BE1020399A5

BE1020399A5 - NEW COMPOSITION FOR MAKING WHITE TEETH.

Info

Publication number: BE1020399A5
Application number: BE2012/0451A
Authority: BE
Inventors: Robin List
Original assignee: Sylphar Nv
Priority date: 2012-07-04
Filing date: 2012-07-04
Publication date: 2013-09-03

Description

NIEUWE SAMENSTELLING VOOR HET WIT MAKEN. VAN TANDENMAKE NEW COMPOSITION FOR WHITE. OF TEETH

Huidige uitvinding heeft betrekking op een nieuwe samenstelling voor het wit maken (het bleken) van tanden omvattende minstens een bron van microkristallijn calcium en een tandbleekmiddel in een thixotroop gel dragermateriaal.The present invention relates to a novel teeth whitening (bleaching) composition comprising at least one source of microcrystalline calcium and a tooth whitening agent in a thixotropic gel carrier material.

De verkleuring van tanden is een algemeen voorkomend fenomeen bij de normale ontwikkeling van het menselijke gebit. Volwassen tanden vergelen volgens een normaal verouderingsproces met vorming van cariës en ze verkleuren ook onder invloed van tandplak, voedingsmiddelen zoals thee en koffie, en tabakwaren.The discoloration of teeth is a common phenomenon in the normal development of human teeth. Adult teeth yellow according to a normal aging process with caries formation and they also discolor under the influence of dental plaque, foods such as tea and coffee, and tobacco products.

Omdat witte tanden esthetischer zijn, worden tanden courant gebleekt. Tand- of mondverzorgingssamenstellingen voor het wit maken (het.bleken) van tanden zijn al uitvoerig beschreven in de stand van de techniek. De actieve bestanddelen van dergelijke samenstellingen worden doorgaans geselecteerd uit de groep van peroxiden, metaalchlorieten, perboraten, percarbonaten, peroxyzuren, persulfaten, urea, hypochlorieten, chloordioxiden en mengsels daarvan, maar vooral peroxiden, en in bijzonderheid carbamideperoxide of ureum waterstofperoxide, worden veelvuldig gebruikt en beschreven. Zo beschrijven onder meer de Amerikaanse octrooipublicaties nrs. 3,657,413, 5,098,303, 5,234,342, 5,376,006 en 5,725,843 tandbleekmiddelen in de vorm van waterige gels met peroxiden zoals bijvoorbeeld waterstofperoxide en/of ureum waterstofperoxide.Because white teeth are more aesthetically pleasing, teeth are bleached. Dental or oral care compositions for whitening (whitening) teeth have already been described extensively in the prior art. The active ingredients of such compositions are generally selected from the group of peroxides, metal chlorites, perborates, percarbonates, peroxyacids, persulfates, ureas, hypochlorites, chlorine oxides and mixtures thereof, but especially peroxides, and in particular carbamide peroxide or urea hydrogen peroxide, are frequently used and described. For example, U.S. Patent Publications Nos. 3,657,413, 5,098,303, 5,234,342, 5,376,006 and 5,725,843 describe dental bleaching agents in the form of aqueous gels with peroxides such as, for example, hydrogen peroxide and / or urea hydrogen peroxide.

De peroxideconcentratie in de tandbleekmiddelen varieert doorgaans tussen de 1% en de 35%, en het bleekvermogen, evenals de inwerktijd en frequéntie van de behandeling, hangt in hoge mate af van de concentratie van het actieve bestanddeel. In geval een substantieel bleekresultaat vereist wordt in één enkele ' behandeling, is een waterstofperoxideconcentratie van minstens 30% vereist. Met een 10% ureum waterstofperoxide concentratie zijn substantiële resultaten pas te bekomen na dagenlange herhaling van de behandeling en de resultaten met ureum waterstofperoxideconcentraties beneden de 10% zijn zelfs nog meer bescheiden.The peroxide concentration in the tooth whitening agents generally varies between 1% and 35%, and the bleaching power, as well as the action time and frequency of treatment, depend to a large extent on the concentration of the active ingredient. In case a substantial bleaching result is required in a single treatment, a hydrogen peroxide concentration of at least 30% is required. With a 10% urea hydrogen peroxide concentration, substantial results can only be obtained after days of repeated treatment and the results with urea hydrogen peroxide concentrations below 10% are even more modest.

Peroxiden reageren ook niet alleen met stoffen die tanden verkleuren maar ook met andere molécules die bij voorkeur onaangetast blijven. Peroxiden irriteren immers het tandvlees, de mond, de keel en de slijmvliezen, en ze reageren ook met essentiële aminozuren. Het tandvlees moet dus nauwlettend afgeschermd worden op het moment van de behandeling. Ook zorgwekkend is dat peroxiden tanden brozer maken. Omwille van de bijzonder grote gezondheidsrisico's worden tandbleekmiddelen met peroxiden in een effectieve concentratie, d.w.z. in concentraties van meer dan enkele procenten, uitsluitend door tandartsen aangebracht.Peroxides also not only react with substances that discolor teeth, but also with other molecules that preferably remain unaffected. Peroxides irritate the gums, mouth, throat and mucous membranes, and they also react with essential amino acids. The gums must therefore be carefully shielded at the time of treatment. Another concern is that peroxides make teeth brittle. Because of the particularly high health risks, dental whitening agents containing peroxides in an effective concentration, i.e. in concentrations of more than a few percent, are applied exclusively by dentists.

• c— · 1 ' '• c— · 1 ''

Cariës en verkleuring van tanden worden niet alleen veroorzaakt door tandplak, voedingsmiddelen en tabak maar ook door het demineraliseren van het tandweefsel, in bijzonderheid van het tandglazuur en de dentine of het tandbeen. Daarbij worden, onder invloed van met name organische zuren, minerale ionen uit het calciumhydroxyapatiet rooster van het tandglazuur en de dentine verwijderd, zonder het vernietigen van de structurele integriteit evenwel maar met vorming van kleine laesies, voorlopers van cariës. Ingevolge het demineraliseren wordt het tandglazuur transparanter en doorschijnend voor het van nature gele dentine. Veelvuldig of intensief gebruik van tand- of mondverzorgingssamenstellingen met peroxiden in concentraties van meer dan enkele procenten versnelt het demineraliseren van tanden en maakt de tanden brozer.Caries and discoloration of teeth are not only caused by dental plaque, food and tobacco, but also by the demineralization of the dental tissue, in particular the tooth enamel and the dentin or dental bone. Thereby, under the influence of, in particular, organic acids, mineral ions are removed from the calcium hydroxyapatite lattice of the tooth enamel and the dentin, without destroying the structural integrity, but with the formation of small lesions, precursors of caries. As a result of demineralization, the tooth enamel becomes more transparent and translucent to the naturally yellow dentin. Frequent or intensive use of dental or oral care compositions with peroxides in concentrations of more than a few percent speeds up the demineralization of teeth and makes the teeth brittle.

In de stand van de techniek is het bekend om door middel van amorf calciumfosfaat of fluoride- en carbonaathoudendë calciumderivaten tanden te hermineraliseren. Een voorbeeld hiervan is de Europese octrooipublicatie nr. 1525878A1 ten name van GC· Corporation. Deze oetrooipublicatie beschrijft een methode voor de hermineraliseren van tandglazuur door middel van een samenstelling van een caseïne fosfopeptide-amorf calciumfosfaat complex, natriumcarboxymethylcellulose, een viscositeitregelende substantie en water. Van door middel van caseïne fosfopeptiden gestabiliseerd amorf calciumfosfaat is algemeen gekend dat het helpt tandglazuur te hermineraliseren. Wanneer toegepast als pasta of in de vorm van een-kauwgum is de vereiste inwerktijd echter lang en moet de behandeling frequent herhaald worden teneinde enig effect te ressorteren. Door het caseïne fosfopeptide-amorf calciumfosfaat complex met natriumcarboxymethylcellulose te mengen en als dikvloeibare pasta op de tanden te doen inwerken zou de inwerktijd teruggedrongen worden en zou het caseïne fosfopeptide-amorf calciumfosfaat complex in de laesies vastgehouden worden. Het caseïne fosfopeptide-amorf calciumfosfaat complex zou daarenboven het zure tandplak bufferen en de oververzadiging aan calcium en fosfaten in het speeksel handhaven waardoor het demineraliseren en het verkleuren van het tandglazuur onderdrukt wordt.It is known in the art to re-mineralize teeth by means of amorphous calcium phosphate or fluoride and carbonate-containing calcium derivatives. An example of this is European Patent Publication No. 1525878A1 in the name of GC · Corporation. This patent publication describes a method for the remineralization of dental enamel by means of a composition of a casein phosphopeptide-amorphous calcium phosphate complex, sodium carboxymethylcellulose, a viscosity-regulating substance and water. Amorphous calcium phosphate stabilized by casein phosphopeptides is generally known to help re-mineralize dental enamel. However, when used as a paste or in the form of a chewing gum, the required contact time is long and the treatment must be repeated frequently in order to have any effect. By mixing the casein phosphopeptide-amorphous calcium phosphate complex with sodium carboxymethylcellulose and allowing it to act as a thick paste on the teeth, the contact time would be reduced and the casein phosphopeptide-amorphous calcium phosphate complex would be retained in the lesions. In addition, the casein phosphopeptide-amorphous calcium phosphate complex would buffer the acidic plaque and maintain the supersaturation of calcium and phosphates in the saliva, thereby suppressing demineralization and discoloration of the tooth enamel.

Volgens de Europese octrooïpublicatie nr. 1736135A1 ten name van McNeil-PPG, Ine. verandert amorf calciumfosfaat in aanwezigheid van water naar een meer thermostabiele vorm zoals met name calciumhydroxyapatiet dat in water nagenoeg onoplosbaar is en laesies herstelt. Deze octrooipublicatie beschrijft eveneens tand-of mondverzorgingssamenstellingen die tegelijkertijd tanden hermineraliseren, bleken en minder gevoelig maken. Deze samenstellingen omvatten een amorf calciumfosfaat of een precursor of derivaat ervan, bijvoorbeeld een amorf calciumfosfaat dat een metaal of métalloïde omvat, en een tandbleekmiddel. Voorbeelden van het gestabiliseerde amorfe calciumfosfaten zijn titanium-gemodificeerd amorf calciumfosfaat, silicium gemodificeerde amorf calciumfosfaat, amorfe calciumfosfaat fluoride, amorfe calciumcarbonaat fosfaat of mengsels daarvan. Het gestabiliseerde amorfe calciumfosfaat kan ook aminozuren, polypeptiden of mengsels en derivaten van aminozuren en polypeptiden bevatten, zoals bijvoorbeeld een caseïne fosfopeptide of een' derivaat daarvan, maar ook synthetische polymeren kunnen gebruikt worden om het amorfe calciumfosfaat te stabiliseren.According to European Patent Publication No. 1736135A1 in the name of McNeil-PPG, Ine. amorphous calcium phosphate in the presence of water changes to a more thermostable form such as, in particular, calcium hydroxyapatite which is practically insoluble in water and repairs lesions. This patent publication also describes dental or oral care compositions that simultaneously remineralize, whiten and make teeth less sensitive. These compositions include an amorphous calcium phosphate or a precursor or derivative thereof, for example an amorphous calcium phosphate comprising a metal or metallloid, and a tooth whitening agent. Examples of the stabilized amorphous calcium phosphates are titanium-modified amorphous calcium phosphate, silicon-modified amorphous calcium phosphate, amorphous calcium phosphate fluoride, amorphous calcium carbonate phosphate or mixtures thereof. The stabilized amorphous calcium phosphate can also contain amino acids, polypeptides or mixtures and derivatives of amino acids and polypeptides, such as, for example, a casein phosphopeptide or a derivative thereof, but also synthetic polymers can be used to stabilize the amorphous calcium phosphate.

Hermineraliseren van het tandglazuur, met herstel van laesies en fysische vastzetting van een egale laag van microkristallijn calcium op het tandglazuur, heeft een natuurlijk wittend effect op de tanden maar tanden kunnen ook witter lijken door het optisch effect veroorzaakt bijvoorbeeld door een film of door specifieke pigmenten die op tanden worden aangebracht. Zo beschrijft het Amerikaanse octrooischrift nr. 6,030,222 een samenstelling met een pigment dat, indien geadsorbeerd door de tanden, de tanden witter licht doen reflecteren. De Amerikaanse octrooipublicatie nr. US2006/0104922 beschrijft dan weer een samenstelling voor het verbergen van verkleuringen door middel van een spectraal zuiver violet pigment en een drager voor het aanbrengen van het pigment op de tanden. De Amerikaanse octfooipublicatie nr. US2008/0152599A1 beschrijft een mondverzorgingssamenstelling met een specifiek blauw pigment en een oplosbaar dragermateriaal voor dit pigment. Het optisch wittend effect van dergelijke films en samenstellingen is het gevolg van de adsorptie van ultraviolet licht en de fluorescentie in het doorgaans blauwe deel van het zichtbare lichtspectrum.Re-mineralization of the tooth enamel, with repair of lesions and physical fixation of an even layer of microcrystalline calcium on the tooth enamel, has a natural whitening effect on the teeth but teeth can also appear whiter due to the optical effect caused by, for example, a film or by specific pigments applied to teeth. For example, U.S. Patent No. 6,030,222 describes a composition with a pigment which, when adsorbed by the teeth, causes the teeth to reflect whiter light. US Patent Publication No. US2006 / 0104922, in turn, describes a composition for concealing discolouration by means of a spectral pure violet pigment and a carrier for applying the pigment to the teeth. United States Patent Publication No. US2008 / 0152599A1 describes an oral care composition with a specific blue pigment and a soluble carrier material for this pigment. The optically whitening effect of such films and compositions is due to the adsorption of ultraviolet light and the fluorescence in the usually blue part of the visible light spectrum.

Tand- of mondverzorgingssamenstellingen, met inbegrip van tandbleekmiddelen en middelen voor het hermineraliseren van tanden, worden doorgaans aangebracht door middel van een tandheugel of een strip. Zulke strips zijn veelvuldig in de stand van de techniek beschreven, onder meer in de Amerikaanse octrooipublicaties nrs. US2007/0269471, US2010/178634, ÜS2009060958, US2009010970, US2006292520, US2005255054, US2009092643, US2007178055, ‘ US2004152039, US2002187112, US6503486 en vele andere. Zulke strips worden vervaardigd uit een polymeer materiaal zoals polyurethaan, kunnen verscheidene lagen met verschillende functionaliteiten bevatten en verschillende vormen en afmetingen aannemen naargelang de gewenste inwerking.Dental or oral care compositions, including dental bleaching agents and means for remineralizing teeth, are usually applied by means of a rack or strip. Such strips have been frequently described in the prior art, inter alia in US Patent Publications Nos. US2007 / 0269471, US2010 / 178634, US2009060958, US2009010970, US2006292520, US2005255054, US2009092643, US2007178055, US2004502086, many, US2004502086, many US2004502086, many US2004502086, many others. Such strips are made from a polymeric material such as polyurethane, can contain several layers with different functionalities and take different shapes and dimensions according to the desired effect.

De methoden en samenstellingen uit de stand van de techniek vertonen echter vele gebreken. Het bleken door hermineraliseren met behulp van een oververzadigde oplossing van calciumfosfaat is bijzonder traag en ook maar gering effectief indien aangewend in combinatie met tandbleekmiddelen zoals natriumbicarbonaat. Het natriumbicarbonaat reageert immers met het calciumfosfaat, zelfs indien gestabiliseerd bijvoorbeeld in een complex met caseïne fosfopeptiden, met vorming van calciumcarbonaatneerslag en verwijdering van calciumionen uit de oververzadigde calcium- en fosfaatoplossing, en dus een geringere effectiviteit van het amorfe calciumfosfaat als gevolg.However, the methods and compositions from the prior art exhibit many defects. Bleaching by remineralization using a supersaturated solution of calcium phosphate is particularly slow and also only slightly effective when used in combination with dental bleaching agents such as sodium bicarbonate. After all, the sodium bicarbonate reacts with the calcium phosphate, even if stabilized, for example, in a complex with casein phosphopeptides, with the formation of calcium carbonate precipitate and removal of calcium ions from the supersaturated calcium and phosphate solution, and thus a lower effectiveness of the amorphous calcium phosphate.

Soortgelijke samenstellingen met hoge concentraties aan waterstofperoxiden of ureum waterstofperoxiden, d.w.z. met concentraties hoger dan bijvoorbeeld 1%, zijn evenjnin geschikt voor dagelijks gebruik of anders,dan door tandartsen aangebracht omwille van de irritatie van het tandvlees, de mond, de keel en de slijmvliezen en omwille van andere schadelijke effecten van peroxiden zoals het demineraliseren en het brozer maken van tanden.Similar compositions with high concentrations of hydrogen peroxides or urea hydrogen peroxides, ie with concentrations higher than, for example, 1%, are also suitable for daily use or other than those applied by dentists because of the irritation of the gums, mouth, throat and mucous membranes and because of other harmful effects of peroxides such as the demineralization and making the teeth brittle.

Verrassenderwijs hebben wij thans gevonden dat samenstellingen voor het wit maken (het bleken) van tanden omvattende minstens een bron van microkristallijn calcium en een tandbleekmiddel in een thixotroop gel dragermateriaal voornoemde gebreken niet vertonen.Surprisingly, we have now found that compositions for whitening (bleaching) teeth comprising at least one source of microcrystalline calcium and a tooth whitening agent in a thixotropic gel carrier material do not exhibit the aforementioned defects.

Het thixotrope gel dragermateriaal bevordert de homogene verdeling en de geleidelijke vrijstelling van de actieve bestanddelen van de tand- of mondverzorgingssamenstelling volgens de uitvinding over de te behandelen tanden. Onder invloed van druk veroorzaakt bijvoorbeeld door een tandheugel of strip vermindert de viscositeit van het thixotrope gel dragermateriaal waardoor het de actieve bestanddelen geleidelijk en gespreid over een langere periode uit de structuur van het gel dragermateriaél vrijstelt.The thixotropic gel carrier material promotes homogeneous distribution and the gradual release of the active ingredients of the dental or oral care composition according to the invention over the teeth to be treated. Under the influence of pressure caused by, for example, a rack or strip, the viscosity of the thixotropic gel carrier material diminishes, so that it releases the active components gradually and spread over a longer period of time from the structure of the gel carrier material.

______ _______________ _______________ ___________________________ ______________________ _______________ _______________ ___________________________ ________________

* J* J

De bron van microkristallijn calcium, zoals bijvoorbeeld een amorf calciumfosfaatcomplex, wordt door vervloeiing van het thixotrope gel dragermateriaal vrijgesteld en vervult een dubbele functie. Enerzijds zorgt deze bron voor een substantiële verhoging van de calciumconcentratie in het speeksel waardoor demineraliseren van het tandglazuur en de dentine teruggedrongen en zelfs omgekeerd wordt en anderzijds transformeert deze calcium bron in aanwezigheid van speeksel naar een meer thermostabiele vorm, met name naar het microkristallijn calciumhydroxyapatiet dat in het speeksel nagenoeg onoplosbaar is, laesies herstelt, zich als een microkristallijne film op het tandglazuur vastzet en aldus een blekend effect heeft.The source of microcrystalline calcium, such as, for example, an amorphous calcium phosphate complex, is released by liquefaction of the thixotropic gel support material and fulfills a dual function. On the one hand, this source causes a substantial increase in the calcium concentration in the saliva, thereby reducing and even reversing demineralization of the tooth enamel and dentin, and on the other hand, in the presence of saliva, this calcium source transforms into a more thermostable form, in particular the microcrystalline calcium hydroxyapatite is substantially insoluble in the saliva, restores lesions, adheres to the tooth enamel as a microcrystalline film and thus has a bleaching effect.

Door het hermineraliseren van het tandglazuür heeft de samenstelling volgens de uitvinding een natuurlijk wittend effect op de tanden. Het dentine of het tandbeen is immers van nature geel en het hermineraliseren vermindert de transparantie van het tandglazuur. De herstelling van de laesies en de fysische vastzetting van het egale microkristallijn calcium op het tandglazuur maken dat de tand- en mondverzorgingssamenstelling volgens de uitvinding ook een optisch wittend { effect op de tanden heeft, en dit optisch wittend effect kan zelfs nog versterkt worden door toevoeging van specifieke pigmenten zoals deze die in de stand van de techniek zijn beschreven.By remineralizing the dental glaze, the composition according to the invention has a natural whitening effect on the teeth. After all, the dentine or the dentin is naturally yellow and the remineralization reduces the transparency of the tooth enamel. The repair of the lesions and the physical fixation of the even microcrystalline calcium on the tooth enamel make the dental and oral care composition according to the invention also have an optically whitening effect on the teeth, and this optically whitening effect can even be enhanced by addition of specific pigments such as those described in the prior art.

j ij i

Verrassenderwijs hebben wij ook vastgesteld dat het wittend effect van het tandbleekmiddel in de samenstelling volgens de uitvinding veel hoger is dan wanneer het tandbleekmiddel zonder bron van microkristallijn calcium en/of 'middels een thixotroop gel dragermateriaal op tanden wordt toegepast. Zonder het lot van deze uitvinding aan een theorie of verklaring te verbinden, menen wij dat het blekend effect van het tandbleekmiddel in de samenstelling volgens de ISurprisingly, we have also found that the whitening effect of the tooth whitening agent in the composition according to the invention is much higher than when the tooth whitening agent without source of microcrystalline calcium and / or thixotropic gel carrier material is applied to teeth. Without linking the fate of this invention to a theory or explanation, we believe that the bleaching effect of the tooth whitening agent in the composition of the invention

uitvinding versterkt wordt door directe inwerking van het tandbleekmiddel op de film van microkristallijn calcium· terwijl deze film zich geleidelijk vormt en zich fysisch op het tandglazuur vastzet.The invention is enhanced by direct action of the tooth whitening agent on the microcrystalline calcium film while this film gradually forms and physically adheres to the tooth enamel.

Tandbleekmiddelen in de samenstelling volgens de uitvinding kunnen geselecteerd worden uit de groep van metaalion vrije peroxyden, organische peroxiden, metaalion bevattende peroxiden, metaal chlorieten, perboraten, percarbonaten, peroxyzuren zoals peroxycapronzuren, monopersulfaat, oxone, ammoniumpersulfaat, kalium persulfaat, kalium monopersulfaat, kalium peroxymonosulfaat, kalium bisulfaat, kaliumsulfaat en kalium peroxidisulfaat, waterstofperoxide, calcium peroxide, carbamideperoxide, ureumperoxyde, natriumpercarbonaat, natriumperboraat, Calciumhydroxyde, calcium chloriet, barium chloriet magnesium chloriet, lithium chloriet, kaliumchloraat, hypochloriet, chloor dioxide, magnesiumcarbonaat, perhydrol ureum en mengsels of derivaten daarvan. Peroxiden, en met name waterstofperoxiden en ureum waterstofperoxiden, alsook hypochlorieten worden echter bij voorkeur vermeden omwille van hun irriterende en schadelijke effecten op tanden en tandvlees.Dental bleaches in the composition according to the invention can be selected from the group of metal ion-free peroxides, organic peroxides, metal ion-containing peroxides, metal chlorites, perborates, percarbonates, peroxyacids such as peroxycapronic acids, monopersulfate, oxone, ammonium persulfate, potassium persulfate, potassium monopersulfate, potassium peroxymonosulfate , potassium bisulphate, potassium sulphate and potassium peroxide disulphate, hydrogen peroxide, calcium peroxide, carbamide peroxide, urea peroxide, sodium percarbonate, sodium perborate, calcium hydroxide, calcium chlorite, barium chlorite magnesium chlorite, lithium chlorite, potassium chlorate, hypochlorite, chlorine dioxide, magnesium carbonate, and derivatives of derivative of carbonate. thereof. However, peroxides, and in particular hydrogen peroxides and urea hydrogen peroxides, as well as hypochlorites, are preferably avoided because of their irritating and harmful effects on teeth and gums.

Verrassend gunstige resultaten werden evenwel vastgesteld door het gebruik van peroxycapronzuur, en met name phthalimido peroxycapronzuur als tandbleekmiddel. Dit tandbleekmiddel is in de stand van de techniek gekend voor haar (zij het zwak) blekend effect op tanden maar het bleekeffect zou versterkt worden door het gunstig effect van het peroxycapronzuur op het tandplak waardoor de film van microkristallijn calcium zich sneller vormt en zich - al dan niet samen met optisch wittende pigmenten - sneller en hechter op het tandglazuur vastzet.Surprisingly favorable results, however, were established by the use of peroxycaproic acid, and in particular phthalimido peroxycaproic acid as a tooth whitening agent. This tooth whitening agent is known in the art for its (albeit weak) bleaching effect on teeth but the bleaching effect would be enhanced by the beneficial effect of the peroxycaproic acid on the dental plaque, causing the microcrystalline calcium film to form faster and then not together with optically whitening pigments - fasten to the tooth enamel faster and more firmly.

Phthalimido peroxycapronzuur is een vrij onstabiel tandbleekmiddel dat door middel van butylhydroxytolueen (BHT) of andere chelerende verbindingen zoals ethyleendiaminetetra-azijnzuur (EDTA) of trimethoxybenzoëzuur kan gestabiliseerd worden. .Phthalimido peroxycaproic acid is a fairly unstable tooth bleach that can be stabilized with butyl hydroxy toluene (BHT) or other chelating compounds such as ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) or trimethoxybenzoic acid. .

//

De bron van microkristallijn calcium in de samenstelling volgens de uitvinding kan eender welke calcium- of calciumfosfaatverbinding zijn die in staat is bij vrijstelling door het vervloeiende thixotrope gel ’dragermateriaal onder de omstandigheden van de mondholte microkristallijn calcium en met name het in water onoplosbare calciumhydroxyapatiet te vormen. Voorbeelden zijn calciumfosfaat, calciumcitraat, calciumnitraat, calciumchloride,. calciumhydroxide, calciumchloride peroxide, calciumcarbonaat of mengsels van deze materialen, maar ook calciumlactaat, calciumgluconaat en mengsels van deze oplosbare zouten kunnen nuttig worden aangewend. Bij voorkeur wordt calciumcitraat in de samenstelling volgens de uitvinding aangewend omdat het citraat tevens een gunstig bufferend effect heeft op de zuurtegraad en de stabiliteit van het thixotrope gel dragermateriaal. De bron van microkristallijn calcium kan ook het reactieproduct zijn van een calcium- of calciumfosfaatverbinding met andere componenten, zoals bijvoorbeeld calciumfosfaat fluoride, en ook calciumhydroxyapatiet kan als dusdanig aan de samenstelling volgens de uitvinding worden toegevoegd.The source of microcrystalline calcium in the composition according to the invention can be any calcium or calcium phosphate compound capable of being liberated by the flowing thixotropic gel carrier material under the conditions of the oral cavity microcrystalline calcium and in particular the water-insoluble calcium hydroxyapatite . Examples are calcium phosphate, calcium citrate, calcium nitrate, calcium chloride ,. calcium hydroxide, calcium chloride peroxide, calcium carbonate or mixtures of these materials, but also calcium lactate, calcium gluconate and mixtures of these soluble salts can be used effectively. Calcium citrate is preferably used in the composition according to the invention because the citrate also has a favorable buffering effect on the acidity and the stability of the thixotropic gel carrier material. The source of microcrystalline calcium can also be the reaction product of a calcium or calcium phosphate compound with other components, such as, for example, calcium phosphate fluoride, and also calcium hydroxyapatite can be added as such to the composition according to the invention.

Amorfe calcium- of calciumfosfaatverbindingen kunnen gestabiliseerd zijn zoals in de stand van de techniek beschreven werd. Voorbeelden hiervan zijn metaal-ion gemodificeerd calciumfosfaat zoals zirconium-gemodificeerd calciumfosfaat, titanium-gemodificeerde calciumfosfaat, silicium gemodificeerde calciumfosfaat en calcium fosfaat fluoride. De calcium- of calciumfosfaatverbindingen kunnen ook door middel van polypeptiden zoals bijvoorbeeld caseïne fosfopeptide of afgeleiden hiervan gestabiliseerd zijn, of door middel van eender welk synthetisch polymeer of oligomeer, anion, kation, polyfosfaat, pyrofosfa’at, aminozuur of mengsels hiervan. ’Amorphous calcium or calcium phosphate compounds may be stabilized as described in the prior art. Examples of these are metal ion-modified calcium phosphate such as zirconium-modified calcium phosphate, titanium-modified calcium phosphate, silicon-modified calcium phosphate and calcium phosphate fluoride. The calcium or calcium phosphate compounds may also be stabilized by polypeptides such as, for example, casein phosphopeptide or derivatives thereof, or by any synthetic polymer or oligomer, anion, cation, polyphosphate, pyrophosphate, amino acid or mixtures thereof. "

Van belang is dat de bron van microkristallijn calcium in de samenstelling volgens de uitvinding een hoge biologische beschikbaarheid van calcium ionen, en desgevallend ook van fosfaat ionen, heeft waardoor een efficiënt hermineratisererï van het tandglazuur kan gepaard gaan met de vorming en de vastzetting op het tandglazuur van een film van het microkristallijn calcium. Hierdoor worden laesies en cariës tandheelkundig genezen en worden tanden niet alleen gehard en minder gevoelig gemaakt voor warmte, koude en druk maar ook gebleekt of gewit.It is important that the source of microcrystalline calcium in the composition according to the invention has a high bioavailability of calcium ions, and if appropriate also of phosphate ions, whereby an efficient re-mineralization of the tooth enamel can be accompanied by the formation and fixation on the tooth enamel from a microcrystalline calcium film. As a result, lesions and caries are healed dental and teeth are not only hardened and made less sensitive to heat, cold and pressure, but also bleached or whitened.

Het thixotrope gel dragermateriaal kan eender welke gel zijn die in staat is de actieve bestanddelen op een reversibele wijze in haar structuur vast te houden en op het tandglazuur een film te vormen. Voorbeelden hiervan zijn polyvinylpyrrolidon, polyvinylalcoholen zoals polyethyleen- en polypropyleenglycolen, cellulose polymeren zoals hydroxyethylcellulose en hydroxypropylcellulose, polyethyleenoxiden, siliconen, polyvinylacetaten, polyvinylacrylaten en mengsels daarvan voor zover ze in staat zijn op de tanden een hechte film te vormen. In sommige uitvoeringsvormen kan het zelfs nuttig zijn dat het polymeer materiaal in water oplosbaar is. Polyvinylpyrrolidon (ook PVP genoemd) is een bijzonder gunstige thixotrope gel dragermateriaal want het is in water en in polaire solventen zoals alcoholen oplosbaar, onschadelijk want het wordt door het lichaam niet opgenomen, toegelaten als additief in voedingsmiddelen en veelvuldig aangewend als hulpstof in de cosmetische en farmaceutische nijverheid.The thixotropic gel carrier material can be any gel capable of retaining the active ingredients in its structure in a reversible manner and forming a film on the tooth enamel. Examples thereof are polyvinylpyrrolidone, polyvinyl alcohols such as polyethylene and polypropylene glycols, cellulose polymers such as hydroxyethyl cellulose and hydroxypropyl cellulose, polyethylene oxides, silicones, polyvinyl acetates, polyvinyl acrylates and mixtures thereof to the extent that they are capable of forming a tight film on the teeth. In some embodiments, it may even be useful for the polymer material to be water soluble. Polyvinylpyrrolidone (also referred to as PVP) is a particularly favorable thixotropic gel carrier material because it is soluble in water and in polar solvents such as alcohols, harmless because it is not absorbed by the body, admitted as an additive in foodstuffs and frequently used as an adjuvant in the cosmetic and pharmaceutical industry.

Dit gel dragermateriaal kan als pasta worden aangebracht of met behulp van een strip zoals bekend uit de stand van de techniek, bijvoorbeeld uit de Amerikaanse octrooischriften nr. US 6,551,579 en nr. US 6,045,88 ten name van Paul Albert SAGEL of uit W02006/108432A1 ten name van Remedent. De strip kan ook wateroplosbaar zijn waardoor het in de mond langzaam oplost en een filmvormer zoals carboxymethyl cellulose bevatten. Een filmvormer zoals carboxymethyl cellulose heeft het bijkomende voordeel dat de film zoals hiervoor beschreven ook een optisch wittend effect veroorzaakt.This gel carrier material can be applied as a paste or with the aid of a strip as known from the prior art, for example from US Patents No. US 6,551,579 and No. US 6,045,88 in the name of Paul Albert SAGEL or from WO2006 / 108432A1 in the name of Remedent. The strip may also be water-soluble causing it to slowly dissolve in the mouth and contain a film former such as carboxymethyl cellulose. A film former such as carboxymethyl cellulose has the additional advantage that the film as described above also causes an optical whitening effect.

De tand- en mondverzorgingssamenstellingen volgens de uitvinding kunnen verder één of meer natuurlijke, synthetische of semisynthetische aroma's bevatten, bijvoorkeur wateroplosbare aroma's, chelerende middelen zoals Ethyleendiaminetetra-azijnzuur (EDTA), Butylhydroxytolueen (BHT) of trimethoxybenzoëzuur, anti-tandplakmiddelen zoals pyrofosfaten, polyfosfaten, polyfosfonaten en mengsels daarvan, één of meer bronnen aan fluoride-ionen, antimicrobiële en/of ontstekingsremmende middelen en enzymen zoals algemeen bekend in de stand van de techniek.The dental and oral care compositions according to the invention may further contain one or more natural, synthetic or semi-synthetic flavors, preferably water-soluble flavors, chelating agents such as Ethylene diamine tetraacetic acid (EDTA), Butyl hydroxytoluene (BHT) or trimethoxybenzoic acid, anti-dental adhesives such as pyrophosphates, polyphosphates, polyphosphates, polyphosphates polyphosphonates and mixtures thereof, one or more sources of fluoride ions, antimicrobial and / or anti-inflammatory agents and enzymes as are generally known in the art.

In de stand van de techniek worden enzyme-samenstellingen met blekend vermogen beschreven al dan niet in combinatie met een product dat de reactie versterkt. Het handelt hier in bijzonderheid om oxiderende enzymen, in hoofdzaak laccase enzymen of, verwante enzymen zoals catechol oxidase, biluribin oxidase, mono-phenol-monooxygenase. Deze, blekende enzymen verwijderen niet alleen een deel van de kleurstoffen van de tanden maar hebben ook een gunstig effect op kleurstoffen die na behandeling op de tanden blijven vastzitten. De chemische structuren van deze kleurstoffen worden dermate aangetast door de enzymen dat ze kwetsbaar worden voor chemische bleekmiddelen (peroxiden en verwante bestaande chemische bleekmiddelen) in de daarop volgende of simultane bleekstap. Een separate voorbehandeling of een gelijktijdige behandeling met enzymen oefent aldus een synergetisch effect uit op de daaropvolgende behandeling met een chemisch bleekmiddel waardoor het bleekmiddel in mildere concentraties kan worden aangewend, bij minder stringente reactieomstandigheden en ih kortere behandelingstijden.In the prior art, enzyme compositions with bleaching capacity are described, whether or not in combination with a product that enhances the reaction. It is particularly concerned here with oxidizing enzymes, mainly laccase enzymes or, related enzymes such as catechol oxidase, biluribin oxidase, mono-phenol-monooxygenase. These bleaching enzymes not only remove part of the colorants from the teeth but also have a beneficial effect on colorants that remain stuck to the teeth after treatment. The chemical structures of these dyes are so affected by the enzymes that they become vulnerable to chemical bleaching agents (peroxides and related existing chemical bleaching agents) in the subsequent or simultaneous bleaching step. A separate pre-treatment or simultaneous treatment with enzymes thus exerts a synergistic effect on the subsequent treatment with a chemical bleaching agent whereby the bleaching agent can be used in milder concentrations, with less stringent reaction conditions and in shorter treatment times.

Een ander aspect van de uitvinding is een werkwijze voor hét wit maken (bleken) van tanden. De werkwijze omvat de toepassing op te behandelen tanden van een samenstelling omvattende minstens een bron van microkristallijn calcium en een tandbleekmiddel in een thixotroop gel dragermateriaal. De samenstelling volgens de uitvinding vormt hierbij, dankzij het thixotroop gel dragermateriaal, voldoende lang intiem contact met het tandglazuur van de te behandelen tanden enerzijds om door vrijstelling van een grote overmaat aan calcium ionen in het speeksel het demineraliseren van het tandglazuur en de dentine om te keren, en anderzijds om een film van microkristallijn calcium op het tandglazuur af te zetten waardoor laesies en/of cariës genezen en de tanden niet alleen harder en minder gevoelig worden gemaakt maar ook gebleekt worden.Another aspect of the invention is a method for whitening (bleaching) teeth. The method comprises the application to teeth to be treated of a composition comprising at least one source of microcrystalline calcium and a tooth whitening agent in a thixotropic gel carrier material. The composition according to the invention hereby forms, thanks to the thixotropic gel carrier material, sufficiently long intimate contact with the tooth enamel of the teeth to be treated on the one hand to demineralize the tooth enamel and dentin by releasing a large excess of calcium ions in the saliva. and, on the other hand, to deposit a microcrystalline calcium film on the tooth enamel which heals lesions and / or caries and not only makes the teeth harder and less sensitive but also bleaches them.

De behandeling kan, naargelang de concentraties aan actieve bestanddelen in minder dan 120 minuten, bijvoorkeur zelfs in minder dan 60 minuten of zelfs in minder dan 30 minuten, voltrokken worden.Depending on the concentration of active ingredients, the treatment can be carried out in less than 120 minutes, preferably even in less than 60 minutes or even in less than 30 minutes.

Een derde aspect van onderhavige uitvinding betreft het ter beschikking stellen van een samenstelling omvattende minstens een bron van microkristallijn calcium en een tandbleekmiddel in een thixotroop gel dragermateriaal als geneesmiddel. De samenstelling volgens de uitvinding is in staat, dankzij het thixotroop gel dragermateriaal, voldoende lang intiem contact te maken met het tandglazuur van i de te behandelen tanden om door vrijstelling van een grote overmaat aan calcium ! ionen in het speeksel het tandglazuur en de dentine van de tanden te : hermineraliseren en om een film van microkristallijn calcium op het tandglazuur af ! te zetten waardoor laesies en/of cariës genezen en tanden harder en minder gevoelig worden gemaakt. ,A third aspect of the present invention relates to the provision of a composition comprising at least one source of microcrystalline calcium and a tooth whitening agent in a thixotropic gel carrier material as a medicament. The composition according to the invention is, thanks to the thixotropic gel carrier material, able to make intimate contact with the tooth enamel of the teeth to be treated for a sufficient period of time in order to be released from a large excess of calcium! ions in the saliva to re-mineralize the tooth enamel and dentin of the teeth and to finish a film of microcrystalline calcium on the tooth enamel! to cure lesions and / or caries and make teeth harder and less sensitive. ,

Een vierde en laatste aspect van onderhavige uitvinding betreft het gebruik van een samenstelling omvattende minstens een bron van microkristallijn calcium en een tandbleekmiddel in een thixotroop gel dragermateriaal voor het wit maken (het bleken) van tanden.A fourth and final aspect of the present invention relates to the use of a composition comprising at least one source of microcrystalline calcium and a tooth whitening agent in a thixotropic gel carrier material for whitening (bleaching) teeth.

Claims

1. Samenstelling voor het bleken van tanden omvattende minstens een bron van microkristallijn calcium en een tandbleekmiddel geselecteerd uit de groep van de peroxyzuren, bijvoorkeur uit de groep van de peroxycapronzuren, in een thixotroop gel dragermateriaal,A teeth whitening composition comprising at least one source of microcrystalline calcium and a tooth whitening agent selected from the group of peroxyacids, preferably from the group of peroxycaproic acids, in a thixotropic gel carrier material,

2. Samenstelling volgens conclusie 1, waarin de bron van microkristallijn calcium is geselecteerd uit calciumfosfaat, calciumnitraat, calciumchloride, calciumhydroxide, calciumchloride peroxide, calciumcarbonaat, calciumlactaat, calciumcitraat, calciumgluconaat en mengsels hiervan.The composition of claim 1, wherein the source of microcrystalline calcium is selected from calcium phosphate, calcium nitrate, calcium chloride, calcium hydroxide, calcium chloride peroxide, calcium carbonate, calcium lactate, calcium citrate, calcium gluconate, and mixtures thereof.

3. Samenstelling volgens één der voorgaande conclusies, waarin de bron van microkristallijn calcium een amorfe calcium- of calciumfosfaatverbinding is, bijvoorkeur een caseïne fosfopeptide gestabiliseerd amorf calciumfosfaatcomplex.A composition according to any one of the preceding claims, wherein the source of microcrystalline calcium is an amorphous calcium or calcium phosphate compound, preferably a casein phosphopeptide stabilized amorphous calcium phosphate complex.

4. Samenstelling volgens één der voorgaande conclusies, waarin het tandbleekmiddel phthalimido peroxycapronzuur is.A composition according to any one of the preceding claims, wherein the tooth whitening agent is phthalimido peroxycaproic acid.

5. Samenstelling volgens één der voorgaande conclusies, waarin het thixotroop gel dragermateriaal is geselecteerd uit polyvinylpyrrolidon, polyvinylalcoholen, cellulose polymeren, polyethyleenoxiden, siliconen, polyvinylacetaten, acrylaten en mengsels daarvan.A composition according to any one of the preceding claims, wherein the thixotropic gel carrier material is selected from polyvinylpyrrolidone, polyvinyl alcohols, cellulose polymers, polyethylene oxides, silicones, polyvinyl acetates, acrylates and mixtures thereof.

6. Samenstelling volgens conclusie 5, waarin het thixotroop gel dragermateriaal polyvinylpyrrolidon is.The composition of claim 5, wherein the thixotropic gel carrier material is polyvinylpyrrolidone.

7. Samenstelling volgens conclusie 5, waarin het thixotroop gel dragermateriaal een filmvormend cellulosepolymeer is, bij voorkeur een filmvormend carboxymethyl cellulose.The composition of claim 5, wherein the thixotropic gel carrier material is a film-forming cellulose polymer, preferably a film-forming carboxymethyl cellulose.

8. Samenstelling volgens één der voorgaande conclusies, waarin het thixotroop gel dragermateriaal tevens oxiderende enzymen bevat geselecteerd uit laccase, catechol oxidase, biluribin oxidase en mono-phenol-monooxygenase.A composition according to any one of the preceding claims, wherein the thixotropic gel carrier material also contains oxidizing enzymes selected from laccase, catechol oxidase, biluribin oxidase and mono-phenol-monooxygenase.

9. Samenstelling volgens één der voorgaande conclusies, waarin het thixotroop gel dragermateriaal tevens optisch wittende pigmenten bevat.The composition of any one of the preceding claims, wherein the thixotropic gel carrier material also contains optically whitening pigments.

10. Werkwijze voor het bleken van tanden gekenmerkt door de toepassing van een samenstelling omvattende minstens een bron van microkristallijn calcium en een tandbleekmiddel geselecteerd uit de groep van de peroxyzuren, bijvoorkeur uit de groep van de peroxycapronzuren, in een thixotroop gel dragermateriaal op de te behandelen tanden.A tooth whitening method characterized by the use of a composition comprising at least one source of microcrystalline calcium and a tooth whitening agent selected from the peroxyacid group, preferably from the peroxycaproic acid group, in a thixotropic gel carrier material to be treated teeth.

11. Werkwijze volgens conclusie 10, gecombineerd met het gebruik van een tandheelkundige beugel of een tandheelkundige strip.The method of claim 10 combined with the use of a dental brace or a dental strip.

12. Gebruik van een samenstelling omvattende minstens een bron van microkristallijn calcium en een tandbleekmiddel geselecteerd uit de groep van de peroxyzuren, bijvoorkeur uit de groep van de peroxycapronzuren, in een thixotroop gel dragermateriaal voor het bleken van tanden.Use of a composition comprising at least one source of microcrystalline calcium and a tooth whitening agent selected from the group of peroxyacids, preferably from the group of peroxycaproic acids, in a thixotropic gel carrier material for teeth whitening.

13. Gebruik van een samenstelling omvattende minstens een bron van microkristallijn calcium en een tandbleekmiddel geselecteerd uit de groep van de peroxyzuren, bijvoorkeur uit de groep van de peroxycapronzuren, in een thixotroop gel dragermateriaal als geneesmiddel, in bijzonderheid voor het hermineraliseren van tanden.Use of a composition comprising at least one source of microcrystalline calcium and a tooth whitening agent selected from the group of peroxyacids, preferably from the group of peroxycaproic acids, in a thixotropic gel carrier material as a medicament, in particular for the remineralization of teeth.