CA2541009A1 - Compositions de particules lipidiques solides monodisperses - Google Patents
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Abstract
L'invention concerne une composition comprenant une phase lipidique monodisperse dispersée dans une phase aqueuse continue, dans laquelle la phase lipidique comprend au moins un lipide cristallisable, au moins un principe actif et au moins un composé portant deux chaînes d'acides gras et une chaîne polyéthylène glycol. Elle concerne également le procédé de préparation de telles compositions via une émulsion simples H/E ou doubles E/H/E
monodisperses.
monodisperses.
Claims (27)
1. Composition comprenant une phase lipidique monodisperse dispersée dans une phase aqueuse continue, dans laquelle la phase lipidique comprend au moins un lipide cristallisable, au moins un principe actif et au moins un composé stabilisant la phase dispersée comportant deux chaînes d'acides gras et une chaîne polyéthylène glycol.
2. Composition selon la revendication 1, dans laquelle une phase aqueuse interne est dispersée dans la phase lipidique dispersée.
3. Composition selon la revendication 1 ou 2, dans laquelle la phase lipidique dispersée a un diamètre moyen compris entre 0,3 et 10 micromètres.
4. Composition selon l'une des revendications 1 à 3, comprenant 0,01 à 30 en poids de phase lipidique.
5. Composition selon l'une des revendications 1 à 4, comprenant 0,001 à 30 en poids de composé stabilisant la phase dispersée.
6. Composition selon l'une des revendications 1 à 5, dans laquelle la chaîne de polyéthylène glycol comprend 25 à 1000 motifs d'éthylène glycol.
7. Composition selon l'une des revendications 1 à 6, dans laquelle la phase aqueuse continue comprend en outre 0,001 à 10 % en poids d'un épaississant.
8. Composition selon la revendication 7, dans laquelle l'épaississant est un sel d'acide alginique.
9. Composition selon l'une des revendications 1 à 8, dans laquelle le lipide cristallisable est choisi parmi les mono-, di- ou triglycérides d'acides gras naturels ou synthétiques, les cires naturelles ou synthétiques, les alcools de cires et leurs esters, les alcools gras et leurs esters et éthers, les acides gras et leurs esters, les glycérides d'acides gras et les huiles végétales ou animales hydrogénées, seuls ou en mélange.
10. Composition selon la revendication 9, dans laquelle le lipide cristallisable est un mono-, di- ou triglycéride en C12-C18.
11. Composition selon l'une des revendications 1 à 10, dans laquelle la phase aqueuse continue comprend un agent cryoprotecteur.
12. Composition selon la revendication 11, dans laquelle l'agent cryoprotecteur est un polyol ou un sel.
13. Composition selon l'une des revendications 1 à 12, dans laquelle la phase lipidique comprend au moins deux principes actifs.
14. Composition selon l'une des revendications 1 à 13, dans laquelle la phase lipidique comprend au moins un principe actif hydrosoluble.
15. Composition selon l'une des revendications 1 à 14, dans laquelle la phase lipidique comprend au moins un principe actif peu hydrosoluble.
16. Composition selon l'une des revendications 1 à 15, dans laquelle la phase lipidique comprend au moins un principe actif hydrosoluble et au moins un principe actif peu hydrosoluble.
17. Composition selon l'une des revendications 1 à 16, dans laquelle le principe actif est choisi parmi le groupe des principes actifs pharmaceutiques, vétérinaires, phytosanitaires, cosmétiques, agroalimentaires.
18. Composition selon l'une des revendications 1 à 17, dans laquelle le principe actif est un détergent, un nutriment, un antigène ou un vaccin.
19. Composition selon l'une des revendications 1 à 18, dans laquelle le principe actif pharmaceutique hydrosoluble est choisi parmi le groupe constitué par les antibiotiques, hypolipidémiants, antihypertenseurs, agents antiviraux, betabloqueurs, bronchodilatateurs, cytostatiques, agents psychotropes, hormones, vasodilatateurs, anti-allergique, antalgique, antipyrétique, antispasmodique, anti-inflammatoire, anti-angiogénique, antibactérien, anti-ulcéreux, antifongique, anti-parasitaire, antidiabétique, antiépileptique, antiparkinsoninen, antimigraineux, anti-Alzheimer;
antiacnéique, antiglaucomateux, antiasthmatique, neuroleptique, antidépresseur,anxiolytique, hypnotique, normothymique, sédatif, psychostimulant, anti-ostéoporose, anti-arthritique, anticoagulant, antipsoriasis, hyperglycémiants, orexigène, anorexigène, antiasthénique, anti-constipation, anti-diarrhée, anti-traumatique, diurétique, myorelaxant, médicament de l'énurésie, médicament des troubles de l'érection.
vitamines, peptides, protéines, anticancéreux, acides nucléiques, ARN, oligonucléotides, ribozymes, ADN.
antiacnéique, antiglaucomateux, antiasthmatique, neuroleptique, antidépresseur,anxiolytique, hypnotique, normothymique, sédatif, psychostimulant, anti-ostéoporose, anti-arthritique, anticoagulant, antipsoriasis, hyperglycémiants, orexigène, anorexigène, antiasthénique, anti-constipation, anti-diarrhée, anti-traumatique, diurétique, myorelaxant, médicament de l'énurésie, médicament des troubles de l'érection.
vitamines, peptides, protéines, anticancéreux, acides nucléiques, ARN, oligonucléotides, ribozymes, ADN.
20. Composition selon l'une des revendications 1 à 19, dans laquelle le ou les principes actifs sont associés à un agent modulant l'absorption par voie orale ou un inhibiteur enzymatique.
21. Composition selon la revendication 20, dans laquelle l'inhibiteur enzymatique est un inhibiteur de la P-glycoprotéine ou un inhibiteur de protéase.
22 22. Procédé de préparation d'une composition comprenant une phase lipidique monodisperse dispersée dans une phase aqueuse continue, dans laquelle la phase lipidique comprend au moins un lipide cristallisable, au moins un principe actif, et un stabilisant, comprenant les étapes consistant à
i. introduire dans le lipide cristallisable le ou les principes actifs;
ii. disperser la phase lipidique obtenue dans la phase aqueuse en présence d'un stabilisant, pour former une émulsion ;
iii. soumettre l'émulsion obtenue à un cisaillement pour former une émulsion monodisperse.
i. introduire dans le lipide cristallisable le ou les principes actifs;
ii. disperser la phase lipidique obtenue dans la phase aqueuse en présence d'un stabilisant, pour former une émulsion ;
iii. soumettre l'émulsion obtenue à un cisaillement pour former une émulsion monodisperse.
23. Procédé de préparation d'une composition comprenant une phase lipidique monodisperse dispersée dans une phase aqueuse continue, dans laquelle la phase lipidique comprend au moins un lipide cristallisable, au moins un principe actif, un stabilisant et en outre une phase aqueuse dispersée, comprenant les étapes consistant à
disperser une solution aqueuse comprenant le ou les principes actifs dans le lipide à l'état fondu contenant le cas échéant un ou plusieurs principes actifs en présence d'un agent tensioactif lipophile;
i. soumettre l'émulsion obtenue à un cisaillement afin de la rendre monodisperse ;
ii. incorporer l'émulsion monodisperse dans une phase aqueuse en présence d'un stabilisant pour former une émulsion double ;
iii. soumettre l'émulsion double obtenue à un cisaillement pour former une émulsion double monodisperse.
disperser une solution aqueuse comprenant le ou les principes actifs dans le lipide à l'état fondu contenant le cas échéant un ou plusieurs principes actifs en présence d'un agent tensioactif lipophile;
i. soumettre l'émulsion obtenue à un cisaillement afin de la rendre monodisperse ;
ii. incorporer l'émulsion monodisperse dans une phase aqueuse en présence d'un stabilisant pour former une émulsion double ;
iii. soumettre l'émulsion double obtenue à un cisaillement pour former une émulsion double monodisperse.
24. Procédé selon l'une des revendications 22 ou 23, comprenant en outre une étape de refroidissement pour solidifier la phase lipidique dispersée.
25. Procédé de préparation de particules lipidiques monodisperses comprenant au moins un principe actif comprenant l'élimination de la phase aqueuse d'une composition préparée selon le procédé de l'une des revendications 22 à 24.
26. Procédé selon la revendication 25, dans lequel la phase aqueuse est éliminée par lyophilisation, si nécessaire après dilution de la composition dans une solution contenant un agent cryoprotecteur.
27. Utilisation des compositions selon l'une des revendications 1 à 21 ou des particules lipidiques monodisperses susceptibles d'être obtenues selon les procédés selon l'une des revendications 22 à 26 pour la préparation de systèmes de délivrance de principes actifs.
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