AR124170A1 - Nuevos derivados de indazol acetileno - Google Patents

Nuevos derivados de indazol acetileno

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AR124170A1
AR124170A1 ARP210103288A ARP210103288A AR124170A1 AR 124170 A1 AR124170 A1 AR 124170A1 AR P210103288 A ARP210103288 A AR P210103288A AR P210103288 A ARP210103288 A AR P210103288A AR 124170 A1 AR124170 A1 AR 124170A1
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AR
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compound
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halogen
alkyl
hydrogen
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ARP210103288A
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Cosimo Dolente
Annick Goergler
David Stephen Hewings
Georg Jaeschke
Sander Ulrike Obst
Antonio Ricci
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Hoffmann La Roche
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04Ortho-condensed systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents

Abstract

La invención proporciona compuestos novedosos que tienen la fórmula general (1) o una sal aceptable desde el punto de vista farmacéutico de estos, en donde R¹, R², R²’, R³, R⁴ y R⁵ son como se describen en la presente. El compuesto de fórmula (1) puede usarse como un medicamento. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) en donde R¹ es hidrógeno o halógeno; R² y R²’ se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo; o R² y R²’, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman cicloalquilo; R³ es hidrógeno o halógeno; R⁴ es alquilo; y R⁵ es hidroxialquil(heterocicloalquil)alquilo; o una sal aceptable desde el punto de vista farmacéutico de este. Reivindicación 13: Un proceso para la preparación de un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 12, que comprende la reacción de un compuesto de fórmula (2) con un compuesto de fórmula (3) en presencia de una base, un catalizador de Pd(II) y una fuente de Cu(I), en donde R¹, R², R³, R⁴ y R⁵ son como se definen en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 12 y X es halógeno. Reivindicación 16: Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 12 y un portador terapéuticamente inerte.
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