AR103277A1 - PROCESSES TO PREPARE ASK1 INHIBITORS - Google Patents

Abstract

Exhibe actividad inhibitoria de la quinasa reguladora de señal de apoptosis (ASK1), y que por lo tanto es útil en el tratamiento de enfermedades tales como enfermedad renal, nefropatía diabética y fibrosis renal. La divulgación también provee compuestos que son intermediarios sintéticos. Reivindicación 1: Un método para preparar un compuesto de fórmula (1), caracterizado porque comprende los siguientes pasos: (a) carboxilar un compuesto de fórmula (5) o una sal del mismo, bajo condiciones de reacción adecuadas para formar un compuesto de fórmula (4) o un hidrato, solvato, o una sal del mismo; (b) clorar un compuesto de fórmula (4) o un hidrato, solvato o sal del mismo bajo condiciones de reacción adecuadas para formar un compuesto de fórmula (2) o sal del mismo; y (c) poner en contacto un compuesto de fórmula (2) o sal del mismo con un compuesto de fórmula (3) o sal del mismo, bajo condiciones de reacción adecuadas para dar un compuesto de fórmula (1).It exhibits inhibitory activity of apoptosis signal regulatory kinase (ASK1), and which is therefore useful in the treatment of diseases such as kidney disease, diabetic nephropathy and renal fibrosis. The disclosure also provides compounds that are synthetic intermediates. Claim 1: A method for preparing a compound of formula (1), characterized in that it comprises the following steps: (a) carboxylating a compound of formula (5) or a salt thereof, under suitable reaction conditions to form a compound of formula (4) or a hydrate, solvate, or salt thereof; (b) chlorinating a compound of formula (4) or a hydrate, solvate or salt thereof under suitable reaction conditions to form a compound of formula (2) or salt thereof; and (c) contacting a compound of formula (2) or salt thereof with a compound of formula (3) or salt thereof, under suitable reaction conditions to give a compound of formula (1).