AR049562A1 - Formas farmaceuticas orales, con liberacion controlada de opioides, protegidas frente al abuso y procedimiento para su preparacion - Google Patents

Abstract

Una forma farmacéutica oral, protegida frente al abuso, con liberacion controlada de opioides para una administracion unica diaria, caracterizada porque comprende al menos un opioide (A) con potencial de crear dependencia, al menos un polímero (C) sintético y/o natural, opcionalmente materiales de matriz de liberacion sostenida, adyuvantes (B) fisiologicamente compatibles, opcionalmente una cera (D) y opcionalmente al menos un recubrimiento de liberacion sostenida, de modo que el componente (C) o (D) presenta, cada uno, una resistencia a la rotura de al menos 500 N, preferiblemente de al menos 750 N. Reivindicacion 2: Forma farmacéutica segun la reivindicacion 1, caracterizada porque el opioide es al menos un opioide seleccionado del grupo que comprende oxicodona, hidromorfona, morfina, oximorfona, tramadol, sus estereoisomeros, sus racematos, sus enantiomeros, sus diastereomeros en cualquier combinacion, sus compuestos fisiologicamente compatibles, preferiblemente sales fisiologicamente compatibles, de manera especialmente preferida clorhidrato o sulfato o sacarinato y solvatos, y sus derivados, preferiblemente ésteres, éteres o amidas. Reivindicacion 3: Forma farmacéutica segun la reivindicacion 1, caracterizada porque como opioide está presente al menos un opioide seleccionado del grupo que comprende (2R,3R)-1-dimetilamino-3-(3-metoxi-fenil)-2-metil-pentan-3-ol, (1RS,3RS,6RS)-6-dimetilaminometil-1-(3-metoxi-fenil)-ciclohexano-1,3-diol, (1R,2R)-3-(2- dimetilaminometil-ciclohexil)-fenol, sus sales fisiologicamente compatibles, preferiblemente clorhidratos, sulfatos, sacarinatos, enantiomeros, estereoisomeros, diastereomeros y racematos fisiologicamente compatibles y sus derivados fisiologicamente compatibles, preferiblemente éteres, ésteres o amidas. Reivindicacion 6: Forma farmacéutica segun una de las reivindicaciones 1 a 5, caracterizada porque el polímero (C) es al menos un polímero seleccionado del grupo que comprende poli(oxidos de alquileno), polietilenos, polipropilenos, poli(cloruros de vinilo), policarbonatos, poliestirenos, poli(met)acrilatos, sus copolímeros y mezclas de al menos dos representantes de las clases poliméricas o polímeros mencionados. Reivindicacion 13: Forma farmacéutica segun una de las reivindicaciones 1 a 12, caracterizada porque como cera (D) está presente al menos una cera natural, semisintética y/o sintética con un punto de ablandamiento de al menos 60 degree C. Reivindicacion 21: Forma farmacéutica segun una de las reivindicaciones 1 a 20, caracterizada porque presenta como adyuvante (B) al menos uno de los siguiente componentes (a)-(f) que impiden el abuso: a) al menos una sustancia que irrita la cavidad nasal y/o faríngea, b) al menos un agente que aumenta la viscosidad que, con ayuda de una cantidad mínima necesaria de un líquido acuoso, preferiblemente como un extracto acuoso obtenido a partir de la forma farmacéutica, forma un gel que preferiblemente al introducirlo en otra cantidad de un líquido acuoso puede seguir distinguiéndose visualmente, c) al menos un antagonista para el principio activo con potencial de crear dependencia, d) al menos un emético, e) al menos un colorante como agente de rechazo, f) al menos una sustancia amarga.