AR112825A1 - Preparación de formas de dosificación sólidas de liberación sostenida que comprenden anticuerpos mediante secado por pulverización - Google Patents

Abstract

La presente se refiere a un método para preparar partículas sólidas individuales mediante secado por pulverización, que comprende anticuerpos y fragmentos funcionales de los mismos y polímeros deliberación sostenida, adecuados para ser procesados en formas de dosificación sólidas de liberación sostenida, opcionalmente recubiertas con un recubrimiento de liberación retardada; las partículas y formas de dosificación sólidas preparadas por el método; y el uso de las formas de dosificación sólidas en el tratamiento tópico en el tracto gastrointestinal de un paciente. Reivindicación 1: Un método para preparar partículas que comprende al menos un anticuerpo o fragmento funcional del mismo como agente activo, un tampón y al menos un polímero de liberación sostenida, por secado por pulverización; el método que comprende las etapas de: a) preparar un líquido de alimentación que comprende al menos un anticuerpo o fragmento funcional del mismo, el tampón y el al menos un polímero de liberación sostenida, todo en una suspensión acuosa; b) pulverizar el líquido de alimentación a través de una boquilla en una cámara de secado primaria para formar gotitas, en donde las gotitas se dispersan en un gas de secado; c) secar las gotitas, evaporando al menos una porción del líquido en las gotitas en el gas de secado, para formar partículas dispersas en el gas de secado; y d) dirigir el gas de secado con las partículas dispersas en él, a través de un medio de concentración de partículas para recuperar las partículas. Reivindicación 2: El método de conformidad con la reivindicación 1, caracterizado porque el al menos un polímero de liberación sostenida se selecciona del grupo que consiste de poli(acrilato de etilo, metacrilato de metilo, cloruro de metacrilato de trimetilamonioetilo) 1:2:0.1 (Eudragit® RS 30D); poli(acrilato de etilo, metacrilato de metilo, cloruro de metacrilato de trimetilamonioetilo) 1:2:0.2 (por ejemplo, Eudragit® RL 30D); poli(acrilato de etilo, metacrilato de metilo) 2:1 (por ejemplo, Eudragit® NE 30D, Eudragit® NE 40D, Eudragit® NM 30D); dispersiones acuosas de etilcelulosa (tales como Aquacoat® ECD y Surelease®); acetato de polivinilo; dispersión acuosa de poli(acetato de vinilo) estabilizada con povidona y lauril sulfato de sodio; dispersión acuosa que consiste de aproximadamente 27% de poli(acetato de vinilo), 2.7% de povidona y 0.3% de lauril sulfato de sodio (Kollicoat® SR 300); hidroxipropil metilcelulosa (HPMC); tipo HPMC 2208 con una viscosidad al 2% en peso en agua a 20ºC entre 3 y 1,000 mPa×s, preferiblemente tipo HPMC 2208 con una viscosidad al 2% en agua a 20ºC entre 78 y 117 mPa×s (Methocel® K100); y combinaciones de los mismos. Reivindicación 3: El método de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizado porque el líquido de alimentación comprende 5 a 95% en peso, preferiblemente 75 a 90% en peso, más preferiblemente aproximadamente 83 a 85% en peso, de al menos un polímero de liberación sostenida; y/o 0.01 a 30% en peso, preferiblemente 0.1 a 15% en peso, más preferiblemente aproximadamente 3.5 a 4.5% en peso, de al menos un anticuerpo o fragmento funcional del mismo; con relación al contenido sólido total del líquido de alimentación. Reivindicación 15: La forma de dosificación sólida de partículas o multipartículas de conformidad con la reivindicación 14 para uso en el tratamiento de un paciente que padece una enfermedad gastrointestinal.