JPS6185307A - 美白化粧料 - Google Patents
美白化粧料Info
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- JPS6185307A JPS6185307A JP20687084A JP20687084A JPS6185307A JP S6185307 A JPS6185307 A JP S6185307A JP 20687084 A JP20687084 A JP 20687084A JP 20687084 A JP20687084 A JP 20687084A JP S6185307 A JPS6185307 A JP S6185307A
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- JP
- Japan
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- azelaic acid
- acid
- cosmetic
- urea
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q19/00—Preparations for care of the skin
- A61Q19/02—Preparations for care of the skin for chemically bleaching or whitening the skin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
- A61K8/36—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
- A61K8/362—Polycarboxylic acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
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- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
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- A61K8/42—Amides
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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- A61K2800/40—Chemical, physico-chemical or functional or structural properties of particular ingredients
- A61K2800/56—Compounds, absorbed onto or entrapped into a solid carrier, e.g. encapsulated perfumes, inclusion compounds, sustained release forms
-
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2800/00—Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
- A61K2800/74—Biological properties of particular ingredients
- A61K2800/78—Enzyme modulators, e.g. Enzyme agonists
- A61K2800/782—Enzyme inhibitors; Enzyme antagonists
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- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
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- Epidemiology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Cosmetics (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
(産業上の利用分野)
本発明はアゼライン酸の尿素包接化合物を含有する、し
み、そばかす1色黒等に用いる美白化粧料に関する。
み、そばかす1色黒等に用いる美白化粧料に関する。
(従来の技術)
ということから、シミ、ソバカスなどの色素沈着の予防
あるいは治療、さらには日焼は後の肌の回=1−
、−復促進など
広範囲にわたっている。
あるいは治療、さらには日焼は後の肌の回=1−
、−復促進など
広範囲にわたっている。
これらの目的を達成するために、従来から多くの美白化
粧料が開発されてきた。しかしながら美白剤の安全性、
溶解性1さらには安定性などに一長一短があり、満足す
べきものがないのが実情である。
粧料が開発されてきた。しかしながら美白剤の安全性、
溶解性1さらには安定性などに一長一短があり、満足す
べきものがないのが実情である。
ところで近時、アゼライン酸などの直鎖脂肪族ジカルボ
ン酸の生理活性が着目されている。すなわち画風患者(
シロナマズ)の患部が白くなることに着目し、種々の研
究、検査を行なった結果、ジカルボン酸が検出され、こ
のジカルボン酸に抗チロシナーゼ活性を認め、これが患
部の皮膚を白くする作用を果していると報告されている
(特開昭53−130433号公報)。そしてジカルボ
ン酸がシミ、ソバカスなどの色素過多皮膚などの治療の
目的に利用するという方法が提案されている。
ン酸の生理活性が着目されている。すなわち画風患者(
シロナマズ)の患部が白くなることに着目し、種々の研
究、検査を行なった結果、ジカルボン酸が検出され、こ
のジカルボン酸に抗チロシナーゼ活性を認め、これが患
部の皮膚を白くする作用を果していると報告されている
(特開昭53−130433号公報)。そしてジカルボ
ン酸がシミ、ソバカスなどの色素過多皮膚などの治療の
目的に利用するという方法が提案されている。
直鎖脂肪族系のジカルボン酸は、従来から化粧料用原料
として使用されている有機酸であるが、遊離の酸の状態
で使用するケースは極めて少ない。
として使用されている有機酸であるが、遊離の酸の状態
で使用するケースは極めて少ない。
それは例えば、乳化系の化粧料に配合した場合、pHが
下り、該脂肪酸が析出し、さらには系の粘度が低下し、
油−水2層の分離に至らしめる他、その他剤型において
も直鎖脂肪族ジカルボン酸の溶解性が低いため、経口的
に晶析してくるなどの現象を呈するためである。
下り、該脂肪酸が析出し、さらには系の粘度が低下し、
油−水2層の分離に至らしめる他、その他剤型において
も直鎖脂肪族ジカルボン酸の溶解性が低いため、経口的
に晶析してくるなどの現象を呈するためである。
シミ、ソバカスなどを治療する組成物の場合でモ上記の
欠点の故に、各種アルコールとエステル化して得られる
ジエステルを用いる方法が提案されている(特開昭58
−103319号公報)。
欠点の故に、各種アルコールとエステル化して得られる
ジエステルを用いる方法が提案されている(特開昭58
−103319号公報)。
しかし、この方法は、ジエステル自体には抗ナロシナー
ゼ活性を有しないため、皮膚に適用した時に表皮に存在
するエステラーゼにより加水分解を受けてジカルボン酸
が遊離してくるという非定燻的な受動的効果を期待した
発明である。
ゼ活性を有しないため、皮膚に適用した時に表皮に存在
するエステラーゼにより加水分解を受けてジカルボン酸
が遊離してくるという非定燻的な受動的効果を期待した
発明である。
(発明が解決しようとする問題点)
本発明者等は、か5る従来技術の難点を解肖゛するため
に鋭意研究した結果、直鎖脂肪族ジカルボン酸の一つで
あるアゼライン酸を尿素で包接化することにより、抗チ
ロシナーゼ活性に同等影響を与えることなく、溶解性を
著しく向上せしめる他、乳化系化粧料に配合した場合で
も系の粘度を低下せしめることもなく、またpIIが下
がリアゼライン酸が析出するなどの問題は悉く解消する
と共に、皮膚に適用した場合には、角質溶解作用と相俟
ってアゼライン酸の皮肉滲透が速やかに進行し、シミ、
ソバカスなどに対して顕著な治癒効果(美白効果)を発
揮することを見出し、本発明を完成しjこ。
に鋭意研究した結果、直鎖脂肪族ジカルボン酸の一つで
あるアゼライン酸を尿素で包接化することにより、抗チ
ロシナーゼ活性に同等影響を与えることなく、溶解性を
著しく向上せしめる他、乳化系化粧料に配合した場合で
も系の粘度を低下せしめることもなく、またpIIが下
がリアゼライン酸が析出するなどの問題は悉く解消する
と共に、皮膚に適用した場合には、角質溶解作用と相俟
ってアゼライン酸の皮肉滲透が速やかに進行し、シミ、
ソバカスなどに対して顕著な治癒効果(美白効果)を発
揮することを見出し、本発明を完成しjこ。
本発明の目的は、日焼けによるシミ、ソバカスの発生を
防ぎ、また発生したシミ、ソバカス、色黒などの色素沈
着皮膚の軽誠化のための美白化粧上述の目的は、アゼラ
イン酸の尿素包接化合物(以下、アゼライン酸−尿素包
接化合物という)を含有することを特徴とする美白化粧
料によって達成される。
防ぎ、また発生したシミ、ソバカス、色黒などの色素沈
着皮膚の軽誠化のための美白化粧上述の目的は、アゼラ
イン酸の尿素包接化合物(以下、アゼライン酸−尿素包
接化合物という)を含有することを特徴とする美白化粧
料によって達成される。
本発明に使用するアゼライン酸−尿素包接化合物は、白
色の粉末で、融点は90.4〜104°C1水に難溶、
アルコールに易溶、エーテルに難溶。
色の粉末で、融点は90.4〜104°C1水に難溶、
アルコールに易溶、エーテルに難溶。
ヘキサンに不溶である。
曲記のアゼライン酸−尿素包接化合物は、例えば、加温
した尿素水溶液と加温したアゼライン酸メタノール溶液
を撹拌下に見合した後、水冷して析出する沈澱を冷メタ
ノールで洗浄して精製することによって得られる。この
反応に際し゛C使用するアゼライン酸1モルに対する尿
素のモル比は1〜3モルの範囲内にある。
した尿素水溶液と加温したアゼライン酸メタノール溶液
を撹拌下に見合した後、水冷して析出する沈澱を冷メタ
ノールで洗浄して精製することによって得られる。この
反応に際し゛C使用するアゼライン酸1モルに対する尿
素のモル比は1〜3モルの範囲内にある。
本発明の美白化粧料におけるアゼライン酸−尿素包接化
合物のき有k(配合1)は、当該化粧料の形態により顕
なるけれども総括的には0.05〜15重量%が好まし
い。0.05重樅%よりも少ないとチロシナ−V活性阻
害効果が低減しかつ美白効果が充分得られ難く、また1
5重量%よりも多くなると、チロシナーゼ活性阻害効果
や美白効果の低下はないが(史用崎の感触がわるくなり
やすい場合や、個々の形態を安定に醋持し難い場合があ
る。
合物のき有k(配合1)は、当該化粧料の形態により顕
なるけれども総括的には0.05〜15重量%が好まし
い。0.05重樅%よりも少ないとチロシナ−V活性阻
害効果が低減しかつ美白効果が充分得られ難く、また1
5重量%よりも多くなると、チロシナーゼ活性阻害効果
や美白効果の低下はないが(史用崎の感触がわるくなり
やすい場合や、個々の形態を安定に醋持し難い場合があ
る。
本発明の美白化粧料の形態としては、乳液状。
クリーム状、水性透明液状、粉末状等が挙げられる。
本発明の美白化粧料に配合される他の成分としては、香
料、防絽剤、賦形剤、希釈剤、補助剤。
料、防絽剤、賦形剤、希釈剤、補助剤。
乳化剤、油性物質、顔料、皮膚栄養剤、保湿剤。
紫外線吸収剤、pH調整剤等の慣用成分を適宜配合する
ことができる。
ことができる。
本発明の第1の特徴は、アゼライン酸が尿素により包接
されているため、アゼライン酸−尿素包接化合物が乳化
系に添加されてもpHの低下や析出、粘度低下等を惹起
しないことにある。
されているため、アゼライン酸−尿素包接化合物が乳化
系に添加されてもpHの低下や析出、粘度低下等を惹起
しないことにある。
従って、一般に遊離の状態で使用し難いアゼライン酸を
尿素で包接化することによって化粧料に有利に配合使用
し得る。
尿素で包接化することによって化粧料に有利に配合使用
し得る。
本発明の第2の特徴は、アゼライン酸−尿素包接化合物
は、遊離のアゼライン酸よりも高い抗チロシナーゼ活性
を発現することにある。
は、遊離のアゼライン酸よりも高い抗チロシナーゼ活性
を発現することにある。
本発明の第3の特徴は、アゼライン酸−尿素包接化合物
は、遊離のアゼライン酸よりも角質溶解作用、経皮滲透
性および美白効果が優れていることである。
は、遊離のアゼライン酸よりも角質溶解作用、経皮滲透
性および美白効果が優れていることである。
(実施例)
以下、実施例によって本発明を詳述する。
尚、実施例に示ず%とは重態%を、部とは重績部を意味
する。
する。
また、チロシナーゼ活性の阻害効果は、市販のマツシュ
ルーム出来のチロシナーゼを使用し、チロシンにチロシ
ナーゼを作用させて、生成したドーパ・クロムの475
nmの吸光度を測定するフォトメトリー法によって調
べた。
ルーム出来のチロシナーゼを使用し、チロシンにチロシ
ナーゼを作用させて、生成したドーパ・クロムの475
nmの吸光度を測定するフォトメトリー法によって調
べた。
すなオ〕ちアゼライン酸−尿素包接化合物の2%。
1%、0.5%及び0.1%水溶液のQ、 9 mlに
L−チロシン(0,3Wl/ mlDを1 m(Is
v ックルヘイン氏〕tI術液(pI46.8 )を1
mg加え、37°Cの恒温水槽中で10分間予備保温し
た後、これにチロシナーゼ水溶液(1,OIII/ml
)を0.1 n11加えてよく攪拌し、37°Cにて
15分間反応後、475 nmで吸光度(Dl)を測定
する。一方、アゼライン酸−尿素包接化合物の代わりに
上記緩衝液を用いて同様に反応させた時の吸光度(D2
)と、対照としてのアゼライン酸−尿素包接化合物、チ
ロシナーゼを加えない時の吸光度(DB)を測定し、次
式からチロシナーゼ活性1ull害率を算出した。
L−チロシン(0,3Wl/ mlDを1 m(Is
v ックルヘイン氏〕tI術液(pI46.8 )を1
mg加え、37°Cの恒温水槽中で10分間予備保温し
た後、これにチロシナーゼ水溶液(1,OIII/ml
)を0.1 n11加えてよく攪拌し、37°Cにて
15分間反応後、475 nmで吸光度(Dl)を測定
する。一方、アゼライン酸−尿素包接化合物の代わりに
上記緩衝液を用いて同様に反応させた時の吸光度(D2
)と、対照としてのアゼライン酸−尿素包接化合物、チ
ロシナーゼを加えない時の吸光度(DB)を測定し、次
式からチロシナーゼ活性1ull害率を算出した。
実施例1
加温したアゼライン酸のメタノール溶液(80°C)に
、加温した尿素水溶液(80°C)を加えよく攪拌混合
した後、氷冷するとアゼライン酸の尿素包接化合物が析
出沈澱して(る。これをP別した後、冷メタノールで洗
浄し、精製して乾燥し、元素分析を行なった結果を第1
表に示す。
、加温した尿素水溶液(80°C)を加えよく攪拌混合
した後、氷冷するとアゼライン酸の尿素包接化合物が析
出沈澱して(る。これをP別した後、冷メタノールで洗
浄し、精製して乾燥し、元素分析を行なった結果を第1
表に示す。
第1表
この包接化合物につき、チロシナーゼ活性阻害率を測定
しその結果を第2表に示した。尚、対照としてアゼライ
ン酸、尿素及び両者の混相物を用いた。
しその結果を第2表に示した。尚、対照としてアゼライ
ン酸、尿素及び両者の混相物を用いた。
第 2 表
第2表の結果から明らかなように、アゼライン酸−尿素
包接化合物のチロシナーゼ活性阻害率はアゼライン酸よ
りも極めて高い。
包接化合物のチロシナーゼ活性阻害率はアゼライン酸よ
りも極めて高い。
実施例2
(1)処方
應 成 分
油相 ■流動パラフィン 5.0部■ ワセリ
ン 2.0〃■ ミツロウ
0.8〃■ ソルビタン・モノステアレート
0.8〃■ ポリオキシエチレンセチルエー テル(20E、 0. ) 1,2
tt水相 ■メチルパラベン 0.2〃■ カ
ルボキシビニルポリマー (1%水溶液) 20.0 //■水
酸化カリウム 0.1〃 ■精製水 6B、2tt[相] アゼラ
イン酸−尿素包接化合物 2.0〃■ プロピレングリ
コール 5.0〃■香料 適量 (2)調製法 油相成分の■〜■を80℃にて均一に混合溶解した。つ
いで、この溶液に同様に80″Cにて均一に混合溶解し
ておいた水相成分■〜■を添加して15分間均一に乳化
した後、80°0に加温した[相]の■溶液と0を添加
し室温まで冷却して、本発明の乳液(処方(2))を得
た。
ン 2.0〃■ ミツロウ
0.8〃■ ソルビタン・モノステアレート
0.8〃■ ポリオキシエチレンセチルエー テル(20E、 0. ) 1,2
tt水相 ■メチルパラベン 0.2〃■ カ
ルボキシビニルポリマー (1%水溶液) 20.0 //■水
酸化カリウム 0.1〃 ■精製水 6B、2tt[相] アゼラ
イン酸−尿素包接化合物 2.0〃■ プロピレングリ
コール 5.0〃■香料 適量 (2)調製法 油相成分の■〜■を80℃にて均一に混合溶解した。つ
いで、この溶液に同様に80″Cにて均一に混合溶解し
ておいた水相成分■〜■を添加して15分間均一に乳化
した後、80°0に加温した[相]の■溶液と0を添加
し室温まで冷却して、本発明の乳液(処方(2))を得
た。
対照品として、上記の処方中リアゼライン酸−尿素包接
化合物の代わりにアゼライン酸を同重鼠%配合した処方
(ハ)、及びアゼライン酸と尿素を1%重量ずつ配合し
た処方(qにつき同様の方法で比較の乳液を調製した。
化合物の代わりにアゼライン酸を同重鼠%配合した処方
(ハ)、及びアゼライン酸と尿素を1%重量ずつ配合し
た処方(qにつき同様の方法で比較の乳液を調製した。
(3)乳液の経口安定性
処方(ハ)、(ハ)及び(Qの乳液の粘度の終日変化を
第3表に示す。
第3表に示す。
第 3 表
第3表に示す結果より、アゼライン酸−尿素包接化合物
配合の処方(6)の乳液は、比較処方(ハ)、(Qの乳
液(こ比較して長期経口による粘度低下が少なく安定で
あった。
配合の処方(6)の乳液は、比較処方(ハ)、(Qの乳
液(こ比較して長期経口による粘度低下が少なく安定で
あった。
(4) 美白効果のパネルテスト
シミ、ソバカスなどに悩む被験者(女子)20名に毎日
、朝夕1回宛の塗布を3ケ月間行なって美白効果を調べ
た。その結果を第4表に示す。但し、処方0は、処方(
ハ)中[株]アゼライン酸−尿素包接化合物の代わりに
尿素を同重墳%配合し、同様の方法で調製したものであ
る。
、朝夕1回宛の塗布を3ケ月間行なって美白効果を調べ
た。その結果を第4表に示す。但し、処方0は、処方(
ハ)中[株]アゼライン酸−尿素包接化合物の代わりに
尿素を同重墳%配合し、同様の方法で調製したものであ
る。
第 4 表
第4表の結果より、本発明の処方(ハ)の美白効果は、
他(比較)の3つの処方と比較して優れている。
他(比較)の3つの処方と比較して優れている。
実施例3
(1)処方
黒 成 分
■グリセリン 2.0 部■ ピロリ
ドンカルボン(、l l、Q /
/■ 塩酸ピリドキシン 0.0
57/■エタノール 100 〃■
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 04 〃(6
0F、0.) ■精製水 79.55//■ アゼ
ライン酸−尿素包接化合物 2.0〃■ ジプ
ロピレングリコール 5.0〃■香料
適 量 (2)調製法 上記成分の■及び■を成分■に、また、成分■、■、■
を成分■及び■の混合液に各々溶解する。両液と成分■
を攪拌下に混合して本発明の化粧水を得た。(処方@) また、処方(ハ)の成分■をアゼライン酸(処方(ト)
)、尿素(処方0)及びアゼライン酸と尿素の等量混和
(処方@)に代える以外は全く同様にして比較の化粧水
を調製した。
ドンカルボン(、l l、Q /
/■ 塩酸ピリドキシン 0.0
57/■エタノール 100 〃■
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 04 〃(6
0F、0.) ■精製水 79.55//■ アゼ
ライン酸−尿素包接化合物 2.0〃■ ジプ
ロピレングリコール 5.0〃■香料
適 量 (2)調製法 上記成分の■及び■を成分■に、また、成分■、■、■
を成分■及び■の混合液に各々溶解する。両液と成分■
を攪拌下に混合して本発明の化粧水を得た。(処方@) また、処方(ハ)の成分■をアゼライン酸(処方(ト)
)、尿素(処方0)及びアゼライン酸と尿素の等量混和
(処方@)に代える以外は全く同様にして比較の化粧水
を調製した。
(3)美白効果のパネルテスト
シミ、ソバカスなどに悩む被験者(女子)20名に、毎
日朝夕1回宛の塗布を3ケ月間行なって美白効果を調べ
た。その結果を第5表に示す。
日朝夕1回宛の塗布を3ケ月間行なって美白効果を調べ
た。その結果を第5表に示す。
第5表に示す結果から明らかなように、本発明の処方@
〔アゼライン酸−尿素包接化合物〕の美白効果は、比較
処方0〜0に比較して侵れでいる。
〔アゼライン酸−尿素包接化合物〕の美白効果は、比較
処方0〜0に比較して侵れでいる。
Claims (2)
- (1)アゼライン酸の尿素包接化合物を含有することを
特徴とする美白化粧料。 - (2)アゼライン酸の尿素包接化合物が、処方成分の全
量重量を基準として0.05〜15重量%含有している
特許請求の範囲第(1)項記載の美白化粧料。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP20687084A JPS6185307A (ja) | 1984-10-01 | 1984-10-01 | 美白化粧料 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP20687084A JPS6185307A (ja) | 1984-10-01 | 1984-10-01 | 美白化粧料 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS6185307A true JPS6185307A (ja) | 1986-04-30 |
JPS6241685B2 JPS6241685B2 (ja) | 1987-09-04 |
Family
ID=16530400
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP20687084A Granted JPS6185307A (ja) | 1984-10-01 | 1984-10-01 | 美白化粧料 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPS6185307A (ja) |
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS6483011A (en) * | 1987-09-25 | 1989-03-28 | Sansho Seiyaku Kk | Melanization inhibitory drug for external use |
JP2013170124A (ja) * | 2012-02-17 | 2013-09-02 | Rohto Pharmaceutical Co Ltd | アゼライン酸を含有する外用組成物 |
CN108187070A (zh) * | 2018-03-15 | 2018-06-22 | 山东滨州智源生物科技有限公司 | 一种壬二酸羟丙基倍他环糊精包合物的制备方法 |
-
1984
- 1984-10-01 JP JP20687084A patent/JPS6185307A/ja active Granted
Cited By (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS6483011A (en) * | 1987-09-25 | 1989-03-28 | Sansho Seiyaku Kk | Melanization inhibitory drug for external use |
US4990330A (en) * | 1987-09-25 | 1991-02-05 | Sansho Seiyaku Co., Ltd. | Compositions for topical use having melanin synthesis-inhibiting activity |
JP2013170124A (ja) * | 2012-02-17 | 2013-09-02 | Rohto Pharmaceutical Co Ltd | アゼライン酸を含有する外用組成物 |
CN108187070A (zh) * | 2018-03-15 | 2018-06-22 | 山东滨州智源生物科技有限公司 | 一种壬二酸羟丙基倍他环糊精包合物的制备方法 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JPS6241685B2 (ja) | 1987-09-04 |
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