AR068121A1 - Compuestos multiciclicos para tratar enfermedades neurodegenerativas - Google Patents

Compuestos multiciclicos para tratar enfermedades neurodegenerativas

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AR068121A1 ARP080103739A ARP080103739A AR068121A1 AR 068121 A1 AR068121 A1 AR 068121A1 AR P080103739 A ARP080103739 A AR P080103739A AR P080103739 A ARP080103739 A AR P080103739A AR 068121 A1 AR068121 A1 AR 068121A1
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Koichi Ito
Toshiyuki Uemura
Takeo Sasaki
Daisuke Shinmyo
Mamoru Takaishi
Takehiko Miyagawa
Takashi Doko
Yu Yoshida
Daiju Hasegawa
Hiroaki Hagiwara
Nobuaki Sato
Noritaka Kitazawa
Toshihiko Kaneko
Koki Kawano
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Abstract

Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado por la formula (1) o una de sus sales farmacologicamente aceptables, en donde Ar1 representa un grupo imidazolilo que puede estar sustituido con un grupo alquilo C1-6, Ar2 representa un grupo fenilo o un grupo piridinilo, que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en (1) un átomo de hidrogeno, (2) halogeno, (3) un grupo hidroxilo y (4) alcoxi C1-6, X1 representa -CR1=CR2- (en donde R1 y R2 son iguales o diferentes y cada uno representa (1) un átomo de hidrogeno, (2) un grupo alquilo C1-6 o (3) un átomo de halogeno) y Het es monovalente o divalente y representa (1) un grupo heterocíclico aromático de 5 miembros, (2) un grupo heterocíclico aromático de 5 miembros condensado con un grupo de anillo hidrocarbonado no aromático de 6 a 14 miembros o (3) un grupo heterocíclico aromático de 5 miembros condensado con un grupo heterocíclico no aromático de 5 a 14 miembros, que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del siguiente grupo sustituyente A1 [Grupo sustituyente A1: (1) un átomo de hidrogeno, (2) un átomo de halogeno, (3) un grupo hidroxilo, (4) ciano, (5) nitro, (6) cicloalquilo C3-8 que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente A2, (7) un grupo alquenilo C2-6 que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente A2, (8) alquinilo C2-6 que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente A2, (9) cicloalcoxi C3-8, (10) cicloalquil C3-8-tio, (11) un grupo formilo, (12) alquil C1-6 carbonilo que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente A2, (13) alquil C1-6-tio que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente A2, (14) alquil c1-6-sulfinilo que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente A2, (15) alquil C1-6-sulfonilo que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente A2, (16) un grupo hidroxiimino, (17) alcoxi C1-6-imino, (16) alquilo C1-6 que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente A2, (19) alcoxi C1-6 que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente A2, (20) amino que puede estar sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente A2, (21) carbamoílo que puede estar sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente A2, (22) un grupo de anillos hidrocarbonados aromáticos de 6 a 14 miembros que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente A2, (23) un grupo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente A2, (24) un grupo de anillos hidrocarbonados no aromáticos de 6 a 14 miembros que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente A2, (25) un grupo heterocíclico no aromático de 5 a 14 miembros que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente A2, (26) alquenil C2-6-oxi, (27) alquinil C2-6- oxi, (28) cicloalquil C3-8-sulfinilo, (29) cicloalquil C3-8-sulfonilo, (30) -X-A (en donde X representa un grupo imino, -O- o -S- y A representa un grupo de anillos hidrocarbonados aromáticos de 6 a 14 miembros o un grupo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente A2), (31) -CO-A (en donde A es como se definio con anterioridad), (32) =CH-A (en donde A es como se definio con anterioridad), (33) un grupo carboxilo, (34) alcoxi C1-6-carbonilo y (35) un grupo azido; Grupo sustituyente A2: (1) un átomo de hidrogeno, (2) un átomo de halogeno, (3) un grupo hidroxilo, (4) ciano, (5) nitro, (6) cicloalquilo C3-8, (7) alquenilo C2-6, (8) alquinilo C2-6, (9) cicloalcoxi C3-8, (10) cicloalquil C3-8-tio, (11) formilo, (12) alquil C1-6-carbonilo, (13) alquil C1-6-tio, (14) alquil C1-6-sulfinilo, (15) alquil C1-6-sulfonilo, (16) hidroxiimino, (17) alcoxi C1-6-imino, (18) alquilo C1-6 (en donde el grupo alquilo C1-6 puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halogeno, un grupo hidroxilo, alcoxi C1-6, fenilo que puede estar sustituido con 1 a 3 átomos de halogeno y un grupo piridinilo que puede estar sustituido con 1 a 3 átomos de halogeno), (19) alcoxi C1-6 (en donde el grupo alcoxi C1-6 puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halogeno, un grupo hidroxilo, alcoxi C1-6, fenilo que puede estar sustituido con 1 a 3 átomos de halogeno y un grupo piridinilo que puede estar sustituido con 1 a 3átomos de halogeno), (20) amino que puede estar sustituido con 1 o 2 grupos alquilo C1-6 o grupos alquil C1-6-carbonilo, (21) carbamoílo que puede estar sustituido con 1 o 2 grupos alquilo C1-6, (22) un grupo e anillos hidrocarbonados aromáticos de 6 a 14 miembros, (23) un grupo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros, (24) un grupo de anillos hidrocarbonados no aromáticos de 6 a 14 miembros, (25) un grupo heterocíclico no aromático de 5 a 14 miembros, (26) alquenil C2-6-oxi, (27) alquinil C2-6-oxi, (28) cicloalquil C3-8-sulfinilo, (29) cicloalquil C3-8-sulfonilo, (30) -X-A' (en donde X representa un grupo imino, -O- o -S- o -SO2- y A' representa un grupo de anillos hidrocarbonados aromáticos de 6 a 14 miembros o un grupo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros que puede estar sustituido con 1 a 3 átomos de halogeno, (31) -CO-A' (en donde A' es como se definio con anterioridad), y (32) =CH-A' (en donde A' es como se definio con anterioridad)].
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