BR102019014764A2 - medicamento tópico para tratar lipedema - Google Patents

Abstract

Este é um produto para ser utilizado nos setores: farmacêutico. Refere-se o presente invento a um novo e inédito medicamento para o tratamento do “Lipedema”, que é uma disfunção hereditária crônica da distribuição de gordura caracterizando-se por um aumento do tecido adiposo subcutâneo (lipo-hipertrofia), através de uma formulação que tem se mostrado eficiente no tratamento da doença, utilizando o medicamento de: Mentol; Arnica; Castanha da Índia; Pinus pinaster; Uréia e Creme base.

Description

MEDICAMENTO TÓPICO PARA TRATAR LIPEDEMA

1. Refere-se o presente invento a um novo e inédito medicamento para o tratamento do “Lipedema”, que é uma disfunção hereditária crônica da distribuição de gordura caracterizando-se por um aumento do tecido adiposo subcutâneo (lipo-hipertrofia), através de uma formulação que tem se mostrado eficiente no tratamento da doença, utilizando o medicamento de: Mentol; Arnica; Castanha da Índia; Pinus pinaster; Uréia e Creme base.

2. Destina-se o presente invento em oferecer um tratamento adequado às pessoas que desenvolvem o Lipedema, através de um rémedio (tratada mais especificamente em outro pedido de patente de invenção) e um tratamento que também é composto por uma formulação cremosa, tornando-se um tratamento inédito no mundo. Embora seja uma doença comum que acomete 11% das mulheres, raramente é diagnosticada e, quando diagnosticada, não há tratamento disponível no mercado.

3. É uma medicação oral que associada a uma medicação tópica alivia os sintomas da doença e auxilia no emagrecimento evitando uma cirurgia e complicações psicológicas da evolução do quadro da paciente. Não existe tratamento medicamentoso para a doença. Apenas cirúrgico. Portanto, abre uma possibilidade de tratamento para uma população grande que sofre com os sintomas graves e perda de qualidade de vida. Fizemos um levantamento científico e na literatura a única opção de tratamento efetiva para a doença é cirúrgica com melhora de tratamento dos sintomas em 58% após 6 (seis) meses (Rapprich et al) e em nossa experiência cientificamente mensurada em projeto piloto tivemos melhora de 34,7% nos sintomas com apenas 1 mês de tratamento.

4. O medicamento tópico é composto de: Mentol; Arnica; Castanha da Índia; Pinus pinaster; Uréia e Creme base.

5. Mentol é um composto orgânico obtido por síntese ou da extração do óleo de mentha piperita ou outros óleos essenciais. Ele é um material ceroso, cristalino, de cor clara ou branca. Na temperatura ambiente, encontra-se em estado sólido, e entra em estado de fusão a poucos graus acima. O Mentol também é famoso por suas propriedades anestésicas, e anti-inflamatórias, além de ser amplamente usado para combater inflamações na garganta. Além disso ainda atua como um fraco barrador de receptor opioide.

6. Arnica montana, uma planta originária das montanhas da Europa e da Sibéria, utilizada há muitos séculos na medicina alternativa para o tratamento da dor e inflamação de diversas condições. Devido à cor amarela de suas flores e à semelhança de suas pétalas com as pétalas da margarida, a arnica também é chamada de "margarida da montanha".

7. A pomada de arnica, seu gel e chá são as alternativas mais empregadas para obter os benefícios terapêuticos da planta. Entretanto, a arnica também pode apresentar efeitos indesejados.

8. Gel, chá e pomada de arnica feitos a partir da flor da planta podem ser utilizados externamente para tratar: dores musculares; contusões; dor nas articulações e inchaço; inflamação.

9. A arnica é comumente usada para tratar contusões, por isso é popular entre as pessoas que passaram recentemente por cirurgia, especialmente a cirurgia plástica. Embora a pesquisa científica seja inconclusiva sobre os benefícios da arnica e para que serve, a pomada de arnica, seu gel e chá conhecidos por ajudar no combate a dor e tratamento de hematomas na pele.

10. Um estudo de 2006 realizado com pessoas que foram submetidas a uma ritidoplastia (cirurgia plástica para reduzir as rugas) mostrou que a arnica homeopática pode aumentar significativamente a cura das lesões. Um outro estudo, publicado pela plataforma PubMed, concluiu que a arnica é eficaz no tratamento de várias condições pós-operatórias, incluindo inchaço, hematomas e dor.

11. A castanha da índia, também conhecida como castanheiro-da-índia, é uma oleoginosa muito utilizada no tratamento de insuficiência venosa e varizes, mas ela também pode ser usada para facilitar o tratamento de hemorroidas, por exemplo.

12. O seu nome científico é Aesculus hippocastanum e pode ser comprada em qualquer farmácia em forma de cápsulas, pó, folhas, cremes ou sabonetes.

13. A castanha da índia serve para má circulação, varizes, cólicas menstruais, inchaço por má circulação, flebites, hemorroida, dermatite, eczema, inflamações gerais na pele, pernas pesadas e dor nas pernas. Essas indicações existem porque a castanha da índia possui ação adstringente, anti-hemorroidal, anti-inflamatória, estimulante, hemostática, redutora da permeabilidade capilar, tônica, vasoconstritora, vasoprotetora.

14. PINUS PINASTER é um antioxidante proveniente do Pinheiro. Uma enorme quantidade de flavonoides bioativos hidrossolúveis com alta biodisponibilidade pode ser encontrada no extrato padronizado de Pinus Pinaster (casca), o qual é um pinheiro Frances. Dentre os flavonoides, podem ser encontrados as proantocianidinas, catequinas, taxifolinas e ácidos fenólicos. Essas substâncias apresentam propriedades antioxidantes naturais, sendo muito eficazes no tratamento das doenças circulatórias. O extrato é padronizado em 95% de procianidinas. Recomendação de uso A dose usual do extrato padronizado varia entre 20 a 200mg. Possibilidade de administração de doses diferenciadas de acordo com a patologia a ser tratada e de associações de fármacos para promover melhores resultados. Apresentação Pó fino marrom avermelhado, com odor característico.

15. É indicado para: Normalização da vascularização e circulação sanguínea após estresse; Prevenção de doenças cardiovasculares; Ação antioxidante; Rejuvenescedor; Estimulante do sistema Imunológico; Inflamação nos casos de artrite e diminui marcadores inflamatórios na osteoartrite; Saúde da pele (Rugas, Hiperpigmentação e manchas, proteção solar e formação da cicatriz); Proteção ocular; Aumento do desempenho das atividades físicas; Alivio do desconforto pré-menstrual; Controle glicêmico.

16. Possui muitas vantagens: 50 vezes mais potente que a vitamina E; 20 vezes mais potente que a vitamina C; Estabiliza as membranas dos glóbulos vermelhos; Não mutagênico; Não teratogênico; Neutralizador dos radicais peróxidos; Diversos estudos de comprovação de eficácia.

17. O seu alto poder antioxidante resulta na proteção do organismo contra os radicais livres. Desta forma ele neutraliza a ação dos radicais livres do óxido nítrico (NO) e apresenta ação antioxidante contra a placa ateromatosa, através da supressão da oxidação do LDL nos vasos. Outra ação é o aumento da resistência vascular selando a parede dos vasos danificados. Aumenta a resistência capilar facilitando a microcirculação. Reduz a permeabilidade vascular prevenindo o edema da insuficiência crônica. Reduz a agregação plaquetária prevenindo a formação de trombose. Além de efeitos cardiovasculares, por apresentar substâncias antioxidantes, pode ser observado uma série de efeitos benéficos ao organismo levando a prevenção do envelhecimento celular e do organismo.
Alguns estudos foram realizados para:

• • Fórmula antioxidante para enxaqueca crônica. Foi realizado um estudo para avaliação do benefício do extrato de Pinus Pinaster, com um total de 50 pacientes que apresentam enxaqueca crônica, na fórmula também foi empregada a Vitamina C. A fórmula utilizada foi de 1.200mg do extrato de casca de Pinus e 150 mg de vitamina C por dia durante 3 meses. Após a suplementação, os resultados obtidos foram, vinte e nove pacientes (58%) tiveram uma diminuição no número de dias de dor de cabeça ao longo dos 3 meses de tratamento. Os participantes que continuaram tomando extrato de casca de Pinus em combinação com vitamina C por 12 meses tiveram um alívio da enxaqueca com redução de mais de 50% de frequência e severidade das dores de cabeça. O que demonstrou melhora na qualidade de vida destes pacientes.
• • Efeito de filtro solar. Foi realizado um estudo para avaliação da formação de eritema após exposição aos raios UV induzido, em concordância com a suplementação com Pinus Pinaster. Fizeram parte 21 voluntários, e receberam uma dose de 1,10mg/kg ao dia de ativo, durante quatro semanas, e 1,66mg/kg ao dia por mais quatro semanas. Após 8 semanas observaram que a dose de UV necessária para atingir 1 DEM foi 2 vezes superior e estatisticamente significativa.
• • Coadjuvante no tratamento de melasma. Estudo realizado com 30 pacientes com pigmentação cutânea (melasma). Foi administrado 25mg de Pinus Pinaster, três vezes ao dia por 30 dias. Para avaliação dos efeitos, foram analisadas a área do melasma e a sua medida colorimetricamente (utilizando uma cartela de cores padrão). Após os 30 dias, a intensidade pigmentária reduziu significativamente. O mesmo ocorreu com a área do melasma. Outras melhorias puderam ser observadas com a suplementação de Pinus Pinaster, como o alívio de fadiga, dor, constipação e sentimentos de impaciência naquelas pacientes que apresentavam esses sintomas.
• • Profilaxia da trombose venosa profunda (TVP) e superficial (TVS) em indivíduos com risco moderado a alto durante voos prolongados. Neste estudo a avalição foi realizada em 198 participantes, a forma de análise foi por ultrassonografia. Foi administrado duas doses de 100mg entre duas a três horas antes do voo, duas cápsulas após seis horas e uma cápsula no dia seguinte. O grupo controle recebeu placebo nos mesmos intervalos. A duração média dos voos foi de oito horas e quinze minutos. No grupo controle houve cinco eventos trombóticos (uma TVP e quatro TVS), enquanto no grupo ativo não ocorreu trombose, apenas um paciente apresentou flebite superficial. Nenhum efeito adverso foi observado no estudo.
• • Insuficiência venosa crônica severa, microangiopatia, hipertensão venosa e severa e história da úlcera venosa. Foi realizado um estudo clínico prospectivo controlado, com 21 pacientes para avaliação da eficácia do Pinus Pinaster em pacientes com insuficiência venosa crônica severa, microangiopatia, hipertensão venosa severa e história de úlcera venosa. Foram administrados 50mg três vezes ao dia (150mg/dia) por oito semanas. Nenhum tratamento foi utilizado nos 18 pacientes do grupo controle. Todos os pacientes foram submetidos à avaliação médica do edema, dopplerfluxometria, fluxo cutâneo na posição supina e pletismografia na inclusão, em duas, quatro e oito semanas de tratamento. Os resultados obtidos foram: em quatro semanas houve uma redução significativa do fluxo cutâneo, o que indica a melhora da microangiopatia, decréscimo da filtração capilar, melhora dos sintomas e redução do edema. Além destes aspectos nenhum efeito adverso foi observado. Este estudo confirma a eficácia do Pinus Pinaster em pacientes acometidos a tais doenças, sobretudo com boa tolerabilidade.
• • Hipertensão arterial Foi realizado um estudo com 53 participantes que apresentam HA (hipertensão arterial) essencial controlada e que realizam dieta e restrição de sal. Foi mantido o tratamento antihipertensivo durante o estudo nas mesmas proporções originais. O período de suplementação com Pinus Pinaster foi de 6 semanas com dosagem de 50mg três vezes ao dia, totalizando em 150mg/dia. O resultado obtido foi de melhora na permeabilidade capilar, o que levou a um controle bem maior de edemas em pacientes nestas condições. (BATISTUZZO J. A. O, ITAYA M., ETO Y. Formulário Médico Farmacêutico, 3ª edição, editora Pharmabooks, São Paulo, 2006, p.585. 3- Gulati O. Pinus pinaster in venous disorders: a review. Euro Bull Drug Res.;7(2):8- 13, 1999. 4- Belcaro G. et al. Prevention of Venous Thrombosis and Thrombophlebitis in LongHoul Flights with Pycnogenol® . Clin Appl Thrombosis/Hemostasis.10 (4): 373- 377, 2004. 5- Cesarone, M R et al. Rapid relief of signs/symptons in chronic venous microangiopathy with Pycnogenol®: a prospective, controlled study. Angiology 57(5): 569-576, 2006. 6- Belcaro, G et al. Control of edema in hypertensive subjects treated with calcium antagonist nifedipine) or angiotensin-converting enzyme inhibitors with pycnogenol. 7- Ni, Z.; Mu, y.; Gulati,O. Treatment of melasma with pinus pinaster phytotherapy. Research, chichester, v. 16, n. 6, p. 567-571, 2002. 8- Gulati O. Pinus pinaster in venous disorders: a review. Euro Bull Drug Res.;7(2):8- 13, 1999 9- Zolfaghari, B; Iravani, S. Pharmaceutical and nutraceutical effects of Pinus pinaster bark extract. School of Pharmacy & Pharmaceutical Sciences. Isfahan Universuty of Medical Sciences. 2011. 11pg.).

18. Ureia - substância (CH4N2O) encontrada na urina dos mamíferos como produto natural do metabolismo das proteínas, tb. pode ser produzida sinteticamente; carbamida [Possui variados usos, p.ex., na indústria farmacêutica como diurético, antisséptico etc., na fabricação de papel, plásticos e resinas, como fertilizante, em rações etc.]. Com poderosa ação hidratante e baixo custo, a ureia é um dos ativos mais utilizados nas formulações de cosméticos destinados à saúde da pele. O composto orgânico é capaz de transportar a água presente no interior dos vasos sanguíneos para as células da pele, promovendo uma maior hidratação do tecido e um efeito esfoliante que diminui a espessura da pele.

19. O lipedema é uma disfunção da distribuição de gordura, afetando quase exclusivamente as mulheres, cujos tecidos estão estruturados de forma diferente dos tecidos dos homens. É provável que a predisposição para o lipedema seja genética. A causa desta doença crônica são normalmente transformações hormonais no corpo, que acontecem durante a puberdade, uma gravidez ou a menopausa. Se a condição já existir, é provável que os sintomas se agravem nestes momentos da vida.

20. O lipedema caracteriza-se por um aumento do tecido adiposo subcutâneo (lipo-hipertrofia), inchaços na segunda metade do dia e dores nas pernas. As células adiposas do lipedema têm uma constituição diferente, p. ex., da reserva de gordura na barriga.

21. Praticamente só as mulheres são afetadas por lipedema. Assim sendo, os especialistas partem do princípio que as causas principais são hormonais. A doença manifesta-se, regra geral, no final da puberdade ou durante uma gravidez. Nos poucos homens em que se diagnosticam lipedema, frequentemente a sua origem é devido a alterações hormonais. O lipedema não é uma reserva de gordura em consequência de peso excessivo, mas sim uma alteração patológica no tecido adiposo. Contudo, o peso excessivo e as oscilações de peso têm um efeito negativo sobre o lipedema.

22. Ao contrário do linfedema, o lipedema é simétrico: causa alterações do tipo "coluna" e deformações das pernas. Quadril, coxas e pernas apresentam-se tipicamente volumosos.

23. Se a doença se estende mais para baixo, fala-se em Suaven trousers, visto que as deformações terminam, regra geral, nos tornozelos, sobrepostos pela gordura. A gordura do lipedema é sensível à dor por pressão e toque. Em estágios avançados, mesmo uma roupa mais justa já causa dor. Ao contrário do linfedema, no lipedema o sinal de Stemmer é sempre negativo.

Inconvenientes observados atualmente:

24. Nos casos possíveis, as operações de lipoaspiração são recomendadas, desde que, em seguida, não haja oscilações de peso nem um aumento súbito do peso.

25. Caso contrário, corre-se o perigo de se voltarem a formar pregas de gordura, ao fim de algum tempo.

26. Por princípio, depois da lipoaspiração podem formar-se covas na pele, o que consegue ser amplamente evitado com a utilização de meias de compressão especiais. Antes da lipoaspiração, é impreterível esclarecer se o sistema linfático já está afetado pela doença, pois, nesse caso, tem de prescindir-se da lipoaspiração.

Solução:

27. Portanto, pensando em solucionar tais inconvenientes e em oferecer uma solução prática, segura e eficiente, foi desenvolvido o medicamento em questão. Apresentando ainda diversos benefícios, que podem ser destacados em:

• • Tratamento medicamentoso;
• • Evita transtornos gerais;
• • Reduz custos, pois evita afastamento dos profissionais;
• • Oferece mais praticidade no tratamento;
• • Exequibilidade industrial;
• • Inovações merecedoras deste privilégio de patente.

Estado da técnica:

28. Atualmente não são conhecidos nenhum tratamento medicamentoso e remédio para o “Lipedema”.

29. Para uma perfeita visualização e compreensão da “MEDICAMENTO TÓPICO PARA TRATAR LIPEDEMA”, em questão, seguem os desenhos ilustrativos, onde:

30. A fig. 1 – Apresenta uma vista ilustrativa de pernas com inchaços do lipedema em estágios iniciais aos mais avançados;

31. A fig. 2 – Apresenta uma vista de uma molécula de mentol, parte da fórmula do objeto em questão.

32. De acordo com a ilustração e em seus pormenores, o “MEDICAMENTO TÓPICO PARA TRATAR LIPEDEMA”, é caracterizado por ser constituída de uma formula medicamentosa de uso tópicol para o tratamento do lipedema (1) em humanos (H) contendo: Mentol 3% (2); Arnica 5% (3); Castanha da Índia 5% (4); Pinus pinaster 3% (5); Uréia 5% (6) e Creme base 200g (7).

33. Pelas vantagens que oferece e por revestir-se de características verdadeiramente inovadoras, o “MEDICAMENTO TÓPICO PARA TRATAR LIPEDEMA”, reúne as condições necessárias para merecer a Patente de Invenção.

Claims (1)

1. “MEDICAMENTO TÓPICO PARA TRATAR LIPEDEMA” é caracterizado por ser constituída de uma formula medicamentosa de uso tópicol para o tratamento do lipedema (1) em humanos (H) contendo; Mentol 3% (2); Arnica 5% (3); Castanha da Índia 5% (4); Pinus pinaster 3% (5); Uréia 5% (6) e Creme base 200g (7).

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