AR044259A1 - CYCLIC SULFONAMIDS FOR THE INHIBITION OF GAMMA SECRETASA - Google Patents

Abstract

Los compuestos inhiben el procesamiento de la PPA por la gamma-secretasa, y por tanto son útiles para el tratamiento o prevención del Alzheimer. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), en la que los enlaces indicados por las líneas sinuosas son mutuamente cis con respecto al anillo ciclohexano; R3 representa H o un grupo de hidrocarburo de hasta 10 átomos de carbono, opcionalmente sustituido con CF3, CHF2, halógeno, CN, OR5, COR5, CO2R5, OCOR6, N(R5)2, CON(R5)2 o NR5COR6; R5 representa H o alquilo C1-4, R6 representa alquilo C1-4; y Ar1 y Ar2 representan de forma independiente fenilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales lleva 0-3 sustituyentes seleccionados de forma independiente de halógeno, CN, NO2, CF3, CHF2, OH, OCF3, CHO, CH=NOH, alcoxi C1-4, alcoxicarbonilo C1-4, acilo C2-6, alquenilo C2-6 y alquilo C1-4 que opcionalmente lleva un sustituyente seleccionado de halógeno, CN, NO2, CF3, OH y alcoxi C1-4; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.The compounds inhibit the processing of PPA by gamma-secretase, and are therefore useful for the treatment or prevention of Alzheimer's. Claim 1: A compound of formula (1), wherein the bonds indicated by the sinuous lines are mutually cis with respect to the cyclohexane ring; R3 represents H or a hydrocarbon group of up to 10 carbon atoms, optionally substituted with CF3, CHF2, halogen, CN, OR5, COR5, CO2R5, OCOR6, N (R5) 2, CON (R5) 2 or NR5COR6; R5 represents H or C1-4 alkyl, R6 represents C1-4 alkyl; and Ar1 and Ar2 independently represent phenyl or heteroaryl, any of which carries 0-3 substituents independently selected from halogen, CN, NO2, CF3, CHF2, OH, OCF3, CHO, CH = NOH, C1-4 alkoxy , C1-4 alkoxycarbonyl, C2-6 acyl, C2-6 alkenyl and C1-4 alkyl optionally bearing a substituent selected from halogen, CN, NO2, CF3, OH and C1-4 alkoxy; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.