BR102018077328A2 - composição farmacêutica clareadora para o tratamento de distúrbios que provocam o aumento de depósito de melanina e a hiperpigmentação da pele; e seu uso para a fabricação de um produto semi-sólido - Google Patents
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Abstract
A invenção refere-se à uma composição farmacêutica clareadora para o tratamento de distúrbios que provocam o aumento de depósito de melanina e a hiperpigmentação da pele, compreendendo um complexo clareador composto pelos agentes farmaceuticamente ativos em uma concentração centesimal(p/p)de 5,00% a 15,00% para a hidroquinona; 8,00% a 10,00% para o ácido fitico 35%; 3% a 7% o para 4-hidroxifenil-alfa-D-glucopiranósido (Alfa Arbutin); 2,00% a 5,00% para o ácido azeláico; 0,50% a 2,00% para o ácido octadecenodióico; 7,00 a 8,00% de gluconoloctona; 3,00% a 5,00% de Nano Kojico, 4,00% a 6,00% para o ácido kójico e 0,05% a 1,00% para o valerato de dexametasona; e os gentes farmaceuticamente inertes sendo os conservates, os emulsificantes, os agentes protetores anti UVA e UVB, os emolientes, os agentes despigmentantes, os quelantes, as bases aniônicas, as vitaminas e a água.
Description
[001] A presente invenção é destinada ao setor da saúde, cujo o principal objetivo é o tratamento de distúrbios associadas ao aumento da hiperpigmentação da pele que pode acometer homens e mulheres.
[002] A presente invenção consiste de uma composição farmacêutica clareadora para o tratamento de distúrbios que provocam o aumento de depósito de melanina e a hiperpigmentação da pele compreendendo um complexo clareador composto pela hidroquinona, o ácido fitico 35%, o hidroxifenil-alfa-D-glucopiranósido (Alfa Arbutin), o ácido azeláico, o ácido octadecenodióico, o Nano Kojico, (VII) a valerato de dexametasona. E outros agentes, sendo os agentes farmaceuticamente inertes, como os conservantes, os emulsificantes, os agentes protetores anti UVA e UVB, os emolientes, os agentes despigmentantes, os quelantes, as bases aniônicas, as vitaminas e a água.
[003] O tecido cutâneo é considerado o maior órgão do corpo humano. Estruturalmente, este tecido se divide em três camadas: a epiderme, a derme e a hipoderme. A epiderme é a camada mais superficial, composta de células epiteliais estratificadas e de forma pavimentosa, intimamente unidas e avascular e sendo até 90% de queratinócitos.
[004] A derme é composta por um tecido conjuntivo denso, irregular e elástico de grande resistência, formando um suporte entre a epiderme e o tecido subcutâneo subjacente. Apresentando grande quantidade de fibroblastos, colágenos, células do sistema imune como macrófagos e mastócitos.
[005] A camada mais interna do tecido é a hipoderme ou tecido subcutâneo, composto por uma rede de células adiposas e vasos sanguineos. A hipoderme atua como um reservatório de energia devido ao seu grande número de células adiposas, assim, efetua um papel de destaque como um isolante de calor e na absorção de impactos, protegendo os órgãos mais internos.
[006] Pelo fato deste tecido sofre ação constante de agentes nocivos externos de natureza quimica, biológica e de radiações ionizantes; bem como; dos agentes endógenos devido as alterações hormonais ou a formação de espécies reativas de oxigênio e metabólitos, ele apresenta um forte processo de renovação e proteção celular.
[007] Este mecanismo de renovação e proteção é constante e acelerado, sendo altamente efetivo. Entretanto, quando esse mecanismo falha podem aparecer distúrbios ou doenças de natureza inflamatória, resultando no aparecimento de manchas provocadas pela hiperpigmentação.
[008] O melasma é um grande exemplo de distúrbios ocasionados pela ação dos agentes nocivos. É uma condição que se caracteriza pelo surgimento de manchas escuras na pele, mais comumente na face, mas também pode ser de ocorrência extra facial (Sociedade Brasileira de Dermatologia).
[009] Afeta frequentemente as mulheres, mas podem ser observados em homens. Sua principal causa está relacionada ao fator hormonal, devido ao uso de anticoncepcionais por um longo tempo ou durante o periodo gestacional (cloasma gravidico) quando 50% das mulheres podem desenvolvê-lo em consequência das alterações hormonais durante o periodo gravidico (British Association of Dermatology).
[010] Um ouro distúrbio envolvendo o processo de hiperpigmentação é a ancatosis nigrasns, a qual afeta majoritariamente a região das pregas cutâneas (pescoço, virilhas, axilas e regiões em torno dos mamilos), se apresentando por vezes uma área acastanhada. Podem ser ocasionadas em pacientes com quadro de obesidade ou diabetes, e também por longos periodos de uso de corticoides e contraceptivos (Rosário; F. Caldeira; J. Medicina Interna. Vol.8, N.4, 2001).
[011] Os distúrbios de hiperpigmentação não causam dores ou queimações ou qualquer outro tipo de sintoma. Seu efeito é agravado por afetar o bem-estar do paciente, principalmente as mulheres que podem ser vitimas de constrangimento ou estresse psicológico.
[012] Dentro do estado da técnica são apresentadas diversas formas ou produtos para o tratamento de distúrbios relacionados com a hiperpigmentação. Os documentos de patentes PI 04155157, US 2013171079 e BR 1120130057033 ensinam produtos para o clareamento da pele contendo, em parte, os ativos presente na referida composição. Entretanto, o diferencial da presente invenção é a combinação de agentes ativos e não ativos em uma concentração centesimal (p/p) que representa alta eficiência e segurança no clareamento da pele. Um segundo diferencial apresentado por esta invenção no clareamento da pele é o uso combinado de um creme e uma loção amplificadora durante o tratamento de clareamento da pele.
[013] O principal objeto desta invenção é uma composição farmacêutica clareadora para o tratamento de distúrbios que provocam o aumento de depósito de melanina e a hiperpigmentação da pele, compreendendo um complexo clareador composto pelos agentes farmaceuticamente ativos em uma concentração centesimal(p/p)de 5,00% a 15,00% para a hidroquinona; 8,00% a 10,00% para o ácido fitico 35%; 3% a 7% o para 4-hidroxifenil-alfa-D-glucopiranósido (Alfa Arbutin); 2,00% a 5,00% para o ácido azeláico; 0,50% a 2,00% para o ácido octadecenodióico; 7,00 a 8,00% de gluconoloctona; 3,00% a 5,00% de Nano Kojico, 4,00% a 6,00% para o ácido kójico e 0,05% a 1,00% para o valerato de dexametasona; e os gentes farmaceuticamente inertes sendo os conservates, os emulsificantes, os agentes protetores anti UVA e UVB, os emolientes, os agentes despigmentantes, os quelantes, as bases aniônicas, as vitaminas e a água.
[014] Um outro objeto da invenção é o uso da referida composição para a fabricação de um produto cosmético apresentado na forma farmacêutica semi-sólida.
[015] O último objeto da presente invenção é o uso do produto cosmético semi-sólido, fabricado a partir da composição ensinada nesta invenção, ser aplicado para o tratamento de distúrbios que provocam o aumento de depósito de melanina e hiperpigmentação da pele, como exemplo o melasma, a psoriase, a acne, a acantose nigricans.
[016] Para o melhor entendimento da invenção, foi denominado de agente farmaceuticamente ativo aquela matéria prima contida na formulação que apresentam uma ação farmacológica, tendo como o resultado a redução do depósito de melanina ou uma ação anti-inflamatória. O agente farmaceuticamente inativo é a matéria prima sem efeito farmacológico, mas que fornece caracteristicas organolépticas, estabilidade e conservam a composição.
[017] A presente invenção ensina uma composição farmacêutica clareadora para o tratamento de distúrbios que provocam o aumento da hiperpigmentação da pele, compreendendo um complexo clareador composto pelos agentes farmaceuticamente ativos como a hidroquinona, o ácido fitico 35%, 4-hidroxifenil-alfa-D-glucopiranósido (Alfa Arbutin), ácido azeláico, o ácido octadecenodióico, de gluconoloctona, de Nano Kojico, o ácido kójico e o valerato de dexametasona; e os agentes farmaceuticamente inertes sendo os conservates, os emulsificantes, os agentes protetores anti UVA e UVB, os emolientes, os agentes despigmentantes, os quelantes, as bases aniônicas, as vitaminas e a água.
[018] Em uma concentração farmaceuticamente aceitável, os agentes ativos que compreende o complexo clareador da presente invenção, apresentam uma concentração centesimal (p/p) que varia entre 5,00% a 15,00% para a hidroquinona; 8,00% a 10,00% para o ácido fitico 35%; 3% a 7% para o 4-hidroxifenil-alfa-D-glucopiranósido (Alfa Arbutin); 2,00% a 5,00% para o ácido azeláico; 0,50% a 2,00% para o ácido octadecenodióico; 7,00 a 8,00% de gluconoloctona; 3,00% a 5,00% de Nano Kojico, 4,00% a 6,00% para o ácido kójico e 0,05% a 1,00% para o valerato de dexametasona.
[019] A eficácia da composição farmacêutica para o clareamento da pele é devido a associação dos diferentes ativos dentro de uma concentração segura para o paciente. Os ativos possuem mecanismos de ação diferentes, quem em conjuntos desempenham efeitos sinérgicos aumentando a eficiência do tratamento.
[020] A seguir, são apresentados a indicação e o mecanismo de ação dos ativos empregados na composição:
[021] -Hidroquinona - Despigmentante. Atua provocando mudanças estruturais nas membranas das organelas dos melanócitos, acelerando a degradação dos melanossomas;
[022] -Ácido Fitico - é um agente despigmentante, mas também apresenta bons efeitos como agente quelante e conservante.
[023] - Hidroxifenil-alfa-D-glucopiranósido (Alfa arbutin)-despigmentante. Atua bloqueando a biossintese epidermal da melanina, através da inibição da oxidação enzimática da tirosina, a DOPA;
[024] -Ácido Azeláico - ácido dicarboxilico e atua como antiacnéico. Controla o ciclo de renovação celular dentro do foliculo piloso, evitando seu bloqueio por material queratinoso e devido a isso, possui ação anticomedogênica. Além de ter uma ação anti-inflamatória;
[025] -Ácido octadecenodióico (Oda White) - Despigmentante. Atua inibindo os fatores de PPAR (Peroxisome Proliferator-Activated Recepto) que regulam a expressão dos genes para a produção da melanina;
[026] -Gluconoloctona - Polihidroxiácido esfoleante, que descama suavemente a pele sem provocar seu ressecamento, devido à sua ação hidratante;
[027] -Nano Kójico - Despigmentante. Inibe a tirosina;
[028] -Ácido Kójico - Despigmentante. Inibe a oxidação a L-tiroxina por ser um agente quelante do cobre. íon fundamental para a conversão do L-tirosina em L-dihidroxifenilalanina (L-DOPA).
[029] -Valerato de Dexametasona - Corticoide com forte ação anti-inflamatória, principalmente no combate a reações alérgicas em fase aguda. Seu mecanismo de ação atua diminuindo a densidade de mastócitos, diminuição da quimiotaxia e ativação dos eosinófilos, diminuição da produção de citocinas por linfócitos, monócitos, mastócitos e eosinófilos, e inibindo o metabolismo do ácido araquidônico.
[030] São empregados mais de um agente inerte na referida composição para que seja alcançado a melhor estabilidade e eficiência, podem ser qualquer um conhecido do estado da técnica, contanto que esteja em uma concentração centesimal (p/p) farmaceuticamente aceitável, sendo preferencialmente o 8% de Ascorsilane C, e/ou 0,5% de Unicid, e/ou 0,3% de metabissulfito de sódio, e/ou 0,08% de butil hidroxitolueno (BTH) e/ou 0,50% de Optiphen e/ou 4,00% propanediol como agentes conservantes; 5,00% de Tinosorb S como agente protetor anti UVA/UVB; 2,00% de Emullium 22, e/ou 2,50% de Aristoflex AVL e/ou 1,00% de Amphsol K como agentes emulsificantes; 2,00% de Dermol e/ou 2,00% Net FS como agentes emolientes; 0,30% de dissodio EDTA como um agente quelante; 0,24% de CI 77491, e/ou 0,22% de CI 77492 e/ou 0,16% CI 77499 e/ou 5,00% dióxido de titânio como corantes; 6,00% de Lanette N e/ou Emulzome como base aniônica; 5,00% de palmitato de vitamina A e/ou 0,50% de acetato de vitamina como agentes vitaminicos; 1,00% de álcool desodorizado e 22,85% de água.
[031] A referida composição compreendendo seus agentes farmaceuticamente ativos e inertes é usada para fabricação de um produto cosmético podendo ser apresentado nas seguintes formas farmacêuticas semi-sólidas: cremes, pomadas, géis, unguentos, loções e demais formas conhecidas dentro do estado da técnica. Preferencialmente, a composição farmacêutica é usada na fabricação de cremes e loções que são aplicadas no tratamento de distúrbios associados ao aumento de depósito de melanina e a hiperpigmentação da pele.
[032] O tratamento consiste na aplicação do creme e da loção, que durante a terapia desempenham ações sinérgicas que lavam à cura ou a redução dos efeitos dos distúrbios associadas ao aumento de depósito de melanina e a hiperpigmentação da pele.
[033] Durante o tratamento o creme desempenha um maior efeito para a despigmentação da pele. Por essa razão, a concentração dos ativos com ação despigmentantes deve ser maior comparado com a loção. Numa relação de concentração centesimal (p/p), que apresenta eficácia e segurança durante o tratamento é preferencialmente 12,00% de hidroquinona; 10,00% de ácido fitico 35%; 8,00% de Ascorbosilane C; 5,00% 4-hidroxifenil-alfa-D-glucopiranósido (Alfa Arbutin); 3,00% nano kójico; 2,5% de ácido azelaico; 1,00% de ácido octadecenodióico.
[034] A loção tem a função amplificar ou prolongar por algumas semanas o efeito despigmentante apresentado pelo creme durante o tratamento. Por essa razão, a concentração dos ativos com ação despigmentantes deve ser menor do que comparado com a do creme; sendo uma concentração centesimal (p/p) aceitável preferencialmente 8,00% de gluconoloctona; 5,00% de ácido azelaico; 5,00% de hidroquinona; 5,00% de 4-hidroxifenil-alfa-D-glucopiranósido (Alfa Arbutin); 5,00% de ácido kójico e 1,00% de ácido octadecenodióico.
[035] Os distúrbios que promovem o aumento de depósito de melanina e a hiperpigmentação da pele, para os quais são indicados o creme e a loção amplificadora ensinadas nessa invenção, compreendem preferencialmente mas, não se limitando a estas, como o melasma, a psoriase, a acne, a acantose nigricans; sendo ainda capaz de promover o processo de esfoliação da pele.
Claims (13)
- Uma composição farmacêutica para o tratamento de distúrbios associados ao aumento de depósito de melanina e a hiperpigmentação da pele caracterizada por compreender um complexo clareador composto pelos agentes farmaceuticamente ativos em uma concentração centesimal(p/p) de 5,00% a 15,00% para a hidroquinona; 8,00% a 10,00% para o ácido fitico 35%; 3% a 7% o para 4-hidroxifenil-alfa-D-glucopiranósido (Alfa Arbutin; 2,00% a 5,00% para o ácido azeláico; 0,50% a 2,00% para o ácido octadecenodióico; 7,00 a 8,00% de gluconoloctona; 3,00% a 5,00% de Nano Kojico, 4,00% a 6,00% para o ácido kójico e 0,05% a 1,00% para o valerato de dexametasona; e os gentes farmaceuticamente inertes sendo os conservantes, os emulsificantes, os agentes protetores anti UVA e UVB, os emolientes, os agentes despigmentantes, os quelantes, as bases aniônicas, as vitaminas e a água.
- Composição farmacêutica, de acordo coma reivindicação 1, caracterizada por compreender em concentração centesimal(p/p) 8% de Ascorsilane C, e/ou 0,5% de Unicid, e/ou 0,3% de metabissulfito de sódio, e/ou 0,08% de butil hidroxitolueno (BTH) e/ou 0,50% de Optiphen e/ou propanediol como agentes conservantes.
- Composição farmacêutica, de acordo coma reivindicação 1, caracterizada por compreender em concentração centesimal(p/p) 5,00% de Tinosorb S como agente protetor anti UVA/UVB.
- Composição farmacêutica, de acordo coma reivindicação 1, caracterizada por compreender em concentração centesimal(p/p) 2,00% de Emullium 22, e/ou 2,50% de Aristoflex AVL e/ou 1,00% de Amphsol K como agentes emulsificantes.
- Composição farmacêutica, de acordo coma reivindicação 1, caracterizada por compreender em concentração centesimal(p/p) 2,00% de Dermol e/ou 2,00% Net FS como agentes emolientes.
- Composição farmacêutica, de acordo coma reivindicação 1, caracterizada por compreender em concentração centesimal(p/p) 0,30% de dissódio EDTA como um agente quelante.
- Composição farmacêutica, de acordo coma reivindicação 1, caracterizada por compreender em concentração centesimal (p/p) 0,24% de Cl 77491, e/ou 0,22% de Cl 77492 e/ou 0,16% Cl 77499 e/ou 5,00% dióxido de titânio como corantes.
- Composição farmacêutica, de acordo coma reivindicação 1, caracterizada por compreender em concentração centesimal(p/p) 6,00% de Lanette N e/ou Emulzome como base aniônica.
- Composição farmacêutica, de acordo coma reivindicação 1, caracterizada por compreender em concentração centesimal(p/p) sendo 5,00% de palmitato de vitamina A e/ou 0,50% de acetato de vitamina como agentes vitaminicos.
- Composição farmacêutica, de acordo coma reivindicação 1, caracterizada por compreender em concentração centesimal(p/p) 1,00% de álcool desodorizado e 22,85% de água.
- O uso da composição farmacêutica para o tratamento de doenças associadas ao aumento de depósito de melanina e a hiperpigmentação da pele, de acordo com as reivindicações 1 a 10, caracterizado por ser utilizado para a fabricação de um creme compreendendo a concentração centesimal(p/p) preferencial de 12,00% de hidroquinona; 10,00% de ácido fitico 35%; 8,00% de Ascorbosilane C; 5,00% 4-hidroxifenil- alfa-D-glucopiranósido (Alfa Arbutin); 3,00% nano kójico; 2,5% de ácido azelaico; 1,00% de ácido octadecenodióico.
- O uso da composição farmacêutica para o tratamento de doenças associadas ao aumento de depósito de melanina e a hiperpigmentação da pele, de acordo as reivindicações de 1 a 10, caracterizado por ser utilizada para a fabricação de uma loção amplificadora compreendendo a concentração centesimal (p/p) preferencial de 8,00% de gluconoloctona; 5,00% de ácido azelaico; 5,00% de hidroquinona; 5,00% 4-hidroxifenil-alfa-D-glucopiranósido (Alfa Arbutin); 5,00% de ácido kójico e 1,00% de ácido octadecenodióico.
- Uso do creme e da loção reparadora das reivindicações 12 e 13, caracterizado por ser aplicado no tratamento do melasma; da psoriase; da acne; da acantose nigricans e promover o processo de esfoliação da pele.
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