CN106265541A - 一种注射用奥氮平及其制备方法 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了一种注射用奥氮平及其制备方法，所述注射用奥氮平由以下质量百分含量的原料制成：奥氮平0.8‑2.0％、甘露醇0.3‑0.8％、虾青素0.1‑0.3％、海藻酸钠0.01‑0.05％、溶媒17‑22％、注射用水余量。本发明制得的奥氮平冻干粉针剂稳定性好，药效成分性状不发生改变，冻干后结构疏松多孔，加水后溶解迅速且完全，临床使用安全性高，且方便老人及吞咽困难的患者使用。

Description

一种注射用奥氮平及其制备方法
技术领域
本发明涉及医药制剂技术领域，具体涉及一种注射用奥氮平及其制备方法。
背景技术
精神***症是精神科临床上最常见的重性精神疾病，人群发病率接近1％，其临床特征是易反复发作，由于此种原因，为了有效预防复发，就需要长期维持药物治疗，否则会成为终身性疾病，严重危害患者及家庭、社会，造成多重负担。目前，奥氮平是精神疾病治疗领域公认的具有卓越疗效并且在实际中广泛应用的药物，其适用于精神***症及其它有严重阳性症状和/或阴性症状的精神病的急性期和维持期的治疗，也可缓解精神***症及相关疾病的继发性情感症状。
现有的奥氮平药物通常是口腔崩解片，其片剂在体内吸收必须经过崩解和溶出等过程才能经过胃肠道到达血液循环，而片在生产过程中常常因为敷料和工艺等原因造成片难以崩解，药物释放不完全，使药物无法达到预计的治疗作用。此外，采用传统工艺制成的片剂对老年或者吞咽困难的患者用药带来不变。奥氮平药物用于精神***症需求量较大，而剂型单一，不能满足市场需求。
发明内容
针对现有技术的不足，本发明提供了一种注射用奥氮平及其制备方法。
为实现以上目的，本发明通过以下技术方案予以实现：
一种注射用奥氮平，由以下质量百分含量的原料制成：奥氮平0.8-2.0％、甘露醇0.3-0.8％、虾青素0.1-0.3％、海藻酸钠0.01-0.05％、溶媒17-22％、注射用水余量。
优选地，由以下质量百分含量的原料组成：奥氮平1.5％、甘露醇0.6％、虾青素0.2％、海藻酸钠0.03％、溶媒20％、注射用水余量。
优选地，所述注射用奥氮平的剂型为奥氮平冻干粉针剂。
优选地，所述溶媒选自乙醇、甘油、聚乙二醇400中的一种或多种组合物。
注射用奥氮平的制备方法，包括以下步骤：
1)按比例称取甘露醇、虾青素，加入适量注射用水搅拌至溶解，得混合溶液；
2)向混合溶液中加入海藻酸钠，搅拌至溶解；
3)继续向溶液中加入溶媒，再加入奥氮平，补加注射用水至总量的70％，搅拌至全部溶解；
4)加入活性炭搅拌，过滤，向滤液中补加大部分的注射用水，调节溶液pH值，加入余量注射用水；
5)将步骤4)得到的溶液进行灌装，采用真空冷冻干燥技术冻干，得冻干粉。
优选地，所述冻干时间为22-24h。
本发明有益效果：本发明加入的虾青素和海藻酸钠能很好提高奥氮平水溶液的稳定性，制得的冻干粉针剂稳定性好，药效成分性状不发生改变，冻干后结构疏松多孔，加水后溶解迅速且完全，临床使用安全性高，且方便老人及吞咽困难的患者使用。
具体实施方式
为使本发明实施例的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将结合本发明实施例，对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有作出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。
实施例1：
一种注射用奥氮平，由以下质量百分含量的原料组成：奥氮平1.5％、甘露醇0.6％、虾青素0.2％、海藻酸钠0.03％、聚乙二醇40020％、注射用水余量。
注射用奥氮平的制备方法，包括以下步骤：
1)按比例称取甘露醇、虾青素，加入适量注射用水搅拌至溶解，得混合溶液；
2)向混合溶液中加入海藻酸钠，搅拌至溶解；
3)继续向溶液中加入溶媒，再加入奥氮平，补加注射用水至总量的70％，搅拌至全部溶解；
4)加入活性炭搅拌，过滤，向滤液中补加大部分的注射用水，调节溶液pH值，加入余量注射用水；
5)将步骤4)得到的溶液进行灌装，采用真空冷冻干燥技术冻干，冻干时间为23h，得奥氮平冻干粉针剂。
实施例2：
一种注射用奥氮平，由以下质量百分含量的原料制成：奥氮平1％、甘露醇0.5％、虾青素0.15％、海藻酸钠0.02％、乙醇10％、甘油10％、注射用水余量。
注射用奥氮平的制备方法，包括以下步骤：
1)按比例称取甘露醇、虾青素，加入适量注射用水搅拌至溶解，得混合溶液；
2)向混合溶液中加入海藻酸钠，搅拌至溶解；
3)继续向溶液中加入溶媒，再加入奥氮平，补加注射用水至总量的70％，搅拌至全部溶解；
4)加入活性炭搅拌，过滤，向滤液中补加大部分的注射用水，调节溶液pH值，加入余量注射用水；
5)将步骤4)得到的溶液进行灌装，采用真空冷冻干燥技术冻干，冻干时间为22h，得奥氮平冻干粉针剂。
实施例3：
一种注射用奥氮平，由以下质量百分含量的原料制成：奥氮平1.7％、甘露醇0.6％、虾青素0.25％、海藻酸钠0.04％、甘油8％、聚乙二醇40014％、注射用水余量。
注射用奥氮平的制备方法，包括以下步骤：
1)按比例称取甘露醇、虾青素，加入适量注射用水搅拌至溶解，得混合溶液；
2)向混合溶液中加入海藻酸钠，搅拌至溶解；
3)继续向溶液中加入溶媒，再加入奥氮平，补加注射用水至总量的70％，搅拌至全部溶解；
4)加入活性炭搅拌，过滤，向滤液中补加大部分的注射用水，调节溶液pH值，加入余量注射用水；
5)将步骤4)得到的溶液进行灌装，采用真空冷冻干燥技术冻干，冻干时间为24h，得奥氮平冻干粉针剂。
实施例4：
一种注射用奥氮平，由以下质量百分含量的原料制成：奥氮平0.8％、甘露醇0.8％、虾青素0.1％、海藻酸钠0.05％、乙醇7％、聚乙二醇溶媒10％、注射用水余量。
注射用奥氮平的制备方法，包括以下步骤：
1)按比例称取甘露醇、虾青素，加入适量注射用水搅拌至溶解，得混合溶液；
2)向混合溶液中加入海藻酸钠，搅拌至溶解；
3)继续向溶液中加入溶媒，再加入奥氮平，补加注射用水至总量的70％，搅拌至全部溶解；
4)加入活性炭搅拌，过滤，向滤液中补加大部分的注射用水，调节溶液pH值，加入余量注射用水；
5)将步骤4)得到的溶液进行灌装，采用真空冷冻干燥技术冻干，冻干时间为23h，得奥氮平冻干粉针剂。
实施例5：
一种注射用奥氮平，由以下质量百分含量的原料制成：奥氮平2.0％、甘露醇0.3％、虾青素0.3％、海藻酸钠0.01％、甘油22％、注射用水余量。
注射用奥氮平的制备方法，包括以下步骤：
1)按比例称取甘露醇、虾青素，加入适量注射用水搅拌至溶解，得混合溶液；
2)向混合溶液中加入海藻酸钠，搅拌至溶解；
3)继续向溶液中加入溶媒，再加入奥氮平，补加注射用水至总量的70％，搅拌至全部溶解；
4)加入活性炭搅拌，过滤，向滤液中补加大部分的注射用水，调节溶液pH值，加入余量注射用水；
5)将步骤4)得到的溶液进行灌装，采用真空冷冻干燥技术冻干，冻干时间为22h，得奥氮平冻干粉针剂。
以上实施例仅用以说明本发明的技术方案，而非对其限制；尽管参照前述实施例对本发明进行了详细的说明，本领域的普通技术人员应当理解：其依然可以对前述各实施例所记载的技术方案进行修改，或者对其中部分技术特征进行等同替换；而这些修改或者替换，并不使相应技术方案的本质脱离本发明各实施例技术方案的精神和范围。

Claims (6)

1.一种注射用奥氮平，其特征在于，由以下质量百分含量的原料制成：奥氮平0.8-2.0％、甘露醇0.3-0.8％、虾青素0.1-0.3％、海藻酸钠0.01-0.05％、溶媒17-22％、注射用水余量。
2.如权利要求1所述的注射用奥氮平，其特征在于，由以下质量百分含量的原料组成：奥氮平1.5％、甘露醇0.6％、虾青素0.2％、海藻酸钠0.03％、溶媒20％、注射用水余量。
3.如权利要求2所述的注射用奥氮平，其特征在于，所述注射用奥氮平的剂型为奥氮平冻干粉针剂。
4.如权利要求2所述的注射用奥氮平，其特征在于，所述溶媒选自乙醇、甘油、聚乙二醇400中的一种或多种组合物。
5.如权利要求1-4任一所述的注射用奥氮平的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
1)按比例称取甘露醇、虾青素，加入适量注射用水搅拌至溶解，得混合溶液；
2)向混合溶液中加入海藻酸钠，搅拌至溶解；
3)继续向溶液中加入溶媒，再加入奥氮平，补加注射用水至总量的70％，搅拌至全部溶解；
4)加入活性炭搅拌，过滤，向滤液中补加大部分的注射用水，调节溶液pH值，加入余量注射用水；
5)将步骤4)得到的溶液进行灌装，采用真空冷冻干燥技术冻干，得冻干粉。
6.如权利要求5所述的注射用奥氮平的制备方法，其特征在于，所述冻干时间为22-24h。
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