BR112016028403B1 - Composição para cuidado oral contendo fontes de íons de zinco, estanho e fluoreto e uso de tais fontes para a preparação de uma composição para cuidado oral - Google Patents

Abstract

composição para cuidado oral contendo fontes de íons de zinco, estanho e fluoreto e uso de tais fontes para a preparação de uma composição para cuidado oral uma composição para cuidado oral contendo uma fonte de íons de estanho, uma fonte de íons de fluoreto e um a fonte insolúvel de íons de zinco, tal como óxido de zinco. a composição contém uma quantidade de ácido cítrico suficiente para aumentar o nível de íons de zinco solúveis.

Description

ANTECEDENTES

[001] Existe uma necessidade por agentes nos produtos para cuidados orais que forneçam benefícios melhorados, incluindo antibacterianos, anticárie, prevenção da erosão do esmalte, refrescantes do hálito e semelhantes. Os efeitos antibacterianos de íons de zinco, íons de estanho e/ou íons de fluoreto na cavidade oral são descritos na técnica e numerosas tentativas foram feitas para preparar composições de dentifrício incorporando íons de zinco, íons de estanho e/ou íons de fluoreto para tirar vantagem de benefícios terapêuticos tais como placas, inflamação da gengiva, gengivite reduzidas, e semelhantes. Em particular, sais de zinco solúveis, tais como citrato de zinco, foram usados nas composições de dentifrício.

[002] As fontes de íons de zinco insolúveis, tais como óxido de zinco, foram também reveladas para uso em dentifrícios, ver, por exemplo, a Publicação de Pedido de Patente US 2012/0207686 ("a publicação 686"). Contudo, o uso de sais de zinco insolúveis é, muitas vezes, limitado pelos baixos níveis de íons de zinco disponíveis para distribuição nas superfícies dos dentes e pela adstringência indesejável do consumidor quando níveis mais elevados de zinco são usados.

[003] Seria desejável fornecer uma composição para cuidado oral que apresente uma eficácia ainda maior do que as composições anteriormente conhecidas por sua prevenção e/ou redução de biofilme, placa, inflamação oral esemelhantes.

BREVE SUMÁRIO

[004] A presente invenção refere-se a uma composição para cuidado oral, por exemplo, uma composição de dentifrício, que pode combinar eficazmente uma fonte de íons de estanho, uma fonte de íons de fluoreto e uma fonte insolúvel de íons de zinco em um sistema com baixo teor de água, de preferência, de fase única, que tem distribuição eficaz dos íons para a cavidade oral. Verificou-se que os íons de estanho e de zinco ajudam na redução/prevenção da inflamação oral, tais como gengivite e periodontite, formação de placas, formação de biofilme oral, sensibilidade dentária e benefícios de hálito melhorados.

[005] A presente invenção refere-se a uma composição para cuidado oral que compreende: (a) um veículo oralmente aceitável; (b) uma fonte de íons de fluoreto; (c) uma fonte de íons de estanho; (d) uma fonte insolúvel de íons de zinco; (e) um sistema de tampão compreendendo ácido cítrico, em que a quantidade de ácido cítrico é pelo menos 1% em peso da composição, e em que a composição tem um teor total de água menor que 15% em peso.

[006] Em outro aspecto, as modalidades aqui descritas fornecem um método para o tratamento e prevenção da acumulação de placas bacterianas compreendendo a administração à cavidade oral, da composição de dentifrício descrita acima.

[007] Deve ser entendido que a descrição detalhada e exemplos específicos, embora indicando a modalidade preferencial da invenção, são destinados apenas para fins ilustrativos e não se destinam a limitar o escopo da invenção.

DESCRIÇÃO DETALHADA

[008] Conforme usado ao longo deste documento, as faixas são usadas como abreviaturas para descrever cada e todo valor que está dentro da faixa. Qualquer valor dentro da faixa pode ser selecionado como o término da faixa. Além disso, todas as referências aqui citadas são aqui incorporadas por referência na sua totalidade. No caso de um conflito entre uma definição na presente descrição e de uma referência citada, a presente divulgação prevalece.

[009] A menos que especificado em contrário, todas as porcentagens e quantidades expressas aqui e em outras partes do relatório descritivo devem ser entendidas como referindo-se a porcentagens em peso. As quantidades dadas baseiam-se no peso ativo do material.

[0010] Nesta descrição, a menos que indicado de outro modo, o uso do singular também inclui o plural. Por exemplo, "uma fonte de íons de estanho" também compreende o caso em que é usada mais do que uma fonte de íons de estanho.

[0011] Como usado aqui, as palavras "preferenciais" e "de preferência" referem-se a modalidades da invenção que fornecem certos benefícios, sob certas circunstâncias. No entanto, outras modalidades também podem ser preferenciais, sob as mesmas ou outras circunstâncias. Além disso, a recitação de uma ou mais modalidades preferenciais não implica que outras modalidades não sejam úteis e não sedestina a excluir outras modalidades do escopo da invenção.

Fonte de Insolúvel Íons de Zinco

[0012] A fonte insolúvel de íons de zinco em uma modalidade é um sal de íons de zinco insolúvel. Como usado aqui, o termo "insolúvel" significa que o material ou composto tem uma solubilidade menor que 0,1% em peso (com base no peso da composição) em uma solução aquosa a 25°C a pH 7. Também será entendido que em pH menor ou maior, as fontes de íons de zinco insolúveis podem se tornar significativamente mais solúveis.Exemplos de fontes de íons de zinco insolúveis adequadas incluem óxido de zinco, fosfato de zinco, pirofosfato de zinco e outros compostos de zinco.A fonte insolúvel de íons de zinco é, de preferência, óxido de zinco.

[0013] Em geral, quanto maior o nível de íons de zinco solubilizados disponíveis para distribuição nas superfícies orais, maior é o nível de eficácia. A presente invenção fornece níveis elevados de íons de zinco presentes na composição a partir da fonte insolúvel de íons de zinco. Tipicamente, uma composição da invenção tem mais que 50% de íons de zinco solúveis (por exemplo, para uma composição com 1% em peso (1,0) de uma fonte insolúvel de íons de zinco, a quantidade de zinco será maior que 0,5% (0,5) após o envelhecimento durante 13 semanas a 40°C), em outras modalidades, mais que 60%, mais que 70% ou mais que 80%, após envelhecimento durante 13 semanas a 40°C.

[0014] A quantidade de fonte de íons de zinco estará tipicamente presente em uma quantidade de 0,1% a 2% em peso, por peso da composição final. Em uma modalidade, a fonte de íons de zinco está presente em uma quantidade de0,5 a 1,5%, ou de 0,9% a 1,1%.

Fonte de Íons de Estanho

[0015] As composições da presente invenção compreendem uma fonte de íons de estanho. A fonte de íons de estanho pode ser um composto de estanho solúvel ou insolúvel com contraíons inorgânicos ou orgânicos. Exemplos incluem os sais de fluoreto, cloreto, clorofluoreto, acetato, hexafluorozirconato, sulfato, tartarato, gluconato, citrato, malato, glicinato, pirofosfato, metafosfato, oxalato, fosfato, carbonato e óxidos de estanho.

[0016] As composições orais que contêm sais de estanhos, particularmente, fluoreto de estanho e cloreto de estanho, estão descritas na Patente US n°. 5.004.597. Outras descrições de dentifrícios à base de sal de estanho encontram-se na patente US n°. 5.578.293. Os sais de estanhos preferenciais são fluoreto de estanho e cloreto de estanho di-hidratado. Outros exemplos de sais de estanhos incluem acetato de estanho, tartarato de estanho e citrato de estanho e sódio.

[0017] Em geral, quanto maior o nível de íons de estanho solubilizados disponíveis para distribuição nas superfícies orais, maior o nível de eficácia. A presente invenção fornece níveis elevados de íons de estanho presentes na composição a partir da fonte insolúvel de íons de zinco. Tipicamente, uma composição da invenção tem mais que 50% de íons de estanho solúveis, em outras modalidades, mais que 60%, mais que 70%, mais que 80% ou mais que 90% após envelhecimento durante 13 semanas a 40°C.

[0018] A fonte de íons de estanho estará tipicamente presente em uma quantidade de 0,05% a 5%, em peso da composição final. Em uma modalidade, a fonte de íons de estanho está presente em uma quantidade de 0,1 a 1%, ou de 0,35% a 0,55%.

[0019] Os íons de estanho e de zinco são derivados da (s) fonte (s) de íons encontrada (s) na composição para cuidado oral em uma quantidade eficaz. Uma quantidade eficaz é definida a partir de pelo menos 1000 ppm de íons metálicos (zinco mais estanho), de preferência, 2.000 ppm a 15 000 ppm. Com mais preferência, os íons metálicos estão presentes em uma quantidade de 3.000 ppm a 13.000 ppm e ainda com mais preferência de 4.000 ppm a 10.000 ppm. Esta é a quantidade total de íons metálicos (estanho e zinco) que está presente nas composições para distribuição à superfície do dente.

[0020] As fontes de íons metálicos combinados (estanho e zinco) estarão tipicamente presentes em uma quantidade de 0,15% a 7%, em peso da composição final. De preferência, as fontes de íons metálicos estão presentes em uma quantidade de 0,6 a 2,5%, com mais preferência, de 1,25% a 1,65%.

Fonte de Íons de Fluoreto

[0021] A fonte de íons de fluoreto aqui é uma fonte de fluoreto capaz de fornecer íons de fluoreto livres.As fontes de íons de fluoreto solúveis incluem fluoreto de sódio, fluoreto de estanho, fluoreto de índio, fluoreto de zinco e monofluorofosfato de sódio. O fluoreto de sódio e o fluoreto de estanho são as fontes de íons de fluoreto solúveis preferenciais. A Patente US n°.2.947.725 e Patente US n°. 3.678.154, descrevem tais fontes de íons de fluoreto assim como outras.

[0022] A fonte de íons de fluoreto nas presentes composições está, de preferência, presente como uma dispersão sólida na composição durante o armazenamento, antes do uso na escovação real da composição por um consumidor. O nível de água nas presentes composições é muito baixo para permitir que a fonte de fluoreto se dissolva na composição durante o armazenamento. Deste modo, a interação entre os íons de fluoreto e outros ingredientes tais como o polifosfato, ou sílica, se presentes, é minimizada durante o armazenamento, fornecendo uma composição estável durante o armazenamento. Quando a composição entre em contato com a saliva e/ou água no momento da escovação, a fonte de fluoreto será, de preferência, dispersa e o íon ativo será liberado para a cavidade oral.

[0023] As presentes composições podem conter uma fonte de íons de fluoreto solúvel capaz de fornecer de 50 ppm a 3500 ppm, e, de preferência, de 500 ppm a 3000 ppm de íons de fluoreto livres. Para fornecer a quantidade desejada de íons de fluoreto, a fonte de íons de fluoreto pode estar presente na composição para cuidado oral total em uma quantidade de 0,1% a 5%, em uma modalidade, de 0,2% a 1% e mesmo de 0,3 a 0,6% em peso da composição total.

Sistema de Tampão

[0024] As composições aqui descritas também contêm um sistema de tampão compreendendo ácido cítrico. Verificou-se surpreendentemente que uma quantidade de ácido cítrico maior que 0,6% em peso da composição para cuidado oral resultará, substancialmente, em mais íons de zinco e/ou íons de estanho presentes na composição, a partir das respectivas fontes de zinco e/ou estanho na composição, quando envelhecidos a 40°C durante 8 ou 13 semanas. Em algumas modalidades, a quantidade de ácido cítrico é 0,5 a 4% em peso ou 1 a 3% em peso, ou 1,1 a 1,5% em peso ou 1,8 a 2,2% em peso ou 1,3% ou 2% em peso da composição para cuidado oral. Em uma modalidade, o sistema de tampão compreende ácido cítrico e citrato de sódio, em particular, citrato trissódico. Os agentes tamponantes, como usado aqui, referem-se a agentes que podem ser usados para ajustar o pH das composições a uma faixa de pH 3,0 a pH 10, mais tipicamente de 6 a 8.

[0025] Além do ácido cítrico, outros agentes tamponantes que podem estar opcionalmente presentes incluem hidróxidos de metal alcalino, hidróxido de amônio, compostos de amônio orgânico, carbonatos, sesquicarbonatos, boratos, silicatos, fosfatos, imidazol e misturas dos mesmos. Os agentes tamponantes específicos incluem fosfato monossódico, fosfato trissódico, benzoato de sódio, ácido benzóico, hidróxido de sódio, hidróxido de potássio, sais de carbonato de metal alcalino, carbonato de sódio, imidazol e pirofosfato. As quantidades totais de agentes tamponantes são tipicamente de 0,1% a 30%, ou de 0,1% a 10%, ou de 0,3% a 3%, em peso da composição presente.

Teor Total de Água

[0026] A água usada na preparação de composições orais comercialmente adequadas deve ser, de preferência, de baixo teor de íons e livre de impurezas orgânicas. Na composição de dentifrício, a água compreenderá geralmente menos que 20% em peso, ou menos que 15% em peso, ou de menos que 15% a mais que 10% em peso, em peso da composição aqui apresentada. As quantidades de água incluem a água livre que é adicionada mais a que é introduzida com outros materiais, tais como com sílica, soluções de surfactante e/ou soluções de corante.

Carreador Oralmente Aceitável

[0027] Em certas modalidades, a presente invenção fornece composições compreendendo um veículo ou carreador oralmente aceitável. Como usado aqui, um "carreador oralmente aceitável" e "veículo oralmente aceitável" são usados indistintamente e referem-se a um material ou combinação de materiais que é seguro para uso nas presentes composições, proporcional a uma razão de benefício/risco razoável, com a qual os outros ingredientes podem ser associados enquanto retém eficácia clínica significativa. Tais materiais carreadores devem ser selecionados para compatibilidade com os outros ingredientes das composições e, de preferência, não reduzem substancialmente a eficácia dos outros ingredientes. A seleção de componentes de carreador específicos depende da forma de produto desejada, incluindo dentifrícios, enxaguantes, géis e tintas.

[0028] Os materiais úteis em carreadores incluem, mas não se limitam a: agentes de adesão, agentes espessantes, modificadores de viscosidade, diluentes, surfactantes, agentes anticálculos, abrasivos, moduladores de espuma, agentes de branqueamento tais como peróxidos, ativadores de peróxido, agentes de estabilidade de peróxido, agentes modificadores de pH, umectantes, agentes de sensação de boca, edulcorantes, aromatizantes, corantes e combinações dos mesmos.

Agentes de adesão

[0029] Como usado aqui, um "agente de adesão" é um material ou combinação de materiais que acentua a retenção de um ingrediente em uma superfície da cavidade oral sobre a qual é aplicado. Esses agentes de adesão incluem, sem limitação: adesivos, materiais formadores de filme e intensificadores da viscosidade; por exemplo, polímeros orgânicos hidrofílicos, polímeros orgânicos hidrofóbicos, gomas de silicone, adesivos de silicone, sílicas e combinações dos mesmos. Em uma modalidade, o agente adesivo é um copolímero de éter metil vinílico/anidrido maleico tendo um peso molecular médio (PM) de 30.000 a 1.000.000, por exemplo, de 300.000 a 800.000. A preparação do copolímero de éter de polimetil vinílico-anidrido maleico é especificamente estabelecida nas Patentes US 5.047.490 e 4.627.977. O copolímero polimetil vinil éter maleico anidrido está também comercialmente disponível sob o nome comercial Gantrez® AN de ISP (Ashland), Wayne, N.J.

Agentes Espessantes

[0030] As composições de dentifrício da presente invenção podem incorporar um ou mais agentes espessantes que podem atuar como um sistema de ligante. A quantidade total de agente espessante é tipicamente de 0% a 3% em peso, ou de 0,1% a 1,5% em peso, ou de 0,2% a 0,5% em peso, por peso da composição para cuidado oral.

[0031] Um desses agentes espessantes é a polivinilpirrolidona (PVP), em particular, a PVP reticulada, opcionalmente em combinação com uma goma tal como goma de xantana. Outros agentes espessantes incluem polissacarídeos, carbômeros, poloxâmeros, celuloses modificadas, por exemplo, carboximetil celulose (CMC) e misturas dos mesmos. Em algumas modalidades estes agentes espessantes fornecem consistência e gelificação desejáveis à composição para cuidado oral com baixo teor de água. Sabe-se previamente que os materiais gelificantes que fornecem reologia desejável com água e umectante fornecem uma reologia geralmente menos satisfatória quando a água não está presente para ativar as suas propriedades de ligação de gelificação. Acredita-se que isto seja especialmente verdadeiro para o umectante de glicerina. O agente espessante pode também compreender agentes espessantes inorgânicos adicionais.

[0032] Os polissacarídeos, incluindo gomas, que são adequados para uso aqui como agentes espessantes incluem carragenas, goma de gelana, goma de alfarroba, goma de xantana e misturas das mesmas. A carageenana é um polissacarídeo derivado de algas marinhas e tem sido conhecido pelo seu uso como ligante ou espessante em pastas de dentes, ver, por exemplo, Patente US 6.187.293 B1 e 6.162.418. Existem vários tipos de carragenas que podem ser distinguidas pela sua fonte de algas marinhas e/ou pelo seu grau e posição de sulfatação. São adequadas para uso na presente invenção as carragenas kappa, as carragenas kappa modificadas, as carragenas iota, as carragenas iota modificadas e as misturas das mesmas. As carragenas adequadas para uso aqui incluem aquelas comercialmente disponíveis a partir da FMC Company sob a designação de série "Viscarin", incluindo, mas não se limitando a, Viscarin TP 329, Viscarin TP 388 e Viscarin TP 389.

[0033] A goma de gelana é outro polissacarídeo que é adequado para uso aqui. É um polissacarídeo fermentado aerobicamente por Pseudomonas elodea. Pode também formar uma matriz com baixo teor de água aceitável quando está presente a um nível de 0,1% a 3%, de preferência, de 0,4% a 1,8% (p/p).

[0034] A goma de alfarroba e a goma de xantana são também polissacarídeos adequados para uso aqui. A goma de alfarroba ou a goma de xantana como agentes espessantes podem formar uma matriz de dentifrício estável e aceitável quando o nível de água é menor que 10% na composição.

[0035] Os poloxâmeros são também adequados como agentes espessantes na presente invenção. O poloxâmero é um copolímero em bloco sintético de óxido de etileno e óxido de propileno. Está disponível em vários tipos.Aqui, o poloxâmero 407 é preferencial.Ele pode ser parcialmente dissolvido em água.Quando a temperatura é maior que 65°C, ele pode se dissolver em glicerina.O POLOXAMER 407® está disponível, por exemplo, junto à BASF CORPORATION, New Jersey, EUA.

[0036] Os carbômeros são também adequados como agentes espessantes em uma matriz com baixo teor de água, especialmente em matriz não aquosa.

[0037] As celuloses modificadas tais como hidroxietil celulose e CMC são também bons agentes espessantes na matriz com baixo teor de água. Uma vez que o nível de água é limitado nas presentes composições, a hidroxietil celulose modificada com uma cadeia hidrofóbica (C12-C20) é a preferencial para aumentar a solubilidade e a hidratação deste agente espessante em outros solventes polares inferiores, tais como glicerina, propilenoglicol e polietilenoglicol (PEG).

[0038] O agente espessante pode compreender agentes espessantes inorgânicos, tais como silicato de alumínio e magnésio coloidal ou sílica finamente dividida para melhorar ainda mais a textura. Os agentes espessantes inorgânicos adicionais, se presentes, podem ser usados em uma quantidade de 0,1% a 15%, com mais preferência, de 0,1% a 5%, em peso da composição para cuidado oral.

Umectante

[0039] O umectante serve para impedir que as composições de pasta de dentes endureçam após a exposição ao ar e certos umectantes também podem conferir doçura desejável ao sabor das composições de pasta de dentes. Os umectantes adequados para uso na invenção incluem glicerina, sorbitol, polietilenoglicol, propilenoglicol, xilitol, e outros álcoois poli-hídricos comestíveis. Preferem-se a glicerina, o polietilenoglicol, o polipropilenoglicol e as misturas dos mesmos, especialmente as misturas dos mesmos. O umectante compreende geralmente de 0,1% a 70%, de preferência, de 1% a 60%, e com mais preferência, de 15% a 55%, em peso da composição.

[0040] Acredita-se que o umectante tenha um impacto significativo na viscosidade da matriz com baixo teor de água. Por exemplo, quando se utiliza o polissacarídeo como agente espessante na composição, a viscosidade da matriz aumenta quando o nível de glicerina ou polietilenoglicol aumenta. Ao contrário, a viscosidade da matriz diminuirá quando o nível de propilenoglicol aumentar na composição.

Agentes anticálculos

[0041] Em várias modalidades da presente invenção, a composição para cuidado oral pode compreender um agente anticálculos (controle de tártaro). Geralmente, os agentes de controle do tártaro são classificados como sendo incompatíveis com alguns agentes de branqueamento, mas modalidades da presente invenção incorporam agentes de controle do tártaro e agentes de branqueamento, em uma composição de branqueamento de fase única. Agentes anticálculos adequados incluem, sem limitação, fosfatos e polifosfatos (por exemplo, pirofosfatos e tripolifosfatos), ácido poliaminopropano sulfônico (AMPS), os sais de hexametafosfato, tri-hidrato de citrato de zinco, polipeptídeos (tais como ácidos poliaspártico e poliglutâmicos), sulfonatos de poliolefina, fosfatos de poliolefina, e difosfonatos (por exemplo, EHDP, AHP). A composição oral pode incluir uma mistura de diferentes agentes anticálculos.Em uma modalidade preferencial, o pirofosfato tetrassódico (TSPP), tripolifosfato de sódio (STPP), pirofosfato tetrapotássico (TKPP), ou misturas dos mesmos são usados. Os agentes anticálculos podem compreender 0,1% a 30%, ou 0,1% a 15%, ou 1% a 10%, ou 2% a 6%, em peso.

Abrasivos

[0042] Um material de polimento abrasivo pode também ser incluído nas composições de pasta de dentes. O material de polimento abrasivo contemplado para uso nas composições da presente invenção pode ser qualquer material que não abrasione excessivamente a dentina. Os materiais de polimento abrasivos típicos incluem sílicas incluindo géis e precipitados; aluminas; fosfatos incluindo ortofosfatos, polimetafosfatos e pirofosfatos; e misturas dos mesmos. Exemplos específicos incluem dihidrato de ortofosfato dicálcico, pirofosfato de cálcio, fosfato tricálcico, polimetafosfato de cálcio, polimetafosfato de sódio insolúvel, alumina hidratada, beta pirofosfato de cálcio, carbonato de cálcio, e materiais abrasivos resinosos tais como produtos de condensação particulados de ureia e formaldeído, e outros tais como os descritos na Patente US n° 3.070.510. Misturas de abrasivos também podem ser usadas.Se a composição de dentifrício ou fase particular compreender um polifosfato tendo um comprimento de cadeia médio de 4 ou mais, os abrasivos contendo cálcio e alumina não são abrasivos preferenciais. O abrasivo mais preferencial é a sílica.

[0043] Os abrasivos dentais de sílica de vários tipos são preferenciais devido aos seus benefícios exclusivos de limpeza e polimento dentários excepcionais sem danificar indevidamente o esmalte ou a dentina do dente. Os materiais de polimento abrasivos de sílica da presente invenção, assim como outros abrasivos têm, geralmente, um tamanho médio de partícula variando entre 0,1 a 30 mícrons e, de preferência, entre 5 e 15 mícrons. O abrasivo pode ser sílica precipitada ou géis de sílica tais como os xerogéis de sílica descritos na Patente US n°. 3.538.230, e Patente US n°. 3.862.307. São preferenciais os xerogéis de sílica comercializados sob o nome comercial "SYLOID®" junto à W.R. Grace & Company, Davison Chemical Division. São também preferenciais os materiais de sílica precipitados tais como os comercializados pela J.M. Huber Corporation sob o nome comercial "ZEODENT®", particularmente, a sílica que contém a designação "Zeodent 119". Os tipos de abrasivos dentais de sílica úteis nas pastas de dentes da presente invenção são descritos com mais detalhe na Patente U.S. n°. 4.340.583. Os abrasivos de sílica são também descritos nas Patentes U.S. n°s. 5.58.160; 5.603.920; 5.651.958; 5.658.553; e 5.716.601. O abrasivo nas composições para cuidados orais aqui descritas está geralmente presente a um nível de 6% a 70% em peso da composição. De preferência, as pastas de dentes contêm de 10% a 50% de abrasivo, por peso da composição.

Fonte de peróxido

[0044] A presente invenção pode incluir uma fonte de peróxido na composição. A fonte de peróxido é selecionada do grupo que consiste em peróxido de hidrogênio, peróxido de cálcio, peróxido de ureia e misturas dos mesmos. A fonte de peróxido preferencial é o peróxido de cálcio.As seguintes quantidades representam a quantidade de matéria- prima de peróxido, embora a fonte de peróxido possa conter ingredientes diferentes da matéria-prima de peróxido. A presente composição pode conter de 0,01% a 10%, de preferência, de 0,1% a 5%, com mais preferência, de 0,2% a 3% e, com mais preferência, de 0,3% a 0,8% de uma fonte de peróxido, por peso da composição de dentifrício.

Sal de Bicarbonato de Metal Alcalino

[0045] As composições também podem incluir um sal de bicarbonato de metal alcalino. Os sais de bicarbonato de metal alcalino são solúveis em água e, a menos que estabilizados, tendem a liberar dióxido de carbono em um sistema aquoso. O bicarbonato de sódio, também conhecido como soda (baking soda), é o sal de bicarbonato de metal alcalino preferencial. O sal de bicarbonato de metal alcalino também funciona como um agente tamponante. A presente composição pode conter de 0,5% a 50%, de preferência, de 0,5% a 30%, com mais preferência, de 2% a 20%, e com mais preferência, de 5% a 18% de um sal de bicarbonato de metal alcalino, por peso da composição de dentifrício.

Surfactantes

[0046] As composições também podem compreender surfactantes, também chamados vulgarmente como agentes espumantes. Surfactantes adequados são aqueles que são razoavelmente estáveis e espumam ao longo de uma ampla faixa de pH. O surfactante pode ser aniônico, não iônico, anfotérico, zwitteriônico, catiônico, ou misturas dos mesmos. Os surfactantes aniônicos úteis aqui incluem os sais solúveis em água de sulfatos de alquila com 8 a 20 átomos de carbono no radical alquila (por exemplo, alquil sulfato de sódio) e os sais solúveis em água de monoglicerídeos sulfonados de ácidos graxos com 8 a 20 átomos de carbono. O lauril sulfato de sódio e os sulfonatos de monoglicerídeos de coco e sódio são exemplos de surfactantes aniônicos deste tipo. Outros surfactantes aniônicos adequados são sarcosinatos, tais como lauroil sarcosinato de sódio, tauratos, lauril sulfoacetato de sódio, lauroil isetionato de sódio, lauret carboxilato de sódio e dodecil benzenossulfonato de sódio. Podem também ser usadas misturas de surfactantes aniônicos. Muitos surfactantes aniônicos adequados são divulgados na Patente US n°. 3.959.458.

[0047] Os surfactantes não iônicos que podem ser usados nas composições podem largamente ser definidos como compostos produzidos pela condensação de grupos óxido de alquileno (de natureza hidrofílica) com um composto orgânico hidrofóbico que pode ser alifático ou alquil- aromático por natureza. Exemplos de surfactantes não iônicos adequados incluem poloxâmeros (vendidos sob a designação comercial PLURONIC®), polioxietileno, ésteres de sorbitano de polioxietileno (vendidos sob a designação comercial TWEENS®), óleo de rícino hidrogenado Polioxil 40, etoxilatos de álcoois graxos, condensados de óxido de polietileno de alquil fenóis, produtos derivados da condensação de óxido de etileno com o produto de reação de óxido de propileno e etileno diamina, condensados de óxido de etileno de álcoois alifáticos, óxidos de amina terciária de cadeia longa, óxidos de fosfina terciária de cadeia longa, sulfóxidos de dialquila de cadeia longas e misturas de tais materiais. Os surfactantes anfotéricos úteis na presente invenção podem ser amplamente descritos como derivados de aminas secundárias e terciárias alifáticas em que o radical alifático pode ser de cadeia linear ou ramificada, e em que um dos substituintes alifáticos contém de 8 a 18 átomos de carbono e um contém um Grupo aniônico solubilizante em água, por exemplo, carboxilato, sulfonato, sulfato, fosfato ou fosfonato. Outros surfactantes anfotéricos adequados são betaínas, especificamente cocamidopropil betaína.Misturas de surfactantes anfotéricos podem também ser usadas. Muitos destes surfactantes não iônicos e anfotéricos adequados são divulgados na Patente US n°. 4.051.234. A presente composição compreende tipicamente um ou mais surfactantes, cada um a um nível de 0,25% a 12%, de preferência, de 0,5% a 8%, e com máxima preferência, de 1% a 6%, por peso da composição.

[0048] Em uma modalidade, a composição para cuidado oral inclui um sistema surfactante que compreende lauril sulfato de sódio (SLS), cocamidopropil betaína, ou uma mistura dos mesmos.

Agentes Antimicrobianos

[0049] As presentes composições podem também incluir agentes antimicrobianos. Incluídos entre estes agentes estão os agentes antimicrobianos não catiônicos insolúveis em água tais como éteres difenílicos halogenados, compostos fenólicos incluindo fenol e seus homólogos, halofenóis aromáticos e mono poli-alquila, resorcinol e seus derivados, compostos bisfenólicos e salicilanilidas halogenadas, ésteres benzoicos e carbanilidas halogenadas, polifenóis e ervas. Os antimicrobianos solúveis em água incluem sais de amônio quaternário e sais de bis-biquaneto, entre outros. O monofosfato de triclosan é um agente antimicrobiano adicional solúvel em água preferencial. Os agentes de amônio quaternário incluem aqueles em que um ou dois dos substituintes no nitrogênio quaternário têm um comprimento de cadeia de carbono (tipicamente grupo alquila) de 8 a 20, tipicamente de 10 a 18 átomos de carbono, enquanto que os substitutos remanescentes (tipicamente grupo alquila ou benzila) têm um número mais baixo de átomos de carbono, tal como de 1 a 7 átomos de carbono, tipicamente grupos metila ou etila. Brometo de dodecil trimetil amônio, cloreto de tetradecil piridínio, brometo de domifen, cloreto de N-tetradecil-4-etil piridínio, brometo de dodecil dimetil (2-fenóxi-etil) amônio, cloreto de benzil dimetil estearil amônio, cloreto de cetil piridínio, 5-amino-1,3-bis(2-etil-hexil)-5-metil- hexa-hidropirimidina, cloreto de benzalcônio, cloreto de benzetônio e cloreto de metil-benzetônio são exemplos de agentes antibacterianos de amônio quaternário típicos. Outros compostos são bis[4-(R-amino)-1-piridínio]alcanos como divulgado na Patente US n° 4.206.215, concedida em 3 de Junho de 1980, a Bailey.

[0050] Outros antimicrobianos tais como bisglicinato de cobre, glicinato de cobre, citrato de zinco e lactato de zinco podem também ser incluídos. Também úteis são as enzimas, incluindo a endoglicosidase, papaína, dextranase, mutanase e as misturas das mesmas. Esses agentes são divulgados na Patente US n° 2.946.725 e na Patente US n° 4.051.234. Os agentes antimicrobianos específicos incluem clorexidina, triclosano, monofosfato de triclosano e óleos aromatizantes tais como timol. O triclosano é um agente antimicrobiano preferencial para inclusão nas presentes composições. Triclosan e outros agentes deste tipo são divulgados na Patente U.S. n°. 5.015.466 e Patente US n°. 4.894.220. Estes agentes podem estar presentes em níveis de 0,01% a 1,5%, por peso da composição.

[0051] O dióxido de titânio pode também ser adicionado à presente composição. O dióxido de titânio é um pó branco que adiciona opacidade às composições. O dióxido de titânio compreende geralmente de 0,25% a 5%, em peso da composição.

[0052] Agentes corantes podem também ser adicionados à presente composição. O agente corante pode estar na forma de uma solução aquosa, de preferência, 1% de agente corante em uma solução de água. As soluções de corantes compreendem geralmente de 0,01% a 5%, em peso da composição.

[0053] Um sistema aromatizante também pode ser adicionado às composições. Os componentes aromatizantes adequados incluem óleo de gergelim, óleo de hortelã- pimenta, óleo de hortelã-verde, óleo de broto de cravo, mentol, anetol, salicilato de metila, eucaliptol, cássia, acetato de 1-mentila, sálvia, eugenol, óleo de salsa, oxanona, alfa-irisona, manjerona, Limão, laranja, propenil guaetol, canela, vanilina, etil vanilina, heliotropina, 4- cis-heptenal, diacetila, acetato de metil-para-terc- butilfenila e misturas dos mesmos. Os refrigerantes também podem fazer parte do sistema aromatizante. Os refrigerantes preferenciais nas presentes composições são os agentes de paramentan carboxiamida tais como a N-etil-p-mentan-3- carboxamida (conhecida comercialmente como "WS-3") e misturas dos mesmos. Um sistema de sabor é geralmente usado nas composições em níveis de 0,001% a 5%, por peso da composição.

[0054] Os agentes edulcorantes podem ser adicionados às composições.Estes incluem sacarina, dextrose, sacarose, lactose, xilitol, maltose, levulose, aspartame, ciclamato de sódio, D-triptofano, di-hidrocalconas, acesulfame e misturas dos mesmos. Vários agentes corantes podem também ser incorporados na presente invenção. Os agentes edulcorantes e agentes corantes são geralmente usados em pastas de dentes em níveis de 0,005% a 5%, em peso da composição.

[0055] Um agente à base de erva, incluindo, mas não se limitando a, extrato de fio de ouro, extrato de madressilva, e misturas dos mesmos, podem também estar presentes nas composições da presente invenção em níveis de 0,01% a 0,05%. Acredita-se que os agentes à base de ervas fornecem uma eficácia antibacteriana. Os polifenóis podem ainda ser incluídos a níveis entre 0,01% a 2%. Um polifenol preferencial é polifenol de chá.

[0056] Uma quantidade eficaz de um agente de dessensibilização também pode ser incorporada nas presentes composições. Os agentes de dessensibilização incluem aqueles selecionados dentre sais de metal alcalino com um cloreto, nitrato, sulfato, ou acetato de um metal do grupo II ou alumínio ou monômero polimerizável para ocluir os túbulos, metal alcalino ou nitrato de amônio, oxalato de amônio, ácido cítrico e citrato de sódio. Os sais preferenciais são o nitrato de potássio, citrato de potássio, e misturas dos mesmos. Tais agentes de dessensibilização são divulgados, por exemplo, na Patente US n°. 5.718.885.

[0057] Um agente redutor de mancha, tal como Plasdone S-630 ou hidrato de alumínio pode ainda ser adicionado à composição. O Plasdone é polivinilpirrolidona (PVP) que pode ser sintetizada por polimerização da vinilpirrolidona. Comercialmente, ele foi produzido como uma série de produtos com pesos moleculares médios variando de 10.000 a 700.000. Aqui, os pesos moleculares baixos e pesos moleculares médios (de 10.000 a 100.000) são preferenciais. A fim de remover a mancha de forma eficaz, o nível de PVP é, de preferência, de 0,5% a 10%, com mais preferência, de 1,0% a 7,0%, e ainda com mais preferência, de 1,5% a 5,0%.

[0058] As composições da presente invenção compreendem opcionalmente um nutriente. Os nutrientes adequados incluem vitaminas, minerais, aminoácidos, tais como L-arginina, e misturas dos mesmos. As vitaminas incluem vitaminas C e D, tiamina, riboflavina, pantotenato de cálcio, niacina, ácido fólico, nicotinamida, piridoxina, cianocobalamina, ácido para-aminobenzoico, bioflavonoides e misturas dos mesmos. Os suplementos nutricionais incluem aminoácidos (tais como L-triptofano, L-lisina, metionina, treonina, levocarnitina e L-carnitina), lipotrópicos (tais como colina, inositol, betaína e ácido linoleico), e misturas dos mesmos.

[0059] Entende-se que, embora os atributos gerais de cada uma das categorias anteriores de materiais possam ser diferentes, pode haver alguns atributos comuns e qualquer material dado pode servir a vários propósitos dentro de duas ou mais que tais categorias de materiais. Todos os ingredientes nas composições podem ter funções além da sua função primária, e podem contribuir para as propriedades globais da composição, incluindo a sua estabilidade, eficácia, consistência, paladar, sabor, odor e assim por diante. De preferência, os ingredientes carreadores são selecionados quanto à compatibilidade com outros ingredientes da composição.

[0060] Um tipo de forma de produto da presente invenção é um dentifrício. O termo "dentifrício" geralmente indica formulações que são usadas para limpar as superfícies da cavidade oral. O dentifrício é uma composição oral que não é intencionalmente engolida com fins de administração sistêmica de agentes terapêuticos, mas é aplicada à cavidade oral, usada para tratar a cavidade oral e, em seguida, expectorada. Tipicamente, o dentifrício é usado em conjunto com um implemento de limpeza tal como uma escova de dentes, geralmente aplicando-a nas cerdas da escova de dentes e, então, escovando as superfícies acessíveis da cavidade oral. De preferência, o dentifrício está na forma de uma pasta ou um gel (ou uma combinação dos mesmos).

[0061] As composições para cuidados orais da invenção são tipicamente em uma única fase. No entanto, em algumas modalidades, os componentes são fisicamente separados, por exemplo, utilizando um pacote de compartimentação dupla. As composições de dentifrício podem ser uma pasta, gel, ou qualquer configuração ou combinação dos mesmos. Uma outra modalidade da presente invenção inclui composições de fase dupla ou de múltiplas fases compreendendo as presentes composições com baixo teor de água como uma fase e pelo menos uma outra fase separada compreendendo componentes do dentifrício adicionais para melhorar ainda mais a estabilidade, o desempenho e/ou a estética do produto de dentifrício. Por exemplo, uma composição de duas fases pode compreender uma primeira fase que compreende a presente composição de baixo teor de água com polifosfato e ativo(s) iônico(s) e uma segunda fase separada compreendendo agentes ativos adicionais, tais como agentes de branqueamento, de preferência, uma fonte de peróxido, ou um agente condicionador da superfície do dente para fornecer benefícios melhorados de limpeza, clareamento, antimanchas e paladar. Exemplos de agentes condicionadores do dente são polissiloxanos e polissiloxanos modificados, incluindo diorganopoli siloxanos tais como polidimetil siloxano (PDMS); copolióis de alquil e alcóxi-dimeticona como copolióis de C12 a C20 alquil dimeticona; e amino alquil silicones. Estes polímeros de siloxano são descritos, por exemplo, nas Patentes US n°s. 5.759.523; 6.024.891;6.123.950; 6.019.962; e 6.139.823.

[0062] O dispensador para as composições de dentifrício pode ser um tubo, bomba, ou qualquer outro recipiente adequado para distribuir pasta de dentes.Em uma composição oral de dupla fase, cada composição oral irá estar contida em um compartimento fisicamente separado de um dispensador e são dispensadas lado a lado.

Métodos de Uso

[0063] Na prática das modalidades, o usuário precisa somente aplicar a composição para cuidado oral aqui, para as superfícies dos dentes de um ser humano ou animal, nas áreas desejadas, a fim de se obter um efeito desejado, por exemplo, redução ou prevenção de placas, branqueamento, refrescância do hálito, prevenção de cáries, alívio da dor, saúde das gengivas, controle do tártaro, controle de erosão, etc.. O uso de dentifrícios para controlar a erosão da superfície do dente, ou para prevenir a desmineralização, é conhecido e descrito, por exemplo, na Patente US n°. 6.685.920. As composições podem também ser aplicadas a outras superfícies da cavidade oral, tais como as gengivas ou tecidos das mucosas, mas acredita-se que os benefícios são mais bem alcançados quando as composições de dentifrício são aplicadas aos dentes. A composição de dentifrício pode entrar em contato com o dente e/ou superfície da cavidade oral, quer diretamente, ou indiretamente, no entanto, prefere-se que a composição de dentifrício seja diretamente aplicada. A composição de dentifrício pode ser aplicada por quaisquer meios, mas é, de preferência, aplicada com uma escova ou por rinsagem com uma pasta aquosa dentifrícia. A aplicação pode ser pelo menos uma vez por dia, apesar de até cinco vezes por dia poder ser preferencial, e pode ser realizada ao longo de um período de tempo, por exemplo, uma semana, até um ano, até três anos, ou durante toda a vida.

[0064] A fabricação da composição oral da presente invenção pode ser realizada por qualquer uma das várias técnicas convencionais para a produção de tais composições. Por exemplo, os métodos de preparação para dentifrícios são bem conhecidos, por exemplo, como descrito na Patente US n°. 3.966.863; Patente US n°.3.980.767; Patente US n°.4.328.205; e Patente US n°. 4.358.437. Para fazer um dentifrício, um veículo pode ser preparado contendo um umectante, por exemplo, um ou mais dentre glicerina, glicerol, sorbitol e propilenoglicol, agentes espessante e agente antibacteriano tal como triclosan, e o veículo e uma mistura de surfactantes aniônicos e anfotéricos são adicionados, seguido por mistura com um agente de polimento, bem como os sais de flúor, com a pré-mistura. Finalmente, o agente aromatizante, é misturado e o pH é ajustado para entre 6,8 a 7,0.

[0065] Algumas modalidades da presente invenção fornecem uma composição para cuidado oral (Composição 1) que compreende: (a) um veículo oralmente aceitável; (b) uma fonte de íons de fluoreto; (c) uma fonte de íons de estanho; (d) uma fonte insolúvel de íons zinco; (e) um sistema de tampão compreendendo ácido cítrico, em que a quantidade de ácido cítrico é de pelo menos 1% em peso da composição, e em que a composição tem um teor total de água de menos que 15% em peso, por exemplo: 1.1. Composição 1, em que a quantidade de ácido cítrico é 0,5 a 4% em peso, ou 1 a 3% em peso, ou 1,1 a 1,5% em peso ou 1,8 a 2,2% em peso ou 1,3% ou 2% em peso, 1.2. Qualquer uma das composições anteriores em que a fonte insolúvel de íons de zinco compreende um sal de zinco de um ácido orgânico; 1.3. Qualquer uma das composições anteriores em que a fonte insolúvel de íons de zinco compreende óxido de zinco, fosfato de zinco, pirofosfato de zinco ou uma mistura dos mesmos; 1.4. Qualquer uma das composições anteriores em que a fonte de íons de fluoreto é um sal selecionado a partir de fluoreto de estanho, fluoreto de sódio, fluoreto de potássio, monofluorofosfato de sódio, fluorossilicato de sódio, fluorossilicato de amônio, fluoreto de amina (por exemplo, di-hidrofluoridrato de N'- octadeciltrimetilendiamina-N,N,N’-tris(2-etanol)), fluoreto de amônio, fluoreto de titânio, hexafluoro sulfato, e combinações dos mesmos; 1.5. Qualquer uma das composições anteriores em que a fonte de íons de estanho é selecionada dentre fluoreto de estanho, cloreto de estanho di-hidratado, acetato de estanho, tartarato de estanho, citrato de estanho e sódio, ou uma mistura dos mesmos; 1.6. Qualquer uma das composições anteriores em que a fonte de íons de fluoreto e a fonte de íons de estanho compreendem fluoreto de estanho; 1.7. Qualquer uma das composições anteriorescompreendendo pelo menos um sal de polifosfato selecionado a partir do grupo que consiste em sais de polifosfato inorgânicos que têm três átomos de fósforo ou menos. 1.8. Composição de 1.5, em que o pelo menos um polifosfato é selecionado a partir do grupo que consiste em pirofosfato tetrassódico, tripolifosfato de sódio, e misturas dos mesmos; em que o total de polifosfato compreende de 1 a 10% em peso da composição; 1.9. Qualquer uma das composições anteriores, em que o sistema de tampão compreende uma mistura de ácido cítrico e citrato trissódico; 1.10. Qualquer uma das composições anteriores compreendendo um agente espessante que compreende, em combinação, polivinilpirrolidona reticulada e uma goma; 1.11. Qualquer uma das composições anteriores compreendendo um agente espessante que compreende uma celulose, um copolímero de bloco sintético de óxido de etileno e óxido de propileno, ou uma mistura dos mesmos; 1.12. Qualquer uma das composições anteriores, em que a fonte de íons de zinco está presente em uma quantidade de 0,1 a 2% em peso, ou de 0,5 a 1,5% em peso ou de 0,9% a 1,1% em peso; 1.13. Qualquer uma das composições anteriores, em que a fonte de íon de estanho está presente em uma quantidade de 0,05% a 5% em peso, ou de 0,1% a 1% em peso; ou de 0,35 a 0,55% em peso. 1.14. Qualquer uma das composições anteriores, em que a quantidade da fonte de íons de fluoreto é de 0,1% a 5%, ou de 0,2% a 1%, ou de 0,3 a 0,6% em peso da composição total; 1.15. Qualquer uma das composições anteriores, em que a composição tem um teor total de água de menos que 20%, ou menos que 15%, ou menos que 15% a mais que 10% em peso, com base no peso da composição; 1.16. Qualquer uma das composições anteriores, em que a fonte de íons de metal combinada está presente em uma quantidade de 0,15% a 7%, em peso, ou de 0,6 a 2,5%, ou de 1,25% a 1,65%, em peso da composição; 1.17. Qualquer uma das composições anteriores, que compreende um copolímero de metil vinil éter/anidrido maleico com um peso molecular médio (PM) de 30.000 a 1.000.000, por exemplo, de 300.000 a 800.000; 1.18. Qualquer uma das composições anteriores compreendendo L-arginina na forma de sal oralmente aceitável ou livre; 1.19. Qualquer uma das composições anteriores compreendendo agentes de tamponamento adicionais, por exemplo, tampão de fosfato de sódio (por exemplo, fosfato de sódio monobásico e fosfato dissódico); 1.20. Qualquer uma das composições anteriores compreendendo um umectante, por exemplo, selecionado de, sorbitol, propilenoglicol, polietilenoglicol, xilitol, e misturas dos mesmos; 1.21. Qualquer uma das composições anteriores compreendendo ainda, um abrasivo ou particulado; 1.22. A composição anterior, em que abrasivo ou particulado é selecionado a partir de bicarbonato de sódio, fosfato de cálcio (por exemplo, di-hidrato de fosfato dicálcico), sulfato de cálcio, carbonato de cálcio precipitado, sílica (por exemplo, sílica hidratada), óxido de ferro, óxido de alumínio, perlite, partículas de plástico, por exemplo, polietileno, e combinações dos mesmos; 1.23. Qualquer uma das composições anteriores compreendendo um abrasivo em uma quantidade de 15% em peso a 70% em peso do peso total da composição; 1.24. Qualquer uma das composições anteriores compreendendo um ou mais agentes surfactantes, por exemplo, selecionados de surfactantes aniônicos, catiônicos, zwitteriônicos, e não iônicos, e misturas dos mesmos, por exemplo, compreendendo um surfactante aniônico, por exemplo, um surfactante selecionado a partir de lauril sódio sulfato, éter de lauril sulfato de sódio, e misturas dos mesmos, por exemplo, em uma quantidade de 0,3% a 4,5% em peso; 1.25. Qualquer uma das composições anteriores compreendendo ainda um ou mais polímeros selecionados dentre polietileno glicóis, polissacarídeos (por exemplo, derivados de celulose, por exemplo, carboximetil celulose, gomas de polissacarídeos, por exemplo, goma de xantana ou goma de carragena), e combinações dos mesmos; 1.26. Qualquer uma das composições anteriores compreendendo um ou mais agentes antibacterianos, por exemplo, compreendendo um agente antibacteriano selecionado a partir de éter difenílico halogenado (por exemplo, triclosano), extratos de ervas e óleos essenciais (por exemplo, extrato de alecrim, extrato de chá, extrato de magnólia, timol, mentol, eucaliptol, geraniol, carvacrol, citral, hinocitol, catecol, salicilato de metila, galato de epigalocatequina, epigalocatequina, ácido gálico, extrato de miswak, extrato de mar-espinheiro), antissépticos de bisguanida (por exemplo, cloro-hexidina, alexidina ou octenidina), compostos de amônio quaternário (por exemplo, cloreto de cetil piridínio (CPC), cloreto de benzalcônio, cloreto de tetradecil piridínio (TPC), cloreto de N- tetradecil-4-etilpiridínio (TDEPC)), antissépticos fenólicos, hexetidina, octenidina, sanguinarina, iodo povidona, delmopinol, saliflúor, íons metálicos (por exemplo, sais de zinco, por exemplo, citrato de zinco, sais de estanho, sais de cobre, sais de ferro), sanguinarina, própolis e agentes de oxigenação (por exemplo, peróxido de hidrogênio, peroxiborato ou peroxicarbonato de sódio tamponado), ácido ftálico e os seus sais, ácido monopertálico e seus sais e ésteres, estearato de ascorbila, sarcosina oleoíla, sulfato de alquila, sulfosuccinato de dioctila, salicilanilida, brometo de domifeno, delmopinol, octapinol e outros derivados de piperidino, preparações de nicina, sais de clorito; e misturas de qualquer um dos anteriores; por exemplo, compreendendo o triclosan ou cloreto de cetil piridínio; 1.27. Qualquer uma das composições anteriores compreendendo um agente de branqueamento, por exemplo, um selecionado a partir do grupo que consiste em peróxidos, cloritos de metais, perboratos, percarbonatos, perácidos, hipocloritos, e combinações dos mesmos; 1.28. Qualquer uma das composições anteriores compreendendo ainda, peróxido de hidrogênio ou uma fonte de peróxido de hidrogênio, por exemplo, peróxido de ureia ou um sal ou complexo de peróxido (por exemplo, tal como peróxi-fosfato, peróxi-carbonato, perborato, peróxi- silicato, ou sais de persulfato, por exemplo, peróxi- fosfato de cálcio, perborato de sódio, peróxido de carbonato de sódio, peróxi-fosfato de sódio e persulfato de potássio); 1.29. Qualquer uma das composições anteriores compreendendo ainda, uma fonte de cálcio e fosfato selecionada a partir de (i) complexos de cálcio e vidro, por exemplo, fosfosilicatos de sódio e cálcio, e (ii) complexos de proteína-cálcio, por exemplo, fosfopeptídeo de caseína - fosfato de cálcio amorfo; 1.30. Qualquer uma das composições anteriores compreendendo ainda, um sal de cálcio solúvel, por exemplo, selecionado a partir de sulfato de cálcio, cloreto de cálcio, nitrato de cálcio, acetato de cálcio, lactato de cálcio, e combinações dos mesmos; 1.31. Qualquer uma das composições anteriores compreendendo ainda, um sal de potássio fisiologicamente ou oralmente aceitável, por exemplo, nitrato de potássio ou cloreto de potássio, em uma quantidade eficaz para reduzir a sensibilidade da dentina; 1.32. Qualquer uma das composições anteriores na forma de um dentifrício, por exemplo, uma pasta de dentes, por exemplo, um gel transparente ou pasta de dentes opaca; 1.33. Qualquer uma das composições anteriores na forma de uma única fase; 1.34. Qualquer uma das composições anteriores compreendendo uma ou mais das seguintes nas quantidades recitadas:

1.35. Qualquer uma das composições anteriores que não contêm copolímero de metil vinil éter - anidrido maleico; 1.36. Um método de tratamento ou prevenção de uma doença ou condição da cavidade oral compreendendo o contato de uma superfície da cavidade oral de um paciente que precisa do mesmo, com a composição de qualquer uma das composições mencionadas acima; 1.37. O método da modalidade anterior, que é um método para o tratamento e prevenção da acumulação de placa bacteriana ou prevenção da erosão dentária.

[0066] Os exemplos seguintes são adicionalmente ilustrativos das modalidades preferenciais, mas deve-se entender que a invenção não está limitada aos mesmos.

EXEMPLOS Exemplo 1 Procedimento

[0067] Quatro formulações são preparadas com os ingredientes indicados para a Fórmula A, com as quantidades de CMC e ácido cítrico, TKPP, SAPP e STPP variadas como indicado nas Tabelas 1 e 2.

[0068] A técnica para determinar o estanho solúvel em água e zinco solúvel em água nas formulações é por espectroscopia de absorção atômica de chamas (FAAS).Um espectrofotômetro de absorção atômica de duplo feixe adequado equipado com um queimador de ar-acetileno e correção de fundo de deutério, por exemplo, Varian SpectrAA 220FS, pode ser usado.Além disso, uma lâmpada de cátodo de cavidade de zinco adequada e acetileno de grau AA podem ser usados. O zinco ou estanho solúvel em água pode ser medido nas composições em FAAS após a diluição de uma amostra em água e comparando com os padrões de zinco ou estanho. Uma parte da formulação é dispersa com água, as soluções são transferidas para um balão volumétrico, diluídas ao volume com água e centrifugadas. O estanho ou zinco é detectado no sobrenadante por espectrometria de absorção atômica e quantificado por comparação da absorbância da solução de amostra para a absorbância dos padrões externos calibrados de estanho conhecidos ou concentração de zinco. Para determinar estanho ou zinco total, em vez de dispersar as amostras em água, as amostras são digeridas com uma mistura de ácido adequada, por exemplo, ácido clorídrico, nítrico, ou ácido fluorídrico e, ao longo de um banho de vapor.

[0069] As fórmulas são envelhecidas a 40°C durante até 13 semanas. Os níveis de estanho total, zinco total, estanho solúvel e zinco solúveis são determinados em vários pontos de tempo.Tabela 1

Tabela 2

■ Solubilidade de Fluoreto de Estanho: 31g/100 mL (0°C), 35g/100 mL (20°C) Fórmula A

Resultados

[0070] Exemplo Comparativo - Trabalhos anteriores com uma fórmula que compreende uma fonte de zinco solúvel (2% em peso de citrato de zinco) e 0,454% em peso de fluoreto de estanho com 0,6% em peso de ácido cítrico/3,0% em peso de citrato trissódico. Esta fórmula tinha uma quantidade inicial dezinco solúvel em água de apenas 0,39% em peso, o que diminuiu ligeiramente para 0,34% em peso após 12 semanas de envelhecimento. A quantidade de estanho permaneceu constante a partir da sua solubilidade inicial para o final do período de envelhecimento 12 semanas (variando de 0,31% em peso a 0,36% em peso).

[0071] Surpreendentemente, as fórmulas com ou sem CMC com a mesma quantidade (0,454% em peso) de fluoreto de estanho e uma quantidade menor (1% em peso) de fonte de zinco menos solúvel (ZnO) mostrou uma maior solubilidade inicial quando mais de 1% em peso de ácido cítrico foi usado (variando de 0,62% em peso a 0,69% em peso) e este nível mais elevado de solubilidade foi mantido apesar de 13 semanas de envelhecimento (0,55% em peso a 0,63% em peso).

[0072] Além disso, quando a quantidade de ácido cítrico foi aumentada para 2%, a quantidade inicial de estanho solúvel e a quantidade após 13 semanas de envelhecimento (0,32% em peso a 0,35% em peso) foi comparável à das faixas medidas no Exemplo Comparativo.

[0073] Como os versados na técnica apreciarão, numerosas alterações e modificações podem ser feitas às modalidades aqui descritas sem se distanciar do espírito da invenção. Pretende-se que todas estas variações façam parte do escopo das reivindicações anexas.

Claims (15)

1. Composição para cuidado oral, caracterizada pelo fato de que compreende em uma única fase: (a) um veículo oralmente aceitável; (b) uma fonte de íons de fluoreto; (c) uma fonte de íons de estanho; (d) uma fonte insolúvel de íons de zinco; (e) um sistema de tampão compreendendo ácido cítrico, em que a quantidade de ácido cítrico é de pelo menos 1% em peso da composição, e em que a composição tem um teor total de água de menos que 15% em peso, com base no peso da composição.

2. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a quantidade de ácido cítrico é de 1 a 3% em peso, ou 1,1 a 1,5% em peso ou 1,8 a 2,2% em peso, com base no peso da composição.

3. Composição, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizada pelo fato de que a fonte insolúvel de íons de zinco compreende um sal de zinco de um ácido orgânico, opcionalmente em que o sal de zinco é selecionado a partir de óxido de zinco, fosfato de zinco, pirofosfato de zinco ou uma mistura dos mesmos.

4. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 3, caracterizada pelo fato de que a fonte de íons de fluoreto e a fonte de íons de estanho compreendem fluoreto de estanho.

5. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 4, caracterizada pelo fato de que compreende pelo menos um sal de polifosfato selecionado a partir do grupo que consiste em sais de polifosfato inorgânicos que tem igual ou menos do que três átomos de fósforo, opcionalmente em que os sais de polifosfato inorgânicos são selecionados a partir de pirofosfato tetrassódico, tripolifosfato de sódio ou misturas dos mesmos e estão presentes em uma concentração de polifosfato total de 1 a 10% em peso da composição.

6. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 5, caracterizada pelo fato de que o sistema de tampão compreende uma mistura de ácido cítrico e citrato trissódico.

7. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 6, caracterizada pelo fato de que compreende polivinilpirrolidona, uma goma, ou uma mistura dos mesmos.

8. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 7, caracterizada pelo fato de que compreende uma celulose modificada, tal como carboximetil celulose.

9. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 8, caracterizada pelo fato de que compreende ainda pelo menos um umectante selecionado a partir do grupo que consiste em glicerina, polietileno glicol, propileno glicol, e misturas dos mesmos.

10. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 9, caracterizada pelo fato de que a composição é um dentifrício que compreende um ou mais dentre um abrasivo, um surfactante, um agente espumante, uma vitamina, um polímero, um agente de branqueamento, uma enzima, um umectante, um espessante, um agente antimicrobiano, um conservante, L-arginina, um aromatizante ou um agente corante.

11. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 10, caracterizada pelo fato de que é em uma única fase.

12. Composição para cuidado oral, caracterizada pelo fato de que compreende: (a) 0,5 a 3% em peso de ácido cítrico; (b) 0,5 a 10% em peso de citrato trissódico; (c) 0,1 a 5% em peso de óxido de zinco; (d) 0,1 a 5% em peso de fluoreto de estanho; (e) 10 a 50% em peso de glicerina; (f) 1 a 25% em peso de propileno glicol; opcionalmente compreendendo um ou mais dentre: (g) 0,1 a 12% em peso de goma de xantana; (h) 0,25 a 10% em peso de polivinilpirrolidona (PVP); (i) 0,2 a 1,5% em peso de carboximetilcelulose (CMC); (i) 5 a 60% em peso de sílica (total); (k) 0,1 a 10% em peso de pirofosfato tetrassódico (TSPP); (l) 0 a 5% em peso de pirofosfato ácido de sódio (SAPP); (m) 0,1 a 10% em peso de tripolifosfato de sódio (STPP); (n) 0,1 a 10% em peso de lauril sulfato de sódio (SLS); (o) 0,1 a 10% em peso de cocoamidopropil betaína.

13. Composição para cuidado oral, de acordo com a reivindicação 12, caracterizada pelo fato de que compreende: (a) 1,1 a 1,5% em peso ou 1,8 a 2,2% em peso de ácido cítrico; (b) 2 a 4% em peso de citrato trissódico; (c) 0,5 a 2% em peso de óxido de zinco; (d) 0,1 a 2% em peso de fluoreto de estanho; (e) 10 a 50% em peso de glicerina; (f) 2 a 10% em peso de propileno glicol; opcionalmente compreendendo um ou mais dentre: (g) 0,1 a 0,5% em peso de goma de xantana; (h) 0,25 a 10% em peso de polivinilpirrolidona (PVP); (i) 0,3 a 0,9% em peso de carboximetilcelulose (CMC); (j) 10 a 40% em peso de sílica (total); (k) 1 a 4% em peso de pirofosfato tetrassódico (TSPP); (l) 0,5 a 1,5% em peso de pirofosfato ácido de sódio (SAPP); (m) 1 a 4% em peso de tripolifosfato de sódio (STPP); (n) 1,2 a 2,5% em peso de lauril sulfato de sódio (SLS); (o) 0,5 a 2% em peso de cocoamidopropil betaína.

14. Composição para cuidado oral, de acordo com a reivindicação 12, caracterizada pelo fato de que compreende: (a) 1,1 a 1,5% em peso ou 1,8 a 2,2% em peso de ácido cítrico; (b) 2,9 a 3,1% em peso de citrato trissódico; (c) 0,9 a 1,1% em peso de óxido de zinco; (d) 0,4 a 0,6% em peso de fluoreto de estanho; (e) 10 a 50% em peso de glicerina; (f) 6 a 8% em peso de propilenoglicol; opcionalmente compreendendo um ou mais dentre: (g) 0,275 a 0,325% em peso de goma de xantana; (h) 0,25 a 10% em peso de polivinilpirrolidona (PVP); (i) 0,65 a 0,75% em peso de carboximetilcelulose (CMC); (j) 22 a 26% em peso de sílica (total); (k) 1,75 a 2,25% em peso de pirofosfato tetrassódico (TSPP); (l) 0,9 a 1,1% em peso de pirofosfato ácido de sódio (SAPP); (m) 2,75 a 3,25% em peso de tripolifosfato de sódio (STPP); (n) 1,5 a 1,75% em peso de lauril sulfato de sódio (SLS); (o) 0,75 a 1,25% em peso de cocoamidopropil betaína.

15. Uso de: (a) um veículo oralmente aceitável; (b) uma fonte de íons de fluoreto; (c) uma fonte de íons de estanho; (d) uma fonte insolúvel de íons de zinco; (e) um sistema de tampão compreendendo ácido cítrico,caracterizado pelo fato de ser na preparação de uma composição para cuidado oral conforme definida na reivindicação 1 para o tratamento ou prevenção de uma doença ou condição da cavidade oral em um paciente em necessidade do mesmo, em que a doença ou condição da cavidade oral é a formação de biofilme, formação de placas, inflamação oral ou uma combinação dos mesmos.