BRPI0503754B1 - formulation comprising a UV filter mixture, its use, and process for preparing a cosmetic or dermatological composition having light shielding properties - Google Patents
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Abstract
"mistura de filtro de uv". a presente invenção refere-se a pré-formulações para a prepa-ração de formulações cosméticas ou dermatológicas as quais compreendem 0,05 a 30% em peso de ácido 2-fenilbenzimidazol-5-sulfônico ou sais deste e de 0,05 a 20% em peso de ácido fenileno-1,4-bis(2-benzimidazolil)3,3<39>,5,5<39>-tetrassulfônico ou sais deste e de 0,01 a 30% em peso de pelo menos uma base, de 0 a 20% em peso de realçador de viscosidade, água e opcionalmente outros filtros de uv e conservantes, e a formulações cosméticas ou dermatológicas compreendendo a pré-formulação, e a um processo para a preparação destas e à estabilização, em particular a fotoestabilização de filtros de uv em formulações cosméticas e dermatológicas."UV filter mix". The present invention relates to preformulations for the preparation of cosmetic or dermatological formulations which comprise 0.05 to 30% by weight of 2-phenylbenzimidazole-5-sulfonic acid or salts thereof and from 0.05 to 20%. Phenylene-1,4-bis (2-benzimidazolyl) 3,3-, 5,5- tetrasulfonic acid or salts thereof and from 0,01 to 30% by weight of at least one base from 0 to 20% by weight of viscosity enhancer, water and optionally other UV filters and preservatives, and cosmetic or dermatological formulations comprising the preformulation, and a process for their preparation and stabilization, in particular the photostabilization of UV filters in cosmetic and dermatological formulations.
Description
Relatório Descritivo da Patente de Invenção para "FORMULAÇÃO COMPREENDENDO MISTURA DE FILTRO DE UV, SEU EMPREGO, E PROCESSO PARA PREPARAÇÃO DE UMA COMPOSIÇÃO COSMÉTICA OU DERMATOLÓGICA APRESENTANDO PROPRIEDADES DE PROTEÇÃO À LUZ". A presente invenção refere-se a pré-formulações para a preparação de formulações cosméticas ou dermatológicas e a formulações cosméticas ou dermatológicas compreendendo as pré-formulações, e a um processo para a preparação destas e a estabilização, em particular fotoestabili-zação de filtros de UV em formulações cosméticas e dermatológicas. É geralmente sabido que a parte ultravioleta da luz do sol tem um efeito nocivo sobre a pele. Enquanto raios tendo um comprimento de onda menores do que 290 nm (então chamada região de UVC) são absorvidos pela camada de ozônio na atmosfera da Terra, raios na faixa entre 290 nm e 320 nm, a então chamada região de UVB, causam eritema, queimadura do sol simples ou até vários graus de queimadura.Patent Descriptive Report for "FORMULATION UNDERSTANDING UV FILTER MIXING, YOUR EMPLOYMENT, AND PROCESS FOR PREPARING A COSMETIC OR DERMATOLOGICAL COMPOSITION PRESENTING LIGHT PROTECTION PROPERTIES". The present invention relates to pre-formulations for the preparation of cosmetic or dermatological formulations and to cosmetic or dermatological formulations comprising the pre-formulations, and to a process for their preparation and stabilization, in particular photostabilization of water filters. UV in cosmetic and dermatological formulations. It is generally known that the ultraviolet part of sunlight has a harmful effect on the skin. While rays having a wavelength of less than 290 nm (then called the UVC region) are absorbed by the ozone layer in Earth's atmosphere, rays in the range between 290 nm and 320 nm, the so-called UVB region, cause erythema, simple sunburn or even varying degrees of sunburn.
Também tem sido mostrado que raios na faixa entre cerca de 320 nm e 400 nm (região de UVA) resultam em dano às fibras elásticas e colagênicas do tecido conectivo, os quais induzem a pele a envelhecer prematuramente. Além disso, esses raios são a causa de numerosas reações fototóxicas e fotoalérgicas. A influência nociva da radiação de UVB pode ser aumentada pela radiação de UVA. A radiação de UVA pode além disso causar dano à pele pela danificação da própria queratina ou elastina da pele. Isto reduz a elasticidade e a capacidade de armazenamento de água da pele, isto é, a pele torna-se menos macia e tende a formar rugas. A incidência impressionantemente alta de câncer de pele em localidades de luz do sol forte mostra que o dano às formações de erbina nas células é aparentemente também causado luz do sol, especialmente pela radiação de UVA.It has also been shown that rays in the range between about 320 nm and 400 nm (UVA region) result in damage to the elastic and collagen fibers of connective tissue, which induce skin to age prematurely. In addition, these rays are the cause of numerous phototoxic and photoallergic reactions. The harmful influence of UVB radiation can be increased by UVA radiation. UVA radiation can furthermore damage the skin by damaging the skin's own keratin or elastin. This reduces the elasticity and water storage capacity of the skin, ie the skin becomes less soft and tends to form wrinkles. The strikingly high incidence of skin cancer in bright sunlight locations shows that damage to erbine formations in cells is apparently also caused by sunlight, especially by UVA radiation.
Entretanto, a radiação de UV pode também resultar em reações fotoquímicas, com os produtos da reação fotoquímica em seguida engajando no metabolismo da pele. Além disso, a radiação de UV é contada entre a radiação ionizante. Há desse modo um risco da exposição a UV também ser acompanhada pela formação de espécies iônicas, as quais são em seguida elas mesmas capazes de engajarem-se oxidativamente nos processos bio- químicos.However, UV radiation can also result in photochemical reactions, with photochemical reaction products then engaging in skin metabolism. In addition, UV radiation is counted among ionizing radiation. There is thus a risk of UV exposure also being accompanied by the formation of ionic species, which are then themselves capable of oxidatively engaging in biochemical processes.
Os filtros de proteção de luz usuais hoje em cosmética e dermatologia são por esse motivo também divididos em filtros de UVA e UVB. Numerosos compostos são conhecidos para a proteção contra a radiação de UVB, na maior parte derivados de 3-benzilidenocânfora (por exemplo, Euso-lex® 6300), de ácido 4-aminobenzóico, de ácido cinâmico, de ácido salicíii-co, de benzofenona e também de 2-fenil-benzimidazol. Para a proteção contra a radiação de UVA, é feito frequentemente emprego de derivados de di-benzoilmetano, tais como, por exemplo, 4-(terc-butil)-4'-metoxidibenzoilme-tano (Eusolex® 9020) ou 4-isopropildibenzoil-metano (Eusolex® 8020), porém estes não têm estabilidade ilimitada na irradiação de UV.The usual light protection filters today in cosmetic and dermatology are therefore also divided into UVA and UVB filters. Numerous compounds are known for UVB radiation protection, mostly derivatives of 3-benzylidenocamphor (eg Euso-lex® 6300), 4-aminobenzoic acid, cinnamic acid, salicylic acid, benzophenone and also 2-phenylbenzimidazole. For protection against UVA radiation, di-benzoylmethane derivatives are often employed, such as, for example, 4- (tert-butyl) -4'-methoxydibenzoylmethane (Eusolex® 9020) or 4-isopropyldibenzoylmethane. methane (Eusolex® 8020), but they do not have unlimited stability in UV irradiation.
Esta certa instabilidade à radiação de UV é a principal desvantagem destas substâncias. Sob a influência de luz UV, 4-(ferc-butil)-4’-metóxi-dibenzoilmetano - representante de todos os derivados de diben-zoilmetano que absorvem na faixa de UV - tem um desempenho de absorção de UVA reduzido. A substância sofre tautomerismo de ceto-enol. A forma de diceto absorve na região de UVA, enquanto a forma de enol absorve na região de UVC. Na exposição à luz do sol ou simuladores solares, este equilíbrio é deslocado para a forma de enol, o que resulta em desempenho de absorção mais baixo do filtro de UV na região de UVA. Sabe-se além disso que, além do deslocamento do equilíbrio de ceto-enol, a decomposição induzida por UV ou fotodegradação de Eusolex® 9020 pode também ocorrer na exposição.This certain instability to UV radiation is the main disadvantage of these substances. Under the influence of UV light, 4- (tert-butyl) -4'-methoxy-dibenzoylmethane - representative of all diben-zoylmethane derivatives that absorb in the UV range - has reduced UVA absorption performance. The substance undergoes keto-enol tautomerism. The diket form absorbs in the UVA region, while the enol form absorbs in the UVC region. On exposure to sunlight or solar simulators, this balance shifts to the enol form, which results in lower UV filter absorption performance in the UVA region. It is further known that, in addition to keto-enol equilibrium displacement, UV-induced decomposition or photodegradation of Eusolex® 9020 can also occur on exposure.
Havia por esse motivo uma urgente necessidade de encontrar substâncias que estabilizassem o equilíbrio com respeito à forma de diceto e/ou impedir a fotodegradação de derivados de dibenzoilmetano. Sabe-se que octocrilenos (veja WO 91/11989, LOréal) e flavonóides (DE 197 55 504, Beiersdorf AG) foram descritos como substâncias as quais são capazes de oporem-se à decomposição fatolítica de derivados de dibenzoilmetano. O pedido de patente européia EP-A-669 323 descreve ácido fenileno-1,4-bis(2-benzimidazolil)-3,3\5,5’-tetrassulfônico ou sais deste como novos filtros de UV-A solúveis em água. O emprego em composições de proteção de luz, em particular também composições de proteção de luz cosméticas, é recomendado aqui. Combinação com outros filtros de UV convencionais, tais como, por exemplo, ácido 2-fenilbenzimidazol-5-sulfôni-co ou sais deste, é descrita. Na preparação das formulações indicadas nos Exemplos 15 e 16, pré-soluções separadas dos dois filtros de UV solúveis em água são empregados em cada caso.There was therefore an urgent need to find substances that would stabilize the equilibrium with respect to the diketo form and / or prevent photodegradation of dibenzoylmethane derivatives. Octocrilenes (see WO 91/11989, LOréal) and flavonoids (DE 197 55 504, Beiersdorf AG) are known to be substances which are capable of counteracting the fatolytic decomposition of dibenzoylmethane derivatives. European patent application EP-A-669 323 describes phenylene-1,4-bis (2-benzimidazolyl) -3,3,5,5'-tetrasulfonic acid or salts thereof as novel water-soluble UV-A filters. Use in light shielding compositions, in particular also cosmetic light shielding compositions, is recommended here. Combination with other conventional UV filters, such as, for example, 2-phenylbenzimidazole-5-sulfonic acid or salts thereof, is described. In preparing the formulations indicated in Examples 15 and 16, separate pre-solutions of the two water-soluble UV filters are employed in each case.
Os Pedidos de Patentes Alemães DE-A-102 30 061 e DE-A-102 30 060 descrevem emulsões de ÓLEO/ÁGUA as quais compreendem um éster ou éter de PEG como emulsificante e pelo menos um ácido 2-fenilbenzimidazol-5-sulfônico ou sais deste e pelo menos um ácido fenileno-1,4-bis(2-benzimidazolil)-3,3,l5,5'-tetrassulfônico ou sais deste. Os filtros de UV aqui diz-se compreenderem 0,05 a 15% em peso em cada caso. O Pedido de Patente Alemã DE-A-102 29 526 descreve composições cosméticas aquosas as quais compreendem pelo menos 50% em peso de água e não são emulsões. As composições compreendem 0,05 a 15% em peso de ácido 2-fenilbenzimidazol-5-sulfônico ou sais deste e de 0,05 a 15% em peso de ácido fenileno-1,4-bis{2-benzimidazolil)-3,3,,5,5'-tetrassulfônico ou sais deste e, se desejado, um ou mais umectantes. Os filtros de UV diz-se serem empregados aqui em uma relação de 5:1 a 1:5, particularmente de preferência em uma relação de cerca de 2 partes de ácido 2-fenilbenzimidazol-5-sulfônico para 1 parte de ácido fenileno-1,4-bis(2-benzimidazolil)-3,3',5,5'-tetrassulfônico. O objetivo da presente invenção era fornecer pré-formutações que permitem preparação simples de protetores solares com proteção de UV de duração mais longa possíveis sobre a faixa espectral possível mais ampla.German Patent Applications DE-A-102 30 061 and DE-A-102 30 060 describe OIL / WATER emulsions which comprise a PEG ester or ether as emulsifier and at least one 2-phenylbenzimidazole-5-sulfonic acid or salts thereof and at least one phenylene-1,4-bis (2-benzimidazolyl) -3,3,15,5'-tetrasulfonic acid or salts thereof. The UV filters herein are said to comprise 0.05 to 15 wt% in each case. German Patent Application DE-A-102 29 526 describes aqueous cosmetic compositions which comprise at least 50% by weight of water and are not emulsions. The compositions comprise 0.05 to 15% by weight of 2-phenylbenzimidazole-5-sulfonic acid or salts thereof and from 0.05 to 15% by weight of phenylene-1,4-bis (2-benzimidazolyl) -3, 3,5,5'-tetrasulfonic acid or salts thereof and, if desired, one or more humectants. UV filters are said to be employed herein in a ratio of 5: 1 to 1: 5, particularly preferably in a ratio of about 2 parts 2-phenylbenzimidazole-5-sulfonic acid to 1 part phenylene-1 4,4-bis (2-benzimidazolyl) -3,3 ', 5,5'-tetrasulfonic acid. The aim of the present invention was to provide pre-formulations that allow for simple preparation of the longest possible UV protection sunscreens over the widest possible spectral range.
Surpreendentemente, foi constatado que formulações que compreendem 0,05 a 30% em peso de ácido 2-feniibenzimidazol-5-sulfônico ou sais deste e 0,05 a 20% em peso de ácido fenileno-1,4-bis(2-benzimidazolil)-3,3\5,5’-tetrassulfônico ou saís deste e de 0,01 a 30% em peso de pelo menos uma base, de 0 a 20% em peso de realçador de viscosidade, água e opcionalmente outros filtros de UV e conservantes alcançam este objetivo. A presente invenção por conseguinte refere-se a formulações que compreendem 0,05 a 30% em peso de ácido 2-fenilbenzimidazol-5-sulfônico ou sais deste e de 0,05 a 20% em peso de ácido fenileno-1,4-bis(2-benzimidazolii)-3,3',5>5'-tetrassulfônico ou sais deste e de 0,01 a 30% em peso de pelo menos uma base, de 0 a 20% em peso de reafçador de viscosidade, água e opcionalmente outros filtros de UV e conservantes.Surprisingly, it has been found that formulations comprising 0.05 to 30% by weight of 2-phenylbenzimidazole-5-sulfonic acid or salts thereof and 0.05 to 20% by weight of phenylene-1,4-bis (2-benzimidazolyl ) -3.3,5,5'-tetrasulfonic or salts thereof and from 0.01 to 30% by weight of at least one base, from 0 to 20% by weight of viscosity enhancer, water and optionally other UV filters and preservatives achieve this goal. The present invention therefore relates to formulations comprising 0.05 to 30% by weight of 2-phenylbenzimidazole-5-sulfonic acid or salts thereof and from 0.05 to 20% by weight of phenylene-1,4-sulfonic acid. bis (2-benzimidazoli) -3,3 ', 5,5'-tetrasulfonic acid or salts thereof and from 0.01 to 30% by weight of at least one base, from 0 to 20% by weight of viscosity enhancer, water and optionally other UV filters and preservatives.
Em uma variante preferida da presente invenção, a formulação de acordo com a invenção consiste nos referidos ingredientes. A presente invenção além disso refere-se ao emprego de uma formulação de acordo com a invenção para a preparação de uma composição cosmética ou dermatológica tendo propriedades de proteção de luz. A composição cosmética ou dermatológica tendo propriedades de proteção de luz pode existir em várias formas. Desse modo, ela pode ser, por exemplo, uma solução, uma emulsão ou microemulsão do tipo água em óleo (ÁGUA/ÓLEO) ou do tipo óleo em água (ÓLEO/ÁGUA), uma emulsão múltipla, por exemplo, do tipo água-em-óleo-em-água (ÁGUA/ÓLEO/ÁGUA), um gel, um bastão sólido, um ungüento ou um aerossol. É particularmente preferido aqui para a composição cosmética ou dermatológica ser uma composição aquosa, em particular um gel, ou uma emulsão, em particular uma emulsão de óleo em água (emulsão de ÓLEO/ÁGUA), uma vez que as vantagens das formulações de acordo com a invenção são particularmente aplicáveis na preparação de tais composições. A presente invenção conseqüentemente além disso também refere-se a um processo para a preparação de uma composição cosmética ou dermatológica tendo propriedades de proteção de luz, caracterizado pelo fato de que uma formulação de acordo com a invenção é misturada com outros ingredientes. Uma fase de óleo é particularmente de preferência e-mulsificada aqui na formulação, e uma emulsão de óleo em água (emulsão de ÓLEO/ÁGUA) é desse modo preparada. A presente invenção por conseguinte além disso refere-se a emulsões compreendendo a formulação acima descrita de acordo com a invenção em ou como a fase de água. Preferência particular é dada aqui a emulsões de óleo em água (emulsões ÓLEO/ÁGUA), Emulsões de acordo com a invenção são vantajosas e compreendem, por exemplo, os referidas gorduras, óleos, ceras e outras substâncias graxas, assim como água e um emulsificante, tal como geralmente empregado para uma composição deste tipo A fase de lipídeo pode vantajosamente ser selecionada do seguinte grupo de substâncias: - óleos minerais, ceras minerais; - óleos, tais como triglicerídeos de ácido cáprico ou caprílico, além disso óleos naturais, tais como, por exemplo, óleo de rícino; - gorduras, ceras e outras substâncias graxas naturais e sintéticas, de preferência ésteres de ácidos graxos com álcoois tendo um número de carbono baixo, por exemplo, com isopropanol, propileno glicol ou glicerol, ou ésteres de álcoois graxos com ácidos alcanóicos tendo um número de carbono baixo ou com ácidos graxos; - óleos de silicone, tais como dimetilpolissiloxanos, díetilpolissi-loxanos, difenilpolíssiloxanos e formas mistas destes.In a preferred embodiment of the present invention, the formulation according to the invention consists of said ingredients. The present invention further relates to the use of a formulation according to the invention for the preparation of a cosmetic or dermatological composition having light shielding properties. Cosmetic or dermatological composition having light shielding properties may exist in various forms. Thus, it may be, for example, a water-in-oil (WATER / OIL) solution, emulsion or microemulsion, or an oil-in-water (OIL / WATER) type solution, a multiple emulsion, for example, water-in-oil type. in oil-in-water (WATER / OIL / WATER), a gel, a solid stick, an ointment or an aerosol. It is particularly preferred here for the cosmetic or dermatological composition to be an aqueous composition, in particular a gel, or an emulsion, in particular an oil-in-water emulsion (OIL / WATER emulsion), since the advantages of formulations according to The invention are particularly applicable in the preparation of such compositions. The present invention therefore further also relates to a process for the preparation of a cosmetic or dermatological composition having light shielding properties, characterized in that a formulation according to the invention is mixed with other ingredients. An oil phase is particularly preferably emulsified here in the formulation, and an oil in water emulsion (OIL / WATER emulsion) is thus prepared. The present invention therefore further relates to emulsions comprising the above described formulation according to the invention in or as the water phase. Particular preference is given herein to oil-in-water emulsions (OIL / WATER emulsions). Emulsions according to the invention are advantageous and comprise, for example, said fats, oils, waxes and other fatty substances, as well as water and an emulsifier. as generally employed for such a composition. The lipid phase may advantageously be selected from the following group of substances: mineral oils, mineral waxes; oils, such as capric or caprylic acid triglycerides, in addition natural oils, such as, for example, castor oil; - fats, waxes and other natural and synthetic fatty substances, preferably fatty acid esters with alcohols having a low carbon number, for example with isopropanol, propylene glycol or glycerol, or alkanoic acid fatty alcohol esters having a number of low carbon or fatty acid; silicone oils such as dimethylpolysiloxanes, dimethylpolysiloxanes, diphenylpolysiloxanes and mixed forms thereof.
Para os propósitos da presente invenção, a fase de óleo das emulsões, oleogéís ou hidrodispersões ou lipodispersões é vantajosamente selecionada do grupo consistindo em ésteres de ácidos alcanocarboxílicos ramificados e/ou não ramificados, saturados e/ou não saturados tendo um tamanho de cadeia de 3 a 30 átomos de carbono e álcoois saturados e/ou não saturados, ramificados e/ou não ramificados tendo um tamanho de cadeia de 3 a 30 átomos de carbono, ou do grupo consistindo em ésteres de ácidos carboxíficos aromáticos e álcoois saturados e/ou não saturados, ramificados e/ou não ramificados tendo um tamanho de cadeia de 3 a 30 átomos de carbono. Óleos de éster deste tipo podem por conseguinte ser vantajosamente selecionados do grupo consistindo em miristato de isopropila, palmitato de isopropila, estearato de isopropila, oleato cfe isopropila, estea-rato de n-butila, laurato de n-hexila, oleato de n-decila, estearato de isoocti-la, estearato de isononrla, isononanoato de isononila, palmitato de 2-etilhexi-la, laurato de 2-etilhexila, estearato de 2-hexildecila, palmitato de 2-octíldo- decila, oleato de oleíla, erucato de oleíla, oleato de erucila, erucato de eruci-Ia e misturas sintéticas, semi-sintéticas e naturais de ésteres deste tipo, por exemplo, óleo de jojoba. A fase de óleo pode além disso ser vantajosamente selecionada do grupo consistindo em ceras de carbono e hidrocarbonetos ramificados e não ramificados, óleos de silicone, éteres de dialquila, ou do grupo consistindo em ãlcoois saturados e não saturados, ramificados e não ramificados, e triglicerídeos de ácido graxo, especifica mente os ésteres de triglicerol de ácidos alcanocarboxílicos saturados e/ou não saturados, ramificados e/ou não ramificados tendo um tamanho de cadeia de 8 a 24, em particular 12 a 18, átomos de carbono. Os triglicerídeos de ácido graxo podem vantajosamente ser selecionados, por exemplo, do grupo consistindo em óleos sintéticos, semi-sintéticos e naturais, por exemplo, azeite de oliva, óleo de girassol, óleo de soja, óleo de amendoim, óleo de semente de colza, óleo de a-mêndoa, óleo de palma, óleo de coco, óleo de semente de palma e outros mais.For the purposes of the present invention, the oil phase of the emulsions, oleogens or hydrodispersions or lipodispersions is advantageously selected from the group consisting of branched and / or unbranched, saturated and / or unsaturated alkanecarboxylic acid esters having a chain size of 3 µm. to 30 carbon atoms and saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alcohols having a chain size of 3 to 30 carbon atoms, or the group consisting of esters of aromatic carboxylic acids and saturated and / or unsaturated alcohols saturated, branched and / or unbranched having a chain size of 3 to 30 carbon atoms. Ester oils of this type may therefore be advantageously selected from the group consisting of isopropyl myristate, isopropyl palmitate, isopropyl stearate, isopropyl oleate, n-butyl stearate, n-hexyl laurate, n-decyl oleate , isoocti-la stearate, isonrone stearate, isononyl isononate, 2-ethylhexy-la palmitate, 2-ethylhexyl laurate, 2-hexyldecyl stearate, 2-octyldecyl palmitate, oleyl oleate, oleyl erucate erucyl oleate, erucyl erucate and synthetic, semi-synthetic and natural mixtures of esters of this type, for example, jojoba oil. The oil phase may furthermore be advantageously selected from the group consisting of branched and unbranched hydrocarbons and waxes, silicone oils, dialkyl ethers, or the group consisting of branched and unbranched saturated and unsaturated alcohols, and triglycerides. fatty acid, specifically the triglycerol esters of saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alkanecarboxylic acids having a chain size of 8 to 24, in particular 12 to 18, carbon atoms. Fatty acid triglycerides may advantageously be selected, for example, from the group consisting of synthetic, semi-synthetic and natural oils, for example olive oil, sunflower oil, soybean oil, peanut oil, rapeseed oil , almond oil, palm oil, coconut oil, palm seed oil and more.
Quaisquer misturas desejadas de componentes de óleo e cera deste tipo podem também ser vantajosamente empregadas para os propósitos da presente invenção. Pode também ser vantajoso empregar ceras, por exemplo, palmitato de cetila, como o único componente de lipídeo da fase de óleo. A fase de óleo é vantajosamente selecionada do grupo consistindo em isoestearato de 2-etilhexila, octildodecanol, isononanoato de isotri-decila, isoeicosano, cocoato de 2-etilhexila, benzoato de C12_15-alquila, trigli-cerídeo de ácido caprílico/cáprico e éter de dicaprila.Any desired mixtures of oil and wax components of this type may also be advantageously employed for the purposes of the present invention. It may also be advantageous to employ waxes, for example cetyl palmitate, as the sole lipid component of the oil phase. The oil phase is advantageously selected from the group consisting of 2-ethylhexyl isostearate, octyldodecanol, isotri-decyl isononate, isoeicosane, 2-ethylhexyl cocoate, C12-15 alkyl benzoate, caprylic acid / capric acid triglyceride and hint
Particularmente vantajosas são as misturas de benzoato de C12 15-alquila e isoestearato de 2-etilhexila, misturas de benzoato de C12_15-alquila e isononanoato de isotridecila, assim como as misturas de benzoato de C12-n5-alquila, isoestearato de 2-etilhexila e isononanoato de isotridecila.Particularly advantageous are mixtures of C12-15 alkyl benzoate and 2-ethylhexyl isostearate, mixtures of C12-15-alkyl benzoate and isotridecyl isononate, as well as mixtures of C12-N5-alkyl benzoate, 2-ethylhexyl isostearate. isotridecyl isononanoate.
Dos hidrocarbonetos, óleo de parafina, esqualano e esqualeno podem ser vantajosamente empregados para os propósitos da presente invenção.Of the hydrocarbons, paraffin oil, squalane and squalene may be advantageously employed for the purposes of the present invention.
Além disso, a fase de óleo pode também vantajosa mente ter um conteúdo de óleos de silicone cíclicos ou lineares ou consiste totalmente em óleos deste tipo, embora seja preferido empregar um conteúdo adicional de outros componentes de fase de óleo além do óleo de silicone ou dos óleos de silicone. O óleo de silicone a ser empregado de acordo com a invenção é vantajosamente ciclometicona (octametilciclotetrassíloxano). Entretanto, é também vantajoso para os propósitos da presente invenção empregar outros óleos de silicone, por exemplo, hexametilciclotrissiloxano, polidrmetilsi-loxano ou poli(metilfenilsiloxano).In addition, the oil phase may also advantageously have a content of cyclic or linear silicone oils or consist entirely of such oils, although it is preferred to employ an additional content of oil phase components other than silicone oil or silicone oils. The silicone oil to be employed according to the invention is advantageously cyclomethicone (octamethylcyclotetrasiloxane). However, it is also advantageous for the purposes of the present invention to employ other silicone oils, for example hexamethylcyclotrissiloxane, polyhydromethylsiloxane or poly (methylphenylsiloxane).
Também particularmente vantajosas são as misturas de isono-nanoato de isotridecila e ciclometicona e de isoestearato de 2-etilexila e ci-clometicona. A fase aquosa das composições de acordo com a invenção opcionalmente vantajosamente compreende álcoois, dióis, ou polióis tendo um baixo número de carbono, e éteres destes, preferivelmente etanol, isopro-panol, proprleno glicol, glicerol, etileno glicol, monoetila de etileno glicol ou éter de monobutila, monometila de propileno glicol, éter de monobutila ou monoetila, éter de monoetila ou monometila de dietileno glicol e produtos análogos, além disso álcoois tendo um baixo número de carbono, por e-xemplo, etanol, isopropanol, 1,2-propanodiol ou glicerol, e, em particular, um ou mais espessantes, os quais podem vantajosamente ser selecionados do grupo consistindo em dióxido de silício, silicatos de alumínio, polissacarí-deos e derivados destes, por exemplo, ácido hialurônico, goma xantana ou hidroxipropilmetilcelulose, particularmente vantajosamente do grupo consistindo em poliacrilatos, preferivelmente um poliacrilato do grupo consistindo nos assim chamados Carbopóis, por exemplo, graus Carbopol 980, 981, 1382, 2984 ou 5984, em cada caso individualmente ou em combinação.Also particularly advantageous are the mixtures of isotridecyl isocyanate and cyclomethicone and 2-ethylhexyl isostearate and cyclomethicone. The aqueous phase of the compositions according to the invention optionally advantageously comprises alcohols, diols, or polyols having a low carbon number, and ethers thereof, preferably ethanol, isopropanol, propylene glycol, glycerol, ethylene glycol, ethylene glycol monoethyl or monobutyl ether, propylene glycol monomethyl, monobutyl or monoethyl ether, diethylene glycol monoethyl or monomethyl ether and the like, in addition alcohols having a low carbon number, for example ethanol, isopropanol, 1,2- propanediol or glycerol, and in particular one or more thickeners, which may advantageously be selected from the group consisting of silicon dioxide, aluminum silicates, polysaccharides and derivatives thereof, for example hyaluronic acid, xanthan gum or hydroxypropyl methylcellulose, particularly advantageously from the group consisting of polyacrylates, preferably a polyacrylate from the group consisting of the so-called Carbop eg Carbopol grades 980, 981, 1382, 2984 or 5984, in each case individually or in combination.
Em particular, as misturas dos solventes acima mencionados são empregadas. No caso de solventes alcoólicos, água pode ser um outro constituinte.In particular, the above mentioned solvent mixtures are employed. In the case of alcoholic solvents, water may be another constituent.
As emulsões de acordo com a invenção são vantajosas e com- preendem, por exempto, as referidas gorduras, óleos, ceras e outras substâncias gordurosas, bem como água e um emulsificante, como geralmente empregado para uma formulação deste tipo.Emulsions according to the invention are advantageous and comprise, for example, said fats, oils, waxes and other fatty substances, as well as water and an emulsifier, as generally employed for such a formulation.
Os emuisificantes que podem ser empregados são, por exemplo, os conhecidos emuisificantes água/óleo e óleo/água. É vantajoso empregar também co-emulsificantes convencionais nas emulsões óleo/água preferidas de acordo com a invenção Os co-emulsificantes que são vantajosamente selecionados de acordo com a invenção são, por exemplo, emuisificantes óleo/água, principalmente do grupo consistindo nas substâncias tendo valores de HLB de 11 - 16, muito particularmente vantajosamente tendo valores de HLB de 14,5 -15,5, contanto que os emuisificantes óleo/água possuam radicais saturados R e R'. Se os emuisificantes óleo/água possuem radicais insaturados R e/ou R' ou se os derivados de isoalquila estão presentes, o valor de HLB preferido de tais emuisificantes pode também ser menor ou maior. É vantajoso selecionar os etoxilatos de álcool graxo do grupo consistindo em álcoois de estearila etoxilados, álcoois de cetila, álcoois de cetilestearila (álcoois de cetearila). Particular preferência é dada ao seguinte: éter de estearila (steareth-13) de polietileno glicol (13), éter de estearila (steareth-14) de polietileno glicol (14), éter de estearila (steareth-15) de polietileno glicol (15), éter de estearila (steareth-16) de polietileno glicol (16), éter de estearila (steareth-17) de polietileno glicol (17), éter de estearila (steareth-18) de polietileno glicol (18), éter de estearila (steareth-19) de polietileno glicol (19), éter de estearila (steareth-20) de polietileno glicol (20), éter de isoestearila (isosteareth-12) de polietileno glicol (12), éter de isoes-tearila (isosteareth-13) de polietileno glicol (13), éter de isoestearila (isostea-reth-14) de polietileno glicol (14), éter de isostearila (isosteareth-15) de polietileno glicol (15), éter de isostearila (isosteareth-16) de polietileno glicol (16), éter de isostearila (isosteareth-17) de polietileno glicol (17), éter de isostearila (isosteareth-18) de polietileno glicol (18), éter de isostearila (isosteareth-19) de polietileno glicol (19), éter de isostearila (isosteareth-20) de polietileno glicol (20), éter de cetila (ceteth-13) de polietileno glicol (13), éter de cetila (ceteth-14) de poiietiieno giicoi (14), éter de cetila (ceteth-15) de polietileno glicol (15), éter de cetila (ceteth-16) de polietileno glicol (16), éter de cetila (ceteth-17) de polietileno glicol (17), éter de cetila (ceteth-18) de polietileno glicol (18), éter de cetila (ceteth-19) de polietileno glicol (19), éter de cetila (ceteth-20) de polietileno glicol (20), éter de isocetila (isoceteth-13) de polietileno glicol (13), éter de isocetila (isoceteth-14) de polietileno glicol (14), éter de isocetila (isoceteth-15) de polietileno glicol (15), éter de isocetila (isocete-th-16) de polietileno glicol (16), éter de isocetila (isoceteth-17) de polietileno glicol (17), éter de isocetila (isoceteth-18) de polietileno glicol (18), éter de isocetila (ísoceteth-19) de polietileno glicol (19), éter de isocetila (isoceteth-20) de polietileno glicol (20), éter de oleíla (o(eth-12) de polietileno glicol (12), éter de oleíla (oleth-13) de polietileno glicol (13), éter de oleíla (oieth-14) de polietileno glicol (14), éter de oleíla (oleth-15) de polietileno glicol (15), éter de laurila (laureth-12) de polietileno glicol (12), éter de isolaurila (isolaureth-12) de polietileno glicol (12), éter de cetilestearila (ceteareth-13) de polietileno glicol (13), éter de cetilestearila (ceteareth-14) de polietileno glicol (14), éter de cetilestearila (ceteareth-15) de polietileno glicol (15), éter de cetilestearila (ceteareth-16) de polietileno glicol (16), éter de cetilestearila (ceteareth-17) de polietileno glicol (17), éter de cetilestearila (ceteareth-18) de polietileno glicol (18), éter de cetilestearila (ceteareth-19) de polietileno glicol (19), éter de cetilestearila (ceteareth-20) de polietileno glicol (20). É além disso vantajoso selecionar os etoxilatos de ácido graxo do seguinte grupo: estearato de polietileno glicol (20), estearato de polietileno glicol (21), estea-rato de polietileno glicol (22), estearato de polietileno glicol (23), estearato de polietileno glicol (24), estearato de polietileno glicol (25), isostearato de polietileno glicol (12), isostearato de polietileno glicol (13), isostearato de polietileno glicol (14), isostearato de polietileno glicol (15), isostearato de polietileno glicol (16), isostearato de polietileno glicol (17), isostearato de polietileno glicol (18), isostearato de polietileno glicol (19), isostearato de polietileno glicol (20), isostearato de polietileno giicoi (21), isostearato de polietileno glicol (22), isostearato de polietileno glicol (23), isostearato de poiietileno glicoí (24), isostearato de polietileno glicol (25), oleato de polieti-leno glicol (12), oleato de polietileno glicol (13), oleato de polietileno glicol (14), oleato de polietileno glicol (15), oleato de polietileno glicol (16), oleato de polietileno glicol (17), oleato de polietileno glicol (18), oleato de polietileno glicol (19), oleato de polietileno glicol (20).Emusifiers which may be employed are, for example, those known as water / oil and oil / water emulsifiers. It is also advantageous to employ conventional co-emulsifiers in the preferred oil / water emulsions according to the invention. Co-emulsifiers which are advantageously selected according to the invention are, for example, oil / water emulsifiers, mainly from the group consisting of substances having values. of HLB of 11 - 16, most particularly advantageously having HLB values of 14.5 - 15.5, provided that the oil / water emulsifiers have saturated radicals R and R '. If oil / water emulsifiers have unsaturated radicals R and / or R 'or if isoalkyl derivatives are present, the preferred HLB value of such emulsifiers may also be lower or higher. It is advantageous to select fatty alcohol ethoxylates from the group consisting of ethoxylated stearyl alcohols, cetyl alcohols, cetylstearyl alcohols (cetearyl alcohols). Particular preference is given to the following: polyethylene glycol stearyl ether (steareth-13), polyethylene glycol stearyl ether (steareth-14), polyethylene glycol stearyl ether (15) ), polyethylene glycol stearyl ether (steareth-16) (16), polyethylene glycol stearyl ether (steareth-17) (17), polyethylene glycol stearyl ether (18), stearyl ether (steareth-19) polyethylene glycol (19), stearyl ether (steareth-20) polyethylene glycol (20), isostearyl ether (isosteareth-12) polyethylene glycol (12), isoesearyl ether (isosteareth- 13) polyethylene glycol (13), isostearyl ether (isostea-reth-14), polyethylene glycol (14), isostearyl ether (isosteareth-15), polyethylene glycol (15), isostearyl ether (isosteareth-16) polyethylene glycol (16), isostearyl ether (isosteareth-17) polyethylene glycol (17), isostearyl ether (isosteareth-18) polyethylene glycol (18), polyethylene glycol isostearyl ether (isosteareth-19), polyethylene glycol isostearyl ether (isosteareth-20) (20), polyethylene glycol cetyl ether (13), cetyl ether (ceteth) -14) polyethylene glycol (14), polyethylene glycol cetyl ether (ceteth-15), polyethylene glycol cetyl ether (16), polyethylene cetyl (ceteth-17) ether glycol (17), polyethylene glycol cetyl (ceteth-18) ether (18), polyethylene glycol cetyl (ceteth-19) ether (19), polyethylene glycol cetyl (ceteth-20) ether (20), polyethylene glycol isocetyl ether (isoceteth-13), polyethylene glycol isocetyl ether (isoceteth-14) (14), polyethylene glycol isocetyl ether (isoceteth-15), isocetyl ether (isocete) -th-16) polyethylene glycol (16), isocetyl ether (isoceteth-17) polyethylene glycol (17), isocetyl ether (isoceteth-18) polyethylene glycol (18), isocetyl ether (isoceteth-19) from polyethylene on glycol (19), polyethylene glycol isocetyl (isoceteth-20) ether (20), polyethylene glycol (eth-12) (eth-12) ether, polyethylene glycol (oleth-13) oleyl ether ( 13), polyethylene glycol oleyl ether (oieth-14) (14), polyethylene glycol oleyl ether (oleth-15) (15), polyethylene glycol lauryl ether (12), polyethylene glycol isolauryl (isolaureth-12), polyethylene glycol (ceteareth-13) ether (13), polyethylene glycol (ceteareth-14) ether, polyethylene glycol (14) ceteareth-ether, cetylethearyl (ceteareth-15) ether ) of polyethylene glycol (15), cetylstearyl ether (ceteareth-16) polyethylene glycol (16), cetylstearyl ether (ceteareth-17) of polyethylene glycol (17), polyethylene glycol (ceteareth-18) polyethylene glycol ( 18), polyethylene glycol cetylstearyl ether (ceteareth-19) (19), polyethylene glycol cetylstearyl ether (ceteareth-20) (20). It is further advantageous to select the fatty acid ethoxylates from the following group: polyethylene glycol stearate (20), polyethylene glycol stearate (21), polyethylene glycol stearate (22), polyethylene glycol stearate (23), polyethylene glycol (24), polyethylene glycol stearate (25), polyethylene glycol isostearate (12), polyethylene glycol isostearate (13), polyethylene glycol isostearate (14), polyethylene glycol isostearate, (16), polyethylene glycol isostearate (17), polyethylene glycol isostearate (18), polyethylene glycol isostearate (19), polyethylene glycol isostearate (20), polyethylene glycol isostearate (22) ), polyethylene glycol isostearate (23), polyethylene glycol isostearate (24), polyethylene glycol isostearate (25), polyethylene glycol oleate (12), polyethylene glycol oleate (13), polyethylene glycol oleate (14) ), polyethylene oleate on glycol (15), polyethylene glycol oleate (16), polyethylene glycol oleate (17), polyethylene glycol oleate (18), polyethylene glycol oleate (19), polyethylene glycol oleate (20).
Um ácido carboxílico de éter de alquila etoxilado ou sal deste que pode vantajosa mente ser empregado é carboxilato de laureth-11 de sódio. Um sulfato de éter de alquila que pode vantajosamente ser empregado é sulfato de laureth-14 de sódio. Um derivado de colesterol etoxilado que pode vantajosamente ser empregado é éter de colesterila de polietileno glicol (30). Sojasterol de polietileno glicol (25) tem-se mostrado ser bem-sucedido. Os triglicerídeos etoxilados, os quais podem vantajosamente ser empregados, são os glicerídeos de onagra de polietileno glicol (60). É além disso vantajoso selecionar ésteres de ácido graxo de glicerol de polietileno glicol do grupo consistindo em laurato de glicerila de polietileno glicol (20), laurato de glicerila de polietileno glicol (21), laurato de glicerila de polietileno glicol (22), laurato de glicerila de polietileno glicol (23), capra-to/caprinato de glicerila de polietileno glicol (6), oleato de glicerila de polietileno glicol (20), isostearato de glicerila de polietileno glicol (20), olea-to/cocoato de glicerila de polietileno glicol (18). É também favorável selecionar os ésteres de sorbitano do grupo consistindo em monolaurato de sorbitano de polietileno glicol (20), monoes-tearato de sorbitano de polietileno glicol (20), monoisoestearato de sorbitano de polietileno glicol (20), monopalmitato de sorbitano de polietileno glicol (20), monooleato de sorbitano de polietileno glicol (20).An ethoxylated alkyl ether carboxylic acid or salt thereof which may advantageously be employed is sodium laureth-11 carboxylate. An alkyl ether sulfate which may advantageously be employed is sodium laureth-14 sulfate. One ethoxylated cholesterol derivative which may advantageously be employed is polyethylene glycol cholesteryl ether (30). Polyethylene glycol sojasterol (25) has been shown to be successful. The ethoxylated triglycerides, which may advantageously be employed, are polyethylene glycol evening primer glycerides (60). It is further advantageous to select polyethylene glycol glycerol fatty acid esters from the group consisting of polyethylene glycol glyceryl laurate (20), polyethylene glycol glyceryl laurate (21), polyethylene glycol glyceryl laurate (22), polyethylene glycol glyceryl (23), capra-to / polyethylene glycol glyceryl caprinate (6), polyethylene glycol glyceryl oleate (20), polyethylene glycol glyceryl isostearate (20), polyethylene glycol oleate / cocoate polyethylene glycol (18). It is also favorable to select the sorbitan esters from the group consisting of polyethylene glycol sorbitan monolaurate (20), polyethylene glycol sorbitan monosearate (20), polyethylene glycol sorbitan monostearate (20), polyethylene glycol sorbitan monopalmitate (20), polyethylene glycol sorbitan monooleate (20).
Emulsificantes água/óleo opcionais, porém aqueles que podem todavia ser vantajosos para os propósitos da invenção podem ser os seguintes: Álcoois graxos tendo de 8 a 30 átomos de carbono, ésteres de monoglicerol de ácidos afcanocarboxílicos saturados e/ou insaturados, ramificados e/ou não ramificados tendo um comprimento de cadeia de 8 a 24, em particular 12 - 18, átomos de carbono, ésteres de diglicerol de ácidos alcanocarboxílicos saturados e/ou insaturados, ramificados e/ou não ramificados tendo um comprimento de cadeia de 8 a 24, em particular 12 - 18, átomos de carbono, éteres de monoglicerol de álcoois saturados e/ou insaturados, ramificados e/ou não ramificados tendo um comprimento de cadeia de 8 a 24, em particular 12 - 18, átomos de carbono, éteres de diglicerol de álcoois saturados e/ou insaturados, ramificados e/ou não ramificados tendo um comprimento de cadeia de 8 a 24, em particular 12 - 18, átomos de carbono, ésteres de propileno glicol de ácidos alcanocarboxílicos saturados e/ou insaturados, ramificados e/ou não ramificados tendo um comprimento de cadeia de 8 a 24, em particular 12-18, átomos de carbono, e ésteres de sorbitano de ácidos alcanocarboxílicos saturados e/ou insaturados, ramificados e/ou não ramificados tendo um comprimento de cadeia de 8 a 24, em particular 12 - 18, átomos de carbono.Optional water / oil emulsifiers, but those which may nonetheless be advantageous for the purposes of the invention may be as follows: Fatty alcohols having from 8 to 30 carbon atoms, monoglycerol esters of saturated and / or unsaturated, branched and / or unsaturated unbranched having a chain length of 8 to 24, in particular 12 - 18, carbon atoms, branched and / or unbranched saturated and / or unsaturated alkanecarboxylic acid diglycerol esters having a chain length of 8 to 24, in particular 12 - 18, carbon atoms, branched and / or unbranched saturated and / or unsaturated alcohols monoglycerol ethers having a chain length of 8 to 24, in particular 12 - 18, carbon atoms, diglycerol ethers saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alcohols having a chain length of 8 to 24, in particular 12 - 18, carbon atoms, propylene glycol esters of saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alkanecarboxylic acids having a chain length of 8 to 24, in particular 12-18 carbon atoms, and branched and / or unsaturated alkanecarboxylic acid sorbitan esters or unbranched having a chain length of 8 to 24, in particular 12 - 18 carbon atoms.
Emulsificantes água/óleo particularmente vantajosos são mono-estearato de glicerila, monoisoestearato de glicerila, monomiristato de glice-rila, monooleato de glicerila, monoestearato de glicerila, monoisoestearato de diglícerila, monoestearato de propileno glicol, monoisoestearato de propileno glicol, monocaprilato de propileno glicol, monolaurato de propileno glicol, monoisoestearato de sorbitano, monolaurato de sorbitano, monocaprilato de sorbitano, monoisooleato de sorbitano, diestearato de sacarose, álcool de cetila, álcool de estearila, álcool de araquidila, álcool de beheniia, álcool de isobehenila, álcool de selaquila, álcool de quimila, éter de estearila (stea-reth-2) de polietileno glicol (2), monolaurato de glicerila, monocaprinato de glicerila e monocaprilato de glicerila. O ácido 2-fenilbenzimidazol-5-sulfônico e sais deste são filtros ÜV comercialmente disponíveis e são disponíveis, por exemplo, sob o nome comercial Eusolex® 232 do Merck. O ácido fenileno-1,4-bÍs(2-benzimida-zolil)-3,3',5,5'-tetrassu!fônico e sais deste são descritos no Pedido de Patente Européia EP-A-669 323 e são disponíveis sob o nome Neoheliopan® AP de Symrise. De acordo com a invenção, o ácido 2-fenilbenzimidazol-5-sulfônico é preferivelmente presente na formulação em quantidades de 5 a 25% em peso, preferivelmente de 10 a 20% em peso, e o ácido fenileno-1,4- bis{2-benzimidazolií)-3:3,,5I5,-tetrassutfônico em quantidades de 2 a 15% em peso, preferivelmente de 5 a 15% em peso, em cada caso com base no peso total da formulação. É além disso preferido aqui para o ácido 2-fenilbenzimidazoí-5-suIfônico e o ácido fenileno-1,4-bis(2-benzimidazolil)-3,3',5,5,-tetrassulfônico estarem presentes na formulação em relações de mistura de 1 : 1 a 2 1, preferivelmente de cerca de 3 : 2. A base empregada aqui pode ser quaisquer bases conhecidas, sendo particularmente preferidas com respeito ao emprego preferido em protetores solares cosméticos para empregar bases cujo o emprego em composições tópicas é aceitável, Se bases orgânicas são empregadas, a preferência é dada ao emprego de bases de relativamente baixa volatilidade, tais como, por exemplo, alcanolaminas de peso molecular baixo, tais como, por exemplo, etanolamina, dietanolamina, N-etiletanolamina, N-metil-dietanolamina, trietanolamina, dietilaminoetanol, 2-amino-2-metil-n-propanol, dimetilaminopropanol, 2-amino-2-metilpropanodiol ou triisopropanolamina. Outras bases de volatilidade relativamente baixa que podem ser mencionadas são, por exemplo, etilenodiamina, hexametilenodiamina, morfolina, pipe-ridina, piperazina, ciclohexilamina, tributilamina, dodecilamina, Ν,Ν-dimetil-dodecilamina, estearilamina, oleilamina, benzilamina, dibenzílamina, N-etilbenzilamina, dimetilestearilamina, N-metilmorfolina, N-metilpíperazina, 4-metilciclohexilamina ou N-hidroxietilmorfolina. Os sais de hidróxidos de a-mônio quaternário, tais como, por exemplo, hidróxido de trimetilbenzilamô-nio, hidróxido de tetrametilamônio ou hidróxido de tetraetilamônio, pode também ser empregado, além disso guanidina e derivados desta, em particular produtos de alquilação destes. Entretanto, é também possível empregar, por exemplo, alquilaminas de peso molecular baixo, tais como, por e-xemplo, metilamina, etilamina ou trietilamina, como formadores de sal. Hidróxidos com cáíions, tais como, por exemplo, íons de metal alcalino, em particular íons de metal alcalino-terroso, amônio, potássio ou sódio, tais como, em particular, íon de cáicio ou magnésio, e cátions dívalentes a tetrava-lentes, tais como, por exemplo, sal de zircõnio, alumínio ou zinco, também considerados como bases para serem empregados de acordo com a inven- ção. A base empregada de acordo com a invenção é preferivelmente NaOH, triidroxirnetilaminometano (TRIS) ou trietanolamina (TEA), com o emprego de TRIS sendo particularmente preferido. Uma vantagem do emprego de TRIS consiste, em particular, em que formulações correspondentes apresen-tam-se particularmente claras e desse modo permitem o emprego de quantidades relativamente grandes de ingredientes ativos que tendem a amarelar, os quais são bem conhecidos para a pessoa versada na técnica A base está de preferência presente aqui em uma quantidade de 1 a 20% em peso, particularmente de preferência de 5 a 15% em peso, em cada caso com base no peso total da formulação.Particularly advantageous water / oil emulsifiers are glyceryl monostearate, glyceryl monostearate, glyceryl monomerate, glyceryl monooleate, glyceryl monostearate, diglyceryl monostearate, propylene glycol monostearate, propylene glycol propylene glycol monostearate, propylene glycol monolaurate, sorbitan monostearate, sorbitan monolaurate, sorbitan monocaprylate, sorbitan monoisooleate, sucrose distearate, cetyl alcohol, stearyl alcohol, behenyl alcohol, isobehenyl alcohol, selaquyl alcohol, of chemyl, polyethylene glycol (2) stearyl ether (stea-reth-2), glyceryl monolaurate, glyceryl monocaprinate and glyceryl monocaprylate. 2-Phenylbenzimidazole-5-sulfonic acid and salts thereof are commercially available ÜV filters and are available, for example, under the tradename Eusolex® 232 from Merck. Phenylene-1,4-bis (2-benzimide-zolyl) -3,3 ', 5,5'-tetrasulfonic acid and salts thereof are described in European Patent Application EP-A-669 323 and are available from the name Neoheliopan® AP from Symrise. According to the invention, 2-phenylbenzimidazole-5-sulfonic acid is preferably present in the formulation in amounts of 5 to 25 wt%, preferably 10 to 20 wt%, and phenylene-1,4-bis { 2-benzimidazolyl) -3: 3,5,5-tetrasulfonic in amounts of 2 to 15 wt%, preferably 5 to 15 wt%, in each case based on the total weight of the formulation. It is further preferred herein for 2-phenylbenzimidazoyl-5-sulfonic acid and phenylene-1,4-bis (2-benzimidazolyl) -3,3 ', 5,5-tetrasulfonic acid to be present in the formulation in mixing ratios. from 1: 1 to 21, preferably from about 3: 2. The base employed herein may be any known bases, being particularly preferred with respect to the preferred use in cosmetic sunscreens to employ bases whose use in topical compositions is acceptable, If organic bases are employed, preference is given to the use of relatively low volatility bases such as, for example, low molecular weight alkanolamines, such as, for example, ethanolamine, diethanolamine, N-ethylethanolamine, N-methyl diethanolamine. triethanolamine, diethylaminoethanol, 2-amino-2-methyl-n-propanol, dimethylaminopropanol, 2-amino-2-methylpropanediol or triisopropanolamine. Other relatively low volatile bases which may be mentioned are, for example, ethylenediamine, hexamethylenediamine, morpholine, pipeidine, piperazine, cyclohexylamine, tributylamine, dodecylamine, Δ, β-dimethyldodecylamine, stearylamine, oleylamine, benzylamine, dibenzamine, -ethylbenzylamine, dimethylstearylamine, N-methylmorpholine, N-methylpiperazine, 4-methylcyclohexylamine or N-hydroxyethylmorpholine. Quaternary α-ammonium hydroxide salts, such as, for example, trimethylbenzylammonium hydroxide, tetramethylammonium hydroxide or tetraethylammonium hydroxide, may also be employed, besides guanidine and derivatives thereof, in particular alkylation products thereof. However, it is also possible to employ, for example, low molecular weight alkylamines, such as, for example, methylamine, ethylamine or triethylamine, as salt formers. Cation hydroxides, such as, for example, alkali metal ions, in particular alkaline earth metal, ammonium, potassium or sodium ions, such as in particular cationium or magnesium ion, and divalent tetrava-lens cations, such as, for example, zirconium salt, aluminum or zinc, also considered as bases for use according to the invention. The base employed according to the invention is preferably NaOH, trihydroxymethylaminomethane (TRIS) or triethanolamine (TEA), with the use of TRIS being particularly preferred. An advantage of the use of TRIS in particular is that corresponding formulations are particularly clear and thus allow the use of relatively large amounts of yellowing active ingredients which are well known to the person skilled in the art. technique The base is preferably present herein in an amount from 1 to 20% by weight, particularly preferably from 5 to 15% by weight, in each case based on the total weight of the formulation.
Os realçadores de viscosidade que podem ser empregados são todos compostos conhecidos para a pessoa versada na técnica os quais são adequados para aumento da viscosidade em sistemas aquosos. Particularmente vantajoso aqui é o emprego de realçadores de viscosidade que simultaneamente agem como umectantes no último emprego das composições em aplicações tópicas. Preferência particular pode por conseguinte ser dada de acordo com a invenção ao emprego de glicerol e 1,2-propanodiol. O(s) realçador(es) de viscosidade está (estão) de preferência presente(s) na formulação em uma quantidade de 1 a 17% em peso, particularmente de preferência de 7 a 15% em peso, em cada caso com base no peso total da formulação. O emprego de formulações de acordo com a invenção na ou para a preparação de protetores solares cosméticos ou dermatológicos resulta nas seguintes vantagens: - A estabilidade das formulações é melhorada, em particular a precipitação dos filtros de UV, em particular ácido 2-fenilbenzimidazol-5-sulfônico, e por conseguinte a formação de cristais semente é evitada. Tem revelado-se particularmente vantajoso aqui que a formação de cristais semente seja também suprimida para valores de pH abaixo de 7,0, em particular também para valores de pH abaixo de 6,8 ou abaixo de 6,5 e até para valores de pH de ou abaixo de 6,0. - A pré-formulação assegura incorporação simplificada dos filtros nas composições, com bom ou melhorado desempenho de filtro dos filtros de UV. Em particular, a neutralização complexa das soluções de filtro e várias etapas de mistura são desse modo supérfluas. - O emprego da pré-formulação permite o ácido feniIeno-1,4-bis(2-benzimidazoIil)-3,3’,5,5’-tetrassulfônico higroscópico ser medido signifi-cantemente mais facilmente. A etapa de pesar um sólido higroscópico, a qual é impraticável na produção, é supérflua. - Além disso, o ácido 2-fenilbenzimidazol-5-sulfônico, em particular, apenas dissolve muito vagarosamente na água, a fim de que a pré-formulação permita a preparação de uma composição cosmética para ser realizada significantemente mais rápido e desse modo menos dispendioso. - Devido à melhorada estabilidade de cor no emprego de TRIS, é também possível empregar ingredientes ativos que tendam a amarelo, tais como, por exemplo, flavonóides ou derivados de flavonóides, sem prejudicar a aparência visual das composições. - A fotoestabilídade dos filtros UV solúveis em água também permite a estabilização de constituintes sensíveis à luz, tais como, por e-xemplo, filtros UV-A, constituintes de perfume ou tinturas nas formulações.Viscosity enhancers that may be employed are all compounds known to the person skilled in the art which are suitable for increasing viscosity in aqueous systems. Particularly advantageous here is the use of viscosity enhancers which simultaneously act as wetting agents in the latter use of the compositions in topical applications. Particular preference may therefore be given according to the invention to the use of glycerol and 1,2-propanediol. The viscosity enhancer (s) are preferably present in the formulation in an amount of 1 to 17 wt%, particularly preferably 7 to 15 wt%, in each case based on the total weight of the formulation. The use of formulations according to the invention in or for the preparation of cosmetic or dermatological sunscreens results in the following advantages: The stability of the formulations is improved, in particular the precipitation of UV filters, in particular 2-phenylbenzimidazole-5 acid. -sulfonic, and therefore the formation of seed crystals is avoided. It has been particularly advantageous here that seed crystal formation is also suppressed at pH values below 7.0, in particular also at pH values below 6.8 or below 6.5 and even at pH values. of or below 6.0. - Preformulation ensures simplified incorporation of filters into compositions, with good or improved filter performance of UV filters. In particular, complex neutralization of filter solutions and various mixing steps are thus superfluous. The use of the preformulation allows the phenylene-1,4-bis (2-benzimidazoyl) -3,3 ', 5,5'-tetrasulfonic acid hygroscopic to be significantly more easily measured. The step of weighing a hygroscopic solid, which is impractical in production, is superfluous. Moreover, 2-phenylbenzimidazole-5-sulfonic acid, in particular, only dissolves very slowly in water, so that the preformulation allows the preparation of a cosmetic composition to be made significantly faster and thus less expensive. . Due to the improved color stability in the use of TRIS, it is also possible to employ yellow-tending active ingredients, such as, for example, flavonoids or flavonoid derivatives, without impairing the visual appearance of the compositions. The photostability of water-soluble UV filters also allows the stabilization of light-sensitive constituents such as, for example, UV-A filters, perfume constituents or dyes in the formulations.
Os filtros UVA cujas fórmulas químicas contenham a característica estrutural de dibenzoilmetano são particularmente muito estabilizados. Em particular, os derivados de dibenzoilmetano da seguinte fórmula são selecionados: na qual R\ R2, R3 e R4, os quais são idênticos ou diferentes um dos outros, denotam hidrogênio, um grupo de C-, _8 alquila de cadeia reta ou ramificada ou um grupo de Cn. 8 alcóxi de cadeia reta ou ramificada. De acordo com a presente invenção, é claramente possível empregar um derivado de dibenzoilmetano ou uma pluralidade de derivados de dibenzoilmetano. Dos deri- vados de dibenzoilmetano aos quais a presente invenção especificamente refere-se, menção pode ser feita, em particular, a: - 2-metildibenzoilmetano, - 4-metildibenzoilmetano, - 4-isopropildibenzoilmetano, - 4-terc-butildibenzoilmetano, - 2,4-dímetildibenzoiimetano, - 2,5-dimetildibenzoilmetano, - 4,4'-diisopropiidibenzoilmetano, - 4,4'-metóxi-terc-butildibenzoilmetano, - 2-metil-5-isopropil-4’-metoxidibenzoiImetano, - 2-metil-5-terc-butil-4,-metoxidibenzoi!metano, - 2,4-dimetil-4'-metoxidibenzoilmetano e - 2,6-dimetil-4-terc-butil-4'-metoxiclibenzoilmetano, esta lista não sendo restritiva.UVA filters whose chemical formulas contain the structural characteristic of dibenzoylmethane are particularly highly stabilized. In particular, dibenzoylmethane derivatives of the following formula are selected: wherein R 1, R 2, R 3 and R 4, which are identical or different from each other, denote hydrogen, a straight or branched C 1-8 alkyl group or a group of Cn. 8 straight or branched chain alkoxy. In accordance with the present invention, it is clearly possible to employ a dibenzoylmethane derivative or a plurality of dibenzoylmethane derivatives. Of the dibenzoylmethane derivatives to which the present invention specifically relates, mention may be made in particular of: - 2-methyldibenzoylmethane, - 4-methyldibenzoylmethane, - 4-isopropyldibenzoylmethane, - 4-tert-butyldibenzoylmethane, - 2 , 4-dimethylbenzoylmethane, -2,5-dimethylbenzoylmethane, 4,4'-diisopropiidibenzoylmethane, 4,4'-methoxy-tert-butyldibenzoylmethane, 2-methyl-5-isopropyl-4'-methoxydibenzoylmethane, 2-methyl -5-tert-butyl-4,4-methoxydibenzoylmethane, 2,4-dimethyl-4'-methoxydibenzoylmethane and 2,6-dimethyl-4-tert-butyl-4'-methoxybenzylmethane, this list is not restrictive.
Dos derivados de dibenzoilmetano acima mencionados, particular preferência é dada de acordo com a invenção a 4,4'-metóxi-terc-butil-dibenzoilmetano e especialmente 4,4'-metóxi-terc-butildibenzoilmetano, que é comercialmente disponível sob o nome comercial Eusolex® 9020 da Merck, este filtro conforma-se com a seguinte fórmula estrutural: Um outro derivado de dibenzoilmetano que é preferido de acordo com a invenção é 4-isopropildibenzoilmetano.Of the above-mentioned dibenzoylmethane derivatives, particular preference is given according to the invention to 4,4'-methoxy-tert-butyl dibenzoylmethane and especially 4,4'-methoxy-tert-butyldibenzoylmethane, which is commercially available under the trade name Eusolex® 9020 from Merck, this filter conforms to the following structural formula: Another dibenzoylmethane derivative which is preferred according to the invention is 4-isopropyldibenzoylmethane.
No seguinte ensinamento de acordo com a invenção, as composições de proteção de luz são obteníveis, as quais possuem maior estabilidade, em particular estabilidade para decomposição ou redução da performance de absorção sob a influência de luz, muito particularmente luz UV, do que teria sido esperado antes da técnica. Em particular, a estabilidade de 4- (terc-butil)-4'-metoxidibenzoilmetano (Eusolex® 9020) é aumentada a uma extensão surpreendente, A quantidade total de derivados de dibenzoilmetano, em particular 4-(terc-butil)-4'~metoxidibenzoÍlmetano (Eusolex® 9020), nas formulações é vantajosamente de 0,1 a 10,0% em peso, particularmente preferivelmente de 0,5 a 6,0% em peso, em cada caso com base no peso total da composição.In the following teaching according to the invention, light shielding compositions are obtainable which have greater stability, in particular stability for decomposition or reduction of absorption performance under the influence of light, most particularly UV light, than would have been. expected before the technique. In particular, the stability of 4- (tert-butyl) -4'-methoxydibenzoylmethane (Eusolex® 9020) is increased to a surprising extent. The total amount of dibenzoylmethane derivatives, in particular 4- (tert-butyl) -4 ' Methoxydibenzoylmethane (Eusolex® 9020) in the formulations is advantageously from 0.1 to 10.0 wt%, particularly preferably from 0.5 to 6.0 wt%, in each case based on the total weight of the composition.
As composições dermatológicas e cosméticas a serem preparadas de acordo com a invenção adicionalmente vantajosamente, embora não necessariamente, compreendem pigmentos inorgânicos com base em óxi-dos de metal e/ou outros compostos de metal que são moderadamente solúveis ou insolúveis em água, em particular os óxidos de titânio (Ti02), zinco (ZnO), ferro (por exemplo, Fe203), zircônio (Zr02), silício (Si02), manganês (por exemplo, MnO), alumínio (Al203), cério (por exemplo, Ce203), óxidos misturados dos metais correspondentes e misturas de tais óxidos. Particular preferência é dada a pigmentos com base em Ti02 e em particular Ti02 mi-cronizado.Dermatological and cosmetic compositions to be prepared according to the invention further advantageously, although not necessarily, comprise metal oxide-based inorganic pigments and / or other metal compounds which are sparingly soluble or insoluble in water, in particular those titanium oxides (Ti02), zinc (ZnO), iron (eg Fe203), zirconium (Zr02), silicon (Si02), manganese (eg MnO), aluminum (Al203), cerium (eg Ce203) , mixed oxides of the corresponding metals and mixtures of such oxides. Particular preference is given to Ti02 -based pigments and in particular to micronized Ti02.
Esta invenção também refere-se a formulações que adicionalmente possuem um teor de Ti02 micronizado. O teor de Ti02 micronizado é preferivelmente de 0,01 a 30% em peso, particularmente preferivelmente de 0,1 a 10% em peso, em cada caso com base no peso total das composições. A invenção também refere-se ao emprego de formulações de acordo com a invenção para a fotoestabilização de filtros UV em composições dermatológicas ou cosméticas e a um processo para aumentar a foto-estabilidade de filtros UV, em particular de substâncias que possuem a característica estrutural de dibenzoilmetano, em composições dermatológicas ou cosméticas.This invention also relates to formulations which additionally have a micronized Ti02 content. The micronized Ti02 content is preferably from 0.01 to 30 wt%, particularly preferably from 0.1 to 10 wt%, in each case based on the total weight of the compositions. The invention also relates to the use of formulations according to the invention for photostabilizing UV filters in dermatological or cosmetic compositions and a process for enhancing photostability of UV filters, in particular of substances having the structural characteristic of dibenzoylmethane, in dermatological or cosmetic compositions.
De acordo com a invenção, as formulações de proteção de luz dermatológicas e/ou cosméticas podem ter a composição usual e servem para proteção de luz dermatológica e/ou cosmética, além disso para o tratamento, cuidado e limpeza da pele e/ou do cabelo e como produto de ma- quiagem em cosméticos decorativos.According to the invention, dermatological and / or cosmetic light protection formulations may have the usual composition and serve as dermatological and / or cosmetic light protection, in addition to the treatment, care and cleansing of the skin and / or hair. and as a makeup product in decorative cosmetics.
Particular preferência é dada de acordo com a invenção para a preparação de composições dermatológicas e cosméticas que são na forma de protetores solares. Estes podem vantajosamente adicíonalmente compreender pelo menos um outro filtro UVA elou pelo menos um outro filtro UVB e/ou pelo menos um pigmento inorgânico, preferivelmente micropíg-mentos inorgânicos hidrofóbicos.Particular preference is given according to the invention for the preparation of dermatological and cosmetic compositions which are in the form of sunscreens. These may advantageously further comprise at least one other UVA filter and / or at least one other UVB filter and / or at least one inorganic pigment, preferably hydrophobic inorganic microprocessors.
Em princípio, todos os filtros UV são adequados. Particular preferência é dada a filtros UV cuja aceitabilidade fisiológica jã tenha sido demonstrada. Igualmente para filtros UVA e UVB, existem muitas substâncias comprovadas que são conhecidas da literatura especialista, por exemplo derivados de benzilidenocánfora, tais como - 3-(4'-metilbenzilideno)-di-cânfora (por exemplo, Eusolex® 6300), - 3-benzilídenocânfora (por exemplo, Mexoryl® SD), - polímeros de N-{(2 e 4)-[{2-oxoborn-3-ilideno)metil]benzi!}acril-amida (por exemplo, Mexoryl® SW), - metilsulfato de N,N,N-trimetíl-4-(2-oxobom-3-ilidenometil)anilínío (por exemplo, Mexoryl® SK) ou - ácido a-(2-oxoborn-3-ilideno)tolueno-4-sulfônico (por exemplo, Mexoryl® SL), benzofenonas, tais como - 2-hidróxi-4-metoxibenzofenona (por exempio, Eusolex® 4360) ou - ácido 2-hidróxi-4-metoxibenzofenona-5-sulfônico e o sal de sódio deste (por exemplo, Uvinul® MS-40), ésteres de ácido metoxicinâmico, tais como - metoxicinamato de octila (por exemplo, Eusolex® 2292) ou - 4-metoxicinamato de isopentila, por exemplo, como uma mistura dos isômeros (por exemplo, Neo Heliopan® E 1000), derivados de salicilato, tais como - salicilato de 2-etilexila (por exemplo, Eusolex® OS), - salicilato de 4-isopropilbenzita (por exempio, Megasol©) ou - salicilato de 3,3,5-trímetílcsclohexila (por exemplo, Eusolex® HMS), - ácido 4-aminobenzóico e derivados, tais como - ácido 4-aminobenzóico, - 4-{dimetilamino)benzoato de 2-etílhexila (por exemplo, Euso- lex® 6007) ou - 4-a mi no benzo ato de etila etoxilado (por exemplo, Uvinul® P25), e outras substâncias, tais como - 2-ciano-3,3-difenilacrilato de 2-etilhexila (por exemplo, Eusolex® OCR), - ácido 3,3'-(1,4-fenilenodimetileno)bis(7,7-dimetil-2-oxobicicio[2,2,1]-hept-1-ílmetanossu!fônico e sais deste (por exemplo, Mexo ryl® SX) e - 2,4,6-trianilino-(p-carbo-2'-etilhexil-1,-óxi)-1,3,5-triazina (por exemplo, Uvinul® T 150).In principle, all UV filters are suitable. Particular preference is given to UV filters whose physiological acceptability has already been demonstrated. Also for UVA and UVB filters, there are many proven substances which are known from the specialist literature, for example benzylidenocaphor derivatives such as - 3- (4'-methylbenzylidene) di-camphor (eg Eusolex® 6300), - 3 benzylidene camphor (e.g. Mexoryl® SD), N - {(2 and 4) - [{2-oxoborn-3-ylidene) methyl] benzyl} acrylamide polymers (e.g. Mexoryl® SW), - N, N, N-trimethyl-4- (2-oxobom-3-ylidenomethyl) anilinium methylsulfate (e.g. Mexoryl® SK) or - α- (2-oxoborn-3-ylidene) toluene-4-sulfonic acid (e.g. Mexoryl® SL), benzophenones such as -2-hydroxy-4-methoxybenzophenone (e.g. Eusolex® 4360) or -2-hydroxy-4-methoxybenzophenone-5-sulfonic acid and its sodium salt ( Uvinul® MS-40), methoxycinnamic acid esters such as - octyl methoxycinnamate (eg Eusolex® 2292) or - isopentyl 4-methoxycinnamate eg as a mixture of isomers (eg Neo Heliopan® E 1000), salicylate derivatives such as - 2-ethylhexyl salicylate (e.g., Eusolex® OS), - 4-isopropylbenzite salicylate (eg, Megasol®) or - 3,3,5-trimethylcyclohexyl salicylate ( Eusolex® HMS), 4-aminobenzoic acid and derivatives such as 4-aminobenzoic acid, 2-ethylhexyl 4- (dimethylamino) benzoate (e.g. Eusolex® 6007) or -4-a ethoxylated ethyl benzoate (eg Uvinul® P25), and other substances such as 2-ethylhexyl 2-cyano-3,3-diphenylacrylate (eg Eusolex® OCR), - acid 3,3 '- (1,4-phenylenedimethylene) bis (7,7-dimethyl-2-oxobicicyclo [2,2,1] -hept-1-ylmethanesulfonic acid and salts thereof (e.g. Mexoryl® SX) and - 2 4,6-Trialylino- (p-carbo-2'-ethylhexyl-1, -oxy) -1,3,5-triazine (e.g. Uvinul® T 150).
Os compostos mencionados na lista devem ser apenas considerados como exemplos. É evidentemente possível também empregar outros filtros UV.The compounds mentioned in the list should be considered as examples only. It is of course possible to employ other UV filters as well.
Outros filtros UV orgânicos adequados são, por exemplo, - 2-(2H-benzotriazo!-2-il)-4-metil-6-(2-metil-3-(1,3,3,3-tetrametil-1-(trimetilsilílóxi)dissiloxanil)propil)fenol (por exemplo, Silatrizole®), - 4,4'-[(6-[4-(( 1,1 -dimetiletil)aminocarbonil)fenilamino>1,3,5-triazina-2,4-diil)diimino]bis(benzoato) de 2-etiihexila (por exemplo, Uvasorb® HEB), - a-(trimetilsilil)^-[trimetilsilil)óxi]poli[óxi(dimetil [e aproximadamente 6% de metil[2-[p-[2,2-bis{etoxicarbonil]vinil]fenóxi]-1-metilenetil] e a-proximadamente 1,5% de metil[3-[p-[2,2-bis(etoxicarbonii)vinil)fenóxi)-propeníl) e de 0,1 a 0,4% de (metilhidrogênio]silileno]] (n « 60} (CAS N° 207 574 - 74 - 1) ou - 2,2'-metilenobis(6-(2H-benzotriazol-2-il)-4-(1,1,3,3-tetrametilbutil)-fenol) (CAS N° 103 597 - 45 -1) - 2,4-bis{[4-{2-etilexiÍóxi)-2-hidróxiJfenil}-6-(4-metoxífenií)-113,5-triazina (CAS N° 103 597 - 45-, 187 393 - 00 - 6).Other suitable organic UV filters are, for example, 2- (2H-benzotriazo-2-yl) -4-methyl-6- (2-methyl-3- (1,3,3,3-tetramethyl-1- (trimethylsilyloxy) disyloxanyl) propyl) phenol (e.g. Silatrizole®), - 4,4 '- [(6- [4 - ((1,1-dimethylethyl) aminocarbonyl) phenylamino> 1,3,5-triazine-2 2-ethylhexyl, 4-diyl) diimino] bis (benzoate) (e.g. Uvasorb® HEB), - α- (trimethylsilyl) -4- [trimethylsilyl) oxy] poly [oxide (dimethyl [and approximately 6% methyl [ 2- [p- [2,2-bis {ethoxycarbonyl] vinyl] phenoxy] -1-methylenethyl] and approximately 1.5% methyl [3- [p- [2,2-bis (ethoxycarbonii) vinyl) Phenoxy) -propenyl) and from 0.1 to 0.4% of (Methylhydrogen] Sylene (N '60} (CAS No. 207 574 - 74 - 1) or - 2,2'-Methylenobis (6- ( 2H-benzotriazol-2-yl) -4- (1,1,3,3-tetramethylbutyl) -phenol) (CAS No. 103 597 - 45 -1) - 2,4-bis {[4- {2-ethylexoxy ) -2-hydroxy-phenyl} -6- (4-methoxyphenyl) -113,5-triazine (CAS No. 103 597 - 45 -, 187 393 - 00 - 6).
Estes filtros UV orgânicos são geralmente incorporados em formulações cosméticas em uma quantidade de 0,5 a 20% em peso, preferivelmente 1 - 15%.These organic UV filters are generally incorporated into cosmetic formulations in an amount of 0.5 to 20% by weight, preferably 1-15%.
Os compostos preferidos tendo propriedades de filtração UV são 3-{4,-metilbenzüideno)-di-cânfora, 2-hidróxi-4-metoxibenzofenona, metoxici-namato de octila, salícilato de 3,3,5-trimetilciclohexila, 4-(dimetilamino)ben-zoato de 2-etilhexila, 2-ciano-3,3-difení!acrilato de 2-etilhexila, e sais de trie-tanolamina, sódio e potássio destes.Preferred compounds having UV filtration properties are 3- {4,4-methylbenzuidene) di-camphor, 2-hydroxy-4-methoxybenzophenone, octyl methoxycynamate, 3,3,5-trimethylcyclohexyl salidate, 4- (dimethylamino) ) 2-Ethylhexyl benzoate, 2-Ethylhexyl 2-cyano-3,3-diphenyl acrylate, and triethanolamine, sodium and potassium salts thereof.
Todos os filtros de UV adicionais referidos podem também ser empregados na forma encapsulada. Em particular, é vantajoso empregar filtros de UV orgânicos na forma encapsulada. Em detalhe, as seguintes vantagens surgem : - A hidrofilicidade da parede da cápsula pode ser estabelecida independentemente da solubilidade do filtro de UV. Desse modo, por exemplo, é também possível incorporar filtros de UV hidrofóbicos em formulações puramente aquosas. Além disso, a impressão oleosa na aplicação da composição compreendendo filtros de UV hidrofóbicos, a qual é frequentemente considerada desagradável, é suprimida. - Certos filtros de UV, em particular derivados de dibenzoilmeta-no, exibem apenas fotoestabilidade reduzida em formulações cosméticas. O encapsulamento destes filtros ou compostos que prejudicam a fotoestabilidade destes filtros, tais como, por exemplo, os derivados de ácido cinâmico acima mencionados, permite a fotoestabilidade da formulação inteira ser aumentada. - A penetração da pele por filtros de UV orgânicos e o potencial associado em relação à irritação na aplicação direta à pele humana está repetidamente sendo discutido na literatura. O encapsulamento das substâncias correspondentes que é proposto aqui suprime este efeito. - Em geral, o encapsulamento de filtros de UV individuais ou outros ingredientes permite problemas de formulação causados pela interação de constituintes de formulação individual um com o outro, tais como processos de cristalização, precipitação e formação de aglomerado, serem evitados uma vez que a interação é suprimida. É por esse motivo preferido de acordo com a invenção com relação a um ou mais dos filtros de UV acima mencionados serem na forma encapsulada. É vantajoso aqui para as cápsulas serem tão pequenas que elas não possam ser vistas a olho nu. A fim de obter-se os efeitos acima mencionados, é além disso necessário para as cápsulas serem suficientemente estáveis e o ingrediente ativo encapsulado (filtro de UV) somente ser liberado para o meio ambiente em uma pequena quantidade, ou de modo algum. Cápsulas adequadas podem ter paredes de polímeros inorgânicos ou orgânicos. Por exemplo, US 6.242.099 B1 descreve a produção de cápsulas adequadas com paredes de quitina, derivados de qurtína ou poíia-minas poli-hidroxiladas. Cápsulas que podem particularmente de preferência ser empregadas de acordo com a invenção têm paredes as quais podem ser obtidas por um processo de solução-gel, ta! como descrito nos pedidos WO 00/09652, WO 00/72806 e WO 00/71084. Preferência é novamente dada aqui a cápsulas cujas paredes são construídas de sílica-gel (sílica; hidróxido de óxido de silício indefinido). A produção de cápsulas correspondentes é conhecida para a pessoa versada na técnica, por exemplo, dos citados pedidos de patentes, cujos conteúdos expressamente também pertencem ao assunto do presente pedido.All of the additional UV filters mentioned may also be employed in encapsulated form. In particular, it is advantageous to employ organic UV filters in encapsulated form. In detail, the following advantages arise: - The hydrophilicity of the capsule wall can be established regardless of the solubility of the UV filter. Thus, for example, it is also possible to incorporate hydrophobic UV filters into purely aqueous formulations. In addition, oily impression in the application of the composition comprising hydrophobic UV filters, which is often considered unpleasant, is suppressed. Certain UV filters, in particular dibenzoylmethane derivatives, exhibit only reduced photostability in cosmetic formulations. The encapsulation of these filters or photostability-impairing compounds of these filters, such as, for example, the above-mentioned cinnamic acid derivatives, allows the photostability of the entire formulation to be increased. - Skin penetration by organic UV filters and the associated potential for irritation in direct application to human skin is repeatedly being discussed in the literature. The encapsulation of the corresponding substances proposed here suppresses this effect. Encapsulation of individual UV filters or other ingredients generally allows formulation problems caused by the interaction of individual formulation constituents with one another, such as crystallization, precipitation and agglomerate formation processes, to be avoided once the interaction is deleted. It is therefore preferred according to the invention with respect to one or more of the above-mentioned UV filters being in encapsulated form. It is advantageous here for the capsules to be so small that they cannot be seen with the naked eye. In order to achieve the effects mentioned above, it is furthermore necessary for the capsules to be sufficiently stable and the encapsulated active ingredient (UV filter) to be released into the environment only in a small amount, or at all. Suitable capsules may have walls of inorganic or organic polymers. For example, US 6,242,099 B1 describes the production of suitable capsules with chitin-walled, qurine derivatives or polyhydroxylated mines. Capsules which may particularly preferably be employed in accordance with the invention have walls which may be obtained by a gel-solution process, e.g. as described in WO 00/09652, WO 00/72806 and WO 00/71084. Preference is again given here to capsules whose walls are constructed of silica gel (silica; indefinite silicon oxide hydroxide). The production of corresponding capsules is known to the person skilled in the art, for example from said patent applications, the contents of which expressly also fall within the scope of the present application.
As cápsulas em formulações de acordo com a invenção estão de preferência presentes em quantidades que asseguram que os filtros de UV encapsulados estão presentes na formulação nas quantidades acima indicadas.Capsules in formulations according to the invention are preferably present in amounts which ensure that encapsulated UV filters are present in the formulation in the amounts indicated above.
De acordo com a invenção, os filtros de proteção de luz UV descritos aqui podem em cada caso ser empregados sozinhos ou naturaimente também em combinação, a qual é preferida, em protetores solares. Eles podem ser combinados com cromóforos de UV-B/A, por exemplo, todos os filtros aprovados e conhecidos mundialmente, para melhora do desempenho protetor (reforço SPF) através dos efeitos sínérgicos. Eles podem de preferência ser empregados em combinação igualmente com filtros de UV-A e UV-B inorgânicos e orgânicos ou misturas destes.According to the invention, the UV light protection filters described herein may in each case be employed alone or naturally in combination, which is preferred, in sunscreens. They can be combined with UV-B / A chromophores, for example all approved and world-known filters, to improve protective performance (SPF reinforcement) through synergistic effects. They may preferably be employed in combination equally with inorganic and organic UV-A and UV-B filters or mixtures thereof.
Além dos compostos descritos aqui, as composições de acordo com a invenção podem também compreender pelo menos um fotoestabili-zador, de preferência conforme a fórmula I l, na qual R1 é selecionado de -C(0)CH3, -C02R3, -C(0)NH2 e -C(0)N(R4)2; X é O ou NH; R3 é um radical de 30-alquila linear ou ramificado; R3 é um radical de C120-alquila linear ou ramificado; todos os R4, independentemente um do outro, são H ou radicais de CN8-alqui)a lineares ou ramificados; R5 é H, um radical de C^-alquila linear ou ramificado ou um radical de -0-C1e-alquila linear ou ramificado; e R6 é um radical de C18-alquila; onde o fotoestabilizador é particularmente de preferência 2-(4-hidróxi-3,5-dimetoxibenzilideno)malonato de bis(2-etilhexila). Fotoestabilizadores correspondentes e sua preparação e uso são descritos no Pedido de patente internacional WO 03/007906, o conteúdo da descrição da qual expressamente também faz parte do assunto do presente pedido. É além disso possível e vantajoso combinar as composições de acordo com a invenção com antioxidantes. Uma combinação deste tipo por conseguinte exibe igualmente uma ação protetora assim como antioxidante e também contra queimaduras devido à radiação de UV. Uma ação protetora contra a tensão oxidativa ou contra a ação de radicais livres pode por conseguinte também ser obtida.In addition to the compounds described herein, the compositions according to the invention may also comprise at least one photostabilizer, preferably according to formula II, wherein R1 is selected from -C (O) CH3, -CO2 R3, -C ( O) NH 2 and -C (O) N (R 4) 2; X is O or NH; R3 is a straight or branched 30-alkyl radical; R3 is a straight or branched C120-alkyl radical; all R4, independently of each other, are H or straight or branched CN8-alkyl radicals; R5 is H, a straight or branched C1 -C4 alkyl radical or a straight or branched C1-C6 alkyl radical; and R6 is a C18-alkyl radical; wherein the photostabilizer is particularly preferably bis (2-ethylhexyl) 2- (4-hydroxy-3,5-dimethoxybenzylidene) malonate. Corresponding photostabilizers and their preparation and use are described in International Patent Application WO 03/007906, the contents of which description expressly also forms part of the subject matter of the present application. It is furthermore possible and advantageous to combine the compositions according to the invention with antioxidants. Such a combination therefore also exhibits a protective action as well as antioxidant and also against burns due to UV radiation. A protective action against oxidative stress or free radical action can therefore also be obtained.
Existem muitas substâncias comprovadas conhecidas da literatura especializada as quais podem ser empregadas como antioxidantes, por exemplo, aminoácidos (por exemplo, glicina, histidína, tirosina, triptofano) e derivados destes, imidazóis (por exemplo, ácido urocânico) e derivados destes, peptídeos, tais como D,L-carnosina, D-carnosina, L-carnosina e derivados destes (por exemplo, anserina), carotínóides, carotenos (por exemplo, a-caroteno, β-caroteno, licopeno) e derivados destes, ácido clorogênico e derivados deste, ácido lipóico e derivados deste (por exemplo, ácido dihidro-lípõico), aurotioglicose, propiltiouracila e outros tióis (por exemplo, tioredoxí-na, glutationa, cisieína, cistina, cistamina, e os ésteres de glicosila, N-acetila, metila, etila, propila, amila, butila e laurila, palmitoíla, oleíla, γ-linoleíla, colesterila e glicerila destes) e sais destes, tiodipropionato de dilau-rila, tiodipropionato de diestearila, ácido tiodipropiônico e derivados destes (ésteres, éteres, peptídeos, lipídeos, nucieotídeos, nucleosídeos e sais), e compostos de sulfoxímina (por exemplo, sulfoximinas de butionina, sulfoxi-mina de homocisteína, sulfonas de butioninas, sulfoxímina de penta-, hexa-e hepta-tionina) em doses toleradas muito baixas (por exemplo, pmol a pmol/kg), e também agentes de quelação (de metal) (por exemplo, ácidos graxos de α-hidróxi, ácido palmítico, ácido fítico, lactoferrina), ácidos a-hidróxi, (por exemplo, ácido cítrico, ácido lático, ácido málico), ácido húmíco, ácido de bílis, extratos de bílis, bilirrubina, biliverdina, EDTA, EGTA e derivados destes, ácidos graxos não saturados e derivados destes, vitamina C e derivados (por exemplo, palmitato de ascorbila, fosfato de ascorbila de magnésio, acetato de ascorbila), tocoferóis e derivados (por exemplo, acetato de vitamina E), vitamina A e derivados (por exemplo, palmitato de vitamina A), e benzoato de coniferila de resina de benzoína, ácido rutínico e derivados deste, rutina de α-glicosila, ácido ferúlico, furfurilidenoglucitol, camo-sina, butilhidroxitolueno, butilhidroxianisol, ácido nordihidroguaiarético, trihi-droxibutirofenona, quercetina, ácido úrico e derivados destes, manose e derivados deste, zinco e derivados deste (por exemplo, ZnO, ZnS04), selênio e derivados deste (por exemplo, selenometionina), estilbenos e derivados destes (por exemplo, óxido de estilbeno, óxido de trans-estilbeno).There are many proven substances known from the literature which may be employed as antioxidants, for example amino acids (eg glycine, histidine, tyrosine, tryptophan) and derivatives thereof, imidazoles (eg urocanic acid) and derivatives thereof, peptides, such as D, L-carnosine, D-carnosine, L-carnosine and derivatives thereof (eg anserine), carotenoids, carotenes (eg α-carotene, β-carotene, lycopene) and derivatives thereof, chlorogenic acid and derivatives thereof, lipoic acid and derivatives thereof (for example dihydro-lipoic acid), aurothioglycosis, propylthiouracil and other thiols (eg thioredoxin, glutathione, cisieine, cystamine, and glycosyl, N-acetyl, methyl esters , ethyl, propyl, amyl, butyl and lauryl, palmitoyl, oleyl, γ-linoleyl, cholesteryl and glyceryl) and salts thereof, dilau-rila thiodipropionate, distearyl thiodipropionate, thiodipropionic acid and derivatives thereof. (esters, ethers, peptides, lipids, nucleiotides, nucleosides and salts), and sulfoximine compounds (for example, butionine sulfoximines, homocysteine sulfoxymines, butionine sulfones, penta-, hexa-hepta and thionine) at very low tolerated doses (eg pmol to pmol / kg), and also (metal) chelating agents (eg α-hydroxy fatty acids, palmitic acid, phytic acid, lactoferrin), hydroxy (eg citric acid, lactic acid, malic acid), humic acid, bile acid, bile extracts, bilirubin, biliverdin, EDTA, EGTA and derivatives thereof, unsaturated fatty acids and derivatives thereof, vitamin C and derivatives (eg ascorbyl palmitate, magnesium ascorbyl phosphate, ascorbyl acetate), tocopherols and derivatives (eg vitamin E acetate), vitamin A and derivatives (eg vitamin A palmitate), and coniferyl benzoate benzoin resin, rutinic acid and derivatives thereof, α-glycosyl rutin, ferulic acid, furfurylidenoglucitol, camosine, butylhydroxytoluene, butylhydroxyanisole, nordihidroguaiaretic acid, trihydroxybutyrophenone, quercetin, uric acid and derivatives thereof, mannose and derivatives thereof, mannose and derivatives thereof eg ZnO, ZnSO4), selenium and derivatives thereof (e.g. selenomethionine), stilbenes and derivatives thereof (e.g. stilbene oxide, trans-stilbene oxide).
Misturas de antioxidantes são também adequadas para emprego nas composições cosméticas de acordo com a invenção. Misturas conhecidas e comerciais são, por exemplo, misturas compreendendo, como ingredientes ativos, lecitina, palmitato de L-(+)-ascorbíla e ácido cítrico (por exemplo, Oxynex® AP), tocoferóis naturais, palmitato de L-(+)-ascorbila, ácido L-(+)-ascórbico e ácido cítrico (por exemplo, Oxynex® K LIQUID), extratos de tocoferoi de fontes naturais, palmitato de L-(+)-ascorbila, ácido L-(+)-ascórbico e ácido cítrico (por exemplo, Oxynex® L LIQUID), DL-a-tocoferol, palmitato de L-(+)-ascorbila, ácido cítrico e lecitina (por exemplo, Oxynex® LM) ou butilhidroxitolueno (BHT), palmitato de L-(+)-ascorbila e ácido cítrico (por exemplo, Oxynex® 2004).Antioxidant mixtures are also suitable for use in the cosmetic compositions according to the invention. Known and commercial mixtures are, for example, mixtures comprising as active ingredients lecithin, L - (+) - ascorbyl palmitate and citric acid (eg Oxynex® AP), natural tocopherols, L - (+) - palmitate ascorbyl, L - (+) - ascorbic acid and citric acid (eg Oxynex® K LIQUID), tocopherol extracts from natural sources, L - (+) - ascorbyl palmitate, L - (+) - ascorbic acid and acid citric acid (eg Oxynex® L LIQUID), DL-a-tocopherol, L - (+) - ascorbyl palmitate, citric acid and lecithin (eg Oxynex® LM) or butylhydroxytoluene (BHT), L- ( +) - ascorbyl and citric acid (eg Oxynex® 2004).
As composições de acordo com a invenção podem compreender vitaminas como outros ingredientes. As composições cosméticas de acordo com a invenção de preferência compreendem vitaminas de derivados de vitamina selecionados de vitamina A, propionato de vitamina A, palmitato de vitamina A, acetato de vitamina A, retinol, vitamina B, cloridrato de cloreto de tiamina (vitamina B,), riboflavina (vitamina B2), nicotinamida, vitamina C (ácido ascórbico), vitamina D, ergocalciferol (vitamina Dz), vitamina E, DL-a-tocoferol, acetato de tocoferoi E, hídrogenossuccinato de tocoferoi, vitamina K1f esculina (ingrediente ativo de vitamina P), tiamina (vitamina B.,), ácido nicotinico (niacina), piridoxina, piridoxal, píridoxamina (vitamina Be). ácido pantotênico, biotina, ácido fólico e cobaiamina (vitamina B12), particularmente de preferência palmitato de vitamina A, vitamina C e derivados deste, DL-a-tocoferol, acetato de tocoferoi E, ácido nicotinico, ácido pantotênico e biotina.The compositions according to the invention may comprise vitamins as other ingredients. The cosmetic compositions according to the invention preferably comprise vitamins from vitamin A derivatives selected from vitamin A, vitamin A propionate, vitamin A palmitate, vitamin A acetate, retinol, vitamin B, thiamine chloride hydrochloride (vitamin B, ), riboflavin (vitamin B2), nicotinamide, vitamin C (ascorbic acid), vitamin D, ergocalciferol (vitamin Dz), vitamin E, DL-a-tocopherol, tocopheryl acetate E, tocopheryl hydrogen succinate, vitamin K1f esculin (active ingredient P), thiamine (vitamin B.), nicotinic acid (niacin), pyridoxine, pyridoxal, pyridoxamine (vitamin Be). pantothenic acid, biotin, folic acid and guinea pig (vitamin B12), particularly preferably vitamin A palmitate, vitamin C and derivatives thereof, DL-a-tocopherol, tocopheryl acetate E, nicotinic acid, pantothenic acid and biotin.
As composições de acordo com a invenção podem além disso compreender outros ingredientes ativos de proteção de pele ou cuidado de pele convencionais. Estes podem em princípio ser quaisquer ingredientes ativos conhecidos para a pessoa versada na técnica, tais como, em particular, derivados de flavona, derivados de cromona, solutos compatíveis e outros ingredientes ativos.The compositions according to the invention may further comprise other conventional active skin protection or skin care ingredients. These may in principle be any active ingredients known to the person skilled in the art, such as, in particular, flavone derivatives, chromone derivatives, compatible solutes and other active ingredients.
Pode ser preferido para composição de acordo com a invenção compreender pelo menos um repelente, onde o repelente é de preferência selecionado de N,N-dietil-3-metilbenzamida, 3-(acetilbutilamino)propíonato de etíla, ftalato de dimetila, butopironoxíla, 2,3,4,5-bis(2-butifeno)tetrahidro- 2- furaldeído, NTN-dietifcaprilamída, Ν,Ν-dietilbenzamida, o-cloro-N.N-dietíl-benzamida, carbato de dimetila, isocincomeronato de di-n-propila, 2-etllhexano-1,3-diol, N-octiibícicloheptenodicarboximida, butóxido de piperoni-Ja, 1“(2-metiipropoxicarbonil)-2-{hÍdroxietil)piperidina, ou misturas destes, onde é particularmente de preferência selecionado de N,N-dietil~3-metilben-zamida, 3-(acetilbutilamíno)propionato de etila, 1-(2-metilpropoxicarbonil)-2-(hidroxietil)piperidina, ou misturas destes.It may be preferred for the composition according to the invention to comprise at least one repellent, where the repellent is preferably selected from ethyl N, N-diethyl-3-methylbenzamide, ethyl 3- (acetylbutylamino) propionate, dimethyl phthalate, butyronoxy, 2 3,4,5-bis (2-butyphene) tetrahydro-2-furaldehyde, NTN-diethylcaprylamide, β, β-diethylbenzamide, o-chloro-NN-diethylbenzamide, dimethyl carbate, di-n-propyl isokinomerate , 2-Ethylhexane-1,3-diol, N-octylcycloheptenodicarboximide, piperoni-Ja, 1- (2-methylpropoxycarbonyl) -2- (hydroxyethyl) piperidine, or mixtures thereof, where it is particularly preferably selected from N, N ethyl-3-methylbenzamide, ethyl 3- (acetylbutylamino) propionate, 1- (2-methylpropoxycarbonyl) -2- (hydroxyethyl) piperidine, or mixtures thereof.
As composições de acordo com a invenção as quais compreendem repelentes são de preferência repelentes de inseto. Os repelentes de inseto são disponíveis na forma de soluções, géis, bastões, rolos, sprays de bomba e sprays de aerossóis, com soluções e sprays formando a maioria dos produtos comercialmente disponíveis. A base para estas duas formas de produto é geralmente formada por soluções alcoólicas ou aquo-sas/alcoólicas com adição de substâncias graxas e perfumação leve.Compositions according to the invention which comprise repellents are preferably insect repellents. Insect repellents are available in the form of solutions, gels, sticks, rollers, pump sprays and aerosol sprays, with solutions and sprays forming most commercially available products. The basis for these two product forms is usually alcoholic or aqueous / alcoholic solutions with the addition of fatty substances and light perfuming.
De acordo com a invenção, derivados de flavona é adotado para referir-se a flavonóides e cumaranonas. De acordo com a invenção, flavo-nóides é adotado para referir-se aos glicosídeos de flavononas, flavonas, 3-hidroxiflavonas (= flavonóis), auronas, isoflavonas e rotenóides [Rõmpp Chemie Lexikon [Rõmpp’s Lexicon of Chemistry], Volume 9, 1993], Para os propósitos da presente invenção, entretanto, este termo é também adotado para referir-se às agliconas, isto é, os constituintes livres de açúcar, e os derivados dos flavonóides e agliconas. Para os propósitos da presente invenção, o termo flavonóide é além disso também adotado para referir-se a antocianidina (cianidina). Para os propósitos da presente invenção, o termo cumaranonas é também adotado para referir-se a derivados destas.According to the invention, flavone derivatives is adopted to refer to flavonoids and cumaranones. According to the invention, flavo-noids are adopted to refer to the glycosides of flavonones, flavones, 3-hydroxyflavones (= flavonols), aurones, isoflavones and rotenoids [Römpp Chemie Lexikon [Römpp's Lexicon of Chemistry], Volume 9, 1993 For the purposes of the present invention, however, this term is also adopted to refer to aglycones, that is, sugar-free constituents, and flavonoid and aglycone derivatives. For the purposes of the present invention, the term flavonoid is furthermore also adopted to refer to anthocyanidin (cyanidine). For the purposes of the present invention, the term cumaranones is also adopted to refer to derivatives thereof.
Flavonóides preferidos são derivados de flavononas, flavonas, 3- hidroxiflavonas, auronas e isoflavonas, em particular de flavononas, flavonas, 3-hidroxiflavonas e auronas.Preferred flavonoids are derived from flavonones, flavones, 3-hydroxyflavones, aurones and isoflavones, in particular from flavonones, flavones, 3-hydroxyflavones and auronas.
Os flavonóides são de preferência selecionados dos seguintes compostos: 4,6,3',4'- tetrahidroxiaurona, quercetina, rutina, isoquercetina, eriodictiol, taxifotina, luteolina, trishidroxietilquercetina (troxequercetina), tri-shidróxi-etilrutina (troxerutina), tríshidroxietitisoquercetina (troxeisoquercetí-na), trishidroxietilluteolina (troxeluteofina), α-glicosilrutina, tilirosida e os sulfatas e fosfatos destes. Dos flavonóides, preferência particular é dada, como substâncias ativas de acordo com a invenção, a rutina, tilirosida, a-glícosil-rutina e troxerutina.The flavonoids are preferably selected from the following compounds: 4,6,3 ', 4'-tetrahydroxyurone, quercetin, rutine, isoquercetin, eriodictiol, taxiphotine, luteoline, trishhydroxyethylcertine (troxequercetin), trihydroxyethyl trutherine (troxeruthetin), troxeisoquercetin), trishhydroxyethyluteoline (troxeluteophin), α-glycosylrutin, tyroside and their sulphates and phosphates. Of the flavonoids, particular preference is given as active substances according to the invention rutin, tyroside, α-glycosyl rutin and troxerutin.
Dos fenóis tendo uma ação antioxidativa, os polifenóis, alguns dos quais são de ocorrência natural, são de particular interesse para aplicações no setor farmacêutico, cosmético ou de nutrição. Por exemplo, os flavonóides ou bíoflavonóides, os quais são principalmente conhecidos como corantes vegetais, frequentemente têm um potencial antioxidante. K. Le-manska, H. Szymusiak, B. Tyrakowska, R. Zielinski, I.M.C.M. Rietjens; Cur-rent Topics in Biophysics 2000, 24(2), 101-108, estão interessados nos efeitos do padrão de substituição de mono- e dihidroxiflavonas. Observa-se a esse respeito que dihidroxiflavonas contendo um grupo de OH adjacente à função de ceto ou grupos de OH na posição 3',4'- ou 6,7- ou 7,8 têm propriedades antioxidativas, enquanto outras mono- e dihidroxiflavonas em alguns casos não têm propriedades antioxidativas.Of phenols having an antioxidant action, polyphenols, some of which are naturally occurring, are of particular interest for pharmaceutical, cosmetic or nutrition applications. For example, flavonoids or bioflavonoids, which are mainly known as plant dyes, often have antioxidant potential. K. Le-manska, H. Szymusiak, B. Tyrakowska, R. Zielinski, I.M.C.M. Rietjens; Cur-rent Topics in Biophysics 2000, 24 (2), 101-108, are interested in the effects of the mono- and dihydroxyflavone substitution pattern. It is noted in this regard that dihydroxyflavones containing an OH group adjacent to the keto function or OH groups at the 3 ', 4'- or 6,7- or 7,8 position have antioxidant properties, while other mono- and dihydroxyflavones in Some cases do not have antioxidant properties.
Quercetina (cianidanol, cianidenolona 1522, meletina, soforetina, ericina, 3,3',4',5,7-pentahidroxiflavona) é frequentemente mencionada como um antioxidante particularmente eficaz (por exemplo C.A. Rice-Evans, N.J. Miller, G. Paganga, Trends in Plant Science 1997, 2(4), 152-159). K. Le-manska, H. Szy-musiak, B. Tyrakowska, R. Zielinski, A.E.M.F. Soffers, I.M.C.M. Rietjens; Free Radical Biology & Medicine 2001, 31(7), 869 - 881, tem investigado a dependência de pH da ação antioxidante de hidroxiflavo-nas. A quercetina exibe a melhor atividade contra as estruturas investigadas em toda a faixa de pH.Quercetin (cyanidanol, cyanidenolone 1522, meletin, soforetin, ericin, 3,3 ', 4', 5,7-pentahydroxyflavone) is often mentioned as a particularly effective antioxidant (e.g. CA Rice-Evans, NJ Miller, G. Paganga, Trends in Plant Science 1997, 2 (4), 152-159). K. Le-manska, H. Szy-musiak, B. Tyrakowska, R. Zielinski, A.E.M.F. Soffers, I.M.C.M. Rietjens; Free Radical Biology & Medicine 2001, 31 (7), 869 - 881, has investigated the pH dependence of the antioxidant action of hydroxyflavas. Quercetin exhibits the best activity against investigated structures over the entire pH range.
Os antioxidantes adequados são além disso os compostos da fórmula II onde R’ a R'° podem ser idênticos ou diferentes e são selecionados i - H - OR1! - grupos de C,. a aiquiia de cadeia reta ou ramificada - grupos de C, a C20 alquenita de cadeia reta ou ramifica - grupos de C, a Czo. hidroxialquila de cadeia reta ou ran onde o grupo de hidroxiia pode ser ligado a um átomo de carbono | ou secundário na cadeia e além disso a cadeia de aiquila pode taml interrompida por oxigênio, e/ou - grupos de C3. a C,0. cictoalquila e/ou grupos de C3. a C alquenita, onde os anéis podem cada um também ser pontificados | pos de -(CH2)„-, onde n = 1 a 3, - onde todos OR11 são, independentemente um do outro, -OH - grupos de C,.a C20. alcóxi de cadeia reta ou ramificada, - grupos de C:s a Cm_alquenilóxi de cadeia reta ou ramific - grupos de C,_ a Cso _ hidroxialcóxí de cadeia reta ou ran onde os grupo(s) de hidroxiia podem ser ligados a um átomo de i primário ou secundário na cadeia e aiém disso a cadeia de alquita pode ser interrompida por oxigênio, e/ou - grupos de C,. a C10 - cicloalcóxi e/ou grupos de C3. a C aiqueniióxi, onde os anéis podem cada um também ser pontificado pos de onde n = 1 a 3, e/ou - radicais mono- e/ou de oiigoglicosita, ,0rn a condição de que peio menos 4 radicais de R1 a R7 sejam C pelo menos 2 pares de grupos de -OH adjacentes estejam presentes na molécula, - ou R2, R5 e R6 são OH e os radicais R\ R3, R4 e R710 são H, como descrito no Pedido de patente alemão DE-A-10244282.Suitable antioxidants are furthermore the compounds of formula II wherein R 'to R' ° may be identical or different and are selected from the formula. - C groups. straight chain or branched alkylene - C groups, C20 straight chain or branched alkenite - groups C, Czo. straight chain or ran hydroxyalkyl where the hydroxy group can be attached to a carbon atom | or secondary in the chain and furthermore the aliquila chain may also be interrupted by oxygen, and / or - C3 groups. to C, 0. cycloalkyl and / or C3 groups. to C alkenite, where the rings can each also be pontificated | - (CH 2) - -, where n = 1 to 3, - where all OR 11 are independently from each other, -OH - groups of C 1 to C 20. straight or branched chain alkoxy, - groups of C: sa straight or branched chain alkenyloxy - C1 to C6 - straight or branched hydroxyalkoxy groups where the hydroxy groups (s) may be attached to an i atom primary or secondary in the chain and furthermore the alkite chain may be interrupted by oxygen, and / or - C 1 groups. C10 - cycloalkoxy and / or groups of C3. Alkynoxy, where the rings may each also be scored from where n = 1 to 3, and / or - mono- and / or oligoglycosite radicals, 0rn provided that at least 4 radicals of R1 to R7 are If at least 2 pairs of adjacent -OH groups are present in the molecule, - or R2, R5 and R6 are OH and the radicals R1, R4, R710 are H, as described in German Patent Application DE-A-10244282 .
Das cumaranonas, preferência é dada a 4,6,3',4'-tetrahidroxi-benzil-cumaranona-3.Of the cumaranones, preference is given to 4,6,3 ', 4'-tetrahydroxy-benzyl-cumaranone-3.
O termo derivados de cromona é preferivelmente empregado para significar certos derivados de cromen-2-ona que são adequados como ingredientes ativos para o tratamento preventivo de pele humana e cabelo humano contra processos de envelhecimento e influências ambientais nocivas. Ao mesmo tempo que, eles exibem um baixo potencial de irritação para a pele, possuem um efeito positivo sobre a ligação de água na pele, mantêm ou aumentam a elasticidade da peie e desse modo promovem o amaciamento da pele. Estes compostos preferivelmente conformam-se com a fórmula IIIThe term chromone derivatives is preferably used to mean certain chromone-2-one derivatives which are suitable as active ingredients for the preventive treatment of human skin and human hair against aging processes and harmful environmental influences. At the same time, they exhibit a low potential for skin irritation, have a positive effect on water binding on the skin, maintain or increase skin elasticity and thereby promote skin softening. These compounds preferably conform to formula III.
III onde R1 e R2 podem ser idênticos ou diferentes e são selecionados de - H, -C(=0)-R7, -C(=0)-0R7, - grupos de C, a C20.alquila de cadeia reta ou ramificada, - grupos de C3 a C20.alquenita de cadeia reta ou ramificada, - grupos de a C20 hidroxialquila de cadeia reta ou ramificada, onde o grupo de hidroxila pode ser ligado a um átomo de carbono primário ou secundário na cadeia e além disso a cadeia de alquiia pode também ser interrompida por oxigênio, e/ou - grupos de C3_ a C10_ cicloalquila e/ou grupos de C3_ a C12 ciclo-alquenila, onde os anéis podem cada um também ser pontificado por grupos de -(CH2)n-, onde n = 1 a 3, R3 é H ou grupos de C,.a C20 .aiquila de cadeia reta ou ramificada, R4 é H ou OR8 R5 e R6 podem ser idênticos ou diferentes e são selecionados de - -H, -OH, - grupos de C,. a C20. alquila de cadeia reta ou ramificada, - grupos de C3 a C20 alqueniia de cadeia reta ou ramificada e - grupos de C, a C20 hidroxialquila de cadeia reta ou ramificada, onde o grupo de hidroxila pode ser ligado a um átomo de carbono primário ou secundário na cadeia e aiém disso a cadeia de alquila pode também ser interrompida por oxigênio, e R7 é H, grupos de Ci a C20, alquila de cadeia reta ou ramificada, um composto de polihidroxila, tal como preferivelmente um radical de ácido ascórbico ou radicais glicosídicos, e R8 é H ou grupos de a C20 alquila de cadeia reta ou ramificada, onde pelo menos dois dos substituintes R1, R2 e R4 - R6 não sejam H ou pelo menos um substituinte de R1 e R2 seja -C(=0)-R7 ou -C(=0)-0R7. A proporção de um ou mais compostos selecionados de derivados de cromona, flavonóides e cumaranonas na composição de acordo com a invenção é preferivelmente de 0,001 a 5% em peso, particularmente preferivelmente de 0,01 a 2% em peso, com base na composição como um todo.III where R1 and R2 may be identical or different and are selected from -H, -C (= 0) -R7, -C (= 0) -0R7, - groups of C to C20. Straight or branched chain alkyl, - straight or branched chain C3 to C20 groups. - straight or branched chain C20 hydroxyalkyl groups, where the hydroxyl group may be attached to a primary or secondary carbon atom in the chain and furthermore the chain of Alkyl may also be interrupted by oxygen, and / or - groups of C3 to C10 cycloalkyl and / or groups of C3 to C12 cycloalkenyl, where the rings may each also be punctuated by groups of - (CH2) n-, where n = 1 to 3, R 3 is H or C 1 to C 20 straight chain or branched alkyl groups, R 4 is H or OR 8 R 5 and R 6 may be identical or different and are selected from -H, -OH, - C 1 groups. at C20. straight or branched chain alkyl, - groups of C3 to C20 straight or branched chain alkenyl and - groups of C, straight or branched C20 hydroxyalkyl, where the hydroxyl group may be attached to a primary or secondary carbon atom in the chain and furthermore the alkyl chain may also be interrupted by oxygen, and R7 is H, C1 to C20, straight or branched chain alkyl groups, a polyhydroxyl compound such as preferably an ascorbic acid radical or glycosidic radicals , and R8 is H or straight or branched chain C1 to C20 alkyl groups, where at least two of the substituents R1, R2 and R4 - R6 are not H or at least one substituent of R1 and R2 is -C (= 0) - R7 or -C (= 0) -OR7. The proportion of one or more compounds selected from chromone derivatives, flavonoids and cumaranones in the composition according to the invention is preferably from 0.001 to 5% by weight, particularly preferably from 0.01 to 2% by weight, based on the composition as one all.
Ingredientes ativos particularmente preferidos são, por exemplo, também solutos compatíveis assim chamados. Estas são substâncias as quais estão envolvidas na osmo-regulação de plantas ou microorganismos e podem ser isolados destes organismos. Os solutos compatíveis de termo genérico aqui também abrangem os osmólitos descritos no pedido de patente Alemã DE-A-10133202. Osmólitos adequados são, por exemplo, os poli-óis, compostos de metilamina e aminoácidos e precursores respectivos destes. Osmólitos no sentido do pedido de patente Alemã DE-A-10133202 são, em particular, substâncias do grupo consistindo nos polióis, tais como, por exemplo, mio-inositol, manitol ou sorbitol, e/ou uma ou mais das substâncias osmoliticamente ativas mencionadas abaixo: taurina, colina, betaína, fosforilcolina, glicerofosforilcolinas, glu-tamina, gficina, α-alanina, glutamato, aspartato e prolina. Precursores destas substâncias são, por exemplo, glicose, polímeros de glicose, fosfatidilcolina, fosfatidílinosítol, fosfatos inorgânicos, proteínas, peptídeos e ácidos de poli-amino. Precursores são, por exemplo, compostos os quais são convertidos em osmólitos através de etapas metabólicas.Particularly preferred active ingredients are, for example, also so-called compatible solutes. These are substances which are involved in osmoregulation of plants or microorganisms and can be isolated from these organisms. The term compatible compatible solutes herein also encompass the osmolytes described in German patent application DE-A-10133202. Suitable osmolytes are, for example, polyols, methylamine compounds and amino acids and their respective precursors. Osmolytes within the meaning of German patent application DE-A-10133202 are in particular substances of the group consisting of polyols, such as, for example, myo-inositol, mannitol or sorbitol, and / or one or more of the osmolytically active substances mentioned. below: taurine, choline, betaine, phosphorylcholine, glycerophosphorylcholines, glutamine, glyphine, α-alanine, glutamate, aspartate and proline. Precursors of these substances are, for example, glucose, glucose polymers, phosphatidylcholine, phosphatidylinositol, inorganic phosphates, proteins, peptides and polyamino acids. Precursors are, for example, compounds which are converted to osmolytes through metabolic steps.
Solutos compatíveis os quais são de preferência empregados de acordo com a invenção são substâncias sefecionadas do grupo consistindo em ácidos pirimidinacarboxílicos (tais como ectoína e hidroxiectoína), proli-na, betaína, glutamina, difosfogfícerato cíclico, N-acetilornitina, N-óxido de trimetilamina, fosfato de di-mio-inositol (DIP), 2,3-difosfoglicerato cíclico (cDPG), fosfato de 1,1-diglicerol (DGP), glicerato de β-manosiía (firoin), gli-ceramida de β-manosila (firoin-A) e/ou fosfato de diinositol de dímanosila (DMIP) ou um isômero óptico, derivado, por exemplo um ácido, um saí ou éster, destes compostos, ou combinações destes.Compatible solutes which are preferably employed according to the invention are selected substances from the group consisting of pyrimidinecarboxylic acids (such as ectoin and hydroxyectoin), proline, betaine, glutamine, cyclic diphosphoglycerate, N-acetylornithine, trimethylamine N-oxide , di-myosinol phosphate (DIP), cyclic 2,3-diphosphoglycerate (cDPG), 1,1-diglycerol phosphate (DGP), β-mannosia glycerate (firoin), β-manosyl glyceramide ( firoin-A) and / or dimannosyl dimannosol phosphate (DMIP) or an optical isomer, derived, for example, from an acid, a salt or an ester, of these compounds, or combinations thereof.
Dos ácidos pirimidinacarboxílicos, menção particular deve ser feita aqui de ectoína (ácido (S)-1,4,5,6-tetrahidro-2-metil-4-pirimidinacar-boxílico) e hidroxiectoína (ácido (S,S)-1,4,5,6-tetrahidro-5-hidróxi-2-metil-4-pirimidinacarboxílico) e derivados destes. Estes compostos estabilizam enzimas e outras bíomoléculas em soluções aquosas e solventes orgânicos. Além disso, eles estabilizam, em particular, enzimas contra condições de desnaturação, tais como sais, valores de pH extremos, tensoativos, uréia, cloreto de guanidínio e outros compostos.Of the pyrimidinecarboxylic acids, particular mention should be made here of ectoin ((S) -1,4,5,6-tetrahydro-2-methyl-4-pyrimidinecarboxylic acid) and hydroxyectoin ((S, S) -1 acid, 4,5,6-Tetrahydro-5-hydroxy-2-methyl-4-pyrimidinecarboxylic acid) and derivatives thereof. These compounds stabilize enzymes and other biomolecules in aqueous solutions and organic solvents. In addition, they stabilize in particular enzymes against denaturing conditions such as salts, extreme pH values, surfactants, urea, guanidinium chloride and other compounds.
Ectoína e derivados de ectoína, tais como hidroxiectoína, podem vantajosamente ser empregados em medicamentos. Em particular, hidroxiectoína pode ser empregado para a preparação de um medicamento para o tratamento de doenças de pele. Outras áreas de aplicação de hidroxiectoína e outros derivados de ectoína são tipicamente em áreas nas quais, por e-xemplo, trealose é empregada como aditivo. Desta forma, derivados de ectoína, tais como hidroxiectoína, podem ser empregados como protetores em células bacterianas e de levedura seca. Produtos farmacêuticos, tais como peptídeos e proteínas farmaceutícamente ativos não glicosilados, por exemplo t-PA, podem também ser protegidos com ectoína ou seus derivados.Ectoin and ectoin derivatives, such as hydroxyectoin, may advantageously be employed in medicaments. In particular, hydroxyectoin may be employed for the preparation of a medicament for treating skin conditions. Other application areas for hydroxyectoin and other ectoin derivatives are typically in areas where, for example, trehalose is employed as an additive. Thus, ectoin derivatives such as hydroxyectoin may be employed as protectors in bacterial and dry yeast cells. Pharmaceuticals, such as unglycosylated pharmaceutically active peptides and proteins, for example t-PA, may also be protected with ectoin or derivatives thereof.
Das aplicações cosméticas, menção particular deve ser feita do emprego de ectoína e derivados de ectoína para o cuidado de pele envelhecida, seca ou irritada. Desta forma, o pedido de patente Européia EP-A-0 671 161 descreve, em particular, que ectoína e hidroxiectoína são empregados em composições cosméticas, tais como pós, sabonetes, produtos de limpeza contendo tensoativo, batons, ruge, maquilagem, cremes de cuidado e preparações de proteção soiar.Of cosmetic applications, particular mention should be made of the use of ectoin and ectoin derivatives for the care of aged, dry or irritated skin. Accordingly, European patent application EP-A-0 671 161 describes in particular that ectoin and hydroxyectoin are employed in cosmetic compositions such as powders, soaps, surfactant-containing cleansers, lipsticks, rouge, make-up creams. caution and protective preparations soar.
Preferência é dada aqui ao emprego de um ácido pirimtdinacar-boxílico da seguinte fórmula IVPreference is given here to the use of a pyrimidinecarboxylic acid of the following formula IV.
IV na qual R1 é um radical H ou C18-alquila, R2 é um radical H ou C14-alquíla, e R3, R4, R5 e R6 são cada um, independentemente um do outro, um radical do grupo consistindo em H, OH, NH, e C^-alquila. Preferência é dada ao emprego de ácidos pirimidinacarboxílicos nos quais R2 é um grupo de metila ou etila, e R1 ou R5 e R6 são H. Preferência particular é dada ao emprego dos ácidos pirimidinacarboxílicos ectoína (ácido (S)-1,4,5,6-tetrahidro-2-metil-4-pirimidinacarboxílico) e hidroxiectoína (ácido (S,S)~1,4,5,6-tetrahidro-5-hídróxi-2-metil-4-pirirnidinacarboxílico). Neste caso, as composições de a-cordo com a invenção de preferência compreendem ácidos pirimidinacarboxílicos deste tipo em quantidades de até 15% em peso. É particularmente preferido de acordo com a invenção para os solutos compatíveis serem selecionados de fosfato di-mio-inositol (DIP), 2,3-difosfoglicerato cíclico (cDPG), fosfato de 1,1-diglicerol (DGP), glicerato de β-manosila (firoin), gticeramida de β-manosila (firoin-A) e/ou fosfato de dii-nositol de dímanosila (DMIP), ectoína, hidroxiectoína ou misturas destes.IV wherein R1 is an H or C18-alkyl radical, R2 is an H or C14-alkyl radical, and R3, R4, R5 and R6 are each independently a radical of the group consisting of H, OH, NH, and C 1-6 alkyl. Preference is given to the use of pyrimidinecarboxylic acids in which R2 is a methyl or ethyl group, and R1 or R5 and R6 are H. Particular preference is given to the use of pyrimidinecarboxylic acids ectoin ((S) -1,4,5 acid, 6-Tetrahydro-2-methyl-4-pyrimidinecarboxylic acid) and hydroxyectoine ((S, S) -1,4,5,6-tetrahydro-5-hydroxy-2-methyl-4-pyrididinecarboxylic acid). In this case, the compositions according to the invention preferably comprise pyrimidinecarboxylic acids of this type in amounts of up to 15% by weight. It is particularly preferred according to the invention for compatible solutes to be selected from di-myosinol phosphate (DIP), cyclic 2,3-diphosphoglycerate (cDPG), 1,1-diglycerol phosphate (DGP), β-glycerate. mannosyl (firoin), β-manosyl giceramide (firoin-A) and / or dimannosyl diinositol phosphate (DMIP), ectoin, hydroxyectoin or mixtures thereof.
Das oximas de arila também de preferência empregadas, preferência é dada ao emprego de oxima de 2-hidróxi-5-metillaurofenona, a qual é também conhecida como HMLO, LPO ou F5. Sua adequabilidade para emprego em composições cosméticas é descrita, por exemplo, em DE-A-41 16 123. Composições as quais compreendem oxima de 2-hidróxi-5-meíillaurofenona são consequentemente adequadas para o tratamento de doenças de pele as quais são acompanhadas por inflamação. É sabido que composições deste tipo podem ser empregadas, por exemplo, para a terapia de psoríase, várias formas de eczema, dermatite irritante e tóxica, dermatite de UV e outras doenças alérgicas e/ou inflamatórias da pele e apêndices integumentares. As composições de acordo com a invenção as quais compreendem uma oxima de arila, de preferência oxima de 2-hidróxi-5-metillaurofenona, exibem adequabilidade antiinflamatória surpreendente. As composições aqui de preferência compreendem de 0,01 a 10% em peso da oxima de arila, sendo particularmente preferido para a composição compreender de 0,05 a 5% em peso de oxima de arila.Of the also preferably employed aryl oximes, preference is given to the use of 2-hydroxy-5-methylillaurophenone oxime, which is also known as HMLO, LPO or F5. Its suitability for use in cosmetic compositions is described, for example, in DE-A-41 16 123. Compositions which comprise 2-hydroxy-5-methylaurophenone oxime are accordingly suitable for the treatment of skin conditions which are accompanied by inflammation. It is known that compositions of this type may be employed, for example, for psoriasis therapy, various forms of eczema, irritating and toxic dermatitis, UV dermatitis, and other allergic and / or inflammatory skin diseases and integral appendages. Compositions according to the invention which comprise an aryl oxime, preferably 2-hydroxy-5-methylillaurophenone oxime, exhibit surprising anti-inflammatory suitability. The compositions herein preferably comprise from 0.01 to 10% by weight of aryl oxime, with particularly preferred for the composition comprising from 0.05 to 5% by weight of aryl oxime.
Em uma outra modalidade também preferida da presente invenção, a composição de acordo com a invenção compreende pelo menos um agente de autobronzeamento.In a further preferred embodiment of the present invention, the composition according to the invention comprises at least one self-tanning agent.
Agentes de autobronzeamento vantajosos os quais podem ser empregados sâo, entre outros: Menção deve também ser feita de 5-hidróxi-1,4-naftoquinona (juglone), a quaí é extraída das cascas de nozes frescas 5-hidróxi-1,4-naftoquinona (juglone) e 2-hidróxi-1,4-naftoquínona (lawsone), a qual encontra-se em folhas de he-na 2-hidróxi-1,4-naftoquinona (lawsone).Advantageous self-tanning agents which may be employed are, among others: Mention should also be made of 5-hydroxy-1,4-naphthoquinone (juglone), which is extracted from fresh 5-hydroxy-1,4-nut nuts. naphthoquinone (juglone) and 2-hydroxy-1,4-naphthoquinone (lawsone), which is found in hemp leaves 2-hydroxy-1,4-naphthoquinone (lawsone).
Preferência muito particular é dada a 1,3-dihidroxiacetona (DHA), um açúcar trifunciona! o qual encontra-se no corpo humano, e derivados deste 1,3-dihidroxiacetona (DHA).Very particular preference is given to 1,3-dihydroxyacetone (DHA), a trifunctional sugar! which is found in the human body, and derivatives of this 1,3-dihydroxyacetone (DHA).
Além disso, as composições de acordo com a invenção podem também compreender tinturas e pigmentos coloridos. As tinturas e pigmentos coloridos podem ser selecionados da lista positiva correspondente no Regulamento de Cosmética Alemão ou a lista de EU de corantes cosméticos. Na maior parte dos casos, eles são idênticos com as tinturas aprovadas para alimentos. Pigmentos coloridos vantajosos são, por exemplo, dióxido de titânio, mica, óxidos de ferro (por exemplo FeaOs, Fe304, FeO(OH)) e/ou óxido de estanho. Corantes vantajosos são, por exemplo, carmim, Azul Ber- üm, Verde de Óxido de Cromo. Azul Ultramarino e/ou Violeta Manganês. É partícuiarmente vantajoso selecionar as tinturas e/ou pigmentos de cor da lista seguinte. Os números de índice de Cor (CINs) são retirados do Rowe Colour Index, 3a Edição, Society of Dyers and Colourists, Bradford, England, 1971.In addition, the compositions according to the invention may also comprise dyes and colored pigments. Colored dyes and pigments can be selected from the corresponding positive list in the German Cosmetic Regulation or the EU list of cosmetic dyes. In most cases they are identical with approved food tinctures. Advantageous colored pigments are, for example, titanium dioxide, mica, iron oxides (e.g. FeaOs, Fe304, FeO (OH)) and / or tin oxide. Advantageous dyes are, for example, carmine, Bermüm Blue, Chromium Oxide Green. Overseas Blue and / or Manganese Violet. It is particularly advantageous to select the dyes and / or color pigments from the following list. Color index numbers (CINs) are taken from the Rowe Color Index, 3rd Edition, Society of Dyers and Colourists, Bradford, England, 1971.
Pode além disso ser favorável selecionar, como tintura, uma ou mais substâncias do seguinte grupo: 2,4-dihtdroxiazobenzeno, 1-(2'-cloro-4'-nitro-1’~fenilazo)-2-lnidroxinaftaleno, Vermelho Ceres, ácido 2-(4-sulfo-1-naftílazo)-1-naftol-4-sulfônico, o sal de cálcio de ácido 2-hidróxi-1,2'-azonaftaleno-T-sulfôníco, os sais de cálcio e bário de ácido 1-(2-sulfo~4-metiM-fenilazo)-2-naftilcarboxílico, o sal de cálcio de ácido 1-{2-suifo-1-naftilazo)-2-hidroxinaftaleno-3-carboxí!ico, o sal de a-lumínio de ácido t-{4-sutfo-1-fenilazo)-2-naftof-6-sulfônico, o sal de alumínio de ácido 1-(4-sulfo-1~naftilazo)-2-naftol-3,6-dissulfônico, ácido 1-(4-sulfo-1-naftilazo)-2-naftol-6,8-dissulfônico, o sal de alumínio de ácido 4-(4-sulfo-1-fenilazo)-2-(4-sulfofenil)-5-hidroxipirazolona-3-carboxíltco, os sais de alumínio e zircõnto de 2,4,5,7-tetrabromofluoresceína, 3’,4',5\6'-tetracloro-2,4,5,7-tetrabromofluoresceína e seu sal de alumínio, o sal de alumínio de 2,4,5,7-tetraiodofluoresceína, o sal de alumínio de ácido quinoftaionadissulfõnico, o sal de alumínio de ácido indigodissulfônico, óxido de ferro vermelho e preto (CIN: 77 491 (vermelho) e 77 499 (preto)), hidrato de óxido de ferro (CIN: 77492), difosfato de amônio de manganês e dióxido de titânio.It may furthermore be advantageous to select as tincture one or more substances from the following group: 2,4-dihtdroxyiazobenzene, 1- (2'-chloro-4'-nitro-1'-phenylazo) -2-lnhydroxynaphthalene, Red Ceres, 2- (4-sulfo-1-naphthylazo) -1-naphthol-4-sulfonic acid, 2-hydroxy-1,2'-azonaphthalene-T-sulfonic acid calcium salt, calcium and barium acid salts 1- (2-sulfo-4-methyl-phenylazo) -2-naphthylcarboxylic acid, the 1- (2-sulpho-1-naphthylazo) -2-hydroxynaphthalene-3-carboxylic acid calcium salt, the salt of t-{4-sutfo-1-phenylazo) -2-naphtof-6-sulfonic acid aluminum, 1- (4-sulfo-1-naphthylazo) -2-naphthol-3,6-aluminum disulfonic acid 1- (4-sulfo-1-naphthylazo) -2-naphthol-6,8-disulfonic acid, the 4- (4-sulfo-1-phenylazo) -2- (4-sulfophenyl) acid aluminum salt -5-hydroxypyrazolone-3-carboxylic, the aluminum and zirconium salts of 2,4,5,7-tetrabromofluorescein, 3 ', 4', 5'6'-tetrachloro-2,4,5,7-tetrabromofluorescein and its aluminum salt, the aluminum salt of 2,4,5,7 -tetraiodofluorescein, quinoftaionadisulfonic acid aluminum salt, indigodisulfonic acid aluminum salt, red and black iron oxide (CIN: 77 491 (red) and 77 499 (black)), iron oxide hydrate (CIN: 77492 ), manganese ammonium diphosphate and titanium dioxide.
Também vantajosas são tinturas naturais solúveis em água, tais como, por exemplo, extrato de páprica, β-caroteno e cochonilha.Also advantageous are water-soluble natural dyes such as, for example, paprika extract, β-carotene and mealybug.
Também vantajosos para os propósitos da presente invenção são cremes de gel compreendendo pigmentos perolados. Preferência particular é dada aos tipos de pigmento perolado listados abaixo: 1. Pigmentos perolados naturais, tais como, por exemplo, a) "essência de pérola" (cristais mistos de guanina/hipoxantina de escamas de peixe) e b) "madrepérola" (cascas de mexilhão moídas) 2. Pigmentos perolados monocristaünos, tais como, por exemplo, oxicloreto de bismuto (BiOOl) 3. Pigmentos de substrato em camadas: por exemplo mica/óxido de metal. A base para pigmentos perolados é formada por, por exemplo, pigmentos pulverulentos ou dispersões de óleo de rícino de oxicloreto de bismuto e/ou dióxido de titânio assim como oxicloreto de bismuto e/ou dióxido de titânio em mica. O pigmento de brilho listado sob CIN 77163, por e-xemplo, é particuiarmente vantajoso.Also advantageous for the purposes of the present invention are gel creams comprising pearlescent pigments. Particular preference is given to the types of pearlescent pigment listed below: 1. Natural pearlescent pigments such as, for example, a) "pearl essence" (guanine / hypoxanthine mixed crystals of fish scales) and b) "mother of pearl" (peelings) mussed mussel) 2. Monocrist pearlescent pigments such as, for example, bismuth oxychloride (BiOOl) 3. Layered substrate pigments: for example mica / metal oxide. The base for pearlescent pigments is formed by, for example, powdery pigments or dispersions of bismuth oxychloride castor oil and / or titanium dioxide as well as bismuth oxychloride and / or titanium dioxide in mica. The gloss pigment listed under CIN 77163, for example, is particularly advantageous.
Também vantajosos são, por exemplo, os seguintes tipos de pigmento perolado com base em mica/óxido de metal: Preferência particular é dada, por exemplo, aos pigmentos pero-lados disponíveis por Merck sob os nomes comerciais Timiron, Colorona ou Dichrona. A lista dos pigmentos perolados referidos é de curso não pretendido a ser limitante. Pigmentos perolados os quais são vantajosos para os propósitos da presente invenção podem ser obtidos através de numerosas rotinas conhecidas de per si. Por exemplo, outros substratos com exceção de mica podem também ser revestidos com outros óxidos de metal, tais como, por exemplo, sílica e outros mais. Por exemplo, partículas de Si02 revestidas por Ti02 e Fe203 (graus "Ronasphere"), as quais são comercializadas por Merck e são particuiarmente adequadas para a redução óptica de rugas finas, são vantajosas.Also advantageous are, for example, the following types of mica / metal oxide based pearlescent pigment: Particular preference is given, for example, to the perolateral pigments available from Merck under the trade names Timiron, Colorona or Dichrona. The list of pearlescent pigments referred to is of course not intended to be limiting. Pearly pigments which are advantageous for the purposes of the present invention can be obtained through numerous routines known per se. For example, other substrates other than mica may also be coated with other metal oxides, such as, for example, silica and others. For example, Ti02 and Fe203 coated Si02 particles (Ronasphere grades), which are marketed by Merck and are particularly suited for the optical reduction of fine wrinkles, are advantageous.
Pode adicionalmente ser vantajoso retirar completamente um substrato tal como mica. Preferência particular é dada a pigmentos perola-dos preparados empregando Sí02. Tais pigmentos, os quais podem adicionalmente também ter efeitos goniocromáticos, são disponíveis, por exemplo, de BASF sob o nome comercial Sicopearl Fantastíco.It may additionally be advantageous to completely remove a substrate such as mica. Particular preference is given to pearl pigments prepared employing Si02. Such pigments, which may additionally also have goniochromatic effects, are available, for example, from BASF under the tradename Sicopearl Fantastico.
Pode também ser vantajoso empregar pigmentos Enge-Ihard/Mearl com base em borossilicato de sódio de cálcio revestido com dióxido de titânio. Estes são disponíveis sob o nome Reflecks. Devido a seu tamanho de partícula de 40 a 80 pm, eles têm um efeito de brilho além da cor.It may also be advantageous to employ titanium dioxide coated calcium sodium borosilicate based Enge-Ihard / Mearl pigments. These are available under the name Reflecks. Due to their particle size of 40 to 80 pm, they have a brilliance effect beyond color.
Também particularmente vantajosos são pigmentos de efeito disponíveis por Flora Tech sob o nome comercial Metasomes Standard/Glitter em várias cores (amarelo, vermelho, verde e azul). As partículas de brilho aqui estão na forma de misturas com vários auxiliares e tinturas (tais como, por exemplo, as tinturas com os números de índice de cor (Cl) 19140, 77007, 77289 e 77491).Also particularly advantageous are effect pigments available from Flora Tech under the trade name Metasomes Standard / Glitter in various colors (yellow, red, green and blue). Bright particles here are in the form of mixtures with various auxiliaries and dyes (such as, for example, dyes with color index numbers (Cl) 19140, 77007, 77289 and 77491).
As tinturas e pigmentos podem estar na forma individual ou na forma de uma mistura e mutuamente revestidos com um outro, com diferentes efeitos de cor geralmente sendo ocasionados por espessuras de revestimento diferentes. A quantidade total de tinturas e pigmentos de coloração é vantajosamente selecionada da faixa de, por exemplo, 0,1% em peso a 30% em peso, de preferência de 0,5 a 15% em peso, em particular de 1,0 a 10% em peso, em cada caso com base no peso total das composições.Dyes and pigments may be in individual or mixed form and mutually coated with one another, with different color effects generally being caused by different coating thicknesses. The total amount of dyes and coloring pigments is advantageously selected from, for example, 0.1 wt% to 30 wt%, preferably from 0.5 to 15 wt%, in particular from 1.0 to 10% by weight, in each case based on the total weight of the compositions.
Todos os compostos ou componentes os quais podem ser empregados nas composições são ou conhecidos e comercialmente disponíveis ou podem ser sintetizados através de processos conhecidos. Quaisquer veículos convencionais desejados, auxiliares e opcionalmente outros ingredientes ativos podem ser adicionados à composição.All compounds or components which may be employed in the compositions are either known and commercially available or may be synthesized by known processes. Any desired conventional, auxiliary carriers and optionally other active ingredients may be added to the composition.
Auxiliares preferidos originam-se do grupo consistindo em conservantes, antioxidantes, estabilizantes, solubilizantes, vitaminas, corantes e melhoradores de odor.Preferred aids originate from the group consisting of preservatives, antioxidants, stabilizers, solubilizers, vitamins, dyes and odor enhancers.
Soluções e emulsões podem compreender os veículos habituais, tais como solventes, solubilizantes e emulsificantes, por exemplo água, etanol, isopropanol, carbonato de etila, acetato de etila, álcool de benzila, benzoato de benzila, propileno glicol, glicol de 1,3-butila, óleos, em particular óleo de caroço de algodão, óleo de amendoim, óleo de germe de trigo, azeite de oliva, óleo de ricíno e óleo de gergelim, ésteres de ácido graxo de gli-cerol, polietileno glicóis e ésteres de ácido graxo de sorbitano, ou misturas destas substâncias.Solutions and emulsions may comprise customary carriers such as solvents, solubilizers and emulsifiers, for example water, ethanol, isopropanol, ethyl carbonate, ethyl acetate, benzyl alcohol, benzyl benzoate, propylene glycol, 1,3-glycol. butyl, oils, in particular cottonseed oil, peanut oil, wheat germ oil, olive oil, castor oil and sesame oil, glycerol fatty acid esters, polyethylene glycols and fatty acid esters sorbitan, or mixtures thereof.
Em uma modalidade preferida, as composições de acordo com a invenção compreendem tensoativos hidrofílicos.In a preferred embodiment, the compositions according to the invention comprise hydrophilic surfactants.
Os tensoativos hidrofílicos são de preferência selecionados do grupo consistindo nos alquilglicosídeos, lactilatos de acila, betaínas e anfoa-cetatos de coco.Hydrophilic surfactants are preferably selected from the group consisting of alkyl alkylglycosides, acyl lactylates, betaines and coconut amphoteracetates.
Os alquilglicosídeos são eles mesmos vantajosamente selecionados do grupo consistindo nos alquilglicosídeos os quais são distintos pela fórmula estrutural onde R é um radicaf de alquila ramificada ou não ramificada tendo de 4 a 24 átomos de carbono, e onde DP denota um grau médio de glicosilação de até 2. O valor DP representa o grau de glicosilação dos alquilglicosídeos empregados de acordo com a invenção e é definido como no qual pl7 p2, p3... p, representam a proporção de produtos glicosilados de mono-, di-, tri-.., i-vezes em porcentagem em peso. Produtos os quais são vantajosa mente selecionados de acordo com a invenção são aqueles tendo graus de glicosilação de 1 a 2, particularmente vantajoso de 1,1 a 1,5, mais particularmente vantajoso de 1,2 a 1,4, em particular de 1,3, O valor DP leva em conta o fato que alquilglicosídeos são, como uma consequência de sua preparação, geralmente misturas de mono- e oli-goglicosídeos. Um conteúdo relatívamente alto de monogíicosídeos, tipicamente na ordem de 40 a 70% em peso, é vantajoso de acordo com a invenção.The alkylglycosides are themselves advantageously selected from the group consisting of alkylglycosides which are distinguished by the structural formula where R is a branched or unbranched alkyl radical having from 4 to 24 carbon atoms, and where DP denotes an average degree of glycosylation of up to 2. The value DP represents the degree of glycosylation of the alkylglycosides employed according to the invention and is defined as p1 p2, p3 ... p, representing the proportion of mono-, di-, tri-glycosylated products. i-times as a percentage by weight. Products which are advantageously selected according to the invention are those having degrees of glycosylation from 1 to 2, particularly advantageous from 1.1 to 1.5, more particularly advantageous from 1.2 to 1.4, in particular from 1 to 2. , 3, The DP value takes into account the fact that alkylglycosides are, as a consequence of their preparation, generally mixtures of mono- and oligoglycosides. A relatively high content of monoglycosides, typically in the range of 40 to 70% by weight, is advantageous according to the invention.
Alquilglicosídeos os quais são particularmente empregados vantajosamente para os propósitos da invenção são selecionados do grupo consistindo em glicopiranosídeo de octila, glicopiranosídeo de nonila, glico-piranosídeo de decila, glicopiranosídeo de undecila, glicopiranosídeo de do-decífa, glicopiranosídeo de tetradecila e glicopiranosídeo de hexadecila. É também vantajoso empregar auxiliares e materiais crus naturais ou sintéticos ou misturas os quais são distintos por um conteúdo eficaz dos ingredientes ativos empregados de acordo com a invenção, por exemplo Plantaren® 1200 {Henkel KGaA), Oramix® NS 10 (Seppic).Alkylglycosides which are particularly advantageously employed for the purposes of the invention are selected from the group consisting of octyl glycopyranoside, nonyl glycopyranoside, decyl glycopyranoside, undecyl glycopyranoside, do-decyca glycopyranoside, tetradecyl glycopyranoside and hexopydecyl glycopyranoside. It is also advantageous to employ natural and synthetic auxiliaries and raw materials or mixtures which are distinguished by an effective content of the active ingredients employed according to the invention, for example Plantaren® 1200 (Henkel KGaA), Oramix® NS 10 (Seppic).
Os acilactilatos são eles mesmos vantajosamente selecionados do grupo consistindo nas substâncias as quais são distintas pela fórmula estrutural onde R1 denota um radical de alquila ramificada ou não ramificada tendo de 1 a 30 átomos de carbono, eM*é selecionado do grupo consistindo nos í-ons de metal de álcali e o grupo consistindo em íons de amônio os quais são substituídos por um ou mais radicais de alquila e/ou um ou mais de hi-droxialquila, ou corresponde a metade de um equivalente de um íon de me~ tal aicalino-terroso.The acylactylates are themselves advantageously selected from the group consisting of substances which are distinguished by the structural formula wherein R1 denotes a branched or unbranched alkyl radical having from 1 to 30 carbon atoms, and M * is selected from the group consisting of the ions alkali metal and the group consisting of ammonium ions which are substituted by one or more alkyl radicals and / or one or more hydroxyalkyl, or correspond to half an equivalent of one alkali metal ion. earthy.
Por exemplo, lactilato de isoestearila de sódio, por exemplo o produto Pathionic® ISL da American Ingredients Company, é vantajoso.For example, sodium isostearyl lactylate, for example the Pathionic® ISL product from American Ingredients Company, is advantageous.
As betaínas são vantajosamente selecionadas do grupo consistindo nas substâncias as quais são distintas pela fórmula estrutural onde Rz denota um radical de alquila ramificada ou não ramificada tendo de 1 a 30 átomos de carbono. R2 particularmente vantajosa mente denota um radical de alquila ramificada ou não ramificada tendo de 6 a 12 átomos de carbono.Betaines are advantageously selected from the group consisting of substances which are distinguished by the structural formula wherein Rz denotes a branched or unbranched alkyl radical having from 1 to 30 carbon atoms. R 2 particularly advantageously denotes a branched or unbranched alkyl radical having from 6 to 12 carbon atoms.
Por exemplo, capramidopropilbetaína, por exemplo o produto Tego® Betain 810 de Th. Goidschmidt AG, é vantajosa.For example, capramidopropyl betaine, for example the Tego® Betain 810 product from Th. Goidschmidt AG, is advantageous.
Um anfoacetato de coco o qual é vantajoso para os propósitos da invenção é, por exemplo, anfoacetato de coco de sódio, como disponível sob o nome Miranol Ultra C32 por Miranol Chemical Corp.A coconut amphothoacetate which is advantageous for the purposes of the invention is, for example, sodium coconut amphothoacetate as available under the name Miranol Ultra C32 by Miranol Chemical Corp.
As composições de acordo com a invenção são vantajosamente caracterizadas pelo fato de que o(s) tensoativo(s) hidrofílico(s) está (estão) presente(s) em concentrações de 0,01 a 20% em peso, de preferência 0,05 a 10% em peso, particularmente de preferência 0,1 a 5% em peso, em cada caso com base no peso total da composição.The compositions according to the invention are advantageously characterized by the fact that the hydrophilic surfactant (s) are present in concentrations of from 0.01 to 20% by weight, preferably 0%. 5 to 10 wt%, particularly preferably 0.1 to 5 wt%, in each case based on the total weight of the composition.
Para emprego, as composições cosméticas e dermatológicas de acordo com a invenção são aplicadas em quantidade suficiente à pele e/ou cabelo da maneira usual para cosméticos. A composição pode compreender adjuvantes cosméticos os quais são geralmente empregados neste tipo de composição, tais como, por exemplo, espessantes, amaciantes, umectantes, tensoativos, emulsifican-tes, conservantes, antiespumantes, perfumes, ceras, lanolina, propelentes, tinturas e/ou pigmentos os quais colorem a composição propriamente dita ou a pele, e outros ingredientes geraimente empregados em cosméticos. O dispersante ou solubilizante empregado pode ser um óleo, cera ou outra substância gordurosa, um monoálcool inferior ou poliol inferior ou misturas destes. Monoálcoois ou polióis particularmente preferidos incluem etanol, ísopropanol, propileno glicol, glicerol e sorbitoi.For use, the cosmetic and dermatological compositions according to the invention are applied sufficiently to the skin and / or hair in the usual manner for cosmetics. The composition may comprise cosmetic adjuvants which are generally employed in this type of composition, such as, for example, thickeners, softeners, humectants, surfactants, emulsifiers, preservatives, defoamers, perfumes, waxes, lanolin, propellants, tinctures and / or pigments which color the composition itself or the skin, and other ingredients commonly employed in cosmetics. The dispersant or solubilizer employed may be an oil, wax or other fatty substance, lower monoalcohol or lower polyol or mixtures thereof. Particularly preferred monoalcohols or polyols include ethanol, isopropanol, propylene glycol, glycerol and sorbitol.
Uma modalidade preferida da invenção é uma emulsão na forma de um leite ou creme protetor a qual compreende, por exemplo, álcoois graxos, ácidos graxos, ésteres de ácido graxo, em particular triglicerídeos de ácidos graxos, lanolina, óleos ou ceras naturais e sintéticos e emuisificantes na presença de água.A preferred embodiment of the invention is an emulsion in the form of a milk or protective cream which comprises, for example, fatty alcohols, fatty acids, fatty acid esters, in particular natural and synthetic fatty acid triglycerides, lanolin, oils and waxes. emulsifiers in the presence of water.
Se uma composição é formulada como um aerossol, os prope-lentes habituais, tais como alcanos, fluoroalcanos e clorofluoroalcanos, são geralmente empregados. A composição cosmética pode também ser empregada para proteger o cabelo contra dano fotoquímico a fim de prevenir mudanças de tom de cor, descoloração ou dano de natureza mecânica. Neste caso, uma for-muiação adequada está na forma de uma emulsão, gel, loção ou xampu de enxágue, a composição em questão sendo aplicada antes ou depois de lavagem com xampu, antes ou depois de coloração ou descoloração ou antes ou depois de ondulação de permanente. É também possível selecionar uma composição na forma de uma loção ou gel para modelagem ou tratamento do cabelo, na forma de uma loção ou gel para escovação ou ondulação por sopro do cabelo, na forma de um laquê de cabelo, composição de ondulação de permanente, corante ou descotorante para o cabelo. A composição tendo propriedades de proteção de luz pode compreender vários adjuvantes empregados neste tipo de composição, tais como tensoativos, espessantes, polímeros, amaciantes, conservantes, estabilizantes de espuma, eletrólitos, solventes orgânicos, derivados de silicone, óleos, ceras, agentes antigordu-ra, tinturas e/ou pigmentos os quais colorem a composição propriamente dita ou o cabelo, ou outros ingredientes geralmente empregados para cuidado do cabelo.If a composition is formulated as an aerosol, customary propellants such as alkanes, fluoroalkanes and chlorofluoroalkanes are generally employed. Cosmetic makeup may also be employed to protect hair against photochemical damage to prevent color tone changes, discoloration or mechanical damage. In this case, a suitable formulation is in the form of a rinse emulsion, gel, lotion or shampoo, the composition being applied before or after shampooing, before or after staining or discoloration or before or after curling. of permanent. It is also possible to select a composition in the form of a hair styling or treatment lotion or gel, in the form of a hair blowing or curling lotion or gel, in the form of a hairspray, perming curl composition, hair dye or bleach. The composition having light shielding properties may comprise various adjuvants employed in this type of composition, such as surfactants, thickeners, polymers, softeners, preservatives, foam stabilizers, electrolytes, organic solvents, silicone derivatives, oils, waxes, antifouling agents. dyes and / or pigments which color the composition itself or the hair, or other ingredients generally employed for hair care.
As composições de acordo com a invenção podem ser prepara- das aqui com a ajuda de técnicas as quais são bem conhecidas à pessoa versada na técnica. As substâncias de acordo com a invenção podem ser incorporadas diretamente em composições cosméticas sem outras medidas preparatórias.The compositions according to the invention may be prepared herein with the aid of techniques which are well known to the person skilled in the art. The substances according to the invention may be incorporated directly into cosmetic compositions without further preparatory measures.
As composições de acordo com a invenção podem vantajosamente, como já descrito acima, compreender outras substâncias de filtro de UV onde a quantidade total das substâncias de filtro é, por exemplo, de 0,1 a 30% em peso, de preferência de 0,5 a 10% em peso, em particular de 1 a 6% em peso, com base no peso total das composições.The compositions according to the invention may advantageously, as already described above, comprise other UV filter substances where the total amount of the filter substances is, for example, from 0.1 to 30% by weight, preferably from 0%. 5 to 10% by weight, in particular from 1 to 6% by weight, based on the total weight of the compositions.
Além disso, as composições de acordo com a invenção podem também ser empregadas como composições farmacêuticas para o tratamento preventivo de inflamação e alergias da pele e também em certos casos para a prevenção de certos tipos de câncer. As composições farmacêuticas de acordo com a invenção podem ser administradas oralmente ou topíca-mente.In addition, the compositions according to the invention may also be employed as pharmaceutical compositions for the preventive treatment of skin inflammation and allergies and also in certain cases for the prevention of certain cancers. The pharmaceutical compositions according to the invention may be administered orally or topically.
As composições de acordo com a invenção podem ser preparadas com a ajuda de técnicas as quais são bem conhecidas à pessoa versada na técnica. Mesmo sem outros comentários, é tido por certo que uma pessoa versada na técnica será capaz de utilizar a descrição acima em seu largo escopo. As modalidades preferidas deveríam então meramente ser consideradas como descrição descritiva a qual é absolutamente não limitan-te de qualquer maneira. Os seguintes exemplos destinam-se a ilustrar a presente invenção sem restringi-la. Todos os dados de quantidade, proporções e porcentagens são, a não ser que de outra forma especificada, com base no peso e a quantidade total ou peso total das composições. O conteúdo de descrição completa de todas as aplicações e publicações mencionadas acima e abaixo é incorporado nesta aplicação a título de referência.The compositions according to the invention may be prepared with the aid of techniques which are well known to the person skilled in the art. Even without further comment, it is assumed that a person skilled in the art will be able to use the above description in its broad scope. Preferred embodiments should then merely be considered as descriptive description which is absolutely not limiting in any way. The following examples are intended to illustrate the present invention without restricting it. All quantity, ratio and percent data is, unless otherwise specified, based on weight and total amount or total weight of the compositions. The full description content of all applications and publications mentioned above and below is incorporated by reference into this application.
Exemplos A fim de descrever compostos, os nomes de INCI dos compostos comercíaimente disponíveis são dados.Examples In order to describe compounds, INCI names of commercially available compounds are given.
Pré-formulação 1 15% em peso de Ácido Sulfônico de Fenilbenzimidazol (Eusolex® 232) 10% em peso de Tetrassulfonato de Dibenzimidazol de Fenila de Dissódio. (Neo Heliopan® AP) 10,3% em peso de Trometamina 12,0% em peso de 1,2-Propanodiol a 100% em peso água (Apua) A pré-formulaçáo é obtida por mistura dos constituintes individuais e agitação até que uma solução clara seja obtida a fim de assegurar neutralização completa de Ácido Sulfônico de Fenilbenzimidazol e Tetrassulfonato de Dibenzimidazol de Fenila de Dissódio.Preformulation 1 15 wt% Phenylbenzimidazole Sulfonic Acid (Eusolex® 232) 10 wt% Disodium Phenyl Dibenzimidazole Tetrasulfonate. (Neo Heliopan® AP) 10.3 wt% Tromethamine 12.0 wt% 100% wt 1,2-Propanediol Water (Apua) Preformulation is obtained by mixing the individual constituents and stirring until a clear solution is obtained to ensure complete neutralization of Phenylbenzimidazole Sulfonic Acid and Disodium Phenyl Dibenzimidazole Tetrasulfonate.
Estabilidade de armazenagem da pré-formulação: Amostras de pré-formulação 1 são ajustadas para pH = 7,1 ou 6,8 ou 6,0 e armazenadas durante 3 meses a 5°C ou temperatura ambiente ou 40σΟ. Cristais não se formaram.Preformulation Storage Stability: Preformulation 1 samples are adjusted to pH = 7.1 or 6.8 or 6.0 and stored for 3 months at 5 ° C or room temperature or 40σΟ. Crystals did not form.
Para comparação: uma solução de Ácido Sulfônico de Fenilbenzimidazol forma cristais em pH = 6,0 ou 6,5 em armazenagem a 5°C durante 3 meses.For comparison: a solution of phenylbenzimidazole sulfonic acid forms crystals at pH = 6.0 or 6.5 on storage at 5 ° C for 3 months.
Pré-formulação 2 15% em peso de Ácido Sulfônico de Fenilbenzimidazol (Eusolex® 232) 10% em peso de Tetrassulfonato de Dibenzimidazol de Fenila de Disódio (Neo Heliopan® AP) 10,3% em peso de Trometamina 12,0% em peso de 1,2-Propanodiol 2,0% em peso de Propileno Giicol, Uréia de Diazolidina, Metilparabeno, Propilparabeno (Germaben® II) a 100% em peso água (Aqua) A pré-formulação é obtida por mistura dos constituintes individuais e agitação até que uma solução clara seja obtida a fim de assegurar neutralização completa de Ácido Sulfônico de Fenilbenzimidazol e Tetrasuf-fonato de Dibenzimidazol de Fenila de Disódio, Fluído de proteção solar (emulsão de ÓLEO/ÁGUA) (SPF in vitro (Método de Diffey) 15,9 (± 2,7)) Fase A 6,0% em peso de Pafmitalo de Cetila, Estearato de Glíceriia, Ceteare- th-20, Ceteareth-12, Álcool de Cetearila, (Emulgade® SE) 1,5% em peso de Álcool de Cetearila (Lanette® O) 4,0% em peso de Oleato de Decila (Cetiol® V) 8,0% em peso de Estearato de Etilexita (Cetioi® 868) 3,0% em peso de Butyrospermum Parkii (Manteiga de shea) Fase B 22,0% em peso de pré-formulação 2 a 100% em peso água (Aqua) A Fase A e Fase B (a pré-formulação 2 acima mencionada) são aquecidas separadamente a 80°C; a fase B é adicionada a fase A com agitação, e a mistura é homogeneizada e agitada até ficar fria. pH (24°C) = 6,8Preformulation 2 15 wt% Phenylbenzimidazole Sulfonic Acid (Eusolex® 232) 10 wt% Disodium Phenyl Dibenzimidazole Tetrasulfonate (Neo Heliopan® AP) 10.3 wt% Tromethamine 12.0 wt% of 1.2-Propanediol 2.0 wt.% Propylene Giicol, Diazolidine Urea, Methylparaben, Propylparaben (Germaben® II) 100 wt.% Water (Aqua) The preformulation is obtained by mixing the individual constituents and stirring. until a clear solution is obtained to ensure complete neutralization of Phenylbenzimidazole Sulfonic Acid and Disodium Phenyl Dibenzimidazole Tetrasufphonate, Sun Protection Fluid (OIL / WATER Emulsion) (SPF in vitro). , 9 (± 2.7)) Phase A 6.0 wt.% Cetyl Pafmitalo, Glycerium Stearate, Ceteareeth-20, Ceteareth-12, Cetearyl Alcohol, (Emulgade® SE) 1.5% by weight. Cetearyl Alcohol (Lanette® O) 4.0 wt% Decila Oleate (Cetiol® V) 8.0 wt% Es Ethylexite tearate (Cetioi® 868) 3.0 wt% Butyrospermum Parkii (Shea Butter) Phase B 22.0 wt% Preformulation 2 to 100 wt% Water (Aqua) A Phase A and Phase B (above-mentioned preformulation 2) are separately heated to 80 ° C; phase B is added to phase A with stirring, and the mixture is homogenized and stirred until cold. pH (24 ° C) = 6.8
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