AR061835A1 - TETRACICLIC DERIVATIVES, ITS PREPARATION PROCEDURE AND THE PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM - Google Patents

Abstract

Reivindicacion 1: Compuestos de formula (1) en la que: R1 representa un átomo de hidrogeno y R2 y R3 forman junto con los 2 átomos de carbono adyacentes a los que están unidos un ciclo de formula (2) en el que R6 representa un átomo de hidrogeno o de halogeno, o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, amino, alquilamino C1-6 lineal o ramificado, o dialquilamino C1-6 lineal o ramificado, X representa un átomo de oxígeno o un grupo N-OR7 en el que R7 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, arilo, o arilalquilo C1-6 lineal o ramificado, o R3 representa un átomo de hidrogeno y R1 y R2 forman junto con los 2 átomos de carbono adyacentes a los que están unidos un ciclo de formula (2) tal como se ha definido anteriormente, R4 y R5, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrogeno o de halogeno, o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, amino, alquilamino C1-6 lineal o ramificado, o dialquilamino C1-6 lineal o ramificado, A representa una cadena alquileno C1-6 en la que un grupo CH2 puede reemplazarse por un heteroátomo elegido entre oxígeno o azufre, o por un grupo NRa (en el que Ra representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado), B representa un grupo alquilo C1-6) lineal o ramificado, o alquenilo C2-6 lineal o ramificado, estando sustituidos estos grupos con un grupo de formula (3) en la que R8 representa un grupo - COOR y R9 representa un grupo -OR' en el que R y R', idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrogeno, o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado no sustituido o sustituido con uno o varios átomos de halogeno, entendiéndose que: la oxima =N-OR7 puede tener configuracion Z o E, por arilo se entiende un grupo fenilo, naftilo o bifenilo, pudiendo estar estos grupos parcialmente hidrogenados, por heteroarilo se entiende cualquier grupo aromático mono o bicíclico que contiene 5 a 10 eslabones, pudiendo estar parcialmente hidrogenado en uno de los ciclos en el caso de los heteroarilos bicíclicos, y que contiene 1 a 3 heteroátomos elegidos entre oxigeno, nitrogeno y azufre, pudiendo estar sustituidos los grupos arilo y heteroarilo así definidos con 1 a 3 grupos elegidos entre alquilo C1-6 lineal o ramificado, polihalogenoalquilo C1-6 lineal o ramificado, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, hidroxi carboxi, formilo, NRbRc (en el que Rb, y Rc, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, arilo o heteroarilo), éster, amido, nitro, ciano, o átomos de halogeno, sus enantiomeros y diastereoisomeros así como sus sales de adicion a un ácido o a una base farmacéuticamente aceptables.Claim 1: Compounds of formula (1) in which: R1 represents a hydrogen atom and R2 and R3 together with the 2 adjacent carbon atoms to which a cycle of formula (2) is attached in which R6 represents a hydrogen or halogen atom, or a linear or branched C1-6 alkyl group, linear or branched C1-6 alkoxy, amino, linear or branched C1-6 alkylamino, or linear or branched C1-6 dialkylamino, X represents an atom of oxygen or an N-OR7 group in which R7 represents a hydrogen atom or a linear or branched C1-6 alkyl, aryl, or linear or branched C1-6 arylalkyl group, or R3 represents a hydrogen atom and R1 and R2 form together with the 2 adjacent carbon atoms to which a cycle of formula (2) is attached as defined above, R4 and R5, identical or different, represent a hydrogen or halogen atom, or a C1- alkyl group 6 linear or branched, C1-6 linear or branched alkoxy, amino, C1-6 alkylamino line al or branched, or linear or branched C1-6 dialkylamino, A represents a C1-6 alkylene chain in which a CH2 group can be replaced by a heteroatom chosen from oxygen or sulfur, or by a NRa group (in which Ra represents a hydrogen atom or a linear or branched C1-6 alkyl group, B represents a linear or branched C1-6 alkyl group, or linear or branched C2-6 alkenyl, these groups being substituted with a group of formula (3) in which R8 represents a group - COOR and R9 represents a group -OR 'in which R and R', identical or different, each represent a hydrogen atom, or a linear or branched C1-6 alkyl group unsubstituted or substituted with one or several halogen atoms, it being understood that: the oxime = N-OR7 may have Z or E configuration, by aryl a phenyl, naphthyl or biphenyl group is understood, these groups being partially hydrogenated, heteroaryl is any aromatic group mono or bicyclic containing 5 at 10 links, being able to be partially hydrogenated in one of the cycles in the case of bicyclic heteroaryls, and containing 1 to 3 heteroatoms chosen from oxygen, nitrogen and sulfur, being able to substitute the aryl and heteroaryl groups thus defined with 1 to 3 groups chosen from linear or branched C1-6 alkyl, linear or branched C1-6 polyhalogenoalkyl, linear or branched C1-6 alkoxy, carboxy hydroxy, formyl, NRbRc (in which Rb, and Rc, identical or different, represent an atom of hydrogen, a linear or branched C1-6 alkyl group, aryl or heteroaryl), ester, amido, nitro, cyano, or halogen atoms, their enantiomers and diastereoisomers as well as their pharmaceutically acceptable acid or base addition salts.