BR112020024365B1 - Composição para tratamento oral com eficácia de deposição aprimorada de um agente sensorial de resfriamento na cavidade oral - Google Patents

Abstract

"COMPOSIÇÃO PARA TRATAMENTO BUCAL COM EFICÁCIA DE DEPOSIÇÃO APRIMORADA DE UM AGENTE SENSORIAL DE RESFRIAMENTO NA CAVIDADE ORAL" Composição para tratamento bucal para aumentar a eficácia de deposição de um agente sensorial de resfriamento na cavidade bucal. A composição para tratamento bucal é composta de água e um abrasivo contendo cálcio para formar um veículo à base de abrasivo contendo cálcio, e um agente sensorial de resfriamento que compreende um composto contendo p-mentanocarboxamida N- substituída.

Description

CAMPO DA INVENÇÃO

[0001] A presente invenção se refere a composições para tratamento oral que têm agentes sensoriais de resfriamento para fornecer benefícios de frescor. Mais particularmente, a presente invenção se refere a uma composição para tratamento oral com eficácia de deposição aprimorada de um agente sensorial de resfriamento na cavidade oral e um método para aumentar a deposição de um composto contendo p-mentanocarboxamida N- substituída sobre uma superfície da cavidade oral.

ANTECEDENTES DA INVENÇÃO

[0002] Os agentes sensoriais de resfriamento que têm um efeito fisiológico de resfriamento e/ou refrescância nas superfícies bucais e outras superfícies de mucosas e da pele são ingredientes comuns em uma ampla variedade de produtos. Tais produtos incluem, por exemplo, enxaguatórios bucais, pastilhas para garganta e pastilhas dentais, gargarejos, goma de mascar, dentifrícios ou pastas dentais, palitos de dente, tabletes dentais, e pós e soluções tópicas para aplicação no tratamento dental. Em particular, produtos para tratamento oral, como dentifrícios, são formulados com agentes sensoriais de resfriamento porque estes produzem efeitos de refrescância do hálito e uma sensação de limpeza, frescor e refrescância na boca. A sensação agradável de resfriamento proporcionada pelos agentes sensoriais de resfriamento contribui para o apelo e a aceitabilidade dos produtos.

[0003] Agentes sensoriais de resfriamento conhecidos incluem l-mentol que é encontrado naturalmente no óleo de hortelã. Entretanto, 1-mentol é volátil e portanto embora tenha um forte efeito de resfriamento e/ou efeito refrescante, o efeito não é de longa duração, isto é, a duração de frescor é curta. Portanto, há uma alta demanda por compostos refrigerantes com alto potencial de resfriamento e efeito sensorial de longa duração. Tais compostos refrigerantes são descritos, por exemplo, na Publicação Internacional n° WO2005/049553A1 concedida à Givaudan S.A. Entretanto, tais compostos refrigerantes são relativamente dispendiosos e incluir tais compostos em altos teores ao formular os produtos aumenta os custos.

[0004] Consequentemente, permanece uma necessidade de se proporcionar uma composição oral de baixo custo que fornece um efeito de frescor duradouro.

SUMÁRIO DA INVENÇÃO

[0005] A presente invenção se refere a uma composição oral compreendendo: (a) 20% a 75%, em peso da composição, de água, (b) um abrasivo contendo cálcio, e (c) 0,001% a 0,02%, em peso da composição, de um agente sensorial de resfriamento compreendendo um composto contendo p-mentanocarboxamida N-substituída.

DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENÇÃO

[0006] Agentes sensoriais de resfriamento são tipicamente formulados com um veículo aceitável para uso oral tópico. Os materiais carreadores que compõem o veículo aceitável para uso oral são escolhidos em função da maneira pela qual a composição será introduzida na cavidade oral. Materiais carreadores adequados para composições dentifrícias ou creme dental tipicamente incluem materiais abrasivos, água para evitar a secagem da pasta dental, umectantes para auxiliar a evitar a perda de água na pasta dental, e agentes espessantes para estabilizar a formulação do creme dental.

[0007] A presente invenção é baseada na surpreendente descoberta de que a composição oral da presente invenção (deste ponto em diante "composição"), que compreende um veículo à base de abrasivo contendo cálcio e teores relativamente baixos de um agente sensorial de resfriamento que tem um composto contendo p- mentanocarboxamida N-substituída, pode melhorar uma eficácia de deposição do agente sensorial de resfriamento sobre as superfícies da cavidade oral, fornecendo assim frescor duradouro em uma forma de baixo custo. Um composto contendo p-metanocarboxamida N-substituída se refere a um composto que compreende um grupo funcional mentanocarboxamida e o composto pode compreender a seguinte estrutura: em que m é 0 ou 1,Y e Z são selecionados independentemente do grupo que consiste em H, OH, alquila C1-C4 linear ou ramificada, e alcóxi C1-C4 linear ou ramificado; X é (CH2)n-R, onde n é 0 ou 1 e R é um grupo com elétrons não ligantes, com as condições de que: (a) Quando Y e Z são H, X não é F, OH, MeO ou NO2 na posição 4 e não é OH na posição 2 ou 6; (b) Quando Y ou Z é H então X, Y e Z são tais que; (i) Os grupos nas posições 3 e 4 não são ambos Ome; (ii) Os grupos nas posições 4 e 5 não são ambos Ome; (iii) Os grupos nas posições 3 e 5 não são Ome se o grupo na posição 4 for OH; e (iv) Os grupos nas posições 3 e 5 não são OH se o grupo na posição 4 for metila.

[0008] Ter a combinação do composto contendo p- metanocarboxamida N-substituída e um veículo à base de abrasivo contendo cálcio permite um nível de deposição mais alto do composto contendo p-metanocarboxamida N-substituída nas superfícies da cavidade oral em relação às composições convencionais compostas de um veículo à base de abrasivo de sílica. Ter um nível de deposição mais alto do composto N contendo p-metanocarboxamida N-substituída exibe um efeito de resfriamento duradouro. Os resultados experimentais que demonstram o efeito técnico são descritos mais adiante.

[0009] Na descrição a seguir, a composição descrita é uma composição para tratamento oral, como um dentifrício para composição de higiene dental e oral e para oferecer uma variedade de benefícios como frescor e para fornecer proteção contra cáries dentárias. Entretanto, é contemplado que a composição pode ser configurada para uso em uma variedade de aplicações para fornecer frescor na cavidade oral e a composição pode incluir, mas não se limita a produtos para tratamento oral, como, por exemplo, composições dentifrícias, goma de mascar, balas de hortelã, refrescantes de hálito sob qualquer forma, implementos dentais, ou outros materiais, produtos ou dispositivos para a cavidade oral onde uma sensação de resfriamento duradoura é desejada. Um implemento dental pode incluir, mas não se limita a fibras impregnadas incluindo fio ou fita dental, chips, tiras, filmes e fibras poliméricas.

[0010] Antes de descrever a presente invenção em detalhes, os seguintes termos são definidos para maior clareza. Os termos não definidos devem ter seu significado comum, conforme entendido por um versado na técnica relevante.

[0011] O termo "veículo aceitável para uso oral", como usado na presente invenção, se refere a um ingrediente ou veículo adequado que pode ser usado para formar e/ou aplicar as presentes composições na cavidade oral de modo seguro e eficaz.

[0012] O termo "quantidade eficaz", como usado na presente invenção, se refere a uma quantidade de um composto ou de uma composição suficiente para induzir um benefício positivo, ou um benefício de saúde oral, e/ou a uma quantidade baixa o suficiente para evitar efeitos colaterais sérios, isto é, para proporcionar uma razão adequada entre benefício e risco, dentro do bom julgamento do versado na técnica.

[0013] O termo "composição para tratamento oral" significa que a composição fornece um benefício quando usada na cavidade oral. A composição para tratamento oral da presente invenção pode estar sob várias formas, incluindo pasta dental, dentifrício, gel dental, gel subgengival, espuma, musse, pasta profilática, gel de petrolato ou adesivo para dentadura. A composição para tratamento oral está sob a forma de uma pasta ou um gel. A composição para tratamento oral está sob a forma de um dentifrício. A composição para tratamento oral pode também ser incorporada em fitas ou em filmes para aplicação direta ou fixação em superfícies bucais, ou incorporada em fio dental.

[0014] Como usado na presente invenção, o termo "dentifrício" significa pasta, gel, pó, comprimidos ou formulações líquidas, exceto onde especificado em contrário, que são usados para limpar as superfícies da cavidade oral. O termo "dentes", como usado na presente invenção, se refere a dentes naturais, bem como a dentes artificiais ou próteses dentais.

[0015] Todas as porcentagens, partes e razões são baseadas no peso total das composições da presente invenção, exceto onde especificado em contrário. Todos os pesos mencionados que se referem a ingredientes aqui mencionados, se baseiam no teor de ativo e, portanto, não incluem solventes ou subprodutos que possam estar incluídos em materiais disponíveis comercialmente, exceto onde indicado em contrário. O termo "porcentagem em peso" pode ser denotado como "% em peso" neste documento. Todos os pesos moleculares, como usados no presente documento, são pesos moleculares ponderais médios expressos em gramas/mol, exceto onde especificado em contrário.

Composição

[0016] Uma composição de acordo com a presente invenção deve ser configurada para ser adequada para uso na cavidade oral de seres humanos e compreende um veículo à base de abrasivo contendo cálcio incluindo água e um abrasivo contendo cálcio, e um agente sensorial de resfriamento que tem um composto contendo p- mentanocarboxamida N-substituída em um teor de 0,002% a 0,006%, em peso da composição. Um efeito técnico de um veículo à base de abrasivo contendo cálcio com o nível acima de um agente sensorial de resfriamento é que uma maior deposição do agente sensorial de resfriamento é depositada sobre as superfícies da cavidade oral em relação a um veículo à base de abrasivo de sílica que tem o mesmo nível do agente sensorial de resfriamento. O veículo à base de abrasivo contendo cálcio pode ser formulado com alto teor de água (por exemplo, >45%) e alto teor de abrasivo contendo cálcio (por exemplo, >25%) para fornecer uma solução de baixo custo.

[0017] Opcionalmente, a composição pode ser substancialmente isenta de umectante. Acredita-se que ser substancialmente isento de umectante altera a maneira como o agente sensorial de resfriamento pode ser liberado do veículo à base de abrasivo contendo cálcio para alcançar os receptores.

[0018] Opcionalmente, a composição da presente invenção pode incluir um ou mais componentes opcionais incluindo mas não se limitando a uma fonte de íon fluoreto, um agente modificador de pH, um umectante, um sistema de espessamento, PEG, um agente anticálculo, um tensoativo e um flavorizante para fornecer um ou mais benefícios descritos mais adiante com referência ao respectivo componente. A composição da presente invenção pode ser uma composição dentifrícia que compreende: 30% a 55% em peso da composição, de água; 25% a 50% em peso da composição de um abrasivo contendo cálcio; 0,001% 0,02% em peso da composição de um composto contendo p- mentanocarboxamida N-substituída, 0,0025% a 2%, em peso da composição, de uma fonte de íon fluoreto; 0% a 2% em peso da composição de um umectante, sendo que o umectante é selecionado dentre sorbitol, glicerol ou uma combinação dos mesmos; e sendo que a dita composição tem um pH maior que 7,8, de preferência, o pH é maior que 8, com mais preferência, o pH é maior que 8,5. Uma vantagem é a relação custo-eficácia da composição por ter um nível relativamente alto de água e minimizar outros ingredientes, incluindo um composto contendo p- mentanocarboxamina N-substituída e umectante.

[0019] Os componentes de uma composição da presente invenção são descritos nos parágrafos seguintes.

Água

[0020] Uma composição da presente invenção pode compreender de 20% a 75%, em peso, da composição de água total. Mais especificamente, a composição pode incluir de 40% a 70%, de 45% a 65%, de 40% a 60%, de 50% a 70%, de 50% a 60%, de 45% a 55%, de 55% a 65%, de 50% a 60%, cerca de 55% ou diferentes combinações das porcentagens superiores e inferiores descritas acima ou combinações de qualquer número inteiro nas faixas listadas acima, de água em peso da composição. A composição pode ser uma composição dentifrícia e compreende neste documento de 30% a 55%, de 30% a 55%, de 34% a 55%, de 35% a 55%, de 40% a 55%, ou diferentes combinações das porcentagens superior e inferior descritas acima ou combinações de qualquer número inteiro nas faixas listadas acima, de água em peso da composição. Adicionalmente, a composição dentifrícia pode compreender 34%, 38%, 40%, 42%, 44%, 46%, 48% ou 50%, em peso da composição, de água. A água pode ser adicionada à formulação e/ou pode entrar na composição proveniente da inclusão de outros ingredientes.

Abrasivo contendo cálcio

[0021] Uma composição de acordo com a presente invenção pode compreender de 20% a 60% em peso de um abrasivo contendo cálcio, de preferência, em que o abrasivo contendo cálcio é selecionado do grupo que consiste em carbonato de cálcio, fosfato dicálcico, fosfato tricálcico, ortofosfato de cálcio, metafosfato de cálcio, polifosfato de cálcio, hidroxiapatita de cálcio e combinações de dois ou mais dos compostos listados acima. A composição, de preferência, compreende de 25% a 60%, com mais preferência de 25% a 50%, ainda com mais preferência de 25% a 40%, ainda com mais preferência, de 26% a 39%, de 27% a 47%, de 27% a 37%, de 30% a 35%, de 30% a 34%, ou diferentes combinações das porcentagens superior e inferior descritas acima ou combinações de qualquer número inteiro nas faixas listadas acima, de um abrasivo contendo cálcio em peso da composição.

[0022] Quando o abrasivo contendo cálcio compreende carbonato de cálcio, o carbonato de cálcio pode ser selecionado do grupo que consiste em giz natural finamente moído, carbonato de cálcio triturado, carbonato de cálcio precipitado e combinações de dois ou mais compostos mencionados acima.

[0023] O giz natural finamente moído (FGNC, de "fine ground natural chalk") é um dos abrasivos contendo cálcio mais preferenciais úteis na presente invenção. Isto pode ser obtido a partir de calcário ou mármore. O FGNC pode, também, ser modificado quimicamente ou fisicamente mediante revestimento durante a moagem, ou por tratamento térmico após a moagem. Os materiais de revestimento típicos incluem estearato ou oleato de magnésio. A morfologia do FGNC pode também ser modificada durante o processo de moagem, mediante o uso de diferentes técnicas de moagem, por exemplo, moagem com bolas, moagem por classificador de ar ou moagem por jato em espiral. O carbonato de cálcio natural pode ter um tamanho de partícula de 325 a 800 mesh, um mesh selecionado dentre 325, 400, 600, 800 ou combinações dos mesmos; o tamanho de partícula é de 0,1 a 30 mícrons, de 0,1 a 20 mícrons, ou de 5 a 20 mícrons.

[0024] A composição da presente invenção pode ser isenta ou substancialmente isenta de silicato.

Agente Sensorial de Resfriamento

[0025] A composição de acordo com a presente invenção pode incluir de 0,001% a 5%, de 0,001% a 0,02%, de 0,002% a 0,006%, de 0,002% a 0,004%, de 0,01% a 4%, de 0,1% a 3%, de 0,5% a 2%, 1% a 1,5%, 0,5% a 1%, em peso da composição, ou diferentes combinações das porcentagens superior e inferior descritas acima ou combinações de qualquer número inteiro nas faixas listadas acima, de um agente sensorial de resfriamento compreendendo um composto contendo p-mentanocarboxamida N-substituída. O composto contendo p-mentanocarboxamida N-substituída pode ser selecionado do grupo que consiste em: N-etil-p-mentan-3- carboxamida, conhecida comercialmente como "WS-3" e outras na série, como os compostos WS-5 (N-etoxicarbonilmetil-p- mentan-3-carboxamida), WS-12 [N-(4-metoxifenil)-p-mentan-3- carboxamida] e WS-14 (N-terc-butil-p-mentano-3- carboxamida). Exemplos de ésteres de mentanocarbóxi incluem WS-4 e WS-30. Um exemplo de um agente refrigerante de carboxamida sintético que não é estruturalmente relacionado com mentol é N,2,3-trimetil-2-isopropilbutanamida, conhecido como "WS-23". Exemplos adicionais de agentes refrigerantes sintéticos incluem derivados de álcool como 3-(i-mentóxi)-propano-1,2-diol conhecido como TK-10, isopulegol (sob o nome comercial Coolact P) e p-mentano- 3,8-diol (sob o nome comercial Coolact 38D), todas disponíveis junto à Takasago; mentona glicerol acetal conhecido como MGA; ésteres de mentila como acetato de mentila, acetoacetato de mentila, lactato de mentila conhecidos como Frescolat® fornecidos pela Haarmann and Reimer, e succinato de monomentila sob o nome comercial de Physcool da V. Mane.

[0026] Além disso, o composto contendo p- mentanocarboxamida N-substituída pode ser selecionado do grupo que consiste em: N-(4-cianometilfenil)-p- mentanocarboxamida, N-(4-sulfamoilfenil)-p- mentanocarboxamida, N-(4-cianofenil)-p-mentanocarboxamida, N-(4-acetilfenil)-p-mentanocarboxamida, N-(4- hidroximetilfenil)-p-mentanocarboxamida e N-(3-hidróxi-4- metoxifenil)-p-mentanocarboxamida. Em particular, um efeito técnico de um composto contendo p-mentanocarboxamida N- substituída selecionado do grupo acima é que ele exibe um efeito de resfriamento duradouro devido à substituição na posição N com uma porção arila contendo certos substituintes.

[0027] Outros compostos contendo p- mentanocarboxamida N-substituída podem incluir derivados de aminoácidos incluindo, mas não se limitando àqueles revelados no documento WO 2006/103401 e nas Patentes US n° 4.136.163; 4.178.459 e 7.189.760 como éster etílico de N- ((5-metil-2-(1-metiletil)ciclo-hexil)carbonil)glicina e éster etílico de N-((5-metil-2-(1-metiletil)ciclo- hexil)carbonil)alanina.

[0028] Um efeito técnico de fornecer o composto contendo p-metanocarboxamida N-substituída em um veículo à base de abrasivo contendo cálcio é que a combinação aumenta a eficácia de deposição do composto contendo p- metanocarboxamida N-substituída em superfícies da cavidade oral. Este efeito é particularmente evidente com os agentes sensoriais de resfriamento designados como MGA, quimicamente acetal de mentona glicerol e designados como G-180, quimicamente N-(4-cianometilfenil)-p- mentanocarboxamida, fornecidos pela Givaudan como uma solução 7,5% em óleo de sabor, como hortelã ou hortelã- pimenta.

Adoçante

[0029] Uma composição da presente invenção pode incluir um ou mais agentes adoçantes. Esses incluem agentes, como sacarina, dextrose, sacarose, lactose, maltose, levulose, aspartame, ciclamato sódico, D- triptofano, di-hidrochalconas, acessulfame, sucralose, neotame e misturas dos mesmos. Os agentes adoçantes geralmente são utilizados em uma composição para tratamento oral em teores de 0,005% a 5%, 0,01% a 1% de, a partir de 0,1% a 0,5%, em peso da composição, ou combinações diferentes das porcentagens superior e inferior descritas acima ou combinações de qualquer número inteiro nas faixas mencionadas acima.

Fonte de íon fluoreto

[0030] A composição pode incluir uma quantidade eficaz de um agente anticárie para evitar cáries. Em um aspecto, o agente anticáries é uma fonte de íon fluoreto. O íon fluoreto pode estar presente em uma quantidade suficiente para fornecer uma concentração de íon fluoreto na composição a 25 °C e/ou pode ser utilizado em níveis de 0,0025% a 5%, 0,005% a 2,0% de, em peso da composição, ou combinações diferentes das porcentagens superior e inferior descritas acima ou combinações de qualquer número inteiro nas faixas listadas acima para fornecer eficácia anticárie. Fontes representativas de íons fluoreto incluem: fluoreto estanoso, fluoreto de sódio, fluoreto de potássio, fluoreto de amina, monofluoro fosfato de sódio e fluoreto de zinco. Em um exemplo, a composição dentifrícia contém uma fonte de íon fluoreto selecionada dentre fluoreto estanoso, fluoreto de sódio e combinações das mesmas. A fonte de íons fluoreto pode incluir monofluorfosfato de sódio, e sendo que a composição compreende 0,0025% a 2%, em peso da composição, do monofluorfosfato de sódio, 0,5% a 1,5% de, a partir de 0,6% a 1,7%, ou diferentes combinações das porcentagens superior e inferior descritas acima ou combinações de qualquer número inteiro na faixas listadas acima. Em outro exemplo, a composição compreende de 0,0025% a 2%, em peso da composição, de uma fonte de íon fluoreto. Em um exemplo, a composição da presente invenção pode ter uma fonte de íon fluoreto dual, especificamente monofluorfosfato de sódio e um fluoreto de metal alcalino. Sem se ater à teoria, tal abordagem pode proporcionar um aprimoramento na absorção média de fluoreto.

pH

[0031] O pH da composição dentifrícia pode ser maior do que 7,8, de preferência maior do que 8, com mais preferência maior do que 8,0 até pH 11, ainda com mais preferência de pH 8,5 até pH 11, e ainda com mais preferência a um pH maior do que 9 até pH 10,5. Preferencialmente, o pH é de 9 a 10. O pH relativamente alto da composição da presente invenção auxilia a proporcionar estabilidade ao fluoreto. Sem se ater à teoria, com um pH abaixo de 8, o íon de cálcio pode ligar- se ao fluoreto. Dessa forma, é desejável que a composição dentifrícia tenha um pH maior que pH 8,0 para maximizar a estabilidade da fonte de íon fluoreto. É descrito abaixo um método para avaliação de pH do dentifrício. Para propósitos de esclarecimento, embora o método analítico descreva o teste da composição dentifrícia quando recém- preparada, para os propósitos de reivindicação da presente invenção, o pH pode ser tomado a qualquer momento durante o ciclo de vida razoável do produto (incluindo, mas sem se limitar ao momento em que o produto é adquirido em uma loja e levado para a casa do usuário).

Agente modificador de pH

[0032] As composições dentifrícias da presente invenção podem incluir uma quantidade eficaz de um agente modificador de pH, o agente modificador de pH pode ser um agente tampão de pH. Os agentes modificadores de pH, como usado na presente invenção, referem-se a agentes que podem ser usados para ajustar o pH das composições dentifrícias até a faixa de pH identificada acima. Os agentes modificadores de pH podem incluir hidróxidos de metal alcalino, hidróxido de amônio, compostos de amônio orgânicos, carbonatos, sesquicarbonatos, boratos, silicatos, fosfatos, imidazol e misturas dos mesmos. Agentes de pH específicos incluem fosfato monossódico (fosfato de sódio monobásico, ou "MSP", do inglês "monobasic sodium phosphate"), fosfato trissódico (dodecaidrato de fosfato de sódio tribásico, ou "TSP", do inglês "sodium phosphate tribasic dodecahydrate"), benzoato de sódio, ácido benzoico, hidróxido de sódio, hidróxido de potássio, sais de carbonato de metal alcalino, carbonato de sódio, imidazol, sais de pirofosfato, gluconato de sódio, ácido láctico, lactato de sódio, ácido cítrico, citrato de sódio, ácido fosfórico. 0,01% a 3%, de preferência, de 0,1% a 1%, em peso da composição, de TSP, e de 0,001% a 2%, de preferência, de 0,01% a 0,3%, em peso da composição, de fosfato monossódico. Sem o desejo de se vincular à teoria, O TSP e o fosfato monossódico podem, também, ter atividade quelante de íons de cálcio e, portanto, fornecer alguma estabilização do monofluorofosfato (naquelas formulações contendo monofluorofosfato).

[0033] É descrito a seguir um método para avaliação de pH do dentifrício. O pH é medido por um medidor de pH com sonda de compensação automática de temperatura (CAT). O medidor de pH é capaz de ler até 0,001 unidade de pH. O eletrodo de pH pode ser selecionado de uma das seguintes (i) combinações de Orion Ross Sure- Flow: Corpo de vidro - VWR #34104-834/Orion #8172BN ou VWR#10010-772/Orion #8172BNWP; Corpo de epóxi - VWR #34104-830/Orion #8165BN ou VWR#10010-770/Orion #8165BNWP; Semimicro, corpo de epóxi - VWR #34104-837/Orion #8175BN ou VWR#10010-774/Orion #3175BNWP; ou (ii) combinação de Orion Perphect: corpo de vidro, semimicro VWR #34104- 843/Orion #8203BN; ou (iii) equivalente adequado. A sonda com compensação automática de temperatura é uma Fisher Scientific, Cat #13-620-16.

[0034] Uma pasta aquosa do dentifrício a 25% em peso é preparada com água deionizada e, em seguida, é centrifugada durante 10 minutos a 15000 rotações por minuto com o uso de uma centrífuga SORVALL RC 28S e um rotor SS-34 (ou força gravitacional equivalente, a 24149g de força). O pH é avaliado no sobrenadante após um minuto, ou quando a leitura é estabilizada. Após cada avaliação de pH, o eletrodo é lavado com água deionizada. Qualquer excesso de água é enxugado com um tecido de grau para laboratório. Quando não está em uso, o eletrodo é mantido imerso em uma solução tampão de pH 7 ou em uma solução de armazenamento de eletrodo apropriada.

Teor Baixo ou Isento de Umectantes

[0035] As composições da presente invenção podem conter quantidades relativamente baixas, ou são mesmo substancialmente isentas ou livres de umectantes. Exemplos não limitadores de teores de umectante, em peso da composição para tratamento oral, incluem 0,1%, 0,5%, 1%, 1,5%, 2% ou 0%. É conhecido que os umectantes atuam para evitar perda de água a partir da composição. Sem se ater à teoria, a ausência de umectante na composição pode alterar a maneira como o agente sensorial de resfriamento pode ser liberado para alcançar receptores em fibras nervosas periféricas em superfícies da cavidade oral e ter um efeito positivo sobre a melhora da eficácia de deposição do agente sensorial de resfriamento sobre as superfícies da cavidade oral.

[0036] De preferência, as composições dentifrícias da presente invenção compreendem de 0% a 2%, em peso, da composição, de um umectante, sendo que o umectante é selecionado dentre sorbitol, glicerol e uma combinação dos mesmos; com mais preferência, a composição contém de 0% a 1,5%, com mais preferência ainda, de 0% a 1%, e ainda com mais preferência, de 0% a 0,5%, em peso da composição do dito umectante; de 0% a 0,1%; a composição é substancialmente isenta do umectante em questão.

[0037] O termo "umectante", para uso na presente invenção, inclui álcoois poli-hídricos comestíveis como glicerina, sorbitol, xilitol, butileno glicol, propileno glicol e combinações dos mesmos. Em uma modalidade, o umectante é um poliol, de preferência, sendo que o poliol é selecionado a partir de sorbitol, glicerina e combinações dos mesmos. Em ainda outra modalidade, o umectante é o sorbitol. Uma vantagem potencial de se ter uma composição dentifrícia que contém baixos teores de umectante (isto é, igual ou menor que 2% em peso), sem se ater à teoria, é que aquelas composições dentifrícias que são isentas de umectantes, como glicerol ou sorbitol, podem proporcionar uma eficácia de deposição melhorada do agente sensorial de resfriamento em comparação com aquelas composições com os altos níveis de tais umectantes. Em um exemplo, as composições dentifrícias da presente invenção compreendem de 0% a 2%, 0% a 1%, 0% a 0,5%, 0% em peso a 0,1% em peso da composição, de glicerina, sorbitol ou diferentes combinações das percentagens superior e inferior descritas acima ou combinações de qualquer número inteiro nas faixas listadas acima. A composição pode ser substancialmente isenta tanto de glicerina quanto de sorbitol.

Sistema de espessamento

[0038] As composições dentifrícias da presente invenção podem compreender um sistema de espessamento. De preferência, a composição dentifrícia compreende de 0,5 % a 4%, de 0,8% a 3,5%, de 1% a 3%, de 1,3% a 2,6%, em peso da composição, do sistema de espessamento. O sistema de espessamento pode compreender um polímero espessante, uma sílica espessante ou uma combinação dos mesmos. Quando o sistema de espessamento compreende um polímero espessante, o polímero espessante pode ser selecionado de uma carboximetilcelulose, um polissacarídeo sulfatado linear, uma goma natural e combinação dos mesmos. Quando o sistema de espessamento compreende um polímero espessante, o polímero espessante pode ser selecionado do grupo que consiste em: (a) 0,01% a 3%, 0,1% a 2,5%, ou 0,2% a 1,5% de uma carboximetilcelulose ("CMC") em peso da composição; (b) 0,01% a 2,5%, 0,05% a 2%, 0,1% a 1,5%, em peso da composição, de um polissacarídeo sulfatado linear, de preferência, sendo que o polissacarídeo sulfatado linear é uma carragenana; (c) 0,01% a 7%, 0,1% a 4%, de 0,1% a 2%, de 0,2% a 1,8%, em peso da composição de uma goma natural; e (d) combinações dos mesmos. O sistema de espessamento pode compreender (a) 0,01% a 3%, 0,1% a 2,5%, com mais preferência, 0,2% a 1,5% de uma carboximetilcelulose ("CMC"), em peso da composição; (b) 0,01% a 2,5%, 0,05% a 2% ou 0,1% a 1,5%, em peso da composição, de um polissacarídeo sulfatado linear, de preferência, sendo que o polissacarídeo sulfatado linear é uma carragenana; e (c) uma sílica espessante.

[0039] Quando o sistema de espessamento compreende uma sílica espessante, a sílica espessante pode ser de 0,01% a 10%, de 0,1% a 9%, de 1% a 8% em peso da composição.

[0040] O polissacarídeo sulfatado linear é uma carragenana (também conhecida como carragenina). Exemplos de carragenina incluem capa-carragenina, iota-carragena, lambda-carragenina, e combinações das mesmas. A sílica espessante pode ser obtida a partir de uma solução de silicato de sódio mediante a desestabilização com ácido para produzir partículas muito finas. Será entendido por um versado na técnica que as sílicas utilizadas como espessantes são diferentes de sílicas utilizadas como sílicas abrasivas. Um exemplo disponível comercialmente para uso como sílicas espessantes é o das sílicas da marca ZEODENT®, disponíveis junto à Huber Engineered Materials (por exemplo, ZEODENT® 103, 124, 113 115, 163, 165 e 167). Sílicas adequada para uso como sílicas abrasivas podem incluir materiais de sílica precipitada como aqueles comercializados pela Huber Engineered Materials (por exemplo, ZEODENT®119, 118, 109, 129).

[0041] A CMC pode ser preparada a partir de celulose por tratamento com álcalis e ácido monocloroacético ou seu sal de sódio. Diferentes variedades são comercialmente caracterizadas pela viscosidade. Um exemplo comercialmente disponível é CMC da marca Aqualon™ junto à Ashland Special Ingredients (por exemplo, Aqualon™ 7H3SF; Aqualon™ 9M3SF Aqualon™ TM9A; Aqualon™ TM12A).

[0042] Uma goma natural pode ser selecionada do grupo que consiste em goma caraia, goma arábica (também conhecida como goma de acácia), goma tragacanta, goma xantana e combinação das mesmas. De preferência, a goma natural é uma goma de xantana. A goma de xantana é um polissacarídeo secretado pela bactéria Xanthomonas camestris. Em geral, a goma de xantana é composta por unidades de repetição de pentassacarídeo, que compreendem glicose, manose e ácido glicurônico em uma razão molar de 2:2:1, respectivamente. A fórmula química (do monômero) é C35H49O29. A goma xantana pode ser da CP Kelco Inc (Okmulgee, EUA).

Viscosidade

[0043] Quando a composição da presente invenção é uma composição dentifrícia, de preferência a composição dentifrícia tem uma faixa de viscosidade de 150.000 centipoise a 850.000 centipoise ("cP"). Um método para avaliação da viscosidade é descrito. O viscosímetro é um viscosímetro Brookfield®, modelo DV-I Prime, com um suporte "Helipath" Brookfield. O viscosímetro é colocado no suporte Helipath e nivelado por meio de um nível de bolha. O fuso E é fixado, e o viscosímetro é ajustado para 2,5 RPM. Separar o fuso, zerar o viscosímetro e instalar o fuso E. Em seguida, abaixar o fuso até que a cruzeta esteja parcialmente submersa na pasta antes de se iniciar a medição. Ligar simultaneamente a chave de alimentação no viscosímetro e o helipath para iniciar a rotação do fuso para baixo. Ajustar um temporizador para 48 segundos e ligar o temporizador ao mesmo tempo que o motor e o helipath. Efetuar uma leitura após os 48 segundos. A leitura está em cP.

PEG

[0044] As composições da presente invenção podem compreender, opcionalmente, poli(glicol etilênico) (PEG) com várias porcentagens em peso da composição, bem como várias faixas de peso molecular médio. As composições podem ter de 0,1% a 5%, de 0,5% a 4%, de 1% a 3%, em peso da composição, de PEG. O PEG pode ter uma faixa de peso molecular médio de 100 Daltons a 1600 Daltons, de 200 a 1000, de 400 a 800, de 500 a 700 Daltons. PEG é um polímero linear solúvel em água formado pela reação de adição de óxido de etileno com um equivalente de etileno glicol tendo a fórmula geral: H-(OCH2CH2)n-OH. Um fornecedor de PEG é a empresa Dow Chemical Company, sob o nome comercial CARBOWAX™. Sem se ater à teoria, ter algum PEG na composição dentifrícia pode ajudar na estabilidade física.

Agente anticálculo

[0045] As composições dentifrícias podem incluir uma quantidade eficaz de um agente anticálculo, que pode estar presente de 0,05% a 50%, 0,05% a 25%, de 0,1% a 15% em peso da composição, ou combinações diferentes das porcentagens superior e inferior descritas acima ou combinações de qualquer número inteiro nas faixas listadas acima. Um exemplo é um sal de pirofosfato como uma fonte de íon pirofosfato. A composição pode compreender pirofosfato tetrassódico (TSPP), pirofosfato dissódico ou combinações dos mesmos, tendo, de preferência, de 0,01% a 2%, com mais preferência, de 0,1% a 1%, em peso da composição, do sal de pirofosfato. Sem o desejo de se vincular à teoria, o TSPP pode proporcionar não apenas quelação de cálcio, mitigando, assim, a formação de placa, mas ele também pode proporcionar o benefício adicional de estabilização do monofluorofosfato (naquelas formulações que contêm monofluorofosfato).

Tensoativo

[0046] As composições dentifrícias da presente invenção podem incluir um tensoativo. O tensoativo pode ser selecionado a partir de tensoativos aniônicos, não iônicos, anfotéricos, zwiteriônicos, catiônicos ou misturas dos mesmos. A composição pode incluir um tensoativo em um nível de 0,01% a 10%, de 0,025% a 9%, de 0,05% a 5%, de 0,1% a 2,5%, de 0,5% a 2%, ou de 0,1% a 1% em peso da composição, ou diferentes combinações das porcentagens superior e inferior descritas acima ou combinações de qualquer número inteiro nas faixas listadas acima. A composição pode compreender de 0,1% a 5%, de preferência, de 0,1% a 3%, de 0,3% a 3%, de 1,2% a 2,4%, de 1,2% a 1,8%, de 1,5% a 1,8%, em peso da composição, ou combinações diferentes das porcentagens superior e inferior descritas acima ou combinações de qualquer número inteiro na faixas listadas acima, do tensoativo aniônico lauril sulfato de sódio ("SLS").

Flavorizante (Composição Flavorizante)

[0047] A composição da presente invenção pode compreender uma composição flavorizante adicional para melhorar a conformidade do usuário ao uso prescrito ou recomendado dos produtos para tratamento oral. Em particular, acredita-se que a combinação de uma composição flavorizante com um agente sensorial de resfriamento pode proporcionar uma sensação de refrescância melhorada com um perfil de sabor bem equilibrado.

[0048] A composição da presente invenção pode incluir de cerca de 0,001% a cerca de 5%, de cerca de 0,01% a cerca de 4%, de cerca de 0,1% a cerca de 3%, de cerca de 0,5% a cerca de 2%, 1% a 1,5%, 0,5% a 1%, ou diferentes combinações das porcentagens superior e inferior descritas acima ou combinações de qualquer número inteiro na faixas listadas acima, de uma composição flavorizante em peso da composição. O termo "adoçante" (conforme descrito acima) está excluído da definição de composição flavorizante.

[0049] Outros exemplos de composições de sabor ou ingredientes de sabor incluem: óleos de hortelã, gaultéria, óleo de cravo, cássia, sálvia, óleo de salsa, manjerona, limão, laranja, propenil guaetol, heliotropina, 4-cis- heptenal, diacetila, acetato de metil-p-terc-butil fenila, salicilato de metila, salicilato de etila, acetato de 1- mentila, oxanona, a-irisona, cinamato de metila, cinamato de etila, cinamato de butila, butirato de etila, acetato de etila, antranilato de metila, acetato de iso-amila, butirato de iso-amila, caproato de alila, eugenol, eucaliptol, timol, álcool cinâmico, octanol, octanal, decanol, decanal, álcool feniletílico, álcool benzílico, a-terpineol, linalol, limoneno, citral, neral, geranial, geraniol nerol, maltol, maltol etílico, anetol, di-hidroanetol, carvona, mentona, beta-damascenona, ionona, gama-decalactona, gama- nonalactona, y-undecalactona ou combinações dos mesmos. Em geral, os ingredientes de sabor adequados são produtos químicos contendo características estruturais e grupos funcionais que são menos propensos à reações redox. Esses incluem derivados de ingredientes flavorizantes que são saturados ou contêm anéis aromáticos estáveis ou grupos éster.

[0050] A composição flavorizante pode compreender de 1% a 99% de mentol (por exemplo, L-mentol), em peso da composição flavorizante, de 10% a 90%, ou de 20% a 80%, ou de 30% a 70%, ou de 40% a 60%, ou combinações dos mesmos, de mentol, em peso da composição flavorizante.

[0051] A composição flavorizante pode compreender de 1% a 99% de mentona (por exemplo, 1-mentona) em peso da composição flavorizante, de 0,5% a 50%, 1% a 40%, de 2% a 30%, de 3% a 20%, de 4% a 15%, ou diferentes combinações das porcentagens superior e inferior descritas acima ou combinações de qualquer número inteiro na faixas listadas acima, de mentol em peso da composição flavorizante.

[0052] Um exemplo não limitador de uma composição flavorizante é o "Flavorizante A" conforme detalhado na Tabela 3 dos Exemplos descritos mais adiante.

Método de Uso

[0053] A composição de acordo com a presente invenção pode ser formulada em um produto para tratamento oral com o uso de métodos conhecidos que não serão descritos. O produto para tratamento oral pode ser selecionado do grupo que consiste em: pasta dental, dentifrício, gel dental, forma de gel subgengival, musse, pasta profilática, gel de petrolato, adesivo para dentaduras, tiras e filmes para aplicação direta ou fixação a superfícies bucais.

[0054] A composição da presente invenção pode ser implementada em um método para aumentar a deposição de p-mentilcarboxamida N-substituída sobre uma superfície do uma cavidade oral mediante o contato da superfície da cavidade oral com a composição da presente invenção, de preferência, colocar em contato superfícies inclui escovar os dentes. Se a composição estiver compreendida em um implemento dentário, as superfícies de contato podem incluir passar fio dental ou aplicação direta ou fixação a superfícies orais.

[0055] Os exemplos a seguir destinam-se a ilustrar mais completamente a presente invenção e não devem ser interpretados como limitações da presente invenção, uma vez que muitas variações da mesma são possíveis sem se afastar do escopo da presente invenção. Todas as partes, porcentagens e razões utilizadas neste documento são expressas como porcentagem em peso, exceto onde especificado em contrário.

EXEMPLOS

[0056] Equipamentos/materiais de teste e composições para tratamento oral são primeiro descritos em Materiais, em seguida, Métodos de Teste são fornecidos, e, por último, os resultados são discutidos. São apresentados dados demonstrando as composições para tratamento oral da presente invenção tendo eficácia de deposição melhorada de um agente sensorial de resfriamento na cavidade oral. Os equipamentos e materiais utilizados nos Métodos de Teste descritos mais adiante são listados na Tabela 1 abaixo. As formulações de composições inventivas e comparativas são fornecidos na Tabela 2 abaixo. As composições são preparadas por meio de métodos convencionais. MATERIAIS Tabela 1 - Equipamentos/Materiais

[0057] A Tabela 2 descreve seis composições para tratamento oral que são avaliadas. As Composições da Invenção A e B são composições da invenção, enquanto as Composições Comparativas C, D, E, F são composições comparativas. As Composições da Invenção A e B não contêm qualquer abrasivo de sílica, enquanto as Composições Comparativas C, D, E, F contêm abrasivo de sílica (sílica 119 como um exemplo). Tabela 2 - Ingredientes das composições da invenção e de controle

[0058] O valor do pH de cada uma das respectivas composições é indicado acima como faixas de pH alvo e o respectivo valor de pH pode ser medido com o uso do método de medição de pH descrito anteriormente. O flavorizante A utilizado nas composições acima é uma composição flavorizante que compreende os seguintes componentes e porcentagens em peso em relação à composição flavorizante conforme detalhado na Tabela 3 abaixo. Tabela 3: Composição flavorizante (Flavorizante A)

MÉTODOS DE TESTE A. Método de teste de deposição do agente sensorial de resfriamento

[0059] Esse método de teste é para detectar a deposição de G-180 como um exemplo de um agente sensorial de resfriamento sobre substratos individuais tratados com a Composição da Invenção A e Composição Comparativa C, respectivamente. O método de teste é realizado sob as seguintes condições de teste: a uma temperatura média de 20 °C a 24 °C e uma umidade relativa média de 30% a 60%. As etapas para realizar o teste incluem:

[0060] Etapa 1: Tratar um conjunto de substratos com a Composição da Invenção A para formar as Amostras da Invenção A1, A2, A3, A4, A5, A6, A7, A8 e A9. Tratar um outro conjunto de substratos com a Composição Comparativa C para formar as Amostras Comparativas C1, C2, C3, C4, C5, C6 e C7.

[0061] Etapa 2: Aplicar as Amostras da Invenção A1, A2, A3, A4, A5 e A6 com enxágue com água para simular um cenário imediatamente após a escovação com a Composição da Invenção A.

[0062] Etapa 3: Aplicar as Amostras da Invenção A7, A8 e A9 com saliva artificial para simular um cenário de 10 minutos tendo a Composição da Invenção A depositada no interior da cavidade oral após a escovação com a Composição da Invenção A.

[0063] Etapa 4: Repetir a Etapa 2 para as Amostras Comparativas C1, C2, C3 e C4.

[0064] Etapa 5: Repetir a Etapa 3 para as Amostras Comparativas C5, C6 e C7.

[0065] Etapa 6: Extrair as superfícies de substrato para as Amostras da Invenção A1 a A9 e para as Amostras Comparativas C1 a C7, respectivamente, por um solvente orgânico para formar as Soluções de Extração das Amostras da Invenção e Amostras Comparativas, respectivamente.

[0066] Etapa 7: Determinar um nível de concentração de G180 em cada uma das Soluções de Extração por análise LC-MS com o uso do equipamento e software LC- MS descritos na Tabela 1.

[0067] Etapa 8: Calcular uma média dos níveis de concentração de G-180 nas Soluções de Extração das Amostras da Invenção da Etapa 7 para gerar um nível de concentração médio de G180 depositado sobre um substrato tratado com a Composição da Invenção A.

[0068] Etapa 9: Calcular uma média dos níveis de concentração de G-180 nas Soluções de Extração das Amostras Comparativas da Etapa 7 para gerar um nível de concentração médio de G180 depositado sobre um substrato tratado com a Composição Comparativa C.

B. Método de teste sensorial do efeito de frescor

[0069] Esse método de teste é para avaliar o efeito de frescor de uma composição da invenção e uma composição comparativa. Um chamado método de teste de escova de comparação pareada ("Comparação Pareada") é descrito. O método é essencialmente uma reaplicação de China GB 12310-90 (efetiva desde 1 de dezembro de 1990), e a ISO 5495-1983, intitulada "Sensory Analysis Methodology- Paired Comparison Test", (1983). A Composição da Invenção B e as Composições Comparativas D, E, F são avaliadas.

[0070] 12 examinadores humanos altamente treinados são recrutados para avaliar a Composição da Invenção B e a Composição Comparativa D em ordem aleatória como "Comparação Pareada 1". 13 indivíduos humanos são recrutados para avaliar a Composição Comparativa E e a Composição Comparativa F em ordem aleatória como "Comparação Pareada 2". O método de teste é realizado sob as seguintes condições de teste: a uma temperatura média de 20°C a 22°C e uma umidade relativa média de 35% a 50%. O método de teste é realizado para cada um dos examinadores de acordo com as seguintes etapas:

[0071] Etapa 1: O examinador enxágua a boca dele/dela três vezes com água da torneira à temperatura ambiente, limpa a cavidade oral com escova de dentes para remover os restos de alimentos.

[0072] Etapa 2: Uma escova de dentes é dosada com 1,2 g da Composição da Invenção B da Comparação Pareada 1.

[0073] Etapa 3: A escova de dentes dosada é imersa em água da torneira, e é delicadamente batida uma vez para remover o excesso de água.

[0074] Etapa 4: O examinador é instruído a utilizar o mesmo hábito de escovação que o examinador conduz em casa por 1 minuto.

[0075] Etapa 5: Após a Etapa 4, o examinador expectora a Composição da Invenção B e a espuma de sua boca para uma pia, avalia e registra a intensidade de resfriamento.

[0076] Etapa 6: O examinador enxágua a boca dele/dela com 30 ml de água da torneira à temperatura ambiente.

[0077] Etapa 7: O examinador é solicitado a registrar a intensidade de resfriamento em diferentes pontos no tempo até 25 minutos. Não são permitidos alimentos e bebidas durante o teste de 25 minutos.

[0078] Etapa 8: Após a Etapa 7, o examinador é deixado descansar e come um biscoito simples para remover qualquer sabor residual da Composição da Invenção B.

[0079] Etapa 9: O examinador repete as etapas 1 a 7 com a Composição Comparativa D da Comparação Pareada 1.

[0080] Etapa 10: O examinador é solicitado a classificar Composição da Invenção B e a Composição Comparativa D respondendo a perguntas de comparação em cada ponto no tempo projetado até 25 minutos: "Composição da Invenção B tem um forte efeito de resfriamento", "Composição Comparativa D tem um forte efeito de resfriamento", "Composição da invenção B e Composição Comparativa D têm o mesmo efeito de resfriamento".

[0081] Etapa 11 : Uma diferença de significância é calculada para a Comparação Pareada 1 com base em métodos de análise estatística padrão no nível de confiança de 90% e agrupada na Tabela 6. Tais métodos de análise estatística são conhecidos pelo versado na técnica.

[0082] As etapas 1 a 11 são repetidas para a Comparação Pareada 2, e a diferença significativa é agrupada na Tabela 7.

EXEMPLO I

[0083] A Composição da Invenção A e a Composição Comparativa C da Tabela 2 são avaliadas de acordo com o Método de Teste de Deposição do Agente Sensorial de Resfriamento descrito anteriormente sob Métodos de Teste.

[0084] A Tabela 4 abaixo mostra os resultados de concentração do agente sensorial de resfriamento (por exemplo, G180) em cada uma das Soluções de Extração das Amostras da Invenção A1 a A6 e das Amostras Comparativas C1 a C4 medidos em um ponto de tempo simulado (0 minutos) que demonstram que a Composição da Invenção A tem uma concentração mais elevada de G-180 depositada nela em relação à Composição Comparativa C logo após a escovação. Tabela 4 - Deposição de G-180 no ponto de tempo simulado 0 minutos

[0085] Especificamente, a Amostra da Invenção A mostra um nível de concentração médio mais alto (237,8 ng/cm2) de G-180 depositado no substrato em relação à Amostra Comparativa C (nível de concentração médio de 158,4 ng/cm2) após a escovação em um ponto de tempo estimulado de 0 minutos.

[0086] A Tabela 5 abaixo mostra os resultados de concentração do agente sensorial de resfriamento (por exemplo, G180) em cada uma das Soluções de Extração de Amostras da Invenção e das Amostras Comparativas medidos em um ponto de tempo simulado (10 minutos) que demonstram que a Composição da Invenção A tem uma maior concentração de G- 180 depositada sobre ela em relação à Composição Comparativa C logo após a escovação. Tabela 5 - Deposição de G-180 no ponto de tempo simulado 10 minutos

[0087] Especificamente, a Amostra da Invenção A mostra um nível de concentração médio mais alto (207,9 ng/cm2) de G-180 depositado no substrato em relação à Amostra Comparativa C (nível de concentração médio de 132 ng/cm2) após a escovação em um ponto de tempo estimulado de 10 minutos.

[0088] De modo geral, os resultados acima mostram que uma composição para tratamento oral que compreende altos teores de água e abrasivo contendo cálcio com G-180 em uma quantidade predeterminada tem uma maior eficiência de deposição de G-180 em relação a uma composição comparativa para tratamento oral sem os altos teores de água e abrasivo contendo cálcio e tem um material carreador à base de abrasivo de silicato com G-180 na mesma quantidade predeterminada em ambos os cenários, isto é, antes da escovação e depois da escovação.

[0089] Adicionalmente, os resultados nas Tabelas 4 e 5 demonstram que uma composição para tratamento oral da presente invenção fornecem um nível de concentração médio de deposição de G-180 dentro de uma faixa de 200 ng/cm2 a 250 ng/cm2 em 0 minutos ou em 10 minutos. Em contraste, as composições comparativas fornecem um menor nível de concentração médio de deposição de G-180 dentro de uma faixa de 100 ng/cm2 a 160 ng/cm2 em 0 minutos ou em 10 minutos.

[0090] Ter uma eficiência de deposição de G-180 mais alta em uma superfície da cavidade oral significa que o uso do G-180 é otimizado em um veículo À base de abrasivo contendo cálcio já que menos G-180, sem se ater à teoria, é enxaguado durante o enxágue após a escovação. Como resultado, há mais G-180 para proporcionar um efeito de frescor melhorado em relação à composição para tratamento oral comparativa que é demonstrada no Exemplo II descrito mais adiante.

EXEMPLO II

[0091] A Tabela 6 mostra os resultados da Comparação Pareada 1 na qual a Composição da Invenção B e a Composição Comparativa D são avaliadas de acordo com o Teste Sensorial de Efeito de Resfriamento descrito anteriormente sob Métodos de Teste. Tabela 6 - Resultados da comparação pareada 1

[0092] Os resultados acima mostram que não há diferença significativa no efeito de resfriamento entre a Composição da Invenção B e a Composição Comparativa D com base em análise Estatística em nível de confiança de 90%. A Composição da Invenção B difere da Composição Comparativa D principalmente pelo fato de que a Composição da Invenção B tem um veículo à base de abrasivo contendo cálcio enquanto a Composição Comparativa D tem um veículo à base de abrasivo de sílica. Adicionalmente, uma quantidade do agente sensorial de resfriamento (G-180) na Composição da Invenção B é 0,002% (20 ppm) menor do que uma quantidade do agente sensorial de resfriamento (G-180) na Composição Comparativa D. Isto significa que um nível mais elevado do agente sensorial de resfriamento (G-180) é necessário em uma composição à base de abrasivo de silicato para alcançar um efeito de resfriamento similar. Em contraste, um nível mais baixo do agente sensorial de resfriamento (G-180) em uma composição à base de abrasivo de cálcio pode alcançar o mesmo efeito de resfriamento desse modo resultando em custos menores de ingredientes e possibilitando a fabricação de produto para tratamento oral de baixo custo. Os resultados acima demonstram que ter água, um abrasivo contendo cálcio e um agente sensorial de resfriamento compreendendo um composto contendo p-metanocarboxamida N- substituída compreendidos em uma composição para tratamento oral de acordo com a presente invenção é eficaz para aumentar a deposição do agente sensorial de resfriamento sobre as superfícies da cavidade oral, melhorando assim a longevidade do frescor.

[0093] A Tabela 7 mostra os resultados da Comparação Pareada 2 no qual as Composições Comparativas E e F (ambas tendo um veículo à base de abrasivo de sílica com G-180, Referência à Tabela 2) são avaliadas de acordo com o Teste Sensorial de Efeito de Resfriamento descrito anteriormente sob Métodos de Teste. Tabela 7

[0094] Os resultados acima mostram que a Composição Comparativa F tem um efeito de resfriamento mais forte em relação à Composição Comparativa E com base no nível de confiança >90%. Com referência à Tabela 2, a Composição Comparativa F difere da Composição de Controle E em que um agente sensorial de resfriamento na Composição Comparativa F é 0,002% maior do que uma quantidade do agente sensorial de resfriamento na Composição de Controle E. Isso demonstra que uma composição para tratamento oral tendo a combinação de G-180 e veículo à base de abrasivo de sílica exigirá uma maior quantidade de G-180 para fornecer frescor aprimorado aumentando assim os custos da composição para tratamento oral.

[0095] Consequentemente, é benéfico ter água, um abrasivo contendo cálcio e um agente sensorial de resfriamento compreendendo um composto contendo p- metanocarboxamida N-substituída compreendidos em uma composição para tratamento oral de acordo com a presente invenção, pois é eficaz no aumento da deposição do agente sensorial de resfriamento sobre as superfícies da cavidade oral, melhorando assim a longevidade do frescor enquanto fornece um produto de baixo custo.

[0096] As dimensões e os valores aqui revelados não devem ser entendidos como estando estritamente limitados aos valores numéricos exatos mencionados. Em vez disso, exceto onde especificado em contrário, cada uma dessas dimensões se destina a significar tanto o valor mencionado como uma faixa de valores funcionalmente equivalentes em torno daquele valor. Por exemplo, uma dimensão revelada como "40 mm" se destina a significar "cerca de 40 mm".

[0097] Cada documento citado na presente invenção, inclusive qualquer patente ou pedido de patente em referência remissiva ou relacionado, e qualquer pedido de patente ou patente no qual o presente pedido reivindique prioridade ou benefício do mesmo, está desde já integralmente incorporado aqui por referência, exceto quando expressamente excluído ou, de outro modo, limitado. A menção a qualquer documento não é uma admissão de que constitua técnica anterior em relação a qualquer invenção revelada ou reivindicada no presente documento, nem de que ele, por si só ou em qualquer combinação com qualquer outra referência ou referências, ensine, sugira ou revele tal invenção. Além disso, se houver conflito entre qualquer significado ou definição de um termo mencionado neste documento e qualquer significado ou definição do mesmo termo em um documento incorporado por referência, terá precedência o significado ou definição atribuído àquele termo neste documento.

[0098] Embora tenham sido ilustradas e descritas modalidades específicas da presente invenção, será evidente aos versados na técnica que várias outras alterações e modificações podem ser feitas sem que se desvie do espírito e do escopo da invenção. Pretende-se, portanto, cobrir nas reivindicações anexas todas essas alterações e modificações que se enquadram no escopo da presente invenção.

Claims (15)

1. Composição para higiene oral caracterizada pelo fato de que compreende: (a) 20% a 75%, em peso da composição, de água; (b) 20% a 60%, em peso da composição, de um abrasivo contendo cálcio; (c) 0,001% a 0,02%, em peso da composição, de um agente sensorial refrescante compreendendo um composto contendo p-mentanocarboxamida N-substituída; e (d) 0% a 2%, em peso da composição, de umectante.

2. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracteri zada pelo fato de que o composto contendo p- mentanocarboxamida N-substituída está em uma quantidade de 0,002% a 0,006%, preferencialmente, 0,002% a 0,004%, em peso da composição.

3. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a água está em uma quantidade de 40% a 70%, em peso da composição.

4. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, caracteri zada pelo fato de que compreende ainda: (a) 30% a 55%, em peso da composição, de água; (b) 25% a 50%, em peso da composição, do abrasivo contendo cálcio; (c) 0,0025% a 2%, em peso da composição, de uma fonte de íons fluoreto, preferencialmente em que a fonte de íons fluoreto é monofluorofosfato de sódio; e (d) 0% a 2%, em peso da composição, de um umectante, preferencialmente em que o umectante é selecionado dentre sorbitol, glicerol ou uma combinação destes; e em que a composição possui um pH superior a 7,8, preferencialmente, o pH é superior a 8, ainda mais preferencialmente, o pH é superior a 8,5.

5. Composição, de acordo com a reivindicação 4, caracterizada pelo fato de que é substancialmente isenta do umectante.

6. Composição, de acordo com a reivindicação 4, caracterizada pelo fato de que compreende de 0,2% a 1,5%, preferencialmente, de 0,5% a 1%, ainda mais preferencialmente, de 0,6% a 0,9%, em peso da composição, da fonte de íons fluoreto.

7. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, caracterizada pelo fato de que o composto contendo p-mentanocarboxamida N-substituída é selecionado do grupo que consiste em: N-(4-cianometilfenil)- p-mentanocarboxamida; N-(4-sulfamoilafenil)-p- mentanocarboxamida; N-(4-cianofenil)-p-mentanocarboxamida; N-(4-acetilfenil)-p-mentanocarboxamida, N-(4-hidróxi- metilfenil)-p-mentanocarboxamida e N-(3-hidróxi-4- metoxifenil)-p-mentanocarboxamida, preferencialmente, N-(4- cianometilfenil)-p-mentanocarboxamida.

8. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, caracterizada pelo fato de que o abrasivo contendo cálcio é selecionado do grupo que consiste em giz natural moído fino, carbonato de cálcio moído, carbonato de cálcio precipitado, e combinações destes; preferencialmente, de 25% a 50%, mais preferencialmente, de 27% a 47%, ainda mais preferencialmente, de 27% a 37%, em peso da composição, do abrasivo contendo cálcio.

9. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, caracteri zada pelo fato de que compreende ainda de 0,001% a 5% de uma composição flavorizante, em peso da composição, em que a composição flavorizante compreende pelo menos um ingrediente flavorizante selecionado do grupo que consiste em: 1-metóxi- 4-((E)-1-propenil)-benzeno, (2S,5R)-5-metil-2-propan-2- ilciclo-hexan-1-ona, 5-metil-2-propan-2-ilciclo-hexan-1-ona, (1R,2S,5R)-5-metil-2-propan-2-ilciclo-hexano, (1S,2S,5R)-5- metil-2-propan-2-ilciclo-hexan-1-ol, 4,7,7-trimetil-8- oxabiciclo[2.2.2]octano, 3-metilbutanoato de hex-3-enila, acetato de (5-metil-2-propan-2-ilciclo-hexil).

10. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, caracterizada pelo fato de que compreende de 0,1% a 5%, em peso da composição, de polietilenoglicol (“PEG”); preferencialmente, de 0,5% a 4%, e mais preferencialmente, de 1% a 3%, em peso da composição, de PEG.

11. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, caracteri zada pelo fato de que compreende ainda um sistema de espessamento, em que o sistema de espessamento compreende ainda um polímero espessante, uma sílica espessante ou uma combinação destes; preferencialmente, o polímero espessante é selecionado do grupo que consiste em: uma carboximetilcelulose, um polissacarídeo sulfatado linear, uma goma natural, e combinação destes, mais preferencialmente, o polímero espessante é selecionado do grupo que consiste em: (a) 0,01% a 3% de uma carboximetilcelulose (“CMC”), em peso da composição, preferencialmente, 0,1% a 2,5%, mais preferencialmente, 0,2% a 1,5%, em peso da composição, de CMC; (b) 0,01% a 2,5%, preferencialmente, 0,05% a 2%, mais preferencialmente, 0,1% a 1,5%, em peso da composição, de um polissacarídeo sulfatado linear, preferencialmente, em que o polissacarídeo sulfatado linear é uma carragenina; (c) 0,1% a 7%, preferencialmente, 0,1% a 4%, mais preferencialmente, de 0,1% a 2%, ainda mais preferencialmente, de 0,2% a 1,8%, em peso da composição, de uma goma natural; e (d) combinações destes.

12. Composição, de acordo com a reivindicação 11, caracteri zada pelo fato de que o sistema de espessamento compreende uma sílica espessante, em que, preferencialmente, a sílica espessante representa de 0,01% a 10%, mais preferencialmente, de 0,1% a 9%, ainda mais preferencialmente, de 1% a 8% em peso da composição.

13. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a composição é uma composição dentrifícia.

14. Método para aumentar a deposição de p- mentilcarboxamida N-substituída sobre uma superfície de uma cavidade oral, o método caracterizado pelo fato de que compreende a etapa de: colocar a superfície da cavidade oral em contato com uma composição para higiene oral, conforme definida em qualquer uma das reivindicações anteriores.

15. Uso de um veículo à base de abrasivo contendo cálcio e um composto contendo p- mentanocarboxamida N-substituída na preparação de uma composição para higiene oral, conforme definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 13, para uso na escovação dos dentes para fornecer um efeito de refrescância melhorado em uma cavidade oral caracteri zado pelo fato de que o composto contendo p-mentanocarboxamida N-substituída está em uma quantidade de 0,001% a 0,02%, em peso da composição, o veículo à base de abrasivo contendo cálcio está em uma quantidade de 20% a 60%, em peso da composição, e a composição para higiene oral compreende de 0% a 2%, em peso da composição, de umectante.