AR121676A1 - DERIVADOS DE BENZODIAZEPINAS COMO PAM DE GABAA g1 - Google Patents
DERIVADOS DE BENZODIAZEPINAS COMO PAM DE GABAA g1Info
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Abstract
Compuestos derivados de benzodiacepinas condensadas como moduladores alostéricos positivos (PAM) del receptor GABAA g1, composición farmacéutica que comprende a uno de éstos compuestos y el uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades del SNC tales como el trastorno del espectro autista, la enfermedad de Alzheimer y la esquizofrenia. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) en donde R¹ se selecciona de i) H, ii) alquilo C₁₋₆, iii) alcoxi C₁₋₆, iv) alcoxi C₁₋₆-alquilo C₁₋₆, v) hidroxi, vi) hidroxi-alquilo C₁₋₆, vii) cicloalquilo C₃₋₈ opcionalmente sustituido con R⁷, R⁸ y R⁹, viii) amino-alquilo C₁₋₆, ix) heteroarilo opcionalmente sustituido con R⁷, R⁸ y R⁹, y x) heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con R⁷, R⁸ y R⁹; R² se selecciona de i) alquilo C₁₋₆, ii) hidroxi, iii) hidroxi-alquilo C₁₋₆ y iv) alcoxi C₁₋₆-alquilo C₁₋₆; R³ se selecciona de i) Cl y ii) F; X se selecciona de i) CR⁶ y ii) N; R⁶ se selecciona de i) H, ii) Cl y iii) F; R⁴ se selecciona de i) Br y ii) Cl; R⁵ se selecciona de i) alquilo C₁₋₆, ii) alcoxi C₁₋₆, iii) halógeno, iv) halo-alquilo C₁₋₆, v) ciano y vi) cicloalquilo C₃₋₈; R⁷, R⁸ y R⁹ se seleccionan independientemente de i) alquilo C₁₋₆ y ii) alcoxi C₁₋₆; o sales farmacéuticamente aceptables.
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