BG738Y1 - Medicamentous form - Google Patents

Abstract

Лекарствената форма е във вид на гранули, предназначени за перорална суспензия, и се прилага в хуманната медицина като антибактериално лекарствено средство. Тя запазва своята стабилност и pH стойности през периода на приложение след разтваряне и в обявения срок на годност. Готовата суспензия има добри органолептични свойства, моето я прави особено подходяща за прилагане в педиатрията. Лекарствената форма има следния състав в mg: цефалексин монохидрат от 125 до 135, лактоза от 75 до 90,3, манитол 7,5-8,7, ксантан от 10 до 13, карбоксиметилцелулоза натрий от 11 до 13, колоиден силициев диоксид 3,85-4,35, натриев цикламат 3-3,5, метил пара-хидроксибензоат 4,5-5,3, полисорбат 80 8-8,8, есенция 6,0-7,0 и захароза до 1666 mg.The pharmaceutical form is in the form of granules for oral suspension and is administered to the human medicine as an antibacterial drug. It retains its stability and pH values through the period of administration after reconstitution and the stated shelf-life. The finished suspension is good organoleptic properties, it makes me particularly suitable for application in pediatrics. The drug form has the following composition in mg: cephalexin monohydrate from 125 to 135, lactose from 75 to 90.3, mannitol 7.5-8.7, xanthan from 10 to 13, carboxymethylcellulose sodium 11 to 13, colloidal silicon dioxide 3.85-4.35, sodium cyclamate 3-3.5, methyl para-hydroxybenzoate 4.5-5.3, polysorbate 80 8-8.8, essence 6.0-7.0 and sucrose to 1666 mg.

Description

(54) ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА(54) PHARMACEUTICAL FORM

Област на техникатаTechnical field

Полезният модел се отнася до лекарствена форма гранули за перорална суспензия, която съдържа цефалексин и се прилага в хуманната медицина, като антибактериално средство.The utility model relates to a dosage form of granules for oral suspension, which contains cephalexin and is used in human medicine as an antibacterial agent.

Предшестващо състояние на техникатаBACKGROUND OF THE INVENTION

Цефалексинът е полусинтетичен широкоспектърен бета-лактамен антибиотик, цефалоспорин от първо поколение. Антибиотичният спектър на цефалексина включва грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми.Cephalexin is a semi-synthetic broad-spectrum beta-lactam antibiotic, first-generation cephalosporin. The antibiotic spectrum of cephalexin includes gram-positive and gram-negative microorganisms.

Известна е лекарствена форма, под формата на гранули за перорална суспензия, съдържаща активно вещество цефалексин, манитол и стабилизиращи помощни вещества- лимонена киселина и натриев цитрат/JP 581198416/.A known dosage form, in the form of granules for oral suspension, contains the active substance cephalexin, mannitol and stabilizing auxiliaries-citric acid and sodium citrate / JP 581198416 /.

Известна е лекарствена форма, под формата на гранули за перорална суспензия, съдържащи активно вещество цефалексин и помощни вещества подсладител /сорбитол, манитол и захарин/, сгъстяващ агент/ ксантан, тарагакан, карбоксиметилцелулоза, микрокристална целулоза, алгинова киселина, калциева или натриева сол на поливинилпиролидон /US 6261602/.A known dosage form is in the form of granules for oral suspension containing the active substance cephalexin and excipients sweetener (sorbitol, mannitol and saccharin), thickening agent / xanthan, taragacan, carboxymethylcellulose, microcrystalline cellulose, alginic acid or alginic acid, alginic acid or alginic acid / US 6261602 /.

Техническа същност на полезния моделThe technical nature of the utility model

Създадената лекарствена форма, гранули за перорална суспензия с цефалексин, съдържа и колоиден силициев диоксид, натриев цикламат и метил парахидроксибензоат; а компонентите й са в следното количествено съотношение в mg: цефалексин монохидрат от 125 до 135, лактоза от 75 до 90,3, манитол от 7,5 до 8,7, ксантан от 10 до 13, карбоксиметилцелулоза натрий от 11 до 13, колоиден силициев диоксид от 3,85 до 4,35, натриев цикламат от 3 до 3,5, метил парахидроксибензоат от 4,5 до 5,3, полисорбат 80 от 8 до 8,8, есенция от 6,0 до 7,0 и захароза до 1666.The formulation, granules for oral suspension with cephalexin, also contains colloidal silica, sodium cyclamate and methyl parahydroxybenzoate; and its components are in the following quantitative ratio in mg: cephalexin monohydrate 125 to 135, lactose 75 to 90.3, mannitol 7.5 to 8.7, xanthan 10 to 13, carboxymethylcellulose sodium 11 to 13, colloidal silica from 3.85 to 4.35, sodium cyclamate from 3 to 3.5, methyl parahydroxybenzoate from 4.5 to 5.3, polysorbate 80 from 8 to 8.8, essence from 6.0 to 7.0, and sucrose until 1666.

Колоидният силициев диоксид в състава на лекарствената форма се използва като адсорбент, суспендиращо и увеличаващо вискозитета помощно вещество.Colloidal silica in the formulation is used as an adsorbent, a suspending and viscosity adjuvant.

Натриевият цикламат маскира неприятните вкусови характеристики на активното вещество в лекарствения състав.Sodium cyclamate masks the unpleasant taste characteristics of the active substance in the drug composition.

Метил парахидроксибензоатьт се използва в качеството на антимикробен консервант, който предпазва лекарственото средство от замърсяване през време на употреба, тъй като лекарственият продукт е многодозов.Methyl parahydroxybenzoate is used as an antimicrobial preservative, which protects the drug from contamination during use because the drug is multidose.

За получаване на лекарствената форма се смесват цефалексин монохидрат; лактоза, захароза, манитол, ксантан, авицел, аерозил, натриев цикламат и есенцията в апарат за гранулиране в псевдокипящ слой при температура на входящия въздух 45-50°С. Към получената смес се впръсква гранулиращ разтвор. Гранулиращият разтвор се получава при смесване на предварително диспергирани във вода карбоксиметилцелулоза и ксантан, разтворен в етанол метилпарахидрокси бензоат и воден разтвор на оцветител. Към смесените разтвори се прибавя полисорбат 80. След изразходване на гранулиращия разтвор, температурата на входящия въздух се повишава до 5О-55°С за време 20-30 min. Получените гранули се пресяват през сита с размер на отвора 1,2 mm и 0,2 mm и се дозират във флакони или сашети.Cephalexin monohydrate is mixed to prepare the dosage form; lactose, sucrose, mannitol, xanthan, avicel, aerosil, sodium cyclamate and the essence in a fluidized bed granulation apparatus at an inlet air temperature of 45-50 ° C. A granular solution was injected into the resulting mixture. The granulation solution is obtained by mixing pre-dispersed carboxymethylcellulose and xanthan dissolved in ethanol methyl parahydroxy benzoate and an aqueous coloring solution. Polysorbate 80 is added to the mixed solutions. After consuming the granulation solution, the inlet air temperature rises to 5O-55 ° C for 20-30 minutes. The resulting granules are sieved through a sieve with a mesh size of 1.2 mm and 0.2 mm and dosed in vials or sachets.

Лекарствената форма съгласно полезния модел запазва своята стабилност и pH стойности през периода за приложение след разтваряне и в обявения срок на годност, а готовата суспензия притежава добри органолептични свойства. Подходяща е за педиатрията.The dosage form according to the utility model retains its stability and pH values during the administration period after reconstitution and within the stated shelf life, and the finished suspension has good organoleptic properties. It is suitable for pediatrics.

Примери за изпълнение на полезния моделExamples of implementation of the utility model

Полезният модел се илюстрира със следните примерни изпълнения.The utility model is illustrated by the following exemplary embodiments.

Пример 1. Изготвяне на гранула за 7500 бр. флакониExample 1. Preparation of a pellet for 7500 pcs. vials

Гранулиращ разтворGranulating solution

В сборник се поставят 401 пречистена вода и при непрекъснато разбъркване се диспергира 1,125 kg карбоксиметилцелулоза натрий. Дисперсията се оставя в покой за 15-20 h.401 purified water were placed in the collection and 1.125 kg of carboxymethylcellulose sodium was dispersed with continuous stirring. The dispersion was allowed to stand for 15-20 h.

В сборник се поставят 101 пречистена вод а и при непрекъснато бъркане се диспергират 0,05 kg ксантан. Дисперсията се оставя в покой за 15-20 h.101 purified water were placed in the collection and 0.05 kg of xanthan was dispersed with continuous stirring. The dispersion was allowed to stand for 15-20 h.

В съд се поставят 21 етилов алкохол и към тях се добавя 0,45 kg метил парахидроксибензоат. Разбърква се до получаване на бистър разтвор.21 ethyl alcohol were placed in a vessel and 0.45 kg of methyl parahydroxybenzoate was added thereto. Stir until a clear solution is obtained.

В мерителна чаша от 500 ml се поставят0,0038 kg оцветител “Ponceau 4R”. Долива се с вода до Марката и се разбърква до пълно разтваряне.Put in a 500 ml graduated beaker.000038 kg of Ponceau 4R. Make up to volume with water and stir until completely dissolved.

Получените разтвори се смесват и към тях при непрекъснато разбъркване се добавя 0,787 kg полисорбат 80. Полученият разтвор се разрежда с вода до 601 при непрекъснато разбъркване и се подгрява до температура 45-50°С.The resulting solutions were mixed and 0.787 kg of polysorbate 80 was added to them with continuous stirring. The resulting solution was diluted with water to 601 with continuous stirring and heated to 45-50 ° C.

Гранули за перорална суспензияGranules for oral suspension

11,7 kg цефалексин, 7,5 kg лактоза, 0,75 kg манигол, 1,075 kg ксантан, 0,375 kg авицел RC591,0,375 kg аерозил 200,0,3 kg натриев цикламат, 0,3 kg есенция ягода, 0,3 kg есенция банан и 124,10kg захароза се поставят в коша на апарат за гранулиране в псевдокипящ слой, кошът се притиска с пневматично устройство и се загряват с топъл въздух при температура на входящия въздух45-50°С. Към подгрятата смес се впръсква гранулиращият разтвор със скорост на впръскване 420-520 ml/min. След изразходване на гранулиращия разтвор дюзата се промива със11.7 kg cephalexin, 7.5 kg lactose, 0.75 kg manigol, 1.075 kg xanthan, 0.375 kg avicel RC591.0.375 kg aerosil 200.0.3 kg sodium cyclamate, 0.3 kg berry essence, 0.3 kg Essence banana and 124,10kg sucrose are placed in the basket of the pelletizer in a fluid bed, the basket is pressed with a pneumatic device and heated with warm air at an inlet air temperature of 45-50 ° C. The pre-heated mixture was sprayed with a granulation solution at a spray rate of 420-520 ml / min. After consuming the granulating solution, the nozzle is flushed with

100-200 ml вода. Задава се температура на входящия въздух 5О-55°С и при тази температура получените гранули се сушат 20-30 min.100-200 ml of water. The inlet air temperature was set to 5O-55 ° C and the granules obtained were dried at this temperature for 20-30 minutes.

Гранулите се класифицират през сито с размер на отворите 1,2 mm и 0,2 mm, след което се дозират банки.The granules are graded through a sieve with mesh sizes of 1.2 mm and 0.2 mm, after which banks are dispensed.

Пример 2. Изпитване на стабилността на лекарствената форма.Example 2. Dosage stability testing.

За изпитване на стабилност със 125 mg/5 ml от лекарствената форма се изготвя суспензия, при прибавяне на 50 ml вода. Изготвената суспензия се изследва в продължение на 10 дни. Резултатите от изследване на стабилността на пероралната суспензия във времето на изразходване на една лечебна доза е отразено в следната таблица.For the stability test of 125 mg / 5 ml of the dosage form, a suspension is prepared with the addition of 50 ml of water. The suspension prepared is examined for 10 days. The results of the study of the stability of the oral suspension at the time of consumption of one treatment dose are shown in the following table.

ТаблицаTable

Наименование на показателите Name of indicators Врано на съхранение в дни Crow storage in days 0 0 1 1 2 2 3 3 4 4 5 5 6 6 7 7 8 8 0 0 10 10 1. Външен вид 1. Appearance Хомогенна бяла суспензия с розов цвят и плодов аромат Homogeneous white suspension with pink color and fruity aroma Отг. Ans. Отг. Ans. Отг. Ans. Отг. Ans. Отг. Ans. Отг. Ans. Отг. Ans. Отг. Ans. Отг. Ans. Отг. Ans. г.Ресуспеидируемост min g. Responsiveness min 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 3.рН 3.nN 6,3 6,3 5.3 5.3 5.3 5.3 5,2 5.2 5|2 5 | 2 5,2 5.2 5,2 5.2 5,2 5.2 5.1 5.1 5.1 5.1 5,1 5.1 Д.Количестмно съдържание на цафалмсан, mgfrnl D. Quantitative content of cephalmson, mgfrnl 130,0 130.0 130 130 126,5 126.5 125,3 125,3 125 125 123 123 120 120 120 120 108,5 108.5 105 105 104,7 104,7

Патентни претенцииClaims

Claims (1)

1. Лекарствена форма гранула за перорална суспензия, съдържаща цефалексин и помощни вещества, характеризираща се с това, че съдържа и колоиден силициев диоксид, натриев цикламат и метилпарахцдроксибензоат; а компонентите й са в след- о ните количествени съотношения: цефалексин мо нохидрат от 125 до 135 mg, лактоза от 75 до 90,3 mg, манитол от 7,5 до 8,7 mg, ксантан от 10 до 13 mg, карбоксиметилцелулоза натрий от 11 до 13 mg, колоиден силициев диоксид от 3,85 до4,35 mg, натриев цикламат от 3 до 3,5 mg, метил парахидроксибензоат от 4,5 до 5,3 mg, полисорбат от 8 до 8,80 mg, есенция от 6,0 до 7,0 mg и захароза до 1666 mg.Claims 1. An oral suspension granule formulation comprising cephalexin and excipients, which further comprises colloidal silica, sodium cyclamate and methyl parahydroxybenzoate; and its components are in the following quantitative proportions: cephalexin monohydrate 125 to 135 mg, lactose 75 to 90.3 mg, mannitol 7.5 to 8.7 mg, xanthan 10 to 13 mg, carboxymethylcellulose sodium from 11 to 13 mg, colloidal silica from 3.85 to 4.35 mg, sodium cyclamate from 3 to 3.5 mg, methyl parahydroxybenzoate from 4.5 to 5.3 mg, polysorbate from 8 to 8.80 mg, essence from 6.0 to 7.0 mg and sucrose to 1666 mg.