JP2012188377A - 口腔用組成物 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】次の成分(A)〜(D):
(A)殺菌剤、抗炎症剤、知覚過敏予防改善剤、歯石予防剤、水溶性ビタミン及び植物エキスから選ばれる水溶性薬用成分、
(B)20℃における水に対する溶解度が30質量%以下の糖アルコール 30〜60質量%、
(C)粘結剤 0.1〜1.2質量%、及び
(D)水 10〜25質量%
を含有し、成分(B)と成分(D)の質量比(B/D)が1より大きく6以下である口腔用組成物。
【選択図】なし
Description
また、薬用成分の口腔内滞留時間を長くする手段としては、粘結剤を多量に配合して粘度を高くし粘膜や歯に張り付きやすくする手段等が考えられるが、粘結剤を多量に配合すると歯磨剤に糸曳性を与える、使用感が低下する等の問題が生じる。
そしてさらに検討したところ、特定の水溶性薬用成分と、水に対する溶解度の低い糖アルコールと、粘結剤とを併用し、かつ水分量を一定の範囲に調整して、溶解度の低い糖アルコールと水分量を特定比率で含有することにより、口腔粘膜や歯垢に対する水溶性薬用成分の取り込み量が顕著に向上し、水溶性薬用成分の効果に優れた口腔用組成物が得られることを見出した。
(A)殺菌剤、抗炎症剤、知覚過敏予防改善剤、歯石予防剤、水溶性ビタミン及び植物エキスから選ばれる水溶性薬用成分、
(B)20℃における水に対する溶解度が30質量%以下の糖アルコール 30〜60質量%、
(C)粘結剤 0.1〜1.2質量%、及び
(D)水 10〜25質量%
を含有し、成分(B)と成分(D)の質量比(B/D)が1より大きく6以下である口腔用組成物。
(2)成分(B)が、マンニトール、グルコピラノシルソルビトール及びグルコピラノシルマンニトールから選ばれる1種又は2種以上である(1)記載の口腔用組成物。
(3)さらに(E)20℃における水に対する溶解度が30質量%より大きく40質量%以下の糖アルコールを1〜40質量%含有する(1)又は(2)記載の口腔用組成物。
(4)粘度(20℃)が、500〜10000dPa・sである(1)〜(3)のいずれかに記載の口腔用組成物。
(5)組成物100質量部に対して25質量部の水を加えて希釈したときの粘度が、希釈前の組成物の粘度の10%以下である(1)〜(4)のいずれかに記載の口腔用組成物。
(6)成分(A)の含有量が0.001〜10質量%である(1)〜(5)のいずれかに記載の口腔用組成物。
これらの(B)糖アルコールは、組成物に構造粘性を付与しながら成分(A)の流動性を確保し、口腔粘膜や歯垢に対する成分(A)の取り込み量向上効果の点から、本発明の口腔用組成物中に30〜60質量%含有し、30〜55質量%含有するのがより好ましく、30〜50質量%含有するのがさらに好ましい。
通常、(C)粘結剤は、ゲル状歯磨剤のゲル化用又はペースト状歯磨剤、練り歯磨剤の粘結用、又は塗布剤の粘結用として配合されるが、本発明においては、(D)水中の(A)水溶性薬用成分の流動性を確保する観点から、本発明口腔用組成物中に、0.2質量%以上、1.2質量%以下が好ましく、さらに1.0質量%以下が好ましく、より好ましくは1.0質量%未満、さらに0.8質量%以下であることが好ましい。
口腔粘膜への薬物の吸収は受動拡散(単純拡散)であることが知られており、拡散速度は濃度に比例する。また、歯科疾患の原因である歯垢についても、口腔内細菌と主に多糖からなるフィルム状の構造を持つため、受動拡散モデルで説明できると判断した。そこで、水溶性成分の濃度と拡散速度に比例関係が得られる。寒天ゲルを粘膜モデル(又は歯垢モデル)として用い、組成物の浸透挙動の評価を行った。なお、寒天は伊那食品工業(株)製の培地用寒天INA AGAR BA−10を用いた。
粘膜モデル(又は歯垢モデル)は、熱した2.5%の寒天水溶液2gを12穴のマイクロプレート(22mmφ)に注入し、室温にて固化させて作成した。初期検討として、水溶性色素である青色1号を用いた浸透実験を行った。表1に示す各試験液を調製し、それぞれ5gをマイクロプレートに加え、3分間置いた。その後、イオン交換水で洗浄し、写真撮影を行った。撮影した写真は画像解析により濃度を求めた。試験液1と比較試験液1によるマイクロプレートと試験液が加えられていない(処理前)マイクロプレートの写真を図1に示し、色の濃度比較の結果を図2、及び表1に示す。
試験例1と同様な寒天による粘膜モデル(又は歯垢モデル)を用い、表3、表4に示す歯磨剤(各種薬用成分配合)5gを粘膜モデル(又は歯垢モデル)に均一に密着させるようにマイクロプレートに入れ3分間置いた。その後、流水で剤を取り除き、余分な水分はプロワイプ(大王製紙製)で吸水した。次にマイクロプレートに2mlのイオン交換水を加え、10分間置くことでイオン交換水に薬用成分が拡散された抽出液を得た。その後、抽出液に含まれるアラントインクロルヒドロキシアルミニウム、塩化セチルピリジニウムは液体クロマトグラフ法によって定量を行い、硝酸カリウムはイオン電極法によって硝酸イオンとして定量を行った。ピロリン酸は、抽出液と容量比で等量の2N塩酸を加えて70℃3時間処理することで加水分解させた後に、比色(リンーモリブデン法)により定量した。
表3、表4に示す薬用成分の取込量は、それぞれ同じ薬用成分の水溶液を基準とした場合の相対濃度で示した。具体的には、各薬用成分について表2に示す基準液1〜4を基準として用いた。
なお、初期粘度P1は、粘度測定用の容器に詰め20℃の恒温器で24時間保存した後に測定し、希釈後の粘度P2は、組成物100質量部に対して25質量部の水(20℃)を添加し、水を添加してから1時間以内に測定し、測定条件は、20℃において、ヘリパス型粘度計(B型粘度計)を用いて、ロータH7、回転数2.5rpm、1分間の条件で測定した。
Claims (6)
- 次の成分(A)〜(D):
(A)殺菌剤、抗炎症剤、知覚過敏予防改善剤、歯石予防剤、水溶性ビタミン及び植物エキスから選ばれる水溶性薬用成分、
(B)20℃における水に対する溶解度が30質量%以下の糖アルコール 30〜60質量%、
(C)粘結剤 0.1〜1.2質量%、及び
(D)水 10〜25質量%
を含有し、成分(B)と成分(D)の質量比(B/D)が1より大きく6以下である口腔用組成物。 - 成分(B)が、マンニトール、グルコピラノシルソルビトール及びグルコピラノシルマンニトールから選ばれる1種又は2種以上である請求項1記載の口腔用組成物。
- さらに(E)20℃における水に対する溶解度が30質量%より大きく40質量%以下の糖アルコール1〜40質量%を含有する請求項1又は2記載の口腔用組成物。
- 粘度(20℃)が、500〜10000dPa・sである請求項1〜3のいずれか1項記載の口腔用組成物。
- 組成物100質量部に対して25質量部の水を加えて希釈したときの粘度が、希釈前の組成物の粘度の10%以下である請求項1〜4のいずれか1項記載の口腔用組成物。
- 成分(A)の含有量が0.001〜10質量%である請求項1〜5のいずれか1項記載の口腔用組成物。
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