BE1019867A5 - Gewasbeschermingsmiddelen op basis van taxanen. - Google Patents

Abstract

De onderhavige uitvinding heeft betrekking op gewasbeschermingsmiddelen op basis van taxanen of taxaanderivaten. Verder heeft de uitvinding ook betrekking op het gebruik van deze gewasbeschermingsmiddelen en op een methode voor het bestrijden van gewasaantastingen. De uitvinding betreft ook een methode voor de fabricage van gewasbeschermingsmiddelen volgens de uitvinding.

Description

GEWASBESCHERMINGSMIDDELEN OP BASIS VAN TAXANEN Technisch veld

De huidige uitvinding heeft betrekking op een middel voor de bestrijding van plantaantastingen, veroorzaakt door planten, fungi, gisten, virussen of bacteriën. Meer specifiek betreft de uitvinding een gewasbeschermingsmiddel op basis van taxanêri en taxaanderivaten en het gebruik ervan.

Achtergrond

Gewasbeschermingsmiddelen zijn bekend, onder andere voor samenstellingen omvattende glyfosaat en afgeleiden, bijvoorbeeld in EP2343981> EP1781105, EP1536686 en W002089585.

Ook het gebruik van plantenextracten in gewasbeschermingsmiddelen is gekend, bijvoorbeeld in: EP2322138, KR20100113862, JP 58201795 en US7491415.

De term gewasbeschermingsmiddelen kan zowel gebruikt worden voor het aanduiden van insecticiden, tegen insecten; acariciden, tegen mijten; fungiciden, tegen schimmels en herbiciden, tegen onkruiden en mossen. Daarnaast bestaan er onder meerook nematiciden, tegen aaltjes; afweermiddelen; slakkenbestrijdingsmiddelen en verdelgingsmiddelen tegen knaagdieren. Zaadontsmetting wordt ook gerekend onder de gewasbeschermingsmiddelen.

*

Gewasbeschermingsmiddelen kunnen op verschillende manieren worden toegepast: bijvoorbeeld spuiten, inwerken in de grond of fumigatie. Gewasbeschermingsmiddelen worden niet alleen gebruikt tijdens de plantgroei, maar ook in het stadium van het zaad, bijvoorbeeld zaadontsmetting en na de oogst, bijvoorbeeld tegen bewaarschimmels.

Een gewasbeschermingsmiddel omvat een werkzame stof en een aantal hulpstoffen die de eigenschappen van de formulering verbeteren zoals een uitvloeier, een oplosmiddel, een antivriesmiddel, vulstoffen en andere.

Aangezien gewasbeschermingsmiddelen giftig zijn voor de mens mogen er geen of weinig resten, residu genoemd, van het middel op het product voorkomen. Om de verbruiker optimaal te beschermen op het ogenblik van de consumptie en om onnodige milieuvervuiling te vermijden werd wettelijk bepaald dat voor elk gewasbeschermingsmiddel een zogenaamde residutolerantie wordt vastgelegd. De residutolerantie is de resthoeveelheid van een gewasbeschermingsmiddel dat in of op voedingsmiddelen aanwezig mag zijn. De hoeveelheid wordt uitgedrukt in mg werkzame stof van het gewasbeschermingsmiddel per kilogram voedingsmiddel.

Taxanen zijn diterpenen, aanwezig in de plantspecies van het genus Taxus. Taxanen hebben veel aandacht gekregen in de wetenschappelijke en medische kringen, omdat de leden van deze familie een breed spectrum antileukemische en tumor-remmende, activiteit vertonen. Een bekend lid van deze familie is paclitaxel (Taxol) natuurlijk of . v . semi-synthetisch (CAS: 33069-62-4), zoals omschreven in W02008092306, ; WÓ2008080265, W02008074178, W02008092307.

Andere leden van de taxaan-familie omvatten docetaxel anhydride en trihydraat (CAS: 114977-28-5, 148408-66-6) uit octrooidocumenten W02010057378, US12/741714, JP51000626514, KR10-2009-0017814 en CN200910197933.3; 10-Deacetyl Baccatin III (10-DAB III) (CAS: 32981-86-5, 92999-93-4); 2'-Ac-Docetaxel (CAS: 151509-27-2) omschreven in octrooidocumenten W02010057378, US12/741714, JP51000626514, KR10-2009-0017814, CN200910197933.3, CN200810202634.X; cephalomannine .

(CAS: 71610-00-9), 10-deacetyl paclitaxel (CAS: 78432-77-6); cabazitaxel (CAS: 183133-96-2), en paclitaxel poliglumex (CAS: 263351-82-2). Al deze taxaan producten zijn verkrijgbaar in de handel.

Taxanen zijn structureel ingewikkelde moleculen, en de ontwikkeling van commercieel levensvatbare synthetische methoden voor taxanen is een uitdaging. Een aantal semi-synthetische routes zijn ontwikkeld, die meestal beginnen met de isolatie en zuivering van een natuurlijk voorkomend materiaal en vervolgens de conversie naar de gewenste taxaan. Zo kunnen bijvoorbeeld paclitaxel en docetaxel semi-synthetisch worden bereid uit 10-deacetylbaccatin III of baccatin III, zoals uiteengezet in het octrooi US4924011, of door de reactie van een ß-lactam en een adequaat beschermd 10-deacetylbaccatin III of baccatin III-derivaat zoals beschreven in US5175315 en aanvrage USlO/683865. 10-deacetylbaccatin III (10-DAB, 3) en baccatin III (BACC III, 4) kunnen worden gescheiden van mengsels uit natuurlijke bronnen, zoals de naalden, stengels, schors of kernhout van tal van Taxus soorten.

De uitvinders hebben nu verrassend gevonden dat taxanen en taxaanderivaten een gunstige werking hebben als werkzame stof van een gewasbeschermingsmiddel.

Samenvatting

Hiertoe is de huidige uitvinding gericht op een samenstelling, geschikt voor gewasbescherming omvattende een werkzame stof gekozen uit de groep omvattende taxanen en taxaanderivaten volgens conclusies 1-7.

In een tweede aspect heeft de uitvinding betrekking op het gebruik van de samenstelling volgens de uitvinding, zoals in conclusies 8-10.

In een derde aspect heeft de uitvinding betrekking op een methode voor het bestrijden van gewas aantastingen zoals in conclusies 11-12.

In een laatste aspect betreft de uitvinding een methode voor het fabriceren van een samenstelling volgens de uitvinding, zoals uiteengezet in conclusie 13.

Gedetailleerde beschrijving

De onderhavige uitvinding heeft in een eerste aspect betrekking op een samenstelling voor gewasbescherming omvattende een werkzame stof gekozen uit de groep omvattende taxanen en taxaanderivaten.

Taxanen zijn een groep diterpenen, oorspronkelijk geproduceerd door de bomen van het genus Taxus. Taxanen omvatten zowel natuurlijke als semisynthetische verbindingen. De meest bekende taxanen zijn paclitaxel of taxol en docetaxel (anhydride of trihydride vorm) met als chemische structuren (eerst paclitaxel en volgende docetaxel):

Taxanen worden gebruikt in de productie van verschillende geneesmiddelen voor chemotherapie. Het voornaamste werkingsmechanisme van de taxaan klasse van medicijnen is de verstoring van microtubuli functie. Microtubuli zijn essentieel voor de celdeling, en taxanen stabiliseren guadosine-difosfaat gebonden tubuline in de microtubuii, en remmen daarmee het proces van celdeling af, als het ware een bevroren mitose. Taxanen zijn moeilijk te synthetiseren vanwege hun talrijke chirale centra, zo heeft paclitaxel elf chirale centra. Taxanen zijn slecht oplosbaar in water.

In een voorkeursuitvoeringsvorm van een samenstelling volgens de uitvinding omvat de samenstelling een werkzame stof gekozen uit de groep taxanen omvattende 2'-Ac-docetaxel, cephalomannine, 10-deacetyl paclitaxel, cabazitaxel en paclitaxel poliglumex, meer bij voorkeur omvat de groep paclitaxel, docetaxel en 10-deacetyl baccatin III (10 DAB-ΠΙ). De chemische structuur van 10-DAB III is:

In een andere uitvoeringsvorm van een samenstelling volgens de uitvinding omvat de samenstelling een werkzame stof gekozen uit de groep omvattende taxaanderivaten, bij voorkeur 10-deacetyl taxol-7-xyloside, 10-deacetyl taxol-C-7-xyloside, 10-deacetyl cephaiomannine-7-xyloside, taxol-7-xyloside, 10-deacetyl taxol en 10-deacetyl taxol-C.

Onder de term "taxaanderivaten" wordt verstaan verbindingen die bijvoorbeeld door middel van reversed phase kolom extratie van Taxus brevifolia worden verkregen. Deze extractie verschaft de volgende taxaanderivaten: 10-deacetyl taxol-7-xyloside (0.1%), 10-deacetyl taxol-C-7-xyloside (0.04%), 10-deacetyl cephalomannine-7-xyloside (0.006%), taxol-7-xyloside (0.008%) en 10-deacetyl taxol (0.008%). Verwerking van de naalden van Taxus brevifolia resulteerden in brevifoliol (0.17%), en verwerking van het hout, 10-deacetyl taxol-C-7-xyloside (0.01%) en 10-deacetÿl taxol-C. Volgens de uitvinding zijn de taxaanderivaten de natuurlijk voorkomende taxaan producten, die bij voorbeeld via extractie uit de Taxus brevifolia verkregen worden.

In een voorkeursuitvoeringsvorm van een samenstelling volgens de onderhavige uitvinding is de werkzame stof bij voorkeur aanwezig in een concentratie in gewichts% begrepen tussen 10% en 90%, en meer bij voorkeur tussen 50% en 70%.

Verrassend hebben de uitvinders gevonden dat zowel taxanen als taxaanderivaten, en 10-DAB III in het bijzonder geschikt zijn als werkzame stof in een samenstelling, voor gebruik als gewasbeschermingsmiddel.

Onder "gewasbeschermingsmiddel" wordt verstaan een verbinding minstens omvattende een werkzame stof en eventueel bijkomend ook hulpstoffen. Deze hulpstoffen helpen de eigenschappen van de formulering verbeteren.

In een voorkeursuitvoeringsvorm van een samenstelling volgens de uitvinding is de samenstelling een gewasbeschermingsmiddel en omvat deze een werkzame stof en één of meer hulpstoffen. Deze hulpstoffen zijn bij voorkeur gekozen uit de groep omvattende groeiregulatoren, oplosmiddelen en uitvloeiers. Ook kunnen meststoffen, antivriesmiddelen of vulstoffen worden toegevoegd als hulpstof.

Onder de term "groeiregulator" wordt verstaan een stof van natuurlijke of synthetische origine, die de ontwikkeling of de voortplanting van planten beïnvloedt, maar die geen voedingswaarde heeft voor die plant. Groeiregulatoren worden bijvoorbeeld gebruikt tegen legering van granen. De werking is gebaseerd op de remming van de celstrekking, wat een verkorting van het stro tot gevolg heeft. Daarmee wordt onder andere de stevigheid van het gewas verbeterd. Legering treedt vooral op in zware en/of dichte gewassen, vaak ontstaan door een te ruime stikstofbemesting. Een voorbeeld van een groeiregulator tegen legering is Moddus® 250 EC (Syngenta). Moddus® 250 EC is geformuleerd als een vloeibaar product en bevat 250 g/l trinexpac-ethyl.

Andere voorbeelden van groeiregulatoren zijn: ethephon (CAS: 16672-87-0), chloormequat-chloride(CAS: 7003-89-6), 2,4-dichloorfenoxyazijnzuur (CAS: 94-75-7), 2,3,5-tri-joodbenzoëzuur, 6-benzyladenine (CAS: 1214-39-7), malëinehydrazide (CAS: 123-33-1) en flurprimidol (CAS: 56425-91-3).

Onder de term "oplosmiddel" wordt verstaan eën verbinding waarin andere materialen opgelost kunnen worden. Water is het meest bekende oplosmiddel, andere voorbeeld zijn oxo-alcoholen, ethanol en iso-propanol.

Onder de term "uitvloeier" wordt begrepen een stof die de oppervlaktespanning van de samenstelling verlaagt en tevens het kleefvermogen ervan op de planten verhoogt. Enkele voorbeelden zijn: Trend 90 ® (DuPont), wat een 90% isodecyl-alcohol ethoxylaat oplossing is en Motto® (BASF).

Als meststof kan zowel bladbemesting als bodembemesting gebruikt worden. Een voorbeeld van een geschikte meststof is Delfan Plus® (Tradecorp), dit is een bladbemester die 108 g/l organische stikstof bevat.

Een samenstelling, geschikt als gewasbeschermingsmiddel, volgens de uitvinding kan werkzaam zijn als een fungicide, een herbicide, een insecticide, een nematicide, een afweermiddel of een zaadontsmettingsmiddel.

In een tweede aspect betreft de uitvinding het gebruik van een samenstelling volgens één van de uitvoeringsvormen van de uitvinding.

In een voorkeursuitvoeringsvorm van de uitvinding wordt de samenstelling volgens de uitvinding gebruikt als fungicide. Onder "fungicide" wordt verstaan een product dat actief schimmels (fungi) bestrijdt.

Schimmels zijn de grootste schadeverwekkers in bijvoorbeeld zomergerst. De vrij dichte gewasstructuur vormt een ideaal klimaat voor de groei van schimmels. Schimmels kunnen met het zaaizaad overgaan, komen aanwaaien, grondgebonden zijn of via gewasresten of waardplanten overblijven. De verspreiding heeft plaats door middel van sporen. Door schimmelaantasting van wortelstelsel, stengel(voet) en/of bladeren wordt de korrel productie negatief beïnvloed. Een aantal schimmelziekten kan door een behandeling van het zaaizaad of door een gewasbespuiting in meer of mindere mate worden bestreden. Een vroegtijdige afrijping door een ernstige aantasting door een bladziekte heeft bij brouwgerst, naast een lagere opbrengst, een slechte korrelsortering en veelal een hoger eiwitgehalte tot gevolg. Gekende schimmelziekten zijn Meeldauw (Erysiphe graminis), bladvlekkenziekte (veroorzaakt door schimmels die tot uiteenlopende families behoren), netvlekkenziekte (Pyrenophora teres f. teres of Drechslera teres), vlekkenziekte, dwergroest (Puccinia hordei), gele roest (Puccinia striiformis), strepenziekte (Pyrenophora graminea of Drechslera graminea), stuifbrand (Ustilago nuda f.sp. hordei), steenbrand (Tilletia caries, of Tilletia tritici) en voetziekten.

Meeldauw (Erysiphe graminis) is een van de belangrijkste schimmelziekten in zomergerst. De schimmelziekte bladvlekken (Rhynchosporium secalis) komt de laatste jaren steeds vaker en in ernstiger mate voor bij zomergerst. Vrij kort na opkomst kunnen gerstplanten al symptomen van de netvlekkenziekte laten zien (infectie vanuit het zaaizaad), maar ook later in het seizoen kan een plant worden aangetast (infectie via sporen). Gele roest komt vooral voor bij tarwe, maar ook gerst kan door gele roest aangetast worden. Strepenziekte komt slechts op beperkte schaal voor bij zomergerst.

Een aantal schimmels kan bij granen een aantasting van de stengelvoet veroorzaken. Van deze zogenaamde "voetziekten" komen Fusarium-voetziekte en oogvlekkenziekte (Pseudocercosporella herpotrichoïdes) wel bij gerst voor. Ook tarwehalmdoder (Gaeumannomyces graminis) wordt een enkele keer waargenomen. Bij een aantasting door Fusarium (verschillende Fusariumsoorten komen voor als kiem- en bodemschimmel of voetziekte) wordt de stengelvoet bruin, of er ontstaan grote bruine plekken en strepen op het onderste stengellid.

In een voorkeursuitvoeringsvorm van de uitvinding wordt de samenstelling volgens de uitvinding gebruikt als zaadontsmettingsmiddel. Hierbij wordt de samenstelling toegepast op zaaizaad. De samenstelling kan hierbij zowel een fungicide als een herbicide werking hebben.

In het kiemplantstadium is de plant zeer kwetsbaar voor schimmelziekten. Door het zaaizaad te behandelen met een fungicide kan het risico van het wegvallen van kiemplanten door schimmels in de bodem worden beperkt. Behalve tegen kiem- en bodemschimmels is ook tegen stuifbrand, steenbrand, strepenziekte en netvlekkenziekte een zaadbehandeling mogelijk. De kosten van een zaadbehandeling zijn relatief laag en de belasting voor het milieu is gering. Zaaizaadbehandelingen zijn geschikt voor gerst, haver, rogge, spelt, tarwe en triticale.

In een uitvoeringsvorm wordt de samenstelling volgens de uitvinding gebruikt als herbicide. Onder "herbicide" wordt verstaan een product dat actief onkruid bestrijdt. Een belangrijk onkruid in graangewassen is Duist (Alopecurus myosuroides). Dit onkruid toont resistentie tegen verschillende herbiciden. Andere te bestrijden onkruiden in graangewassen zijn windhalm (Apera), straatgras (Poa annua), kleefkruid (Galium aparine), de planten van het geslacht muur (Stellaria) en paarsedovenetêl (Lamium purpureum). Gerst beschikt over een sterk onkruidonderdrukkend vermogen. Toch kunnen onkruiden in een gerstgewas direct of indirect schade of problemen veroorzaken. Door concurrentie met het gewas om vocht, voedingsstoffen en licht kan de opbrengst nadelig beïnvloed worden. Opbrengstverliezen komen echter alleen voor bij een hoge on kruid bezetting en bij hoogopgroeiende onkruiden als duist, windhalm, kleefkruid en planten van het geslacht kamille (Matricaria). Indirect kunnen onkruiden problemen geven bij de oogst en kunnen ze het vochtgehalte en de mate van verontreiniging van het oogstproduct verhogen.

De samenstelling in de verschillende uitvoeringsvormen kan een vloeistof zijn, een vaste stof, een emulsie of een gas.

In een voorkeursuitvoeringsvorm van een samenstelling volgens de uitvinding is de samenstelling een vloeistof. Deze uitvoeringsvorm laat toe om de samenstelling op de te behandelen gewassen of op de bodem te spuiten of om de samenstelling via irrigatie toe te dienen.

In een derde aspect betreft de uitvinding een methode voor het bestrijden van gewasaantastingen door het toedienen van een samenstelling volgens één van de uitvoeringsvormen van de uitvinding.

Een voorkeursuitvoeringsvorm van een methode voor het bestrijden van gewasaantastingen omvat het toedienen van de samenstelling volgens één van de uitvoeringsvormen van de uitvinding aan een gewas, waarbij de dosering van de, werkzame stof bij voorkeur begrepen is tussen 0.05 g/ha en 10 g/ha, meer bij voorkeur tussen 0.1 g/ha en 5 g/ha. De samenstelling wordt bijvoorbeeld toegediend in een dosering van 0.05 g/ha, 0.07 ga/ha, 1 g/ha, 1.5 g/ha, 2 g/ha, 2,5 g/ha, 3 g/ha, 3.5 g/ha, 4 g/ha, 4.5 g/ha, 5 g/ha, 5.5 g/ha, 6 g/ha, 6.5 g/ha, 7 g/ha, 7.5 g/ha, 8 g/ha, 8.5 g/ha, 9 g/ha, 9.5 g/ha of 10 g/ha of elke waarde gelegen tussen twee voornoemde waarden. In deze uitvoeringsvorm kan de samenstelling volgens één van uitvoeringsvormen van de uitvinding voorkomen als een vloeistof, een vaste stof, een emulsie of een gas.

In een voorkeursuitvoeringsvorm van een methode voor het bestrijden van gewasaantastingen wordt de samenstelling volgens één van uitvoeringsvormen van de uitvinding toegediend door middel van bespuiten. Hierbij kan de volledige plant bespoten worden, enkel de bladeren, de stengel of elk ander plantdeel, of de grond tussen de planten. De samenstelling is geschikt om gebruikt te worden in alle gangbare toedieningssystemen, bijvoorbeeld de spuitbomen en spuitmasten.

In een uitvoeringsvorm van een methode voor het bestrijden van gewasaantastingen wordt de samenstelling volgens één van de uitvoeringsvormen van de uitvinding toegediend door middel van irrigatie. Hierbij wordt de samenstelling toegevoegd aan het irrigatieproduct in de leidingen van het irrigatiesysteem.

In een uitvoeringsvorm van een methode voor het bestrijden van gewasaantastingen wordt de samenstelling volgens één van de uitvoeringsvormen van de uitvinding toegediend als een vaste stof, bijvoorbeeld een poeder of korrels. In deze uitvoeringsvorm zal de samenstelling vooral op ,de bodem terecht komen, ook kan de samenstelling bijvoorbeeld in de grond ingewerkt worden.

In een uitvoeringsvorm van een methode voor het bestrijden van gewasaantastingeh wordt de samenstelling volgens één van de uitvoeringsvormen van de uitvinding toegediend als een gas. Bij voorkeur gebeurt de toediening door fumigatie.

In een vierde aspect heeft de uitvinding betrekking op een methode voor het fabriceren van de samenstelling volgens één van de uitvoeringsvormen van de uitvinding.

Een voorkeursuitvoeringsvorm van een methode voor het fabriceren van de samenstelling volgens de uitvinding omvat minstens de stappen: a. het doseren van de werkzame stof; b. het al dan niet toevoegen van één of meer hulpstoffen; c. het homogeniseren van de samenstelling, bekomen na de stappen a en b.

In deze uitvoeringsvorm is de dosering van de werkzame stof bij voorkeur begrepen tussen 0.05 g/ha en 10 g/ha, meer bij voorkeur tussen 0.1 g/ha en 5 g/ha. Aan de werkzame stof kunnen één of meer hulpstoffen toegevoegd worden, bij voorkeur gekozen uit de groep omvattende groeiregulatoren, oplosmiddelen, uitvloeiers, antivriesmiddelen of vulstoffen. De keuze en de dosering van de hulpstoffen kan variëren al naargelang verschillende parameters zoals: - het gewas waarop de samenstelling wordt toegepast - de meteorologische omstandigheden - de bodemgesteldheid - toedieningswijze van de samenstelling.

Vervolgens wordt de samenstelling, bekomen door het toevoegen van de eventuele hulpstoffen aan de gedoseerde werkzame stof gehomogeniseerd. Het voordeel van deze homogenisering is dat enerzijds de hulpstoffen goed verdeeld zijn onder de werkzame stof en zo optimaal hun functie kunnen vervullen. Een bijkomend voordeel is dat tijdens de toediening de deeltjes van de samenstelling gelijk verdeeld worden over het te behandelen gewas of de bodem.

In een ander aspect heeft de uitvinding betrekking op taxus, die behandeld werd bij een temperatuur begrepen tussen 60°C en 90°C, bijvoorbeeld, 65, 70, 75, 80, 85, 95°C of elke waarde gelegen tussen twee van voormelde waarden. Meer bij voorkeur wordt de taxus behandeld gedurende een periode begrepen tussen 10 minuten en 25 minuten, bijvoorbeeld 10, 15, 20, 25 minuten of elke waarde gelegen tussen twee voormelde Waarden. Deze behandeling is een voorbehandeling die de latere extractie van taxanen en/of taxaanderivaten uit de behandelde taxus vergemakkelijkt.

In een voorkeursuitvoeringsvorm van de uitvinding worden één of meer taxus planten gesnoeid waarna het snoeisel en/of takken worden behandeld bij een temperatuur van ongeveer 80°C gedurende ongeveer 15 minuten. Nadien kunnen het gedroogde snoeisel, of de takken verder behandeld worden voor extractie van taxanen en/of taxaanderivaten.

In een andere uitvoeringsvorm van de uitvinding worden plantendelen van taxus .

behandeld bij een temperatuur van ongeveer 80°C gedurende 10-15 minuten. Het snoeisel, de takken of de plantendelen van de taxus kan afkomstig zijn van één of meerdere planten van één of meer species.

Onder "taxus" wordt begrepen de planten van het plantspecies van het genus Taxus, alsook plantendelen, snoeisel, takken, bladeren of naalden van deze planten.

Om de uitvinding verder uiteen te zetten, worden enkele voorbeelden en experimenten hieronder besproken ter verduidelijking.

Experiment

De volgende voorbeelden dienen ter illustratie en zijn niet limiterend voor de uitvinding hierin beschreven.

Voorbeeld 1 (fungicide op gerst)

In deze proef worden 8 veldproeven uitgevoerd op fungicidewerking bij gerst (Hordeum vulgare). De fungiciden zijn vloeibaar en werden gespoten op de gerst.

De opstelling van de proeven is als volgt: - Proef C: Controleveld, tweemaal bespuiten met Ethephon 480 (480 g/l) aan 0.6 l/ha, dit is een groeiregulator - Proef 1: Testveld, tweemaal bespuiten; Ie bespuiting met o Stereo 2 l/ha breed spectrum fungicide o Moddus 250 EC 0.5 l/ha groeiregulator, tegen legering o Delfan plus 1 l/ha meststof en 2e bespuiting met: o Bravo 1 l/ha breed spectrum fungicide o Amistar Xtra 0.8 l/ha breed spectrum fungicide o Ethephon 480 0.6 l/ha groeiregulator o Delfan plus 1 l/ha meststof - Proef 2: Testveld, tweemaal bespuiten; Ie bespuiting met o Stereo 2 l/ha breed spectrum fungicide o. Medax 1 l/ha groeiregulator, tegen legering o Delfan plus 1 l/ha meststof en 2e bespuiting met: o Bravo 1 l/ha breed spectrum fungicide o Amistar Xtra 0.8 l/ha breed spectrum fungicide o Ethephon 480 0.6 l/ha groeiregulator o Delfan plus 1 l/ha meststof

Proef 3: Testveld, tweemaal bespuiten, Ie bespuiting met o Fandango 1 l/ha gerst specifiek fungicide o Moddus 250 EC 0.5 l/ha groeiregulator, tegen legering o Delfan plus 1 l/ha meststof en 2e bespuiting met: o Fandango 1.25 l/ha gerst specifiek fungicide o Ethephon 480 0.6 l/ha groeiregulator o Delfan plus 1 l/ha meststof - Proef 4: Testveld, tweemaal bespuiten, Ie bespuiting met o 10-DAB III 2.5 g/ha o Moddus 250 EC 0.5 l/ha groeiregulator, tegen legering o Delfan plus 1 l/ha meststof en 2e bespuiting met: o 10-DAB III 2.5 g/ha o Ethephon 480 0.6 l/ha groeiregulator o Delfan plus 1 l/ha meststof - Proef 5: Testveld, tweemaal bespuiten, Ie bespuiting met o 10-DAB III 1 g/ha o Moddus 250 EC 0.5 l/ha groeiregulator, tegen legering o Delfan plus 1 l/ha meststof en 2e bespuiting met: o 10-DAB III 1 g/ha o Ethephon 480 0.6 l/ha groeiregulator o Delfan plus 1 l/ha meststof

De geteste samenstelling in dit voorbeeld omvat 10-deacetyl baccatin III (10-DAB III) als werkzame stof. In proef 4 werd 2.5 g/ha 10-DAB III toegediend per bespuiting en in proef 5, 1 g/ha.

Tijdens de proef werden volgende parameters gemeten: - de opbrengst per ha, uitgedrukt in % van de opbrengst (t/ha) van het controleveld, - het gewicht van 1000 granen uitgedrukt in % van het gewicht van 1000 granen (g) uit het controleveld - het residu in de granen, uitgedrukt als het overschrijden van de minimale meetbare waarde (mg/kg) + 10%.

Alle metingen werden uitgevoerd na de tweede bespuiting.

Tabel 1 toont de resultaten van deze proef.

Tabel 1

+ : tussen 0.5%-5% toename ten opzichte van waarde uit controleveld ++ : tussen 5%-10% toename ten opzichte van waarde uit controleveld +++ : tussen 10%-15% toename ten opzichte van waarde uit controleveld * : overschrijden treshold waarde (minimaal meetbare waarde + 10%) : niet overschrijden minimaal waarneembare waarde

De proeven tonen aan dat de samenstellingen met 10-DAB III een duidelijk werking hebben tegen fungiciden. De toename in opbrengst van de gerst is minstens vergelijkbaar met andere fungiciden en zelfs beter dan in proef 1.

Onderlinge vergelijking tussen proef 4 en 5 leert dat de toename van de 10-DAB III concentratie leidt tot een verhoogde opbrengst maar niet tot een significante toename van het gewicht van 1000 granen (uitgedrukt ten opzichte van de controle).

Een gelijkaardige proef werd opgesteld met een samenstelling die paclitaxel bevatte als werkzame stof. Deze samenstelling werd toegediend met een dosering van de paclitaxel van 1.5 g/ha. Ook hier was een toename van de opbrengst waarneembaar (++) en een toename van het gewicht van 1000 zaden (+) ten opzichte van de controleproef. Ook bij deze proef werd geen residu gevonden (niet overschrijden minimaal waarneembare waarde).

Opmerkelijk werd ook vastgesteld dat er geen residu gevonden werd in het gerst, behandeld met 10-DAB III, onafhankelijk van de gebruikte dosering.

Voorbeeld 2 (zaadontsmetting wintertarwe)

In deze proef werd de activiteit nagegaan op zaadontsmetting van tarwezaad.

De opstelling van de proeven is als volgt:

Proef C: Controle, geen behandeling zaden Proef 1: Behandelen zaden met 10-DAB III, 1 g/ha Proef 2: Behandelen zaden met 10-DAB III, 2.5 g/ha Proef 3: Behandelen zaden met 10-DAB III, 5 g/ha Proef 4: Behandelen zaden met docetaxel, 1 g/ha - Proef 5: Behandelen zaden met 10-deacetyl taxol-7-xyloside, 2.5 g/ha - Proef 6: Behandelen zaden met 10-deacetyl paclitaxel, 2.5 g/ha

De zaden werden behandeld door middel van zaadcoating waarbij de samenstellingen in zeer kleine hoeveelheden werden aangebracht op de zaden.

Tijdens de proef werden volgende parameters gemeten: - de opbrengst per ha, uitgedrukt in % van de opbrengst (t/ha) van het controleveld, - het gewicht van 1000 granen uitgedrukt in % van het gewicht van 1000 granen (g) uit het controleveld - het residu in de granen na oogst, uitgedrukt als het overschrijden van de minimale meetbare waarde (mg/kg) + 10%.

Tabel 2 toont de resultaten van de proeven.

Tabel 2

+ : tussen 0.5%-5% toename ten opzichte van waarde uit controle ++ : tussen 5%-10% toename ten opzichte van waarde uit controle +++ : tussen 10%-15% toename ten opzichte van waarde uit controle * : overschrijden treshold waarde (minimaal meetbare waarde + 10%) : niet overschrijden minimaal waarneembare waarde

Uit deze proeven blijkt dat alle samenstellingen een meetbare verhoging van de, opbrengst teweeg brengen, evenals een meetbare verhoging van het gewicht van 1000 zaden, beiden ten opzichte van de controle. Onderlinge vergelijking van proeven 1 tot en met 3 leert dat er hier een positieve correlatie bestaat tussen de dosering van 10-DAB III en de activiteit van de samenstelling, zowel in opbrengst als in graangewicht, De uitvinders hebben verder gevonden dat er geen residu aanwezig is in de gewassen, behandeld met de samenstellingen uit de proeven.

Claims (12)

1. Een samenstelling voor gewasbescherming omvattende een werkzame stof gekozen uit de groep omvattende taxanen en taxaanderivaten, en hulpstoffen gekozen uit de groep omvattende groeiregulatoren, oplosmiddelen, uitvloeiers, antivriesmiddelen of vulstoffen, met het kenmerk dat de werkzame stof in de samenstelling begrepen is in een concentratie tussen 50 en 70%.

2. Samenstelling volgens conclusie 1 waarbij de taxanen bij voorkeur gekozen zijn uit de groep omvattende: paclitaxel, docetaxel, 10-deacetyl bacçatin III (10 DAB-III), 2 -Ac-docetaxel, cephalomannine, 10-deacetyl paclitaxel, cabazitaxel en paclitaxel poliglumex.

3. Samenstelling volgens conclusie 1 waarbij de taxaanderivaten bij voorkeur gekozen zijn uit de groep omvattende: 10-deacetyl taxol-7-xyloside, 10-deacetyl taxol-C-7-xyloside, 10-deacetyl cephalomannine-7-xyloside, taxol-7-xyloside en 10-deacetyl taxol.

4. Samenstelling volgens één van de conclusies 1 tot 3, waarbij de hulpstoffen gekozen zijn uit de groep omvattende Ethephon 480, Deltan Plus en Moddus 250 EC.

5. Samenstelling volgens één der conclusies 1-4, waarbij de samenstelling een vloeistof is. I

5. Samenstelling volgens één der conclusies 1-5, waarbij de samenstelling een vaste stof is. 7. ‘Gebruik van de samenstelling volgens één der conclusies 1-6 als fungicide.

8. Gebruik van de samenstelling volgens één der conclusies 1-6 als herbicide.

9. Gebruik van de samenstelling volgens één der conclusies 1-6 als zaadontsmettingsmiddel.

10. Methode voor het bestrijden van gewasaantastingen, omvattende het toedienen van de samenstelling volgens één der conclusies 1-6 aan een gewas, waarbij de dosering van de werkzame stof begrepen is tussen 0.05 g/ha en 10 g/ha.

11. Methode volgens conclusie 11 waarbij de toediening door bespuiten gebeurt.

12. Methode voor het fabriceren van de samenstelling volgens één der conclusies 1-6 omvattende de stappen: a. extractie van een werkzame stof uit taxus voorbehandeld bij een temperatuur begrepen tussen 60°C tot 90°C gedurende een periode begrepen tussen 10 tot 25 minuten; b. het doseren van de werkzame stof, bij voorkeur begrepen tussen de 0.05g/ha en 10g/ha; c. het al dan niet toevoegen van één of meer hulpstoffen; d. het homogeniseren van de samenstelling, bekomen na de stappen b en c.

14. Taxus, behandeld bij een temperatuur begrepen tussen 60°C tot 90°C gedurende een periode begrepen tussen 10 tot 25 minuten als voorbehandeling voor de extractie van taxanen en/of taxaanderivaten.