JPS6185307A - 美白化粧料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （産業上の利用分野） 本発明はアゼライン酸の尿素包接化合物を含有する、し
み、そばかす１色黒等に用いる美白化粧料に関する。

（従来の技術） ということから、シミ、ソバカスなどの色素沈着の予防
あるいは治療、さらには日焼は後の肌の回＝１−　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　、−復促進など
広範囲にわたっている。

これらの目的を達成するために、従来から多くの美白化
粧料が開発されてきた。しかしながら美白剤の安全性、
溶解性１さらには安定性などに一長一短があり、満足す
べきものがないのが実情である。

ところで近時、アゼライン酸などの直鎖脂肪族ジカルボ
ン酸の生理活性が着目されている。すなわち画風患者（
シロナマズ）の患部が白くなることに着目し、種々の研
究、検査を行なった結果、ジカルボン酸が検出され、こ
のジカルボン酸に抗チロシナーゼ活性を認め、これが患
部の皮膚を白くする作用を果していると報告されている
（特開昭５３−１３０４３３号公報）。そしてジカルボ
ン酸がシミ、ソバカスなどの色素過多皮膚などの治療の
目的に利用するという方法が提案されている。

直鎖脂肪族系のジカルボン酸は、従来から化粧料用原料
として使用されている有機酸であるが、遊離の酸の状態
で使用するケースは極めて少ない。

それは例えば、乳化系の化粧料に配合した場合、ｐＨが
下り、該脂肪酸が析出し、さらには系の粘度が低下し、
油−水２層の分離に至らしめる他、その他剤型において
も直鎖脂肪族ジカルボン酸の溶解性が低いため、経口的
に晶析してくるなどの現象を呈するためである。

シミ、ソバカスなどを治療する組成物の場合でモ上記の
欠点の故に、各種アルコールとエステル化して得られる
ジエステルを用いる方法が提案されている（特開昭５８
−１０３３１９号公報）。

しかし、この方法は、ジエステル自体には抗ナロシナー
ゼ活性を有しないため、皮膚に適用した時に表皮に存在
するエステラーゼにより加水分解を受けてジカルボン酸
が遊離してくるという非定燻的な受動的効果を期待した
発明である。

（発明が解決しようとする問題点） 本発明者等は、か５る従来技術の難点を解肖゛するため
に鋭意研究した結果、直鎖脂肪族ジカルボン酸の一つで
あるアゼライン酸を尿素で包接化することにより、抗チ
ロシナーゼ活性に同等影響を与えることなく、溶解性を
著しく向上せしめる他、乳化系化粧料に配合した場合で
も系の粘度を低下せしめることもなく、またｐＩＩが下
がリアゼライン酸が析出するなどの問題は悉く解消する
と共に、皮膚に適用した場合には、角質溶解作用と相俟
ってアゼライン酸の皮肉滲透が速やかに進行し、シミ、
ソバカスなどに対して顕著な治癒効果（美白効果）を発
揮することを見出し、本発明を完成しｊこ。

本発明の目的は、日焼けによるシミ、ソバカスの発生を
防ぎ、また発生したシミ、ソバカス、色黒などの色素沈
着皮膚の軽誠化のための美白化粧上述の目的は、アゼラ
イン酸の尿素包接化合物（以下、アゼライン酸−尿素包
接化合物という）を含有することを特徴とする美白化粧
料によって達成される。

本発明に使用するアゼライン酸−尿素包接化合物は、白
色の粉末で、融点は９０．４〜１０４°Ｃ１水に難溶、
アルコールに易溶、エーテルに難溶。

ヘキサンに不溶である。

曲記のアゼライン酸−尿素包接化合物は、例えば、加温
した尿素水溶液と加温したアゼライン酸メタノール溶液
を撹拌下に見合した後、水冷して析出する沈澱を冷メタ
ノールで洗浄して精製することによって得られる。この
反応に際し゛Ｃ使用するアゼライン酸１モルに対する尿
素のモル比は１〜３モルの範囲内にある。

本発明の美白化粧料におけるアゼライン酸−尿素包接化
合物のき有ｋ（配合１）は、当該化粧料の形態により顕
なるけれども総括的には０．０５〜１５重量％が好まし
い。０．０５重樅％よりも少ないとチロシナ−Ｖ活性阻
害効果が低減しかつ美白効果が充分得られ難く、また１
５重量％よりも多くなると、チロシナーゼ活性阻害効果
や美白効果の低下はないが（史用崎の感触がわるくなり
やすい場合や、個々の形態を安定に醋持し難い場合があ
る。

本発明の美白化粧料の形態としては、乳液状。

クリーム状、水性透明液状、粉末状等が挙げられる。

本発明の美白化粧料に配合される他の成分としては、香
料、防絽剤、賦形剤、希釈剤、補助剤。

乳化剤、油性物質、顔料、皮膚栄養剤、保湿剤。

紫外線吸収剤、ｐＨ調整剤等の慣用成分を適宜配合する
ことができる。

本発明の第１の特徴は、アゼライン酸が尿素により包接
されているため、アゼライン酸−尿素包接化合物が乳化
系に添加されてもｐＨの低下や析出、粘度低下等を惹起
しないことにある。

従って、一般に遊離の状態で使用し難いアゼライン酸を
尿素で包接化することによって化粧料に有利に配合使用
し得る。

本発明の第２の特徴は、アゼライン酸−尿素包接化合物
は、遊離のアゼライン酸よりも高い抗チロシナーゼ活性
を発現することにある。

本発明の第３の特徴は、アゼライン酸−尿素包接化合物
は、遊離のアゼライン酸よりも角質溶解作用、経皮滲透
性および美白効果が優れていることである。

（実施例） 以下、実施例によって本発明を詳述する。

尚、実施例に示ず％とは重態％を、部とは重績部を意味
する。

また、チロシナーゼ活性の阻害効果は、市販のマツシュ
ルーム出来のチロシナーゼを使用し、チロシンにチロシ
ナーゼを作用させて、生成したドーパ・クロムの４７５
　ｎｍの吸光度を測定するフォトメトリー法によって調
べた。

すなオ〕ちアゼライン酸−尿素包接化合物の２％。

１％、０．５％及び０．１％水溶液のＱ、　９　ｍｌに
Ｌ−チロシン（０，３Ｗｌ／　ｍｌＤを１　ｍ（Ｉｓ　
ｖ　ックルヘイン氏〕ｔＩ術液（ｐＩ４６．８　）を１
ｍｇ加え、３７°Ｃの恒温水槽中で１０分間予備保温し
た後、これにチロシナーゼ水溶液（１，ＯＩＩＩ／ｍｌ
　）を０．１　ｎ１１加えてよく攪拌し、３７°Ｃにて
１５分間反応後、４７５　ｎｍで吸光度（Ｄｌ）を測定
する。一方、アゼライン酸−尿素包接化合物の代わりに
上記緩衝液を用いて同様に反応させた時の吸光度（Ｄ２
）と、対照としてのアゼライン酸−尿素包接化合物、チ
ロシナーゼを加えない時の吸光度（ＤＢ）を測定し、次
式からチロシナーゼ活性１ｕｌｌ害率を算出した。

実施例１ 加温したアゼライン酸のメタノール溶液（８０°Ｃ）に
、加温した尿素水溶液（８０°Ｃ）を加えよく攪拌混合
した後、氷冷するとアゼライン酸の尿素包接化合物が析
出沈澱して（る。これをＰ別した後、冷メタノールで洗
浄し、精製して乾燥し、元素分析を行なった結果を第１
表に示す。

第１表 この包接化合物につき、チロシナーゼ活性阻害率を測定
しその結果を第２表に示した。尚、対照としてアゼライ
ン酸、尿素及び両者の混相物を用いた。

第　　２　　表 第２表の結果から明らかなように、アゼライン酸−尿素
包接化合物のチロシナーゼ活性阻害率はアゼライン酸よ
りも極めて高い。

実施例２ （１）処方 應　　　成　　　分 油相　■流動パラフィン　　　　　５．０部■　ワセリ
ン　　　　　　　　２．０〃■　ミツロウ　　　　　　
　　０．８〃■　ソルビタン・モノステアレート　　　
０．８〃■　ポリオキシエチレンセチルエー テル（２０Ｅ、　０．　）　　　　　　　　　１，２　
ｔｔ水相　■メチルパラベン　　　　　０．２〃■　カ
ルボキシビニルポリマー （１％水溶液）　　　　　　　　　２０．０　／／■水
酸化カリウム　　　　　０．１〃 ■精製水　　　　　　　　６Ｂ、２ｔｔ［相］　アゼラ
イン酸−尿素包接化合物　２．０〃■　プロピレングリ
コール　　　　５．０〃■香料　　　　　適量 （２）調製法 油相成分の■〜■を８０℃にて均一に混合溶解した。つ
いで、この溶液に同様に８０″Ｃにて均一に混合溶解し
ておいた水相成分■〜■を添加して１５分間均一に乳化
した後、８０°０に加温した［相］の■溶液と０を添加
し室温まで冷却して、本発明の乳液（処方（２））を得
た。

対照品として、上記の処方中リアゼライン酸−尿素包接
化合物の代わりにアゼライン酸を同重鼠％配合した処方
（ハ）、及びアゼライン酸と尿素を１％重量ずつ配合し
た処方（ｑにつき同様の方法で比較の乳液を調製した。

（３）乳液の経口安定性 処方（ハ）、（ハ）及び（Ｑの乳液の粘度の終日変化を
第３表に示す。

第　　３　　表 第３表に示す結果より、アゼライン酸−尿素包接化合物
配合の処方（６）の乳液は、比較処方（ハ）、（Ｑの乳
液（こ比較して長期経口による粘度低下が少なく安定で
あった。

（４）　　美白効果のパネルテスト シミ、ソバカスなどに悩む被験者（女子）２０名に毎日
、朝夕１回宛の塗布を３ケ月間行なって美白効果を調べ
た。その結果を第４表に示す。但し、処方０は、処方（
ハ）中［株］アゼライン酸−尿素包接化合物の代わりに
尿素を同重墳％配合し、同様の方法で調製したものであ
る。

第　　４　　表 第４表の結果より、本発明の処方（ハ）の美白効果は、
他（比較）の３つの処方と比較して優れている。

実施例３ （１）処方 黒　　　　成　　　　分 ■グリセリン　　　　　　　　　２．０　部■　ピロリ
ドンカルボン（、ｌ　　　　　　　　　　ｌ、Ｑ　　／
／■　塩酸ピリドキシン　　　　　　　　　　　０．０
５７／■エタノール　　　　　　　　　１００　〃■　
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油　　　　０４　〃（６
０Ｆ、０．） ■精製水　　　　　　　　　　７９．５５／／■　アゼ
ライン酸−尿素包接化合物　　　　　２．０〃■　ジプ
ロピレングリコール　　　　　　　　５．０〃■香料　
　　　　　　適　量 （２）調製法 上記成分の■及び■を成分■に、また、成分■、■、■
を成分■及び■の混合液に各々溶解する。両液と成分■
を攪拌下に混合して本発明の化粧水を得た。（処方＠） また、処方（ハ）の成分■をアゼライン酸（処方（ト）
）、尿素（処方０）及びアゼライン酸と尿素の等量混和
（処方＠）に代える以外は全く同様にして比較の化粧水
を調製した。

（３）美白効果のパネルテスト シミ、ソバカスなどに悩む被験者（女子）２０名に、毎
日朝夕１回宛の塗布を３ケ月間行なって美白効果を調べ
た。その結果を第５表に示す。

第５表に示す結果から明らかなように、本発明の処方＠
〔アゼライン酸−尿素包接化合物〕の美白効果は、比較
処方０〜０に比較して侵れでいる。

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. （１）アゼライン酸の尿素包接化合物を含有することを
   特徴とする美白化粧料。
2. （２）アゼライン酸の尿素包接化合物が、処方成分の全
   量重量を基準として０．０５〜１５重量％含有している
   特許請求の範囲第（１）項記載の美白化粧料。