BG65307B1 - Лекарствена форма, съдържаща хлорхексидин - Google Patents
Лекарствена форма, съдържаща хлорхексидин Download PDFInfo
- Publication number
- BG65307B1 BG65307B1 BG105735A BG10573501A BG65307B1 BG 65307 B1 BG65307 B1 BG 65307B1 BG 105735 A BG105735 A BG 105735A BG 10573501 A BG10573501 A BG 10573501A BG 65307 B1 BG65307 B1 BG 65307B1
- Authority
- BG
- Bulgaria
- Prior art keywords
- mannitol
- chlorhexidine digluconate
- chlorhexidine
- sorbitol
- povidone
- Prior art date
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Лекарствената форма съдържа хлорхексидин диглюконат като активно вещество с мощен противовъзпалителен ефект при заболявания на устната кухина, по-специално на лигавицата, венците, и при постоперативни състояния в стоматологията. Изобретението се отнася и до метод за нейното получаване. Тя може да се използва за профилактика и лечение на някои заболявания на горните дихателни пътища като ангини, ларингити, фарингити. Лекарствената форма представлява таблетка за смучене, която притежава стабилност и прикрива неприятния горчив вкус на хлорхексидина. Тя съдържа хлорхексидин диглюконат, смес от манитол, колоиден силициев диоксид и повидон, като съотношението манитол : колоиден силициев диоксид е14:1, сорбитол в количество от 30 до 70% и комбинация от ментол, лимонена киселина, натриев хлорид и захарин натрий като вкусови коригенси.
Description
Област на техниката
Изобретението се отнася до лекарствена форма, съдържаща хлорхексидин диглюконат като активно вещество, който проявява мощен противовъзпалителен ефект при заболявания на устната кухина по-специално на лигавицата, венците, и при постоперативни състояния в стоматологията, както и до метод за нейното получаване. Лекарствената форма може да се използва за профилактика и лечение на някои заболявания на горните дихателни пътища като ангини, ларингити, фарингити.
Предшестващо състояние на техниката
Известна е орална емулсия с антимикробно действие, съдържаща хлорхексидин (1). Течната лекарствена форма е по-неудобна за пренасяне и употреба в сравнение с таблетната лекарствена форма.
Патент JP 60034-908-А описва лекарствена форма дъвчащи таблетки с дезинфектантно и противовъзпалително действие, съдържаща хлорхексидин и водоразтворимо високомолекулно ядивно съединение, като желатин, нишесте, метилцелулоза, поливинилпиролидон и др., както и регулатор на вискозитета и свързващо вещество (2). Получава се при нагряване на помощните вещества до 120-145°С, евентуално се прибавят втвърдени мазнини, масла и емулгатори. Накрая в стопилката се инжектира терапевтичното вещество. Недостатък на препарата е, че този вид лекарствена форма е трудна за приемане от деца, възрастни хора и хора с дентални проблеми. Методът за получаване е енергоемък и сложен за изпълнение.
Известна е лекарствена форма - таблетки за смучене (Hexoraletten N®) (3), съдържаща хлорхексидин дихидрохлорид като активно вещество, ароматизиращи вещества, аспартам и изомалт. Тази таблетка съдържа и бензокаин като локално анестезиращо средство. Недостатъците на тази лекарствена форма са както следва: наличие на локален анестетик бензокаин, който маскира, а не лекува симптомите на заболяването, поради което пациентът получава грешна информация за стадия на заболяването (4,5); дезинфектантите за устната кухина са монопрепарати, без наличие на локален анестетик; бензокаин причинява алергични реакции у пациентите и особено у децата (6); лекарствената форма е пастил, представляващ стопилка, методът за получаването на която изисква работна температура от порядъка на 135 - 150° С, необходима както за приготвянето й, така и за изпаряване на включената вода (7, 8).
Задачата на изобретението е да се създаде дозирана лекарствена форма - таблетки за смучене на хлорхексидин диглюконат, притежаваща стабилност на състава и прикриваща неприятния горчив вкус на хлорхексидина, осигуряваща освобождаване на активното вещество и разпадане на таблетката в устната кухина.
Техническа същност на изобретението
Лекарствената форма, съгласно изобретението съдържа хлорхексидин диглюконат; смес от манитол, колоиден силициев диоксид и повидон; сорбитол; магнезиев стеарат и комбинация от ментол, лимонена киселина, натриев хлорид и захарин натрий, като съотношението манитол: колоиден силициев диоксид е 14:1, а сорбитолът е в количество от 30 до 70% спрямо тоталната маса на таблетката, а комбинация от вкусови коригенси ментол, лимонена киселина, натриев хлорид и захарин натрий е в съотношение 4:1 спрямо хлорхексидина.
Съставът, съгласно изобретението, се получава чрез смесване на 20% разтвор на хлорхексидин диглюконат и ментол с етанол до получаване на бистър разтвор и паралелно разтваряне на захарин натрий и натриев хлорид в смес от етанол и вода, след което помощните вещества манитол, аерозил, повидон и лимонена киселина се хомогенизират и гранулират последователно с двата разтвора, следва сушене и регранулиране, като полученият гранулат се хомогенизира с помощните вещества сорбитол и магнезиев стеарат, а получената смес се таблетира, като общото количество манитол, колоиден силицев диоксид и повидон е в съотношение спрямо водния разтвор на хлорхексидин диглюконат 15:1, а съотношението на водния разтвор на хлорхексидин диглюконат към повидон
65307 Bl e 1,5:0,5 до 2:1.
Получената лекарствена форма съгласно изобретението е таблетка за смучене, удобна за фармацевтично производство с висока стабилност в продължение на 24 месеца (2 години) - приложение 1. Методът е технологично опростен.
Чрез включването в състава на комбинация от ментол, лимонена киселина, натриев хлорид и захарин натрий е прикрит неприятния горчив вкус на хлорхексидина.
Примери за изпълнение
Съставът и методът за получаването на лекарствената форма се илюстрират, без да се ограничават от следните примери:
| Пример 1. | |
| хлорхексидин диглюконат | 5 mg |
| повидон | 20 mg |
| манитол | 275 mg |
| аерозол 200 | 20 mg |
| магнезиев стеарат | 7 mg |
| сорбитол | 403 mg |
| ментол | 2 mg |
| лимонена киселина | 5 mg |
| натриев хлорид | 10 mg |
| захарин натрий | 3 mg |
| Съставът се получава чрез | смесване на |
20% разтвор на хлорхексидин диглюконат и ментол с етанол до получаване на бистър разтвор. Захарин натрий и натриев хлорид се разтварят в смес от етанол и вода. Помощните вещества манитол, аерозил, повидон и лимонена киселина се хомогенизират и гранулират последователно с двата разтвора. След сушене и регранулиране полученият гранулат се хомогенизира с помощните вещества сорбитол и магнезиев стеарат. Получената смес се таблетира.
Пример 2.
хлорхексидин диглюконат 7,5 mg повидон30 mg манитол 412 mg аерозил 20030 mg магнезиев стеарат 10,5 mg сорбитол 230 mg ментол3 mg лимонена киселина 7,5 mg натриев хлорид15 mg захарин натрий 4,5 mg
Лекарствената форма се получава по технологичен режим съгласно Пример 1.
ПримерЗ.
хлорхексидин диглюконат 2,5 mg повидон10 mg манитол 230 mg аерозил 20010 mg магнезиев стеарат 3,5 mg сорбитол 485,5 mg ментол1 mg лимонена киселина 2,5 mg натриев хлорид5 mg захарин натрий 1,5 mg
Лекарствената форма се получава по технологичен режим съгласно Пример 1.
65307 Bl
ПРИЛОЖЕНИЕ №1
ТАБЛИЦА ЗА ИЗСЛЕДВАНЕ НА СТАБИЛНОСТТА на необвити таблетки с активно вещество 5 мг хлорхексидин диглюконат
Наблюдавани проби:
23-В/03.1996 и 25-А/04.1996
| Опаковка: | блистери с алуминиево фолио/PVC |
| Условия на съхранение: | 40°С и температура (25 ± 2)°С / (60 ± 5)% ОВ |
| Анализ: | съгласно т. Д.1. |
| Време и условия на | Външен вид | Цвят | Съдържание в 1 необвита таблетка на: | ||||
| диглюконат [mg] | Сорбитол [g] | Манитол № | Хлоранилин [mg/gj | ||||
| ' 1 | 1 2 | ,.. 3 ... | 4 | 8 | |||
| Партида 23-В/03.1996 | |||||||
| Начален анализ | Кръгли, плоски необвити таблетки с фасета d = 13mm | Почти бялс леко изразена мозайка | На мента | 4,76 | 0,394 | 0,283 | Под 2,5 отговаря |
| Съхранение при 40° С | |||||||
| 90 дни | Също | Също | Също | 4,78 | 0,400 | 0,278 | Също |
| 135 дни | 4« | 4,79 | 0,400 | 0,278 | _ и _ | ||
| 180 дни | _ и и | 4,75 | 0,410 | 0,280 | 44 | ||
| 225 дни | e W β | _ 44 _ | •64 · | 4,79 | 0,400 | 0,281 | |
| Съхранение при (25±2)° С/ (60 ± 5) % ОВ | |||||||
| 3 месеца | Също | Също | Също | 4,81 | 0,389 | 0,285 | Също |
| 6 месеца | _ 44 | _ 44 _ | 44 _ | 4,85 | 0,390 | 0,285 | |
| 9 месеца | _ «4 _ | β 44 | _ 44 _ | 4,79 | 0,390 | 0,284 | _ 44 β |
| 12 месеца | _ 44 _ | 44 _ | 44 | 4,82 | 0,400 | 0,279 | _ 44 _ |
| 18 месеца | _ 44 | 44 β | 44 | 4,83 | 0,400 | 0,281 | _ 44 β |
65307 Bl
| 24 месеца | 44 в | _ 44 _ | 4,87 | 0,397 | 0,281 | ||
| Партида 25-А/04.1996 | |||||||
| Начален анализ | Кръгли, плоски необвити таблетки с фасета d = 13 mm | Почти бялс леко изразена мозайка | На мента | 5,02 | 0,395 | 0,283 | Под 2,5 отговаря |
| Съхранение при 40° С | |||||||
| 90 дни | Също | Също | Също | 5,01 | 0,400 | 0,279 | Също |
| 135 дни | 44 | я ίί _ | β 44 _ | 5,00 | 0,402 | 0,280 | и _ |
| 180 дни | _ 44 _ | β _ | _ 44 _ | 4,98 | 0,390 | 0,280 | «41 . |
| 225 дни | _ 44 _ | 4,92 | 0,400 | 0,280 | и |
Патентни претенции
Claims (2)
- Патентни претенции1. Лекарствена форма на хлорхексидин диглюконат, характеризираща се с това, че представлява таблетка за смучене, съдържаща хлорхексидин диглюконат, манитол, колоиден силициев диоксид и повидон, при съотношение манитол към колоиден силициев диоксид 14:1, сорбитол в количество от 30 до 70% спрямо тоталната маса на таблетката, магнезиев стеарат и комбинация от ментол, лимонена киселина, натриев хлорид и захарин натрий в съотношение 4:1 спрямо хлорхексидина.
- 2. Метод за получаване на лекарствена форма на хлорхексидин диглюконат съгласно претенция 1, характеризиращ се с това, че се извършва смесване на 20% разтвор на хлорхексидин диглюконат и ментол с етанол до получаване на бистър разтвор и паралелно разтваряне на захарин натрий и натриев хлорид в смес от етанол и вода, след което помощните вещества манитол, колоиден силициев диоксид, повидон и лимонена киселина се хомогенизират и гранулират последователно с двата разтвора, сушат се и регранулират, като полученият гранулат се хомогенизира с помощните вещества 40 сорбитол и магнезиев стеарат, а получената смес се таблетира, като общото количество манитол, колоиден силициев диоксид и повидон е в съотношение спрямо водния разтвор на хлорхексидин диглюконат 15:1, а съотношението на водния разтвор на хлорхексидин диглюконат 20 към повидон е 1,5:0,5 до 2:1.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| BG105735A BG65307B1 (bg) | 2001-07-25 | 2001-07-25 | Лекарствена форма, съдържаща хлорхексидин |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| BG105735A BG65307B1 (bg) | 2001-07-25 | 2001-07-25 | Лекарствена форма, съдържаща хлорхексидин |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| BG105735A BG105735A (bg) | 2003-03-31 |
| BG65307B1 true BG65307B1 (bg) | 2008-01-31 |
Family
ID=3928470
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| BG105735A BG65307B1 (bg) | 2001-07-25 | 2001-07-25 | Лекарствена форма, съдържаща хлорхексидин |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| BG (1) | BG65307B1 (bg) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2472544C1 (ru) * | 2011-10-13 | 2013-01-20 | Государственное бюджетное учреждение здравоохранения Московской области "Московский областной научно-исследовательский клинический институт им. М.Ф. Владимирского" (ГБУЗ МО МОНИКИ им. М.Ф. Владимирского) | Способ лечения хронического тонзиллита |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6034908A (ja) * | 1983-08-05 | 1985-02-22 | Hoou Kk | 可食性チユ−インガム型口腔用組成物 |
-
2001
- 2001-07-25 BG BG105735A patent/BG65307B1/bg unknown
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6034908A (ja) * | 1983-08-05 | 1985-02-22 | Hoou Kk | 可食性チユ−インガム型口腔用組成物 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| BG105735A (bg) | 2003-03-31 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2203655C2 (ru) | Средство и способ облегчения симптомов больного горла | |
| EP2429521B1 (en) | Sublingual dexmedetomidine compositions and methods of use thereof | |
| US20080113953A1 (en) | Methods to administer solid dosage forms of ethinyl estradiol and prodrugs thereof with improved bioavailability | |
| ES2659316T3 (es) | Procedimientos para administrar formas de dosificación sólidas de etinilestradiol y profármacos del mismo con biodisponibilidad mejorada | |
| PT1082106E (pt) | Comprimido efervescente para administração subligual, bucal e gengival de fentanil | |
| RU2552345C2 (ru) | Лекарственная форма для чресслизистого перорального введения анальгетических и/или антиспазматических молекул | |
| EP3481428B1 (en) | Orally dissolving mucoadhesive films in managing oral care | |
| KR20010034718A (ko) | 속붕해성 고형 세티리진 제형 | |
| BRPI0715901A2 (pt) | uso de idebenona | |
| US20130274342A1 (en) | Compositions and methods for treating cough | |
| Ghorwade | Formulation and evaluation of montelukast sodium fast dissolving films | |
| US20110046115A1 (en) | Mirtazapine Solid Dosage Forms | |
| ES2323264T3 (es) | Composicion para enmascaramiento del sabor. | |
| US11090259B2 (en) | Effervescent tablet | |
| RU2261098C2 (ru) | Перорально распадающаяся композиция, содержащая миртазапин | |
| RU2604576C1 (ru) | Фармацевтическая композиция для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний местного применения и способ ее получения и применения | |
| US20080145454A1 (en) | Compositions to alleviate herpes virus symptoms | |
| WO2019151964A2 (en) | Orally disintegrating formulations of saxagliptin | |
| BG65307B1 (bg) | Лекарствена форма, съдържаща хлорхексидин | |
| EA009515B1 (ru) | Фармацевтическая оральная дозированная форма, включающая в себя нестероидное противовоспалительное лекарственное средство | |
| UA79567C2 (en) | Orodispersible pharmaceutical composition of antithrombolic compound | |
| JP2000095707A (ja) | 苦味を有する薬物を含有する口中溶解型又は咀嚼型固形内服医薬組成物 | |
| RU2749902C2 (ru) | Фармацевтическая композиция для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний | |
| RU2276982C2 (ru) | Средство, обладающее противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим действием в форме таблетки | |
| Russell et al. | Oropharynx |