MXPA05006222A - Metodo para mejorar la fluoracion y mineralizacion de los dientes. - Google Patents

Abstract

Se describen metodos para mejorar la incorporacion de fluoruro en los dientes y la mineralizacion de los dientes mediante el uso de composiciones para el cuidado bucal que contienen la combinacion de una o mas fuentes de ion fluoruro y polimeros o telomeros que contiene fosfonato especializado; los presentes metodos brindan una proteccion mejorada de los dientes contra las caries y cavidades, y una resistencia incrementada a la desmineralizacion acida asociada con los procesos de caries asi como con los beneficios de anticalculos (antisarro).

Description

METODO PARA MEJORAR LA FLUORACION Y MINERALIZACION DE LOS DIENTES CAMPO TECNICO La presente invención se relaciona con métodos para mejorar la incorporación de fluoruro en los dientes y/o la mineralización de los mismos mediante el uso de composiciones para el cuidado bucal que comprende la combinación de una o más fuentes del ion fluoruro y fosfonato especializado que contiene polímeros o telómeros. Los presentes métodos brindan una protección mejorada de los dientes contra las caries y cavidades, y una resistencia incrementada a la desmineralización ácida asociada con los procesos de caries así como con los beneficios de anticálculos (antisarro).

ANTECEDENTES DE LA INVENCION Los productos para el cuidado bucal, tales como las pastas dentales, son utilizados por los consumidores de manera rutinaria como parte de sus regímenes de higiene de cuidado bucal. Es bien sabido que los productos para el cuidado bucal pueden proporcionar a los consumidores beneficios de higiene terapéuticos así como cosméticos. Los beneficios terapéuticos incluyen la prevención de las caries que, por lo habitual, se brinda a través del uso de varias sales de fluoruro; la prevención de la gingivitis mediante el uso de un agente antimicrobiano, como por ejemplo, triclosán, fluoruro estanoso, citrato de cinc o aceites esenciales; o el control de la hipersensibilidad con el uso de ingredientes como el cloruro de estroncio o nitrato de potasio. Los beneficios cosméticos obtenidos con los productos para el cuidado bucal incluyen el control de la formación de placa y cálculos, remoción y prevención de manchas en los dientes, blanqueado de dientes, un efecto refrescante del aliento y mejoras globales en la impresión de la sensación de la boca que se pueden caracterizar en términos generales como la sensación estética de la boca. Por ejemplo, se han usado agentes, como por ejemplo las sales de pirofosfato, como agente antisarro y agentes poliméricos, como por ejemplo polímeros fosforilados condensados, se ha empleado polifosfonatos y polímeros carboxilados en composiciones para el cuidado bucal para ofrecer beneficios incluidos el acondicionamiento de la superficie dental y el control del sarro, manchado y astringencia. Para ilustrar aún más, la patente de los EE.UU. núm. 6 555 094 cedida en forma mancomunada de Glandorf y col. describe composiciones para el cuidado bucal que contienen una fuente de ion estanoso, una fuente de ion fluoruro y un agente activo superficial, mineral y polimérico que se enlaza con el elemento estanoso, en donde las composiciones brindan una actividad antimicrobiana efectiva para reducir la placa y gingivitis con efectos colaterales mínimos del manchado y astringencia de los dientes. Las composiciones simultáneamente proporcionan una reducción y control de los cálculos supragingivales. Descripciones adicionales relacionadas con el uso de polifosfato como agente activo superficial mineral en composiciones para el cuidado bucal incluyen las patentes de los EE.UU. núms. 5 939 052; 6 187 295; 6 350 436 y 6 190 644. Los presentes inventores con gran sorpresa han descubierto beneficios importantes y adicionales de las composiciones para el cuidado bucal que contienen agentes poliméricos que también tienen afinidad por la superficie dental. Se piensa que estos agentes poliméricos se unen a la superficie dental o forman compuestos o complejos en la superficie dental, por lo que se forma un recubrimiento o película protectora en la misma. Como un resultado de estos recubrimientos protectores, se dotan a las superficies dentales con una resistencia y protección sobresalientes contra de la erosión causada por la acción de elementos químicos, como por ejemplo, abrasivos potentes y ácidos, tal como se describe en la solicitud copendiente cedida en forma mancomunada de los EE.UU. SN 10/319,108 publicada como el documento EE.UU. núm. 2003/0165442. Los ejemplos ilustrativos de estos agentes poliméricos son estructuras que contienen fosfonato, particularmente las que contienen grupos difosfonato. Ejemplos de polímeros que contienen fosfonato y que se consideran adecuados se describen en las patentes de los EE.UU. núms. 5 011 913 de Benedict y col.; 4 877 603 de Degenhardt y col.; 5 980 776 de Zakikhani y col.; 6 071 434 de Davis y col.; 5 296 214 de Gaffar, 4 749 758 de Dursch y col. y en la patente de GB núm. 1 290 724 asignado a Farbwerke Hoechst.

Además de los beneficios anticálculo y antierosión de estos polímeros que contienen fosfonato, los presentes inventores han descubierto que las composiciones para el cuidado bucal que contienen estos polímeros en combinación con una fuente de ion fluoruro brindan una absorción de fluoruro y una remineralizacion de los dientes sorprendentemente mejorados, con lo que se proporciona una protección mejorada de los dientes contra las caries y cavidades y una resistencia incrementada a la desmineralización ácida asociada con los procesos de caries. En particular, las superficies dentales y más particularmente las lesiones cariadas tratadas con combinaciones de una fuente de ion fluoruro y polímeros que contienen fosfonato muestran una superficie incrementada así como una adquisición interna de formas mineralizadas de fosfato de calcio - absorbidas de soluciones supersaturadas, - lo que da como resultado una remineralizacion incrementada. Los dientes tratados con estas combinaciones exhiben además una resistencia incrementada a la desmineralización e incrementos en la fluoración como un componente del esmalte remineralizado. No se espera una eficacia superior mediante los principios conocidos de agentes que contienen fosfonato que funcionan como agentes antisarro por parte de las combinaciones de polímeros que contienen polifosfonatos o fosfonatos con fluoruro para promover la fluoración, remineralizacion y para proporcionar a los dientes resistencia a los ácidos. Se sabe que estos ingredientes fosfonato, al igual que otros agentes de control de sarro, son efectivos en reducir (en lugar de incrementar) la cristalización de sales minerales sobre los substratos en solución supersaturada. Se puede esperar que la localización de estos materiales en las superficies dentales ayuda en la prevención de la formación de sarro e incluso actúan sin inhibir los procesos de remineralización debajo de las superficies dentales. Sin embargo, es completamente inesperada la capacidad de modificar la superficie dental para promover la remineralización debajo de la superficie dental como es el caso de la prevención de las caries. El proceso de caries dentales es el resultado de la perdida mineral de fosfato de calcio en el substrato dental inducido por la producción ácida microbiana localizada en la placa de los substratos dietéticos fermentables. De no inhibirlo, el proceso de caries produce una perdida suficiente de mineral en los dientes, que se manifiesta como una perdida de integridad estructural y en la formación de una cavidad. (G.H. Nancollas, "Kinetics of de- and remineralization (Cinética de la dis y remineralización)" ,pág 113-128; A. Thylstrup, J.D.B. Featherstone y L. Fredebo, "Suríace morphology and dymnamics of early enamel caries development (Morfología y dinámica de superficies del desarrollo temprano de la caries enamel)", pág 165-184 en: Demineralisation and Remineralisation of the Teeth (Desmineralización y remineralización de los dientes), IRL Press Ltd., (1983). S.A. Leach y W.M. Edgar, editores). El proceso de caries es no continuo pero se describe por periodos cíclicos de perdida de mineral en los dientes -particularmente después de la ingestión de carbohidratos fermentables, seguida por periodos de pérdida no mineral o incluso de la reparación mineral de regiones locales dañadas. La remineralización se refiere al proceso de reparación de la estructura dental dañada por ácidos - mediante la recristalización de sales minerales en la arquitectura dental. Los procesos de remineralización son un aspecto protector natural de la saliva contra la formación de cavidades dentales, dado que la saliva está supersaturada con sales minerales dentales de fosfato de calcio. La remineralización se acelera con iones fluoruro en solución, los que incrementan la supersaturación local de deposición de fosfato de calcio fluorados. La fluoración se refiere a la adquisición de fluoruro en los substratos dentales por medio de tratamientos tópicos con agentes de fluoruro. A menudo, pero no siempre, los dientes remineralizados por medio de tratamientos exhiben un incremento en la captación y retención de fluoruro. La desmineralización es el proceso de perdida mineral en los dientes a causa de ácidos en la placa o ácidos dietéticos. La desmineralización puede suceder en superficies dentales o debajo de las superficies dentales dependiendo de la composición, concentración y pH de los ácidos. Aún más, los dientes con una remineralización y con una captación y retención de fluoruro mejorados también exhiben una resistencia superior a la desmineralización por ácidos. Los procesos de incorporación de fluoruro en los dientes, la remineralización y la resistencia a la desmineralización representan mecanismos primarios contra la reducción de caries dentales u otros daños causados por ácidos. La relevancia clínica de los efectos benéficos de estas combinaciones fluoruro y polímero que contiene fosfonato es que mejoras en la fluoración, remineralización y la resistencia a la desmineralización coinciden con las mejoras de los tratamientos tópicos, en particular, dosis elevadas de fluoruros han probado ser suficientes para brindar mejoras clínicas en la prevención de las caries. (K. H. Lu y col.: "A three year clinical comparíson of a sodium monofluorophosphate dentifríce with sodium fluoride dentifrices on dental caries in children (Comparación clínica de un dentrífico de monofiuorofosfato de sodio con dentríficos de fluoruro de sodio en la caries dental de niños por el espacio de tres años)". J Dent Child. 1987;54:241-244). Los beneficios además son validados por la resistencia mejorada a la formación de cavidades provista por las combinaciones fuente de ion fluoruro/polímero de fosfonato en las pruebas biológicas de la eficacia anticaries como es el caso de aquellos recomendados en el documento Final Caries Monoqraph de la FDA para productos dentífricos OTC (específicamente el Método de prueba 37).

BREVE DESCRIPCION DE LA INVENCION La presente invención se relaciona con un método para mejorar la incorporación de fluoruro en los dientes de un sujeto y en la remineralización de los mismos mediante el uso de una composición para el cuidado bucal que contiene un agente surfactante mineral polimérico que contiene grupos fosfonatos en combinación con una fuente de ion fluoruro. El presente método para tratar dientes con estas combinaciones por consiguiente mejora la protección de los dientes contra las caries (formación de cavidades dentales) y está caracterizado por la remineralización incrementada de los dientes, deposición de fluoruro incrementada en los dientes y una resistencia incrementada de los dientes a la desmineralización por ácidos al mismo tiempo que brinda beneficio anticálculos (antisarro). Estas y otras características, aspectos y ventajas de la presente invención resultarán evidentes para aquellos expertos en la técnica a partir de la siguiente descripción detallada.

DESCRIPCION DETALLADA DE LA INVENCION Mientras que la especificación concluye con las reivindicaciones que en particular precisan y claramente reivindican la invención, se considera que la presente invención se entenderá mejor a partir de la siguiente descripción. Todos los porcentajes y proporciones utilizados en la presente se expresan en peso de la composición para el cuidado bucal específica y no de la formulación para el cuidado bucal completa suministrada, a menos que se especifique de cualquier otra forma. Todas las mediciones se realizaron a 25 °C, a menos que se especifique algo diferente. En este documento, el término "comprende" significa que pueden adicionarse otros pasos o ingredientes que no afecten el resultado final. Este término incluye las expresiones "consiste en" y "consiste esencialmente en." El término "composición para el cuidado bucal" se refiere a un producto que en condiciones normales de uso no se ingiere con la intención de administrar agentes terapéuticos específicos en forma sistémica, sino que se mantiene en la cavidad bucal durante el tiempo necesario para entrar en contacto prácticamente con todas las superficies dentales y/o tejidos orales y producir el efecto deseado. La composición para el cuidado bucal de la presente invención se puede formar en la forma de una pasta dental, dentífrico, polvo dental, gel oral tópico, enjuague bucal, producto de dentadura postiza, rociador bucal, grageas, tabletas orales o goma de mascar. El término "dentífrico", como se usa en la presente, incluye una pasta, gel o formulaciones líquidas o de tabletas masticables (dentífrico), a menos que se indique lo contrario. La composición dentífrica puede ser una composición de una sola fase o puede ser una combinación de dos o más composiciones dentífricas. La composición dentífrica se puede presentar en cualquier forma deseada, por ejemplo con rayas profundas, con rayas superficiales, con multicapas, con gel alrededor de la pasta o cualquier combinación de éstas. Cuando un dentífrico comprende dos o más composiciones dentífricas individuales, cada una de ellas puede despacharse desde compartimento físicamente separados del mismo despachador. El término "despachador", como se utiliza en la presente, significa cualquier bomba, conducto o recipiente adecuado para despachar las composiciones para el cuidado bucal.

Como se utiliza aquí, el término "dientes" se refiere a los dientes naturales y a los dientes artificiales o prótesis dentales. Como se utiliza en la presente, el término "portador bucal aceptable" se refiere a cualquier material seguro y eficaz para usarlo en las composiciones de la presente invención. Estos materiales incluyen fuentes de ion fluoruro; agentes anticálculo; agentes remineralizantes adicionales como por ejemplo, fuentes de ion calcio, fuentes de ion fosfato y fuentes de ion estroncio; agentes amortiguadores; materiales de pulido abrasivo; blanqueadores o para el blanqueado de dientes como lo son las fuentes de peróxido; agentes insensibilizantes de la dentina; sales de bicarbonato de metal alcalino; materiales espesantes; humectantes; agua; surfactantes; dióxido de titanio; sistema saborizante; agentes edulcorantes; xilitol; agentes colorantes y las mezclas de los mismos. Los términos "mineralización" y "remineralización" se usan indistintamente y se refieren a la cristalización de sales minerales en la arquitectura dental. En la presente, los términos "sarro" y "cálculo" se usan indistintamente y se refieren a depósitos de placa dentobacteriana mineralizados. La presente invención se relaciona con el uso de composiciones para el cuidado bucal que contienen agentes surfactantes minerales polímeros que contienen grupos fosfonatos en combinación con una o más fuentes de ion fluoruro, para proporcionar una fluoración o captación de fluoruro y mineralización o remineralización mejorados de los dientes con lo que se proporcionan beneficios de protección mejorada de los dientes contra las caries y formación de cavidades y una resistencia incrementada a la desmineralización por ácido asociada con los procesos de caries así como beneficios anticálculo o antisarro. El primer componente esencial de la composición para el cuidado bucal de la presente invención es una fuente de fluoruro soluble capaz de proporcionar iones fluoruro libres. La fuente de ion fluoruro se puede formular en la misma fase que el agente polimérico que contiene fosfonato o puede estar en una fase separada del agente polimérico que contiene fosfonato, en caso de ser necesario para ayudar en la estabilidad. Las fuentes de ion fluoruro solubles preferidas incluyen fluoruro de sodio, fluoruro estanoso, fluoruro de Indio, fluoruro de amina y monofluorofosfato de sodio. El fluoruro de sodio y el fluoruro estanoso son las fuentes de ion fluoruro solubles más preferidas. El fluoruro estanoso y métodos de estabilización se describen, por ejemplo, en la patente de los EE.UU. núm. 5 004597 otorgada a Majeti y col. y en la patente de los EE.UU. núm. 5 578 293 otorgada a Prencipe y col., Norris y col., la patente de los EE.UU. núm. 2 946 725, otorgada el 26 de julio de 1960, y Widder y col., la patente de los EE.UU. núm. 3 678 154 otorgada el 18 de julio de 1972, describen fuentes de ion fluoruro adicionales. Las presentes composiciones contienen una fuente de ion fluoruro soluble con la capacidad de aportar aproximadamente 50 ppm a 5,000 ppm y de preferencia aproximadamente de 250 ppm a 3,500 ppm de iones fluoruro libres.

El segundo componente esencial contiene uno o más agentes surfactantes minerales poliméricos que contiene fosfonato que incluyen cualquier agente que en combinación con una fuente de ion fluoruro producirá la fluoración y los efectos de mineralización deseados. Estos agentes poliméricos que contienen fosfonato también proporcionan efectos acondicionadores en la superficie deseados que incluyen: 1) la efectiva desorción de porciones proteínas de acción pelicular absorbidas indeseables, en particular aquellas asociadas con la formación de manchas en los dientes, desarrollo de cálculos y atracción de especies microbianas indeseables; 2) creación de una superficie dental hidrofílica justo después del tratamiento; y 3) conservación de los efectos acondicionadores en superficie y el control de la película de membrana fina durante periodos prolongados después del uso del producto, incluyendo después del cepillado y durante periodos más prolongados. El efecto de crear una superficie hidrofílica incrementada se puede medir en términos de un incremento relativo en los ángulos de contacto del agua. La superficie hidrofílica, notablemente, se mantiene en la superficie dental durante un periodo prolongado después de utilizar el producto, por ejemplo, mediante el cepillado dental. Muchos de estos agentes poliméricos también se conocen que y se espera brinden un control del sarro o beneficios de antimanchas/blanqueado o acondicionamiento en la superficie, cuando se aplican en las composiciones para el cuidado bucal, en consecuencia se brindan múltiples acciones clínicas en lo que respeta a mejorar la apariencia de los dientes, mejorar la impresión táctil en los consumidores y conservar la estructura de los dientes. Los ejemplos de agentes surfactantes poliméricos que contienen fosfonato incluyen los polímeros derivados de difosfonato descritos en la patente de los EE.UU. núm. 5 011 913 de Benedict y col., como por ejemplo, ácido poliacrílico modificado con difosfonato; los polímeros de difosfonato gemínales descritos como agentes anticálculos en la patente de los EE.UU. núm. 4 877 603 de Degenhardt y col; copolímeros que contienen grupo fosfonato descritos en la patente de los EE.UU. núm. 4 749 758 de Dursch y col. y en la patente de GB núm. 1 290724 (ambos asignados a Hoechst) adecuados para emplearse en composiciones detergentes y de limpieza; y los copolímeros y cotelómeros descritos, útiles para aplicaciones incluyendo inhibición de incrustaciones o corrosión, recubrimientos, cementos de resina o resinas de intercambio iónico en la patente de los EE.UU. núm. 5 980 776 de Zakikhani y col. y en la patente de los EE.UU. núm. 6 071 434 de Davis y col. Los polímeros preferidos incluyen los copolímeros hidrosolubles de ácido vinilfosfónico y ácido acrílico y sales de los mismos, descritos en la patente GB núm. 1 290 724, en donde los copolímeros contienen de aproximadamente 10 % a 90 % en peso de ácido vinilfosfónico y de aproximadamente 90 % a 10 % en peso de ácido acrílico, más particularmente, en donde los copolímeros tienen una relación en peso de ácido vinilfosfónico a ácido acrílico de 70 % de ácido vinilfosfónico a 30 % de ácido acrílico; 50 % de ácido vinilfosfónico a 50 % de ácido acrílico; o 30 % de ácido vinilfosfónico a 70 % de ácido acrílico. Otros polímeros preferidos incluyen los polímeros hidrosolubles descritos por Zakikhani y Davis preparados mediante los monómeros de difosfonato o polifosfonato copolimerizantes que tienen uno o más enlaces C=C no saturados (por ejemplo, ácido vinilideno-1 ,1-difosfónico y ácido 2-(hidroxifosfinil)etilideno-1,1-difosfónico), con al menos un compuesto adicional que tiene enlaces C=C no saturados (por ejemplo, monómeros de acrilato y metacrilato), como por ejemplo, las que tienen la siguiente estructura: 1. Co-telómero de ácido acrílico y ácido 2- (hidroxifosfinil)et¡lideno-1 ,1-difosfónico con estructura: 2. Copolímero de ácido acrílico y ácido vinildifosfónico con la estructura: El agente surfactante mineral polimérico que contiene fosfonato que se considera preferido será estable con otros componentes de la composición para el cuidado bucal, como por ejemplo, iones iónicos y iones metálicos y no sufrirán hidrolización en formulaciones con alto contenido de agua, lo que permite una formulación de enjuague bucal o dentífrico de una sola fase. Si el agente surfactante mineral polimérico no tiene estas propiedades de estabilidad, una opción es una formulación de dos fases con el agente surfactante mineral polimérico separado del fluoruro u otro componente incompatible. Otra opción es formular composiciones no acuosas, esencialmente no acuosas o con una cantidad de agua limitada para reducir al mínimo la reacción entre el agente surfactante mineral polimérico y otros componentes o para permitir la formulación del agente surfactante mineral polimérico en combinación con agentes que tengan una estabilidad acuosa limitada o que sean inestables en un ambiente acuoso. Los polímeros adecuados incluyen polímeros de difosfonato/acrilato distribuido por Rhodia con la designación ITC 1087 (PM promedio 3000-60,000) y Polímero 1154 (PM promedio 6000-55,000). La cantidad de agente surfactante mineral polimérico que contiene fosfonato requerida es una cantidad efectiva para proporcionar la fluoración y beneficios de mineralización mejorados. Una cantidad efectiva de polímero que contiene fosfonato por lo habitual será de aproximadamente 0.0001 % a 35 %, de preferencia de aproximadamente 0.1 % a 10 %, con mayor preferencia de aproximadamente 0.25 % a 2 % y con una mayor preferencia de aproximadamente 0.5 % a 1.5 %, en peso de la composición para el cuidado bucal total.

Al preparar las presentes composiciones, es práctico adicionarles uno o más portadores acuosos. Una persona con pericia en la técnica conoce muy bien estos materiales y los selecciona fácilmente basándose en las propiedades estéticas que se desean para las composiciones que se van a preparar. Estos portadores se pueden agregar en niveles que no interfieran o anulen los efectos en superficie del agente surfactante mineral polimérico. La cantidad del agente surfactante mineral polimérico se puede incrementar para interpretar los portadores adicionales. Por lo habitual, los portadores acuosos contienen de aproximadamente 50 % a 99 %, de preferencia de aproximadamente 70 % a 98 % y con mayor preferencia de 80 % a 95 % en peso de la composición para el cuidado bucal. Las presentes composiciones pueden contener un agente amortiguador. Agentes amortiguadores, como se utiliza en la presente, se refieren a agentes que se pueden emplear para ajustar el pH de las composiciones en un intervalo de aproximadamente pH 4 a pH 10. La composición para el cuidado bucal contiene un agente surfactante mineral polimérico que por lo habitual tiene un pH en lechada de aproximadamente 4 a 10, de preferencia de aproximadamente 4.5 a 8 y con mayor preferencia de aproximadamente 5.5 a 7. Los agentes amortiguadores incluyen hidróxidos de metales alcalinos, carbonatas, sesquicarbonatos, boratos, silicatos, fosfatos, imidazol y las mezclas de los mismos. Los agentes amortiguadores específicos incluyen fosfato monosódico, fosfato trisódico, hidróxido de sodio, hidróxido de potasio, sales de carbonato de metal alcalino, carbonato de sodio, imidazol, sales de pirofosfato, ácido cítrico y citrato de sodio. Los agentes amortiguadores se utilizan en una proporción, en orden de menor a mayor preferencia, de aproximadamente 0.1 % a 30 %, de aproximadamente 1 % a 10 % y de aproximadamente 1.5 % a 3 % en peso de la presente composición. Las presentes composiciones opcionalmente pueden contener agentes anticálculos como lo son los pirofosfatos y otros polifosfatos. Los pirofosfatos están entre los más conocidos para utilizarse en productos para el cuidado dental. En la presente invención se pueden emplear sales de pirofosfato como agentes anticálculo o como agentes amortiguadores, siempre y cuando los efectos de remineralización y fluoración del agente surfactante mineral polimérico que contiene fosfonato no sean negativamente afectados. Las sales de pirofosfato que se consideran útiles en las presentes composiciones incluyen las sales de pirofosfato de metales dialcalinos, sales de pirofosfato de metales tetraalcalinos y mezclas de los mismos. Las especies preferidas son: pirofosfato de dihidrógeno disódico (Na2H2P207), pirofosfato tetrasódico (Na4P207) y pirofosfato tetrapotásico (K4P207) en sus formas hidratadas así como deshidratadas. En las composiciones de la presente invención, la sal de pirofosfato puede estar presente de una o tres maneras: de forma predominante disuelta, de forma predominante no disuelta, o una mezcla de pirofosfato disuelto y no disuelto. Las composiciones que comprenden pirofosfato de forma predominante disuelto se relacionan con composiciones en donde al menos una fuente de ión pirofosfato se encuentra en una cantidad suficiente para suministrar al menos aproximadamente 1.0 % de iones libres de pirofosfato. La cantidad de iones pirofosfato libres puede estar de aproximadamente 1 % a 15 %, de preferencia de aproximadamente 1.5 % a 10 % y con una mayor preferencia de aproximadamente 2 % a 6 %, en peso de la composición. Los iones pirofosfato libres pueden encontrarse en una variedad de estados protonados lo que depende del pH de la composición. Las composiciones que comprenden predominantemente pirofosfato no disuelto se refieren a composiciones que contienen no más de aproximadamente 20 % de la sal de pirofosfato total disuelta en la composición, preferentemente menos de aproximadamente 10 % del pirofosfato total disuelto en la composición. La sal de pirofosfato tetrasódico es la sal de pirofosfato preferida en estas composiciones. El pirofosfato tetrasódico puede ser la forma de sal anhidra o la forma decahidratada, o cualquier otra especie estable en forma sólida en las composiciones dentífricas. La sal se encuentra en su forma de partícula sólida, la cual puede ser su estado amorfo y/o cristalino, el tamaño de partícula de la sal de preferencia es suficientemente pequeño para ser estéticamente aceptable y fácilmente soluble durante su uso. La cantidad de sal de pirofosfato de utilidad para la preparación de estas composiciones es cualquier cantidad eficaz para el control del sarro, que es generalmente de aproximadamente 1.5 a 15 %, de preferencia de aproximadamente 2 % a 10 % y con la mayor preferencia de aproximadamente 2.5 % a 8 % en peso de la composición. Algo o todo del pirofosfato tetrasódico se puede disolver en el producto y estar presente como partículas de pirofosfato tetrasódico. También existen iones pirofosfato en distintos estados protonados (por ejemplo, HP2O7"3) dependiendo del pH de la composición y si parte del pirofosfato tetrasódico se disuelve. Las composiciones pueden contener también una mezcla de sales de pirofosfato disueltas y no disueltas. Puede utilizarse cualquiera de las sales de pirofosfato antes mencionadas. Las sales de polifosfato inorgánicas deseadas incluyen tripolifosfato, tetrapolifosfato y hexametafosfato, entre otros. Los polifosfatos mayores que el tetrapolifosfato usualmente ocurren como materiales vitreos amorfos. En esta invención se prefieren los polifosfatos "vitreos" lineales que tienen la siguiente fórmula: XO(XP03)nX en donde X es sodio o potasio y n tiene un valor promedio de aproximadamente 6 a 125. Se prefieren los polifosfatos fabricados por FMC Corporation que se encuentra disponibles en el mercado con el nombre Sodaphos (n 3), Hexaphos (n«13) y Glass H (n«21 ). Estos polifosfatos pueden usarse solos o combinados. Las fuentes de fosfato se describen en mayor detalle en la obra de Kirk & Othmer, Encyclopedia of Chemical Technology (Enciclopedia de tecnología química), Cuarta edición, Volumen 18, Wiley-lnterscience Publishers (1996).

Los agentes anticálculos adicionales que se pueden emplear en lugar de la sal de pirofosfato o combinados con ésta incluyen materiales conocidos, como por ejemplo los polímeros aniónicos sintéticos que incluyen poliacrilatos y copolímeros del anhídrido o del ácido maleico y de metiiviniiéter (por ejemplo, Gantrez), conforme se describe, por ejemplo, en la patente de los EE.UU. núm. 4 627 977 de Gaffar y col., así como ácido poliaminopropansulfónico (AMPS, polyamino propane sulfonic acid), citrato de zinc trihidratado, difosfonatos (por ejemplo, EHDP; AHP), polipéptidos (como los ácidos poliaspártico y poliglutámico) y mezclas de los mismos. Un material de pulido abrasivo también se puede incluir en las composiciones para el cuidado bucal. El material de pulido abrasivo contemplado para utilizarse en las composiciones de la presente invención puede ser cualquier material que no desgaste la dentina por abrasión en exceso. En la composición para el cuidado bucal se debería de formular el material de pulido abrasivo para que no se comprometa la estabilidad de ninguno de los ingredientes, en particular la fuente de ion fluoruro y el agente polimérico que contiene polifosfonato. Los materiales típicos de pulido abrasivo incluyen geles y precipitados de sílice; alúminas; fosfatos, incluyendo ortofosfatos, polimetafosfatos y pirofosfatos, y mezclas de los mismos. Los ejemplos específicos incluyen el dihidrato de ortofosfato dicálcico, pirofosfatos de calcio, fosfato tricálcico, polimetafosfato de calcio, polimetafosfato de sodio ¡nsoluble, alúmina hidratada, beta pirofosfato de calcio, carbonato de calcio y materiales abrasivos resinosos como el material particulado constituido por los productos de condensación de urea y formaldehído, y otros como los descritos por Cooley, y col. en la patente de los EE.UU. núm. 3 070 510 otorgada el 25 de diciembre de 1962. 1962. También se pueden usar mezclas de abrasivos. Se prefieren abrasivos dentales a base de sílice de diversos tipos en razón de sus beneficios únicos en cuanto a un rendimiento excepcional en materia de limpieza y pulido dental, sin causar una indebida abrasión ni del esmalte de los dientes ni de la dentina. Los materiales de pulido abrasivos de sílice de la presente, así como otros abrasivos, en general tienen un tamaño promedio de partícula que varía entre aproximadamente 0,1 y 30 micrones y de preferencia entre 5 y 15 micrones. El abrasivo puede ser una sílice precipitada o geles de sílice como los xerogeles descritos en las patentes de los EE.UU. núms. 3 538 230 otorgada a Pader y col. el 2 de marzo de 1970 y 3 862 307 otorgada a DiGiulio el 21 de enero de 975. Se prefieren los xerogeles de sílice distribuidos con el nombre comercial de "Syloid" por W.R. Grace & Company, Davison Chemical División. También se prefieren los materiales de sílice precipitada como los distribuidos por J. M. Huber Corporation con el nombre comercial de "Zeodent", particularmente la sílice que porta la designación "Zeodent 118", "Zeodent 119" y "Zeodent 109". Los tipos de abrasivos dentales de sílice útiles en las pastas dentales de la presente invención se describen con más detalle en la patente de los EE.UU. núm. 4 340 583 de Wason otorgada el 29 de julio de 1982. Los abrasivos de sílice también se describen en las patentes de los EE.UU. núms. 5 589 160; 5 603 920; 5 651 958; 5 658 553 y 5 716 601 de Rice. También son útiles los abrasivos de sílice descritos comercialmente como Sorbosil AC 33, AC 35, AC 39 y AC 77 distribuido por Ineos. El abrasivo en las composiciones de pasta dental descritas en este documento se encuentra presente, por lo general, en una concentración de aproximadamente 6 % a 70 % en peso de la composición. De preferencia, las pastas de dientes contienen aproximadamente de 10 % a 50 % de abrasivo en peso de la composición dentífrica. La presente invención puede incluir un agente blanqueador o de blanqueado de dientes en la composición para el cuidado bucal. Los activos adecuados para el blanqueado se seleccionan del grupo formado por los peróxidos, cloritos metálicos, perboratos, percarbonatos, peroxiácidos, persulfatos y las combinaciones de éstos. Los compuestos de peróxido adecuados incluyen peróxido de hidrógeno, peróxido de urea, peróxido de calcio, peróxido de carbamida y combinaciones de éstos. Una fuente de peróxido preferida es peróxido de calcio. Los cloritos metálicos adecuados incluyen clorito de calcio, clorito de bario, clorito de magnesio, clorito de litio, clorito de sodio y cloritos de potasio. El hipoclorito y el dióxido de cloro pueden ser activos blanqueadores adicionales. Un clorito preferido es el clorito de sodio. Un percarbonato preferido es el percarbonato sódico. Los persulfatos preferidos son las oxonas. La presente composición puede contener de aproximadamente 0.01 % a 10 %, de preferencia de aproximadamente 0.1 % a 5 %, con mayor preferencia de aproximadamente 0.2 % a 3 % y con una mayor preferencia aproximadamente 0.3 % a 0.8 % de un activo blanqueador de dientes, en peso de la composición dentífrica.

La presente invención también puede incluir una sal de bicarbonato de metal alcalino. Las sales de bicarbonato de metal alcalino son solubles en agua y a menos que se estabilicen tienden a liberar dióxido de carbono en un sistema acuoso. El bicarbonato de sodio, también conocido como bicarbonato de sosa, es la sal de bicarbonato de metal alcalino preferida. La sal de bicarbonato de metal alcalino también funciona como agente amortiguador. La presente composición puede contener, en orden de menor a mayor preferencia, aproximadamente 0.5 % a 70 %, aproximadamente 0.5 % a 30 %, aproximadamente 2 % a 20 % y aproximadamente 5 % a 18 % de una sal de bicarbonato de metal alcalino en peso de la composición dentífrica. Otro componente opcional de la presente invención es un agente insensibilizante de la dentina para controlar la hipersensibilidad, como por ejemplo, sales de potasio, calcio, estroncio y estaño incluyendo nitrato, cloruro, fluoruro, fosfatos, pirofosfato, polifosfato, citrato, oxalato y sulfato. La presente invención brinda composiciones en la forma de pastas dentales, dentífricos, polvo dental, geles orales tópicos, enjuagues bucales, producto de dentadura postiza, rociadores bucales, grageas, tabletas orales masticables o goma de mascar. Por lo habitual estas composiciones contendrán algún material espesante o aglutinante para proporcionar una consistencia deseable. Los agentes espesantes preferidos son polímeros de carboxivinilo, carragenina, hidroxietilcelulosa y sales soluble en agua de éteres de celulosa tal como carboximetilcelulosa de sodio e hidroxietilcelulosa de sodio. También se pueden utilizar las gomas naturales como goma karaya, goma xantana, goma arábiga y goma tragacanto. El silicato coloidal de aluminio y magnesio se puede utilizar como parte del agente espesante para mejorar aún más la textura. La concentración aproximada útil de los agentes espesantes varía entre 0.1 % y 15 % en peso de la composición dentífrica. Otro componente opcional de las composiciones de la presente es un humectante. El humectante se usa para proteger las composiciones de pasta dental contra el endurecimiento después de la exposición al aire y ciertos humectantes también pueden impartir un dulzor deseable al sabor de las composiciones de pasta dental. Los humectantes adecuados para utilizarse en la invención incluyen glicerina, sorbitol, polietilenglicol, propilenglicol y otros alcoholes polihídricos aptos para su ingestión. La concentración del humectante por lo general varía entre aproximadamente 0 % y 70 % y de preferencia entre aproximadamente 15 % y 55 % en peso de la composición. En agua empleada en la preparación de las composiciones para el cuidado bucal comercialmente adecuadas de preferencia deberían tener un bajo contenido iónico y libre de impurezas orgánicas. El agua por lo general contendrá de aproximadamente 0 % a 70 %, y de preferencia de aproximadamente 5 % a 50 %, en peso de la composición de la presente invención. La cantidad total de agua incluye el agua agregada más las que se introduzca con otros materiales, como por ejemplo, con el sorbitol, sílice, soluciones surfactantes y soluciones de color.

Las presentes composiciones también pueden contener surfactantes, comúnmente denominados también espumantes. Los surfactantes adecuados son aquellos que son razonablemente estables y forman espuma en una amplia gama de pH. El surfactante puede ser aniónico, no iónico, anfotérico, zwitteriónico, catiónico o mezclas de los mismos. Los surfactantes aniónicos útiles aquí, incluyen las sales solubles en agua de alquilsulfatos de 8 a 20 átomos de carbono en el radical alquilo (por ejemplo, alquilsulfato de sodio) y sales solubles en agua de monoglicéridos sulfonados de ácidos grasos de 8 a 20 átomos de carbono. El laurilsulfato de sodio y los sulfonatos sódicos de monoglicérido de coco son ejemplos de surfactantes aniónicos de este tipo. Otros surfactantes aniónicos adecuados son los sarcosinatos tales como el lauroil sarcosinato de sodio, tauratos, lauril sulfoacetato de sodio, lauroil isetionato de sodio, laureth carboxilato de sodio y dodecilbencenosulfonato de sodio. También se pueden emplear mezclas de surfactantes aniónicos. Muchos surfactantes aniónicos adecuados se describen en la patente de los EE.UU. de Agrícola y col. núm. 3 959458 otorgada el 25 de mayo de 1976. Los surfactantes no iónicos que se pueden utilizar en las composiciones de la presente invención se pueden definir en términos generales como compuestos producidos por la condensación de grupos de óxido de alquileno (de naturaleza hidrofílica) con un compuesto hidrófobo orgánico que puede ser alifático o alquilaromático. Los ejemplos de surfactantes no iónicos adecuados incluyen poloxámeros (que se venden con el nombre comercial Pluronic), polioxietileno, ésteres de sorbitán del polioxietileno (que se venden con el nombre comercial Tweens), etoxilatos de alcoholes grasos, condensados de óxido de polietileno de alquilfenoles, productos derivados de la condensación del óxido de etileno con el producto de reacción del óxido de propileno y la etilendiamina, condensados de óxido de etileno de alcoholes alifáticos, óxidos de amina terciarios de cadena larga, óxidos de fosfina terciarios de cadena larga, sulfóxidos de dialquilo de cadena larga y mezclas de tales materiales. Los surfactantes anfóteros útiles en la presente invención, se pueden describir en términos generales como derivados de aminas alifáticas secundarias y terciarias en las que el radical alifático puede ser una cadena recta o ramificada, uno de los sustitutos alifáticos contiene aproximadamente de 8 a 18 átomos de carbono y otro contiene un grupo aniónico para la solubilización en agua, por ejemplo, carboxilato, sulfonato, sulfato, fosfato o fosfonato. Otros surfactantes anfóteros adecuados son las betaínas, específicamente la cocamidopropil betaína. También se pueden emplear mezclas de surfactantes anfóteros. Muchos de estos surfactantes no iónicos y anfóteros adecuados se describen por Gieske y col., en la patente de los EE.UU. núm. 4 051 234, otorgada el 27 de septiembre 1977. La presente composición por lo habitual comprende uno o más surfactantes cada uno en un nivel de aproximadamente 0.25 % a 12 %, de preferencia de aproximadamente 0.5 % a 8 % y con mayor preferencia de aproximadamente 1 % a 6 %, en peso de la composición. También puede añadirse dióxido de titanio a la presente composición. El dióxido de titanio es un polvo blanco que añade opacidad a las composiciones. El dióxido de titanio por lo general constituye aproximadamente de 0.25 % a 5 % en peso de la composición. También se pueden añadir agentes colorantes a la presente composición. El agente colorante puede estar en forma de solución acuosa, de preferencia al 1 % del agente colorante en solución acuosa. Las soluciones de colorante por lo general constituyen aproximadamente de 0.01 % a 5 % en peso de la composición. También se puede agregar un sistema de saborizantes a las composiciones. Los componentes saborizantes adecuados incluyen: aceite de menta verde, aceite de yerbabuena, aceite de menta, aceite de capullo de clavo, mentol, anetol, salicilato de metilo, eucaliptol, casia, acetato de 1-mentilo, salvia, eugenol, aceite de perejil, oxanona, alfa-irisona, mejorana, limón, naranja, propenil guaetol, canela, vanillina, etil vanillina, heliotropina, 4-cis-heptenal, diacetilo, metil-para-ter-butil fenil acetato y mezclas de los mismos. Los agentes refrescantes también pueden formar parte del sistema de sabor. Los agentes refrescantes preferidos en las presentes composiciones son los agentes derivados de paramentan carboxiamida, como la N-etil-p-mentan-3-carboxamida (conocida comercial mente como "WS-3") y sus mezclas. Por lo general, el sistema de sabor se usa en las composiciones en proporciones de aproximadamente 0.001 % a 5 % en peso de la composición. La presente invención también puede incluir xilitol. El xilitol es un alcohol de azúcar que se usa como edulcorante y humectante. El xilitol puede proporcionar un efecto terapéutico, como un efecto antibacteriano o anticaries.

Las presentes composiciones por lo habitual contienen xilitol en un nivel de aproximadamente 0.01 % a 25 %, de preferencia de aproximadamente 3 % a 15 %, con mayor preferencia de aproximadamente 5 % a 12 % y con una mayor preferencia de aproximadamente 9 % a 11 %, en peso de la composición total. Alternativamente, si se emplea xilitol como un edulcorante, puede estar presente en un nivel inferior, como por ejemplo, de aproximadamente 0.005 % a 5 %, en peso de la composición dentífrica. También se pueden agregar agentes edulcorantes a las composiciones. Estos incluyen sacarina, dextrosa, sacarosa, lactosa, maltosa, levulosa, aspartame, ciclamato de sodio, D-triptofano, dihidrochalconas, acesulfame y mezclas de éstos. También se pueden adicionar varios agentes colorantes a las composiciones de la presente invención. Los agentes edulcorantes y colorantes por lo general se usan en las pastas de dientes en proporciones de aproximadamente 0.005 % a 5 % en peso de la composición. La presente invención también puede incluir otros agentes, como los agentes antimicrobianos. Entre aquellos agentes se encuentran los agentes antimicrobianos no catiónicos e insolubies en agua, tales como los éteres difenilo halogenados, compuestos fenólicos Los antimicrobianos solubles en agua incluyen sales de amonio cuaternario y sales de bis-biguanida, entre otros. El monofosfato de triclosán es otro agente antimicrobiano soluble en agua. Los agentes de amonio cuaternario incluyen aquellos en los cuales uno o dos sustituyentes en el nitrógeno cuaternario tiene una longitud aproximada de cadena de carbonos (típicamente un grupo alquilo) de 8 a 20, por lo general de 10 a 18 átomos de carbono mientras que los otros sustituyentes (típicamente un grupo alquilo o bencilo) tienen una cantidad aproximada menor de átomos de carbono, por ejemplo entre 1 y 7, típicamente grupos metilo o etilo. Algunos ejemplos de agentes antibacterianos de amonio cuaternario típicos son bromuro de dodeciltrimetilamonio, cloruro de tetradecilpiridinio, bromuro de domifén, cloruro de N-tetradecil-4-etilpiridinio, bromuro de dodecildimetil (2-fenoxietil) amonio, cloruro de bencildimetilestearilamonio, cloruro de piridinio, 5-amino-1 ,3-bis(2-etiI-hexil)-5-metil hexahidropirimidina cuaternizada, cloruro de benzalconio, cloruro de bencetonio y cloruro de metilbencetonio. Otros compuestos son los aléanos de bis[4-(R-amino)-1 -piridinio] como los descritos en la patente de los EE.UU. núm. 4206 215 otorgada el 3 de junio de 1980 a Bailey. También pueden incluirse otros antimicrobianos como bisglicinato de cobre, glicinato de cobre, citrato de zinc y lactato de zinc. También pueden incluirse otros agentes antimicrobianos, tales como: bisglicinato de cobre, glicinato de cobre, citrato de zinc y lactato de zinc. Las enzimas también son útiles y entre éstas se incluyen endoglicosidasa, papaína, dextranasa, mutanasa y las mezclas de las mismas. Estos agentes se describen en las patentes de los EE.UU. núms. 2 946 725 otorgada el 26 de julio de 1960 a Norris y col. y en la patente de los EE.UU. núm. 4 051 234 otorgada el 27 de septiembre de 1977 a Gieske y col. Entre los agentes antimicrobianos específicos se incluyen clorhexidina, triclosán, monofosfato de triclosán y aceites saborizantes como el timol. El triclosán y otros agentes de este tipo se describen en la patente de los EE.UU. núm. 5 015466 otorgada a Parran, Jr. y col. el 14 de mayo de 1991 y la patente de los EE.UU. núm. 4 894 220 otorgada a Nabi y col. el 16 de junio de 990. Estos agentes pueden estar presentes en proporciones de aproximadamente 0.01 % a 1.5 % en peso de la composición dentífrica. Las composiciones para el cuidado bucal de presente invención pueden estar en la forma de pastas dentales, dentífricos, polvo dental, geles orales tópicos, enjuagues bucales, producto de dentadura postiza, rociadores bucales, grageas, tabletas orales masticables o goma de mascar. Las composiciones dentífricas pueden estar en forma de pasta, gel, líquida, tableta masticable o cualquier configuración o combinación de los mismos. Si se usa una formulación de dos fases, es preferible que las composiciones dentífricas estén físicamente separadas. También por razones estéticas, es preferible que en composiciones de dos fases, una composición sea una pasta y la otra composición sea un gel. El despachador puede ser un conducto, bomba o cualquier otro recipiente adecuado para despachar pasta dental. Envases de doble compartimento adecuados para este propósito se describen en la patente de los EE.UU. núm. 4 528 180, otorgada el 9 de julio de 1985; patente de los EE.UU. núm. 4 687 663, otorgada el 18 agosto de 1987 y la patente de los EE.UU. núm. 4 849 213, otorgada el 18 de julio de 1989, todas de Shaeffer. Los dosificadores liberan aproximadamente cantidades ¡guales de cada composición dentífrica por una abertura. Una vez dosificadas, las composiciones pueden entremezclarse. Alternativamente, la formulación para el cuidado bucal se puede suministrar desde un estuche que contenga dos dosificadores separados que se empleen para suministrar dos composiciones dentífricas que se utilicen simultáneamente. El método de uso para proporcionar una fluoración y remineralización mejoradas de la presente invención comprende poner en contacto las superficies dentales de esmalte y la mucosa de un sujeto en la boca con las composiciones para el cuidado bucal de acuerdo con la presente invención. El método de uso puede ser mediante el cepillado con un dentífrico o mediante el enjuague con una pulpa dentífrica o enjuague bucal. Otros métodos incluyen poner en contacto el gel oral tópico, dentadura postiza, rociador bucal u otra forma con los dientes o mucosa oral del sujeto. El sujeto puede ser cualquier persona o animal de las llamadas especies menores cuyas superficies dentales entren en contacto con la composición para el cuidado bucal. Los presentes métodos son en particular ventajosos para sujetos que necesiten incrementar su fluoración y/o remineralización como es el caso de sujetos con lesiones cariadas que producen formación de cavidades. Se deberá comprender que la presente invención no únicamente se relaciona con métodos para administrar las presentes composiciones que contienen una fuente de ion fluoruro y un agente polimérico que contiene fosfonato en la cavidad oral de un ser humano, pero también se relaciona con métodos para administrar estas composiciones a la cavidad oral de otros animales, por ejemplo, mascotas caseras u otros animales domésticos, o animales que se mantienen en cautiverio.

Por ejemplo, un método de uso puede incluir que alguien cepille los dientes de un perro con una de las composiciones dentífricas. Los productos para las mascotas como los masticables y los juguetes pueden formularse de modo que contengan las composiciones para el cuidado bucal de la presente. Productos para el cuidado de mascotas como especialmente lo son alimentos procesados, galletas, masticables o juguetes, se pueden formular para que contengan las presentes composiciones para el cuidado bucal. Por ejemplo, se puede incorporar la composición que comprende el agente surfactante que contiene el fosfonato y una fuente de fluoruro en un material relativamente flexible pero fuerte y durable como por ejemplo, cuero, sogas elaboradas de fibras naturales y sintéticas, y artículos poliméricos elaborados de nailon, poliéster o poliuretano termoplástico. A medida que el animal mastica, lame o roe el producto, los elementos activos incorporados se depositan en la cavidad oral del animal en un medio salival que es comparable con un cepillado o enjuague eficaz.

EJEMPLOS Los siguientes ejemplos describen y demuestran aún más las modalidades que quedan dentro del alcance de la presente invención. Estos ejemplos se brindan únicamente para el propósito de ilustración y no deben interpretarse como limitaciones de la presente invención, dado que son posibles muchas variaciones sin apartarse del espíritu y alcance de la misma.

EJEMPLO 1 Con el fin de evaluar la potencial protección contra caries de las presentes composiciones, se empleó un modelo cíclico de pH para comparar la efectividad de un polímero de fosfonato + pasta dental con fluoruro en comparación con una pasta dental con fluoruro comparable que no se le haya agregado un polímero de fosfonato. El protocolo usado es esencialmente equivalente al método descrito en el documento de R.V. Faller, y col. "The comparative anticaries efficacy of Crest toothpaste relative to some marketed Chínese toothpastes - results of ¡n vi'tro pH cycling testing", (La eficacia comparativa anticaries de la pasta de dientes Crets en relación a algunas pastas de dientes de origen chino - resultados de prueba cíclica de pH in vitro). Int Dent J. 1997, 47: 313-320. En esta prueba, se quitaron los discos de esmalte de dientes humanos extraídos. Se quitó la superficie rica en fluoruro de origen mediante triturado y pulido, que presenta una superficie esmaltada de ser humano esencialmente libre de fluoruro de fondo. Cada espécimen se pone en contacto con soluciones ácidas amortiguadas, efectuando el desarrollo de lesiones que son similares a las lesiones de caries de origen natural. Grupos de especímenes se tratan en saliva humana, se pusieron en contacto durante periodos cortos con mezclas de saliva de producto de prueba/humana combinada, ciclos de embate ácido diarios y ciclos de exposición de saliva diarios. Al término de los tratamientos, a cada espécimen se le toma una muestra para determinar el nivel del fluoruro incorporado en cada diente (medido como µg F/cm2, tal como se muestra en los Cuadros 1 y 4), dado que la incorporación de fluoruro se ha correlacionado positivamente con la representación clínica de caries de varias formulaciones de pasta dental (N.Y, Sakkab y col. "Fluoríde in deciduous teeth from an anti-caríes clinical study" (Fluoruro en dientes caducidófilos en un estudio clínico de anticaries).J Dent Res., 1984; 63:1201-1205). Una porción de la superficie de cada espécimen después se cubre con un recubrimiento protector, y la porción restante de la superficie se expone a un embate ácido durante un periodo especificado de tiempo para determinar la resistencia a los ácidos de esta zona tratada con el productos. Se quitaron secciones transversales delgadas de cada espécimen, y cada espécimen se evaluó vía micro radiografía transversal cuantitativa para determinar el nivel de remineralización que ocurrió [v/s. control medido como delta Z (? Z) tal como se muestra en el Cuadro 2, que es una medida cuantitativa de la diferencia en el contenido mineral del esmalte, comparando las zonas desmineralizadas después tratadas del espécimen en una zona del mismo espécimen que inicialmente se desmineralizó pero no se expuso al producto de prueba] y el nivel de resistencia a un embate ácido secundario [v/s. control medido de nueva cuenta como delta Z (? Z) tal como se muestra en el Cuadro 3, en este caso es la diferencia en el contenido mineral de las zonas desmineralizadas, después tratadas y después se sometieron a un embate ácido del espécimen comparado con una zona del mismo espécimen que inicialmente se desmineralizó pero no se expuso al producto de prueba].

[D.J. White (1987) "Reactivity of fluoríde dentifríces with artificial caries" (Reactividad de dentríficos fiuorados frente a caries artificiales). I. Efectos en lesiones caríógenas primarias: captación de F, endurecimiento y re ineralización de la superficie". Caries Res. 22: 27-36); R.V. Faller (1995) "The appllcation of ¡n situ models for evaluation of new fluoríde containing systems" (La aplicación de modelos in situ para la evaluación de sistemas nuevos que contienen fluoruro) Adv. Dent. Res. 9(3): 290-299]. En la medición de la remineralización y resistencia a los ácidos, el punto de arranque inicial es un espécimen de esmalte que se ha expuesto a un ambiente ácido, iniciando en una etapa temprana de formación de cavidad, o zona de lesión. Los valores de remineralización habitualmente se reportan como valores negativos, dado que representan una inversión del valor inicial y de arranque para la zona de lesión. Por lo tanto, entre más negativo es mucho mejor. Se emplearon los mismos métodos para reportar valores de resistencia a ácidos, con los números más negativos (comparado con el control) representando un desempeñó más efectivo del producto en estos sistemas de modelo. Los resultados de este estudio demostraron una deposición mejorada de fluoruro en los especímenes de esmalte desmineralizados de la pasta dental que contiene fluoruro + polímero de fosfonato - en comparación con la pasta de control que contiene fluoruro pero no polímero de fosfonato, tal como se muestra en los Cuadros 1 y 4. Además, se demostraron mejoras en la remineralización así como en la resistencia al embate ácido secundario para la pasta dental que contiene polímero de fosfonato + fluoruro v/s. el control fluoruro, tal como se muestra en los Cuadros 2 y 3, respectivamente. Cuadro 1. Captación de fluoruro Cuadro 2. Remineralización Tratamiento ?? 110Oppm F + 2.5 % Polímero 1154 -765.167 2800ppm F -750.567 1100ppm F + 5.0 % ITC 1087 -713.750 1 00ppm F + 2.5 % ITC 087 -706.400 1100ppm F -481.950 250ppmF -179.775 0 ppm F 3.400 Cuadro 3. Resistencia a los ácidos Cuadro 4. Captación de fluoruro EJEMPLO II Formulaciones dentífricas Agregar la solución de sorbitol o glicerina, agua y solución de color a un recipiente de mezclado. Comenzar a calentar a aproximadamente 50 °C. Agregar a la solución la sal de fluoruro, sacarina sódica y otras sales (por ejemplo, fosfato monosódico, fosfato trisódico). Dispersar los aglutinantes/espesantes así como el dióxido de titanio en el sílice utilizando un recipiente separado. Agregar la mezcla de aglutinante/espesante a la mezcla glicerina/sorbitol/sal en el tanque de mezclado. Mezclar hasta que los aglutinantes estén bien hidratados y la sílice esté uniformemente dispersa. Mezclar al vacío durante la hidratación del aglutinante reducirá el aire atrapado. Después de la etapa de hidratación del aglutinante, comenzar a enfriar el lote. Cuando la temperatura llegue aproximadamente 40 °C, agregar la solución de alquilsulfato de sodio, sabor y la solución de polímero de fosfonato. Proseguir a mezclar el lote durante al menos 3 minutos. Por último, desairear el lote para alcanzar la gravedad específica objetivo. Las partes relevantes de todos los documentos citados se incorporan en la presente como referencia; la mención de cualquier documento no debe interpretarse como admisión de que constituye una técnica anterior con respecto a la presente invención. Aun cuando se han ilustrado y descrito las realizaciones particulares de la presente invención, será claro para aquellas personas con experiencia en la técnica que pueden realizarse diversos cambios y modificaciones sin apartarse del espíritu y alcance de la invención. Se ha pretendido, por consiguiente, abarcar en las reivindicaciones anexas todos los cambios y modificaciones dentro del alcance de la invención.

Claims (10)

NOVEDAD DE LA INVENCION REIVINDICACIONES

1. El uso de un agente surfactante mineral polimérico que comprende un grupo fosfonato en la fabricación de una composición para el cuidado bucal para mejorar la incorporación de fluoruro en los dientes de un sujeto y para la remineralización de los mismos, con lo que se proporciona una protección mejorada de los dientes contra las caries y formación de cavidades y una resistencia incrementada a la desmineralización por ácidos asociada con los procesos de caries, en donde la composición además comprende una o más fuentes de ion fluoruro.

2. El uso que se reclama en la reivindicación 1, en donde el agente surfactante mineral polimérico que comprende un grupo fosfonato se selecciona de copolímeros o cotelómeros preparados a partir de copolimerizar monómeros de acrilato o metacrilato con monómeros que contienen de d ¡fosfonato o polifosfonato.

3. El uso que se reclama en la reivindicación 2, en donde el agente surfactante mineral polimérico que comprende un grupo fosfonato es un copolímero o cotelómero de difosfonato/acrilato.

4. El uso que se reclama en la reivindicación 1, en donde el uno o más fuentes de ion fluoruro se selecciona de fluoruro de sodio, fluoruro de estanoso, fluoruro de indio, fluoruro de amina y monofluorofosfato de sodio y se suministra de aproximadamente 50 ppm a 5000 ppm de iones fluoruro libres.

5. El uso que se reclama en la reivindicación 1 , en donde la composición para el cuidado bucal comprende uno o más agentes para el cuidado bucal adicionales seleccionados del grupo formado por agentes antimicrobianos/antiplaca, agentes inhibidores de placa, agentes para insensibilizar de la dentina; agentes anticálculos, fuentes de ion calcio, fuentes de ion estroncio, fuentes de ion fosfato, agentes blanqueadores de dientes, agentes enmascarantes de olores, y mezclas de éstos.

6. El uso que se reclama en la reivindicación 5, en donde la composición para el cuidado bucal además comprende un agente antimicrobiano/antiplaca seleccionado del grupo formado por triclosán, cloruro de cetilpiridinio, clorhexidina, alexidina, hexetidina, sanguinarina, cloruro de benzalconio, salicilanilida, bromuro de domifeno, cloruro de cetilpiridinio (CPC), cloruro de tetradecilpiridinio (TPC), cloruro de N-tetradecil-4-etilpiridinio (TDEPC), octenidina, delmopinol, octapinol, nisina, una fuente de ion zinc, fuente de ion estanoso, una fuente de ion cobre, un aceite esencial y de las mezclas de los mismos, con lo que se suministran beneficios contra la gingivitis, enfermedad periodontal e infecciones orales.

7. El uso que se reclama en la reivindicación 5, en donde la composición para el cuidado bucal además comprende uno o una mezcla de agentes insensibilizantes de la dentina seleccionados de sales de potasio, calcio, estroncio y estaño.

8. El uso que se reclama en la reivindicación 5, en donde la composición para el cuidado bucal además comprende un o una mezcla de una fuente de ion calcio, fuente de ion fosfato o una fuente de ion estroncio, con lo que además se mejora la remineralización de los dientes.

9. El uso que se reclama en la reivindicación 5, en donde la composición para el cuidado bucal además comprende un agente blanqueador de dientes seleccionado del grupo formado por: peróxido de hidrógeno, peróxido de calcio, peróxido de urea, percarbonato de sodio, clorito de sodio y de las mezclas de éstos.

10. El uso que se reclama en la reivindicación 1, en donde la composición para el cuidado bucal se encuentra en una forma seleccionada de pasta dental, polvo dental, gel dental, enjuague bucal, producto de dentadura postiza, rociador bucal, grageas, tabletas dentífricas masticables, o goma de mascar.