JP2014185099A - 細胞増殖抑制剤およびがんの予防・治療剤 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】明細書に記載の化学式1〜4で表される化合物の少なくとも1種を有効成分として含有する細胞増殖抑制剤、これを含有するがんの予防および/または治療剤、並びに飲食品により、上記課題は解決されうる。
【選択図】図3
Description
で表される化合物の少なくとも1種を有効成分として含有する細胞増殖抑制剤が提供される。
で表される化合物の少なくとも1種を有効成分として含有する、細胞増殖抑制剤である。
乾燥させたアーティチョークの可食部600gに酢酸エチル2300mLを加え、80℃にて2時間抽出した。抽出液をろ過した後、溶媒を減圧除去し、アーティチョークの酢酸エチル抽出物17.5gを得た。同様の抽出を再度行い、合計32.3gの抽出物を得た。得られた抽出物32.3gを酢酸エチル10mLに溶解後、シルカゲル30gを加え、エバポレーターで減圧乾燥し、試料層を調製した。シリカゲル700gをクロマト管に詰め、先に調製した試料層を積層し、乾式カラムクロマトを作製した。ヘキサン:酢酸エチル混合溶媒(混合比率、2:3)で溶出を開始し、1画分当たり1400mLずつ溶出液を捕集し、4個の画分に分離した。続いて2番目の画分を乾式カラムクロマトにて、ヘキサン:酢酸エチル:酢酸混合溶媒(混合比率、80:20:1)、ヘキサン:アセトン:メタノール(混合比率、40:8:1)で順次分画し、粗分画物300mgを得た。続いて、得られた粗分画物約300mgをジクロロメタン2.0mLに溶解し、次いでアセトニトリル2.0mLを加えた。溶液を0.45μmメンブランフィルターにてろ過し、以下のHPLCによる分離操作に付した。
カラム:Capcell Pak C18カラム(UG80, 250×10mm i.d., 株式会社資生堂)
溶媒:アセトニトリル−0.1%ギ酸 70:30
流速:4.0mL/min
温度:40℃
検出波長:254nm
負荷量:0.4mg
本条件で得られたクロマトグラムを図1に示す。図1に示すように、粗分画物には主要ピークが3本観察された。以下、これらをそれぞれピーク1(Rt 10.9)、ピーク2(Rt 11.8)およびピーク3(Rt 12.5)と称する。
カラム:Cosmosil cholester(250 × 10 mm i.d., ナカライテスク株式会社)
溶媒:メタノール−アセトニトリル−0.1%ギ酸 65:12:23
流速:3.5mL/min
温度:40℃
検出波長:254nm
負荷量:1.0mg
本条件で得られたクロマトグラムを図2に示す。図2から明らかなように、ピーク1は混合物であることが判明し、主要ピークが2本観察された。以下、これらをそれぞれピーク1−1(Rt 19.8)およびピーク1−2(Rt 22.1)と称する。
5%牛胎児血清を添加したRPMI-1640培地を用いて培養したヒト慢性骨髄性白血病細胞K562を、6ウェル培養プレート(Nunc社製)に0.5×105個/mLで播種した。次いで、上記で単離された4種の化合物をそれぞれのウェルに添加し、72時間後に、トリパンブルーを用いた色素排除法にて、生細胞数を改良Neubauer型血球計算盤で計測した。なお、コントロール(陰性対照)としては溶媒のジメチルスルホキシド(DMSO)を用いた。
上記で細胞増殖抑制活性を示した化合物(化合物1〜4)を、以下のとおり機器分析により同定した。
Claims (7)
- 下記の化学式1〜4:
で表される化合物の少なくとも1種を有効成分として含有する、細胞増殖抑制剤。 - 請求項1に記載の細胞増殖抑制剤を含有する、がんの予防および/または治療剤。
- 前記がんが白血病である、請求項2に記載の治療剤。
- 前記白血病が慢性骨髄性白血病である、請求項3に記載の治療剤。
- 請求項1に記載の細胞増殖抑制剤を含有する、飲食品。
- 請求項1に記載の細胞増殖抑制剤を有効量含有する飲食品であって、
がんを予防および/または治療する機能を有し、その機能表示が付された、飲食品。 - 健康食品、機能性食品、特定保健用食品、栄養補助食品、疾病リスク低減表示が付された食品、または病者用食品である、請求項6に記載の飲食品。
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Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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JP2017119635A (ja) * | 2015-12-28 | 2017-07-06 | 株式会社佐藤園 | イグサ由来シクロオキシゲナーゼ−2阻害剤 |
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2013
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