28A是在惰性溶剂中使化合物(69)与有机锂化合物反应，从而制造经锂化的化合物(70)的工序。化合物(69)是公知化合物或者是可以通过后述的“制法32”、“制法36”、“制法37”、“制法38”、“制法39”或“制法40”的任一方法制造的化合物。 
作为所使用的惰性溶剂，只要是不阻碍反应且在某种程度上溶解原料物质的惰性溶剂就行，无特别限定，例如可以举出二***、四氢呋喃或1，2-二甲氧基乙烷等醚类；戊烷、己烷、环己烷或庚烷等脂肪族饱和烃类；苯或甲苯等芳香族烃类；或它们的任意混合溶剂等，优选二***或四氢呋喃。 
作为有机锂化合物，例如可以举出丁基锂或仲丁基锂等有机锂化合物。有机锂化合物的用量相对于化合物(69)1摩尔通常为0.9～1.5倍摩尔量、优 选为1～1.1倍摩尔量。 
反应温度随原料、溶剂等的种类、用量等而不同，通常为-80℃～20℃、优选为-70℃～0℃的范围。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为10分钟～12小时、优选为30分钟～6小时。 
本工序中，可以不将锂化化合物(70)从反应混合物中分离而直接供于之后的工序28B。 
工序28B是在惰性溶剂中使锂化化合物(70)与2-异丙氧基-4，4，5，5-四甲基[1，3，2]二氧硼戊环(dioxaborolane)反应，从而制造硼酸酯化合物(4a)的工序。 
本工序中使用的惰性溶剂可以使用与上述“工序28A”相同的溶剂。 
2-异丙氧基-4，4，5，5-四甲基[1，3，2]二氧硼戊环的用量相对于化合物(69)或化合物(70)1摩尔通常为1～2倍摩尔量、优选为1～1.5倍摩尔量。 
反应温度随原料、溶剂等的种类、用量等而不同，通常为-80℃～50℃、优选为-70℃～30℃的范围。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为30分钟～6小时、优选为30分钟～3小时。 
[制法29] 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589102121
式中、R1、R2、R3和X表示与上述相同的意义。 
制法29是用于制造上述“制法28”所记载的硼酸酯化合物(4a)的其它方法。 
工序29为在惰性溶剂中、钯催化剂存在下使化合物(69)与双戊酰二硼反应，从而制造硼酸酯化合物(4a)的工序。本工序除了选择1，4-二噁烷作为惰性溶剂、选择氯化1，1’-双(二苯基膦基)二茂铁钯作为钯催化剂、选择醋酸钾作为碱，并使用化合物(69)代替化合物(3)、使用双戊酰二硼代替化合物(4)之外，按照上述“工序1A”进行。 
[制法30] 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589102131
式中、R1、R2、R3和X表示与上述相同的意义。 
制法30是用于制造上述“制法28”记载的硼酸酯化合物(4a)的其它方法。 
工序30为在惰性溶剂中、钯催化剂存在下使化合物(69)与频那醇硼烷反应，从而制造硼酸酯化合物(4a)的工序。本工序除了选择1，4-二噁烷、1，2-二甲氧基乙烷或甲苯作为惰性溶剂、选择氯化1，1’-双(二苯基膦基)二茂铁钯作为钯催化剂、选择三乙胺或N，N-二异丙基乙胺作为碱，并使用化合物(69)代替化合物(3)、使用频那醇硼烷代替化合物(4)之外，按照上述“工序1A”进行。 
[制法31] 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589102132
式中、R1、R2和R3表示与上述相同的意义。 
制法31是用于使用硼酸酯化合物(4a)作为原料化合物来制造上述硼酸化合物(4)的Z为二羟基氧硼基的化合物(4c)的方法。 
工序31A是在惰性溶剂中使化合物(4a)与二乙醇胺反应，从而制造结晶性的硼酸胺复合体化合物(4b)的工序。化合物(4a)可以通过上述“制法28”、“制法29”或“制法30”的任一方法制造。 
作为所使用的惰性溶剂，只要是不阻碍反应且在某种程度上溶解原料物质的惰性溶剂就行，无特别限定，例如可以举出甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇或叔丁醇等醇类等，优选异丙醇。 
二乙醇胺的用量相对于化合物(4a)1摩尔通常为1～20倍摩尔量、优选 为3～10倍摩尔量。 
反应温度随原料、溶剂等的种类、用量等而不同，通常为-10℃～50℃、优选为0℃～30℃的范围。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为30分钟～48小时、优选为1小时～24小时。 
工序31B是在惰性溶剂中、在酸性条件下将化合物(4b)水解来制造硼酸化合物(4c)的工序。 
作为所使用的惰性溶剂，只要是不阻碍反应且在某种程度上溶解原料物质的惰性溶剂就行，无特别限定，例如可以举出四氢呋喃或1，4-二噁烷等醚类；甲酸、醋酸、丙酸或三氟醋酸等有机酸类；水；或它们的任意混合溶剂等，优选水。 
作为所使用的酸，例如可以举出盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、磷酸、对甲苯磺酸、甲磺酸或三氟醋酸等，优选盐酸。酸的用量相对于化合物(4b)1摩尔通常为10～2000倍摩尔量、优选为30～300倍摩尔量。 
反应温度随原料、溶剂等的种类、用量等而不同，通常为0℃～100℃、优选为15℃～50℃的范围。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为10分钟～48小时、优选为1小时～24小时。 
[制法32] 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589102141
式中、R1、R2和X表示与上述相同的意义。 
制法32是分别制造上述化合物(69)的X为溴原子的化合物(69a)、或者X为溴原子且R1为二氟甲基的化合物(69b)的其它方法。 
工序32A是在惰性溶剂中使化合物(71)与溴反应来制造化合物(72)的工序。 
化合物(71)是公知的，或者可以通过后述的“制法33”制造。 
作为所使用的惰性溶剂，只要是不阻碍反应且在某种程度上溶解原料物质的惰性溶剂就行，无特别限定，例如可以举出甲醇、乙醇、丙醇或异丙醇等醇类；乙腈或丙腈等腈类；四氢呋喃、1，2-二甲氧基乙烷或1，4-二噁烷等醚类；二氯甲烷、氯仿或1，2-二氯乙烷等卤化脂肪族烃类；或它们的任意混合溶剂等，优选二氯甲烷或1，4-二噁烷。 
溴的用量相对于化合物(71)1摩尔通常为1～1.5倍摩尔量、优选为1～1.05倍摩尔量。 
反应温度随原料、溶剂等的种类、用量等而不同，通常为-80℃～50℃、优选为-60℃～20℃的范围。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为10分钟～6小时、优选为30分钟～3小时。 
工序32B是在惰性溶剂中、碱存在下使化合物(72)与卤素化合物(73)反应，从而制造化合物(69a)的工序。 
作为所使用的惰性溶剂，只要是不阻碍反应且在某种程度上溶解原料物质的惰性溶剂就行，无特别限定，例如可以举出丙酮、甲乙酮或甲基异丁基酮等酮类；乙腈或丙腈等腈类；N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺或N-甲基吡咯烷酮等酰胺类；或二甲基亚砜等亚砜类等，优选丙酮或N，N-二甲基甲酰胺。 
卤素化合物(73)为碘甲烷等公知的化合物、或者是可以由公知的化合物通过公知的方法制造的化合物。卤素化合物(73)的用量相对于化合物(72)1摩尔通常为1～5倍摩尔量、优选为1～1.5倍摩尔量。 
作为所使用的碱，例如可以举出碳酸钠、碳酸钾或碳酸铯等碱金属碳酸盐；甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钠或叔丁醇钾等烷醇碱金属类；或氢化钠等碱金属氢化物等，优选为碳酸钠或碳酸钾。碱的用量相对于化合物(72)1摩尔通常为1～5倍摩尔量、优选为1～3倍摩尔量。 
反应温度随原料、溶剂等的种类、用量等而不同，通常为0℃～100℃、优选为10℃～50℃的范围。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为10分钟～24小时、优选为1小时～12小时。 
工序32C是在惰性溶剂中、碱存在下使化合物(72)与二氟甲基化剂(74)反应，从而制造化合物(69b)的工序。 
作为所使用的惰性溶剂，只要是不阻碍反应且在某种程度上溶解原料物质的惰性溶剂就行，无特别限定，例如可以举出甲醇、乙醇、丙醇或异丙醇等醇类；乙腈或丙腈等腈类；N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺或N-甲基吡咯烷酮等酰胺类；二甲基亚砜等亚砜类；四氢呋喃、1，2-二甲氧基乙烷或1，4-二噁烷等醚类；二氯甲烷、氯仿或1，2-二氯乙烷等卤化脂肪族烃类；苯或甲苯等芳香族烃类；水；或它们的任意混合溶剂等，优选二氯甲烷、1，4-二噁烷或甲苯-水混合溶剂。 
作为所使用的二氟甲基化剂(74)，例如可以举出二氟氯甲烷、氯二氟醋酸、氯二氟醋酸钠、氯二氟醋酸甲酯或氯二氟乙酸乙酯等，优选二氟氯甲烷或氯二氟醋酸钠。所使用的二氟甲基化剂(74)的用量相对于化合物(72)1摩尔通常为1～10倍摩尔量、优选为1～3倍摩尔量。 
作为所使用的碱，例如可以举出氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾等碱金属氢氧化物；或碳酸钠、碳酸钾或碳酸铯等碱金属碳酸盐等，优选氢氧化钠或碳酸钠。碱的用量相对于化合物(72)1摩尔通常为1～10倍摩尔量、优选为1～3倍摩尔量。 
另外，在使用甲苯-水混合溶剂作为惰性溶剂时，也可以使用四乙基氯化铵或四丁基溴化铵等相转移催化剂。 
相转移催化剂的用量相对于化合物(72)1摩尔通常为0.05～10倍摩尔量、优选为0.1～1倍摩尔量。 
反应温度随原料、溶剂等的种类、用量等而不同，通常为20℃～150℃、优选为50℃～100℃的范围。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为10分钟～12小时、优选为1小时～6小时。 
[制法33] 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589102171
式中、R1、R2和X表示与上述相同的意义，R17表示甲基、苄基、4-甲氧基苄基、环丙基甲基、MEM基、MOM基或BOM基。 
制法33是用于制造上述“制法32”记载的原料化合物(71)的其它方法。 
工序33A是使化合物(75)与化合物(76)反应来制造化合物(77)的工序。化合物(75)是2-甲氧基苯酚或2-苄氧基苯酚等公知化合物、或者是可以由公知的化合物通过公知的方法制造的化合物。化合物(76)是碘甲烷或环丙基甲基溴等公知化合物、或者是可以由公知的化合物通过公知的方法制造的化合物。本工序除了使用化合物(75)代替化合物(72)、使用化合物(76)代替化合物(73)之外，按照上述“工序32B”进行。 
工序33B是除去作为化合物(77)保护基团的R17，从而制造化合物(71)的工序。 
关于保护基团的除去，通过参照公知文献(W.Greene and P.G.H.Wuts“Protective Groups in Organic Synthesis”3rd Ed.，John Wiley & Sons)等，可以容易地进行。例如R17为甲基时，通过使用三溴化硼或乙基硫醇钠的方法进行；R17为4-甲氧基苄基、环丙基甲基、MEM基、MOM基或BOM基时，通过实施酸处理的方法进行；R17为苄基、4-甲氧基苄基或BOM基时，通过使用钯催化剂的氢化分解的方法进行。 
[制法34] 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589102181
式中、R1、R2、R17和X表示与上述相同的意义。 
制法34是用于制造上述“制法32”记载的中间化合物(72)的其它方法。 
工序34A是在惰性溶剂中、碱催化剂存在下使化合物(75)与三氟醋酸酐反应，接着使用N-溴代琥珀酰亚胺进行溴化，进一步用水处理反应混合物，从而制造化合物(78)的工序。本工序按照WO01019785号小册子记载的方法进行。 
工序34B是使化合物(78)与化合物(76)反应来制造化合物(79)的工序。本工序除了使用化合物(78)代替化合物(72)、使用化合物(76)代替化合物(73)之外，按照上述“工序32B”进行。 
工序34C是除去作为化合物(79)保护基团的R17，从而制造化合物(72)的工序。本工序除了使用化合物(79)代替化合物(77)之外，按照上述“工序33B”进行。 
[制法35] 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589102182
式中、R1、R2、R17和X表示与上述相同的意义。 
制法35是用于使用公知化合物(80)作为原料化合物来制造上述“制法34”记载的化合物(78)的其它方法。 
工序35A是在碱存在下使化合物(80)与化合物(81)反应来制造化合物(82)的工序。化合物(81)例如可以举出碘甲烷、苄基溴、环丙基甲基氯、环丙基甲基溴、甲氧基甲基氯或甲氧基乙氧基甲基氯等公知的化合物。本工序除了使用化合物(80)代替化合物(72)、使用化合物(81)代替化合物(73)之外，按照上述“工序32B”进行。 
工序35B是在惰性溶剂中将化合物(82)供于Baeyer-Villiger氧化反应，从而制造化合物(78)的工序。 
作为所使用的惰性溶剂，只要是不阻碍反应且在某种程度上溶解原料物质的惰性溶剂就行，无特别限定，例如可以举出二氯甲烷、氯仿或1，2-二氯乙烷等卤化脂肪族烃类等，优选二氯甲烷。 
作为所使用的氧化剂，例如可以举出间-氯过苯甲酸或过氧化氢等氧化剂，优选间-氯过苯甲酸。氧化剂的用量相对于化合物(82)1摩尔通常为1～10倍摩尔量、优选为1～1.5倍摩尔量。 
反应温度随原料、溶剂等的种类、用量等而不同，通常为0℃～100℃、优选为10℃～50℃的范围。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为1天～7天、优选为1天～3天。 
[制法36] 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589102191
式中、R1、R17和X表示与上述相同的意义。 
制法36是用于使用化合物(78)作为原料化合物来制造上述化合物(69)的R2和R3缩环形成的含氧杂环为2，2-(1，4-亚丁基)-四氢呋喃环的化合物(69c)的方法。 
工序36A、工序36B、工序36C和工序36D按照WO96/03399号小册子记载的方法进行。化合物(78)例如可以通过上述“制法35”制造。 
工序36E是除去作为化合物(88)保护基团的R17，从而制造苯酚化合物(89)的工序。本工序除了使用化合物(88)代替化合物(77)之外，按照上述“工序33B”进行。 
工序36F是使化合物(89)与卤素化合物(73)反应，从而制造化合物(69c)的工序。本工序除了使用化合物(89)代替化合物(72)之外，按照上述“工序32B”进行。 
[制法37] 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589102201
式中、R1和W表示与上述相同的意义，R18和R19表示氢原子、甲基或环丙基(但R18和R19不同时表示氢原子或环丙基)。另外，R18和R19还可以一起形成环状C2-C4亚烷基。 
制法37是用于使用化合物(90)作为原料化合物来制造上述化合物(69)的R2和R3缩环形成的含氧杂环为3，6-二氢-2H-吡喃环的化合物(69d)的方法。 
工序37A是使化合物(90)与化合物(91)反应来制造化合物(92)的工序。化合物(90)例如除了使用上述“工序32B”的化合物(73)代替化合物(81)之外，可以按照上述“制法35”制造。化合物(91)例如可以举出3-丁炔-2-醇、2-甲基-3-丁炔-2-醇、1-环丙基-2-丙炔-1-醇、1-乙炔基环丙醇、1-乙炔基环丁醇或1-乙炔基环戊醇等公知化合物。本工序按照WO97/43288号小册子记载的方法进行。 
工序37B是使化合物(90)与化合物(91’)反应来制造化合物(92’)的工序。作为化合物(91’)，例如可以举出4-三甲基甲硅烷基-3-丁炔-2-醇、2-甲基-4-三甲基甲硅烷基-3-丁炔-2-醇、1-环丙基-3-三甲基甲硅烷基-2-丙炔-1-醇、1-三甲基甲硅烷基乙炔基环丙醇、1-三甲基甲硅烷基乙炔基环丁醇或1-三甲基甲硅烷基乙炔基环戊醇等公知的化合物。 
本工序与上述“工序37A”相同，按照WO97/43288号小册子记载的方法进行。 
工序37C是除去化合物(92’)的乙炔基末端的保护基团来制造化合物(92)的工序。本工序除了使用化合物(92’)代替化合物(6h)之外，按照上述“工序9A1”进行。 
工序37B是使化合物(92)进行分子内环化，从而制造化合物(69d)的工序。本工序与上述“工序37A”同样，按照WO97/43288号小册子记载的方法进行。 
[制法38] 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589102211
式中、R1、R17、R18和R19表示与上述相同的意义。 
制法38是用于使用化合物(78)作为原料化合物来制造上述化合物(69) 的R2和R3缩环形成的含氧杂环为3，6-二氢-2H-吡喃环的化合物(69d)的其它方法。 
工序38A和工序38B按照WO97/43288号小册子记载的方法进行。化合物(78)例如可以通过上述“制法35”制造。 
工序38C是除去作为化合物(94)保护基团的R17，从而制造化合物(95)的工序。本工序除了使用化合物(94)代替化合物(77)之外，按照上述“工序33B”进行。 
工序38D是使化合物(95)与卤素化合物(73)反应，从而制造化合物(69d)的工序。本工序除了使用化合物(95)代替化合物(72)之外，按照上述“工序32B”进行。 
[制法39] 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589102221
式中，R18和R19表示与上述相同的意义。 
制法39是用于以化合物(95)为原料化合物来制造上述化合物(69)的R2和R3缩环形成的含氧杂环为3，6-二氢-2H-吡喃环、且R1为二氟甲基的化合物(69e)的方法。 
工序39是在惰性溶剂中、碱存在下使化合物(95)与二氟甲基化剂(74)反应，从而制造化合物(69e)的工序。 
化合物(95)可以通过上述“工序38C”制造。 
工序39除了使用化合物(95)代替化合物(72)之外，按照上述“工序32C”进行。 
[制法40] 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589102231
式中、R1、R18和R19与上述意义相同。 
制法40是用于以公知化合物(96)为原料化合物来制备上述化合物(69)的R2和R3缩环所形成的含氧杂环为3，6-二氢-2H-吡喃环的化合物(69d)的方法。 
工序40A是在惰性溶剂中、碱存在下使公知化合物(96)与环丙基甲基溴反应，从而制造化合物(97)的工序。本工序除了使用化合物(96)代替化合物(72)、使用环丙基甲基溴代替卤素化合物(73)之外，按照上述“工序32B”进行。此时，特别优选选择N，N-二甲基甲酰胺作为惰性溶剂、选择碳酸钾作为碱，它们的用量相对于化合物(96)1摩尔为1倍摩尔量、反应温度为80℃、反应时间为2小时。 
工序40B为使用丁基锂将化合物(97)的溴原子进行溴原子-锂金属交换后制造经碘化的化合物(98)的工序。本工序除了使用化合物(97)代替化合物(69)、使用碘代替2-异丙氧基-4，4，5，5-四甲基[1，3，2]二氧硼戊环之外，按照上述“制法28”进行。 
工序40C是除去作为化合物(98)保护基团的MOM基，从而制造苯酚化合物(99)的工序。本工序除了使用化合物(98)代替化合物(77)之外，按照上述“工序33B”进行。 
工序40D是使化合物(99)与溴反应，从而制造经溴化的化合物(100)的工序。本工序除了使用化合物(99)代替化合物(71)之外，按照上述“工 序32A”进行。 
工序40E是使化合物(100)与卤素化合物(73)反应，从而制造化合物(101)的工序。本工序除了使用化合物(100)代替化合物(72)之外，按照上述“工序32B”进行。 
工序40F是除去化合物(101)作为保护基团的环丙基甲基，从而制造化合物(102)的工序。本工序除了使用化合物(101)代替化合物(77)之外，按照上述“工序33B”进行。 
工序40G是用于在钯催化剂存在下使化合物(102)与化合物(103)反应，从而制造化合物(69d)的工序。化合物(103)例如可以举出3-丁炔-2-醇、2-甲基-3-丁炔-2-醇、1-环丙基-2-丙炔-1-醇、1-乙烯基环丙醇、1-乙烯基环丁醇或1-乙烯基环戊醇等公知化合物。本工序按照WO01/083476号小册子所记载的方法进行。 
[制法41] 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589102241
式中、R1、R2和R3与上述意义相同。 
制法41为用于制造上述“制法3”的化合物(7)的方法。 
工序41为使经锂化的化合物(70)与二氧化碳反应，从而制造引入有羧基的化合物(7)的工序。化合物(70)可以通过上述“工序28A”制造。本工序除了使用二氧化碳代替2-异丙氧基-4，4，5，5-四甲基[1，3，2]二氧硼戊环之外，按照上述“工序28B”进行。 
[制法42] 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589102242
式中、R1、R2、R3、R4’和M与上述意义相同。 
制法42为用于制造上述“制法3”的化合物(10)的其它方法。 
工序42是在惰性溶剂中使苯甲酸化合物(7)与有机金属化合物(9)反应，从而制造化合物(10)的工序。化合物(7)例如可以通过上述“制法41”制造。本工序除了使用化合物(7)代替化合物(8)之外，按照上述“工序3B”进行。 
[制法43] 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589102251
式中、R7、X和M表示与上述相同的意义、R20表示BOM基、4-甲氧基苄基或SEM基，R21表示氢原子、BOM基或SEM基，R22表示C1-C6烷基、“可以被选自取代基组(b)中的取代基取代的C3-C6环烷基”或“可以被选自取代基组(d)中的取代基取代的芳香环基或杂芳香环基”。(R22的C1-C6烷基与“可以被选自取代基组(a)中的取代基取代的C1-C6烷基”中的无取代C1-C6烷基的意义相同。) 
制法43是用于制造上述化合物(3)的R5和R6分别为SEM基或BOM基、且R4为被R22取代了的乙基，或者上述化合物(3a)的R5为SEM基或BOM基、且R4为被R22取代了的乙基的化合物(111)的方法。 
工序43A是在不活泼性气体气氛下、惰性溶剂中、钯催化剂和碱的存在下使化合物(104)与化合物(105)反应，从而制造乙烯基醚化合物(106)的工序。化合物(104)是上述化合物(41a)的R5和R6分别为SEM基、4-甲氧基苄基或BOM基、且X为溴原子，或者上述化合物(41b)的R5为SEM 基、4-甲氧基苄基或BOM基、且X为溴原子的化合物，可以通过上述“工序14I”或“工序14K”制造。化合物(105)是甲基乙烯基醚、乙基乙烯基醚、丙基乙烯基醚、丁基乙烯基醚或叔丁基乙烯基醚等公知化合物，或者是可以由公知的化合物利用公知的方法制造的化合物。本工序除了使用化合物(104)代替化合物(6f)、使用化合物(105)代替化合物(24)、作为优选共存的膦衍生物使用1，3-双(二苯基膦基)丙烷代替三苯基膦或三(邻甲苯基)膦、作为优选的碱使用N，N-二异丙基乙胺、为了控制反应的选择性使用醋酸铊之外，按照上述“工序11A1”进行。用于控制反应选择性的醋酸铊的用量相对于化合物(104)通常为0.5～3倍摩尔量、优选为1～1.5倍摩尔量。 
工序43B是在惰性溶剂中、酸催化剂存在下将乙烯基醚化合物(106)水解，从而制造具有乙酰基的化合物(107)的工序。 
作为所使用的惰性溶剂，例如可以举出戊烷、己烷或庚烷等脂肪族烃类；苯或甲苯等芳香族烃类；四氢呋喃、1，2-二甲氧基乙烷或1，4-二噁烷等醚类；甲醇、乙醇、丙醇或异丙醇等醇类；醋酸甲酯或乙酸乙酯等酯类；N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺或N-甲基吡咯烷酮等酰胺类；二甲基亚砜等亚砜类；乙腈或丙腈等腈类；水；或它们的任意混合溶剂等，优选己烷-乙酸乙酯混合溶剂或甲醇。 
作为所使用的酸催化剂，可以举出硅胶等固体酸；AmberLite 15(商品名)等离子交换树脂类；盐酸、氢溴酸、硫酸或磷酸等无机酸类；甲酸、醋酸、丙酸或三氟醋酸等有机酸类；或者甲磺酸或对甲苯磺酸等磺酸类，优选硅胶或盐酸。酸催化剂的用量相对于化合物(106)1摩尔通常为0.5～3倍摩尔量、优选为1～1.5倍摩尔量。但是为固体酸时，相对于化合物(106)1摩尔通常为1～20kg、优选为5～15kg。 
反应温度随原料、溶剂等的种类、用量等而不同，通常为0℃～200℃、优选为10℃～50℃的范围。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为10分钟～72小时、优选为1小时～24小时。 
工序43C是在惰性溶剂中使具有乙酰基的化合物(107)与有机金属化合物(108)反应，从而制造具有羟基的化合物(109)的工序。作为所使 用的有机金属化合物(108)，例如可以举出甲基锂、丁基锂或苯基锂等有机锂试剂；或甲基氯化镁、甲基溴化镁、乙基氯化镁、乙基溴化镁、丙基氯化镁、丙基溴化镁、丁基氯化镁、丁基溴化镁、环丙基氯化镁、环丙基溴化镁、苯基氯化镁或苯基溴化镁等有机镁试剂(格氏试剂)。工序43C除了使用化合物(107)代替化合物(8)、使用有机金属化合物(108)代替有机金属化合物(9)之外，按照上述“工序3B”进行。 
工序43D是在惰性溶剂中、酸或路易斯酸存在下使用有机硅烷化合物或有机锡化合物将具有羟基的化合物(109)还原，从而制造化合物(110)的工序。工序43D除了使用化合物(109)代替化合物(6q)之外，按照上述“工序12C1”进行。 
工序43E是使化合物(110)与卤化剂(21)反应，从而制造吡咯并哒嗪酮环的2位经卤化的化合物(111)的工序。本工序除了使用化合物(110)代替化合物(2e)之外，按照上述“工序6A”进行。 
[制法44] 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589102271
式中、R7、R20和R21表示与上述相同的意义、R23表示与上述相同意义的C1-C4烷基或与上述相同意义的(C3-C6环烷基)C1-C2烷基，X”表示氯原子或溴原子。 
制法44是用于制造上述化合物(3)的R4为被基团-OR23取代了的乙基的化合物(119)的方法。 
工序44A是在惰性溶剂中使化合物(106)与卤化剂反应，从而制造卤 代乙酰基衍生物(112)的工序。 
化合物(106)可以通过上述“工序43A”制造。 
作为所使用的惰性溶剂，只要是不阻碍反应且在某种程度上溶解原料物质的惰性溶剂就行，无特别限定，例如可以举出苯或甲苯等芳香族烃类；二***、四氢呋喃、1，2-二甲氧基乙烷或1，4-二噁烷等醚类；甲醇、乙醇、丙醇或异丙醇等醇类；乙腈或丙腈等腈类；二氯甲烷、氯仿或1，2-二氯乙烷等卤化脂肪族烃类；水和它们与水的混合溶剂、或它们的任意混合溶剂等，优选四氢呋喃-水混合溶剂。 
作为所使用的卤化剂，例如可以举出氯、硫酰氯或N-氯代琥珀酰亚胺等氯化剂；溴、苄基三甲基三溴化铵、三甲基苯基三溴化铵、四甲基三溴化铵、四乙基三溴化铵、四丁基三溴化铵、氢溴化过溴化嘧啶或N-溴代琥珀酰亚胺等溴化剂等，优选N-氯代琥珀酰亚胺或N-溴代琥珀酰亚胺。卤化剂的用量相对于化合物(106)1摩尔通常为1～10倍摩尔量、优选为1～3倍摩尔量。 
反应温度随原料、溶剂等的种类、用量等而不同，通常为-10℃～100℃、优选为0℃～50℃的范围。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为10分钟～48小时、优选为1小时～24小时。 
工序44B是在惰性溶剂中用还原剂处理卤代乙酰基衍生物(112)，从而制造卤代醇化合物(113)的工序。 
作为所使用的还原剂，例如可以举出氢化硼钠、氢化硼锂、氢化氰基硼钠、氢化三甲氧基硼钠和氢化锂铝等，优选氢化硼钠。还原剂的用量相对于化合物(112)1摩尔通常为1～5倍摩尔量、优选为1～2.5倍摩尔量。 
所使用的溶剂例如可以举出甲醇、乙醇、丙醇或丁醇等醇类；四氢呋喃、1，4-二噁烷或1，2-二甲氧基乙烷等醚类；乙腈或丙腈等腈类；N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺或N-甲基吡咯烷酮等酰胺类；水或它们的混合溶剂，优选为四氢呋喃或与四氢呋喃的混合溶剂。 
反应温度随原料、溶剂等种类、用量等而不同，通常为-10℃～100℃、优选为0℃～50℃的范围。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为10分钟～10小时、优选为30分钟 ～6小时。 
工序44C是通过在惰性溶剂中用碱处理卤代醇化合物(113)，从而制造环氧化物衍生物(114)的工序。 
作为所使用的惰性溶剂，只要是不阻碍反应且在某种程度上溶解原料物质的惰性溶剂就行，无特别限定，例如可以举出二***、四氢呋喃、1，2-二甲氧基乙烷或1，4-二噁烷等醚类；N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺或N-甲基吡咯烷酮等酰胺类；或它们的混合溶剂等，优选为四氢呋喃。 
作为所使用的碱，可以举出锂、钠或钾等碱金属类；氢化钠或氢化钾等碱金属氢化物类；或甲醇钠、乙醇钠、丁醇钠、叔丁醇钠或叔丁醇钾等烷醇碱金属类等，优选为叔丁醇钾。碱的用量相对于化合物(113)1摩尔通常为1～5倍摩尔量、优选为1～2倍摩尔量。 
反应温度随原料、溶剂等的种类、用量等而不同，通常为-10℃～100℃、优选为0℃～60℃的范围。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为10分钟～24小时、优选为1小时～12小时。 
工序44D是通过用甲醇处理环氧化物衍生物(114)从而制造化合物(115)的工序。 
反应温度随原料、溶剂等种类、用量等不同，通常为-10℃～100℃、优选为0℃～60℃的范围。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为10分钟～48小时、优选进行1小时～24小时。 
工序44E是在惰性溶剂中在氢气气氛下使用催化剂将化合物(115)还原，从而制造化合物(116)的工序。 
作为所使用的惰性溶剂，只要是不阻碍反应且在某种程度上溶解原料物质的惰性溶剂就行，无特别限定，例如可以举出甲醇、乙醇、丙醇或异丙醇等醇类；四氢呋喃、1，4-二噁烷或1，2-二甲氧基乙烷等醚类；二氯甲烷、氯仿或1，2-二氯乙烷等卤化脂肪族烃类；甲酸甲酯、甲酸乙酯、醋酸甲酯或乙酸乙酯等酯类；甲酸、醋酸、丙酸或三氟醋酸等有机酸类；苯或甲苯等芳香族烃类；水；或它们的任意混合溶剂等，优选醋酸。 
所使用的催化剂例如可以举出钯-活性炭、铂-活性炭、铂黑、铑-活性 炭或雷尼镍等，优选为钯-活性炭。催化剂的用量相对于化合物(115)1摩尔通常为0.0005～1倍摩尔量、优选为0.01～0.1倍摩尔量。 
反应的氢分压通常为1个大气压～10个大气压、优选为1个大气压～5个大气压。 
反应温度随原料、溶剂等的种类、用量等而不同，通常为0℃～100℃、优选为15℃～80℃的范围。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为15分钟～24小时、优选为30分钟～12小时。 
工序44F是在有机溶剂中、碱存在下使化合物(116)与烷基化剂(117)反应，从而制造烷氧基乙基衍生物(118)的工序。 
所使用的溶剂只要是不阻碍反应且在某种程度上溶解起始物质的惰性溶剂就行，无特别限定，例如可以举出N，N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二甲基亚砜、N，N-二甲基乙酰胺或六甲基磷酸三酰胺等非质子性极性溶剂；二氯甲烷、氯仿或1，2-二氯乙烷等卤化烃类；丙酮、甲乙酮或甲基异丁基酮等酮类；乙腈或丙腈等腈类；甲酸甲酯、甲酸乙酯、醋酸甲酯或乙酸乙酯等酯类；或二***、二异丙基醚、四氢呋喃或1，4-二噁烷等醚类、或它们的混合溶剂，优选非质子性极性溶剂、醚类或它们的混合溶剂。 
作为所使用的碱，例如可以举出氢氧化钠或氢氧化锂等碱金属氢氧化物；氢化钠等碱金属氢化物；氨基钠等氨基碱金属类；三乙胺、三丁基胺、N，N-二异丙基乙胺、吡啶、甲基吡啶、二甲基吡啶或4-二甲基氨基吡啶等胺类；碳酸钠、碳酸钾或碳酸氢钠等碱金属碳酸盐：或甲醇钠、乙醇钠、丁醇钠、叔丁醇钠或叔丁醇钾等烷醇碱金属类等，优选叔丁醇钠或叔丁醇钾。碱的用量相对于化合物(116)1摩尔通常为1～10倍摩尔量、优选为1～3倍摩尔量。 
化合物(117)是公知化合物、或者是可以由公知的化合物通过公知的方法制造的化合物。化合物(117)的用量相对于化合物(116)1摩尔通常为1～10倍摩尔量、优选为1～5倍摩尔量。 
反应温度随原料、溶剂等种类、用量等不同，但通常为-50℃～150℃、优选在-10℃～100℃的范围内进行。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为5分钟～10小时、优选为30分钟 ～5小时。 
工序44G是使化合物(118)与卤化剂(21)反应来制造卤素化合物(119)的工序。本工序除了使用化合物(118)代替化合物(2e)之外，按照上述“工序6A”进行。 
[制法45] 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589102311
式中，R1、R2、R3、R5、R6、R10和X表示与上述相同的意义。 
制法45是用于制造上述化合物(3)的R4为被R10取代了的乙基的化合物(2n)的方法。 
工序45A为在惰性溶剂中、碱的存在下使化合物(26b)与化合物(120)反应，从而制造烯烃化合物(121)的工序。该工序是作为所谓Wittig反应而公知的反应，适当选择公知的条件来进行。 
化合物(26b)可以通过上述“工序12A2”制造。 
所使用的惰性溶剂只要是不妨碍反应且某种程度地溶解起始物质的惰性溶剂就行，无特别限定，例如可以举出二氯甲烷、氯仿、1，2-二氯乙烷等卤化烃类；二***、四氢呋喃、1，4-二噁烷、1，2-二甲氧基乙烷等醚类；苯、甲苯、二甲苯等芳香族烃类；醋酸甲酯、乙酸乙酯等酯类；乙腈或丙腈等腈类：N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮等酰胺类；二甲基亚砜；或它们的混合溶剂。 
所使用的碱例如可以举出氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾等碱金属氢氧化物；碳酸钠、碳酸钾等碱金属碳酸盐；甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钠、叔丁醇钾等烷醇碱金属；氢化钠、氢化钾等碱金属氢化物；甲基锂、丁基锂等烷基锂类；氨基钠、二异丙基氨基锂等氨基金属类；或三乙胺、N，N-二异丙基乙胺、三丙胺、1，5-二氮杂二环[4.3.0]-5-壬烯等有机胺。碱的用量相对于化合物(26b)1摩尔通常为1～5倍摩尔量、优选为1～2倍摩尔量。 
化合物(120)是公知化合物，或者是可以由公知的化合物通过公知的方法制造的化合物。化合物(120)的用量相对于化合物(26b)1摩尔通常 为1～10倍摩尔量、优选为1～1.5倍摩尔量。 
反应温度随原料、溶剂等种类、用量等而不同，通常为0℃～150℃、优选为15～80℃的范围。 
反应时间随反应温度等而不同，通常为1小时～24小时、优选为1小时～6小时。 
工序45B是在催化剂存在下将化合物(121)进行氢还原，从而制造化合物(2)的R4为被R10基取代了的乙基的化合物(2n)的工序。工序45B除了使用化合物(121)代替化合物(6k)之外，按照上述“工序9C1”进行。 
[制法46] 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589102321
式中、R1、R2和R3表示与上述相同的意义、R24表示与上述相同意义的C2-C6炔基、R25表示与上述相同意义的C2-C6链烯基。 
制法46是通过在催化剂的存在下将上述化合物(1)的R4为C2-C6炔基的化合物(122)进行氢还原从而制造为C2-C6链烯基的化合物(123)的工序。本工序除了使用化合物(122)代替化合物(6j)之外，按照上述“工序9B1”进行。 
[制法47] 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589102322
式中，R1、R2、R3、R6和R13表示与上述相同的意义。 
制法47是用于制造上述“制法1”所记载的化合物(5)的R4为基团-CH(OH)R13的化合物(5a)、和为基团-CH2R13的化合物(5b)的方法。 
工序47A是用于除去作为保护基团的SEM基的工序。化合物(2q’)是化合物(2)的R4为基团-CH(OH)R13、且R5为SEM基的化合物，例如可 以通过上述“工序12B”制造。本工序除了使用化合物(2q’)代替化合物(2’)之外，按照上述“工序1B11”的(处理1)进行。 
工序47B是在惰性溶剂中、酸或路易斯酸存在下、使用有机硅烷化合物或有机锡化合物将具有羟基的化合物(5a)还原，从而制造化合物(5b)的工序。本工序除了使用化合物(5a)代替化合物(6q)之外，按照上述“工序12C1”进行。 
上述各反应中生成的目标化合物可以通过常规方法由反应混合物获得。例如适当中和反应混合物、另外在不溶物存在时通过过滤除去后，加入与水不混和的乙酸乙酯等有机溶剂，水洗后分离含有目标化合物的有机层，用无水硫酸镁等干燥剂干燥后，将溶剂蒸馏除去，从而获得。 
所得目标化合物在必要时可以适当组合常规方法，例如重结晶；再沉淀；或通常有机化合物的分离精制中惯用的方法(例如使用硅胶、氧化铝等载体的吸附柱色谱法；离子交换色谱法；或利用硅胶或烷基化硅胶的正相/反相柱色谱法(优选高效液相色谱法。))，用适当的洗脱液洗脱，从而进行分离、精制。 
本发明的化合物(1)可以根据需要通过常规方法变换成药理上可容许的加成盐，还可以从反应混合物中作为加成盐直接分离。 
作为药理上可容许的加成盐，当本发明的化合物(1)具有取代氨基时，例如可以举出盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硝酸盐、硫酸盐或磷酸盐等无机酸加成盐；或醋酸盐、苯甲酸盐、草酸盐、丙二酸盐、琥珀酸盐、马来酸盐、富马酸盐、酒石酸盐、柠檬酸盐、甲磺酸盐、乙烷磺酸盐、三氟甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、谷氨酸盐或天冬氨酸盐等有机酸加成盐。另外，本发明的化合物(1)具有羧基时，例如可以举出钠盐、钾盐、钾盐、钙盐或镁盐等金属盐：或铵盐、三乙胺盐或胍盐等与有机碱的盐等。 
将本发明的化合物(1)或其加成盐作为药品使用时，可以投予其本身(原本的状态)，或者作为与适当的药理上可容许的赋形剂、稀释剂等混合而制造的片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂或糖浆剂等制剂来口服给药，或者作为同样制剂的注射剂或栓剂等制剂来非口服地(优选口服地)给药。 
这些制剂使用赋形剂、润滑剂、粘合剂、崩解剂、乳化剂、稳定剂、矫味除臭剂或稀释剂等添加剂通过公知的方法制造。 
赋形剂例如可以举出有机系赋形剂或无机系赋形剂。有机系赋形剂例如可以举出乳糖、蔗糖、葡萄糖、甘露醇或山梨糖醇等糖衍生物；玉米淀粉、马铃薯淀粉、α-淀粉或糊精等淀粉衍生物；结晶纤维素等纤维素衍生物；***树胶；糊精；或普鲁兰多糖等。无机系赋形剂例如可以举出轻质无水硅酸；或硫酸钙等硫酸盐等。 
润滑剂例如可以举出硬脂酸；硬脂酸钙或硬脂酸镁等硬脂酸金属盐；滑石；胶体二氧化硅；密蜡、鲸蜡等蜡类；硼酸；己二酸；硫酸钠等硫酸盐；乙二醇；富马酸；苯甲酸钠；D，L-亮氨酸；十二烷基硫酸钠；无水硅酸或硅酸水合物等硅酸类；或上述赋形剂中的淀粉衍生物等。 
粘合剂例如可以举出羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙二醇或上述赋形剂中示出的化合物等。 
崩解剂例如可以举出低取代度羟丙基纤维素、羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钙或内部交联羧甲基纤维素钙等纤维素衍生物；交联聚乙烯基吡咯烷酮；或羧甲基淀粉或羧甲基淀粉钠等经化学修饰的淀粉或纤维素衍生物。 
乳化剂例如可以举出膨润土或蜂胶等胶体性粘土；十二烷基硫酸钠等阴离子表面活性剂；苯扎氯铵等阳离子表面活性剂；或聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯或蔗糖脂肪酸酯等非离子表面活性剂等。 
稳定剂例如可以举出对羟基苯甲酸甲酯或对羟基苯甲酸丙酯等对羟基苯甲酸酯类；氯丁醇、苄基醇或苯基乙基醇等醇类；苯扎氯铵；苯酚或甲酚等酚类；硫柳汞；醋酸酐；或山梨酸。 
矫味除臭剂例如可以举出糖精钠或阿斯巴甜等甜味料；柠檬酸、苹果酸或酒石酸等酸味料；或薄荷醇、柠檬提取物或橙子提取物等香料等。 
稀释剂是通常作为稀释剂使用的化合物，例如可以举出乳糖、甘露醇、葡萄糖、蔗糖、硫酸钙、羟丙基纤维素、微晶性纤维素、水、乙醇、聚乙二醇、丙二醇、甘油、淀粉、聚乙烯基吡咯烷酮或它们的混合物等。 
本发明的目标化合物(1)或其加成盐的给药量可以根据患者的症状、年龄、体重等而变化，口服给药时，可以将每次下限为0.005mg/Kg(优选为0.02mg/Kg)、上限为20mg/Kg(优选为10mg/Kg)对成人根据症状每天给药1～6次；非口服给药时，可以将每次下限为0.0005mg/Kg(优选为0.002mg/Kg)、上限为20mg/Kg(优选为10mg/Kg)对成人根据症状每天给 药1～6次。 
实施例 
以下示出实施例、参考例和试验例来更详细地说明本发明，但本发明的范围并不限定于这些。 
实施例1 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-1) 
1-(a)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在下述参考例15-(g)中得到的2-溴-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮1.01g(2.93mmol)和下述参考例1-(a)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环1.15g(3.53mmol)的混合物中加入甲苯36ml、乙醇24ml和2M碳酸钠水溶液6ml，在减压下脱气，进行氩置换。接着，加入四(三苯基膦)钯702mg(0.607mmol)，加热回流26小时。反应结束后，在反应溶液中加入水，用乙酸乙酯进行萃取。将分液后的有机层用水、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝1∶1→1∶4(V/V))，并将含有目标物的级分(fraction)进行减压浓缩，由此获得黄色固体的标记化合物750mg(收率为55％)。 
质谱(CI，m/z)：464(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，9H)，0.82-0.95(m，6H)，3.54-3.56(m，2H)，3.77-3.85(m，1H)，5.46(s，2H)，6.58(t，J＝74.7Hz，1H)，6.97(d，J＝0.7Hz，1H)，7.16(dd，J＝8.3，2.0Hz，1H)，7.26(d，J＝8.3Hz，1H)，7.55(d，J＝2.0Hz，1H)，8.24(d，J＝0.7Hz，1H)，10.14(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1661。 
1-(b)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在实施例1-(a)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮750mg (1.62mmol)中加入四氢呋喃2.5ml、乙二胺0.22ml和1M氟化四丁基铵的四氢呋喃溶液16.5ml，加热回流48小时。反应结束后，在反应溶液中加入水和己烷，过滤得到析出后的固体，在减压下干燥。将所得干燥物溶解于乙醇，注加到水中后，过滤得到析出后的固体。将所得固体用水洗涤，并在减压下干燥，由此获得白色固体的标记化合物459mg(收率为85％)。 
熔点：287-292℃。 
质谱(CI，m/z)：334(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.72-0.79(m，2H)，0.85-0.94(m，2H)，4.03-4.11(m，1H)，7.07(t，J＝74.3Hz，1H)，7.19(s，1H)，7.27(d，J＝8.4Hz，1H)，7.49(dd，J＝8.4，2.1Hz，1H)，7.88(d，J＝2.1Hz，1H)，8.17(s，1H)，12.28(brs，1H)，12.54(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1648。 
实施例2 
3-氯-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-2) 
2-(a)3-氯-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例16-(d)中得到的2-溴-3-氯-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮0.25g(0.66mol)来代替2-溴-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例1-(a)进行反应和后处理，从而获得淡黄色泡状物的标记化合物315mg(收率为96％)。 
质谱(CI，m/z)：498(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，9H)，0.82-0.90(m，6H)，3.44-3.52(m，2H)，3.77-3.84(m，1H)，5.38(s，2H)，6.61(t，J＝74.6Hz，1H)，7.10(dd，J＝8.3，2.1Hz，1H)，7.30(d，J＝8.3Hz，1H)，7.52(d，J＝2.1Hz，1H)，8.21(s，1H)，10.02(brs，1H)。 
2-(b)3-氯-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在实施例2-(a)中得到的3-氯-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮311mg(0.624mmol)中加入4N氯化氢的1，4-二噁烷溶液15ml，在40℃下加热搅拌28小时。反应结束后，将反应悬浮溶液放冷，过滤得到析出后的固体，用二异丙基醚洗涤。在所得固体中加入甲醇22ml和28％氨水1.5ml，在室温下搅拌3小时。接着，将该溶液减压浓缩，在所得固体中加入二异丙基醚和己烷，进行超声波处理，过滤得到析出后的固体。将所得固体用二异丙基醚洗涤，并在减压下干燥，由此获得白色固体的标记化合物177mg(收率为77％)。 
熔点：281-283℃。 
质谱(CI，m/z)：368(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.74-0.91(m，4H)，3.96-4.03(m，1H)，7.12(t，J＝74.2Hz，1H)，7.35(d，J＝8.4Hz，1H)，7.43(dd，J＝8.4，2.1Hz，1H)，7.89(d，J＝2.1Hz，1H)，8.15(s，1H)，12.37(brs，1H)，12.79(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1639。 
实施例3 
3-溴-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-3) 
3-(a)1-苄氧基甲基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例17-(d)中得到的1-苄氧基甲基-2-溴-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮9.50g(28.4mmol)来代替2-溴-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例1-(a)进行反应。反应结束后，在反应溶液中加入水，用乙酸乙酯进行萃取。将分液后的有机层用水、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得粗固体从甲苯中重结晶，由此获得浅茶色固体的标记化合物8.95g(收率为69％)。 
质谱(CI，m/z)：454(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.67-0.83(m，4H)，3.69-3.75(m，1H)， 4.55(s，2H)，5.52(s，2H)，6.58(t，J＝74.7Hz，1H)，6.97(d，J＝0.7Hz，1H)，7.14(dd，J＝8.2，2.2Hz，1H)，7.20-7.36(m，6H)，7.56(d，J＝2.2Hz，1H)，8.12(d，J＝0.7Hz，1H)，9.99(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1644。 
3-(b)1-苄氧基甲基-3-溴-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在实施例3-(a)中得到的1-苄氧基甲基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮460mg(1.02mmol)中加入乙腈10ml和二氯甲烷4ml，接着加入N-溴代琥珀酰亚胺214mg(1.22mmol)，在室温下搅拌2.5小时。反应结束后，将反应溶液减压浓缩，在所得固体中加入乙酸乙酯和5％硫代硫酸钠水溶液，在室温下搅拌30分钟。将分液后的有机层用饱和碳酸氢钠水溶液、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为甲苯∶乙酸乙酯＝1∶0→1∶1→0∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得浅茶色固体的标记化合物473mg(收率为87％)。 
质谱(CI，m/z)：532(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.70-0.85(m，4H)，3.70-3.77(m，1H)，4.48(s，2H)，5.43(s，2H)，6.61(t，J＝74.6Hz，1H)，7.08(dd，J＝8.2，2.1Hz，1H)，7.14-7.36(m，6H)，7.51(d，J＝2.1Hz，1H)，8.11(s，1H)，10.03(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1650。 
3-(c)3-溴-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在玻璃制高压釜中加入实施例3-(b)中得到的1-苄氧基甲基-3-溴-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮463mg(0.870mmol)、乙醇25ml和浓盐酸25ml，在120℃下搅拌12小时。反应结束后，在反应溶液中加入水50ml，过滤得到析出后的固体，用水洗涤。将所得固体通过高效液相色谱法(色谱柱：KromacilTM100-5-C18(20mm×250mm)(EKA CHEMICALS公司生产)、洗脱液为乙腈∶水∶三氟醋酸＝600∶400∶1(V/V/V)、流速：10ml/min)进行精制，从而获得白色固体的标记化合物92mg(收率为26％)。 
熔点：267-270℃(分解)。 
质谱(CI，m/z)：412(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.73-0.91(m，4H)，3.95-4.02(m，1H)，7.12(t，J＝74.2Hz，1H)，7.34(d，J＝8.4Hz，1H)，7.41(dd，J＝8.4，2.0Hz，1H)，7.91(d，J＝2.0Hz，1H)，8.16(s，1H)，12.35(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1634。 
实施例4 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-4) 
4-(a)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在下述参考例18-(d)中得到的2-溴-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮1.46g(3.00mmol)和下述参考例1-(a)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环1.47g(4.50mmol)的混合物中加入醋酸钯7mg、丁基二-1-金刚烷基膦22mg、甲苯20ml、磷酸钾2.59g以及水1.2ml，在减压下脱气，进行氩置换。将该反应混合物加热回流6小时。反应结束后，在反应溶液中加入水，用乙酸乙酯进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝1∶0→2∶3(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得微黄色油状物的标记化合物1.54g(收率为84％)。 
质谱(CI，m/z)：608(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.04(s，9H)，0.00(s，9H)，0.79-0.90(m，6H)，0.96-1.04(m，2H)，2.45(s，3H)，3.41-3.49(m，2H)，3.70-3.77(m，2H)，3.76-3.83(m，1H)，5.32(s，2H)，5.60(s，2H)，6.59(t，J＝74.7Hz，1H)，7.00(dd，J＝8.2，2.1Hz，1H)，7.27(d，J＝8.2Hz，1H)，7.38(d，J＝2.0Hz，1H)，8.17(s，1H)。 
4-(b)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例4-(a)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮1.54g(2.53mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例1-(b)进行反应。反应结束后，在反应溶液中加入水，用乙酸乙酯进行萃取。将分液后的有机层用水、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝19∶1→1∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得白色固体的标记化合物1.11g(收率为92％)。 
质谱(CI，m/z)：478(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.02(s，9H)，0.83-0.88(m，4H)，0.94-1.00(m，2H)，2.62(s，3H)，3.68-3.77(m，2H)，3.79-3.87(m，1H)，5.58(s，2H)，6.56(t，J＝74.7Hz，1H)，7.08(dd，J＝8.3，2.1Hz，1H)，7.24(d，J＝8.3Hz，1H)，7.48(d，J＝2.1Hz，1H)，8.08(s，1H)，8.96(brs，1H)。 
4-(c)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在实施例4-(b)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮1.10g(2.30mmol)中加入二氯甲烷30ml和三氟醋酸6ml，在室温下搅拌2.5小时。反应结束后，将反应溶液减压浓缩，在所得固体中加入甲醇20ml和28％氨水2ml，在室温下搅拌12小时。接着，在该溶液中加入水，过滤获得析出后的固体，用水洗涤后，在减压下干燥。在所得干燥物中加入乙酸乙酯使其溶解，通过加入二异丙基醚而析出固体，过滤获得该固体。将所得固体在减压下干燥，由此获得白色固体的标记化合物0.54g(收率为67％)。 
熔点：245-246℃。 
质谱(CI，m/z)：348(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.73-0.90(m，4H)，2.56(s，3H)，3.97-4.05(m，1H)，7.09(t，J＝74.3Hz，1H)，7.24(dd，J＝8.4，2.1Hz，1H)，7.31(d，J＝8.4Hz，1H)，7.64(d，J＝2.1Hz，1H)，8.09(s，1H)，12.14(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1634。 
实施例5 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-乙基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-5) 
5-(a)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-乙基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例19-(d)中得到的2-溴-3-乙基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮7.05g(14.0mmol)来代替2-溴-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例1-(a)进行反应和后处理，从而大致定量地获得淡黄色油状物的标记化合物9.36g。 
质谱(CI，m/z)：622(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.04(s，9H)，0.00(s，9H)，0.79-0.88(m，6H)，0.97-1.03(m，2H)，1.25(t，J＝7.4Hz，3H)，2.80(q，J＝7.4Hz，2H)，3.41-3.48(m，2H)，3.71-3.82(m，3H)，5.30(s，2H)，5.61(s，2H)，6.60(t，J＝74.7Hz，1H)，6.99(dd，J＝8.2，2.0Hz，1H)，7.26(d，J＝8.2Hz，1H)，7.37(d，J＝2.0Hz，1H)，8.18(s，1H)。 
5-(b)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-乙基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例5-(a)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-乙基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮9.35g(含有相当于14.0mmol的量)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(b)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物5.84g(收率为79％)。 
质谱(CI，m/z)：492(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.01(s，9H)，0.84-0.90(m，4H)，0.95-1.03(m，2H)，1.37(t，J＝7.4Hz，3H)，3.01(q，J＝7.4Hz，2H)，3.70-3.78(m，2H)，3.80-3.87(m，1H)，5.60(s，2H)，6.57(t，J＝74.8Hz，1H)，7.05(dd，J＝8.3，2.1Hz，1H)，7.26(d，J＝8.3Hz，1H)，7.48(d，J＝2.1Hz，1H)，8.08(s，1H)， 8.52(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1636。 
5-(c)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-乙基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例5-(b)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-乙基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮5.84g(11.9mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(c)进行反应和后处理，从而大致定量地获得白色固体的标记化合物4.41g。 
熔点：223-225℃。 
质谱(CI，m/z)：362(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.73-0.89(m，4H)，1.27(t，J＝7.3Hz，3H)，2.91(q，J＝7.3Hz，2H)，3.96-4.04(m，1H)，7.09(t，J＝74.3Hz，1H)，7.18(dd，J＝8.3，2.0Hz，1H)，7.32(d，J＝8.3Hz，1H)，7.58(d，J＝2.0Hz，1H)，8.08(s，1H)，12.14(brs，1H)，12.16(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1628。 
实施例6 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-丙基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-6) 
6-(a)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-丙基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例20-(c)中得到的2-溴-3-丙基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮900mg(1.74mmol)来代替2-溴-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(a)进行反应和后处理，从而获得淡黄色油状物的标记化合物596mg(收率为54％)。 
质谱(CI，m/z)：636(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.05(s，9H)，0.00(s，9H)，0.79-0.88(m， 6H)，0.89(t，J＝7.8Hz，3H)，0.96-1.05(m，2H)，1.61-1.74(m，2H)，2.69-2.78(m，2H)，3.38-3.47(m，2H)，3.69-3.82(m，3H)，5.29(s，2H)，5.60(s，2H)，6.60(t，J＝74.7Hz，1H)，6.97(dd，J＝8.3，2.0Hz，1H)，7.26(d，J＝8.3Hz，1H)，7.35(d，J＝2.0Hz，1H)，8.17(s，1H)。 
6-(b)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-丙基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例6-(a)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-丙基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮595mg(0.936mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(b)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物377mg(收率为80％)。 
质谱(CI，m/z)：506(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：-0.04(s，9H)，0.74-0.90(m，6H)，0.92(t，J＝7.2Hz，3H)，1.60-1.74(m，2H)，2.84-2.94(m，2H)，3.64(t，J＝8.1Hz，2H)，3.93-4.06(m，1H)，5.42(s，2H)，7.10(t，J＝74.3Hz，1H)，7.18(dd，J＝8.4，2.1Hz，1H)，7.33(d，J＝8.4Hz，1H)，7.58(d，J＝2.1Hz，1H)，8.14(s，1H)，12.25(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1630。 
6-(c)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-丙基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在实施例6-(b)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-丙基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮431mg(0.853mmol)中加入4N氯化氢的1，4-二噁烷溶液6.7ml，在室温下搅拌24小时。反应结束后，将反应溶液减压浓缩，在所得固体中加入甲醇10ml和28％氨水5ml，在室温下搅拌3小时。接着，将该溶液加压浓缩，在所得浓缩物中加入水，过滤获得析出后的固体。将所得固体用水洗涤，并在减压下干燥，由此获得白色固体的标记化合物307mg(收率为96％)。 
熔点：208-210℃。 
质谱(CI，m/z)：376(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.73-0.86(m，4H)，0.91(t，J＝7.3Hz，3H)，1.61-1.74(m，2H)，2.84-2.93(m，2H)，3.96-4.03(m，1H)，7.10(t，J＝74.3Hz，1H)，7.18(dd，J＝8.3，2.0Hz，1H)，7.32(d，J＝8.3Hz，1H)，7.58(d，J＝2.0Hz，1H)，8.07(s，1H)，12.12(brs，1H)，12.16(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1637。 
实施例7 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-异丙基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-7) 
7-(a)1-苄氧基甲基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-异丙基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例21-(g)中得到的1-苄氧基甲基-2-溴-3-异丙基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮414mg(0.818mmol)来代替2-溴-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(a)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物369mg(收率为72％)。 
质谱(CI，m/z)：626(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.00(s，9H)，0.69-0.77(m，2H)，0.77-0.83(m，2H)，0.96-1.05(m，2H)，1.37(d，J＝7.1Hz，6H)，3.05-3.18(m，1H)，3.65-3.79(m，3H)，4.46(s，2H)，5.30(s，2H)，5.63(s，2H)，6.60(t，J＝74.7Hz，1H)，6.96(dd，J＝8.2，2.1Hz，1H)，7.16-7.36(m，7H)，8.09(s，1H)。 
7-(b)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-异丙基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在实施例7-(a)中得到的1-苄氧基甲基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-异丙基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮313mg(0.500mmol)中加入乙醇15ml、28％氨水1.6ml和5％钯-活性炭39mg，在1个大气压氢气氛下，在30℃下搅拌7天。反应结束后，过滤反应悬浮溶液，并将滤液减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为甲苯∶乙酸乙酯＝9∶1→4∶1(V/V))，并将含有目标物的级分减压浓缩，由此获得白色泡状物的标记化合物152mg(收率为60％)。 
质谱(CI，m/z)：506(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.02(s，9H)，0.81-0.90(m，4H)，0.94-1.03(m，2H)，1.46(d，J＝6.8Hz，6H)，3.26-3.40(m，1H)，3.69-3.77(m，2H)，3.77-3.85(m，1H)，5.61(s，2H)，6.58(t，J＝74.8Hz，1H)，7.02(dd，J＝8.3，2.1Hz，1H)，7.25(d，J＝8.3Hz，1H)，7.42(d，J＝2.1Hz，1H)，8.06(s，1H)，8.57(brs，1H)。 
7-(c)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-异丙基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例7-(b)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-异丙基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮152mg(0.300mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(c)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物70mg(收率为62％)。 
熔点：265-267℃。 
质谱(CI，m/z)：376(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.73-0.88(m，4H)，1.40(d，J＝6.8Hz，6H)，3.16-3.27(m，1H)，3.95-4.03(m，1H)，7.10(t，J＝74.3Hz，1H)，7.10(dd，J＝8.3，2.1Hz，1H)，7.32(d，J＝8.3Hz，1H)，7.50(d，J＝2.1Hz，1H)，8.07(s，1H)，12.15(brs，2H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1646。 
实施例8 
3-丁基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-8) 
8-(a)3-丁基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例22-(b)中得到的2-溴-3-丁基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮4.86g(9.15mmol)来代替2-溴-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并 [2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(a)进行反应和后处理，从而获得淡黄色油状物的标记化合物5.57g(收率为94％)。 
质谱(CI，m/z)：650(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.05(s，9H)，0.00(s，9H)，0.79-0.88(m，9H)，0.96-1.04(m，2H)，1.23-1.36(m，2H)，1.56-1.68(m，2H)，2.73-2.81(m，2H)，3.38-3.47(m，2H)，3.70-3.81(m，3H)，5.29(s，2H)，5.61(s，2H)，6.60(t，J＝74.7Hz，1H)，6.97(dd，J＝8.3，2.0Hz，1H)，7.26(d，J＝8.3Hz，1H)，7.35(d，J＝2.0Hz，1H)，8.17(s，1H)。 
红外光谱(neat，cm-1)：1666。 
8-(b)3-丁基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例8-(a)中得到的3-丁基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮5.57g(8.57mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(b)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物3.95g(收率为89％)。 
质谱(CI，m/z)：520(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.02(s，9H)，0.82-0.87(m，4H)，0.88(t，J＝7.3Hz，3H)，0.93-1.02(m，2H)，1.32-1.46(m，2H)，1.64-1.77(m，2H)，2.92-3.01(m，2H)，3.68-3.76(m，2H)，3.78-3.85(m，1H)，5.59(s，2H)，6.57(t，J＝74.7Hz，1H)，7.05(dd，J＝8.3，2.1Hz，1H)，7.24(d，J＝8.3Hz，1H)，7.47(d，J＝2.1Hz，1H)，8.07(s，1H)，8.75(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1630。 
8-(c)3-丁基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例8-(b)中得到的3-丁基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮3.94g(7.58mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-丙基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮，并在后 处理时使用乙醇来代替甲醇以外，按照实施例6-(c)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物2.81g(收率为95％)。 
熔点：192-194℃。 
质谱(CI，m/z)：390(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.75-0.86(m，4H)，0.86(t，J＝7.3Hz，3H)，1.26-1.39(m，2H)，1.57-1.69(m，2H)，2.87-2.95(m，2H)，3.95-4.02(m，1H)，7.10(t，J＝74.3Hz，1H)，7.18(dd，J＝8.4，2.1Hz，1H)，7.32(d，J＝8.4Hz，1H)，7.58(d，J＝2.1Hz，1H)，8.07(s，1H)，12.10(brs，1H)，12.15(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1641。 
实施例9 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-异丁基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-9) 
9-(a)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-异丁基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例23-(b)中得到的2-溴-3-异丁基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮4.77g(9.00mmol)来代替2-溴-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(a)进行反应和后处理，从而大致定量地获得淡黄色油状物的标记化合物6.23g。 
质谱(CI，m/z)：650(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.06(s，9H)，-0.01(s，9H)，0.76-0.86(m，6H)，0.79(d，J＝6.8Hz，6H)，0.96-1.04(m，2H)，2.01-2.13(m，1H)，2.67(d，J＝7.1Hz，2H)，3.35-3.44(m，2H)，3.69-3.82(m，3H)，5.28(s，2H)，5.60(s，2H)，6.61(t，J＝74.7Hz，1H)，6.95(dd，J＝8.1，2.0Hz，1H)，7.25(d，J＝8.1Hz，1H)，7.32(d，J＝2.0Hz，1H)，8.18(s，1H)。 
9-(b)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-异丁基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例9-(a)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-异丁基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d] 哒嗪-4-酮6.14g(含有相当于9.00mmol的量)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(b)进行反应和后处理，从而大致定量地获得白色泡状物的标记化合物5.74g。 
质谱(CI，m/z)：520(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.02(s，9H)，0.82-0.88(m，4H)，0.85(d，J＝6.6Hz，6H)，0.94-1.03(m，2H)，2.03-2.19(m，1H)，2.90(d，J＝7.3Hz，2H)，3.69-3.77(m，2H)，3.80-3.87(m，1H)，5.59(s，2H)，6.57(t，J＝74.7Hz，1H)，7.05(dd，J＝8.2，2.1Hz，1H)，7.24(d，J＝8.3Hz，1H)，7.49(d，J＝2.0Hz，1H)，8.07(s，1H)，8.60(brs，1H)。 
9-(c)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-异丁基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例9-(b)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-异丁基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮5.74g(含有相当于9.00mmol的量)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-3-丙基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例6-(c)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物2.81g(收率为80％)。 
熔点：239-241℃。 
质谱(CI，m/z)：390(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.73-0.88(m，4H)，0.80(d，J＝6.8Hz，6H)，1.92-2.06(m，1H)，2.89(d，J＝7.1Hz，2H)，3.96-4.03(m，1H)，7.10(t，J＝74.3Hz，1H)，7.20(dd，J＝8.3，2.0Hz，1H)，7.30(d，J＝8.3Hz，1H)，7.61(d，J＝2.0Hz，1H)，8.07(s，1H)，12.08(brs，1H)，12.15(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1648。 
实施例10 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-羟甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-32) 
10-(a)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲酰基-1-(2-三甲基甲 硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例24-(g)中得到的2-溴-3-甲酰基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮993mg(2.66mmol)来代替2-溴-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例1-(a)进行反应和后处理，从而获得黄色泡状物的标记化合物966mg(收率为74％)。 
质谱(EI，m/z)：492(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，9H)，0.76-0.90(m，6H)，3.42-3.50(m，2H)，3.76-3.83(m，1H)，5.37(s，2H)，6.62(t，J＝74.5Hz，1H)，7.06(dd，J＝8.3，2.1Hz，1H)，7.28(d，J＝8.3Hz，1H)，7.48(d，J＝2.1Hz，1H)，8.29(s，1H)，10.50(brs，1H)，10.67(s，1H)。 
10-(b)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-羟甲基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在实施例10-(a)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲酰基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮221mg(0.450mmol)的四氢呋喃3ml溶液中，在冰冷却下加入氢化硼钠58mg(1.53mmol)，并使反应溶液升温至室温。反应结束后，在反应溶液中加入水，并用乙酸乙酯进行萃取。将分液后的有机层用水、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤，用硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝1∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得微黄色泡状物的标记化合物155mg(收率为70％)。 
质谱(EI，m/z)：493(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，9H)，0.77-0.91(m，6H)，3.42-3.52(m，2H)，3.76-3.83(m，1H)，4.73(s，2H)，5.37(s，2H)，6.60(t，J＝74.6Hz，1H)，6.98(dd，J＝8.1，2.0Hz，1H)，7.28(d，J＝8.1Hz，1H)，7.39(d，J＝2.0Hz，1H)，8.28(s，1H)，10.45(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1645。 
10-(c)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-羟甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例10-(b)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-羟甲基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮80mg(0.16mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例1-(b)进行反应。反应结束后，在反应溶液中加入水，过滤获得析出的固体。将所得固体用水洗涤，并在减压下干燥，由此获得白色固体的标记化合物50mg(收率为85％)。 
熔点：190-191℃。 
质谱(EI，m/z)：363(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.70-0.91(m，4H)，3.93-4.01(m，1H)，4.78(d，J＝5.2Hz，2H)，5.60(t，J＝5.2Hz，1H)，7.09(t，J＝74.3Hz，1H)，7.28(dd，J＝8.3，1.6Hz，1H)，7.32(d，J＝8.3Hz，1H)，7.79(d，J＝1.6Hz，1H)，8.19(s，1H)，12.46(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1626。 
实施例11 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲氧基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-50) 
11-(a)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲氧基甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例25-(b)中得到的2-溴-3-甲氧基甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮219mg(0.422mmol)来代替2-溴-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(a)进行反应和后处理，从而获得黄色油状物的标记化合物224mg(收率为83％)。 
质谱(CI，m/z)：638(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，9H)，0.00(s，9H)，0.79-0.92(m，6H)，0.95-1.04(m，2H)，3.45-3.55(m，2H)，3.47(s，3H)，3.70-3.83(m，3H)，4.63(s，2H)，5.37(s，2H)，5.61(s，2H)，6.61(t，J＝74.7Hz，1H)，7.15(dd，J＝8.3，2.0Hz，1H)，7.27(d，J＝8.3Hz，1H)，7.66(d，J＝2.0Hz，1H)，8.21(s， 1H)。 
红外光谱(neat，cm-1)：1667。 
11-(b)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲氧基甲基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例11-(a)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲氧基甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮239mg(0.375mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(b)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物174mg(收率为91％)。 
质谱(CI，m/z)：508(M++1)。 
1H-NMR光谱(丙酮-d6，δppm)：-0.02(s，9H)，0.76-0.83(m，2H)，0.84-0.95(m，4H)，3.43(s，3H)，3.70-3.77(m，2H)，3.93-4.00(m，1H)，4.85(s，2H)，5.50(s，2H)，6.89(t，J＝75.1Hz，1H)，7.30(d，J＝8.4Hz，1H)，7.42(dd，J＝8.4，2.1Hz，1H)，8.05(d，J＝2.1Hz，1H)，8.13(s，1H)，11.51(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1633。 
11-(c)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲氧基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在甲醇8ml中加入乙酰氯1.3ml(18.3mmol)，在50下搅拌15分钟后，冷却至室温。在该溶液中加入实施例11-(b)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲氧基甲基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮140mg(0.276mmol)，在室温下搅拌3小时。反应结束后，在反应溶液中依次加入1M甲醇钠的甲醇溶液18.4ml和水，并用混合溶剂(氯仿∶甲醇＝9∶1(V/V))进行萃取。将分液后的有机层用水洗涤，用硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。在所得浓缩物中加入水，过滤获得析出后的固体，并在减压下干燥，由此获得白色固体的标记化合物58mg(收率为56％)。 
熔点：104-107℃。 
质谱(CI，m/z)：378(M++1)。 
1H-NMR光谱(丙酮-d6，δppm)：0.76-0.92(m，4H)，3.42(s，3H)， 3.92-4.00(m，1H)，4.84(s，2H)，6.89(t，J＝75.2Hz，1H)，7.30(d，J＝8.4Hz，1H)，7.42(dd，J＝8.4，2.0Hz，1H)，8.05(d，J＝2.0Hz，1H)，8.11(s，1H)，11.41(brs，1H)，11.50(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1639。 
实施例12 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-乙氧基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-60) 
12-(a)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-乙氧基甲基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例26中得到的2-溴-3-乙氧基甲基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮245mg(0.609mmol)来代替2-溴-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例1-(a)进行反应和后处理，从而获得黄色泡状物的标记化合物185mg(收率为58％)。 
质谱(CI，m/z)：522(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：-0.11(s，9H)，0.70-0.85(m，6H)，1.05(t，J＝7.0Hz，3H)，3.38-3.45(m，2H)，3.48(q，J＝7.0Hz，2H)，3.88-3.95(m，1H)，4.57(s，2H)，5.52(s，2H)，7.14(t，J＝74.2Hz，1H)，7.24(dd，J＝8.3，2.0Hz，1H)，7.34(d，J＝8.3Hz，1H)，7.69(d，J＝2.0Hz，1H)，8.50(s，1H)，12.41(brs，1H)。 
12-(b)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-乙氧基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例12-(a)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-乙氧基甲基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮184mg(0.353mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例1-(b)进行反应。反应结束后，在反应溶液中加入水，并用乙酸乙酯进行萃取。将分液后的有机层用水、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。在所得浓缩物中加入少量的 四氢呋喃使其溶解，接着加入己烷，进行超声波处理，过滤获得由此析出的固体。将所得固体用水洗涤，并在减压下干燥，由此获得白色固体的标记化合物52mg(收率为38％)。 
熔点：141-143℃。 
质谱(CI，m/z)：392(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.73-0.90(m，4H)，1.12(t，J＝7.0Hz，3H)，3.58(q，J＝7.0Hz，2H)，3.90-3.99(m，1H)，4.78(s，2H)，7.10(t，J＝74.5Hz，1H)，7.34(d，J＝8.4Hz，1H)，7.39(dd，J＝8.4，1.9Hz，1H)，7.92(d，J＝1.9Hz，1H)，8.15(s，1H)，12.24(brs，1H)，12.46(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1643。 
实施例13 
3-环丁氧基甲基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-102) 
13-(a)3-环丁氧基甲基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例27中得到的2-溴-3-环丁氧基甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮500mg(0.895mmol)来代替2-溴-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(a)进行反应和后处理，从而获得微黄色油状物的标记化合物502mg(收率为83％)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，9H)，0.00(s，9H)，0.78-0.92(m，6H)，0.95-1.03(m，2H)，1.41-1.58(m，1H)，1.60-1.74(m，1H)，1.88-2.04(m，2H)，2.12-2.25(m，2H)，3.47-3.55(m，2H)，3.68-3.76(m，2H)，3.77-3.84(m，1H)，4.11-4.23(m，1H)，4.58(s，2H)，5.35(s，2H)，5.61(s，2H)，6.60(t，J＝74.7Hz，1H)，7.17(dd，J＝8.3，2.0Hz，1H)，7.27(d，J＝8.3Hz，1H)，7.69(d，J＝2.0Hz，1H)，8.19(s，1H)。 
13-(b)3-环丁氧基甲基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例13-(a)中得到的3-环丁氧基甲基-2-(3-环丙氧基-4- 二氟甲氧基苯基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮479mg(0.696mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(b)进行反应和后处理，从而获得白色泡状物的标记化合物369mg(收率为97％)。 
质谱(CI，m/z)：548(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：-0.05(s，9H)，0.71-0.91(m，6H)，1.35-1.51(m，1H)，1.53-1.69(m，1H)，1.79-1.95(m，2H)，2.04-2.17(m，2H)，3.60-3.69(m，2H)，3.90-3.98(m，2H)，4.08-4.20(m，2H)，4.69(s，1H)，5.43(s，1H)，7.10(t，J＝74.3Hz，1H)，7.34(d，J＝8.2Hz，1H)，7.38(dd，J＝8.2，1.7Hz，1H)，7.93(d，J＝1.7Hz，1H)，8.20(s，1H)，12.57(brs，1H)。 
13-(c)3-环丁氧基甲基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在实施例13-(b)中得到的3-环丁氧基甲基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮193mg(0.352mmol)的N，N-二甲基甲酰胺1ml中加入溴化锂38.2mg(0.440mmol)、乙二胺10μl以及1M四丁基氟化铵的四氢呋喃溶液3ml，在100℃下一边蒸馏除去四氢呋喃，一边加热搅拌8小时。反应结束后，在反应溶液中加入水，过滤获得析出后的固体。将所得粗固体供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为氯仿∶乙酸乙酯＝1∶0→0∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，然后从乙醇和水的混合溶剂中重结晶，由此获得白色固体的标记化合物70mg(收率为47％)。 
熔点：95-100℃。 
质谱(CI，m/z)：418(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.72-0.90(m，4H)，1.34-1.52(m，1H)，1.53-1.67(m，1H)，1.77-1.94(m，2H)，2.04-2.17(m，2H)，3.89-3.98(m，1H)，4.08-4.19(m，1H)，4.69(s，2H)，7.09(t，J＝74.3Hz，1H)，7.32(d，J＝8.3Hz，1H)，7.38(dd，J＝8.3，1.8Hz，1H)，7.93(d，J＝2.0Hz，1H)，8.13(s，1H)，12.21(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1646。 
实施例14 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-环丙基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-207) 
14-(a)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-环丙基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例28-(b)中得到的2-溴-3-环丙基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮2.00g(3.88mmol)来代替2-溴-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例1-(a)进行反应和后处理，从而大致定量地获得淡黄色油状物的标记化合物2.72g。 
质谱(CI，m/z)：634(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.04(s，9H)，0.00(s，9H)，0.68-0.89(m，10H)，0.96-1.03(m，2H)，1.96-2.03(m，1H)，3.41-3.48(m，2H)，3.70-3.82(m，3H)，5.27(s，2H)，5.60(s，2H)，6.61(t，J＝74.7Hz，1H)，7.04(dd，J＝8.1，2.0Hz，1H)，7.25(d，J＝8.1Hz，1H)，7.44(d，J＝2.0Hz，1H)，8.16(s，1H)。 
14-(b)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-环丙基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例14-(a)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-环丙基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮2.72g(含有相当于3.88mmol的量)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(b)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物3.95g(收率为93％)。 
质谱(CI，m/z)：504(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.02(s，9H)，0.66-0.73(m，2H)，0.81-0.89(m，4H)，0.91-1.01(m，4H)，1.99-2.11(m，1H)，3.69-3.76(m，2H)，3.80-3.87(m，1H)，5.59(s，2H)，6.57(t，J＝74.8Hz，1H)，7.14(dd，J＝8.3，2.1Hz，1H)，7.23(d，J＝8.3Hz，1H)，7.64(d，J＝2.1Hz，1H)，8.06(s，1H)，8.78(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1630。 
14-(c)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-环丙基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例14-(b)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-环丙基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮1.80g(3.57mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮，按照实施例4-(c)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物1.21g(收率为91％)。 
熔点：248-249℃。 
质谱(CI，m/z)：374(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.72-0.92(m，8H)，1.95-2.07(m，1H)，3.96-4.04(m，1H)，7.10(t，J＝74.3Hz，1H)，7.26-7.33(m，2H)，7.76(s，1H)，8.05(s，1H)，12.08(brs，1H)，12.17(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1642。 
实施例15 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-环丙基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-208) 
15-(a)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲酰基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例29中得到的2-溴-3-甲酰基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮7.82g(15.6mmol)来代替2-溴-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(a)进行反应和后处理，从而大致定量地获得褐色固体的标记化合物5.57g。 
质谱(CI，m/z)：622(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，9H)，0.01(s，9H)，0.75-0.92(m，6H)，0.96-1.05(m，2H)，3.41-3.51(m，2H)，3.71-3.84(m，3H)，5.36(s，2H)，5.65(s，2H)，6.61(t，J＝74.5Hz，1H)，7.05(dd，J＝8.3，2.1Hz，1H)，7.27(d，J ＝8.3Hz，1H)，7.47(d，J＝2.1Hz，1H)，8.28(s，1H)，10.72(s，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1693。 
15-(b)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-环丙基羟甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在实施例15-(a)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-4-甲酰基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮10.3g(116mmol)的四氢呋喃50ml溶液中，分5次添加0.5M环丙基溴化镁的四氢呋喃溶液47ml，然后在室温下搅拌2小时。反应结束后，将反应溶液注入饱和氯化铵水溶液中，加入水，并用乙酸乙酯进行萃取。将分液后的有机层用水、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩，由此大致定量地获得黄色油状物的标记化合物11.6g。 
质谱(CI，m/z)：664(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.04(s，9H)，0.00(s，9H)，0.25-0.36(m，1H)，0.37-0.47(m，1H)，0.47-0.58(m，1H)，0.75-0.89(m，7H)，0.97-1.04(m，2H)，1.29-1.41(m，1H)，3.34-3.50(m，2H)，3.71-3.81(m，3H)，3.96(dd，J＝11.6，7.9Hz，1H)，5.25(d，J＝10.7Hz，1H)，5.31(d，J＝10.7Hz，1H)，5.64(d，J＝9.8Hz，1H)，5.68(d，J＝9.8Hz，1H)，6.05(d，J＝11.7Hz，1H)，6.60(t，J＝74.5Hz，1H)，6.99(dd，J＝8.1，2.0Hz，1H)，7.26(d，J＝8.1Hz，1H)，7.37(d，J＝2.0Hz，1H)，8.28(s，1H)。 
红外光谱(neat，cm-1)：1638。 
15-(c)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-环丙基甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在实施例15-(b)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-环丙基羟甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮11.6g(含有相当于16.6mmol的量)的二氯甲烷200ml溶液中，在-15℃下加入三乙基硅烷3.35ml(21.0mmol)。接着，在相同温度下缓慢滴加三氟醋酸5ml，滴加结束后，缓慢升温至室温，在室温下再搅拌1小时。反应结束后，将反应溶液注入饱和碳酸氢钠水溶液中，将分液后有机层用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝4∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此 获得黄色油状物的标记化合物6.14g(收率为57％)。 
质谱(CI，m/z)：648(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.05(s，9H)，0.00(s，9H)，0.05-0.11(m，2H)，0.27-0.35(m，2H)，0.78-0.88(m，6H)，0.96-1.04(m，2H)，1.05-1.16(m，1H)，2.74(d，J＝6.8Hz，2H)，3.38-3.46(m，2H)，3.70-3.82(m，3H)，5.27(s，2H)，5.61(s，2H)，6.60(t，J＝74.7Hz，1H)，6.98(dd，J＝8.2，2.0Hz，1H)，7.25(d，J＝8.2Hz，1H)，7.35(d，J＝2.0Hz，1H)，8.19(s，1H)。 
红外光谱(neat，cm-1)：1665。 
15-(d)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-环丙基甲基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例15-(c)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-环丙基甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮6.14g(9.48mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(b)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物3.41g(收率为70％)。 
质谱(CI，m/z)：518(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.02(s，9H)，0.18-0.25(m，2H)，0.31-0.39(m，2H)，0.83-0.87(m，4H)，0.92-1.00(m，2H)，1.10-1.21(m，1H)，2.99(d，J＝6.6Hz，2H)，3.68-3.76(m，2H)，3.79-3.86(m，1H)，5.59(s，2H)，6.56(t，J＝74.8Hz，1H)，7.09(dd，J＝8.3，2.1Hz，1H)，7.23(d，J＝8.3Hz，1H)，7.55(d，J＝2.1Hz，1H)，8.09(s，1H)，9.04(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1634。 
15-(e)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-环丙基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例15-(d)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-环丙基甲基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮3.40g(3.13mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-丙基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例6-(c)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合 物2.50g(收率为93％)。 
熔点：204-206℃。 
质谱(CI，m/z)：387(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.16-0.35(m，4H)，0.73-0.90(m，4H)，1.05-1.16(m，1H)，2.95(d，J＝6.3Hz，2H)，3.96-4.04(m，1H)，7.10(t，J＝74.3Hz，1H)，7.24(dd，J＝8.4，2.0Hz，1H)，7.32(d，J＝8.4Hz，1H)，7.67(d，J＝2.0Hz，1H)，8.09(s，1H)，12.13(brs，1H)，12.18(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1634。 
实施例16 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-乙炔基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-231) 
16-(a)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-三乙基甲硅烷基乙炔基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例30-(c)中得到的2-氯-3-三乙基甲硅烷基乙炔基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮42mg(0.095mmol)来代替2-溴-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例1-(a)进行反应和后处理，从而获得黄色固体的标记化合物36mg(收率为64％)。 
质谱(CI，m/z)：602(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，9H)，0.61(q，J＝7.8Hz，6H)，0.79-0.91(m，6H)，0.97(t，J＝7.8Hz，9H)，3.44-3.52(m，2H)，3.77-3.84(m，1H)，5.40(s，2H)，6.58(t，J＝74.7Hz，1H)，7.23(dd，J＝8.3，1.7Hz，1H)，7.27(d，J＝8.3Hz，1H)，7.61(d，J＝1.7Hz，1H)，8.16(s，1H)，9.79(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1663。 
16-(b)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-乙炔基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例16-(a)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-三乙基甲硅烷基乙炔基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮32mg(0.053mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧 基苯基)-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(b)进行反应。反应结束后，在反应溶液中加入水，并用乙酸乙酯进行萃取。将分液后的有机层用水、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。在所得浓缩物中加入甲醇和水，进行超声波处理，过滤获得由此析出的固体。将所得固体用水、接着用二***依次洗涤，并在减压下干燥，由此获得浅茶色固体的标记化合物10mg(收率为51％)。 
熔点：＞300℃。 
质谱(CI，m/z)：358(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.72-0.81(m，2H)，0.82-0.93(m，2H)，3.90-3.98(m，1H)，4.35(s，1H)，7.11(t，J＝74.2Hz，1H)，7.33(d，J＝8.4Hz，1H)，7.57(dd，J＝8.4，2.0Hz，1H)，8.13(s，1H)，8.30(d，J＝2.0Hz，1H)，12.31(brs，1H)，12.73(brs，1H)。 
实施例17 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-苯基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-245) 
17-(a)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-苯基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例31中得到的2-氯-3-苯基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮144mg(0.383mmol)来代替2-溴-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例1-(a)进行反应和后处理，从而获得黄色油状物的标记化合物91mg(收率为44％)。 
质谱(CI，m/z)：540(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.02(s，9H)，0.53-0.57(m，4H)，0.87-0.94(m，2H)，3.41-3.49(m，1H)，3.50-3.57(m，2H)，5.43(s，2H)，6.55(t，J＝74.7Hz，1H)，7.01(dd，J＝8.3，2.1Hz，1H)，7.12(d，J＝2.1Hz，1H)，7.19(d，J＝8.3Hz，1H)，7.21-7.34(m，5H)，8.25(s，1H)，9.81(brs，1H)。 
17-(b)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-苯基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d] 哒嗪-4-酮 
除了使用实施例17-(a)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-苯基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮86mg(0.16mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例1-(b)进行反应。反应结束后，在反应溶液中加入水，过滤获得析出后的固体。将所得固体供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为乙酸乙酯)，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得浅茶色固体的标记化合物14mg(收率为21％)。 
熔点：138-143℃。 
质谱(CI，m/z)：410(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.45-0.53(m，4H)，3.44-3.52(m，1H)，7.05(t，J＝74.2Hz，1H)，7.10(dd，J＝8.4，2.1Hz，1H)，7.21(d，J＝2.1Hz，1H)，7.21(d，J＝8.4Hz，1H)，7.27-7.37(m，5H)，8.16(s，1H)，12.19(brs，1H)，12.53(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1641。 
实施例18 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(4-吡唑基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-334) 
18-(a)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-3-[1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-4-吡唑基]-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例32-(c)中得到的2-溴-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-3-[1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-4-吡唑基]-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮185mg(0.276mmol)来代替2-溴-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(a)进行反应和后处理，从而获得黄色油状物的标记化合物173mg(收率为83％)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.04(s，9H)，-0.03(s，9H)，0.01(s，9H)， 0.69-0.94(m，8H)，0.96-1.06(m，2H)，3.42-3.50(m，2H)，3.53-3.61(m，2H)，3.64-3.73(m，1H)，3.70-3.78(m，2H)，5.31(s，2H)，5.37(s，2H)，5.61(s，2H)，6.60(t，J＝74.6Hz，1H)，7.00(dd，J＝8.1，2.0Hz，1H)，7.10(d，J＝0.5Hz，1H)，7.26(d，J＝8.1Hz，1H)，7.34(d，J＝2.0Hz，1H)，8.22(s，1H)，8.42(d，J＝0.5Hz，1H)。 
红外光谱(neat，cm-1)：1662。 
18-(b)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(4-吡唑基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例18-(a)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-3-[1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1H-吡唑-4-基]-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮190mg(0.241mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(b)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物101mg(收率为79％)。 
质谱(CI，m/z)：530(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.01(s，9H)，0.66-0.75(m，4H)，0.94-1.01(m，2H)，3.59-3.66(m，1H)，3.68-3.76(m，2H)，5.58(s，2H)，6.56(t，J＝74.7Hz，1H)，7.06(dd，J＝8.3，2.0Hz，1H)，7.20(d，J＝8.3Hz，1H)，7.41(d，J＝2.0Hz，1H)，7.86(s，2H)，8.11(s，1H)，9.08(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1639。 
18-(c)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(4-吡唑基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例18-(b)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(4-吡唑基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮100mg(0.189mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-丙基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例6-(c)进行反应和后处理，从而大致定量地获得微黄色固体的标记化合物76mg。 
熔点：294-297℃。 
质谱(CI，m/z)：400(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.60-0.70(m，4H)，3.69-3.78(m，1H)，7.09(t，J＝74.3Hz，1H)，7.16(dd，J＝8.3，2.0Hz，1H)，7.26(d，J＝8.3Hz，1H)，7.42(brs，1H)，7.50(d，J＝2.0Hz，1H)，7.92(brs，1H)，8.11(s，1H)，12.16(brs，1H)，12.39(brs，1H)，12.73(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1642。 
实施例19 
3-苄基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-378) 
19-(a)3-苄基-1-苄氧基甲基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例33-(h)中得到的3-苄基-1-苄氧基甲基-2-溴-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮278mg(0.501mmol)来代替2-溴-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(a)进行反应和后处理，从而获得无色油状物的标记化合物278mg(收率为83％)。 
质谱(CI，m/z)：674(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.00(s，9H)，0.47-0.55(m，2H)，0.62-0.69(m，2H)，0.96-1.03(m，2H)，3.40-3.48(m，1H)，3.70-3.77(m，2H)，4.26(s，2H)，4.47(s，2H)，5.36(s，2H)，5.60(s，2H)，6.57(t，J＝74.7Hz，1H)，6.93(dd，J＝8.2，2.1Hz，1H)，7.05-7.34(m，12H)，8.13(s，1H)。 
19-(b)3-苄基-1-苄氧基甲基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在实施例19-(a)中得到的3-苄基-1-苄氧基甲基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮278mg(0.413mmol)中加入4N氯化氢的1，4-二噁烷溶液3.3ml，在室温下搅拌3小时。反应结束后，将反应溶液进行减压浓缩，在所得固体中加入甲醇8.6ml和28％氨水4.3ml，在室温下搅拌1小时。接着，将该溶液进行减压浓缩，在所得浓缩物中加入水，过滤获得析出后的固体。将所得固体用水洗涤，并在减压下进行干燥，由此获得白色固体的标记化合物198mg (收率为88％)。 
质谱(CI，m/z)：544(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.49-0.57(m，2H)，0.64-0.71(m，2H)，3.43-3.50(m，1H)，4.24(s，2H)，4.46(s，2H)，5.37(s，2H)，6.58(t，J＝74.7Hz，1H)，6.93(dd，J＝8.3，2.0Hz，1H)，7.06-7.34(m，12H)，8.10(s，1H)，9.79(brs，1H)。 
19-(c)3-苄基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在实施例19-(b)中得到的3-苄基-1-苄氧基甲基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮198mg(0.364mmol)的乙醇20ml溶液中加入5％钯-活性炭28mg和1N盐酸0.36ml，然后在1个大气压氢气氛下、50℃下加热搅拌3.8小时。反应结束后，过滤反应溶液，将滤液进行减压浓缩，在所得固体中加入甲醇8.6ml和28％氨水4.3ml，在室温下搅拌1小时。接着，将该溶液进行减压浓缩，在所得浓缩物中加入水，过滤获得析出后的固体。将所得固体用水、接着用二异丙基醚依次洗涤，并在减压下进行干燥，由此获得白色固体的标记化合物128mg(收率为84％)。 
熔点：215-217℃。 
质谱(CI，m/z)：424(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.43-0.61(m，4H)，3.60-3.67(m，1H)，4.40(s，2H)，7.05(t，J＝74.3Hz，1H)，7.09-7.30(m，7H)，7.38(d，J＝2.2Hz，1H)，8.15(s，1H)，12.18(brs，1H)，12.34(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1637。 
实施例20 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-羟苯基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-476) 
20-(a)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-羟苯基甲基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例34中得到的2-溴-3-羟苯基甲基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮79mg(0.18mmol)来代 替2-溴-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例1-(a)进行反应和后处理，从而获得淡黄色油状物的标记化合物51mg(收率为50％)。 
质谱(EI，m/z)：569(M+)。 
20-(b)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-羟苯基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例20-(a)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-羟苯基甲基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮51mg(0.090mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例1-(b)进行反应。反应结束后，在反应溶液中加入水，用混合溶剂(氯仿∶甲醇＝9∶1(V/V))进行萃取。将分液后的有机层用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝9∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得白色固体的标记化合物17mg(收率为42％)。 
熔点：＞300℃。 
质谱(EI，m/z)：439(M+)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.26-0.73(m，4H)，3.61-3.69(m，1H)，5.90(d，J＝11.0Hz，1H)，7.07(t，J＝73.7Hz，1H)，7.12(d，J＝11.0Hz，1H)，7.14(dd，J＝8.3，2.0Hz，1H)，7.17-7.34(m，7H)，8.31(s，1H)，12.75(brs，1H)。 
实施例21 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-苯乙基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-460) 
21-(a)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-苯乙基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例35-(b)中得到的2-溴-3-苯乙基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮602mg(1.04mmol)来代替2-溴-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(a)进行反应和后处理，从而获得橙 色油状物的标记化合物509mg(收率为73％)。 
质谱(CI，m/z)：698(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.05(s，9H)，0.01(s，9H)，0.75-0.86(m，6H)，0.98-1.06(m，2H)，2.95-3.10(m，4H)，3.34-3.42(m，2H)，3.69-3.81(m，3H)，5.24(s，2H)，5.65(s，2H)，6.56(dd，J＝8.2，2.1Hz，1H)，6.58(t，J＝75.1Hz，1H)，6.99-7.03(m，2H)，7.08-7.20(m，5H)，8.20(s，1H)。 
21-(b)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-苯乙基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例21-(a)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-苯乙基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-3-[1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1H-吡唑-4-基]-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮509mg(0.729mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(b)进行反应和后处理，从而获得微黄色泡状物的标记化合物365mg(收率为88％)。 
质谱(CI，m/z)：568(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.00(s，9H)，0.76-0.84(m，4H)，0.97-1.04(m，2H)，3.06(dd，J＝9.4，6.4Hz，2H)，3.27(dd，J＝9.4，6.4Hz，2H)，3.67-3.80(m，3H)，5.63(s，2H)，6.54(t，J＝74.8Hz，1H)，6.80(dd，J＝8.1，2.2Hz，1H)，7.07-7.22(m，6H)，7.28(d，J＝2.2Hz，1H)，8.09(s，1H)，8.55(brs，1H)。 
21-(c)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-苯乙基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例21-(b)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-苯乙基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮364mg(0.641mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-3-丙基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例6-(c)进行反应。反应结束后，从反应悬浮溶液过滤获得固体，并用1，4-二噁烷进行洗涤。在所得固体中加入甲醇和28％氨水，并在室温下搅拌16小时。接着，在该溶液中加入水，过滤获得析出后的固体。将所得固体用水洗涤，并在减压下进行干燥，由此获得白色固体的标记化合物 224mg(收率为80％)。 
熔点：199-201℃。 
质谱(CI，m/z)：438(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.70-0.79(m，4H)，2.99(dd，J＝10.2，5.9Hz，2H)，3.18(dd，J＝10.2，5.9Hz，2H)，3.91-3.98(m，1H)，7.05-7.30(m，7H)，7.08(t，J＝74.3Hz，1H)，7.49(d，J＝2.0Hz，1H)，8.11(s，1H)，12.18(brs，1H)，12.19(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1641。 
实施例22 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-氟苄基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-379) 
22-(a)1-苄氧基甲基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-氟苄基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在下述参考例36-(f)中得到的1-苄氧基甲基-5-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-4-(2-氟苄基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯5.01g(8.44mmol)的乙二醇46ml溶液中，在60℃下加入一水合肼2.13ml(42.5mmol)，然后在130℃下搅拌8.5小时。反应结束后，在反应溶液中加入水，并用乙酸乙酯进行萃取。将分液后的有机层用水、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝1∶1→1∶2(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得白色固体的标记化合物4.28g(收率为90％)。 
质谱(EI，m/z)：561(M+)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.48-0.56(m，2H)，0.64-0.70(m，2H)，3.43-3.49(m，1H)，4.26(s，2H)，4.46(s，2H)，5.38(s，2H)，6.55(t，J＝74.7Hz，1H)，6.85-7.34(m，12H)，8.12(s，1H)，9.80(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1651。 
22-(b)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-氟苄基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在实施例22-(a)中得到的1-苄氧基甲基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基 苯基)-3-(2-氟苄基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮4.28g(7.62mmol)的乙醇330ml溶液中加入5％钯-活性炭1.50g和2N盐酸3.8ml，然后在1个大气压氢气氛下、50℃下加热搅拌1小时。反应结束后，过滤反应溶液，将滤液进行减压浓缩，在所得固体中加入甲醇和28％氨水，搅拌1小时。接着，将该溶液进行减压浓缩，在所得浓缩物中加入水，过滤获得析出后的固体。将所得固体用水洗涤，并在减压下进行干燥，由此获得白色固体的标记化合物2.99g(收率为89％)。 
熔点：202-204℃。 
质谱(EI，m/z)：441(M+)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.42-0.63(m，4H)，3.54-3.63(m，1H)，4.37(s，2H)，6.87-7.40(m，7H)，7.04(t，J＝74.3Hz，1H)，8.16(s，1H)，12.17(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1628。 
实施例23 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(3-氟苄基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-380) 
23-(a)1-苄氧基甲基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(3-氟苄基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例37-(c)中得到的1-苄氧基甲基-2-溴-3-(3-氟苄基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮300mg(0.678mmol)来代替2-溴-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例1-(a)进行反应和后处理，从而获得褐色油状物的标记化合物298mg(收率为78％)。 
质谱(EI，m/z)：561(M+)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.51-0.60(m，2H)，0.65-0.72(m，2H)，3.45-3.53(m，1H)，4.23(s，2H)，4.47(s，2H)，5.37(s，2H)，6.58(t，J＝74.6Hz，1H)，6.74-7.35(m，12H)，8.13(brs，1H)，9.90(brs，1H)。 
23-(b)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(3-氟苄基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例23-(a)中得到的1-苄氧基甲基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(3-氟苄基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮298mg(0.531mmol)来代替1-苄氧基甲基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-氟苄基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例22-(b)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物69mg(收率为56％)。 
熔点：208-210℃。 
质谱(F A B，m/z)：442(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.49-0.57(m，2H)，0.58-0.65(m，2H)，3.67-3.75(m，1H)，4.41(s，2H)，6.91-7.01(m，3H)，7.06(t，J＝74.3Hz，1H)，7.16(dd，J＝8.4，1.9Hz，1H)，7.23-7.29(m，2H)，7.40(d，J＝1.9Hz，1H)，8.14(s，1H)，12.13(brs，1H)，12.40(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1626。 
实施例24 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(4-氟苄基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-381) 
24-(a)1-苄氧基甲基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(4-氟苄基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例38-(c)中得到的1-苄氧基甲基-2-溴-3-(4-氟苄基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮300mg(0.678mmol)来代替2-溴-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例1-(a)进行反应和后处理，从而获得褐色油状物的标记化合物185mg(收率为49％)。 
质谱(EI，m/z)：561(M+)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.54-0.62(m，2H)，0.66-0.73(m，2H)，3.48-3.56(m，1H)，4.19(s，2H)，4.46(s，2H)，5.36(s，2H)，6.59(t，J＝74.6Hz，1H)，6.81-7.35(m，12H)，8.12(brs，1H)，9.85(brs，1H)。 
24-(b)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(4-氟苄基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例24-(a)中得到的1-苄氧基甲基-2-(3-环丙氧基-4-二氟 甲氧基苯基)-3-(4-氟苄基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮184mg(0.531mmol)来代替1-苄氧基甲基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-氟苄基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例22-(b)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物69mg(收率为24％)。 
熔点：193-195℃。 
质谱(CI，m/z)：442(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.49-0.66(m，4H)，3.67-3.76(m，1H)，4.37(s，2H)，7.01-7.19(m，5H)，7.06(t，J＝74.2Hz，1H)，7.28(d，J＝8.3Hz，1H)，7.39(d，J＝2.0Hz，1H)，8.15(s，1H)，12.21(brs，1H)，12.37(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1638。 
实施例25 
3-(2-氰基苄基)-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-389) 
25-(a)1-苄氧基甲基-3-(2-氰基苄基)-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例39-(c)中得到的1-苄氧基甲基-4-(2-氰基苄基)-5-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯900mg(1.50mmol)来代替1-苄氧基甲基-5-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-4-(2-氟苄基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯以外，按照实施例22-(a)进行反应和后处理，从而获得黄色泡状物的标记化合物549mg(收率为64％)。 
质谱(CI，m/z)：569(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.43-0.59(m，4H)，3.56-3.63(m，1H)，4.33(s，2H)，4.47(s，2H)，5.57(s，2H)，6.97(dd，J＝8.2，1.8Hz，1H)，7.05(t，J＝74.1Hz，1H)，7.08(d，J＝8.2Hz，1H)，7.12-7.17(m，2H)，7.20-7.36(m，6H)，7.52(td，J＝7.7，1.4Hz，1H)，7.72(dd，J＝7.7，1.4Hz，1H)，8.54(s，1H)，12.42(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1655。 
25-(b)3-(2-氰基苄基)-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例25-(a)中得到的1-苄氧基甲基-3-(2-氰基苄基)-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮548mg(0.964mmol)来代替1-苄氧基甲基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-氟苄基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例22-(b)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物374mg(收率为87％)。 
熔点：＞300℃。 
质谱(CI，m/z)：449(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.43-0.64(m，4H)，3.59-3.67(m，1H)，4.55(s，2H)，7.04(t，J＝74.2Hz，1H)，7.05(d，J＝7.8Hz，1H)，7.10(dd，J＝8.3，2.0Hz，1H)，7.27(d，J＝8.3Hz，1H)，7.32(d，J＝2.0Hz，1H)，7.38(t，J＝7.8Hz，1H)，7.55(td，J＝7.7，1.4Hz，1H)，7.83(dd，J＝7.7，1.4Hz，1H)，8.18(s，1H)，12.18(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1624。 
实施例26 
3-(3-氰基苄基)-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-390) 
26-(a)1-苄氧基甲基-3-(3-氰基苄基)-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例40-(c)中得到的1-苄氧基甲基-4-(3-氰基苄基)-5-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯258mg(0.430mmol)来代替1-苄氧基甲基-5-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-4-(2-氟苄基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯以外，按照实施例22-(a)进行反应和后处理，从而获得白色泡状物的标记化合物111mg(收率为45％)。 
质谱(CI，m/z)：569(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.55-0.76(m，4H)，3.50-3.58(m，1H)，4.26(s，2H)，4.49(s，2H)，5.37(s，2H)，6.60(t，J＝74.5Hz，1H)，6.90(dd，J＝8.3，2.0Hz，1H)，7.16-7.45(m，11H)，8.12(s，1H)，9.90(brs，1H)。 
26-(b)3-(3-氰基苄基)-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例26-(a)中得到的1-苄氧基甲基-3-(3-氰基苄基)-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮110mg(0.193mmol)来代替1-苄氧基甲基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-氟苄基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例22-(b)进行反应。反应结束后，将反应悬浮溶液过滤，并将滤液减压浓缩，在所得固体中加入甲醇和28％氨水，搅拌1小时。接着，将该溶液进行减压浓缩，将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝9∶1→0∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得白色固体的标记化合物18mg(收率为20％)。 
熔点：130-135℃。 
质谱(CI，m/z)：449(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.49-0.68(m，4H)，3.73-3.80(m，1H)，4.43(s，2H)，7.06(t，J＝74.2Hz，1H)，7.14(dd，J＝8.3，2.0Hz，1H)，7.30(d，J＝8.3Hz，1H)，7.36(d，J＝2.0Hz，1H)，7.42-7.51(m，2H)，7.59(s，1H)，7.61-7.65(m，1H)，8.17(s，1H)，12.24(brs，1H)，12.33(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1642。 
实施例27 
3-(3-羧基苄基)-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-393) 
27-(a)1-苄氧基甲基-3-(3-羧基苄基)-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了在反应中使用下述参考例41-(d)中得到的1-苄氧基甲基-4-(3-羧基苄基)-5-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯1.21g(1.95mmol)来代替1-苄氧基甲基-5-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-4-(2-氟苄基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯，并在后处理时将乙酸乙酯萃取时的水层调节pH为2以外，按照实施例22-(a)进行反应和后处理，从而获得微黄色固体的标记化合物1.05g(收率为92％)。 
质谱(CI，m/z)：588(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.68-0.76(m，2H)，0.76-0.84(m，2H)， 3.66-3.74(m，1H)，4.24(s，2H)，4.41(s，2H)，5.33(s，2H)，6.65(t，J＝74.6Hz，1H)，6.89-6.93(m，1H)，7.05(dd，J＝8.2，2.0Hz，1H)，7.11-7.16(m，2H)，7.20(t，J＝7.7Hz，1H)，7.27-7.30(m，4H)，7.33(d，J＝8.2Hz，1H)，7.38(d，J＝2.0Hz，1H)，7.91(dt，J＝7.6，1.3Hz，1H)，8.14(s，1H)，8.76(brs，1H)，12.58(brs，1H)。 
27-(b)3-(3-羧基苄基)-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例27-(a)中得到的1-苄氧基甲基-3-(3-羧基苄基)-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮1.05g(1.79mmol)来代替1-苄氧基甲基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-氟苄基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例22-(b)进行反应。反应结束后，将反应溶液用pH为10的碱性水溶液进行萃取，然后用二***洗涤，将水层调节pH为2，然后过滤获得析出后的固体。将所得固体用水洗涤，并在减压下干燥，由此获得浅茶色固体的标记化合物0.68g(收率为82％)。 
熔点：155-163℃。 
质谱(CI，m/z)：468(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.41-0.50(m，2H)，0.53-0.62(m，2H)，3.62-3.70(m，1H)，4.46(s，2H)，7.05(t，J＝74.3Hz，1H)，7.16(dd，J＝8.2，2.0Hz，1H)，7.28(d，J＝8.2Hz，1H)，7.33-7.43(m，3H)，7.69-7.76(m，2H)，8.17(s，1H)，12.23(brs，1H)，12.43(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1638。 
实施例28 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(6-甲氧基-2-吡啶基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-439) 
28-(a)1-苄氧基甲基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(6-甲氧基-2-吡啶基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例42-(c)中得到的1-苄氧基甲基-5-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-4-(2-氟苄基)-2-甲酰基-4-(6-甲氧基-2-吡啶基甲基)-1H-吡咯-3-羧酸乙酯1.11g(1.82mmol)来代替1-苄氧基甲基-5-(3-环丙氧 基-4-二氟甲氧基苯基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯以外，按照实施例22-(a)进行反应和后处理，从而获得白色泡状物的标记化合物712mg(收率为68％)。 
质谱(EI，m/z)：574(M+)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.49-0.57(m，2H)，0.65-0.72(m，2H)，3.51-3.59(m，1H)，3.75(s，3H)，4.30(s，2H)，4.47(s，2H)，5.43(s，2H)，6.50(d，J＝8.1Hz，1H)，6.56(t，J＝74.7Hz，1H)，6.90(d，J＝7.3Hz，1H)，7.15-7.22(m，4H)，7.28-7.37(m，3H)，7.41-7.49(m，2H)，8.11(s，1H)，9.84(brs，1H)。 
28-(b)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(6-甲氧基-2-吡啶基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例28-(a)中得到的1-苄氧基甲基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(6-甲氧基-2-吡啶基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮227mg(0.396mmol)来代替1-苄氧基甲基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-氟苄基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例22-(b)进行反应。反应结束后，将反应悬浮溶液过滤，并将滤液减压浓缩，在所得固体中加入甲醇和28％氨水，搅拌1小时。接着，将该溶液进行减压浓缩，将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为氯仿∶乙酸乙酯＝1∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得白色固体的标记化合物39mg(收率为22％)。 
熔点：224-226℃。 
质谱(EI，m/z)：454(M+)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.50-0.69(m，4H)，3.70-3.80(m，1H)，3.75(s，3H)，4.40(s，2H)，6.59(d，J＝7.7Hz，1H)，6.81(d，J＝7.7Hz，1H)，7.06(t，J＝74.3Hz，1H)，7.28(d，J＝8.4Hz，1H)，7.46(dd，J＝8.4，2.0Hz，1H)，7.56(t，J＝7.7Hz，1H)，7.57(d，J＝2.0Hz，1H)，8.14(s，1H)，12.14(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1634。 
实施例29 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(6-甲氧基-3-吡啶基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-445) 
29-(a)1-苄氧基甲基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(6-甲氧基-3-吡啶基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例43-(c)中得到的1-苄氧基甲基-5-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-2-甲酰基-4-(6-甲氧基-3-吡啶基甲基)-1H-吡咯-3-羧酸乙酯380mg(0.626mmol)来代替1-苄氧基甲基-5-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-4-(2-氟苄基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯以外，按照实施例22-(a)进行反应和后处理，从而获得微黄色油状物的标记化合物267mg(收率为74％)。 
质谱(CI，m/z)：575(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.56-0.77(m，4H)，3.54-3.62(m，1H)，3.85(s，3H)，4.13(s，2H)，4.45(s，2H)，5.35(s，2H)，6.59(dd，J＝8.4，0.6Hz，1H)，6.60(t，J＝74.6Hz，1H)，6.92(dd，J＝8.2，2.1Hz，1H)，7.14-7.33(m，7H)，7.52(dd，J＝8.4，2.5Hz，1H)，7.78(dd，J＝2.5，0.6Hz，1H)，8.09(s，1H)，9.80(brs，1H)。 
29-(b)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(6-甲氧基-3-吡啶基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例29-(a)中得到的1-苄氧基甲基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(6-甲氧基-3-吡啶基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮265mg(1.79mmol)来代替1-苄氧基甲基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-氟苄基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例22-(b)进行反应。反应结束后，将反应悬浮溶液过滤，并将滤液减压浓缩，在所得固体中加入甲醇和28％氨水，搅拌1小时。接着，将该溶液进行减压浓缩，将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为乙酸乙酯)，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得白色固体的标记化合物146mg(收率为69％)。 
熔点：220-221℃。 
质谱(CI，m/z)：455(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.58-0.67(m，4H)，3.76(s，3H)，3.77-3.84(m，1H)，4.30(s，2H)，6.68(d，J＝8.5Hz，1H)，7.07(t，J＝74.3Hz，1H)，7.16(dd，J＝8.4，2.1Hz，1H)，7.30(d，J＝8.4Hz，1H)，7.43(d，J＝2.1Hz， 1H)，7.47(dd，J＝8.5，2.2Hz，1H)，7.93(d，J＝2.2Hz，1H)，8.14(s，1H)，12.20(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1625。 
实施例30 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-二甲氨基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-197) 
30-(a)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-二甲氨基甲基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在实施例10-(a)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲酰基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮133mg(0.270mmol)和分子筛(3A)112mg中，在室温下加入2M二甲基胺的四氢呋喃溶液5ml，并搅拌10分钟。接着，加入三乙酰氧基氢化硼钠156mg(0.740mmol)，再搅拌17小时。反应结束后，在反应溶液中加入水，并用乙酸乙酯进行萃取。将分液后的有机层用水、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤，用硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为乙酸乙酯→氯仿∶甲醇＝4∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得微黄色固体的标记化合物74mg(收率为53％)。 
质谱(CI，m/z)：521(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.04(s，9H)，0.76-0.90(m，6H)，2.24(s，6H)，3.41-3.49(m，2H)，3.68(s，2H)，3.77-3.85(m，1H)，5.37(s，2H)，6.61(t，J＝74.7Hz，1H)，7.16(dd，J＝8.2，2.0Hz，1H)，7.26(d，J＝8.2Hz，1H)，7.75(d，J＝2.0Hz，1H)，8.19(s，1H)，9.94(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1646。 
30-(b)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-二甲氨基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例30-(a)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-二甲氨基甲基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮70mg(0.14mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按 照实施例1-(b)进行反应。反应结束后，在反应溶液中加入水使固体析出，并减压浓缩，然后过滤获得析出后的固体。将所得固体用水洗涤，并在减压下干燥，由此获得灰色固体的标记化合物36mg(收率为68％)。 
熔点：154-157℃。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.72-0.88(m，4H)，2.23(s，6H)，3.73(s，2H)，3.93-4.00(m，1H)，7.08(t，J＝74.5Hz，1H)，7.30(d，J＝8.5Hz，1H)，7.49(dd，J＝8.5，2.0Hz，1H)，8.12(s，1H)，8.27(d，J＝2.0Hz，1H)，12.16(brs，1H)，12.36(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1639。 
实施例31 
2-(3-环丁氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-850) 
31-(a)2-(3-环丁氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例1-(b)中得到的2-(3-环丁氧基-4-二氟甲氧基苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环0.50g(1.5mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环以外，按照实施例1-(a)进行反应和后处理，从而获得淡黄色泡状物的标记化合物0.46g(收率为80％)。 
质谱(CI，m/z)：478(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.02(s，9H)，0.88-0.97(m，2H)，1.64-1.78(m，1H)，1.84-1.97(m，1H)，2.16-2.32(m，2H)，2.42-2.55(m，2H)，3.51-3.60(m，2H)，4.63-4.76(m，1H)，5.43(s，2H)，6.66(t，J＝75.1Hz，1H)，6.93(s，1H)，7.06(d，J＝2.0Hz，1H)，7.12(dd，J＝8.3，2.0Hz，1H)，7.26(d，J＝8.3Hz，1H)，8.24(s，1H)，10.61(brs，1H)。 
31-(b)2-(3-环丁氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例31-(a)中得到的2-(3-环丁氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮0.46g (0.96mmol)来代替3-氯-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例2-(b)进行反应。反应结束后，在反应溶液中加入饱和碳酸氢钠水溶液以进行中和，然后用混合溶剂(氯仿/甲醇＝9/1(V/V))进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。在所得固体中加入甲醇和28％氨水，并在室温下搅拌3小时。接着，将该溶液减压浓缩，将所得固体用氯仿洗涤，并在减压下干燥，由此获得白色固体的标记化合物199mg(收率为60％)。 
熔点：289-291℃。 
质谱(CI，m/z)：348(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：1.58-1.75(m，1H)，1.76-1.90(m，1H)，2.02-2.18(m，2H)，2.45-2.60(m，2H)，4.84-4.97(m，1H)，7.11(t，J＝74.5Hz，1H)，7.20(d，J＝0.6Hz，1H)，7.27(d，J＝8.3Hz，1H)，7.42(d，J＝2.1Hz，1H)，7.45(dd，J＝8.3，2.1Hz，1H)，8.16(d，J＝0.6Hz，1H)，12.26(brs，1H)，12.45(brs，1H)。 
实施例32 
3-氯-2-(3-环丁氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-851) 
32-(a)3-氯-2-(3-环丁氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例16-(d)中得到的2-溴-3-氯-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮0.40g(1.1mmol)来代替2-溴-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例31-(a)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物263mg(收率为48％)。 
质谱(CI，m/z)：512(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，9H)，0.82-0.93(m，2H)，1.61-1.78(m，1H)，1.84-1.98(m，1H)，2.16-2.32(m，2H)，2.42-2.54(m，2H)，3.42-3.52(m，2H)，4.63-4.74(m，1H)，5.35(s，2H)，6.68(t，J＝74.8Hz，1H)， 7.00(d，J＝2.2Hz，1H)，7.06(dd，J＝8.2，2.2Hz，1H)，7.30(d，J＝8.2Hz，1H)，8.19(s，1H)，10.08(brs，1H)。 
32-(b)3-氯-2-(3-环丁氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例32-(a)中得到的3-氯-2-(3-环丁氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮0.26g(0.51mmol)来代替3-氯-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例2-(b)进行反应。反应结束后，在反应溶液中加入二异丙基醚和环己烷，过滤获得析出后的固体后，用环己烷进行洗涤。在所得固体中加入甲醇和28％氨水，并在室温下搅拌3小时。接着，将该溶液减压浓缩，将所得固体用氯仿洗涤，并在减压下干燥，由此获得白色固体的标记化合物120mg(收率为62％)。 
熔点：273-275℃。 
质谱(CI，m/z)：382(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：1.59-1.90(m，2H)，2.06-2.22(m，2H)，2.43-2.57(m，2H)，4.77-4.88(m，1H)，7.16(t，J＝74.2Hz，1H)，7.35(d，J＝8.5Hz，1H)，7.38-7.43(m，2H)，8.15(s，1H)，12.35(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1635。 
实施例33 
3-溴-2-(3-环丁氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-852) 
33-(a)3-溴-2-(3-环丁氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例44中得到的2，3-二溴-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮51mg(0.12mmol)来代替2-溴-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例31-(a)进行反应和后处理，从而获得微黄色固体的标记化合物57mg(收率为84％)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，9H)，0.82-0.91(m，2H)，1.63-1.78(m，1H)，1.84-1.98(m，1H)，2.16-2.33(m，2H)，2.42-2.55(m，2H)，3.41-3.50(m，2H)，4.63-4.74(m，1H)，5.34(s，2H)，6.68(t，J＝74.8Hz，1H)，6.98(d，J＝2.1Hz，1H)，7.04(dd，J＝8.2，2.1Hz，1H)，7.30(d，J＝8.1Hz，1H)，8.20(s，1H)，9.89(brs，1H)。 
33-(b)3-溴-2-(3-环丁氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例33-(a)中得到的3-溴-2-(3-环丁氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮54mg(0.097mmol)来代替3-氯-2-(3-环丁氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例32-(b)进行反应和后处理，从而获得浅茶色固体27mg(65％)。 
熔点：234-238℃。 
质谱(CI，m/z)：426(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：1.58-1.94(m，2H)，2.06-2.23(m，2H)，2.43-2.59(m，2H)，4.75-4.90(m，1H)，7.17(t，J＝74.2Hz，1H)，7.31-7.45(m，3H)，8.15(s，1H)，12.33(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1652。 
实施例34 
2-(3-环丁氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-苯基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-870) 
34-(a)2-(3-环丁氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-碘-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在实施例31-(a)中得到的2-(3-环丁氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮283mg(0.593mmol)中加入二氯甲烷1.6ml和乙腈5ml，接着，加入碳酸氢钠167mg和无水硫酸镁367mg，并在室温下搅拌30分钟。接着，加入一氯化碘267mg的二氯甲烷3ml溶液，再在室温下搅拌4小时。反应结束后，过滤除去反应悬浮溶液的不溶物，将所得滤液与进一步将过滤物用乙酸乙酯洗涤而得到 的洗涤液合并，将所得溶液用5％硫代硫酸氢钠水溶液、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤。将洗涤后的有机层用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝9∶1→0∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得微黄色泡状物的标记化合物314mg(收率为88％)。 
质谱(CI，m/z)：604(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，9H)，0.80-0.90(m，2H)，1.62-1.78(m，1H)，1.84-1.98(m，1H)，2.17-2.34(m，2H)，2.43-2.56(m，2H)，3.38-3.47(m，2H)，4.64-4.74(m，1H)，5.34(s，2H)，6.69(t，J＝74.7Hz，1H)，6.93(d，J＝2.0Hz，1H)，6.99(dd，J＝8.3，2.0Hz，1H)，7.29(d，J＝8.3Hz，1H)，8.22(s，1H)，9.95(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1659。 
34-(b)2-(3-环丁氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-苯基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例34-(a)中得到的2-(3-环丁氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-碘-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮299mg(0.495mmol)来代替2-溴-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、并使用苯基硼酸95mg(0.779mmol)来代替下述参考例1-(a)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环以外，按照实施例1-(a)进行反应和后处理，从而获得浅茶色固体的标记化合物151mg(收率为89％)。 
质谱(CI，m/z)：554(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.02(s，9H)，0.86-0.95(m，2H)，1.46-1.63(m，1H)，1.71-1.85(m，1H)，1.91-2.07(m，2H)，2.07-2.20(m，2H)，3.47-3.56(m，2H)，4.25-4.37(m，1H)，5.39(s，2H)，6.62(d，J＝2.1Hz，1H)，6.62(t，J＝75.0Hz，1H)，6.95(dd，J＝8.3，2.1Hz，1H)，7.18(d，J＝8.3Hz，1H)，7.20-7.32(m，5H)，8.24(s，1H)，9.87(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1654。 
34-(c)2-(3-环丁氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-苯基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例34-(b)中得到的2-(3-环丁氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-苯基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮145mg(0.261mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例1-(b)进行反应。反应结束后，将反应溶液减压浓缩，在所得浓缩物中加入水，并用乙酸乙酯进行萃取。将分液后的有机层用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。在所得固体中加入乙酸乙酯使其溶解，并加入二异丙基醚和己烷，过滤获得析出后的固体。将所得固体在减压下干燥，由此获得浅茶色固体的标记化合物93mg(收率为84％)。 
熔点：280-284℃。 
质谱(CI，m/z)：424(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：1.37-1.55(m，1H)，1.62-1.76(m，1H)，1.81-2.10(m，4H)，4.18-4.29(m，1H)，6.73(d，J＝2.1Hz，1H)，7.07(dd，J＝8.4，2.1Hz，1H)，7.08(t，J＝73.4Hz，1H)，7.21(d，J＝8.4Hz，1H)，7.28-7.40(m，5H)，8.15(s，1H)，12.17(brs，1H)，12.47(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1624。 
实施例35 
2-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-482) 
除了使用下述参考例45-(d)中得到的5-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯114mg(0.30mmol)来代替1-苄氧基甲基-5-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-4-(2-氟苄基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯以外，按照实施例22-(a)进行反应。反应结束后，在反应溶液中加入水，并用混合溶剂(氯仿∶甲醇＝9∶1(V/V))进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为氯仿∶甲醇＝9∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得白色固体的标记化合物49mg(收率为47％)。 
熔点：294-295℃。 
质谱(CI，m/z)：348(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.34-0.40(m，2H)，0.58-0.64(m，2H)，1.23-1.34(m，1H)，4.01(d，J＝6.8Hz，2H)，7.12(t，J＝74.7Hz，1H)，7.21(d，J＝0.7Hz，1H)，7.26(d，J＝8.3Hz，1H)，7.45(dd，J＝8.3，2.0Hz，1H)，7.62(d，J＝2.0Hz，1H)，8.16(d，J＝0.7Hz，1H)，12.21(s，1H)，12.46(brs，1H)。 
实施例36 
3-氯-2-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-483) 
36-(a)3-氯-2-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例16-(d)中得到的2-溴-3-氯-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮0.40g(1.1mmol)来代替2-溴-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、并使用下述参考例3-(b)中得到的3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基硼酸0.55g(2.1mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环以外，按照实施例1-(a)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物254mg(收率为46％)。 
质谱(CI，m/z)：512(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，9H)，0.33-0.40(m，2H)，0.63-0.71(m，2H)，0.82-0.91(m，2H)，1.24-1.39(m，1H)，3.42-3.50(m，2H)，3.90(d，J＝6.8Hz，2H)，5.34(s，2H)，6.73(t，J＝75.1Hz，1H)，7.08(dd，J＝8.1，2.0Hz，1H)，7.13(d，J＝2.0Hz，1H)，7.31(d，J＝8.1Hz，1H)，8.19(s，1H)，10.11(brs，1H)。 
36-(b)3-氯-2-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例36-(a)中得到的3-氯-2-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮254mg(0.496mmol)来代替3-氯-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按 照实施例2-(b)进行反应。反应结束后，在反应溶液中加入二异丙基醚和环己烷，过滤获得析出后的固体。将所得粗固体供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为氯仿∶甲醇＝9∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行浓缩，在所得固体中加入甲醇和28％氨水，并在室温下搅拌3小时。接着，将该溶液进行减压浓缩，将所得固体用二异丙基醚洗涤，并在减压下干燥，由此获得白色固体的标记化合物100mg(收率为58％)。 
熔点：258-260℃。 
质谱(CI，m/z)：382(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.34-0.41(m，2H)，0.56-0.65(m，2H)，1.23-1.38(m，1H)，3.99(d，J＝7.1Hz，2H)，7.17(t，J＝74.5Hz，1H)，7.35(d，J＝8.4Hz，1H)，7.44(dd，J＝8.4，2.1Hz，1H)，7.51(d，J＝2.1Hz，1H)，8.14(s，1H)，12.35(brs，1H)。 
实施例37 
2-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-乙基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮HCl加成体(示例化合物编号1-486) 
37-(a)2-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-乙基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例46中得到的3-乙基-2-碘-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮105mg(0.19mmol)来代替2-溴-3-氯-1-(2-三甲基甲硅烷基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例36-(a)进行反应和后处理，从而获得黄色油状物的标记化合物91mg(收率为75％)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.04(s，9H)，0.00(s，9H)，0.32-0.39(m，2H)，0.61-0.70(m，2H)，0.81-0.88(m，2H)，0.97-1.04(m，2H)，1.22(t，J＝7.4Hz，3H)，1.23-1.34(m，1H)，2.77(q，J＝7.4Hz，2H)，3.39-3.46(m，2H)，3.71-3.78(m，2H)，3.88(d，J＝7.1Hz，2H)，5.26(s，2H)，5.61(s，2H)，6.34(dd，J＝8.5，2.8Hz，1H)，6.46(d，J＝2.8Hz，1H)，6.51(t，J＝76.0Hz，1H)，7.02(d，J＝8.5Hz，1H)，8.16(s，1H)。 
红外光谱(neat，cm-1)：1643。 
37-(b)2-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-乙基-5-(2-三甲基甲硅烷基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例37-(a)中得到的2-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-乙基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮615mg(0.967mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(b)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物440mg(收率为90％)。 
质谱(CI，m/z)：506(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.01(s，9H)，0.34-0.41(m，2H)，0.64-0.71(m，2H)，0.94-1.02(m，2H)，1.24-1.37(m，1H)，1.33(t，J＝7.4Hz，3H)，2.96(q，J＝7.4Hz，2H)，3.69-3.77(m，2H)，3.92(d，J＝7.1Hz，2H)，5.59(s，2H)，6.69(t，J＝75.2Hz，1H)，7.04(dd，J＝8.2，2.1Hz，1H)，7.07(d，J＝2.1Hz，1H)，7.27(d，J＝8.2Hz，1H)，8.06(s，1H)，8.56(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1630。 
37-(c)2-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-乙基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮HCl加成体 
除了使用实施例37-(b)中得到的2-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-乙基-5-(2-三甲基甲硅烷基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮476mg(0.941mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-丙基-5-(2-三甲基甲硅烷基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例6-(c)进行反应。反应结束后，将由反应悬浮溶液过滤得到的固体用二异丙基醚洗涤，并在减压下干燥，由此获得白色固体的标记化合物352mg(收率为91％)。 
熔点224-227℃。 
质谱(CI，m/z)：376(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.33-0.40(m，2H)，0.56-0.64(m，2H)，1.19-1.37(m，1H)，1.23(t，J＝7.4Hz，3H)，2.88(q，J＝7.4Hz，2H)，3.98(d，J＝6.8Hz，2H)，7.14(dd，J＝8.3，2.0Hz，1H)，7.16(t，J＝74.5Hz，1H)，7.27(d，J＝2.0Hz，1H)，7.32(d，J＝8.3Hz，1H)，8.08(s，1H)，12.12(brs，1H)，12.14(brs， 1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1502。 
实施例38 
2-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-苯基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-545) 
38-(a)2-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例1-(c)中得到的2-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环500mg(1.47mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环以外，按照实施例1-(a)进行反应和后处理，从而获得黄色油状物的标记化合物448mg(收率为76％)。 
质谱(CI，m/z)：478(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.02(s，9H)，0.33-0.40(m，2H)，0.64-0.71(m，2H)，0.86-0.95(m，2H)，1.23-1.39(m，1H)，3.50-3.58(m，2H)，3.91(d，J＝6.8Hz，2H)，5.43(s，2H)，6.71(t，J＝75.1Hz，1H)，6.93(d，J＝0.5Hz，1H)，7.13(dd，J＝8.3，2.1Hz，1H)，7.20(d，J＝2.1Hz，1H)，7.28(d，J＝8.3Hz，1H)，8.22(d，J＝0.5Hz，1H)，10.18(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1660。 
38-(b)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-碘-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例38-(a)中得到的2-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮403mg(0.845mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例34-(a)进行反应和后处理，从而获得微黄色泡状物的标记化合物464mg(收率为91％)。 
质谱(CI，m/z)：604(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.04(s，9H)，0.34-0.40(m，2H)， 0.63-0.71(m，2H)，0.80-0.88(m，2H)，1.23-1.39(m，1H)，3.39-3.46(m，2H)，3.91(d，J＝6.8Hz，2H)，5.34(s，2H)，6.74(t，J＝75.0Hz，1H)，7.01(dd，J＝8.2，2.0Hz，1H)，7.06(d，J＝2.0Hz，1H)，7.31(d，J＝8.2Hz，1H)，8.22(s，1H)，9.99(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1658。 
38-(c)5-苄基-2-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-碘-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在实施例38-(b)中得到的2-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-碘-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮452mg(0.749mmol)和碳酸钾126mg中加入脱水N，N-二甲基甲酰胺4ml，接着加入苄基溴0.1ml，并在室温下搅拌16小时。然后，追加添加氢化钠(矿物油55％分散物)36mg和苄基溴0.1ml，并搅拌2小时。反应结束后，在反应溶液中加入饱和氯化铵水溶液，并用甲苯进行萃取。将分液后的有机层用水、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝19∶1→1∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得微黄色泡状物的标记化合物389mg(收率为75％)。 
质谱(CI，m/z)：694(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.05(s，9H)，0.33-0.40(m，2H)，0.62-0.70(m，2H)，0.79-0.86(m，2H)，1.24-1.39(m，1H)，3.37-3.44(m，2H)，3.90(d，J＝7.1Hz，2H)，5.30(s，2H)，5.42(s，2H)，6.73(t，J＝75.0Hz，1H)，6.99(dd，J＝8.2，2.1Hz，1H)，7.05(d，J＝2.1Hz，1H)，7.21-7.38(m，4H)，7.45-7.50(m，2H)，8.19(s，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1662。 
38-(d)5-苄基-2-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-苯基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例38-(c)中得到的5-苄基-2-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-碘-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮383mg(0.552mmol)来代替2-溴-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、使用苯基硼酸84mg(0.69mmol)来 代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环、并使用预先由醋酸钯231mg(1.03mmol)和2-二环己基膦基-2’，6’-二甲氧基联苯846mg制备的100mM钯络合物的四氢呋喃溶液55μl来代替四(三苯基膦)钯以外，按照实施例1-(a)进行反应和后处理，从而获得淡褐色泡状物的标记化合物330mg(收率为93％)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，9H)，0.19-0.25(m，2H)，0.50-0.58(m，2H)，0.85-0.92(m，2H)，0.93-1.05(m，1H)，3.46-3.54(m，2H)，3.58(d，J＝7.1Hz，2H)，5.37(s，2H)，5.43(s，2H)，6.65(t，J＝75.1Hz，1H)，6.77(d，J＝2.0Hz，1H)，6.93(dd，J＝8.3，2.0Hz，1H)，7.14-7.50(m，10H)，7.16(d，J＝8.3Hz，1H)，8.23(s，1H)。 
38-(e)5-苄基-2-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-苯基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例38-(d)中得到的5-苄基-2-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-苯基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮328mg(0.501mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(b)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物207mg(81％)。 
质谱(CI，m/z)：514(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.10-0.18(m，2H)，0.46-0.55(m，2H)，0.85-1.04(m，1H)，3.36(d，J＝6.8Hz，2H)，5.40(s，2H)，6.59(t，J＝75.3Hz，1H)，6.66(d，J＝2.1Hz，1H)，6.81(dd，J＝8.3，2.1Hz，1H)，7.02(d，J＝8.3Hz，1H)，7.09-7.41(m，10H)，7.99(s，1H)，9.37(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1622。 
38-(f)2-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-苯基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在实施例38-(e)中得到的5-苄基-2-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-苯基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮205mg(0.399mmol)的醋酸15ml溶液中加入10％钯-活性炭103mg，在1个大气压的氢气氛下、在95℃下加热搅拌31.5小时。反应结束后，从反应悬浮溶液中过滤除去不溶物，并将滤液 减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝4∶1→0∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩。将所得粗固体通过高效液相色谱法(色谱柱：KromacilTM100-5-C18(20×250mm)(EKA CHEMICALS公司生产)、洗脱液为乙腈∶水∶三氟醋酸＝1500∶1000∶2.5(V/V/V)、流速：10ml/min)进行精制，从而获得白色固体的标记化合物30mg(收率为18％)。 
熔点：249-251℃。 
质谱(CI，m/z)：424(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.18-0.27(m，2H)，0.46-0.56(m，2H)，0.97-1.10(m，1H)，3.58(d，J＝6.8Hz，2H)，6.92-7.00(m，2H)，7.09(t，J＝73.6Hz，1H)，7.16(d，J＝8.8Hz，1H)，7.23-7.40(m，5H)，8.15(s，1H)，12.15(brs，1H)，12.48(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1618。 
实施例39 
2-(4-二氟甲氧基-3-异丙氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-666) 
39-(a)2-(4-二氟甲氧基-3-异丙氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例1-(d)中得到的2-(4-二氟甲氧基-3-异丙氧基苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环125mg(0.382mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环以外，按照实施例1-(a)进行反应和后处理，从而大致定量地获得淡黄色固体的标记化合物108mg。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.02(s，9H)，0.88-0.94(m，2H)，1.40(d，J＝6.1Hz，6H)，3.52-3.58(m，2H)，4.55-4.64(m，1H)，5.44(s，2H)，6.64(t，J＝75.0Hz，1H)，6.94(d，J＝0.5Hz，1H)，7.12(dd，J＝8.1，2.1Hz，1H)，7.22(d，J＝2.1Hz，1H)，7.27(d，J＝8.1Hz，1H)，8.22(d，J＝0.5Hz，1H)，10.11(brs，1H)。 
39-(b)2-(4-二氟甲氧基-3-异丙氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒 嗪-4-酮 
在实施例39-(a)中得到的2-(4-二氟甲氧基-3-异丙氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮99mg(0.21mmol)的二氯甲烷2ml溶液中，在冰冷却下加入三氟化硼二***络合物0.1ml，并在室温下反应3小时。反应结束后，在由反应悬浮溶液过滤得到的固体中加入甲醇和28％氨水，并在室温下搅拌12小时。接着，将该溶液减压浓缩，将所得固体用氯仿洗涤，并在减压下干燥，由此获得白色固体的标记化合物29mg(收率为42％)。 
熔点：269-273℃。 
质谱(CI，m/z)：336(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：1.33(d，J＝5.9Hz，6H)，4.77-4.85(m，1H)，7.07(t，J＝74.7Hz，1H)，7.20(d，J＝0.6Hz，1H)，7.25(d，J＝8.4Hz，H＝1)，7.45(dd，J＝8.4，2.1Hz，1H)，7.64(d，J＝2.1Hz，1H)，8.16(d，J＝0.6Hz，1H)，12.23(brs，1H)，12.45(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1645。 
实施例40 
3-氯-2-(4-二氟甲氧基-3-异丙氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-667) 
40-(a)3-氯-2-(4-二氟甲氧基-3-异丙氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例16-(d)中得到的2-溴-3-氯-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮405mg(1.09mmol)来代替2-溴-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例39-(a)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物249mg(收率为46％)。 
质谱(CI，m/z)：500(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，9H)，0.83-0.91(m，2H)，1.40(d，J＝6.1Hz，6H)，3.42-3.51(m，2H)，4.51-4.63(m，1H)，5.36(s，2H)，6.66(t，J＝75.1Hz，1H)，7.06(dd，J＝8.3，2.1Hz，1H)，7.15(d，J＝2.1Hz，1H)，7.30(d，J ＝8.3Hz，1H)，8.19(s，1H)，10.00(brs，1H)。 
40-(b)3-氯-2-(4-二氟甲氧基-3-异丙氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例40-(a)中得到的3-氯-2-(4-二氟甲氧基-3-异丙氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮247mg(0.495mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例1-(b)进行反应。反应结束后，在反应悬浮溶液中加入活性炭，再在室温下搅拌2小时，然后过滤除去不溶物。将滤液减压浓缩，在所得固体中加入少量的四氢呋喃使其溶解，接着加入水，进行超声波处理，过滤获得由此析出的固体。将所得固体用水洗涤，并在减压下干燥，由此获得白色固体的标记化合物175mg(收率为96％)。 
熔点：248-262℃。 
质谱(CI，m/z)：370(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：1.35(d，J＝6.1Hz，6H)，4.63-4.77(m，1H)，7.11(t，J＝74.5Hz，1H)，7.32(d，J＝8.4Hz，1H)，7.44(dd，J＝8.4，2.1Hz，1H)，7.56(d，J＝2.1Hz，1H)，8.12(s，1H)，12.24(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1635。 
实施例41 
3-溴-2-(4-二氟甲氧基-3-异丙氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-668) 
41-(a)3-溴-2-(4-二氟甲氧基-3-异丙氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例44中得到的2，3-二溴-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮30mg(0.070mmol)来代替2-溴-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例39-(a)进行反应和后处理，从而获得微黄色固体的标记化合物24mg(收率为64％)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，9H)，0.82-0.90(m，2H)，1.40(d， J＝6.1Hz，6H)，3.41-3.49(m，2H)，4.52-4.64(m，1H)，5.35(s，2H)，6.67(t，J＝75.0Hz，1H)，7.03(dd，J＝8.3，2.1Hz，1H)，7.13(d，J＝2.1Hz，1H)，7.30(d，J＝8.3Hz，1H)，8.20(s，1H)，9.90(brs，1H)。 
41-(b)3-溴-2-(4-二氟甲氧基-3-异丙氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例41-(a)中得到的3-溴-2-(4-二氟甲氧基-3-异丙氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮22mg(0.040mmol)来代替3-氯-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例32-(b)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物7mg(收率为40％)。 
熔点：250-256℃(分解)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：1.35(d，J＝5.9Hz，6H)，4.64-4.78(m，1H)，7.13(t，J＝74.3Hz，1H)，7.34(d，J＝8.3Hz，1H)，7.38(dd，J＝8.3，2.0Hz，1H)，7.53(d，J＝2.0Hz，1H)，8.16(s，1H)，12.35(brs，1H)，12.79(brs，1H)。 
实施例42 
3-氯-2-(3-环丙氧基-4-甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-917) 
42-(a)3-氯-2-(3-环丙氧基-4-甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例16-(d)中得到2-溴-3-氯-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮400mg(1.07mmol)来代替2-溴-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、并使用下述参考例1-(e)中得到的2-(3-环丙氧基-4-甲氧基苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环468mg(1.61mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环以外，按照实施例1-(a)进行反应和后处理，从而获得淡黄色固体的标记化合物322mg(收率为65％)。 
质谱(CI，m/z)：462(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.04(s，9H)，0.77-0.93(m，6H)， 3.41-3.49(m，2H)，3.72-3.80(m，1H)，3.93(s，3H)，5.39(s，2H)，7.00(d，J＝8.3Hz，1H)，7.09(dd，J＝8.3，2.1Hz，1H)，7.41(d，J＝2.1Hz，1H)，8.19(s，1H)，9.84(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1663。 
42-(b)3-氯-2-(3-环丙氧基-4-甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例42-(a)中得到的3-氯-2-(3-环丙氧基-4-甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮313mg(0.677mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例1-(b)进行反应。反应结束后，在反应溶液中加入水，过滤获得析出后的固体。在所得粗固体中加入少量的四氢呋喃和甲醇使其溶解，接着加入水，进行超声波处理，过滤获得由此析出的固体。将所得固体用水洗涤，并在减压下干燥，由此获得白色固体的标记化合物136mg(收率为61％)。 
熔点：293-294℃。 
质谱(CI，m/z)：332(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.66-0.77(m，2H)，0.77-0.86(m，2H)，3.80(s，3H)，3.84-3.92(m，1H)，7.12(d，J＝8.5Hz，1H)，7.40(dd，J＝8.5，2.2Hz，1H)，7.75(d，J＝2.2Hz，1H)，8.10(s，1H)，12.23(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1628。 
实施例43 
3-溴-2-(3-环丙氧基-4-甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-918) 
43-(a)3-溴-2-(3-环丙氧基-4-甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例44中得到的2，3-二溴-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮227mg(0.536mmol)来代替2-溴-3-氯-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例42-(a)进行反应和后处理，从而获得微黄色固体的标记化合物 241mg(收率为90％)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.04(s，9H)，0.77-0.95(m，6H)，3.39-3.47(m，2H)，3.72-3.80(m，1H)，3.93(s，3H)，5.39(s，2H)，6.99(d，J＝8.3Hz，1H)，7.07(dd，J＝8.3，2.0Hz，1H)，7.39(d，J＝2.0Hz，1H)，8.21(s，1H)，9.97(brs，1H)。 
43-(b)3-溴-2-(3-环丙氧基-4-甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在实施例43-(a)中得到的3-溴-2-(3-环丙氧基-4-甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮186mg(0.367mmol)的二氯甲烷1ml溶液中加入4N氯化氢的1，4-二噁烷溶液6ml，并在室温下搅拌8小时。反应结束后，将由反应悬浮溶液过滤获得的固体用二异丙基醚洗涤。在所得粗固体中加入甲醇和28％氨水，并在室温下搅拌5小时。接着，将该溶液减压浓缩，将所得固体用乙酸乙酯洗涤，并在减压下干燥，由此获得白色固体的标记化合物85mg(收率为62％)。 
熔点：293-296℃(分解)。 
质谱(CI，m/z)：376(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.68-0.87(m，4H)，3.81(s，3H)，3.85-3.92(m，1H)，7.13(d，J＝8.5Hz，1H)，7.38(dd，J＝8.5，2.2Hz，1H)，7.76(d，J＝2.2Hz，1H)，8.14(s，1H)，12.32(brs，1H)，12.78(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1634。 
实施例44 
3-丁基-2-(3-环丙氧基-4-甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-923) 
44-(a)3-丁基-2-(3-环丙氧基-4-甲氧基苯基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例22-(b)中得到的2-溴-3-丁基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮530mg(0.999mmol)来代替2-溴-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、并使用下述参考例1-(e)中得到的2-(3-环丙氧基-4-甲 氧基苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环435mg(1.50mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环以外，按照实施例4-(a)进行反应和后处理，从而获得褐色油状物的标记化合物537mg(收率为88％)。 
质谱(CI，m/z)：614(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.05(s，9H)，0.00(s，9H)，0.76-0.92(m，6H)，0.83(t，J＝7.3Hz，3H)，0.95-1.04(m，2H)，1.22-1.35(m，2H)，1.56-1.68(m，2H)，2.73-2.81(m，2H)，3.36-3.43(m，2H)，3.69-3.79(m，3H)，3.93(s，3H)，5.30(s，2H)，5.61(s，2H)，6.93-6.99(m，2H)，7.25-7.27(m，1H)，8.17(s，1H)。 
44-(b)3-丁基-2-(3-环丙氧基-4-甲氧基苯基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例44-(a)中得到的3-丁基-2-(3-环丙氧基-4-甲氧基苯基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮536mg(0.873mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(b)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物329mg(收率为78％)。 
质谱(CI，m/z)：484(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.01(s，9H)，0.78-0.94(m，4H)，0.89(t，J＝7.3Hz，3H)，0.95-1.03(m，2H)，1.33-1.47(m，2H)，1.66-1.78(m，2H)，2.93-3.02(m，2H)，3.68-3.81(m，3H)，3.91(s，3H)，5.60(s，2H)，6.96(d，J＝8.3Hz，1H)，7.05(dd，J＝8.3，2.1Hz，1H)，7.41(d，J＝2.1Hz，1H)，8.06(s，1H)，8.53(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1628。 
44-(c)3-丁基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例44-(b)中得到的3-丁基-2-(3-环丙氧基-4-甲氧基苯基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮328mg(0.678mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-丙基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实 施例6-(c)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物222mg(收率为93％)。 
熔点：198-200℃。 
质谱(CI，m/z)：354(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.69-0.82(m，4H)，0.86(t，J＝7.3Hz，3H)，1.25-1.38(m，2H)，1.56-1.69(m，2H)，2.85-2.94(m，2H)，3.79(s，3H)，3.82-3.91(m，1H)，7.07-7.16(m，2H)，7.43(d，J＝1.2Hz，1H)，8.04(s，1H)，12.01(brs，1H)，12.05(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1641。 
实施例45 
3-氯-2-(3-环丁氧基-4-甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-1224) 
45-(a)3-氯-2-(3-环丁氧基-4-甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例16-(d)中得到的2-溴-3-氯-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮0.40g(1.1mmol)来代替2-溴-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、并使用下述参考例1-(f)中得到的2-(3-环丁氧基-4-甲氧基苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环0.49g(1.6mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环以外，按照实施例1-(a)进行反应和后处理，从而获得淡黄色固体的标记化合物339mg(收率为67％)。 
质谱(CI，m/z)：476(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.04(s，9H)，0.81-0.90(m，2H)，1.55-1.75(m，1H)，1.81-1.95(m，1H)，2.21-2.36(m，2H)，2.42-2.54(m，2H)，3.40-3.47(m，2H)，3.94(s，3H)，4.61-4.72(m，1H)，5.36(s，2H)，6.89(d，J＝2.0Hz，1H)，6.99(d，J＝8.3Hz，1H)，7.05(dd，J＝8.3，2.0Hz，1H)，8.19(s，1H)，10.16(brs，1H)。 
45-(b)3-氯-2-(3-环丁氧基-4-甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例45-(a)中得到的3-氯-2-(3-环丁氧基-4-甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮335mg(0.70mmol)来代替3-氯-2-(3-环丁氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例32-(b)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物204mg(收率为84％)。 
熔点：285-287℃。 
质谱(CI，m/z)：346(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：1.57-1.74(m，1H)，1.74-1.88(m，1H)，2.03-2.18(m，2H)，2.40-2.49(m，2H)，3.83(s，3H)，4.66-4.78(m，1H)，7.13(d，J＝8.5Hz，1H)，7.25(d，J＝2.1Hz，1H)，7.37(dd，J＝8.5，2.1Hz，1H)，8.11(s，1H)，12.31(brs，1H)。 
实施例46 
2-(3-环戊氧基-4-甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-1256) 
除了使用下述参考例47-(e)中得到的5-(3-环戊氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯107mg(0.30mmol)来代替1-苄氧基甲基-5-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-4-(2-氟苄基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯以外，按照实施例22-(a)进行反应。反应结束后，将由反应悬浮溶液过滤获得的固体用乙醇、水、接着用二异丙基醚依次洗涤，并在减压下干燥，由此获得白色固体的标记化合物44mg(收率为45％)。 
熔点：290℃(分解)。 
质谱(CI，m/z)：326(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：1.52-1.66(m，2H)，1.66-1.79(m，4H)，1.86-2.01(m，2H)，3.78(s，3H)，4.90-4.96(m，1H)，7.03(s，1H)，7.03(d，J＝8.3Hz，1H)，7.37-7.43(m，2H)，8.12(s，1H)，12.17(brs，1H)，12.37(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1644。 
实施例47 
3-氯-2-(3-环丙基甲氧基-4-甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-1101) 
47-(a)3-氯-2-(3-环丙基甲氧基-4-甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例16-(d)中得到的2-溴-3-氯-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮0.40g(1.1mmol)来代替2-溴-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、并使用下述参考例2-(a)中得到的2-(3-环丙基甲氧基-4-甲氧基苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环0.57g(1.9mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环以外，按照实施例1-(a)进行反应和后处理，从而获得淡黄色固体的标记化合物0.34g(收率为67％)。 
质谱(CI，m/z)：476(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.04(s，9H)，0.33-0.40(m，2H)，0.62-0.70(m，2H)，0.80-0.88(m，2H)，1.29-1.41(m，1H)，3.39-3.47(m，2H)，3.88(d，J＝6.8Hz，2H)，3.95(s，3H)，5.35(s，2H)，7.01(d，J＝8.2Hz，1H)，7.02(d，J＝1.9Hz，1H)，7.07(dd，J＝8.2，1.9Hz，1H)，8.18(s，1H)，10.10(brs，1H)。 
47-(b)3-氯-2-(3-环丙基甲氧基-4-甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例47-(a)中得到的3-氯-2-(3-环丙基甲氧基-4-甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮340mg(0.71mmol)来代替3-氯-2-(3-环丁氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例32-(b)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物134mg(收率为55％)。 
熔点：256-258℃。 
质谱(CI，m/z)：346(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.30-0.38(m，2H)，0.55-0.64(m，2H)，1.20-1.35(m，1H)，3.84(s，3H)，3.88(d，J＝6.8Hz，2H)，7.13(d，J＝8.5Hz，1H)，7.34(d，J＝2.1Hz，1H)，7.42(dd，J＝8.5，2.1Hz，1H)，8.11(s，1H)，12.30 (brs，1H)。 
实施例48 
3-氯-2-(3-异丙氧基-4-甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-1191) 
48-(a)3-氯-2-(3-异丙氧基-4-甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例16-(d)中得到的2-溴-3-氯-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮409mg(1.10mmol)来代替2-溴-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、并使用下述参考例1-(g)中得到的2-(3-异丙氧基-4-甲氧基苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环714mg(2.44mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环以外，按照实施例1-(a)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物315mg(收率为62％)。 
质谱(CI，m/z)：464(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.04(s，9H)，0.81-0.88(m，2H)，1.40(d，J＝6.1Hz，6H)，3.39-3.47(m，2H)，3.93(s，3H)，4.50-4.59(m，1H)，5.37(s，2H)，7.01(d，J＝8.5Hz，1H)，7.03-7.08(m，2H)，8.18(s，1H)，9.94(brs，1H)。 
48-(b)3-氯-2-(3-异丙氧基-4-甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例48-(a)中得到的3-氯-2-(3-异丙氧基-4-甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮305mg(0.657mmol)来代替3-氯-2-(4-二氟甲氧基-3-异丙氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例40-(b)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物164mg(收率为75％)。 
熔点：291-299℃。 
质谱(CI，m/z)：334(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：1.31(d，J＝5.9Hz，6H)，3.82(s，3H)，4.54-4.67(m，1H)，7.14(d，J＝8.3Hz，1H)，7.37-7.44(m，2H)，8.11(s，1H)， 12.30(brs，1H)，12.56(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1633。 
实施例49 
2-(7-二氟甲氧基-2，3-二氢苯并呋喃-2-螺-1’-环戊烷-4-基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号5-67) 
在下述参考例48-(e)中得到的5-(7-二氟甲氧基-2，3-二氢苯并呋喃-2-螺-1’-环戊烷-4-基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯41mg(0.1mmol)的乙二醇1ml溶液中加入一水合肼24μl(0.5mmol)，并在130℃下搅拌16小时。反应结束后，在反应溶液中加入水，过滤获得析出后的固体。将所得粗固体供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为氯仿∶甲醇＝20∶1→10∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得淡黄色固体的标记化合物22mg(收率为59％)。 
熔点：290-295℃。 
质谱(CI，m/z)：374(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：1.70-1.89(m，6H)，1.99-2.08(m，2H)，3.52(s，2H)，6.85(s，1H)，7.14(d，J＝8.8Hz，1H)，7.15(t，J＝74.2Hz，1H)，7.25(d，J＝8.8Hz，1H)，8.15(s，1H)，12.22(brs，1H)，12.35(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1634。 
实施例50 
2-(2，3-二氢-7-甲氧基苯并呋喃-2-螺-1’-环戊烷-4-基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号5-166) 
在下述参考例49-(e)中得到的2-甲酰基-5-(2，3-二氢-7-甲氧基苯并呋喃-2-螺-1’-环戊烷-4-基)-1H-吡咯-3-羧酸乙酯111mg(0.3mmol)的乙二醇3ml溶液中加入一水合肼73μl(1.5mmol)，并在130℃下搅拌5小时。反应结束后，在反应溶液中加入水，并用混合溶剂(氯仿∶甲醇＝5∶1(V/V))进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为氯仿∶甲醇＝20∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得白色固体的标记化 合物82mg(收率为81％)。 
熔点：265℃(分解)。 
质谱(CI，m/z)：338(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：1.68-1.88(m，6H)，1.91-2.06(m，2H)，3.45(s，2H)，3.81(s，3H)，6.74(d，J＝0.6Hz，1H)，6.97(d，J＝8.5Hz，1H)，7.21(d，J＝8.5Hz，1H)，8.14(d，J＝0.6Hz，1H)，12.22(brs，2H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1645。 
实施例51 
3-氯-2-(2，3-二氢-7-甲氧基苯并呋喃-2-螺-1’-环戊烷-4-基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号5-167) 
51-(a)3-氯-2-(2，3-二氢-7-甲氧基苯并呋喃-2-螺-1’-环戊烷-4-基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例16-(d)中得到的2-溴-3-氯-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮201mg(纯成分为84.6％，0.450mmol)来代替2-溴-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、并使用下述参考例1-(h)中得到的2-(2，3-二氢-7-甲氧基苯并呋喃-2-螺-1’-环戊烷-4-基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环220mg(0.665mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环以外，按照实施例1-(a)进行反应和后处理，从而大致定量地获得淡黄色泡状物的标记化合物253mg。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.05(s，9H)，0.77-0.85(m，2H)，1.61-1.84(m，4H)，1.86-2.00(m，2H)，2.11-2.25(m，2H)，2.86(d，J＝15.9Hz，1H)，3.25(d，J＝15.9Hz，1H)，3.30-3.37(m，2H)，3.94(s，3H)，5.26(d，J＝10.7Hz，1H)，5.35(d，J＝10.7Hz，1H)，6.76(d，J＝8.3Hz，1H)，6.87(d，J＝8.3Hz，1H)，8.20(s，1H)，10.11(brs，1H)。 
51-(b)3-氯-2-(2，3-二氢-7-甲氧基苯并呋喃-2-螺-1’-环戊烷-4-基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例51-(a)中得到的3-氯-2-(2，3-二氢-7-甲氧基苯并呋喃-2-螺-1’-环戊烷-4-基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并 [2，3-d]哒嗪-4-酮233mg(含有相当于0.450mmol的量)来代替3-氯-2-(3-环丁氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例32-(b)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物127mg(收率为74％)。 
熔点：＞300℃。 
质谱(CI，m/z)：372(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：1.64-1.86(m，6H)，1.90-2.05(m，2H)，3.29(s，2H)，3.82(s，3H)，6.97(d，J＝8.5Hz，1H)，7.00(d，J＝8.5Hz，1H)，8.11(s，1H)，12.32(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1625。 
实施例52 
3-氯-2-(8-二氟甲氧基-2，2-二甲基-2H-苯并吡喃-5-基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号2-2) 
52-(a)3-氯-2-(8-二氟甲氧基-2，2-二甲基-2H-苯并吡喃-5-基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例16-(d)中得到的2-溴-3-氯-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮189mg(0.500mmol)来代替2-溴-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、并使用下述参考例1-(i)中得到的2-(8-二氟甲氧基-2，2-二甲基-2H-苯并吡喃-5-基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环352mg(1.00mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环以外，按照实施例1-(a)进行反应和后处理，从而获得淡黄色泡状物的标记化合物183mg(收率为70％)。 
质谱(CI，m/z)：524(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.07(s，9H)，0.75-0.82(m，2H)，1.50(s，3H)，1.51(s，3H)，3.25-3.32(m，2H)，5.23(d，J＝11.0Hz，1H)，5.30(d，J＝11.0Hz，1H)，5.72(d，J＝10.0Hz，1H)，5.96(d，J＝10.0Hz，1H)，6.68(t，J＝74.7Hz，1H)，6.81(d，J＝8.3Hz，1H)，7.15(d，J＝8.3Hz，1H)，8.21(s，1H)，9.87(brs，1H)。 
52-(b)3-氯-2-(8-二氟甲氧基-2，2-二甲基-2H-苯并吡喃-5-基)1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例52-(a)中得到的3-氯-2-(8-二氟甲氧基-2，2-二甲基-2H-苯并吡喃-5-基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮180mg(0.34mmol)来代替2-(3-异丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例1-(b)进行反应。反应结束后，在反应溶液中加入水，过滤获得析出后的固体。在所得固体中加入少量的异丙醇以将其溶解，接着加入水，过滤获得析出后的固体。将所得固体用水洗涤，并在减压下干燥，由此获得白色固体的标记化合物98mg(收率为73％)。 
熔点：226-234℃。 
质谱(FAB，m/z)：394(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：1.45(s，6H)，5.89(d，J＝9.9Hz，1H)，6.19(d，J＝9.9Hz，1H)，7.00(d，J＝8.4Hz，1H)，7.15(t，J＝74.2Hz，1H)，7.19(d，J＝8.4Hz，1H)，8.10(s，1H)，12.27(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1649。 
实施例53 
2-(8-二氟甲氧基-2，2-二甲基-2H-苯并吡喃-5-基)-3-甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮HCl加成体(示例化合物编号2-4) 
53-(a)2-(8-二氟甲氧基-2，2-二甲基-2H-苯并吡喃-5-基)-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例1-(i)中得到的2-(8-二氟甲氧基-2，2-二甲基-2H-苯并吡喃-5-基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环525mg(1.49mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环以外，按照实施例4-(a)进行反应和后处理，从而大致定量地获得褐色油状物的标记化合物574mg。 
质谱(CI，m/z)：634(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.08(s，9H)，0.01(s，9H)，0.73-0.80(m，2H)，0.97-1.04(m，2H)，1.49(s，3H)，1.50(s，3H)，2.27(s，3H)，3.22-3.30(m， 2H)，3.71-3.79(m，2H)，5.17(d，J＝10.9Hz，1H)，5.26(d，J＝10.9Hz，1H)，5.59(s，2H)，5.68(d，J＝10.0Hz，1H)，5.92(d，J＝10.0Hz，1H)，6.67(t，J＝75.0Hz，1H)，6.77(d，J＝8.3Hz，1H)，7.12(d，J＝8.3Hz，1H)，8.18(s，1H)。 
53-(b)2-(8-二氟甲氧基-2，2-二甲基-2H-苯并吡喃-5-基)-3-甲基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例53-(a)中得到的2-(8-二氟甲氧基-2，2-二甲基-2H-苯并吡喃-5-基)-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮574mg(含有相当于0.754mmol的量)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(b)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物163mg(收率为43％)。 
质谱(CI，m/z)：504(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：-0.02(s，9H)，0.82-0.91(m，2H)，1.45(s，6H)，2.21(s，3H)，3.60-3.69(m，2H)，5.41(s，2H)，5.90(d，J＝10.2Hz，1H)，6.11(d，J＝10.2Hz，1H)，6.95(d，J＝8.4Hz，1H)，7.14(t，J＝74.3Hz，1H)，7.19(d，J＝8.4Hz，1H)，8.12(s，1H)，12.19(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1631。 
53-(c)2-(8-二氟甲氧基-2，2-二甲基-2H-苯并吡喃-5-基)-3-甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮HCl加成体 
除了使用实施例53-(b)中得到的2-(8-二氟甲氧基-2，2-二甲基-2H-苯并吡喃-5-基)-3-甲基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮163mg(0.323mmol)来代替3-氯-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例6-(c)进行反应。反应结束后，将从反应悬浮溶液过滤获得的固体用二异丙基醚洗涤，并在减压下干燥，由此获得白色固体的标记化合物112mg(收率为84.6％)。 
熔点：＞300℃。 
质谱(CI，m/z)：374(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：1.45(s，6H)，2.20(s，3H)，5.89(d，J＝10.0Hz，1H)，6.11(d，J＝10.0Hz，1H)，6.94(d，J＝8.4Hz，1H)，7.14(t，J＝ 74.5Hz，1H)，7.18(d，J＝8.4Hz，1H)，8.06(s，1H)，12.09(brs，1H)，12.14(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1505。 
实施例54 
2-(8-二氟甲氧基-2，2-二甲基-2H-苯并吡喃-5-基)-3-乙基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮HCl加成体(示例化合物编号2-5) 
54-(a)2-(8-二氟甲氧基-2，2-二甲基-2H-苯并吡喃-5-基)-3-乙基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例19-(d)中得到的2-溴-3-乙基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮794mg(1.57mmol)来代替2-溴-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、使用下述参考例1-(i)中得到的2-(8-二氟甲氧基-2，2-二甲基-2H-苯并吡喃-5-基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环1.08g(3.06mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环、并使用三环己基膦57mg来代替丁基二-1-金刚烷基膦以外，按照实施例4-(a)进行反应和后处理，从而大致定量地获得褐色油状物的标记化合物1.03g。 
质谱(CI，m/z)：648(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.08(s，9H)，0.00(s，9H)，0.73-0.80(m，2H)，0.97-1.05(m，2H)，1.12(t，J＝7.4Hz，3H)，1.49(s，6H)，2.56(dq，J＝13.7，7.4Hz，1H)，2.76(dq，J＝13.7，7.4Hz，1H)，3.22-3.30(m，2H)，3.72-3.80(m，2H)，5.10(d，J＝10.9Hz，1H)，5.23(d，J＝10.9Hz，1H)，5.61(s，2H)，5.66(d，J＝10.0Hz，1H)，5.90(d，J＝10.0Hz，1H)，6.68(t，J＝75.0Hz，1H)，6.77(d，J＝8.3Hz，1H)，7.11(d，J＝8.3Hz，1H)，8.19(s，1H)。 
54-(b)2-(8-二氟甲氧基-2，2-二甲基-2H-苯并吡喃-5-基)-3-乙基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例54-(a)中得到的2-(8-二氟甲氧基-2，2-二甲基-2H-苯并吡喃-5-基)-3-乙基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮1.02g(含有相当于1.57mmol的量)来代替2-(3-环丙 氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(b)进行反应和后处理，从而获得黄白色固体的标记化合物626mg(收率为77％)。 
质谱(CI，m/z)：518(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.00(s，9H)，0.96-1.04(m，2H)，1.18(t，J＝7.4Hz，3H)，1.50(s，6H)，2.75(q，J＝7.4Hz，2H)，3.71-3.79(m，2H)，5.60(s，2H)，5.70(d，J＝10.0Hz，1H)，6.13(d，J＝10.0Hz，1H)，6.66(t，J＝75.0Hz，1H)，6.85(d，J＝8.3Hz，1H)，7.10(d，J＝8.3Hz，1H)，8.05(s，1H)，8.38(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1633。 
54-(c)2-(8-二氟甲氧基-2，2-二甲基-2H-苯并吡喃-5-基)-3-乙基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮HCl加成体 
除了使用实施例54-(b)中得到的2-(8-二氟甲氧基-2，2-二甲基-2H-苯并吡喃-5-基)-3-乙基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮613mg(1.18mmol)来代替3-氯-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例6-(c)进行反应。反应结束后，将从反应悬浮溶液过滤获得的固体用己烷洗涤，并在减压下干燥，由此获得白色固体的标记化合物467mg(收率为93％)。 
熔点：＞300℃。 
质谱(CI，m/z)：388(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：1.08(t，J＝7.4Hz，3H)，1.45(s，6H)，2.58(q，J＝7.4Hz，2H)，5.87(d，J＝10.0Hz，1H)，6.07(d，J＝10.0Hz，1H)，6.92(d，J＝8.3Hz，1H)，7.15(t，J＝74.3Hz，1H)，7.17(d，J＝8.3Hz，1H)，8.05(s，1H)，12.06(brs，1H)，12.15(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1498。 
实施例55 
3-环丙基-2-(8-二氟甲氧基-2，2-二甲基-2H-苯并吡喃-5-基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮HCl加成体(示例化合物编号2-38) 
55-(a)3-环丙基-2-(8-二氟甲氧基-2，2-二甲基-2H-苯并吡喃-5-基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例28-(b)中得到的2-溴-3-环丙基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮1.03g(2.0mmol)来代替2-溴-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、并使用下述参考例1-(i)中得到的2-(8-二氟甲氧基-2，2-二甲基-2H-苯并吡喃-5-基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环1.40g(3.97mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环以外，按照实施例4-(a)进行反应和后处理，从而大致定量地获得黄色油状物的标记化合物1.35g。 
质谱(CI，m/z)：660(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.07(s，9H)，0.01(s，9H)，0.60-0.84(m，6H)，0.97-1.04(m，2H)，1.48(s，3H)，1.50(s，3H)，1.86-1.96(m，1H)，3.22-3.30(m，2H)，3.71-3.79(m，2H)，5.12(d，J＝10.7Hz，1H)，5.21(d，J＝10.7Hz，1H)，5.60(s，2H)，5.68(d，J＝10.0Hz，1H)，5.99(d，J＝10.0Hz，1H)，6.69(t，J＝75.0Hz，1H)，6.79(d，J＝8.3Hz，1H)，7.11(d，J＝8.3Hz，1H)，8.17(s，1H)。 
55-(b)3-环丙基-2-(8-二氟甲氧基-2，2-二甲基-2H-苯并吡喃-5-基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例55-(a)中得到的3-环丙基-2-(8-二氟甲氧基-2，2-二甲基-2H-苯并吡喃-5-基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮1.35g(含有相当于2.00mmol的量)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(b)进行反应和后处理，从而获得微黄色固体的标记化合物907mg(收率为84％)。 
质谱(CI，m/z)：530(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.01(s，9H)，0.62-0.69(m，2H)，0.71-0.80(m，2H)，0.93-1.02(m，2H)，1.50(s，6H)，1.84-1.95(m，1H)，3.69-3.77(m，2H)，5.58(s，2H)，5.71(d，J＝10.0Hz，1H)，6.25(d，J＝10.0Hz，1H)，6.66(t，J＝75.1Hz，1H)，6.87(d，J＝8.3Hz，1H)，7.08(d，J＝8.3Hz，1H)，8.04(s，1H)，8.61(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1647。 
55-(c)3-环丙基-2-(8-二氟甲氧基-2，2-二甲基-2H-苯并吡喃-5-基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮HCl加成体 
除了使用实施例55-(b)中得到的3-环丙基-2-(8-二氟甲氧基-2，2-二甲基-2H-苯并吡喃-5-基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮900mg(1.70mmol)来代替3-氯-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例6-(c)进行反应。反应结束后，将从反应悬浮溶液过滤获得的固体用1，4-二噁烷洗涤，并在减压下干燥，由此大致定量地获得白色固体的标记化合物739mg。 
熔点：＞300℃。 
质谱(CI，m/z)：400(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.64-0.71(m，2H)，0.76-0.83(m，2H)，1.44(s，6H)，1.68-1.80(m，1H)，5.88(d，J＝10.2Hz，1H)，6.16(d，J＝10.2Hz，1H)，6.96(d，J＝8.3Hz，1H)，7.15(t，J＝74.5Hz，1H)，7.17(d，J＝8.3Hz，1H)，8.02(s，1H)，12.11(brs，2H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1499。 
实施例56 
3-氯-2-(8-二氟甲氧基-2H-苯并吡喃-2-螺-1’-环丁烷-5-基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号4-35) 
除了使用下述参考例16-(d)中得到的2-溴-3-氯-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮0.34g(0.90mmol)来代替2-溴-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、并使用下述参考例1-(j)中得到的2-(8-二氟甲氧基-2H-苯并吡喃-2-螺-1’-环丁烷-5-基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环0.49g(1.3mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环以外，按照实施例1-(a)进行反应和后处理，从而获得淡黄色泡状物的标记化合物249mg。 
接着，除了使用上述淡黄色泡状物来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基 苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例1-(b)进行反应。反应结束后，在反应溶液中加入水，过滤获得析出后的固体。将所得粗固体通过高效液相色谱法(色谱柱：KromacilTM100-5-C18(20×250mm)(EKA CHEMICALS公司生产)、洗脱液为乙腈∶水∶三氟醋酸＝600∶400∶1(V/V/V)、流速：10ml/min)进行精制，从而获得白色固体的标记化合物90mg(收率为24％)。 
熔点：289-291℃。 
质谱(CI，m/z)：406(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：1.68-1.92(m，2H)，2.19-2.29(m，2H)，2.38-2.51(m，2H)，6.18(d，J＝10.2Hz，1H)，6.30(d，J＝10.2Hz，1H)，7.01(d，J＝8.5Hz，1H)，7.21(d，J＝8.5Hz，1H)，7.21(t，J＝74.2Hz，1H)，8.12(s，1H)，12.36(brs，1H)，12.68(brs，1H)。 
实施例57 
3-氯-2-(8-二氟甲氧基-2H-苯并吡喃-2-螺-1’-环戊烷-5-基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号4-68) 
57-(a)3-氯-2-(8-二氟甲氧基-2H-苯并吡喃-2-螺-1’-环戊烷-5-基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例16-(d)中得到的2-溴-3-氯-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮0.34g(0.90mmol)来代替2-溴-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、并使用下述参考例1-(k)中得到的2-(8-二氟甲氧基-2H-苯并吡喃-2-螺-1’-环戊烷-5-基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环0.51g(1.34mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环以外，按照实施例1-(a)进行反应和后处理，从而获得淡黄色泡状物的标记化合物290mg(收率为59％)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.07(s，9H)，0.74-0.82(m，2H)，1.56-1.83(m，4H)，1.88-2.06(m，2H)，2.12-2.34(m，2H)，3.25-3.32(m，2H)，5.22(d，J＝10.9Hz，1H)，5.30(d，J＝10.9Hz，1H)，5.76(d，J＝10.0Hz，1H)，5.99(d，J＝10.0Hz，1H)，6.64(t，J＝74.7Hz，1H)，6.80(d，J＝8.4Hz，1H)， 7.13(d，J＝8.4Hz，1H)，8.21(s，1H)，9.88(brs，1H)。 
57-(b)3-氯-2-(8-二氟甲氧基-2H-苯并吡喃-2-螺-1’-环戊烷-5-基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例57-(a)中得到的3-氯-2-(8-二氟甲氧基-2H-苯并吡喃-2-螺-1’-环戊烷-5-基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮0.29g(0.53mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例1-(b)进行反应。反应结束后，在反应溶液中加入水，过滤获得析出后的固体。将所得固体用混合溶剂(乙腈∶水＝1∶1(V/V))洗涤，并在减压下干燥，由此获得白色固体的标记化合物66mg(收率为30％)。 
熔点：＞300℃。 
质谱(CI，m/z)：420(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：1.62-1.77(m，4H)，1.78-1.92(m，2H)，2.04-2.16(m，2H)，5.97(d，J＝10.0Hz，1H)，6.20(d，J＝10.0Hz，1H)，6.99(d，J＝8.3Hz，1H)，7.10(t，J＝74.1Hz，1H)，7.19(d，J＝8.3Hz，1H)，8.12(s，1H)，12.36(brs，1H)，12.70(brs，1H)。 
实施例58 
2-(2-环丙基-8-二氟甲氧基-2H-苯并吡喃-5-基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号3-1) 
58-(a)2-(2-环丙基-8-二氟甲氧基-2H-苯并吡喃-5-基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例1-(1)中得到的2-(2-环丙基-8-二氟甲氧基-2H-苯并吡喃-5-基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环0.30g(0.82mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环以外，按照实施例1-(a)进行反应和后处理，从而获得微黄色油状物的标记化合物206mg(收率为60％)。 
质谱(CI，m/z)：502(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.08(s，9H)，0.33-0.42(m，1H)，0.48-0.57(m，1H)，0.58-0.69(m，2H)，0.75-0.84(m，2H)，1.19-1.34(m，1H)， 3.24-3.34(m，2H)，4.30-4.37(m，1H)，5.31(s，2H)，5.83(dd，J＝10.1，3.7Hz，1H)，6.22(dd，J＝10.1，1.6Hz，1H)，6.73(t，J＝75.1Hz，1H)，6.83(d，J＝0.7Hz，1H)，6.86(d，J＝8.3Hz，1H)，7.12(d，J＝8.3Hz，1H)，8.26(d，J＝0.7Hz，1H)，10.43(brs，1H)。 
58-(b)2-(2-环丙基-8-二氟甲氧基-2H-苯并吡喃-5-基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例58-(a)中得到的2-(2-环丙基-8-二氟甲氧基-2H-苯并吡喃-5-基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮194mg(0.387mmol)来代替2-(3-环丁氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例31-(b)进行反应。反应结束后，在反应溶液中加入饱和碳酸氢钠水溶液进行中和后，用混合溶剂(氯仿/甲醇＝9/1(V/V))进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。在所得固体中加入甲醇和28％氨水，并在室温下搅拌3小时。接着，将该溶液减压浓缩，将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为氯仿∶甲醇＝9∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得白色固体的标记化合物81mg(收率为56％)。 
熔点：232-242℃。 
质谱(CI，m/z)：372(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.37-0.63(m，4H)，1.22-1.33(m，1H)，4.44(ddd，J＝8.1，3.7，1.5Hz，1H)，6.04(dd，J＝10.0，3.7Hz，1H)，6.65(d，J＝0.6Hz，1H)，6.68(dd，J＝10.0，1.5Hz，1H)，7.09(d，J＝8.4Hz，1H)，7.14(t，J＝74.5Hz，1H)，7.20(d，J＝8.4Hz，1H)，8.16(d，J＝0.6Hz，1H)，12.31(brs，1H)，12.40(brs，1H)。 
实施例59 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-环丙基甲氧基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-112) 
59-(a)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-环丙基甲氧基甲基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例50中得到的2-溴-3-环丙基甲氧基甲基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮610mg(1.42mmol)来代替2-溴-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例1-(a)进行反应和后处理，从而获得淡黄色泡状物的标记化合物590mg(收率为76％)。 
质谱(CI，m/z)：548(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：-0.12(s，9H)，0.03-0.10(m，2H)，0.33-0.41(m，2H)，0.67-0.86(m，6H)，0.86-0.98(m，1H)，3.26(d，J＝6.8Hz，2H)，3.36-3.45(m，2H)，3.88-3.96(m，1H)，4.58(s，2H)，5.52(s，2H)，7.14(t，J＝74.2Hz，1H)，7.25(dd，J＝8.3，2.0Hz，1H)，7.33(d，J＝8.3Hz，1H)，7.69(d，J＝2.0Hz，1H)，8.50(s，1H)，12.41(brs，1H)。 
59-(b)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-环丙基甲氧基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例59-(a)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-环丙基甲氧基甲基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮581mg(1.06mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例1-(b)进行反应。反应结束后，将反应溶液减压浓缩，在所得浓缩物中加入水，过滤获得析出后的固体，并用水洗涤。将所得粗固体供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为乙酸乙酯)，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得白色固体的标记化合物287mg(收率为65％)。 
熔点：170-172℃。 
质谱(CI，m/z)：418(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.10-0.16(m，2H)，0.38-0.46(m，2H)，0.73-0.82(m，2H)，0.83-0.91(m，2H)，0.96-1.07(m，1H)，3.37(d，J＝6.8Hz，2H)，3.93-4.00(m，1H)，4.80(s，2H)，7.11(t，J＝74.3Hz，1H)，7.34(d，J＝8.4Hz，1H)，7.43(dd，J＝8.4，2.0Hz，1H)，7.94(d，J＝2.0Hz，1H)，8.15(s，1H)，12.24(brs，1H)，12.48(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1645。 
实施例60 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-异丙氧基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-86) 
60-(a)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-异丙氧基甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例51中得到的2-溴-3-异丙氧基甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮171mg(0.314mmol)来代替2-溴-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(a)进行反应和后处理，从而获得微黄色油状物的标记化合物196mg(收率为94％)。 
质谱(CI，m/z)：666(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.02(s，9H)，0.00(s，9H)，0.79-1.03(m，8H)，1.18(d，J＝6.1Hz，6H)，3.47-3.56(m，2H)，3.68-3.77(m，2H)，3.78-3.90(m，2H)，4.68(s，2H)，5.34(s，2H)，5.60(s，2H)，6.60(t，J＝74.8Hz，1H)，7.19(dd，J＝8.3，1.9Hz，1H)，7.26(d，J＝8.3Hz，1H)，7.64(d，J＝1.9Hz，1H)，8.19(s，1H)。 
红外光谱(neat，cm-1)：1667。 
60-(b)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-异丙氧基甲基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例60-(a)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-异丙氧基甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮191mg(0.287mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(b)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物135mg(收率为88％)。 
质谱(CI，m/z)：536(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.02(s，9H)，0.80-0.90(m，4H)，0.91-1.00(m，2H)，1.22(d，J＝6.1Hz，6H)，3.66-3.75(m，2H)，3.84-3.99(m，2H)，4.85(s，2H)，5.59(s，2H)，6.56(t，J＝74.8Hz，1H)，7.20-7.25(m，1H)，7.26(d，J＝8.3Hz，1H)，7.83(d，J＝1.2Hz，1H)，8.09(s，1H)，9.11(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1627。 
60-(c)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-异丙氧基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用通过与实施例60-(b)同样的方法得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-异丙氧基甲基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮1.22g(2.28mmol)来代替3-环丁氧基甲基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例13-(c)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物619mg(收率为67％) 
熔点：196-197℃。 
质谱(CI，m/z)：406(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.75-0.80(m，2H)，0.83-0.88(m，2H)，1.13(d，J＝6.1Hz，6H)，3.76-3.84(m，1H)，3.93-3.98(m，1H)，4.79(s，2H)，7.10(t，J＝74.3Hz，1H)，7.33(d，J＝8.4Hz，1H)，7.43(dd，J＝8.4，2.0Hz，1H)，7.93(d，J＝2.0Hz，1H)，8.15(s，1H)，12.23(br s，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1657。 
实施例61 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-氟乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-90) 
61-(a)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-氟乙氧基甲基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例52中得到的2-溴-3-(2-氟乙氧基甲基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮400mg(0.726mmol)来代替2-溴-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(a)进行反应和后处理，从而获得无色油状物的标记化合物436mg(收率为90％)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，9H)，-0.01(s，9H)，0.76-0.85(m，4H)，0.85-0.93(m，2H)，0.95-1.03(m，2H)，3.47-3.57(m，2H)，3.68-3.77(m，2H)，3.80-3.88(m，2H)，3.92-3.98(m，1H)，4.44-4.49(m，1H)，4.60-4.65(m， 1H)，4.76(s，2H)，5.37(s，2H)，5.60(s，2H)，6.60(t，J＝74.7Hz，1H)，7.16(dd，J＝8.3，2.0Hz，1H)，7.27(d，J＝8.3Hz，1H)，7.70(d，J＝2.0Hz，1H)，8.22(s，1H)。 
61-(b)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-氟乙氧基甲基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例61-(a)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-氟乙氧基甲基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮406mg(0.606mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(b)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物280mg(收率为86％)。 
质谱(CI，m/z)：540(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：-0.05(s，9H)，0.71-0.80(m，2H)，0.80-0.90(m，4H)，3.60-3.68(m，2H)，3.70-3.75(m，1H)，3.80-3.86(m，1H)，3.91-3.99(m，1H)，4.43-4.48(m，1H)，4.59-4.64(m，1H)，4.84(s，2H)，5.43(s，2H)，7.10(t，J＝74.2Hz，1H)，7.33(d，J＝8.3Hz，1H)，7.38(dd，J＝8.3，1.9Hz，1H)，7.92(d，J＝1.9Hz，1H)，8.22(s，1H)，12.62(brs，1H)。 
61-(c)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-氟乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例61-(b)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-氟乙氧基甲基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮248mg(0.460mmol)来代替3-环丁氧基甲基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例13-(c)进行反应和后处理，从而获得灰色固体的标记化合物60mg(收率为32％) 
熔点：139-140℃。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.67-0.90(m，4H)，3.67-3.76(m，1H)，3.78-3.87(m，1H)，3.90-3.99(m，1H)，4.42-4.51(m，1H)，4.56-4.67(m，1H)，4.84(s，2H)，7.09(t，J＝74.1Hz，1H)，7.32(d，J＝8.5Hz，1H)，7.39(d，J＝8.8Hz，1H)，7.92(s，1H)，8.15(s，1H)，12.27(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1639。 
实施例62 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-异丁氧基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-1289) 
62-(a)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-异丁氧基甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用通过与下述参考例53同样的方法得到的2-溴-3-异丁氧基甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮1.22g(2.18mmol)来代替2-溴-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(a)进行反应和后处理，从而获得微黄色油状物的标记化合物1.35g(收率为91％)。 
质谱(CI，m/z)：680(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，9H)，-0.01(s，9H)，0.79-0.85(m，4H)，0.85-0.90(m，2H)，0.85(d，J＝6.7Hz，6H)，0.96-1.01(m，2H)，1.80-1.89(m，1H)，3.35(d，J＝6.7Hz，2H)，3.48-3.53(m，2H)，3.71-3.75(m，2H)，3.79-3.84(m，1H)，4.69(s，2H)，5.36(s，2H)，5.61(s，2H)，6.59(t，J＝74.7Hz，1H)，7.19(dd，J＝8.3，1.9Hz，1H)，7.26(d，J＝8.3Hz，1H)，7.62(d，J＝1.9Hz，1H)，8.20(s，1H)。 
62-(b)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-异丁氧基甲基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例62-(a)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-异丁氧基甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮1.35g(1.99mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(b)进行反应和后处理，从而获得白色泡状物的标记化合物0.84g(收率为77％)。 
质谱(CI，m/z)：550(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.02(s，9H)，0.83-0.87(m，4H)，0.87(d，J＝6.7Hz，6H)，0.93-0.99(m，2H)，1.82-1.91(m，1H)，3.41(d，J＝6.7Hz，2H)， 3.70-3.74(m，2H)，3.85-3.89(m，1H)，4.86(s，2H)，5.59(s，2H)，6.56(t，J＝74.8Hz，1H)，7.23(d，J＝8.3Hz，1H)，7.26(dd，J＝8.3，1.9Hz，1H)，7.83(d，J＝1.9Hz，1H)，8.11(s，1H)，9.03(brs，1H)。 
62-(c)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-异丁氧基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例62-(b)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-异丁氧基甲基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮0.83g(1.51mmol)来代替3-环丁氧基甲基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例13-(c)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物402mg(收率为64％) 
熔点：162-164℃。 
质谱(CI，m/z)：420(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.73-0.89(m，4H)，0.82(d，J＝6.7Hz，6H)，1.71-1.86(m，1H)，3.30(d，J＝6.7Hz，2H)，3.91-4.00(m，1H)，4.80(s，2H)，7.10(t，J＝74.3Hz，1H)，7.32(d，J＝8.4Hz，1H)，7.43(dd，J＝8.4，2.0Hz，1H)，7.91(d，J＝2.0Hz，1H)，8.15(s，1H)，12.21(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1645。 
实施例63 
3-(仲丁氧基甲基)-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-1299) 
63-(a)3-(仲丁氧基甲基)-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用通过与下述参考例54同样的方法得到的2-溴-3-(仲丁氧基甲基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮0.81g(1.44mmol)来代替2-溴-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(a)进行反应和后处理，从而获得淡黄色固体的标记化合物0.88g(收率为90％)。 
质谱(CI，m/z)：680(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，9H)，-0.01(s，9H)，0.78-0.91(m，6H)，0.83(t，J＝7.2Hz，3H)，0.94-1.03(m，2H)，1.16(d，J＝6.1Hz，3H)，1.34-1.49(m，1H)，1.50-1.65(m，1H)，3.47-3.55(m，2H)，3.53-3.64(m，1H)，3.69-3.76(m，2H)，3.78-3.85(m，1H)，4.67(d，J＝10.3Hz，1H)，4.73(d，J＝10.3Hz，1H)，5.34(s，2H)，5.59(d，J＝9.8Hz，1H)，5.62(d，J＝9.8Hz，1H)，6.59(t，J＝74.7Hz，1H)，7.20(dd，J＝8.3，1.9Hz，1H)，7.26(d，J＝8.3Hz，1H)，7.62(d，J＝1.9Hz，1H)，8.19(s，1H)。 
63-(b)3-(仲丁氧基甲基)-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例63-(a)中得到的3-(仲丁氧基甲基)-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮0.88g(1.30mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(b)进行反应和后处理，从而获得白色泡状物的标记化合物0.64g(收率为90％)。 
质谱(CI，m/z)：550(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.02(s，9H)，0.81-0.89(m，4H)，0.85(t，J＝7.4Hz，3H)，0.92-1.01(m，2H)，1.21(d，J＝6.1Hz，3H)，1.38-1.54(m，1H)，1.54-1.71(m，1H)，3.63-3.75(m，3H)，3.84-3.91(m，1H)，4.85(d，J＝10.7Hz，1H)，4.89(d，J＝10.7Hz，1H)，5.60(s，2H)，6.57(t，J＝74.8Hz，1H)，7.23(d，J＝8.3Hz，1H)，7.29(dd，J＝8.3，2.0Hz，1H)，7.82(d，J＝2.0Hz，1H)，8.10(s，1H)，8.93(brs，1H)。 
63-(c)3-(仲丁氧基甲基)-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例63-(b)中得到的3-(仲丁氧基甲基)-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮0.64g(1.16mmol)来代替3-环丁氧基甲基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例13-(c)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物303mg(收率为61％) 
熔点：103-106℃。 
质谱(CI，m/z)：420(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.72-0.90(m，4H)，0.77(t，J＝7.4Hz，3H)，1.11(d，J＝6.1Hz，3H)，1.31-1.56(m，2H)，3.53-3.65(m，1H)，3.91-3.99(m，1H)，4.78(d，J＝11.1Hz，1H)，4.83(d，J＝11.1Hz，1H)，7.10(t，J＝74.5Hz，1H)，7.32(d，J＝8.4Hz，1H)，7.46(dd，J＝8.4，2.1Hz，1H)，7.94(d，J＝2.1Hz，1H)，8.14(s，1H)，12.20(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1643。 
实施例64 
3-(叔丁氧基甲基)-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-1309) 
64-(a)3-(叔丁氧基甲基)-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用通过与下述参考例55同样的方法得到的2-溴-3-(叔丁氧基甲基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮0.83g(1.48mmol)来代替2-溴-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(a)进行反应和后处理，从而获得微黄色油状物的标记化合物0.90g(收率为89％)。 
质谱(CI，m/z)：680(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.02(s，9H)，0.00(s，9H)，0.78-0.92(m，6H)，0.95-1.03(m，2H)，1.35(s，9H)，3.48-3.57(m，2H)，3.68-3.76(m，2H)，3.80-3.87(m，1H)，4.64(s，2H)，5.31(s，2H)，5.60(s，2H)，6.59(t，J＝74.7Hz，1H)，7.22(dd，J＝8.3，1.7Hz，1H)，7.26(d，J＝8.3Hz，1H)，7.61(d，J＝1.7Hz，1H)，8.17(s，1H)。 
64-(b)3-(叔丁氧基甲基)-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例64-(a)中得到的3-(叔丁氧基甲基)-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮0.90g(1.33mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基 苯基)-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(b)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物0.51g(收率为70％)。 
质谱(CI，m/z)：550(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.01(s，9H)，0.81-0.87(m，4H)，0.93-1.00(m，2H)，1.35(s，9H)，3.66-3.74(m，2H)，3.87-3.94(m，1H)，4.80(s，2H)，5.59(s，2H)，6.56(t，J＝74.7Hz，1H)，7.24(d，J＝8.3Hz，1H)，7.33(dd，J＝8.3，2.1Hz，1H)，7.73(d，J＝2.1Hz，1H)，8.07(s，1H)，8.83(brs，1H)。 
64-(c)3-(叔丁氧基甲基)-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例64-(b)中得到的3-(叔丁氧基甲基)-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮0.48g(0.87mmol)来代替3-环丁氧基甲基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例13-(c)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物183mg(收率为50％) 
熔点：＞300℃。 
质谱(CI，m/z)：420(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.73-0.90(m，4H)，1.26(s，9H)，3.95-4.03(m，1H)，4.71(s，2H)，7.10(t，J＝74.2Hz，1H)，7.33(d，J＝8.4Hz，1H)，7.49(dd，J＝8.4，2.1Hz，1H)，7.83(d，J＝2.1Hz，1H)，8.13(s，1H)，12.17(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1656。 
实施例65 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(1-乙基丙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-1319) 
65-(a)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(1-乙基丙氧基甲基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例56中得到的2-溴-3-(1-乙基丙氧基甲基)-1，5-双(2- 三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮0.65g(1.13mmol)来代替2-溴-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(a)进行反应和后处理，从而获得微黄色油状物的标记化合物0.70g(收率为89％)。 
质谱(CI，m/z)：694(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，9H)，-0.01(s，9H)，0.81-1.00(m，8H)，0.82(t，J＝7.4Hz，6H)，1.47-1.54(m，4H)，3.34-3.40(m，1H)，3.47-3.51(m，2H)，3.70-3.75(m，2H)，3.78-3.83(m，1H)，4.71(s，2H)，5.34(s，2H)，5.61(s，2H)，6.59(t，J＝74.7Hz，1H)，7.20(dd，J＝8.2，2.0Hz，1H)，7.25(d，J＝8.2Hz，1H)，7.61(d，J＝2.0Hz，1H)，8.20(s，1H)。 
65-(b)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(1-乙基丙氧基甲基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例65-(a)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(1-乙基丙氧基甲基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮0.70g(1.01mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(b)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物0.27g(收率为47％)。 
质谱(CI，m/z)：564(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：-0.06(s，9H)，0.74(t，J＝7.4Hz，6H)，0.75-0.87(m，6H)，1.40-1.49(m，4H)，3.40-3.45(m，1H)，3.61-3.66(m，2H)，3.91-3.96(m，1H)，4.81(s，2H)，5.43(s，2H)，7.09(t，J＝74.4Hz，1H)，7.31(d，J＝8.4Hz，1H)，7.46(dd，J＝8.4，2.0Hz，1H)，7.94(d，J＝2.0Hz，1H)，8.20(s，1H)，12.56(brs，1H)。 
65-(c)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(1-乙基丙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例65-(b)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(1-乙基丙氧基甲基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮0.26g(0.46mmol)来代替3-环丁氧基甲基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡 咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例13-(c)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物69mg(收率为35％) 
熔点：133-162℃。 
质谱(CI，m/z)：434(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.72-0.81(m，2H)，0.75(t，J＝7.3Hz，6H)，0.82-0.90(m，2H)，1.38-1.53(m，4H)，3.39-3.48(m，1H)，3.91-3.99(m，1H)，4.82(s，2H)，7.10(t，J＝74.3Hz，1H)，7.32(d，J＝8.3Hz，1H)，7.47(dd，J＝8.3，2.0Hz，1H)，7.95(d，J＝2.0Hz，1H)，8.15(s，1H)，12.22(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1643。 
实施例66 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-甲氧基乙基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-51) 
66-(a)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-甲氧基乙基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例57-(g)中得到的2-溴-3-(2-甲氧基乙基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮1.12g(2.10mmol)来代替2-溴-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(a)进行反应和后处理，从而获得淡褐色油状物的标记化合物1.35g(收率为99％)。 
质谱(CI，m/z)：652(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.04(s，9H)，0.00(s，9H)，0.75-0.90(m，6H)，0.95-1.05(m，2H)，3.03(t，J＝6.3Hz，2H)，3.25(s，3H)，3.40-3.48(m，2H)，3.69-3.85(m，3H)，3.77(t，J＝6.3Hz，2H)，5.30(s，2H)，5.60(s，2H)，6.59(t，J＝74.8Hz，1H)，7.07(dd，J＝8.4，2.0Hz，1H)，7.25(d，J＝8.4Hz，1H)，7.58(d，J＝2.0Hz，1H)，8.18(s，1H)。 
66-(b)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-甲氧基乙基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例66-(a)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-甲氧基乙基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯 并[2，3-d]哒嗪-4-酮1.34g(2.06mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(b)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物0.90g(收率为84％)。 
质谱(CI，m/z)：522(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.02(s，9H)，0.80-0.87(m，4H)，0.93-1.01(m，2H)，3.19(t，J＝6.2Hz，2H)，3.29(s，3H)，3.68-3.76(m，2H)，3.80-3.89(m，1H)，3.86(t，J＝6.2Hz，2H)，5.58(s，2H)，6.55(t，J＝74.8Hz，1H)，7.12(dd，J＝8.3，2.1Hz，1H)，7.21(d，J＝8.3Hz，1H)，7.82(d，J＝2.1Hz，1H)，8.07(s，1H)，8.98(brs，1H)。 
66-(c)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-甲氧基乙基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例66-(b)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-甲氧基乙基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮0.90g(1.73mmol)来代替3-环丁氧基甲基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例13-(c)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物412mg(收率为61％) 
熔点：215-217℃。 
质谱(CI，m/z)：392(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.73-0.80(m，2H)，0.81-0.89(m，2H)，3.10(t，J＝6.7Hz，2H)，3.21(s，3H)，3.70(t，J＝6.7Hz，2H)，3.93-4.00(m，1H)，7.10(t，J＝74.3Hz，1H)，7.25(dd，J＝8.4，1.9Hz，1H)，7.32(d，J＝8.4Hz，1H)，7.78(d，J＝1.9Hz，1H)，8.10(s，1H)，12.19(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1642。 
实施例67 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-乙氧基乙基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-61) 
67-(a)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-乙氧基乙基)-1，5- 双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用下述参考例58-(b)中得到的2-溴-3-(2-乙氧基乙基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮850mg(1.55mmol)来代替2-溴-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(a)进行反应和后处理，从而获得淡褐色油状物的标记化合物0.91g(收率为88％)。 
质谱(CI，m/z)：666(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.05(s，9H)，0.00(s，9H)，0.77-0.88(m，6H)，0.96-1.04(m，2H)，1.09(t，J＝7.0Hz，3H)，3.03(t，J＝6.6Hz，2H)，3.39-3.47(m，2H)，3.42(q，J＝7.0Hz，2H)，3.70-3.85(m，2H)，3.78(t，J＝6.6Hz，2H)，5.31(s，2H)，5.60(s，2H)，6.59(t，J＝74.7Hz，1H)，7.09(dd，J＝8.3，2.1Hz，1H)，7.25(d，J＝8.3Hz，1H)，7.50(d，J＝2.1Hz，1H)，8.19(s，1H)。 
67-(b)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-乙氧基乙基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例67-(a)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-乙氧基乙基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮0.90g(1.35mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(b)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物0.65g(收率为90％)。 
质谱(CI，m/z)：536(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.01(s，9H)，0.80-0.87(m，4H)，0.94-1.01(m，2H)，1.08(t，J＝7.0Hz，3H)，3.20(t，J＝6.4Hz，2H)，3.44(q，J＝7.0Hz，2H)，3.68-3.76(m，2H)，3.82-3.91(m，1H)，3.87(t，J＝6.4Hz，2H)，5.58(s，2H)，6.56(t，J＝74.8Hz，1H)，7.17(dd，J＝8.3，2.0Hz，1H)，7.22(d，J＝8.3Hz，1H)，7.74(d，J＝2.0Hz，1H)，8.08(s，1H)，8.84(s，1H)。 
67-(c)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-乙氧基乙基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例67-(b)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-乙氧基乙基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d] 哒嗪-4-酮0.65g(1.20mmol)来代替3-环丁氧基甲基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例13-(c)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物279mg(收率为57％) 
熔点：201-203℃。 
质谱(CI，m/z)：406(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.73-0.90(m，4H)，1.04(t，J＝7.0Hz，3H)，3.11(t，J＝7.0Hz，2H)，3.39(q，J＝7.0Hz，2H)，3.72(t，J＝7.0Hz，2H)，3.94-4.02(m，1H)，7.10(t，J＝74.3Hz，1H)，7.28(dd，J＝8.5，1.9Hz，1H)，7.32(d，J＝8.5Hz，1H)，7.74(d，J＝1.9Hz，1H)，8.10(s，1H)，12.19(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1643。 
实施例68 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-戊基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-10) 
68-(a)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(1-戊烯基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在丁基三苯基溴化鏻1.20g(3.00mmol)的四氢呋喃溶液10ml中，在室温下添加叔丁醇钾0.38g(3.40mmol)，并在相同温度下搅拌30分钟。接着，添加通过与实施例15-(a)同样的方法得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲酰基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮0.62g(1.00mmol)，再搅拌4小时。反应结束后，将反应悬浮溶液过滤，并将滤液进行减压浓缩。将残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝1∶3(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得微黄色油状物的标记化合物0.35g(收率为53％)。 
质谱(CI，m/z)：662(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.05(s，9H)，0.00(s，9H)，0.78-0.89(m，9H)，0.95-1.05(m，2H)，1.30-1.45(m，2H)，2.02-2.12(m，2H)，3.38-3.46(m，2H)，3.69-3.80(m，3H)，5.28(s，2H)，5.61(s，2H)，6.51(dd，J＝16.2，3.3Hz，1H)，6.58(dt，J＝16.2，5.1Hz，1H)，6.60(t，J＝74.7Hz，1H)，7.00(dd，J＝8.1， 2.0Hz，1H)，7.27(d，J＝8.1Hz，1H)，7.38(d，J＝2.0Hz，1H)，8.17(s，1H)。 
68-(b)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-戊基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在通过与实施例68-(a)同样的方法得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(1-戊烯基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮1.08g(1.60mmol)的乙醇溶液26ml中添加氧化铂43.8mg，在1个大气压氢气氛下、于室温下搅拌3小时。反应结束后，从反应溶液中过滤除去不溶物，并将滤液进行减压浓缩。将残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝1∶3(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得无色油状物的标记化合物0.66g(收率为62％)。 
质谱(CI，m/z)：664(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.05(s，9H)，-0.01(s，9H)，0.76-0.89(m，9H)，0.95-1.04(m，2H)，1.16-1.31(m，4H)，1.57-1.69(m，2H)，2.70-2.82(m，2H)，3.38-3.46(m，2H)，3.69-3.81(m，3H)，5.29(s，2H)，5.60(s，2H)，6.60(t，J＝74.7Hz，1H)，6.97(dd，J＝8.2，2.1Hz，1H)，7.26(d，J＝8.2Hz，1H)，7.35(d，J＝2.1Hz，1H)，8.17(s，1H)。 
68-(c)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-戊基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例68-(b)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-戊基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮0.65g(0.98mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(b)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物0.33g(收率为62％)。 
质谱(CI，m/z)：534(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.04(s，9H)，0.77-0.87(m，4H)，0.81(t，J＝7.2Hz，3H)，0.90-0.98(m，2H)，1.19-1.37(m，4H)，1.62-1.79(m，2H)，2.88-2.98(m，2H)，3.66-3.75(m，2H)，3.76-3.84(m，1H)，5.58(s，2H)，6.55(t，J＝74.8Hz，1H)，7.06(dd，J＝8.3，2.0Hz，1H)，7.21(d，J＝8.3Hz，1H)，7.47(d，J＝2.0Hz，1H)，8.07(s，1H)，9.25(brs，1H)。 
68-(d)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-戊基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例68-(c)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-戊基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮0.32g(0.60mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-丙基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例6-(c)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物99mg(收率为41％) 
熔点：191-193℃。 
质谱(CI，m/z)：404(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.73-0.88(m，7H)，1.19-1.35(m，4H)，1.57-1.73(m，2H)，2.85-2.96(m，2H)，3.95-4.03(m，1H)，7.10(t，J＝74.3Hz，1H)，7.17(dd，J＝8.3，2.0Hz，1H)，7.32(d，J＝8.3Hz，1H)，7.58(d，J＝2.0Hz，1H)，8.07(s，1H)，12.10(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1641。 
实施例69 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-己基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-12) 
69-(a)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(1-己烯基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用通过与实施例15-(a)同样的方法得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲酰基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮2.00g(3.22mmol)、并使用戊基三苯基溴化鏻4.00g(9.68mmol)来代替丁基三苯基溴化鏻以外，按照实施例68-(a)进行反应和后处理，从而获得微黄色油状物的标记化合物1.07g(收率为49％)。 
质谱(CI，m/z)：676(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.05(s，9H)，0.00(s，9H)，0.76-0.88(m，9H)，0.96-1.04(m，2H)，1.20-1.39(m，6H)，2.02-2.15(m，2H)，3.38-3.46(m，2H)，3.60-3.80(m，5H)，5.28(s，2H)，5.61(s，2H)，6.51(dd，J＝15.8，2.7Hz，  1H)，6.58(dt，J＝15.8，5.1Hz，1H)，6.61(t，J＝74.7Hz，1H)，7.00(dd，J＝8.2，2.0Hz，1H)，7.27(d，J＝8.2Hz，1H)，7.38(d，J＝2.0Hz，1H)，8.17(s，1H)。 
69-(b)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-己基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例69-(a)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(1-己烯基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮1.05g(1.55mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(1-戊烯基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例68-(b)进行反应和后处理，从而获得无色油状物的标记化合物0.62g(收率为59％)。 
质谱(CI，m/z)：678(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.05(s，9H)，0.00(s，9H)，0.77-0.90(m，9H)，0.96-1.03(m，2H)，1.15-1.32(m，6H)，1.56-1.69(m，2H)，2.72-2.81(m，2H)，3.39-3.46(m，2H)，3.70-3.81(m，3H)，5.29(s，2H)，5.60(s，2H)，6.60(t，J＝74.7Hz，1H)，6.97(dd，J＝8.3，2.0Hz，1H)，7.26(d，J＝8.3Hz，1H)，7.35(d，J＝2.0Hz，1H)，8.17(s，1H)。 
69-(c)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-己基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例69-(b)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-己基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮0.61g(0.90mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(b)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物0.43g(收率为87％)。 
质谱(CI，m/z)：548(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，9H)，0.78-0.87(m，7H)，0.92-0.99(m，2H)，1.16-1.27(m，6H)，1.27-1.39(m，2H)，1.64-1.77(m，2H)，2.88-3.00(m，2H)，3.67-3.76(m，2H)，3.77-3.85(m，1H)，5.58(s，2H)，6.56(t，J＝74.8Hz，1H)，7.05(dd，J＝8.3，2.0Hz，1H)，7.22(d，J＝8.3Hz，1H)，7.47(d，J＝2.0Hz，1H)，8.07(s，1H)，9.01(brs，1H)。 
69-(d)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-己基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例69-(c)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-己基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮0.41g(0.75mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-丙基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例6-(c)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物210mg(收率为67％) 
熔点：186-188℃。 
质谱(CI，m/z)：418(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.72-0.88(m，7H)，1.15-1.36(m，6H)，1.56-1.71(m，2H)，2.85-2.97(m，2H)，3.95-4.02(m，1H)，7.09(t，J＝74.3Hz，1H)，7.17(dd，J＝8.4，2.2Hz，1H)，7.32(d，J＝8.4Hz，1H)，7.57(d，J＝2.2Hz，1H)，8.07(s，1H)，12.10(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1640。 
实施例70 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-环丙基乙基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-216) 
70-(a)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-环丙基乙烯基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用通过与实施例15-(a)同样的方法得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲酰基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮0.62g(1.00mmol)、并使用环丙基甲基三苯基溴化鏻1.19g(3.00mmol)来代替丁基三苯基溴化鏻以外，按照实施例68-(a)进行反应和后处理，从而获得无色油状物的标记化合物0.47g(收率为71％)。 
质谱(CI，m/z)：660(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.05(s，9H)，0.00(s，9H)，0.38-0.45(m，2H)，0.67-0.75(m，2H)，0.78-0.88(m，6H)，0.96-1.04(m，2H)，1.36-1.49(m，1H)，3.38-3.45(m，2H)，3.68-3.82(m，3H)，5.28(s，2H)，5.60(s，2H)，6.29(dd， J＝15.9，9.0Hz，1H)，6.55(d，J＝15.9Hz，1H)，6.61(t，J＝74.7Hz，1H)，7.01(dd，J＝8.2，2.0Hz，1H)，7.27(d，J＝8.2Hz，1H)，7.38(d，J＝2.0Hz，1H)，8.16(s，1H)。 
70-(b)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-环丙基乙基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例70-(a)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-环丙基乙烯基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮0.47g(0.71mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(1-戊烯基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例68-(b)进行反应和后处理，从而获得无色油状物的标记化合物0.44g(收率为94％)。 
质谱(CI，m/z)：662(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.05(s，9H)，0.00(s，9H)，0.25-0.33(m，2H)，0.55-0.69(m，1H)，0.77-0.89(m，7H)，0.95-1.04(m，2H)，1.50-1.61(m，3H)，2.84-2.93(m，2H)，3.38-3.47(m，2H)，3.69-3.82(m，3H)，5.29(s，2H)，5.60(s，2H)，6.60(t，J＝74.7Hz，1H)，6.98(dd，J＝8.0，2.0Hz，1H)，7.26(d，J＝8.0Hz，1H)，7.36(d，J＝2.0Hz，1H)，8.17(s，1H)。 
70-(c)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-环丙基乙基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例70-(b)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-环丙基乙基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮0.44g(0.66mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(b)进行反应和后处理，从而获得白色泡状物的标记化合物0.29g(收率为83％)。 
质谱(CI，m/z)：532(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.01(s，9H)，0.00-0.06(m，2H)，0.30-0.37(m，2H)，0.63-0.76(m，1H)，0.80-0.91(m，4H)，0.94-1.02(m，2H)，1.58-1.69(m，2H)，3.03-3.12(m，2H)，3.68-3.77(m，2H)，3.79-3.88(m，1H)，5.58(s，2H)，6.57(t，J＝74.8Hz，1H)，7.07(dd，J＝8.3，2.0Hz，1H)，7.25(d，J ＝8.3Hz，1H)，7.47(d，J＝2.0Hz，1H)，8.06(s，1H)，8.64(brs，1H)。 
70-(d)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-环丙基乙基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例70-(c)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-环丙基乙基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮0.29g(0.54mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-丙基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例6-(c)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物209mg(收率为96％) 
熔点：194-197℃。 
质谱(CI，m/z)：402(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：-0.05-0.07(m，2H)，0.29-0.39(m，2H)，0.62-0.91(m，5H)，1.49-1.64(m，2H)，2.95-3.04(m，2H)，3.96-4.04(m，1H)，7.10(t，J＝74.3Hz，1H)，7.19(dd，J＝8.3，2.0Hz，1H)，7.32(d，J＝8.3Hz，1H)，7.59(d，J＝2.0Hz，1H)，8.07(s，1H)，12.09(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1643。 
实施例71 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-丙炔基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-232) 
71-(a)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(1-羟基-2-丙炔基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在通过与实施例15-(a)同样的方法得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲酰基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮1.01g(1.62mmol)的四氢呋喃溶液25ml溶液中，在60℃下滴加0.5M乙炔基溴化镁的四氢呋喃溶液3.6ml，并在相同温度下搅拌30分钟。反应结束后，将反应溶液注加到饱和氯化铵溶液中，并用甲苯进行萃取。将分液后的有机层用水、接着用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝7∶3(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得黄 色油状物的标记化合物1.11g(收率为96％)。 
质谱(CI，m/z)：647(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，9H)，0.00(s，9H)，0.75-0.94(m，6H)，0.95-1.05(m，2H)，2.58(d，J＝2.3Hz，1H)，3.43-3.57(m，2H)，3.71-3.84(m，3H)，5.26(dd，J＝11.6，2.3Hz，1H)，5.34(d，J＝11.0Hz，1H)，5.38(d，J＝11.0Hz，1H)，5.56(d，J＝9.9Hz，1H)，5.79(d，J＝9.9Hz，1H)，6.61(t，J＝74.5Hz，1H)，6.96(d，J＝11.6Hz，1H)，7.09(dd，J＝8.3，2.1Hz，1H)，7.29(d，J＝8.3Hz，1H)，7.50(d，J＝2.1Hz，1H)，8.29(s，1H)。 
71-(b)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(1-羟基-2-丙炔基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例71-(a)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(1-羟基-2-丙炔基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮0.73g(1.13mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(b)进行反应和后处理，从而获得浅茶色固体的标记化合物0.48g(收率为81％)。 
质谱(CI，m/z)：518(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.01(s，9H)，0.78-0.94(m，4H)，0.94-1.02(m，2H)，2.62(d，J＝2.4Hz，1H)，3.71-3.78(m，2H)，3.80-3.87(m，1H)，5.51(dd，J＝11.7，2.4Hz，1H)，5.56(d，J＝9.9Hz，1H)，5.74(d，J＝9.9Hz，1H)，6.58(t，J＝74.6Hz，1H)，7.07(dd，J＝8.3，2.1Hz，1H)，7.26(d，J＝8.3Hz，1H)，7.29(d，J＝11.7Hz，1H)，7.55(d，J＝2.1Hz，1H)，8.19(s，1H)，9.13(brs，1H)。 
71-(c)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-丙炔基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例71-(b)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(1-羟基-2-丙炔基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮0.41g(0.79mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-环丙基羟甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例15-(c)进行反应和后处理，从而获 得微黄色固体的标记化合物0.14g(收率为35％)。 
质谱(CI，m/z)：502(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.02(s，9H)，0.81-0.92(m，4H)，0.92-1.00(m，2H)，2.05(t，J＝2.7Hz，1H)，3.67-3.76(m，2H)，3.83-3.91(m，1H)，3.95(d，J＝2.7Hz，2H)，5.58(s，2H)，6.57(t，J＝74.8Hz，1H)，7.16(dd，J＝8.3，2.0Hz，1H)，7.25(d，J＝8.3Hz，1H)，7.76(d，J＝2.0Hz，1H)，8.10(s，1H)，9.14(brs，1H)。 
71-(d)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-丙炔基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例71-(c)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-丙炔基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮151mg(0.30mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-丙基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例6-(c)进行反应和后处理，从而获得淡褐色固体的标记化合物56mg(收率为50％) 
熔点：245-246℃。 
质谱(CI，m/z)：372(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.74-0.83(m，2H)，0.84-0.93(m，2H)，2.92(t，J＝2.5Hz，1H)，3.93(d，J＝2.5Hz，2H)，3.93-4.02(m，1H)，7.11(t，J＝74.3Hz，1H)，7.32(dd，J＝8.5，1.6Hz，1H)，7.35(d，J＝8.5Hz，1H)，7.84(d，J＝1.6Hz，1H)，8.13(s，1H)，12.25(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1634。 
实施例72 
3-(2-丁炔基)-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-233) 
72-(a)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(1-羟基-2-丁炔基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用通过与实施例15-(a)同样的方法得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲酰基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5- 二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮1.01g(1.62mmol)、并使用0.5M丙炔基溴化镁的四氢呋喃溶液3.6ml来代替乙炔基溴化镁的四氢呋喃溶液以外，按照实施例71-(a)进行反应和后处理，从而大致定量地获得淡褐色泡状物的标记化合物1.07g。 
质谱(CI，m/z)：662(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，9H)，0.00(s，9H)，0.76-0.95(m，6H)，0.96-1.05(m，2H)，1.80(d，J＝2.2Hz，3H)，3.42-3.57(m，2H)，3.71-3.85(m，3H)，5.24(dq，J＝11.5，2.2Hz，1H)，5.36(s，2H)，5.59(d，J＝9.8Hz，1H)，5.75(d，J＝9.8Hz，1H)，6.60(t，J＝74.6Hz，1H)，6.85(d，J＝11.5Hz，1H)，7.10(dd，J＝8.2，2.0Hz，1H)，7.29(d，J＝8.2Hz，1H)，7.52(d，J＝2.0Hz，1H)，8.28(s，1H)。 
72-(b)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-丁炔基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用通过与实施例71-(b)同样的方法得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(1-羟基-2-丁炔基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮1.57g(2.37mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-环丙基羟甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例15-(c)进行反应和后处理，从而获得黄色油状物的标记化合物1.04g(收率为68％)。 
质谱(CI，m/z)：646(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，9H)，0.00(s，9H)，0.77-0.92(m，6H)，0.95-1.05(m，2H)，1.68(t，J＝2.4Hz，3H)，3.45-3.54(m，2H)，3.70-3.79(m，4H)，3.80-3.88(m，1H)，5.33(s，2H)，5.61(s，2H)，6.60(t，J＝74.7Hz，1H)，7.13(dd，J＝8.3，2.0Hz，1H)，7.28(d，J＝8.3Hz，1H)，7.61(d，J＝2.0Hz，1H)，8.18(s，1H)。 
72-(c)3-(2-丁炔基)-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-233) 
除了使用实施例72-(b)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-丁炔基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮1.02g(1.58mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3- 丙基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例6-(c)进行反应和后处理，从而获得微黄色固体的标记化合物205mg(收率为34％) 
熔点：231-236℃。 
质谱(CI，m/z)：386(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.74-0.92(m，4H)，1.69(t，J＝2.4Hz，3H)，3.86(q，J＝2.4Hz，2H)，3.95-4.02(m，1H)，7.11(t，J＝74.3Hz，1H)，7.30-7.37(m，2H)，7.84-7.87(m，1H)，8.11(s，1H)，12.22(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1642。 
实施例73 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(4-甲基-2-戊炔基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-236) 
73-(a)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(1-羟基-4-甲基-2-戊炔基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用通过与实施例15-(a)同样的方法得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲酰基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮1.74g(2.80mmol)、并使用由乙基溴化镁和3-甲基-1-丁炔制备得到的27wt％3-甲基-1-丁炔基溴化镁的甲苯溶液6ml来代替乙炔基溴化镁的四氢呋喃溶液以外，按照实施例71-(a)进行反应和后处理，从而获得白色泡状物的标记化合物1.30g(收率为67％)。 
质谱(CI，m/z)：690(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，9H)，0.00(s，9H)，0.76-0.93(m，6H)，0.96-1.04(m，2H)，1.08(d，J＝6.8Hz，3H)，1.11(d，J＝6.8Hz，3H)，2.47-2.59(m，1H)，3.41-3.56(m，2H)，3.70-3.87(m，3H)，5.26(dd，J＝11.5，2.0Hz，1H)，5.36(s，2H)，5.62(d，J＝9.9Hz，1H)，5.71(d，J＝9.9Hz，1H)，6.60(t，J＝74.5Hz，1H)，6.82(d，J＝11.5Hz，1H)，7.10(dd，J＝8.3，2.0Hz，1H)，7.28(d，J＝8.3Hz，1H)，7.49(d，J＝2.0Hz，1H)，8.28(s，1H)。 
73-(b)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(4-甲基-2-戊炔基)-1，5- 双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用通过与实施例73-(a)同样的方法得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(1-羟基-4-甲基-2-戊炔基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮1.72g(2.49mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-环丙基羟甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例15-(c)进行反应和后处理，从而获得微黄色油状物的标记化合物1.43g(收率为85％)。 
质谱(CI，m/z)：674(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，9H)，0.00(s，9H)，0.81-0.90(m，6H)，0.95-1.04(m，2H)，0.99(d，J＝6.8Hz，6H)，2.31-2.43(m，1H)，3.43-3.52(m，2H)，3.70-3.78(m，2H)，3.81-3.88(m，1H)，3.84(d，J＝2.2Hz，2H)，5.34(s，2H)，5.60(s，2H)，6.60(t，J＝74.8Hz，1H)，7.15(dd，J＝8.2，1.9Hz，1H)，7.27(d，J＝8.2Hz，1H)，7.53(d，J＝1.9Hz，1H)，8.18(s，1H)。 
73-(c)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(4-甲基-2-戊炔基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例73-(b)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(4-甲基-2-戊炔基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮1.43g(2.12mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(b)进行反应和后处理，从而获得浅茶色泡状物的标记化合物0.99g(收率为86％)。 
质谱(CI，m/z)：544(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.02(s，9H)，0.83-0.92(m，4H)，0.92-1.01(m，2H)，0.98(d，J＝6.8Hz，6H)，2.31-2.46(m，1H)，3.68-3.76(m，2H)，3.86-3.94(m，1H)，3.99(d，J＝2.2Hz，2H)，5.57(s，2H)，6.56(t，J＝74.8Hz，1H)，7.20(dd，J＝8.4，1.9Hz，1H)，7.24(d，J＝8.4Hz，1H)，7.73(d，J＝1.9Hz，1H)，8.09(s，1H)，9.05(brs，1H)。 
73-(d)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(4-甲基-2-戊炔基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例73-(c)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(4-甲基-2-戊炔基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮0.99g(1.82mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-丙基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例6-(c)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物544mg(收率为72％) 
熔点：139-143℃。 
质谱(CI，m/z)：414(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.73-0.84(m，2H)，0.85-0.98(m，2H)，0.94(d，J＝6.8Hz，6H)，2.35-2.47(m，1H)，3.93-4.02(m，1H)，3.95(d，J＝2.0Hz，2H)，7.10(t，J＝74.3Hz，1H)，7.33(d，J＝8.3Hz，1H)，7.37(dd，J＝8.3，1.9Hz，1H)，7.77(d，J＝1.9Hz，1H)，8.12(s，1H)，12.22(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1641。 
实施例74 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-丙烯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-220) 
在实施例73-(c)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-丙炔基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮63.2mg(0.17mmol)的混合溶剂(乙酸乙酯∶四氢呋喃＝4∶1(V/V))5ml溶液中，添加5％林德拉(Lindlar)催化剂32.2mg，在1个大气压氢气氛下、于室温下搅拌2小时。反应结束后，从反应溶液中过滤除去不溶物，并将滤液进行减压浓缩。将残渣通过高效液相色谱法(色谱柱：Sunfire Prep C18 OBDTM(19mm×250mm)(Waters公司生产)、洗脱液为乙腈∶水∶三氟醋酸＝600∶400∶1(V/V/V)、流速：10ml/min)进行精制，从而获得白色固体的标记化合物17.6mg(收率为28％)。 
熔点：176-179℃。 
质谱(CI，m/z)：374(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.71-0.88(m，4H)，3.72(d，J＝5.4Hz，2H)，3.91-3.98(m，1H)，4.92(dd，J＝17.1，2.0Hz，1H)，5.01(dd，J＝10.0，2.0Hz，1H)，6.13(ddt，J＝17.1，10.3，5.5Hz，1H)，7.08(t，J＝74.3Hz，1H)，7.21 (dd，J＝8.5，2.2Hz，1H)，7.31(d，J＝8.5Hz，1H)，7.61(d，J＝2.2Hz，1H)，8.10(s，1H)，12.13(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1633。 
实施例75 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(1-羟基-2-丙烯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮(示例化合物编号1-237) 
75-(a)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(1-羟基-2-丙烯基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用通过与实施例15-(a)同样的方法得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲酰基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮1.02g(1.64mmol)、并使用1M乙炔基溴化镁的四氢呋喃溶液4ml来代替乙炔基溴化镁的四氢呋喃溶液以外，按照实施例71-(a)进行反应和后处理，从而大致定量地获得黄色油状物的标记化合物1.01g。 
质谱(EI，m/z)：649(M+)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.04(s，9H)，0.00(s，9H)，0.76-0.89(m，6H)，0.95-1.04(m，2H)，3.41-3.49(m，2H)，3.69-3.79(m，3H)，5.00-5.08(m，1H)，5.01(dt，J＝17.3，1.5Hz，1H)，5.09(dt，J＝10.3，1.5Hz，1H)，5.34(s，2H)，5.57(d，J＝9.8Hz，1H)，5.71(d，J＝9.8Hz，1H)，6.24(ddd，J＝17.3，10.3，5.1Hz，1H)，6.31(d，J＝11.7Hz，1H)，6.60(t，J＝74.6Hz，1H)，6.99(dd，J＝8.2，1.9Hz，1H)，7.26(d，J＝8.2Hz，1H)，7.38(d，J＝1.9Hz，1H)，8.28(s，1H)。 
75-(b)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(1-羟基-2-丙烯基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例75-(a)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(1-羟基-2-丙烯基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮0.31g(0.48mmol)来代替2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例4-(b)进行反应和后处理，从而获得微黄色固体的标记化合物0.20g(收率为81％)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.02(s，9H)，0.74-0.89(m，4H)，0.92-1.01(m，2H)，3.68-3.79(m，3H)，5.06(dt，J＝17.2，1.4Hz，1H)，5.16(dt，J＝10.3，1.4Hz，1H)，5.32(ddt，J＝11.5，5.1，1.4Hz，1H)，5.57(d，J＝9.8Hz，1H)，5.67(d，J＝9.8Hz，1H)，6.33(ddd，J＝17.2，10.3，5.1Hz，1H)，6.56(t，J＝74.6Hz，1H)，6.65(d，J＝11.5Hz，1H)，6.99(dd，J＝8.3，2.0Hz，1H)，7.20(d，J＝8.3Hz，1H)，7.39(d，J＝2.0Hz，1H)，8.15(s，1H)，9.33(brs，1H)。 
75-(c)2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(1-羟基-2-丙烯基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用实施例75-(b)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(1-羟基-2-丙烯基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮0.18g(0.35mmol)来代替3-环丁氧基甲基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照实施例13-(c)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物68mg(收率为50％) 
熔点：202-203℃。 
质谱(CI，m/z)：390(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：0.67-0.90(m，4H)，3.92-4.00(m，1H)，5.01(dt，J＝17.1，1.5Hz，1H)，5.07(dt，J＝10.3，1.5Hz，1H)，5.24-5.32(m，1H)，6.23(ddd，J＝17.1，10.3，5.1Hz，1H)，6.58(dd，J＝10.7，2.9Hz，1H)，7.11(t，J＝74.2Hz，1H)，7.18(dd，J＝8.3，2.0Hz，1H)，7.34(d，J＝8.3Hz，1H)，7.57(d，J＝2.0Hz，1H)，8.26(s，1H)，12.73(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1617。 
实施例中所使用的取代邻苯二酚硼酸酯衍生物如下合成。 
参考例1-(a) 
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环 
在4-溴-2-环丙氧基-1-二氟甲氧基苯128g(457mmol)的脱水1，4-二噁烷2L溶液中，边吹入氩气边进行脱气，从而形成处于氩气氛下。接着，加入双戊酰二硼174g(685mmol)、1，1’-双(二苯基膦基)二茂铁氯化钯二氯甲烷络合物37.3g(45.7mmol)以及醋酸钾135g(1.38mol)，并在80℃下搅拌 12小时。反应结束后，在反应溶液中加入乙酸乙酯1L和饱和氯化铵水溶液1.2L，然后使用Celite(商品名)70g过滤除去不溶物，将所得滤物用1.5L的乙酸乙酯洗涤。将分液后的有机层用水、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。在所得固体中加入环己烷1.2L和活性炭22g，在50℃下加热搅拌后，冷却至室温，过滤除去不溶物。将所得滤液和将滤物进一步用环己烷洗涤后得到的洗涤液合并，将该合并后的溶液减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝50∶1→9∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此大致定量地获得白色固体的标记化合物150g。 
质谱(CI，m/z)：327(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.80-0.85(m，4H)，1.35(s，12H)，3.84-3.91(m，1H)，6.53(t，J＝75.1Hz，1H)，7.12(d，J＝8.0Hz，1H)，7.41(dd，J＝8.0，1.4Hz，1H)，7.69(d，J＝1.4Hz，1H)。 
以下，同样地使用各种溴取代邻苯二酚，合成以下的取代邻苯二酚硼酸酯。 
参考例1-(b) 
2-(3-环丁氧基-4-二氟甲氧基苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环 
性状：淡黄色油状物(收率为73％)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.33(s，12H)，1.60-1.77(m，1H)，1.80-1.94(m，1H)，2.12-2.29(m，2H)，2.42-2.56(m，2H)，4.67-4.83(m，1H)，6.61(t，J＝75.4Hz，1H)，7.13(d，J＝8.0Hz，1H)，7.23(d，J＝1.3Hz，1H)，7.37(dd，J＝8.0，1.3Hz，1H)。 
参考例1-(c) 
2-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环 
性状：淡黄色油状物(收率为73％)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.31-0.38(m，2H)，0.60-0.67(m，2H)，1.23-1.32(m，1H)，1.34(s，12H)，3.91(d，J＝7.1Hz，2H)，6.67(t，J＝75.7Hz，1H)，7.14(d，J＝7.9Hz，1H)，7.35(d，J＝1.3Hz，1H)，7.39(dd，J＝7.9，1.3Hz， 1H)。 
参考例1-(d) 
2-(4-二氟甲氧基-3-异丙氧基苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环 
性状：黄褐色油状物(收率为71％)。 
质谱(CI，m/z)：329(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.34(s，12H)，1.36(d，J＝6.1Hz，6H)，4.57-4.71(m，1H)，6.60(t，J＝75.6Hz，1H)，7.14(dd，J＝7.4，0.6Hz，1H)，7.36-7.41(m，2H)。 
参考例1-(e) 
2-(3-环丙氧基-4-甲氧基苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环 
性状：白色固体(收率为62％)。 
质谱(CI，m/z)：291(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.79-0.87(m，4H)，1.34(s，12H)，3.80-3.91(m，1H)，3.87(s，3H)，6.87(d，J＝8.0Hz，1H)，7.44(dd，J＝8.0，1.6Hz，1H)，7.62(d，J＝1.6Hz，1H)。 
参考例1-(f) 
2-(3-环丁氧基-4-甲氧基苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环 
性状：无色油状物(收率为81％)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.33(s，12H)，1.59-1.76(m，1H)，1.78-1.91(m，1H)，2.19-2.32(m，2H)，2.44-2.57(m，2H)，3.89(s，3H)，4.69-4.81(m，1H)，6.87(d，J＝7.9Hz，1H)，7.15(d，J＝1.4Hz，1H)，7.40(dd，J＝7.9，1.4Hz，1H)。 
参考例1-(g) 
2-(3-异丙氧基-4-甲氧基苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环 
性状：白色固体(收率为76％)。 
质谱(EI，m/z)：292(M+)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.33(s，12H)，1.36(d，J＝6.1Hz，6H)，3.87(s，3H)，4.53-4.67(m，1H)，6.88(d，J＝8.1Hz，1H)，7.33(d，J＝1.5Hz，1H)，7.41(dd，J＝8.1，1.5Hz，1H)。 
参考例1-(h) 
2-(2，3-二氢-7-甲氧基苯并吡喃-2-螺-1’-环戊烷-4-基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环 
性状：白色固体(收率为69％)。 
质谱(EI，m/z)：330(M+)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.32(s，12H)，1.69-1.82(m，4H)，1.86-1.99(m，2H)，2.08-2.21(m，2H)，3.35(s，2H)，3.87(s，3H)，6.73(d，J＝8.3Hz，1H)，7.26(d，J＝8.3Hz，1H)。 
参考例1-(i) 
2-(8-二氟甲氧基-2，2-二甲基-2H-苯并吡喃-5-基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环 
性状：黄色油状物(收率为90％)。 
质谱(CI，m/z)：353(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.34(s，12H)，1.45(s，6H)，5.69(d，J＝10.2Hz，1H)，6.61(t，J＝75.6Hz，1H)，6.97(d，J＝8.1Hz，1H)，7.17(d，J＝10.2Hz，1H)，7.31(d，J＝8.1Hz，1H)。 
参考例1-(j) 
2-(8-二氟甲氧基-2H-苯并吡喃-2-螺-1’-环丁烷-5-基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环 
性状：微黄色油状物(收率为77％)。 
质谱(CI，m/z)：365(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.33(s，12H)，1.60-1.77(m，1H)，1.80-1.96(m，1H)，2.18-2.29(m，2H)，2.42-2.55(m，2H)，6.05(d，J＝10.2Hz，1H)，6.64(t，J＝75.4Hz，1H)，6.96(d，J＝8.2Hz，1H)，7.19(d，J＝10.2Hz，1H)，7.31(d，J＝8.2Hz，1H)。 
参考例1-(k) 
2-(8-二氟甲氧基-2H-苯并吡喃-2-螺-1’-环戊烷-5-基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环 
性状：淡黄色油状物(收率为80％)。 
质谱(EI，m/z)：378(M+)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.34(s，12H)，1.52-1.79(m，4H)， 1.85-2.01(m，2H)，2.09-2.23(m，2H)，5.73(d，J＝10.2Hz，1H)，6.57(t，J＝75.4Hz，1H)，6.96(d，J＝8.2Hz，1H)，7.20(d，J＝10.2Hz，1H)，7.30(d，J＝8.2Hz，1H)。 
参考例1-(l) 
2-(2-环丙基-8-二氟甲氧基-2H-苯并吡喃-5-基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环 
性状：淡黄色固体(收率为56％)。 
质谱(EI，m/z)：364(M+)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.31-0.39(m，1H)，0.45-0.53(m，1H)，0.53-0.64(m，2H)，1.20-1.37(m，1H)，1.34(s，12H)，4.24(ddd，J＝8.1，3.6，1.7Hz，1H)，5.84(dd，J＝10.2，3.5Hz，1H)，6.68(dd，J＝76.4，74.7Hz，1H)，6.98(d，J＝8.2Hz，1H)，7.27(dd，J＝10.2，1.7Hz，1H)，7.32(d，J＝8.2Hz，1H)。 
参考例2-(a) 
2-(3-环丙基甲氧基-4-甲氧基苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环 
在氩气氛下，在4-溴-2-环丙基甲氧基-1-甲氧基苯3.64g(14.2mmol)的脱水四氢呋喃60ml溶液中，在-70℃下滴加0.97M仲丁基锂的四氢呋喃溶液18.0ml，并在相同温度下搅拌50分钟。接着，加入2-异丙氧基-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环3.70ml(19.2mmol)，然后升温至室温。反应结束后，在反应溶液中加入饱和氯化铵水溶液，用1N盐酸将pH调整为2之后，用乙酸乙酯进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩，由此获得微黄色油状物的标记化合物4.78g(纯度为84.7％)(收率为94％)。 
质谱(EI，m/z)：304(M+)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.30-0.42(m，2H)，0.58-0.67(m，2H)，1.22-1.44(m，1H)，1.33(s，12H)，3.89(d，J＝7.1Hz，2H)，3.89(s，3H)，6.88(d，J＝8.1Hz，1H)，7.27(d，J＝1.5Hz，1H)，7.41(dd，J＝8.1，1.5Hz，1H)。 
参考例2-(b) 
2-(3-环戊氧基-4-甲氧基苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环 
除了使用4-溴-2-环戊氧基-1-甲氧基苯2.66g(9.81mmol)来代替4-溴-2- 环丙基甲氧基-1-甲氧基苯以外，按照参考例2-(a)进行反应和后处理，从而获得淡黄色油状物的标记化合物3.35g(纯度为85％)(收率为91％)。 
质谱(EI，m/z)：318(M+)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.33(s，12H)，1.54-1.65(m，2H)，1.80-1.98(m，6H)，3.86(s，3H)，4.82-4.88(m，1H)，6.87(d，J＝8.1Hz，1H)，7.30(d，J＝1.5Hz，1H)，7.39(dd，J＝8.1，1.5Hz，1H)。 
参考例3 
3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基硼酸 
3-(a)2-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-[1，3，6，2]二氧氮杂硼烷(borocane) 
在参考例1-(c)中得到的2-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环32.0g(纯度为53.5％、50.3mmol)的异丙醇90ml溶液中加入二乙醇胺32.8g，并在室温下搅拌63小时。反应结束后，在反应溶液中加入己烷150ml，过滤获得析出后的固体。将所得固体用己烷、接着用异丙醇洗涤，并在减压下干燥，由此获得白色固体的标记化合物14.2g(收率为86％)。 
质谱(CI，m/z)：328(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.29-0.36(m，2H)，0.57-0.65(m，2H)，1.19-1.35(m，1H)，2.76-2.93(m，2H)，3.17-3.36(m，2H)，3.88(d，J＝6.8Hz，2H)，3.92-4.16(m，4H)，4.38-4.50(m，1H)，6.61(t，J＝76.2Hz，1H)，7.06(d，J＝7.9Hz，1H)，7.10(dd，J＝7.9，1.0Hz，1H)，7.21(d，J＝1.0Hz，1H)。 
3-(b)3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基硼酸 
在参考例3-(a)中得到的2-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-[1，3，6，2]二氧氮杂硼烷2.56g(7.81mmol)的四氢呋喃20ml溶液中加入2N盐酸40ml，并在室温下反应2小时。反应结束后，将反应溶液用乙酸乙酯进行萃取，将分液后的有机层用1N氢氧化钠水溶液进行萃取。将水层用浓盐酸调整至pH为1.6后，用乙酸乙酯进行萃取。将所得有机层用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩，由此获得白色固体的标记化合物1.63g(收率81％)。 
1H-NMR光谱(CDCl3+CD3OD，δppm)：0.34-0.40(m，2H)，0.60-0.68 (m，2H)，1.23-1.36(m，1H)，3.92(d，J＝6.8Hz，2H)，6.70(t，J＝75.6Hz，1H)，7.05-7.46(m，3H)。 
参考例1、2中所用的取代溴苯衍生物是公知化合物，或者可以通过以下的参考例来合成。作为公知化合物，使用4-溴-2-环丙基甲氧基-1-二氟甲氧基苯(参考例1-(c)原料，参照WO2004/033430号小册子)、4-溴-2-环丙基甲氧基-1-甲氧基苯(参考例2-(a)原料，参照WO95/27692号小册子)、4-溴-2-异丙氧基-1-甲氧基苯(参考例1-(g)原料，参照Organic Letters，17，2881(2002))、4-溴-2-环戊氧基-1-甲氧基苯(参考例2-(b)原料，参照Tetrahedron Letters，41，811(2000))、4-溴-2，3-二氢-7-甲氧基苯并呋喃-2-螺-1’-环戊烷(参考例1-(h)原料，参照J.Med.Chem.，44，2523(2001))。 
参考例4 
4-溴-2-环丙氧基-1-二氟甲氧基苯 
在氩气氛下，在4-溴-2-环丙氧基苯酚(参照J.Org.Chem.，2005，70，3021-3030)116g(508mmol)的甲苯1.5L溶液中加入四丁基溴化铵81.9g(254mmol)和预先进行了脱气的15％氢氧化钠水溶液900ml。接着，一边吹入二氟氯甲烷86g一边加热到80℃，并在相同温度下搅拌30分钟。反应结束后，在反应溶液中加入1L的水，并用甲苯萃取。将分液后的有机层用水、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得浓缩液供于减压蒸馏(93～98℃/60～110Pa)，从而获得无色油状物的标记化合物127.6g(收率为90％)。 
质谱(EI，m/z)：278(M+)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.81-0.87(m，4H)，3.74-3.81(m，1H)，6.46(t，J＝74.7Hz，1H)，7.01(d，J＝8.5Hz，1H)，7.07(dd，J＝8.5，2.2Hz，1H)，7.44(d，J＝2.2Hz，1H)。 
参考例5 
4-溴-2-环丙氧基-1-二氟甲氧基苯 
5-(a)5-溴-2-甲氧基甲氧基苯甲醛 
在5-溴-2-羟基苯甲醛30.0g(0.15mol)的丙酮600ml溶液中加入碳酸钾20.6g(0.15mol)，在冰冷却下，用30分钟滴加氯甲基甲基醚12.5ml(0.17mol)。在相同温度下搅拌30分钟后，再在室温下搅拌5小时。反应结束后，在反应溶液中加入水600ml，用浓盐酸将pH调整为7.6之后，用乙酸乙酯萃取。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁钠干燥后，进行减压浓缩，由此获得淡黄色油状物的标记化合物28.4g(收率为77％)。 
质谱(EI，m/z)：244(M+)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：3.52(s，3H)，5.29(s，2H)，7.14(d，J＝8.8Hz，1H)，7.61(dd，J＝8.8，2.6Hz，1H)，7.94(d，J＝2.6Hz，1H)，10.42(s，1H)。 
5-(b)5-溴-2-甲氧基甲氧基苯酚 
在参考例5-(a)中得到的5-溴-2-甲氧基甲氧基苯甲醛27.9g(0.11mol)的二氯甲烷660ml溶液中加入间氯过苯甲酸(纯度为53％)42.9g(0.132mol)，并在室温下搅拌3天。反应结束后，从反应悬浮溶液中过滤除去析出固体，在滤液中加入2M硫代硫酸钠水溶液97ml，并在室温下搅拌2小时。将分液后的有机层减压浓缩，将所得固体溶解于二***中，用1M硫代硫酸钠水溶液、饱和碳酸氢钠水溶液、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤，用无水硫酸钠干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝4∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得无色油状物的标记化合物20.3g(收率为79％)。 
质谱(EI，m/z)：232(M+)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：3.46(s，3H)，5.16(s，2H)，7.13(d，J＝8.8Hz，1H)，7.26(d，J＝2.2Hz，1H)，7.33(dd，J＝8.8，2.2Hz，1H)，8.24(s，1H)。 
5-(c)4-溴-2-环丁氧基-1-甲氧基甲氧基苯 
在参考例5-(b)中得到的5-溴-2-甲氧基甲氧基苯酚1.73g(7.4mmol)的N，N-二甲基甲酰胺10ml溶液中加入碳酸钾1.0g(7.2mmol)和环丁基溴1.0g(7.4mmol)，并在100℃下搅拌5小时。反应结束后，在反应溶液中加入水10ml，并用乙酸乙酯进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝9∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得无色油状物的标记化合物1.4g(收率为66％)。 
质谱(EI，m/z)：286(M+)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.60-1.76(m，1H)，1.80-1.93(m，1H)，2.15-2.30(m，2H)，2.40-2.53(m，2H)，3.51(s，3H)，4.56-4.67(m，1H)，5.16(s，2H)，6.86(d，J＝1.8Hz，1H)，6.97(dd，J＝8.6，1.8Hz，1H)，7.00(d，J＝8.6Hz，1H)。 
5-(d)4-溴-2-环丁氧基苯酚 
在参考例5-(c)中得到的4-溴-2-环丁氧基-1-甲氧基甲氧基苯7.26g(25.3mmol)中加入4N氯化氢的1，4-二噁烷溶液30ml，并在室温下搅拌24小时。反应结束后，在反应溶液中加入水100ml，并用二***进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝9∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得淡黄色油状物的标记化合物3.07g(收率为50％)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.62-1.79(m，1H)，1.82-1.95(m，1H)，2.11-2.26(m，2H)，2.42-2.54(m，2H)，4.60-4.70(m，1H)，5.56(s，1H)，6.79(d，J＝8.4Hz，1H)，6.82(d，J＝2.3Hz，1H)，6.96(dd，J＝8.4，2.3Hz，1H)。 
5-(e)4-溴-2-环丁氧基-1-二氟甲氧基苯 
除了使用参考例5-(d)中得到的4-溴-2-环丁氧基苯酚3.07g(12.6mmol)来代替4-溴2-环丙氧基苯酚以外，按照参考例4进行反应和后处理，将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝9∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得无色油状物的标记化合物4.11g(收率为78％)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.61-1.79(m，1H)，1.81-1.96(m，1H)，2.12-2.28(m，2H)，2.40-2.54(m，2H)，4.56-4.70(m，1H)，6.53(t，J＝75.1Hz，1H)，6.92-6.94(m，1H)，6.99-7.06(m，2H)。 
参考例6 
4-溴-1-二氟甲氧基-2-异丙氧基苯 
6-(a)4-溴-2-异丙氧基苯酚 
在2-异丙氧基苯酚27.2g(0.179mol)的二氯甲烷200ml溶液中，在-70℃ 以下滴加溴28.4g(0.177mol)的二氯甲烷50ml溶液。滴加结束后，在相同温度下搅拌1小时，然后缓缓升温至-10℃。反应结束后，将反应溶液注入冰水中，用饱和碳酸氢钠水溶液中和后，用氯仿进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝9∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得无色油状物的标记化合物38.8g(收率为94％)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.37(d，J＝6.1Hz，6H)，4.49-4.62(m，1H)，5.62(s，1H)，6.80(d，J＝8.8Hz，1H)，6.94-6.99(m，2H)。 
6-(b)4-溴-1-二氟甲氧基-2-异丙氧基苯 
在参考例6-(a)中得到的4-溴-2-异丙氧基苯酚21.9g(94.9mmol)中加入四乙基溴化铵2.01g(9.56mmol)、1，4-二噁烷150ml、氢氧化钠11.2g(275mmol)以及水10ml，并在80℃下进行搅拌。接着，一边吹入二氟氯甲烷40.4g，一边在相同温度下搅拌1小时。反应结束后，在反应溶液中加入水，用浓盐酸将pH调整为7之后，用乙酸乙酯进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝100∶1→25∶1(V/V))，并将含有所得目标物的粗油状物进一步进行减压蒸馏(105～110℃/7Pa)，由此获得无色油状物的标记化合物8.27g(收率为31％)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.36(d，J＝6.1Hz，6H)，4.46-4.60(m，1H)，6.51(t，J＝75.2Hz，1H)，7.00-7.07(m，2H)，7.09-7.11(m，1H)。 
参考例7 
4-溴-2-环丙氧基-1-甲氧基苯 
7-(a)4-溴-2-(2-氯乙氧基)-1-甲氧基苯 
在5-溴-2-甲氧基苯酚(参照WO01019785号小册子)159g(0.79mol)的N，N-二甲基甲酰胺1.2L溶液中加入1-溴-2-氯乙烷340g(2.37mol)和碳酸钾120g(0.868mol)，并在70℃下搅拌5小时。接着，在过程中分两次追加1-溴-2-氯乙烷220g(1.53mol)和碳酸钾80g(0.58mol)，再搅拌7小时。反应结束后，将反应溶液注加到水中，并用甲苯萃取。将分液后的有机层用水 洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩，由此大致定量地获得暗褐色固体的标记化合物217g。 
质谱(EI，m/z)：264(M+)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：3.83(t，J＝6.1Hz，2H)，3.85(s，3H)，4.25(t，J＝6.1Hz，2H)，6.76(d，J＝8.5Hz，1H)，7.02(d，J＝2.2Hz，1H)，7.08(dd，J＝8.5，2.2Hz，1H)。 
7-(b)4-溴-2-乙烯基氧-1-甲氧基苯 
在参考例7-(a)中得到的4-溴-2-(2-氯乙氧基)-1-甲氧基苯217g(含有相当于790mmol的量)的甲苯2L溶液中，在冰冷却下加入50％氢氧化钠水溶液780ml和四丁基硫酸氢铵268g(789mmol)，并在室温下搅拌3小时。反应结束后，将反应溶液注加到水中，将分液后的有机层用水、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得浓缩物供于减压蒸馏(79～83℃/100Pa)，从而获得无色油状物的标记化合物122g(收率为68％)。 
质谱(CI，m/z)：229(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：3.86(s，3H)，4.47(dd，J＝6.1，2.1Hz，1H)，4.76(dd，J＝13.7，2.1Hz，1H)，6.56(dd，J＝13.7，6.1Hz，1H)，6.81(d，J＝8.7Hz，1H)，7.12(d，J＝2.4Hz，1H)，7.17(dd，J＝8.7，2.4Hz，1H)。 
7-(c)4-溴-2-环丙氧基-1-甲氧基苯 
在参考例7-(a)中得到的4-溴-2-乙烯基-1-甲氧基苯30.0g(131mmol)的脱水甲苯60ml溶液中，在-40℃下滴加1.1M二乙基锌的甲苯溶液200ml，接着在相同温度下滴加氯碘甲烷46.2g(262mmol)。在相同温度下搅拌15分钟后，升温至室温，搅拌28小时。反应结束后，将反应溶液注加到饱和氯化铵水溶液中，并用甲苯进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩，由此大致定量地获得白色固体的标记化合物33.7g。 
质谱(CI，m/z)：243(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.79-0.88(m，4H)，3.69-3.77(m，1H)，3.83(s，3H)，6.73(d，J＝8.7Hz，1H)，7.04(dd，J＝8.7，2.2Hz，1H)，7.35(d，J＝2.2Hz，1H)。 
参考例8 
4-溴-2-环丙氧基苯酚 
在氩气氛下，在参考例7-(c)中得到的4-溴-2-环丙氧基-1-甲氧基苯60.0g(247mmol)的脱水二氯甲烷300ml溶液中，在-70℃下加入1M三溴化硼的二氯甲烷溶液300ml，添加结束后缓缓升温至0℃，并在相同温度下搅拌30分钟。反应结束后，将反应溶液注加到冰水中，并用甲苯进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩，由此大致定量地获得青绿色固体的标记化合物58.6g。 
质谱(CI，m/z)：229(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.80-0.86(m，4H)，3.75-3.82(m，1H)，5.37(s，1H)，6.78(d，J＝8.4Hz，1H)，7.00(dd，J＝8.4，2.2Hz，1H)，7.29(d，J＝2.2Hz，1H)。 
参考例9 
4-溴-2-环丁氧基-1-甲氧基苯 
在参考例5-(d)中得到的4-溴-2-环丁氧基苯酚6.22g(25.6mmol)的N，N-二甲基甲酰胺60ml溶液中依次加入碳酸钾3.54g和碘甲烷3.2ml，并在室温下搅拌6小时。反应结束后，在反应溶液中加入水，并用甲苯进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为甲苯)，将所得粗固体从己烷中重结晶，由此获得无色固体的标记化合物3.90g(收率为59％)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.60-1.77(m，1H)，1.80-1.94(m，1H)，2.17-2.32(m，2H)，2.42-2.54(m，2H)，3.84(s，3H)，4.57-4.68(m，1H)，6.73(d，J＝8.6Hz，1H)，6.83(d，J＝2.3Hz，1H)，7.00(dd，J＝8.6，2.3Hz，1H)。 
参考例10 
4-溴-2-异丙氧基-1-甲氧基苯 
除了使用5-溴-2-甲氧基苯酚10.1g(49.8mmol)、并使用碘异丙烷15ml来代替1-溴-2-氯乙烷以外，按照参考例7-(a)进行反应和后处理，从而获 得微黄色固体的标记化合物10.4g(收率为86％)。 
质谱(EI，m/z)：244(M+)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.37(d，J＝6.1Hz，6H)，3.82(s，3H)，4.43-4.56(m，1H)，6.71-6.76(m，1H)，7.00-7.04(m，2H)。 
参考例11 
5-溴-8-二氟甲氧基-2，2-二甲基-2H-苯并吡喃 
11-(a)5-溴-2-二氟甲氧基苯酚 
在4-溴-2-环丙基甲氧基-1-二氟甲氧基苯(参照WO2004033430号小册子)5.80g(19.7mmol)的甲醇60ml溶液中加入浓盐酸60ml，并加热回流5小时。反应结束后，在反应溶液中加入水60ml，并用二***进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝4∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此大致定量地获得微黄色油状物的标记化合物4.80g。 
质谱(EI，m/z)：238(M+)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：5.70(brs，1H)，6.51(t，J＝73.2Hz，1H)，6.98(dd，J＝8.6，0.6Hz，1H)，7.02(dd，J＝8.6，2.0Hz，1H)，7.19(dd，J＝2.0，0.6Hz，1H)。 
11-(b)4-溴-1-二氟甲氧基-2-(1，1-二甲基-2-丙炔氧基)苯 
在参考例11-(a)中得到的5-溴-2-二氟甲氧基苯酚7.31g(30.6mmol)的乙腈30ml溶液中，在-10℃下加入氯化亚铜6.4mg和1，8-二氮杂二环[5.4.0]-7-十一碳烯6.43ml，并在相同温度下搅拌30分钟。在该反应溶液中，在-10℃下滴加含有1，8-二氮杂二环[5.4.0]-7-十一碳烯7.34ml和三氟醋酸酐5.05ml的2-甲基-3-丁炔-2-醇6.18g(73.5mmol)的乙腈30ml溶液。滴加结束后，在相同温度下搅拌1.5小时，再在0℃下搅拌2小时。反应结束后，在反应溶液中加入水，并用甲苯进行萃取。将分液后的有机层用2N盐酸、饱和碳酸氢钠水溶液、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤，用无水硫酸钠干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝9∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得无色 油状物的标记化合物4.88g(收率为52％)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.67(s，6H)，2.64(s，1H)，6.48(t，J＝74.8Hz，1H)，7.04(d，J＝8.6Hz，1H)，7.18(dd，J＝8.6，2.3Hz，1H)，7.72(d，J＝2.3Hz，1H)。 
11-(c)5-溴-8-二氟甲氧基-2，2-二甲基-2H-苯并吡喃 
在参考例11-(b)中得到的4-溴-1-二氟甲氧基-2-(1，1-二甲基-2-丙炔氧基)苯4.86g(15.9mmol)中加入N，N-二乙基苯胺47ml，并在200℃下搅拌2小时。反应结束后，将反应溶液减压浓缩，将所得浓缩液用1N盐酸、饱和碳酸氢钠水溶液、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝9∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得黄色油状物的标记化合物3.76g(收率为78％)。 
质谱(EI，m/z)：304(M+)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.47(s，6H)，5.76(d，J＝10.2Hz，1H)，6.54(t，J＝75.1Hz，1H)，6.63(d，J＝10.2Hz，1H)，6.88(d，J＝8.7Hz，1H)，7.04(d，J＝8.7Hz，1H)。 
参考例12 
5-溴-8-二氟甲氧基-2H-苯并吡喃-2-螺-1’-环丁烷 
12-(a)1-溴-2-环丙基甲氧基-3-甲氧基甲氧基苯 
在2-溴-6-甲氧基甲氧基苯酚(参照Synthesis，2001，741-744)23.3g(0.10mol)的N，N-二甲基甲酰胺200ml溶液中加入碳酸钾13.8g(0.10mol)和环丙基甲基溴19.5ml(0.20mol)，并在80℃下搅拌2小时。反应结束后，在反应溶液中加入水，并用甲苯进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝9∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得无色油状物的标记化合物24.1g(收率为84％)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.29-0.37(m，2H)，0.56-0.64(m，2H)，1.27-1.40(m，1H)，3.51(s，3H)，3.86(d，J＝7.1Hz，2H)，5.19(s，2H)，6.88(t，J＝8.1Hz，1H)，7.07(dd，J＝8.1，1.6Hz，1H)，7.19(dd，J＝8.1，1.6Hz，1H)。 
12-(b)2-环丙基甲氧基-1-碘-3-甲氧基甲氧基-苯 
在氩气氛下，在参考例12-(a)中得到的1-溴-2-环丙基甲氧基-3-甲氧基甲氧基苯24.1g(84mmol)的二***76ml溶液中，在-60℃以下滴加1.58M正丁基锂的己烷溶液53.4ml(84mmol)。在相同温度下再搅拌30分钟后，升温至-30℃，滴加碘21.3g(84mmol)的二***50ml溶液。滴加结束后，在相同温度下搅拌30分钟后，缓缓升温至室温。反应结束后，在反应溶液中加入2％硫代硫酸钠水溶液95ml，并搅拌1小时。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥后，进行减压浓缩，由此大致定量地获得红色油状物的标记化合物29.8g。 
质谱(EI，m/z)：334(M+)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.31-0.39(m，2H)，0.58-0.66(m，2H)，1.29-1.42(m，1H)，3.50(s，3H)，3.85(d，J＝7.1Hz，2H)，5.18(s，2H)，6.75(t，J＝8.1Hz，1H)，7.09(dd，J＝8.1，1.5Hz，1H)，7.42(dd，J＝8.1，1.5Hz，1H)。 
12-(c)2-环丙基甲氧基-3-碘苯酚 
在参考例12-(b)中得到的2-环丙基甲氧基-1-碘-3-甲氧基甲氧基苯33.9g(0.10mol)的1，4-二噁烷100ml溶液中加入4N氯化氢的1，4-二噁烷溶液150ml，并在室温下搅拌6小时。反应结束后，在反应溶液中加入水100ml，并用二***进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝9∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得无色油状物的标记化合物22.3g(收率为77％)。 
质谱(EI，m/z)：290(M+)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.33-0.40(m，2H)，0.62-0.71(m，2H)，1.24-1.37(m，1H)，3.88(d，J＝7.3Hz，2H)，5.84(s，1H)，6.75(t，J＝8.0Hz，1H)，6.92(dd，J＝8.0，1.6Hz，1H)，7.27(dd，J＝8.0，1.6Hz，1H)。 
12-(d)4-溴-2-环丙基甲氧基-3-碘苯酚 
在参考例12-(c)中得到的2-环丙基甲氧基-3-碘苯酚1.62g(5.6mmol)的1，4-二噁烷15ml溶液中，在10℃下滴加调整为0.56M的1，4-二噁烷溴络合物的1，4-二噁烷溶液10ml。滴加结束后，在相同温度下搅拌10分钟。反应结束后，在反应溶液中加入冰水20ml，用碳酸氢钠将pH调整为7之后，用乙酸乙 酯进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝4∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得无色油状物的标记化合物465mg(收率为15％)。 
质谱(CI，m/z)：368(M+)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.33-0.41(m，2H)，0.63-0.72(m，2H)，1.23-1.37(m，1H)，3.87(d，J＝7.3Hz，2H)，5.85(s，1H)，6.86(d，J＝8.7Hz，1H)，7.31(d，J＝8.7Hz，1H)。 
12-(e)1-溴-3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基-2-碘苯 
在参考例12-(d)中得到的4-溴-2-环丙基甲氧基-3-碘苯酚1.84g(5.0mmol)的甲苯20ml溶液中加入四丁基溴化铵0.8g(2.5mmol)和35％氢氧化钠水溶液10ml，在80℃下、用30分钟吹入二氟氯甲烷5.0g(62mmol)。反应结束后，在反应溶液中加入2N盐酸，将pH调整为5。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝9∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得无色油状物的标记化合物1.93g(收率为92％)。 
质谱(EI，m/z)：418(M+)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.32-0.40(m，2H)，0.59-0.68(m，2H)，1.28-1.43(m，1H)，3.86(d，J＝7.3Hz，2H)，6.52(t，J＝74.3Hz，1H)，7.07(dt，J＝8.8，0.7Hz，1H)，7.40(d，J＝8.8Hz，1H)。 
12-(f)3-溴-6-二氟甲氧基-2-碘苯酚 
在参考例12-(e)中得到的1-溴-3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基-2-碘苯8.1g(22mmol)的甲醇59.5ml溶液中加入浓盐酸59.5ml，并加热回流4小时。反应结束后，在反应溶液中加入水，并用二***进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝9∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得无色固体的标记化合物6.9g(收率为87％)。 
质谱(CI，m/z)：364(M+)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：6.13(s，1H)，6.54(t，J＝73.1Hz，1H)，7.06(dt，J＝8.9，0.9Hz，1H)，7.24(d，J＝8.9Hz，1H)。 
12-(g)5-溴-8-二氟甲氧基-2H-苯并吡喃-2-螺-1’-环丁烷 
在氩气氛下，在参考例12-(f)中得到的3-溴-6-二氟甲氧基-2-碘苯酚10.0g(27.5mmol)的N，N-二甲基甲酰胺48ml溶液中加入醋酸钯0.62g(2.8mmol)、碳酸氢钠9.2g(110mmol)以及1-乙烯基环丁醇3.23g(32.9mmol)(参照J.Org.Chem.，1977，42，300-305)，并在140℃下搅拌4小时。反应结束后，在反应溶液中加入水，并用甲苯进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝9∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得淡黄色油状物的标记化合物0.61g(收率为70％)。 
质谱(CI，m/z)：317(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.65-1.78(m，1H)，1.83-1.97(m，1H)，2.20-2.31(m，2H)，2.45-2.58(m，2H)，6.11(d，J＝10.0Hz，1H)，6.57(t，J＝75.0Hz，1H)，6.63(d，J＝10.0Hz，1H)，6.87(d，J＝8.7Hz，1H)，7.03(d，J＝8.7Hz，1H)。 
参考例13 
5-溴-8-二氟甲氧基-2H-苯并吡喃-2-螺-1’-环戊烷 
除了使用1-乙烯基环戊醇5.10g(45.5mmol)(参照J.Org.Chem.，1977，42，682-685)来代替1-乙烯基环丁醇以外，按照参考例12-(g)进行反应和后处理，从而获得黄色油状物的标记化合物1.60g(收率为11％)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.57-1.80(m，4H)，1.86-1.98(m，2H)，2.11-2.23(m，2H)，5.80(d，J＝10.0Hz，1H)，6.50(t，J＝75.0Hz，1H)，6.65(d，J＝10.0Hz，1H)，6.86(d，J＝8.7Hz，1H)，7.03(d，J＝8.7Hz，1H)。 
参考例14 
5-溴-2-环丙基-8-二氟甲氧基-2H-苯并吡喃 
14-(a)4-溴-2-(1-环丙基-3-三甲基甲硅烷基-2-丙炔氧基)-1-二氟甲 氧基苯 
在参考例11-(a)中得到的5-溴-2-二氟甲氧基-苯酚3.8g(16mmol)的甲苯23ml溶液中加入三苯基膦4.14g(15.8mmol)和1-环丙基-3-三甲基甲硅烷基-2-丙炔-1-醇2.74g(16.2mmol)(参照J.Org.Chem.，1999，64，5321-5324)，在氩气氛下，在5℃下缓慢滴加二乙基偶氮二羧酸酯(40％甲苯溶液)2.3ml。在相同温度下搅拌30分钟后，再在室温下搅拌3小时。反应结束后，将反应溶液供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝9∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得淡黄色液体的标记化合物4.07g(收率为66％)。 
质谱(CI，m/z)：389(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.13-0.21(m，1H)，0.15(s，9H)，0.48-0.57(m，1H)，0.58-0.71(m，2H)，1.36-1.48(m，1H)，4.59(d，J＝6.3Hz，1H)，6.57(dd，J＝76.0，74.3Hz，1H)，7.03(d，J＝8.5Hz，1H)，7.11(dd，J＝8.5，2.2Hz，1H)，7.37(d，J＝2.2Hz，1H)。 
14-(b)4-溴-2-(1-环丙基-2-丙炔氧基)-1-二氟甲氧基苯 
在参考例14-(a)中得到的4-溴-2-(1-环丙基-3-三甲基甲硅烷基-2-丙炔氧基)-1-二氟甲氧基苯4.05g(10.5mmol)的甲醇34ml溶液中加入碳酸钾0.48g(3.5mmol)，并在室温下搅拌5小时。反应结束后，在反应溶液中加入水50ml，并用乙酸乙酯进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝9∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得无色液体的标记化合物2.8g(收率为84％)。 
质谱(EI，m/z)：316(M+) 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.51-0.73(m，4H)，1.40-1.51(m，1H)，2.53(d，J＝2.0Hz，1H)，4.59(dd，J＝6.6，2.0Hz，1H)，6.55(dd，J＝75.7，74.2Hz，1H)，7.04(d，J＝8.5Hz，1H)，7.12(dd，J＝8.5，2.2Hz，1H)，7.30(d，J＝2.2Hz，1H)。 
14-(c)5-溴-2-环丙基-8-二氟甲氧基-2H-苯并吡喃 
在参考例14-(b)中得到的4-溴-2-(1-环丙基-2-丙炔氧基)-1-二氟甲氧基苯545mg(1.7mmol)中加入N，N-二乙基苯胺5ml，并在200℃下搅拌2 小时。反应结束后，在反应溶液中加入水，接着用浓盐酸将pH调整为1之后，用二***进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝9∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得黄色液体的标记化合物339mg(收率为63％)。 
质谱(EI，m/z)：316(M+)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.32-0.40(m，1H)，0.45-0.53(m，1H)，0.54-0.67(m，2H)，1.18-1.31(m，1H)，4.29(ddd，J＝8.3，3.7，1.6Hz，1H)，5.90(dd，J＝10.0，3.7Hz，1H)，6.60(dd，J＝75.7，74.5Hz，1H)，6.73(dd，J＝10.1，1.6Hz，1H)，6.89(d，J＝8.7Hz，1H)，7.05(d，J＝8.7Hz，1H)。 
实施例中所用的起始物质的吡咯并哒嗪酮化合物以及2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯衍生物如下合成。 
参考例15 
2-溴-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
15-(a)4，4-二乙氧基-2-乙氧基羰基丁酸钾盐 
在氩气氛下，在2-(2，2-二乙氧基乙基)丙二酸二乙酯2.48Kg(纯度为95.1％、8.54mol)的脱水乙醇15L溶液中加入氢氧化钾564g(纯度为85％、8.54mol)，并在室温下搅拌4小时。反应结束后，将反应溶液减压浓缩，在所得浓缩液中加入甲苯2L，进行减压浓缩。重复3次该甲苯共沸脱水操作，由此大致定量地获得黄色糖状物的标记化合物2.45Kg。 
1H-NMR光谱(D2O，δppm)：1.19(t，J＝7.1Hz，3H)，1.19(t，J＝7.1Hz，3H)，1.28(t，J＝7.1Hz，3H)，2.00-2.25(m，2H)，3.36(dd，J＝8.5，6.1Hz，1H)，3.54-3.67(m，2H)，3.68-3.81(m，2H)，4.20(q，J＝7.1Hz，2H)，4.63(dd，J＝6.2，5.2Hz，1H)。 
15-(b)2-(2，2-二乙氧基乙基)-4-甲氧基-3-氧丁酸乙酯 
在氩气氛下，在参考例15-(a)中得到的4，4-二乙氧基-2-乙氧基羰基丁酸钾盐2.45Kg(8.54mol)的脱水乙酸乙酯11L溶液中，加入无水氯化镁1.63Kg(17.1mol)和三乙胺3.12L(22.2mol)，并在75℃下加热搅拌1小时。接着， 在冰浴下，在15℃以下滴加甲氧基乙酰氯974g(8.97mol)，再在室温下搅拌6小时。反应结束后，将反应溶液注入冰水10L中，用20％硫酸氢钾水溶液中和后，用乙酸乙酯进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩，由此获得黄色油状物的标记化合物1.68kg(纯度为66.4％)(收率为47.3％)。 
质谱(F A B，m/z)231(M+-45)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.17(t，J＝7.1Hz，3H)，1.18(t，J＝7.1Hz，3H)，1.26(t，J＝7.1Hz，3H)，2.10-2.34(m，2H)，3.37-3.52(m，2H)，3.42(s，3H)，3.55-3.69(m，2H)，3.77(dd，J＝8.2，5.7Hz，1H)，4.17(q，J＝7.1Hz，2H)，4.19，4.20(各s，total 2H)，4.51(t，J＝5.1Hz，1H)。 
15-(c)2-甲氧基甲基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
在参考例15-(b)中得到的2-(2，2-二乙氧基乙基)-4-甲氧基-3-氧丁酸乙酯1.68kg(纯度为66.4％、4.04mol)中加入冷水1.38L，接着在10℃以下加入85％磷酸1.38L，然后在相同温度下搅拌3小时。反应结束后，将反应溶液注入冰水中，用20％氢氧化钠水溶液中和后，用氯仿进行萃取。将所得有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩，由此获得红褐色油状物的脱缩醛体1.31Kg。 
在所得脱缩醛体1.31Kg的乙醇10L溶液中加入醋酸铵3.11Kg(40.4mol)，并加热回流3小时。反应结束后，将反应溶液注入冰水中，并用甲苯进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥后，加入活性炭15g，在室温下搅拌1小时。过滤除去不溶物，将滤液进行减压浓缩，将所得粗固体从环己烷800ml中重结晶，由此获得淡褐色固体的标记化合物384g(纯度为95％)(收率为52％)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.34(t，J＝7.2Hz，3H)，3.46(s，3H)，4.27(q，J＝7.2Hz，2H)，4.82(s，2H)，6.59(t，J＝2.8Hz，1H)，6.67(t，J＝2.8Hz，1H)，8.79(brs，1H)。 
15-(d)2-甲氧基甲基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
在氩气氛下，在用脱水庚烷500ml洗涤了3次的氢化钠(矿物油55％分散物)63.1g(1.45mol)的脱水N，N-二甲基甲酰胺1250ml溶液中，在室温下滴 加参考例15-(c)中得到的2-甲氧基甲基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯263g(纯度为95％、1.36mol)的脱水N，N-二甲基甲酰胺750ml溶液，并搅拌30分钟。接着，在冰冷却下滴加(2-三甲基甲硅烷基乙氧基)甲基氯242g(1.45mol)，之后再在室温下搅拌3小时。反应结束后，将反应溶液注入冰水中，用30％硫酸氢钾水溶液中和后，用甲苯进行萃取。将分液后的有机层用水、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩，由此获得黄色油状物的标记化合物420g(纯度为98.6％)(收率为96％)。 
质谱(EI，m/z)：313(M+)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.02(s，9H)，0.86-0.94(m，2H)，1.35(t，J＝7.2Hz，3H)，3.34(s，3H)，3.44-3.52(m，2H)，4.28(q，J＝7.2Hz，2H)，4.90(s，2H)，5.31(s，2H)，6.57(d，J＝3.2Hz，1H)，6.71(d，J＝3.2Hz，1H)。 
15-(e)5-溴-2-甲氧基甲基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
在参考例15-(d)中得到的2-甲氧基甲基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1H-吡咯-3-羧酸乙酯420g(纯度为98.6％、1.32mol)的乙腈2.5L溶液中，在-10℃以下分次添加N-溴代琥珀酰亚胺223g(1.25mol)，并搅拌2小时。再添加N-溴代琥珀酰亚胺12.5g(0.07mol)，在相同温度下搅拌1.5小时。反应结束后，将反应溶液注加到饱和碳酸氢钠水溶液中，并用甲苯进行萃取。将分液后的有机层用5％硫代硫酸钠水溶液、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝9∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得无色油状物的标记化合物460g(收率为89％)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.01(s，9H)，0.86-0.95(m，2H)，1.34(t，J＝7.1Hz，3H)，3.35(s，3H)，3.51-3.60(m，2H)，4.27(q，J＝7.1Hz，2H)，4.91(s，2H)，5.42(s，2H)，6.61(s，1H)。 
15-(f)5-溴-2-甲酰基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
在参考例15-(e)中得到的5-溴-2-甲氧基甲基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1H-吡咯-3-羧酸乙酯450g(1.15mol)中加入二氯甲烷5.4L和水540ml，并在室温下分次添加2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌363g(1.60mol)， 在室温下搅拌30分钟后，加热回流6小时。反应结束后，在反应悬浮溶液中加入硅藻土450g和甲苯2.5L，在室温下搅拌30分钟后，过滤除去不溶物。将滤液分液，将所得有机层用饱和碳酸氢钠水溶液、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩，由此大致定量地获得淡褐色油状物的标记化合物430g。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，9H)，0.86-0.94(m，2H)，1.38(t，J＝7.2Hz，3H)，3.55-3.63(m，2H)，4.35(q，J＝7.2Hz，2H)，5.86(s，2H)，6.78(s，1H)，10.32(s，1H)。 
15-(g)2-溴-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在参考例15-(f)中得到的5-溴-2-甲酰基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1H-吡咯-3-羧酸乙酯430g(1.14mol)的乙二醇2.1L溶液中，在60℃下加入一水和肼290ml(5.98mol)，并在125℃下搅拌2小时。反应结束后，将反应溶液注加到水中，过滤获得析出后的固体，然后用水洗涤。将所得粗固体从混合溶剂(甲苯/环己烷＝1/1(V/V))3L中重结晶，由此获得浅茶色固体的标记化合物289g(收率为74％)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，9H)，0.86-0.96(m，2H)，3.52-3.61(m，2H)，5.55(s，2H)，6.95(d，J＝0.6Hz，1H)，8.18(d，J＝0.6Hz，1H)，10.62(brs，1H)。 
参考例16 
2-溴-3-氯-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
16-(a)2-甲酰基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
除了使用参考例15-(d)中得到的2-甲氧基甲基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1H-吡咯-3-羧酸乙酯42.1g(0.134mol)来代替5-溴-2-甲氧基甲基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1H-吡咯-3-羧酸乙酯以外，按照参考例15-(f)进行反应。反应结束后，在反应悬浮溶液中加入硅藻土45g和甲苯200ml，在室温下搅拌30分钟后，过滤除去不溶物。将滤液分液，将 所得有机层用饱和碳酸氢钠水溶液、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝9∶1→7∶3(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得无色油状物的标记化合物37.7g(收率为95％)。 
质谱(CI，m/z)：298(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.02(s，9H)，0.86-0.96(m，2H)，1.38(t，J＝7.2Hz，3H)，3.50-3.60(m，2H)，4.35(q，J＝7.2Hz，2H)，5.74(s，2H)，6.72(d，J＝2.9Hz，1H)，7.08(dd，J＝2.9，0.8Hz，1H)，10.42(d，J＝0.8Hz，1H)。 
16-(b)1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用参考例16-(a)中得到的2-甲酰基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1H-吡咯-3-羧酸乙酯37.6g(0.127mol)来代替5-溴-2-甲酰基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1H-吡咯-3-羧酸乙酯以外，按照参考例15-(g)进行反应和后处理，从而获得淡黄色固体的标记化合物28.7g(收率为85％)。 
熔点：147-148℃。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.04(s，9H)，0.85-0.95(m，2H)，3.43-3.54(m，2H)，5.47(s，2H)，6.90(dd，J＝3.2，0.6Hz，1H)，7.15(d，J＝3.2Hz，1H)，8.22(d，J＝0.6Hz，1H)，10.67(brs，1H)。 
16-(c)3-氯-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在参考例16-(b)中得到的1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮2.99g(11.3mmol)的乙腈150ml溶液中加入N-氯代琥珀酰亚胺1.42g(10.6mmol)，在室温下搅拌3.5小时后，再加入N-氯代琥珀酰亚胺0.53g(4.0mmol)，搅拌24小时。反应结束后，在反应溶液中加入饱和碳酸氢钠水溶液、5％亚硫酸氢钠以及乙酸乙酯，搅拌1小时。接着，在该溶液中加入饱和氯化钠水溶液进行分液。将分液后的有机层再用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝9∶1→7∶3(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得白色固体的标记化合物2.20g(收率为65％)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，9H)，0.86-0.96(m，2H)，3.45-3.55(m，2H)，5.41(s，2H)，7.11(s，1H)，8.16(s，1H)，10.60(brs，1H)。 
16-(d)2-溴-3-氯-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在参考例16-(c)中得到的3-氯-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮903mg(3.00mmol)的乙腈30ml溶液中，在室温下加入N-溴代琥珀酰亚胺703mg(3.95mmol)，搅拌8.5小时。反应结束后，在反应溶液中加入乙酸乙酯，并用饱和碳酸氢钠水溶液、5％亚硫酸氢钠水溶液、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。在所得浓缩物中加入二异丙基醚和环己烷，过滤获得析出后的固体。将所得固体用环己烷、接着用己烷洗涤，在减压下干燥，由此获得微黄色固体的标记化合物943mg(收率为83％)。 
质谱(EI，m/z)：377(M+)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.01(s，9H)，0.88-0.97(m，2H)，3.53-3.61(m，2H)，5.56(s，2H)，8.14(s，1H)，9.95(brs，1H)。 
参考例17 
1-苄氧基甲基-2-溴-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
17-(a)1-苄氧基甲基-2-甲氧基甲基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
除了使用苄氧基甲基氯453g(2.89mol)来代替(2-三甲基甲硅烷基乙氧基)甲基氯以外，按照参考例15-(d)进行反应和后处理，从而获得褐色油状物的标记化合物880g(纯度为93.5％)(收率为99％)。 
质谱(EI，m/z)：303(M+)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.36(t，J＝7.2Hz，3H)，3.33(s，3H)，4.29(q，J＝7.2Hz，2H)，4.44(s，2H)，4.89(s，2H)，5.39(s，2H)，6.60(d，J＝3.1Hz，1H)，6.73(d，J＝3.1Hz，1H)，7.25-7.39(m，5H)。 
17-(b)1-苄氧基甲基-5-溴-2-甲氧基甲基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
除了使用参考例17-(a)中得到的1-苄氧基甲基-2-甲氧基甲基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯880g(纯度为93.5％、2.71mol)来代替2-甲氧基甲基-1-(2-三甲 基甲硅烷基乙氧基甲基)-1H-吡咯-3-羧酸乙酯以外，按照参考例15-(e)进行反应和后处理，从而获得褐色油状物的标记化合物1.10kg(纯度为85.1％)(收率为90％)。 
质谱(EI，m/z)：381(M+)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.34(t，J＝7.1Hz，3H)，3.32(s，3H)，4.28(q，J＝7.1Hz，2H)，4.53(s，2H)，4.89(s，2H)，5.51(s，2H)，6.63(s，1H)，7.25-7.39(m，5H)。 
17-(c)1-苄氧基甲基-5-溴-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
除了使用参考例17-(b)中得到的1-苄氧基甲基-5-溴-2-甲氧基甲基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯895g(纯度为85.1％、1.99mol)来代替5-溴-2-甲氧基甲基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1H-吡咯-3-羧酸乙酯以外，按照参考例15-(f)进行反应和后处理，从而获得褐色油状物的标记化合物805g(纯度为86.3％)(收率为95％)。 
质谱(CI，m/z)：366(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.38(t，J＝7.1Hz，3H)，4.35(q，J＝7.1Hz，2H)，4.60(s，2H)，5.98(s，2H)，6.78(s，1H)，7.22-7.36(m，5H)，10.31(s，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1665，1713。 
17-(d)1-苄氧基甲基-2-溴-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用参考例17-(c)中得到的1-苄氧基甲基-5-溴-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯600g(纯度为86.3％、1.41mol)来代替5-溴-2-甲酰基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1H-吡咯-3-羧酸乙酯以外，按照参考例15-(g)进行反应和后处理，从而获得淡褐色固体的标记化合物407g(纯度为96.9％)(收率为83％)。 
质谱(EI，m/z)：333(M+)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：4.54(s，2H)，5.62(s，2H)，6.94(d，J＝0.6Hz，1H)，7.25-7.38(m，5H)，8.11(d，J＝0.6Hz，1H)，10.12(brs，1H). 
红外光谱(KBr，cm-1)：1667。 
参考例18 
2-溴-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
18-(a)1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在氩气氛下，在参考例16-(b)中得到的1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮107g(0.403mol)的脱水N，N-二甲基甲酰胺1.5L溶液中，在冰冷却下分次添加氢化钠(矿物油55％分散物)22.2g(0.509mol)之后，在室温下搅拌1小时。接着，在冰冷却下滴加(2-三甲基甲硅烷基乙氧基)甲基氯85.9g(0.515mol)之后，在室温下搅拌5小时。反应结束后，将反应溶液注入冰水中，用饱和氯化铵水溶液中和后，用甲苯进行萃取。将分液后的有机层用水、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得浓缩物从环己烷400ml中重结晶，由此获得白色固体的标记化合物76.2g(收率为48％)。 
质谱(CI，m/z)：396(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.04(s，9H)，-0.02(s，9H)，0.86-0.94(m，2H)，0.94-1.02(m，2H)，3.44-3.53(m，2H)，3.68-3.77(m，2H)，5.45(s，2H)，5.61(s，2H)，6.89(dd，J＝3.0，0.6Hz，1H)，7.12(d，J＝3.0Hz，1H)，8.20(d，J＝0.6Hz，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1645。 
18-(b)3-碘-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在氩气氛下，在参考例18-(a)中得到的1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮7.0g(18mmol)的乙腈65ml溶液中，加入碳酸氢钠6.0g(71mmol)和无水硫酸镁12.4g(103mmol)，在室温下搅拌1小时后，加入ε-己内酰胺4.0g(36mmol)和1M一氯化碘的二氯甲烷溶液35.5ml(35.5mmol)，再搅拌3小时。反应结束后，在反应溶液中加入水，并用乙酸乙酯进行萃取。将分液后的有机层用5％亚硫酸氢钠水溶液、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝5∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得褐色固体的标记化合物7.3g (收率为79％)。 
质谱(CI，m/z)：522(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.02(s，9H)，-0.01(s，9H)，0.87-0.94(m，2H)，0.94-1.02(m，2H)，3.45-3.53(m，2H)，3.69-3.77(m，2H)，5.41(s，2H)，5.55(s，2H)，7.20(s，1H)，8.18(s，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1651。 
18-(c)3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在醋酸钯34mg(0.15mmol)和2-二环己基膦基-2’，6’-二甲氧基联苯126mg(0.306mmol)中加入四氢呋喃1ml，减压脱气并进行氩置换之后，在室温下搅拌30分钟。接着，加入参考例18-(b)中得到的3-碘-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮1.59g(3.04mmol)、甲基硼酸551mg(9.20mmol)、磷酸钾2.62g(12.3mmol)以及甲苯9ml，再减压脱气后进行氩置换，并在100℃下搅拌4小时。反应结束后，在反应溶液中加入水，并用乙酸乙酯进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝19∶1→3∶2(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得黄色固体的标记化合物1.15g(收率为92％)。 
质谱(CI，m/z)：410(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，9H)，-0.01(s，9H)，0.85-0.94(m，2H)，0.94-1.02(m，2H)，2.47(d，J＝1.0Hz，3H)，3.43-3.50(m，2H)，3.68-3.76(m，2H)，5.37(s，2H)，5.56(s，2H)，6.86(d，J＝1.0Hz，1H)，8.11(s，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1648。 
18-(d)2-溴-3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在参考例18-(c)中得到的3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮1.13g(2.76mmol)的乙腈25ml溶液中加入N-溴代琥珀酰亚胺516mg(2.90mmol)，在室温下搅拌3小时。反应结束后，在反应溶液中加入乙酸乙酯，用5％亚硫酸氢钠水溶液、饱和碳酸氢 钠水溶液、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝1∶0→7∶3(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得微黄色固体的标记化合物1.31g(收率为97％)。 
质谱(CI，m/z)：488(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，9H)，-0.01(s，9H)，0.87-0.94(m，2H)，0.95-1.02(m，2H)，2.46(s，3H)，3.51-3.58(m，2H)，3.67-3.75(m，2H)，5.51(s，2H)，5.55(s，2H)，8.11(s，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1669。 
参考例19 
2-溴-3-乙基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
19-(a)1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-3-三甲基甲硅烷基乙炔基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在参考例18-(b)中得到的3-碘-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮16.6g(纯度为78.4％、25.0mmol)的四氢呋喃50ml溶液中，加入二氯双(三苯基膦)钯880mg(1.25mmol)、碘化亚铜620mg(3.25mmol)、三苯基膦1.31g(5.00mmol)以及三乙胺10.5ml(75.3mmol)，减压脱气并进行氩置换之后，加入三甲基甲硅烷基乙炔11ml，在60℃下搅拌24小时。反应结束后，在反应溶液中加入水，并用甲苯进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化铵水溶液、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝9∶1→4∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得黄色固体的标记化合物10.8g(收率为88％)。 
质谱(CI，m/z)：492(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，9H)，-0.01(s，9H)，0.27(s，9H)，0.85-0.94(m，2H)，0.94-1.02(m，2H)，3.42-3.50(m，2H)，3.67-3.75(m，2H)，5.40(s，2H)，5.57(s，2H)，7.26(s，1H)，8.14(s，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1669。 
19-(b)3-乙炔基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在参考例19-(a)中得到的1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-3-三甲基甲硅烷基乙炔基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮10.8g(22.0mmol)的甲醇150ml溶液中加入碳酸钾1.00g(7.23mmol)，在室温下搅拌3.5小时。反应结束后，在反应溶液中加入水和饱和氯化钠水溶液，并用乙酸乙酯进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝7∶3(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得淡黄色固体的标记化合物8.58g(收率为93％)。 
质谱(CI，m/z)：420(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，9H)，-0.01(s，9H)，0.86-1.01(m，4H)，3.25(s，1H)，3.45-3.53(m，2H)，3.69-3.77(m，2H)，5.42(s，2H)，5.58(s，2H)，7.32(s，1H)，8.17(s，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1658。 
19-(c)3-乙基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在参考例19-(b)中得到的3-乙炔基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮8.56g(20.4mmol)中加入乙醇300ml和四氢呋喃200ml，接着加入5％钯-活性炭2.0g，在1个大气压氢气氛下、于室温下搅拌15小时。反应结束后，从反应悬浮溶液中过滤除去不溶物，并将滤液减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝9∶1→4∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得淡黄色固体的标记化合物8.00g(收率为93％)。 
质谱(CI，m/z)：424(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.04(s，9H)，-0.02(s，9H)，0.85-0.94(m，2H)，0.94-1.02(m，2H)，1.29(t，J＝7.5Hz，3H)，2.93(qd，J＝7.5，1.0Hz，2H)，3.44-3.51(m，2H)，3.68-3.76(m，2H)，5.38(s，2H)，5.57(s，2H)，6.88(t，J＝1.0Hz，1H)，8.12(s，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1648。 
19-(d)2-溴-3-乙基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用参考例19-(c)中得到的3-乙基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮6.61g(15.6mmol)来代替3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照参考例18-(d)进行反应和后处理，从而大致定量地获得白色固体的标记化合物7.91g。 
质谱(EI，m/z)：501(M+)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，9H)，-0.02(s，9H)，0.86-1.02(m，4H)，1.23(t，J＝7.5Hz，3H)，2.89(q，J＝7.5Hz，2H)，3.51-3.59(m，2H)，3.68-3.76(m，2H)，5.52(s，2H)，5.56(s，2H)，8.11(s，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1649。 
参考例20 
2-溴-3-丙基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
20-(a)3-溴-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在参考例18-(a)中得到的1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮109g(0.274mol)的乙腈1L溶液中，在室温下分次添加N-溴代琥珀酰亚胺58.6g(32.9mol)，然后在35℃下搅拌9小时。反应结束后，在反应溶液中加入5％硫代硫酸钠水溶液和饱和碳酸氢钠水溶液，并用乙酸乙酯进行萃取。将分液后的有机层用饱和碳酸氢钠水溶液、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得粗固体从混合溶剂(环己烷∶己烷＝1∶2(V/V))600ml中重结晶，由此获得微红色固体的标记化合物105g(收率为80％)。 
质谱(CI，m/z)：474(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.02(s，9H)，-0.01(s，9H)，0.87-1.02(m，4H)，3.45-3.54(m，2H)，3.69-3.77(m，2H)，5.40(s，2H)，5.56(s，2H)，7.13(s，1H)，8.16(s，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1649。 
20-(b)3-丙基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在参考例20-(a)中得到的3-溴-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮2.37g(5.00mmol)中加入丙基硼酸1.76g(20mmol)、磷酸钾4.25g(20mmol)、甲苯15.8ml、水0.95ml、醋酸钯56mg以及丁基二-1-金刚烷基膦179mg，减压脱气后，进行氩置换，并在100℃下搅拌5.5小时。反应结束后，在反应溶液中加入水，并用甲苯进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝7∶1→5∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得淡褐色固体的标记化合物834mg(收率为38％)。 
质谱(CI，m/z)：438(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.04(s，9H)，-0.02(s，9H)，0.85-0.93(m，2H)，0.93-1.03(m，2H)，0.96(t，J＝7.5Hz，3H)，1.65-1.78(m，2H)，2.86(td，J＝7.5，0.6Hz，2H)，3.43-3.51(m，2H)，3.68-3.75(m，2H)，5.38(s，2H)，5.57(s，2H)，6.87(t，J＝0.6Hz，1H)，8.12(s，1H)。 
20-(c)2-溴-3-丙基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用参考例20-(b)中得到的3-丙基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮833mg(1.90mmol)来代替3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照参考例18-(d)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物901mg(收率为92％)。 
质谱(CI，m/z)：516(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.04(s，9H)，-0.02(s，9H)，0.86-1.01(m，4H)，0.95(t，J＝7.2Hz，3H)，1.62-1.76(m，2H)，2.80-2.88(m，2H)，3.50-3.58(m，2H)，3.67-3.76(m，2H)，5.52(s，2H)，5.56(s，2H)，8.11(s，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1650。 
参考例21 
1-苄氧基甲基-2-溴-3-异丙基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
21-(a)1-苄氧基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在参考例17-(d)中得到的1-苄氧基甲基-2-溴-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮33.4g(100mmol)中加入5％钯-活性炭4.5g、甲苯330ml、四氢呋喃330ml以及N，N-二异丙基乙胺21ml(121mmol)，在1个大气压的氢气氛下、于60℃下搅拌1小时。反应结束后，过滤除去反应悬浮溶液中的不溶物，将所得滤液与将滤物用混合溶液(氯仿/甲醇＝1/1(V/V))300ml洗涤后得到的洗涤液合并，将合并后的溶液进行减压浓缩。在所得浓缩物中加入水400ml，并用氯仿500ml和甲醇30ml的混合溶剂进行萃取。将分液后的有机层用水、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩，由此获得黄褐色固体的标记化合物24.3g(收率为95％)。 
质谱(CI，m/z)：376(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：4.46(s，2H)，5.52(s，2H)，6.91(dd，J＝3.0，0.7Hz，1H)，7.14(d，J＝3.0Hz，1H)，7.23-7.41(m，5H)，8.16(d，J＝0.7Hz，1H)，10.10(brs，1H)。 
21-(b)1-苄氧基甲基3-碘-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用参考例21-(a)中得到的1-苄氧基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮5.38g(21.1mmol)来代替1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照参考例18-(b)进行反应和后处理，从而获得浅茶色固体的标记化合物5.43g(收率为68％)。 
质谱(CI，m/z)：382(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：4.50(s，2H)，5.69(s，2H)，7.21-7.36(m，5H)，7.74(s，1H)，8.41(s，1H)，12.40(brs，1H)。 
21-(c)3-乙酰基-1-苄氧基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在参考例21-(b)中得到的1-苄氧基甲基-3-碘-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮6.48g(17.0mmol)的脱水N，N-二甲基甲酰胺43ml溶液中，加入1，3-双(二苯基膦基)丙烷0.19g(0.46mmol)、醋酸钯94mg(0.42mmol)以及丁基乙烯基醚8.4g(83.9mmol)，在减压脱气后，在氮气氛下再加入三乙胺 4.7ml，并在100℃下搅拌7.5小时。反应结束后，将反应溶液减压浓缩，将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为甲苯∶乙酸乙酯＝7∶3(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得淡黄色固体的标记化合物2.02g(收率为40％)。 
质谱(CI，m/z)：298(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：2.77(s，3H)，4.52(s，2H)，5.78(s，2H)，7.20-7.36(m，5H)，8.15(s，1H)，8.45(s，1H)，12.63(brs，1H)。 
21-(d)1-苄氧基甲基-3-(1-羟基-1-甲基乙基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在参考例21-(c)中得到的3-乙酰基-1-苄氧基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮1.69g(5.7mmol)的四氢呋喃87ml溶液中，在冰冷却下滴加3M甲基溴化镁的二***溶液7.5ml，然后在室温下搅拌3小时。反应结束后，在反应溶液中加入饱和氯化铵水溶液，并用乙酸乙酯进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为甲苯∶乙酸乙酯＝7∶3(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得白色固体的标记化合物1.66g(收率为93％)。 
质谱(CI，m/z)：314(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.64(s，6H)，4.47(s，2H)，5.48(s，2H)，6.26(brs，1H)，6.94(s，1H)，7.21-7.42(m，5H)，8.17(s，1H)，10.55(brs，1H)。 
21-(e)1-苄氧基甲基-3-异丙基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在三乙基硅烷2.47g的二氯甲烷13ml溶液中，在冰冷却下加入三氟化硼二***络合物1.31ml，接着滴加参考例21-(d)中得到的1-苄氧基甲基-3-(1-羟基-1-甲基乙基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮1.65g(5.3mmol)的二氯甲烷30ml溶液，然后在室温下搅拌22小时。反应结束后，在反应溶液中加入饱和碳酸氢钠水溶液，并用氯仿进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为甲苯∶乙酸乙酯＝7∶3(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得白色固体的标记化合物0.98g(收率为62％)。 
质谱(CI，m/z)：298(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.33(d，J＝6.8Hz，6H)，3.41-3.55(m，1H)，4.46(s，2H)，5.45(s，2H)，6.88(d，J＝0.7Hz，1H)，7.22-7.41(m，5H)，8.07(s，1H)，9.85(brs，1H)。 
21-(f)1-苄氧基甲基-3-异丙基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用参考例21-(e)中得到的1-苄氧基甲基-3-异丙基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮0.98g(3.3mmol)来代替1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照参考例18-(a)进行反应。反应结束后，将反应溶液注加到冰水中，用饱和氯化铵水溶液中和后，用甲苯进行萃取。将分液后的有机层用水、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝3∶2(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得微黄色油状物的标记化合物0.87g(收率为62％)。 
质谱(CI，m/z)：428(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.01(s，9H)，0.93-1.04(m，2H)，1.32(d，J＝6.8Hz，6H)，3.45-3.59(m，1H)，3.69-3.78(m，2H)，4.45(s，2H)，5.43(s，2H)，5.58(s，2H)，6.86(d，J＝0.7Hz，1H)，7.23-7.40(m，5H)，8.07(s，1H)。 
21-(g)1-苄氧基甲基-2-溴-3-异丙基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用参考例21-(f)中得到的1-苄氧基甲基-3-异丙基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮0.87g(2.0mmol)来代替3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照参考例18-(d)进行反应和后处理，从而获得微黄色油状物的标记化合物932mg(收率为92％)。 
质谱(CI，m/z)：506(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.01(s，9H)，0.94-1.03(m，2H)，1.41(d，J＝7.1Hz，6H)，3.37-3.52(m，1H)，3.69-3.76(m，2H)，4.55(s，2H)，5.57(s，2H)，5.59(s，2H)，7.15-7.37(m，5H)，8.05(s，1H)。 
参考例22 
2-溴-3-丁基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
22-(a)3-丁基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用丁基硼酸430mg(4.20mmol)来代替丙基硼酸以外，按照参考例20-(b)进行反应和后处理，从而获得黄色固体的标记化合物550mg(收率为58％)。 
质谱(CI，m/z)：452(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.04(s，9H)，-0.02(s，9H)，0.85-0.93(m，2H)，0.93(t，J＝7.3Hz，3H)，0.94-1.02(m，2H)，1.32-1.46(m，2H)，1.59-1.73(m，2H)，2.89(td，J＝7.6，0.6Hz，2H)，3.43-3.50(m，2H)，3.68-3.76(m，2H)，5.38(s，2H)，5.57(s，2H)，6.87(t，J＝0.6Hz，1H)，8.12(s，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1665。 
22-(b)2-溴-3-丁基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用参考例22-(a)中得到的3-丁基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮6.00g(13.3mmol)来代替3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照参考例18-(d)进行反应和后处理，从而获得淡黄色固体的标记化合物6.89g(收率为98％)。 
质谱(CI，m/z)：530(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.04(s，9H)，-0.02(s，9H)，0.86-1.02(m，4H)，0.92(t，J＝7.4Hz，3H)，1.30-1.44(m，2H)，1.58-1.69(m，2H)，2.87(t，J＝7.4Hz，2H)，3.50-3.58(m，2H)，3.67-3.75(m，2H)，5.52(s，2H)，5.56(s，2H)，8.11(s，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1658。 
参考例23 
2-溴-3-异丁基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并 [2，3-d]哒嗪-4-酮 
23-(a)3-异丁基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用异丁基硼酸3.87g(37.9mmol)来代替丙基硼酸、使用2-二环己基膦基-2’，6’-二甲氧基联苯423mg(1.27mmol)来代替丁基二-1-金刚烷基膦、并使用单独的甲苯来代替溶剂的甲苯和水以外，按照参考例20-(b)进行反应和后处理，从而获得黄色固体的标记化合物3.52g(收率为67％)。 
质谱(CI，m/z)：452(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.04(s，9H)，-0.02(s，9H)，0.85-0.92(m，2H)，0.92(d，J＝6.6Hz，6H)，0.95-1.01(m，2H)，1.96-2.10(m，1H)，2.74(dd，J＝7.1，0.5Hz，2H)，3.42-3.50(m，2H)，3.67-3.76(m，2H)，5.39(s，2H)，5.57(s，2H)，6.86(t，J＝0.5Hz，1H)，8.13(s，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1664。 
23-(b)2-溴-3-异丁基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用参考例23-(a)中得到的3-异丁基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮4.46g(9.87mmol)来代替3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照参考例18-(d)进行反应和后处理，从而获得微黄色固体的标记化合物4.82g(收率为92％)。 
质谱(CI，m/z)：530(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.04(s，9H)，-0.02(s，9H)，0.85-0.93(m，2H)，0.93(d，J＝6.6Hz，6H)，0.93-1.01(m，2H)，2.05-2.17(m，1H)，2.73(d，J＝7.3Hz，2H)，3.50-3.58(m，2H)，3.66-3.75(m，2H)，5.54(s，2H)，5.56(s，2H)，8.12(s，1H)。 
参考例24 
2-溴-3-甲酰基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
24-(a)5-苄氧基甲基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡 咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用苄氧基甲基氯9.26g(51.2mmol)来代替(2-三甲基甲硅烷基乙氧基)甲基氯以外，按照参考例18-(a)进行反应。反应结束后，将反应溶液注加到冰水中，用饱和氯化铵水溶液中和后，用甲苯进行萃取。将分液后的有机层用水、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝3∶2(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得淡黄色固体的标记化合物10.5g(收率为69％)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：-0.10(s，9H)，0.77-0.85(m，2H)，3.43-3.51(m，2H)，4.61(s，2H)，5.54(s，2H)，5.61(s，2H)，6.74(dd，J＝3.0，0.7Hz，1H)，7.21-7.35(m，5H)，7.58(d，J＝3.0Hz，1H)，8.48(d，J＝0.7Hz，1H)。 
24-(b)5-苄氧基甲基-3-溴-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用参考例24-(a)中得到的5-苄氧基甲基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮27.2g(71mmol)来代替1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照参考例20-(a)进行反应和后处理，从而获得灰色固体的标记化合物30.8g(收率为93％)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：-0.08(s，9H)，0.78-0.87(m，2H)，3.44-3.54(m，2H)，4.62(s，2H)，5.50(s，2H)，5.57(s，2H)，7.21-7.35(m，5H)，7.78(s，1H)，8.49(s，1H)。 
24-(c)5-苄氧基甲基-3-甲基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用参考例24-(b)中的得到的5-苄氧基甲基-3-溴-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮30.8g(66.3mmol)来代替3-溴-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、并使用甲基硼酸12.0g(200mmol)来代替丙基硼酸以外，按照参考例20-(b)进行反应和后处理，从而获得褐色油状物的标记化合物25.3g(收率为96％)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：-0.09(s，9H)，0.76-0.86(m，2H)，2.34 (d，J＝1.0Hz，3H)，3.41-3.51(m，2H)，4.61(s，2H)，5.50(s，2H)，5.52(s，2H)，7.21-7.35(m，6H)，8.40(s，1H)。 
24-(d)3-甲基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在参考例24-(c)中得到的5-苄氧基甲基-3-甲基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮25.3g(65mmol)的乙醇380ml溶液中加入5％钯-活性炭25g，在1个大气压氢气氛下、于室温下搅拌2.5小时。反应结束后，从反应悬浮溶液中过滤除去不溶物，在所得滤液中加入28％氨水100ml，在室温下搅拌5小时。接着，将该溶液进行减压浓缩，在所得浓缩物中加入水500ml，过滤获得析出后的固体。将所得固体用水洗涤，并在减压下干燥，由此获得微黄色固体的标记化合物14.3g(收率为79％)。 
质谱(CI，m/z)：280(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：-0.09(s，9H)，0.76-0.84(m，2H)，2.32(d，J＝1.0Hz，3H)，3.41-3.48(m，2H)，5.49(s，2H)，7.24(d，J＝1.0Hz，1H)，8.30(s，1H)，12.17(brs，1H)。 
24-(e)2-溴-3-甲基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用参考例24-(d)中得到的3-甲基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮14.3g(51.2mmol)来代替3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照参考例18-(d)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物16.7g(收率为91％)。 
质谱(CI，m/z)：358(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：-0.09(s，9H)，0.77-0.86(m，2H)，2.30(s，3H)，3.46-3.55(m，2H)，5.58(s，2H)，8.40(s，1H)，12.38(brs，1H)。 
24-(f)2-溴-3-溴甲基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在参考例24-(e)中得到的2-溴-3-甲基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮100mg(0.28mmol)的1，2-二氯乙烷4ml溶液中加入N-溴代琥珀酰亚胺50mg(0.28mmol)，在水银灯(300WH)照 射下、于40℃下搅拌4小时。反应结束后，在反应溶液中加入饱和碳酸氢钠水溶液，并用氯仿进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝1∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得淡黄色固体的标记化合物39.3mg(收率为32％)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.02(s，9H)，0.87-0.95(m，2H)，3.52-3.61(m，2H)，4.86(s，2H)，5.55(s，2H)，8.15(s，1H)，10.14(brs，1H)。 
24-(g)2-溴-3-甲酰基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在2-硝基丙烷370mg(4.2mmol)中加入脱水乙醇10ml和20％乙醇钠乙醇溶液1.43g(4.2mmol)，接着，在5℃下加入参考例24-(f)中得到的2-溴-3-溴甲基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮500mg(0.84mmol)，并在相同温度下搅拌1小时。反应结束后，在反应溶液中加入冰水，并用乙酸乙酯进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝1∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得白色固体的标记化合物167mg(收率为32％)。 
质谱(CI，m/z)：372(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：-0.09(s，9H)，0.79-0.88(m，2H)，3.52-3.61(m，2H)，5.72(s，2H)，8.58(s，1H)，10.48(s，1H)，12.90(brs，1H)。 
参考例25 
2-溴-3-甲氧基甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
25-(a)2-溴-3-溴甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在参考例18-(c)中得到的3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮15.6g(38.0mmol)的1，2-二氯乙烷250ml溶液中加入N-溴代琥珀酰亚胺15.9g(89.3mmol)，在水银灯(300WH)照射下、于室温下搅拌4小时。反应结束后，在反应溶液中加入水和饱和碳酸 氢钠水溶液，并用乙酸乙酯进行萃取。将分液后的有机层用饱和碳酸氢钠水溶液、水以及饱和氯化钠水溶液依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为甲苯∶乙酸乙酯＝4∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得微红色固体的标记化合物15.5g(收率为72％)。 
质谱(CI，m/z)：566(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.02(s，9H)，-0.01(s，9H)，0.86-1.03(m，4H)，3.52-3.61(m，2H)，3.68-3.77(m，2H)，4.88(s，2H)，5.54(s，2H)，5.57(s，2H)，8.14(s，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1658。 
25-(b)2-溴-3-甲氧基甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在参考例25-(a)中得到的2-溴-3-溴甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮459mg(0.81mmol)的四氢呋喃4ml溶液中，加入28％甲醇钠的甲醇溶液4ml，并在室温下搅拌2小时。反应结束后，在反应溶液中加入水，并用乙酸乙酯进行萃取。将分液后的有机层用水、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝4∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得无色油状物的标记化合物359mg(收率为86％)。 
质谱(CI，m/z)：518(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，9H)，-0.02(s，9H)，0.85-1.02(m，4H)，3.44(s，3H)，3.53-3.61(m，2H)，3.67-3.75(m，2H)，4.76(s，2H)，5.55(s，2H)，5.57(s，2H)，8.15(s，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1668。 
参考例26 
2-溴-3-乙氧基甲基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在参考例24-(f)中得到的2-溴-3-溴甲基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基 甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮1.06g(2.42mmol)的乙醇23ml溶液中加入20％乙醇钠的乙醇溶液3.33g(9.78mmol)，并在室温下搅拌1小时。反应结束后，在反应溶液中加入水，并用乙酸乙酯进行萃取。将分液后的有机层用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝2∶1→1∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得白色固体的标记化合物549mg(收率为56％)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.02(s，9H)，0.88-0.95(m，2H)，1.23(t，J＝7.1Hz，3H)，3.54-3.61(m，2H)，3.64(q，J＝7.1Hz，2H)，4.80(s，2H)，5.56(s，2H)，8.14(s，1H)，9.94(brs，1H)。 
参考例27 
2-溴-3-环丁氧基甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在环丁醇0.89g(12mmol)的脱水四氢呋喃10ml溶液中，在冰冷却下加入氢化钠(矿物油60％分散物)0.25g(6.2mmol)，并在室温下搅拌30分钟，然后再加入参考例25-(a)中得到的2-溴-3-溴甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮0.70g(1.2mmol)，并在45℃下搅拌1小时。反应结束后，在反应溶液中加入水，并用乙酸乙酯进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝7∶3(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得淡黄色油状物的标记化合物561mg(收率为82％)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，9H)，-0.02(s，9H)，0.86-1.02(m，4H)，1.40-1.57(m，1H)，1.60-1.75(m，1H)，1.90-2.06(m，2H)，2.13-2.27(m，2H)，3.52-3.60(m，2H)，3.66-3.75(m，2H)，4.08-4.19(m，1H)，4.71(s，2H)，5.53(s，2H)，5.56(s，2H)，8.13(s，1H)。 
参考例28 
2-溴-3-环丙基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
28-(a)3-环丙基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用参考例18-(b)中得到的3-碘-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮7.00g(纯度为78.4％、10.5mmol)来代替3-溴-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、并使用三环己基膦589mg(2.10mmol)来代替丁基二-1-金刚烷基膦以外，按照参考例20-(b)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物3.60g(收率为79％)。 
质谱(CI，m/z)：436(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.04(s，9H)，-0.01(s，9H)，0.59-0.65(m，2H)，0.84-0.92(m，2H)，0.95-1.03(m，4H)，2.41-2.52(m，1H)，3.42-3.49(m，2H)，3.69-3.77(m，2H)，5.35(s，2H)，5.58(s，2H)，6.68(d，J＝0.7Hz，1H)，8.11(s，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1648。 
28-(b)2-溴-3-环丙基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用参考例28-(a)中得到的3-环丙基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮3.60g(8.26mmol)来代替3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照参考例18-(d)进行反应和后处理，从而获得微黄色固体的标记化合物4.11g(收率为97％)。 
质谱(CI，m/z)：514(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，9H)，-0.01(s，9H)，0.86-1.03(m，6H)，1.10-1.17(m，2H)，2.00-2.11(m，1H)，3.51-3.59(m，2H)，3.67-3.74(m，2H)，5.51(s，2H)，5.55(s，2H)，8.10(s，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1651。 
参考例29 
2-溴-3-甲酰基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用参考例25-(a)中得到的2-溴-3-溴甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮5.70g(10.0mmol)来代替2-溴-3-溴甲基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照参考例24-(g)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物3.38g(收率为67％)。 
质谱(CI，m/z)：502(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.02(s，9H)，-0.01(s，9H)，0.88-1.03(m，4H)，3.53-3.64(m，2H)，3.69-3.77(m，2H)，5.61(s，2H)，5.65(s，2H)，8.24(s，1H)，10.70(s，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1686，1664。 
参考例30 
2-氯-3-三乙基甲硅烷基乙炔基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
30-(a)3-碘-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用参考例16-(b)中得到的1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮3.81g(14.4mmol)来代替1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照参考例18-(b)进行反应和后处理，从而获得浅茶色固体的标记化合物4.28g(收率为76％)。 
质谱(CI，m/z)：392(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.02(s，9H)，0.87-0.95(m，2H)，3.46-3.54(m，2H)，5.42(s，2H)，7.21(s，1H)，8.19(s，1H)，10.00(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1659。 
30-(b)2-氯-3-碘-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在参考例30-(a)中得到的3-碘-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮3.00g(7.66mmol)的乙腈溶液40ml中加入N-氯代琥珀酰亚胺4.04g(30.3mmol)，并在80℃下搅拌12小时。反应结束后，在反应溶液中加入水，并用乙酸乙酯进行萃取。将分液后的有机层用5％亚硫 酸氢钠水溶液、饱和碳酸氢钠水溶液、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为氯仿∶乙酸乙酯＝7∶3→1∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得微黄色固体的标记化合物1.87g(收率为57％)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.02(s，9H)，0.87-0.96(m，2H)，3.53-3.60(m，2H)，5.58(s，2H)，8.16(s，1H)，10.00(brs，1H)。 
30-(c)2-氯-3-三乙基甲硅烷基乙炔基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在参考例30-(b)中得到的2-氯-3-碘-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮61mg(0.14mmol)中，加入二氯双(三苯基膦)钯5mg、碘化亚铜4mg、三苯基膦8mg、二异丙基胺1ml、三乙基甲硅烷基乙炔0.04ml以及N，N-二甲基甲酰胺0.4ml，减压脱气后，进行氩置换，并在80℃下搅拌1.5小时。反应结束后，在反应溶液中加入甲苯，并用5％亚硫酸氢钠水溶液、饱和碳酸氢钠水溶液以及饱和氯化钠水溶液依次洗涤。将分液后的有机层用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝7∶3→1∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得黄色固体的标记化合物47mg(收率为75％)。 
质谱(CI，m/z)：438(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.02(s，9H)，0.72(q，J＝7.8Hz，6H)，0.87-0.95(m，2H)，1.09(t，J＝7.8Hz，9H)，3.51-3.59(m，2H)，5.53(s，2H)，8.10(s，1H)，9.89(brs，1H)。 
参考例31 
2-氯-3-苯基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在参考例30-(b)中得到的2-氯-3-碘-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮206mg(0.484mmol)中，加入苯基硼酸71mg(0.58mmol)、四苯基膦钯54mg、甲苯6ml、乙醇4ml以及2M碳酸钠水溶液1ml，减压脱气后，进行氩置换，并在80℃下搅拌16小时。反应结束后，在 反应溶液中加入氯化钠水溶液，并用乙酸乙酯进行萃取。将分液后的有机层用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为甲苯∶乙酸乙酯＝1∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得淡黄色固体的标记化合物152mg(收率为84％)。 
质谱(CI，m/z)：376(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.01(s，9H)，0.90-1.00(m，2H)，3.59-3.67(m，2H)，5.62(s，2H)，7.33-7.67(m，5H)，8.19(s，1H)，9.91(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1661。 
参考例32 
2-溴-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-3-[1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-4-吡唑基]-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
32-(a)4-(4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环-2-基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1H-吡唑 
在氩气氛下，在4-(4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环-2-基)-1H-吡唑1.09g(5.62mmol)的四氢呋喃20ml溶液中，在冰冷却下加入60％氢化钠443mg(11.1mmol)，并搅拌5分钟。接着滴加(2-三甲基甲硅烷基乙氧基)甲基氯3ml(17.0mmol)，然后在室温下反应2小时。反应结束后，在反应溶液中加入水，并用乙酸乙酯进行萃取。将分液后的有机层用水、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝9∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得无色油状物的标记化合物832mg(收率为46％)。 
质谱(CI，m/z)：325(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，9H)，0.86-0.94(m，2H)，1.32(s，12H)，3.51-3.59(m，2H)，5.43(s，2H)，7.81(d，J＝0.5Hz，1H)，7.86(d，J＝0.5Hz，1H)。 
32-(b)1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-3-[1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-4-吡唑基]-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用参考例20-(a)中得到的3-溴-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧 基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮289mg(0.61mmol)来代替2-氯-3-碘-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、并使用参考例32-(a)中得到的4-(4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环-2-基)-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1H-吡唑619mg(1.91mmol)来代替苯基硼酸以外，按照参考例31进行反应和后处理，从而获得微黄色油状物的标记化合物166mg(收率为46％)。 
质谱(CI，m/z)：592(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.02(s，18H)，-0.01(s，9H)，0.88-1.04(m，6H)，3.49-3.56(m，2H)，3.57-3.64(m，2H)，3.69-3.77(m，2H)，5.44(s，2H)，5.46(s，2H)，5.60(s，2H)，7.31(s，1H)，7.87(d，J＝0.6Hz，1H)，8.17(s，1H)，8.74(d，J＝0.6Hz，1H)。 
红外光谱(neat，cm-1)：1664。 
32-(c)2-溴-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-3-[1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-4-吡唑基]-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用参考例32-(b)中得到的1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-3-[1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-4-吡唑基]-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮192mg(0.369mmol)来代替3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照参考例18-(d)进行反应和后处理，从而获得黄色油状物的标记化合物198mg(收率为80％)。 
质谱(CI，m/z)：670(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.02(s，9H)，-0.01(s，9H)，-0.01(s，9H)，0.89-1.03(m，6H)，3.55-3.76(m，6H)，5.48(s，2H)，5.57(s，2H)，5.61(s，2H)，8.17(s，1H)，8.20(d，J＝0.6Hz，1H)，8.47(d，J＝0.6Hz，1H)。 
红外光谱(neat，cm-1)：1667。 
参考例33 
3-苄基-1-苄氧基甲基-2-溴-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
33-(a)1-苄氧基甲基-2-溴-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在参考例17-(d)中得到的1-苄氧基甲基-2-溴-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮33.4g(0.100mol)的二氯甲烷300ml溶液中，加入N，N-二异丙基乙胺25.8g(0.200mol)，在冰冷却下滴加(2-三甲基甲硅烷基乙氧基)甲基氯25.0g(0.15mol)。滴加结束后，在40℃下搅拌3小时。反应结束后，将反应溶液用1N盐酸、饱和碳酸氢钠水溶液、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。在所得浓缩物中加入环己烷300ml，过滤获得析出后的固体。将所得固体用环己烷洗涤，并在减压下干燥，由此获得浅茶色固体的标记化合物33.1g(收率为71％)。 
质谱(CI，m/z)：464(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：-0.07(s，9H)，0.79-0.88(m，2H)，3.57-3.66(m，2H)，4.54(s，2H)，5.40(s，2H)，5.75(s，2H)，6.95(d，J＝0.6Hz，1H)，7.20-7.33(m，5H)，8.52(d，J＝0.6Hz，1H)。 
33-(b)1-苄氧基甲基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在参考例33-(a)中得到的1-苄氧基甲基-2-溴-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮5.00g(10.8mmol)中，加入甲醇50ml、甲苯30ml、碳酸钾1.5g以及5％钯-活性炭2.5g，在1个大气压氢气氛下、于室温下搅拌3小时。反应结束后，过滤除去反应悬浮溶液的不溶物，并将滤液减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为甲苯∶乙酸乙酯＝1∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得微黄色固体的标记化合物8.15g(收率为77％)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：-0.07(s，9H)，0.79-0.88(m，2H)，3.58-3.67(m，2H)，4.47(s，2H)，5.41(s，2H)，5.73(s，2H)，6.73(dd，J＝2.9，0.5Hz，1H)，7.12-7.34(m，5H)，7.60(d，J＝2.9Hz，1H)，8.46(d，J＝0.5Hz，1H)。 
33-(c)1-苄氧基甲基-3-碘-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用参考例33-(b)中得到的1-苄氧基甲基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮39.1g(0.104mmol)来代替1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照参考例18-(b)进行反应和后处理，从而获得褐色固体的标记化合物 45.3g(收率为89％)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：-0.05(s，9H)，0.81-0.89(m，2H)，3.58-3.65(m，2H)，4.49(s，2H)，5.37(s，2H)，5.69(s，2H)，7.19-7.33(m，5H)，7.76(s，1H)，8.46(s，1H)。 
33-(d)1-苄氧基甲基-3-甲酰基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在500ml不锈钢制的高压釜中，加入参考例33-(c)中得到的1-苄氧基甲基-3-碘-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮45.3g(86.8mmol)、醋酸钯390mg(1.74mmol)、1，1’-双(二苯基膦基)二茂铁1.92g(3.47mmol)、三乙胺30.2ml(220mmol)、三乙基硅烷27.7ml(170mmol)以及N，N-二甲基甲酰胺300ml，在15个大气压一氧化碳气氛下、于80℃下搅拌8小时。反应结束后，在反应溶液中加入水，并用甲苯进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝4∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得褐色固体的标记化合物14.2g(收率为40％)。 
质谱(CI，m/z)：414(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.00(s，9H)，0.96-1.04(m，2H)，3.70-3.79(m，2H)，4.50(s，2H)，5.54(s，2H)，5.62(s，2H)，7.23-7.40(m，5H)，7.76(s，1H)，8.21(s，1H)，10.58(s，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1682，1667。 
33-(e)1-苄氧基甲基-3-羟苯基甲基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在氩气氛下，在参考例33-(d)中得到的1-苄氧基甲基-3-甲酰基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮3.60g(8.71mmol)的脱水四氢呋喃87ml溶液中，在冰冷却下加入1M苯基溴化镁的四氢呋喃溶液12.2ml，并在室温下搅拌1小时。反应结束后，在反应溶液中加入饱和氯化铵水溶液和饱和氯化钠水溶液，并用乙酸乙酯进行萃取。将分液后的有机层用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝4∶1→1∶1(V/V))，并将含有目 标物的级分进行减压浓缩，由此获得黄色油状物的标记化合物3.12g(收率为73％)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.00(s，9H)，0.95-1.04(m，2H)，3.70-3.78(m，2H)，4.38(d，J＝12.1Hz，1H)，4.43(d，J＝12.1Hz，1H)，5.37(s，2H)，5.60(d，J＝9.9Hz，1H)，5.65(d，J＝9.9Hz，1H)，6.00(d，J＝5.5Hz，1H)，6.53(d，J＝0.7Hz，1H)，6.54(d，J＝5.5Hz，1H)，7.17-7.23(m，2H)，7.28-7.41(m，6H)，7.45-7.52(m，2H)，8.17(s，1H)。 
33-(f)3-苄基-1-苄氧基甲基-5-羟甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用参考例33-(e)中得到的1-苄氧基甲基-3-羟苯基甲基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮3.08g(6.26mmol)来代替1-苄氧基甲基-3-(1-羟基-1-甲基乙基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照参考例21-(e)进行反应和后处理，从而获得微黄色固体的标记化合物1.68g(收率为71％)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：4.02(brs，1H)，4.28(d，J＝0.8Hz，2H)，4.40(s，2H)，5.38(s，2H)，5.65(s，2H)，6.67(t，J＝0.8Hz，1H)，7.18-7.25(m，3H)，7.28-7.38(m，7H)，8.06(s，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1655。 
33-(g)3-苄基-1-苄氧基甲基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用参考例33-(f)中得到的3-苄基-1-苄氧基甲基-5-羟甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮1.66g(4.82mmol)来代替1-苄氧基甲基-2-溴-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照参考例33-(a)进行反应。反应结束后，将反应溶液用1N盐酸、饱和碳酸氢钠水溶液、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝7∶1→1∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得黄色油状物的标记化合物0.66g(收率为29％)。 
质谱(CI，m/z)：476(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.01(s，9H)，0.96-1.03(m，2H)，  3.71-3.77(m，2H)，4.30(brs，2H)，4.40(s，2H)，5.37(s，2H)，5.58(s，2H)，6.63(t，J＝0.6Hz，1H)，7.18-7.37(m，10H)，8.07(s，1H)。 
33-(h)3-苄基-1-苄氧基甲基-2-溴-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用参考例33-(g)中得到的3-苄基-1-苄氧基甲基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮0.64g(1.35mmol)来代替3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照参考例18-(d)进行反应和后处理，从而获得黄色油状物的标记化合物0.70g(收率为94％)。 
质谱(CI，m/z)：554(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.01(s，9H)，0.95-1.02(m，2H)，3.68-3.75(m，2H)，4.27(s，2H)，4.53(s，2H)，5.56(s，2H)，5.58(s，2H)，7.12-7.19(m，1H)，7.21-7.35(m，7H)，7.41-7.47(m，2H)，8.05(s，1H)。 
参考例34 
2-溴-3-羟苯基甲基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用参考例24-(g)中得到的2-溴-3-甲酰基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮200mg(0.54mmol)来代替1-苄氧基甲基-3-甲酰基-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照参考例33-(e)进行反应和后处理，从而获得微黄色固体的标记化合物78.5mg(收率为32％)。 
质谱(EI，m/z)：449(M+)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：-0.13(s，9H)，0.74-0.82(m，2H)，3.48-3.56(m，2H)，5.62(d，J＝11.9Hz，1H)，5.66(d，J＝11.9Hz，1H)，5.78(d，J＝10.9Hz，1H)，7.07(d，J＝10.9Hz，1H)，7.19(tt，J＝7.1，1.8Hz，1H)，7.24-7.31(m，2H)，7.33-7.40(m，2H)，8.61(s，1H)，13.01(brs，1H)。 
参考例35 
2-溴-3-苯乙基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并 [2，3-d]哒嗪-4-酮 
35-(a)3-苯乙基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用参考例20-(a)中得到的3-溴-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮855mg(1.80mmol)来代替3-碘-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、并使用苯乙基硼酸965mg(6.43mmol)来代替甲基硼酸以外，按照参考例18-(c)进行反应和后处理，从而获得橙色油状物的标记化合物698mg(收率为78％)。 
质谱(CI，m/z)：500(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，9H)，-0.01(s，9H)，0.84-0.91(m，2H)，0.96-1.04(m，2H)，3.02(dd，J＝8.8，6.3Hz，2H)，3.20(dd，J＝8.8，6.3Hz，2H)，3.37-3.45(m，2H)，3.70-3.78(m，2H)，5.33(s，2H)，5.60(s，2H)，6.71(s，1H)，7.12-7.39(m，5H)，8.13(s，1H)。 
35-(b)2-溴-3-苯乙基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用参考例35-(a)中得到的3-苯乙基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮755mg(1.51mmol)来代替3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照参考例18-(d)进行反应和后处理，从而获得黄色油状物的标记化合物605mg(收率为69％)。 
质谱(CI，m/z)：578(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，9H)，-0.01(s，9H)，0.86-0.93(m，2H)，0.96-1.04(m，2H)，2.93-3.01(m，2H)，3.11-3.20(m，2H)，3.46-3.56(m，2H)，3.69-3.78(m，2H)，5.49(s，2H)，5.59(s，2H)，7.13-7.31(m，5H)，8.12(s，1H)。 
参考例36 
1-苄氧基甲基-5-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-4-(2-氟苄基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
36-(a)1-苄氧基甲基-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
在参考例17-(c)中得到的1-苄氧基甲基-5-溴-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯3.66g(10.0mmol)的甲苯43ml溶液中，加入N，N-二异丙基乙胺2.1ml和5％钯-活性炭0.4g，在1个大气压氢气氛下、于室温下搅拌6小时。反应结束后，从反应溶液中过滤除去不溶物，在滤液中加入乙酸乙酯，并用水、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤。将分液后的有机层用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩，由此大致定量地获得淡黄色固体的标记化合物2.96g。 
质谱(CI，m/z)：288(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.39(t，J＝7.1Hz，3H)，4.36(q，J＝7.1Hz，2H)，4.54(s，2H)，5.83(s，2H)，6.73(d，J＝2.8Hz，1H)，7.07(dd，J＝2.8，0.7Hz，1H)，7.26-7.38(m，5H)，10.44(d，J＝0.7Hz，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1713，1660。 
36-(b)1-苄氧基甲基-4-溴-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
在参考例36-(a)中得到的1-苄氧基甲基-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯1.00g(3.48mmol)的乙腈10ml溶液中，在冰冷却下加入N-溴代琥珀酰亚胺0.62g(3.48mmol)，并在室温下搅拌4.5小时。反应结束后，在反应溶液中加入饱和碳酸氢钠水溶液，并用乙酸乙酯进行萃取。将分液后的有机层用饱和碳酸氢钠水溶液、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤，用无水硫酸干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝9∶1→4∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得微黄色固体的标记化合物1.00g(收率为78％)。 
质谱(CI，m/z)：366(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.42(t，J＝7.2Hz，3H)，4.41(q，J＝7.2Hz，2H)，4.56(s，2H)，5.79(s，2H)，7.15(d，J＝0.9Hz，1H)，7.26-7.39(m，5H)，10.27(d，J＝0.9Hz，1H)。 
36-(c)1-苄氧基甲基-2-甲酰基-4-(4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环-2-基)-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
除了使用参考例36-(b)中得到的1-苄氧基甲基-4-溴-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯366mg(1.00mmol)来代替4-溴-2-环丙氧基-1-二氟甲氧基苯以外，按照参考例1-(a)进行反应和后处理，从而获得褐色油状物的标记化 合物439mg(纯度为55％)(收率为58％)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.35(s，12H)，1.40(t，J＝7.2Hz，3H)，4.38(q，J＝7.2Hz，2H)，4.53(s，2H)，5.79(s，2H)，7.26-7.37(m，5H)，7.34(d，J＝1.0Hz，1H)，10.27(d，J＝1.0Hz，1H)。 
36-(d)1-苄氧基甲基-4-(2-氟苄基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
在参考例36-(c)中得到的1-苄氧基甲基-2-甲酰基-4-(4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环-2-基)-1H-吡咯-3-羧酸乙酯4.38g(10.6mmol)的1，2-二甲氧基乙烷100ml溶液中，加入2-氟苄基溴2.60ml(21.4mmol)和2M碳酸钠水溶液100ml，减压脱气并进行氩置换后，再加入四苯基膦钯2.47g(2.14mmol)，并在50℃下搅拌3小时。反应结束后，在反应溶液中加入水和饱和氯化钠水溶液，并用乙酸乙酯进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝9∶1→4∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得黄色油状物的标记化合物3.80g(收率为91％)。 
质谱(CI，m/z)：396(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.33(t，J＝7.2Hz，3H)，4.10(brs，2H)，4.34(q，J＝7.2Hz，2H)，4.49(s，5H)，5.73(s，2H)，6.71(brs，1H)，7.00-7.10(m，2H)，7.11-7.37(m，7H)，10.36(d，J＝0.7Hz，1H)。 
36-(e)1-苄氧基甲基-5-溴-4-(2-氟苄基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
除了使用参考例36-(d)中得到的1-苄氧基甲基-4-(2-氟苄基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯3.80g(9.61mmol)来代替3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照参考例18-(d)进行反应和后处理，从而获得微黄色油状物的标记化合物4.05g(收率为89％)。 
质谱(CI，m/z)：474(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.18(t，J＝7.2Hz，3H)，4.14(s，2H)，4.23(q，J＝7.2Hz，2H)，4.63(s，2H)，6.03(s，2H)，6.81-6.88(m，1H)，6.95-7.06(m，2H)，7.12-7.22(m，1H)，7.23-7.36(m，5H)，10.22(s，1H)。 
36-(f)1-苄氧基甲基-5-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-4-(2-氟苄基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
在参考例36-(e)中得到的1-苄氧基甲基-5-溴-4-(2-氟苄基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯4.04g(8.52mmol)中，加入参考例1-(a)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环3.62g(11.1mmol)、磷酸钾7.23g(34.0mmol)、甲苯60ml以及水3.6ml，减压脱气并进行氩置换后，再加入醋酸钯40mg(0.178mmol)和丁基二-1-金刚烷基膦128mg(0.356mmol)，并在100℃下搅拌2小时。反应结束后，在反应溶液中加入水，并用乙酸乙酯进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝19∶1→9∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此大致定量地获得黄色油状物的标记化合物5.01g。 
质谱(CI，m/z)：594(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.36-0.45(m，2H)，0.55-0.64(m，2H)，1.13(t，J＝7.2Hz，3H)，3.31-3.38(m，1H)，4.01(s，2H)，4.21(q，J＝7.2Hz，2H)，4.62(s，2H)，5.71(s，2H)，6.52(t，J＝74.7Hz，1H)，6.82-6.89(m，1H)，6.90-7.00(m，2H)，6.93(dd，J＝8.2，2.1Hz，1H)，7.08-7.17(m，1H)，7.13(d，J＝8.1Hz，1H)，7.20-7.33(m，5H)，7.22(d，J＝2.1Hz，1H)，10.46(s，1H)。 
参考例37 
1-苄氧基甲基-2-溴-3-(3-氟苄基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
37-(a)1-苄氧基甲基-3-[(3-氟苯基)羟甲基]-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用1M 3-氟苯基溴化镁的四氢呋喃溶液6.2ml来代替苯基溴化镁以外，按照参考例33-(e)进行反应和后处理，从而获得褐色油状物的标记化合物2.60g(收率为82％)。 
质谱(CI，m/z)：510(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.00(s，9H)，0.95-1.04(m，2H)，3.69-3.78(m，2H)，4.40(d，J＝12.0Hz，1H)，4.45(d，J＝12.0Hz，1H)，5.40(s，2H)，5.60(d，J＝9.8Hz，1H)，5.64(d，J＝9.8Hz，1H)，5.97(brs，1H)，6.57(d，J ＝0.7Hz，1H)，6.95-7.04(m，1H)，7.17-7.39(m，8H)，8.17(s，1H)。 
37-(b)1-苄氧基甲基-3-(3-氟苄基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用参考例37-(a)中得到的1-苄氧基甲基-3-[(3-氟苯基)羟甲基]-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮2.60g(5.10mmol)来代替1-苄氧基甲基-3-(1-羟基-1-甲基乙基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照参考例21-(e)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物1.07g(收率为58％)。 
质谱(CI，m/z)：364(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：4.27(brs，2H)，4.43(s，2H)，5.41(s，2H)，6.71(t，J＝1.0Hz，1H)，6.87-6.95(m，1H)，6.99-7.05(m，1H)，7.10-7.15(m，1H)，7.18-7.39(m，6H)，8.10(s，1H)，9.96(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1652。 
37-(c)1-苄氧基甲基-2-溴-3-(3-氟苄基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在参考例37-(b)中得到的1-苄氧基甲基-3-(3-氟苄基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮1.07g(2.94mmol)中，加入乙腈30ml和二氯甲烷30ml，接着加入N-溴代琥珀酰亚胺612mg(3.44mmol)，并在50℃下搅拌2小时。反应结束后，在反应溶液中加入水，并用氯仿进行萃取。将分液后的有机层用饱和碳酸氢钠水溶液、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝4∶1→2∶1→1∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得白色固体的标记化合物1.18g(收率为91％)。 
质谱(CI，m/z)：442(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：4.24(s，2H)，4.53(s，2H)，5.60(s，2H)，6.81-6.92(m，1H)，7.08-7.16(m，1H)，7.19-7.36(m，8H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1655。 
参考例38 
1-苄氧基甲基-2-溴-3-(4-氟苄基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
38-(a)1-苄氧基甲基-3-[(4-氟苯基)羟甲基]-5-(2-三甲基甲硅烷基 乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用1M的4-氟苯基溴化镁的四氢呋喃溶液6.1ml来代替苯基溴化镁以外，按照参考例33-(e)进行反应和后处理，从而获得褐色油状物的标记化合物2.73g(收率为88％)。 
质谱(CI，m/z)：510(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.00(s，9H)，0.95-1.04(m，2H)，3.70-3.77(m，2H)，4.40(d，J＝11.9Hz，1H)，4.45(d，J＝11.9Hz，1H)，5.39(s，2H)，5.60(d，J＝9.8Hz，1H)，5.64(d，J＝9.8Hz，1H)，5.97(brs，1H)，6.51(d，J＝0.7Hz，1H)，7.06(tt，J＝8.8，2.4Hz，2H)，7.18-7.23(m，2H)，7.29-7.36(m，3H)，7.41-7.49(m，2H)，8.17(s，1H)。 
38-(b)1-苄氧基甲基-3-(4-氟苄基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用参考例38-(a)中得到的1-苄氧基甲基-3-[(4-氟苯基)羟甲基]-5-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮2.73g(5.36mmol)来代替1-苄氧基甲基-3-(1-羟基-1-甲基乙基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照参考例21-(e)进行反应和后处理，从而获得淡黄色固体的标记化合物1.73g(收率为89％)。 
质谱(CI，m/z)：364(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：4.24(brs，2H)，4.42(s，2H)，5.40(s，2H)，6.67(t，J＝0.9Hz，1H)，6.95-7.03(m，2H)，7.18-7.36(m，7H)，8.07(s，1H)，9.81(brs，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1653。 
38-(c)1-苄氧基甲基-2-溴-3-(4-氟苄基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用参考例38-(b)中得到的1-苄氧基甲基-3-(4-氟苄基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮1.73g(4.78mmol)来代替1-苄氧基甲基-3-(3-氟苄基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照参考例37-(c)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物473mg(收率为22％)。 
质谱(CI，m/z)：442(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：4.24(brs，2H)，4.42(s，2H)，5.40(s，2H)，6.67(t，J＝0.9Hz，1H)，6.95-7.03(m，2H)，7.18-7.36(m，7H)，8.07(s，1H)， 9.81(brs，1H)。 
参考例39 
1-苄氧基甲基-4-(2-氰基苄基)-5-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
39-(a)1-苄氧基甲基-4-(2-氰基苄基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
除了使用2-氰基苄基溴195mg(3.73mmol)来代替2-氟苄基溴以外，按照参考例36-(d)进行反应和后处理，从而获得黄色固体的标记化合物817mg(收率为54％)。 
质谱(CI，m/z)：403(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.29(t，J＝7.1Hz，3H)，4.32(brs，2H)，4.32(q，J＝7.1Hz，2H)，4.53(s，2H)，6.80(d，J＝0.9Hz，1H)，7.22-7.36(m，9H)，7.50(td，J＝7.7，1.3Hz，1H)，7.66(dd，J＝7.7，1.3Hz，1H)，10.38(d，J＝0.9Hz，1H)。 
39-(b)1-苄氧基甲基-5-溴-4-(2-氰基苄基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
除了使用参考例39-(a)中得到的1-苄氧基甲基-4-(2-氰基苄基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯779mg(1.94mmol)来代替3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照参考例18-(d)进行反应和后处理，从而获得微黄色油状物的标记化合物809mg(收率为87％)。 
质谱(CI，m/z)：481(M++1) 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.15(t，J＝7.2Hz，3H)，4.23(q，J＝7.2Hz，2H)，4.36(s，2H)，4.65(s，2H)，6.04(s，2H)，6.89(d，J＝8.1Hz，1H)，7.24-7.39(m，6H)，7.43(td，J＝7.7，1.4Hz，1H)，7.66(dd，J＝7.7，1.4Hz，1H)，10.28(s，1H)。 
39-(c)1-苄氧基甲基-4-(2-氰基苄基)-5-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
除了使用参考例39-(b)中得到的1-苄氧基甲基-5-溴-4-(2-氰基苄基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯796mg(1.65mmol)来代替1-苄氧基甲基-5- 溴-4-(2-氟苄基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯以外，按照参考例36-(f)进行反应和后处理，从而获得黄褐色油状物的标记化合物900mg(收率为91％)。 
质谱(CI，m/z)：601(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.40-0.48(m，2H)，0.58-0.66(m，2H)，1.12(t，J＝7.2Hz，3H)，3.37-3.44(m，1H)，4.21(q，J＝7.2Hz，2H)，4.24(s，2H)，4.63(s，2H)，5.71(s，2H)，6.53(t，J＝74.7Hz，1H)，6.85(dd，J＝8.2，2.1Hz，1H)，7.02(dd，J＝8.2，0.7Hz，1H)，7.12(d，J＝8.2Hz，1H)，7.20-7.33(m，7H)，7.43(td，J＝7.8，1.3Hz，1H)，7.58(dd，J＝7.8，1.3Hz，1H)，10.50(s，1H)。 
参考例40 
1-苄氧基甲基-4-(3-氰基苄基)-5-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
40-(a)1-苄氧基甲基-4-(3-氰基苄基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
除了使用3-氰基苄基溴195mg(0.993mmol)来代替2-氟苄基溴以外，按照参考例36-(d)进行反应和后处理，从而获得黄色油状物的标记化合物390mg(收率为97％)。 
质谱(CI，m/z)：403(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.30(t，J＝7.2Hz，3H)，4.11(s，2H)，4.32(q，J＝7.2Hz，2H)，4.54(s，2H)，5.78(s，2H)，6.75(s，1H)，7.21-7.54(m，9H)，10.37(d，J＝0.7Hz，1H)。 
40-(b)1-苄氧基甲基-5-溴-4-(3-氰基苄基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
除了使用参考例40-(a)中得到的1-苄氧基甲基-4-(3-氰基苄基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯362mg(0.900mmol)来代替3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照参考例18-(d)进行反应和后处理，从而获得无色油状物的标记化合物252mg(收率为58％)。 
质谱(CI，m/z)：481(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.26(t，J＝7.2Hz，3H)，4.15(s，2H)， 4.29(q，J＝7.2Hz，2H)，4.63(s，2H)，6.02(s，2H)，7.22-7.52(m，9H)，10.23(s，1H)。 
40-(c)1-苄氧基甲基-4-(3-氰基苄基)-5-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
除了使用参考例40-(b)中得到的1-苄氧基甲基-5-溴-4-(3-氰基苄基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯223mg(0.685mmol)来代替1-苄氧基甲基-5-溴-4-(2-氟苄基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯以外，按照参考例36-(f)进行反应和后处理，从而获得黄褐色油状物的标记化合物261mg(收率为86％)。 
质谱(CI，m/z)：601(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.41-0.50(m，2H)，0.58-0.66(m，2H)，1.21(t，J＝7.2Hz，3H)，3.34-3.41(m，1H)，4.05(s，2H)，4.27(q，J＝7.2Hz，2H)，4.63(s，2H)，5.70(s，2H)，6.55(t，J＝74.6Hz，1H)，6.87(dd，J＝8.3，2.0Hz，1H)，7.16(d，J＝8.3Hz，1H)，7.20-7.54(m，10H)，10.46(s，1H)。 
参考例41 
1-苄氧基甲基-4-(3-羧基苄基)-5-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
41-(a)1-苄氧基甲基-4-(3-叔丁氧基羰基苄基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
除了使用3-叔丁氧基羰基苄基溴1.43g(5.27mmol)来代替2-氟苄基溴以外，按照参考例36-(d)进行反应和后处理，从而获得黄色固体的标记化合物1.55g(收率为62％)。 
质谱(EI，m/z)：477(M+)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.34(t，J＝7.2Hz，3H)，1.58(s，9H)，4.11(s，2H)，4.34(q，J＝7.2Hz，2H)，4.50(s，2H)，5.73(s，2H)，6.65(d，J＝0.6Hz，1H)，7.19-7.42(m，7H)，7.81-7.90(m，2H)，10.37(d，J＝0.6Hz，1H)。 
41-(b)1-苄氧基甲基-5-溴-4-(3-叔丁氧基羰基苄基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
除了使用参考例41-(a)中得到的1-苄氧基甲基-4-(3-叔丁氧基羰基苄 基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯1.55g(3.25mmol)来代替3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照参考例18-(d)进行反应和后处理，从而获得微黄色油状物的标记化合物1.22g(收率为67％)。 
质谱(CI，m/z)：557(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.26(t，J＝7.2Hz，3H)，1.57(s，9H)，4.16(s，2H)，4.28(q，J＝7.2Hz，2H)，4.62(s，2H)，6.02(s，2H)，7.21-7.36(m，7H)，7.77-7.83(m，1H)，7.85(d，J＝0.7Hz，1H)，10.21(s，1H)。 
41-(c)1-苄氧基甲基-4-(3-叔丁氧基羰基苄基)-5-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
除了使用参考例41-(b)中得到的1-苄氧基甲基-5-溴-4-(3-叔丁氧基羰基苄基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯1.20g(2.16mmol)来代替1-苄氧基甲基-5-溴-4-(2-氟苄基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯以外，按照参考例36-(f)进行反应和后处理，从而获得橙色油状物的标记化合物1.26g(收率为86％)。 
质谱(CI，m/z)：676(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.37-0.46(m，2H)，0.55-0.62(m，2H)，1.20(t，J＝7.2Hz，3H)，1.56(s，9H)，3.30-3.37(m，1H)，4.06(s，2H)，4.26(q，J＝7.2Hz，2H)，4.61(s，2H)，5.70(s，2H)，6.54(t，J＝74.8Hz，1H)，6.92(dd，J＝8.2，2.1Hz，1H)，7.10-7.32(m，9H)，7.64(t，J＝1.3Hz，1H)，7.74(dt，J＝7.7，1.3Hz，1H)，10.45(s，1H)。 
41-(d)1-苄氧基甲基-4-(3-羧基苄基)-5-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
在参考例41-(c)中得到的1-苄氧基甲基-4-(3-叔丁氧基羰基苄基)-5-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯1.24g(1.84mmol)的二氯甲烷25ml溶液中加入三氟醋酸5ml，并在室温下搅拌3小时。反应结束后，将反应溶液减压浓缩，再进行甲苯共沸操作，然后在减压下干燥，从而大致定量地获得黄色油状物的标记化合物1.21g。 
质谱(CI，m/z)：620(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.37-0.47(m，2H)，0.55-0.64(m，2H)，  1.20(t，J＝7.2Hz，3H)，2.36(s，1H)，3.32-3.40(m，1H)，4.09(s，2H)，4.26(q，J＝7.2Hz，2H)，4.62(s，2H)，5.71(s，2H)，6.53(t，J＝74.7Hz，1H)，6.91(dd，J＝8.3，2.0Hz，1H)，7.12-7.38(m，9H)，7.73(t，J＝1.5Hz，1H)，7.87(dt，J＝7.2，1.5Hz，1H)，10.45(s，1H)。 
参考例42 
1-苄氧基甲基-5-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-2-甲酰基-4-(6-甲氧基-2-吡啶基甲基)-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
42-(a)1-苄氧基甲基-2-甲酰基-4-(6-甲氧基-2-吡啶基甲基)-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
除了使用2-溴甲基-6-甲氧基吡啶0.99g(4.90mmol)来代替2-氟苄基溴以外，按照参考例36-(d)进行反应和后处理，从而获得黄色油状物的标记化合物1.02g(收率为89％)。 
质谱(CI，m/z)：409(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.30(t，J＝7.2Hz，3H)，3.87(s，3H)，4.16(s，2H)，4.32(q，J＝7.2Hz，2H)，4.52(s，2H)，5.78(s，2H)，6.58(d，J＝8.2Hz，1H)，6.71(d，J＝7.3Hz，1H)，6.94(d，J＝0.6Hz，1H)，7.22-7.35(m，5H)，7.48(dd，J＝8.2，7.3Hz，1H)，10.35(d，J＝0.6Hz，1H)。 
42-(b)1-苄氧基甲基-5-溴-2-甲酰基-4-(6-甲氧基-2-吡啶基甲基)-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
除了使用参考例42-(a)中得到的1-苄氧基甲基-2-甲酰基-4-(6-甲氧基-2-吡啶基甲基)-1H-吡咯-3-羧酸乙酯1.02g(2.50mmol)来代替3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照参考例18-(d)进行反应和后处理，从而获得微黄色油状物的标记化合物897mg(收率为74％)。 
质谱(CI，m/z)：487(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.22(t，J＝7.1Hz，3H)，3.84(s，3H)，4.22(s，2H)，4.25(q，J＝7.1Hz，2H)，4.61(s，2H)，6.03(s，2H)，6.55(d，J＝7.7Hz，1H)，6.58(d，J＝7.7Hz，1H)，7.21-7.35(m，5H)，7.45(t，J＝7.7Hz，1H)，10.21(s，1H)。 
42-(c)1-苄氧基甲基-5-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-2-甲酰基-4-(6-甲氧基-2-吡啶基甲基)-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
除了使用参考例42-(b)中得到的1-苄氧基甲基-5-溴-2-甲酰基-4-(6-甲氧基-2-吡啶基甲基)-1H-吡咯-3-羧酸乙酯875mg(1.80mmol)来代替2-氯-3-碘-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、并使用参考例1-(a)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环880mg(2.70mmol)来代替苯基硼酸以外，按照参考例31进行反应和后处理，从而大致定量地获得黄色油状物的标记化合物1.15g。 
质谱(CI，m/z)：607(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.37-0.46(m，2H)，0.57-0.65(m，2H)，1.17(t，J＝7.2Hz，3H)，3.36-3.43(m，1H)，3.79(s，3H)，4.08(s，2H)，4.23(q，J＝7.2Hz，2H)，4.61(s，2H)，5.74(s，2H)，6.50(d，J＝8.2Hz，1H)，6.53(t，J＝74.7Hz，1H)，6.55(d，J＝7.4Hz，1H)，7.03(dd，J＝8.2，2.0Hz，1H)，7.15(d，J＝8.2Hz，1H)，7.19-7.32(m，5H)，7.35(d，J＝2.0Hz，1H)，7.42(dd，J＝8.2，7.4Hz，1H)，10.45(s，1H)。 
参考例43 
1-苄氧基甲基-5-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-2-甲酰基-4-(6-甲氧基-3-吡啶基甲基)-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
43-(a)1-苄氧基甲基-2-甲酰基-4-(6-甲氧基-3-吡啶基甲基)-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
除了使用3-溴甲基-6-甲氧基吡啶1.16g(5.44mmol)来代替2-氟苄基溴以外，按照参考例36-(d)进行反应和后处理，从而获得绿色油状物的标记化合物617mg(收率为54％)。 
质谱(CI，m/z)：409(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.35(t，J＝7.1Hz，3H)，3.93(s，3H)，3.99(s，2H)，4.35(q，J＝7.1Hz，2H)，4.51(s，2H)，5.74(s，2H)，6.67(d，J＝0.7Hz，1H)，6.69(dd，J＝8.5，0.7Hz，1H)，7.19-7.37(m，5H)，7.41(dd，J＝8.5，2.4Hz，1H)，8.02(dd，J＝2.4，0.7Hz，1H)，10.36(d，J＝0.7Hz，1H)。 
43-(b)1-苄氧基甲基-5-溴-2-甲酰基-4-(6-甲氧基-3-吡啶基甲基)-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
除了使用参考例43-(a)中得到的1-苄氧基甲基-2-甲酰基-4-(6-甲氧基-3-吡啶基甲基)-1H-吡咯-3-羧酸乙酯617mg(1.51mmol)来代替3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照参考例18-(d)进行反应和后处理，从而获得黄色油状物的标记化合物322mg(收率为44％)。 
质谱(CI，m/z)：487(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.30(t，J＝7.1Hz，3H)，3.90(s，3H)，4.03(s，2H)，4.32(q，J＝7.1Hz，2H)，4.61(s，2H)，6.00(s，2H)，6.64(dd，J＝8.5，0.5Hz，1H)，7.22-7.35(m，5H)，7.40(dd，J＝8.5，2.5Hz，1H)，8.02(dd，J＝2.5，0.5Hz，1H)，10.20(s，1H)。 
43-(c)1-苄氧基甲基-5-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-2-甲酰基-4-(6-甲氧基-3-吡啶基甲基)-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
除了使用参考例43-(b)中得到的1-苄氧基甲基-5-溴-2-甲酰基-4-(6-甲氧基-3-吡啶基甲基)-1H-吡咯-3-羧酸乙酯322mg(0.66mmol)来代替2-氯-3-碘-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、并使用参考例1-(a)中得到的2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧硼戊环323mg(0.96mmol)来代替苯基硼酸以外，按照参考例31进行反应和后处理，从而获得微黄色油状物的标记化合物383mg(收率为96％)。 
质谱(CI，m/z)：607(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.44-0.52(m，2H)，0.59-0.67(m，2H)，1.26(t，J＝7.1Hz，3H)，3.38-3.46(m，1H)，3.87(s，3H)，3.93(s，2H)，4.30(q，J＝7.1Hz，2H)，4.60(s，2H)，5.68(s，2H)，6.55(t，J＝74.7Hz，1H)，6.60(dd，J＝8.4，0.5Hz，1H)，6.90(dd，J＝8.4，2.0Hz，1H)，7.13-7.33(m，9H)，10.43(s，1H)。 
参考例44 
2，3-二溴-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒 嗪-4-酮 
将参考例15-(g)的2-溴-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮的重结晶时的母液浓缩物11.6g供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为甲苯∶乙酸乙酯＝2∶1(V/V))，从而获得灰色固体的标记化合物0.81g。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.02(s，9H)，0.87-0.98(m，2H)，3.52-3.63(m，2H)，5.58(s，2H)，8.16(s，1H)，10.25(brs，1H)。 
参考例45 
5-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
45-(a)2-溴-1-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)乙酮 
在1-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)乙酮(参照WO9206963号小册子)10.8g(42.3mmol)的异丙醇250ml溶液中，在室温下加入三甲基苯基三溴化铵36.5g(97.1mmol)，并在室温下搅拌5小时。反应结束后，在反应溶液中加入饱和碳酸氢钠水溶液，并用乙酸乙酯进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，并用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩，由此大致定量地获得淡黄色固体的标记化合物16.5g。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.30-0.42(m，2H)，0.59-0.72(m，2H)，1.24-1.38(m，1H)，3.95(d，J＝7.1Hz，2H)，4.40(s，2H)，6.75(t，J＝74.7Hz，1H)，7.24(d，J＝8.3Hz，1H)，7.55(dd，J＝8.3，2.0Hz，1H)，7.59(d，J＝2.0Hz，1H)。 
45-(b)2-[2-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-2-氧乙基]-4-(4-甲氧基苄氧基)-3-氧丁酸乙酯 
在4-(4-甲氧基苄氧基)-3-氧丁酸乙酯(参照WO2004060890号小册子)13.5g(50.7mmol)的乙醇460ml溶液中，在冰冷却下加入21％乙醇钠乙醇溶液18.9ml(50.6mmol)，并在室温下搅拌1小时。接着在冰冷却下滴加参考例45-(a)中得到的2-溴-1-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)乙酮16.5g(42.3mmol)的乙醇300ml溶液，再在10℃以下搅拌2.5小时。反应结束后，在反应溶液中加入水，并用氯仿进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化 钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝4∶1→7∶3(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得淡黄色油状物的标记化合物14.0g(收率为63％)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.31-0.41(m，2H)，0.59-0.70(m，2H)，1.12-1.36(m，1H)，1，23(t，J＝7.1Hz，3H)，3.49(dd，J＝18.3，4.9Hz，1H)，3.71(dd，J＝18.3，9.0Hz，1H)，3.80(s，3H)，3.92(d，J＝7.1Hz，1H)，4.17(q，J＝7.1Hz，2H)，4.33(dd，J＝9.0，4.9Hz，1H)，4.39(s，2H)，4.58(s，2H)，6.72(t，J＝74.8Hz，1H)，6.82-6.93(m，2H)，7.19-7.36(m，2H)，7.22(d，J＝8.3Hz，1H)，7.52(d，J＝2.0Hz，1H)，7.57(dd，J＝8.3，2.0Hz，1H)。 
45-(c)5-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-2-(4-甲氧基苄氧基甲基)-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
在参考例45-(b)中得到的2-[2-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-2-氧乙基]-4-(4-甲氧基苄氧基)-3-氧丁酸乙酯14.0g(26.8mmol)的乙醇100ml溶液中，加入醋酸铵10.3g(134mmol)，并在室温下搅拌1小时，然后再在80℃下搅拌4小时。反应结束后，在反应溶液中加入水和饱和氯化钠水溶液，并用氯仿进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝7∶3(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得浅茶色固体的标记化合物10.3g(收率为77％)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.29-0.43(m，2H)，0.56-0.72(m，2H)，1.18-1.40(m，1H)，1，34(t，J＝7.1Hz，3H)，3.81(s，3H)，3.91(d，J＝7.1Hz，2H)，4.28(q，J＝7.1Hz，2H)，4.60(s，2H)，4.93(s，2H)，6.62(t，J＝75.6Hz，1H)，6.78(d，J＝2.9Hz，1H)，6.86-6.93(m，2H)，6.95(dd，J＝8.3，2.2Hz，1H)，7.03(d，J＝2.2Hz，1H)，7.15(d，J＝8.3Hz，1H)，7.23-7.35(m，2H)，8.89(brs，1H)。 
45-(d)5-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
在参考例45-(c)中得到的5-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-2-(4-甲氧基苄氧基甲基)-1H-吡咯-3-羧酸乙酯10.3g(20.6mmol)中加入二 氯甲烷100ml和水10ml，接着在冰冷却下加入2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌5.15g(22.7mmol)，然后在室温下搅拌3小时。反应结束后，将反应悬浮溶液进行硅藻土过滤，将滤液用饱和碳酸氢钠水溶液、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤。将分液后的有机层用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。在所得浓缩物中加入混合溶剂(二异丙基醚/己烷＝1/1(V/V))100ml，过滤获得析出后的固体。将所得固体用二异丙基醚洗涤，并在减压下干燥，由此获得淡黄色固体的标记化合物3.98g(收率为49％)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：0.33-0.44(m，2H)，0.59-0.72(m，2H)，1.25-1.48(m，1H)，1，42(t，J＝7.1Hz，3H)，3.95(d，J＝6.8Hz，2H)，4.41(q，J＝7.1Hz，2H)，6.67(t，J＝75.2Hz，1H)，7.00(d，J＝2.0Hz，1H)，7.19(dd，J＝8.1，2.0Hz，1H)，7.22(s，1H)，7.24(d，J＝8.1Hz，1H)，10.10(brs，1H)，10.26(s，1H)。 
参考例46 
3-乙基-2-碘-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用参考例19-(c)中得到的3-乙基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮1.01g(2.40mmol)来代替1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照参考例18-(b)进行反应和后处理，从而获得白色固体的标记化合物1.12g(收率为85％)。 
质谱(CI，m/z)：550(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.04，-0.03(分别s，合计9H，旋转异构体)，-0.02(s，9H)，0.86-1.02(m，4H)，1.21，1.24(分别t，J＝7.4Hz，合计3H)，2.89，2.90(分别q，J＝7.4Hz，合计2H)，3.51-3.59(m，2H)，3.68-3.76(m，2H)，5.50(s，2H)，5.56(s，2H)，8.10，8.13(s，1H)。 
参考例47 
5-(3-环戊氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
47-(a)2-溴-1-(3-环戊氧基-4-甲氧基苯基)乙酮 
在1-(3-环戊氧基-4-甲氧基苯基)乙酮(参照Bioorg.Med.Chem.Lett.2003，13，2355)11.6g(49.5mmol)的甲醇200ml溶液中，在室温下加入三甲基苯基三溴化铵20.47g(54.5mmol)，并在室温下搅拌40分钟。反应结束后，在反应溶液中加入水，并用饱和碳酸氢钠水溶液中和，然后用氯仿进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。在所得浓缩物中加入混合溶剂(二异丙基醚/己烷＝1/2(V/V))50ml，过滤获得析出后的固体。将所得固体用二异丙基醚洗涤，并在减压下干燥，由此获得白色固体的标记化合物6.47g(收率为41％)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.48-2.00(m，8H)，3.92(s，3H)，4.40(s，2H)，4.81-4.91(m，1H)，6.89(t，J＝8.5Hz，1H)，7.54(d，J＝2.2Hz，1H)，7.58(dd，J＝8.5，2.2Hz，1H)。 
47-(b)4-苄氧基-2-[2-(3-环戊氧基-4-甲氧基苯基)-2-氧乙基]-3-氧丁酸乙酯 
除了使用4-苄氧基-3-氧丁酸乙酯7.65g(32.4mmol)来代替4-(4-甲氧基苄氧基)-3-氧丁酸乙酯、并使用参考例47-(a)中得到的2-溴-1-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)乙酮8.45g(27mmol)来代替2-溴-1-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)乙酮以外，按照参考例45-(b)进行反应和后处理，从而获得黄色油状物的标记化合物9.49g(收率为75％)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.23(t，J＝7.1Hz，3H)，1.52-2.06(m，8H)，3.51(dd，J＝18.1，4.6Hz，1H)，3.75(dd，J＝18.1，9.3Hz，1H)，3.91(s，3H)，4.17(q，J＝7.1Hz，2H)，4.32(dd，J＝9.3，4.6Hz，1H)，4.45(s，2H)，4.66(s，2H)，4.78-4.88(m，1H)，6.88(d，J＝8.5Hz，1H)，7.24-7.44(m，5H)，7.48(d，J＝2.0Hz，1H)，7.60(dd，J＝8.5，2.0Hz，1H)。 
47-(c)2-苄氧基甲基-5-(3-环戊氧基-4-甲氧基苯基)-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
除了使用参考例47-(b)中得到的4-苄氧基-2-[2-(3-环戊氧基-4-甲氧基苯基)-2-氧乙基]-3-氧丁酸乙酯9.37g(20mmol)来代替2-[2-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-2-氧乙基]-4-(4-甲氧基苄氧基)-3-氧丁酸乙酯以外，按照参考例45-(c)进行反应和后处理，从而获得红色固体的标记化合物7.27g(收率为80％)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.34(t，J＝7.1Hz，3H)，1.52-2.04(m，8H)，3.86(s，3H)，4.28(q，J＝7.1Hz，2H)，4.66(s，2H)，4.78-4.88(m，1H)，4.97(s，2H)，6.71(d，J＝2.9Hz，1H)，6.86(d，J＝8.3Hz，1H)，6.94(d，J＝2.2Hz，1H)，6.99(dd，J＝8.3，2.2Hz，1H)，7.25-7.45(m，5H)，8.87(brs，1H)。 
47-(d)5-(3-环戊氧基-4-甲氧基苯基)-2-羟甲基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
在参考例47-(c)中得到的2-苄氧基甲基-5-(3-环戊氧基-4-甲氧基苯基)-1H-吡咯-3-羧酸乙酯3.15g(7.0mmol)的乙醇280ml溶液中加入10％钯-活性炭600mg，在1个大气压氢气氛下、于室温下搅拌11小时。接着，在30℃下搅拌1.25小时，再在40℃下搅拌13小时。反应结束后，将反应悬浮溶液进行硅藻土过滤，并将滤液减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝7∶3→1∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得黄色油状物的标记化合物1.09g(收率为43％)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.38(t，J＝7.1Hz，3H)，1.50-2.03(m，8H)，3.50(t，J＝6.2Hz，1H)，3.86(s，3H)，4.32(q，J＝7.1Hz，2H)，4.80-4.95(m，3H)，6.70(d，J＝2.9Hz，1H)，6.87(d，J＝8.1Hz，1H)，6.98(dd，J＝8.1，2.0Hz，1H)，7.01(d，J＝2.0Hz，1H)，8.86(brs，1H)。 
47-(e)5-(3-环戊氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
在参考例47-(d)中得到的5-(3-环戊氧基-4-甲氧基苯基)-2-羟甲基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯1.08g(3.0mmol)的二氯甲烷30ml溶液中加入二氧化锰3.13g(36mmol)，并在室温下搅拌1.2小时。反应结束后，将反应悬浮溶液进行硅藻土过滤，并将所得滤液减压浓缩，由此获得黄色固体的标记化合物1.05g(收率为97％)。 
质谱(CI，m/z)：358(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：1.33(t，J＝7.3.Hz，3H)，1.54-1.79(m，6H)，1.85-2.00(m，2H)，3.77(s，3H)，4.31(q，J＝7.3Hz，2H)，4.94-5.01(m，1H)，6.98(d，J＝8.3Hz，1H)，7.05(s，1H)，7.47(dd，J＝8.3，2.0Hz，1H)，7.56(d，J＝2.0Hz，1H)，10.11(s，1H)。 
参考例48 
5-(7-二氟甲氧基-2，3-二氢苯并呋喃-2-螺-1’-环戊烷-4-基)-2-甲酰基 -1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
48-(a)1-(7-二氟甲氧基-2，3-二氢苯并呋喃-2-螺-1’-环戊烷-4-基)乙酮 
在7-二氟甲氧基-2，3-二氢苯并呋喃-2-螺-1’-环戊烷-4-羧酸(参照WO9603399号小册子)4.55g(16mmol)的四氢呋喃80ml溶液中，在冰冷却下加入1.14M甲基锂的二***溶液38ml(43.3mmol)，并在室温下搅拌7.5小时。反应结束后，在反应溶液中加入2N盐酸，并用乙酸乙酯进行萃取。将分液后的有机层用饱和碳酸氢钠水溶液、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝4∶1→1∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得黄色油状物的标记化合物1.32g(收率为29％)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.68-2.19(m，8H)，2.56(s，3H)，3.55(s，2H)，6.81(t，J＝74.7Hz，1H)，7.03(d，J＝8.4Hz，1H)，7.35(d，J＝8.4Hz，1H)。 
48-(b)2-溴-1-(7-二氟甲氧基-2，3-二氢苯并呋喃-2-螺-1’-环戊烷-4-基)乙酮 
在参考例48-(a)中得到的1-(7-二氟甲氧基-2，3-二氢苯并呋喃-2-螺-1’-环戊烷-4-基)乙酮1.43g(5.1mmol)的四氢呋喃100ml溶液中，在冰冷却下加入三甲基苯基三溴化铵1.71g(4.5mmol)，并在室温下搅拌3小时。反应结束后，在反应溶液中加入饱和碳酸氢钠水溶液，并用乙酸乙酯进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝19∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得油状物的标记化合物1.25g(收率为67％)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.69-2.19(m，8H)，3.55(s，2H)，4.40(s，2H)，6.83(t，J＝74.3Hz，1H)，7.05(d，J＝8.7Hz，1H)，7.36(d，J＝8.7Hz，1H)。 
48-(c)2-[2-(7-二氟甲氧基-2，3-二氢苯并呋喃-2-螺-1’-环戊烷-4-基)-2-氧乙基]-4-(4-甲氧基苄氧基)-3-氧丁酸乙酯 
除了使用参考例48-(b)中得到的2-溴-1-(7-二氟甲氧基-2，3-二氢苯并呋喃-2-螺-1’-环戊烷-4-基)乙酮792mg(2.20mmol)来代替2-溴-1-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)乙酮以外，按照参考例45-(b)进行反应和 后处理，从而获得黄色油状物的标记化合物1.08g(收率为75％)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.23(t，J＝7.1Hz，3H)，1.65-2.16(m，8H)，3.47(dd，J＝18.3，4.6Hz，1H)，3.49(s，2H)，3.70(dd，J＝18.3，9.0Hz，1H)，3.81(s，3H)，4.15(q，J＝7.1Hz，2H)，4.28(dd，J＝9.0，4.6Hz，1H)，4.39(s，2H)，4.58(s，2H)，6.81(t，J＝74.6Hz，1H)，6.87-6.91(m，2H)，7.04(d，J＝8.5Hz，1H)，7.27-7.34(m，2H)，7.42(d，J＝8.5Hz，1H)。 
48-(d)5-(7-二氟甲氧基-2，3-二氢苯并呋喃-2-螺-1’-环戊烷-4-基)-2-(4-甲氧基苄氧基甲基)-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
除了使用参考例48-(c)中得到的2-[2-(7-二氟甲氧基-2，3-二氢苯并呋喃-2-螺-1’-环戊烷-4-基)-2-氧乙基]-4-(4-甲氧基苄氧基)-3-氧丁酸乙酯1.43g(2.62mmol)以外，按照参考例45-(c)进行反应和后处理，从而获得褐色油状物的标记化合物1.23g(收率为89％)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.34(t，J＝7.1Hz，3H)，1.67-2.22(m，8H)，3.34(s，2H)，3.81(s，3H)，4.28(q，J＝7.1Hz，2H)，4.60(s，2H)，4.93(s，2H)，6.65(d，J＝3.2Hz，1H)，6.68(t，J＝75.1Hz，1H)，6.80(d，J＝8.5Hz，1H)，6.87-6.93(m，2H)，6.99(d，J＝8.5Hz，1H)，7.27-7.32(m，2H)，8.91(brs，1H)。 
48-(e)5-(7-二氟甲氧基-2，3-二氢苯并呋喃-2-螺-1’-环戊烷-4-基)-2-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
除了使用参考例48-(d)中得到的5-(7-二氟甲氧基-2，3-二氢苯并呋喃-2-螺-1’-环戊烷-4-基)-2-(4-甲氧基苄氧基甲基)-1H-吡咯-3-羧酸乙酯1.22g(2.31mmol)来代替5-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-2-(4-甲氧基苄氧基甲基)-1H-吡咯-3-羧酸乙酯以外，按照参考例45-(d)进行反应。反应结束后，将反应悬浮溶液进行硅藻土过滤，将滤液用饱和碳酸氢钠水溶液、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤。将分液后的有机层用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝9∶1→4∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得黄色固体的标记化合物630mg(收率为67％)。 
质谱(CI，m/z)：406(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.42(t，J＝7.1Hz，3H)，1.70-2.25(m，8H)，3.41(d，J＝0.5Hz，2H)，4.41(q，J＝7.1Hz，2H)，6.72(t，J＝74.7Hz，1H)， 6.87(d，J＝2.9Hz，1H)，6.98(d，J＝8.3Hz，1H)，7.07(d，J＝8.3Hz，1H)，9.48(brs，1H)，10.22(s，1H)。 
参考例49 
2-甲酰基-5-(2，3-二氢-7-甲氧基苯并呋喃-2-螺-1’-环戊烷-4-基)-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
49-(a)1-(2，3-二氢-7-甲氧基苯并呋喃-2-螺-1’-环戊烷-4-基)乙酮 
在2，3-二氢-7-甲氧基苯并呋喃-2-螺-1’-环戊烷-4-羧酸(参照WO9603399号小册子)61.8g(0.25mol)的1，2-二氯乙烷250ml溶液中，加入氯化亚砜36.5ml(0.5mol)和N，N-二甲基甲酰胺2.5ml，并在80℃下搅拌1.7小时。将该反应溶液减压浓缩，在所得残渣中加入1，2-二氯乙烷100ml，将该溶液在冰冷却下滴加到N，O-二甲基羟胺盐酸盐122g(1.25mol)和三乙胺350ml(2.5mol)的混合物的二氯甲烷1.5L溶液中。滴加结束后，再在室温下搅拌1小时。反应结束后，在反应溶液中加入水，并用氯仿进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩，由此获得77.8g的黑色油状物。在上述所得77.8g的黑色油状物中加入二***500ml和四氢呋喃500ml，在冰冷却下加入3M甲基溴化镁的二***溶液200ml，并在室温下搅拌2小时。反应结束后，在反应溶液中加入冰水，接着加入4N盐酸将pH调整为1，然后用乙酸乙酯进行萃取。将分液后的有机层用饱和碳酸氢钠水溶液、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝9∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得淡黄色固体的标记化合物56.1g(收率为91％)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.67-2.20(m，8H)，2.54(s，3H)，3.54(s，2H)，3.93(s，3H)，6.77(d，J＝8.5Hz，1H)，7.40(d，J＝8.5Hz，1H)。 
49-(b)2-溴-1-(2，3-二氢-7-甲氧基苯并呋喃-2-螺-1’-环戊烷-4-基)乙酮 
除了使用参考例49-(a)中得到的1-(2，3-二氢-7-甲氧基苯并呋喃-2-螺-1’-环戊烷-4-基)乙酮246mg(1.0mmol)来代替1-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)乙酮以外，按照参考例45-(a)进行反应。反应结束后，在反 应溶液中加入饱和碳酸氢钠水溶液，并用乙酸乙酯进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝9∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得黄色油状物的标记化合物287mg(收率为88％)。 
质谱(CI，m/z)：326(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.68-2.20(m，8H)，3.54(d，J＝0.5Hz，2H)，3.94(s，3H)，4.41(s，2H)，6.79(d，J＝8.7Hz，1H)，7.42(d，J＝8.7Hz，1H)。 
49-(c)2-[2-(2，3-二氢-7-甲氧基苯并呋喃-2-螺-1’-环戊烷-4-基)-2-氧乙基]-4-(4-甲氧基苄氧基)-3-氧丁酸乙酯 
除了使用参考例49-(b)中得到的2-溴-1-(2，3-二氢-7-甲氧基苯并呋喃-2-螺-1’-环戊烷-4-基)乙酮860mg(2.64mmol)来代替2-溴-1-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)乙酮以外，按照参考例45-(b)进行反应和后处理，从而获得黄色油状物的标记化合物906mg(收率为67％)。 
质谱(CI，m/z)：511(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.23(t，J＝7.1Hz，3H)，1.66-2.19(m，8H)，3.48(dd，J＝18.0，4.6Hz，1H)，3.48(s，2H)，3.72(dd，J＝18.0，9.0Hz，1H)，3.81(s，3H)，3.93(s，3H)，4.17(q，J＝7.1Hz，2H)，4.27(dd，J＝9.0，4.6Hz，1H)，4.41(s，2H)，4.58(s，2H)，6.78(d，J＝8.5Hz，1H)，6.85-6.91(m，2H)，7.27-7.34(m，2H)，7.47(d，J＝8.5Hz，1H)。 
49-(d)5-(2，3-二氢-7-甲氧基苯并呋喃-2-螺-1’-环戊烷-4-基)-2-(4-甲氧基苄氧基甲基)-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
除了使用参考例49-(c)中得到的2-[2-(2，3-二氢-7-甲氧基苯并呋喃-2-螺-1’-环戊烷-4-基)-2-氧乙基]-4-(4-甲氧基苄氧基)-3-氧丁酸乙酯903mg(1.77mmol)来代替2-[2-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-2-氧乙基]-4-(4-甲氧基苄氧基)-3-氧丁酸乙酯以外，按照参考例45-(c)进行反应和后处理，从而获得黄色泡状物的标记化合物786mg(收率为90％)。 
质谱(CI，m/z)：492(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.34(t，J＝7.1Hz，3H)，1.67-2.25(m， 8H)，3.33(s，2H)，3.81(s，3H)，3.88(s，3H)，4.28(q，J＝7.1Hz，2H)，4.59(s，2H)，4.93(s，2H)，6.59(d，J＝2.9Hz，1H)，6.77(d，J＝8.3Hz，1H)，6.82(d，J＝8.3Hz，1H)，6.87-6.93(m，2H)，7.26-7.33(m，2H)，8.85(brs，1H)。 
49-(e)2-甲酰基-5-(2，3-二氢-7-甲氧基苯并呋喃-2-螺-1’-环戊烷-4-基)-1H-吡咯-3-羧酸乙酯 
除了使用参考例49-(d)中得到的5-(2，3-二氢-7-甲氧基苯并呋喃-2-螺-1’-环戊烷-4-基)-2-(4-甲氧基苄氧基甲基)-1H-吡咯-3-羧酸乙酯783mg(1.59mmol)来代替5-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-2-(4-甲氧基苄氧基甲基)-1H-吡咯-3-羧酸乙酯以外，按照参考例45-(d)进行反应。反应结束后，将反应悬浮溶液进行硅藻土过滤，将滤液用饱和碳酸氢钠水溶液、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤。将分液后的有机层用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝4∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得绿色固体的标记化合物450mg(收率为76％)。 
质谱(CI，m/z)：370(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：1.42(t，J＝7.1Hz，3H)，1.68-2.27(m，8H)，3.39(s，2H)，3.91(s，3H)，4.41(q，J＝7.1Hz，2H)，6.83(d，J＝2.9Hz，1H)，6.83(d，J＝8.5Hz，1H)，7.00(d，J＝8.5Hz，1H)，9.47(brs，1H)，10.20(s，1H)。 
参考例50 
2-溴-3-环丙基甲氧基甲基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在环丙基甲醇0.92g(13mmol)的脱水四氢呋喃10ml溶液中，在冰冷却下加入氢化钠(矿物油60％分散物)0.25g(6.2mmol)，并在室温下搅拌30分钟，然后再加入参考例24-(f)中得到的2-溴-3-溴甲基-1-(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮0.56g(1.3mmol)的脱水四氢呋喃溶液10ml，并在室温下搅拌2小时。反应结束后，在反应溶液中加入水，并用乙酸乙酯进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法 (洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝2∶3(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得微黄色固体的标记化合物157mg(收率为29％)。 
质谱(CI，m/z)：428(M++1)。 
1H-NMR光谱(DMSO-d6，δppm)：-0.10(s，9H)，0.08-0.16(m，2H)，0.37-0.45(m，2H)，0.77-0.85(m，2H)，0.90-1.04(m，1H)，3.25(d，J＝6.8Hz，2H)，3.48-3.57(m，2H)，4.64(s，2H)，5.63(s，2H)，8.45(s，1H)，12.47(brs，1H)。 
参考例51 
2-溴-3-异丙氧基甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在异丙醇1ml的脱水四氢呋喃2ml溶液中加入氢化钠(矿物油55％分散物)155mg，在室温下搅拌20分钟后，再加入参考例25-(a)中得到的2-溴-3-溴甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮272mg(0.48mmol)，并在室温下搅拌1小时。反应结束后，在反应溶液中加入水，并用乙酸乙酯进行萃取。将分液后的有机层用水、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝9∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得无色油状物的标记化合物176mg(收率为67％)。 
质谱(CI，m/z)：546(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.02(s，9H)，-0.02(s，9H)，0.87-1.02(m，4H)，1.22(d，J＝6.1Hz，6H)，3.53-3.61(m，2H)，3.66-3.74(m，2H)，3.77-3.86(m，1H)，4.80(s，2H)，5.53(s，2H)，5.56(s，2H)，8.14(s，1H)。 
红外光谱(KBr，cm-1)：1669。 
参考例52 
2-溴-3-(2-氟乙氧基甲基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在2-氟乙醇1.02g(16mmol)的脱水四氢呋喃15ml溶液中，在冰冷却下加入氢化钠(矿物油60％分散物)0.32g(8.0mmol)，在室温下搅拌30分钟 后，再加入参考例25-(a)中得到的2-溴-3-溴甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮0.90g(1.6mmol)，并在室温下搅拌3小时。反应结束后，在反应溶液中加入水，并用乙酸乙酯进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝7∶3(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得白色固体的标记化合物802mg(收率为91％)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，9H)，-0.02(s，9H)，0.87-1.01(m，4H)，3.53-3.61(m，2H)，3.66-3.74(m，2H)，3.77-3.82(m，1H)，3.87-3.92(m，1H)，4.46-4.51(m，1H)，4.62-4.67(m，1H)，4.89(s，2H)，5.55(s，2H)，5.56(s，2H)，8.15(s，1H)。 
参考例53 
2-溴-3-异丁氧基甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在异丁醇1ml的脱水四氢呋喃5ml溶液中，在冰浴下加入氢化钠(矿物油60％分散物)0.49g，在室温下搅拌15分钟。接着，在冰浴下加入参考例25-(a)中得到的2-溴-3-溴甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮0.99g(1.75mmol)，并在相同温度下搅拌1小时。反应结束后，在反应溶液中加入水，并用乙酸乙酯进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝9∶1→4∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得无色油状物的标记化合物0.66g(收率为67％)。 
质谱(CI，m/z)：562(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，9H)，-0.02(s，9H)，0.86-1.01(m，4H)，0.89(d，J＝6.7Hz，6H)，1.82-1.97(m，1H)，3.32(d，J＝6.7Hz，2H)，3.53-3.60(m，2H)，3.67-3.74(m，2H)，4.80(s，2H)，5.55(s，2H)，5.56(s，2H)，8.15(s，1H)。 
参考例54 
2-溴-3-(仲丁氧基甲基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在2-丁醇0.96ml的脱水四氢呋喃4ml溶液中加入氢化钠(矿物油60％分散物)0.30g，在室温下搅拌3小时。接着，在冰浴下加入参考例25-(a)中得到的2-溴-3-溴甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮0.85g(1.50mmol)，并在相同温度下搅拌1小时。反应结束后，在反应溶液中加入水，并用乙酸乙酯进行萃取。将分液后的有机层用水、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝9∶1→4∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得无色油状物的标记化合物0.46g(收率为55％)。 
质谱(CI，m/z)：562(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.02(s，9H)，-0.02(s，9H)，0.89(t，J＝7.4Hz，3H)，0.90-0.94(m，2H)，0.95-0.99(m，2H)，1.21(d，J＝6.1Hz，3H)，1.42-1.51(m，1H)，1.54-1.64(m，1H)，3.51-3.59(m，3H)，3.68-3.72(m，2H)，4.77(d，J＝10.8Hz，1H)，4.84(d，J＝10.8Hz，1H)，5.54(s，2H)，5.55(d，J＝9.8Hz，1H)，5.58(d，J＝9.8Hz，1H)，8.14(s，1H)。 
参考例55 
2-溴-3-(叔丁氧基甲基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在参考例25-(a)中得到的2-溴-3-溴甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮2.52g(4.44mmol)的N，N-二甲基甲酰胺50ml溶液中，在-10℃下添加叔丁醇钠0.43g(4.44mmol)，并在相同温度下搅拌3小时。然后在0℃下搅拌10小时。反应结束后，在反应溶液中加入水，并用甲苯进行萃取。将分液后的有机层用水、接着用饱和氯化钠水溶液依次洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝98∶2→65∶35(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得微黄色固体的标记化合物0.61g (收率为25％)。 
质谱(CI，m/z)：562(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.02(s，18H)，0.87-1.02(m，4H)，1.33(s，9H)，3.54-3.61(m，2H)，3.66-3.73(m，2H)，4.75(s，2H)，5.52(s，2H)，5.56(s，2H)，8.12(s，1H)。 
参考例56 
2-溴-3-(1-乙基丙氧基甲基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在3-戊醇1.90ml的脱水四氢呋喃15ml溶液中，在冰浴下加入氢化钠(矿物油55％分散物)0.38g，在室温下搅拌3小时。接着，加入参考例25-(a)中得到的2-溴-3-溴甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮0.99g(1.75mmol)，并在45℃下搅拌2小时。反应结束后，在反应溶液中加入水，并用乙酸乙酯进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝7∶3(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得微黄色油状物的标记化合物0.66g(收率为65％)。 
质谱(CI，m/z)：576(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，18H)，0.86-1.00(m，4H)，0.90(t，J＝3.7Hz，6H)，1.51-1.64(m，4H)，3.29-3.39(m，1H)，3.52-3.60(m，2H)，3.65-3.74(m，2H)，4.81(s，2H)，5.54(s，2H)，5.56(s，2H)，8.14(s，1H)。 
参考例57 
2-溴-3-(2-甲氧基乙基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
57-(a)3-(1-丁氧基乙烯基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在参考例20-(a)中得到的3-溴-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮10.1g(21.2mmol)的N，N-二甲基甲酰胺 215ml溶液中，依次加入丁基乙烯基醚13.9ml(108mmol)、醋酸铊5.59g(21.2mmol)、N，N-二异丙基乙胺6.24ml(36.7mmol)、醋酸钯482mg(2.15mmol)以及1，3-双(联苯基膦基)丙烷1.86g(4.51mmol)，在减压下脱气后进行氮置换，并在100℃下搅拌2小时。反应结束后，在反应溶液中加入水，并用甲苯进行萃取。将分液后的有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝1∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得淡褐色油状物的标记化合物8.80g(收率为84％)。 
质谱(CI，m/z)：494(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，9H)，-0.02(s，9H)，0.88-0.92(m，2H)，0.96-1.00(m，2H)，0.98(t，J＝7.4Hz，3H)，1.45-1.53(m，2H)，1.73-1.79(m，2H)，3.47-3.52(m，2H)，3.70-3.74(m，2H)，3.87(t，J＝6.5Hz，2H)，4.48(d，J＝2.4Hz，1H)，5.42(s，2H)，5.59(s，2H)，6.08(d，J＝2.4Hz，1H)，7.37(s，1H)，8.16(s，1H)。 
57-(b)3-(2-溴乙酰基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在参考例57-(a)中得到的3-(1-丁氧基乙烯基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮8.80g(17.8mmol)中加入水21.1ml和四氢呋喃341ml，在冰浴下滴加N-溴代琥珀酰亚胺4.70g(26.4mmol)的四氢呋喃100ml溶液。滴加后在相同温度下搅拌2小时。反应结束后，将反应溶液进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝1∶3(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得白色固体的标记化合物6.64g(收率为72％)。 
质谱(CI，m/z)：518(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.02(s，9H)，-0.01(s，9H)，0.90-0.95(m，2H)，0.97-1.02(m，2H)，3.50-3.54(m，2H)，3.71-3.76(m，2H)，5.14(s，2H)，5.49(s，2H)，5.62(s，2H)，7.87(s，1H)，8.26(s，1H)。 
57-(c)3-(2-溴-1-羟乙基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在参考例57-(b)中得到的3-(2-溴乙酰基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷 基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮6.64g(12.9mmol)的脱水四氢呋喃150ml溶液中，在冰浴下滴加氢化钠486mg(12.8mmol)的四氢呋喃100ml溶液。滴加后在相同温度下搅拌2小时。反应结束后，在反应溶液中加入饱和碳酸氢钠水溶液，并用乙酸乙酯进行萃取。将有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝7∶3(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得白色固体的标记化合物5.67g(收率为85％)。 
质谱(CI，m/z)：520(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，9H)，-0.01(s，9H)，0.88-0.93(m，2H)，0.96-1.01(m，2H)，3.47-3.52(m，2H)，3.55(dd，J＝9.9，8.4Hz，1H)，3.70-3.75(m，2H)，3.79(dd，J＝9.9，5.4Hz，1H)，4.94(ddd，J＝10.5，8.4，5.4Hz，1H)，5.44(d，J＝11.0Hz，1H)，5.47(d，J＝11.0Hz，1H)，5.61(s，2H)，6.21(d，J＝10.5Hz，1H)，7.15(s，1H)，8.25(s，1H)。 
57-(d)3-(1-羟基-2-甲氧基乙基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在参考例57-(c)中得到的3-(2-溴-1-羟乙基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮5.66g(10.9mmol)的脱水四氢呋喃60ml溶液中，在冰冷却下加入叔丁醇钾1.22g(10.9mmol)，并在相同温度下搅拌1小时。反应结束后，在反应溶液中加入冰水和饱和氯化铵水溶液，并用乙酸乙酯进行萃取。将有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩，由此获得无色油状物的3-环氧乙基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮4.63g。 
在所得3-环氧乙基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮2.33g(5.32mmol)中加入脱水甲醇50ml，并在室温下搅拌24小时。反应结束后，将反应溶液进行减压浓缩，由此大致定量地获得淡黄色油状物的标记化合物2.50g。 
质谱(CI，m/z)：470(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.04(s，9H)，-0.02(s，9H)，0.87-0.94(m，2H)，0.94-1.02(m，2H)，2.88(dd，J＝7.1，5.4Hz，1H)，3.44(s，3H)，3.46-3.55(m，2H)，3.68-3.76(m，2H)，3.78-3.92(m，2H)，5.07(ddd，J＝5.7，4.8， 0.7Hz，1H)，5.41(d，J＝11.0Hz，1H)，5.45(d，J＝11.0Hz，1H)，5.55(d，J＝9.8Hz，1H)，5.59(d，J＝9.8Hz，1H)，7.18(d，J＝0.7Hz，1H)，8.19(s，1H)。 
57-(e)3-(2-羟乙基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在参考例57-(d)中得到的3-(1-羟基-2-甲氧基乙基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮2.30g(4.90mmol)的醋酸40ml溶液中添加10％钯-碳1.0g，在1个大气压氢气氛下、于80℃下搅拌2.5小时。反应结束后，从反应溶液中过滤除去不溶物，并将滤液减压浓缩。在残渣中加入水，用饱和碳酸氢钠水溶液中和后，用乙酸乙酯进行萃取。将有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝3∶7(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得无色油状物的标记化合物1.43g(收率为66％)。 
质谱(CI，m/z)：440(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，9H)，-0.01(s，9H)，0.86-0.94(m，2H)，0.94-1.02(m，2H)，3.13(t，J＝5.4Hz，2H)，3.46-3.54(m，2H)，3.68-3.76(m，2H)，3.80-3.93(m，3H)，5.40(s，2H)，5.58(s，2H)，6.98(s，1H)，8.19(s，1H)。 
57-(f)3-(2-甲氧基乙基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
在参考例57-(e)中得到的3-(2-羟乙基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮1.29g(2.93mmol)的混合溶剂(脱水四氢呋喃∶N，N-二甲基甲酰胺＝3∶1(V/V))5ml溶液中，在室温下加入叔丁醇钠0.56g(5.83mmol)，并在相同温度下搅拌2小时。接着加入碘甲烷1.1ml(17.7mmol)，再搅拌16小时。反应结束后，在反应溶液中加入水，并用乙酸乙酯进行萃取。将有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥后，进行减压浓缩。将所得残渣供于硅胶柱色谱法(洗脱溶剂为己烷∶乙酸乙酯＝1∶1(V/V))，并将含有目标物的级分进行减压浓缩，由此获得微黄色油状物的标记化合物1.18g(收率为89％)。 
质谱(CI，m/z)：454(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.04(s，9H)，-0.01(s，9H)，0.85-0.94(m，2H)，0.94-1.03(m，2H)，3.17(td，J＝6.3，0.6Hz，2H)，3.35(s，3H)，3.44-3.51(m，2H)，3.70-3.75(m，2H)，3.71(t，J＝6.3Hz，2H)，5.39(s，2H)，5.57(s，2H)，7.00(t，J＝0.6Hz，1H)，8.13(s，1H)。 
57-(g)2-溴-3-(2-甲氧基乙基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用参考例57-(f)中得到的3-(2-甲氧基乙基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮1.12g(2.47mmol)来代替3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照参考例18-(d)进行反应和后处理，从而获得微黄色固体的标记化合物1.13g(收率为86％)。 
质谱(CI，m/z)：534(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，9H)，-0.02(s，9H)，0.86-0.94(m，2H)，0.94-1.02(m，2H)，3.15(t，J＝6.8Hz，2H)，3.35(s，3H)，3.52-3.59(m，2H)，3.68-3.75(m，2H)，3.69(t，J＝6.8Hz，2H)，5.52(s，2H)，5.56(s，2H)，8.12(s，1H)。 
参考例58 
2-溴-3-(2-乙氧基乙基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
58-(a)3-(2-乙氧基乙基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用通过与参考例57-(e)相同的方法得到的3-(2-羟乙基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮1.15g(2.61mmol)、并使用碘乙烷1.3ml(18.7mmol)来代替碘甲烷以外，按照参考例57-(f)进行反应和后处理，从而获得微黄色油状物的标记化合物0.77g(收率为63％)。 
质谱(CI，m/z)：468(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.04(s，9H)，-0.02(s，9H)，0.86-0.94(m，2H)，0.94-1.02(m，2H)，1.18(t，J＝7.0Hz，3H)，3.17(td，J＝6.4，0.5Hz， 2H)，3.44-3.51(m，2H)，3.51(q，J＝7.0Hz，2H)，3.68-3.75(m，2H)，3.74(t，J＝6.4Hz，2H)，5.39(s，2H)，5.56(s，2H)，7.01(t，J＝0.5Hz，1H)，8.13(s，1H)。 
58-(b)2-溴-3-(2-乙氧基乙基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮 
除了使用参考例58-(a)中得到的3-(2-乙氧基乙基)-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮0.76g(1.62mmol)来代替3-甲基-1，5-双(2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮以外，按照参考例18-(d)进行反应和后处理，从而获得无色油状物的标记化合物0.86g(收率为97％)。 
质谱(CI，m/z)：548(M++1)。 
1H-NMR光谱(CDCl3，δppm)：-0.03(s，9H)，-0.02(s，9H)，0.86-0.94(m，2H)，0.94-1.02(m，2H)，1.16(t，J＝7.1Hz，3H)，3.15(t，J＝7.1Hz，2H)，3.52-3.59(m，2H)，3.52(q，J＝7.1Hz，2H)，3.67-3.75(m，2H)，3.70(t，J＝7.1Hz，2H)，5.52(s，2H)，5.55(s，2H)，8.12(s，1H)。 
试验例1 
PDE4酶阻碍作用的测定 
PDE4酶液的制备是通过将Cooper等人的方法(Br.J.Pharmacol.，126，1863(1999))作了一部分改变来进行的。将经肝素处理的健康人末梢血与血细胞分离液(PolymorphprepTM，AXIS-SHIELD PoC AS公司制)层叠，在20℃下以1900rpm离心分离27分钟，从而获得多形核白细胞。将多形核白细胞用Hanks’平衡盐类溶液洗涤后，加入含有1mM EGTA、1mM醋酸镁以及5mM二硫苏糖醇的10mM 3-吗啉丙烷磺酸缓冲液(pH7.4)70％和乙二醇30％的混合液，在冰冷却下使其溶解，将所得细胞溶解液用作PDE4酶液。 
PED4活性的测定是通过将Owens等人的方法(Biochem.J.，326，53(1997))作了一部分改变来进行的。将PDE4酶液与溶解在二甲基亚砜中的受试化合物一起在含有0.2μM[3H]cAMP、0.1mM cGMP、20mM MgCl2以及12mM 2-巯基乙醇的80mM Tris盐酸缓冲液(pH7.4)中，在30℃下孵育30分钟。加入三氟醋酸(终浓度为1％)使反应停止，将反应液添加到中性氧化铝柱(BOND ELUTTM，VARIAN公司制)中。将柱用100mM Tris盐酸缓 冲液(pH8.0)洗涤后，用2N氢氧化钠溶液洗脱[3H]5’-AMP，并用液体闪烁分析仪(Liquid scintillation analyzer)来测定洗脱液的放射活性。 
由所添加的受试化合物的浓度和PDE4活性的关系，以IC50值的形式算出PDE4活性50％受到阻碍时的受试化合物的浓度。试验结果示于表6。 
表6 
本试验中显示了本发明的化合物(1)的优异的PED4阻碍作用。 
试验例2 
SD大鼠的肺嗜中性细胞浸润抑制作用 
脂多糖(以下简称为LPS)吸入是通过将Moraes等人的方法(Br.J.Pharmacol.，123，631(1998))作了改变来进行的。将从化合物给药24小时前开始绝食了的SD大鼠(雄性，5周龄，日本Charles River株式会社提供)放入塑料笼中，使其吸入溶解在生理盐水溶液中的LPS(L2880-500MG，SIGMA公司制)(0.1mg/ml)30分钟。吸入中使用超声波雾化器(NE-U12，OMRON株式会社制)。 
受试化合物是溶解(10ml/Kg)在聚乙二醇(以下简称为PEG)和水的混合液中，并在LPS吸入的15分钟前口服给药的。对照组给药了50％PEG溶液。 
LPS吸入的4小时后，如下实施支气管肺泡洗涤(以下简称为BAL)。用戊巴比妥钠(64.8mg/Kg、腹腔注射)麻醉SD大鼠，接着通过大静脉切开放血后，使气管露出，***小鼠用经口探针(Fuchigami器械公司制)后将气管结扎固定。使用一次性注射器(5ml容积，Terumo株式会社制)注入含有肝素(1U/ml)的生理盐水溶液3.5ml，并马上回收。重复4次该操作，获得支气管肺泡洗涤液(以下简称为BALF)。将BALF离心(2500rpm，10分钟，4℃)，在沉淀的细胞中添加0.5％十六烷基三甲基溴化铵(030-02105，和光纯药株式会社制)1ml。然后重复3次冷冻融解操作(-80℃/37℃)，从而将细胞破坏。 
如下进行作为嗜中性细胞数目指标的髓过氧化物酶(以下简称为MPO)活性测定。MPO活性测定是通过将Krawisz等人的方法(GASTROENTEROLOGY，1344(1984))作了一部分改变来进行的。在细胞溶解液中添加含有邻联茴香胺盐酸盐(0.2mg/ml)和0.005％过氧化氢的50mM磷酸缓冲液(pH6.0)，并测定450nm的吸光度变化。作为MPO标准物质，使用了MPO from human sputum(Elastin Products公司制)。吸光度测定是使用酶标仪(MTP-32，Corona电气株式会社制)来实施的。 
算出受试化合物相对于对照的抑制率。试验结果示于表7。 
表7 
本试验中显示了本发明的化合物(1)的优异的肺嗜中性细胞浸润抑制作用。 
试验例3 
食蟹猴的催吐作用试验 
对从给药前一天傍晚开始绝食了的食蟹猴(雄性，3～5岁，原产地：中国)给药受试化合物，观察24小时有无呕吐。受试化合物是悬浮(5ml/Kg)在0.5％甲基纤维素水溶液中并经鼻给药的。 
针对各用量，给药3或4只，将所有例均未见呕吐的用量作为最大非呕吐用量。 
试验结果示于表8。 
表8 
Figure DEST_PATH_RE-GSB00000834589104232
受试化合物的化合物A是国际公开95/01338号的实施例5的化合物N-(3，5-二氯-4-吡啶基)-3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酰胺，是具有 PDE4阻碍作用的对照化合物。 
本试验中显示了本发明的化合物的比对照化合物低的催吐作用。 
制剂例 
(制剂例1)(硬胶囊剂) 
将50mg的粉末状的实施例5的化合物、128.7mg的乳糖、70mg的纤维素以及1.3mg的硬脂酸镁混合，通过60目的筛后，将该粉末装入250mg的3号明胶胶囊中，制成胶囊剂。 
(制剂例2)(片剂) 
将50mg的实施例5的化合物、124mg的乳糖、25mg的纤维素以及1mg的硬脂酸镁混合，通过压片机压片，制成每片200mg的片剂。该片剂根据需要可以施以糖衣。 
本发明的通式(1)所示的吡咯并哒嗪酮化合物或其药理上可容许的盐显示优异的PDE4阻碍活性，且口服吸收性或作用的持续性、副作用的发生较少等，从这些方面等出发，具有作为药品化合物的优异性质，因此可用作药品，适合用作用于治疗或预防PDE4相关的呼吸器官疾病(例如支气管哮喘(包括过敏性哮喘)、COPD、慢性支气管炎、肺炎性疾病、成人呼吸窘迫症候群(ARDS)等)的药品，还可用作用于治疗或预防已知与PDE4有关的细胞因子(IL-1、IL-4、IL-6及TNF(肿瘤坏死因子))等相关的疾病(例如慢性风湿性关节炎、溃疡性大肠炎、克罗恩病、败血症、败血症性休克、内毒素性休克、革兰氏阴性菌败血症、中毒性休克症候群、肾炎、肝炎、感染(细菌及病毒)、循环衰竭(心功能不全、动脉硬化、心肌梗塞、脑中风)等)等。 

Claims (15)

1.一种吡咯并哒嗪酮化合物或其药理上可容许的盐，所述吡咯并哒嗪酮化合物由下述通式(1)表示，
Figure FSB00000611444500011
式中，R1表示C1-C2烷基或卤代C1-C2烷基，
R2表示C3-C5环烷基、(C3-C5环烷基)C1-C2烷基或C1-C3烷基，
R3表示氢原子或用于构成与基团-O-R2一起形成的取代含氧杂环的亚甲基或顺式亚乙烯基，其中R3与基团-O-R2一起形成的取代含氧杂环是由四氢呋喃环或3，6-二氢-2H-吡喃环所构成的取代含氧杂环，环上的取代基是1，2-亚乙基、1，3-亚丙基、1，4-亚丁基、环丙基、环丁基或甲基，
R4表示氢原子、卤原子、C1-C8烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、羟基C3-C6链烯基、羟基C3-C6炔基、被选自取代基组(a)中的取代基取代了的C1-C6烷基、可以被选自取代基组(b)中的取代基取代的C3-C6环烷基、“被可以被选自取代基组(b)中的取代基取代的C3-C6环烷基取代、且可以被羟基取代的C1-C3烷基”、可以被选自取代基组(c)中的取代基取代的芳香环基或杂芳香环基或“被可以被选自取代基组(c)中的基团取代的芳香环基或杂芳香环基取代、且可以被羟基取代的C1-C2烷基”，其中芳香环基或杂芳香环基是苯基、噻吩基、噻唑基、吡唑基或吡啶基，
取代基组(a)表示卤原子、羟基、氰基、羧基、C1-C5烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C3-C6环烷氧基、(C3-C6环烷基)C1-C2烷氧基、C1-C4烷氧基羰基、C2-C4烷酰基、C2-C4烷酰氧基或C1-C4烷基取代氨基，
取代基组(b)表示羟基或卤原子，
取代基组(c)表示卤原子、羟基、氰基、硝基、羧基、C1-C5烷氧基、C1-C4烷氧基羰基、C2-C4烷酰氧基、C1-C4烷基取代氨基或可以被选自卤原子、羟基和羧基中的取代基取代的C1-C4烷基。
2.根据权利要求1所述的吡咯并哒嗪酮化合物或其药理上可容许的盐，其中，
R1表示C1-C2烷基或卤代C1-C2烷基，
R2表示C3-C5环烷基、(C3-C5环烷基)C1-C2烷基或C1-C3烷基，
R3表示氢原子，
R4表示氢原子、卤原子、C1-C8烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、羟基C3-C6链烯基、羟基C3-C6炔基、被选自取代基组(a)中的取代基取代了的C1-C6烷基、可以被选自取代基组(b)中的取代基取代的C3-C6环烷基、“被可以被选自取代基组(b)中的取代基取代的C3-C6环烷基取代、且可以被羟基取代的C1-C3烷基”、可以被选自取代基组(c)中的取代基取代的芳香环基或杂芳香环基或者“被可以被选自取代基组(c)中的基团取代的芳香环基或杂芳香环基取代、且可以被羟基取代的C1-C2烷基”，
取代基组(a)表示卤原子、羟基、氰基、羧基、C1-C5烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C3-C6环烷氧基、(C3-C6环烷基)C1-C2烷氧基、C1-C4烷氧基羰基、C2-C4烷酰基、C2-C4烷酰氧基或C1-C4烷基取代氨基；取代基组(b)表示羟基或卤原子；取代基组(c)表示卤原子、羟基、氰基、硝基、羧基、C1-C5烷氧基、C1-C4烷氧基羰基、C2-C4烷酰氧基、C1-C4烷基取代氨基或可以被选自卤原子、羟基和羧基中的取代基取代的C1-C4烷基。
3.根据权利要求2所述的吡咯并哒嗪酮化合物或其药理上可容许的盐，其中，
R1表示甲基或二氟甲基，
R2表示环丙基、环丁基、环戊基、环丙基甲基、环丁基甲基、乙基或异丙基，
R3表示氢原子，
R4表示氢原子、氯原子、溴原子、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基、新戊基、己基、2-乙基丁基、2，2，2-三氟乙基、3，3，3-三氟丙基、2-氯乙基、羟基甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、异丙氧基甲基、2-甲氧基乙基、2-乙氧基乙基、2-异丙氧基乙基、异丁氧基甲基、仲丁氧基甲基、叔丁氧基甲基、1-乙基丙氧基甲基、2-氟乙氧基甲基、环丁氧基甲基、环丙基甲氧基甲基、二甲基氨基甲基、环丙基、环丁基、环丙基甲基、环丁基甲基、环丙基羟基甲基、环丁基羟基甲基、2-环丙基乙基、2-环丁基乙基、2-丙烯基、2-丁烯基、2-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、2，3-二甲基-2-丁烯基、乙炔基、2-丙炔基、2-丁炔基、4-甲基-2-戊炔基、1-羟基-2-丙烯基、苯基、2-氟苯基、4-氟苯基、2，4-二氟苯基、2-氯苯基、4-氯苯基、4-氰基苯基、2-噻吩基、3-噻吩基、4-噻唑基、5-噻唑基、4-吡唑基、6-甲氧基-2-吡啶基、6-甲氧基-3-吡啶基、苄基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2，4-二氟苄基、3，4-二氟苄基、2-氯苄基、3-氯苄基、2-氰基苄基、3-氰基苄基、3-羧基苄基、4-羧基苄基、2-噻吩基甲基、5-氰基-2-噻吩基甲基、5-羧基-2-噻吩基甲基、3-噻吩基甲基、5-氰基-3-噻吩基甲基、5-羧基-3-噻吩基甲基、2-羧基-4-噻唑基甲基、6-氰基-2-吡啶基甲基、6-羧基-2-吡啶基甲基、6-甲氧基-2-吡啶基甲基、6-氰基-3-吡啶基甲基、6-羧基-3-吡啶基甲基、6-甲氧基-3-吡啶基甲基、2-氰基-3-吡啶基甲基、2-羧基-3-吡啶基甲基、2-氰基-4-吡啶基甲基、2-羧基-4-吡啶基甲基、苯乙基、2-氟苯乙基、3-氟苯乙基、4-氟苯乙基、3-氰基苯乙基、2-(2-噻吩基)乙基、2-(6-氰基-2-吡啶基)乙基、2-(6-氰基-3-吡啶基)乙基、2-(2-氰基-3-吡啶基)乙基、羟基苯基甲基、(2-氟苯基)羟基甲基、(3-氟苯基)羟基甲基或(4-氟苯基)羟基甲基。
4.根据权利要求2所述的吡咯并哒嗪酮化合物或其药理上可容许的盐，其中，
R1表示二氟甲基，
R2表示环丙基、环丁基、环戊基、环丙基甲基或异丙基，
R3表示氢原子，
R4表示氢原子、氯原子、溴原子、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基、新戊基、己基、2-乙基丁基、2，2，2-三氟乙基、3，3，3-三氟丙基、2-氯乙基、羟基甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、异丙氧基甲基、2-甲氧基乙基、2-乙氧基乙基、2-异丙氧基乙基、异丁氧基甲基、仲丁氧基甲基、叔丁氧基甲基、1-乙基丙氧基甲基、2-氟乙氧基甲基、环丁氧基甲基、环丙基甲氧基甲基、二甲基氨基甲基、环丙基、环丁基、环丙基甲基、环丁基甲基、环丙基羟基甲基、环丁基羟基甲基、2-环丙基乙基、2-环丁基乙基、2-丙烯基、2-丁烯基、2-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、2，3-二甲基-2-丁烯基、乙炔基、2-丙炔基、2-丁炔基、4-甲基-2-戊炔基、1-羟基-2-丙烯基、苯基、2-氟苯基、4-氟苯基、2，4-二氟苯基、2-氯苯基、4-氯苯基、4-氰基苯基、2-噻吩基、3-噻吩基、4-噻唑基、5-噻唑基、4-吡唑基、6-甲氧基-2-吡啶基、6-甲氧基-3-吡啶基、苄基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2，4-二氟苄基、3，4-二氟苄基、2-氯苄基、3-氯苄基、2-氰基苄基、3-氰基苄基、3-羧基苄基、4-羧基苄基、2-噻吩基甲基、5-氰基-2-噻吩基甲基、5-羧基-2-噻吩基甲基、3-噻吩基甲基、5-氰基-3-噻吩基甲基、5-羧基-3-噻吩基甲基、2-羧基-4-噻唑基甲基、6-氰基-2-吡啶基甲基、6-羧基-2-吡啶基甲基、6-甲氧基-2-吡啶基甲基、6-氰基-3-吡啶基甲基、6-羧基-3-吡啶基甲基、6-甲氧基-3-吡啶基甲基、2-氰基-3-吡啶基甲基、2-羧基-3-吡啶基甲基、2-氰基-4-吡啶基甲基、2-羧基-4-吡啶基甲基、苯乙基、2-氟苯乙基、3-氟苯乙基、4-氟苯乙基、3-氰基苯乙基、2-(2-噻吩基)乙基、2-(6-氰基-2-吡啶基)乙基、2-(6-氰基-3-吡啶基)乙基、2-(2-氰基-3-吡啶基)乙基、羟基苯基甲基、(2-氟苯基)羟基甲基、(3-氟苯基)羟基甲基或(4-氟苯基)羟基甲基。
5.根据权利要求2所述的吡咯并哒嗪酮化合物或其药理上可容许的盐，其中，
R1表示二氟甲基，
R2表示环丙基或环丙基甲基，
R3表示氢原子，
R4表示氢原子、氯原子、溴原子、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基、己基、2-乙基丁基、2，2，2-三氟乙基、3，3，3-三氟丙基、2-氯乙基、羟基甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、异丙氧基甲基、2-甲氧基乙基、2-乙氧基乙基、2-异丙氧基乙基、异丁氧基甲基、仲丁氧基甲基、叔丁氧基甲基、1-乙基丙氧基甲基、2-氟乙氧基甲基、环丁氧基甲基、环丙基甲氧基甲基、二甲基氨基甲基、环丙基、环丙基甲基、环丙基羟基甲基、2-环丙基乙基、2-丙烯基、2-丁烯基、2-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、2，3-二甲基-2-丁烯基、乙炔基、2-丙炔基、2-丁炔基、4-甲基-2-戊炔基、1-羟基-2-丙烯基、苯基、2-噻吩基、3-噻吩基、4-吡唑基、苄基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2，4-二氟苄基、3，4-二氟苄基、2-氯苄基、3-氯苄基、2-氰基苄基、3-氰基苄基、3-羧基苄基、2-噻吩基甲基、3-噻吩基甲基、6-甲氧基-2-吡啶基甲基、6-甲氧基-3-吡啶基甲基、苯乙基、羟基苯基甲基、(2-氟苯基)羟基甲基、(3-氟苯基)羟基甲基或(4-氟苯基)羟基甲基。
6.根据权利要求2所述的吡咯并哒嗪酮化合物或其药理上可容许的盐，其中，
R1表示二氟甲基，
R2表示环丙基或环丙基甲基，
R3表示氢原子，
R4表示氢原子、氯原子、溴原子、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基、己基、羟基甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、异丙氧基甲基、2-甲氧基乙基、2-乙氧基乙基、异丁氧基甲基、仲丁氧基甲基、叔丁氧基甲基、1-乙基丙氧基甲基、2-氟乙氧基甲基、环丁氧基甲基、环丙基甲氧基甲基、二甲基氨基甲基、环丙基、环丙基甲基、2-环丙基乙基、2-丙烯基、乙炔基、2-丙炔基、2-丁炔基、4-甲基-2-戊炔基、1-羟基-2-丙烯基、苯基、4-吡唑基、苄基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2-氰基苄基、3-氰基苄基、3-羧基苄基、6-甲氧基-2-吡啶基甲基、6-甲氧基-3-吡啶基甲基、苯乙基或羟基苯基甲基。
7.根据权利要求2所述的吡咯并哒嗪酮化合物或其药理上可容许的盐，其中，吡咯并哒嗪酮化合物为：
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
3-氯-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
3-溴-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-乙基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-丙基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-异丙基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
3-丁基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-异丁基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-戊基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-己基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-羟基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-甲氧基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-甲氧基乙基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-乙氧基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-乙氧基乙基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-异丙氧基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-氟乙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
3-环丁氧基甲基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-环丙基甲氧基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-二甲基氨基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-环丙基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-环丙基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-环丙基乙基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-丙烯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-乙炔基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-丙炔基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
3-(2-丁炔基)-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(4-甲基-2-戊炔基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(1-羟基-2-丙烯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-苯基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(4-吡唑基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
3-苄基-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(2-氟苄基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(3-氟苄基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(4-氟苄基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
3-(2-氰基苄基)-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
3-(3-氰基苄基)-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
3-(3-羧基苄基)-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(6-甲氧基-2-吡啶基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(6-甲氧基-3-吡啶基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-苯乙基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-羟基苯基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
2-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
3-氯-2-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
2-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-乙基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
2-(3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-苯基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
2-(4-二氟甲氧基-3-异丙氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
3-氯-2-(4-二氟甲氧基-3-异丙氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
3-溴-2-(4-二氟甲氧基-3-异丙氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
2-(3-环丁氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
3-氯-2-(3-环丁氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
3-溴-2-(3-环丁氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
2-(3-环丁氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-苯基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
3-氯-2-(3-环丙氧基-4-甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
3-溴-2-(3-环丙氧基-4-甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
3-丁基-2-(3-环丙氧基-4-甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
3-氯-2-(3-环丙基甲氧基-4-甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
3-氯-2-(3-异丙氧基-4-甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
3-氯-2-(3-环丁氧基-4-甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
2-(3-环戊氧基-4-甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-异丁氧基甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
3-(仲丁氧基甲基)-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
3-(叔丁氧基甲基)-2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、或者
2-(3-环丙氧基-4-二氟甲氧基苯基)-3-(1-乙基丙氧基甲基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮。
8.根据权利要求1所述的吡咯并哒嗪酮化合物或其药理上可容许的盐，其中，
R1表示C1-C2烷基或卤代C1-C2烷基，
R3与基团-O-R2一起形成的取代含氧杂环表示2，2-(1，2-亚乙基)-四氢呋喃环、2，2-(1，3-亚丙基)-四氢呋喃环、2，2-(1，4-亚丁基)-四氢呋喃环、2-环丙基-四氢呋喃环、2-环丁基-四氢呋喃环、2，2-二甲基-四氢呋喃环、6，6-(1，2-亚乙基)-3，6-二氢-2H-吡喃环、6，6-(1，3-亚丙基)-3，6-二氢-2H-吡喃环、6，6-(1，4-亚丁基)-3，6-二氢-2H-吡喃环、6-环丙基-3，6-二氢-2H-吡喃环、6-环丁基-3，6-二氢-2H-吡喃环或6，6-二甲基-3，6-二氢-2H-吡喃环，
R4表示氢原子、卤原子、C1-C8烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、羟基C3-C6链烯基、羟基C3-C6炔基、被选自取代基组(a)中的取代基取代了的C1-C6烷基、可以被选自取代基组(b)中的取代基取代的C3-C6环烷基、“被可以被选自取代基组(b)中的取代基取代的C3-C6环烷基取代、且可以被羟基取代的C1-C3烷基”、可以被选自取代基组(c)中的取代基取代的芳香环基或杂芳香环基或者“被可以被选自取代基组(c)中的基团取代的芳香环基或杂芳香环基取代、且可以被羟基取代的C1-C2烷基”，
取代基组(a)表示卤原子、羟基、氰基、羧基、C1-C5烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C3-C6环烷氧基、(C3-C6环烷基)C1-C2烷氧基、C1-C4烷氧基羰基、C2-C4烷酰基、C2-C4烷酰氧基或C1-C4烷基取代氨基；取代基组(b)表示羟基或卤原子；取代基组(c)表示卤原子、羟基、氰基、硝基、羧基、C1-C5烷氧基、C1-C4烷氧基羰基、C2-C4烷酰氧基、C1-C4烷基取代氨基或可以被选自卤原子、羟基和羧基中的取代基取代的C1-C4烷基。
9.根据权利要求8所述的吡咯并哒嗪酮化合物或其药理上可容许的盐，其中，
R1表示甲基或二氟甲基，
R3与基团-O-R2一起形成的取代含氧杂环表示2，2-(1，4-亚丁基)-四氢呋喃环、6，6-(1，3-亚丙基)-3，6-二氢-2H-吡喃环、6，6-(1，4-亚丁基)-3，6-二氢-2H-吡喃环、6-环丙基-3，6-二氢-2H-吡喃环或6，6-二甲基-3，6-二氢-2H-吡喃环，
R4表示氢原子、氯原子、溴原子、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基、新戊基、己基、2-乙基丁基、2，2，2-三氟乙基、3，3，3-三氟丙基、2-氯乙基、羟基甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、异丙氧基甲基、2-甲氧基乙基、2-乙氧基乙基、2-异丙氧基乙基、异丁氧基甲基、仲丁氧基甲基、叔丁氧基甲基、1-乙基丙氧基甲基、2-氟乙氧基甲基、环丁氧基甲基、环丙基甲氧基甲基、二甲基氨基甲基、环丙基、环丁基、环丙基甲基、环丁基甲基、环丙基羟基甲基、环丁基羟基甲基、2-环丙基乙基、2-环丁基乙基、2-丙烯基、2-丁烯基、2-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、2，3-二甲基-2-丁烯基、乙炔基、2-丙炔基、2-丁炔基、4-甲基-2-戊炔基、1-羟基-2-丙烯基、苯基、2-氟苯基、4-氟苯基、2，4-二氟苯基、2-氯苯基、4-氯苯基、4-氰基苯基、2-噻吩基、3-噻吩基、4-噻唑基、5-噻唑基、4-吡唑基、6-甲氧基-2-吡啶基、6-甲氧基-3-吡啶基、苄基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2，4-二氟苄基、3，4-二氟苄基、2-氯苄基、3-氯苄基、2-氰基苄基、3-氰基苄基、3-羧基苄基、4-羧基苄基、2-噻吩基甲基、5-氰基-2-噻吩基甲基、5-羧基-2-噻吩基甲基、3-噻吩基甲基、5-氰基-3-噻吩基甲基、5-羧基-3-噻吩基甲基、2-羧基-4-噻唑基甲基、6-氰基-2-吡啶基甲基、6-羧基-2-吡啶基甲基、6-甲氧基-2-吡啶基甲基、6-氰基-3-吡啶基甲基、6-羧基-3-吡啶基甲基、6-甲氧基-3-吡啶基甲基、2-氰基-3-吡啶基甲基、2-羧基-3-吡啶基甲基、2-氰基-4-吡啶基甲基、2-羧基-4-吡啶基甲基、苯乙基、2-氟苯乙基、3-氟苯乙基、4-氟苯乙基、3-氰基苯乙基、2-(2-噻吩基)乙基、2-(6-氰基-2-吡啶基)乙基、2-(6-氰基-3-吡啶基)乙基、2-(2-氰基-3-吡啶基)乙基、羟基苯基甲基、(2-氟苯基)羟基甲基、(3-氟苯基)羟基甲基或(4-氟苯基)羟基甲基。
10.根据权利要求8所述的吡咯并哒嗪酮化合物或其药理上可容许的盐，其中，
R1表示甲基或二氟甲基，
R3与基团-O-R2一起形成的取代含氧杂环表示2，2-(1，4-亚丁基)-四氢呋喃环、6，6-(1，3-亚丙基)-3，6-二氢-2H-吡喃环、6，6-(1，4-亚丁基)-3，6-二氢-2H-吡喃环、6-环丙基-3，6-二氢-2H-吡喃环或6，6-二甲基-3，6-二氢-2H-吡喃环，
R4表示氢原子、氯原子、溴原子、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基、己基、2-乙基丁基、2，2，2-三氟乙基、3，3，3-三氟丙基、2-氯乙基、羟基甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、异丙氧基甲基、2-甲氧基乙基、2-乙氧基乙基、2-异丙氧基乙基、异丁氧基甲基、仲丁氧基甲基、叔丁氧基甲基、1-乙基丙氧基甲基、2-氟乙氧基甲基、环丁氧基甲基、环丙基甲氧基甲基、二甲基氨基甲基、环丙基、环丙基甲基、环丙基羟基甲基、2-环丙基乙基、2-丙烯基、2-丁烯基、2-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、2，3-二甲基-2-丁烯基、乙炔基、2-丙炔基、2-丁炔基、4-甲基-2-戊炔基、1-羟基-2-丙烯基、苯基、2-噻吩基、3-噻吩基、4-吡唑基、苄基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2，4-二氟苄基、3，4-二氟苄基、2-氯苄基、3-氯苄基、2-氰基苄基、3-氰基苄基、3-羧基苄基、2-噻吩基甲基、3-噻吩基甲基、6-甲氧基-2-吡啶基甲基、6-甲氧基-3-吡啶基甲基、苯乙基、羟基苯基甲基、(2-氟苯基)羟基甲基、(3-氟苯基)羟基甲基或(4-氟苯基)羟基甲基。
11.根据权利要求8所述的吡咯并哒嗪酮化合物或其药理上可容许的盐，其中，
R1表示二氟甲基，
R3与基团-O-R2一起形成的取代含氧杂环表示2，2-(1，4-亚丁基)-四氢呋喃环、6，6-(1，3-亚丙基)-3，6-二氢-2H-吡喃环、6，6-(1，4-亚丁基)-3，6-二氢-2H-吡喃环、6-环丙基-3，6-二氢-2H-吡喃环或6，6-二甲基-3，6-二氢-2H-吡喃环，
R4表示氢原子、氯原子、溴原子、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基、己基、2-乙基丁基、2，2，2-三氟乙基、3，3，3-三氟丙基、2-氯乙基、羟基甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、异丙氧基甲基、2-甲氧基乙基、2-乙氧基乙基、2-异丙氧基乙基、异丁氧基甲基、仲丁氧基甲基、叔丁氧基甲基、1-乙基丙氧基甲基、2-氟乙氧基甲基、环丁氧基甲基、环丙基甲氧基甲基、二甲基氨基甲基、环丙基、环丙基甲基、环丙基羟基甲基、2-环丙基乙基、2-丙烯基、2-丁烯基、2-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、2，3-二甲基-2-丁烯基、乙炔基、2-丙炔基、2-丁炔基、4-甲基-2-戊炔基、1-羟基-2-丙烯基、苯基、2-噻吩基、3-噻吩基、4-吡唑基、苄基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2，4-二氟苄基、3，4-二氟苄基、2-氯苄基、3-氯苄基、2-氰基苄基、3-氰基苄基、3-羧基苄基、2-噻吩基甲基、3-噻吩基甲基、6-甲氧基-2-吡啶基甲基、6-甲氧基-3-吡啶基甲基、苯乙基、羟基苯基甲基、(2-氟苯基)羟基甲基、(3-氟苯基)羟基甲基或(4-氟苯基)羟基甲基。
12.根据权利要求8所述的吡咯并哒嗪酮化合物或其药理上可容许的盐，其中，
R1表示二氟甲基，
R3与基团-0-R2一起形成的取代含氧杂环表示2，2-(1，4-亚丁基)-四氢呋喃环、6，6-(1，3-亚丙基)-3，6-二氢-2H-吡喃环、6，6-(1，4-亚丁基)-3，6-二氢-2H-吡喃环、6-环丙基-3，6-二氢-2H-吡喃环或6，6-二甲基-3，6-二氢-2H-吡喃环，
R4表示氢原子、氯原子、溴原子、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基、己基、羟基甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、异丙氧基甲基、2-甲氧基乙基、2-乙氧基乙基、异丁氧基甲基、仲丁氧基甲基、叔丁氧基甲基、1-乙基丙氧基甲基、2-氟乙氧基甲基、环丁氧基甲基、环丙基甲氧基甲基、二甲基氨基甲基、环丙基、环丙基甲基、2-环丙基乙基、2-丙烯基、乙炔基、2-丙炔基、2-丁炔基、4-甲基-2-戊炔基、1-羟基-2-丙烯基、苯基、4-吡唑基、苄基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2-氰基苄基、3-氰基苄基、3-羧基苄基、6-甲氧基-2-吡啶基甲基、6-甲氧基-3-吡啶基甲基、苯乙基或羟基苯基甲基。
13.根据权利要求8所述的吡咯并哒嗪酮化合物或其药理上可容许的盐，其中，吡咯并哒嗪酮化合物为：
3-氯-2-(8-二氟甲氧基-2，2-二甲基-2H-苯并吡喃-5-基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
2-(8-二氟甲氧基-2，2-二甲基-2H-苯并吡喃-5-基)-3-甲基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
2-(8-二氟甲氧基-2，2-二甲基-2H-苯并吡喃-5-基)-3-乙基-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
3-环丙基-2-(8-二氟甲氧基-2，2-二甲基-2H-苯并吡喃-5-基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
2-(2-环丙基-8-二氟甲氧基-2H-苯并吡喃-5-基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
3-氯-2-(8-二氟甲氧基-2H-苯并吡喃-2-螺-1’-环丁烷-5-基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
3-氯-2-(8-二氟甲氧基-2H-苯并吡喃-2-螺-1’-环戊烷-5-基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
2-(7-二氟甲氧基-2，3-二氢苯并呋喃-2-螺-1’-环戊烷-4-基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、
2-(2，3-二氢-7-甲氧基苯并呋喃-2-螺-1’-环戊烷-4-基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮、或
3-氯-2-(2，3-二氢-7-甲氧基苯并呋喃-2-螺-1’-环戊烷-4-基)-1，5-二氢吡咯并[2，3-d]哒嗪-4-酮。
14.一种药品组合物，其含有权利要求1～13任一项所述的吡咯并哒嗪酮化合物或其药理上可容许的盐作为有效成分。
15.根据权利要求14所述的药品组合物，其是用于预防或治疗呼吸器官疾病和/或炎症性疾病的组合物。
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