AR058022A1 - DERIVATIVES OF BENZOOXAZOLES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND ITS USE FOR THE TREATMENT OF NERVOUS SYSTEM DISORDERS. - Google Patents

Abstract

En realizaciones de la misma, compuestos específicos descriptos en la presente son utilizados para la fabricacion de un medicamento util en el tratamiento de desordenes del SNC, en particular el tratamiento de desordenes de ansiedad, incluyendo desorden de ansiedad generalizada y desorden de pánico, desorden obsesivo compulsivo, agresion, adiccion (incluyendo ansia), depresion, autismo, vértigo, esquizofrenia y otros desordenes psicoticos, enfermedad de Parkinson y disturbios del conocimiento y memoria. Métodos para su preparacion y composiciones farmacéuticas que los comprenden. Reivindicacion 1: Derivados de piperazina y piperidina de la formula general (1) en donde R1 es hidrogeno, halogeno alquilo C1-3, CN, CF3, OCF3, SCF3, alcoxi C1-3, amino o mono- o dialquil C1-3 sustituido amino, o hidroxi; ---Z representa =C o -N; R2 es hidrogeno o alquilo C1-3; R3 y R4 independientemente representan H o alquilo C1-3, o R3 y R4 juntos puede formar un puente de 2 o 3 átomos de carbono; Q es metilo, etilo o ciclopropilmetilo los cuales grupos etilo o ciclopropilmetilo están opcionalmente sustituidos con uno o más átomos de fluor, o Q es bencilo o 2-, 3- o 4-piridilmetilo, los cuales grupos están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes del grupo halogeno, nitro, ciano, amino, mono- o dialquil C1-3amino, alcoxi C1-3, CF3, OCF3, SCF3, alquilo C1-3, alquil C1-3sulfonilo o hidroxilo, o Q es un grupo de la formula (2) en donde R5 es halogeno, hidroxi, alcoxi C1-3 o alquilo C1-3; y q es 0, 1, 2 o 3; Y es fenilo, furanilo o tienilo, los cuales pueden estar sustituidos con 1-3 sustituyentes del grupo hidroxi, halogeno, alcoxi C1-3, alquilo C1-3, ciano, aminocarbonilo, mono- o dialquil C1- 3aminocarbonilo; y tautomeros, estereoisomeros, sales, hidratos y solvatos de los mismos farmacologicamente aceptables.In embodiments thereof, specific compounds described herein are used for the manufacture of a medicament useful in the treatment of CNS disorders, in particular the treatment of anxiety disorders, including generalized anxiety disorder and panic disorder, obsessive disorder. compulsive, aggression, addiction (including craving), depression, autism, vertigo, schizophrenia and other psychotic disorders, Parkinson's disease and disturbances of knowledge and memory. Methods for their preparation and pharmaceutical compositions that comprise them. Claim 1: Piperazine and piperidine derivatives of the general formula (1) wherein R1 is hydrogen, halogen C1-3 alkyl, CN, CF3, OCF3, SCF3, C1-3 alkoxy, amino or mono- or substituted C1-3 dialkyl amino, or hydroxy; --- Z represents = C or -N; R2 is hydrogen or C1-3 alkyl; R3 and R4 independently represent H or C1-3 alkyl, or R3 and R4 together can form a bridge of 2 or 3 carbon atoms; Q is methyl, ethyl or cyclopropylmethyl which ethyl or cyclopropylmethyl groups are optionally substituted with one or more fluorine atoms, or Q is benzyl or 2-, 3- or 4-pyridylmethyl, which groups are optionally substituted with one or more substituents of the halogen, nitro, cyano, amino, mono- or dialkyl C1-3amino, C1-3 alkoxy, CF3, OCF3, SCF3, C1-3 alkyl, C1-3 alkyl sulfonyl or hydroxyl group, or Q is a group of the formula ( 2) wherein R5 is halogen, hydroxy, C1-3 alkoxy or C1-3 alkyl; and q is 0, 1, 2 or 3; Y is phenyl, furanyl or thienyl, which may be substituted with 1-3 substituents of the hydroxy, halogen, C1-3 alkoxy, C1-3 alkyl, cyano, aminocarbonyl, mono- or C1-3-dialkylcarbonyl group; and pharmacologically acceptable tautomers, stereoisomers, salts, hydrates and solvates thereof.