AR094392A1 - Formulaciones de lorazepam de liberación controlada - Google Patents

Abstract

La liberación controlada de lorazepam puede proveer opciones de dosificación mejoradas, que incluyen la dosificación una vez al día, que proveen un efecto terapéutico de 24 horas bajo condiciones de estado estacionario. La composición farmacéutica puede proveer liberación sustancialmente de orden cero y 90% de liberación dentro de las 7 a 12 horas en un ensayo de disolución farmacéutico. La liberación puede ser alcanzada utilizando óxido de polietileno como polímero de matriz. Reivindicación 1: Una composición farmacéutica, que comprende 0,5 a 10 mg de lorazepam en combinación con suficientes excipientes farmacéuticamente aceptables para proveer una forma de dosificación oral sólida que tiene liberación controlada de dicho lorazepam; en donde dicha liberación controlada de lorazepam es (1) liberación sustancialmente de orden cero y (2) la liberación de lorazepam alcanza el 90% dentro del rango de tiempo de 7 a 12 horas; y en donde dichos parámetros de liberación controlada son determinados en un ensayo de disolución farmacéutico que comprende un buffer de pH 6,8. Reivindicación 12: La composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 11, en donde dicho óxido de polietileno tiene un peso molecular de al menos aproximadamente 900.000. Reivindicación 13: La composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 12, en donde dicho óxido de polietileno comprende 20 a 70%, más típicamente 30 a 60%, y a menudo 35 a 55% en peso de dicha composición. Reivindicación 14: La composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 11, en donde dicho lorazepam está contenido en una cantidad de 1 a 3%. Reivindicación 15: La composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 11, en donde dichos excipientes adicionalmente comprenden 10 a 50% de lactosa. Reivindicación 16: La composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 15, en donde dichos excipientes adicionalmente comprenden 10 a 50% de un fosfato de calcio. Reivindicación 20: Un método para tratar una condición tratable con lorazepam en un paciente, el cual comprende administrar una vez al día a un paciente que así lo necesita, una composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 17 que provee un efecto terapéutico de 24 horas durante condiciones de estado estacionario.