CA2541009A1 - Compositions de particules lipidiques solides monodisperses - Google Patents
Compositions de particules lipidiques solides monodisperses Download PDFInfo
- Publication number
- CA2541009A1 CA2541009A1 CA002541009A CA2541009A CA2541009A1 CA 2541009 A1 CA2541009 A1 CA 2541009A1 CA 002541009 A CA002541009 A CA 002541009A CA 2541009 A CA2541009 A CA 2541009A CA 2541009 A1 CA2541009 A1 CA 2541009A1
- Authority
- CA
- Canada
- Prior art keywords
- lipid
- phase
- composition
- composition according
- active ingredient
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract 32
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 title claims abstract 28
- 239000002245 particle Substances 0.000 title claims 3
- 239000007787 solid Substances 0.000 title 1
- 239000012071 phase Substances 0.000 claims abstract 21
- 239000008346 aqueous phase Substances 0.000 claims abstract 10
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 claims abstract 9
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract 6
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 claims abstract 3
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims abstract 3
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims abstract 3
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 15
- 150000004665 fatty acids Chemical group 0.000 claims 4
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 claims 4
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 3
- 239000002577 cryoprotective agent Substances 0.000 claims 3
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 claims 3
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims 3
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 claims 3
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 claims 3
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 2
- 230000000087 stabilizing effect Effects 0.000 claims 2
- 239000001993 wax Substances 0.000 claims 2
- 108091032973 (ribonucleotides)n+m Proteins 0.000 claims 1
- 102000053642 Catalytic RNA Human genes 0.000 claims 1
- 108090000994 Catalytic RNA Proteins 0.000 claims 1
- 206010010774 Constipation Diseases 0.000 claims 1
- 108020004414 DNA Proteins 0.000 claims 1
- 208000008967 Enuresis Diseases 0.000 claims 1
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 claims 1
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 claims 1
- 208000010228 Erectile Dysfunction Diseases 0.000 claims 1
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical group OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 108091034117 Oligonucleotide Proteins 0.000 claims 1
- 108091005804 Peptidases Proteins 0.000 claims 1
- 229940049937 Pgp inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 239000004365 Protease Substances 0.000 claims 1
- 102100037486 Reverse transcriptase/ribonuclease H Human genes 0.000 claims 1
- JLCPHMBAVCMARE-UHFFFAOYSA-N [3-[[3-[[3-[[3-[[3-[[3-[[3-[[3-[[3-[[3-[[3-[[5-(2-amino-6-oxo-1H-purin-9-yl)-3-[[3-[[3-[[3-[[3-[[3-[[5-(2-amino-6-oxo-1H-purin-9-yl)-3-[[5-(2-amino-6-oxo-1H-purin-9-yl)-3-hydroxyoxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxyoxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-5-(5-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl)oxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-5-(6-aminopurin-9-yl)oxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-5-(6-aminopurin-9-yl)oxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-5-(6-aminopurin-9-yl)oxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-5-(6-aminopurin-9-yl)oxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxyoxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-5-(5-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl)oxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)oxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-5-(5-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl)oxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-5-(5-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl)oxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-5-(6-aminopurin-9-yl)oxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-5-(6-aminopurin-9-yl)oxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)oxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)oxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)oxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-5-(6-aminopurin-9-yl)oxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)oxolan-2-yl]methyl [5-(6-aminopurin-9-yl)-2-(hydroxymethyl)oxolan-3-yl] hydrogen phosphate Polymers Cc1cn(C2CC(OP(O)(=O)OCC3OC(CC3OP(O)(=O)OCC3OC(CC3O)n3cnc4c3nc(N)[nH]c4=O)n3cnc4c3nc(N)[nH]c4=O)C(COP(O)(=O)OC3CC(OC3COP(O)(=O)OC3CC(OC3COP(O)(=O)OC3CC(OC3COP(O)(=O)OC3CC(OC3COP(O)(=O)OC3CC(OC3COP(O)(=O)OC3CC(OC3COP(O)(=O)OC3CC(OC3COP(O)(=O)OC3CC(OC3COP(O)(=O)OC3CC(OC3COP(O)(=O)OC3CC(OC3COP(O)(=O)OC3CC(OC3COP(O)(=O)OC3CC(OC3COP(O)(=O)OC3CC(OC3COP(O)(=O)OC3CC(OC3COP(O)(=O)OC3CC(OC3COP(O)(=O)OC3CC(OC3COP(O)(=O)OC3CC(OC3CO)n3cnc4c(N)ncnc34)n3ccc(N)nc3=O)n3cnc4c(N)ncnc34)n3ccc(N)nc3=O)n3ccc(N)nc3=O)n3ccc(N)nc3=O)n3cnc4c(N)ncnc34)n3cnc4c(N)ncnc34)n3cc(C)c(=O)[nH]c3=O)n3cc(C)c(=O)[nH]c3=O)n3ccc(N)nc3=O)n3cc(C)c(=O)[nH]c3=O)n3cnc4c3nc(N)[nH]c4=O)n3cnc4c(N)ncnc34)n3cnc4c(N)ncnc34)n3cnc4c(N)ncnc34)n3cnc4c(N)ncnc34)O2)c(=O)[nH]c1=O JLCPHMBAVCMARE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 claims 1
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 claims 1
- 239000000783 alginic acid Substances 0.000 claims 1
- 229920000615 alginic acid Polymers 0.000 claims 1
- 229960001126 alginic acid Drugs 0.000 claims 1
- 235000010443 alginic acid Nutrition 0.000 claims 1
- -1 alginic acid salt Chemical class 0.000 claims 1
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 claims 1
- 230000001539 anorectic effect Effects 0.000 claims 1
- 230000007131 anti Alzheimer effect Effects 0.000 claims 1
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 claims 1
- 230000003255 anti-acne Effects 0.000 claims 1
- 230000003266 anti-allergic effect Effects 0.000 claims 1
- 230000001772 anti-angiogenic effect Effects 0.000 claims 1
- 230000002456 anti-arthritic effect Effects 0.000 claims 1
- 230000001088 anti-asthma Effects 0.000 claims 1
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 claims 1
- 230000001093 anti-cancer Effects 0.000 claims 1
- 230000001430 anti-depressive effect Effects 0.000 claims 1
- 230000003178 anti-diabetic effect Effects 0.000 claims 1
- 230000001142 anti-diarrhea Effects 0.000 claims 1
- 230000003556 anti-epileptic effect Effects 0.000 claims 1
- 230000000843 anti-fungal effect Effects 0.000 claims 1
- 230000001384 anti-glaucoma Effects 0.000 claims 1
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 claims 1
- 230000002460 anti-migrenic effect Effects 0.000 claims 1
- 230000003262 anti-osteoporosis Effects 0.000 claims 1
- 230000002141 anti-parasite Effects 0.000 claims 1
- 230000001754 anti-pyretic effect Effects 0.000 claims 1
- 230000002921 anti-spasmodic effect Effects 0.000 claims 1
- 230000000767 anti-ulcer Effects 0.000 claims 1
- 239000000924 antiasthmatic agent Substances 0.000 claims 1
- 229940088710 antibiotic agent Drugs 0.000 claims 1
- 239000003146 anticoagulant agent Substances 0.000 claims 1
- 229940127219 anticoagulant drug Drugs 0.000 claims 1
- 239000001961 anticonvulsive agent Substances 0.000 claims 1
- 239000000935 antidepressant agent Substances 0.000 claims 1
- 229940005513 antidepressants Drugs 0.000 claims 1
- 239000003472 antidiabetic agent Substances 0.000 claims 1
- 239000000427 antigen Substances 0.000 claims 1
- 102000036639 antigens Human genes 0.000 claims 1
- 108091007433 antigens Proteins 0.000 claims 1
- 239000002220 antihypertensive agent Substances 0.000 claims 1
- 229940030600 antihypertensive agent Drugs 0.000 claims 1
- 239000003524 antilipemic agent Substances 0.000 claims 1
- 239000003096 antiparasitic agent Substances 0.000 claims 1
- 229940030999 antipsoriatics Drugs 0.000 claims 1
- 239000002221 antipyretic Substances 0.000 claims 1
- 239000003443 antiviral agent Substances 0.000 claims 1
- 239000002249 anxiolytic agent Substances 0.000 claims 1
- 230000000949 anxiolytic effect Effects 0.000 claims 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 claims 1
- 239000002876 beta blocker Substances 0.000 claims 1
- 229940097320 beta blocking agent Drugs 0.000 claims 1
- 229940124630 bronchodilator Drugs 0.000 claims 1
- 239000000168 bronchodilator agent Substances 0.000 claims 1
- 239000000812 cholinergic antagonist Substances 0.000 claims 1
- 238000001816 cooling Methods 0.000 claims 1
- 239000002537 cosmetic Substances 0.000 claims 1
- 239000000824 cytostatic agent Substances 0.000 claims 1
- 230000001085 cytostatic effect Effects 0.000 claims 1
- 206010061428 decreased appetite Diseases 0.000 claims 1
- 239000003599 detergent Substances 0.000 claims 1
- 238000010790 dilution Methods 0.000 claims 1
- 239000012895 dilution Substances 0.000 claims 1
- 239000002934 diuretic Substances 0.000 claims 1
- 230000001882 diuretic effect Effects 0.000 claims 1
- 230000008030 elimination Effects 0.000 claims 1
- 238000003379 elimination reaction Methods 0.000 claims 1
- 229940125532 enzyme inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 239000002532 enzyme inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 150000002170 ethers Chemical class 0.000 claims 1
- 150000002191 fatty alcohols Chemical class 0.000 claims 1
- 239000010685 fatty oil Substances 0.000 claims 1
- 235000013305 food Nutrition 0.000 claims 1
- 238000004108 freeze drying Methods 0.000 claims 1
- 125000005456 glyceride group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003827 glycol group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000002748 glycoprotein P inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 239000005556 hormone Substances 0.000 claims 1
- 229940088597 hormone Drugs 0.000 claims 1
- 230000003345 hyperglycaemic effect Effects 0.000 claims 1
- 230000000147 hypnotic effect Effects 0.000 claims 1
- 201000001881 impotence Diseases 0.000 claims 1
- 239000003158 myorelaxant agent Substances 0.000 claims 1
- 239000003176 neuroleptic agent Substances 0.000 claims 1
- 230000000701 neuroleptic effect Effects 0.000 claims 1
- 108020004707 nucleic acids Proteins 0.000 claims 1
- 102000039446 nucleic acids Human genes 0.000 claims 1
- 150000007523 nucleic acids Chemical class 0.000 claims 1
- 235000015097 nutrients Nutrition 0.000 claims 1
- 230000001956 orexigenic effect Effects 0.000 claims 1
- 229920005862 polyol Polymers 0.000 claims 1
- 150000003077 polyols Chemical group 0.000 claims 1
- 102000004196 processed proteins & peptides Human genes 0.000 claims 1
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 claims 1
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 claims 1
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 claims 1
- 239000003368 psychostimulant agent Substances 0.000 claims 1
- 230000000506 psychotropic effect Effects 0.000 claims 1
- 108091092562 ribozyme Proteins 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 239000000932 sedative agent Substances 0.000 claims 1
- 230000001624 sedative effect Effects 0.000 claims 1
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims 1
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 claims 1
- 230000008719 thickening Effects 0.000 claims 1
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 claims 1
- 150000003626 triacylglycerols Chemical class 0.000 claims 1
- UFTFJSFQGQCHQW-UHFFFAOYSA-N triformin Chemical compound O=COCC(OC=O)COC=O UFTFJSFQGQCHQW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960005486 vaccine Drugs 0.000 claims 1
- 229940124549 vasodilator Drugs 0.000 claims 1
- 239000003071 vasodilator agent Substances 0.000 claims 1
- 235000013311 vegetables Nutrition 0.000 claims 1
- 235000013343 vitamin Nutrition 0.000 claims 1
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 claims 1
- 229940088594 vitamin Drugs 0.000 claims 1
- 229930003231 vitamin Natural products 0.000 claims 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 abstract 1
- 125000005313 fatty acid group Chemical group 0.000 abstract 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
- A61K9/107—Emulsions ; Emulsion preconcentrates; Micelles
- A61K9/113—Multiple emulsions, e.g. oil-in-water-in-oil
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/44—Oils, fats or waxes according to two or more groups of A61K47/02-A61K47/42; Natural or modified natural oils, fats or waxes, e.g. castor oil, polyethoxylated castor oil, montan wax, lignite, shellac, rosin, beeswax or lanolin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
- A61K9/107—Emulsions ; Emulsion preconcentrates; Micelles
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Dispersion Chemistry (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
L'invention concerne une composition comprenant une phase lipidique monodisperse dispersée dans une phase aqueuse continue, dans laquelle la phase lipidique comprend au moins un lipide cristallisable, au moins un principe actif et au moins un composé portant deux chaînes d'acides gras et une chaîne polyéthylène glycol. Elle concerne également le procédé de préparation de telles compositions via une émulsion simples H/E ou doubles E/H/E
monodisperses.
monodisperses.
Claims (27)
1. Composition comprenant une phase lipidique monodisperse dispersée dans une phase aqueuse continue, dans laquelle la phase lipidique comprend au moins un lipide cristallisable, au moins un principe actif et au moins un composé stabilisant la phase dispersée comportant deux chaînes d'acides gras et une chaîne polyéthylène glycol.
2. Composition selon la revendication 1, dans laquelle une phase aqueuse interne est dispersée dans la phase lipidique dispersée.
3. Composition selon la revendication 1 ou 2, dans laquelle la phase lipidique dispersée a un diamètre moyen compris entre 0,3 et 10 micromètres.
4. Composition selon l'une des revendications 1 à 3, comprenant 0,01 à 30 en poids de phase lipidique.
5. Composition selon l'une des revendications 1 à 4, comprenant 0,001 à 30 en poids de composé stabilisant la phase dispersée.
6. Composition selon l'une des revendications 1 à 5, dans laquelle la chaîne de polyéthylène glycol comprend 25 à 1000 motifs d'éthylène glycol.
7. Composition selon l'une des revendications 1 à 6, dans laquelle la phase aqueuse continue comprend en outre 0,001 à 10 % en poids d'un épaississant.
8. Composition selon la revendication 7, dans laquelle l'épaississant est un sel d'acide alginique.
9. Composition selon l'une des revendications 1 à 8, dans laquelle le lipide cristallisable est choisi parmi les mono-, di- ou triglycérides d'acides gras naturels ou synthétiques, les cires naturelles ou synthétiques, les alcools de cires et leurs esters, les alcools gras et leurs esters et éthers, les acides gras et leurs esters, les glycérides d'acides gras et les huiles végétales ou animales hydrogénées, seuls ou en mélange.
10. Composition selon la revendication 9, dans laquelle le lipide cristallisable est un mono-, di- ou triglycéride en C12-C18.
11. Composition selon l'une des revendications 1 à 10, dans laquelle la phase aqueuse continue comprend un agent cryoprotecteur.
12. Composition selon la revendication 11, dans laquelle l'agent cryoprotecteur est un polyol ou un sel.
13. Composition selon l'une des revendications 1 à 12, dans laquelle la phase lipidique comprend au moins deux principes actifs.
14. Composition selon l'une des revendications 1 à 13, dans laquelle la phase lipidique comprend au moins un principe actif hydrosoluble.
15. Composition selon l'une des revendications 1 à 14, dans laquelle la phase lipidique comprend au moins un principe actif peu hydrosoluble.
16. Composition selon l'une des revendications 1 à 15, dans laquelle la phase lipidique comprend au moins un principe actif hydrosoluble et au moins un principe actif peu hydrosoluble.
17. Composition selon l'une des revendications 1 à 16, dans laquelle le principe actif est choisi parmi le groupe des principes actifs pharmaceutiques, vétérinaires, phytosanitaires, cosmétiques, agroalimentaires.
18. Composition selon l'une des revendications 1 à 17, dans laquelle le principe actif est un détergent, un nutriment, un antigène ou un vaccin.
19. Composition selon l'une des revendications 1 à 18, dans laquelle le principe actif pharmaceutique hydrosoluble est choisi parmi le groupe constitué par les antibiotiques, hypolipidémiants, antihypertenseurs, agents antiviraux, betabloqueurs, bronchodilatateurs, cytostatiques, agents psychotropes, hormones, vasodilatateurs, anti-allergique, antalgique, antipyrétique, antispasmodique, anti-inflammatoire, anti-angiogénique, antibactérien, anti-ulcéreux, antifongique, anti-parasitaire, antidiabétique, antiépileptique, antiparkinsoninen, antimigraineux, anti-Alzheimer;
antiacnéique, antiglaucomateux, antiasthmatique, neuroleptique, antidépresseur,anxiolytique, hypnotique, normothymique, sédatif, psychostimulant, anti-ostéoporose, anti-arthritique, anticoagulant, antipsoriasis, hyperglycémiants, orexigène, anorexigène, antiasthénique, anti-constipation, anti-diarrhée, anti-traumatique, diurétique, myorelaxant, médicament de l'énurésie, médicament des troubles de l'érection.
vitamines, peptides, protéines, anticancéreux, acides nucléiques, ARN, oligonucléotides, ribozymes, ADN.
antiacnéique, antiglaucomateux, antiasthmatique, neuroleptique, antidépresseur,anxiolytique, hypnotique, normothymique, sédatif, psychostimulant, anti-ostéoporose, anti-arthritique, anticoagulant, antipsoriasis, hyperglycémiants, orexigène, anorexigène, antiasthénique, anti-constipation, anti-diarrhée, anti-traumatique, diurétique, myorelaxant, médicament de l'énurésie, médicament des troubles de l'érection.
vitamines, peptides, protéines, anticancéreux, acides nucléiques, ARN, oligonucléotides, ribozymes, ADN.
20. Composition selon l'une des revendications 1 à 19, dans laquelle le ou les principes actifs sont associés à un agent modulant l'absorption par voie orale ou un inhibiteur enzymatique.
21. Composition selon la revendication 20, dans laquelle l'inhibiteur enzymatique est un inhibiteur de la P-glycoprotéine ou un inhibiteur de protéase.
22 22. Procédé de préparation d'une composition comprenant une phase lipidique monodisperse dispersée dans une phase aqueuse continue, dans laquelle la phase lipidique comprend au moins un lipide cristallisable, au moins un principe actif, et un stabilisant, comprenant les étapes consistant à
i. introduire dans le lipide cristallisable le ou les principes actifs;
ii. disperser la phase lipidique obtenue dans la phase aqueuse en présence d'un stabilisant, pour former une émulsion ;
iii. soumettre l'émulsion obtenue à un cisaillement pour former une émulsion monodisperse.
i. introduire dans le lipide cristallisable le ou les principes actifs;
ii. disperser la phase lipidique obtenue dans la phase aqueuse en présence d'un stabilisant, pour former une émulsion ;
iii. soumettre l'émulsion obtenue à un cisaillement pour former une émulsion monodisperse.
23. Procédé de préparation d'une composition comprenant une phase lipidique monodisperse dispersée dans une phase aqueuse continue, dans laquelle la phase lipidique comprend au moins un lipide cristallisable, au moins un principe actif, un stabilisant et en outre une phase aqueuse dispersée, comprenant les étapes consistant à
disperser une solution aqueuse comprenant le ou les principes actifs dans le lipide à l'état fondu contenant le cas échéant un ou plusieurs principes actifs en présence d'un agent tensioactif lipophile;
i. soumettre l'émulsion obtenue à un cisaillement afin de la rendre monodisperse ;
ii. incorporer l'émulsion monodisperse dans une phase aqueuse en présence d'un stabilisant pour former une émulsion double ;
iii. soumettre l'émulsion double obtenue à un cisaillement pour former une émulsion double monodisperse.
disperser une solution aqueuse comprenant le ou les principes actifs dans le lipide à l'état fondu contenant le cas échéant un ou plusieurs principes actifs en présence d'un agent tensioactif lipophile;
i. soumettre l'émulsion obtenue à un cisaillement afin de la rendre monodisperse ;
ii. incorporer l'émulsion monodisperse dans une phase aqueuse en présence d'un stabilisant pour former une émulsion double ;
iii. soumettre l'émulsion double obtenue à un cisaillement pour former une émulsion double monodisperse.
24. Procédé selon l'une des revendications 22 ou 23, comprenant en outre une étape de refroidissement pour solidifier la phase lipidique dispersée.
25. Procédé de préparation de particules lipidiques monodisperses comprenant au moins un principe actif comprenant l'élimination de la phase aqueuse d'une composition préparée selon le procédé de l'une des revendications 22 à 24.
26. Procédé selon la revendication 25, dans lequel la phase aqueuse est éliminée par lyophilisation, si nécessaire après dilution de la composition dans une solution contenant un agent cryoprotecteur.
27. Utilisation des compositions selon l'une des revendications 1 à 21 ou des particules lipidiques monodisperses susceptibles d'être obtenues selon les procédés selon l'une des revendications 22 à 26 pour la préparation de systèmes de délivrance de principes actifs.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
FR0311952A FR2860717B1 (fr) | 2003-10-13 | 2003-10-13 | Compositions de particules lipidiques solides monodisperses |
FR0311952 | 2003-10-13 | ||
PCT/FR2004/002480 WO2005041930A1 (fr) | 2003-10-13 | 2004-09-30 | Compositions de particules lipidiques solides monodisperses |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
CA2541009A1 true CA2541009A1 (fr) | 2005-05-12 |
CA2541009C CA2541009C (fr) | 2012-09-04 |
Family
ID=34355434
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
CA2541009A Active CA2541009C (fr) | 2003-10-13 | 2004-09-30 | Compositions de particules lipidiques solides monodisperses |
Country Status (7)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20070053988A1 (fr) |
EP (1) | EP1673067A1 (fr) |
JP (1) | JP2007508357A (fr) |
CN (1) | CN1867320B (fr) |
CA (1) | CA2541009C (fr) |
FR (1) | FR2860717B1 (fr) |
WO (1) | WO2005041930A1 (fr) |
Families Citing this family (9)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP1867323A1 (fr) * | 2006-06-13 | 2007-12-19 | Farmatron Ltd. | Formulations pharmaceutiques avec pénétration améliorée à travers des barrières biologiques |
WO2008102065A1 (fr) * | 2007-02-14 | 2008-08-28 | Commissariat A L'energie Atomique | Emulsions fluorescentes pour l'imagerie optique |
CN101854912A (zh) * | 2007-09-07 | 2010-10-06 | 诺瓦瓦克斯股份有限公司 | 含贝特类药物和他汀类药物的组合的多相的纳米结构化的组合物 |
FR2934954B1 (fr) | 2008-08-14 | 2011-07-22 | Commissariat Energie Atomique | Emulsion fluorescente de vert d'indocyanine |
FR2934955B1 (fr) | 2008-08-14 | 2011-07-08 | Commissariat Energie Atomique | Encapsulation d'agents therapeutiques lipophiles ou amphiphiles dans des nanoemulsions |
FR2934953B1 (fr) | 2008-08-14 | 2011-01-21 | Commissariat Energie Atomique | Nanoemulsions de nanocristaux |
DE102013224627A1 (de) | 2013-11-29 | 2015-06-03 | Andreas Lauterbach | Pharmazeutische Formulierung mit Lipidmikropartikeln und Herstellungsverfahren |
EP3144059A1 (fr) * | 2015-09-16 | 2017-03-22 | Total Marketing Services | Procédé servant à préparer des microcapsules par émulsion double |
EP3144058A1 (fr) * | 2015-09-16 | 2017-03-22 | Calyxia | Procédé servant à préparer des microcapsules par émulsion double |
Family Cites Families (10)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
NL295584A (fr) * | 1962-08-03 | |||
US5885486A (en) * | 1993-03-05 | 1999-03-23 | Pharmaciaand Upjohn Ab | Solid lipid particles, particles of bioactive agents and methods for the manufacture and use thereof |
FR2767064B1 (fr) * | 1997-08-07 | 1999-11-12 | Centre Nat Rech Scient | Procede de liberation d'un principe actif contenu dans une emulsion multiple |
US5980936A (en) * | 1997-08-07 | 1999-11-09 | Alliance Pharmaceutical Corp. | Multiple emulsions comprising a hydrophobic continuous phase |
US5948855A (en) * | 1999-01-12 | 1999-09-07 | Dow Corning Corporation | Water-in-oil-in water emulsion |
FR2798601B1 (fr) * | 1999-09-20 | 2001-12-21 | Centre Nat Rech Scient | Emulsion double polydisperse, emulsion double monodisperse correspondante et procede de preparation de l'emulsion monodisperse |
FR2800635B1 (fr) * | 1999-11-05 | 2002-07-26 | Bio Merieux | Nanospheres composites, conjugues derives, procede de preparation et leurs utilisations |
ATE438382T1 (de) * | 2001-02-28 | 2009-08-15 | Intervet Int Bv | Wasser-in-öl-injektionsemulsionen |
JP4601031B2 (ja) * | 2001-03-16 | 2010-12-22 | 株式会社資生堂 | W/o/w型乳化化粧料 |
DE10120927A1 (de) * | 2001-04-30 | 2002-10-31 | Stockhausen Chem Fab Gmbh | Verwendung von multiplen Emulsionen als Hautschutzprodukte |
-
2003
- 2003-10-13 FR FR0311952A patent/FR2860717B1/fr not_active Expired - Lifetime
-
2004
- 2004-09-30 EP EP04787493A patent/EP1673067A1/fr not_active Ceased
- 2004-09-30 JP JP2006534779A patent/JP2007508357A/ja active Pending
- 2004-09-30 WO PCT/FR2004/002480 patent/WO2005041930A1/fr active Application Filing
- 2004-09-30 CN CN2004800301145A patent/CN1867320B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2004-09-30 CA CA2541009A patent/CA2541009C/fr active Active
- 2004-09-30 US US10/575,449 patent/US20070053988A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
US20070053988A1 (en) | 2007-03-08 |
CA2541009C (fr) | 2012-09-04 |
JP2007508357A (ja) | 2007-04-05 |
FR2860717B1 (fr) | 2006-02-03 |
CN1867320B (zh) | 2010-10-13 |
FR2860717A1 (fr) | 2005-04-15 |
CN1867320A (zh) | 2006-11-22 |
WO2005041930A1 (fr) | 2005-05-12 |
EP1673067A1 (fr) | 2006-06-28 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US5380761A (en) | Transdermal compositions | |
CA2557755C (fr) | Procede de preparation de microspheres biodegradables calibrees | |
CA2518200C (fr) | Poudre impregnee ameliorant la biodisponibilite et/ou la solubilite et procede de fabrication | |
CN101019833B (zh) | 一种用作药物载体的药用油包油型非水微乳及其药物制剂 | |
FR2678169A1 (fr) | Nouvelles compositions pharmaceutiques comprenant une cyclosporine, pour l'administration par voie orale. | |
LU88114A1 (fr) | Nouvelles compositions pharmaceutiques pour application locale | |
CA2341580A1 (fr) | Composition cosmetique ou dermo-pharmaceutique sous forme de perles et procedes pour la preparation | |
CA2541009A1 (fr) | Compositions de particules lipidiques solides monodisperses | |
CN102026663A (zh) | 油质体中活性剂的控制释放 | |
LU87681A1 (fr) | Compositions pharmaceutiques | |
FR2858777B1 (fr) | Procede de formulation d'emulsions huile-dans-eau complexes et stables, formulations ainsi obtenues et procede de formulation de produits contenant les dites emulsions | |
EP2380658A2 (fr) | Préparations facilitées de vésicules à l'aide des poly-pentosides d'alkyles et utilisation desdites préparations | |
EP3429346B1 (fr) | Composition comprenant un mel, un ester methylique d'acide gras et un tensioactif non-ionique de hlb superieur ou egal a 12 | |
CN105640961A (zh) | 一种含依鲁替尼的药物组合物 | |
US20220183277A1 (en) | Lipid encasing amphipathic peptides | |
EP4161285A1 (fr) | Formulation de vitamine a | |
JP6622950B1 (ja) | マイクロエマルションを調製するための組成物、マイクロエマルション、これらの製造方法、及びマイクロエマルションの利用 | |
Deep et al. | Formulation and in vivo pharmacodynamics studies of nanostructured lipid carriers for topical delivery of bifonazole | |
DE60125007T2 (de) | Schichtförmige und kryogenisch gelagerte Impstoffe und Verfahren zur deren Bereitung | |
CN102258541A (zh) | 细菌产的抗氧化剂及其药物组合物 | |
EP0502764A2 (fr) | Emulsions phytosanitaires | |
FR2605223A1 (fr) | Compositions therapeutiques stables a base d' huile vegetale hydrophobe et son procede de preparation | |
WO2023164559A1 (fr) | Nanoémulsions comprenant des cannabinoïdes anti-inflammatoires et leurs procédés d'utilisation | |
Kapse et al. | A REVIEW: FORMULATION AND EVALUATION OF NANOEMULSION FOR TOPICAL DRUG DELIVERY SYSTEM USING MODEL DRUG | |
EP1397122B1 (fr) | Adjuvant d'immunité sous forme solide et vaccin le contenant |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
EEER | Examination request |