AR040157A1 - A FORMULATION IN MICROGRANULES FOR ORAL ADMINISTRATION IN WATERPROOF SUSPENSION - Google Patents

Abstract

Composición en partículas para resuspender en una solución acuosa para el tratamiento de enfermedades y método para su obtención, donde las partículas comprenden por lo menos un principio activo de entre 10 y 90 micrones de tamano de partícula y entre un 10% y 70% p/p respecto del peso total de la composición de una capa de recubrimiento lipídica. Además se refiere a una formulación en forma de partículas recubiertas que puede ser usada para obtener una suspensión acuosa para el tratamiento de enfermedades o para administración durante un método de diagnóstico. Más particularmente, la composición comprende una formulación en forma de micro gránulos para administración oral en una suspensión acuosa, siendo la formulación capaz de resistir su dilución o disolución mientras se encuentra en la solución acuosa pero siendo capaz de liberar rápidamente un ingrediente activo en un medio gastrointestinal con bajo pH, comprendiendo la formulación un sistema multi-capas para el enmascaramiento del sabor del ingrediente activo. Reivindicación 2: La composición en partículas de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizada porque el producto farmacéutico es seleccionado del grupo comprendido por fosfatos, bifosfonatos, analgésicos, anti-inflamatorios no esteroides, y corticoides. Reivindicación 3: La composición en partículas de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizada porque el recubrimiento lipídico es un lípido con un punto de fusión entre 38°C y 75°C. Reivindicación 10: Un método para preparar la composición en partículas de la reivindicación 1, caracterizada porque, comprende las siguientes etapas: i. Secar y moler un producto farmacéutico para obtener partículas de un tamano entre 10 y 90 micrones; ii. recubrir el principio activo en partículas con un material lípido de recubrimiento; iii. introducir el principio activo recubierto obtenido en la etapa ii) en un equipo de secado por rocío impulsado por una corriente de gas a una temperatura entre 0°C y 55°C; y iv. tamizar las partículas recubiertas para obtener partículas que tienen un tamano uniforme deseado. Reivindicación 19: Una formulación de gránulos para administrarse en una suspensión acuosa, capaz de enmascarar el sabor de un ingrediente activo y proveer una rápida liberación del ingrediente activo en el medio gastrointestinal, la formulación comprende gránulos, caracterizada porque cada gránulo comprende: i. Un núcleo central de azúcar que tiene un tamano entre alrededor de 200 y alrededor de 600 micrones; ii. una capa adhesiva polimérica que rodea y recubre al núcleo central; iii. una capa de ingrediente activo que comprende al menos un ingrediente activo en polvo que tiene un tamano de partícula menor de 100nm, y iv. una capa para enmascarar el sabor que comprende un recubrimiento que es soluble a un pH entre alrededor de 7.0 y alrededor de 2.5, en donde el recubrimiento es capaz de resistir la disolución en una suspensión acuosa para enmascarar el sabor del ingrediente activo y es capaz de proveer una rápida liberación del ingrediente activo en el medio gastrointestinal.Composition in particles to resuspend in an aqueous solution for the treatment of diseases and method for obtaining them, where the particles comprise at least one active ingredient of between 10 and 90 microns of particle size and between 10% and 70% w / p with respect to the total weight of the composition of a layer of lipid coating. It also refers to a formulation in the form of coated particles that can be used to obtain an aqueous suspension for the treatment of diseases or for administration during a diagnostic method. More particularly, the composition comprises a formulation in the form of micro granules for oral administration in an aqueous suspension, the formulation being able to resist dilution or dissolution while in the aqueous solution but being able to rapidly release an active ingredient in a medium. gastrointestinal with low pH, the formulation comprising a multi-layer system for masking the flavor of the active ingredient. Claim 2: The particulate composition according to claim 1, characterized in that the pharmaceutical product is selected from the group consisting of phosphates, bisphosphonates, analgesics, non-steroidal anti-inflammatories, and corticosteroids. Claim 3: The particulate composition according to claim 1, characterized in that the lipid coating is a lipid with a melting point between 38 ° C and 75 ° C. Claim 10: A method for preparing the particulate composition of claim 1, characterized in that it comprises the following steps: i. Dry and grind a pharmaceutical product to obtain particles of a size between 10 and 90 microns; ii. coating the active ingredient in particles with a lipid coating material; iii. introducing the coated active ingredient obtained in step ii) in a spray drying equipment driven by a gas stream at a temperature between 0 ° C and 55 ° C; and iv. screen the coated particles to obtain particles that have a desired uniform size. Claim 19: A formulation of granules to be administered in an aqueous suspension, capable of masking the taste of an active ingredient and providing rapid release of the active ingredient in the gastrointestinal medium, the formulation comprises granules, characterized in that each granule comprises: i. A central sugar core that has a size between about 200 and about 600 microns; ii. a polymeric adhesive layer that surrounds and covers the central core; iii. an active ingredient layer comprising at least one active ingredient powder having a particle size of less than 100 nm, and iv. a layer for masking the taste that comprises a coating that is soluble at a pH between about 7.0 and about 2.5, wherein the coating is able to resist dissolution in an aqueous suspension to mask the taste of the active ingredient and is capable of provide a rapid release of the active ingredient in the gastrointestinal environment.