CN101120930B - 一种奥美拉唑组合物及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
奥美拉唑与碳酸氢钠的组合物是由奥美拉唑、碳酸氢钠组成的若干肠溶包衣小丸和任意形式存在的碳酸氢钠组成的胶囊，其中肠溶包衣小丸由丸芯、隔离层、肠溶包衣层组成。优点是通过肠溶包衣延缓奥美拉唑与胃壁结合，克服奥美拉唑的酸性降解，当任意形式存在的碳酸氢钠中和胃酸达到一定pH值时，肠溶包衣崩解释放奥美拉唑，在释放过程中，还能保证胃中pH值稳定。本发明的另一个优点是可以在胃痛时随时服用。
Description
技术领域
本发明涉及一种奥美拉唑与碳酸氢钠的组合物，还涉及该组合物的制备方法。
技术背景
消化***疾病是常见的多发病之一，其中以溃疡病为主，总的发病率约占人口的10～20％。美国消化性溃疡病患者约10％，德国为12.3％；我国根据少数地区调研，消化道疾病发病率为11.43％，其中消化性溃疡发病率为4.54％。
随着我国社会发展，环境变迁，人口结构以及人们生活方式的变化，主要因吸烟、饮酒、情绪紧张、药物刺激等，消化性溃疡的发病率逐渐增高，成为一种常见病和多发病，给患者带来极大的痛苦，导致患者生活质量下降。基于这些原因，消化性溃疡的治疗在临床上越来越受到关注和重视，因此安全有效的抗消化性溃疡药物已受到关注，并成为目前药物研究开发的重点和热点之一。
质子泵抑制剂较组胺H2-受体拮抗剂及其它抑制胃酸分泌的药物，具有明显的优越性，如选择性高、疗效好、副作用少，与抗生素配伍的复方制剂可消除幽门螺旋杆菌(胃溃疡致病菌)等。
奥美拉唑，是典型的质子泵抑制剂，临床上常用于治疗胃溃疡。其化学名称为：5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亚砜}-1H-苯并咪唑。每日服用1次奥美拉唑(omeprazole)20mg，其抑酸作用在最初3～5d内不断累加，1周后基础胃酸的抑制率可达100％。
奥美拉唑是高度酸不稳定的，在酸性和中性介质中易于降解变性，考虑到稳定性，显而易见奥美拉唑必须被肠溶包衣层保护使其不与酸性胃液接触，因此口服制剂是肠溶制剂或者胶囊。因为早晨胃液酸性相比较全天，PH较高，服用方法也局限于每日早晨吞服，也就是说需要空腹10个小时左右才能进服奥美拉唑。
Pilbrant等，奥美拉唑口服剂型的开发，斯堪的纳维亚胃肠病学杂志(SCAND.J.GASTROENT.)20(增刊108)：113～120(1985)讲授了60g微粉化奥美拉唑在还含有8mmol碳酸氢钠的50ml水中的悬浮液。按下列方法给予该悬浮液：在禁食至少10小时后，给予患者8mmol碳酸氢钠的50ml水溶液，5分钟后，患者用另一份50ml碳酸氢钠溶液服用奥美拉唑悬浮液，然后10、20和30分钟后，分别服用50ml的碳酸氢钠溶液，因此，该治疗过程复杂，患者服用一次剂量的奥美拉唑还需要摄取48mmol碳酸氢钠。
大量碳酸氢钠的服用可产生明显的副作用，比如说：不适合必须接受多次奥美拉唑剂量的患者或危重患者；碳酸氢钠在胃中被中和或吸收，以致出现打嗝现象，患有胃食管反流的患者可能加重或者恶化他们的反流病；具有伴随危重疾病的多个病的患者应当避免服用过量的碳酸氢钠；现有技术的缓冲奥美拉唑溶液需要长时间服用碳酸氢钠，使患者难于顺应现有技术的治疗方案。因此希望拥有一种质子泵抑制剂的制剂，能提供服用方便、具有良好患者顺应性并且提供给患者以减轻他们的不适。
以瑞典专利SE9600071-6为优先权的中国专利CN96193594.4记载了含有酸敏感的质子泵抑制剂和一种或者多种抗酸剂或藻酸盐的固体制剂，可以有三种形式：肠溶包衣的质子泵抑制剂小丸与含有抗酸剂和药物赋形剂的相混合，压片；一层为肠溶包衣的质子泵抑制剂小丸，另一层含有药物赋形剂和抗酸剂或藻酸剂的混合物，被抗粘着层任意分离，压片；质子泵抑制剂在片芯，被肠溶包衣层包衣，在片芯和肠溶包衣层之间存在隔离层，且在肠溶包衣层上存在一层与药物赋形剂混合的抗酸剂，压片。上述三种形式的片剂外面均被薄膜包衣层任意包衣。压片过程中，肠溶衣容易破裂，同时，其抗酸剂是氢氧化铝和碳酸钙的混合物。
US6489346、US6645988、US6699885、US6780882是以美国专利US5840737为母案申请的继续申请授权的专利，这些专利均记载了质子泵抑制剂和至少一种缓冲剂的组成制剂，其中快速崩解悬浮片、标准片、泡腾片和泡腾颗粒、壁细胞激活剂(choco-base产品)、定时释放的组合片、散剂、咀嚼片都是将碳酸氢钠粉末与奥美拉唑混合制成相应剂型，奥美拉唑与碳酸氢钠与胃壁同时接触。值得注意的是：
1、奥美拉唑胶囊：将非肠衣的奥美拉唑20g填入#4空明胶胶囊均匀地分散在240g碳酸氢钠粉末中形成囊芯。然后将该囊芯与600g碳酸氢钠和110g预糊化淀粉一起填入#00空明胶胶囊。
2、奥美拉唑两部分片：(1)、将奥美拉唑与碳酸氢钠充分混合，取220g加到一个3/8″直径的模子中压成小片；另外称取280g的碳酸氢钠加到1/2″的模子中，压片，将3/8″小片放到1/2″顶部并放在中央，在顶部添加380g的碳酸氢钠，压片。(2)、取220g奥美拉唑加到一个3/8″直径的模子中压成小片；另外称取280g的碳酸氢钠加到1/2″的模子中，压片，将3/8″小片放到1/2″顶部并放在中央，在顶部添加380g的碳酸氢钠，压片。
以上两种剂型均没有包肠溶衣，不能保证奥美拉唑的稳定吸收，另外，此两个剂型剂量大，工艺操作复杂，不适合大工业生产。
基于以上缺点，希望能提供一种服用简便，能延缓奥美拉唑与胃壁结合，并使胃中的酸性环境逐渐缓解，达到一定程度时使奥美拉唑释放，同时适合工业化生产的药物组合物。
发明内容
本发明为了克服上述剂型及必须空腹服用的缺点，提供了一种能在胃痛时随时服用的奥美拉唑胶囊，该胶囊中包含10g奥美拉唑、100～200g碳酸氢钠与成型辅料形成的若干肠溶包衣小丸和以任意方式存在的350～450g碳酸氢钠。
该奥美拉唑胶囊，其特征在于由装入胶囊壳的10mg奥美拉唑、100～200mg碳酸氢钠与成型辅料形成的若干肠溶包衣小丸和以任意方式存在的350～450mg碳酸氢钠组成。
肠溶包衣小丸由丸芯、隔离层、肠溶包衣层三部分组成，其中丸芯由下列重量百分含量的成分组成：
奥美拉唑 1～8％
碳酸氢钠 40～79％
填充剂 20～55％
崩解剂 0～10％
粘合剂 适量
隔离层由下列重量百分含量的成分组成：
包衣剂 1～4％
滑石粉 1～8％
增塑剂 0.1～3％
70％乙醇 85～97％
肠溶包衣层由下列重量百分的组分组成：
肠溶包衣剂 0.5～10％
滑石粉 0.5～7％
增塑剂 0.1～4％
70％乙醇 80～95％
任意方式存在的碳酸氢钠可以与常规辅料混合制备成颗粒、丸、粉末等形式，由下列重量百分含量的成分组成：
碳酸氢钠 50～90％
填充剂 10～40％
崩解剂 0～8％
润滑剂 0～3％
填充剂选自微晶纤维素、糖粉、淀粉、乳糖、赤藓糖、甘露醇、山梨醇，以上两种或两种以上物质的混合物。
崩解剂选用交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素，或以上两种或两种以上物质的混合物。
包衣剂选自羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、甲基纤维素、聚维酮，或以上两种或两种以上物质的混合物。
肠溶包衣剂选自国产Ⅱ号树脂、国产Ⅲ号树脂、EUDRAGIT L 100、EUDRAGIT L 30 D-55、EUDRAGIT L 100-55，或以上两种或两种以上物质的混合物。
增塑剂选自丙二醇、聚乙二醇、甘油、柠檬酸三乙脂、邻苯二甲酸二丁酯、邻苯二甲酸二甲脂，或以上两种或两种以上物质的混合物。
粘合剂选自淀粉浆、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素或各种纤维素类，或以上两种或两种以上物质的混合物。
润滑剂可选用硬脂酸镁、滑石粉或其混合物。
奥美拉唑胶囊的制备方法：
将奥美拉唑、碳酸氢钠与制剂成型辅料制成肠溶包衣小丸。碳酸氢钠与常规的辅料混合制成任意形式，然后将肠溶包衣小丸和任意形式存在的碳酸氢钠装入胶囊，即得。
本发明的优点在于，通过肠溶包衣延缓奥美拉唑与胃壁结合，克服奥美拉唑的酸性降解，当任意形式存在的碳酸氢钠中和胃酸达到一定PH值时，肠溶包衣崩解，释放其中的奥美拉唑和碳酸氢钠，在释放过程中，还能保证胃中PH值稳定。
具体实施例
通过下列实施例进一步阐述了本发明，但是不应该构成对本发明的限制。
奥美拉唑胶囊由奥美拉唑与碳酸氢钠的肠溶包衣小丸和任意形式的碳酸氢钠组成，其中奥美拉唑胶囊中的肠溶包衣小丸由丸芯、隔离层、肠溶包衣层三部分组成，肠溶包衣小丸的丸芯优选下列重量百分含量组成：
奥美拉唑 3～6％
碳酸氢钠 45～70％
填充剂 25～45％
崩解剂 0～6％
粘合剂 适量
隔离层由下列重量百分含量的成分组成：
包衣剂 1～2.5％
润滑剂 0～3％
增塑剂 0～1％
70％～85％乙醇 93～96％
肠溶包衣层由下列重量百分的组分组成：
肠溶包衣剂 1～8％
润滑剂 0～6％
增塑剂 0～2％
70～95％乙醇 89～94％
任意方式存在的碳酸氢钠可以与常规辅料混合制备成颗粒、丸、粉末等形式，由下列重量百分含量的成分组成：
碳酸氢钠 60～88％
填充剂 10～35％
崩解剂 0～4％
润滑剂 0～2％
实施例一
1、肠溶包衣小丸的制备：
丸芯处方：
组分 重量(g) 重量百分含量(％)
奥美拉唑 10 4.8
碳酸氢钠 100 47.6
微晶纤维素PH301 100 47.6
合计 210 100
上述处方混合均匀后加入离心制粒机中成若干丸芯，粘合剂选用2～4％的羟丙基甲基纤维素(HPMC)水溶液适量。
隔离层处方：
组分 重量(g) 重量百分含量(％)
HPMC 2 1.9
滑石粉 3 2.8
丙二醇 1 0.9
75％乙醇 100 94.4
合计 106 100
将上述隔离层物料混合均匀，采用离心制粒机对上述丸芯进行包衣。
肠溶包衣层处方：
组分 重量(g) 重量百分含量(％)
国产Ⅱ号树脂 4 3.7
滑石粉 4 3.7
丙二醇 1 0.9
75％乙醇 100 91.7
将上述肠溶包衣物料混合均匀，采用离心制粒机对上述已经包了隔离层的小丸进行包衣。
2、碳酸氢钠颗粒
组分 重量(g) 重量百分含量(％)
碳酸氢钠 450 68.5
微晶纤维素PH101 200 30.4
滑石粉 7 1.1
合计 657 100
先将碳酸氢钠与微晶纤维素PH101混合均匀，以2％HPMC水溶液制粒，然后与肠溶包衣小丸、滑石粉混合后装胶囊。
实施例二
1、肠溶包衣小丸的制备：
丸芯处方：
组分 重量(g) 重量百分含量(％)
奥美拉唑 10 3.7
碳酸氢钠 150 55.6
微晶纤维素 100 37.0
羧甲基淀粉钠 10 3.7
合计 270 100
上述处方混合均匀后加入离心制粒机中制成若干丸芯，粘合剂选用2％的羟丙基甲基纤维素(HPMC)水溶液适量。
隔离层处方：
组分 重量(g) 重量百分含量(％)
HPMC 2 1.9
滑石粉 3 2.8
丙二醇 1 0.9
75％乙醇 100 94.4
合计 106 100
将上述隔离层物料混合均匀，采用离心制粒机对上述丸芯进行包衣。
肠溶包衣层处方：
组分 重量(g) 重量百分含量(％)
国产Ⅱ号树脂 4 3.7
滑石粉 4 3.7
柠檬酸三乙脂 1 0.9
75％乙醇 100 91.7
合计 109 100
将上述肠溶包衣物料混合均匀，采用离心制粒机对上述已经包了隔离层的小丸进行包衣。
2、碳酸氢钠颗粒
组分 重量(g) 重量百分含量(％)
碳酸氢钠 400 65.6
微晶纤维素 200 32.8
滑石粉 5 0.8
硬脂酸镁 5 0.8
合计 610 100
先将碳酸氢钠与微晶纤维素混合均匀，以2％HPMC水溶液制粒，然后与肠溶包衣小丸、滑石粉、硬脂酸镁混合后装胶囊。
实施例三
1、肠溶包衣小丸的制备：
丸芯处方：
组分 重量(g) 重量百分含量(％)
奥美拉唑 10 3.2
碳酸氢钠 200 64.5
微晶纤维素 100 32.3
合计 310 100
上述处方混合均匀后加入离心制粒机中成丸，粘合剂选用2～4％羟丙基甲基纤维素水溶液适量。
隔离层处方：
组分 重量(g) 重量百分含量(％)
HPMC 2 1.9
滑石粉 3 2.8
丙二醇 1 0.9
75％乙醇 100 94.4
合计 106 100
将上述隔离层物料混合均匀，采用离心制粒机对上述丸芯按进行包衣。
肠溶包衣层处方：
组分 重量(g) 重量百分含量(％)
国产Ⅱ号树脂 4 3.7
滑石粉 4 3.7
柠檬酸三乙脂 1 0.9
75％乙醇 100 91.7
合计 109 100
将上述肠溶包衣物料混合均匀，成悬浊液，采用离心制粒机对上述已经包了隔离层的小丸进行包衣。
2、碳酸氢钠颗粒
组分 重量(g) 重量百分含量(％)
碳酸氢钠 350 63.0
微晶纤维素 200 36.0
滑石粉 3 0.5
硬脂酸镁 3 0.5
合计 556 100
先将碳酸氢钠与微晶纤维素混合均匀，以2％HPMC水溶液制粒，然后与肠溶包衣小丸、滑石粉、硬脂酸镁混合后装胶囊。
实施例四
1、肠溶包衣小丸的制备：
丸芯处方：
组分 重量(g) 重量百分含量(％)
奥美拉唑 10 3.1
碳酸氢钠 200 61.5
乳糖 100 30.8
糖粉 15 4.6
合计 325 100
上述处方混合均匀后加入离心制粒机中成丸，粘合剂选用2～4％羟丙基甲基纤维素水溶液适量。
隔离层处方：
组分 重量(g) 重量百分含量(％)
HPMC 2 1.9
滑石粉 3 2.8
丙二醇 1 0.9
75％乙醇 100 94.4
合计 106 100
将上述隔离层物料混合均匀，采用离心制粒机对上述丸芯进行包衣。
肠溶包衣层处方：
组分 重量(g) 重量百分含量(％)
EUDRAGIT L 30 D-55 40 38.1
滑石粉 4 3.8
柠檬酸三乙脂 1 1.0
纯水 60 57.1
合计 105 100
将上述肠溶包衣物料混合均匀，采用离心制粒机对上述已经包了隔离层的小丸进行包衣。
2、胶囊的制备
组分 重量(g) 重量百分含量(％)
碳酸氢钠 350 62.8
微晶纤维素 200 35.9
硬脂酸镁 7 1.3
合计 557 100
先将碳酸氢钠与微晶纤维素混合均匀，以2％HPMC水溶液制粒，然后与肠溶包衣小丸、硬脂酸镁混合后装胶囊。
实施例五
1、肠溶包衣小丸的制备：
丸芯处方：
组分 重量(g) 重量百分含量(％)
奥美拉唑 10 3.8
碳酸氢钠 150 57.7
淀粉 50 19.2
乳糖 50 19.2
合计 260 100
上述处方混合均匀后加入离心制粒机中成丸，粘合剂选用10％聚乙烯吡咯烷酮水溶液适量。
隔离层处方：
组分 重量(g) 重量百分含量(％)
HPMC 2 1.9
滑石粉 3 2.8
丙二醇 1 0.9
75％乙醇 100 94.4
合计 106 100
将上述隔离层物料混合均匀，采用离心制粒机对上述丸芯进行包衣。
肠溶包衣层处方：
组分 重量(g) 重量百分含量(％)
EUDRAGIT L 100 5 4.6
滑石粉 4 3.6
柠檬酸三乙脂 1 0.9
70％乙醇 100 90.9
合计 110 100
将上述肠溶包衣物料混合均匀，采用离心制粒机对上述已经包了隔离层的小丸进行包衣。
2、碳酸氢钠散剂
组分 重量(g) 重量百分含量(％)
碳酸氢钠 400 87.4
微晶纤维素 50 10.9
滑石粉 8 1.7
合计 458 100
先将碳酸氢钠与微晶纤维素混合均匀，以2％HPMC水溶液制粒，然后与肠溶包衣小丸、滑石粉混合后装胶囊。
实施例六
1、肠溶包衣小丸的制备：
丸芯处方：
组分 重量(g) 重量百分含量(％)
奥美拉唑 10 3.3
碳酸氢钠 200 66.7
微晶纤维素 40 13.3
山梨醇 40 13.3
低取代羟丙基纤维素 10 3.3
上述处方混合均匀后加入离心制粒机中成丸，粘合剂选用10％聚乙烯吡咯烷酮水溶液适量。
隔离层处方：
组分 重量(g) 重量百分含量(％)
HPMC 2 1.9
滑石粉 3 2.8
丙二醇 1 0.9
75％乙醇 100 94.4
合计 106 100
将上述隔离层物料混合均匀，采用离心制粒机对上述丸芯进行包衣。
肠溶包衣层处方：
组分 重量(g) 重量百分含量(％)
国产Ⅲ号树脂 4 4.6
滑石粉 4 3.6
丙二醇 1 0.9
75％乙醇 100 90.9
合计 110 100
将上述肠溶包衣物料混合均匀，成悬浊液，采用离心制粒机对上述已经包了隔离层的小丸进行包衣。
2、碳酸氢钠颗粒：
组分 重量(g) 重量百分含量(％)
碳酸氢钠 350 86.3
微晶纤维素 50 12.3
滑石粉 3 0.7
硬脂酸镁 3 0.7
合计 406 100
先将碳酸氢钠与微晶纤维素混合均匀，以2％HPMC水溶液制粒，然后与肠溶包衣小丸、滑石粉、硬脂酸镁混合后装胶囊。
实施例七
1、奥美拉唑小丸
组分 重量(g) 重量百分含量(％)
奥美拉唑 10 4.5
碳酸氢钠 100 45.5
乳糖 50 22.7
淀粉 60 27.3
3％羟丙甲纤维素水溶液 适量
合计 220 100
隔离层：
羟丙基甲基纤维素 1.5
75％乙醇 75ml
包衣层：
丙烯酸树脂Ⅱ号 4.2
95％乙醇 70ml
操作：将奥美拉唑、碳酸氢钠、乳糖、淀粉混合均匀，然后用3％ HPMC水溶液造粒，将湿料通过直径0.8mm的筛网，压挤成圆柱条形挤出物，之后堆卸在滚圆机的自转摩擦盘上，经过不停地滚动摩擦逐渐滚成圆球形，在40±2℃干燥，取18～24目微丸置流化床包衣，羟丙基甲基纤维素的乙醇液包隔离衣，再丙烯酸树脂Ⅱ号肠溶包肠溶衣。
2、奥美拉唑颗粒
同实施例1。
Claims (6)
1.一种奥美拉唑胶囊，其特征在于由装入胶囊壳的10mg奥美拉唑、100～200mg碳酸氢钠与成型辅料形成的若干肠溶包衣小丸和以颗粒、丸或粉末方式存在的350～450mg碳酸氢钠组成，其中肠溶包衣小丸由丸芯、隔离层、肠溶包衣层组成，其中
肠溶包衣小丸的丸芯由下列重量百分含量的成分组成：
奥美拉唑 1～8％
碳酸氢钠 40～79％
填充剂 20～55％
崩解剂 0～10％
粘合剂 适量
隔离层由下列重量百分含量的成分组成：
包衣剂 1～4％
滑石粉 1～8％
增塑剂 0.1～3％
70％乙醇 85～97％
其中包衣剂选自羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、甲基纤维素、聚维酮，或以上两种或两种以上物质的混合物，
肠溶包衣层由下列重量百分含量的成分组成：
肠溶包衣剂 0.5～10％
滑石粉 0.5～7％
增塑剂 0.1～4％
70％乙醇 80～95％
其中肠溶包衣剂选自国产Ⅱ号树脂、EUDRAGIT L 30 D-55、EUDRAGIT L 100或国产Ⅲ号树脂，
其中以颗粒、丸、粉末形式存在的碳酸氢钠可以由碳酸氢钠与常规辅料混合制备成，由下列重量百分含量的成分组成：
碳酸氢钠 50～90％
填充剂 10～40％
崩解剂 0～8％
润滑剂 0～3％。
2.根据权利要求1所述的奥美拉唑胶囊，其中以颗粒、丸、粉末形式存在的碳酸氢钠可以由碳酸氢钠与常规辅料混合制备成，由下列重量百分含量的成分组成：
碳酸氢钠 60～88％
填充剂 10～35％
崩解剂 0～4％
润滑剂 0～2％。
3.一种奥美拉唑胶囊，其特征在于由装入胶囊壳的10mg奥美拉唑、100～200mg碳酸氢钠与成型辅料形成的若干肠溶包衣小丸和以颗粒、丸或粉末方式存在的350～450mg碳酸氢钠组成，其中肠溶包衣小丸由丸芯、隔离层、肠溶包衣层组成，其中
肠溶包衣小丸的丸芯由下列重量百分含量组成：
奥美拉唑 3～6％
碳酸氢钠 45～70％
填充剂 25～45％
崩解剂 0～6％
粘合剂 适量
隔离层由下列重量百分含量的成分组成：
包衣剂 1～2.5％
润滑剂 0～3％
增塑剂 0～1％
70％～85％乙醇 93～96％
其中包衣剂选自羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、甲基纤维素、聚维酮，或以上两种或两种以上物质的混合物，
肠溶包衣层由下列重量百分含量的成分组成：
肠溶包衣剂 1～8％
润滑剂 0～6％
增塑剂 0～2％
70～95％乙醇 89～94％
其中肠溶包衣剂选自国产Ⅱ号树脂、EUDRAGIT L 30 D-55、EUDRAGIT L100或国产Ⅲ号树脂，
其中以颗粒、丸、粉末形式存在的碳酸氢钠可以由碳酸氢钠与常规辅料混合制备成，由下列重量百分含量的成分组成：
碳酸氢钠 60～88％
填充剂 10～35％
崩解剂 0～4％
润滑剂 0～2％。
4.根据权利要求1或3所述的奥美拉唑胶囊，增塑剂选自丙二醇、聚乙二醇、甘油、柠檬酸三乙脂、邻苯二甲酸二丁酯、邻苯二甲酸二甲脂，或以上两种或两种以上物质的混合物。
5.根据权利要求1或3所述的奥美拉唑胶囊，填充剂选自微晶纤维素、糖粉、淀粉、乳糖、赤藓糖、甘露醇、山梨醇，以上两种或两种以上物质的混合物。
6.根据权利要求1或2或3所述的奥美拉唑胶囊，其制备方法在于：将奥美拉唑、碳酸氢钠和制剂成型辅料混合制成肠溶包衣小丸，碳酸氢钠与常规的辅料混合制成颗粒、丸或粉末形式，然后将肠溶包衣小丸和颗粒、丸或粉末形式存在的碳酸氢钠装入胶囊，即得。
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